usualmente de 5 mg administrada en una sola toma diaria, la cual puede ser incrementada hasta una dosis máxima de 10 mg, dependiendo de la respuesta del paciente. AMLOR® (amlodipina) no requiere ajustes de dosificación cuando se administra conjuntamente con diuréticos tiazídicos, betabloqueadores o inhibidores de la ECA.
PRESENTACIÓN: Caja de 10 y 30 tabletas de 5 mg. Caja de 10 y 30 tabletas de 10 mg. GRUPOFARMA DEL ECUADOR S.A. Usted puede solicitar mayor información en: Quito: Av. Naciones Unidas 1014 y Av. Amazonas Edificio Banco La Previsora Torre A, 9no. piso, Oficina 902 Telf.: (02) 2269-606 Fax: (02) 2469-467 Quito, Ecuador
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AMPLEX®
Valsartán + Amlodipina besilato
CATEGORÍA: Bloqueante de los canales del calcio tipo dihidropiridinico /Antagonistas AT 1 de la Angiotensina II. MODO DE ACCIÓN: Vasodilatador antihipertensivo en terapia combinada.
MECANISMO DE ACCIÓN: AMLODIPINO es un antagonista del calcio dihidropiridiníco que inhibe el flujo transmembrana de los iones de calcio en el músculo liso vascular y el músculo cardíaco. Los procesos de contracción del músculo cardíaco y el músculo liso vascular son dependientes del movimiento de los iones de calcio extracelulares en estas células a través de canales iónicos específicos. Amlodipino inhibe la afluencia de iones de calcio a través de las membranas celulares de forma selectiva, con un mayor efecto sobre las células del músculo liso vascular que sobre las células del músculo cardíaco. VALSARTAN bloquea los efectos vasoconstrictores y secretores de aldosterona de la angiotensina II bloqueando selectivamente la unión de la angiotensina II al receptor AT1 en muchos tejidos, tales como el músculo liso vascular y la glándula suprarrenal. Por tanto, su acción es independiente de las vías para la síntesis de la angiotensina II.
FARMACOCINÉTICA: Información Referencial. Absorción: Luego de la administración oral de AMPLEx, las moléculas constituyentes presentan los siguientes movimientos farmacocinéticos. AMLODIPINO: Las concentraciones plasmáticas máximas de amlodipino se alcanzan 6-12 horas después de la administración de amlodipino. La Biodisponibilidad absoluta se ha estimado que entre el 64% y el 90% y ésta no se ve alterada por la presencia de alimentos. VALSARTAN: Tras la administración oral de valsartán las concentraciones plasmáticas picos se alcanzan en 2-4 horas. La biodisponibilidad absoluta es de 16
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aproximadamente 25%. Los alimentos disminuyen la absorción de valsartán en aproximadamente un 40% y la concentración plasmática máxima (Cmáx) en aproximadamente un 50%. Distribucion y metabolismo: AMLODIPINO: El volumen de distribución de amlodipino es 21 l/kg. Aproximadamente el 93% de amlodipino circulante se une a proteínas plasmáticas en pacientes hipertensos. Amlodipino tiene un amplio metabolismo hepático (90%) biotransformándose a metabolitos inactivos. VALSARTAN: El volumen de distribución en equilibrio de valsartán tras la administración intravenosa es de 17 L que indica que valsartán no se distribuye extensamente en los tejidos. Valsartán se une fuertemente a las proteínas séricas (95%), principalmente a la albúmina sérica. Valsartán muestra una vida media de eliminación de aproximadamente 6 horas. La recuperación es principalmente como fármaco inalterado, con sólo aproximadamente el 20% de la dosis recuperada en forma de metabolitos. El metabolito principal, que representa aproximadamente el 9% de la dosis, es el valeril 4 -hidroxi-valsartán. En los estudios de metabolismo in vitro indicaron que la isoenzima CYP 2C9 es responsable de la formación de valerilo-4-hidroxi valsartán. Eliminación: AMLODIPINO: se elimina un 60% por orina como metabolitos inactivos y solo un 10% se elimina intacto por metabolismo hepático. VALSARTAN: cuando se administra por vía oral, se recupera principalmente en las heces (aproximadamente el 83% de la dosis) y la orina (aproximadamente el 13% de la dosis). AMPLEx: Tras la administración oral de AMPLEx en adultos sanos normales, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de valsartán y amlodipino en 3 y 6-8 horas, respectivamente. La tasa y grado de absorción de valsartán y amlodipina a partir de AMPLEx son los mismos que cuando se administran en comprimidos individuales. Las biodisponibilidades de amlodipino y valsartán no se alteran por la administración conjunta de alimentos. INDICACIONES: • AMPLEx está indicado en el tratamiento de la Hipertensión Arterial Esencial, en inicio de terapia o en estadíos avanzados de la misma. • AMPLEx está indicado en adultos cuya hipertensión arterial no se controla adecuadamente con amlodipino o valsartán u otros antihipertensivos en monoterapia.
POSOLOGÍA: Consideraciones generales: • La dosis usual es de un comprimido al día. La dosis se puede aumentar después de 1 a 2 semanas de tratamiento a un máximo de 10 mg (amlodipina) /320 mg (valsartan) una vez al día según sea necesario para controlar la presión arterial. La mayoría del efecto antihipertensivo se alcanza dentro de 2 semanas después de la iniciación de la terapia o un cambio en la dosis. • AMPLEx puede administrarse con o sin alimentos. • AMPLEx puede administrarse con otros agentes antihipertensivos. Por conveniencia, se puede pasar a los pacientes que están recibiendo valsartán y amlodipino en comprimidos/cápsulas separados a AMPLEx que contenga la misma dosis de los componentes.