PRESENTACIONES: Tabletas recubiertas: Simvastatina 20 mg, caja x 10. Simvastatina 40 mg, caja x 10. Simvastatina 80 mg, caja x 10.
Elaborado por PROPHAR S.A. Distribuido por GARCOS Telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, Ecuador.
_____________________________________
SINDROMETA®
Cápsulas Cardioprotector, Precondicionador isquémico, Antiagregante Plaquetario (Resveratrol y coenzima Q10)
COMPOSICIÓN: Resveratrol 200 mg + Coenzima Q10 60 mg.
DESCRIPCION: SINDRoMETA contiene resveratrol y coenzima Q10. El resveratrol es un polifenol que brinda un efecto antienvejecimiento celular. El Resveratrol es un antioxidante que ha demostrado tener muchos efectos beneficiosos y funciones que simulan la restricción calórica (RC). El resveratrol funciona como precondicionador isquémico cardiaco y cerebral, protegiendo estos órganos de las lesiones producidas por una isquemia a nivel del corazón o del cerebro. La coenzima Q-10 es una enzima cuyas propiedades o funciones van dirigidas a fabricar energía siendo, a la vez, un excelente antioxidante, así como un buen protector cardiovascular. FARMACOCINÉTICA:
SINDRoMETA es
bien
MECANISMO DE ACCIÓN: SINDRoMETA tiene numerosos mecanismos por los cuales logra sus efectos en el cuerpo humano, ya que la combinación de las propiedades del resveratrol más las de la coenzima Q10 permiten un efecto sinérgico de sus propiedades individuales. SINDRoMETA ejerce una efectiva acción cardioprotectora por varios mecanismos: 1) Precondicionamiento cardíaco: el precondicionamiento es la técnica más potente y efectiva que se conoce para promover cardioprotección. Consiste en episodios cíclicos de corta duración de isquemia seguidos de otros de corta duración de reperfusión, lo que hace al corazón resistente a una posterior lesión isquémica letal. El resveratrol puede funcionar como un agente farmacológico de precondicionamiento ya que activa los receptores A1 y A3 de adenosina, la PKC, la MAPKs, y los canales de potasio-ATP sensibles (canales K-ATP). Las vías activadas por el resveratrol han demostrado proteger contra la isquemia modulando la excitotoxicidad celular, el funcionamiento mitocondrial, la integridad de los vasos sanguíneos y la producción de óxido nítrico. 2) Inhibición de la agregación plaquetaria. 3) Evita la disfunción endotelial, disminuyendo de esta forma la hipertensión y el proceso aterosclerótico. El resveratrol, además, ha demostrado que actúa activando un grupo de enzimas conocidas como sirtuinas, en especial la SIRT1 (Silent Information Regulator Two ortholog 1), la cual aumenta la oxidación de los ácidos grasos en las mitocondrias sin producir exceso de RsLs por un proceso de activación de la biogénesis mitocondral. El mecanismo en este caso es la activación de un cofactor de transcripción llamado el PGC-1 alfa el cual se activa cuando hay baja de ATP. Tanto el ejercicio como el resveratrol activan este factor. La SIRT1 también controla la gluconeogénesis hepática y su falta de acción produce aumento de los niveles de glicemia, resistencia a la insulina, aumento de la lipogénesis hepática y esteatosis. El resveratrol también actúa inhibiendo la enzima IKKB y la fosfatasa PTP-1B, aumentando de esta forma la sensibilidad del receptor de insulina y evitando la resistencia a la insulina. Por otro lado, el resveratrol actúa también induciendo la AMPK, enzima importante en el metabolismo de las grasas en el hígado y en la sensibilidad del receptor de insulina. En cuanto a la Coenzima Q10, su principal acción es evitar la producción de RsLs y neutralizar los mismos. Cabe recalcar la acción sobre la vitamina E, pues amplía el poder antioxidante de la misma, regenerando la vitamina E oxidada y su capacidad de www.edifarm.com.ec
l
227
P R O D U C T O S
POSOLOGÍA: Adultos y adolescentes: • Inicio: 20 mg 1 vez al día, p.m. Ajustar a intervalos de 4 semanas. • Mantenimiento: 5 a 80 mg 1 vez al día, p.m. • En pacientes que toman medicación inmunosupresora concurrente: empezar con 5 mg 1 vez al día y no exceder de 10 mg 1 vez al día. Dosis máxima: 80 mg 1 vez al día.
absorbido; sin embargo, un importante factor que parece afectar la biodisponibilidad del resveratrol es un extenso metabolismo de primer paso de esta molécula en el intestino delgado e hígado, en donde sufre una extensa glucoronización y sulfatación. La concentración pico promedio en el plasma se alcanza a los 48 – 90 minutos después de la dosis. Se ha demostrado que tiene vida media promedio de 5 horas después de dosis repetidas. Se ha observado además, una absorción más rápida cuando se lo toma fuera de las comidas, y un retraso en la absorción cuando se lo administra junto con los alimentos, sin embargo, el área total bajo la curva, demostró que la cantidad total absorbida, no fue diferente en los dos grupos de pacientes.
D E
isoenzima CYP3A4: la simvastatina es metabolizada por esta isoenzima (a semejanza de la atorvastatina y la lovastatina); por tanto, la interacción puede magnificar su efecto si se asocia con amiodarona, claritromicina, ciclosporina, danazol, eritromicina, inhibidores de proteasa de VIH, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, telitromicina y verapamilo. En consecuencia se deberá modificar la posología, según sea pertinente. • También hay una interacción similar con el jugo de uva. • Inhibidores potentes de CYP3A4: se contraindica usar simvastatina. Efectos de las estatinas sobre otros fármacos: • Anticoagulantes cumarínicos (warfarina): sangrado e incremento del tiempo de protrombina.
S U P L E M E N T O
VADEMÉCUM CARDIOVASCULAR & METABÓLICO
S