ContRAindiCACiones: Hipersensibilidad al fármaco, frecuencia cardíaca en reposo inferior a 60 latidos por minuto antes del tratamiento, shock cardiogénico, infarto agudo de miocardio, hipotensión grave (<90/50 mmHg), insuficiencia hepática grave, enfermedad del nódulo sinusal, bloqueo sinoauricular, pacientes con insuficiencia cardíaca de clase IIIIV según la NYHA, dependencia del marcapasos,
sobRedosifiCACión: La sobredosificación puede ocasionar una bradicardia intensa y prolongada que requiere tratamiento sintomático (beta estimulantes). Si fuera necesario, se aconseja proceder a la estimulación eléctrica cardíaca temporal. PResentACión: Cajas x 28 comprimidos.
Les LAboRAtoiRes seRVieR Av. República del Salvador No. 734 y Portugal Telf.: 225-2522 225-2523 Fax: 226-7378 E-mail: servierecu@hotmail.com Distribuidor exclusivo: quifAteX, s.A. Quito, Ecuador
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PROTOLIF® Propranolol
ComPosiCión: Tabletas que contienen 10 mg, 40 mg y 80 mg de propranolol clorhidrato.
PRoPiedAdes fARmACoLóGiCAs: El propranolol es un antagonista competitivo de los receptores adrenérgicos beta1 y beta2; como otros bloqueadores beta, disminuye la fuerza contráctil del corazón (efecto inotrópico negativo), por lo que está contraindicado en la insuficiencia cardíaca no compensada. Propranolol no tiene actividad simpaticomimética intrínseca, ni tiene un efecto bloqueador sobre los receptores alfa. Después de la administración oral la absorción de propranolol es completa (90%) y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 1 a 2 horas después si el paciente está en ayunas. Inicio de acción entre la primera y segunda hora postingesta. La acción del medicamento se mantiene por un lapso de 6 horas. Sufre un marcado efecto metabólico de primer paso en el hígado donde se transforma a metabolitos activos e inactivos. Biodisponibilidad 30 - 40%, puede incrementarse en niños con síndrome de Down. El propranolol se distribuye amplia y rápidamente en todo el organismo, y los niveles más altos se observan en los pulmones, el hígado, el riñón, el cerebro y el corazón. La ligadura proteica es de 80-95%. El hígado elimina hasta el 90% de una dosis oral, con una vida media de eliminación de 3 a 6 horas; en niños 3.9 - 6.4 horas, con incrementos en neonatos y lactantes y en casos de sobredosificación. La eliminación renal es mínima: 1% del propranolol sin cambios. indiCACiones: • Hipertensión arterial esencial, solo o en combinación con otros medicamentos antihipertensivos. www.edifarm.com.ec
P R O D U C T O S
inteRACCiones: Se recomienda no administrar simultáneamente con sustancias cardiovasculares que prolongan el intervalo QT (quinidina, disopiramida, bepridil, sotalol, ibutilida, amiodarona), drogas no cardiovasculares que prolongan el intervalo QT (pimozida, ziprasidona, sertindol, mefloquina, halofantrina, pentamidina, cisaprida, eritromicina IV), debido a que el alargamiento del intervalo QT podría exacerbarse con el descenso de la frecuencia cardíaca. Si fuera necesaria la asociación, se requerirá monitoreo cardíaco. Puesto que ivabradina se metaboliza únicamente por el CYP3A4 y es un inhibidor muy débil de este citocromo, no altera la farmacocinética de otros sustratos del CYP3A4 (inhibidores leves, moderados y potentes). Los inhibidores e inductores del CYP3A4 pueden interaccionar con la ivabradina e influir en su metabolismo y farmacocinética en un grado clínicamente significativo. Está contraindicada la administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 como antifúngicos azólicos (ketoconazol, itraconazol), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina por vía oral, josamicina, telitromicina), inhibidores de la proteasa del VIH (nelfinavir, ritonavir) y nefazodona, ni con inhibidores moderados del CYP3A4 (diltiazem o verapamilo). Se recomienda administrar con precaución con inhibidores moderados del CYP3A4 (fluconazol). No administrar junto con jugo de toronja (pomelo), pues aumenta la biodisponibilidad del fármaco. Los inductores del CYP3A4 (rifampicina, barbitúricos, fenitoína, Hypericum perforatum o hierba de San Juan) pueden reducir la exposición y la actividad de la ivabradina, en este caso se recomienda ajustar la dosis. No se recomienda el uso concomitante de ivabradina con antagonistas del calcio reductores de la frecuencia cardíaca, tales como verapamilo o diltiazem. No se ha establecido una eficacia adicional de ivabradina en asociación con los antagonistas del calcio derivados de la dihidropiridina.
angina inestable, bloqueo A-V de 3er. grado, combinación con drogas inhibidoras del citocromo P-450 3A4 como antifúngicos azólicos (ketoconazol, itraconazol), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina por vía oral, josamicina, telitromicina), inhibidores de la proteasa del VIH (nelfinavir, ritonavir) y nefazodona. Embarazo y lactancia.
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con precaución a pacientes con disfunción ventricular izquierda asintomática, o con insuficiencia cardíaca de clase II según la NYHA debido al número limitado de pacientes estudiados. Puesto que ivabradina influye sobre la función retiniana, se aconseja la suspensión del tratamiento si aparece un deterioro inesperado de la función visual. No existe evidencia de riesgo de bradicardia (excesiva) al restablecerse el ritmo sinusal cuando se inicia una cardioversión farmacológica en pacientes tratados con ivabradina. Sin embargo, al no disponer de datos suficientes, la cardioversión con corriente continua de carácter no urgente deberá considerarse 24 horas después de la última dosis de ivabradina. Administrar con precaución a pacientes con retinitis pigmentaria, hipotensión leve o moderada, insuficiencia hepática moderada, insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <15 ml/min). No administrar durante el embarazo y la lactancia.
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S U P L E M E N T O
VADEMÉCUM CARDIOVASCULAR & METABÓLICO
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