ORLISTAT Cápsulas tratamiento de la obesidad exógena. inhibidor de la absorción intestinal de grasas. inhibidor reversible de las lipasas gástrica y pancreática
ComPosiCión: Cápsulas: Orlistat Excipientes c.s.p.
120 mg 1 cápsula
Peso moLeCuLAR: Orlistat 495.7 daltons
fARmACodinAmiA: • Es un inhibidor reversible de las lipasas intestinales. • En la luz del estómago y del intestino: el orlistat se une de manera covalente a los residuos activos de serina de las lipasas gástrica y pancreática, las mismas que pierden su capacidad de hidrolizar (metabolizar) a los triglicéridos (grasas) de la dieta, los cuales ya no pueden transformarse en ácidos grasos absorbibles ni en monoglicéridos. • Si los triglicéridos no se absorben: puede ocurrir una deficiencia calórica, que lleva a disminuir el peso. • Una dosis inhibe la absorción de las grasas en ± 30%. tiempo del efecto protector: la disminución del peso corporal ocurre dentro de 2 semanas de iniciado el tratamiento.
fARmACoCinÉtiCA: • Absorción: la absorción sistémica es mínima; el efecto farmacodinámico del orlistat es fundamentalmente local, en la luz intestinal. • Vida media: 1 a 2 horas. • biotransformación: al parecer ocurre principalmente dentro de la pared gastrointestinal, a metabolitos relativamente inactivos. • eliminación: biliar/fecal: 97% (83% inalterado). indiCACiones: • Tratamiento de obesidad exógena
ContRAindiCACiones: Malabsorción intestinal crónica. Colestasis, hepatopatía. Hiperoxaluria o nefrolitiasis por oxalato cálcico. Hipersensibilidad al orlistat.
inteRACCiones mediCAmentosAs: Efectos del orlistat sobre otros fármacos: • Acarbosa: evitar asociarla con orlistat. • Anticonceptivos hormonales: falla su efecto, que puede ocurrir cuando se produce diarrea severa por orlistat; por lo cual se debe instruir a los pacientes en el uso de otro método anticonceptivo adicional. • Antiepilépticos: disminuyen su absorción, y por tanto incrementa el riesgo de convulsiones. • Ciclosporina: reduce sus concentraciones a niveles subterapéuticos en pacientes receptores de trasplante. 196
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• Hipotiroidismo: en mujeres estabilizadas con levotiroxina sódica, puede manifestarse dentro de 2 semanas de haber iniciado el orlistat. • Propafenona: reduce su absorción. • Vitaminas liposolubles: reducen su absorción. • Vitamina K: disminuye sus concentraciones; en consecuencia, en pacientes que toman warfarina, se debe monitorizar ante la posibilidad de cambios de los parámetros de coagulación.
PosoLoGÍA: Adultos: 120 mg 3 veces al día, con cada comida grasa. Debería ingerirse durante las comidas grasosas o hasta 1 hora después de la comida. PResentACión: Cápsulas: Orlistat 120 mg, caja x 30.
elaborado por PRoPHAR s.A. distribuido por GARCos Telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, Ecuador.
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OSTEOFORM (Antirresortivo óseo)
ComPosiCión: Cada tableta contiene: Alendronato sódico 70 mg. Alendronato es un tratamiento no hormonal que afecta la homeostasis mineral ósea. Pertenece a la tercera generación de bifosfonatos. Incrementa la densidad ósea y disminuye la incidencia de fracturas por más de cinco años cuando se utiliza de manera continua a una dosis de 10 mg/día. Actúa retardando la formación y la disolución de cristales de hidroxiapatita dentro y fuera del sistema esquelético. Alendronato aumenta la densidad mineral ósea por un periodo de más de dos años. El mecanismo de acción se desarrollaría por medio de los osteoblastos, al disminuir la formación del factor de activación de los osteoclastos, con disminución tanto de la frecuencia de activación de las unidades de remodelación como de la profundidad de los sitios de reabsorción. Al unirse a las sales de calcio, el alendronato bloquea la transformación de fosfato cálcico a hidroxiapatita y, por lo tanto, inhibe la formación, agregación y disolución de cristales de hidroxiapatita en el hueso. Mientras que la inhibición de los cristales de hidroxiapatita puede explicar los efectos del fármaco sobre la inhibición de la mineralización ósea observada en dosis altas, no explica sus efectos sobre la resorción ósea. No se conoce el mecanismo por el cual los bisfosfonatos inhiben esta resorción. El alendronato se localiza preferentemente en los sitios donde hay resorción; sin embargo no interfiere con el reclutamiento y fijación de los osteoclastos.
fARmACoCinÉtiCA: Los estudios en animales y