olmesartán
ILTUX® HCT
olmesartán, hidroclorotiazida
ComPosiCión: ILTUX: cada comprimido contiene 20 y 40 mg de olmesartán. ILTUX HCT: cada comprimido contiene: 20 / 12,5 mg, 40 / 12,5 mg y 40 / 25 mg de olmesartán / hidroclorotiazida, respectivamente.
meCAnismo de ACCión: Olmesartán es un antagonista selectivo de los receptores AT1 de la Angiotensina II. Como es conocido, esta molécula se forma a partir de la angiotensina I mediante una reacción química catalizada por la enzima convertidora de la angiotensina (ECA). La angiotensina II es el principal agente vasopresor del sistema reninaangiotensina. Actúa estimulando a los receptores AT1 del músculo liso vascular para producir vasocontricción, responsable del aumento de la presión arterial, e incrementando la síntesis y liberación de aldosterona, la que a su vez estimula la reabsorción renal de sodio / agua, y la excreción de potasio. Olmesartán bloquea selectivamente los receptores AT1 destinados a la angiotensina II en el músculo liso vascular. Por lo tanto, a diferencia de los IECAs, tiene mínima influencia sobre los niveles del potasio sérico y no bloquea el metabolismo de la bradicinina en el tejido respiratorio, de manera que no induce la producción de tos irritativa causada por el acúmulo de esta sustancia. La asociación de olmesartán con hidroclorotiazida (HCT) potencializa el efecto antihipertensivo, puesto que este diurético tiazídico actúa mediante un mecanismo de acción complementario, inhibiendo la reabsorción de agua y sodio en los túbulos renales, con escaso incremento de la excreción de potasio. La disminución del volumen plasmático contribuye a reducir la presión arterial.
fARmACoCinÉtiCA: Olmesartán es administrado como olmesartán medoxomil, una prodroga que es rápida y completamente convertida en la molécula activa (olmesartán) mediante una reacción de hidrólisis que ocurre durante el proceso de absorción en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta de olmesartán es de aproximadamente el 26%. Después de la administración oral, alcanza la concentración plasmática pico (Cmáx) en 1 a 2 horas. La presencia de alimentos en el estómago no altera su
indiCACiones: Tratamiento de la Hipertensión Arterial. ILTUX® o ILTUX® HCT se pueden administrar solos, o en combinación con otros antihipertensivos (siempre y cuando ejerzan distintos mecanismos de acción). Los ensayos clínicos demuestran que olmesartán administrado una vez al día, reduce sostenidamente los valores tensionales a lo largo de las 24 horas. No se ha demostrado la producción de un efecto de rebote luego de la suspensión abrupta de olmesartán, aún luego de prolongados períodos de tratamiento. El efecto antihipertensivo de olmesartán es dosis – dependiente, pero no sufre modificaciones relacionadas con el género, la edad ni la raza (es ligeramente menor en pacientes de raza negra, pero no tiene significación clínica). El efecto antihipertensivo de olmesartán se evidencia dentro de la primera semana de tratamiento, pero es máximo luego de la segunda. Olmesartán tiene un efecto antihipertensivo adicional cuando se combina con hidroclorotiazida. ContRAindiCACiones: - Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto. - Embarazo. Lactancia.
ReACCiones indeseAbLes: Los estudios clínicos han demostrado que habitualmente el tratamiento con olmesartán y olmesartán HCT es bien tolerado, con una incidencia de eventos adversos casi igual a la producida por la administración de placebo (2.7% vs 2.4%). En todos los ensayos, el índice de interrupciones debido a efectos adversos fue 2,4% en los pacientes tratados con olmesartán y de 2,7% en los pacientes que recibieron placebo. Asimismo, el índice de interrupciones debido a efectos adversos fue 2,0% en los pacientes tratados con olmesartán HCT y 2,0% en los pacientes que recibieron placebo.
AdVeRtenCiAs: embarazo: No existe experiencia clínica con el uso de olmesartán en mujeres embarazadas, pero es conocido que las drogas que interfieren con la actividad del sistema renina-angiotensina (IECAS y ARA II) pueden causar morbimortalidad significativa tanto fetal como neonatal (oligohidramnios, retraso en el crecimiento intrauterino, hipoplasia craneal, insuficiencia renal) cuando son administradas en cualquier fase del período gestacional (no solamente durante el primer trimestre). Por lo mismo, no deben ser prescritas durante el embarazo, y las www.edifarm.com.ec
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ILTUX®
S U P L E M E N T O
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biodisponibilidad. Se liga a las proteínas plasmáticas en un 99% y alcanza las concentraciones estables en 3 a 5 días. Olmesartán tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 13 horas. La molécula de olmesartán no se metaboliza y se elimina como tal en un 35 a 50% a través de la orina, en tanto que la fracción restante se excreta a través de las heces. En experimentos realizados en animales se ha demostrado que atraviesa la barrera placentaria y también penetra, aunque en bajas concentraciones, a la leche materna. La hidroclorotiazida es un diurético tiazídico. Administrado por vía oral se absorbe con facilidad, alcanzando una biodisponibilidad del 65 al 75%. Tiene una vida media de entre 6 a 14 horas y se elimina por el riñón sin metabolizarse.
P R O D U C T O S
VADEMÉCUM CARDIOVASCULAR & METABÓLICO
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