ComPosiCión: tabletas recubiertas: Doxazosina Excipientes c.s.p.
2 mg y 4 mg 1 tableta recubierta
Peso moLeCuLAR: Doxazosina 547.59 daltons.
fARmACodinAmiA: La doxazosina es un bloqueador selectivo de los receptores adrenérgicos alfa-1 postsinápticos: • en la hipertrofia prostática benigna: la relajación del músculo liso del cuello vesical, próstata y cápsula prostática, reduce la resistencia uretral, la resistencia al vaciamiento vesical y los síntomas urinarios. • en la hipertensión arterial: el antagonismo adrenérgico alfa-1 se traduce en vasodilatación periférica, que disminuye la resistencia periférica y, en consecuencia, la presión arterial. inicio de la acción: • en hipertensión arterial: 1 a 2 horas. • en hiperplasia prostática benigna: dentro de 1 a 2 semanas. tiempo del efecto máximo: en hipertensión arterial, 2 a 6 horas con una dosis única. duración de la acción: en hipertensión arterial, 24 horas.
fARmACoCinÉtiCA: • Absorción: buena en el tracto gastrointestinal. • biodisponibilidad: 65%. • Ligadura a las proteínas plasmáticas: 98 a 99%. • distribución: los estudios en animales indican que se acumula en la leche materna. • tiempo de concentración plasmática máxima (tmáx): 1.5 a 3.6 horas. • Concentración plasmática máxima (Cmáx): en estado estable, hay una relación lineal positiva entre la concentración sérica pico y la dosis de doxazosina. Luego de una dosis oral de 1 mg, la concentración sérica pico estándar fue de 9.6 mcg/litro. • Vida media: la eliminación desde el plasma es bifásica, con una vida media terminal de 19 a 22 horas. No parece que la edad ni la insuficiencia renal leve a moderada alteren la vida media de eliminación. • biotransformación: extensa en el hígado. Hay algunos metabolitos activos e inactivos (2-piperazinil,6’ y 7’-hidroxi,6’ y 7’-O-desmetil y 2-amino) de los que no hay evidencia que alcancen niveles sustanciales.
indiCACiones: tratamiento: • Hiperplasia prostática benigna. • Hipertensión arterial.
ContRAindiCACiones: Insuficiencia hepática, insuficiencia renal. Gestación (categoría C de riesgo fetal). Hipersensibilidad a las quinazolinas.
ReACCiones AdVeRsAs: Las más frecuentes son: mareo y vértigo. Son menos frecuentes: disritmia cardíaca, disnea, hipotensión ortostática, palpitaciones, edema periférico, taquicardia.
PReCAuCiones: • Medir la presión arterial luego de 2 a 6 horas de la primera dosis y de los incrementos posológicos subsecuentes, porque los efectos posturales ocurren dentro de este lapso. • La dosis se debe aumentar según la necesidad y la tolerancia de cada paciente, según los niveles de tensión arterial medidos luego de 2 a 6 horas y 24 horas después de la dosis precedente.
inteRACCiones mediCAmentosAs: • diuréticos, antihipertensivos y alcohol: los efectos hipotensores de la doxazosina pueden magnificarse • betabloqueadores, bloqueadores de los canales de calcio: el riesgo de la “hipotensión de la primera dosis” puede estar particularmente incrementado. PosoLoGÍA: Adultos: • Hiperplasia prostática benigna: - Inicio: 1 mg (base) 1 vez al día, por la mañana o en la noche. - Mantenimiento: 1 a 8 mg (base) 1 vez al día. Las dosis se las puede ir incrementando en 2 mg por vez, luego de evaluarla a intervalos de 1 a 2 semanas, de la siguiente manera: 1 mg, 2 mg, 4 mg y 8 mg. dosis máxima: 8 mg. • Hipertensión arterial: - Inicio: 1 mg (base) 1 vez al día. - Mantenimiento: se puede ir incrementando las dosis, de manera gradual, cada 2 semanas, según la evaluación de la presión arterial, de la siguiente manera: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg. dosis máxima: 16 mg. PResentACiones: tabletas recubiertas: Doxazosina 2 mg, caja x 20. Doxazosina 4 mg, caja x 20.
elaborado por PRoPHAR s.A. distribuido por GARCos Telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, Ecuador.
_____________________________________ www.edifarm.com.ec
l
109
P R O D U C T O S
Tabletas recubiertas quinazolina. bloqueador selectivo de los receptores adrenérgicos alfa-1A. tratamiento de la hiperplasia prostática benigna y de la hipertensión arterial
• eliminación: fecal: inalterada, 5%; metabolitos, 63 a 65%. Renal: 9%. diálisis: la doxazosina no es dializable.
D E
DOXAZOSINA
S U P L E M E N T O
VADEMÉCUM CARDIOVASCULAR & METABÓLICO
D