tías reumáticas, carditis, amigdalitis a repetición, glomerulonefritis, sífilis en sus diferentes estadíos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Esta sustancia química es una sal poco soluble en agua, esta propiedad le da al compuesto gran estabilidad y una duración prolongada del efecto. Su mecanismo de acción consiste en inhibir la reacción de transpeptidación y así impedir la formación de péptidoglicano, un componente heteropolimérico de la pared celular bacteriana. Las penicilinas G ejercen una actividad antibacteriana in vitro contra: Estafilococos (excepto de las cepas productoras de penicilinasa), estreptococos (grupo A, C, G, H, L y M) y neumococo. Otros microorganismos sensibles a estos antibióticos son: Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, Clostridio sp, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocitogenes y Leptospira sp. Destaca la franca susceptibilidad de Treponema pallidum. La penicilina G es inactivada por la penicilinasa (betalactamasa) producida por algunas cepas de microorganismos. El porcentaje de estafilococos resistentes a la penicilina G por ser productores de penicilinasa parece estar en incremento constante. Se absorbe lentamente de los depósitos intramusculares; 1´200.000 U.I. producen una concentración plasmática de 0.15 U/mL el primer día, a los 26 días aún hay actividad antimicrobiana demostrable en el plasma. Su distribución es amplia y se elimina, casi completamente, por vía renal. CONTRAINDICACIONES: La penicilina no se debe administrar a pacientes con historia de alergia a este antibiótico, ni en infecciones por gérmenes resistentes a la penicilina.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El efecto en el feto es desconocido, debe ser usada durante el embarazo sólo si es necesario, después de evaluar el beneficio/riesgo, ya que las penicilinas cruzan rápidamente la placenta. La penicilina G es excretada en la leche, el efecto en los lactantes no es bien conocido. BENZOSIDE deber ser administrado con precaución en el periodo de lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADvERSAS: Al igual que otras penicilinas pueden presentarse reacciones alérgicas o de hipersensibilidad como: erupción escarlatiforme, erupción morbiliforme, urticaria, eosinofilia, fiebre y en raras ocasiones: púrpura trombocitopénica, angioedema, anafilaxia y enfermedad del suero. INTERACCIONES: La excreción de las penicilinas disminuye concomitantemente con la administración de probenecid. El probenecid prolonga e incrementa los niveles en sangre de las penicilinas. Alteraciones de pruebas de laboratorio: Las penicilinas pueden interferir con el método de sulfato de cobre por glucosuria, dando resultados falsos positivos o falsos negativos. Dicha interferencia no ocurre con el método de glucosa oxidasa.
PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE FERTILIDAD: Las penicilinas atraviesan la placenta. Sin embargo, no se han descrito problemas en humanos. Actualmente no se tienen datos sobre acción mutagénica y carcinogénica.
DOSIS Y vÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular. En el adulto para realizar la profilaxis de infecciones por estreptococo betahemolítico en pacientes con fiebre reumática, 1´200.000 U.I. cada mes. En sífilis terciaria y neurosífilis se aplicarán 2´400.000 U.I. una vez a la semana por tres semanas. La dosis pediátrica en el caso profiláctico o de sífilis con-
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génita en niños mayores de 27.5 kg de peso corporal es de: 300.000 a 600.000 U.I. y con peso mayor al señalado, de 900.000 U.I., se administrará por vía intramuscular. En casos de glomerulonefritis postestreptocócica se administrará una dosis de 1’200.000 U.I.
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): No han sido reportadas sobredosis con BENZOSIDE, generalmente las penicilinas tienen una mínima toxicidad en el hombre, sin embargo, la viscosidad natural de las suspensiones de la penicilina benzatínica y procaína pueden causar trastornos neurovasculares, para los cuales el tratamiento debe ser sintomático. PRESENTACIÓN: Caja con un frasco ámpula de 1’200.000 U.I. o 2’400.000 U.I. c/una con diluyente de 5 mL.
ALMACENAMIENTO: Conserve este medicamento a una temperatura que no exceda los 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Literatura exclusiva para médicos. No deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y deseche el sobrante. GRÜNENTHAL ECUATORIANA C. LTDA. www.grunenthal.com Apartado Postal 17-17-075 CCNU Quito, Ecuador
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BENZOSIDE 6-3-3®
Suspensión inyectable Antibiótico (Penicilina G sódica, procaína, benzatínica)
COMPOSICIÓN: Cada frasco de SUSPENSIÓN INYECTABLE contiene: Penicilina G sódica 300.000 U.I. Penicilina G procaína 300.000 U.I. Penicilina G benzatínica 600.000 U.I. Diluyente 3 ml
INDICACIÓN TERAPÉUTICA: Enfermedades infecciosas causadas por estreptococos (Grupo A, sin bacteriemia), infecciones leves o moderadamente graves de las vías respiratorias superiores (faringitis, amigdalitis), escarlatina, erisipela y piodermia. Enfermedades infecciosas causadas por neumococo como: neumonía, otitis media. Infecciones causadas por estafilococo susceptible a la penicilina, gonorrea, uretritis.
FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Su mecanismo de acción consiste en inhibir la reacción de transpeptidación y así impedir la formación del peptidoglicano, un componente heteropolimérico de la pared celular bacteriana. Las penicilinas G ejercen una actividad bacteriana in vitro contra: Estafilococos (excepto de las cepas productoras de penicilinasa), estreptococos (grupo A, C, G, H, L y M) y neumococos. Otros microorganismos sensibles a estos antibióticos son: Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, Clostridium sp, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocitogenes y Leptospira sp. Destaca la franca susceptibilidad de w w w . e d i f a r m . c o m . e c