Vademécum Pediátrico
fARMACODINAMIA: • Ampicilina: inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana con la consiguiente muerte celular por lisis. Se une a las proteínas ligadoras de penicilina -PBP- (transpeptidasas, carboxipeptidasas y endopeptidasas), las inactiva y provoca el debilitamiento de la pared bacteriana. • Sulbactam: se liga de manera irreversible a la enzima betalactamasa con lo cual se previene la hidrólisis del anillo betalactámico de la ampicilina. INDICACIONES: Espectro antibacteriano: Grampositivas: • Estafilococos. • Estreptococo pyogenes (incluye estreptococo beta hemolítico). • Neumococo. • Enterococo. Productoras de betalactamasas: • Estafilococo dorado. Gramnegativas: • Haemophilus influenzae. • Moraxella catarrhalis. • Escherichia coli. • Proteus sp. • Gonococo. Productoras de belalactamasas: • Haemophilus influenzae. • Moraxella catarrhalis. • Escherichia coli. • Klebsiella sp. • Bacteroides sp. • Gonococo. Infecciones causadas por microorganismos sensibles al sulbactam: Tratamiento: • Faringitis y amigdalitis. • Otitis media. • Sinusitis. • Bronquitis bacteriana. • Neumonía. • Infecciones urinarias. • Infecciones de piel y tejidos blandos. • Gonorrea. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las penicilinas o a los inhibidores de betalactamasas.
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Elaborado por PROPHAR S.A. Distribuido por GARCOS Telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, Ecuador.
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SULTAMIX®
COMPOSICIÓN: SULTAMIX Suspensión, cada 5 mL contiene 250 mg de sultamicilina. SULTAMIX Comprimidos, cada comprimido contiene 375 y 750 mg de sultamicilina. SULTAMIX Inyectable, cada frasco contiene 1.000 mg de ampicilina y 500 mg de sulbactam.
fARMACOlOGíA: SULTAMIX comprimidos y suspensión es sultamicilina, molécula con un éster doble en el que la ampicilina y el inhibidor de la betalactamasa, sulbactam, están unidos mediante un grupo metileno. Esta unión es hidrolizada durante la absorción, liberando a la circulación sistémica sus componentes. SULTAMIX inyectable es la combinación de ampicilina y sulbactam y obtiene concentraciones plasmáticas más altas. La biodisponibilidad de la sultamicilina es del 80% y no es afectada si se administra el producto con los alimentos. La vida media de ampicilina es de aproximadamente 1 hora, y la de sulbactam de 45 minutos. No hay un metabolismo significativo de ninguno de los dos fármacos. La excreción se cumple mayoritariamente por la orina, en forma inalterada. La edad avanzada y la disfunción renal incrementan el tiempo de excreción.
P R O D U C T O S
PRINCIPIO ACTIvO: Tabletas recubiertas: Sultamicilina 375 mg [equivalente a Ampicilina 220 mg y Sulbactam 147 mg]. Sultamicilina 750 mg [equivalente a Ampicilina 440 mg y Sulbactam 294 mg]. Polvo para suspensión: Sultamicilina 250 mg/5 ml [equivalente a Ampicilina 146,66 mg y Sulbactam 98 mg].
PRESENTACIONES: Tabletas recubiertas: Sultamicilina 375 mg, caja x 10. Sultamicilina 750 mg, caja x 10. Polvo para suspensión: Sultamicilina 250 mg/5 ml, frasco x 60 ml (sabor a cereza).
D E
Tabletas recubiertas y Polvo para suspensión (Profármaco de sulbactam + ampicilina) Sinergismo antibacteriano de amplio espectro. Inactiva a las betalactamasas.
POSOlOGíA: Adultos, adolescentes y niños mayores de 8 años: Sultamicilina 375 mg: 1 a 2 tabletas cada 12 horas. Sultamicilina 750 mg: ½ a 1 tableta cada 12 horas. Niños con peso menor de 30 Kg: 25 a 50 mg/Kg/día, fraccionados cada 12 horas.
D I C C I O N A R I O
SULTAMICILINA NIFA
S
MECANISMO DE ACCIÓN: Ampicilina inhibe la síntesis de la pared bacteriana. Atraviesa la cubierta externa bacteriana por las porinas, difunde a través de la pared celular y llega finalmente a su receptor en la membrana celular bacteriana: la proteína ligadora de penicilina o PBP (por sus siglas en inglés de penicillin binding protein). PBP, en condiciones normales, se encarga de catalizar las reacciones de transpeptidación que forman enlaces estructurales firmes entre las moléculas de peptidoglucanos de la pared celular, enlaces que confieren resistencia y rigidez a la pared celular de la bacteria, impidiendo que esta se deforme o explote a consecuencia de la gran presión osmótica del interior. Ampicilina, al interactuar con su receptor PBP, inhibe la transpeptidación y, por lo tanto, dejan de formarse los enlaces estructurales que confieren firmeza a las moléculas de peptidoglucano. La pared celular pierde su rigidez, se deforma y finalmente la bacteria explota y muere. Sulbactam es un inhibidor irreversible de betalactamasas, pre-
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