Vademécum Pediátrico Edifarm 2015

HIDRASEC® cápsulas,­Sobres Racecadotril

FORMA­FARMACéUTICA­Y­FORMULACIÓN:­ COMPOSICIÓN:­ cada­ cÁPSulA­ contiene:­ Racecadotrilo 100­mg.­Excipiente­c.b.p.

Sobres­granulados­x­10­mg.

Sobres­granulados­x­30­mg.

INDICACIONES­TERAPéUTICAS:­HiDRASEc® está­indicado como­terapia­adjunta­para­el­tratamiento­de­la­diarrea­aguda.

FARMACOCINéTICA­Y­FARMACODINAMIA:­HiDRASEc® es un­inhibidor­de­la­encefalinasa­la­enzima­responsable­del­desdoblamiento­de­las­encefalinas.­Es­un­inhibidor­selectivo­pero reversible­y­protege­las­encefalinas­endógenas­que­son­fisiológicamente­activas­en­el­tubo­digestivo.­HiDRASEc® tiene­un agente­antisecretor­intestinal­que­ha­demostrado­no­tener­ningún­efecto­en­la­motilidad­gastrointestinal;­reduce­la­hipersecreción­intestinal­de­agua­y­electrólitos­que­provoca­la­toxina del­cólera­o­la­inflamación­sin­afectar­la­secreción­basal.­Por­lo tanto­no­tiene­ningún­efecto­en­el­intestino­normal. cuando­se­administra­por­vía­oral­la­inhibición­de­la­encefalinasa­sólo­es­periférica.­HiDRASEc® no­afecta­la­actividad­de la­encefalinasa­del­sistema­nervioso­central­y­no­se­ha­demostrado­que­produzca­hábito­o­efecto­estimulante­o­sedante­en el­sistema­nervioso­central.

Racecadotrilo­se­absorbe­rápidamente­por­vía­oral.­Se­hidroliza­ rápidamente­ a­ (RS)-n-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil)­glicina;­su­metabolito­activo­es­convertido­en­metabolitos­inactivos­que­se­eliminan­a­través­de­los­riñones­heces­y pulmones.­la­extensión­y­duración­de­la­acción­de­racecadotrilo­dependen­de­la­dosis­administrada. la­actividad­contra­la­encefalinasa­plasmática­inicia­en­los­primeros­30­minutos­y­después­de­1­a­3­horas­de­la­administración­se­presenta­la­actividad­máxima­correspondiente­a­75% de­la­inhibición­para­la­dosis­de­100­mg.­la­vida­media­biológica­de­racecadotrilo­es­de­3­horas.­Para­dosis­de­100­mg­la duración­de­la­actividad­contra­la­encefalinasa­plasmática­es de­8­horas.

(RS)-n-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil)­glicina­el­metabolito­ activo­ de­ racecadotrilo­ se­ une­ en­ 90%­ de­ la­ proteína plasmática­principalmente­a­la­albúmina.­la­distribución­tisular sólo­afecta­alrededor­del­1%­de­la­dosis­administrada. las­propiedades­farmacocinéticas­de­racecadotrilo­no­cambian con­la­administración­repetida­o­en­personas­mayores.­la­biodisponibilidad­de­racecadotrilo­no­se­altera­con­los­alimentos pero­su­actividad­máxima­se­retrasa­una­hora­y­media.

CONTRAINDICACIONES:­ Hipersensibilidad­ conocida­ al racecadotrilo.

RESTRICCIONES­DE­USO­DURANTE­EL­EMBARAzO­Y­LA LACTANCIA: no­se­tienen­disponibles­datos­adecuados­del uso­en­humanos­durante­el­embarazo.­Sin­embargo­en­estudios­en­animales­no­se­ha­identificado­ningún­riesgo­para­el embarazo­y­el­desarrollo­embrionario-fetal.

HiDRASEc® no­ debe­ administrarse­ durante­ el­ embarazo­ a menos­que­los­posibles­beneficios­sobrepasen­los­riesgos. no­se­tienen­disponibles­datos­adecuados­del­uso­en­humanos­durante­la­lactancia.­Sin­embargo­en­estudios­en­animales­no­se­ha­identificado­ningún­riesgo­durante­la­lactancia­o para­el­lactante.

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REACCIONES­ SECUNDARIAS­ Y­ ADVERSAS:­ Durante­ los estudios­clínicos­se­han­reportado­pocos­casos­de­somnolencia.

En­raras­ocasiones­también­se­han­reportado­náuseas­y­vómito­estreñimiento­mareo­y­cefalea.­los­efectos­secundarios­han sido­leves­y­equivalentes­en­naturaleza­frecuencia­e­intensidad­a­aquellos­reportados­con­placebo. los­estudios­de­vigilancia­después­de­su­comercialización­han identificado­que­los­efectos­secundarios­son­extremadamente raros­en­el­uso­generalizado.­no­se­han­identificado­efectos adversos­en­la­capacidad­para­conducir­o­utilizar­maquinaria.

INTERACCIONES­MEDICAMENTOSAS­Y­DE­OTRO­GéNERO: no­ se­ han­ realizado­ estudios­ específicos­ en­ humanos; racecadotrilo­ no­ inhibe­ o­ estimula­ el­ citocromo­ P-450­ en modelos­animales.

ALTERACIONES­EN­LOS­RESULTADOS­DE­PRUEBAS­DE LABORATORIO:­no­se­han­reportado­hasta­el­momento.

PRECAUCIONES­EN­RELACIÓN­CON­EFECTOS­DE­CARCINOGéNESIS,­ TERATOGéNESIS­ Y­ SOBRE­ LA­ FERTILIDAD:­En­general­los­estudios­sobre­la­reproducción­y­teratogenicidad­no­mostraron­efectos­claros­en­ratas­y­conejos­con respecto­a­los­principales­parámetros­observados. la­dosis­máxima­utilizada­1­000­mg/kg­en­ratas­y­500­mg/kg en­ conejos­ aplicada­ en­ la­ superficie­ cutánea­ corresponde­ a una­dosis­humana­del­orden­de­160­mg/kg/día­o­aproximadamente­60­HTD.

DOSIS­ Y­ VÍA­ DE­ ADMINISTRACIÓN: HiDRASEc® debe administrarse­junto­con­un­tratamiento­de­rehidratación­oral­o parenteral­en­pacientes­donde­esté­presente­o­se­sospeche deshidratación.

Adultos: El­tratamiento­debe­iniciarse­con­dos­cápsulas­de­100 mg­ (dosis­ de­ ataque).­ Después­ se­ administra­ el­ tratamiento cada­8­horas­aproximadamente­hasta­que­cese­la­diarrea. la­dosis­diaria­no­debe­exceder­de­400­mg­y­la­duración­del tratamiento­no­debe­exceder­de­7­días.­Personas­mayores: no­es­necesario­un­ajuste­de­dosis­en­personas­mayores.

Niños:­ la­ forma­ farmacéutica­ recomendada­ son­ los­ sobres granulados­y­la­dosis­se­ajusta­según­el­peso,­Lactantes < 9 kg: 1­sobre­de­10­mg/3­v.d.­Lactantes 9-13 kg: 2­sobres­de­10 mg/3­v.d.­Niños 13-27 kg: 1­sobre­de­30­mg/3­v.d.­Niños 2749 kg: 2­sobres­de­30­mg/3­v.d.

MANIFESTACIONES­Y­MANEJO­DE­LA­SOBRE-DOSIFICACIÓN­O­INGESTA­ACCIDENTAL:­las­dosis­individuales­de­2 g­es­decir­20­veces­la­dosis­terapéutica­para­el­tratamiento­de la­diarrea­aguda­se­ha­administrado­en­estudios­clínicos­sin causar­efectos­dañinos. no­se­ha­reportado­ningún­caso­de­sobredosificación­accidental. no­se­ha­identificado­ningún­antídoto­específico;­en­caso­de sobredosificación­deben­seguirse­los­procedimientos­reconocidos.

PRESENTACIONES:­caja­con­9­cápsulas­de­100­mg.­Sobres de­10­y­30­mg,­caja­x­18.

RECOMENDACIONES­ SOBRE­ ALMACENAMIENTO: consérvese­a­temperatura­ambiente­a­no­más­de­30°c­y­en lugar­seco.

LABORATORIOS­BAGÓ­DEL­ECUADOR­S.A. Quito:­lizardo­García­E1080­y­Av.­12­de­octubre,­Edificio Alto­Aragón.

Telf:­(593-2)­400-2400­ext.­217 Fax­(593-2)­400-2401 E-mail:­dmedica@bago.com.ec

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