EFECTINE®
PRECAUCIONES GENERALES: A los pacientes con insuficiencia hepática grave se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta del fármaco; la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día, o 10 mg en días alternos.
Tabletas Loratadina
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada TABLETA contiene: Loratadina Excipiente cbp.
10 mg 1 cápsula
DESCRIPCIÓN DEL PRODUCTO TERMINADO: EFECTINE® (loratadina) es un antihistamínico de segunda generación, antagonista selectivo de los receptores H1 de histamina, para una cómoda administración una vez al día y sin producir sedación.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico. EFECTINE® está indicado para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica, como estornudos, rinorrea y prurito, además de lagrimeo. También están indicados para el alivio de los síntomas y signos de urticaria crónica y otras afecciones dermatológicas alérgicas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: EFECTINE® contiene loratadina el cual es un antihistamínico tricíclico potente de acción prolongada, con actividad antagónica selectiva de los receptores H1 periféricos de la histamina en la célula efectora, la cual previene, pero no revierten la respuesta mediada por la histamina sola. Los antihistamínicos no bloquean la liberación de histamina, sino que antagonizan en grado variable la mayoría de los efectos farmacológicos de la histamina, incluyendo prurito y urticaria. Además la acción anticolinérgica proporciona un efecto de secar la mucosa nasal. La loratadina se absorbe en el tracto gastrointestinal después de ser administrada por vía oral, alcanza su pico de concentración plasmática alrededor de 1 hora. La loratadina se une a las proteínas plasmáticas en un alto porcentaje (97% a 99%). La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano estimándose en 30 minutos aproximadamente. Posteriormente es metabolizada extensamente en el hígado y es excretada a través de la orina en un 40% y en las heces en un 41% en un periodo máximo de 10 días. Aproximadamente el 27% de la dosis se elimina por la orina en las primeras 24 horas. En pacientes geriátricos (66 a 78 años de edad), los niveles máximos en plasma de loratadina son aproximadamente 50% mayores que en pacientes jóvenes. En pacientes con insuficiencia renal crónica (depuración de creatinina 30 mL/min) aumenta en un 75% y un 120% el metabolito en los niveles plasmáticos máximos en relación con pacientes con una función renal normal. En pacientes con insuficiencia hepática la eliminación de loratadina y su metabolito son de 24 a 37 horas, respectivamente, incrementando el tiempo según la gravedad de la insuficiencia hepática.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes que han demostrado hipersensibilidad o idiosincrasia a la loratadina, a los componentes de la fórmula o a otros medicamentos de estructura química similar, embarazo, lactancia y en niños menores de 2 años.
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RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: Aún no se ha establecido la seguridad y eficacia de EFECTINE® en niños menores de 2 años. No se ha establecido si el uso de los productos a base de loratadina puede acarrear peligros durante el embarazo. Por lo tanto el compuesto puede usarse solamente si los beneficios potenciales para la madre justifican el riesgo potencial para el feto. Se ha establecido que la loratadina se excreta en la leche humana y debido al riesgo potencial del uso de antihistamínicos en niños lactantes, particularmente en recién nacidos y bebés prematuros, se debe de tomar una decisión acerca de suspender la lactancia o suspender la administración del fármaco. Se han reportado casos de nacimiento de niños con malformación hipospádica congénita y cuyas madres estuvieron en tratamiento con loratadina antes o durante el embarazo, por lo que se recomienda no usar durante el embarazo y la lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADvERSAS: Los efectos colaterales más comúnmente reportados son fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, náusea, gastritis, erupción cutánea. En algunos otros casos se ha presentado alopecia, anafilaxia, alteraciones en la función hepática.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado aumento en las concentraciones plasmáticas, pero sin cambios clínicos cuando se administra la loratadina concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina en estudios clínicos controlados (incluyendo electrocardiográficos). Cuando se administra con otros medicamentos en los que se conoce que inhiben el metabolismo hepático se debe administrar con precaución hasta que se completen los estudios de interacción definitivos. Cuando se administra concomitantemente con alcohol, la loratadina no ejerce efectos potenciales tal como se ha demostrado por mediciones hechas en estudios del desempeño psicomotor. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica. Por lo que se debe de suspender 48 horas antes el tratamiento para efectuar cualquier tipo de prueba cutánea.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se han realizado estudios de teratología en diferentes especies de animales que han demostrado que el fármaco no es teratogénico cuando se administró por vía oral durante el periodo de organogénesis. Durante el estudio en ratas en el curso del embarazo o la viabilidad embriónica y fetal al administrárseles dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces dosis clínica propuesta) no se vieron afectadas por estas dosis. en el caso de conejos al administrárseles dosis de hasta 120 mg/kg/día el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados. Se han reportado casos de nacimiento de niños con malformación hipospádica congénita y cuyas madres estuvieron en tratamiento con loratadina antes o durante el embarazo.
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