CARDIO 2017 -3.qxp_Maquetación 1 5/10/17 12:01 p.m. Página 172
no cambia y sigue siendo de 20 mg, al igual que en pacientes sin estas co-morbilidades. En pacientes con una depuración de creatinina menor a 40 ml/min no se recomienda incrementar la dosis diaria a más de 20 mg diarios. En estos pacientes, si se requiere la asociación con un diurético, será preferible elegir un diurético de asa Las dosis superiores a 40 mg/día no han demostrado producir un efecto terapéutico mayor que el obtenido con 40 mg/d, por lo que si la HTA no es adecuadamente controlada con esta dosis luego de haber sido administrada durante por lo menos 2 semanas, se recomienda asociar a olmesartán otro antihipertensivo que tenga un mecanismo de acción distinto, preferentemente un diurético tiazídico, para producir un sinergismo farmacológico de potencialización, como ocurre con ILTUX® HCT ILTUX® HCT está disponible en asociaciones fijas de 20 / 12,5 mg; 40 / 12,5 mg y 40 / 25 mg. La dosis de ILTUX® HCT también debe ser individualizada, debiendo hacerse los incrementos que se consideren necesarios al cabo de no menos de 2 a 4 semanas. En la mayoría de los casos será recomendable comenzar con la asociación de olmesartán 20 mg o 40 mg con 12,5 mg de HCT, e incrementar la dosis del diurético tiazídico a 25 mg luego de al menos dos semanas, de acuerdo a la respuesta terapéutica obtenida ILTUX ó ILTUX® HCT también se puede asociar con otros antihipertensivos (siempre y cuando correspondan a clases terapéuticas diferentes). CONSERVACIÓN: A temperatura ambiente entre 15 y 25ºC.
PRESENTACIÓN: ILTUX: cajas con 28 comprimidos de 20 y 40 mg de olmesartán. ILTUX HCT: cajas con 28 comprimidos de 20 / 12,5 mg, 40 / 12,5 mg y 40 / 25 mg de olmesartán / hidroclorotiazida, respectivamente. MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador
____________________________________
ILTUXAM®
Olmesartán medoxomil, Amlodipina Comprimidos
COMPOSICIÓN: Cada comprimido recubierto contiene una asociación de olmesartán medoxomil más amlodipina en las siguientes proporciones: olmesartán medoxomil 20 mg + amlodipina 5 mg; olmesartán medoxomil 40 mg + amlodipina 5 mg; y olmesartán medoxomil 40 mg + amlodipina 10 mg.
MECANISMO DE ACCIÓN: Olmesartán es un antagonista selectivo de los receptores AT1 de la Angiotensina II. Como es conocido, esta molécula se forma a partir de la angiotensina I mediante una reacción química catalizada por la enzima convertidora de la angiotensina (ECA). La angiotensina II es el principal agente vasopresor del sistema renina-angiotensina. Actúa estimulando a los receptores AT1 del músculo liso vascular para producir vasoconstricción, responsable del aumento de la presión arterial, e incrementando la síntesis y liberación de aldosterona, la que a su vez estimula la reabsorción renal de sodio / agua, y la excreción de potasio. Olmesartán bloquea selectivamente los receptores AT1 destinados a la angiotensina II en el músculo liso vascular. Por lo tanto, a diferencia de los IECAs, tiene mínima influencia sobre los niveles del potasio sérico y no bloquea el metabolismo de la bradicinina en el tejido respiratorio, de manera que no induce la producción de tos irritativa causada por el acúmulo de esta sustancia. Por otra parte,
172
la inhibición que ejerce la molécula de olmesartán sobre la actividad de la angiotensina II, tanto de la producida sistémicamente a través de la vía clásica (mediada por la enzima convertasa), como la generada localmente en las paredes arteriales a través de la vía alterna (en la que no participa la convertasa), reduce la remodelación vascular y, por lo mismo, la progresión de la aterosclerosis La asociación de olmesartán con la amlodipina potencializa el efecto antihipertensivo, puesto que la amlodipina es un antagonista del calcio con efecto vasodilatador arterial periférico. Al impedir el ingreso del calcio a las células musculares arteriales a través del bloqueo de los canales lentos de la membrana celular, inhibe el mecanismo indispensable para su contracción (activación de la calmodulina y de las enzimas mitocondriales oxidantes), independientemente del factor estimulante (neurovegetativo, humoral o local). Por otro lado, la amlodipina se diferencia de los otros miembros de la familia de los calcioantagonistas en la medida que tiene una importante población de receptores en las arterias coronarias, lo que permite que con las dosis antihipertensivas habituales se obtenga un significativo incremento de la perfusión miocárdica.
FARMACOCINÉTICA: Olmesartán es administrado como olmesartán medoxomil, una prodroga que es rápida y completamente convertida en la molécula activa (olmesartán) mediante una reacción de hidrólisis que ocurre durante el proceso de absorción en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta de olmesartán es de aproximadamente el 26%. Después de la administración oral, alcanza la concentración plasmática pico (Cmáx) en 1 a 2 horas. La presencia de alimentos en el estómago no altera su biodisponibilidad. Se liga a las proteínas plasmáticas en un 99% y alcanza las concentraciones estables en 3 a 5 días. Olmesartán tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 13 horas. La molécula de olmesartán no se metaboliza y se elimina como tal en un 35 a 50% a través de la orina, en tanto que la fracción restante se excreta a través de las heces. En experimentos realizados en animales se ha demostrado que atraviesa la barrera placentaria y también penetra, aunque en bajas concentraciones, a la leche materna La amlodipina se absorbe bien luego de ser administrada por vía oral; las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan entre 6 y 12 horas después de la administración, y la biodisponibilidad absoluta se calcula entre el 64% y el 90%. La absorción de la amlodipina no se modifica por la presencia de alimentos en el tracto digestivo. Se transporta ligada a las proteínas plasmáticas en un 93%, y es extensamente metabolizada en el hígado, de modo que se elimina a través de la orina en forma de metabolitos inactivos en un 60%, y como fármaco activo en sólo un 10%. La vida media de eliminación es de 30 a 50horas. En pacientes con disfunción hepática la depuración de la amlodipina disminuye y el área bajo la curva puede incrementarse en un 40 a 60%. Algo parecido ocurre en pacientes con insuficiencia cardíaca de grado moderado a severo, y en pacientes ancianos. Se desconoce si la amlodipina es excretada a través de la leche materna. INDICACIONES: ILTUXAM® está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial sistémica, solo o asociado a otros agentes antihipertensivos. ILTUXAM® puede prescribirse como terapia inicial en pacientes hipertensos en cualquier estadío de esta enfermedad, pero particularmente en los que por el grado de su hipertensión arterial (Estadío II o más), según las Guías de Manejo actualmente vigentes está recomendada la administración de dos o más fármacos desde el inicio del tratamiento.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los demás componentes del producto. Embarazo (olmesartán está ubicado en Categoría C durante el primer trimestre, y en Categoría D en el segundo y tercer trimestres; la amlodipina está en Categoría C durante todo el embarazo). Lactancia. Insuficiencia hepática grave; procesos obstructivos de la vía biliar. Hipotensión arterial o choque de cualquier naturaleza (al igual que cualquier otro antihipertensivo).
www.edifarm.com.ec