Cisaprida Dosis y administración 0.1 a 0.2 mg/kg por dosis VO cada 6 a 12 horas. Administrar 15 a 30 minutos antes de los alimentos
NOTA: Cisaprida (Propulsido) está fuera del mercado en Estados Unidos.
Indicaciones Agente procinético utilizado para acelerar el vaciamiento gástrico, la motilidad CI y aminorar la gravedad del reflujo gastroesofágico.
Vigilancia Realizar ECC antes y varios días después del tratamiento, para detectar prolongación del intervalo QT,. Investigar disminución de la frecuencia cardiaca basal y episodios graves de bradicardia. Medir potasio, calcio y magnesio en plasma de pacientes en riesgo. Cuantificar los residuos presentes en el estómago. Observar las deposiciones para detectar diarrea.
Efectos adversos/Precauciones La cisaprida está contraindicada en pacientes bajo tratamiento con: antibióticos macrólidos (p. ej., eritromicina), antifúngicos azol (p. ej., fluconazol, ketoconazol, itraconazol), inhibidores de proteasa (p. ej., indinavir, ritonavir), antiarrítmicos de clase IA y clase III (p. ej., quinidina, procainamida, sotalol) y otros agentes. N o utilizar en lactantes alimentados al seno materno a cuyas madres se administre alguno de los fármacos mencionados antes o en pacientes con disfunción hepática o cardiaca. A menudo se observa prolongación asintoniática del intervalo QT, en lactantes a término y prematuros, pero arritmias graves sólo aparecen con dosis altas suministradas por error o exposición a los fármacos antes citados. En general, la diarrea cede disminuyendo la dosis.
Farmacología La cisaprida estimula la liberación de acetilcolina y actúa como agonista de los receptores 5-HT,. La administración iunto con alimentos o con cimetidina incrementa la concentración plasmática máxima (mayor absorción). También puede alterar la absorción de otros fármacos administrados por vía oral. Se une a proteína en proporción elevada. Sufre metabolismo extenso en el sistema hepático de isoenzimas citocromo P-450-3A4 (limitadas en lactantes prematuros). La vida media de eliminación en adultos sanos es de 7 a 10 horas. Cerca de 40% se convierte (adultos) en el metabolito activo norcisaprida, que posee una vida media de 10 a 16 horas. N o se han publicado estudios farmacocinéticos en neonatos. La toxicidad cardiaca se atribuye a concentraciones elevadas de cisaprida que bloquean de manera selectiva el componente rápido de la corriente tardía rectificadora de potasio (I,) en el miocardio.
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