Morfina

Morfina

Termenul provine de la numele lui Morpheu, zeul visurilor în mitologia greacă. Este principalul agent activ din opiu (sub formă de meconat), concentrația sa în extractul de opiu variind între 8% și 14%, cu o medie de 10%. Este un analgezic foarte puternic. Face parte din grupa alcaloizilor morfinici propriu-ziși alături de codeină și tebaină. Fruct de Papaver somniferum (Mac), sursa naturală a opiului și implicit a morfinei

Istoric

Morfina a fost izolată în 1804 de farmacistul german Friedrich Wilhelm Adam, care a numit-o „morphium”. După dezvoltarea acului hipodermic (1853) utilizarea ei a început să fie din ce în ce mai răspândită, în special, ca analgezic și sedativ dar și pentru tratamentul depresiilor și a dependenței de opiu. Heroina (diacetilmorfină) a fost sintetizată din morfină în anul 1874 prin acetilarea celor doi radicali hidroxil ai moleculei.

Farmacologie

Morfina este un agonist opioid complet, a cărui acțiune se localizează la nivel central, cu o oarecare predilecție pentru nucleul arcuat. O mare parte din efectele sale (analgezia supraspinală, euforia, deprimarea marcată a respirației, inhibarea centrului tusei, mioză, dependența fizică, inhibarea motilității digestive - responsabilă de constipație și etc.) se datorează, în special, legării la receptorii μ (miu). Legarea la receptorii k (kappa) determină analgezia de la nivel spinal (mai slabă), disforie, halucinații și depresie respiratorie redusă.

Acționarea receptorilor δ (delta) amplifică efectele stimulării μ și k. Este metabolizată destul de rapid în ficat, prin conjugare cu acidul glucuronic, rezultând 2 - ,3 - , - și 6 - glucuronid - morfină, dar și prin N-demetilare, însă într-o proporție nesemnificativă. Derivatul 6 - glucuronid - morfină (M6G) este mai activ decât morfina, având o afinitate mai mare pentru receptori și mai puține efecte adverse.

Utilizare medicală

Morfina se administrează de obicei parenteral, sub formă de clorhidrat de morfină. Administrarea orală (per os) a morfinei nu este avantajoasă, deoarece biodisponabilitatea în acest caz este foarte mică. Sulfatul de morfină are o biodisponabilitate ceva mai bună la administrarea orală. Se poate administra și pe cale rectală, sub formă de supozitoare sau clisme. Morfina este indicată la dureri intense neoplazice sau traumatice, acute sau cronice, la adulți, în cazul intoxicației cu atropină (de elecție). În situații cu totul excepționale se poate folosi morfina în tratamentul tusei severe fără expectorație, al diareei severe, sau ca adjuvant pentru anestezia generală. Utilizarea la copii este contraindicată. Utilizarea morfinei ca antidiareic sau antitusiv este în prezent anacronică și chiar contraindicată Morfina este contraindicată în caz de abdomen acut, astm bronșic, insuficiență renală acută, insuficiență renală cronică, insuficiență respiratorie, pancreatită acută, traumatisme cerebrale. Efectele adverse ale utilizării morfinei sunt constipație, diminuarea apetitului, greață, prurit, stop respirator prin paralizia centrului respirator la doze peste cele terapeutice, toleranță la efectul analgezic și adicție (dependență) la repetarea dozelor, vărsături.

Indicații Contrain dicații

Tabelul 18

Efecte adverse