Clasificaciòn de los a l

UNIVERSIDAD DE EL SALVADOR FACULTAD DE ODONTOLOGIA DIRECCION DE EDUCACION ODONTOLOGICA TRATAMIENTOS V

Clasificación de los anestésicos locales

Dr. José Roberto Moreno Hernández Profesor universitario III Cirujano Bucal y Maxilofacial Diplomado en Educación y Docencia Superior en Salud Licenciado en Anestesiología e Inhaloterapia Doctor en Cirugía Dental

Índice

 Objetivo  Clasificación:  segùn estructura química.  Segùn su velocidad de inicio (tiempo de latencia).  Según su tiempo acción.  Interacciones medicamentosas.  Usos clínicos de los anestésicos.  Anestésicos locales:  Lidocaína.  Mepivacaína.  Prilocaína.  Bupivacaína.  Dosis máximas.  Bibliografía.

Objetivo Identificar las clasificaciones más comúnmente aplicadas a los anestésicos locales.

Conocer los usos clínicos de los anestésicos locales.

SEGร N ESTRUCTURA QUIMICA 1.

2.

3.

Grupo aromรกtico Cadena intermedia Amina secundaria o terciaria terminal

Estructura básica de los Anestésicos Locales (AL) O R

Amidas AL

N

(CH2)n NC H

R

Ésteres

O

R N

(CH2)n O

C

R

•Amina terciaria •Unión éster o amida •Anillo aromático

R

R

:N

+

R3 + H+

N R3

H

R

R

AL

ALH+

Componentes de los Anestésicos locales Tres componentes básicos: 1.Una porción aromática lipófilica, 2.Una cadena intermedia y 3.Una porción amina hidrófila.

El enlace en la cadena de carbohidratos intermedios determina si el compuesto anestésico es un éster o una amina.

La porción aromática Lipófilica proporciona la prop iedad anestésica que permite el potencial para penetrar en el nervio seleccionado abundante en lípidos.

La porción amina hidrófila produce el potencial de difusibilidad a través del líquido intersticial para llegar al nervio.

Los mejores anestésicos tienen un equilibrio entre sus propiedades lipófilas, hidrófilas, de potencia y toxicidad de tal modo que se logra una anestésia local eficaz sin riesgo.

Ejemplo de lo anterior: los agentes anestésicos que carecen de la porción hidrófila no pueden inyectarse y su uso se vuelve exclusivamente tópico.

1.Esteres

ácido benzoico: cocaína, piperocaína, hexilcaína

ácido aminobenzoicoa. a. Solubles: procaína, Clorprocaína b. Solubilidad limitada: benzocaína, terciana

2. Amidas

3. Alcoholes

4. Diversos

Ácido acético: lidocaína

Alcohol etílico

Productos sintéticos complejos: holocaína

Der. del ácido propiónico: prilocaína

Alcoholes aromáticos: bencilo, saligenina

Derivados de las quinolona: eucupina

Der. del ácido pipecólico: mepivacaína, bupivacaína

Anestésicos locales Clasificación AMINOESTERES

Benzocaína Procaína Tetracaina Clorprocaína

AMINOAMIDAS

Lidocaína Bupivacaína Prilocaína Mepivacaína Etidocaína Ropivacaína

SEGร N SU VELOCIDAD DE INICIO (TIEMPO DE LATENCIA)

AMIDAS Mepivacaina

7.7 pKa

Rรกpida

Lidocaina

7.8 pKa

Rรกpida

Prilocaina

7.8 pKa

Rรกpida

Articaina

7.8 pKa

Rรกpida

Etidocaina

7.9 pKa

Rapida

Bupivacaina

8.1 pKa

Media

SEGÚN SU TIEMPO DE ACCIÓN Tiempo de acción

Corta

1 a 2 hrs.

Procaína Lidocaína

2 a 3 hrs.

4 a 8 hrs.

Intermedia

Prolongada

Articaína Mepivacaína Prilocaína Bupivacaína Etidocaína Ropivacaína Tetracaína

EFECTOS COLATERALES Y TOXICOS .

Los efectos tóxicos se producen en: Sistema Nervioso Central

Hiperexcitabilidad.

Ansiedad.

Temblor de cuerpo.

Convulsiones clónicas.

Parálisis respiratoria.

Depresión del SNC.

Sistema Cardiovascul ar Hipotensión.

Bradicardia.

Hipersensibilidad Prurito.

Asma bronquial.

Choque anafiláctico.

Locales Ulceración mucosa.

Dolor en el sitio de la inyección.

Lesiones nerviosas.

Mordedura de labio .

Necrosis locales.

FACTORES MODIFICADORES 

Embarazo



Inflamación / Infecciones



Hepatopatías



Epilepsia



Administración repetida

INTERACCION MEDICAMENTOS A 1. Fármacos que aumentan la toxicidad de los an estésicos locales

a. Anticolinesterásicos (Muscarinicos: atr opina, escopolamina. Nicotínicos: hexame tonio)

b. Fármacos que reducen el flujo sanguín eo hepático (beta-bloqueantes, cimetidi na y verapamilo)

2. Fármacos cuya toxicidad se aumenta por anestésicos locales a. Depresores del SNC (alcohol, opiaceos, neurol épticos, hipnóticos, sedantes y antihistamínicos).

b. Antiarritmicos (quinidina, procainamida, prop anolol, lidocaína, digitalicos, difenilhidantoina).

Droga • • • • • • • • •

Clorprocaína Procaína Tetracaina Cocaína Prilocaína Lidocaína Mepivacaína Articaína Bupivacaína

Vida ½ (hr.)

0.1 0.1 0.3 0.7 1.6 1.6 1.9 2.0 3.5

Farmacocinética Biotransformación AMINOAMIDAS  Metab. hepático  Metabolitos no tóx.  metabolitos tóxicos

AMINOESTERES  Pseudocolinesterasa  Metabolito Ac.PAB

Calculo de los mg de AL por cartucho dental (cartucho de 1.8 ml) Anestésico local

Concentración en %

Mg/ml

X 1.8 mg / cartucho

4

40

72

0.5

5

9

Lidocaína

2

20

36

Mepivacaina

2

20

36

3

30

54

4

40

72

Articaína Bupivacaína

Prilocaína

Farmacología de los AL mas utilizados LIDOCAÏNA Nombre comercial: Xilocaína Propiedades: 1.

Anestésico local de mayor uso

2.

Ph al 2% - 6, al 3% - 4.8

3.

Soluble en agua

4.

No irrita los tejidos

5.

Es 2 veces mas tóxico que la procaína.

6.

Acción desaparece en 2 horas y administrado con adrenalina tarda hasta 4 horas.

7.

Afinidad con el tejido graso.

8.

Produce una acción mas rápida, más intensa, de

mayor duración y mas extensa que la procaína.

9. Se puede utilizar como anestésico tópico.

LIDOCAINA • • • • • • • • • • •

Clasificación: Amida Preparada por: Nils Löfgren, 1943 (1948 introdujo) Potencia: 2 (procaína = 1) Toxicidad: 2 (Procaína = 1) Metabolismo: Hepático Excreción: Renal Vasodilatación: Considerablemente menor que Procaína pero mayor que mepivacaína y prilocaína.

PH: 5 – 5.5 Inicio de acción: 2 – 3 minutos Concentración dental efectiva: 2 – 3% Tópico: Si. (5%)

LIDOCAINA La dosis máxima recomendada es: Con epinefrina: Adulto 7 mg/kg (500 mg) Niños 3.2 mg/lb

Presentaciones: Presentaciones: 2% sin epinefrina 2% con epinefrina 1:50,000 (hemostasia).

2% con epinefrina 1:100,000 3% sin epinefrina

Sin epinefrina: Adulto 4.4 mg/kg (300 mg) Niños 2.0 mg/lb

Mepivacaína Clasificación: Amida Preparada por: A. F. Ekenstam. 1957- 1960 Potencia: 2 (procaína = 1) Toxicidad: 1.5 - 2 (Procaína = 1) Metabolismo: Hepático Excreción: Renal Vasodilatación: ligera pH: 4.5 pH con vasoconstrictor: 3 Inicio de acción: 0.5 – 1 minuto Concentración dental efectiva: 2% c/ VC – 3% sin VC Tópico: no

Vida media: 1.9 hrs.

Dosis máxima: adulto y niños 4.4 mg/kg q ue no exceda 300 mg.

Es el anestesio mas usado en pediatría y g eriatría.

Se combina con 2 vasoconstrictores Levonordefrina epinefrina

PRILOCAINA Clasificación: Amida Preparada por: Löfgren y Tegner 1953 Potencia: 2 (procaína = 1) Toxicidad: 1 (Procaína = 1) Metabolismo: Hepático (ortotoluidina) Excreción: Renal Vasodilatación: ligera pH: 4.5 pH con vasoconstrictor: 3-4 Inicio de acción: 2 - 4 minutos Concentración dental efectiva: 4% Tópico: no Vida media: 1.6 hrs

Metahemoglobinemia 500 mg Prilocaína = 4.5 % MH 500 mg Lidocaína = 1% MH Limite de seguridad 10% Tx: 1-2 mg/kg azul de metileno al 1 % EV

BUPIVACAINA Clasificación:

Amida.

Preparada por:

A. F. Ekenstam. 1957.

Potencia:

4 veces > lidocaína y mepivacaína

Toxicidad:

4 veces < lidocaína y mepivacaína

Metabolismo:

Hepático.

Excreción

Renal.

Vasodilatación:

ligera.

pH:

4.5 - 6

pH con vasoconstrictor:

3 – 4.5

Inicio de acción:

6 – 10 minutos.

Concentración dental efectiva:

0.5%

Vida media:

2.7 hrs

Dosis máxima:

1.3 mg/kg en adultos(90 mg).

DOSIS MÁXIMAS PERMITIDAS PARA ADULTOS. AGENTE ANESTESICO

DOSIS TOTAL

DOSIS MEDICA

Lidocaína

300 mg

4.5mg /Kg. (300 mg)

Lidocaína con Epinefrina

500 mg

7 mg /Kg. (500 mg)

Mepivacaína

3 mg/ lb

7mg / Kg. (550 mg)

Mepivacaína con Levonordefrín

3 mg/ lb.

X

Clase

Duración de infiltración (minutos)

Duración de bloqueo (minutos)

Comentario

Lidocaína al 2%

Amida

10 – 15

30

Poca eficacia.

Lidocaína al 2% epinefrina al 1:50,000

Amida

60

120

Se usa epinefrina adicional para controlar la hemorragia en el sitio de la inyección.

Lidocaína al 2% epinefrina al 1:100,000

Amida

60

120

Buena elección para un procedimiento prolongado.

Mepivacaína al 3%

Amida

30

60

Procedimientos de corta duración y si esta contraindicado el vasoconstrictor.

Mepivacaína al 2% Con levonordefrín al 1:200,000

Amida

60

120

Procedimientos prolongados.

Agente anestésico

USOS CLINICOS. • ANESTESIA DE SUPERFICIE - Actuación sobre superficies mucosa s (boca, nariz, esófago, tracto geni to-urinario).

- Efectos en 2-5 minutos. Duración 3 0-45 minutos. Tetracaína, lidocaín a y cocaína en solución.

• ANESTESIA POR INFILTRACIÓN -Inyección de una solución de AL directamente en el tejido a anestesiar (dermis o tejido subcutáneo).

- Los más utilizados son lidocaína, procaína y bupivacaína.

โ ข ANESTESIA POR BLOQUEO REGIONAL - Inyecciรณn subcutรกnea proximal al sitio a anestesiar qu e va a interrumpir la transmisiรณn nerviosa.

- Requiere menores cantidades para anestesiar zonas m ayores que con la anestesia por infiltraciรณn.

ANESTESIA POR BLOQUEO NERVIOSO -Inyección en nervios periféricos individuales o en plexos nerviosos.

ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA Inyección del anestésico local en una vena de una extremidad previamente exsanguinada y con un torniquete.

• ANESTESIA ESPINAL

• ANESTESIA EPIDURAL Inyección en el espacio epid Inyección en el espacio subaracnoideo, generalmente a ural y difusión hacia espacio s paravertebrales. nivel lumbar.

Bloqueo simpático alteraciones Menor afectación simpática cardiovasculares (vasodilatació cardiovascular n que conduce a hipotensión).

.

BIBLOGRAFÍA •Sinopsis de anestésicos locales en Odontología, Pizarro Ferreira, Carlos, Pág.. 15 - 16, año 2007.

•Manual de Anestesia Local, Malamed. Stanley, Capitulo III, Pagina 41, editorial ELSEVIER. año 2006.

•La anestesia para el Cirujano dentista, Otero. Guillermo, Capitulo VI. Pág. 65, editorial Prado, año 2003.

•Manual de Anestesia en odontoestomatologia, Gaudy.

Jean. Capitulo III, Pág., 44, Editorial Masson, año 2005.

GRACIAS