PharmaNews PARO #10 ESP. El uso fármacos antidiabéticos en Falla cardíaca

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EL USO FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS EN FALLA CARDÍACA

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PHARMANEWS PARO #10

EL USO FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS EN FALLA CARDÍACA Palabras clave: Inhibidores de SGLT2, Antidiabéticos, Farmacología, Diabetes mellitus, Mecanismo de acción.

Introducción Los

fármacos

antidiabéticos

inhibidores

del

cotransportador

sodio-glucosa

tipo

2

(SGLT2)

han

demostrado en muchos estudios clínicos que son muy eficaces para reducir el riesgo de hospitalizaciones por insuficiencia cardíaca en pacientes diabéticos. En diferentes entornos, la reducción relativa de la hospitalización ha sido de aproximadamente un 30-35% en comparación con los grupos que no recibieron un inhibidor de SGLT2. Los estudios cardiovasculares mostraron que el uso de inhibidores de SGLT2 se asocia con una reducción de nuevos eventos aterotrombóticos en pacientes en prevención secundaria, sin embargo,

también

hubo

una

gran

mejora

en

la

reducción

de

los

factores

de

riesgo

cardiovascular

tradicionales, como reducción de peso, presión arterial, glucemia. . Además, también hubo beneficios hemodinámicos a corto plazo.

Figura 1: Reabsorción de glucosa por el riñón, normalmente SGLT2 reabsorbe la mayoría riñón,

de

pero

la los

glucosa

filtrada

inhibidores

de

por

el

SGLT2

reducen la reabsorción renal de glucosa, produciendo un aumento en la excreción de

glucosa

y

una

glucosa plasmática..

disminución

en

la

PHARMANEWS PARO #10

Mecanismo de acción

Entre las dianas terapéuticas más vistas se encuentra la inhibición

Los inhibidores de SGLT2 reducen la reabsorción de sodio y glucosa en los primeros segmentos del túbulo contorneado distal, lo que produce glucosuria, diuresis osmótica y natriuresis. Luego se postuló que la diuresis y la natriuresis podrían provocar una disminución del volumen

intravascular,

disminución

del

lo

trabajo

que

implicaría

miocárdico

una

mediante

una

reducción de la precarga y la poscarga.

del

intercambiador

de

iones

de

sodio

e

hidrógeno en el corazón, produciendo una disminución de

las

concentraciones

indirectamente efectos

de

tóxicos

de

calcio,

cardiomiocitos reduciendo

asociados

con

la

de

los

sodio,

posibles

acumulación

de

cationes. A nivel cardíaco, los inhibidores de SGLT2 tienen un efecto inhibidor sobre la proteína quinasa dependiente

de

calmodulina

tipo

II

(CaMKII),

que

regula la homeostasis del calcio y puede aumentar la viabilidad celular.

La

renoprotección

ha

sido

un

hallazgo

constante

en

estudios con inhibidores de SGLT2. Los beneficios han sido principalmente en la reducción de la proteinuria y en

una

mejor

glomerular.

conservación

Así,

complejo

se

ha

de

mecanismo

que

la

tasa

postulado,

fisiopatológico

cardiorrenal,

la

para

filtración

apoyado

denominado

renoprotección

indirecto

de

la

por

el

síndrome

puede

ser

de

función

mejora

la

un

En

los

fibroblastos

cardíacos,

el

aumento

de

la

actividad de la quinasa activada por AMP (AMPK) asociado

con

disminuido

el

la

uso

de

actividad

inhibidores del

de

complejo

SGLT2

ha

inflamasoma

multiproteico, que disminuye la respuesta inflamatoria y la producción de tejido fibroso.

ventricular.

También a nivel renal, el aumento del aporte de sodio a los segmentos distales de la nefrona es un estímulo para provocar vasoconstricción de la arteriola aferente, con la consiguiente disminución del flujo sanguíneo renal, lo que

podría

explicar

eritropoyetina.

Como

estímulo

la

para

transporte

de

un

aumento

de

consecuencia,

eritropoyesis

oxígeno

a

con

los

la se un

tejidos.

liberación

de

produciría

un

aumento

del

Además,

Dossificación y efectos adversos Dapagliflozina,

10

mg

una

vez

al

día,

para

el

tratamiento de pacientes con insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida. El efecto adverso más frecuente son las infecciones fúngicas y bacterianas del tracto genitourinario.

la

eritropoyetina se ha asociado con una disminución de la inflamación y una reducción de la masa del ventrículo

Conclusión

izquierdo.

El descubrimiento de sus efectos beneficiosos en la Se ha demostrado que en la fisiopatología de la diabetes mellitus se producen alteraciones en la producción de ATP

cardíaco,

oxidación cubierto

de

que

disminuyen

cetonas;

principalmente

En

estos

por

la

la

glucólisis

casos,

el

oxidación

ATP de

por está

ácidos

grasos, todas estas alteraciones se incrementan en la insuficiencia cardíaca, pero pueden ser revertidas por inhibidores de SGLT2 y se ha visto que los mecanismos de producción de ATP pueden tener un impacto positivo en la función contráctil ventricular.

insuficiencia

cardíaca

ha

permitido

un

cambio

importante en su perfil farmacológico y en su utilidad clínica. Esta característica es única ya que ningún otro tipo de fármacos hipoglucemiantes ha demostrado ser eficaz para reducir los eventos graves asociados con la insuficiencia

cardíaca.

demostrados

por

Los

estos

beneficios

antidiabéticos

clínicos para

el

tratamiento de la insuficiencia cardíaca con fracción de eyección

reducida

también

se

consiguen

tanto

diabéticos como en no diabéticos.

¡Todos los créditos de información científica son para los autores de la creación del artículo!

Información científica de referencia: Quesada, D. J. (2020). El uso de los inhibidores de SGLT2 en falla cardiaca. Revista Médica Periódica, 1-4.

en

"Estudiantes hoy, FarmacĂŠuticos maĂąana"