Nimotop - Bayer

Alexander Graham Bell

Mahatma Gandhi

S贸 para lembrar que a terceira idade pode ser bem produtiva

Albert Einstein

Thomas Edison

POTENTE AÇÃO VASODILATADORA(1,2) POTENTE AÇÃO NEUROPROTETORA(1,3)

Nimotop® melhora acentuadamente os sintomas do declínio intelectual (4) por envelhecimento

• Perda da memória • Confusão mental • Perda da concentração • Irritabilidade

QUALIDADE DE VIDA

Ação vasodilatadora Nimotop® previne a entrada excessiva de cálcio nas células musculares lisas, diminuindo a resistência vascular cerebral e incremen(2) tando o aporte de oxigênio.

O excesso de íon cálcio nas células dos vasos cerebrais provoca vasoconstrição e diminuição do fluxo sanguíneo cerebral.(1,4,7)

MECANISMO DE AÇÃO

Ação neuroprotetora Nimotop® previne a entrada excessiva de cálcio no neurônio, produzindo uma melhora no metabolismo alterado. Diminui o período refratário neuronal, permitindo uma resposta mais rápida aos estímulos.(8,9,10,11)

O excesso de íon cálcio intraneuronal provoca degeneração progressiva e necrose neuronal.(1,4,7)

Distúrbios do sono Memória prejudicada Perda de concentração Depressão Ansiedade Distúrbios de consciência

0

0,5

1

1,5

2

2,5

Antes do tratamento com Nimotop®

3

3,5

4

4,5

Depois do tratamento com Nimotop®

Em todos os sintomas estudados, devidos à transtornos do rendimento cerebral, observou-se uma significante melhora clínica durante o tratamento com Nimotop®.(4)

Concentração

76,5

70,9 29,1

26,5

Alteração dos sintomas de distúrbio cerebral após 12 semanas de tratamento(12) Acentuadamente melhor

Inalterado

Nimotop® melhora acentuadamente os distúrbios da memória e da concentração nos casos leves e graves.(12)

EFICÁCIA

Memória

Pesquisada nos laboratórios da Bayer S/A, reconhecida mundialmente como uma empresa de ponta em tecnologia, inovação e qualidade.

NIMODIPINA ORIGINAL

A nimodipina padrão utilizada em estudos clínicos internacionais.

A matéria-prima de Nimotop® - nimodipina é de uso exclusivo da Bayer, não sendo comercializada com nenhuma outra empresa no Brasil.

Única com nimodipina amorfa, obtida através de tecnologia patenteada pela Bayer.

NIMODIPINA AMORFA (13,14) Nimodipina Amorfa: Ótima dissolução

Nimodipina Amorfa: Biodisponibilidade 2 a 3 vezes superior

% de dissolução

Concentração plasmática (ug/l)

100

125

90

Nimotop

80

®

Nimodipina Amorfa

70

Nimotop

100

®

Nimodipina Amorfa Nimodipina Cristalina

75

60 50

50

40 Nimodipina Cristalina

30

25

20 10 0

0 0

20

40

60

80

100

120

140

Tempo em minutos

0

2

4

6

8 Tempo em horas

900 ml, ph 6,8 + 0,3% Texapon, 50 rpm

Dissolução “in vitro” das estruturas amorfas e cristalinas da nimodipina.

Biodisponibilidade da nimodipina amorfa e cristalina em voluntários sadios após a sua administração oral.

TECNOLOGIA DE COPRECIPITAÇÃO(13,14)

patenteada pela Bayer

®

A nimodipina, princípio ativo de Nimotop , é muito pouco solúvel em água (aproximadamente 3 mg/litro). Para facilitar a sua dissolução, nosso produto Nimotop® é elaborado aplicando-se a exclusiva tecnologia de coprecipitação, patenteada pela Bayer, que se fundamenta na obtenção de um coprecipitado a partir do princípio ativo e uma substância suporte.

Esse coprecipitado é mais solúvel que o próprio princípio ativo, aumentando a eficácia dos comprimidos. Mediante esta tecnologia é possível passar do estado cristalino original da nimodipina ao estado de micropartículas amorfas, que se dissolvem muito rapidamente e produzem uma solução no estômago, sendo rapidamente absorvida.

A rápida liberação e excelente biodisponibilidade dos comprimidos de nimodipina obtidos pelo processo de coprecipitação têm sido

NIMODIPINA AMORFA

comprovados por numerosos estudos in vitro e in vivo.

O Tratamento específico em H.S.A. ®

Nimotop reintegra o idoso ao núcleo familiar e social • Nimotop® atravessa a barreira hematoencefálica(15) • Nimotop® aumenta o rendimento cerebral(12) • Excelente tolerabilidade • Pode ser administrado em terapia combinada • Posologia: 1 comprimido 3 vezes ao dia

REFERÊNCIAS: 1. KATER SB et al - Calcium-induced neuronal degeneration: a normal growth cone regulating signal awry (?). In: Annals of the New York Academy of Sciences, vol. 568 2. ALBORCH E et al - Effects of calcium entry blockers on experimental cerebral vasoconstriction. 4 Eur Workshop on Clinical Neuropharmacology, 29-30. Pamplona, 1986 3. LANDFIELD PW - Calcium homeostasis in brain aging and alzheimer's disease diagnosis and treatment of senile dementia. BERGENER M et al (ed). Springer Verlag Berlin: 276-287, 1989 4. BIERSACK K et al - Eficácia e tolerabilidade da nimodipina no tratamento a longo prazo da disfunção cerebral. Arq Bras Med, 68(2): 121-125, 1994 5. SCRIABINE A, KERCKHOFF W VAN DEN - Pharmacology of nimodipine. A Review. Ann N Y Acad Sci, 522: 698-706, 1988 6. KAZDA S Pharmacology of nimodipine, a calcium antagonist with preferential cerebrovascular activity. Neurochirurgia, 28 (suppl 1): 70-73, 1985 7. REISBERG B et al - The global deterioration scale for assessment of primary degenerative dementia. Am J Psychiatry, 139(9): 1136-1139, 1982 8. BELLEMANN P - Calcium channel antagonist receptors in the brain - one key to the action of nimodipine in central nervous disorders.

4 Eur Workshop on Clinical Neuropharmacology, 12-14. Pamplona, 1986 9. BELLEMANN P et al - (3H)-Nimodipine and (3H)-Nitredipine as tools to directly identify the sites of action of 1,4-dihydropyridine calcium antagonists in guinea-pig tissues. Arzneim, 32(4): 361-363, 1982 10. GLOSSMANN H et al - Molecular pharmacology of Ca2+ channels: receptor binding studies. 1 Int Nimotop Symp, Munich, 1984 11.

QUIRION R et al - Calcium channel binding sites in human brain. Int Symp Calcium Antaganists, Pharmacology and clinical Research, 26. New York, 1987 12. BERNHARDT T et al - Impairment of cerebral function in old age: nimodipine in general practice. Eur J Clin Res, 7: 205-215, 1995 13. YOSHIDA A et al - Utility of 2-hydroxypropyl-beta-cyclodextrin in an intramuscular injectable preparation of nimodipine.

Chem Pharm Bull, 38(1): 176-179, 1990 14. CHOWDARY KP et al - Solid dispersions of nimodipine. Physico-chemical and dissolution rate studies. Indian Drugs, 32(11): 537-542, 1995 15. KERCKHOFF W VAN DEN, DREWES LR - Transfer of the Ca-Antagonists nifedipine and nimodipine across the blood brain barrier and their regional distribution in vitro. J Cereb Blood Flow and Metab, 5 (suppl 1): 459- 460, 1985

Nimotop® (oral) Composição: comprimidos com 30 mg de nimodipina. Indicação: tratamento das alterações orgânicas cerebrais decorrentes do envelhecimento. Contra-indicação: disfunção hepática grave (p. ex.: cirrose hepática). Uso concomitante de fenobarbital, fenitoina ou carbomazepina. Precaução: pacientes com alteração grave da função renal ou cardiovascular ou hipotensão que necessite monitorização. Gestação e lactação, uso restrito à circunstâncias imperiosas.

Interação: anti-hipertensivos - potencialização do efeito anti-hipertensivo. Cimetidina, ácido valpróico: possível aumento da concentração plasmática de nimodipina. Rifampicina: possível queda na eficácia da nimodipina. Possível interação com drogas que agem no S.N.C. Reações adversas: reações gastrointestinais, do S.N.C, cardiovasculares. Efeito sobre os componentes do sangue. Habilidade para dirigir ou operar máquinas pode ser comprometida. Posologia: geralmente 1 comprimido 3 vezes ao dia. Apresentação: frascos com 30 comprimidos.

Produtos Farmacêuticos

Ba er

Para maiores informações, consulte a bula ou a Bayer S.A. Produtos Farmacêuticos - Rua Domingos Jorge no 1000 - São Paulo - SP