Kimia Farmaceutike 1 (Pjesa e Përgjithshme)
Enver MUSTAFAJ
veprojnë përmes largësive të mëdha, luajnë një rol të rëndësishëm në veprimet e barnave të jonizueshme.
Lidhjet kovalente Mëgjithëse janë shumë të rëndësishme në përgjithësi, në ndërveprimet bar-receptor lidhjet kovalente janë më pak të rëndësishme se lidhjet e tjera. Ato janë vërejtur në rastet e agjentëve antiparazitar që përmbajnë metale të rënda (As, Bi, Sb), të cilët, përmes lidhjes së metalit të rëndë me atomin e squfurit të grupit tiolik të enzimës, çaktivizojnë enzimat tiolike të një paraziti. =Sb—OR +
Enzimë—SH
=Sb—S—Enzimë
+
R—OH
Po kështu, edhe penicilinat veprojnë duke aciluar një enzimë të njohur si transpeptidazë, që është vitale për sintezen e murit qelizor bakteror. Nitromustardat antitumorale i alkilojnë grupet aminike të bazave të guaninës tek ADN dhe kryejnë lidhje të kryqëzuara mes dy fijeve dyfish heliks të ADN, duke parandaluar kështu kopjimin dhe transkriptimin e gjenit. Megjithatë, shumica e barnave nuk lidhen kaq fort me receptorët e tyre.
Izosteria dhe veprimi biologjik Koncepti i izosterisë është përdorur gjërësisht per njësi (komponente) strukturore të caktuara, të cilat, duke patur karakteristika sterike, elektronike dhe të tretshmërisë të ngjashme, mund të shkëmbehen me njëra tjetren tek molekulat e barnave të të njëjtit grup farmakologjik. Zëvendësimi në një molekulë i një atomi ose grupi atomesh me një tjetër, që paraqet një dispozicion elektronik dhe sterik të krahasueshëm, bazohet pikërisht në konceptin e izosterisë. Termi izosteri u fut për herë të parë nga Langmuir në 1919, ndërsa ishte duke kërkuar per lidhjet që mund të shpjegonin ngjashmërinë në vetitë fizike të molekulave joizomere. Sipas Langmuir, izosteret janë komponime apo grupe atomesh që kanë numer të njëjtë dhe vendosje të ngjashme elektronesh periferike. Ata izosterë që janë edhe izoelektrik (d.m.th., kanë ngarkesë totale të njëjtë dhe numer
Izosteria dhe veprimi biologjik
67