Generalidades en farmacología by Señor Enfermerock

GENERALIDADES EN FARMACOLOGÍA

DEFINICIONES  Farmacología: es la ciencia que trata del estudio de los medicamentos  Medicamento o fármaco: sustancia química que interactúa con un sistema biológico, modificando su comportamiento  Tóxico: sustancia que genera cambios desfavorables en un sistema biológico  Droga: sustancia de origen natural o sintético de la que se abusa por sus efectos placenteros y recreativos

DEFINICIONES  Nombre químico:  Etil-1-metil-4-fenilisonipecoato hidrocloruro

 Nombre genérico:  Hidrocloruro de meperidina

 Nombre comercial:  Demerol®

DEFINICIONES  Familia farmacológica:  Agrupa fármacos con propiedades similares  Betabloqueadores  Calcioantagonistas  IECAs

 Clasificación terapéutica:  Agrupa familias con afinidades terapéuticas  Antihipertensivos  Anti-inflamatorios  Anticoagulantes

DEFINICIONES  Nombre  Familia  Mecanismo de acción  Indicaciones  Ruta de administración  Efectos secundarios  Contraindicaciones  Dosis  Consideraciones especiales

¿Qué es la Farmacología Clínica?

Estudio Científico de los Medicamentos en el ser humano (aplicación del método científico)

TECNOLOGIA FARMACEUTICA  Transforma un pa en una forma farmacéutica capaz de administrarse

Buenas Prácticas de Manufactura

FARMACOCINÉTICA • La farmacocinética se define como el estudio del comportamiento o evolución temporal, desde un punto de vista cuantitativo, de los fármacos en el organismo, desde que son administrados hasta que se eliminan. LADME

• Los componentes básicos de la farmacocinética son: - Liberación del fármaco del preparado farmacológico - Absorción o paso del fármaco a la sangre - Distribución en el organismo - Metabolismo - Eliminación

FARMACOCINÉTICA • La farmacocinética permite definir y cuantificar parámetros como: • Velocidad de absorción del fármaco • Biodisponibilidad • Vida media de eliminación • Concentración plasmática total del fármaco • Área bajo la curva

15/05/13

D.DE LA FUENTE MARCOS

PUNTOS DE ABSORCION

A-

BOH

B+ + OH-

H+

A- + H+

BOH

B+

OH-

BIOTRANSFORMACIÓN FASE I  Oxidación  Hidrólisis FASE II  Sulfoconjugación  Metilación  Acetilación  Conjugación con Glycina  Conjugación con Glutatión

D.DE LA FUENTE MARCOS

 Reducción

ELIMINACIÓN Los fármacos ionizados son menos liposolubles SECRECCION TUBULAR

Flujo sanguíneo glomerular; filtrado

99% del filtrado Glomerular es reabsorbido; La concentración del fármaco aumenta en el túbulo

Si el fármaco liposoluble se mueve a favor de un gradiente de concentración hacia la sangre

D.DE LA FUENTE MARCOS

Re-absorción

RECEPTORES FARMACOLOGICOS Interacción Farmaco-Receptor

Dinámica Saturable Especifica De alta afinidad Reversible

EFECTO FARMACOLOGICO

Unión Farmaco-Receptor

Constante Especifica predecible

Cambios conformacionales

Activación de elementos bioquímicos

Forma Liberación Convencional (Vía oral)

Forma de Liberación Prolongada • Velocidad < a FF convencional administrada por la misma vía • Liberación resultado de formulación particular y/o procedimiento de manufactura especial

“un sistema de liberacion controlada es aquel que libera el principio activo a una velocidad predeterminada, a nivel local o sistemico, durante un periodo especificado.”

Liberación modificada

Liberación prolongada Reducción de frecuencia de dosificación comparada con ff convencional

Liberación retardada Liberación a tiempo diferente a convencional. Retardo por tiempo o influencia pH del TGI

VENTAJAS ↑ control de niveles plasmáticos ↓ incidencia efectos secundarios ↑ cumplimiento terapéutico ↓ irritación en lugar absorción

 Cp continuo

DESVENTAJAS a) b) c) d) e) f) g)

No adecuadas para todos los fármacos Liberación brusca de toda la dosis Interrupción de la terapia > costo diseño y producción Superación nivel terapéutico Difícil descontinuar Riesgo de acumulación

Niveles Plasmáticos

Principales rutas de administración

Parenteral

Enteral

Oral Sublingual Rectal

Transdérmica Inhalatoria Nasal Ocular Vaginal Tópico

Intramuscular Intravenosa Subcutánea Intraarterial Otras

Formas Sólidas Orales

Capletas Comprimidos

Comprimidos recubiertos

Comprimidos convencionales

FORMAS FARMACÉUTICAS

FORMAS FARMACÉUTICAS  Forma física por medio de la cual se suministra un medicamento a un organismo vivo  Incluye tanto el principio activo como otras moléculas coadyuvantes  La forma específica depende de factores como:  Diferencias en las propiedades de los medicamentos  Formas de uso y de aplicación  Diferencias en los requerimientos  Condición fisiológica o patológica del paciente

Adenosina

Acetaminofén

Sueros

FORMAS FARMACÉUTICAS  SOLUCIÓN:  Preparación líquida acuosa que contiene un soluto disuelto en un solvente  SOLVENTE: generalmente agua  SOLUTO: principio activo

FORMAS FARMACÉUTICAS SOLUCIONES  Jarabe

 Gotas nasales y óticas

 Duchas

 Soluciones para irrigación

 Enemas

 Elixir

 Enjuagues bucales

 Gel

 Ampollas

FORMAS FARMACÉUTICAS  JARABE:  Contiene el medicamento en una solución azucarada

 ELIXIR:  Solución que contiene alcohol, agua y una sustancia medicamentosa

 EMULSIÓN:  Es aquella preparación en la cual un lípido esta mezclado en un solvente en el cual no se disuelve

 LOCIÓN:  Preparación acuosa de uso externo, para aplicar mediante pequeñas palmadas o fricción

FORMAS FARMACÉUTICAS  SUSPENSIÓN:  Preparación que contiene una o más sustancias solidas disueltas de manera completa  SOLVENTE: líquido  SOLUTO: principio activo

FORMAS FARMACÉUTICAS  TABLETA:  Unidades de dosis única, hechas al comprimir el medicamento en polvo, en un molde  SUBLINGUAL  CAPA ENTÉRICA

 AEROSOL:  Principio en un contenedor presurizado

FORMAS FARMACÉUTICOS  CÁPSULAS:  Medicamento líquido, granulado o en polvo dentro de un contenedor de gelatina

 SUPOSITORIO:  Mezcla de medicamentos con bases firmes, que luego se moldean para ser acomodados en un orificio corporal (vagina, recto)

Tabletas Sublinguales  Usos  Evitar tracto GI  Accion rapida  Bajo la lengua  Ej. Nitroglicerina

Tabletas Bucales  Entre mejilla y encia

Comprimidos Bioadhesivos

BEMA: disco mucoadhesivo bioerosionable

Flashdose® Flashtab®

 fast dissolving

Oraquick®

Disolución Rápida

Comprimidos dispersables

Comprimido con Recubrimiento Entérico

FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES)  Via intravenosa (IV)  Vía intramuscular (IM)  Vía subcutánea (SC)  Vía intradérmica (ID)  Vía intrarticular, intratecal, intraocular

FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES)  VENTAJAS:  Acción más rápida  Respuesta terapéutica predecible  No efectos del TGI

 DESVENTAJAS:  Requiere asepsia y punción  Irritación local / flebitis  Efecto irreversible

FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES)  Las presentaciones parenterales son todas aquellas que requieren la “agresión”de la piel, para su introducción al cuerpo  Deben ser preparaciones estériles

FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES)  AMPOLLAS:  Frascos de vidrio de cuello estrecho que deben romperse y que generalmente contienen dosis únicas

FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES)  JERINGAS PRELLENADAS:  Contenedores prellenados que contienen únicas. Vienen listas para su aplicación.

dosis

FORMAS FORMASFARMACÉUTICAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES) (PARENTERALES)  VIALES:  Dispositivos de vidrio, sellados con un diafragma de caucho y contienen una o múltiples dosis

FORMAS FORMASFARMACÉUTICAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES) (PARENTERALES)  SUERO PREMEZCLADO:  Dispositivos de plástico o vidrio, que contienen un medicamento disuelto, para uso intravenoso en goteo

FORMAS FARMACÉUTICAS (PRESERVANTES)  Sustancia adicionada al medicamento para prevenir la contaminación bacteriana, la cual podría llevar a la perdida de la estabilidad del medicamento o a infecciones en el paciente  Alcoholes, acido benzoico, cloruro benzalconio, ésteres y parabenos

FORMAS FARMACÉUTICAS (EXCIPIENTES)  Son la “columna vertebral” de un medicamento. Tienen múltiples funciones:  Protección de la luz y la hidratación  Actividad antiquelación  Antioxidación del medicamento  Incrementar la biodisponibilidad

FORMAS FARMACÉUTICAS (VEHÍCULO)  Constituyente del contenido de la ampolla en el cual va INMERSO el medicamento  No debe ser farmacológicos

tóxico

poseer

efectos

 Puede afectar la absorción (viscosidad, pH, medicamento insoluble)  Generalmente es agua, SSN, DAD, alcoholes, aceites

FORMAS FARMACÉUTICAS (PIRÓGENOS)  Productos del metabolismo de los microrganismos (hongos y lipopolisacarido de la pared bacteriana)  Precauciones extremas en la manufactura de productos de uso parenteral (lavado, detergentes, calor, adsorbentes, procesos químicos)  Fiebre, escalofrio, malestar, dolor en las extremidades, de intensidad variable según el paciente

minutos

Liberación Controlada Acción

Vía administración Oral

SISTÉMICA Parenteral transdérmico

LOCAL

Ejemplos Flash, OROS, Matrices, Pulsátil, Micropartículas STT, microarrays

Parenteral

Micropartículas, liposomas, biocápsulas, implantes

Mucosas

Films, geles, comprimidos

Dérmica

STD, Micropartículas

Ocular

Insertos, Micropartículas

Sistemas Controlados por Difusión Liberación dependiente de la difusión del pa a traves de una barrera insoluble en agua

Sistema tipo matriz y Sistema tipo reservorio

Sistema Matriz

Oros® push pull oxibutinina, nifedipino, metilfenidato

Total 31 productos comercializados Usos: cardiovascular (34%), neurológico (25%), desordenes metabólicos (15%)

Implante Osmótico

DUROS®

Implante Osmótico