Prednisolona • En humanos, y presumiblemente en muchos animales, el cortisol endógeno (y exógeno) es aglutinado a la globulina aglutinante a corticoides (o transcortina). Esta α-globulina es secretada por el hígado, presentando alta afinidad por los corticoides y relativamente baja afinidad de aglutamiento hacia otros compuestos. La albúmina, la cual presenta una baja afinidad pero amplia capacidad de aglutinamiento, asimismo aglutina a los glucocorticoides. Los corticoides compiten unos con otros (endógenos y exógenos) por los sitios aglutinantes, y a altas concentraciones se desplazaran entre si. Las hormonas esteroides tienden a ser aclaradas por oxidación o reducción, seguida por conjugación (generalmente glucoronida o sulfato) y excreción (principalmente renal). El metabolismo ocurre a nivel hepático como extra-hepático (incluyendo riñones). El aclaramiento biliar y hepático, al parecer, no es significativo.
Contraindicaciones & Precauciones • El empleo sistémico de los glucocorticoides es generalmente contraindicado en infecciones sistémicas fúngicas (a menos que sea empleado como terapia de reemplazo en enfermedad de Addison), administración IM en pacientes con trombocitopenia idiopática y en individuos hipersensibles a un compuesto en particular. El empleo de glucocorticoides inyectables de liberación prolongada es considerado contraindicado en terapia crónica de enfermedades sistémicas. En los pacientes que hayan recibido terapia glucorticoidea parenteral-sistémica con dosis inicial de «ataque», el fármaco deberá ser progresivamente retirado. En los pacientes que hayan recibido terapia crónica, la droga deberá ser retirada de forma gradual muy lentamente, dado que el ACTH endógeno y la función corticoide pueden retornar lentamente. El paciente que sufra un factor estresor mayor (p.e. cirugía trauma, enfermedad, etc.) durante el proceso de reducción gradual, o en el caso de que hasta que la función adrenal y pituitaria se reinstaure, glucocorticoides adicionales deberán ser administrados.
Efectos Adversos & Advertencias • Los efectos adversos son generalmente asociados con administración a largo plazo, especialmente sí no son administrados a altas dosis o no se instaura un régimen a días alternos (eod). Los efectos son generalmente manifestados como signos de hiperadrenocorticismo. • Cuando es administrado a animales en crecimiento, este puede ser retardado. En perros, poliuria (PU), polidipsia (PD) y polifagia (PP), pueden todos ser observados con terapia de «ataque» a corto plazo, así como en la terapia de mantenimiento a días alternos, en los días en el que el fármaco es administrado. Los efectos adversos en el perro pueden incluir (i) aturdimiento, (ii) manto seco, (iii) ganancia de peso, (iv) jadeo, (v) vómito, (vi) diarrea, (vii) incremento en las enzimas hepáticas, (viii) pancreatitis, (ix) ulceración gastrointestinal, (x) lipidemias, (xi) activación o empeoramiento de diabetes mellitus, (xii) pérdida muscular y (xiii) cambios en el comportamiento (depresión, letárgia, conducta inadecuada). La descontinuación del fármaco puede ser necesaria, asimismo el cambio a otro esteroide alternativo puede aliviar el problema. Con la excepción de PU/PD/PP, los efectos adversos asociados con la terapia anti-inflamatoria son relativamente incomunes. Los efectos adversos asociados con dosis inmunodepresoras, son más comunes y potencialmente más severos. Los gatos generalmente requieren dosificación superior en relación a los perros para efectos clínicos, sin embargo, estos tienden a desarrollar menos efectos adversos. Ocasionalmente, PU/PD/PP con ganancia de peso, diarrea o depresión pueden ser observados. No obstante, terapia a largo plazo a altas dosis, puede conducir a efectos «Cushionoides».
Sobredosificación • Cuando los glucocorticoides son administrados en terapia a corto plazo (menor a dos semanas) son improbables de causar efectos dañinos, aún a dosis masivas. Si signos ocurren, emplee terapia de sostén de ser requerida. La administración crónica de glucorticoides puede conducir a severos efectos adversos. Refiérase a Efectos
Adversos & Advertencias para mayor información.
PREDNI-PET’S NRV
®