FARMACOS
CONTENIDO 01 CEFALOXINA
02 CEFTAZIDIMA 03 CEFTRIAXONA
+ 04 IMIPENEM CILASTATINA
05 POLIMIXINA B
06 CLARITROMICINA
07 AZITROMICINA 08 AMIKACINA 09 GENTAMICINA 10 DOXICICLINA
11 METRONIDAZOL
12 COTRIMOXAZOL 13 CIPROFLOXACINA
14 LEVOFLUOXACINA 15 TINIDAZOL
CEFALOXINA NOMBRE COMERCIAL Cefalexina Normon
QUE ES ? La cefalexina es un medicamento del grupo de los antibióticos. Los antibióticos se usan para tratar o prevenir algunos tipos de infecciones causadas por gérmenes llamados bacterias.
FARMACOCINETICA absorción: se estable en el jugo gástrico y se absorbe bien por vía oral. La mayor absorción se lleva a cabo en el intestino. La presencia de alimentos disminuye la velocidad de absorción. Distribución: Entre 15 a 20% de la CEFALEXINA administrada se une a proteínas. Se distribuye en los tejidos corporales, alcanzando concentraciones adecuadas en bilis (1% de la dosis total), articulaciones, líquido sinovial y esputo. Atraviesa la placenta y se puede detectar en concentraciones adecuadas en el cordón umbilical y en el líquido amniótico. Excreción: CEFALEXINA casi no se metaboliza. Entre 69% a 100% se excreta sin alteraciones a través del riñón; de ese total, corresponde cerca de 26% a la filtración glomerular y 33% a secreción tubular.
FARMACODINAMIA La acción bactericida de CEFALEXINA resulta de la inhibición en la síntesis de la pared bacteriana, de manera similar a las penicilinas y cefalosporinas. Al igual que éstas se une a proteínas fijadoras de penicilina y genera la síntesis defectuosa de la pared celular, lo que causa inestabilidad osmótica en la bacteria y por consiguiente su muerte. También parece estimular la actividad de la mureína hidrolasa, lo que conlleva a la autólisis de la pared por parte de esta enzima bacteriana.
EFECTOS ADVERVOS náusea. diarrea. vómitos. acidez. dolor de estómago. picazón genital o del recto. mareos. cansancio extremo.
CEFTAZIDIMA NOMBRE COMERCIAL Fortam®.
QUE ES ? La ceftazidima es un antibiótico perteneciente al grupo de las cefalosporinas.
FARMACOCINETICA La ceftazidima se administra por vía parenteral. No se absorbe desde el tracto GI. Los niveles séricos máximos de ceftazidima se producen al cabo de 1 hora después de una dosis intramuscular. Aproximadamente el 24.5% del fármaco circulante está unido a proteínas. Se distribuye en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, incluyendo la vesícula biliar, hígado, riñón, hueso, útero ovario, esputo, y líquidos peritoneal, pleural y sinovial. Penetra meninges inflamadas y alcanza niveles terapéuticos dentro del líquido cefalorraquíneo. También atraviesa la barrera placentaria
FARMACODINAMIA actúa mediante la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana.
EFECTOS ADVERVOS osinofilia, trombocitosis, flebitis o tromboflebitis con la administración intravenosa , diarrea
CEFTRIAXONA NOMBRE COMERCIAL ROCEPHIN ®
QUE ES ? La ceftriaxona es un antibiótico perteneciente al grupo de las cefalosporinas. Las cefalosporinas se utilizan para tratar infecciones causadas por bacterias.
FARMACOCINETICA a ceftriaxona se administra parenteralmente debido a que no se absorbe por vía digestiva. Después de una dosis intramuscular, las máximas concentraciones séricas tienen lugar entre 1 y 4 horas. La unión del antibiótico a las proteínas del plasma es del orden del 58 a 96%. La ceftriaxona se distribuye ampliamente en la mayor parte de los órganos, tejidos y fluidos, incluyendo la vesícula biliar, el hígado, los riñones, los huesos, útero, ovarios, esputo, bilis y los fluidos pleural y sinovial. La duración de las concentraciones plasmáticas eficaces es considerable: así, por ejemplo, después de la dosis intramuscular de 50 mg/kg se obtienen en el oído medio concentraciones de 35 a 20 µg/ml que se mantienen hasta 48 horas.
FARMACODINAMIA Al igual que otras cefalosporinas tanto de primera, segunda y tercera generación, CEFTRIAXONA inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana en forma similar a como lo hace la penicilina y sus derivados.
EFECTOS ADVEROS dolor, sensibilidad, endurecimiento o calor en el lugar en donde se le inyectó la ceftriaxona. piel pálida, debilidad o falta de aliento cuando hace ejercicio
IMIPENEM + CILASTATINA NOMBRE COMERCIAL TIENAM
QUE ES ? La inyección de imipenem y cilastatina se usa para tratar algunas infecciones graves que son provocadas por bacterias, incluyendo la endocarditis (infección de las válvulas y revestimiento del corazón) e infecciones del tracto respiratorio (incluyendo la neumonía), del tracto urinario, abdominales (área del estómago), ginecológicas, de la sangre, de la piel, de los huesos y de las articulaciones
FARMACOCINETICA el imipenem-cilastatina se administra por vía intravenosa o intramuscular. Los niveles plasmáticos máximos de imipenem ocurren en los 20 minutos después de una dosis IV. En adultos, las concentraciones máximas en plasma de imipenem oscilan entre intervalo 14 a 24 mg / ml para la dosis de 250 mg, 21-58 g / ml para la dosis de 500 mg, y 41-83 g / ml para la dosis del 1000 mg de dosis. Con estas dosis, las concentraciones plasmáticas se mantienen por encima de 1 mg / ml durante 4-6 horas.
FARMACODINAMIA El Imipenem es un antibiótico derivado sintético del carbapenem con actividad bactericida. Al igual que otros betalactámicos actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse e inactivar a las enzimas (proteínas fijadoras de penicilina) implicadas en el proceso. Dicha interferencia genera una estructura defectuosa y osmóticamente inestable que provoca la muerte del microorganismo mediada por autolisinas endógenas.
EFECTOS ADVERSOS náuseas. vómitos. diarrea. dolor de cabeza. inflamación, dolor o enrojecimiento cerca del lugar en donde se inyectó el medicamento.
POLIMIXINA B NOMBRE COMERCIAL Mycitracin®
QUE ES ? pertenecen a una clase de medicamentos llamados antibióticos. Estos funcionan matando las bacterias que causan infecciones.
FARMACOCINETICA la mayor parte de las veces, la polimixina B se administra tópicamente sobre la piel, los ojos o los oídos. También se puede administrar parenteralmente, aunque esta administración raras veces se lleva a cabo. Por vía oral, este antibiótico prácticamente no se absorbe. Después de la administración intramuscular, la polimixina B se absorbe rápidamente ocasionando unos niveles plasmáticos máximos a las 2 horas.
FARMACODINAMIA a polimixina B se fija a los fosfolípidos de las membranas de las células bacterianas gram-negativas. Esta unión destruye las membranas bacterianas mediante un efecto detergente, aumentando la permeabilidad de la membrana lo que se traduce en la muerte celular.
EFECTOS ADVERSOS parestesias circumorales y de las extremidades, vértigo, dificultad del habla, debilidad muscular
CLARITROMICINA NOMBRE COMERCIAL Clanil
QUE ES ? La claritromicina pertenece a una clase de medicamentos llamados antibióticos macrólidos. Su acción consiste en detener el crecimiento de las bacterias.
FARMACOCINETICA la claritromicina se absorbe rápidamente. La biodisponibilidad absoluta de los comprimidos de 250 mg es, aproximadamente, del 50%. No existen indicios de acumulación y el metabolismo no se altera después de la administración de dosis múltiples. La presencia de alimentos en el tracto digestivo no afecta la biodisponibilidad global del fármaco, aunque puede retrasar ligeramente la absorción de éste.
FARMACODINAMIA la claritromicina ejerce su acción antibacteriana por interferir la síntesis de proteínas en las bacterias sensibles ligándose a la subunidad 50S ribosomal. La claritromicina ha demostrado actividad in vitro frente a cepas de bacterias y frente a aislados clínicos.
EFECTOS ADVERSOS diarrea, náusea, vómitos, dolor de estómago, acidez, gases,
AZITROMICINA NOMBRE COMERCIAL Aratro,
QUE ES ? La azitromicina pertenece a una clase de medicamentos llamados antibióticos macrólidos.
FARMACOCINETICA la azitromicina se administra por vía oral e intravenosa. Después de la administración oral la absorción del antibiótico es rápida. La biodisponibilidad de las cápsulas es del 37%. Los alimentos reducen la biodisponibilidad del fármaco por lo que este se debe administrar una hora antes de las comidas o 2 horas después de las mismas.
FARMACODINAMIA El mecanismo de acción de azitromicina se basa en la supresión de la síntesis proteica bacteriana por unión a la subunidad 50S, lo que evita la translocación de péptidos.
EFECTOS ADVERSOS ronquera. vómitos o irritabilidad durante la alimentación (en lactantes menos de 6 semanas de edad) diarrea intensa (heces líquidas o con sangre) que puede ocurrir con o sin fiebre y cólicos estomacales
AMIKACINA NOMBRE COMERCIAL Amikin®
QUE ES ? El sulfato de AMIKACINA es un antibiótico de la familia de los aminoglucósidos semisintético, derivado de la kanamicina.
FARMACOCINETICA a amikacina se absorbe rápidamente trás la administración intramuscular. En adultos con función renal normal, a la hora de la inyección intramuscular de 250 mg (3.7 mg/Kg), 375 mg (5 mg/Kg) y 500 mg (7.5 mg/Kg), las concentraciones séricas máximas son de 12, 16 y 21 mg/ml, respectivamente. Con función renal normal, un 91.3% de una dosis I.M. se excreta sin cambios en la orina a las 8 horas, y el 98.2% a las 24 horas.
FARMACODINAMIA como todos los antibióticos aminoglucósidos, la kanamicina se une a la subunidad S30 del ribosoma bacteriano, impidiendo la transcripción del DNA bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los microorganismos susceptibles
EFECTOS ADVERSOS Reacción alérgica con estos síntomas: erupción, urticaria, picazón, escalofríos, fiebre, dificultad para respirar, dolores musculares, hinchazón del rostro o del cuello dolor de cabeza,
GENTAMICINA NOMBRE COMERCIAL Gevramycin.
QUE ES ? a gentamicina tópica se usa en adultos y niños mayores de 1 año para tratar las infecciones en la piel causada por ciertas bacterias.
FARMACOCINETICA después de su administración intravenosa, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30-60 minutos y siguen siendo detectables después de 6 a 8 horas. En los niños, una dosis única de 2.5 mg/kg ocasiona unos niveles de 3 a 5 mg/mL. Cuando la gentaminicina se administra por infusión intravenosa a lo largo de un período de dos horas, las concentraciones plasmáticas son similares a las que se obtienen después de una inyección intramuscular.
FARMACODINAMIA como todos los antibióticos aminoglucósidos, la gentamicina se une a la subunidad S30 del ribosoma bacteriano, impidiendo la transcripción del DNA bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los microorganismos susceptibles.
EFECTOSADVERSOS náuseas. vómitos. diarrea. disminución del apetito. dolor en el sitio de la inyección. dolor de cabeza. fiebre. dolor de articulaciones.
DOXICICLINA NOMBRE COMERCIAL Dosil ®
QUE ES ? La doxiciclina pertenece a una clase de medicamentos llamados antibióticos de tetraciclina. S
FARMACOCINETICA la doxiciclina se administra por vía intravenosa, oral, sublingual e intragingival. Después de su administración sublingual, las concentraciones de doxiciclina en el fluído crevicular alcanzan un valor máximo a las 2 horas. Las concentraciones de doxiciclina permanecen por encima de las concentraciones mínimas inhibitorias de los patógenos gingivales durante al menos 7 días.
FARMACODINAMIA la doxiciclina es bacteriostática frente a una gran variedad de microorganismos tanto gram-positivos como gram-negativos. En las bacterias gram-negativas, el transporte del fármaco al interior de la célula tiene lugar por difusión pasiva pero también mediante un sistema de transporte activo ATP-dependiente. Se cree que este sistema también está presente en las bacterias gram-positivas. Al ser la doxiciclina y la minociclina más lipófilas que otras tetraciclinas, el paso al interior de las bacterias es más fácil.
EFECTOS ADVERSOS Cierre de la garganta o dificultad para respirar. Hinchazón de los labios, la lengua o el rostro. Comezón o sarpullido intenso, en especial, urticaria y ronchas (bultos hinchados de color rojo en la piel).
METRONIDAZOL NOMBRE COMERCIAL Flagyl comprimidos
QUE ES ? l metronidazol pertenece a una clase de medicamentos llamados antimicrobianos. Su acción consiste en detener el crecimiento de la bacteria.
FARMACOCINETICA el metronidazol se puede administrar por vía oral e intravenosa, tópicamente, y por vía intravaginal. Cuando se administra tópicamente, sólo se absorbe en una mínima cantidad, siendo las concentraciones plasmáticas unas 100 veces menores que las obtenidas después de una dosis oral de 250 mg. Después de la administración intravaginal, las concentraciones del fármaco en el plasma son del orden del 2% de las obtenidas después de una dosis oral de 500 mg.
FARMACODINAMIA el metronidazol es amebicida, bactericida, y tricomonicida. Actúa sobre las proteínas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias, mientras que en otros microorganismos se introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos. El metronidazol es efectivo tanto frente a las células en fase de división como en las células en reposo. Debido a su mecanismo de acción, bajo peso molecular, y unión a las proteínas muy baja, el metronidazol es muy eficaz como antimicrobiano, y prácticamente no induce resistencias
EFECTOS ADVERSOS náuseas, vómitos, cefalea, convulsiones, síncope, otros efectos sobre el sistema nervioso central y neuropatía periférica
COTRIMOXAZOL NOMBRE COMERCIAL Novo-Trimel®.
QUE ES ? La cotrimoxazol se usa para tratar ciertas infecciones bacterianas, como neumonía (una infección pulmonar), bronquitis (una infección de los conductos que van a los pulmones) e infecciones del tracto urinario, los oídos y los intestinos.
FARMACOCINETICA a combinación trimetoprim-sulfametoxazol es rápida y extensamente absorbida por el trato gastrointestinal. Después de una dosis única de 160 mg TMP + 800 mg SMX, se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas de 1—2 µg/ml y 40—60 µg/ml respectivamente al cabo de 1 a 4 horas. Después de dosis múltiples se alcanzan unas concentraciones plasmáticas de equilibrio (steady-state) que son un 50% más elevadas que las obtenidas después de dosis únicas.
FARMACODINAMIA El Cotrimoxazol es generalmente bactericida, pues inhibe enzimas secuenciales que intervienen en la síntesis de ácido fólico bacteriano. El sulfametoxazol es estructuralmente parecido al ácido paminobutírico (PABA) inhibiendo de forma competitiva la formación del ácido fólico a partir del PABA. Por su parte, el trimetoprim se une a la enzima dihidrofolato reductasa, lo que impide la formación del ácido tetrahidrofólico a partir del dihidrofolato
EFECTOS ADVERSOS dolor de garganta. fiebre o escalofríos. diarrea intensa (heces líquidas o con sangre) que puede ocurrir con o sin fiebre y cólicos estomacales
CIPROFLOXACINA NOMBRE COMERCIAL Araxacina®
QUE ES ? La ciprofloxacina es un antibiótico que se vende bajo receta y que está aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por sus siglas en inglés) para prevenir el ántrax.
FARMACOCINETICA la ciprofloxacina se administra por vía oral e intravenosa. Después de una dosis oral, la ciprofloxacina se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, experimentando un mínimo metabolismo de primer paso. En voluntarios en ayunas se absorbe el 70% de la dosis, alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas en 0.5 a 2.5 horas.
FARMACODINAMIA os efectos antibacterianos de la ciprofloxacina se deben a la inhibición de la topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues super helicoidales en el DNA de doble cadena, facilitando el desenrollado de las cadenas. La DNA-girasa tiene dos subunidades codificadas por el gen gyrA, y actuan rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego pegándolas una vez que se ha formado la superhélice
EFECTOS ADVERSOS náuseas, diarrea o vómitos leves, una quemadura de sol leve o una infección vaginal por hongos
LEVOFLUOXACINA NOMBRE COMERCIAL Tavanic®.
QUE ES ? Levofloxacino es un antibiótico “quinolona”. Actúa matando a la bacteria que produce infecciones en su cuerpo.
FARMACOCINETICA a levofloxacina puede administrarse por vía oral, intravenosa u oftálmica. Después de su administración oral, la levofloxacina se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad del 99%. La absorción no es afectada por los alimentos, aunque las contraciones máximas se retrasan una hora. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 1 y 2 horas después de una dosis oral.
FARMACOCINETICA la levofloxacina inhibe la topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues super helicoidales en el DNA de doble cadena, facilitando el desenrollado de las cadenas. La DNA-girasa tiene dos subunidades codificadas por el gen gyrA, y actuan rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego pegándolas una vez que se ha formado la superhélice.
EFECTOS ADVERSOS náusea, vómitos, diarrea, dolor de estómago. estreñimiento. acidez, picazón vaginal o secreción vaginal,
TINIDAZOL NOMBRE COMERCIAL Troxxil
QUE ES ? Es un antibiótico que actúa destruyendo especialmente las bacterias que no requieren oxígeno para sobrevivir (anaerobias), aunque puede destruir otras. Este tipo de infecciones de localizan frecuentemente a nivel del intestino, los huesos, el cerebro y los pulmones.
FARMACOCINETICA Tras su administración oral el Tinidazol se absorbe rápido y completamente en el tobo digestivo, generando niveles séricos pico en 1.6 horas que alcanzan el estado estable a los 2-3 días con la dosificación continua. Los alimentos retardan su absorción pero sin afectar la biodisponibilidad.
FARMACODINAMIA El Tinidazol es un nitroimidazol-derivado sintético con actividad antibacteriana y antiprotozoaria. Aunque su mecanismo de acción no ha sido completamente aclarado, se cree que al ser captado por organismos susceptibles es reducido por proteínas intracelulares y transformado en productos reactivos que interactúan con el ADN alterando su estructura y, como
EFECTOS ADVERSOS sabor metálico desagradable, ácido. molestias estomacales. vómitos. náuseas. pérdida de apetito. estreñimiento.
bibliografias Cefalexina C�psulas y tabletas A. Unam.mx. Recuperado el 8 de enero de 2024. Medciclopedia. TINIDAZOL EN VADEMECUM. Iqb.es. Recuperado el 10 de enero de 2024. LEVOFLOXACINA EN VADEMECUM. Iqb.es. Recuperado el 10 de enero de 2024. LEVOFLOXACINA EN VADEMECUM.Iqb.es. Recuperado el 10 de enero de 2024. Galiano, A. CIPROFLOXACINA EN VADEMECUM IQB. Iqb.es. Recuperado el 10 de enero de 2024. De trimetoprim y sulfametoxazol en una proporción de, C. es U. C., & La proporción de, E. P. O. C. P. en DESCRIPCIÓN DEL PRODUCTO. Com.ec. Recuperado el 10 de enero de 2024. METRONIDAZOL EN VADEMECUM. Iqb.es. Recuperado el 10 de enero de 2024. DOXICICLINA EN VADEMECUM. (s/f). Iqb.es. Recuperado el 10 de enero de 2024.