César Augusto Guevara Cuéllar Carlos Andrés Pineda Cañar
poseen el mismo mecanismo de acción de las sulfonilureas, o sea, bloquean la salida de potasio con la generación de un potencial de acción que facilita la despolarización y liberación de insulina; es decir, se comporta como un secretagogo, con la diferencia que se unen en otro sitio del receptor y lo hace por el mecanismo de fast in y fast out, lo cual determina que su acción sea más rápida y menos dura-dera. ¿En qué consiste el mecanismo de fast in y fast out? Consiste fundamentalmente en que la meglitinida tiene la propiedad de unirse con rapidez al receptor de sulfonilureas (fast in) facilitando la liberación de insulina, y de la misma manera se desliga (fast out) para repetirse el ciclo durante toda la vida útil del medicamento. Esta forma de unión es la que determina la capacidad de generar rápidamente un pico de insulina (primera fase). En términos generales, las meglitinidas imitan fundamentalmente la primera fase de liberación de insulina, las sulfonilureas copian la segunda fase de liberación de insulina. ¿Cuál es la eficacia y uso clínico de las meglitinidas? Con respecto a esta familia farmacológica podemos hacer las siguientes consideraciones: • Su eficacia es similar a las sulfonilureas reduciendo la hba1c en 1.0 a 1.5%, excepto por la nateglinida la cual es un poco menos eficaz (0.5 a 1.0%). • Deben tomarse justo antes o inmediatamente después de las comidas y puede titularse dependiendo de la cantidad de esta. • La repaglinida es particularmente útil en personas de edad avanzada, con compromiso renal (la nateglinida no se debe usar en pacientes con falla renal) y aquellos que requieren flexibilidad con los horarios de comida. • Su principal indicación en la hiperglucemia posprandial.
Editorial USC
¿Cuáles son los efectos adversos, precauciones y contraindicaciones de las meglitinidas? Aunque suelen ser menores debido a los efectos insulinotrópicos dependientes de glucosa, son los mismos efectos adversos de las sulfonilureas, o sea, hipoglucemia y ganancia de peso. En otras palabras, la liberación de insulina depende de la cantidad de glucosa circulante. La ganancia de peso es menor debido a la duración limitada de los niveles elevados de insulina. El inconveniente con las meglitinidas es que en nuestro medio son demasiado costosas, teniendo en cuenta que debe darse varias veces al día, lo cual dificultad la adquisición por parte del paciente. Otra recomendación es no usar concomitantemente las sulfonilureas y las meglitinidas, pues hay mayor riesgo de hipoglucemia. ¿Cómo actúan los inhibidores de alfa glucosidasas intestinales? 56