Vademécum Pediátrico Edifarm 2020 by Edifarm & Cía.

VADEMÉCUM

D É C IM A C UA R T A ED IC I ÓN

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Por donde se mire

primera elección Antiviral e Inmunomodulador

en infecciones respiratorias

MOLÉCULA Contiene 14 cepas probióticas.

MOLÉCULA Nitazoxanida.

PRESENTACIONES Caja x 30 cápsulas.

PRESENTACIONES Comprimidos de 500mg, caja x 6. Comprimidos dispersables de 200 mg, caja x 6. Suspensión de 30 ml y 60 ml, frascos de 30 ml y 60 ml.

INDICACIONES Diarrea aguda infantil, del viajero, por antibióticos y otras ,Síndrome de Intestino Irritable (SII), Colitis por Clostridium Difﬁcile, Enfermedad de Crohn, Colitis ulcerosa crónica y otras alteraciones digestivas.

MOLÉCULA Contiene: 7 cepas probióticas, un prebiótico y Vitaminas A, C y E; para devolver y mantener el equilibrio del Sistema Inmune. PRESENTACIONES Caja x 30 cápsulas. INDICACIONES Prevención de alergias; Dermatitis atópica (disminución de la severidad y reducción del riesgo; Infecciones respiratorias y otras (disminución de síntomas y del número de episodios recurrentes)

INDICACIONES Parasitosis mixta: Protozoarios y Helmintos. Diarrea por rotavirus.

MOLÉCULA Polietilenglicol (Macrogol 3350). PRESENTACIONES Sobres 17 g, caja x 7. Sobres 8,5 g, caja x 7. Frasco 255 g, x 1. INDICACIONES Tratamiento para el estreñimiento ocasional y/o funcional en niños y adultos.

MOLÉCULA Lansoprazol. MOLÉCULA Magaldrato + Dimeticona.

PRESENTACIONES Solución oral de 30 mg, caja x 30 sobres.

PRESENTACIONES Suspensión oral en gel Magaldrato 800 mg/10 ml + Dimeticona 100 mg/10 ml, frasco de 250 ml.

INDICACIONES Hiperacidez y Enfermedad ácido péptica en niños.

INDICACIONES Tratamiento y proﬁlaxis de enfermedad ácido péptica.

SUERO ORAL PARA CONTROLAR LA DESHIDRATACIÓN

REHIDRATACIÓN EFICAZ CON

DELICIOSO SABOR Y SIN COLORANTES

ENVASE ERGONÓMICO DOBLE USO 3 DELICIOSOS SABORES

INDICACIONES Prevención y tratamiento de la deshidratación asociada a diarrea aguda de diversos orígenes, vómito y pérdida anormal de agua.

HYDRITY

Está indicado para tratar la deshidratación por diarrea leve a moderada.

HYDRITY

Está indicado para tratar la deshidratación por diarrea moderada.

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VADEMÉCUM CARDIOVASCULAR Y METABÓLICO

REVISTA INPACIENTE

VADEMÉCUM ELECTRÓNICO EDIFARM (QUICKMED®)

CONTENIDO

Página

Créditos. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Laboratorios Auspiciantes . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Carta de Presentación . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

III

Índice de Productos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Diccionario de productos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Editorial . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

453

CRÉDITOS

_________________________ Antonio Toledo R. Coordinación General _________________________ Irene Hidalgo M. Gerente de Producto _________________________ Dra. Verónica Coello Asesoría Médica _________________________ Irene Hidalgo M. Coordinación Técnica _________________________ Irene Hidalgo M. Tatiana Townsend P. Comercialización _________________________ María Belén Jijón E. Diseño y Diagramación _________________________ María Belén Jijón E. Portada _________________________ Impreso en Ecuador por: Poder Gráfico _________________________

La función de los editores del Vademécum de Especialidades Edifarm® es la de compilar, organizar y distribuir la obra a través de prestigiosos laboratorios suscriptores. Las descripciones de los productos han sido preparadas por los fabricantes, importadores o distribuidores, de acuerdo con los textos editados y aprobados por su respectiva Dirección Médica, los cuales deben guardar conformidad con las Leyes y Reglamentos de Ecuador. _____________________________ Vademécum de Especialidades Edifarm ® Ecuador Edifarm® y Cía. Av. De Las Azucenas N45-301 y De Las Malvas (Sector Monteserrín) P.O.Box 17-08-8193 0995618387 E-mail: edifarm@edifarm.com.ec farma@edifarm.com.ec Web: www.edifarm.com.ec Quito, Ecuador _____________________________

Vademécum de Especialidades 2020 es propiedad de Edifarm y Cía., prohibida su reproducción total o parcial sin autorización escrita. Ésta es una obra más de Publicaciones y Documentos de Referencia (serie P.D.R.)

LABORATORIOS AUSPICIANTES

ACROMAX

Laboratorio Químico Farmacéutico S.A. Km. 1.5 Vía a Samborondón Edificio XIMA Oficinas 504 y 505 Tel.: (04) 2592660 Guayaquil - Ecuador

ALLIANCEPHARMA

Av. Eugenio Espejo 2410, C. C. Plaza del Rancho. Teléfonos: +(593) (2) 3957600 / 3957621 / 3957641 / 3957661 / 3957681 Quito - Ecuador.

PHARMEDICAL S.A.

Av. Naciones Unidas E2-30 y Nuñez de Vela Edificio Metropolitan, Of. 1106 Telf.: (593-2) 4514117 y 4514118 Quito-Ecuador

QUIFATEX

DIFARE

Av. 10 de Agosto 10640 y Manuel Zambrano. Telf.: (02) 3961900 / 247-7400 / 280-9050 Fax: (02) 247-8600 Quito - Ecuador

Dirección: Ciudad Colón Edificio Corporativo 1. Mz 275 Solar 5. Etapa III. PBX: 3731390. Guayaquil - Ecuador

MEGALABS MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A.

Av. 6 de Diciembre y Boussingault; Edificio Torre 6; Piso 12 PBX: 02 500 50 05 Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

Av. Coruña N27-36 y Francisco de Orellana Edif. La Moraleja Business Center Ofic. 901-902/1001-1002 PBX: (593 2) 2234661 Quito - Ecuador

ESTIMADO / A DOCTOR / A

EDIFARM tiene el gusto de presentar una nueva publicación del Vademécum de Especialidades en el que se detalla la información para prescribir de más de 600 fármacos de uso común en el manejo y tratamiento de las enfermedades. Le invitamos a revisar constantemente nuestras publicaciones a través del siguiente vínculo web: http://issuu.com/edifarm/docs o https://www.edifarm.com.ec/ publicaciones, donde encontrará estas y otras obras en formato digital para descargarlas o compartirlas a través de sus redes sociales. Además podrá encontrar noticias de interés médico y social en EDINEWS, encuéntralo en: https://www.edifarm.com.ec/?s=EDINEWS Le recordamos también que el Vademécum Electrónico de EDIFARM (QUICKMED®) está disponible en la plataforma tecnológica web y como aplicativo móvil, lo puede encontrar en www.edifarm.com.ec; App Store y Google Play, con información técnica, datos actualizados y precios referenciales de venta al público de alrededor de 5000 productos farmacéuticos, que facilitan el trabajo del profesional. Adicionalmente, ponemos a su consideración nuestra nueva obra: revista In-Paciente, es una publicación orientada a proporcionar información relevante con temas de salud generales y específicos, incluyendo recomendaciones de especialistas para mejorar las condiciones de vida tanto del paciente como de las personas que están a su cuidado. Finalmente, agradecemos la confianza de nuestros auspiciantes y colaboradores que hacen posible que más de 2.000 médicos a nivel nacional reciban esta publicación. Agradecemos siempre sus comentarios o sugerencias y para ello ponemos a su disposición nuestra página web: www.edifarm.com.ec o nuestro correo electrónico: farma@edifarm.com.ec Hasta la siguiente edición,

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Edifarm Ec

III

Producto - Laboratorio

Página

• 3V JULPHARMA ................................................................. 3

• ASMICHEM FPC ................................................................ 49

• ABANIX ACROMAX ............................................................. 4

• ASPIRINA 100 MG BAYER ............................................... 49

• ABRAXANE MEDICAMENTA .............................................. 5

• ASPIRINA ADVANCED BAYER ........................................ 49

• ABRILAR MEGALABS ....................................................... 14

• ASTOR FPC ....................................................................... 50

• ACCUALAXAN MEGALABS ............................................. 15

• ATERPIN ITALCHEM ......................................................... 50

• A-CERUMEN PHARMEDICAL .......................................... 15

• AVELOX/AVELOX IV BAYER ............................................ 51

• ACI-TIP/ACI-TIP NF MEGALABS ...................................... 16

• AZIQUILAB QUILAB ECUADOR ...................................... 55

• ACROBRONQUIOL ACROMAX ........................................ 17

• BACLOCEL ACROMAX ..................................................... 57

• ACROCEF ACROMAX ....................................................... 18

• BEROCCA PERFORMANCE BAYER .............................. 61

• ACRONISTINA ACROMAX ................................................ 21

• BETADUO RODDOME ...................................................... 62

• ADELLA RODDOME ......................................................... 22

• BIOMICYN FPC ................................................................. 65

• AERO EXPECTUSS JULPHARMA .................................... 26

• BLADURIL MEDICAMENTA .............................................. 65

• AEROFLAT HOSPIMEDIKKA ............................................ 27

• BLEMIL PLUS 1 ARROZ ORDESA ................................. 67

• AERO-OM OM PHARMA ................................................... 27

• BLEMIL PLUS 1 NUTRIEXPERT ORDESA ..................... 68

• AFLUX TECNOQUIMICAS ................................................ 28

• BLEMIL PLUS 1 AE NUTRIEXPERT ORDESA ............... 70

• AFRIN 0.025% BAYER ...................................................... 29

• BLEMIL PLUS 2 ARROZ ORDESA ................................. 71

• AKIM ACROMAX ............................................................... 30

• BLEMIL PLUS 2 NUTRIEXPERT ORDESA ..................... 72

• ALAP 0,2% RODDOME ..................................................... 32

• BLEMIL PLUS 2 AE NUTRIEXPERT ORDESA ............... 73

• ALBISEC ONE RODDOME ............................................... 33

• BLEMIL PLUS 3 ORDESA ............................................... 74

• ALERFAST JARABE TECNOQUIMICAS ......................... 36

• BLEMIL PLUS CONFORT ORDESA ............................... 75

• ALOAIR PROINDUSQUIM ............................................... 37

• BLEMIL PLUS PREMATUROS ORDESA ........................ 76

• ANGELIQ BAYER .............................................................. 37

• BLEMIL PLUS SL ORDESA ............................................. 77

• ANTIMETIL ALLIANCEPHARMA ....................................... 42

• BLEVIT PLUS 5 CERALES

• APEVITIN BC JULPHARMA .............................................. 42 • APRONAX BAYER ............................................................ 43 • APRONAX GEL BAYER .................................................... 44 • APRONAX LIQUID GELS 275 MG X 20,

Producto - Laboratorio

CON QUINUA ORDESA ................................................... 77 • BLEVIT PLUS 8 CEREALES CON LECHE ORDESA ..................................................... 78 • BLEVIT PLUS SIN GLUTEN ORDESA ........................... 79

275MG X 50 BAYER ......................................................... 45

• BLEVIT PLUS AE ORDESA ........................................... 80

• ARTRIDENE FPC .............................................................. 46

• BONESE RODDOME ........................................................ 81

• ARTROSAMIN CAPS JULPHARMA ................................. 47

• BRONCHO VAXOM OM PHARMA .................................. 83

• ARTROSAMIN SOBRES JULPHARMA ............................ 48

• BROXOLAM ACROMAX .................................................... 83

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

Página

• BROXOLAM COMPUESTO INFANTIL ACROMAX .......... 85

• DALLIA RODDOME ......................................................... 138

• CABERTRIX MEDICAMENTA ........................................... 85

• DALLIA MINI RODDOME ................................................ 142

• CANESFORTE PLUS BAYER ........................................... 86

• DENSIBONE D TABLETAS/

• CAPEFAS MEDICAMENTA ............................................... 87

SUSPENSIÓN RODDOME .............................................. 146

• CARDIOACE VITABIOTICS ............................................... 96

• DENSIBONE D G TABS RODDOME .............................. 147

• CAVERTA SUN PHARMA ................................................. 96

• DENSIBONE D PLUS RODDOME .................................. 148

• CEFRIN JULPHARMA ...................................................... 100

• DENSIBONE D SOYA RODDOME ................................. 151

• CEFUZIME JULPHARMA ................................................. 101

• DIANE 35 BAYER ............................................................ 153

• CETHIRID JBE JULPHARMA .......................................... 103

• DICYNONE/ DICYNONE 500 OM PHARMA ................. 157

• CETHIRID TABS JULPHARMA ....................................... 104

• DIVANON MEDICAMENTA .............................................. 158

• CETHIRID-D JBE JULPHARMA ...................................... 105

• DIVANON DUO MEDICAMENTA ..................................... 158

• CETHIRID-D TABS. RECUB JULPHARMA .................... 106

• DOLGENAL SL MEDICAMENTA ................................... 159

• CETRALON SUSP JULPHARMA .................................... 107

• DOLO-ARTROSAMIN JULPHARMA ............................... 160

• CIPRAN 500 MG JULPHARMA ....................................... 109

• DOLONET FORTE RODDOME ....................................... 161

• CIPRAN 900 MG JULPHARMA ........................................ 111

• DOLOPAT FPC ................................................................ 165

• CIPRAN PLUS JULPHARMA ........................................... 112

• DOLUX ACROMAX .......................................................... 166

• CLARICORT TAB BAYER ............................................... 113

• DOXIPROCT OM PHARMA ........................................... 168

• CLARITYNE 10 MG BAYER ............................................ 116

• DOXIPROCT PLUS OM PHARMA ................................ 169

• CLARIXOL TABLETAS Y SOLUCIÓN BAYER ............... 117

• DOXIUM OM PHARMA ................................................... 169

• CLAVOXINE 2 X SUSPENSIÓN JULPHARMA ............... 118

• DRENAFLEN ITALFARMA .............................................. 170

• CLAVOXINE 2 X TABLETAS JULPHARMA ................... 120

• DROXILON ACROMAX .................................................... 170

• CLAVOXINE FORTE TABLETAS JULPHARMA ............ 123

• ELIDEL QUIFATEX-MEDA .............................................. 171

• CLAVOXINE FORTE SUSPENSIÓN JULPHARMA ........ 126

• ELMETACIN SANKYO ................................................... 174

• CLIMENE BAYER ............................................................ 129

• ENDIAL DIGEST MEGALABS ......................................... 174

• CLOPERAX RODDOME .................................................. 133

• ENHANCIN SUSPENSION SUN PHARMA ..................... 175

• COLUFASE MEGALABS ................................................. 134

• ENHANCIN TABLETAS SUN PHARMA ......................... 179

• COLUQUIM QUILAB ECUADOR .................................... 135

• ENHANCIN DUO SUN PHARMA ..................................... 181

• CONTIFLO OD SUN PHARMA ........................................ 135

• EPTAVIS GRANULADO TECNOQUIMICAS .................. 186

• CURAMED TULIPANESA ................................................ 137

• ESTOLAX ITALCHEM ..................................................... 187

• CURAMED TUTTI FRUTTI TULIPANESA ....................... 138

• ETRON RODDOME ......................................................... 188

• CYSCONTROL ARKOPHARMA .................................... 138

• ETRON NISTATINA RODDOME ..................................... 190

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P R O D U C T O S

Producto - Laboratorio

D E

Página

Í n d i c e

Producto - Laboratorio

Página

• EXPECTUSS JBE JULPHARMA ..................................... 191

• FUTASOLE ÓVULOS JULPHARMA ............................... 229

• EXPECTUSS GOTAS JULPHARMA ............................... 192

• GENAFLEX QUILAB ECUADOR .................................... 230

• EXPECTUSS ALER JBE JULPHARMA .......................... 193

• GERIMAX ENERGÌA DIARIA TULIPANESA ................... 230

• EXPECTUSS ALER TABS JULPHARMA ....................... 194

• GERIMAX GINSENG TULIPANESA ................................ 231

• EYLIA BAYER .................................................................. 195

• GERIMAX INSTANT ENERGY TULIPANESA ................ 231

• FASTUM GEL MENARINI ............................................... 198

• GESLUTIN MEDICAMENTA ............................................ 232

• FEMIANE BAYER ............................................................ 198

• GESLUTIN PNM MEDICAMENTA ................................... 234

• FERINJECT VIFOR ........................................................ 203

• GLANIQUE 1 MEDICAMENTA ........................................ 236

• FEROGLOBIN VITABIOTICS ......................................... 207

• GYNOCANESTEN 200 G OVULOS/

• FERRUM HAUSMANN - AMP, GOTAS,

Producto - Laboratorio

GYNOCANESTEN 3 CREMA 2% BAYER ....................... 237

TABLET. JBE VIFOR .................................................... 207

• GYNO-MIKOZAL JULPHARMA ....................................... 238

• FERRRUM HAUSMAN FOL VIFOR ............................... 208

• HIDRAPLUS 45 CON ZINC TECNOQUIMICAS .............. 239

• FERRUM FOL 1000 VIFOR ............................................ 209

• HIDRAPLUS 75 CON ZINC TECNOQUIMICAS .............. 241

• FISTOSTIMOLINE CREMA EUROETIKA ...................... 209

• HIRUDOID SANKYO ....................................................... 243

• FISTOSTIMOLINE GEL EUROETIKA ............................ 210

• HIRUDOID FORTE SANKYO .......................................... 244

• FITOSTIMOLINE OVULOS EUROETIKA ....................... 210

• HYDRITY MEGALABS ..................................................... 244

• FLEBODIA INNOTECH .................................................... 211

• ICADEN BAYER ................................................................ 246

• FLEET ENEMA ADULTOS FLEET .................................. 211

• IDENA MEDICAMENTA ................................................... 246

• FLEET ENEMA NIÑOS FLEET ....................................... 213

• IDEOS INNOTECH ........................................................... 248

• FLEET FOSFOSODA FLEET .......................................... 214

• IFAXIM 550 MG RODDOME ............................................ 250

• FLIMOX ACROMAX ......................................................... 215

• IFAXIM CAPSULAS RODDOME ..................................... 251

• FLUCOXIN QUILAB ECUADOR ..................................... 217

• IFAXIM POLVO RODDOME ............................................ 253

• FLUIMICIL ZAMBON ...................................................... 219

• ILANA DUAL RODDOME ................................................ 254

• FLUIMICIL ANTIBIOTIC ZAMBON .................................. 219

• INFLALID SOBRES JULPHARMA .................................. 255

• FLUKAL FPC ................................................................... 220

• INFLALID CAPSULAS JULPHARMA .............................. 256

• FLUKIT CAPSULAS JULPHARMA ................................. 220

• INMUFLU FPC ................................................................. 257

• FLUKIT JARABE JULPHARMA ...................................... 222

• ISBELA RODDOME ......................................................... 257

• FLUKIT SOBRES JULPHARMA ...................................... 223

• ISOPRINOSINE JBE NEWPORT ................................... 260

• FLUMAX ACROMAX ....................................................... 226

• ISOPRINOSINE TABS NEWPORT ................................. 260

• FLURITOX/FLURITOX F FPC ......................................... 227

• ITALFUR FPC .................................................................. 261

• FORTICHEM ITALFARMA ............................................... 228

• ITRASPOR JULPHARMA ................................................ 261

• FORTZINK RODDOME .................................................... 228

• JADELLE BAYER ............................................................ 263

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

Página

• JULPHAMOX SUSP JULPHARMA ................................. 268

• MIRENA EVO BAYER ...................................................... 328

• JULPHAMOX CAPS JULPHARMA ................................. 270

• MISKTOTATE JULPHARMA ............................................ 330

• KALOBA MEGALABS ..................................................... 272

• MONUROL ZAMBON ....................................................... 331

• KETESSE MENARINI ...................................................... 273

• MOPINAL FPC ................................................................. 332

• LANFAST JULPHARMA .................................................. 273

• MUCOFALK NARANJA DR. FALK .............................. 332

• LANZOPRAL SOBRES MEGALABS .............................. 276

• MULTIFLORA COMPRIMIDOS MEGALABS .................. 332

• LEFLOX 500 JULPHARMA .............................................. 277

• MULTIFLORA SUSPENSION MEGALABS ..................... 333

• LEFLOX 750 JULPHARMA .............................................. 278

• MULTIFLORA ADVANCE MEGALABS .......................... 334

• LEVITRA COMPRIMIDOS RECUBIERTOS BAYER ....... 279

• MULTIFLORA PLUS MEGALABS ................................... 337

• LEVITRA ODT TABLETAS BAYER ................................ 284

• MUSCADOL 275 MG JULPHARMA ................................ 338

• LINDISC 50 PARCHE TRANSDÉRMICO BAYER .......... 289

• MUSCADOL 500 MG JULPHARMA ................................ 340

• LINIDERM PHARMEDICAL ............................................. 293

• MUTUM/MUTUM CR MEDICAMENTA ............................ 342

• LIPOMEGA 20 MG RODDOME ....................................... 293

• NATELE EASYGELS BAYER .......................................... 343

• LITOZIN COLLAGEN TULIPANESA ............................... 296

• NECROXIL ETA .............................................................. 344

• LOMAZOL ACROMAX ..................................................... 297

• NEUTROFER JBE JULPHARMA .................................... 344

• LUCIARA MEDICAMENTA .............................................. 298

• NEUTROFER FOLICO JULPHARMA ............................. 345

• LUIVAC SANKYO ........................................................... 299

• NIFURYL ITALFARMA .................................................... 347

• LUMIGAN RC ALLERGAN ............................................. 299

• NOBEL PROTECT CAPSULAS TULIPANESA ............... 347

• MARCELLE RODDOME .................................................. 299

• NORMOTEMP ITALFARMA ............................................ 347

• MARIMER BABY ISOTONICO PHARMEDICAL ............. 303

• NUTRIGEL 2.0 NARANJA RODDOME ........................... 347

• MARIMER BABY HIPERTONICO PHARMEDICAL ....... 304

• NUTRIGEL 2.0 NEUTRO RODDOME ............................. 348

• MEBO JULPHARMA ........................................................ 304

• OSTEOCARE TABLETAS VITABIOTICS ...................... 349

• MEBO SCAR JULPHARMA ............................................. 305

• OTOZAMBON ZAMBON .................................................. 349

• MELOXIGRAN 15 MG JULPHARMA ............................... 307

• OXICALMANS HOSPIMEDIKKA ..................................... 350

• MEMORAN ALLIANCEPHARMA ..................................... 309

• PAMIGEN MEDICAMENTA .............................................. 350

• MENAVEN GEL MENARINI ............................................ 310

• PARALGEN 150 MG JULPHARMA ................................. 352

• MENOPACE VITABIOTICS ............................................. 310

• PARALGEN 500 MG JULPHARMA ................................. 353

• MESIGYNA INSTAYECT BAYER .................................... 310

• PARALGEN GOTAS JULPHARMA ................................. 354

• MEXYL QUILAB ECUADOR ........................................... 314

• PARALGEN PLUS JULPHARMA .................................... 356

• MICROGYNON BAYER ................................................... 316

• PARALGEN TRAM JULPHARMA ................................... 357

• MICROGYNON CD BAYER ............................................. 320

• PASEDOL HOSPIMEDIKKA ............................................ 360

• MICROLUT 0.030 MG BAYER ......................................... 324

• PERFECTIL VITABIOTICS ............................................. 360

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VII

P R O D U C T O S

Producto - Laboratorio

D E

Página

Í n d i c e

Producto - Laboratorio

VII

Producto - Laboratorio

Página

Producto - Laboratorio

Página

• PHYTODONNA ALLIANCEPHARMA .............................. 361

• SUPRALER JULPHARMA ............................................... 406

• PHYTO SOYA ARKOPHARMA....................................... 361

• TAGRA ACROMAX .......................................................... 407

• PLANTABEN HOSPIMEDIKKA ....................................... 362

• TAMSULON DUO MEDICAMENTA ................................. 408

• PLATSUL-A HOSPIMEDIKKA ......................................... 362

• TAMSULON MEDICAMENTA .......................................... 409

• PLENIUM RODDOME ...................................................... 363

• TAVOR MEDICAMENTA .................................................. 410

• POLYGYNAX ́INNOTECH ...............................................411 364 • TAXANID JULPHARMA ................................................... • PREGNACARE VITABIOTICS ........................................ 365

• TENSORELAX/TENSORELAX FORTE FPC .................. 412

• PRIMOLUT NOR BAYER ................................................. 366

• TERBUROP HOSPIMEDIKKA ......................................... 413

• PRIMOTESTON DEPOT BAYER ..................................... 368

• TERMAX ACROMAX ....................................................... 413

• PROALGAN JULPHARMA .............................................. 369

• TRIVEX ACROMAX ......................................................... 414

• PROFINAL GOTAS JULPHARMA ................................... 371

• TRUXA/TRUXA 750 MEDICAMENTA .............................. 415

• PROFINAL SUSP. 200 MG JULPHARMA ....................... 374

• TUSSOLVINA/TUSSOLVINA FIT/

• PROFINAL TABS. 800 MG JULPHARMA ....................... 376 • PROFINAL FLASH 200 MG JULPHARMA ..................... 378 • PROFINAL FLASH 400 MG JULPHARMA ..................... 379 • PROFINAL FLASH 600 MG JULPHARMA ..................... 380 • PROGYLUTON BAYER ................................................... 382 • QLAIRA COMPRIMIDOS RECUBIERTOS BAYER ........ 385 • RACIPER SUN PHARMA ................................................ 390 • REDOXON GOTAS BAYER ............................................. 391 • REDOXON TOTAL BAYER ............................................. 392 • REDOXITOS TOTAL BAYER .......................................... 392 • RELAXATE JULPHARMA ................................................ 393 • RESFRIN A MEGALABS ................................................. 394 • RHINODINA DF CAPS/JBE RODDOME ........................ 395 • RHINODINA D RODDOME .............................................. 398 • SALOFALK DR. FALK .................................................... 403 • SINDOLAN ITALFARMA ................................................. 403 • SINGRIPAL ITALFARMA ................................................ 404 • SOLMUX ACROMAX ....................................................... 404 • SPASMOMEN MENARINI ............................................... 405

TUSSOLVINA FORTE FPC ............................................. 417 • UDOX MEGALABS .......................................................... 417 • ULTRAC E MEDICAMENTA ............................................ 418 • URFAMYCIN ZAMBON .................................................... 420 • URO-VAXOM OM PHARMA .......................................... 421 • URSOFALK DR. FALK ................................................... 421 • VEDIPAL MEDICAMENTA ............................................... 422 • VENOFER VIFOR ........................................................... 423 • VISANNE COMPRIMIDOS BAYER ................................. 424 • VISIOCAP RODDOME ..................................................... 427 • VITAFOS/VITAFOS FRESA ORDESA ........................... 428 • VITAFOS JUNIOR/CEREALES/FRESA ORDESA ........ 430 • VITAMINA E 400 UI RODDOME ..................................... 431 • VITAMINA E 1.000 UI RODDOME .................................. 432 • XUMER MEDICAMENTA ................................................. 433 • YAEL RODDOME ............................................................ 438 • YASMIN BAYER ............................................................... 443 • YAZ BAYER ..................................................................... 446 • ZINKIDS TECNOQUIMICAS ........................................... 450

• START PROTECT STICK TULIPANESA ........................ 405

VIII

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SECCIÓN: Diccionario de Productos Se describen ampliamente en orden alfabético los diferentes productos de los laboratorios auspiciantes existentes en el país.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. La vitamina B12 no debe utilizarse en enfermedad de Leber temprana (atrofia hereditaria del nervio óptico).

Tabletas FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada tableta contiene: Tiamina Mononitrato 100 mg Piridoxina Clorhidrato 200 mg Cianocobalamina 200 mcg Excipientes: Lactosa monohidrato, Crospovidona, polivinilpyrrolidona (Kollidon CL), Celulosa Microcristalina (Avicel pH 112), Glyceril Behenato, Talco polvo fino, Magnesio estearato, Etanol 96%, Hydroxypropilmetil celulosa PEG 6000, Dióxido de titanio, Óxido de Hierro rojo. Agua purificada. Grupo Terapéutico: Vitaminas. SG Químico/Terapéutico: Vitamina B1 en combinación con vitamina B6 y/o vitamina B12.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: No se han descubierto riesgos vinculados con el uso durante el embarazo a la dosis recomendada. Lactancia: Tiamina, piridoxina y cianocobalamina se secretan en la leche materna, pero no se conoce el riesgo de sobredosis para el lactante. PRECAUCIONES GENERALES: En la literatura se describen las neuropatías en tratamientos a largo plazo (6-12 meses) de más de 50 mg de dosis diaria promedio de vitamina B6. Por lo tanto, se recomienda monitoreo en tratamientos a largo plazo PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La combinación de tiamina, piridoxina y cianocobalamina no indujo efectos teratogénicos ni embriotóxicos en humanos. Los datos clínicos y preclínicos siguen reflejando la seguridad de las vitaminas B1, B5 y B12 en el embarazo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Farmacocinética: Vitamina B1: Después de su administración oral, la vitamina se absorbe en el duodeno y en menor grado en los segmentos medio y superior del intestino delgado. La absorción de tiamina se lleva a cabo en las células epiteliales, después de su fosforilación; se asume que un mecanismo de acarreo está involucrado en su paso a través de la pared intestinal. Después de su absorción intestinal, la vitamina se transporta mediante la vía biliar a la circulación porta. En el hígado, la vitamina se fosforila en pirofosfato y trifosfato de tiamina, por medio de la tiaminocinasa. La vitamina B1 se excreta con una vida media de 1 hora para la fase ß. Los principales productos excretados son: ácido carboxílico de tiamina, piramina, tiamina y un número de metabolitos todavía no identificados (excreción renal). La mayor cantidad de tiamina inalterada se excreta por vía renal dentro de las 4 a 6 horas posteriores a su ingestión. Vitamina B6: Se absorbe rápidamente de forma importante en el tubo gastrointestinal superior y de ahí se transporta a órganos y tejidos. Alrededor de 80% de fosfato de piridoxina se une a proteínas. La vitamina pasa al líquido cefalorraquídeo, se secreta en la leche materna y permea la placenta. Su principal producto de excreción es el ácido 4-piridóxico, cuya cantidad está en función de la vitamina ingerida. Vitamina B12: La absorción de la vitamina tiene lugar mediante dos mecanismos: formación del complejo vitamina B12 factor intrínseco y por difusión pasiva en el torrente sanguíneo. Alrededor de 90% de la cobalamina en plasma se une a proteínas. La mayor cantidad de vitamina B12 que no se encuentra en plasma se almacena en el hígado. La vitamina B12 principalmente se excreta por vía biliar y la mayor parte se reabsorbe vía circulación entero hepática. Farmacodinamia: Tiamina, piridoxina y cianocobalamina son de importancia especial para el metabolismo dentro del sistema nervioso tanto central como periférico. Su efecto regenerativo de los nervios se ha reportado en diversas investigaciones, usando las vitaminas tanto individualmente como en combinación.

INTERACCIONES DE LA DROGA: El efecto de L-dopa puede reducirse al administrarse concomitantemente con vitamina B6. La eficacia de la vitamina B6, puede disminuir en presencia de antagonistas de la vitamina B6, como isoniazida (INH), cicloserina, penicilamina e hidralazina. Los niveles sanguíneos de vitamina B1, en tratamientos a largo plazo, pueden reducirse con diuréticos de ASA, usados en el tratamiento tanto del edema, como de trastornos renales y cardiovasculares, por ejemplo, furosemida.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el tratamiento de las neuritis y neuralgias (neuropatías), por ejemplo: neuralgia del trigémino e intercostal, isquialgia, síndrome lumbar, síndrome cervical, síndrome del hombro doloroso, neuritis radicular por enfermedades degenerativas de la columna vertebral y paresia facial. Prevención y tratamiento de las deficiencias de las vita-

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura no mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad

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EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: No deben esperarse efectos en la capacidad para conducir o manejar maquinaria. REACCIONES ADVERSAS: Trastornos del sistema inmunitario: Se desconoce su frecuencia: reacciones de hipersensibilidad, como sudor, taquicardia y reacciones cutáneas con prurito y urticaria. Trastornos gastrointestinales: Se desconoce su frecuencia: manifestaciones gastrointestinales, como náuseas, vómito, diarrea y dolor abdominal. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral. Posología: Una tableta tres veces al día, preferentemente después de los alimentos. Duración del tratamiento: La duración del tratamiento es determinada por el médico. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica PRESENTACIONES: Caja x 2 blíster x 10 tabletas c/u. Caja x 10 blíster x 10 tabletas c/u.

ELABORADO POR: Julphar Gulf Pharmaceutical Industries. Ras Al Khaimah, Emiratos Árabes Unidos. 3

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minas B1, B6 y/o B12, incluyendo aquéllas inducidas por diabetes mellitus, como por consumo prolongado de alcohol.

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Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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A ABANIX®

Antiparasitario Nitazoxanida Vía oral Tabletas Recubiertas Tabletas Dispersables Polvo para preparar suspensión oral pediátrica COMPOSICIÓN: Tabletas recubiertas: Cada tableta recubierta contiene: Nitazoxanida 500 mg Excipientes: Almidón de maíz; Almidón pregelatinizado; Hidroxipropilmetilcelulosa 6 cps; Azúcar granulada; Almidón glicolato de sodio; Talco; Estearato de magnesio; Agua destilada; Eudragit L 12.5 P; Disperfilm amarillo 085; Alcohol isopropílico; Acetona. Tabletas dispersables: Cada tableta dispersable contiene: Nitazoxanida 200 mg Excipientes: Celulosa microcristalina PH 102; Crospovidona; Estearato de magnesio; Aerosil 200; Ácido cítrico anhidro; Sabor fresa; Sacarina sódica. Suspensión: Cada 5 mL de suspensión preparada contiene: Nitazoxanida 100 mg/5 mL Excipientes: Sacarosa o Azúcar refinada uso farmacéutico; Benzoato de sodio; Goma xantan; Celulosa microcristalina y Carboximetilcelulosa ó Celulosa microcristalina; RC-591 (Avicel); Ácido cítrico anhidro; Citrato de sodio; Sabor a fresa ó esencia de fresa en polvo; Color rojo #33. ¿QUÉ ES ABANIX® Y PARA QUÉ SE UTILIZA? Es un antiparasitario, cuya molécula fue estudiada y modificada para aumentar su eficacia y disminuir la toxicidad de los nitroimidazoles. INDICACIONES: Es recomendada para: • Amebiasis intestinal aguda o disentería amebiana causada por Entamoeba histolytica. Giardiasis causada por Giardia lamblia. • Helmintiasis por nemátodos (Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Ancylostoma duodenalis, Necator americanus, Trichuris trichiura). • Cestodos (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana). • Trematodos (Fasciola hepática). • Tricomoniasis vaginal: tratamiento de la tricomoniasis asintomática en la pareja. • Está indicado en el tratamiento de los cuadros diarreicos causados por Cryptosporidium parvum y Giardia lamblia en pacientes pediátricos entre 1 y 11 años.

NO TOME ESTE MEDICAMENTO SI: • Es alérgico (hipersensible) a la NITAZOXANIDA. • Tiene una enfermedad activa que afecte al hígado. • Está embarazada o intenta quedar embarazada. • Es una mujer en edad fértil y no utiliza un método anticonceptivo seguro. • Se encuentra amamantando. TENGA PRECAUCIÓN: En pacientes con enfermedades de vías biliares, insuficiencia hepática y/o renal. Dada la presencia de sacarosa en la suspensión en pacientes diabéticos debe monitorearse su efecto en la glucosa en sangre. Estudios de mutagenicidad por medio de la prueba de Ames y micronúcleos no mostraron actividad mutagénica no hay datos acerca de carcinogenicidad. USO DE OTROS MEDICAMENTOS: Informe a su médico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta médica o productos herbales. Debe tener precaución si está tomando alguno de los siguientes medicamentos: El empleo de nitazoxanida con cumarínicos y warfarina puede incrementar los niveles plasmáticos de estos últimos, alargando el tiempo de protrombina. TOMA DE ABANIX® CON LOS ALIMENTOS Y BEBIDAS: ABANIX® puede ser ingerido con los alimentos, ello disminuye los efectos secundarios como los gastrointestinales. EMBARAZO Y LACTANCIA: Consulte a su médico antes de utilizar cualquier medicamento. Embarazo: No debe usar ABANIX® si está embarazada o si está intentando quedar embarazada. Lactancia: No debe utilizar ABANIX® si está amamantando. CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: ABANIX® no influye en la capacidad para conducir o utilizar maquinaria. ¿CÓMO TOMAR ABANIX®? Siga exactamente las instrucciones de administración de ABANIX® indicadas por su médico. No cambie la dosis o suspenda el tratamiento sin antes consultar a su médico. Tome ABANIX® tabletas en amebiasis (quistes y trofozoítos), giardiasis, tricomoniasis y helmintiasis, 1 tableta de 500 mg dos veces al día por tres días consecutivos. ABANIX® debe tomarse con un vaso de agua y el comprimido debe tragarse entero. Tome ABANIX® tabletas dispersables 15 mg/kg/día repartida cada 12 horas por tres días consecutivos. Tome ABANIX® suspensión en amebiasis, giardiasis y helmintiasis: 7,5 mg/kg, cada 12 horas por tres días consecutivos. Fasciolasis: 7,5 mg/kg cada 12 horas por 7 días consecutivos. En todos los casos, el médico tratante podrá ajustar la dosis, dependiendo del agente causante, la evolución y gravedad del cuadro. USO EN NIÑOS: El uso de ABANIX® en niños debe ser indicado y controlado por un especialista. SI TOMA MÁS ABANIX® DEL QUE DEBIERA: En caso de sobredosis, ingestión accidental, consulte inmediatamente al centro de asistencia médica más cercano o al Servicio de Información Toxicológica. Recuerde llevar el envase y los comprimidos que le queden. No existe un tratamiento específico para la sobredosis de Nitazoxanida. Si se produce una sobredosis, debe tratarse al paciente sintomáticamente e instaurar medidas de soporte, según sea necesario. Se recomienda inducir el vómito y administrar hidróxido de aluminio y magnesio. www.edifarm.com.ec

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INSTRUCTIVO PARA RECONSTITUIR Y ADMINISTRAR: Para 60 mL: Con el objeto de asegurar la suspensión completa del polvo, se recomienda agitar el envase para desprenderlo de las paredes. Con la ayuda del vaso dosificador agregue un volumen de 47,5 mL de agua hervida y fría. Agite hasta que la dispersión sea completa. Para 30 mL: Agregue con el vasito dosificador un volumen de 25 mL de agua hervida y fría. Agite hasta que la dispersión sea completa. Para 15 mL: Agregue con el vasito dosificador 1 medida de 12,5 mL de agua hervida y fría. Agite hasta que la dispersión sea completa. Deséchese cualquier porción sobrante después de permanecer 7 días a temperatura ambiente o 14 días en refrigeración. PRESENTACIONES DE ABANIX® ABANIX® tabletas recubiertas: Caja contiene 6 tabletas recubiertas. ABANIX® tabletas dispersables: Caja contiene 6 tabletas dispersables. ABANIX® suspensión: Frasco contiene polvo para reconstituir 60 y 30 mL de suspensión. No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase o si observa indicios visibles de deterioro. Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al responsable local de su comercialización. PRODUCTO MEDICINAL. TODO MEDICAMENDO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. CONSERVAR EN LUGAR SECO, A TEMPERATURA AMBIENTE, NO MAYOR A 30 ºC, PROTEGIDO DE LA LUZ. ACROMAX Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A. ___________________________________________

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FÓRMULA CUALICUANTITATIVA: Cada vial contiene: Paclitaxel (como nanopartículas de paclitaxel ligado a albúmina) 100 mg Luego de la reconstitución, cada ml de la suspensión contiene 5 mg de paclitaxel (como nanopartículas de paclitaxel ligado a albúmina) Excipientes: Solución de albúmina humana 800 mg INDICACIONES Y USO: Cáncer de mama metastásico: ABRAXANE está indicado para tratar el cáncer de mama en caso de fracasar la quimioterapia combinada para la enfermedad metastásica o la recidiva dentro de los 6 meses de quimioterapia adyuvante. El tratamiento previo debe haber incluido una antraciclina, a menos que ésta esté clínicamente contraindicada. Cáncer de pulmón no microcítico: ABRAXANE está indicado para el tratamiento de primera línea de cáncer de pulmón no microcítico localmente avanzado o metastásico en combinación con carboplatino en pacientes que no son candidatos para cirugía curativa o terapia de radiación. Adenocarcinoma del páncreas: ABRAXANE está indicado para el tratamiento de primera línea de pacientes con adenocarcinoma metastásico del páncreas, en combinación con gemcitabina. DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN: Cáncer de mama metastásico: Tras fracasar la quimioterapia combinada para el cáncer de mama metastásico o la recidiva dentro de los 6 meses de quimioterapia adyuvante, la dosis recomendada de ABRAXANE es 260 mg/m2 administrados en forma intravenosa durante 30 minutos cada 3 semanas. Cáncer de pulmón no microcítico: La dosis recomendada de ABRAXANE es 100 mg/m2 administrada como infusión intravenosa durante 30 minutos en los días 1, 8 y 15 de cada ciclo de 21 días. La dosis recomendada de Carboplatino es AUC (área debajo de la curva) = 6 mg/min/mL en el día 1 de cada ciclo de 21 días inmediatamente después de completar la administración de ABRAXANE. Adenocarcinoma del páncreas: La dosis recomendada de ABRAXANE es 125 mg/m2 administrada como infusión intravenosa durante 30-40 minutos en los Días 1, 8 y 15 de cada ciclo de 28 días. Administrar gemcitabina inmediatamente después de ABRAXANE en los Días 1, 8 y 15 de cada ciclo de 28 días. Dosificación en pacientes con insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. Los pacientes con insuficiencia hepática moderada y severa tratados con ABRAXANE pueden tener un riesgo mayor de toxicidades conocidas al paclitaxel. Suspender ABRAXANE si la AST > 10 x ULN o la bilirrubina > 5,0 x ULN. La Tabla 1 muestra las recomendaciones de ajuste de la dosis para el primer curso de terapia. En cáncer de mama metastásico, la dosis de ABRAXANE puede aumentarse de 130 mg/m2 hasta 200 mg/m2 en pacientes con insuficiencia hepática severa en los ciclos posteriores, según la tolerancia individual. En cáncer de pulmón no microcítico, reducir la dosis de ABRAXANE a 50 mg/m2 en pacientes con insuficiencia hepática severa. En ciclos posteriores, la dosis de ABRAXANE podría 5

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POSIBLES EVENTOS ADVERSOS: Al igual que todos los medicamentos, ABANIX® puede producir efectos secundarios, los cuales solo se producen en un pequeño número de pacientes y su doctor puede controlar la aparición de los mismos. Estos eventos adversos se resuelven usualmente suspendiendo el tratamiento. Podria ocasionalmente producir náuseas, algunas veces acompañada de cefalea y anorexia y esporádicamente vómito, malestar epigástrico inespecífico y dolor abdominal tipo cólico. Se debe administrar con precaución en pacientes con enfermedad hepática y renal. Nitazoxanida puede exacerbar la gastritis, en particular el dolor epigástrico, por lo que se sugiere se administre junto con los alimentos. Ocasionalmente puede presentarse pigmentación amarilla en conjuntivas y en orina, que desaparecen al suspender el tratamiento.

Nanopartículas de paclitaxel ligado a albúmina 100 mg Polvo liofilizado para suspensión inyectable

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SI INTERRUMPE EL TRATAMIENTO CON ABANIX®: Consulte a su médico antes de interrumpir el tratamiento con ABANIX®.

ABRAXANE®

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SI OLVIDÓ TOMAR ABANIX®: Tome la dosis olvidada lo antes posible, si pasaron más de 12 horas desde cuando debería haber tomado ABANIX® no tome la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora indicada. No tome una dosis doble para compensar la dosis olvidada.

incrementarse a 75 mg/m2, según se tolere. Los pacientes deben tener un control estricto (ver Farmacología clínica, Advertencias y precauciones y Uso en poblaciones específicas). Las recomendaciones de dosificación son para el primer curso de terapia. La necesidad de un ajuste adicional de la dosis en los ciclos posteriores debe basarse en la tolerancia individual. El aumento de la dosis a 200 mg/m2 en los ciclos posteriores debe considerarse sobre la base de la tolerancia individual. Los pacientes con niveles de bilirrubina por encima del límite superior de normal fueron excluidos de los estudios clínicos para cáncer pancreático o de pulmón. RECOMENDACIONES DE REDUCCIÓN DE LA DOSIS/DISCONTINUACIÓN: Cáncer de mama metastásico: En los pacientes que presentan neutropenia severa (neutrófilos <500 células/mm3 durante una semana o más) o neuropatía sensitiva severa durante el tratamiento con ABRAXANE, debe reducirse la dosis a 220 mg/m2 en los ciclos posteriores de ABRAXANE. En caso de recurrencia de neutropenia severa o de neuropatía sensitiva severa, efectuar una nueva reducción de la dosis a 180 mg/m2. En caso de neuropatía sensitiva de Grado 3, interrumpir el tratamiento hasta la resolución a Grado 1 ó 2 y a continuación reducir la dosis para todos los ciclos posteriores de ABRAXANE. Cáncer de pulmón no microcítico: • No administrar ABRAXANE en el día 1 del ciclo hasta que el recuento absoluto de neutrófilos (ANC) sea al menos de 1.500 células/mm3 y el recuento plaquetario sea al menos de 100.000 células/mm3. • En pacientes que desarrollan trombocitopenia o neutropenia severa suspender el tratamiento hasta que los recuentos se recuperen a un recuento absoluto de neutrófilos de al menos 1.500 células/mm3 y un recuento de plaquetas de al menos 100.000 células/mm3, en el día 1 o un recuento absoluto de neutrófilos de al menos 500 células/mm3 y un recuento de plaquetas de al menos 50.000 células/mm3 en

los días 8 o 15 del ciclo. Al reiniciar la dosis, reducir permanentemente las dosis de ABRAXANE y carboplatino, tal como figura en la Tabla 2. • Suspender ABRAXANE en caso de neuropatía periférica de Grado 3-4. Retomar ABRAXANE y carboplatino en dosis reducidas (ver Tabla 2) cuando la neuropatía periférica mejore a Grado 1 o se haya resuelto por completo Adenocarcinoma de páncreas: En la Tabla 3 se suministran las reducciones de los niveles de dosis para pacientes con adenocarcinoma de páncreas, según se hace referencia en las Tablas 4 y 5. En la Tabla 4 se brindan las modificaciones de dosis recomendadas para neutropenia y trombocitopenia para pacientes con adenocarcinoma de páncreas. En la Tabla 5 se brindan las modificaciones de dosis recomendadas para otras reacciones adversas medicamentosas en pacientes con adenocarcinoma de páncreas. PRECAUCIONES DE PREPARACIÓN Y ADMINISTRACIÓN: ABRAXANE es un fármaco citotóxico y por lo tanto debe manipularse con precaución, al igual que ocurre con otros compuestos de paclitaxel potencialmente tóxicos. Se recomienda usar guantes. Si ABRAXANE (polvo liofilizado o suspensión reconstituida) entra en contacto con la piel, ésta debe lavarse inmediatamente y a fondo con jabón y agua. Tras la exposición tópica a paclitaxel, las reacciones pueden incluir picazón, ardor y enrojecimiento. Si ABRAXANE entra en contacto con las membranas mucosas, éstas deben lavarse a fondo con agua abundante. Debido a la posibilidad de extravasación, es aconsejable monitorear de cerca el lugar de infusión por si ésta se produce durante la administración del medicamento. Limitando el tiempo de infusión de ABRAXANE a 30 minutos, de acuerdo a las instrucciones, se reduce la probabilidad de reacciones asociadas a la infusion. No es necesaria una medicación previa para evitar las reacciones de hipersensibilidad antes de la administración de ABRAXANE. Puede requerirse medicación previa en pacien-

Tabla 1: Recomendaciones de dosis inicial en pacientes con insuficiencia hepática Niveles de SGOT (AST) Leve Moderada Severa

< < < >

10 10 10 10

x x x x

ULN ULN ULN ULN

Niveles de bilirrubina

DOSIS DE ABRAXANEa MBC

NSCLC

Adenocarcinoma del Páncreasc Y > ULN a ≤ 1,25 x ULN 260 mg/m2 100 mg/m2 125 mg/m2 1,26 a 2 x ULN 200 mg/m2 75 mg/m2 No recomendado 2,01 a 5 x ULN 130 mg/m2b 50 mg/m2c No recomendado O > 5 x ULN No recomendado No recomendado No recomendado

MBC = Cáncer de mama metastásico; NSCLC = Cáncer de pulmón no microcítico. Tabla 2. Reducciones de dosis permanentes en caso de reacciones adversas hematológicas y neurológicas en NSCLC Reacción adversa

Frecuencia

Dosis de ABRAXANE semanal (mg/m2)

Dosis de Carboplatino cada 3 semanas (AUC mg•min/ml)

Fiebre neutropénica (ANC menor a 500/mm3 con fiebre >38°C) o Retraso del próximo ciclo de más de 7 días en caso de ANC menor a 1500/mm3 o ANC menor a 500/mm3 durante más de 7 días

Primera

4,5

Segunda

Recuento plaquetario menor a 50.000/mm3

Neuropatía sensorial severa – Grado 3 o 4

Tercera

Discontinuar tratamiento

Primera Segunda Primera Segunda Tercera

75 4,5 Discontinuar tratamiento 75 4,5 50 3 Discontinuar tratamiento www.edifarm.com.ec

Tabla 3. Reducciones de los niveles de dosis para pacientes con adenocarcinoma del páncreas Nivel de dosis Dosis completa 1era reducción de dosis 2da reducción de dosis Si se requiere reducción adicional de dosis

ABRAXANE (mg/m2) 125 100 75 Discontinuar

Gemcitabina (mg/m2) 1000 800 600 Discontinuar

Tabla 4. Recomendación y modificaciones de dosis para neutropenia y/o trombocitopenia al inicio de un ciclo o dentro de un ciclo para pacientes con adenocarcinoma de páncreas ANC Recuento de plaquetas ABRAXANE/Gemcitabina (células/mm3) (células/mm3) Día 1 < 1500 O < 100.000 Posponer las dosis hasta la recuperación Día 8 500 a < 1000 O 50.000 a < 75.000 Reducir 1 nivel de dosis < 500 O < 50.000 Suspender dosis Día 15: SI las dosis del Día 8 se redujeron o se administraron sin modificación: 500 a < 1000 O 50.000 a < 75.000 Reducir 1 nivel de dosis del Día 8 < 500 O < 50.000 Suspender dosis Día 15: SI las dosis del Día 8 se suspendieron: ≥ 1000 O ≥ 75.000 Reducir 1 nivel de dosis del Día 1 500 a < 1000 O 50.000 a < 75.000 Reducir 2 niveles de dosis del Día 1 < 500 O < 50.000 Suspender dosis

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PREPARACIÓN PARA ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA: ABRAXANE se presenta como polvo liofilizado estéril para su reconstitución antes de su uso. PARA EVITAR ERRORES, LEER TODAS LAS INSTRUCCIONES DE PREPARACIÓN ANTES DE LA RECONSTITUCIÓN. 1. En forma aséptica, reconstituir cada vial inyectando 20 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9%, USP. 2. Inyectar lentamente los 20 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9%, USP, durante por lo menos 1 minuto, usando una jeringa estéril para dirigir el flujo de la solución hacia el INTERIOR DE LA PARED DEL VIAL.

3. NO INYECTAR la solución de cloruro de sodio al 0,9%, USP, directamente sobre el polvo liofilizado ya que se producirá espuma. 4. Una vez que se haya completado la inyección, dejar reposar el vial durante por lo menos 5 minutos para asegurar la humectación adecuada del polvo liofilizado. 5. Agitar suavemente y/o invertir el vial lentamente durante por lo menos 2 minutos hasta completar la disolución del polvo. Evitar la formación de espuma. 6. Si se forma espuma o grumos, se debe dejar reposar la solución durante por lo menos 15 minutos hasta que desaparezca la espuma. Cada ml de fórmula reconstituida contiene 5 mg/ml de paclitaxel (como nanoparticulas de paclitaxel ligado a albúmina). Calcular el volumen de dosis total exacta de suspensión de 5 mg/ml necesaria para el paciente: Volumen de dosis (ml) = Dosis total (mg)/5 (mg/ml). La suspensión reconstituida debe tener un aspecto lechoso y homogéneo sin precipitados visibles. Si se observa precipitación o sedimentación, se debe invertir de nuevo el vial suavemente para asegurar la resuspensión completa antes de su uso. Descartar la suspensión reconstituida si se observan precipitados. Descartar cualquier parte no usada. Inyectar la cantidad apropiada de ABRAXANE reconstituido en una bolsa de infusión IV vacía, estéril. No es necesario el uso de envases de solución especiales sin DEHP o de sets de administración para preparar o administrar perfusiones de ABRAXANE. No se recomienda el uso de filtros en línea.

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tes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad al ABRAXANE. En los pacientes que hayan presentado una reacción de hipersensibilidad severa al ABRAXANE no debería reiniciarse la terapia con esta droga.

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Día del ciclo

Abreviaturas: ANC = recuento absoluto de neutrófilos Tabla 5. Modificaciones de la dosis para reacciones adversas de otras drogas en pacientes con adenocarcinoma de páncreas. Reacción adversa medicamentosa ABRAXANE Gemcitabina Neutropenia febril: Suspender hasta que se resuelva la fiebre y ANC ≥ 1500; Grado 3 o 4 reanudar en el nivel de dosis inmediato inferior Neuropatía periférica: Suspender hasta que mejore a ≤ Grado 1; Sin reducción Grado 3 o 4 reanudar en el nivel de dosis inmediato inferior de dosis 2da reducción de dosis

Reducir al nivel de dosis inmediato inferior; discontinuar tratamiento si persiste la toxicidad

Si se requiere reducción adicional de dosis

Suspender hasta que mejore a ≤ Grado 1; reanudar en el nivel de dosis inmediato inferior

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Tabla 6. Frecuencia de reacciones adversas importantes que surgen del tratamiento en un estudio al azar con un cronograma cada 3 semanas Porcentaje de pacientes ABRAXANE 260 mg/m2 durante 30 min (n=229)

Inyección de paclitaxel 175 mg/m2 durante 3 hb (n=225)

80 9

82 22

2 <1

3 <1

33 1 24 2 2

25 <1 20 1 2

4 0

12 2

<1 5 3

<1 5 4

60 35

52 30

7 12

6 9

71 10

56 2

44 8

49 4

47 8

39 3

10 0

8 <1

30 3

22 <1

18 4

10 1

27 <1

15 1

Médula ósea Neutropenia < 2,0 x 109/l < 0,5 x 109/l Trombocitopenia < 100 x 109/l < 50 x 109/l Anemia < 11 g/dl < 8 g/dl Infecciones Neutropenia febril Sangrado Reacción de hipersensibilidadc Todos Severad Cardiovascular Alteración de los signos vitales durante la administración Bradicardia Hipotensión Eventos cardiovasculares severosd ECG anormal Todos los pacientes Pacientes con inicio anormal Respiratorios Tos Disnea Neuropatía sensitiva Cualquier síntoma Síntomas severosd Mialgia/Artralgia Cualquier síntoma Síntomas severosd Astenia Cualquier síntoma Síntomas severosd Retención de líquidos / Edema Cualquier síntoma Síntomas severosd Gastrointestinales Náuseas Cualquier síntoma Síntomas severosd Vómitos Cualquier síntoma Síntomas severosd Diarrea Cualquier síntoma Síntomas severosd Mucositis 8

www.edifarm.com.ec

6 0

Aumento de la bilirrubina Aumento de la fosfatasa alcalina Aumento de ASG (SGOT) Reacción en el sitio de la inyección

7 36 39 <1

7 31 32 1

Los medicamentos administrados por vía parenteral deben ser inspeccionados visualmente para detectar la presencia de partículas o cambios de coloración antes de su administración, si la suspensión y el envase así lo permiten. ESTABILIDAD: Los viales sin abrir de ABRAXANE permanecen estables hasta la fecha indicada en el envase mientras se conserven a temperatura no mayor a 25°C en el envase original. El congelamiento o refrigeración no afectan negativamente la estabilidad del producto. Estabilidad de la suspensión reconstituida en el vial: ABRAXANE reconstituido en el vial debe usarse inmediatamente, pero puede mantenerse de 2ºC a 8ºC (36ºF a 46ºF) por un máximo de 8 horas, en caso de ser necesario. Si no se usa inmediatamente, cada vial de suspensión reconstituida debe colocarse nuevamente en el estuche original para protegerlo de la luz intensa. Descartar cualquier parte no usada. Estabilidad de la suspensión reconstituida en la bolsa de infusión: La suspensión para infusión, cuando se prepara según las recomendaciones de la bolsa de infusión, debe usarse en forma inmediata, pero puede almacenarse a temperatura ambiente (aproximadamente 25ºC) y a la luz por hasta 4 horas. Descartar cualquier parte no usada. FORMAS DE DOSIFICACIÓN Y CONCENTRACIONES: Viales descartables con 100 mg de paclitaxel (como nanoparticulas de paclitaxel ligado a albúmina). CONTRAINDICACIONES: ABRAXANE no debería administrarse a pacientes con un recuento de neutrófilos inicial inferior a 1.500 células/mm3. La droga no debería administrarse nuevamente a pacientes que tuvieron una reacción de hipersensibilidad severa a ABRAXANE. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Efectos hematológicos: La supresión de la médula ósea (principalmente neutropenia) depende de la dosis y es una toxicidad limitante de dosis de ABRAXANE. En estudios clínicos, la neutropenia Grado 3-4 ocurrió en el 34% de pacientes con cáncer de mama metastásico, en el 47% de pacientes con cáncer de pulmón no microcítico y en el 38% de los pacientes con cáncer pancreático. Se debe realizar un monitoreo en busca de mielotoxicidad por medio de hemogramas completos de forma frecuente, incluido uno previo a la dosis en el día 1 (en caso de MBC) y en los días 1, 8 y 15 (en caso de NSCLC y cáncer pancreático). No administrar ABRAXANE a pacientes con un recuento absoluto de neutrófilos (ANC) basal inferior a 1.500 células/mm3. En caso de presentarse neutropenia severa (<500 células/mm3 durante siete días o más) en el transcurso del tratamiento con ABRAXANE, reducir la dosis de ABRAXANE en los ciclos posteriores en pacientes con MBC o NSCLC. En pacientes con MBC, reiniciar el tratamiento con ciclos cada 3 semanas de ABRAXANE luego de recuperar el ANC a un nivel >1.500 células/mm3 y las plaquetas a un nivel >100.000 células/mm3. En pacientes con NSCLC, reiniciar el tratamiento si se lo recomienda (ver Dosificación y Administración, Tabla 2) con dosis reducidas permanentemente tanto para ABRAXANE semanal como para carboplatino cada 3 semanas luego de recuperar el ANC a al menos 1500 células/mm3 y el recuento plaquetario www.edifarm.com.ec

a al menos 100.000 células/mm3 en el día 1 o el ANC a al menos 500 células/mm3 y el recuento plaquetario a al menos 50.000 células/mm3 en los días 8 o 15 del ciclo. En pacientes con adenocarcinoma del páncreas, suspender ABRAXANE y gemcitabina si el ANC es menor de 500 células/mm3 o las plaquetas son menos de 50.000 células/mm3 y posponer el inicio del siguiente ciclo si el ANC es menor de 1500 células/mm3 o el recuento de plaquetas es menor de 100.000 células/mm3 en el Día 1 del ciclo. Reanudar el tratamiento con la reducción de dosis apropiada si se recomienda. Sistema nervioso: La neuropatía sensitiva es dependiente de la dosis y del esquema de dosis. En general, ante la aparición de neuropatía sensitiva de Grado 1 ó 2 no es necesario modificar la dosis. En caso de presentarse neuropatía sensitiva ≥ de Grado 3, se recomienda interrumpir el tratamiento hasta la resolución a Grado 1 ó 2 de cáncer de mama metastásico o hasta la resolución a ≤ Grado 1 de NSCLC y cáncer pancreático, seguido de una reducción de la dosis para todos los ciclos posteriores de ABRAXANE. Sepsis: Se observó sepsis en 5% de los pacientes con o sin neutropenia que recibieron ABRAXANE en combinación con gemcitabina. La obstrucción biliar o la presencia de un stent biliar constituyeron factores de riesgo de sepsis severa o fatal. Si un paciente se vuelve febril (independientemente del ANC), iniciar el tratamiento con antibióticos de amplio espectro. Para la neutropenia febril, interrumpir ABRAXANE y gemcitabina hasta que se resuelva la fiebre y el ANC sea ≥ 1500; luego reanudar el tratamiento a niveles de dosis reducidos (ver Dosis y administración). Neumonitis: Se observó neumonitis, incluidos algunos casos que fueron fatales, en 4% de los pacientes que recibieron ABRAXANE en combinación con gemcitabina. Monitorear a los pacientes para detectar signos y síntomas de neumonitis e interrumpir ABRAXANE y gemcitabina durante la evaluación de una presunta neumonitis. Luego de descartar una etiología infecciosa y tras realizar un diagnóstico de neumonitis, discontinuar permanentemente el tratamiento con ABRAXANE y gemcitabina. Hipersensibilidad: Se han reportado reacciones de hipersensibilidad severas y en ocasiones fatales, incluyendo reacciones anafilácticas. En los pacientes que hayan experimentado reacciones severas de hipersensibilidad a ABRAXANE no debe reiniciarse el tratamiento con esta droga. Insuficiencia hepática: Dado que la exposición y la toxicidad de paclitaxel pueden aumentar con la insuficiencia hepática, la administración de ABRAXANE en pacientes con esta insuficiencia debe realizarse con precaución. La dosis inicial debe reducirse en pacientes que padezcan insuficiencia hepática moderada y severa. Albúmina (Humana): ABRAXANE contiene albúmina (humana), un derivado de la sangre humana. Sobre la base de una selección eficiente de donantes y de procesos de elaboración del producto, existe un riesgo remoto de transmisión de enfermedades virales. También se considera extremamente remoto un riesgo teórico de transmisión de la enfermedad de Creutzfeldt-Jakob (CJD). No se han identificado casos de transmisión de enfermedades virales o CJD para la albúmina. Uso en el embarazo: ABRAXANE puede causar daños al feto cuando se administra a una mujer embarazada. La administración de partículas de paclitaxel unidas a proteínas a ratas durante la preñez en dosis inferiores a la dosis máxima reco-

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7 <1

D I C C I O N A R I O

Cualquier síntoma Síntomas severosd Alopecia Hepáticos (Pacientes con inicio normal)

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

mendada en humanos, sobre la base de la superficie corporal, provocó toxicidad fetal, incluso mortalidad intrauterina, aumento de reabsorciones, reducción del número de fetos vivos y malformaciones. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas que reciben ABRAXANE. Si este fármaco se usa durante el embarazo o si la paciente queda embarazada mientras lo recibe, debe informarse a la paciente sobre el posible peligro para el feto. Debe advertirse a las mujeres en edad fértil que eviten quedar embarazadas mientras reciben ABRAXANE Uso en hombres: Debe advertirse a los hombres que eviten engendrar un hijo mientras reciben ABRAXANE. REACCIONES ADVERSAS: Dado que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de una droga no pueden compararse directamente con las tasas de los ensayos clínicos de otra droga y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica. Las reacciones adversas más comunes (≥ 20%) con el uso único de ABRAXANE en cáncer de mama metastásico son alopecia, neutropenia, neuropatía sensitiva, ECG anormal, fatiga/astenia, mialgia/artralgia, aumento de AST, aumento de la fosfatasa alcalina, anemia, náusea, infecciones y diarrea. Las reacciones adversas más comunes (≥ 20%) de ABRAXANE en combinación con carboplatino para cáncer de pulmón no microcítico son anemia, neutropenia, trombocitopenia, alopecia, neuropatía periférica, náuseas y fatiga [ver Reacciones adversas]. Las reacciones adversas severas más comunes de ABRAXANE en combinación con carboplatino para cáncer de pulmón no microcítico son anemia (4%) y neumonía (3%). Las reacciones adversas más comunes que conllevaron a la discontinuación permanente de ABRAXANE fueron neutropenia (3%), trombocitopenia (3%) y neuropatía periférica (1%). Las reacciones adversas más comunes que conllevaron a la reducción de dosis de ABRAXANE fueron neutropenia (24%), trombocitopenia (13%) y anemia (6%). Las reacciones adversas que conllevaron a la suspensión o retraso de las dosis de ABRAXANE fueron neutropenia (41%), trombocitopenia (30%) y anemia (16%). En un estudio abierto, randomizado de ABRAXANE en combinación con gemcitabina para adenocarcinoma pancreático [ver Estudios clínicos (14.3)], las reacciones adversas más frecuentes (≥ 20%) seleccionadas (con una incidencia más elevada ≥ 5%) de ABRAXANE son neutropenia, fatiga, neuropatía periférica, náuseas, alopecia, edema periférico, diarrea, pirexia, vómitos, disminución del apetito, sarpullido y deshidratación. Las reacciones adversas serias más frecuentes de ABRAXANE (con una incidencia más elevada ≥ 1%) son pirexia (6%), deshidratación (5%), neumonía (4%) y vómitos (4%). Las reacciones adversas más frecuentes que resultan en la discontinuación permanente de ABRAXANE son neuropatía periférica (8%), fatiga (4%) y trombocitopenia (2%). Las reacciones adversas más frecuentes que resultan en la reducción de la dosis de ABRAXANE son neutropenia (10%) y neuropatía periférica (6%). Las reacciones adversas más frecuentes que conducen a la suspensión o al retraso en la dosis de ABRAXANE son neutropenia (16%), trombocitopenia (12%), fatiga (8%), neuropatía periférica (15%), anemia (5%) y diarrea (5%). Experiencia en ensayos clínicos en cáncer de mama metastásico: La tabla 3 muestra la frecuencia de las reacciones adversas importantes en un ensayo comparativo al azar para los pacientes que recibieron ABRAXANE como único agente o una inyección de paclitaxel para el tratamiento del cáncer de mama metastásico. Sobre la base del peor Grado de los Criterios de Terminología Común para las Reacciones Adversas (CTCAE), versión 2, del Instituto Nacional del Cáncer. Los pacientes a los que se aplicaron inyecciones de paclitaxel recibieron medicación previa. Incluye reacciones relacionadas con el tratamiento referidas a la hipersensibilidad (por ej.: rubor, disnea, dolor en el pecho, hipotensión) que comenzaron el día de la administración de la dosis. 10

Las reacciones severas se definen como por lo menos una toxicidad de Grado 3. EXPERIENCIAS DE REACCIONES ADVERSAS POR SISTEMA CORPORAL: Desórdenes hematológicos: La neutropenia dependió de la dosis y fue reversible. Entre los pacientes con cáncer de mama metastásico de un ensayo al azar, el recuento de neutrófilos disminuyó a menos de 500 células/mm3 (Grado 4) en el 9% de los pacientes tratados con una dosis de 260 mg/m2, comparado con el 22% de los pacientes que recibieron una inyección de paclitaxel con una dosis de 175 mg/m2. Se ha observado pancitopenia en los ensayos clínicos. Infecciones: Se informaron episodios infecciosos en el 24% de los pacientes tratados con ABRAXANE. Las complicaciones infecciosas informadas con más frecuencia fueron candidiasis oral, infecciones de las vías respiratorias y neumonía. Reacciones de hipersensibilidad (HSRs): Se produjeron reacciones de hipersensibilidad de Grado 1 ó 2 el día de la administración de ABRAXANE, que consistieron en disnea (1%) y rubor, hipotensión, dolor en el pecho y arritmia (todos <1%). No se estudió el uso de ABRAXANE en pacientes que mostraron hipersensibilidad previa a la inyección de paclitaxel o a la albúmina humana. Cardiovasculares: Se produjo hipotensión, durante la infusión de 30 minutos, en el 5% de los pacientes. La bradicardia, durante la infusión de 30 minutos, se produjo en <1% de los pacientes. Estos cambios de los signos vitales la mayoría de las veces no tuvieron síntomas ni precisaron una terapia específica o la interrupción del tratamiento. Se produjeron reacciones cardiovasculares severas posiblemente relacionadas con el agente único ABRAXANE en aproximadamente el 3% de los pacientes. Estas reacciones incluyeron isquemia/infarto cardiaco, dolor de pecho, paro cardiaco, taquicardia supraventricular, edema, trombosis, tromboembolia pulmonar, embolia pulmonar e hipertensión. Se informaron casos de accidentes cerebrovasculares (apoplejías) y ataques isquémicos transitorios. Las anormalidades de los electrocardiogramas (ECG) fueron comunes entre los pacientes al inicio. Las anormalidades de los ECG en estudio generalmente no produjeron síntomas, no fueron limitantes de la dosis y no precisaron intervenciones. Se observaron anormalidades de ECG en el 60% de los pacientes. Entre los pacientes con ECG normal antes de ingresar al estudio, el 35% desarrolló una característica anormal mientras estuvo en el estudio. Las modificaciones de ECG informadas con más frecuencia fueron anormalidades de repolarización no específicas, bradicardia sinusal y taquicardia sinusal. Respiratorios: Se informaron disnea (12%), tos (7%) y neumotórax (<1%) tras el tratamiento con ABRAXANE. Neurológicos: La frecuencia y gravedad de la neuropatía sensitiva aumentaron con la acumulación de la dosis. La neuropatía sensitiva fue la causa de la interrupción de ABRAXANE en 7/229 (3%) pacientes. Veinticuatro pacientes (10%) tratados con ABRAXANE desarrollaron neuropatía periférica de Grado 3; de estos pacientes, 14 tuvieron una mejora documentada tras un promedio de 22 días; 10 pacientes reanudaron el tratamiento con una dosis reducida de ABRAXANE y 2 lo interrumpieron debido a una neuropatía periférica. De los 10 pacientes sin mejoría documentada, 4 interrumpieron el estudio debido a una neuropatía periférica. No se observaron neuropatías sensitivas de Grado 4. Sólo se observó un incidente de neuropatía motora (Grado 2) en uno de los brazos del ensayo controlado. Trastornos de la visión: Se produjeron disturbios oculares/visuales en el 13% de todos los pacientes (n=366) tratados con ABRAXANE y el 1% fue severo. Se informaron casos severos (queratitis y visión borrosa) en pacientes que recibieron dosis mayores a las recomendadas (300 ó 375 mg/m2). Estos efectos generalmente fueron reversibles. Artralgia/Mialgia: Los síntomas generalmente fueron transitorios, se produjeron dos o tres días después de la administración de ABRAXANE y desaparecieron a los pocos días. Hepáticos: Se informaron aumentos de la GGT de Grado 3 ó 4 en el 14% de los pacientes tratados con ABRAXANE y en el www.edifarm.com.ec

EXPERIENCIA EN ESTUDIOS CLÍNICOS EN ADENOCARCINOMA DEL PÁNCREAS: Se evaluaron reacciones adversas en 421 pacientes que recibieron ABRAXANE más gemcitabina y 402 pacientes que recibieron gemcitabina para el tratamiento sistémico de primera línea de adenocarcinoma metastásico del páncreas en un estudio abierto, controlado,

Tabla 7. Anormalidades hematológicas seleccionadas y detectadas en laboratorio con una diferencia de ≥ 5% para los grados (1-4) o ≥ 2% para la toxicidad Grado 3-4 entre grupos de tratamiento. ABRAXANE (100 mg/m2 semanales) más carboplatino Anemia1,2 Neutropenia1,3 Trombocitopenia1,3

Grados 1-4 (%) 98 85 68

Grados 3-4 (%) 28 47 18

Inyección de Paclitaxel (200 mg/m2 cada 3 semanas) más carboplatino Grados 1-4 (%) 91 83 55

Grados 3-4 (%) 7 58 9

Tabla 8. Reacciones adversas seleccionadas con una diferencia de ≥5% para todos los grados de toxicidad o ≥2% para la toxicidad Grado 3-4 entre los grupos de tratamiento. Grupo de órganos y sistema

Trastornos del sistema nervioso Trastornos generales y afecciones en la zona de administración Trastornos torácico respiratorios y mediastínicos Trastornos músculoesqueléticos y del tejido conectivo a

MedDRA v 12.1 Término preferido

Neuropatía periféricaa Edema periférico

ABRAXANE (100 mg/m2 semanales) + carboplatino (N=514)

Inyección de paclitaxel (200 mg/m2 cada 3 semanas) + carboplatino (N=524)

Toxicidad Toxicidad Toxicidad Toxicidad Grado 1-4 (%) Grado 3-4 (%) Grados 1-4 (%) Grado 3-4 (%) 48 3 64 12 10

Epistaxis

Artralgia

Mialgia

La neuropatía periférica es definida por MedDRA Versión 14.0 SMQ neuropatía (amplio alcance).

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EXPERIENCIA DE ENSAYOS CLÍNICOS EN CÁNCER DE PULMÓN NO MICROCÍTICO: Las reacciones adversas fueron evaluadas en 514 pacientes tratados con ABRAXANE/carboplatino y en 524 pacientes tratados con inyección de paclitaxel/carboplatino que recibieron tratamiento sistémico de primera línea para cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) localmente avanzado (etapa IIIB) o metastásico (IV) en un ensayo abierto, multicéntrico y aleatorizado. ABRAXANE fue administrado como infusión intravenosa durante 30 minutos con una dosis de 100 mg/m2 en los días 1, 8 y 15 de cada ciclo de 21 días. La inyección de paclitaxel fue administrada como infusión intravenosa durante 3 horas con una dosis de 200 mg/m2, luego de la premedicación. En ambos grupos de tratamiento, se administró carboplatino de forma intravenosa a una dosis de AUC = 6 mg•min/mL en el día 1 de cada ciclo de 21 días luego de finalizar la infusión de ABRAXANE/paclitaxel. Las diferencias en la dosis y esquema de paclitaxel entre los dos grupos limitan la comparación directa de reacciones adversas dependientes de la dosis y el esquema. Entre los pacientes evaluables con respecto a las reacciones adversas, la mediana de edad era de 60 años, el 75% eran hombres y el 81% eran de raza blanca, el 49% tenía adenocarcinoma, el 43% tenía cáncer de pulmón de células escamosas, el 76% tenía la escala ECOG PS 1. Los pacientes en ambos grupos

de tratamiento recibieron una mediana de 6 ciclos de tratamiento. Las siguientes reacciones adversas comunes (incidencia ≥ 10) fueron observadas a una incidencia similar en pacientes tratados con ABRAXANE más carboplatino y en aquellos tratados con inyección de paclitaxel más carboplatino: alopecia 56%, náuseas 27%, fatiga 25%, apetito disminuido 17%, astenia 16%, constipación 16%, diarrea 15%, vómitos 12%, disnea 12% y rash 10% (las tasas de incidencia son para el grupo de tratamiento de ABRAXANE más carboplatino). La Tabla 7 muestra la frecuencia y severidad de las anormalidades detectadas en el laboratorio, que ocurrieron con una diferencia de ≥ 5% para todos los grados (1-4) o ≥ 2% para toxicidad Grado 3-4 entre pacientes tratados con ABRAXANE más carboplatino o inyección de paclitaxel más carboplatino. La Tabla 8 muestra la frecuencia y la severidad de las reacciones adversas que ocurrieron con una diferencia de ≥ 5% para todos los grados (1-4) o ≥ 2% para el Grado 3-4 entre el grupo de 514 pacientes tratados con ABRAXANE más carboplatino en comparación con los 524 pacientes que recibieron inyección de paclitaxel más carboplatino. En el grupo tratado con ABRAXANE más carboplatino, 17/514 (3%) pacientes desarrollaron neuropatía periférica Grado 3 y ningún paciente desarrolló neuropatía periférica Grado 4. La neuropatía Grado 3 mejoró a Grado 1 o se resolvió en 10/17 pacientes (59%) luego de la interrupción o discontinuación de ABRAXANE.

D I C C I O N A R I O

10% de los pacientes tratados con una inyección de paclitaxel en un ensayo al azar. Renales: En total, el 11% de los pacientes tuvo un aumento de la creatinina; el 1% fue severo. Las toxicidades renales no produjeron interrupciones, reducciones o demoras de la dosis. Otras reacciones clínicas: Se informaron cambios en las uñas (cambios en la pigmentación o decoloración de la base de las uñas). Se produjo edema en el 10% de los pacientes; ningún paciente tuvo edema severo. También se informaron deshidratación y pirexia.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

randomizado, multinacional y multicéntrico. Los pacientes recibieron una mediana de duración del tratamiento de 3,9 meses en el grupo ABRAXANE/gemcitabina y 2,8 meses en el grupo gemcitabina. Para la población tratada, la mediana de la intensidad de dosis relativa para gemcitabina fue del 75% en el grupo ABRAXANE/gemcitabina y del 85% en el grupo gemcitabina. La mediana de la intensidad de dosis relativa de ABRAXANE fue del 81%.

La Tabla 9 muestra la frecuencia y la severidad de las anormalidades detectadas en laboratorio que ocurrieron a una incidencia mayor para toxicidades Grados 1-4 (≥ 5%) o para toxicidad Grado 3-4 (≥ 2%) en pacientes tratados con ABRAXANE más gemcitabina. La Tabla 10 muestra la frecuencia y la severidad de reacciones adversas que ocurrieron con una diferencia ≥ 5% para todos los grados o ≥ 2% para Grado 3 o superior en el grupo

Tabla 9. Anormalidades hematológicas seleccionadas detectadas en laboratorio con una incidencia mayor (≥ 5% para eventos Grados 1-4 o ≥ 2% para eventos Grados 3-4) en la rama ABRAXANE/gemcitabina ABRAXANE (125 mg/m2)/ Gemcitabinad Neutropeniaa,b Trombocitopeniab,c

Grados 1-4 (%) 73 74

Grados 3-4 (%) 38 13

Gemcitabina Grados 1-4 (%) 58 70

Grados 3-4 (%) 27 9

405 pacientes evaluados en el grupo tratado con ABRAXANE/gemcitabina 388 pacientes evaluados en el grupo tratado con gemcitabina 404 pacientes evaluados en el grupo tratado con ABRAXANE/gemcitabina Se administraron factores de crecimiento de neutrófilos a 26% de los pacientes en el grupo ABRAXANE/gemcitabina.

a b c d

Tabla 10. Reacciones adversas seleccionadas con una incidencia mayor (≥ 5% para toxicidad de todos los grados o ≥ 2% para toxicidad Grado 3 o superior) en la rama ABRAXANE/gemcitabina ABRAXANE (125 mg/m2) y gemcitabina (N=421)

Gemcitabina (N=402)

Clasificación por sistema y órgano

Reacción adversa

Todos los grados

Grado 3 o superior

Todos los grados

Grado 3 o superior

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Fatiga Edema periférico Pirexia Astenia Mucositis Náuseas Diarrea Vómitos Alopecia Sarpullido Neuropatía periféricaa Disgeusia Dolor de cabeza Disminución del apetito Deshidratación Hipocaliemia Tos Epistaxis Infecciones del tracto urinariob Dolor en extremidades Artralgia Mialgia Depresión

248 (59%) 194 (46%) 171 (41%) 79 (19%) 42 (10%) 228 (54%) 184 (44%) 151 (36%) 212 (50%) 128 (30%) 227 (54%)

77 (18%) 13 (3%) 12 (3%) 29 (7%) 6 (1%) 27 (6%) 26 (6%) 25 (6%) 6 (1%) 8 (2%) 70 (17%)

183 (46%) 122 (30%) 114 (28%) 54 (13%) 16 (4%) 192 (48%) 95 (24%) 113 (28%) 21 (5%) 45 (11%) 51 (13%)

37 (9%) 12 (3%) 4 (1%) 17 (4%) 1 (<1%) 14 (3%) 6 (1%) 15 (4%) 0 2 (<1%) 3 (1%)

68 (16%) 60 (14%) 152 (36%)

0 1 (<1%) 23 (5%)

33 (8%) 38 (9%) 104 (26%)

0 1 (<1%) 8 (2%)

87 (21%) 52 (12%) 72 (17%) 64 (15%) 47 (11%)

31 (7%) 18 (4%) 0 1 (<1%) 10 (2%)

45 (11%) 28 (7%) 30 (7%) 14 (3%) 20 (5%)

10 (2%) 6 (1%) 0 1 (<1%) 1 (<1%)

48 (11%)

3 (1%)

24 (6%)

3 (1%)

47 (11%) 44 (10%) 51 (12%)

3 (1%) 4 (1%) 1 (<1%)

13 (3%) 15 (4%) 24 (6%)

1 (<1%) 0 0

Trastornos gastrointestinales

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Trastornos del sistema nervioso

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Infecciones e infestaciones Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo Trastornos psqiuiátricos a b

La neuropatía periférica se define por la Versión 15.0 del SMQ de neuropatía de MedDRA (amplio alcance) Las infecciones del tracto urinario incluyen los términos preferentes: infección del tracto urinario, cistitis, urosepsis, infección bacteriana del tracto urinario e infección enterocócica del tracto urinario.

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EXPERIENCIA TRAS LA COMERCIALIZACIÓN CON ABRAXANE Y OTRAS FÓRMULAS DE PACLITAXEL: A menos que se indique lo contrario, las referencias a continuación indican las reacciones adversas identificadas durante el uso tras la aprobación de ABRAXANE. Dado que estas reacciones se informaron en forma voluntaria de una población de tamaño incierto, no siempre es posible calcular en forma confiable la frecuencia o establecer una relación causal a la exposición de la droga. En algunos casos, puede esperarse que con ABRAXANE se produzcan reacciones severas observadas con la inyección de paclitaxel. Reacciones de hipersensibilidad: Se informaron reacciones de hipersensibilidad severas y algunas veces fatales con ABRAXANE. No se ha estudiado el uso de ABRAXANE en pacientes que previamente mostraron hipersensibilidad a la inyección de paclitaxel o a la albúmina humana. Cardiovasculares: Hubo informes de insuficiencia cardiaca congestiva y disfunción ventricular izquierda con ABRAXANE. La mayoría de las personas había recibido tratamiento previo con fármacos cardiotóxicos, como por ejemplo antraciclinas, o padecía una enfermedad cardiaca subyacente. Respiratorias: Hubo informes de neumonitis, neumonía intersticial y embolia pulmonar en pacientes que recibieron ABRAXANE e informes de neumonitis por radiación en pacientes que recibieron radioterapia concurrente. Se recibieron informes de fibrosis pulmonar como parte de la supervisión continua de la seguridad de la inyección de paclitaxel y ésta también puede observarse con ABRAXANE. Neurológicas: Se informaron parálisis nerviosa craneana y paresia de las cuerdas vocales, así como la neuropatía autonómica produjo íleo paralítico. Trastornos de la visión: Los informes en la literatura de potenciales evocados visuales anormales en pacientes tratados con inyección de paclitaxel sugieren un daño persistente del nervio óptico. Esto también puede observarse con ABRAXANE. Ha sido reportada la reducción de la agudeza visual debido a edema macular cistoide (CME) durante el tratamiento con ABRAXANE así como con otros taxanes. El CME mejora y la agudeza visual puede restituirse a su estado original luego de la suspensión del tratamiento. www.edifarm.com.ec

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: El metabolismo de paclitaxel es catalizado por las isoenzimas CYP2C8 y CYP3A4. En ausencia de estudios clínicos formales de interacciones medicamentosas, debe tenerse cuidado al administrar ABRAXANE conjuntamente con medicamentos inhibidores (por ejemplo: ketoconazol y otros antifúngicos imidazólicos, eritromicina, fluoxetina, gemfibrozilo, cimetidina, ritonavir, saquinavir, indinavir y nelfinavir) o inductores (por ejemplo: rifampicina, carbamazepina, fenitoína, efavirenz, nevirapina) conocidos de CYP2C8 o de CYP3A4. USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS: Embarazo: Embarazo Categoría D. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas que usan ABRAXANE. Sobre la base de su mecanismo de acción y los descubrimientos en animales, ABRAXANE puede causar daño fetal al administrarse a una mujer embarazada. Si este medicamento se usa durante el embarazo o si la paciente se embaraza mientras recibe esta droga, debe advertírsele sobre el posible peligro para el feto. Debe advertirse a las mujeres en edad fértil que eviten quedar embarazadas mientras reciben ABRAXANE. La administración a ratas de partículas de paclitaxel unidas a proteínas durante la preñez, en los días de gestación 7 a 17 con dosis de 6 mg/m2 (aproximadamente el 2% de la dosis diaria máxima recomendada en humanos sobre la base de mg/m2) provocaron toxicidad fetal, según indica la mortalidad intrauterina, aumento de las reabsorciones (hasta 5 veces), reducción del número de fetos vivos y malformaciones, reducción del peso corporal fetal y aumento de las malformaciones fetales. Las anormalidades fetales incluyeron malformaciones esqueléticas y de los tejidos blandos, tales como ojos abulta13

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Hepáticas: Se recibieron informes de necrosis hepática y encefalopatía hepática que produjeron la muerte como parte de la supervisión continua de la seguridad de la inyección de paclitaxel y esto puede ocurrir tras el tratamiento con ABRAXANE. Gastrointestinales (GI): Hubo informes de obstrucción gastrointestinal, perforación intestinal, pancreatitis y colitis isquémica tras el tratamiento con ABRAXANE. Hubo informes de enterocolitis neutropénica (tiflitis), a pesar de la administración concomitante de G-CSF, en los pacientes tratados sólo con inyección de paclitaxel y en combinación con otros agentes quimioterápicos. Reacción en el sitio de inyección: Hubo informes de extravasación de ABRAXANE. Debido a la posibilidad de extravasación, se recomienda monitorear de cerca el lugar de infusión de ABRAXANE por si se produce una posible infiltración durante la administración del medicamento. Se informaron reacciones severas tales como flebitis, celulitis, endurecimiento, necrosis y fibrosis como parte de la supervisión continua de la seguridad de la inyección de paclitaxel. En algunos casos, el inicio de la reacción en el lugar de la inyección de paclitaxel en los pacientes inyectados se produjo durante una infusión prolongada o demoró de una semana a diez días. Se informó recurrencia de reacciones cutáneas en el lugar de una extravasación previa tras la administración de la inyección de paclitaxel en un lugar diferente, es decir, “recuerdo”. Otras reacciones clínicas: Se observaron reacciones cutáneas, incluso erupción generalizada o maculopapular, eritema y prurito con ABRAXANE. Hubo informes de casos de reacciones de fotosensibilidad, fenómeno de recuerdo de radiación y en algunos pacientes previamente expuestos a la capecitabina, se han notificado casos de eritrodisestesia palmar-plantar. Se informaron síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Hubo informes de conjuntivitis, celulitis y aumento del lagrimeo con la inyección de paclitaxel.

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tratado con ABRAXANE más gemcitabina en comparación con el grupo con gemcitabina. Las reacciones adversas clínicamente relevantes adicionales que se informaron en < 10% de los pacientes con adenocarcinoma del páncreas que recibieron ABRAXANE/gemcitabina incluyeron: Infecciones e infestaciones: candidiasis oral, neumonía. Trastornos vasculares: hipertensión. Trastornos cardiacos: taquicardia, insuficiencia cardiaca congestiva. Trastornos oculares: edema macular cistoideo. Neuropatía periférica: Se produjo neuropatía periférica Grado 3 en 17% de los pacientes que recibieron ABRAXANE/gemcitabina en comparación con 1% de los pacientes que recibieron solo gemcitabina; ningún paciente manifestó neuropatía periférica Grado 4. La m ediana del tiempo hasta la primera ocurrencia de neuropatía periférica Grado 3 en la rama ABRAXANE fue de 140 días. Tras la suspensión de la dosis de ABRAXANE, la mediana del tiempo hasta la mejoría de neuropatía periférica Grado 3 a ≤ Grado 1 fue de 29 días. De los pacientes tratados con ABRAXANE con neuropatía periférica Grado 3, el 44% reanudaron ABRAXANE a una dosis reducida. Sepsis: Se produjo sepsis en 5% de los pacientes que recibieron ABRAXANE/gemcitabina en comparación con 2% de los pacientes que recibieron solo gemcitabina. La sepsis se produjo tanto en pacientes con y sin neutropenia. Los factores de riesgo de sepsis incluyeron obstrucción biliar o presencia de un stent biliar. Neumonitis: Se produjo neumonitis en 4% de los pacientes que recibieron ABRAXANE/gemcitabina en comparación con 1% de los pacientes que recibieron gemcitabina sola. Dos de 17 pacientes en la rama de ABRAXANE con neumonitis murieron.

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dos, retina doblada, microftalmia y dilatación de los ventrículos cerebrales. También se produjo una incidencia menor de malformaciones esqueléticas y de los tejidos blandos con 3 mg/m2 (aproximadamente el 1% de la dosis diaria máxima recomendada en humanos sobre la base de mg/m2). Lactancia: Se desconoce si paclitaxel se excreta en la leche materna. Paclitaxel y/o sus metabolitos se excretaron en la leche de ratas lactantes. Dado que muchas drogas se excretan en la leche humana y debido a la posibilidad de reacciones adversas severas en lactantes, debe tomarse una decisión respecto a la continuidad o interrupción del fármaco, teniendo en cuenta la importancia de la droga para la madre. Uso pediátrico: No se ha evaluado la seguridad y eficacia de ABRAXANE en pacientes pediátricos. Uso geriátrico: De los 229 pacientes de un estudio al azar que recibieron ABRAXANE para el tratamiento de cáncer de mama metastásico, el 13% tenía por lo menos 65 años de edad y < 2% tenía 75 años o más. No se produjeron toxicidades notablemente más frecuentes entre los pacientes que recibieron ABRAXANE. De los 514 pacientes en el estudio aleatorizado que recibieron ABRAXANE y carboplatino para el tratamiento de primera línea de cáncer de pulmón no microcítico, el 31% tenía 65 años de edad o más y el 3,5% tenían 75 años de edad o más. La mielosupresión, neuropatía periférica y artralgia fueron más frecuentes en pacientes de 65 años o más en comparación con pacientes de menos de 65 años. No se observó una diferencia total en efectividad, tal como se midió por medio de tasas de respuesta entre pacientes de 65 años o más en comparación con pacientes de menos de 65 años. De los 431 pacientes en el estudio randomizado que recibieron ABRAXANE y gemcitabina para el tratamiento de primera línea de adenocarcinoma pancreático, el 41% tenía 65 años de edad o más y el 10% tenía 75 años o más. No se observaron diferencias totales en la efectividad entre pacientes que tenían 65 años o más y pacientes más jóvenes. En los pacientes de 65 años o más fue más frecuente diarrea, disminución del apetito, deshidratación y epistaxis que en los pacientes menores de 65 años. Los estudios clínicos de ABRAXANE no incluyeron una cantidad suficiente de pacientes con cáncer pancreático que tuvieran 75 años y más para determinar si responden de manera diferente que los pacientes más jóvenes. Pacientes con insuficiencia hepática: Dado que la exposición y toxicidad de paclitaxel pueden aumentar en pacientes con insuficiencia hepática, la administración de ABRAXANE debe realizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática. Abraxane no se ha estudiado en combinación con gemcitabina para el tratamiento de cáncer pancreático en pacientes con bilirrubina mayor que el límite superior del normal. Pacientes con insuficiencia renal: No se ha estudiado el uso de ABRAXANE en pacientes con insuficiencia renal. Fecha de última revisión: Dic 2019 Elaborado en: Abraxis BioScience, LLC. 620 N. 51st Avenue, Phoenix, Arizona, 85043, Estados Unidos de América. Acondicionado en Uruguay por: ADIUM PHARMA S.A., Ruta 8, Km 17500 Zonamérica, Montevideo, Uruguay Especialidad medicinal autorizada por el Ministerio de Salud. MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault; Edificio Torre 6; Piso 12 PBX: 02 500 50 05 Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

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ABRILAR®

Jarabe, Comprimidos efervescentes Mucolítico, expectorante, broncodilatador (Hedera Hélix) COMPOSICIÓN: ABRILAR JARABE: Cada 5 ml contienen 35 mg de extracto de Hedera Hélix (Hederacosido C); otros como sorbato de potasio (preservante) y sorbitol (substituto del azúcar). COMPRIMIDOS EFERVESCENTES: Cada comprimido contiene 65 mg de extracto de Hedera Hélix (Hederacosido C); otros como sorbitol, manitol y sacarina. ABRILAR no contiene azúcar ni colorantes. EFECTOS TERAPÉUTICOS: ABRILAR es una solución que posee una triple acción terapéutica: mucolítico, expectorante, bronco espasmolítico; con lo que reduce de forma paulatina y fisiológica, la frecuencia e intensidad de la tos. Esta triple acción terapéutica explica su eficacia en el tratamiento de las afecciones respiratorias bajas y altas con tos productiva. La acción mucolítica permite la fluidificación de las secreciones que junto con su efecto bronco espasmolítico facilita la expectoración y permite un alivio de la tos sin bloquearla. INDICACIONES: Afecciones respiratorias que cursen con tos y aumento de secreciones. CONTRAINDICACIONES: Carece de contraindicaciones. Sin embargo, en caso de intolerancia a la fructosa, embarazo y lactancia el médico debe evaluar cada caso individualmente. POSOLOGÍA: ABRILAR Jarabe: • Niños menores de 6 años: 2,5 ml; 2 veces por día. • Niños de 6 a 12 años: 5 ml; 2 veces por día. • Mayores de 12 años y adultos: 5 a 7,5 ml ;3 veces por día. ¡Agitar siempre bien el frasco antes de usar! ABRILAR comprimidos efervescentes: • Mayores de 12 años y adultos: 1 comprimido; 2 veces al día, disueltos en agua u otra bebida fría o caliente. • Niños de 4 a 12 años: medio comprimido; 3 veces al día. Las dosis de ABRILAR Jarabe y Comprimidos Efervescentes pueden modificarse según criterio médico. La duración del tratamiento depende del tipo y la severidad del cuadro clínico; de todos modos, el tratamiento debe durar como mínimo una semana aún en el caso de inflamaciones menores del tracto respiratorio. PRESENTACIÓN: Jarabe: • Envase de 100 ml con un vasito dosificador. • Envase de 200 ml con un vasito dosificador Comprimidos Efervescentes: • Caja por 10 comprimidos efervescentes PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Dado que el sorbitol se metaboliza en el intestino, es conveniente valorar su indicación en pacientes con intolerancia al mismo. MEGALABS PHARMA ECUADOR S. A. Av. Coruña N27-36 y Francisco de Orellana Edif. La Moraleja Business Center Ofic. 901-902 / 1001 -1002 PBX: (593 2) 2234661 Quito-Ecuador

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ACCUALAXAN

• Pacientes que presenten hipersensibilidad al Macrogol 3350. • Pacientes con sospecha o diagnóstico de obstrucción intestinal. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: El Macrogol 3350 no ha demostrado tener interacciones con otros medicamentos.

8,5 g 100 g

CLASIFICACIÓN: Laxante osmótico. INDICACIONES: Se indica como laxante en el tratamiento del estreñimiento ocasional y/o funcional. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se administra vía oral. DOSIS SOBRE: Dosis Adultos: 17 g al día (1 sobre de 17 g) que debe ser disuelto en aprox. 200 ml de agua, jugo, bebida, té o café. Dosis Niños: De 1 año en adelante 8,5 g al día (1 sobre) que debe ser disuelto en aprox. 100 ml de agua, jugo o bebida. DOSIS FRASCO: Dosis Adultos: 17 g al día que se obtiene llenando 2 veces con producto el vaso dosificador a ras, para ser disuelto en aprox. 200 ml de agua, jugo, bebida, té o café. Dosis Niños: De 1 año en adelante, 8,5 g al día que se obtiene llenando con producto el vaso dosificador a ras, para ser disuelto en aprox. 100 ml de agua, jugo, bebida. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: El uso frecuente y prolongado de este laxante u otro puede crear hábito. Los pacientes con estreñimiento deben ser evaluados con una historia clínica detallada que incluya un examen físico completo para evaluar las condiciones metabólicas, endocrinas y neurológicas asociadas, así como la medicación concomitante que estén tomando y que pudiera contribuir o agravar la constipación. En algunos pacientes será importante realizar un estudio radiológico o endoscópico del colon. Debe evitarse el uso de ACCUALAXAN polvo para solución oral en pacientes con síntomas sugerentes de obstrucción intestinal como: náuseas, vómitos, dolor abdominal o distensión, impactación fecal, estenosis o adherencias intestinales. Además se aconseja no usar este producto en caso de fiebre. Los pacientes deben ser informados sobre hábitos alimenticios y defecatorios adecuados (como dietas con alto contenido de fibra) y cambios del estilo de vida (ingesta adecuada de líquidos y ejercicio regular) con el objetivo de mejorar el funcionamiento intestinal. El uso frecuente, prolongado o excesivo de ACCUALAXAN polvo para solución oral, puede ocasionar un desequilibrio hidroelectrolítico y dependencia a los laxantes. La acción de los laxantes en pacientes con historia clínica de constipación puede no ser inmediata y requerir de 48 a 72 horas para producir movimiento intestinal. EMBARAZO: Contraindicado en el embarazo o cuando se sospeche de su existencia. GERIATRÍA: Se debe usar con precaución en los pacientes de edad avanzada. En caso que se produzca diarrea se debe suspender el tratamiento. CONTRAINDICACIONES: ACCUALAXAN polvo para solución oral no debe ser utilizado en los siguientes casos: www.edifarm.com.ec

SOBREDOSIFICACIÓN: No se han reportado casos de sobredosis. La producción de diarrea sería el evento esperado más importante. Ante una sobredosis de Macrogol 3350, se puede presentar deshidratación debida a la diarrea. Administrar líquidos suficientes. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30°C, protegido del calor, luz y humedad. No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase. Si los síntomas persisten, consulte a su médico. “Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños”. VENTA LIBRE

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17 g

REACCIONES ADVERSAS: Puede presentarse: náuseas, inflamación abdominal, calambres y flatulencia. Las dosis altas pueden producir diarrea y un mayor número de evacuaciones.

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COMPOSICIÓN: SOBRE: Cada sobre de 17 g contiene: Macrogol 3350 Cada sobre de 8,5 g contiene: Macrogol 3350 FRASCO: Cada 100 g contiene: Macrogol 3350

PRESENTACIONES COMERCIALES: Caja x 1 x 7 sobres de 17 g + prospecto. Caja x 1 x 7 sobres de 8,5 g + prospecto. Frasco 255 g + prospecto. Fabricado y distribuido por: LABORATORIOS GARDEN HOUSE FARMACÉUTICA S.A Importado y distribuido en Ecuador por: Roemmers S.A., Quito-Ecuador.

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A-CERUMEN®

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Polvo para solución oral Macrogol 3350

Ac Solución para Higiene Auricular es una solución suave para higiene auricular que contiene surfactantes INDICACIONES: A-CERUMEN – Solución para higiene auricular, está recomendada para niños mayores de seis meses y adultos: - Para uso regular, para facilitar la eliminación del exceso de cerumen y evitar los taponamientos. - Para disolver los taponamientos de cerumen. COMPOSICIÓN: Surfactantes suaves de origen vegetal (acil sarcosinato de sodio y ester de sacarosa), humectante, excipientes c.s. 100% Fórmula sin preservantes – Fórmula natural. POSOLOGÍA: Para la limpieza regular de los oídos: Usar 2 veces por semana. Para oídos taponados: Usar de 3 a 4 días consecutivos, en la mañana y en la noche. APLICACIÓN: Aerosol 40 ml. Inclinar la cabeza de modo que el oído a ser tratado quede hacia arriba. Rociar 2 veces en el oído. Masajear la base del oído. Volver la cabeza a su posición vertical y limpiar cualquier exceso del producto que pueda salir del oído luego de su aplicación. 15

ADVERTENCIAS: • Usar el frasco Aerosol 40 ml hasta 3 meses después de abierto. • No refrigerar. • Conservar entre 10-40°C. • No usar después de la fecha de expiración indicada en el frasco. PRECAUCIONES PARA SU USO: • No introducir la punta del envase del aerosol muy adentro del oído ya que esto podría causar irritación. • No usar este producto si el tímpano está perforado, en caso de infección del oído, o en caso de usar tubos de miringotomía. • En caso de tener dolor de oído, consultar con el médico. • Evitar el contacto con los ojos. • No tragar. • Después de cada uso, extraer la boquilla y lavar con agua caliente. MANTENER FUERA DEL ALCANCE Y LA VISTA DE LOS NIÑOS. PRESENTACIÓN: Atomizador, 40 ml. LABORATORIOS GILBERT Representante exclusivo: PHARMEDICAL S.A. Av. Naciones Unidas E2-30 y Nuñez de Vela Edificio Metropolitan, Of. 1106 Telf.: (593-2) 4514117 y 4514118 Quito-Ecuador

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ACI-TIP NF

Suspensión oral

ACI-TIP Comprimidos

FÓRMULA: ACI-TIP NF SUSPENSIÓN: Cada 10 ml de suspensión contienen: Magaldrato 800 mg Dimeticona 100 mg INDICACIONES: ACI-TIP NF es un medicamento antiácido y antiflatulento; indicado en el tratamiento y profilaxis de la enfermedad ácido péptica: úlcera gástrica y duodenal, gastritis aguda y crónica, esofagitis por reflujo. Gastritis alcalina, etílica y medicamentosa, dispepsia no ulcerosa. Puede utilizarse en la profilaxis de la úlcera por estrés. Medicamento para usarse como coadyuvante a inhibidores de la bomba de protones e inhibidores H2 o como terapia de mantenimiento en indicaciones mencionadas. ACCIÓN FARMACOLÓGICA: ACI-TIP es un antiácido-antiflatulento. Magaldrato actúa como buffer, neutralizando el ácido clorhídrico en el estómago. Magaldrato tiene la capacidad de ligarse con ácidos biliares y lisolecitina, lo cual reduce la agresividad del reflujo duodeno gástrico. 16

Dimeticona: es un agente antiespumante, que actúa disminuyendo la tensión superficial de las burbujas de gas presentes en el tubo digestivo, favoreciendo su coalescencia y posterior ruptura y eliminación, con que contribuye a disminuir la distensión gástrica e intestinal, el reflujo gastroesofágico y la sintomatología dispéptica. ACI-TIP NF no contiene azúcar por lo que puede ser utilizado en diabéticos, o pacientes con sobrepeso. Su bajo contenido en sodio permite su administración a cardiacos e hipertensos. FARMACOCINÉTICA: El aluminio y el magnesio que constituye el Magaldrato se absorben solo en trazas. La dimeticona no se absorbe en el tracto digestivo. A diferencia de los antiácidos convencionales a base de hidróxido de aluminio y magnesio; el aluminio de Magaldrato no se oxida y no pierde su capacidad de neutralización y permanece activo por más tiempo. DOSIS Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis promedio recomendada es 10 ml de suspensión (1 cucharada), 4 veces al día, una hora después de las comidas, antes de acostarse y eventualmente ante la aparición de síntomas. En caso necesario las dosis podrán aumentarse según criterio médico. Dosis máxima: 6 cucharadas diarias. La dosis máxima no debe tomarse por más de dos semanas. Agítese el frasco antes de usar. CONTRAINDICACIONES: Insuficiencia renal severa; Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto; Obstrucción Gastrointestinal. REACCIONES ADVERSAS: ACI-TIP NF es muy bien tolerado en dosis terapéuticas. En raras ocasiones se han observado diarrea o constipación leves, sintomatología pasajera que no obliga a suspender la medicación. PRECAUCIONES: En pacientes con insuficiencia renal leve y moderada debe monitorearse los niveles de magnesio y aluminio. Embarazo y Lactancia: No hay datos de efectos teratógenos en animales de experimentación. Considerando su mínima absorción sistémica, el riesgo es nulo en el embarazo y lactancia en dosis terapéuticas. Uso en Niños: No se recomienda el uso en menores de seis años, por no existir suficiente evidencia clínica. Debe conservarse fuera del alcance de los niños y a una temperatura inferior a los 30 grados centígrados. INTERACCIONES: Puede alterar la biodisponibilidad de ciertos medicamentos cuya absorción sea pH dependiente como; antiinflamatorios no esteroidales, quinolonas, beta bloqueadores, antagonistas H2, ketoconazol y otros; por lo que se recomienda en caso de ser necesario administrarlos, tomarlos una a dos horas antes de la ingestión de ACI-TIP NF. SOBREDOSIFICACIÓN: En caso de ingesta accidental de cantidades superiores a las recomendadas, puede presentarse disminución de la consistencia de las heces y rara vez diarrea. De considerarse necesario concurrir al hospital más cercano. PRESENTACIÓN: ACI-TIP NF Suspensión oral en gel 250 ml; Cada 10 ml contiene: Magaldrato 800 mg + Dimeticona 100 mg ACI-TIP comprimidos que contienen: Magaldrato 800 mg más Simeticona 40 mg. La dosis de ACI TIP comprimidos: masticar 1 a 2 comprimidos entre las comidas, antes de acostarse y en el momento de los síntomas. La dosis puede repetirse hasta 8 veces por día www.edifarm.com.ec

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ACROBRONQUIOL

EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: Los datos son insuficientes, en consecuencia, como medida de precaución, es preferible no utilizar Bromhexina durante o cuando se sospeche de embarazo. Lactancia: La Bromhexina pasa a la leche materna, por lo que no se recomienda su uso en mujeres en periodo de lactancia. CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: Durante el tratamiento con Bromhexina en algunas ocasiones se pueden producir mareos, por lo que si se marea no conduzca ni maneje máquinas.

Bromhexina Clorhidrato Mucolítico Vía oral Jarabe/Tabletas COMPOSICIÓN Cada 5 mL de jarabe contiene Bromhexina Clorhidrato. 8 mg Excipientes: Ácido Cítrico; Benzoato de Sodio; Glicerina; Propilenglicol; Sacarosa; Esencia de Cereza; Agua Purificada c.s.p. Cada tableta contiene: Bromhexina Clorhidrato. 8 mg Excipientes: Lactosa, Celulosa Microcristalina PH 102, Dióxido De Silice, Crospovidona, Estearato de Magnesio. ¿QUÉ ES ACROBRONQUIOL® Y PARA QUÉ SE UTILIZA? La Bromhexina, principio activo de este medicamento, pertenece a los llamados mucolíticos, que son fármacos que actúan disminuyendo la viscosidad de las secreciones mucosas, fluidificándolas y facilitando su eliminación. Acrobronquiol® está indicado para reducir la viscosidad del moco y flema, facilitando su expulsión, en resfriado y gripe para niños mayores de 12 años y adultos. NO TOME ESTE MEDICAMENTO SI: - Presenta Hipersensibilidad (alergia) a la Bromhexina o a alguno de los excipientes de este medicamento. - Presenta condiciones hereditarias que puedan ser incompatibles con un excipiente del producto. TENGA PRECAUCIÓN: Durante los primeros días de tratamiento al fluidificarse las secreciones, podrá observar un aumento del moco y flema, que irá disminuyendo a lo largo del tratamiento. Se han recibido notificaciones de reacciones cutáneas graves (tales como eritema multiforme, síndrome de StevensJohnson (SSJ)/necrolisis epidérmica tóxica (NET) y pustulosis exantematosa generalizada aguda (PEGA)), asociadas a la administración de Bromhexina Clorhidrato. Si le aparece una erupción en la piel (incluidas lesiones de las mucosas de, por ejemplo, la boca, la garganta, la nariz, los ojos y los genitales), deje de usar este medicamento y consulte a su médico inmediatamente. En pacientes con úlcera gastroduodenal, pacientes asmáticos, con antecedentes de broncoespasmo o con otra insuficiencia respiratoria grave o inadecuada capacidad para toser, en pacientes con enfermedad hepática o renal grave y con alergia al ácido acetilsalicílico. www.edifarm.com.ec

USOS DE OTROS MEDICAMENTOS: No administrar juntamente con medicamentos: antitusivos (anticolinérgicos, antihistamínicos, etc): la administración simultánea de un antitusivo provoca la inhibición del reflejo de la tos y puede causar un acúmulo del moco fluidificado; o con Inhibidores de la secreción bronquial (anticolinérgicos, antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos H1, antiparkinsonianos, IMAO, neurolépticos): pueden antagonizar los efectos de la Bromhexina. TOMA ACROBRONQUIOL® CON ALIMENTOS Y BEBIDAS: La toma de este medicamento con alimentos y bebidas no afecta a la eficacia del tratamiento. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS: Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Efectos adversos poco frecuentes que pueden afectar hasta 1 de cada 100: Trastornos gastrointestinales: vómitos, diarreas, náuseas, dolor en la parte superior del abdomen. Efectos adversos raros (pueden afectar a 1 de cada 1.000 personas): Trastornos del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad; Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: exantema, urticaria; Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: broncoespasmo. Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): Trastornos del sistema inmunológico: reacciones anafilácticas, tales como choque anafiláctico, angioedema (hinchazón de rápida progresión de la piel, de los tejidos subcutáneos, de las mucosas o de los tejidos submucosos) y prurito; Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: reacciones adversas cutáneas graves (tales como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson/necrolisis epidérmica tóxica y pustulosis exantematosa generalizada aguda); Trastornos gastrointestinales: ardor de estómago (pirosis); Trastornos del sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza; Trastornos hepatobiliares: aumento de los niveles de transaminasas (enzimas hepáticas). ¿CÓMO TOMAR ACROBRONQUIOL®? Siga exactamente las instrucciones de administración del medicamento contenidas en este prospecto. La dosis recomendada es: Jarabe 8mg/ 5mL Niños de 6- 12 años: la dosis recomendada es de 2. 5 mL por toma, 3 veces al día. Niños mayores de 12 años y adultos: la dosis recomendada es de 5mL por toma, 3 veces al día. Tabletas 8mg Niños mayores de 12 años y adultos: la dosis recomendada es de 1 comprimido por toma, 3 veces al día Este medicamento se toma por vía oral. 17

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MEGALABS PHARMA ECUADOR S. A. Av. Coruña N27-36 y Francisco de Orellana Edif. La Moraleja Business Center Ofic. 901-902 / 1001 -1002 PBX: (593 2) 2234661 Quito-Ecuador

ADVERTENCIAS: Este medicamento tiene sacarosa, por lo que los pacientes con diabetes mellitus e intolerancia a ciertos azúcares deben considerar su uso. Si usted empeora, los síntomas persisten o aparecen nuevos después de 5 días de tratamiento, o se produce: fiebre, erupciones en la piel, dolor de cabeza persistente o dolor de garganta, debe consultar al médico.

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de acuerdo con la gravedad de los síntomas y la naturaleza de la enfermedad.

Medir la dosis con el vasito dosificador que se incluye. Se recomienda beber un vaso de agua o cualquier otro líquido después de cada dosis, y abundante cantidad de líquido durante el día.

Lidocaína Clorhidrato 1% Solución Inyectable Cada ampolla de 2 mL contiene: Lidocaína Clorhidrato 1% Excipientes: Hidróxido de sodio c.s.p, Agua para inyección c.s.p.

SI OLVIDÓ TOMAR ACROBRONQUIOL®: No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este medicamento pregunte a su médico.

¿QUÉ ES ACROCEF 500®I.M. PACK CONFORMADO POR CEFTRIAXONA 500 MG IM INYECTABLE + LIDOCAÍNA CLORHIDRATO 1% SOLUCIÓN INYECTABLE Y PARA QUE SE UTILIZA? CEFTRIAXONA 500 mg IM Inyectable es un polvo cristalino blanco o anaranjado amarillento para preparar solución inyectable, cada envase contiene un vial de vidrio tipo I, incoloro, tapón gris de caucho y agrafe de aluminio tipo cebra con flip off, conteniendo 500 mg de Ceftriaxona. La Ceftriaxona pertenece a un grupo de antibióticos conocido como cefalosporinas. Está indicada en aquellas infecciones producidas por gérmenes sensibles a Ceftriaxona. LIDOCAÍNA Clorhidrato 1% Solución Inyectable IM es un líquido límpido, transparente, móvil, incoloro, inodoro e insípido, libre de partículas extrañas, contenida en una ampolla de vidrio de borosilicato de alta resistencia, tipo I USP incolora. La LIDOCAÍNA Clorhidrato 1% Solución Inyectable IM es una solución utilizada como reconstituyente aprovechando sus características de anestésico local, con rápido inicio de acción y que permite disminuir considerablemente el dolor durante la administración IM de la ceftriaxona. La actividad de la lidocaína tiene una duración intermedia, que se extiende entre 60 y 120 minutos después de la infiltración local y el bloqueo del nervio.

SI TOMA MÁS ACROBRONQUIOL® DEL QUE DEBIERA: En caso de sobredosis o ingestión accidental, consulte inmediatamente al centro de asistencia médica más cercano o al Servicio de Información Toxicológica de referencia indicando el medicamento y la cantidad ingerida. Se recomienda llevar el envase y el prospecto del medicamento al profesional sanitario. Si ha tomado más ACROBRONQUIOL® de lo que debe, se puede producir una intensificación de los efectos adversos, fundamentalmente de tipo gastrointestinal, pueden aparecer vómitos, diarreas, náuseas y dolor abdominal. Se recomienda aplicar tratamiento sintomático. Se mantendrán las vías respiratorias libres de secreciones, recostando al paciente y practicando aspiración bronquial. Si se estima necesario, se realizará un lavado gástrico (si no han transcurrido más de 30 minutos después de la ingestión). PRESENTACIONES DE ACROBRONQUIOL® ACROBRONQUIOL® jarabe frasco con 120 mL. ACROBRONQUIOL® tabletas caja x 20 tabletas. PRODUCTO MEDICINAL. VENTA LIBRE. TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. CONSERVAR A TEMPERATURA NO MAYOR DE 30 ºC, PROTEGIDO DE LA LUZ. No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase o si observa indicios visibles de deterioro. Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al responsable local de su comercialización. ACROMAX Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

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ACROCEF 500® I.M.

PACK conformado por: Ceftriaxona 500 mg IM Inyectable Antibiótico de amplio espectro Ceftriaxona sódica Vía Intramuscular Polvo para preparar solución inyectable Lidocaína Clorhidrato 1% Solución Inyectable Anestésico local y regional. Antirrítmico. Lidocaína Clorhidrato Vía Intramuscular Solución Inyectable COMPOSICIÓN DEL PACK: Ceftriaxona 500 mg IM Inyectable Cada vial contiene: Ceftriaxona sódica esteril equivalente a 500 mg de Ceftriaxona base. 18

USO E INDICACIONES: ACROCEF 500®I.M. PACK conformado por Ceftriaxona 500 mg IM Inyectable + Lidocaína Clorhidrato 1% Solución Inyectable está indicado en el tratamiento de los siguientes procesos infecciosos: meningitis bacteriana, infecciones abdominales (como peritonitis e infecciones del tracto biliar), infecciones de los huesos y las articulaciones, infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos, infecciones urinarias complicadas incluyendo pielonefritis (infección en el riñón), infecciones respiratorias, infecciones genitales (incluyendo enfermedad gonocócica) y, las fases II y III de la enfermedad de Lyme (infección causada por picadura de garrapata). ACROCEF 500®I.M. PACK también está indicado para prevenir infecciones antes o después de una operación quirúrgica. Las bacterias sensibles a la acción de Ceftriaxona de ACROCEF 500®I.M. PACK son: Aerobios Gram-negativos: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia sp, Salmonella sp., Shigella sp. Ceftriaxona también es activa frente a muchas cepas de Pseudomonas aeruginosa. Aerobios Gram-positivos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans del grupo streptococci, Streptococcus agalactiae. Anaerobios: Bacteroides fragilis, Clostridium sp., Peptostreptococcus sp, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. La inyección IM de Ceftriaxona reconstituida sin lidocaína es dolorosa. CONTRAINDICACIONES: Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a Ceftriaxona o cualquier otro antibiótico cefalosporínico o penicilina por la posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas. www.edifarm.com.ec

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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: CEFTRIAXONA: Hasta el presente no se ha observado ningún deterioro de la función renal al administrar en el mismo tratamiento amplias dosis de ceftriaxona y diuréticos potentes (p. ej. furosemida) a altas dosis. No hay evidencia de que la ceftriaxona aumente la toxicidad renal de los aminoglucósidos. La ceftriaxona no tiene ningún componente N-metiltiotetrazol asociado a la posible intolerancia al etanol y a los problemas hemorrágicos de algunas otras cefalosporinas. La eliminación de ceftriaxona no se altera por el probenecid. Se ha observado in vitro un efecto antagonista con la combinación de cloranfenicol y ceftriaxona. Incompatibilidades: La solución inyectable de Ceftriaxona sódica no debe mezclarse en la misma jeringa o frasco con antibióticos aminoglucósidos, vamcomicina, amsacrina, fluconazol, ni con soluciones que contengan calcio (Solución de Ringer, Ringer-lactato, solución de Hartmann), tampoco con filgrastim. Interacciones bioquímicas: Los test de glucosuria basados en métodos reductores pueden dar falsos positivos, y por tanto se recomienda utilizar métodos enzimáticos. El tratamiento con Ceftriaxona puede determinar un falso positivo en la prueba directa de Coombs, e interferir con las pruebas sanguíneas cruzadas. Además pueden estar elevados los niveles de LDH (lactato deshidrogenasa). Interacciones físicas: No mezclar en la misma jeringa o solución con antibióticos aminoglucósidos u otros fármacos (como, filgrastim, fluconazol, vamcomicina, amsacrina), ni con soluciones que contengan calcio (Solución de Ringer, Ringerlactato, solución de Hartmann). Lidocaína: La cimetidina y el propranolol pueden reducir el metabolismo de la lidocaína absorbida en la circulación. La eliminación se retrasará aumentando el riesgo de efectos indeseables. El uso concomitante de beta-bloqueantes, antiarrítmicos o fenitoina intravenosa puede provocar un efecto depresor cardíaco adicional. Se ha descrito toxicidad de la lidocaína en pacientes que estaban recibiendo mexiletino, disopiramida o procainamida. Se ha demostrado que el uso concomitante de bupivacaina aumenta la concentración libre de lidocaína. Incompatibilidades: Se produce una precipitación inmediata al mezclarla con metohexital sódico, fenitoína sódica, cefazolina sódica, dacarbazina o anfotericina B. 19

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PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: ACROCEF 500® I.M. PACK es un antibiótico betalactámico de amplio espectro clasificado como una cefalosporina de tercera generación, con acción bactericida y con un alto grado de estabilidad en presencia de betalactamasas (penicilinasas y cefalosporinasas). La Ceftriaxona inhibe la síntesis de la pared celular y el septo bacteriano impidiendo con ello la división y el crecimiento de la célula bacteriana, ocasionando lisis y deformación de las nuevas generaciones de bacterias. Después de la administración parenteral de una dosis adecuada de Ceftriaxona se logran altos niveles en sangre en término de 1/2 a 1 hora. Del 85% al 95% del antibiótico se une a las proteínas plasmáticas, la Ceftriaxona tiene una vida media de 6 a 9 horas y su acción es más prolongada en neonatos. ACROCEF 500® I.M. PACK se distribuye ampliamente en los tejidos y en los fluidos corporales, concentraciones terapéuticas han sido detectadas en el fluido cerebroespinal cuando las meninges están inflamadas. Se elimina el 60% por vía renal y el 40% por vías biliares.

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PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Se informa a los deportistas que ACROCEF 500®I.M. PACK, 1 g Intramuscular contiene un componente (lidocaína) que puede establecer un resultado analítico de Control de dopaje como positivo. ACROCEF 500® I.M. PACK Intramuscular contienen lidocaína en la ampolla disolvente para aumentar la tolerancia local en su administración y lograr una buena reconstitución del antibiótico. En consecuencia, no deben emplearse por vía intravenosa, ni en niños menores de 2 años y medio, ni en pacientes con historial de hipersensibilidad a la lidocaína. Ante signos de hipersensibilidad durante o luego de la administración de Ceftriaxona, se deberá interrumpir el tratamiento e instaurar las medidas oportunas. Se deberá realizar un monitoreo especial en aquellos pacientes que hayan experimentado una reacción anafiláctica a penicilinas u otros betalactámicos. Como con otros antibióticos de amplio espectro, incluida ceftriaxona, se conocen casos de colitis pseudomembranosa. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presenten diarrea subsiguiente a la administración de agentes antibacterianos. Los casos leves pueden responder a la interrupción del medicamento. Los casos de carácter moderado a grave pueden requerir reposición de fluidos, electrolitos y proteínas. Como ocurre con otros antibacterianos, se pueden presentar sobreinfecciones por microorganismos no susceptibles. En ecografías de la vesícula biliar se han detectado sombras tras la administración de dosis superiores a la recomendada habitualmente. Estas sombras son precipitados de ceftriaxona cálcica, que desaparecen una vez concluido el tratamiento o tras la retirada del preparado. Si sobrevienen síntomas, se recomienda un tratamiento conservador no quirúrgico. Se ha establecido la seguridad y efectividad de ceftriaxona en neonatos, lactantes y niños para las dosis que se describen en posología. Mediante diversos estudios se ha demostrado que ceftriaxona, como otras cefalosporinas, puede desplazar la bilirrubina de la albúmina sérica. Por tanto, se tendrá precaución cuando se proyecte administrar a pacientes hiperbilirrubinémicos. Durante los tratamientos prolongados con ceftriaxona deberá controlarse regularmente el perfil hemático. LIDOCAÍNA. Como otros anestésicos locales, la lidocaína debe usarse con precaución en pacientes con epilepsia, hipovolemia, bloqueo atrioventricular u otros trastornos de la conducción, bradicardia o función respiratoria deteriorada. La lidocaína se metaboliza en el hígado y debe administrarse con precaución en pacientes con la función hepática deteriorada.

La vida media plasmática de la lidocaína puede prolongarse en condiciones en que se reduce el flujo sanguíneo hepático, tales como fallo cardíaco y circulatorio. Los metabolitos de la lidocaína pueden acumularse en pacientes con deterioro renal.

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Hipersensibilidad conocida a la lidocaína hidrocloruro, anestésicos de tipo amida. La solución reconstituida de ACROCEF 500®I.M. PACK con lidocaína para administración intramuscular no debe emplearse por vía intravenosa. La solución inyectable de Ceftriaxona sódica no debe mezclarse en la misma jeringa o frasco con antibióticos aminoglucósidos, vamcomicina, amsacrina, fluconazol, ni con soluciones que contengan calcio (Solución de Ringer, Ringer-lactato, solución de Hartmann), tampoco con filgrastim. Así mismo ACROCEF 500® I.M. PACK está contraindicado en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada a antibióticos y en pacientes con antecedentes de enfermedades hemorrágicas donde pueda producirse hipoprotrombinemia y, posiblemente, hemorragia. Neonatos que presentan hiperbillirrubinemia especialmente prematuros (hasta la edad corregida de 41 semanas) o aquellos con hipoalbuminemia o acidosis, debido a que la Ceftriaxona podría desplazar a la bilirrubina de la unión a la albumina plasmática, aumentando el potencial riesgo de encefalopatía.

La lidocaína hidrocloruro puede presentar problemas al mezclarse con ciertos fármacos estables en medio ácido. Es estable cuando se mezcla con epinefrina hidrocloruro, norepinefrina bitartrato e isoproterenol hidrocloruro, pero su acción tamponante puede elevar el pH de la mezcla intravenosa por encima de 5,5, pH máximo para la estabilidad de otros fármacos. El pH final normalmente está en un valor de 6 y estos fármacos empiezan a deteriorarse en unas pocas horas. Por ello se recomienda utilizar la mezcla inmediatamente después de su preparación o realizar la administración separada de las aminas simpaticomiméticas. ¿CÓMO PREPARAR ACROCEF 500®I.M. PACK CONFORMADO POR CEFTRIAXONA 500 MG IM INYECTABLE + LIDOCAÍNA CLORHIDRATO 1% SOLUCIÓN INYECTABLE? • Reconstituir: inyecte lentamente todo el contenido del disolvente de 2 ml de lidocaína clorhidrato 1% solución Inyectable en el vial de Ceftriaxona 500 mg. • Girar suavemente el vial entre las manos hasta que el polvo esté completamente disuelto, si la solución se vuelve espumosa entonces se debe dejar en reposo aproximadamente unos 15 minutos. • El sólido se disuelve completamente sin dejar ningún residuo visible como materia no disuelta formando una solución de color amarilla libre de partículas extrañas. • Debe examinarse la solución reconstituida antes de inyectarla por si presenta partículas, si se observan partículas extrañas se desechará la solución. ¿CÓMO APLICAR ACROCEF 500®I.M. PACK CONFORMADO POR CEFTRIAXONA 500 MG IM INYECTABLE + LIDOCAÍNA CLORHIDRATO 1% SOLUCIÓN INYECTABLE? Deberá administrarse por vía intramuscular profunda en una masa muscular grande realizando previamente una aspiración para evitar la inyección inadvertida en un vaso sanguíneo. NO ADMINISTRE POR VIA INTRAVENOSA LAS SOLUCIONES PREPARADAS CON LIDOCAÍNA. USO EXCLUSIVO INTRAMUSCULAR. La dosis y pauta de administración utilizada es en función de la edad y peso del paciente así como de la gravedad de la infección. DOSIFICACIÓN: En adultos y niños mayores de 12 años: se recomienda una dosis de 1 a 2 g aplicados cada 24 horas, en infecciones graves (como septicemia se puede aplicar hasta 2 g cada 12 horas sin exceder 4 g en 24 horas. Recién nacidos y niños menores de 12 años: Recién nacidos (hasta 14 días): 20 a 50 mg/kg de peso, administrados en una única dosis, sin que existan diferencias entre los nacidos a término y los prematuros. No se debe exceder la dosis de 50 mg/kg de peso. Lactantes y niños (desde 15 días a 12 años): dosis única diaria de 20-80 mg/kg de peso. Niños con peso de >50 kg: se usará la misma dosis del adulto. Observaciones: En pacientes con disfunción renal la dosis de adultos y niños será la misma de arriba, siempre y cuando la función hepática esté sana. En insuficiencia hepática se aplicará igual que arriba siempre y cuando la función renal esté intacta. En meningitis la dosis será de 50 a 100 mg/kg de peso, en niños aplicarla cada 24 horas. Duración del tratamiento: Deberá aplicarse por lo menos 3 días después de desaparecida la sintomatología. En gonorrea la dosis en adultos es de 250 mg aplicado como dosis única. La duración normal de la terapia depende de las características de la infección. Generalmente, la administración de Ceftriaxona debe continuarse durante, al menos, 48 a 72 horas después de la normalización de la temperatura corporal 20

y de que se hayan obtenido pruebas que demuestren la erradicación bacteriana. EFECTOS ADVERSOS: La incidencia de las reacciones adversas asociadas a Ceftriaxona puede variar dependiendo de la indicación y del cuadro clínico del paciente. Efectos adversos frecuentes (pueden afectar hasta 1 de 10 personas): Diarreas, náuseas, estomatitis (inflamación de la mucosa de la boca) y glositis (inflamación de la lengua). Efectos adversos poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de 100 personas): Exantema (erupción cutánea), dermatitis alérgica (inflamación de la piel), rash (exantema), edema (acumulación de líquido en los tejidos) y eritema multiforme. Efectos adversos raros (pueden afectar hasta 1 de 1.000 personas): Vulvovaginitis (infecciones del tracto genital femenino causadas por bacterias), anemia (disminución de la concentración de hemoglobina en sangre) leucocitopenia (disminución del número de leucocitos en sangre), granulocitopenia (disminución de la cifra de granulocitos en sangre), trombocitopenia (disminución del número de plaquetas en sangre), eosinofilia (aumento de un determinado grupo de glóbulos blancos), reacciones anafilácticas (alérgicas) o anafilactoides, urticaria (picor generalizado en la piel), cefalea (dolor de cabeza), mareos, precipitación sintomática de ceftriaxona cálcica en la vesícula biliar y aumento de los enzimas hepáticos (parámetros que se detectan en los análisis de sangre), oliguria (disminución de la producción de orina), aumento de la creatinina sérica (parámetro que se detecta en los análisis de sangre), fiebre, escalofríos y flebitis (inflamación de las venas) que puede ser aún menos frecuente si se aplica mediante una inyección lenta durante un periodo de 2-4 minutos). Efectos adversos muy raros (pueden afectar hasta 1 de 10.000 personas): Trastornos de la coagulación, agranulocitosis (disminución o ausencia de glóbulos blancos en la sangre) sobre todo tras 10 días de tratamiento o tras dosis elevadas, colitis pseudomembranosa (diarreas agudas y graves causadas por una sobreinfección por una bacteria), pancreatitis, hemorragia gastrointestinal, síndrome de Steven-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica o síndrome de Lyell (destrucción de la piel con desprendimiento epitelial que se inicia con la formación de ampollas pero sin inflamación), precipitación renal de ceftriaxona sódica en pacientes pediátricos, hematuria (presencia de sangre en orina). Lidocaína: Al igual que otros anestésicos locales, las reacciones adversas a la lidocaína son raras y normalmente se producen como resultado de concentraciones sanguíneas excesivamente elevadas debidas a inyección intravascular inadvertida, dosis excesivas, rápida absorción u ocasionalmente a hipersensibilidad, idiosincrasia o tolerancia disminuida por parte del paciente. En estos casos se presentan efectos sistémicos relacionados con el sistema nervioso central (SNC) y/o el sistema cardiovascular. Las reacciones cardiovasculares son depresoras y pueden caracterizarse por vasodilatación periférica, hipotensión, depresión miocárdica, bradicardia y posible paro cardíaco. La hipotensión también puede ocurrir como una respuesta al bloqueo de nervios centrales. Las reacciones del SNC son excitatorias y/o depresoras. Los síntomas iniciales de toxicidad son sensaciones de vértigo, entumecimiento de los labios y la lengua, zumbidos, mal funcionamiento del oído y dislalia. Otros síntomas subjetivos del SNC incluyen desorientación y sensación ocasional de amodorramiento. Los signos objetivos de toxicidad en el SNC son normalmente excitatorios e incluyen temblores, contracciones musculares que inicialmente se producen en los músculos de la cara y de las partes distales de las extremidades. Finalmente se presentan convulsiones generalizadas de naturaleza tonico-clónica. Si se administra una dosis suficiente-

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ESTABILIDAD: Luego de preparada la solución I.M., la estabilidad se mantiene durante 6 horas a temperatura ambiente (30ºC) ó 24 horas a temperatura de refrigerador (2ºC a 8ºC), no se recomiendan las mezclas extemporáneas de betalactámicos y aminoglucósidos, pueden dar como resultado una sustancial inactivación mutua. CONTENIDO NETO: Vial Ceftriaxona sódica 596.5 mg + Ampolla de Lidocaína Clorhidrato 2 mL. PRESENTACIONES: Caja ACROCEF 500®I.M. PACK conformado por: • Ceftriaxona 500 mg IM Inyectable Caja + vial incoloro x 500 mg de Ceftriaxona + inserto. • Lidocaína Clorhidrato 1% Solución Inyectable Caja x 1 ampolla x 2 mL + inserto. No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase o si observa indicios visibles de deterioro. PRODUCTO MEDICINAL. VENTA BAJO RECETA MÉDICA. TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. CONSERVAR A TEMPERATURA NO MAYOR A 30 °C. ACROMAX Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

COMPOSICIÓN: Suspensión: Cada ml de suspensión contiene: Nistatina 100.000 U.I. Excipientes: Metilparabeno; Propilparabeno; Sacarina sódica; Glicerol o Glicerina; Carboximetilcelulosa sódica; Alcohol potable; Sucrosa o Azúcar granulada; Polisorbato 80 o tween 80; Esencia de menta líquida; Esencia de fresa polvo; Agua purificada c.s.p. ¿QUÉ ES ACRONISTINA® Y PARA QUÉ SE UTILIZA? Este medicamento está indicado en el tratamiento local de la candidiasis bucofaríngea e intestinal causada por cepas sensibles de Cándida albicans. INDICACIONES: ACRONISTINA® está indicada en profilaxis y tratamiento de infecciones causadas por monilias, sean éstas por el uso indiscriminado de antibióticos o por infecciones a nivel de la luz intestinal. NO TOME ESTE MEDICAMENTO SI: • Es alérgico (hipersensible) a la Nistatina. • Es alérgico a cualquiera de sus excipientes. TENGA PRECAUCIÓN: - Mayores de 60 años. Los ancianos son más susceptibles a presentar eventos adversos de los medicamentos, por lo que debe seguir las indicaciones de su médico durante el tratamiento con nistatina. Carcinogenicidad/Mutagenicidad: No han sido realizados estudios para evaluar la potencial carcinogenicidad o mutagenicidad de nistatina. USO DE OTROS MEDICAMENTOS: Informe a su médico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta médica o productos herbales. Evite el consumo de alcohol mientras está en tratamiento con este medicamento, ya que se aumentan los riesgos de efectos adversos de nistatina. TOMA DE ACRONISTINA® CON LOS ALIMENTOS Y BEBIDAS: ACRONISTINA® lo puede tomar con agua, un alimento blando no ácido como leche o miel. EMBARAZO Y LACTANCIA: Consulte a su médico antes de utilizar cualquier medicamento. Embarazo: Usted debe consultar al médico, antes de usar este medicamento si está embarazada. Lactancia: Debe consultar al médico antes de usar este medicamento si está amamantando. CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: ACRONISTINA® es poco probable que el medicamento afecte su capacidad de concentración y estado de alerta.

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Antimoniliásico Nistatina Vía oral Suspensión

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SI APLICA MÁS ACROCEF 500®I.M. PACK DEL QUE DEBIERA: En caso de sobredosificación se deberá suspender de inmediato la administración del fármaco e iniciarse un tratamiento sintomático y de apoyo. No existe antídoto específico y Ceftriaxona no se elimina por hemodiálisis o diálisis perotoneal. Si se producen reacciones de hipersensibilidad debe suspenderse el tratamiento y tratar al paciente con los fármacos habituales (epinefrina u otras aminas presoras, antihistamínicos o corticosteroides), oxígeno y respiración asistida, incluyendo intubación. Si se producen crisis convulsivas deberá suspenderse el tratamiento con ACROCEF 500®I.M. PACK. Pueden administrarse anticonvulsivos si estuvieran indicados desde el punto de vista clínico.

ACRONISTINA®

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mente elevada los signos iniciales de excitación del SNC son rápidamente seguidos por un estado de depresión generalizada del SNC. Cesa la actividad convulsiva y puede presentarse una depresión respiratoria que puede conducir finalmente a un paro respiratorio. Las reacciones alérgicas son muy raras. Pueden caracterizarse por lesiones cutáneas, urticaria, edema o reacciones anafilácticas. La detección de la sensibilidad mediante test cutáneos es de valor dudoso. Embarazo: FDA: Cat B. No existe evidencia experimental de efectos embriopáticos o teratogénicos atribuibles a Ceftriaxona aunque, como con todos los fármacos, la administración durante el embarazo sólo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto. Lactancia: La Ceftriaxona se excreta en baja cantidad por la lecha materna pero en general se lo considera seguro si se emplea a las dosis habituales, aunque debe tenerse especial precaución cuando se administre a madres lactantes, evaluando la relación riesgo potencial-beneficios de su uso.

¿CÓMO TOMAR ACRONISTINA®? Siga exactamente las instrucciones de administración de ACRONISTINA® indicadas por su médico. No cambie la dosis o suspenda el tratamiento sin antes consultar a su médico. El médico debe indicar la posología y el tipo de tratamiento a su caso particular, no obstante la dosis usual recomendada es: - En adultos: 500.000 U.I. tres a cuatro veces al día. - En niños 100.000 UI cuatro veces al día. La terapia debe continuar por tres días luego de la desaparición de los síntomas para evitar recaídas. Si no cumple el tratamiento lo más probable es que la enfermedad se vuelva a presentar con mayor intensidad y este medicamento ya no le servirá para detener la infección. USO EN NIÑOS: El uso de ACRONISTINA® en niños debe ser indicado y controlado por un especialista. SI TOMA MÁS ACRONISTINA® DE LA QUE DEBIERA: En caso de sobredosis, ingestión accidental, consulte inmediatamente al centro de asistencia médica más cercano o al Servicio de Información Toxicológica. Recuerde llevar el envase que le quede. No existe un tratamiento específico para la sobredosis de Nistatina. Si se produce una sobredosis, debe tratarse al paciente sintomáticamente e instaurar medidas de soporte, según sea necesario. SI OLVIDÓ TOMAR ACRONISTINA®: Tome la dosis olvidada lo antes posible, si pasaron más de 3 horas desde cuando debería haber tomado ACRONISTINA® no tome la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora indicada. No tome una dosis doble para compensar la dosis olvidada. SI INTERRUMPE EL TRATAMIENTO CON ACRONISTINA®: Consulte a su médico antes de interrumpir el tratamiento con ACRONISTINA®. POSIBLES EVENTOS ADVERSOS: Existen efectos que se presentan rara vez, pero son severos y en caso de presentarse debe acudir en forma inmediata al médico: hipersensibilidad, dolor de cabeza intensa. - Otros efectos Pueden presentarse otros efectos que habitualmente no necesitan atención médica, los cuales pueden desaparecer durante el tratamiento, a medida que su cuerpo se adapta al medicamento. Sin embargo consulte a su médico si cualquiera de estos efectos persisten o se intensifican: náuseas, vómitos, diarrea. PRESENTACIONES DE ACRONISTINA® ACRONISTINA® suspensión: Frasco conteniendo 120 ml de suspensión. ACRONISTINA® suspensión: Frasco gotero conteniendo 30 ml de suspensión. No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase o si observa indicios visibles de deterioro. Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al responsable local de su comercialización. PRODUCTO MEDICINAL. MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. MANTENER A TEMPERATURA NO MAYOR A 30 ºC, PROTEGIDO DE LA LUZ. Nota: todo medicamento es potencialmente tóxico. En caso de intoxicación, consulte con su médico o acuda al centro de salud más cercano. 22

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ADELLA®

Clormadinona + Etinilestradiol Tabletas recubiertas COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene: Clormadinona acetato micronizado 2 mg Etinilestradiol 0,03 mg Excipientes: Lactosa monohidrato, Almidón de maíz, Polivinilpirrolidona K-30, Glicolato de Almidón Sódico, Estearato de magnesio, Alcohol etílico, Opadry blanco REF OY-S-7322 (Hidroxipropilmetilcelulosa (55%-75%)/Dióxido de titanio CI 77891 (25%-32%)/Triacetin (8%-13%)), Gelatina (origen bovino o porcino), Glicerina, Sorbitol Special Polyol, Dióxido de titanio CI 77891, Candurin Silver Sheen (Silicato de Aluminio potasico (55%-64%), Dióxido de titanio CI 77891 (36%-45%)), Amarillo #6HT Laca FD&C CI 15985:1, Agua purificada USP. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. FORMA FARMACÉUTICA: Tableta de Recubrimiento de Gelatina. INDICACIONES: Anticoncepción hormonal. Tratamiento de acné pápulo-pustular moderado en mujeres para quienes está indicada la anticoncepción hormonal con Etinilestradiol/Acetato de Clormadinona. MODO DE USO: 1. Inicie la primera tableta recubierta G-tabs de ADELLA® con el primer día del sangrado menstrual. 2. Despegue la tira que empieza con el día de la semana con que inició la primera tableta recubierta G-tabs. Ejemplo, si inició un martes despegue solo la tira que empieza por martes. 3. Luego siga tomando una tableta recubierta G-tabs de ADELLA® cada día siguiendo la flecha, siempre a la misma hora, hasta terminar con las 21 tabletas recubiertas G-tabs del envase. 4. Después de tomar las 21 tabletas recubiertas G-tabs de ADELLA® descanse por 7 días, durante el cual se debe producir un sangrado vaginal semejante al menstrual. Ejemplo: Si acabó la última tableta recubierta G-tabs un jueves, iniciaría la nueva tableta recubierta el viernes de la siguiente semana. 5. Transcurridos los 7 días de descanso, debe iniciar una nueva caja de ADELLA® siguiendo los pasos anteriores desde el punto número 2. Advertencia: Si ha olvidado tomar alguna tableta recubierta G-tabs de ADELLA® debe hacerlo inmediatamente se acuerde y dentro de las primeras 12 horas, por ejemplo: en la noche si se las toma en la mañana, o en la mañana siguiente si se las toma en la noche, y además debe seguir con la otra tableta recubierta G-tabs que le toca para ese mismo día, por lo tanto podría haber ocasiones que se tomaría 2 tabletas en un mismo día. Si se le olvida tomar una tableta recubierta G-tabs más de una vez o por un periodo mayor a 12 horas, le recomendamos consultar con su médico tratante sobre la eventual www.edifarm.com.ec

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: El tabaquismo aumenta el riesgo de reacciones adversas cardiovasculares

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CONTRAINDICACIONES: Los anticonceptivos orales combinados (AOC) no se deben tomar cuando se dan las circunstancias descritas a continuación. ADELLA® debería interrumpirse inmediatamente si aparece alguno de estos condicionantes durante su uso: • Trombosis arterial o venosa existente o preexistente (por ejemplo trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, infarto de miocardio, infarto cerebral). • Signos iniciales o prodrómicos de trombosis, tromboflebitis o síntomas embólicos (por ejemplo, episodio isquémico transitorio, angina de pecho). • Cirugía programada (al menos con antelación de 4 semanas) y durante un período de inmovilización, como el que se produce tras un accidente (por ejemplo, un yeso colocado después de un accidente). • Diabetes mellitus con cambios vasculares. • Diabetes mellitus no controlada. • Hipertensión arterial no controlada o aumento significativo de la presión arterial (valores constantemente por encima de 140/90 mm Hg). • Predisposición hereditaria o adquirida a la trombosis venosa o arterial, como resistencia a la APC, deficiencia de antitrombina 111, deficiencia de proteína C, deficiencia de proteína S, hiperhomocisteinemia y anticuerpos-antifosfolípidos (anticuerpos cardiolipínicos, anticoagulantes lúpicos). • Hepatitis, ictericia, trastornos de la función hepática hasta que los valores hepáticos vuelvan a la normalidad. • Prurito generalizado, colestasis, especialmente durante un embarazo previo o terapia con estrógenos. • Síndrome de Dubin-Johnson, síndrome de Rotor, alteraciones del flujo biliar. • Antecedentes o existencia de tumores hepáticos. • Dolor epigástrico severo, hepatomegalia o síntomas de hemorragia intra-abdominal. • Primera ocurrencia o repetición de porfiria (las tres formas, en particular la porfiria adquirida). • Presencia o antecedentes de tumores malignos sensibles a hormonas, por ejemplo, de mama o de útero. • Alteraciones graves del metabolismo lipídico. • Pancreatitis o antecedentes de la misma, si está asociada a hipertrigliceridemia severa. • Primeros síntomas de cefaleas migrañosas o episodios más frecuentes de cefaleas severas inusuales • Antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales ("migraña acompañada"). • Alteraciones sensoriales agudas, por ejemplo, alteraciones visuales o auditivas. • Alteraciones motoras (particularmente paresia). • Aumento de ataques epilépticos. • Depresión grave. • Otosclerosis recrudescente durante embarazos anteriores. • Amenorrea de causa desconocida. • Hiperplasia endometrial. • Hemorragia genital de causa desconocida. • Hipersensibilidad al acetato de clormadinona, etinilestradiol o a alguno de los excipientes. Un factor de riesgo grave o múltiples factores de riesgo de trombosis arterial o venosa pueden constituir una contraindicación. Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. Contraindicado en el embarazo o cuando se supone su existencia, cáncer de mama y útero.

severas de los anticonceptivos orales combinados (AOC). El riesgo aumenta en fumadoras y con la edad, en particular, en mujeres por encima de los 35 años. Las mujeres con más de 35 años deberán utilizar otro método anticonceptivo. La administración de AOC se asocia con un aumento del riesgo de diversas enfermedades graves, como infarto de miocardio, tromboembolismo, infarto cerebral o neoplasias hepáticas. Otros factores de riesgo, como hipertensión arterial, hiperlipidemia, obesidad y diabetes aumentan significativamente el riesgo de morbilidad y mortalidad. Si está presente alguna de las condiciones o factores de riesgo que se mencionan a continuación, se debe considerar la relación beneficio/riesgo en el uso de ADELLA® y se debe informar a la mujer antes de que empiece a tomar las tabletas. Si se desarrolla o empeora alguna de estas enfermedades o factores de riesgo durante la administración, se debe aconsejar a la mujer que consulte a su médico, el cual deberá entonces decidir si el tratamiento se debe descontinuar. Tromboembolismo y otras enfermedades vasculares: Los resultados de estudios epidemiológicos han indicado una relación entre el uso de un anticonceptivo oral y una elevación del riesgo de enfermedades arteriales y venosas trombóticas y tromboembólicas, como infarto de miocardio, apoplejía, trombosis venosa profunda y embolismo pulmonar. Estos acontecimientos son raros. El uso de algunos anticonceptivos orales combinados (AOC) con lleva un mayor riesgo de tromboembolismo venoso (TEV) comparado con la no utilización de los mismos. El aumento de riesgo de tromboembolismo venoso es mayor durante el primer año en que la mujer utiliza un anticonceptivo oral combinado. Este aumento del riesgo es menor que el riesgo de tromboembolismo venoso asociado al embarazo, estimándose en 60 casos por cada 100.000 embarazos. El tromboembolismo venoso es mortal en el 1-2 % de los casos. Se desconoce si ADELLA® afecta el riesgo de tromboembolismo venoso comparado con otros anticonceptivos orales combinados. El riesgo de tromboembolismo venoso aumenta cuando al uso de AOC se añaden los siguientes factores: edad; antecedentes familiares (es decir, trombosis venosa en uno de los hermanos o padres a una edad relativamente joven). Si se sospecha que hay predisposición hereditaria, es conveniente remitir a la mujer para que sea examinada por un especialista antes de decidir si empieza a tomar AOC; largo período de inmovilización; obesidad (índice de masa corporal mayor de 30 Kg/m2). El riesgo de tromboembolismo arterial aumenta con los siguientes factores: edad; tabaquismo, dislipoproteinemia; obesidad (índice de masa corporal mayor de 30 Kg/m2); hipertensión arterial; valvulopatía; fibrilación auricular; antecedentes familiares (es decir, trombosis arterial en uno de los hermanos o padres a una edad relativamente joven). Si se sospecha que hay predisposición hereditaria, es conveniente remitir a la mujer para que sea examinada por un especialista antes de decidir si empieza a tomar un AOC. Otras condiciones médicas relacionadas con la circulación son Diabetes mellitus, Lupus eritematoso sistémico, síndrome urémico hemolítico, enfermedad intestinal inflamatoria crónica (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa) y la anemia drepanocítica. Cuando se valora la relación riesgo/beneficio, se debe considerar que el tratamiento apropiado de esos factores puede reducir el riesgo de trombosis. Se debe tener en consideración el riesgo incrementado de tromboembolismo durante el puerperio. No está claro si existe una relación entre la tromboflebitis superficial y/o las venas varicosas en la etiología del tromboembolismo venoso. Los posibles síntomas de trombosis arterial o venosa pueden ser: dolor y/o hinchazón en una pierna; dolor torácico severo repentino independientemente de si el dolor irradia o no al

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necesidad de un método anticonceptivo adicional en estos casos.

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brazo izquierdo; disnea repentina, aparición repentina de tos de causa desconocida; cefalea intensa inesperada de larga duración; pérdida repentina total o parcial de la visión, diplopía, alteraciones del habla; afasia; mareo; colapso, que puede incluir una crisis epiléptica focal; debilidad repentina; disestesia significativa en un lado o en una parte del cuerpo; alteraciones motoras; dolor abdominal agudo. Las usuarias de AOC deberán saber que deben consultar a su médico en el caso de que se presenten síntomas de trombosis. ADELLA® debe suspenderse si existe sospecha o confirmación de trombosis. Un aumento en la frecuencia o gravedad de la migraña durante el uso de anticonceptivos orales combinados (que puede ser prodrómico de un evento cardiovascular) puede ser razón para la descontinuación inmediata del anticonceptivo oral combinado. Tumores: algunos estudios epidemiológicos indican que el uso prolongado de anticonceptivos orales es un factor de riesgo para el desarrollo de cáncer cervical en mujeres infectadas con el virus del papiloma humano (VPH). No obstante, todavía hay controversia acerca de la extensión a la cual este hallazgo es influenciado por los efectos coexistentes (por ejemplo, diferencias en el número de parejas sexuales o el uso de medidas anticonceptivas mecánicas). Un metanálísis de 54 estudios epidemiológicos mostró un ligero aumento del riesgo relativo (RR = 1,24) de cáncer de mama en mujeres que están utilizando actualmente AOC. Durante los 10 años siguientes tras interrumpir el uso, este riesgo vuelve gradualmente al riesgo básico asociado a la edad. Dado que el cáncer de mama es raro en mujeres de menos de 40 años de edad, el número excesivo de diagnósticos de cáncer de mama en usuarias actuales y recientes de AOC es pequeño en relación con el riesgo global de cáncer de mama. En raras ocasiones se han reportado casos de tumores hepáticos benignos, y en casos todavía más raros tumores malignos, durante la administración de anticonceptivos orales. En casos aislados,estos tumores han conducido a hemorragias intraabdominales potencialmente mortales. En el caso de dolor abdominal severo que no cede espontáneamente, hepatomegalía o signos de hemorragia intraabdominal, deberá tenerse en cuenta la posibilidad de un tumor hepático y se debe descontinuar ADELLA®. Otras enfermedades: Se ha reportado un ligero incremento de la presión arterial en muchas de las mujeres que toman anticonceptivos orales, pero es raro un aumento clínicamente significativo. No se ha confirmado la relación existente entre el uso de un anticonceptivo oral y la hipertensión arterial clínica. Si el aumento de la presión arterial es clínicamente significativo durante el uso de ADELLA®, el médico debería retirar la preparación y tratar la hipertensión. El uso de ADELLA® puede reanudarse si con el tratamiento antihipertensivo la presión arterial vuelve a sus valores normales. En mujeres con antecedentes de herpes gestacional puede producirse una recurrencia durante la administración de los AOC. En mujeres con antecedentes personales o familiares de hípertrigliceridemia, el riesgo de pancreatitis aumenta durante la administración de AOC. En el caso de alteraciones agudas o crónicas de la función hepática puede ser necesario interrumpir el uso de anticonceptivos orales combinados hasta que los valores de la función hepática vuelvan a la normalidad. En caso de una recurrencia de ictericia colestásica ocurrida primero durante el embarazo o el uso previo de hormonas sexuales, se requiere la interrupción del uso de anticonceptivos orales combinados. Los AOC pueden afectar la resistencia periférica a la insulina o la tolerancia a la glucosa, por lo que las pacientes diabéticas deben ser monitorizadas cuidadosamente mientras tomen anticonceptivos orales. Con poca frecuencia puede aparecer cloasma, en particular, en mujeres con historia de cloasma gestacional. Las mujeres con tendencia a desarrollar cloasma

deberían evitar exposiciones al sol y a la radiación ultravioleta durante el uso de los anticonceptivos orales. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. FARMACOLOGÍA CLÍNICA (FARMACOCINÉTICA-FARMACODINAMIA): Farmacocinética: Etinilestradiol: Absorción: El Etinilestradiol administrado por vía oral se absorbe de forma rápida y completa. Se alcanzan concentraciones séricas máximas aproximadas de 67 pg/ml en 1,5 a 4 horas. Durante la absorción y el primer paso hepático, el Etinilestradiol se metaboliza ampliamente, lo que genera una biodisponibilidad oral media de alrededor del 44 %. Distribución: El etinilestradiol se une en gran medida, aunque de forma inespecífica, a la albúmina sérica (aproximadamente el 98 %) e induce un aumento de las concentraciones séricas de SHBG. Se ha determinado un volúmen de distribución aparente aproximado de 2,8-8,6 1/kg. Metabolismo: El etinilestradiol sufre conjugación presistémica tanto en la mucosa del intestino delgado como en el hígado. Se metaboliza principalmente por hidroxilación aromática, pero se forman una gran variedad de metabolitos hidroxilados y metilados, que están presentes como metabolitos libres y conjugados con glucurónidos y sulfato. La tasa de aclaramiento determinada es de alrededor de 2,3-7 ml/min/kg. Eliminación: Las concentraciones séricas de etinilestradiol descienden en dos fases que se caracterizan por semividas de alrededor de 1 y 10-20 horas, respectivamente. El etinilestradiol no se elimina en forma intacta. Los metabolitos del etinilestradiol se eliminan en la orina y la bilis en relación 4:6. La semivida de eliminación del metabolito es de alrededor de 1 día. Estado de equilibrio: El estado de equilibrio se alcanza durante la segunda mitad de un ciclo de tratamiento cuando la concentración de la sustancia en el suero es el doble de la alcanzada con una sola dosis. Clormadinona acetato: Absorción: Después de la administración oral el Acetato de Clormadinona se absorbe rápida y casi completamente. La biodisponibilidad sistémica del Acetato de Clormadinona es alta ya que no está sujeto al metabolismo de primer paso. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan después de 1-2 horas. Distribución: La fracción de Acetato de Clormadinona unida a proteínas plasmáticas humanas, principalmente albúmina, asciende a más del 95%. Sin embargo, el Acetato de Clormadinona no tiene afinidad de unión a SHBG (globulina transportadora de esteroides sexuales) o CBG (globulina transportadora de corticosteroides). En el organismo, el Acetato de Clormadinona se almacena fundamentalmente en el tejido graso. Metabolismo: Diversos procesos de reducción y oxidación y conjugación con glucurónidos y sulfato dan lugar a una gran variedad de metabolitos. Los principales metabolitos en el plasma humano son el 3a y 3 -hidroxi-Acetato de Clormadinona, cuyas semividas no difieren esencialmente de la del acetato de Clormadinona no metabolizado. Los metabolitos 3-hidroxi muestran una actividad antiandrogénica similar al propio Acetato de Clormadinona. En orina, los metabolitos del Acetato de Clormadinona están predominantemente conjugados. Después de la hidrólisis enzimática el principal metabolito es el 2 a hidroxi-Acetato de Clormadinona además de los metabolitos 3-hidroxi y metabolitos dihidroxi. Eliminación: El Acetato de Clormadinona se elimina del plasma con una semivida de aproximadamente 34 horas (después

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REACCIONES ADVERSAS: Pueden producirse efectos adversos gastroinstetinales, como náuseas o vómitos, cloasma (melasma) y otros cambios en la piel o el pelo, cefalea, retención de agua, aumento de peso, tensión mamaria y cambios en la libido. Durante el tratamiento pueden presentarse irregularidades menstruales como manchado, hemorragia intercurrente excesiva o amenorrea. Se ha descrito intolerancia a las lentes de contacto; la visión de los pacientes miopes puede deteriorarse. Algunos pacientes pueden experimentar depresión u otras alteraciones mentales. Existe un incremento del riesgo de enfermedades cardiovasculares. Pueden causar hipertensión, una disminución de la tolerancia a la glucosa y cambios en el metabolismo lipídico. La función hepática puede verse deteriorada, aunque es rara la ictericia. Parece existir un notable aumento (aunque la incidencia es aún muy baja) en el riesgo relativo de tumores hepáticos benignos. También se han detectados tumores hepáticos malignos. Se han relacionado con un ligero aumento del riesgo de cáncer cervical y de cáncer de mama, pero también con una protección frente al cáncer de ovario y de endometrio. DOSIFICACIÓN: Según criterio médico. SOBREDOSIS: No hay información sobre efectos tóxicos graves en caso de sobredosis. Pueden aparecer los siguientes síntomas: náuseas, vómitos y, en particular en el caso de niñas, ligera hemorragia vaginal. No existe ningún antídoto, por lo que el tratamiento será sintomatológico. Puede ser necesario, pero solo en raras ocasiones, controlar los electrólitos, el balance hídrico y la función hepática. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese a una temperatura no mayor a 30ºC. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. PRESENTACIÓN: Tabletas recubiertas G Tabs. 2 mg/0,03 mg, caja x 21.

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FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA: ADELLA® no está indicado durante el embarazo. Se debe descartar un embarazo antes de empezar la administración del fármaco. Si la paciente queda embarazada durante el tratamiento con ADELLA, dicho tratamiento se debe interrumpir inmediatamente. La lactancia se puede ver afectada por los estrógenos, ya que éstos pueden afectar a la cantidad y composición de la leche materna. Se pueden excretar pequeñas cantidades de anticonceptivos esteroideos y/o sus metabolitos en la leche materna, lo que puede afectar al niño. Por lo tanto, ADELLA no se debe utilizar durante la lactancia.

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INTERACCIONES: Las interacciones del Etinilestradiol, el estrógeno componente de ADELLA, con otros medicamentos podrían incrementar o reducir la concentración sérica de etinilestradiol. Si es necesario el tratamiento prolongado con estas sustancias activas, deberán usarse métodos anticonceptivos no hormonales. La reducción de la concentración sérica de Etinilestradiol puede llevar a aumentar la frecuencia de hemorragia por disrupción y provocar desórdenes en el ciclo y afectar a la eficacia anticonceptiva de ADELLA; concentraciones séricas elevadas de etinilestradiol pueden provocar un incremento en la frecuencia y gravedad de los efectos secundarios. Los siguientes medicamentos/sustancias activas pueden reducir la concentración sérica de etinilestradiol: Todos los medicamentos que incrementan la motilidad gastrointestinal (por ejemplo, metoclopramida) o afectan a la absorción (por ejemplo, carbón activado). Sustancias activas que inducen las enzimas microsomales hepáticas, tales como rifampicina, rifabutina, barbitúricos, antiepilépticos (tales como carbamazepina, fenitoína y topiramato), griseofulvina, barbexaclona, primidona, modafinilo, algunos inhibidores de la proteasa (por ejemplo, ritonavir) y la Hierba de San Juan. Ciertos antibióticos (por ejemplo, ampicilina, tetraciclina) en algunas mujeres, posiblemente debido a la disminución de la circulación enterohepática producida por los estrógenos. Cuando junto con ADELLA® se sigue un tratamiento concomitante corto con estos medicamentos/sustancias activas deberá usarse un método anticonceptivo adicional de durante el tratamiento y los primeros siete días posteriores. Con sustancias activas que reducen la concentración sérica de etinilestradiol por inducción de las enzimas microsomales hepáticas deben usarse métodos anticonceptivos adicionales de barrera hasta 21 días después de finalizado el tratamiento. Si se continúa con la administración del medicamento concomitante después de haberse finalizado los comprimidos del envase blister del AOC, se debe empezar el siguiente envase del AOC sin dejar el intervalo de descanso habitual entre la toma de comprimidos. Los siguientes medicamentos/sustancias activas pueden incrementar la concentración sérica de etinilestradiol: Sustancias activas que inhiben la sulfonación del etinilestradiol en la pared intestinal, por ejemplo, el ácido ascórbico o el paracetamol. Atorvastatina (incrementa el AUC de etinilestradiol en un 20%).

Sustancias activas que inhiben las enzimas microsomales hepáticas, como imidazol antimicóticos (por ejemplo, fluconazol), indinavir o troleandomicina. El etinilestradiol puede afectar al metabolismo de otras sustancias: Por inhibición de las enzimas microsomales hepáticas y consecuentemente incremento de la concentración sérica de las sustancias activas como diazepam (y otras benzodiazepinas metabolizadas por hidroxilación), ciclosporina, teofilina y prednisolona. Por inducción de la glucuronidación hepática y consecuentemente reducción de la concentración sérica de por ejemplo, clofibrato, paracetamol, morfina y lorazepam.

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de una dosis única) y de 36-39 horas (después de dosis múltiples). El Acetato de Clormadinona y sus metabolitos se excretan tanto por vía renal como fecal aproximadamente en iguales cantidades después de la administración oral. Farmacodinamia: Grupo farmacoterapéutico: progestágenos y estrógenos, combinaciones fijas. Código ATC: G03AB07. La administración continua de comprimidos activos de ADELLA® diario durante 21 días produce la inhibición de la secreción de las FSH y LH hipofisarias y por lo tanto la supresión de la ovulación. El endometrio prolifera y sufre transformación secretora. También cambia la consistencia del moco cervical. Esto impide la migración del esperma a través del canal cervical y cambia la motilidad del esperma. La dosis diaria más baja de acetato de Clormadinona para una supresión total de la ovulación es de 1,7 mg. La dosis de transformación endometrial total es de 25 mg por ciclo. El acetato de Clormadinona es un progestágeno antiandrogénico. Su efecto se basa en su capacidad para desplazar los andrógenos de sus receptores.

REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA: AGENCIA ESPAÑOLA DE MEDICAMENTOS Y PRODUCTOS SANITARIOS (AEMPS). Disponible en http://www.aemps.gob.es Importado y distribuido por: RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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AERO EXPECTUSS®

Jarabe FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada 5 ml de jarabe contiene: Ambroxol Clorhidrato 7.50 mg Salbutamol Sulfato 2.40 mg Equivalente a Salbutamol 2.00 mg Excipientes: Sacarosa, Propilenglicol, Metilparabeno sódico, Propilparabeno sódico, Sorbitol solución al 70%, Benzoato de sodio, Edetato disódico, Sabor Fresa (líquido), Ácido Cítrico Ahidro, Agua purificada. Grupo Terapéutico: Agentes contra padecimientos obstructivos de las vías respiratorias. SG Químico/Terapéutico: Adrenérgicos y otros agentes contra padecimientos obstructivos de las vías respiratorias. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El salbutamol es un agonista selectivo de los receptores ß2-adrenérgicos el cual actúa preferentemente sobre los receptores ß2 del músculo liso bronquial estimulando la síntesis del AMPc y al cual se le asocia con un efecto broncodilatador. El salbutamol administrado por vía oral se absorbe rápidamente alcanzando concentraciones de 18 ng/ml alrededor de las 2 horas postadministración y su vida media de eliminación es de 5-6 horas. Una vez absorbido el salbutamol, éste se metaboliza en sulfato fenólico para posteriormente eliminarse por la orina y las heces fecales. La mayoría de las dosis de salbutamol se eliminan casi en su totalidad transcurridas 72 horas. El salbutamol se une a las proteínas plasmáticas hasta en un 10% y su biodisponibilidad es de alrededor del 50%. El ambroxol es un metabolito de la bromexina y pertenece al grupo de las benzilaminas. En animales de experimentación y en el humano, el metabolismo del ambroxol es similar tras su administración por vía oral o intravenosa. El producto de degradación hepática es un conjugado del ácido glucurónico, el cual se elimina por vía renal. Por vía intravenosa tiene una disponibilidad absoluta de 60%. La vía oral en cualquier presentación tiene una disponibilidad relativa del 100%. La vida media de eliminación en el hombre es de alrededor de 22 horas y se elimina principalmente por vía renal. Estudios clínicos realizados tanto en animales de experimentación como en humanos han demostrado las siguientes propiedades farmacológicas del ambroxol: estimulación en la liberación y síntesis del factor surfactante, efecto mucolítico, efecto mucocinético y antitusígeno, efecto de protección inmunológica, efecto antioxidante y capacidad para potenciar algunos antibióticos.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Broncodilatador, mucolítico y expectorante indicado en: bronquitis aguda, bronquitis crónica, exacerbación aguda de la bronquitis crónica, asma bronquial, hiperreactividad bronquial y en general en todos aquellos procesos congestivos de las vías respiratorias bajas que cursen con tos, hipersecreción mucosa, retención de secreciones y broncoespasmo. CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera gástrica, síndrome ulceroso, hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo, síndrome de Parkinson. No se administre simultáneamente con fármacos betabloqueadores ni con inhibidores de la MAO. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Estudios realizados tanto en animales de experimentación como en mujeres embarazadas no han revelado efectos nocivos con el uso de ambroxol durante el embarazo, desarrollo fetal, parto o desarrollo postnatal. El ambroxol no se excreta por la leche materna. La administración de salbutamol durante el embarazo, únicamente debe considerarse cuando el riesgo-beneficio para la madre sea mayor que cualquier posible riesgo para el feto. Debido a que el salbutamol se excreta por la leche materna y en ausencia de estudios clínicos controlados con la asociación de salbutamol y ambroxol en mujeres embarazadas, no se recomienda el uso durante el embarazo ni la lactancia, en todo caso el médico tratante deberá de valorar el riesgo-beneficio de su administración. PRECAUCIONES GENERALES: El salbutamol al igual que el resto de las aminas simpaticomiméticas, debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares tales como: cardiopatía isquémica, arritmias cardiacas e hipertensión arterial; asimismo se recomienda tener precaución en pacientes con trastornos convulsivos, hipertiroidismo, diabetes mellitus y en sujetos que no responden adecuadamente a la administración de los ß2-adrenérgicos. La administración de broncodilatadores ß2-adrenérgicos incrementa la presión arterial. El uso de salbutamol puede causar hipocaliemia transitoria incrementando el riesgo de que ocurran eventos adversos cardiovasculares. Este efecto puede potencializarse con la administración concomitante de xantinas, corticosteroides, diuréticos, digital y por hipoxia. Se recomienda el monitoreo de los niveles séricos de potasio. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios realizados en animales no han demostrado que ambroxol o salbutamol a las dosis terapéuticas, provoquen alteraciones. INTERACCIONES DE LA DROGA: Los betabloqueadores interfieren con el efecto ß-agonista de salbutamol. El salbutamol en dosis elevadas puede incrementar la pérdida de potasio inducida por la administración de diuréticos no ahorradores de potasio. La administración de salbutamol conjuntamente con inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos, potencializa los efectos cardiovasculares del salbutamol. El salbutamol disminuye los niveles plasmáticos de la digoxina. No se recomienda el uso concomitante con otros medicamentos ß2adrenérgicos administrados por vía sistémica. El uso concomitante de halotano incrementa el riesgo de arritmias cardiacas malignas.

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MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Ambroxol: Hasta la fecha no existen reportes de manifestaciones por sobredosificación, por lo anterior se recomienda únicamente tratamiento sintomático y de soporte. Salbutamol: El antídoto más adecuado para el tratamiento de sobredosis por salbutamol son los betabloqueadores cardioselectivos. Sin embargo, éstos deben utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de broncoespasmo. Después de una sobredosis de salbutamol puede producirse hipocaliemia; por lo anterior se recomienda monitorear los niveles séricos de potasio. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x Frasco de 120 ml de jarabe + copa dosificadora + inserto. Muestra Médica: Caja x Frasco de 30 ml de jarabe + copa dosificadora + inserto.

COMPOSICIÓN: Cada comprimido masticable contiene: metoclopramida base 5 mg; dimeticona microdispersada 77.5 mg; excipientes. ACCIÓN: Actúa en todos los trastornos digestivos producidos por acumulación de gases y por alteraciones de la motilidad gastrointestinal. INDICACIONES: Dispepsias, meteorismos, reflujo gastroesofágico, trastornos funcionales de la motilidad digestiva como hipoquinesia gástrica. Como coadyuvante en la enfermedad ácido-péptica. CONTRAINDICACIONES: Hemorragia, obstrucción o perforación del tubo digestivo. Pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. EFECTOS SECUNDARIOS: En niños, a dosis altas pueden presentarse reacciones extrapiramidales. Metahemoglobinemia en recién nacidos. Somnolencia y sedación, y en ancianos con tratamiento prolongado disquinesias tardías. Hiperprolactinemia, tensión mamaria, galactorrea, amenorrea, ginecomastia e impotencia. DOSIFICACIÓN: Masticar o deglutir 1 a 2 comprimidos durante las 3 principales comidas, hasta un máximo de 6 comprimidos en el día. En niños a partir de 3 a 4 años, medio comprimido 3 veces al día. PRESENTACIÓN: Caja por 40 comprimidos masticables. ROTTAPHARM Distribuido por: GRUPO HOSPIMEDIKKA / IMFAREC Telf. (02) 3463-019 - (04) 2630-758 (04) 2630-688 - (07) 2814-340 Casilla 17-07-9130 Quito - Ecuador

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AERO-OM® AERO-OM® FORTE

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad.

Comprimidos, gotas Vía oral Reductor del Meteorismo

Elaborado por: Wexford Laboratories Pvt. Ltd., Tumkur – India. Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

COMPOSICIÓN: Gotas: Simeticona 100 mg/mL -Excipientes c.s.p. Comprimidos masticables: Simeticona 40 mg -Excipientes c.s.p. Comprimidos masticables: Simeticona 125 mg -Excipientes c.s.p.

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P R O D U C T O S

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral. Posología: Dosis recomendada para salbutamol: 0.1 a 0.2 mg/kg/dosis, tres veces al día. * Debido a que dosis excesivas pueden asociarse con eventos adversos, la dosis y frecuencia de administración únicamente pueden aumentar con base en la evolución clínica y a criterio del médico tratante.

Comprimido masticable Procinético, antiflatulento Digestivo (Metoclopramida, dimeticona)

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REACCIONES ADVERSAS: En raras ocasiones el ambroxol puede llegar a producir: diarrea, náusea, vómito y dolor de cabeza. Dependiendo de la dosis el salbutamol puede causar temblor fino de las extremidades superiores, nerviosismo, hiperactividad, irritabilidad, mareo, insomnio, midriasis y debilidad muscular, estos efectos son comunes para todos los estimulantes ß2-adrenérgicos. También existen reportes de taquicardia, palpitaciones, dolor precordial y diaforesis. Existen reportes aislados de reacciones de hipersensibilidad tales como: edema angioneurótico, urticaria, broncoespasmo, hipotensión, colapso, calambres musculares, hiperactividad en niños y arritmias cardiacas en pacientes susceptibles.

AEROFLAT®

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EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: No se han realizado estudios sobre los efectos en la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

ACCIÓN: Es frecuente la presencia de hinchazón abdominal después de las comidas o entre ellas, en personas por lo demás completamente sanas. Las molestias que esto ocasiona, sensación de plenitud o de opresión, palpitaciones, sensación de ahogo, etc. Son a veces considerables. La procedencia de los gases que dilatan el intestino puede ser variables de una persona a otra (Aerofagia, fermentación o putrefacción de los alimentos, el paso del anhídrido carbónico al intestino en personas que presentan aumento de tensión de este gas en la sangre, etc.), pero su permanencia en el estómago o intestinos se debe a la retención que se efectúa en forma de burbujas producida por la baja tensión superficial y la alta viscosidad del contenido gastrointestinal. En los lactantes, el aire puede mezclarse con la leche bebida formando una espuma que dificulta el eructo, y en el caso que el niño lo consiga, produce simultáneamente el vómito de una parte del alimento ingerido. En los niños mayores y también en los lactantes, ciertas afecciones como dificultad respiratoria (nariz obstruida, asma, etc.) o afecciones gastrointestinales, facilitan la producción e ingestión del aire que distiende el intestino y provoca cólico por gases, AERO-OM, al disminuir la tensión superficial, impide la formación y retención de las burbujas, facilitando la expulsión del gas y evitando la distensión del estómago e intestinos. Se ha comprobado que AERO-OM es muy eficaz para combatir la aerofagia y el meteorismo y eliminar las molestias que ocasionan, además de su absoluta falta de toxicidad. Sus propiedades permiten su empleo en lactantes, niños y adultos con frecuentes molestias ocasionadas por los gases gastrointestinales. INDICACIONES: Aerofagia y Meteorismo con todas sus manifestaciones. Distensión abdominal. Dolores subcostales, epigástricos y en hipocondrios. Disnea y palpitaciones (especialmente en los cardíacos y asmáticos) por elevación del diafragma. En las dispepsias de fermentación y putrefacción. Cólicos de gases, dificultad para hacer el eructo, vómitos por gases en lactantes y niños, trastornos dispépticos del recién nacido y del lactante, balonamiento de vientre. En radiología abdominal, renal y ósea. Preparación pre-operatoria en cirugía abdominal. Como protector de la mucosa antes de la toma de un medicamento o alimento. CONTRAINDICACIONES: Ninguna. PRESENTACIÓN: Frasco cuentagotas con 15 mL. Caja con 30 comprimidos masticables. Caja comprimidos masticables x 250. AERO-OM FORTE 125 mg caja con 20 comprimidos masticables. OTC. Manténgase alejado de los niños.

LABORATORIES OM PHARMA, S.A. Representante exclusivo: QUIFATEX, S.A. www.quifatex.com Quito - Ecuador

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AFLUX®

Jarabe, Granulado Efervescente Mucolítico (N-Acetilcisteína) COMPOSICIÓN: Cada 5 ml de JARABE contiene 100 mg de N-acetilcisteína; excipientes c.s. Cada SOBRE contiene 200 mg de N-acetilcisteína; excipientes c.s. Cada SOBRE contiene 600 mg de N-acetilcisteína; excipientes c.s. DESCRIPCIÓN: Mucolítico, secretolítico, fluidificante de las secreciones mucosas y mucopurulentas de las vías respiratorias. Influye positivamente en el transporte mucociliar. MECANISMO DE ACCIÓN: El grupo sulfhidrilo interactúa con las uniones S-S de la cadena mucoproteica provocando su ruptura y determinando la disminución de la viscosidad de la secreción. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Absorción: La N-acetilcisteína es rápidamente absorbida desde el tracto gastrointestinal y sometida a un rápido y extenso metabolismo. Los picos de concentración plasmática máxima han sido obtenidos, en la mayoría de los estudios de farmacocinética, entre 0,5 y 1 hora luego de la administración oral de 200 a 600 mg de la sustancia. La farmacocinética es dosis dependiente, por lo tanto, el tiempo requerido para alcanzar el pico de concentración y la biodisponibilidad aumenta con el incremento de la dosis. Distribución: La biodisponibilidad de la sustancia es baja y los valores promedio se ubican entre el 4% y el 10%, dependiendo de si es medida la acetilcisteína total o solamente las formas reducidas. Se ha sugerido que la baja biodisponibilidad de la N-acetilcisteína se debe al metabolismo de la sustancia en la pared del intestino y del metabolismo de primer paso por el hígado. La N-acetilcisteína puede estar presente en el plasma como compuestos relacionados de varios metabolitos oxi-

POSOLOGÍA: AERO-OM® AERO-OM® FORTE _____________________________________________________________________________________________ Gotas sabor a fresa Comprimidos masticables Comprimidos masticables Sabor a vainilla 40 mg Sabor a anís 125 mg _____________________________________________________________________________________________ Lactantes

10 gotas, 3 ó 4 veces por día directamente a la boca o agregadas al biberón. _____________________________________________________________________________________________ Niños mayores

20 a 40 gotas, 3 ó 4 veces 1 ó 2 comprimidos, 1 ó 2 comprimidos, por día después de las 3 ó 4 veces por día 3 ó 4 veces por día co mi das. des pués de las co mi das. des pués de las comidas. _____________________________________________________________________________________________ Adultos

30 a 50 gotas, 3 ó 4 veces 2 ó más comprimidos, 2 ó más comprimidos, por día después de las 3 ó 4 veces por día 3 ó 4 veces por día comidas. después de las comidas. después de las comidas. _____________________________________________________________________________________________

LOS COMPRIMIDOS DEBEN MASTICARSE Y NO TRAGARSE ENTEROS.

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VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. DOSIFICACIÓN: Jarabe listo: Niños: ½ a 1 cucharadita (2,5 a 5 ml) 3 a 4 veces al día. Granulado efervescente 200 mg: Niños: ½ a 1 sobre 2 veces al día. Adultos: 1 a 3 sobres 3 veces al día. Granulado efervescente 600 mg: Disolver un sobre en medio vaso con agua a temperatura ambiente. Mezclar y administrar inmediatamente. Un sobre al día por 5 a 10 días. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al medicamento. Administrar con precaución a pacientes adultos mayores con insuficiencia respiratoria severa y a pacientes asmáticos. Contraindicado en casos de hipersensibilidad al fármaco y en pacientes con úlcera gastroduodenal. PRECAUCIONES DE USO: Después de la administración de N-acetilcisteína, puede ocurrir un aumento del volumen de las secreciones bronquiales, en caso de que la tos o los reflejos protectores de la vía aérea se encuentren disminuidos, se debe garantizar la permeabilidad de la misma, aunque esto implique la aspiración de las secreciones. Los pacientes con asma en tratamiento con N-acetilcisteína deben ser vigilados cuidadosamente debido a que presentan de manera más frecuente obstrucción de las vías aéreas por el aumento de las secreciones bronquiales. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: La N-acetilcisteína puede potenciar los efectos de la nitroglicerina y medicamentos relacionados. Se debe administrar con precaución a personas que estén recibiendo este tipo de medicamentos por el riesgo de hipotensión. EVENTOS ADVERSOS: Si se presentan algunos de los efectos adversos relacionados a continuación, hay que evaluar la relación riesgo beneficio del uso de este medicamento junto con su médico. Durante el tratamiento con N-acetilcisteína han sido reportadas reacciones de hipersensibilidad graves, incluyendo broncoespasmo, angioedema, rash, prurito e hipotensión. Otros eventos adversos reportados incluyen rubicundez, náusea, vómito, fiebre, síncope, sudoración, artralgias, visión borrosa, estomatitis, rinorrea, mareos, alteración en la función hepática (AST y ALT), acidosis, convulsiones, paro cardiaco o respiratorio. Las reacciones de hipersensibilidad del tipo anafilactoide se presentan especialmente durante la administración endovenosa y se puede presentar entre el 0,3% y 3% de los casos. Ocasionalmente pueden presentarse alteraciones digestivas (náuseas, vómito, diarrea) que no hacen necesario suspender el tratamiento.

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EMBARAZO Y LACTANCIA: Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto. Durante la lactancia no se puede descartar el riesgo infantil. La evidencia disponible y / o de consenso de expertos no es concluyente o es insuficiente para determinar el riesgo infantil cuando se utiliza durante la lactancia. Se deben valorar los beneficios potenciales del tratamiento con medicamentos contra los riesgos potenciales antes de prescribir este fármaco durante la lactancia. RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar en un lugar seco a temperatura no mayor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. PRESENTACIONES: Frasco por 75 mL de jarabe (Reg. San. Nº H3760313). Caja por 30 sobres de granulado efervescente de 200 mg (Reg. San. Nº H2171012). Caja por 10 sobres de granulado efervescente de 600 mg (Reg. San. Nº H2011012). Versión 01/09/2020 Tecnoquímicas S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 1800 523339 E-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com Guayaquil, Ecuador www.tecnoquimicas.com

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AFRIN®

Solución Nasal Infantil 0.025% Congestión nasal y nasofaríngea (Clorhidrato de Oximetazolina) DESCRIPCIÓN: Cada mL de AFRIN SOLUCIÓN NASAL INFANTIL contiene 0.25 mg (0.025%) de clorhidrato de oximetazolina con Cloruro de Benzalconio como preservante. 29

D E

INDICACIONES: Mucolítico.

SOBREDOSIFICACIÓN: Se han reportado casos de reacciones anafilactoides relacionadas con la sobredosis de N-acetilcisteína, al ser administrada en forma parenteral, en las formas orales la sintomatología se reduce a náuseas y vómito, de manera menos frecuente se han reportados casos de hipotensión. Usualmente no es necesaria el lavado gástrico, pues la mayoría de los pacientes presentan vómito tras la ingestión de N-acetilcisteína. Todos los pacientes que se presenten con signos y/o síntomas de reacciones de hipersensibilidad, deben ser hospitalizados en una unidad de cuidados intensivos para ser monitorizados. En caso que se presente broncoespasmo, debe instaurarse una terapia agresiva de manera inmediata. En las reacciones de hipersensibilidad, se debe iniciar manejo con adrenalina, antihistamínicos y corticosteroides. La información acerca de la eliminación de la N-acetilcisteína por hemodiálisis es limitada, pero se ha reportado que la media de la depuración por hemodiálisis es de 135 ml/minuto.

D I C C I O N A R I O

dados como N-acetilcisteína, N-N-diacetilcisteína y cisteína; tanto libres como combinados con proteínas plasmáticas por enlaces disulfuro lábiles o como una fracción incorporada dentro de las cadenas peptídicas. Metabolismo y eliminación: La N-acetilcisteína es rápidamente metabolizada en el hígado hacia el aminoácido cisteína. El 70 a 80% se incorpora en el hígado al sistema glutatión. Una pequeña proporción de la sustancia puede estar presente en el plasma como compuestos relacionados con metabolitos oxidados como N-acetilcisteína, N-N-diacetilcisteína, que finalmente son eliminados por vía renal.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

Otros ingredientes inactivos incluyen glicina, propilenglicol, sabor cereza artificial, sorbitol, hidróxido de sodio y agua purificada. ACCIONES: La acción simpaticomimética del Clorhidrato de Oximetazolina contrae la red arteriolar dentro de la mucosa nasal, produciendo un efecto descongestionante prolongado.

Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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AKIM®

INDICACIONES Y USO: Oximetazolina HCI spray nasal al 0.025% está indicado en niños en edad de 2 - 5 años para el alivio sintomático de la congestión nasal debida a condiciones tales como el resfriado común, sinusitis, fiebre del heno, u otras alergias respiratorias superiores, y tambien puede ser útil en el tratamiento adyuvante de una infección del oído medio. DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Niños en edad de 2 - 5 años: 2 -3 rociadas dentro de cada fosa nasal. Método de administración: Rocíe la dosis del medicamento dentro de cada fosa nasal apretando la botella rápida y fuertemente. Mantenga la botella en posición vertical. No repetir a intervalos menores de 12 horas. La duración del tratamiento no debe exceder 7 días, amenos que sea indicado por un médico. INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS: Si la absorción sistémica significativa de oximetazolina se produce, el uso concomitante de antidepresivos tricíclicos, maprotilina, o inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO), puede potenciar los efectos presores de la oximetazolina. REACCIONES ADVERSAS: AFRIN SOLUCIÓN NASAL INFANTIL es generalmente bien tolerado; los efectos secundarios son generalmente leves y transitorios e incluyen ardor, escozor, estornudos o aumento de la secreción nasal. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a uno de los componentes de AFRIN SOLUCIÓN NASAL INFANTIL. PRECAUCIONES: No exceder la dosis recomendada. Este producto puede causar congestión recurrente si se usa por más de tres días. Este producto no debe ser utilizado por pacientes que tienen enfermedades cardiacas, presión arterial alta, enfermedades de la tiroides, diabetes o dificultad para orinar debido al agrandamiento de la glándula próstata, sin tener en cuenta cuidado clínico. El uso de este producto por más de una persona puede propagar infecciones. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. SOBREDOSIS: Si accidentalmente se ingiere el producto, los métodos habituales para eliminar el fármaco no absorbido deben ser considerados. No hay un antídoto específico para oximetazolina. En los niños, la oximetazolina puede producir una profunda depresión del sistema nervioso central. La consulta con un centro de toxicología debe ser considerada y el tratamiento será de apoyo. ALMACENAMIENTO: Conservar a una temperatura no mayor a 30°C. PRESENTACIÓN COMERCIAL: Caja x 1 frasco con atomizador x 20 ml. Reg. San. No. 364440213. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 30

Amikacina Antibiótico - Aminoglucósido Vía Intramuscular –Intravenosa Solución inyectable COMPOSICIÓN: Cada ampolla de 2 cc contiene: Amikacina Base (como sulfato) Excipientes: Metabisulfito de sodio; Citrato de sodio dihidrato; Agua para inyección. Cada ampolla de 2 cc contiene: Amikacina Base (como sulfato) Excipientes: Metabisulfito de sodio; Citrato de sodio dihidrato; Agua para inyección. Cada ampolla de 4 cc contiene: Amikacina Base (como sulfato) Excipientes: Metabisulfito de sodio; Citrato de sodio dihidrato; Agua para inyección.

100 mg tribásico 500 mg tribásico 1g tribásico

¿QUÉ ES AKIM® Y PARA QUÉ SE UTILIZA? AKIM® es un antibiótico que pertenece al grupo de los aminoglucósidos. Estos antibióticos son capaces de destruir un gran número de bacterias. La amikacina se une a determinados componentes de la bacteria y hace que ésta produzca proteínas anómalas. Estas proteínas son esenciales para la supervivencia de la bacteria, por lo que su alteración es generalmente mortal para la bacteria. La amikacina no se absorbe en el tracto gastrointestinal y por consiguiente únicamente puede administrarse por vía parenteral. AKIM® se emplea para el tratamiento de infecciones graves provocadas por bacterias sensibles a este antibiótico. INDICACIONES: Este medicamento está indicado en el tratamiento de corta duración de las infecciones graves producidas por gérmenes sensibles a amikacina. Las principales indicaciones son: - Septicemia (incluyendo sepsis neonatal). - Infecciones graves del tracto respiratorio. - Meningitis. - Infecciones intra-abdominales, incluyendo peritonitis. - Infecciones complicadas de la piel, tejidos blandos. - Infecciones osteoarticulares. - Infecciones post-quirúrgicas (incluyendo cirugía post- vascular). - Infecciones complicadas y recidivantes del aparato urinario. NO TOME ESTE MEDICAMENTO SI: Si es alérgico (hipersensible) a este principio activo, a cualquier otro antibiótico del mismo grupo o a cualquiera de los demás componentes de la especialidad farmacéutica que le han recetado. Si cree que puede ser alérgico, consulte a su médico.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

INTERFERENCIA CON PRUEBAS DIAGNÓSTICAS: La amikacina puede producir alteraciones en los valores de análisis de: nitrógeno uréico, transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina, creatinina, lactato deshidrogenasa, sodio, potasio, magnesio y calcio. EMBARAZO Y LACTANCIA: Consulte siempre con su médico antes de tomar un medicamento durante el embarazo o la lactancia. No está recomendado el tratamiento durante el embarazo aunque el médico valorará la conveniencia de su utilización. Si el medicamento se utiliza durante el embarazo, o si la paciente se queda embarazada durante el tratamiento, debe ser informada de los posibles riesgos. No se tienen datos sobre la excreción por la leche materna. Como regla general se recomienda que las mujeres en tratamiento con amikacina suspendan la lactancia, debido a los posibles efectos adversos sobre el lactante. www.edifarm.com.ec

¿CÓMO USAR AKIM®? Siga exactamente las instrucciones de administración de amikacina indicadas por su médico. Consulte a su médico o farmacéutico si tiene dudas. Pida a su médico que le aclare cualquier cuestión que no entienda, contenida en el folleto de instrucciones que acompaña al medicamento. Su médico le indicará la duración de su tratamiento con amikacina. No suspenda el tratamiento antes. Su médico determinará cual es la dosis más adecuada para usted, según su edad, peso, estado general, gravedad de la infección y funcionamiento de los riñones. Debe realizarse un seguimiento de la función renal durante el tratamiento. Deben evitarse concentraciones máximas (30-90 minutos después de la inyección) superiores a 35 microgramos/min y concentraciones mínimas (justo antes de la siguiente dosis) superiores a 10 microgramos/min. Si la función renal es normal, la dosis recomendada para adultos es de 15 mg/kg/día dividida en 2 ó 3 dosis iguales administradas a intervalos equivalentes. También se puede administrar una dosis única diaria de 15 mg/kg/día. Si el paciente tiene alterada la función renal, el médico la controlará cuidadosamente y si la situación lo requiere se ampliarán los intervalos entre dosis. La amikacina puede administrarse por vía intramuscular o por perfusión intravenosa lenta. Administración intramuscular para pacientes con función renal normal: La dosis recomendada para adultos, niños e infantes mayores con función renal normal es 7.5 mg/kg cada 12 horas ó 5 mg/kg cada 8 horas por 7 a 10 días. En recién nacidos se recomienda una dosis inicial de 10 mg/kg cada mg/kg seguida por 7.5 mg/kg cada 12 horas por 7 a 10 días. En recién nacidos prematuros la dosis inicial es de 10 mg/kg seguida por 7,5 mg/kg cada 24 horas por 7 días. Si cree que el efecto de la medicina es demasiado fuerte o excesivamente débil consulte con su médico. Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico o farmacéutico. USO PEDIÁTRICO: Los aminoglucósidos deben usarse con precaución en prematuros e infantes neonatales debido al riesgo de inmadurez renal de estos pacientes resultando en una prolongada vida media de estas drogas. SI LE HAN ADMINISTRADO MÁS AKIM® DEL QUE DEBIERA: Los síntomas más característicos de la sobredosificación de este tipo de medicamentos son la aparición de sordera y/o alteraciones del equilibrio, insuficiencia renal y parálisis respiratoria. Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico. SI OLVIDÓ ADMINISTRAR AKIM®: No es recomendable que interrumpa o reduzca la dosis sin antes considerar la opinión de su médico.

P R O D U C T O S

CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: No se disponen de datos acerca del efecto de la amikacina sobre la capacidad para conducir vehículos o utilizar máquinas. Consulte a su médico antes de utilizar cualquier medicamento.

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USO DE OTROS MEDICAMENTOS: Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros medicamentos, incluso los productos de plantas medicinales o los adquiridos sin receta. No se recomienda la administración de AKIM® con los siguientes medicamentos: - Otros aminoglucósidos: En caso de administración concomitante, riesgo agudo de alteración renal y de la capacidad auditiva. - Colistina, polimixina: Adición de los efectos adversos renales. - Toxina botulínica: Posible aumento de los efectos de la toxina botulínica. Se debe utilizar otro antibiótico. - Pancuronio, tubocurarina: Potenciación de la acción del bloqueante neuromuscular, con casos de parálisis respiratoria. - Cefalotina (Cefalosporinas): Posible potenciación de la toxicidad, con riesgo de la función renal. - Ácido etacrínico, furosemida, bumetanida: La administración con aminoglucósidos potencia la ototoxicidad, con episodios de sordera, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. - Anfotericina B: Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad. - Piperacilina: Disminución del efecto antibiótico de ambos, en pacientes con insuficiencia renal. - Carboplatino, cisplatino, oxaliplatino: Adición de los efectos adversos renales y del oído. - Indometacina: Aumento de toxicidad. - Ciclosporina, tacrolimus: Aumento de los efectos adversos renales.

USO EN PACIENTES MAYORES DE 65 AÑOS: Estos pacientes pueden recibir dosis normales de amikacina salvo que su función renal esté disminuida. En este caso deberá ajustarse.

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TENGA PRECAUCIÓN: - Si padece alteraciones musculares graves, como miastenia gravis o Parkinson, ya que puede aumentar la debilidad muscular. - Si padece enfermedades del corazón u otras enfermedades que produzcan retención de líquidos. - Si padece insuficiencia renal o aparecen síntomas de insuficiencia renal durante el tratamiento se realizarán controles analíticos en sangre y orina para ajustar la dosis o bien suspender el tratamiento. - Si aparecen síntomas de toxicidad para los oídos tales como mareo, vértigo, tinnitus (sensación de campanilleo), zumbidos en los oídos y pérdida de audición o síntomas de toxicidad en los riñones, se realizarán controles analíticos en sangre y orina para ajustar la dosis o bien suspender el tratamiento. Es posible que sea sometido a controles especiales debido a la toxicidad que puede afectar a oídos y riñones. Debe permanecer bien hidratado para evitar o reducir al máximo la posible lesión renal producida por este medicamento.

SI INTERRUMPE EL TRATAMIENTO CON AKIM®: No debe reiniciar por propia iniciativa el tratamiento con amikacina sin antes consultar con su médico, ni recomendar su administración a otra persona, aunque parezca tener los mismos síntomas que usted. Si durante el tratamiento con amikacina se encuentra mal, consulte de forma inmediata con su médico. POSIBLES EVENTOS ADVERSOS: Como todos los medicamentos, AKIM® puede tener eventos adversos. AKIM® potencialmente induce a riesgo de toxicidad en oídos y riñones y bloqueo neuromuscular. Estos efectos se producen más frecuentemente en pacientes en tratamiento previo con medicamentos que producen toxicidad en oídos y riñones y en pacientes tratados durante largos periodos y/o con dosis superiores a las recomendadas. Las eventos adversos son, pues, dependientes de las dosis, la frecuencia y de la duración del tratamiento. Los síntomas pueden aparecer durante el tratamiento o una vez finalizado el mismo. A continuación se presenta el listado de efectos secundarios en función de los sistemas afectados y en orden decreciente de frecuencia según los criterios: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (>1/100, < 1/10), poco frecuentes (>1/1000, <1/100), raras (>1/10000, < 1/1000) y muy raras (<1/10000). Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Raras: aumento de una variedad de glóbulos blancos en la sangre, anemia. Trastornos del sistema nervioso: Muy frecuentes: toxicidad neurológica y muscular, parálisis muscular, dificultad de respiración. Poco frecuentes: dolor de cabeza, temblores. Trastornos del oído y del laberinto: Muy frecuentes: pérdida de la audición, pérdida de equilibrio Trastornos cardíacos: Raras: disminución de la tensión arterial, disminución de magnesio en sangre. Trastornos gastrointestinales: Poco frecuentes: náuseas, vómitos. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Poco frecuentes: erupción cutánea. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Poco frecuentes: sensación de adormecimiento, hormigueo, dolor en las articulaciones. Trastornos renales y urinarios: Muy frecuentes: toxicidad en los riñones, presencia de células y compuestos anómalos en orina. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de la administración: Muy frecuentes: fiebre por el uso de medicamentos. Durante el tratamiento es necesario controlar la función renal y auditiva. Si observa cualquier otro evento adverso no descrito anteriormente, comuníqueselo a su médico. PRESENTACIONES DE AKIM® AKIM® 100 mg inyectable: Caja conteniendo 1 ampolla de 2 mL + Jeringuilla. AKIM® 500 mg inyectable: Caja conteniendo 1 ampolla de 2 mL + Jeringuilla. AKIM® 1 g inyectable: Caja conteniendo 1 ampolla de 4 mL + Jeringuilla. No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase o si observa indicios visibles de deterioro. Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al responsable local de su comercialización. PRODUCTO MEDICINAL. VENTA BAJO RECETA MÉDICA. 32

MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. MANTENER A TEMPERATURA NO MAYOR A 30 ºC, PROTEGIDO DE LA LUZ. Nota: todo medicamento es potencialmente tóxico. En caso de intoxicación, llamar al Centro Toxicológico de Referencia. ACROMAX Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

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ALAP® 0,2%

Tópica ocular Solución oftálmica Olopatadina clorhidrato COMPOSICIÓN: Cada mL de Solución Oftálmica contiene: Olopatadina Clorhidrato equivalente a Olopatadina Base 2 mg. Excipientes: Cloruro de Sodio, EDTA (Edetato Sódico), Fosfato Dinasico de Sodio, Cloruro de Potasio, Metilparabeno, Propilparabeno, Agua para Inyección. DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I.): Cloridrato de Olopatadina. CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC). Grupo Farmacológico: Órganos de los Sentidos. Descongestivos y antialérgicos. Código ATC: S01GX09 FARMACOLOGÍA CLÍNICA Farmacocinética. Absorción: Como otros fármacos administrados vía oftálmica, la Olopatadina se absorbe a nivel sistémico. No obstante, la absorción sistémica de la Olopatadina administrada vía oftálmica es mínima alcanzando concentraciones plasmáticas que van desde por debajo del límite de cuantificación (< 0,5 ng/ml) hasta 1,3 ng/ml. Estas concentraciones son de 50 a 200 veces inferiores a las que se obtienen con dosis orales bien toleradas. Eliminación: Como las concentraciones plasmáticas alcanzadas tras la administración oftálmica de Olopatadina son de 50 a 200 veces inferiores que las obtenidas con dosis orales bien toleradas no cabe esperar que se necesite un ajuste de dosis en pacientes ancianos ni en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que el metabolismo hepático es una vía de eliminación secundaria, no cabe esperar que sea necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática. Farmacodinamia: La Olopatadina es un agente antialérgico/antihistamínico potente y selectivo que ejerce su efecto al antagonizar la histamina sobre los mastocitos de la conjuntiva humana, inhibiendo la liberación de mediadores pro-inflamatorios. INDICACIONES: Tratamiento de los signos y síntomas oculares de la conjuntivitis alérgica estacional. Tratamiento del prurito ocular asociado con la conjuntivitis alérgica. DOSIFICACIÓN: La dosis es de una gota Olopatadina dos veces al día (con un intervalo de 8 horas) en el saco conjuntival del ojo(s) afectado(s). El tratamiento puede mantenerse hasta un máximo de cuatro meses, si se considera necesario. www.edifarm.com.ec

PRECAUCIONES: ALAP contiene cloruro de benzalconio que puede producir irritación ocular. También se ha notificado que el cloruro de benzalconio produce queratopatía punctata y/o queratopatía ulcerativa tóxica. Se aconseja un especial seguimiento de aquellos pacientes que presenten ojo seco o trastornos de la córnea, y utilizan el producto con frecuencia o durante un periodo prolongado. Lentes de contacto: se sabe que el cloruro de benzalconio altera el color de las lentes de contacto blandas. Evitar el contacto con las lentes de contacto blandas. Debe indicarse a los pacientes que se retiren las lentes de contacto antes de la aplicación del colirio y esperen al menos 15 minutos después de la instilación antes de volverse a colocar las lentes de contacto. EFECTOS ADVERSOS: Los síntomas similares al síndrome de frío y la faringitis se ha reportado una incidencia de aproximadamente 10 %. Las siguientes reacciones adversas han sido reportadas en 5 % o menos de los pacientes: Ocular: visión borrosa, ardor o escozor, conjuntivitis, ojo seco, sensación de cuerpo extraño, hiperemia, hipersensibilidad, queratitis, edema palpebral, dolor y prurito ocular. No oculares: astenia, dolor de espalda, síndrome gripal, dolor de cabeza, aumento de la tos, infección, náuseas, rinitis, sinusitis y alteración del gusto. INTERACCIONES: No se han realizado estudios de interacción con otros medicamentos. Los estudios in vitro han mostrado que la Olopatadina no inhibe reacciones metabólicas que involucran al citocromo P-450 isoenzimas 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4. Estos resultados indican que no es probable que se produzcan interacciones metabólicas al administrar Olopatadina conjuntamente con otras substancias activas. SOBREDOSIS: No existen datos disponibles en humanos en relación con la sobredosis por ingesta deliberada o accidental. La Olopatadina tiene una toxicidad aguda baja en animales. La ingesta accidental del contenido completo de un frasco de Olopatadina daría lugar a una exposición sistémica máxima de 5 mg de Olopatadina. De esta exposición resultaría una dosis final de 0,5 mg/kg en un niño de 10 kg, asumiendo una absorción del 100%. En el caso de sobredosis debe monitorizarse y tratarse adecuadamente al paciente.

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LIMITACIONES DE USO: Como con cualquier colirio, la presencia de visión borrosa transitoria y otras alteraciones visuales pueden afectar la capacidad de conducir o utilizar máquinas. Si aparece visión borrosa durante la instilación, el paciente debe esperar hasta que la visión sea nítida antes de conducir o utilizar maquinaria. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30°C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. PRESENTACIONES: Caja por 1 frasco gotero PEBD por 3 mL. RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto. Embarazo, lactancia, niños menores de tres (3) años de edad. Para evitar contaminación no toque ni ponga la punta del dispensador en contacto con la zona afectada. Producto de uso delicado. Administrarse por prescripción y bajo vigilancia médica.

EMBARAZO Y LACTANCIA: El embarazo: Embarazo categoría C: No hay datos o éstos son limitados relativos al uso de Olopatadina oftálmica en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción tras administración sistémica. No se recomienda utilizar Olopatadina durante el embarazo (a menos que el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el embrión o el feto) ni en mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos. Lactancia: Los datos disponibles en animales muestran que Olopatadina se excreta en la leche tras administración oral, no se ha detectado en la administración oftálmica. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/niños. No debe utilizarse Olopatadina durante la lactancia. Fertilidad: No se han realizado estudios para evaluar el efecto de la administración oftálmica de Olopatadina sobre la fertilidad en humanos.

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Uso en pacientes de edad avanzada: No es necesario un ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada. Pacientes pediátricos: Olopatadina se puede utilizar en pacientes pediátricos de 3 años o mayores a la misma dosis que en adultos. No se ha establecido la seguridad y eficacia de Olopatadina en niños menores de 3 años. Uso en insuficiencia renal y hepática y renal: No se ha estudiado la Olopatadina en forma de colirio (Olopatadina) en pacientes con insuficiencia hepática o renal. No obstante, no se espera que sea necesario un ajuste de la dosis en insuficiencia hepática o renal. Administrar según criterio médico.

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ALBISEC ONE®

Itraconazol 133.33 mg + Secnidazol 666.667 mg Tableta recubierta VÍA DE ADMINISTRACIÓN: ORAL COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene: Itraconazol 618.7 mg (Bajo la forma de ltraconazol Microgránulos 215.5 mg/g Equivalente a 133.33 mg de itraconazol) Secnidazol 666.7 mg Excipientes: Celulosa microcristalina 101, Almidón pregelatinizado, Polivinilpirrolidona K-30, Glicolato de almidón sódico, Estearato de magnesio, Agua purificada, composición de microgránulos del ltraconazol: ltraconazol, Esferas de azúcar (Sacarosa: 80,0% - 91,5%), Almidón de maíz: (8,5% - 20,0%), Agua purificada: (Max 1,5%), Poloxamero 188, Hipromelosa 6 CP, Cloruro de metileno, Etanol anhidro, Subcubierta de la tableta: (Opadry blanco OY-S-7322: Hidroxipropilmetil-celulosa (55% - 75%)/Dióxido de titanio CI 77891 (25% 32%)/Triacetin (8% - 13%), Alcohol etílico), Cubierta de la 33

gelatina: Gelatina, Glicerina, Sorbitol special polyol, Agua purificada, Color lila: Dióxido de titanio CI 77891, Rojo# 40 HT Laca FD&C CI 16035:1, Rojo# 33 D&C Cl17200, Azul# 1 Laca FD&C CI 42090:1, Color blanco: Dióxido de titanio CI 77891. DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I): ITRACONAZOL + SECNIDAZOL NOMBRE QUÍMICO DEL PRINCIPIO ACTIVO, PESO MOLECULAR: Nombre Químico de Secnidazol: 1-(2-metil-5-nitroimidazol- 1-il) propan-2-ol. Peso Molecular de Secnidazol: 185.2 g/mol Nombre Químico de ltraconazol: 2-sec-butil-4-[4-(4-{4-[(2*,4S*)-2-(2,4-diclorofenil)-2-(1H-1,2,4triazol-1ilmetil)-1,3-dioxolan-4-ilmetoxi]fenil}-piperazin-1il)fenil]-2,4-dihidro-1,2,4-triazol-3-ona. Peso Molecular de ltraconazol: 705,6 g/mol CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC): P01AB07 SECNIDAZOL: p: 1er Nivel: Órgano o sistema sobre el que actúa: PRODUCTOS ANTIPARASITARIOS, INSECTICIDAS Y REPELENTES. P01: 2do Nivel: Subgrupo terapéutico: ANTIPROTOZOARIOS. P01A: 3er Nivel: Subgrupo terapéutico o farmacológico: AGENTE CONTRA AMEBIASIS Y OTRAS ENFERMEDADES POR PROTOZOARIOS. P01AB: 4to nivel: Subgrupo terapéutico, farmacológico o químico: DERIVADO DEL NITROIMIDAZOL. P01AB07: 5to nivel: Código del principio activo: SECNIDAZOL. CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC). J02AC02 ITRACONAZOL: J: 1er Nivel: Órgano o sistema sobre el que actúa: ANTIINFECCIOSOS EN GENERAL PARA USO SISTEMICO. J02: 2do Nivel: Subgrupo terapéutico: ANTIMICOTICOS PARA USO SISTÉMICO. J02A: 3er Nivel: Subgrupo terapéutico o farmacológico: ANTIMICOTICOS PARA USO SISTÉMICO. J02AC: 4to nivel: Subgrupo terapéutico, farmacológico o químico: DERIVADOS TRIAZOLICOS. J02AC02: 5to nivel: Código del principio activo: ITRACONAZOL. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: (FarmacocinéticaFarmacodinamia): ltraconazol es un agente oral de amplio espectro antifúngico con propensión a abandonar el plasma y alcanzar altos y persistentes niveles en los tejidos donde residen los hongos. De hecho, el carácter altamente lipofílico de itraconazol desemboca en una favorable proporción de tejido: sangre: la mayoría de las concentraciones en los tejidos superan con mucho las concentraciones en la sangre. ltraconazol tiene un efecto de depósito en la piel y membranas mucosas, sin fugas de nuevo hacia el plasma. Además, la alta lipofilia y su forma molecular específica resultan en la capacidad de penetrar fácilmente las membranas celulares de la Candida y una alta selectividad por su citocromo P450. A dosis terapéuticas no se conoce interferencia con los síntomas enzimáticos humanos. Este prometedor perfil farmacológico ha sido confirmado en amplios ensayos clínicos. ltraconazol inhibe la síntesis de

ergosterol en la célula fúngica. Esta acción da como resultado el efecto antimicótico. Su biodisponibilidad es máxima cuando se administra inmediatamente después del alimento principal. Los niveles plasmáticos máximos aproximadamente de 150 μg/mL, se alcanzan de 3 a 4 horas después de una toma de 100 mg. La eliminación de plasma es bifásica con una vida media terminal de un día. Durante la administración crónica de 100 mg de itraconazol, los niveles constantes se alcanzan después de 7-10 días, con una concentración promedio de 350 μg/ml. ltraconazol se une a proteínas plasmáticas en un 99.8%. la concentración en sangre es 60% superior a la concentración en plasma. La concentración en piel, es cinco veces superior a la concentración en plasma estando su eliminación relacionada con la regeneración tisular. Por tanto, los niveles terapéuticos en la piel persisten de 2 a 4 semanas después de finalizar el tratamiento. ltraconazol se encuentra presente en sebo y en menor cantidad en el sudor. ltraconazol se metaboliza en el hígado, dando lugar a un gran número de metabolitos. La excreción de ltraconazol en heces es de 3 al 18% de la dosis y la excreción renal es del 0.03% de la dosis. Aproximadamente el 35% de la dosis se excreta en forma de metabolitos a través de la orina. Secnidazol es un derivado de los 5-nitroimidazoles y al igual que estos últimos se ha observado, en experimentos in vitro, que produce la degradación del DNA e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos, siendo igualmente efectivo contra células que estén en fase de división o que no lo estén; la concentración sérica máxima aparece cerca de la tercera hora después de una administración de 2 g, se une a las proteínas plasmáticas en un 15% del total de la concentración plasmática. Se distribuye rápidamente en el organismo y alcanza buenas concentraciones en órganos y tejido blanco. Se absorbe bien cuando se administra por vía oral, pero no lo hace en forma rápida, esto se traduce en encontrar concentraciones séricas elevadas a las 48 y 72 horas después de su administración. A las dosis óptima secnidazol se metaboliza en hígado y sus metabolitos son derivados hidroxilos y ácidos. Aproximadamente 50% de secnidazol y sus metabolitos se excretan por vía urinaria a las 72 horas. La vida media de eliminación es de 18 horas. El secnidazol está estructuralmente relacionado con los comúnmente usados 5 nitroimidazoles metronidazol y tinidazol. Estos fármacos comparten un mismo espectro de actividad contra microorganismos anaerobios y parece especialmente eficaz en el tratamiento de la amebiasis, giardiasis, tricomoniasis y vaginosis bacteriana. El secnidazol es rápida y completamente absorbido tras la administración oral y tiene una mas larga vida media de eliminación (aproximadamente 17 a 29 horas) que las drogas de uso común en esta clase. En pacientes con amebiasis intestinal o giardiasis, las tasas de curación clínica o parasitológica de 80 a 100% se han logrado después del tratamiento con una dosis única de secnidazol 2 g (30 mg/kg en niños), similar a la tasa de respuesta alcanzada con múltiples regímenes de dosificación de metronidazol o tinidazol. Los pacientes con amebiasis hepática parece responder así a 5 a 7 días de tratamiento con secnidazol pero la eficacia de este régimen requiere una evaluación posterior en un mayor número de pacientes. Tras la administración de una dosis única de secnidazol, la erradicación parasitológica se alcanzó en aproximadamente 92 a 100% de las pacientes con tricomoniasis urogenital. Las pacientes con vaginosis bacteriana responden por lo menos tan bien con una dosis única de secnidazol como una dosis única de tinidazol, o a una dosis o 7 días de tratamiento con metronidazol; INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicada para el tratamiento oral de la vaginitis causadas por Trichomonas vagi-

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PRECAUCIONES: Por ser ltraconazol/Secnidazol metabolizado por la isoenzima CYP3A4 del sistema citocromo, se contraindica su uso con gran variedad de medicamentos como: terfenadina, astemizol, cisaprida, quinidina, pimozide, simvastatina y lovastatina, triazolam y midazolam oral, inhibidores de bomba de protones, antiácidos, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina y antirretrovirales como el indinavir y ritonavir. ADVERTENCIAS: ltraconazol/Secnidazol debe ser administrado con vigilancia en pacientes con: • Disminución en la acidez gástrica. • Insuficiencia hepática. • Insuficiencia renal. • Hipersensibilidad a otros azoles. • ltraconazol/Secnidazol no debe administrarse durante el embarazo y lactancia. Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. EMBARAZO Y LACTANCIA: ALBISEC ONE no deberá administrarse durante el embarazo. También está contraindicado durante la segunda mitad del ciclo menstrual, a menos que se utilice un adecuado anticonceptivo o la prueba para detección de embarazo. Una pequeña cantidad de itraconazol es excretada en la leche materna, los beneficios esperados de la terapia con ALBISEC ONE deben ser ponderados contra el riesgo potencial de la alimentación al pecho. En caso de duda la paciente no debe dar alimentación al pecho. INTERACCIONES: El ALBISEC ONE interactúa con medicamentos inductores enzimáticos como carbamazepina, isoniazida, nevirapina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, o rifampicina que pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de este lo suficiente para reducir su eficacia. Por el contrario, inhibidores enzimáticos como la claritromicina, eritromicina, inhibidores de la proteasa del VIH incluyendo ritonavir pueden aumentar concentraciones plasmáticas. El uso de medicamentos que reducen la acidez estomacal, como antimuscarínicos, antiácidos, inhibidores de la bomba de protones, y la histamina Los antagonistas de los receptores H2, pueden reducir la absorción de ALBISEC ONE. Al igual que otros antifúngicos de triazol, itraconazol es un potente inhibidor de la citocromo P450 isoenzima CYP3A4 y puede elevar la concentración plasmática de otros fármacos que dependen de ella para su metabolismo. Esto aumenta el riesgo de efectos adversos y deben administrarse con precaución y un seguimiento cuidadoso, en todo caso. Medicamentos que se afectan pueden incluir: • Antiarrítmicos tales como dofetilida y quinidina antiepilépticos como la carbamazepina (que a su vez disminuye la concentración del agente antifúngico). • Antihistamínicos como astemizol y terfenadina. • La rifabutina antimicobacteriana (que a su vez también disminuye las concentraciones de antifúngicos) • Antineoplásicos tales como busulfán, docetaxel, y el alcaloides de la vinca. • Antipsicóticos como pimozida y sertindol. • Ansiolíticos y sedantes como buspirona.

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EFECTOS ADVERSOS: Los efectos adversos más comunes asociados con ALBISEC ONE incluyen la dispepsia, dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, dolor de cabeza y mareos. Otros incluyen reacciones alérgicas como prurito, erupción cutánea, urticaria y angioedema. Casos aislados del Síndrome de Stevens-Johnson se han asociado con ALBISEC ONE. Un aumento en los valores de las enzimas hepáticas se ha producido en algunos pacientes; los casos de hepatitis, ictericia y colestasis se han observado, especialmente en aquellos tratados por más de un mes. Ha habido casos raros de insuficiencia hepática y la muerte. De insuficiencia cardíaca y edema pulmonar se han informado algunos eventos pero raramente graves enfermedades cardiovasculares incluyendo arritmias y muerte súbita se han atribuido a interacciones medicamentosas en pacientes que recibieron ALBISEC ONE. Alopecia, edema, e hipopotasemia también han sido asociados con el uso prolongado. Trastornos menstruales y la neuropatía periférica se han reportado en algunos pacientes. DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Para el tratamiento oral de la vaginitis causadas por Trichomonas vaginalis y cualquier especie de Cándida y de la vaginosis causadas por Gardnerella vaginalis y bacterias anaerobias se deben administrar tres tabletas (ITRACONAZOL 133.33 mg+ SECNIDAZOL 666.667 mg) por vía oral, en una sola dosis (dosis total 400 mg de ltraconazol y 2 gramos de Secnidazol). Se sugiere la administración concomitante con las comidas. PRESENTACIÓN: Tabletas recubiertas 133.33 mg/666.67 mg, caja x 2 blisters de 3 tabletas G Tabs. cada uno.

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CONTRAINDICACIONES: Sensibilidad conocida al ltraconazol o Secnidazol, o sus excipientes. ltraconazol/ Secnidazol está contraindicado durante el embarazo. Dado que los componentes del ltraconazol/Secnidazol son derivados de imidazólicos, están contraindicados en discrasias sanguíneas y patologías del SNC.

• Benzodiazepinas como alprazolam, diazepam, midazolam, y triazolam. • Bloqueadores de los canales de calcio tales como verapamilo, y el dihidropiridinas felodipino, nifedipino, y nisoldipino. • Glucósidos cardiacos como la digoxina. • Algunos corticosteroides tales como budesonida, dexametasona, fluticasona y metilprednisolona • El anticoagulante cumarínico warfarina. • Alcaloides del cornezuelo de centeno como la dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina y metilergometrina. • La cisaprida procinético gastrointestinal. • Los inhibidores de la proteasa del VIH como indinavir, ritonavir, y saquinavir (las concentraciones del antifúngico pueden ser incrementadas a su vez por indinavir, ritonavir, o co-formulado lopinavir - ritonavir, pero no por el saquinavir). • lnmunosupresores como la ciclosporina, sirolimus, y tacrolimus. • Opioides como alfentanilo y levacetilmetadol • Algunos hipoglicemiantes orales. • Los inhibidores de la fosfodiesterasa sildenafil y vardenafil. • Estatinas (Co-A inhibidores de la HMG) tales como atorvastatina, lovastatina y simvastatina Cuando los fármacos metabolizados a través de CYP3A4 prolongan el intervalo QT, el riesgo de efectos cardiovasculares graves tales como torsade de pointes significa que la combinación debe evitarse, lo que incluye el astemizol, cisaprida, dofetilida, levacetilmetadol, pimozida, quinidina, sertindol y terfenadina. También se requiere de atención con bloqueadores del canal de calcio, lo que puede aumentar el riesgo de insuficiencia cardiaca congestiva si se administra conjuntamente. Usar con las estatinas tampoco es aconsejable debido al riesgo de daño muscular.

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nalis y cualquier especie de Cándida y de las vaginosis causadas por Gardnerella vaginalis y bacterias anaerobias.

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CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese a una temperatura no mayor a 30ºC. TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA: AGENCIA ESPAÑOLA DE MEDICAMENTOS Y PRODUCTOS SANITARIOS (AEMPS). Disponible en http://www.aemps.gob.es Importado y distribuido por: RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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Nuevo

ALERFAST®

Suspensión Antihistamínico (Fexofenadina) COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de la Suspensión Oral de ALERFAST® contiene Fexofenadina Clorhidrato 0,6 g; excipientes c.s. (Cada 5 mL contiene Fexofenadina Clorhidrato 30 mg). DESCRIPCIÓN: ALERFAST® es un antihistamínico oral sin actividad sedante, indicado en el tratamiento de la rinitis alérgica y la urticaria crónica idiopática. La Fexofenadina, un metabolito de la terfenadina, no ha sido asociada a eventos adversos como sedación, boca seca o retención urinaria, ni a la toxicidad asociada a la terfenadina. La Fexofenadina no es dependiente del sistema enzimático del citocromo P450, por lo tanto puede ser útil en una gama amplia de pacientes (por ejemplo, en pacientes con disfunción hepática y en pacientes que reciben inhibidores del citocromo P450). MECANISMO DE ACCIÓN: La Fexofenadina (carboxilato de terfenadina; un metabolito activo de la terfenadina) es un antihistamínico con actividad antagónica selectiva del receptor H1 periférico. La Fexofenadina mejora los síntomas de rinorrea, estornudos, ojos rojos con ardor y lagrimeo, ardor en nariz, paladar y garganta y congestión nasal. En estudios con animales, la Fexofenadina inhibe el broncoespasmo inducido por antígenos y la liberación de histamina de los mastocitos. La Fexofenadina no parece poseer actividad anticolinérgica o α1adrenérgica. Durante los estudios preclínicos no demostró efectos sedantes u otros en el sistema nervioso central (SNC). Los estudios con isótopos radiactivos para medir la distribución tisular indican que la Fexofenadina no cruza la barrera hematoencefálica (BHE). Los estudios clínicos han determinado que la Fexofenadina, incluso en dosis altas (240 mg dos veces al día), es segura. En estos estudios no se observaron anormalidades en las mediciones del electrocardiograma, incluyendo el intervalo QTc. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Absorción: Tras la administración de una dosis oral, la Fexofenadina se absorbe rápida-

mente, con concentraciones plasmáticas máximas que se alcanzan en 2 a 3 horas. Respuesta Inicial: en distintas reacciones alérgicas cutáneas, los efectos antihistamínicos al administrar Fexofenadina por vía oral, se presentaron antes de una hora, con efectos máximos entre 1 a 3 horas. En promedio, las concentraciones plasmáticas máximas se produjeron 2,6 horas después de una dosis única de 120 mg. Tras la administración de una sola dosis de 60 mg a voluntarios sanos, la concentración plasmática máxima (Cmáx) fue de 130-140 ng/mL. Tras la administración de una dosis oral única de 60 mg o 180 mg a voluntarios sanos, la Cmáx media fue de 141 y 494 ng/mL, respectivamente. Los alimentos pueden retrasar la absorción del producto sin afectar el efecto clínico. La biodisponibilidad oral de la Fexofenadina puede reducirse significativamente (reducción de 60% a 70% en el AUC y Cmáx) cuando se administra con pomelo, naranja o zumo de manzana. Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 60 a 70%, principalmente a la albúmina. La Fexofenadina no cruza la barrera hematoencefálica. Volumen de distribución: 5,4 a 5,8 L/kg. Metabolismo: La Fexofenadina se metaboliza poco (5%), el metabolismo en la mucosa intestinal es aproximadamente 3,5% de una dosis oral, sólo el 0,5 a 1,5% de la dosis sufre biotransformación hepática por el sistema del citocromo P450 hacia un metabolito inactivo. Eliminación: La semivida de eliminación es de 14 - 18 horas aproximadamente. Este valor se puede prolongar en pacientes con insuficiencia renal. La eliminación es principalmente a través de las heces (80%) y un 11% por la orina como fármaco sin metabolizar. El aclaramiento corporal es de aproximadamente 14 a 18 mL/kg/min. La hemodiálisis no es efectiva para remover la Fexofenadina de la sangre. INDICACIONES: Antihistamínico. Indicado en el tratamiento de los síntomas asociados con la rinitis alérgica estacional en niños desde los 2 a 11 años de edad. En el tratamiento de los síntomas asociados con la urticaria idiopática crónica en niños de 6 meses a 11 años. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. DOSIFICACIÓN: Niños mayores de 6 meses. La dosis para el tratamiento de los síntomas asociados con la rinitis alérgica en niños desde los 2 a 11 años es de 30 mg dos veces al día. En el tratamiento de los síntomas asociados con la urticaria idiopática crónica se recomienda: • En niños de 6 meses hasta 2 años de edad: 15 mg dos veces al día. • En niños de 2 a 11 años de edad: 30 mg dos veces al día. Agitar antes de usar. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Pacientes con hipersensibilidad conocida a la Fexofenadina o a los excipientes de la fórmula, en el embarazo y la lactancia. PRECAUCIONES DE USO: No exceder la dosis prescrita. ALERFAST® debe ser administrada bajo vigilancia médica. No tomar simultáneamente con antiácidos que contengan aluminio y/o magnesio, esto disminuye la absorción de la Fexofenadina. El consumo concomitante de frutas, como el pomelo, naranja y manzana, disminuye la biodisponibilidad de la Fexofenadina. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Las concentraciones plasmáticas de la Fexofenadina se incrementan cuando

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SOBREDOSIFICACIÓN: Los pocos reportes que existen relacionados con sobredosis mencionan un cuadro clínico de vértigo, somnolencia y boca seca. Dosis únicas de hasta 800 mg no reportaron eventos adversos clínicamente significativos en comparación con el placebo. Para su manejo, se recomienda utilizar las medidas estándar para remover cualquier medicamento no absorbido. La hemodiálisis no remueve efectivamente la Fexofenadina de la sangre. EMBARAZO Y LACTANCIA: Categoría C: Los estudios en animales han revelado efectos adversos en el feto (teratogénicos, embriotóxicos o de otro tipo), sin embargo no existen estudios controlados en mujeres o no están disponibles. Los medicamentos que pertenecen a esta categoría deben administrarse solo si el beneficio potencial justifica el riesgo para el feto. Lactancia: La Fexofenadina es un metabolito de la Terfenadina y como tal se ha detectado en la leche materna después de la administración de la Terfenadina, no obstante, no se han observado efectos adversos en lactantes cuyas madres estaban recibiendo Fexofenadina. RECOMENDACIONES GENERALES: Conservar a temperatura no mayor a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. Agitar antes de usar. PRESENTACIONES: Frasco por 150 mL de suspensión oral (Reg. San. Nº 1394-MEE-0915).

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Tecnoquímicas S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 1800 523339 E-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com Guayaquil, Ecuador www.tecnoquimicas.com

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Gel humectante COMPOSICIÓN: Aloe Vera. INDICACIONES: Sequedad nasal, coadyuvante en la cicatrización de la cirugía de nariz, manchas, piel seca, irritación e inflamación de la piel, quemaduras, acné, psoriasis, edemas. DOSIFICACIÓN: ALOAIR se recomienda aplicarse 3 veces al día, pero si el caso lo amerita se puede aplicar más veces al día. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo. (Aloe Vera). PROPIEDADES: ALOAIR es un producto natural 100% a base de Aloe Vera, no es artificial, y no presenta efectos secundarios. ALOAIR puede ser usado ilimitadamente ya que no contiene corticoides. ALOAIR ayuda a respirar libremente por su acción descongestiva y ayuda en la sequedad nasal. ALOAIR brinda una acción cicatrizante, coagulante, hidratante, antialérgico, antiinflamatorio, desinfectante, astringente. ALOAIR es un excelente limpiador y antiséptico natural que contiene seis agentes antisépticos: lupeol, ácido salicílico, nitrógeno de urea, ácido cinámico, fenol y azufre, que penetran fácilmente en la piel y en los tejidos cruzando siete capas distintas, actúa como anestésico calmando todo tipo de dolores especialmente los musculares y de las articulaciones y relajando los nervios, posee una gran actividad bactericida, también destruye numerosos tipos de virus, acción fungicida, antiinflamatorio, antiprurítico detiene la comezón, altamente nutritivo contiene vitaminas, minerales y azúcares, dilata los capilares sanguíneos incrementando la circulación en la zona afectada, descompone y destruye los tejidos muertos, favorece el crecimiento celular normal por su acción regeneradora, hidrata los tejidos y es calmante elimina la sensación de calor en las llagas, úlceras e inflamaciones. PRESENTACIÓN: Gel tubo 15 ml. Representante: QUIFATEX S.A. Apartado Postal 17-04-10455 Quito - Ecuador

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ANGELIQ®

Comprimidos recubiertos hormonal, síndrome climatérico (Estradiol, Drospirenona) 37

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ALOAIR

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EFECTOS ADVERSOS: Efectos neurológicos: Sedación: un informe postcomercialización (n = 43.363) indica que el riesgo de sedación es menor con Fexofenadina, en comparación con otros antihistamínicos no sedantes. La Fexofenadina no parece afectar el rendimiento psicomotor, incluyendo la habilidad al volante, tiempo de reacción, atención sostenida, entre otros. Somnolencia/ Fatiga: Se ha notificado en un 2,8%. Mareo: Con una incidencia del 2,1% y dolor de cabeza: 4,8% al 10,3%. Efectos respiratorios: Tos: se presentó en el 3,8% de los pacientes de 6 a 11 años que recibieron Fexofenadina 30 mg por vía oral dos veces al día. Rinorrea: Se ha informado entre el 0,9 al 2,1% de los pacientes que recibieron Fexofenadina. Otitis media: Se ha reportado en el 2,4% de los pacientes de 6 a 11 años que recibieron Fexofenadina 30 mg por vía oral dos veces al día. Efectos gastrointestinales: Diarrea: La incidencia en la población pediátrica es del 2,8 al 3,7%. Dolor abdominal: La incidencia global es del 2,1%. Vómitos: La incidencia en la población pediátrica es del 4,2 al 12%. Efectos inmunológicos: Reacción de hipersensibilidad: Las reacciones de hipersensibilidad (anafilaxis, urticaria, angioedema, prurito y erupción) rara vez se han reportado con el uso de la Fexofenadina durante la experiencia postcomercialización. Efectos músculo esqueléticos: Se ha reportado dolor de espalda con una incidencia del 2,1 al 2,5% de la población general. Otros: Fiebre: En la población pediátrica la incidencia es del 2,4% y dolor en las extremidades: 2,1%. Psoriasis: Se ha reportado exacerbación de la psoriasis en asociación con el uso de la Fexofenadina.

Versión 01/09/2020.

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se administra junto con eritromicina o ketoconazol. Los antiácidos que contienen aluminio e hidróxido de magnesio reducen la absorción de la Fexofenadina.

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: ANGELIQ 0.5 mg de E2 / 0.25 mg de DRSP: cada COMPRIMIDO RECUBIERTO de color amarillo contiene: Estradiol (E2) 0.5 mg (como Hemihidrato de Estradiol), Drospirenona (DRSP) 0.25 mg. ANGELIQ 1 mg de E2 / 0.5 mg de DRSP: cada COMPRIMIDO RECUBIERTO de color rojo claro contiene: Estradiol (E2) 1.0 mg (como Hemihidrato de Estradiol), Drospirenona (DRSP) 0.5 mg. ANGELIQ 1 mg de E2 / 1 mg de DRSP: cada COMPRIMIDO RECUBIERTO de color rosa oscuro contiene: Estradiol (E2) 1.0 mg (como Hemihidrato de Estradiol), Drospirenona (DRSP) 1.0 mg. ANGELIQ 1 mg de E2 / 2 mg de DRSP: cada COMPRIMIDO RECUBIERTO de color rojo intermedio contiene: Estradiol (E2) 1.0 mg (como Hemihidrato de Estradiol), Drospirenona (DRSP) 2.0 mg.

Pacientes con insuficiencia hepática: en mujeres con insuficiencia hepática leve o moderada, la DRSP es bien tolerada (ver la sección “Propiedades farmacocinéticas”). ANGELIQ está contraindicado en mujeres con enfermedad hepática severa (ver la sección “Contraindicaciones”). Pacientes con insuficiencia renal: en las mujeres con insuficiencia renal leve o moderada se observó un ligero aumento de la exposición a DRSP, pero no se espera que sea clínicamente relevante (ver la sección “Propiedades farmacocinéticas”). ANGELIQ está contraindicado en mujeres con enfermedad renal severa (ver la sección “Contraindicaciones”).

INDICACIONES: ANGELIQ (1 mg de E2 / 0.5 mg de DRSP; 1 mg de E2 / 1 mg de DRSP; 1 mg de E2 / 2 mg de DRSP). Terapia de reemplazo hormonal (TRH) para el tratamiento de: - Síndrome climatérico en mujeres post-menopáusicas, incluyendo síntomas vasomotores (tales como sofocos y accesos de sudoración), trastornos del sueño, humor deprimido, nerviosismo y condiciones atróficas urogenitales causadas por producción deficiente de estrógenos endógenos debida a menopausia natural, hipogonadismo, castración o insuficiencia ovárica primaria en mujeres con útero intacto. - Prevención de la osteoporosis post-menopáusica. ANGELIQ de baja dosis (0.5 mg de E2 / 0.25 mg de DRSP) Terapia de reemplazo hormonal (TRH) para el trata miento de: - Síntomas vasomotores asociados a la menopausia, en mujeres con útero intacto.

CONTRAINDICACIONES: La terapia de reemplazo hormonal (TRH) no se debe iniciar en presencia de cualquiera de las condiciones expuestas a continuación. Si cualquiera de estas condiciones apareciera durante el uso de TRH, se debe suspender inmediatamente el producto. - Hemorragia genital anormal sin diagnosticar. - Sospecha o certeza de cáncer de mama. - Sospecha o certeza de trastornos premalignos o de neoplasias malignas, si son influidos por los esteroides sexuales. - Presencia o antecedente de tumores hepáticos (benignos o malignos). - Enfermedad hepática severa. - Presencia o antecedente de enfermedad renal severa en tanto que los valores de la función renal no se hayan normalizado. - Tromboembolismo arterial agudo (p. ej., infarto de miocardio, accidente cerebrovascular). - Trombosis venosa profunda activa, trastornos tromboembólicos o historia documentada de estas condiciones. - Alto riesgo de trombosis arterial o venosa. - Hipertrigliceridemia severa. - Embarazo o lactancia (ver la sección “Embarazo y lactancia”). - Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Forma de administración: vía oral. Pauta posológica: ¿Cómo comenzar ANGELIQ? Aquellas mujeres que no tomen estrógenos o aquellas mujeres que cambien desde un producto combinado continuo pueden comenzar el tratamiento en cualquier momento. Las mujeres que cambien desde una TRH cíclica osecuencial continua deben finalizar el ciclo actual de tratamiento antes de iniciar el tratamiento con ANGELIQ. Posología: se toma un comprimido una vez al día. Administración: cada envase cubre 28 días de trata miento. El tratamiento es continuo, lo que significa que al terminar un envase se debe continuar con el siguiente sin interrupción. Los comprimidos deben tragarse enteros, con un poco de líquido, con independencia de los alimentos. Es preferible tomar los comprimidos a la misma hora todos los días. Comprimidos olvidados: si se olvida la toma de un comprimido, éste debe tomarse lo antes posible. Si pasan más de 24 horas, no es necesario tomar un comprimido adicional. Si se olvidan varios comprimidos, puede producirse un sangrado vaginal por privación. Información adicional sobre poblaciones especiales (solo implementar si la información no está ya reflejada en algún lugar de su prospecto local). Niñas y adolescentes: ANGELIQ no está indicado para su uso en niñas y adolescentes. Pacientes geriátricas: no hay datos que sugieran la necesidad de ajustar la dosis en las pacientes de edad avanzada. Para mujeres de 65 años o mayores, ver la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”.

FORMA FARMACÉUTICA: Comprimido recubierto.

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con TRH en curso presentaron un riesgo de cáncer de ovario aumentado (RR de 1.43, IC del 95 % de 1.31-1.56). Estas asociaciones no se observaron en todos los estudios, que incluyen ensayos controlados, aleatorizados, como por ejemplo, la Iniciativa para la salud de la mujer (Women’s Health Initiative, WHI). Además, si bien el efecto de la duración de la exposición no se mostró de manera consistente, es posible que el riesgo sea más relevante con el uso a largo plazo (varios años). Cáncer endometrial: la exposición prolongada a los estrógenos sin oposición aumenta el riesgo de desarrollar hiperplasia o carcinoma endometrial. La adición de DRSP se opone al desarrollo de hiperplasia endometrial causada por los estrógenos. Tumores hepáticos: en casos raros se han observado tumores hepáticos benignos, e incluso más raramente malignos, después del empleo de sustancias hormonales, como las contenidas en los productos de TRH. En casos aislados, estos tumores han ocasionado hemorragia intraabdominal potencialmente mortal. Otras afecciones: No se ha establecido una asociación general entre la TRH y el desarrollo de hipertensión arterial de relevancia clínica. Se han comunicado pequeños aumentos de la presión arterial en mujeres que toman TRH, pero son raros los incrementos con relevancia clínica. No obstante, si en casos individuales se presenta una hipertensión arterial sostenida clínicamente significativa durante el empleo de la TRH, puede considerarse suspender la TRH. ANGELIQ puede potencialmente reducir la presión arterial en mujeres con presión arterial elevada. En mujeres normotensas no se esperan cambios de importancia en la presión arterial. En pacientes con insuficiencia renal puede verse limitada la capacidad de excreción de potasio. En un estudio clínico, el consumo de DRSP no tuvo un efecto sobre la concentración de potasio sérico en pacientes con insuficiencia renal. Solo cabe suponer un riesgo teórico de hiperpotasemia en pacientes cuyo nivel de potasio sérico pre tratamiento se encuentre en el límite superior del intervalo de referencia y que están utilizando adicionalmente fármacos ahorradores de potasio. Los trastornos no severos de la función hepática, incluyendo hiperbilirrubinemias como el síndrome de Dubin-Johnson o el síndrome de Rotor, deben ser estrechamente vigilados y la función hepática debe controlarse periódicamente. En caso de deterioro de los marcadores de función hepática debe suspenderse la TRH. Las mujeres con niveles de triglicéridos moderadamente elevados requieren una vigilancia especial. La TRH en estas mujeres puede estar asociada a un aumento adicional de los niveles de triglicéridos, lo que comporta riesgo de pancreatitis aguda. Aunque la TRH puede tener un efecto sobre la resistencia periférica a la insulina y sobre la tolerancia a la glucosa,no es necesario, en general, alterar el régimen terapéutico en diabéticas que empleen TRH. Sin embargo, las mujeres diabéticas deben ser observadas cuidadosamente mientras estén tomando TRH. Algunas pacientes pueden presentar manifestaciones indeseables de estimulación estrogénica por la TRH, como hemorragia uterina anormal. Hemorragia uterina anormal, frecuente o persistente durante el tratamiento, es una indicación para realizar una evaluación endometrial. Los fibroides uterinos (miomas) pueden aumentar de tamaño bajo la influencia de los estrógenos. Si esto se observara, debe interrumpirse el tratamiento. Si durante el tratamiento se reactiva una endometriosis se recomienda suspender el tratamiento. Se requiere estrecha supervisión médica (incluyendo la determinación periódica de los niveles de prolactina) si la paciente tiene un prolactinoma. En ocasiones puede aparecer cloasma, especialmente en las mujeres con antecedentes de

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pulmonar. Por lo tanto, se debería sopesar cuidadosamente el beneficio/riesgo junto con la paciente cuando se prescribe TRH a mujeres con un factor de riesgo de TEV. Generalmente, los factores de riesgo de TEV reconocidos incluyen historia personal, historia familiar (la ocurrencia de TEV en un pariente directo a una edad relativamente temprana puede indicar predisposición genética) y obesidad severa. El riesgo de TEV también aumenta con la edad. No hay consenso sobre el posible papel de las venas varicosas en el TEV. El riesgo de TEV puede aumentar temporalmente con la inmovilización prolongada, cirugía electiva mayor o postraumática o traumatismo mayor. Dependiendo de la naturaleza del episodio y de la duración de la inmovilización, se debe considerar una interrupción temporal de la TRH. Tromboembolismo arterial: en dos amplios ensayos clínicos con estrógenos equinos conjugados (EEC) y acetato de medroxiprogesterona (AMP) de manera continua y combinada, se observó un posible aumento del riesgo de enfermedad cardiaca coronaria (ECC) en el primer año de uso y posteriormente ausencia de beneficio. Un amplio ensayo clínico con EEC solos mostró una reducción potencial en las tasas de ECC en mujeres con edades comprendidas entre los 50 y 59 años y ausencia de beneficio global en la totalidad de la población de estudio. Como resultado secundario, en dos grandes ensayos clínicos con EEC solos o combinados con AMP se halló un aumento del riesgo de accidente cerebrovascular del 30-40%. Es incierto si estos hallazgos también se extienden a otros preparados de TRH o vías de administración distintas a la oral. Enfermedad de la vesícula biliar: se sabe que los estrógenos incrementan la litogenicidad de la bilis. Algunas mujeres están predispuestas a padecer enfermedades de la vesícula biliar durante el tratamiento con estrógenos. Demencia: hay evidencia limitada, obtenida a partir de ensayos clínicos con preparados que contienen EEC, que indica que el tratamiento hormonal puede aumentar el riesgo de probable demencia si se inicia en mujeres con edades de 65 años o mayores. El riesgo puede disminuirse si el tratamiento se inicia en la menopausia temprana, como se ha observado en otros estudios. Se desconoce si estos hallazgos también se extienden a otros preparados de TRH. Tumores: Cáncer de mama: estudios clínicos y observacionales han reportado un riesgo aumentado de que se diagnostique cáncer de mama en mujeres que toman TRH durante varios años. Las estimaciones de los riesgos relativos globales de un diagnóstico de cáncer de mama, expuestas en más de 50 estudios epidemiológicos, oscilan en la mayoría de ellos entre valores de 1 y 2. El riesgo relativo aumenta con la duración del tratamiento y puede ser menor o posiblemente neutro con productos que solo contienen estrógenos. Dos amplios ensayos clínicos aleatorizados con EEC solos o en combinación continua con AMP mostraron estimaciones del riesgo de [intervalo de confianza (IC) del 95%: 0.59-1.01] ó de (IC del 95%: 1.01-1.54) después de aproximadamente 6 años de empleo de TRH. Se desconoce si el aumento del riesgo también se extiende a otros productos de TRH. El exceso de riesgo desaparece al término de unos pocos años después de suspender la TRH. La TRH aumenta la densidad de las imágenes mamográficas, lo cual puede afectar adversamente la detección radiológica del cáncer de mama en algunos casos. Cáncer de ovario: un metaanálisis de 52 estudios epidemiológicos informó que el riesgo general de contraer cáncer de ovario se ve ligeramente aumentado en pacientes bajo tratamiento con TRH, en comparación con mujeres que nunca se han sometido a la TRH (estudios prospectivos: RR de 1.20, IC del 95 % de 1.15-1.26; todos los estudios combinados: RR de 1.14, IC del 95 % de1.10-1.19). Las mujeres en tratamiento

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cloasma gravídico. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición al sol o a la radiación ultravioleta mientras tomen TRH. Se ha informado que las siguientes entidades ocurren o empeoran con el uso de TRH. Aunque la evidencia de una asociación con el empleo de TRH no es concluyente, las mujeres con estas entidades y tratadas con TRH deben ser vigiladas estrechamente: Epilepsia Enfermedad benigna de las mamas Asma Migraña Porfiria Otosclerosis Lupus eritematoso sistémico Corea menor En las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema. INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Efectos de otros medicamentos sobre ANGELIQ: pueden ocurrir interacciones con medicamentos que inducen enzimas microsomales, que pueden producir una mayor eliminación de las hormonas sexuales y, por consiguiente, cambios en el perfil del sangrado uterino o reducción del efecto terapéutico. La inducción enzimática se puede observar después de unos días de tratamiento, mientras que la inducción máxima se observa generalmente en el plazo de unas semanas. Luego del cese del tratamiento con el medicamento, la inducción de las enzimas puede continuar durante 4 semanas. Sustancias que aumentan la depuración de las hormonas sexuales (disminución de la eficacia por la inducción de las enzimas), p. ej.: Fenitoína, barbitúricos, Primidona, Carbamazepina, Rifampicina y posiblemente también Oxcarbazepina, Topiramato, Felbamato, Griseofulvina y productos que contienen hierba de San Juan. Sustancias con efectos variables en la depuración de las hormonas sexuales: cuando se administran concomitantemente con hormonas sexuales, muchos inhibidores de la proteasa del VIH/VHC e inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos pueden aumentar o disminuir las concentraciones plasmáticas de estrógeno o progestina o ambos. Estos cambios pueden ser clínicamente relevantes en algunos casos. Sustancias que disminuyen la depuración de las hormonas sexuales (inhibidores enzimáticos): los inhibidores moderados y potentes del CYP3A4, como los antimicóticos azoles (p. ej., Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol, Voriconazol), el Verapamilo, los macrólidos (p. ej., Claritromicina, Eritromicina), el Diltiazem y el jugo de toronja pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de progestina o estrógeno o ambos. Interacción con alcohol: la ingestión aguda de alcohol durante el tratamiento con TRH puede provocar elevaciones de los niveles de E2 circulantes. Efecto de ANGELIQ sobre otros medicamentos: según los estudios de interacción in vivo realizados con voluntarias que usaban Omeprazol, Simvastatina o Midazolam como sustratos marcadores, es improbable una interacción clínicamente relevante de la DRSP a dosis de 3 mg con el metabolismo de otros fármacos, mediado por enzimas del citocromo P450. Interacción farmacodinámica con medicamentos antihipertensivos y fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE): las mujeres hipertensas tratadas con ANGELIQ y medicamentos antihipertensivos, p. ej., inhibidores de la ECA, antagonistas del receptor II de angiotensina e hidroclorotiazida, pueden presentar una disminución adicional de la presión 40

arterial. Es improbable que el empleo combinado de ANGELIQ y medicamentos AINE o antihipertensivos incremente los niveles de potasio sérico. El empleo concomitante de estos tres tipos de medicamentos juntos puede ocasionar un pequeño aumento del potasio sérico, más pronunciado en mujeres diabéticas. Otras formas de interacción: Pruebas de laboratorio: el uso de esteroides sexuales puede influir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio. EMBARAZO Y LACTANCIA: ANGELIQ no debe emplearse durante el embarazo y la lactancia (ver sección Contraindicaciones). Si se produce un embarazo durante el tratamiento con ANGELIQ, éste debe suspenderse inmediatamente. Pequeñas cantidades de DRSP se excretan en la leche materna. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR O UTILIZAR MÁQUINAS: No se han observado efectos. EVENTOS ADVERSOS: Resumen del perfil de seguridad: Los eventos adversos graves asociados con el uso de la terapia de reemplazo hormonal también se exponen en la sección Advertencias y precauciones especiales de empleo. Las reacciones farmacológicas adversas (ADR) más frecuentemente notificadas con ANGELIQ son dolor mamario, sangrado del tracto genital femenino y dolores gastrointestinales y abdominales. Se presentaron en ≥ 6 % de las usuarias. Estas son también las reacciones adversas más frecuentemente reportadas con la dosis baja de ANGELIQ (0.5 mg de E2/ 0.25 mg de DRSP; 0.5 mg de E2/ 0.5 mg de DRSP) que ocurrieron en >2% de las usuarias. Las irregularidades del sangrado habitualmente desaparecen durante el tratamiento continuo. La frecuencia de sangrado disminuye con la duración del tratamiento. Las reacciones adversas serias son eventos tromboembólicos arteriales y venosos, así como cáncer de mama. Resumen tabulado de eventos adversos: Las frecuencias de los eventos adversos reportados en ensayos clínicos con ANGELIQ se resumen en las tablas siguientes. Las reacciones adversas en la Tabla ANGELIQ (1 mg de E2) se registraron en 13 estudios clínicos de fase 2 y 3 con Angeliq (1 mg de E2/ 0.5 mg de DRSP; 1 mg de E2/ 1 mg de DRSP; 1 mg de E2/ 2 mg de DRSP; 1 mg de E2/ 3 mg de DRSP N=2842=100%) y en la Tabla ANGELIQ de dosis baja (0.5 mg de E2) en 2 estudios clínicos de fase 3 con Angeliq de baja dosis (0.5 mg de E2/ 0.25 mg de DRSP; 0.5 mg de E2/ 0.5 mg de DRSP; N=853=100%). Los eventos adversos se presentan en orden decreciente de severidad dentro de cada grupo de frecuencia. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥ 1/1,000 a <1/100) y raras (≥ 1/10,000 a <1/1,000). TABLA 1. Descripción de los eventos adversos seleccionados: eventos adversos con una frecuencia muy baja o con retraso del inicio de los síntomas que se consideran relacionados con el grupo de productos combinados continuos para la terapia de reemplazo hormonal se exponen a continuación (ver también la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”): Tumores: - Tumores hepáticos (benignos y malignos). - Tumores malignos y condiciones premalignas influenciados por esteroides sexuales (si tal condición se conoce, ésta constituye una contraindicación para el uso de ANGELIQ). www.edifarm.com.ec

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PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Datos preclínicos sobre seguridad: Los datos no clínicos no revelaron riesgos especiales para el ser humano en base a los estudios convencionales de toxicidad con dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad en la reproducción. Sin embargo, se debe tener en cuenta que los esteroides sexuales pueden promover el crecimiento de ciertos tejidos y tumores dependientes de hormonas. DATOS FARMACÉUTICOS: Incompatibilidades: No procede. Periodo de validez: conforme a la documentación. Naturaleza y contenido del envase: conforme a la documentación TRD/CMC. Instrucciones de uso y manipulación: ninguna.

Tabla: ANGELIQ (1 mg de E2/0.5 mg de DRSP; 1 mg de E2/1 mg de DRSP; 1 mg de E2/2 mg de DRSP, 1 mg de E2/3 mg de DRSP); Angeliq de baja dosis (0.5 mg de E2/0.25 mg de DRSP; 0.5 mg de E2/0.5 mg de DRSP) Clase de órgano o sistema Trastornos psiquiátricos.

Muy frecuentes

Trastornos del sistema nervioso.

ANGELIQ Frecuentes Labilidad emocional.

Trastornos del apa- Dolor mamario*** rato reproductor y sangrado del tracto de mama. genital femenino.

ANGELIQ de baja dosis Muy Frecuentes Poco frecuentes frecuentes Labilidad emocional.

Migraña.

Trastornos vasculares.

Trastornos gastrointestinales.

Poco frecuentes

Migraña. Eventos tromboembólicos arteriales y venosos*.

Dolor gastrointestinal y abdominal. Pólipo cervical

Eventos tromboembólicos arteriales y venosos*. Dolor gastrointestinal y abdominal.

Cáncer de mama**.

Dolor mamario*** Sangrado del aparato genital femenino.

Pólipo cervical. Cáncer de mama**.

Los eventos adversos en los ensayos clínicos se codificaron usando el diccionario MedDRA. Los diferentes términos de MedDRA que representan el mismo fenómeno médico se han agrupado como eventos adversos únicos para evitar diluir o enmascarar el efecto verdadero. * Evidencia de relación y frecuencia estimada deducidas de los estudios epidemiológicos con ANGELIQ (EURAS HRT). En los "Eventos tromboembólicos arteriales y venosos"se resumen los siguientes grupos de entidades médicas: embolia, trombosis y oclusión venosa profunda periférica/infarto, embolia, trombosis y oclusión vascular pulmonar/infarto de miocardio/infarto cerebral y accidente cerebrovascular no especificado como hemorrágico. ** Evidencia de relación deducida de la experiencia postcomercialización; estimación de la frecuencia deducida de los ensayos clínicos con ANGELIQ. *** Incluyendo molestias en las mamas. Para eventos tromboembólicos arteriales y venosos, cáncer de mama y migraña ver también las secciones Contraindicaciones, Advertencias y precauciones especiales de empleo.

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SOBREDOSIS: Los estudios de toxicidad aguda indican que, incluso en el caso de ingesta inadvertida de un múltiplo de la dosis terapéutica, no es de esperar ningún riesgo de toxicidad aguda. En estudios clínicos fueron bien tolerados preparados de hasta 100 mg de DRSP1 y de estrógeno/progestágeno conteniendo 4 mg de E2.

P R O D U C T O S

- Ictericia y/o prurito relacionados con colestasis. - Aparición o deterioro de condiciones en las que la asociación con TRH no resulta concluyente: epilepsia; enfermedad benigna de la mama; asma; porfiria; lupus eritematoso sistémico; otosclerosis; corea menor. - En las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema. - Hipersensibilidad (incluyendo síntomas como erupción y urticaria).

D I C C I O N A R I O

- En estudios epidemiológicos, se asoció la TRH solo con estrógenos así como con estrógenos y progestina combinados a un riesgo ligeramente aumentado de contraer cáncer de ovario. Es posible que el riesgo sea más relevante con el uso a largo plazo (varios años) (ver la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”). Otras afecciones: - Enfermedad de la vesícula biliar (se sabe que los estrógenos incrementan la litogenicidad de la bilis). - Demencia (hay evidencia limitada de ensayos clínicos con preparados que contienen. Estradiol equino conjugado, que indica que el tratamiento hormonal puede aumentar el riesgo de demencia probable si se inicia en mujeres con edades de 65 años o mayores. El riesgo puede estar disminuido si el tratamiento se inicia en la menopausia temprana, como se ha observado en otros estudios. Se desconoce si estos hallazgos también se extienden a otros productos de TRH.) - Cáncer endometrial (estudios han sugerido que la adición adecuada de progestágenos elimina el incremento del riesgo resultante del uso de estrógeno sin oposición). - Hipertensión arterial (ANGELIQ puede potencialmente reducir la presión arterial en mujeres con presión arterial elevada). - Trastornos de la función hepática. - Hipertrigliceridemia (riesgo aumentado de pancreatitis cuando se utiliza TRH). - Cambios en la tolerancia a la glucosa o efecto sobre la resistencia periférica a la insulina. - Aumento del tamaño de miomas uterinos. - Reactivación de endometriosis. - Prolactinoma (riesgo de agravamiento de hiperprolactinemia o inducción de crecimiento tumoral). - Cloasma.

BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene: Extracto seco estandarizado de jengibre* (Zingiber officinale) (rizomas) 50 mg *10% de gingeroles: 50 mg de extracto estandarizado equivalente a 500 mg de polvo del jengibre. Excipientes: Celulosa microcristalina, Sílice coloidal anhidra, Estearato de magnesio, Hipromelosa, Talco, Dióxido de titanio, Glicerol, Agua purificada. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento sintomático de trastornos espasmódicos leves del tracto gastrointestinal incluyendo distensión abdominal y flatulencia. Coadyuvante como digestivo en caso de dispepsia. Profilaxis de las náuseas y vómitos de la cinetosis (mareo del viajero) y del embarazo, en este último caso bajo supervisión médica. También como antiemético postoperatorio en intervenciones quirúrgicas menores. DOSIS Y MODO DE USO: Trastornos digestivos: (No utilizar más de 2 semanas) Adultos y niños mayores de 12 años: 2 comprimidos 1 a 4 veces al día. Mujeres embarazadas: 1 comprimido en la mañana y al medio día. Niños de 6 a 11 años: 1 comprimido 1 a 4 veces al día. Profilaxis de la cinetosis (mareo del viajero): Adultos y niños mayores de 6 años: 1 a 2 comprimidos 30 minutos antes de viajar. ADVERTENCIAS: Debe utilizarse con precaución en individuos que padezcan úlcera péptica u otras afecciones gástricas. PRESENTACIÓN: Caja x 30 tabletas. ALLIANCE PHARMA Quito-Ecuador

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FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada 5 ml contiene: Clorhidrato de Ciproheptadina Tiamina (Vitamina B1) 42

4.00 mg 0.60 mg

Riboflavina (Vitamina B2) 0.75 mg Clorhidrato de Piridoxina (Vitamina B6) 0.67 mg Nicotinamida 6.67 mg Ácido Ascórbico (Vitamina C) 21.67 mg Excipientes: Sorbitol 70%, Sacarosa, Propilenglicol, Sacarina Sódica, Ciclamato sódico, Metilparabeno, Propilparabeno, Esencia de cereza, Esencia de caramelo, Citrato de sodio, Agua. Grupo Terapéutico: Vitaminas del complejo B, otras combinaciones. SG Químico/Terapéutico: Estimulante del Apetito. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La ciproheptadina es un agente antihistamínico H1 y antiserotonínico, posee un específico efecto estimulante del apetito, activando el centro hipotalámico del apetito. Así mismo, promueve el aumento de peso y el crecimiento longitudinal de los niños. La ciproheptadina, administrada por vía oral, se absorbe rápida y completamente. Se metaboliza en el hígado por hidroxilación y glucuronidación. El principal metabolito que aparece en la orina es un glucurónido cuaternario de amonio. Se excreta por vía biliar y renal. Por lo menos el 40% de la dosis aparece en la orina; sin embargo, no se detecta ciproheptadina sin modificar. Entre un 2 y 20% de la dosis aparece en las materias fecales. De esta cantidad, sólo un 34% aparece sin transformar. La vitamina B1 (clorhidrato de tiamina) se encuentra prácticamente desprovisto de acción farmacológica. Después de su absorción gastroentérica, se transforma en pirofosfato de tiamina, coenzima esencial en el metabolismo de los carbohidratos, en la descarboxilación del ácido pirúvico y del ácido acetoglutárico. Participa en la regeneración de la mielina, en el correcto funcionamiento de las neuronas y en la modulación de la actividad neurotransmisora del sistema nervioso. Como pirofosfato, se concentra principalmente en el hígado, el cerebro, el corazón y los riñones. Se elimina por vía renal en un 20-40% de la dosis; el resto, mediante la sudoración. La carencia de tiamina se manifiesta en forma de polineuritis periférica, con síntomas neurológicos motores y sensitivos o como patología cardiovascular. La vitamina B6 (clorhidrato de piridoxina) convertida en fosfato de piridoxal, la coenzima activa, juega un papel vital en el metabolismo de los aminoácidos y de las proteínas, mediante su intervención en los procesos de descarboxilación, transaminación y racemización. Promueve también la generación del ácido g-aminobutírico (GABA), de la dopamina, de la serotonina y de la síntesis de los neurolípidos que integran a la vaina de mielina. Su deficiencia se correlaciona con la de otros miembros del complejo B. La piridoxina es esencial para la nutrición y el desarrollo normales. La piridoxina se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hígado y se elimina por el riñón. El principal producto de su excreción renal es el ácido 4-piridóxico. La vitamina B2 (riboflavina 5’-fosfato de sodio) interviene en el metabolismo, en cualquiera de sus dos formas coenzimáticas: como fosfato de riboflavina o como riboflavina adenina dinucleótido. Carece de acciones farmacológicas conocidas; sin embargo, fisiológicamente juega un papel coenzimático vital en los procesos de óxido-reducción de una amplia variedad de proteínas respiratorias. Su deficiencia se expresa por vascularización de la córnea, queilosis, glositis, eritema angular, dermatitis seborreica, etc., que ceden con la administración de la vitamina, conjuntamente con otros miembros del complejo B. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Estimulante del apetito, suplemento vitamínico del complejo B, en niños, adultos, y ancianos, para aumentar la ingestión de alimentos en caso de estados nutricionales deficientes, corrige el crecimiento retardado. Coadyuvante en el tratamiento de anemias ferropénicas, de utilidad en casos de anorexia nerviosa, y en pacientes con

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APRONAX®

PRECAUCIONES GENERALES: No se administre en forma conjunta con inhibidores de la MAO, ácido valpróico, barbitúricos u otros depresores del SNC, ni con alcohol. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La ciproheptadina no produce daño cromosómico en los linfocitos o los fibroblastos humanos in vitro; no tiene efecto mutagénico en la prueba microbiana de Ames. No se observó efecto teratogénico alguno en los recién nacidos. Sin embargo, como los estudios humanos no pueden descartar la posibilidad de daño, la ciproheptadina no debe administrarse durante el embarazo. INTERACCIONES DE LA DROGA: El uso del alcohol, ansiolíticos, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, conjuntamente con la ciproheptadina podría aumentar el efecto depresor del SNC. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: Puede provocar somnolencia, generalmente transitorias. En algunos pacientes puede producir cefalea, resequedad de boca, náusea, vómito, palpitaciones, visión borrosa. Por tanto, los pacientes que vayan a conducir, realizar actividades potencialmente peligrosas o utilizar maquinaria deben tener en cuenta su respuesta al medicamento. REACCIONES ADVERSAS: Puede producir somnolencia durante los primeros días de tratamiento, que cede espontáneamente después de suspender su administración. En pacientes hipersensibles puede presentarse cefalea, sequedad de boca, náuseas, vómito, palpitaciones y visión borrosa. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral. Posología: Niños de 2 a 6 años: 2.5 ml 3 a 4 veces al día con las comidas, o una sola toma en la noche, sin exceder los 12 mg al día. Niños de 7 a 14 años: 5 ml 3 a 4 veces por día con las comidas, o una sola toma. Dosis pediátrica: 0.125 mg a 0.25 mg/kg/día repartida de 8 a 12 horas. Adultos: 15 ml 3 veces al día sin exceder 32 mg al día. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x Frasco 240 ml + Vaso Dosificador + inserto. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad. www.edifarm.com.ec

Tabletas Analgésico, antiinflamatorio, antipirético (Naproxeno sódico) COMPOSICIÓN: Tabletas Recubiertas 275mg Naproxeno sódico 275mg. ACCIÓN FARMACOLÓGICA: APRONAX® (Naproxeno sódico), es un fármaco antiinflamatorio no esteroidal (AINE), con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. El mecanismo de acción con APRONAX® (Naproxeno sódico) es mediante bloqueo de cicloxigenasa consecuentemente se disminuye la síntesis de prostaglandinas, mediadoras de la inflamación. Sin embargo, como otros AINEs, el mecanismo exacto de acción aún no es suficientemente conocido. No deprime el sistema nervioso central, por no ser narcótico ni inductor del metabolismo enzimático. APRONAX® por ser muy soluble en el agua, es rápida y completamente absorbido en el tracto gastrointestinal luego de su administración oral y por ello se obtienen niveles plasmáticos adecuados que permiten iniciar el alivio del dolor dentro de 20 minutos de su administración oral. FARMACOCINÉTICA: Se absorbe de manera rápida y completa en el tracto gastrointestinal. Pasa a la sangre y se fija a las proteínas plasmáticas en un 99%, distribuyéndose en el organismo. Niveles máximos plasmáticos se alcanzan de 1 a 2 horas. No se metaboliza (no induce enzimas metabolizantes) Se elimina por vía renal en un 95%, sin cambios. INDICACIONES: Proporciona una disminución rápida y efectiva de la inflamación y del dolor, puede ser utilizado en: - Lesiones periarticulares y músculo-esqueléticas. Lesiones atléticas, analgesia en bursitis, tendinitis, sinovitis, tendosinovitis, lumbalgia. - Intervenciones quirúrgicas y traumatismos: esguinces, distenciones, manipulaciones, ortopédicas, exodoncias, cirugías. - Usos ginecológicos: menorragia, dismenorrea, analgésico y antipirético de madres no lactantes en el posparto. Uso analgésico y antipirético de adultos. - Enfermedades reumáticas: en artritis reumatoidea, osteoartrosis (artritis degenerativa), espondilitis anquilosante, gota aguda. - Antipirético. DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Vía de Administración: Oral Adultos: 1 tableta cada 12 horas. La dosis máxima diaria no debe exceder 1.100 mg (4 tabletas). Este medicamento no debe ser usado por más de 10 días para el dolor o por más de 3 días para la fiebre, a menos que sea indicado por su médico.

P R O D U C T O S

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y la lactancia.

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CONTRAINDICACIONES: Deterioro de la función hepática, retención u obstrucción urinaria, obstrucción píloro duodenal, hipertrofia prostática, glaucoma de ángulo cerrado, e hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.

Elaborado por: EMS S/A Hortolandia, Sao Paulo, Brasil. Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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manifestaciones alérgicas y urticariales, debido a su acción antihistamínica, antiserotónica, y sedante.

Si los síntomas persisten, consulte a su médico. Todo medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños Conservar a temperatura no mayor a 30°C CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al naproxeno sódico. No se debe administrar a pacientes que previamente han manifestado reacciones alérgicas al ácido acetilsalicílico u otros AINEs. En pacientes con úlcera péptica activa o hemorragia digestiva activa. Embarazo y lactancia. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: No utilice este producto sin antes consultar al médico si usted tiene: - Una condición médica seria. - Está tomando algún otro medicamento (hidantoína, anticoagulantes, sulfonilureas, furosemida, beta-bloqueadores, probenecid, metotrexato, IECA). - Historia de enfermedad gastrointestinal. - Pacientes con deterioro de la función renal: Se debe monitorear la depuración de creatinina o la creatinina sérica. APRONAX® no se debe administrar en pacientes con depuración de creatinina menor de 20 ml/min. - Compromiso del flujo sanguíneo renal, como en los casos de depleción del volumen extracelular, ancianos con compromiso de la función renal, cirrosis hepática, restricción de sodio, uso de diuréticos, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad renal preexistente, deben tener una evaluación de la función renal antes y durante el tratamiento con APRONAX®. - Pacientes con función hepática disminuida: En cirrosis y en el alcoholismo crónico se reduce la concentración plasmática total, pero se incrementa la concentración plasmática de naproxeno no ligado, por lo tanto se recomienda usar la dosis efectiva mínima. - Ancianos: En estos pacientes no cambia la concentración plasmática de naproxeno, pero se incrementa la fracción no ligada al plasma, por lo tanto es prudente usar la dosis efectiva mínima. - Si usted consume bebidas alcohólicas diariamente, consulte a su médico antes de tomar APRONAX® o cualquier otro AINEs, ya que podría presentar sangrado gástrico. INTERACCIONES: Debido a la alta unión del naproxeno a proteínas plasmáticas, se debe monitorear los pacientes que simultáneamente reciben hidantoína, anticoagulantes o sulfonilureas. La administración simultánea con antiácidos o colestiramina; así como con alimentos puede retardar la absorción del naproxeno, pero no afecta su extensión. los AINEs inhiben el efecto natriurético de la furosemida y la depuración renal del litio con el consiguiente incremento de la concentración plasmática del litio. APRONAX®, igual que otros AINEs, puede reducir el efecto antihipertensivo de los beta-bloqueadores. Probenecid incrementa la concentración plasmática de naproxeno y prolonga su vida media en forma importante. Naproxeno reduce la secreción tubular de metotrexato con un posible incremento del riesgo de toxicidad del metotrexato. Igual que con otros AINEs, naproxeno puede incrementar el riesgo del daño renal asociado con el uso de IECA. Naproxeno se debe suspender 48 horas antes del test de función adrenal porque puede interferir con la técnica analítica para 17 cetoesteroides, también interfiere con la técnica analítica de 5 hidroxindol acético. REACCIONES ADVERSAS: Se ha observado con más frecuencia: Malestar abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia, pirosis, náuseas y estomatitis, mareo, somnolencia, cefalea, vértigo, equimosis, prurito, púrpura, erupciones cutáneas, 44

sudoraciones, acúfenos, trastornos de la visión, disnea, edema, palpitaciones. Si usted presenta uno de los siguientes signos o síntomas deje de tomar la medicación y consulte a su médico: - Presenta una reacción adversa que requiere atención médica inmediata. - Fiebre continua o ha empeorado por más de 3 días. - Aparición de cualquier síntoma adicional. - Los dolores continúan después de 10 días de tomar la medicación. - Dificultad para deglutir. - Malestar gastrointestinal intenso. - Si presenta hinchazón o enrojecimiento en el área del dolor. EMBARAZO Y LACTANCIA: APRONAX® puede producir retraso en el trabajo de parto en animales y puede producir cierre prematuro del ductus arterioso, por lo tanto, no se recomienda su empleo en el embarazo especialmente en el I y III trimestre a menos que el balance riesgo/beneficio así lo aconseje. APRONAX® se excreta en la leche materna, por lo tanto, no se recomienda su empleo en madres lactando. SOBREDOSIFICACIÓN: Los efectos que caracterizan una sobredosis son: mareo, somnolencia, vómito, dolor epigástrico, náuseas, dispepsia, alteración transitoria de la función hepática, disfunción renal, apnea, en algunos casos se han presentado convulsiones, pero no está claro si se relacionaron directamente con la sobredosis de naproxeno. No se conoce qué dosis pudiera comprometer la vida del paciente. Manejo: Inducir al vaciamiento gástrico y aplicar medidas de soporte, estudios en animales indican que la pronta utilización de carbón vegetal en cantidad adecuada reduce la absorción del fármaco. La hemodiálisis no disminuye la concentración plasmática de naproxeno por su alta unión a proteínas. PRESENTACIONES: APRONAX® 275 mg tabletas. Registro Sanitario Nº 463-MEE1014. APRONAX® 550 mg tabletas. Registro Sanitario Nº 422-MEE0814. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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APRONAX® GEL

Gel Analgésico, antiinflamatorio (Naproxeno sódico) COMPOSICIÓN: Cada 100 gramos contienen: Naproxeno sódico Excipientes cbp

5.5 g 100 g

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

USO EN EL EMBARAZO Y LACTANCIA: Contraindicado en el embarazo o cuando se supone su existencia. PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES: APRONAX® GEL debe aplicarse únicamente en superficies con ausencia de heridas o lesiones abiertas; debe evitarse todo contacto con los ojos o las mucosas. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al naproxeno o al naproxeno sódico. No debe aplicarse en áreas extensas de la piel, ni por períodos prolongados. Pacientes en los cuales los ataques de asma, urticaria o rinitis han sido precipitados por el ácido acetilsalicílico u otros agentes antiinflamatorios no esteroides. INTERACCIONES: El naproxeno se une fuertemente a las proteínas. Sin embargo, los niveles séricos después de la aplicación tópica son muy bajos, de ahí que interacciones medicamentosas de importancia clínica son improbables. REACCIONES ADVERSAS: Se han reportado reacciones locales, como irritación, eritema, dermatitis, pero raramente de seriedad suficiente como para descontinuar el tratamiento. PRESENTACIÓN: Tubo x 40 gramos. Registro Sanitario No. 363191112. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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APRONAX® LIQUID GELS

Cápsulas blandas Analgésico, antiinflamatorio, antipirético Naproxeno Sódico 275 mg Alivia el dolor hasta por 12 horas www.edifarm.com.ec

FARMACOCINÉTICA: Se absorbe de manera rápida y completa en el tracto gastrointestinal. Pasa a la sangre y se fija a las proteínas plasmáticas en un 99%, distribuyéndose en el organismo. Niveles máximos plasmáticos se alcanzan de 1 a 2 horas. No se metaboliza (no induce enzimas metabolizantes) Se elimina por vía renal en un 95%, sin cambios. INDICACIONES: Para el tratamiento de condiciones de dolor tales como dolor muscular y dolor en el cuerpo, dolor de espalda, cólicos menstruales, dolor de cabeza, dolor de muela y extracciones dentales, dolor asociado con resfriado común y gripe o cirugía menor, artritis menor y dolor reumático y dolor después del trauma Además, está indicado para el alivio de la inflamación, alivio de rigidez y para la reducción de fiebre MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN : Cada dosis se debe tomar por vía oral con un vaso de agua y se puede tomar en ayunas o con comidas. La absorción se puede retardar con comidas. Régimen de dosis: La máxima dosis diaria de naproxeno base equivalente no debe sobrepasar 1000 mg (equivalente a 1100 mg de naproxeno sódico). Una dosis diaria (24 horas) de naproxeno base equivalente a 1000 mg no debe sobrepasarse a no ser que sea ordenado, de otro modo, por un profesional de la salud o autorizado por una autoridad local de salud. Naproxeno sódico de 275 mg – Cápsula blanda: Una cápsula 6-8-12 horas. Los adultos y adolescentes con una edad de 12 años y más, toman una cápsula cada 24 horas, mientras perduren los síntomas. Los efectos indeseados se pueden minimizar al usar la dosis mínima efectiva para la menor duración necesaria para controlar los síntomas. El naproxeno sódico se debe tomar por más de 10 días, a no ser que el médico lo prescriba de otro modo. Si el dolor o la fiebre persisten o sí cambian los síntomas, es necesario consultar a un médico. CONTRAINDICACIONES: - Hipersensibilidad conocida al naproxeno o a cualquier otro ingrediente en el producto medicinal. - Historia de asma, urticaria o reacciones de tipo alergénico después de tomar aspirina u otro medicamento no esteroide antiinflamatorio (AINES) - Historia de sangrado gastrointestinal o perforación relacionada con una terapia previa de AINES. - Ulcera péptica activa o una historia de úlcera péptica recurrente o hemorragia (dos o más episodios distintos de ulceración probada o sangrado). - Insuficiencia cardíaca severa 45

P R O D U C T O S

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Tópica - cutánea. APRONAX® GEL se absorbe rápidamente.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: APRONAX® (Naproxeno sódico), es un fármaco antiinflamatorio no esteroidal (AINE), con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. El mecanismo de acción con APRONAX® (Naproxeno sódico) es mediante bloqueo de cicloxigenasa consecuentemente se disminuye la síntesis de prostaglandinas, mediadoras de la inflamación. Sin embargo, como otros AINEs, el mecanismo exacto de acción aún no es suficientemente conocido. No deprime el sistema nervioso central, por no ser narcótico ni inductor del metabolismo enzimático. APRONAX® por ser muy soluble en el agua, es rápida y completamente absorbido en el tracto gastrointestinal luego de su administración oral y por ello se obtienen niveles plasmáticos adecuados que permiten iniciar el alivio del dolor dentro de 20 minutos de su administración oral.

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DOSIS Y MODO DE EMPLEO: Administrar de 2 a 3 veces al día sobre el área afectada, frotando suave-mente hasta que APRONAX® GEL se absorba completamente. No mancha la piel ni la ropa.

COMPOSICIÓN: Cápsula de gelatina blanda 275 mg.

D I C C I O N A R I O

INDICACIÓN TERAPÉUTICA: APRONAX® GEL está indicado en variedad de condiciones caracterizadas por dolor e inflamación. Para el tratamiento de dolor muscular y traumatismos de tejidos blandos, como esguinces, torceduras, desgarres y lesiones deportivas, bursitis, tendinitis, epicondilitis, sinovitis y osteoartritis de articulaciones superficiales como las de los dedos y las rodillas. Para la inflamación y el dolor que ocurre en padecimientos de cuello y espalda como lumbalgia, dorsalgia y tortícolis. Para el dolor artrítico y reumático APRONAX® GEL tiene acción contra la inflamación. Reduce la inflamación en el sitio del dolor, eliminándolo y acelerando el alivio.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA EL USO: El dolor de origen gastrointestinal no es una indicación para el naproxeno sódico/naproxeno. Advertencia general: Se debe evitar el uso de naproxeno sódico/naproxeno, concomitante con AINES, incluso ciclooxigenasa-2-inhibidores selectivo. Los efectos indeseables pueden ser minimizados al usar la dosis efectiva más baja para la menor duración necesaria para controlar los síntomas. Información adicional de poblaciones especiales: Pacientes pediátricos: Los niños menores a 12 no deben ingerir este producto, a no ser que sea ordenado por un médico. Pacientes geriátricos: Dado que los mayores son más propensos a los efectos secundarios es necesario considerar una dosis más baja. Pacientes con insuficiencia renal, hepática o cardíaca severa: En los pacientes con insuficiencia renal, hepática y/o cardíaca severa, puede ser necesaria la reducción de la dosis. INTERACCIONES: Debido a la alta unión del naproxeno a proteínas plasmáticas, se debe monitorear los pacientes que simultáneamente reciben hidantoína, anticoagulantes o sulfonilureas. La administración simultánea con antiácidos o colestiramina; así como con alimentos puede retardar la absorción del naproxeno, pero no afecta su extensión. los AINEs inhiben el efecto natriurético de la furosemida y la depuración renal del litio con el consiguiente incremento de la concentración plasmática del litio. APRONAX®, igual que otros AINEs, puede reducir el efecto antihipertensivo de los beta-bloqueadores. Probenecid incrementa la concentración plasmática de naproxeno y prolonga su vida media en forma importante. Naproxeno reduce la secreción tubular de metotrexato con un posible incremento del riesgo de toxicidad del metotrexato. Igual que con otros AINEs, naproxeno puede incrementar el riesgo del daño renal asociado con el uso de IECA. Naproxeno se debe suspender 48 horas antes del test de función adrenal porque puede interferir con la técnica analítica para 17 cetoesteroides, también interfiere con la técnica analítica de 5 hidroxindol acético. REACCIONES ADVERSAS: Trastornos cardíacos/trastornos vasculares: La hipertensión del edema y falla cardíaca han sido reportados en asociación con el tratamiento del AINES. Los ensayos clínicos y los datos epidemiológicos sugieren que el uso de coxibs y algunos AINES (particularmente a dosis altas y en un tratamiento a largo plazo) pueden estar asociados con un pequeño mayor riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo infarto del miocardio o ataque isquémico). Trastornos gastrointestinales: Los eventos adversos más comúnmente observados son por naturaleza de tipo gastrointestinal. Sobre todo, en personas mayores se pueden presentar úlceras pépticas, perforaciones y el sangrado GI, algunas veces con desenlace fatal. Después de la administración se han reportado nauseas, vómito, diarrea, flatulencia, constipación, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerativa, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn. Gastritis se ha observado con menos frecuencia. Trastornos del tejido subcutáneo y la piel: Reacciones de erupciones bullosas, incluso el síndrome de Steven-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (muy rara). El naproxeno causa episodios transitorios de un sangrado ligeramente mayor dependiente de la dosis. Sin embargo, estos valores, con frecuencia, no superan el límite superior del rango de referencia. 46

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: Al igual que con otros medicamentos de este tipo, el naproxeno sódico /naproxeno produce un retardo en el parto en animales y también afecta el sistema humano cardiovascular fetal (Cierre del ducto arterial). Por consiguiente, el naproxeno sódico/naproxeno no se debe usar, a no ser que se necesite claramente y sea prescrito de ese modo por un médico. El uso de naproxeno sódico/naproxeno en el embarazo requiere de un balance cuidadoso de los posibles beneficios contra los riesgos potenciales a la madre y el feto, especialmente durante el primer y tercer trimestre. Lactancia: Naproxeno se ha encontrado en la leche de las mujeres lactantes. Por consiguiente, el uso de naproxeno sódico/naproxeno, se debe evitar en mujeres lactantes. Fertilidad: Existe cierta evidencia que los medicamentos, los cuales inhiben la ciclooxigenasa/síntesis de prostaglandina pueden ocasionar trastornos en la fertilidad femenina por un efecto sobre la ovulación. Eso es reversible al suspender el tratamiento. SOBREDOSIFICACIÓN: Los efectos que caracterizan una sobredosis son: mareo, somnolencia, vómito, dolor epigástrico, náuseas, dispepsia, alteración transitoria de la función hepática, disfunción renal, apnea, en algunos casos se han presentado convulsiones, pero no está claro si se relacionaron directamente con la sobredosis de naproxeno. No se conoce qué dosis pudiera comprometer la vida del paciente. Manejo: Inducir al vaciamiento gástrico y aplicar medidas de soporte, estudios en animales indican que la pronta utilización de carbón vegetal en cantidad adecuada reduce la absorción del fármaco. La hemodiálisis no disminuye la concentración plasmática de naproxeno por su alta unión a proteínas. PRESENTACIONES: APRONAX® 275 mg tabletas. Registro Sanitario Nº 463-MEE1014. APRONAX® 550 mg tabletas. Registro Sanitario Nº 422-MEE0814. APRONAX® LIQUID GELS 275 mg Caja/blister por 20 y 50 cápsulas blandas.

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ARTRIDENE®

Tabletas recubiertas Control del dolor de origen traumático y reumático inflamatorio (Etoricoxib)

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INDICACIONES: Alivio sintomático de la artrosis, la artritis reumatoide, la espondilitis anquilosante y el dolor y signos de inflamación asociados a la artritis gotosa aguda. Tratamiento a corto plazo del dolor moderado asociado a cirugía dental. Dolor agudo y crónico. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Úlcera péptica activa o hemorragia gastrointestinal activa. Pacientes que, después de tomar ácido acetilsalicílico o AINEs, incluyendo inhibidores de la COX-2 (ciclooxigenasa-2), experimenten broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria o reacciones de tipo alérgico. Embarazo y lactancia. Disfunción hepática grave. DOSIFICACIÓN: Se recomienda la dosis diaria eficaz más baja durante el menor tiempo posible. En situaciones de dolor agudo, etoricoxib sólo debe utilizarse durante el período sintomático agudo. Artrosis: 30 mg una vez al día. Artritis reumatoide. Espondilitis anquilosante: 60 mg una vez al día. Dolor postoperatorio tras cirugía dental: 90 mg una vez al día, limitada a un máximo de 3 días. Artritis gotosa aguda: 120 mg una vez al día. PRESENTACIONES: Caja por 20 tabletas recubiertas. Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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ARTROSAMIN®

INDICACIONES: Osteoartritis reumatoidea, Artritis reumatoidea.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a la Glucosamina, al Condroitin sulfato, al Colágeno o a cualquiera de los componentes de la formula. Insuficiencia renal severa. Fenilcetonuria. En el embarazo y en la lactancia. 500 mg 400 mg 100 mg

PROPIEDADES: La combinación del sulfato de Glucosamina, el sulfato de Condroitina y el Colágeno hidrolizado han demostrado su efectiva acción lubricante en articulaciones dolorosas, tendones y cartílagos. El Colágeno hidrolizado es obtenido por medio de la hidrólisis enzimática de colágeno, la proteína dominante en mamíferos. La característica especial del Colágeno hidrolizado es su composición de aminoácido, semejante al colágeno en la matriz www.edifarm.com.ec

MECANISMO DE ACCIÓN: El mecanismo de acción de ARTROSAMIN, es: 1) Mejorar el metabolismo del cartílago articular. 2) Inhibición de enzimas degradativas en procesos inflamatorios. 3) Favorecer la nutrición de estructuras y células articulares. 4) Inhibir la formación de microtrombos en vasos periarticulares. 5) Mantener el correcto drenaje y vascularización de estas estructuras.

DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral. Dosis inicial por 60 días: Una cápsula con cada comida, es decir tres cápsulas al día. Dosis de mantenimiento: Dos cápsulas por día o según prescripción del facultativo.

Cápsulas COMPOSICIÓN: Cada cápsula contiene: Glucosamina sulfato Condroitin sulfato Colágeno hidrolizado Excipientes: Estearato de magnesio.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Regenerador-Antiinflamatorio y Preventivo de la evolución de la Osteoartritis.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Por lo general no se observa respuesta hasta una semana después de iniciado el tratamiento. En caso de presentar alergia a los mariscos, se recomienda consultar al médico antes de utilizar el producto. Deberá administrarse con cautela en pacientes tratados con anticoagulantes o que padezcan afecciones que prolongan el tiempo de coagulación. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La administración simultánea de GLUCOSAMINA con tetraciclinas orales puede aumentar la absorción de estas últimas y disminuir la absorción de las penicilinas y el cloranfenicol. Puede utilizarse en forma concomitante con drogas analgésicas y antiinflamatorias esteroides y no esteroides. 47

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MECANISMO DE ACCIÓN: Etoricoxib es un inhibidor por vía oral, selectivo de la ciclooxigenasa 2 (COX-2) dentro del intervalo de dosis terapéuticas. La ciclooxigenasa es responsable de la síntesis de prostaglandinas. Se ha demostrado que la COX-2 es la isoforma de la enzima que resulta inducida por los estímulos proinflamatorios y ha sido propuesta como principal responsable de la síntesis de los mediadores prostanoides del dolor, la inflamación y la fiebre.

del cartílago. El colágeno hidrolizado por lo tanto sirve como un componente para la regeneración y la síntesis del cartílago articular, estimulando la producción de colágeno tipo Il en células del cartílago. El Sulfato de Glucosamina detiene o retarda la degeneración articular debido a su habilidad para actuar como un sustrato esencial que estimula la síntesis de glucosaminoglicanos y de la estructura del ácido hialurónico necesario para la formación de proteoglicanos que se encuentran en la matriz estructural de las articulaciones. El sulfato de Condroitina aporta sustratos adicionales para la formación de una matriz articular saludable. Las evidencias científicas también soportan el sulfato de condroitina en los casos de enfermedad articular, reduce los síntomas y los requerimientos de antiinflamatorios no esteroideos. Evidencias científicas demuestran que los componentes de ARTROSAMIN participan activamente en el metabolismo de sinoviocitos y condrocitos. Actúan en la vascularización articular ya que mejoran el flujo sanguíneo y ejercen un efecto antitrombótico. Inhiben la degradación de diversas estructuras articulares que aparece como respuesta en procesos inflamatorios a la acción de ciertas enzimas, metabolitos y mediadores de la inflamación. El menor peso molecular del Sulfato de Condroitina y del Sulfato de Glucosamina puros de ARTROSAMIN repercute en una mayor facilidad de absorción intestinal, por lo cual la eficacia y la biodisponibilidad son mayores. ARTROSAMIN ofrece una ayuda única aliviando el dolor en forma natural y sin efectos secundarios a nivel de rodillas, espalda, manos, cuello y hombros.

D I C C I O N A R I O

COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene: Etoricoxib 60 mg, Etoricoxib 90 mg, y Etoricoxib 120 mg, excipientes C.S.P.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

REACCIONES ADVERSAS: Los efectos adversos son poco frecuentes y de naturaleza leve y transitoria. En raras ocasiones se ha descripto la aparición de molestias gastrointestinales leves, tales como náuseas, vómitos, ardor, constipación, dolor abdominal, diarrea. La incidencia de reacciones cutáneas también es escasa. Se recomienda suspender el tratamiento ante la aparición de cualquier manifestación de reacción alérgica. SOBREDOSIFICACIÓN: No se han registrado casos de sobredosificación accidental o intencional. En base a los datos obtenidos en los estudios toxicológicos, no cabe esperar síntomas tóxicos aún tras la ingestión de grandes cantidades. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano. CONSERVACIÓN DE ARTROSAMIN CÁPSULAS: Conservar a temperatura no mayor a 30OC. Todo medicamento debe mantenerse fuera del alcance y la vista de los niños. PRESENTACIONES: Caja x 30 cápsulas. Caja x 2; 4 cápsulas (muestra médica) Elaborado por: INDEUREC S.A. Km. 2 y Autopista Durán Boliche Durán - Ecuador Distribuido por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil - Ecuador

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ARTROSAMIN®

Sobres Glucosamlna + Condroitin + Colágeno COMPOSICIÓN: Cada sobre de 8 g contiene: Glucosamina sulfato 1500 mg Condroitina sulfato 1200 mg Colágeno 300 mg Excipientes: Ácido cítrico anhidro, Sucralosa, Sodio estearyf fumarato, Maltodexlrina, Sorbitol, Dióxido de silicio, Sorbato de potasio, Benzoato de sodio, Metabisullito de sodio, Sabor Naranja. FORMA FARMACÉUTICA: Gránulos para reconstituir. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. GRUPO TERAPEÚTICO: Antiinflamatorio y Antireu-máticos no esteróides. SG QUÍMICO/TERAPÉUTICO: Otros Antiinflamatorios y Antireumáticos no esteróides. INDICACIONES: Prevención y tratamiento coadyuvante en Osteoartritis reumatoidea primario osecundaria y Artritis reumatoidea. PROPIEDADES: La combinación del sulfato de Glucosamina, el sulfato de Condroitina y el Colágeno han demostrado su efectiva acción lubricante enarticulaciones dolorosas, tendones y cartílagos.

El colágeno hidrolizado es obtenido por medio de la hidrólisis enzimática de colágeno, la proteína dominante en mamíferos. La característica especial del colágeno hidrolizado es su composición de aminoácido, semejante al colágeno en la matriz del cartílago. El colágeno hidrolizado por lo tanto sirve como un componente para la regeneración y la síntesis del cartílago articulare, stimulandola producción de colágeno tipo II en células del cartílago. El sulfato de Glucosamina detiene o retarda la degeneración articular debido a su habilidad para actuar como un sustrato esencial que estimula la síntesis de glucosaminoglicanos y de la estructura del ácido hialurónico necesario para la formación de proteoglicanos que se encuentran en la matriz estructural de las articulaciones. El sulfato de Condroitina aporta sustratos adicionales para la formación de una matriz articular saludable. Las evidencias científicas también soportan el sulfato de Condroitina en los casos de enfermedad articular, reduce los síntomas y los requerimientos de antiinflamatorios no esteroides. Evidencias científicas demuestran que los compuestos de ARTROSAMIN sobres participan activamente en el metabolismo de sinoviocitos y condorcitos. Actúan en la vascularización articular ya que mejoran el flujo sanguíneo y ejercen un efecto antitrombótico. Inhiben la degradación de diversas estructuras articulares que aparece como respuesta en procesos inflamatorios a la acción de ciertas enzimas, metabolitos y mediadores de la inflamación. El menor peso molecular del Sulfato de Condroitina y del Sulfato de Glucosamina puros de ARTROSAMIN sobres repercute en una mayor facilidad de absorción intestinal, por lo cual la eficacia y la biodisponibilidad son mayores. ARTROSAMIN sobres ofrece una ayuda única aliviando el dolor en forma natural y sin efectos secundarios a nivel de rodillas, espalda, manos, cuello y hombros. DOSIFICACIÓN: Por vía oral un sobre diario disuelto en medio vaso de agua en forma continua dado el carácter crónico y progresivo de la osteoartritis y mientras no se observe progresión de la misma evaluada clínicamente. EFECTOS SECUNDARIOS: En raras ocasiones se ha descrito la aparición de naúseas, pesadez, dolor abdominal, meteorismo, flatulencias, estreñimiento, diarrea, mareo, somnolencia y cefalea. La incidencia de eritema, prurito oreacciones alérgicas es escasa. El tratamiento debe suspenderse ante la aparición de cualquier tipo de reacción alérgica. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Embarazo o lactancia por no haber estudios realizados bajo estas condiciones. En pacientes alérgicos a los mariscos por posibles razones de hipersesnibilidad. En pacientes con diabetes se debe tener que realizar mediciones de glicemias mientras se administre el producto por su contenido de glucosamina. Si se toma algún producto anticoagulantese debe tener precaución debido a que la Condroitina sulfato podría incrementar los tiempos de coagulación en ciertos individuos. El producto también tiene pequeñas cantidades de sodio, que se debe tomar en cuenta en los pacientes con regímenes hiposódicos. ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura no mayor a 30°C en lugar fresco y seco. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. VENTA BAJO RECETA MÉDICA PRESENTACIONES: Caja x 10 sobres.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES INDICACIONES: Antiagregante plaquetario para prevención de eventos cardiovasculares agudos. Analgésico, antipirético. Para el alivio de dolores de cabeza, espalda, musculares, dentales, articulares y del resfriado.

EMPLEO Y POSOLOGÍA: Como antiplaquetario: 1 tableta de 100 mg al día. Como analgésico, antipirético: Adultos: 200 a 500 mg, cada 4 o 6 horas. Dosis máxima diaria: Ácido acetilsalicílico no debe ser tomado por más de 3 a 5 días sin consultar a un médico.

Tabletas recubiertas, sobres granulados Profilaxis y tratamiento del asma persistente. (Montelukast) COMPOSICIÓN: Cada TABLETA RECUBIERTA contiene Montelukast 10 mg. Cada SOBRE con gránulos para reconstituir contiene Montelukast 4 mg. INDICACIONES: Profilaxis y tratamiento crónico del asma persistente de leve a moderado en niños y adultos: Diurno, nocturno, laboral inducido por esfuerzo o inducido por AINEs. Ideal en enfermedades bronquiales asmatiformes, reduce la eosinofilia, rinitis alérgica: alivio de los síntomas diurnos (congestión, rinorrea, prurito, estornudos) y nocturnos (dificultad para dormir, despertares nocturnos frecuentes y congestión nasal al despertar). Urticaria. CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad al fármaco o alguno de los componentes de la formulación. No existen estudios sobre su uso en el embarazo y lactancia por lo que queda bajo criterio médico. En procesos de ataque o crisis de asma. DOSIS: - Niños de 6 meses en adelante: 4 mg por vía oral un sobre al día preferible antes de acostarse. - Adultos y adolescentes > 15 años: 10 mg una vez al día, preferible antes de acostarse. PRESENTACIONES: Caja por 30 tabletas recubiertas y ranuradas de 10 mg. Caja por 30 sobres de 4 mg sabor a naranja que se puede diluir en agua y jugos. Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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ASPIRINA® 100 mg

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PRESENTACIÓN: ASPIRINA® 100 mg por 100 tabletas (Reg. San. No. 360450612). BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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ASPIRINA® ADVANCED

As Tabletas y Polvo efervescente Analgésico, antipirético, antiinflamatorio (Ácido Acetilsalicílico, cafeína) COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene: Ácido Acetilsalicílico 650 mg, Cafeína 65 mg. Excipientes c.s.p. Cada SOBRE contiene: Ácido Acetilsalicílico 500 mg, Cafeína 65 mg. Excipientes c.s.p. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS: ASPIRINA® ADVANCED une el poder analgésico y antiinflamatorio de la ASPIRINA® con la sinergia farmacológica de la cafeína para lograr un medicamento único. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el alivio sintomático de dolor de cabeza, dolor dental, dolor de garganta relacionado a resfrío, dismenorrea, dolor muscular y articular, dolor articular leve. En resfrío común o influenza para el alivio sintomático de dolor y fiebre. Analgésico, antiinflamatorio, antipirético.

Tabletas Analgésico, antiinflamatorio, antipirético (Ácido acetilsalicílico) COMPOSICIÓN: Ácido acetilsalicílico

PRECAUCIÓN: No debe tomarse este producto durante los tres últimos meses del embarazo. Durante la lactancia consulte previamente a su médico. Evite tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol.

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P R O D U C T O S

ASMICHEM®

CONTRAINDICACIONES: Úlcera péptica e insuficiencia renal aguda, hipersensibilidad a los salicilatos y a los antiinflamatorios no esteroidales. Alteraciones del metabolismo ácido base. Diatesis hemorrágica. Embarazo. Niños menores de 12 años.

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D I C C I O N A R I O

Elaborado por: INDEUREC S.A. Km. 2 y Autopista Durán Boliche Durán - Ecuador Distribuido por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil - Ecuador

EFECTOS SECUNDARIOS: No suelen observarse a dosis recomendada. En algunos casos se puede presentar náusea, vómito, diarrea y en raras ocasiones ligero sangrado gastroin-

testinal. La cafeína puede producir insomnio, taquicardia y molestias gastrointestinales. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a otros salicilatos. Diatesis hemorrágica. Insuficiencia renal o hepática. Alteraciones del metabolismo ácido-base. Úlcera gástrica y/o duodenal. Embarazo y lactancia. No debe administrarse a niños menores de 15 años. POSOLOGÍA: Tabletas: Vía oral, 1 tableta cada 6-8 horas. No debe excederse la dosis máxima de 4 tabletas en 24 horas. Sobres: Adultos de uno a dos sobres disueltos en agua cada seis horas, no debe tomarse más de 6 sobres en 24 horas (3000 mg). ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: El ácido acetilsalicílico debe usarse con especial precaución en los siguientes casos: - Hipersensibilidad a analgésicos/agentes antiinflamatorios/ antirreumáticos y en presencia de otras alergias. - Antecedentes de úlceras gastrointestinales, incluyendo enfermedad ulcerosa crónica o recurrente o antecedentes de hemorragias gastrointestinales. - Con tratamiento concomitante con anticoagulantes. - Función Renal alterada o circulación cardiovascular deteriorada (por ejemplo, enfermedad vascular renal, insuficiencia cardíaca congestiva, disminución del volumen, cirugía mayor, sepsis o eventos hemorrágicos mayores), ya que el ácido acetilsalicílico puede aumentar aún más el riesgo de insuficiencia renal e insuficiencia renal aguda. - Insuficiencia hepática. - Deficiencia severa de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD), ya que el ácido acetilsalicílico puede inducir hemólisis o anemia hemolítica. Los factores que pueden aumentar el riesgo de hemólisis son, p. dosis alta, fiebre o infecciones agudas. El ácido acetilsalicílico puede precipitar el broncoespasmo e inducir ataques de asma u otras reacciones de hipersensibilidad. Los factores de riesgo son asma preexistente, fiebre del heno, pólipos nasales o enfermedad respiratoria crónica. Esto también se aplica a pacientes que exhiben reacciones alérgicas (por ejemplo, reacciones cutáneas, picazón, urticaria) a otras sustancias. Debido a su efecto inhibitorio sobre la agregación plaquetaria que persiste durante varios días después de la administración, el ácido acetilsalicílico puede conducir a una mayor tendencia a la hemorragia durante y después de las operaciones quirúrgicas (incluidas las cirugías menores, por ejemplo, extracciones dentales). A dosis bajas, el ácido acetilsalicílico reduce la excreción de ácido úrico. Esto posiblemente puede desencadenar ataques de gota en pacientes predispuestos. Los productos que contienen ácido acetilsalicílico no deben usarse en niños y adolescentes para infecciones virales con o sin fiebre sin consultar a un médico. En ciertas enfermedades virales, especialmente influenza A, influenza B y varicela, existe el riesgo de síndrome de Reye. El riesgo puede aumentar cuando el ácido acetilsalicílico se administra concomitantemente; Sin embargo, no se ha demostrado ninguna relación causal PRESENTACIÓN: Caja por 40 tabletas. Registro Sanitario N° 30316-02-13. Caja por 20 sobres. Registro Sanitario N° 30131-03-12. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. 50

Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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ASTOR®

Tabletas Inhibidor de la bomba de protones (Pantoprazol) COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene Pantoprazol 20 mg y Pantoprazol 40 mg. INDICACIONES: - Tratamiento de gastritis, esofagitis erosiva asociada a la enfermedad por reflujo esofágico, úlcera duodenal producida por H. pylori en combinación con antibióticos, síndrome de Zollinger-Ellison. Prevención de las lesiones gástricas inducidas por AINEs. DOSIS: - Tratamiento de gastritis, esofagitis erosiva asociada a la enfermedad por reflujo esofágico: 40 mg al día durante 8 semanas. - Tratamiento de la úlcera duodenal producida por H. pylori en combinación con antibióticos: 40 mg al día, administrados por la mañana durante 2 a 4 semanas. - Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison: 40 mg 2 veces al día aumentando progresivamente las dosis durante 2 semanas hasta conseguir el control de la secreción gástrica de ácido. - Prevención de las lesiones gástricas inducidas por AINEs: 40 mg/día. PRESENTACIONES: Caja por 14 tabletas recubiertas de 20 mg. Caja por 14 tabletas recubiertas de 40 mg. Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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ATERPIN®

Suspensión, tabletas Analgésico, antipirético (Naproxeno sódico + Paracetamol) COMPOSICIÓN: SUSPENSIÓN PEDIÁTRICA, cada 5 ml contiene 125 mg de Naproxeno Sódico y 100 mg de Paracetamol. Cada TABLETA de ATERPIN contiene 275 mg de Naproxeno Sódico y 300 mg de Paracetamol.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

AVELOX®

Comprimidos recubiertos, solución para infusión Antibiótico de amplio espectro (Moxifloxacino) COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Comprimidos recubiertos: 1 COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene 400 mg de Moxifloxacino (como Hidrocloruro). Solución para infusión: 1 frasco o bolsa contiene 250 ml de solución para infusión que contiene 400 mg de Moxifloxacino (como Hidrocloruro). FORMA FARMACÉUTICA: Comprimido recubierto: comprimido recubierto de coloro rojo, convexo, oblongo, facetado, una dimensión de 17 x 7 mm con un radio de curvatura de 10 mm y un peso de 693,8-699,8 mg. "Bayer" en una cara y "M400" en la otra. Comprimido recubierto de color rojo, convexo, oblongo, facetado, una dimensión de 17 x 7 mm con un radio de curvatura de 10 mm y un peso de 693,8-699,8 mg. "Sin leyendas” en una cara y "M 400" en la otra. Solución para infusión: bolsa flexible de poliolefina de 250 ml llena con un mínimo de 250 ml de solución transparente, amarilla. Frasco de vidrio de 250 ml lleno con una solución transparente, amarilla con un mínimo de 250 ml. INDICACIONES: AVELOX 400 mg comprimidos recubiertos está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones bacterianas causadas por cepas sensibles: Infecciones de las vías respiratorias: - Exacerbación aguda de bronquitis crónica. - Neumonía adquirida en la comunidad (NAC), incluyendo las NAC causadas por cepas multirresistentes*. - Sinusitis aguda. Infecciones no complicadas de la piel y estructuras dérmicas: - Enfermedad inflamatoria pélvica no complicada (es decir, infecciones del aparato genital femenino superior, incluyendo salpingitis y endometritis). - Infecciones complicadas de la piel y estructuras dérmicas (incl. infecciones del pie diabético). - Infecciones intraabdominales complicadas, incluidas infecciones polimicrobianas como abscesos. AVELOX 400 mg solución para infusión está indicado para el tratamiento de las infecciones bacterianas siguientes causadas por cepas sensibles: - Neumonía adquirida en la comunidad (NAC), incluyendo las NAC causadas por cepas multirresistentes*. - Infecciones complicadas de la piel y estructuras dérmicas (incl. infecciones del pie diabético). - Infecciones intraabdominales complicadas, incluidas infecciones polimicrobianas como abscesos. *) Streptococcus pneumoniae multirresistente (MDRSP) incluye cepas conocidas como PRSP (S. pneumoniae resistente a la penicilina) y cepas resistentes a dos o más de los antibiótiwww.edifarm.com.ec

POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Método de administración: Comprimido recubierto: los comprimidos recubiertos se deben deglutir enteros, con cantidad suficiente de líquidos y pueden tomarse independientemente de las comidas. Solución para infusión: la solución para infusión se debe infundir intravenosamente durante 60 minutos. El material del empaque primario de la solución para infusión debe tener la información "Infundir durante un periodo de 60 minutos". La solución para infusión puede administrarse directa mente o mediante un tubo en T junto con soluciones de infusión compatibles. Se ha establecido que las siguientes co-infusiones forman mezclas estables con la solución para infusión de AVELOX durante un periodo de 24 horas a temperatura ambiente y, por tanto, pueden considerarse compatibles con la solución para infusión de AVELOX: - Agua para inyección - Cloruro de sodio al 0.9 % - Cloruro de sodio 1 molar - Glucosa al 5 % - Glucosa al 10 % - Glucosa al 40 % - Xilitol al 20 % - Solución de Ringer - Solución de Ringer Lactato Si se tiene que administrar la solución para infusión de AVELOX con otro fármaco, cada fármaco se administrará por separado (ver "Datos farmacéuticos, Incompatibilidades"). Sólo deben utilizarse soluciones límpidas. Posología: Dosis (adultos): la dosis recomendada de AVELOX es 400 mg una vez al día (1 comprimido recubierto o 250 ml solución para infusión, respectivamente) para las indicaciones antes mencionadas y no debe superarse. Duración del tratamiento: la duración del tratamiento se determinará en función de la gravedad de la indicación o de la respuesta clínica. Las recomendaciones generales siguientes para el tratamiento de las infecciones de las vías respiratorias altas y bajas son: Comprimido recubierto: Bronquitis: exacerbación aguda de bronquitis crónica, 5 días. Neumonía: neumonía adquirida en la comunidad, 10 días. Sinusitis: sinusitis aguda, 7 días. Infecciones no complicadas de la piel y estructuras dérmicas: 7 días. Enfermedad inflamatoria pélvica no complicada: 14 días. En las infecciones complicadas de la piel y estructuras dérmicas, la duración total del tratamiento secuencial (intravenoso seguido de tratamiento oral) es: 7 - 21 días. En las infecciones intraabdominales complicadas, la duración total del tratamiento secuencial (intravenoso seguido de tratamiento oral) es: 5 - 14 días. Solución para infusión: el tratamiento puede iniciarse por administración intravenosa, siguiendo con la administración oral de comprimidos recubiertos cuando esté clínicamente indicado. Neumonía: neumonía adquirida en la comunidad:la duración total recomendada del tratamiento para la administración 51

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Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

cos siguientes: penicilina (CMI > 2 μg/ml), cefalosporinas de 2a generación (p. ej., Cefuroxima), macrólidos, tetraciclinas y Trimetoprima/ Sulfametoxazol. Se deben considerar las recomendaciones oficiales sobre el empleo apropiado de agentes antibacterianos. Peste: AVELOX 400 mg comprimidos recubiertos y AVELOX 400 mg para infusión están indicados para el tratamiento de la peste, incluyendo peste neumónica y septicémica debido a Yersinia pestis (Y. pestis) así como profilaxis para peste en pacientes adultos.

D I C C I O N A R I O

PRESENTACIONES: Suspensión oral: Frasco con polvo para reconstituir oral de 60 ml, con sabor a piña y tapa dosificadora. Caja por 20 tabletas.

secuencial (intravenosa seguida de tratamiento oral) es: 7 - 14 días. En las infecciones complicadas de la piel y estructuras dérmicas, la duración total del tratamiento secuencial (intravenoso seguido de tratamiento oral) es: 7 - 21 días. En las infecciones intraabdominales complicadas, la duración total del tratamiento secuencial (intravenoso seguido de tratamiento oral) es: 5 - 14 días. No debe excederse la duración recomendada del tratamiento en la indicación que está siendo tratada. AVELOX 400 mg en comprimidos recubiertos y AVELOX 400 mg en solución para infusión se han estudiado en ensayos clínicos de hasta 21 días (en infecciones complicadas de la piel y estructuras dérmicas). Peste en adultos: en adultos la duración total del tratamiento para peste con AVELOX es de 10 a 14 días. Información adicional sobre poblaciones especiales: Niños y adolescentes: no se ha establecido la eficacia y seguridad de AVELOX en niños y adolescentes (ver "Contraindicaciones"). Pacientes geriátricos: no es necesario ajustar la dosis en los ancianos. Pacientes con insuficiencia hepática: no es necesario ajustar la dosis en pacientes con la función hepática alterada (ver "Advertencias y precauciones especiales de empleo" en pacientes con cirrosis hepática). Pacientes con insuficiencia renal: no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal (incluyendo una depuración de creatinina < 30 ml/min/1.73 m2) ni en los sometidos a diálisis crónica, es decir, hemodiálisis y diálisis peritoneal ambulatoria continua. Diferencias étnicas: no es necesario ajustar la dosis en función del grupo étnico. Peste en pacientes adultos: para régimen recomen dado de dosificación, ver “sección Posología y método de administración”. La administración del producto debe ser iniciada tan pronto como sea posible una vez que se haya sospechado o confirmado la exposición. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a Moxifloxacino u otras quinolonas o a cualquiera de los excipientes. Embarazo y lactancia. Pacientes menores de 18 años. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: A veces, la hipersensibilidad y las reacciones alérgicas ocurren ya después de la primera administración y se deben informar inmediatamente al médico. En muy raras ocasiones, las reacciones anafilácticas pueden evolucionar hasta un choque potencialmente mortal, en algunos casos después de la primera administración. En estos casos se tiene que interrumpir el tratamiento con AVELOX, se requerirá tratamiento médico (p. ej., tratamiento del choque). Se ha demostrado que AVELOX prolonga el intervalo QT del electrocardiograma de algunos pacientes. Las mujeres tienden a tener un intervalo QTc basal más largo en comparación con los hombres, por tanto, las mujeres pueden ser más sensibles a los medicamentos que prolongan el intervalo QTc. Los pacientes ancianos también pueden ser más sensibles a los efectos asociados al fármaco en el intervalo QT. Como la magnitud de la prolongación del intervalo QT puede aumentar con concentraciones crecientes del fármaco, no deben excederse la dosis ni la velocidad de infusión recomendadas (400 mg en 60 minutos). Sin embargo, en pacientes con neumonía no se ha observado correlación entre las concentraciones plasmáticas de Moxifloxacino y la prolongación del intervalo QTc. La prolongación del QT puede ocasionar un riesgo aumentado de

arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia helicoidal. En estudios clínicos con más de 9.000 pacientes tratados con AVELOX no hubo morbimortalidad cardiovascular atribuible a la prolongación del intervalo QTc; sin embargo, algunos trastornos predisponentes pueden aumentar el riesgo de arritmias ventriculares. Por tanto, debido a la falta de experiencia clínica con el fármaco, debe evitarse el tratamiento con AVELOX en estas poblaciones de pacientes: - En pacientes con prolongación conocida del intervalo QT. - En pacientes con hipopotasemia no corregida. - En pacientes en tratamiento con antiarrítmicos de clases IA (p. ej., Quinidina, Procainamida) o III (p. ej., Amiodarona, Sotalol). AVELOX debe usarse con precaución pues no puede excluirse un efecto aditivo de Moxifloxacino en el intervalo QT para las condiciones siguientes: - En pacientes tratados concomitantemente con fármacos que prolongan el intervalo QT como cisaprida, eritromicina, antipsicóticos y antidepresivos tricíclicos. - En pacientes con trastornos proarrítmicos activos, como bradicardia clínicamente significativa, isquemia miocárdica aguda. - En pacientes con cirrosis hepática, pues no puede excluirse la prolongación del QT preexistente en estos pacientes. - En pacientes ancianos y mujeres, quienes pueden ser más sensibles a fármacos que prolongan el QTc. Se han reportado casos de hepatitis fulminante con AVELOX (ver "Eventos adversos") que puede ocasionar insuficiencia hepática (incluyendo casos mortales). Se debe aconsejar a los pacientes que contacten inmediatamente a su médico antes de continuar el tratamiento si se presentan síntomas relacionados con insuficiencia hepática. Se han reportado casos de reacciones cutáneas ampollosas con AVELOX (ver "Eventos adversos") como el síndrome de Stevens-Johnson o la necrólisis epidérmica tóxica. Se debe aconsejar a los pacientes que contacten inmediatamente a su médico antes de continuar el tratamiento si se presentan reacciones cutáneas y/o en las mucosas. Pueden ocurrir convulsiones con el tratamiento con quinolonas. Deben utilizarse con precaución en pacientes con trastornos sospechados o conocidos del SNC,los que pueden predisponer a convulsiones o disminuir el umbral convulsivo. Se ha reportado colitis asociada a antibióticos con la utilización de antibióticos de amplio espectro, inclusive AVELOX; por tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presenten diarrea grave asociada al uso de AVELOX. En esta situación clínica se instaurarán inmediatamente medidas terapéuticas adecuadas. Los fármacos que inhiben el peristaltismo están contraindicados en los pacientes que presenten diarrea intensa. AVELOX debe usarse con precaución en pacientes con miastenia grave, pues se pueden exacerbar los síntomas. Durante el tratamiento con quinolonas, inclusive Moxifloxacino, pueden producirse inflamaciones y roturas tendinosas, especialmente en los pacientes ancianos y en los tratados simultáneamente con corticosteroides. Se han comunicado casos que ocurrieron hasta varios meses después de finalizar la terapia. Al primer signo de dolor o inflamación, los pacientes interrumpirán el tratamiento y colocarán la(s) extremidad(es) afectada(s) en reposo. No se recomienda el tratamiento con AVELOX 400 mg comprimidos recubiertos en pacientes con enfermedad inflamatoria pélvica complicada (p. ej., asociada con absceso pélvico o tubo ovárico) para los que se considera necesario un tratamiento intravenoso. Moxifloxacino no está recomendado para el tratamiento de las infecciones por SARM. En caso de sospecha o confirmación de infección debido al SARM, se debe iniciar el tratamiento con un agente antibacteriano adecuado (ver "Propiedades farmacodinámicas").

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INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Antiácidos, minerales y preparados multivitamínicos: la ingestión concomitante de AVELOX con antiácidos, minerales y preparados multivitamínicos puede alterar la absorción de Moxifloxacino después de la administración oral debido a la formación de complejos quelatos con los cationes polivalentes contenidos en estas preparaciones. Esto puede ocasionar concentraciones plasmáticas considerablemente menores que las deseadas. Por tanto, los antiácidos, los antirretrovirales (p. ej., Didanosina) y otras preparaciones que contengan magnesio o aluminio, sucralfato y medicamentos con hierro o cinc debieran administrarse como mínimo 4 horas antes o 2 horas después de la ingestión de una dosis oral de Moxifloxacino. Warfarina: durante el tratamiento concomitante con warfarina no se ha observado interacción sobre la farmacocinética, el tiempo de protrombina y otros parámetros de la coagulación.

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EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: no se ha establecido el uso seguro de AVELOX en el embarazo humano. Se han descrito lesiones articulares reversibles en niños tratados con algunas quinolonas, sin embargo, este efecto no se ha notificado que ocurra en fetos expuestos. Estudios en animales han demostrado toxicidad en la reproducción. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. En consecuencia, el uso de AVELOX está contraindicado durante el embarazo. Lactancia: como con otras quinolonas, se ha demostrado que AVELOX causa lesiones en los cartílagos de las articulaciones que soportan peso en los animales inmaduros. La evidencia preclínica indica que pequeñas cantidades de Moxifloxacino pueden secretarse en la leche humana. No hay datos disponibles sobre lactantes o mujeres lactantes. Por tanto, está contraindicado el uso de Moxifloxacino en las mujeres lactantes. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y USAR MAQUINARIA: Las Fluoroquinolonas, incluyendo Moxifloxacino, debido a las reacciones en el SNC y a alteraciones de la visión (ver "Reacciones Adversas"), pueden ocasionar un deterioro de la capacidad del paciente para conducir y usar maquinaria. EVENTOS ADVERSOS: Lista tabulada de reacciones adversas: a continuación se presentan las reacciones farmacológicas adversas (RA) basadas en todos los estudios clínicos con Moxifloxacino 400 mg (tratamiento oral y secuencial [IV/oral]/administración sólo intravenosa), clasificadas según las categorías de frecuencia CIOMS III (n total = 17,951, incluyendo n = 4,583 de los estudios de tratamiento secuencial/intravenoso; fecha: mayo de 2010): Las RA expuestas como "frecuentes" se observaron con una frecuencia inferior al 3%, con excepción de náuseas y diarrea. Las RA deducidas de los informes poscomercialización (fecha: Mayo de 2010) se imprimen en negrita cursiva. 53

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Cambios en la INR (razón internacional normalizada): se han descrito casos de actividad anticoagulante aumentada en pacientes que recibieron anticoagulantes junto con antibióticos, incluido AVELOX. Son factores de riesgo una enfermedad infecciosa (y su proceso inflamatorio asociado), la edad y el estado general del paciente. En los ensayos clínicos no se han demostrado interacciones entre AVELOX y la warfarina, sin embargo, debe efectuarse un control de la INR y, si procede, ajustar adecuadamente la dosis del anticoagulante oral. Digoxina: el Moxifloxacino no influye significativamente en la farmacocinética de la digoxina ni viceversa. Tras la administración repetida a voluntarios sanos, Moxifloxacino aumentó la Cmáx de la Digoxina aproximadamente un 30 % en estado de equilibrio, sin afectar el ABC ni los niveles mínimos. Carbón vegetal: la administración concomitante de carbón activado y 400 mg de AVELOX oral redujo la disponibilidad sistémica del fármaco en más del 80 % al impedir su absorción in vivo. La aplicación de carbón activado en la fase precoz de la absorción impide el incremento posterior de la exposición sistémica en casos de sobredosis. Tras la administración intravenosa del fármaco, el carbón medicinal sólo reduce ligeramente la exposición sistémica (aprox. 20 %). Alimentos y productos lácteos: la absorción de Moxifloxacino no se alteró por la ingesta de alimentos (incluidos los productos lácteos). AVELOX puede tomarse con independencia de los alimentos.

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La actividad de Moxifloxacino in vitro puede interferir con la prueba de cultivo de Mycobacterium spp. por supresión del crecimiento micobacteriano, produciendo resultados falso negativos en muestras de pacientes que toman actualmente AVELOX. Se han comunicado casos de polineuropatía sensorial o sensitivo motora que da lugar a parestesias, hipoestesias, disestesias o debilidad en pacientes tratados con quinolonas, incluyendo AVELOX. Debe advertirse a los pacientes en tratamiento con AVELOX que informen a su médico antes de continuar con el tratamiento si desarrollan síntomas de neuropatía como dolor, ardor, hormigueo, insensibilidad o debilidad (ver "Eventos adversos"). Pueden producirse reacciones psiquiátricas, incluso tras la primera administración de fluoroquinolonas, incluyendo Moxifloxacino. En casos muy raros, la depresión o las reacciones psicóticas han progresado a pensamientos suicidas y conducta autolesiva como intentos de suicidio (ver "Eventos adversos"). Si el paciente desarrollara estas reacciones, debe interrumpirse AVELOX e instaurarlas medidas apropiadas. Se recomienda precaución si AVELOX se va a utilizar en pacientes psicóticos o en pacientes con antecedentes de enfermedad psiquiátrica. Debido a la diseminación y prevalencia creciente de infecciones por Neisseria gonorrhoeae resistentes a fluoroquinolonas, la monoterapia con Moxifloxacino debe evitarse en pacientes con enfermedad inflamatoria pélvica, a menos que pueda excluirse N. gonorrhoeae resistente a las Fluoroquinolonas. Si no se puede excluir N. gonorrhoeae resistente a las Fluoroquinolo-nas, se debe considerar la adición de un antibiótico adecuado, que sea activo normalmente frente a N. gonorrhoeae (p. ej., una cefalosporina) al tratamiento empírico con Moxifloxacino. Disglucemia: como con todas las Fluoroquinolonas, se han reportado alteraciones en la glucosa sanguínea, incluyendo hipoglucemia e hiperglucemia con el uso de AVELOX. En los pacientes tratados con AVELOX se presentaron casos de disglucemia principalmente en pacientes diabéticos geriátricos que recibían tratamiento concomitante con hipoglucemiante oral (por ejemplo, sulfonilurea) o con insulina. Se recomienda atenta vigilancia en pacientes diabéticos con relación a sus niveles de glucosa en sangre (ver, “Eventos adversos”). Información sobre los excipientes: debe tenerse en cuenta la carga adicional de sodio de la solución para infusión en los pacientes para los que el aporte de sodio sea un problema médico (pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia renal, síndrome nefrótico, etc.). Para el contenido de cloruro de sodio de la solución para infusión, ver "Composición cualitativa y cuantitativa".

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

Los eventos adversos se presentan en orden decreciente de gravedad dentro de cada grupo de frecuencia. Las frecuencias se definen como: frecuentes (≥1/100 a <1/10),

poco frecuentes (≥ 1/1000 a <1/100), raros (≥ 1/10,000 a < 1/1000), muy raros (< 1/10,000). Ver TABLA 1

Tabla 1. REACCIONES ADVERSAS: AVELOX® Clase de órgano o sistema (MedDRA)

Frecuentes

Infecciones e infestaciones

Sobreinfecciones micóticas

Poco frecuentes

Raros

Muy raros

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Anemia Leucopenia(s) Neutropenia Trombocitopenia Trombocitemia Tiempo de protrombina aumentado/aumento de INR

Valor anormal de tromboplastina

Aumento del valor de protrombina/descenso de INR. Anomalías del valor de protrombina/de INR.

Trastornos del sistema inmunológico

Reacción alérgica Prurito Exantema Urticaria Eosinofilia sanguínea

Reacción anafiláctica/anafilactoide Edema alérgico/angioedema (incl. edema laríngeo potencialmente mortal)

Choque anafiláctico/anafilactoide (potencialmente mortal)

Trastornos del metabolismo y la nutrición

Hiperlipidemia

Hiperglucemia Hiperuricemia

Trastornos psiquiátricos

Reacciones de ansiedad Hiperactividad/agitación psicomotriz

Trastornos del sistema nervioso

Trastornos oculares

Cefalea Mareos

Hipoestesia. Trastornos del olfato (incl.anosmia). Parestesia y disnea. Sueños anormales. Trastornos del gusto Coordinación alterada (incl. alteraciones de (incl. ageusia en casos la marcha, esp. por mareos o vértigo; en muy raros). casos muy raros ocasionando caídas con Confusión y lesiones, esp. en los ancianos). desorientación trastornos Convulsiones de diferentes manifestaciones del sueño. clínicas (incl. convulsiones de tipo gran mal). Temblor Atención alterada. Vértigo Trastornos del habla Somnolencia Amnesia Neuropatía periférica y polineuropatía. Trastornos visuales (especialmente durante de reacciones del SNC)

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Pérdida transitoria de la visión (especialmente durante las reacciones del SNC)

Prolongación del intervalo Prolongación del QT QT en pacientes Palpitaciones con hipopotasemia Taquicardia Vasodilatación

Taquiarritmias ventriculares Síncope Hipertensión Hipotensión

Arritmias inespecíficas Taquicardia helicoidal* Paro cardiaco* * (especialmente en pacientes con graves trastornos proarrítmicos subyacentes, como bradicardia clínicamente significativa, isquemia miocárdica aguda)

Disnea (incl. Trastornos asmáticos)

Trastornos gastrointestinales

Disminución del apetito y Náuseas de la ingesta de alimentos Vómitos Estreñimiento Dolores Dispepsia gastrointestinales Flatulencia y abdominales Gastroenteritis (excepto Diarrea gastroenteritis erosiva) Aumento de la amilasa

Disfagia Estomatitis Colitis asociada a antibióticos (en casos muy raros asociada a complicaciones potencialmente mortales)

Trastornos hepatobiliares

Insuficiencia hepática (incl. aumento de LDH) Bilirrubina aumentada Aumento de las Gammaglutamiltransferasa transaminasas aumentada Aumento de la fosfatasa alcalina en sangre

Ictericia Hepatitis (predominantemente colestasica)

Hiperestesia

Acúfenos Alteraciones en la audición, incluyendo sordera normalmente reversible)

Trastornos del oído y del laberinto

Trastornos del sistema cardiovascular

Labilidad emocional Despersonalización Depresión (en casos muy raros culminación Reacciones psicóticas potencial en conducta autolesiva, como ideas (culminaciónpotencialen de suicidio/pensamientos o intentos de suici- conductaautolesiva, como ideas dio) de suicidio/pensamientos Alucinaciones o intentos de suicidio)

Hepatitis fulminante que puede ocasionar insuficiencia hepática potencialmente mortal (incl. casos mortales)

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Reacciones cutáneas ampollosas como el síndrome de StevensJohnson o la necróisis epidérmica tóxica (potencialmente mortal)

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo

Deshidratación (causada por diarrea o por ingesta reducida de líquidos)

Insuficiencia renal Fallo renal (debido a deshidratación, esp. en ancianos con alteraciones renales preexistentes)

Sensación de malestar Dolor inespecÍfico Sudoración (Trombo) flebitis en el lugar de la infusión

Edema

Trastornos generales Reacciones en el y alteraciones lugar de inyección en el lugar de la e infusión administración

Los siguientes eventos adversos tienen una mayor frecuencia en el subgrupo de pacientes tratados secuencialmente i.v./oral: Frecuentes: gammaglutamiltransferasa aumentada. Poco frecuentes: taquiarritmias ventriculares, hipotensión, edema, colitis asociada a antibióticos (en casos muy raros asociada a complicaciones potencialmente mortales), convulsiones de diversas manifestaciones clínicas (incl. convulsiones de tipo gran mal), alucinaciones, insuficiencia renal y falla renal (debido a deshidratación, en especial en ancianos con trastornos renales preexistentes). SOBREDOSIS: Se dispone solo de datos limitados sobre la sobredosis. Se han administrado a sujetos sanos dosis únicas de hasta 1200 mg y dosis múltiples de 600 mg de Moxifloxacino durante 10 días sin Eventos adversos significativos. En caso de sobredosis se recomienda instaurar las medidas de soporte pertinentes, inclusive mediciones ECG, en función del estado clínico del paciente. El uso de carbón activado después de la administración oral, puede ser útil para evitar el incremento excesivo de la exposición sistémica a Moxifloxacino en casos de sobredosis. DATOS FARMACÉUTICOS: Lista de excipientes: Comprimidos recubiertos: Excipientes: Croscarmelosa de Sodio, Lactosa Monohidrato, Estearato de Magnesio, Celulosa Microcristalina. Cobertura pelicular: Óxido Férrico Rojo, Hipromelosa 15 cP, Macrogol 4000, Dióxido de Titanio. Solución para infusión: Ácido Clorhídrico 1 N, Cloruro de Sodio, Solución de Hidróxido de Sodio 2 N, Agua para inyectables. Incompatibilidades: Comprimidos recubiertos: no procede. Solución para infusión: se encontró que las coinfusiones siguientes son incompatibles con la solución para infusión de AVELOX: - Cloruro de Sodio al 10 %. - Cloruro de Sodio al 20 %. - Bicarbonato de Sodio al 4,2 %. - Bicarbonato de Sodio al 8,4 %. Vida útil: conforme a la documentación. Precauciones especiales de conservación: Comprimido recubierto: conforme a la documentación. Solución para infusión: no conservar por debajo de 15°C. A temperaturas por debajo de los 15°C pueden formarse precipitados, que se redisuelven a temperatura ambiente (15°C – 25°C). Por tanto, se recomienda no conservar la solución para infusión en un frigorífico. www.edifarm.com.ec

Conservar en el envase original: conforme a la documentación TRD/CMC. Naturaleza y contenido del envase: conforme a la documentación TRD/CMC. Instrucciones de uso / manipulación: Comprimido recubierto: ninguna. Solución para infusión: a temperaturas por debajo de 15 °C pueden formarse precipitados, que se redisuelvena temperatura ambiente (15 °C – 25 °C). Por tanto, se recomienda no conservar la solución para infusión en un frigorífico. Antes de la administración, el producto deberá examinarse visualmente para detectar partículas. Debe usarse solamente la solución limpia que no contenga partículas. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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AZIQUILAB® 1 g

Tabletas Recubiertas COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene: Azitromicina 1g Excipientes c.s.p.: Celulosa microcristalina, Croscarmelosa sódica, Estearato de magnesio, Polivinilpirrolidona, Dióxido de silicio, Alcohol Etílico. ¿QUÉ ES AZIQUILAB 1 g Y PARA QUÉ SE UTILIZA? La azitromicina es un antibiótico que pertenece a un grupo de medicamentos llamados antibióticos macrólidos. Se usa para tratar infecciones causadas por bacterias. AZIQUILAB 1 g. se utiliza para el tratamiento de las siguientes infecciones: - Del aparato respiratorio inferior, como bronquitis y neumonía. 55

D E

Trastornos renales y urinarios

D I C C I O N A R I O

Artralgia Mialgia

Tendinitis Tono muscular aumentado y calambres musculares Debilidad muscular

P R O D U C T O S

Rotura tendinosa Artritis Alteración de la marcha (causada por síntomas musculares, tendinosos o articulares) Exacerbación de síntomas de la miastenia grave

Trastornos musculoesqueléticos, óseos y del tejido conjuntivo

- De garganta (faringitis), amigdalitis, sinusitis e infecciones de oído (otitis). - De la piel y tejidos blandos. - Infecciones no complicadas de uretra y del cuello uterino producidas por una clase de microorganismos denominada Chlamydia. ANTES DE TOMAR AZIQUILAB 1 g: No tome AZIQUILAB 1 g: - Si es alérgico a la azitromicina, a otro antibiótico macrólido o ketólido o a alguno de los excipientes de AZIQUILAB 1 g. Tenga especial cuidado con AZIQUILAB 1 g: Antes de iniciar el tratamiento con AZIQUILAB 1 g, informe a su médico si padece alguna de las siguientes enfermedades: - Si tiene alguna enfermedad grave del riñón - Si padece usted alguna enfermedad grave del hígado. - Si toma simultáneamente alcaloides ergóticos (medicamento para tratar la migraña), ya que puede desarrollar ergotismo. - Si padece usted alguna enfermedad neurológica o psiquiátrica. - Si padece alguna enfermedad cardiaca (consúltelo con su médico, el cual le indicará si puede tomar este medicamento) o tiene alteraciones de electrolitos (cantidades bajas de calcio o magnesio en sangre). - Si durante el tratamiento con este medicamento o una vez finalizado el mismo presentase diarrea, comuníqueselo a su médico. - Si presenta alguna reacción alérgica, caracterizada por presentar síntomas tales como picor, enrojecimiento, erupción de la piel, hinchazón o dificultad al respirar. Si esto le ocurriera deberá informar inmediatamente a su médico. USO DE OTROS MEDICAMENTOS: Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta. AZIQUILAB 1 g puede interaccionar con otros medicamentos. Es especialmente importante que mencione si utiliza o ha utilizado alguno de los siguientes medicamentos: - Antiácidos (medicamentos que se utilizan en problemas digestivos). AZIQUILAB 1g se administrará 1 hora antes o 2 horas después del antiácido. - Ergotamina (medicamento para el tratamiento de la migraña). No se debe administrar conjuntamente AZIQUILAB 1 g con este grupo de medicamentos. - Anticoagulantes orales cumarínicos, warfarina (medicamentos utilizados para prevenir la aparición de coágulos en la sangre) si se toman junto con AZIQUILAB 1 g puede aumentar el riesgo de padecer hemorragias. - Digoxina (medicamento usado para el fallo cardíaco). - Medicamentos utilizados para controlar el latido irregular del corazón (arritmias), comúnmente llamados antiarrítmicos. - Zidovudina, nelfinavir (medicamentos utilizados para el tratamiento de infecciones causadas por el virus del SIDA). Azitromicina aumenta las concentraciones de un metabolito clínicamente activo de Zidovudina. - Rifabutina (medicamento para el tratamiento de la tuberculosis pulmonar y de infecciones no pulmonares producidas por micobacterias) administrado conjuntamente con AZIQUILAB 1 g pueden aparecer casos de neutropenia (disminución de uno de los componentes de la sangre). - Teofilina (medicamento usado para tratar el asma). - Ciclosporina (medicamento usado en pacientes trasplantados) si se debe administrar conjuntamente con AZIQUILAB 1 g, posiblemente deberá ajustarse la dosis de ambos. - Terfenadina (medicamento para tratar alergias y fiebre del heno). 56

- Quinidina (medicamento para disminuir el ritmo cardiaco y para el tratamiento de la malaria), ciclosporina (para el tratamiento de pacientes trasplantados), cisaprida (medicamento para problema digestivos), astemizol (antihistamínico), terfenadina (para el tratamiento de alergias y fiebre del heno), alcaloides ergóticos (para el tratamiento de la migraña), pimozida (para el tratamiento de la psicosis y la ansiedad), medicamentos que se metabolizan por la enzima CYP3A4, se recomienda precaución si se administran conjuntamente con AZIQUILAB 1 g. - Si toma medicamentos que prolongan el intervalo QT no debe tomar AZIQUILAB 1 g. TOMA DE AZIQUILAB 1 g CON LOS ALIMENTOS Y BEBIDAS: AZIQUILAB 1 g puede ser tomado con o sin alimentos con un vaso de agua. La administración de AZIQUILAB comprimidos a continuación de una comida importante, reduce la biodisponibilidad en al menos un 50%. Por lo tanto, al igual que con muchos otros antibióticos, cada dosis deberá tomarse al menos 1 hora antes o 2 horas después de los alimentos. EMBARAZO Y LACTANCIA: Consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar cualquier medicamento. Si cree que está embarazada, o desea quedarse embarazada o está en período de lactancia, comuníqueselo a su médico. No se recomienda utilizar AZIQUILAB 1 g durante el embarazo y la lactancia salvo que, a criterio médico, el beneficio supere el riesgo para el niño. Este medicamento se excreta a través de la leche materna. Se recomienda interrumpir la lactancia durante el tratamiento y hasta 2 días después de la finalización del mismo. La lactancia puede ser reanudada después. CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: No existen evidencias de que AZIQUILAB 1 g tenga efectos en la capacidad de conducir o manejar maquinaria. No obstante, la posibilidad de aparición de efectos indeseables como mareos y convulsiones debe tenerse en cuenta si se realizan estas tareas. CÓMO TOMAR AZIQUILAB 1 g: Siga exactamente las instrucciones de administración de AZIQUILAB 1 g indicadas por su médico. Consulte a su médico o farmacéutico si tiene dudas. Su médico le indicará la duración del tratamiento con AZIQUILAB 1 g. No suspenda el tratamiento antes ya que existe riesgo de recaída de la enfermedad. Los comprimidos de AZIQUILAB 1 g se tragarán enteros con agua durante las comidas o fuera de ellas. La dosis será establecida por el médico en función de sus necesidades individuales y del tipo de infección. Para conseguir una eficacia óptima siga fielmente las indicaciones de su médico en cuanto a la dosis y duración del tratamiento. Como norma general, la dosis de medicamento y la frecuencia de administración es la siguiente: Niños y adolescentes de peso superior a 45 kg, adultos y pacientes de edad avanzada: 500 mg (1 comprimido) una vez al día durante 3 días consecutivos, siendo la dosis total 1.500 mg. Como alternativa, la misma dosis total (1.500 mg) puede administrarse durante 5 días con una dosis de 500 mg el primer día, seguida de 250 mg diarios del día 2 al 5. Enfermedades de transmisión sexual: dosis única de 1000 mg (2 comprimidos de 500 mg ó uno 1 de 1 g). Pacientes de edad avanzada: La misma dosis que los pacientes adultos. www.edifarm.com.ec

SI OLVIDÓ TOMAR AZIQUILAB 1 g: No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. Tome AZIQUILAB 1 g tan pronto como se acuerde. Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico o farmacéutico. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS: Al igual que todos los medicamentos, AZIQUILAB 1 g puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Durante el tratamiento con AZIQUILAB 1 g podría aparecer cualquiera de los siguientes efectos adversos, descritos para AZIQUILAB 1 g cuando se administra por vía oral. Frecuentes (entre 1 y 10 de cada 100 pacientes/personas): - Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea y molestias abdominales incluyendo dolor y calambres. Poco frecuente (entre 1 y 10 de cada 1.000 pacientes/personas): - Trastornos del sistema nervioso: mareo/vértigo, dolor de cabeza, convulsiones, alteraciones del gusto y el olfato. - Trastornos gastrointestinales: heces blandas, flatulencia, anorexia y alteraciones digestivas. - Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: reacciones alérgicas tales como picor y erupción en la piel. - Trastornos musculo esqueléticos y del tejido conjuntivo: dolor de las articulaciones. - Trastornos del aparato reproductor y de la mama: inflamación de la vagina. Raros (entre 1 y 10 de cada 10.000 pacientes/personas): - Trastornos de la sangre y el sistema linfático: disminución leve y transitoria de un tipo de glóbulos blancos, anemia hemolítica. - Trastornos psiquiátricos: reacciones de agresividad, nerviosismo, agitación, ansiedad y pérdida de la personalidad. En pacientes de edad avanzada puede ocurrir delirio. - Trastornos del sistema nervioso: sensación de hormigueo, pérdida de conciencia, astenia, insomnio e hiperactividad. - Trastornos del oído y del laberinto: alteración de la audición incluyendo disminución de la misma, sordera y/o zumbidos, la mayoría de ellos reversibles. - Trastornos cardiacos: palpitaciones y alteraciones del ritmo cardiaco. De forma infrecuente se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y torsade de pointes. - Trastornos vasculares: disminución de la tensión arterial. - Trastornos gastrointestinales: estreñimiento severo, coloración de la lengua y dientes, inflamación del páncreas y colitis pseudomembranosa. - Trastornos hepatobiliares: valores alterados de las pruebas hepáticas, hepatitis, ictericia (coloración amarillenta de la piel), así como casos raros de fallo hepático que raramente dieron lugar a la muerte del paciente. - Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: reacción alérgica incluyendo un proceso inflamatorio de la zona profunwww.edifarm.com.ec

PRESENTACIONES: Caja x 5 tabletas. Fabricado por INDEUREC S.A. Distribuidor exclusivo: QUIFATEX, S.A. Quito, Ecuador

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B BACLOCEL®

Azitromicina Antibiótico Macrólido Vía Oral Polvo para reconstituir suspensión oral Comprimidos Recubiertos COMPOSICIÓN: Suspensión: Cada 5 mL de suspensión reconstituida contiene: Azitromicina (Dihidrato)

D E

SI TOMA MÁS AZIQUILAB 1 g DEL QUE DEBIERA: Consulte inmediatamente a su médico o a su farmacéutico. Los síntomas incluyen pérdida de audición reversible, náuseas, vómitos y diarrea.

da de la piel (angioedema), picores, fotosensibilidad, hinchazón, aparición de ronchas rojizas, elevadas. Excepcionalmente se han presentado reacciones cutáneas graves como enrojecimiento y exfoliación de la piel, síndrome de Stevens-Johnson. - Trastornos renales y urinarios: inflamación del riñón y fallo agudo renal. - Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: anafilaxia (reacción inmunológica generalizada del organismo), fatiga, malestar, cansancio, Candidiasis (infección causada por hongos). Muy raros (en menos de 1 de cada 10.000 pacientes/ personas): - Trastornos oculares: alteración de la visión. - Trastornos cardiacos: dolor en el tórax, acumulación de líquido en los tejidos - Trastornos gastrointestinales: problemas digestivos, inflamación del estómago - Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: erupción de la piel con manchas y granos - Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: dolor. Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico. CONSERVACIÓN DE AZIQUILAB 1 g: Conservar a temperatura no mayor a 30ºC. Todo medicamento debe conservarse fuera de alcance de los niños. No utilice AZIQUILAB 1 g. después de la fecha de caducidad que aparece en el envase. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma ayudará a proteger el medio ambiente.

D I C C I O N A R I O

Pacientes con insuficiencia renal: Los pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada no necesitan ajustar la dosis. Los pacientes con insuficiencia renal grave deberán tomar este medicamento con precaución. Pacientes con insuficiencia hepática: Los pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada no necesitan ajustar la dosis. Los pacientes con insuficiencia hepática grave no deberán tomar este medicamento.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

200 mg 57

Excipientes: Azúcar Refinada, Fosfato de Sodio Tribásico Anhidro, Celulosa Microcristalina, Esencia de Cereza en Polvo, Esencia de Banano en Polvo. Comprimidos Recubiertos: Cada comprimido recubierto contiene: Azitromicina (Dihidrato) 500 mg Excipientes: Celulosa Microcristalina PH 101, Croscarmelosa Sódica, Estearato de Magnesio, Talco de Venecia Polvo, Polivinilpirrolidona VA 64 (Povidona VA 64), Dióxido de Silicio Coloidal, Alcohol Potable (Etanol), Hidroxipropilmetilcelulosa, Dióxido de Titanio, Talco de Venecia Polvo, Triacetina, Alcohol Isopropilico, Cloruro de Metileno. ¿QUÉ ES BACLOCEL® Y PARA QUÉ SE UTILIZA? BACLOCEL® es un medicamento que tiene como principio activo a la Azitromicina que es un antibiótico del grupo de los macrólidos, estructuralmente relacionado con la Eritromicina, que inhibe la síntesis de proteínas bacterianas. Se usa para tratar infecciones como: • Infecciones de pecho, tales como bronquitis aguda y neumonía. • Infecciones de senos paranasales, garganta, amígdalas u oídos • Infecciones de leves a moderadas de la piel y tejidos blandos, por ejemplo la infección de los folículos del pelo (foliculitis), infección bacteriana de la piel y sus capas más profundas (celulitis), infección de la piel con hinchazón y de color rojo brillante (erisipelas). • Infecciones producidas por una bacteria llamada Chlamydia trachomatis, que pueden producir inflamaciones del conducto que lleva la orina desde la vejiga (uretra) o del lugar donde la matriz se une con la vagina (cervix). NO TOME ESTE MEDICAMENTO SI: Es alérgico a la azitromicina, a otro antibiótico macrólido o a alguno de los excipientes del componente de la fórmula. En pacientes con antecedentes de ictericia colestásica/disfunción hepática asociada con el uso previo de la azitromicina. TENGA PRECAUCIÓN: Así como sucede con otros macrólidos, se han comunicado raramente reacciones alérgicas graves incluyendo angioedema y anafilaxia. Algunas de estas reacciones con Azitromicina se presentaron con síntomas recurrentes por lo que requirieron un período prolongado de observación y tratamiento. Como todos los antibióticos, se recomienda una observación de signos de superinfección con microorganismos no susceptibles, incluyendo los hongos. La suspensión contiene azúcar, por lo que si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.

USO DE OTROS MEDICAMENTOS: Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta. Azitromicina puede interaccionar con otros medicamentos: - Antiácidos (medicamentos que se utilizan en problemas digestivos). Azitromicina se deberá administrar 1 hora antes o 2 horas después del antiácido. - Ergotamina (medicamento para el tratamiento de la migraña). No se debe administrar conjuntamente azitromicina con este grupo de medicamentos. - Anticoagulantes orales cumarínicos, warfarina (medicamentos utilizados para prevenir la aparición de coágulos en la sangre) si se toman junto con azitromicina puede aumentar el riesgo de padecer hemorragias. - Digoxina (medicamento usado para el fallo cardíaco). - Medicamentos utilizados para controlar arritmias, comúnmente llamados antiarrítmicos. - Zidovudina, nelfinavir (utilizados para el tratamiento por el virus del SIDA). Azitromicina aumenta las concentraciones de zidovudina. - Rifabutina (medicamento para el tratamiento de la tuberculosis pulmonar y de infecciones no pulmonares producidas por micobacterias) administrado conjuntamente con azitromicina pueden aparecer casos de neutropenia. - Teofilina (medicamento usado para tratar el asma). - Ciclosporina (medicamento usado en pacientes trasplantados) si se debe administrar conjuntamente con azitromicina, posiblemente deberá ajustarse la dosis de ambos. - Terfenadina (medicamento para tratar alergias y fiebre del heno). - Quinidina (medicamento para disminuir el ritmo cardiaco y para el tratamiento de la malaria), ciclosporina (para el tratamiento de pacientes trasplantados), cisaprida (medicamento para problema digestivos), astemizol (antihistamínico), terfenadina (para el tratamiento de alergias y fiebre del heno), alcaloides ergóticos (para el tratamiento de la migraña), pimozida (para el tratamiento de la psicosis y la ansiedad). Si toma medicamentos que prolongan el intervalo QT no debe tomar Azitromicina. TOMA DE BACLOCEL® CON LOS ALIMENTOS Y BEBIDAS: Azitromicina puede ser tomado con o sin alimentos con un vaso de agua. Aunque se prefiere tomar 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. EMBARAZO Y LACTANCIA: Estudios en reproducción animal han demostrado que la Azitromicina atraviesa la placenta,

Tabla 1 Peso (kg)

3 días de tratamiento

5 días de tratamiento

10 -15 Kg

0,25 mL/ kg (10 mg/kg) una vez al día, del día 1 al 3

0,25 mL/kg (10 mg/kg) en una sola toma el primer día, seguidos de 0,125 mL/Kg (5 mg/kg) una vez al día, del día 2 al 5

16 - 25 Kg

5 mL (200 mg) una vez al día, del día 1 al 3

5 mL (200 mg) en una sola toma el primer día, seguidos de 2,5 mL (100 mg) una vez al día, del día 2 al 5

26 - 35 Kg

7,5 mL (300 mg) una vez al día, del día 1 al 3

7,5 mL (300 mg) en una sola toma el primer día, seguidos de 3,75mL (150 mg) una vez al día, del día 2 al 5

36 - 45 Kg

10 mL (400 mg) una vez al día, del día 1 al 3

10 mL (400 mg) en una sola toma el primer día, seguidos de 5 mL (200 mg) una vez al día, del día 2 al 5

La dosis para el tratamiento de amigdalitis/faringitis es diferente y puede variar entre 10 mg/kg a 20 mg/kg durante 3 días, eso va a depender del criterio médico. 58

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¿CÓMO TOMAR BACLOCEL®? Suspensión: Con este medicamento se proporciona un vaso dosificador para medir la cantidad del medicamento a administrar. Modo de preparar: Con el objeto de asegurar la suspensión completa del polvo, se recomienda agitar el envase para desprenderlo de las paredes. Con la ayuda del vaso dosificador agregue un volumen de 15 mL de agua hervida y fría. Agite hasta que la mezcla sea completa. Deséchese cualquier sobrante después de permanecer 7 días a temperatura ambiente o 14 días en refrigeración. Antes de tomar este medicamento se debe agitar el frasco, luego colocar en el vaso dosificador la cantidad indicada por el médico e ingiera. Comprimidos: Los comprimidos deben ser tragados enteros, con una cantidad suficiente de líquido (un vaso con agua). La Azitromicina debe ser administrada en forma de una dosis única diaria. Niños con menos de 45 kg de peso (Ver Tabla 1) USO EN NIÑOS Y ADOLESCENTES DE MÁS DE 45 KG DE PESO, ADULTOS Y PERSONAS DE EDAD AVANZADA:

REACCIONES ADVERSAS: Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Si aparece alguno de los siguientes efectos adversos, deje de usar BACLOCEL® y comuníqueselo inmediatamente a su médico o acuda al servicio de urgencias hospitalario más cercano: Ver Tabla 2.

Tabla 2 Órgano o sistema Infecciones e infestaciones

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Trastornos del sistema inmunológico Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Trastornos psiquiátricos

Trastornos del sistema nervioso

Reacción adversa

Frecuencia

Candidiasis, candidiasis oral, infección vaginal

Poco frecuente

Colitis pseudomembranosa

Frecuencia no conocida

Leucopenia, neutropenia

Poco frecuente

Trombocitopenia, anemia hemolítica, se han observado ocasionalmente episodios transitorios de leves reducciones en los recuentos neutrofílicos, para los cuales no se ha podido conrmar una relación causal con el tratamiento con azitromicina

Raras

Angioedema, hipersensibilidad

Poco frecuente

Reacción analáctica

Frecuencia no conocida

Anorexia

Frecuente

Nerviosismo

Poco frecuente

Agitación, despersonalización, en pacientes de edad avanzada puede aparecer delirio.

Raras

Agresividad, ansiedad,

Frecuencia no conocida

Mareo, cefalea, parestesia, disgeusia

Frecuente

Hipoestesia, somnolencia, insomnio

Poco frecuente

Síncope, convulsión, hiperactividad psicomotora, anosmia, ageusia, parosmia, miastenia gravis

Raras

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D E

CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: No existen evidencias de que Azitromicina tenga efectos en la capacidad de conducir o manejar maquinaria. No obstante, la posibilidad de aparición de efectos indeseables como mareos y convulsiones debe tenerse en cuenta si se realizan estas tareas.

Niños de más de 45 kg de peso o adultos: Suspensión: Tratamiento de 3 días: Tomar 12,5 ml una vez al día cada día. Tratamiento de 5 días: tomar 12,5 ml el Día 1; tomar 6,25 ml los días 2, 3, 4 y 5. En las infecciones de la uretra y el cérvix causadas por Clamidia el tratamiento se toma durante 1 día: tratamiento de 1 día: 25 ml. Comprimidos: La dosis diaria recomendada es de 1 comprimido cada día por 3 días. En inflamación de la uretra o del cuello uterino causadas por Chlamydia trachomatis, la dosis es de 2 comprimidos en una dosis única. El tratamiento de la sinusitis solo está indicado para adultos y adolescentes mayores de 16 años de edad. Pacientes de edad avanzada: No se requieren ajustes de dosis en pacientes de edad avanzada. Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (GFR 10-80 ml/min). Pacientes con insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada (Child- Pugh clase A o B).

D I C C I O N A R I O

pero no reveló ninguna evidencia de daño fetal. No hay datos sobre la secreción en la leche materna. Consulte a su médico en estos casos, solo debería ser usada durante estos períodos cuando no existen otras alternativas adecuadas disponibles.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

Tabla 2 Alteración visual

Frecuente

Sordera. En algunos pacientes tratados con azitromicina, se ha noticado la aparición de pérdida de oído, sordera y pitidos en los oídos. Muchos de estos casos están relacionados con estudios experimentales en lo que se administró azitromicina en dosis elevadas durante periodos de tiempo prolongados. Según la información de seguimiento de estos casos, la mayoría de estos problemas fueron reversibles.

Frecuente

Audición alterada, acúfenos

Rara

Vértigo

Rara

Palpitaciones, arritmia, incluyendo taquicardia ventricular. Existe un riesgo potencial de prolongación del intervalo QT y torsade de pointes, en especial en pacientes susceptibles.

Raras

Torsade de pointes, Dolor en el pecho, edema (asociado con trastorno torácico)

Frecuencia no conocida

Hipotensión

Raras

Diarrea, dolor abdominal, nausea, atulencia

Muy frecuente

Vómitos, heces blandas, trastornos digestivos

Frecuente

Estreñimiento, coloración de la lengua, pancreatitis, coloración de los dientes, colitis pseudomembranosa, Pancreatitis y cambio de color de la lengua

Raras

Dispepsia, gastritis

Frecuencia no conocida

Hepatitis

Poco frecuente

Función hepática anormal, Insuciencia hepática, hepatitis fulminante, necrosis hepática, ictericia colestática, necrosis hepática e insuciencia hepática que raramente dieron lugar a la muerte del paciente

Rara

Erupción, prurito, Síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de fotosensibilidad, urticaria

Poco frecuente

Edema angioneurótico, urticaria y fotosensibilidad; alteraciones cutáneas graves incluyendo eritema multiforme, pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA)

Rara

Necrolisis epidérmica tóxica, eritema multiforme

Frecuencia no conocida

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Artralgia

Frecuente

Trastornos renales y urinarios

Insuciencia renal aguda, nefritis intersticial.

Rara

Fatiga

Frecuente

Trastornos oculares

Trastornos del oído y del laberinto

Trastornos cardiacos

Trastornos vasculares

Trastornos gastrointestinales

Trastornos hepatobiliares

Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Exploraciones complementarias

Dolor torácico, edema, malestar general, astenia, candidiasis

Rara

Dolor

Frecuencia no conocida

Recuento disminuido de linfocitos, recuento elevado de eosinólos, bicarbonato disminuido en sangre

Frecuente

Aspartato aminotransferasa, alanina aminotransferasa, urea y creatinina elevadas en sangre, hiperbilirubinemia, potasio anormal en sangre

Poco frecuente

QT prolongado en el electrocardiograma

Frecuencia no conocida

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

PRESENTACIONES: BACLOCEL® comprimidos recubiertos: Caja x 3 y 6 comprimidos recubiertos. BACLOCEL® polvo para reconstituir suspensión: Caja x frasco conteniendo 12.5 g de polvo para reconstituir 15 mL suspensión +vaso dosificador. Caja x frasco conteniendo 25 g de polvo para reconstituir 30 mL suspensión +vaso dosificador. VENTA BAJO RECETA MÉDICA. TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. CONSERVAR A TEMPERATURA NO MAYOR DE 30º C. No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase o si observa indicios visibles de deterioro. Puede solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al responsable local de su comercialización. ACROMAX Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

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BEROCCA® PERFORMANCE

Comprimidos laqueados, comprimidos efervescentes. Suplemento Multivitamínico en concentración terapéutica (Vitamina B1, Vitamina B2, Vitamina B6, Vitamina B12, Nicotinamida, Ácido pantoténico, Vitamina C, Ácido fólico, Biotina, Calcio, Magnesio, Zinc) COMPOSICIÓN: Una TABLETA LACADA o EFERVESCENTE contiene: Vitamina B1 15 mg Vitamina B2 15 mg www.edifarm.com.ec

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Las funciones desarrolladas en el metabolismo celular por las vitaminas hidrosolubles del complejo B y la vitamina C son complementarias. Por ello, se recomienda la administración simultánea de estas sustancias esenciales, sobre todo en caso de enfermedades causadas por carencia vitamínica no rigurosamente definidas. BEROCCA® PERFORMANCE, compensa los niveles subóptimos de aporte vitamínico que se dan en los trastornos de absorción alimentaria y contrarresta los síntomas de déficit que pueden presentarse tras un esfuerzo físico o mental o asociados a enfermedades infecciosas. El calcio es importante no solamente para el desarrollo de huesos y dientes, sino además para el metabolismo en general y para la integridad funcional de nervios y músculos. El magnesio es fundamental para activar numerosas enzimas y en interacción con el calcio, para transmitir impulsos nerviosos a los músculos, así como para regular el tono muscular. El zinc es un elemento esencial para las plantas, animales y para el hombre. El zinc es uno de los más importantes oligoelementos del cuerpo. Es necesario como componente catalítico para más de 200 enzimas y como constituyente estructural de muchas proteínas, hormonas, neuropéptidos y receptores de hormonas. En el hueso y el músculo se depositan cantidades relativamente importantes de zinc, pero estas reservas no están en equilibrio rápido con el resto del organismo. El aforo corporal de zinc fácilmente disponible parece ser pequeño y tener una tasa de consumo rápido, como la muestra la aparición casi inmediata de signos de carencia en los animales de laboratorio y el efecto inmediato sobre el crecimiento y la reparación celular. INDICACIONES: Deficiencia y requerimiento aumentado de vitamina C y vitaminas B. Deficiencia y requerimiento aumentado de zinc. Ya que la mayoría de las vitaminas solubles en agua del complejo B y la vitamina C no son almacenadas por el cuerpo en ningún grado apreciable, es posible que su suministro sea insuficiente, por ejemplo, en periodos demandantes, tales como durante ejercicios físicos intensos o en situaciones de estrés emocional y psicológica o en casos de abuso crónico del alcohol. POSOLOGíA: Comprimidos laqueados: 1 a 2 tabletas al día con suficiente líquido. Comprimidos efervescentes: 1 a 2 tabletas al día disueltas en agua. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: No se debe exceder la dosis indicada. Una sobredosis puede aumentar el riesgo de efectos adversos. Se debe tener en cuenta la ingesta de vitaminas y minerales provenientes de otra fuente como comidas fortificadas, suplementos dietarios y medicamentos concomitantes. Influencia en las medidas de diagnóstico: La vitamina C puede inferir con pruebas de glucosa urinaria, si bien no tiene efecto en los niveles glúcidos de la sangre. La administración de vitamina C debe interrumpirse, por consiguiente, varios días antes de realizar dichas pruebas. La vitamina C aumenta 61

P R O D U C T O S

SI INTERRUMPE EL TRATAMIENTO CON BACLOCEL®: Continúe tomando hasta que haya terminado el ciclo, incluso si ya se siente mejor. Si deja de tomar el medicamento demasiado pronto, es posible que se repita la infección. Además, las bacterias puede volverse resistentes al medicamento y por lo tanto su tratamiento será más complicado. Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico.

10 mg 0,01 mg 50 mg 23 mg 500 mg 0.40 mg 0.15 mg 100 mg 100 mg 10 mg

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SI OLVIDÓ TOMAR BACLOCEL®: No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. Tome Azitromicina tan pronto como se acuerde. Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico.

Vitamina B6 Vitamina B12 Nicotinamida Ácido pantoténico Vitamina C Ácido fólico Biotina Calcio Magnesio Zinc

D I C C I O N A R I O

SI TOMA MÁS BACLOCEL® DEL QUE DEBIERA: Consulte inmediatamente a su médico. Los síntomas pueden incluir pérdida de audición reversible, náuseas, vómitos y diarrea. En caso de sobredosis o ingestión accidental, consulte al Centro de salud más cercano. Se recomienda llevar el medicamento y este documento.

la concentración de hierro. Individuos con hemocromatosis deben evitar una dosis mayor a 500 mg/día de vitamina C. Individuos con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa pueden presentar un cuadro de anemia hemolítica con el consumo de vitamina C. BEROCCA no está formulado para el tratamiento de deficiencia de vitamina B12 producida por gastritis atrófica, desórdenes del íleo, páncreas, mal absorción gastrointestinal de vitamina B12 o deficiencia de factor intrínseco. Pacientes con raros desórdenes hereditarios de intolerancia a la galactosa no deben consumir este producto. Pacientes con fenilcetonuria deben evitar este producto ya que contiene aspartame, el cual es una fuente de fenilalanina. La presentación efervescente contiene sodio. Se debe tener precaución en pacientes con restricción de sodio en la dieta. La decoloración amarilla en la orina tras la administración de BEROCCA PERFORMANCE se debe a su contenido de vitamina B2 (riboflavina). EFECTOS ADVERSOS: Los siguientes efectos adversos han sido identificados en la fase postautorización: Desórdenes gastrointestinales; diarrea náusea, vómito, dolor abdominal, constipación. Desórdenes inmunológicos; reacciones alérgicas, reacción anafiláctica, shock anafiláctico, síndrome asmático, reacciones leves a moderadas de piel, tracto respiratorio, gastrointestinal y/o sistema circulatorio. Desórdenes del sistema nervioso; cefalea, mareo, insomnio, nerviosismo. Debido a que estos efectos son reportados espontáneamente no es posible determinar su frecuencia. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes o excipientes. • Insuficiencia renal severa (IFG < 30 ml/min), incluyendo individuos en diálisis. • Nefrolitiasis o historia de nefrolitiasis. • Hiperoxaluria. • Hipercalcemia. • Hipercalciuria severa. INTERACCIONES: Deficiencia y requerimiento aumentado de vitamina C y vitaminas B. Deficiencia y requerimiento aumentado de zinc. Ya que la mayoría de las vitaminas solubles en agua del complejo B y la vitamina C no son almacenadas por el cuerpo en ningún grado apreciable, es posible que su suministro sea insuficiente, por ejemplo, en periodos demandantes, tales como durante ejercicios físicos intensos o en situaciones de estrés emocional y psicológica o en casos de abuso crónico del alcohol. EMBARAZO Y LACTANCIA: No hay indicios para pensar que puedan causar daños en el feto las dosis recomendadas. También puede ser tomado por las madres lactantes. SOBREDOSIS: Las dosis de los componentes se encuentran dentro de los límites de la RDA o como máximo un pequeño múltiplo de los valores correspondientes. No hay evidencia de que este producto lleve a una sobredosis cuando se usa según la posología aprobada. Las manifestaciones generales de una sobredosis son molestias gastrointestinales como constipación, diarrea, náusea y vómito. Manifestaciones específicas pueden presentarse en pacientes que consumen 10 veces la dosis indicada de los siguientes:

Vitamina C: (>2 g/día en adulto) elevación de niveles urinarios de oxalato y en algunos casos formación de cálculos renales nefropatía tubulointersticial, insuficiencia renal aguda. Vitamina B6: (>60 mg en adolescentes mayores de 12 años y >100 mg/día en adultos), Neuropatía, neuropatía axonal sensorial. Zinc (>40 mg/día en adultos): diarrea, irritación, corrosión del tracto gastrointestinal, necrosis tubular aguda, nefritis intersticial, deficiencia de cobre, anemia sideroblástica y mieloneuropatías. PRESENTACIÓN: Comprimidos Laqueados, Caja por 30 tabletas lacadas. (Reg. San. No. 28528-08-08). Comprimidos Efervescentes, Tubo por 10 tabletas efervescentes (Reg. San. No. 28503-06-08). BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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BETADUO® 1 mL BETADUO® 2 mL

Suspensión inyectable NOMBRE GENÉRICO: Betametasona Dipropionato 5 mg/1 mL + Betametasona Fósforo Disódico 2 mg/1 mL. Betametasona Dipropionato 10 mg/2 mL + Betametasona Fósforo Disódico 4 mg/2 mL. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía intramuscular, Intraarticular, Intralesional. COMPOSICIÓN: BETADUO® 1 mL: Cada jeringa prellenada de 1 mL contiene: Betametasona Dipropianato equivalente a Betametasona 5 mg Betametasona Fosfato Disódico equivalente a Betametasona 2 mg Excipientes: Fosfato Monobásico de Sodio Monohidrato, Polietilenglicol 400, Fosfato Dibásico de Sodio, Polisorbato 20 (Tween 20) Polivinilpirrolidona (Kollidon 17), Sorbitol Al 70%, Agua Para Inyección. BETADUO® 2 mL: Cada jeringa prellenada de 2 mL contiene: Betametasona Dipropianato equivalente a Betametasona 10 mg Betametasona Fosfato Disódico equivalente a Betametasona 4 mg www.edifarm.com.ec

CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC): Grupo farmacológico: Corticosteroides potentes. Código ATC: D07AC01. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Farmacocinética: La betametasona administrada sistémicamente se distribuye rápidamente en los riñones, intestinos, piel, hígado y músculos. El fármaco se une débilmente a las proteínas del plasma, siendo activa solamente la parte no unida a dichas proteínas. Los corticoides en general y, por tanto, la betametasona, atraviesan la barrera placentaria y se excretan en la leche humana. La betametasona sistémica es metabolizada en el hígado, produciéndose metabolitos inactivos. Estos, conjuntamente con una pequeña cantidad de fármaco sin metabolizar, son excretados en la orina. La semivida biológica de la betametasona es de unas 35 a 54 horas. Farmacodinamia: Betametasona tiene actividad antiinflamatoria y propiedades inmunosupresoras y antiproliferativas. Los efectos antiinflamatorios son resultado de la inhibición de la formación, liberación y actividad de mediadores de la inflamación. Los corticosteroides se unen a receptores de glucocorticoides (GRs) localizados en el citoplasma. Después de que se produzca la unión, los GR activados se trasladan desde el citoplasma al núcleo, dónde se produce una regulación positiva de genes antiinflamatorios (como sito quinas proinflamatorias, moléculas de adhesión, lipocortina, endopeptidasa neutra o inhibidores del activador del plasminógeno). Así, los corticosteroides inducen la proteína antiinflamatoria lipocortina, que inhibe a la enzima fosfolipasa A2 y ésta inhibe la síntesis de prostaglandinas y productos de lipooxigenasa. Los corticosteroides producen acción vasoconstrictora y sus propiedades inmunosupresoras hacen que se reduzca la respuesta de las reacciones de hipersensibilidad. INDICACIONES: Está indicado para el tratamiento de trastornos agudos y crónicos sensible a los corticosteroides, tales como: Condiciones musculoesqueléticas y del Tejido Blando: Artritis reumatoide, la osteoartritis, bursitis, espondilitis anquilosante, epicondilitis, radiculitis, coccigodinia, tortícolis, ciática, lumbago, ganglión, exostosis, fascitis. Condiciones Alérgicas: Asma bronquial crónica (incluida la terapia adyuvante para el estado asmático), fiebre del heno, edema angioneurótico, bronquitis alérgica, rinitis alérgica estacional o perenne, reacciones a fármacos, enfermedad del suero, las picaduras de insectos. Afecciones dermatológica: La dermatitis atópica (eccema numular), neurodermatitis (circunscrito liquen simple), necrobiosis lipídica diabética, la alopecia areata, lupus eritematoso discoide, psoriasis, queloides, pénfigo, dermatitis herpetiforme, urticaria, liquen plano hipertrófico, dermatitis de contacto, dermatitis solar severa, el acné quístico. Enfermedades del colágeno: Lupus eritematoso diseminado, esclerodermia, dermatomiositis, la poliarteritis nodosa. Enfermedades neoplásicas: Para el tratamiento paliativo de leucemias y linfomas en adultos; leucemia aguda de la infancia. Otras condiciones: El síndrome adrenogenital, la colitis ulcewww.edifarm.com.ec

DOSIFICACIÓN: Las dosis requeridas son variables y deben individualizarse en base a la enfermedad específica, la gravedad de la condición y la respuesta del paciente. La dosis inicial debe mantenerse o ajustarse hasta que se observa una respuesta satisfactoria. Si una respuesta clínica satisfactoria no se produce después de un período de tiempo razonable, el tratamiento debe suspenderse e instituirse otro tratamiento apropiado. Administración sistémica: Para la terapia sistémica, el tratamiento se inicia con 1 a 2 ml en la mayoría de condiciones y repite según sea necesario. La administración es por inyección profunda intramuscular (IM) en la región glútea. La dosificación y frecuencia de administración dependerán de la gravedad del estado y la respuesta terapéutica de la paciente. En una enfermedad grave, como el lupus eritematoso o estado asmático que ha sido resuelto mediante procedimientos apropiados de salvamento, 2 ml podrían ser necesarios inicialmente. Una amplia variedad de afecciones de la piel responde a las inyecciones intramusculares de corticosteroides. Una inyección IM de 1 ml, que se repite de acuerdo con la respuesta de la enfermedad, se ha encontrado efectivo. En los trastornos de las vías respiratorias, el inicio del alivio de los síntomas se ha producido dentro de unas pocas horas después de la inyección intramuscular del medicamento. Se obtiene control eficaz de los síntomas con 1 a 2 ml de suspensión inyectable en el asma bronquial, fiebre del heno, bronquitis alérgica y rinitis alérgica. En el tratamiento de la bursitis aguda o crónica, se obtienen excelentes resultados con 1-2 ml IM inyección, repetirse según sea necesario. En subdeltoidea aguda, subacromial, del olécranon, y bursitis prerrotuliana, una inyección de 1 a 2 ml puede aliviar el dolor y restaurar toda la gama de movimiento dentro de unas pocas horas. Bursitis crónica puede ser tratada con dosis reducida una vez los síntomas agudos son controlados. En la tenosinovitis aguda, tendinitis y peritendinitis, una inyección debería aliviar la condición. En las formas crónicas de estas condiciones, puede ser necesario repetir las inyecciones como la condición del paciente requiere. Después de la administración de 0,5 a 2 ml de la Suspensión por vía intra-articular, el alivio de dolor, malestar y rigidez asociados con la artritis reumatoide y la osteoartritis pueden ser experimentados dentro de dos a cuatro horas. La duración del alivio, que varía ampliamente en ambas enfermedades, es de cuatro o más semanas en la mayoría de los casos. Una inyección intra-articular de Suspensión es bien tolerado en los tejidos articulares y periarticulares. Las dosis recomendadas para la inyección intraarticular son: 1 - 2 ml en articulaciones grandes (rodilla, cadera, 63

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DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I.): Betametasona.

rosa, ileítis regional, sprue, las condiciones de podología (bursitis bajo heloma duro, hallux rigidus, digiti quinti varo), trastornos que requieren la inyección subconjuntival, discrasias sanguíneas responden a los corticosteroides, nefritis y síndrome nefrótico. Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria puede tratarse, pero debe ser complementado con mineralocorticoides. Se recomienda para (1) la inyección intramuscular en afecciones sensibles a los corticosteroides sistémicos; (2) la inyección directamente en los tejidos blandos afectados donde se indica; (3) intra-articular y la inyección peri-articular en la artritis; (4) inyección intralesional en diversas afecciones de la piel; (5) la inyección local en ciertos trastornos inflamatorios y quísticas del pie y el tejido blando.

D I C C I O N A R I O

Excipientes: Fosfato Monobásico de Sodio Monohidrato, Polietilenglicol 400, Fosfato Dibásico de Sodio, Polisorbato 20 (Tween 20) Polivinilpirrolidona (Kollidon 17), Sorbitol Al 70%, Agua Para Inyección.

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hombro); articulaciones medianas (codo, muñeca, tobillo): 0,5 - 1 ml; articulaciones pequeñas (pies, manos, pecho): 0,25 - 0,5 ml. Las dosis recomendadas a intervalos de aproximadamente una semana: la bursitis bajo heloma duro o molle, 0,25 - 0,5 ml; bursitis bajo espolón calcáneo, 0,5 ml; bursitis más de hallux rigidus, 0,5 ml; bursitis sobre varo quinti meñique, 0,5 ml; quiste sinovial, ,25-,5 ml; La neuralgia de Morton (metatarsalgia) 0,25 - 0,5 ml; tenosinovitis, 0,5 ml; periostitis de cuboides, 0,5 ml; artritis gotosa aguda, 0,5 - 1 ml. Después se obtener una respuesta favorable, la dosis de mantenimiento adecuada debe ser determinada por la disminución de la dosis inicial en pequeños decrementos a intervalos de tiempo apropiados hasta la dosis más baja que mantenga una respuesta clínica adecuada. La exposición del paciente a situaciones estresantes no relacionado con la enfermedad existente puede hacer necesario un aumento de la dosis. Si el fármaco se va a suspender después de la terapia a largo plazo, la dosis debe reducirse gradualmente. Administrar según criterio médico. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a betametasona dipropionato, betametasona sodio fosfato, a otros corticosteroides o a cualquier componente de este producto. Infecciones fungosas sistemáticas, osteoporosis grave, psicosis o antecedentes de las mismas. Insuficiencia cardiaca congestiva grave, hipertensión arterial, tuberculosis activa a menos que se utilicen fármacos quimioterapéuticos. NO ES PARA USO INTRAVENOSO. Contraindicado en el embarazo o cuando se supone su existencia, durante la lactancia a menos que sea a criterio médico y el balance riesgo/beneficio sea favorable no exceda la dosis prescrita. Producto de uso delicado adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. PRECAUCIONES: • En pacientes urémicos la administración de este fármaco debe ser cuidadosa ya que la eliminación renal de diprofilina puede verse interferida en este tipo de pacientes conduciendo a situaciones de acumulación que pudieran generar toxicidad. • En pacientes con insuficiencia hepática, puede producirse una acumulación de la Betametasona. • Siempre que coexista o se sospeche la existencia de un proceso infeccioso debe instaurarse, conjuntamente, una terapia antimicrobiana por vía oral o parenteral. • Pacientes con lesiones miocárdicas o coronarias graves, hipertensión severa, arritmia cardiaca, infarto agudo de miocardio, angina de pecho, insuficiencia coronaria o con situaciones que predispongan a ellas, como hipertiroidismo, ya que la diprofilina podría empeorar su estado. • Pacientes con úlcera gástrica, osteoporosis, diabetes mellitus, epilepsia o miastenia gravis. • Pacientes con glaucoma. Los glucocorticoides podrían aumentar la presión intraocular. • Si se superasen los períodos de tratamiento recomendados, podrían aparecer los efectos secundarios de la corticoterapia sistémica. • Se debe emplear con precaución en pacientes de edad avanzada. Puede incrementarse la retención hidrosalina, aumentar la tensión arterial y provocar un mayor riesgo de osteoporosis incipiente.

EFECTOS ADVERSOS: Los efectos adversos son iguales a los ya comunicados con otros corticoesteroides y se relacionan con la dosis y duración del tratamiento. Usualmente, estas reacciones pueden ser revertidas o minimizadas al reducir la dosis; esto último es generalmente preferible al retiro de la droga. Trastornos de líquidos y electrolitos: retención de sodio, pérdida de potasio, alcalosis hipocalémica, retención de líquidos, insuficiencia cardíaca congestiva en pacientes susceptibles e hipertensión. Trastornos osteomusculares: debilidad muscular, miopatía, pérdida de masa muscular, agravación de los síntomas de miastenia en miastenia gravis, osteoporosis, fracturas por compresión vertebral, necrosis aséptica de la cabeza del fémur y humero, fracturas patológicas de huesos largos, ruptura de tendones. Gastrointestinales: úlcera péptica con posibilidad de perforación subsiguiente y hemorragia, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa e hipo. Dermatológicas: Trastornos de cicatrización, atrofia cutánea, fragilidad cutánea, petequias y equimosis, eritema facial, aumento de sudoración, supresión de las reacciones las pruebas cutáneas; reacciones tales como dermatitis alérgica, urticaria, edema angioneurótico. Neurológicas: Convulsiones, aumento de la presión intracraneana con papiledema (pseudo tumor cerebral), generalmente después del tratamiento, vértigo, cefalea. Endocrinas: irregularidades menstruales, desarrollo de estado de cushingoide, supresión del crecimiento intrauterino fetal o en la niñez, falta de respuesta secundaria de la corteza suprarrenal o de la pituitaria; particularmente durante los tiempos de estrés, como podrían ser los casos de traumas, cirugía o enfermedad, reducción de la tolerancia a carbohidratos, manifestación de diabetes mellitus latente, aumento de la necesidad de insulina o de agentes hipoglucemiantes orales en pacientes diabéticos. Oftálmicas: cataratas subcapsular posterior, aumento de la presión intraocular, glaucoma, exoftalmos. Metabólicas: equilibrio negativo del nitrógeno debido a catabolismo proteico, lipomatosis; incluyendo lipomatosis mediastinal y epidural, las cuales pueden causar complicaciones neurológicas, ganancia de peso. Psiquiátricas: euforia, cambios del humor, depresión severa a manifestaciones francamente psicóticas, cambios de personalidad, irritabilidad e insomnio. Otras: reacciones anafilactoides o de hipersensibilidad y reacciones hipotensoras o similares al choque. INTERACCIONES: El uso simultáneo con fenobarbital, difenilhidantoína, rifampicina o efedrina puede incrementar el metabolismo de los corticoides, disminuyendo así su acción terapéutica. La asociación de corticoesteroides con estrógenos podría incrementar los efectos del corticoesteroide. El uso simultáneo de corticoesteroides con diuréticos que aumentan la eliminación de potasio puede conducir a hipopotasemia. El uso simultáneo con glucósidos cardiacos puede aumentar la inducción de arritmias o toxicidad digitálica asociada a hipopotasemia. Los corticosteroides pueden incrementar la depleción de potasio causada por anfotericina B. En todos los casos anteriores, deberán controlarse estrictamente los electrolitos en suero, haciendo especial hincapié en los niveles de potasio, los cuales deben ser monitorizados estrechamente. La asociación de corticoesteroides con anticoagulantes del tipo cumarina puede aumentar o disminuir los efectos anticoagulantes, requiriendo reajustes en la dosis. El uso combinado con drogas antiinflamatorias no hormonales o alcohol con corticoesteroides pueden reducir las concentraciones de salicilato en sangre. El ácido acetilsalicí-

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LIMITACIONES DE USO: La influencia de la betametasona sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30°C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. PRESENTACIONES: BETADUO 1 mL: Caja x 1 jeringa prellenada x 1 mL. BETADUO 2 mL: Caja x 1 jeringa prellenada transparente x 2 mL. NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL FABRICANTE O LICENCIANTE: Elaborado por PROCAPS S.A. Calle 80 N° 78B-201. Barraquilla-Colombia. 64 RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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BIOMICYN®

DOSIS: Adultos: una tableta recubierta de 500 mg al día por tres días. Dosis pediátrica: se recomienda una dosis diaria de 10 - 20 mg/kg en una sola toma durante tres días. PRESENTACIONES: Tabletas recubiertas de 500 mg en caja por 3. Polvo para reconstituir en suspensión 200 mg/ 5 ml. Frasco por 30 ml sabor a frutas. Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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BLADURIL®

Flavoxato clorhidrato 200 mg Comprimidos Recubiertos FÓRMULA: Cada Comprimido Recubierto de 200 mg contiene: Flavoxato clorhidrato 200,00 mg Excipientes: Lactosa monohidrato Celulosa microcristalina pH 101 Povidona K-30 Talco Estearato de magnesio Croscarmelosa sódica Recubrimiento: Hidroxipropilmetilcelulosa E15 Copolividona Lactosa monohidrato Talco Dióxido de titanio ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antiespasmódico urinario. Código ATC: G04BD02.

Tabletas recubiertas, polvo para reconstituir en suspensión Antibiótico de amplio espectro (Azitromicina) COMPOSICIÓN: Cada TABLETA RECUBIERTA contiene Azitromicina 500 mg y cada 5 ml de SUSPENSIÓN RECONSTITUÍDA contiene: Azitromicina 200 mg. www.edifarm.com.ec

INDICACIONES: Flavoxato clorhidrato está indicado para aliviar síntomas como disuria, urgencia miccional, nicturia, dolor suprapúbico, e incontinencia como manifestaciones de cistitis, prostatitis, uretritis, uretrocistitis, uretrotrigonitis. Además, flavoxato clorhidrato está indicado para el alivio de espasmos vesico-uretrales debidos a: cateterización, cistoscopía, catéteres permanentes, secuelas de una intervención quirúrgica del tracto urinario inferior. También puede utilizarse

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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la Azitromicina, Eritromicina o a cualquier otro antibiótico macrólido.

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SOBREDOSIS: La sobredosis aguda con glucocorticoides, incluyendo betametasona, no se espera que conduzca a una situación que arriesgue la vida del paciente. Excepto a una dosis extrema, pocos días de dosis excesiva con glucocorticoides no es probable que produzcan resultados deletéreos en ausencia de contraindicaciones específicas, como: diabetes mellitus, glaucoma, úlcera péptica activa o en pacientes bajo terapia con digitálicos, anticoagulantes tipo coumarinicos o diuréticos deplesores de potasio.

INDICACIONES: Toda infección por gérmenes sensibles. Ideal en alérgicos a la penicilina, Infecciones de vías respiratoria altas como: sinusitis, faringitis, amigdalitis, otitis media aguda. Infecciones de vías respiratorias bajas como: bronquitis, neumonía adquirida en la comunidad de leve a moderada. Infección de piel y tejidos blandos.

D I C C I O N A R I O

lico deberá utilizarse con cuidado juntamente con los corticoesteroides en caso de hipoprotrombinemia. En pacientes diabéticos el uso de corticoesteroides deberá alertar a eventual reajuste de la medicación antidiabética. El uso simultáneo de corticoesteroides con somatotropina puede inhibir la respuesta a la somatotropina. Dosis de Betametasona en exceso; entre 300 a 450 microgramos (0.3 a 0.45 mg) por metro cuadrado de superficie corporal, diariamente, debería ser evitadas durante la administración de somatotropina. Interacciones en pruebas de laboratorio: los corticoesteroides pueden alterar los resultados de la prueba de nitroazul de tetrazolio para infecciones bacterianas y producir falsos resultados negativos.

en forma previa a la realización de una cistoscopía o cateterización. FARMACOLOGÍA: Flavoxato clorhidrato (y su principal metabolito ácido metil flavona carboxílico, MFCA) es un antiespasmódico selectivo del tracto urinario. En estudios con animales y humanos, flavoxato ha demostrado que tiene una acción antiespasmódica directa sobre las fibras musculares lisas. El mecanismo de acción consiste en la acumulación AMP cíclico intracelular y la actividad bloqueante cálcica. Flavoxato clorhidrato inhibe las contracciones vesicales inducidas por diversos agonistas o por estimulación eléctrica y disminuye la frecuencia de las contracciones miccionales. Además, aumenta la capacidad de volumen de la vejiga, reduce el umbral y la presión miccional. Estudios en animales han demostrado además, que flavoxato clorhidrato posee propiedades analgésicas y anestésicas locales. Flavoxato clorhidrato no afecta significativamente las funciones cardíacas o respiratorias. FARMACOCINÉTICA: Estudios por vía oral en el hombre han indicado que flavoxato se absorbe fácilmente en el intestino y se convierte, en gran medida, casi inmediatamente a MFCA. Después de una dosis IV (equimolar a 100 mg), se calcularon los siguientes parámetros para el flavoxato: t½ 83,3 minutos; volumen de distribución aparente 2,89 l/kg. La distribución aparente de MFCA fue 0,20 l/kg. No se encontró flavoxato libre en la orina (24 horas). Sin embargo, el 47% de la dosis se excreta como MFCA. Tras la administración oral única a voluntarios de 200 mg y 400 mg flavoxato, casi no se detectó flavoxato libre en el plasma. El nivel máximo de MFCA se alcanzó a los 30-60 minutos después de la dosis de 200 mg y en alrededor de dos horas después de la dosis 400 mg. El AUC para la dosis de 400 mg fue de aproximadamente el doble del AUC para la dosis de 200 mg. Alrededor del 50% de la dosis se excreta como MFCA en un plazo de 12 horas; la mayor parte se excreta en las primeras 6 horas. Después de la dosificación oral repetida (200 mg, dos veces al día, 7 días) la excreción acumulativa de los metabolitos se estabilizó en 60% de la dosis en el tercer día y el resto casi sin cambios después de una semana. POSOLOGÍA, DOSIFICACIÓN Y MODO DE ADMINISTRACIÓN: Los comprimidos recubiertos son para administración por vía oral. Adultos (incluyendo ancianos): La dosis recomendada es una tableta tres veces al día durante el tiempo que sea necesario. Niños: No se recomienda el uso de flavoxato en niños menores de 12 años de edad. CONTRAINDICACIONES: • Pacientes que presentan cualquiera de las siguientes condiciones obstructivas: obstrucción pilórica o duodenal, lesiones intestinales obstructivas o íleo, acalasia, hemorragia gastrointestinal y uropatía obstructiva del tracto urinario inferior. • Hipersensibilidad al flavoxato clorhidrato o a cualquiera de los excipientes.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Flavoxato clorhidrato debe administrarse con precaución en pacientes con sospecha o diagnóstico de glaucoma, especialmente en casos de glaucoma de ángulo cerrado y en pacientes con trastornos obstructivos graves y no controlados del tracto urinario inferior. En caso que exista evidencia de infección urinaria, se deberá instituir terapia antibiótica de forma concomitante. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, insuficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa o galactosa Lapp no deben tomar este medicamento. En el caso de somnolencia, visión borrosa y/o vértigo, el paciente no debe operar un vehículo de motor o maquinaria. INTERACCIONES: No se conocen interacciones con otros fármacos. EMBARAZO: Debido a que no hay evidencia de la seguridad del fármaco en el embarazo humano ni en los estudios con animales, el uso de flavoxato clorhidrato debe evitarse durante el embarazo a menos que no hay otra alternativa más segura. LACTANCIA: No se sabe si flavoxato clorhidrato se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando flavoxato clorhidrato se administre a una mujer que amamanta. EFECTOS ADVERSOS: En los estudios clínicos que compararon flavoxato clorhidrato con otros agentes antiespasmódicos, la incidencia de efectos secundarios fue baja. Se han observado las siguientes reacciones adversas: Trastornos de la sangre y el sistema linfático: Eosinofilia, leucopenia. Trastornos inmunológicos: Reacciones de hipersensibilidad. Trastornos del sistema nervioso: Somnolencia, mareos, dolor de cabeza, confusión mental (especialmente en los ancianos), nerviosismo, vértigo. Trastornos oculares: Visión borrosa, trastornos de la acomodación, aumento de la presión ocular. Trastornos cardiovasculares: Palpitaciones, taquicardia. Trastornos gastrointestinales: Diarrea, sequedad de boca, dispepsia, disfagia, náuseas, vómitos. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Angioedema, urticaria, eritema, sarpullido, prurito. Trastornos renales y urinarios: Disuria. Trastornos generales: Fatiga, hiperpirexia. SOBREDOSIS Y TRATAMIENTO: No se han informado casos de sobredosis. Los signos y síntomas de una sobredosis significativa con flavoxato clorhidrato se prevé que sean similares a los de otros anticolinérgicos. Estos por lo general implican las terminaciones nerviosas autónomas y el cerebro, e incluyen: náuseas, vómitos, sofocos, pupilas dilatadas, boca y lengua seca, piel seca y caliente, fiebre, taquicardia sinusal, hipertensión, ataxia, nistagmo, somnolencia, delirio, agitación y alucinaciones visuales. Otras características poco comunes de toxicidad por anticolinérgicos sistémicos incluyen: mioclonías, coma, convulsiones, alteraciones de la conducción cardíaca y arritmias, colapso cardiovascular, íleo paralítico y retención urinaria. Se debe considerara la administración de carbón activado si un paciente se presenta hasta una hora después de la inges-

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ESTE MEDICAMENTO SOLO DEBE UTILIZARSE BAJO ESTRICTO CONTROL Y VIGILANCIA MEDICA Y NO PUEDE REPETIRSE SIN NUEVA RECETA. TODO MEDICAMENTO DEBE MANTENERSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. Elaborado por: FARMACÉUTICA PARAGUAYA S.A. Fernando de la Mora – Paraguay MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault; Edificio Torre 6; Piso 12 PBX: 02 500 50 05 Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

___________________________________________

Blemil® Plus 1 ARROZ HIDROLIZADO Fórmula vegetal en polvo de inicio a base de proteínas de arroz hidrolizado para lactantes Desde el 1er. día BLEMIL PLUS 1 ARROZ HIDROLIZADO es una fórmula de inicio para lactantes a base de proteínas de arroz hidrolizadas cuyos elementos nutritivos proporcionan una alimentación equilibrada desde el nacimiento hasta el 6º mes. Aviso importante: la leche materna es el mejor alimento para el lactante. Tan sólo cuando la madre no pueda amamantar a su hijo debe utilizarse este producto en forma sustitutiva o complementaria cumpliendo estrictamente las instrucciones de su pediatra. INGREDIENTES: Maltodextrina, Aceites vegetales (aceite de palma, aceite de palmiste, aceite de colza, aceite de girasol, aceite de girasol alto en ácido oleico). Proteína de arroz parcialmente hidrolizada, almidón de maíz, Triglicéridos de Cadena Media (MCT), Sales minerales, (potasio, calcio, fós-

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DOSIFICACIÓN: BLEMIL PLUS 1 ARROZ HIDROLIZADO se prepara con una medida de 4.5g para 30 ml de agua. Salvo indicación facultativa se recomienda: _________________________________________________ Cantidad por biberón número de biberones Medidas Agua diarios Edad (4,5 g) (ml) _________________________________________________ 1º-2º semana 3 90 6 _________________________________________________ 3º-4ºsemana 4 120 6 _________________________________________________ 2 meses 5 150 6 _________________________________________________ 3 meses 6 180 5 _________________________________________________ 4º-5º mes 7 200 5 _________________________________________________ Nunca cambie las proporciones señaladas salvo que el médico lo indique. NOTA IMPORTANTE: • Preparar el biberón inmediatamente antes de su uso. Una vez preparado, se recomienda consumir antes de una hora. Deseche el producto sobrante, no lo reutilice. • Use exclusivamente la medida contenida en este envase para la preparación del biberón. Sólo así asegurará una correcta nutrición. • Para asegurar su correcta conservación, un vez abierta, mantenga la lata cubierta con la tapa de plástico y guárdela bien cerrada en un lugar fresco y seco. • Una vez abierta la lata, utilice su contenido en el plazo máximo de un mes. Siga cuidadosamente las instrucciones de preparación, una fórmula incorrectamente preparada puede ser perjudicial para la salud de su bebé.

P R O D U C T O S

CONSERVACIÓN: Almacenar a temperatura no mayor de 30° C.

PREPARACIÓN DEL BIBERÓN: 1. Una vez lavadas sus manos todos los utensilios que va a usar en la preparación del biberón, hiérvalos durante 10 minutos y consérvelos tapados hasta el momento de uso. 2. Hierva el agua potable durante 5 minutos y déjelo entibiar ligeramente. Vierta la cantidad del agua en el biberón. 3. Según la tabla de dosificación recomendada, añada las medidas exactas, limpiando previamente la medida. 4. Tape el biberón y agite o remueva con una cuchara hasta que el polvo se disuelva completamente. Compruebe la temperatura dejando caer unas gotas en su muñeca. Debe estar tibia.

D E

ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACIÓN, CONCURRIR AL HOSPITAL MÁS CERCANO. PRESENTACIÓN: Caja por 2 y 3 blisters por 10 comprimidos recubiertos cada uno + Inserto. Caja por 2, 4, 8 y 10 blisters por 2 comprimidos recubiertos cada uno + Inserto. Caja por 1 blister por 2 comprimidos recubiertos + Inserto.

foro, cloro, magnesio, zinc, hierro, cobre, manganeso, yodo, selenio), Emulgente (lecitina de soya y ésteres críticos de mono-diglicéridos), L-Lisina, Complejo vitamínico (Vitamina: C, E, nicotinamida, pantotenato cálcio, B2, B6, B1, A, ácido fólico, K, biotina, D, B12), Colina,Taurina, Nucleótidos (monofosfato de: citidina, uridina, adenosina, inosina, guanosina), Inositol, L-Tiptófano, Antioxidantes, (extracto rico en tocoferoles y palmitato de ascorbilo), L-Carnitina.

D I C C I O N A R I O

tión de una cantidad potencialmente tóxica. Como alternativa, debe considerarse el lavado gástrico también dentro de ese lapso de tiempo. El tratamiento es de apoyo y observación durante 6 horas después de la ingestión.

INFORMACIÓN NUTRICIONAL NUCLEÓTIDOS

Análisis Medio Valor genérico Porteínas

Por 100 ml (16,5%) 504 68 211 285 12 1.6

Por 100 g Kcal Kj g

Carbohidratos

56.7

7.6

Maltodextrina

44.7

Almidón de maíz

1,6

Grasas

25,5

3,4

MCT

5,4

0,7

3290

444

201

2,5

0,3

Colina

6,8

Taurina

4,7

Inositol

3,4

L-Carnitina MINERALES

1,4

Sodio

225

Potasio

450

Cloro

330

Calcio

450

Fósforo

250

Magnesio

6,1

Hierro

0,7

Zinc

0,5

Ác. Linoleico Ác. a-linoleico Minerales

Cobre

320

Manganeso

100

13,5

Yodo

100

13,5

Selenio

1,4

Flúor

275

Cromo

2,7 4,1

Molibdeno

1,8

1,5

Vitamina A

450 (1500UI)

Vitamina D

kg 7,5 (300 UI)

1 (40UI)

Vitamina E

mg 10 (14,9 UI)

1,4 (2,1UI)

Vitamina K

5,4

Vitamina B1

500

600

Relación Calcio/fósforo VITAMINAS

Vitamina B2

63 (203 UI)

Vitamina B3

400

Vitamina B6

0,14

Vitamina C

9,5

Ácido Fólico

8,1

Ácido pantoténico

3,2

0,4

Niocina

0,7

Biolina

1,6

5º Monosfato de citidina

8,1

1,09

5º Monosfato de uridina

6,5

0,88

5º Monosfato de adenosina

0,41

5º Monosfato de guanosina

0,27

5º Monosfato de inosina

0,27

PRESENTACIÓN: Lata de 400 g. ORDESA S.A. Representante exclusivo: PHARMEDICAL S.A. Av. Naciones Unidas E2-30 y Nuñez de Vela Edificio Metropolitan, Of. 1106 Telf.: (593-2) 4514117 y 4514118 Quito-Ecuador _________________________________________________

Blemil Plus 1 fórmula Nutriexpert®

La fórmula para lactantes más completa y cercana a la leche materna CARACTERÍSTICAS: Blemil Plus 1 fórmula Nutriexpert® es la nueva fórmula para lactantes más completa que reúne en su composición los nutrientes necesarios para cubrir los requerimientos del lactante desde el nacimiento hasta los 6 meses de vida. Gracias a su innovadora composición, asegura un adecuado crecimiento y maduración del sistema inmune y digestivo del lactante y una correcta función cerebral y visual. La fórmula mejorada de Blemil Plus 1 fórmula Nutriexpert® incorpora ingredientes innovadores como los prebióticos que refuerzan el correcto desarrollo del sistema inmunológico y digestivo, y la luteína, que ayuda a asegurar una adecuada agudeza visual. Blemil Plus 1 fórmula Nutriexpert® incluye en su composición: - Proteínas: presenta un alto contenido en α-lactoalbúmina (15%), una fracción proteica de alta calidad que permite adaptar el aporte de proteínas al grado de maduración digestiva y renal del bebé, manteniendo una concentración elevada de aminoácidos esenciales. La α-lactoalbúmina es rica en ácido siálico, un componente con efecto bifidogénico que ejerce una acción antibacteriana e inmunomoduladora, por lo que ayuda en la protección frente a infecciones. Además el ácido siálico es importante en el desarrollo cerebral. La adecuada tolerancia de la α-lactoalbúmina y su elevado contenido en triptófano contribuyen a mejorar el comportamiento y el bienestar de los lactantes. Mantiene una equilibrada relación proteínas séricas/caseína (60 /40) semejante a la leche materna. Los nucleótidos intervienen en el desarrollo y maduración del sistema digestivo y de la respuesta inmune. Está suplementada con taurina y L-carnitina, nutrientes indispensables para el metabolismo de los ácidos grasos y www.edifarm.com.ec

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INDICACIONES: Fórmula para lactantes que satisface completamente las necesidades nutritivas del recién nacido sano desde su nacimiento hasta los 6 meses de vida. INGREDIENTES: Leche desnatada, Lactosa, Aceites vegetales (aceites de palma, palmiste, nabina, girasol, girasol alto oleico, con AA), Proteínas séricas, Fructooligosacáridos, Sales minerales (sodio, potasio, cloro, calcio, fósforo, magnesio, hierro, zinc, cobre, manganeso, iodo, selenio), Emulgente (lecitina de soya), Complejo vitamínico (vitaminas: C, E, nicotinamida, pantotenato cálcico, B1, B6, A, B2, ácido fólico, K, biotina, D, B12), Aceite de pescado, Colina, Taurina, Inositol, Nucleótidos (monofosfatos de: uridina disódica, citidina, adenosina, inosina disódica, guanosina disódica), Antioxidante (extracto rico en tocoferol, palmitato de ascorbilo), Fosfolípidos de huevo, L-Carnitina, Luteína. DOSIFICACIÓN: Blemil Plus 1 fórmula Nutriexpert® se prepara con una medida de 4,5 g para 30 ml de agua (1 onza). Salvo indicación facultativa se recomienda la siguiente dosificación: Blemil plus 1 Cantidad por biberón Edad

Medidas (4,5 g)

Agua (ml)

Nº biberones diarios

1ª-2ª Semana 3ª-4ª Semana 2º Mes 3er Mes 4º-5º Mes

3 4 5 6 7

90 120 150 180 210

6 6 6 5 5

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Análisis Medio Valor energético Proteínas Caseína (40%) Séricas (60%) Carbohidratos Lactosa Grasas Ac. linoléico Ac. a-linolénico ARA DHA Fibra Fructooligosacáridos Minerales Colina Taurina Inositol L-Carnitina Luteína

Por 100g Por 100 ml (13,5%) Kcal Kj

494 2064

67 279

g g g g g g mg mg mg mg g g g mg mg mg mg μg

10 4 6 54,3 54,3 25 4200 350 50 50 5.7 5,7 2,5 100 33 45 9 100

1,35 0,54 0,81 7,3 7,3 3,4 567 47 6,8 6,8 0,8 0,8 0,3 13,5 4,5 6,1 1,2 13,5

mg mg mg mg mg mg mg mg μg μg μg μg μg

150 540 330 490 270 42 5 4 320 100 100 10,7 275 1,8

20 73 45 66 36 5,7 0,7 0,5 43 13,5 13,5 1,4 37 1,8

μg 450 (1500 U.I) 61 (203 UI) μg 7,5 (300 U.I) 1 (40 U.I) mg 15 (22,4 U.I) 2 (3 U.I) μg 42 5,7 μg 520 70 μg 620 84 μg 420 57 μg 1 0,14 mg 70 9,5 mg 70 9,5 mg 3,2 0,4 mg 4 0,5 μg 16 2,2

Nucleótidos 5’ Monofosfato de citidina 5’ Monofosfato de uridina 5’ Monofosfato de adenosina 5’ Monofosfato de guanosina 5’ Monofosfato de inosina

mg mg mg mg mg

8,1 6,5 3 2 2

1,09 0,88 0,41 0,27 0,27

P R O D U C T O S

TABLA NUTRICIONAL:

D E

FORMATOS: Latas de 400 y 800 g.

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la obtención de energía a partir de los mismos. Además resultan importantes para la maduración del sistema nervioso central, el desarrollo de las estructuras cerebrales y la función visual. Hidratos de carbono: contiene lactosa como única fuente de hidratos de carbono, similar a la leche materna. Incluye prebióticos (fructooligosacáridos –FOS-), que mejoran el equilibrio de la microbiota intestinal al fomentar el crecimiento de bacterias beneficiosas en el tracto digestivo, ayudan a prevenir la aparición de microorganismos patógenos y estimulan la maduración de las defensas naturales. Grasas: presenta un perfil de ácidos grasos semejante a la leche materna, con un adecuado contenido en ácidos grasos esenciales y AGPI-CL ω-3 y ω-6 (DHA y ARA). Son importantes para el desarrollo del sistema nervioso central y de la función visual y en la protección frente a procesos inflamatorios. Además presentan otras funciones a nivel digestivo como favorecer la disminución de la consistencia de las deposiciones y estimular la absorción de nutrientes mejorando la digestibilidad de la fórmula. Vitaminas y minerales: aporta luteína, un antioxidante natural presente en la leche materna que interviene en el desarrollo y mantenimiento de una correcta función visual. Incluye un complejo vitamínico y mineral que cubre los requerimientos diarios del lactante, dentro del que cabe destacar el zinc (relacionado con el correcto funcionamiento de las defensas naturales y el crecimiento), el selenio y la vitamina E que previenen la oxidación de los AGPI-CL.

ORDESA S.A. Representante exclusivo: PHARMEDICAL S.A. Av. Naciones Unidas E2-30 y Nuñez de Vela Edificio Metropolitan, Of. 1106 Telf.: (593-2) 4514117 y 4514118 Quito-Ecuador _________________________________________________ ®

Blemil Plus 1 AE fórmula Nutriexpert Polvo Fórmula láctea de inicio con hierro y ß-palmitato para lactantes (Vitaminas, minerales)

BLEMIL PLUS 1 AE es una leche para lactantes, que satisface las necesidades nutricionales desde el nacimiento hasta el 6º mes. • Combinación de bras FOS de cadena corta y cadena larga. • Contiene ácidos grasos linoleico, a-linolénico y ácidos grasos poliinsaturados de cadena larga w-6 y w-3: ARA (Araquidónico) y DHA. • Con el 45% de palmitato en posición ß. • Complejo vitamínico y mineral. • Contiene Colina, Taurina, Inositol, L-Carnitina y Nucleótidos. Aviso importante: La leche materna es el mejor alimento para el lactante/niño. Tan sólo cuando la madre no pueda amamantar a su hijo debe utilizarse este producto en forma sustitutiva o complementaria cumpliendo estrictamente las instrucciones de su pediatra. INGREDIENTES: Lactosa, Aceites vegetales ricos en palmitato (aceite de palma, aceite de palmiste, aceite de girasol alto oleico, aceite de nabina), Leche desnatada, Proteínas séricas, Fructooligosacáridos de cadena corta y cadena larga, Minerales (citrato potásico, fosfato cálcico, citrato cálcico, citrato de magnesio, hidróxido de calcio, citrato sódico, carbonato cálcico, cloruro cálcico, sulfato de hierro, sulfato de zinc, sulfato de cobre, sulfato de manganeso, yoduro potásico, selenito sódico), Emulgente (Lecitina de soya), Vitaminas (C, E, nicotinamida, pantotenato cálcico, B1, B6, A, B2, ácido fólico, K, biotina, D, B12), Aceite de pescado (rico en DHA), Aceite rico en ARA procedente de Mortierella alpina, Colina, Taurina, Inositol, Nucleótidos (monofosfato de uridina disódica, monofosfato de citidina, monofosfato de adenosina, monofosfato de inosina disódica, monofosfato de guanosina disódica), L-carnitina, Antioxidantes (mezcla de tocoferoles, palmitato de ascorbilo). Contiene Lactosa, productos lácteos, soya y pescado.

INFORMACIÓN NUTRICIONAL: Análisis Medio

Por 100 ml

Valor energético

kcal 500 kJ 2095 g 11 g 4,4 g 6,6 g 26 mg 3094 mg 338 mg 52 mg 52 g 51,3 g 51,3 g 5,7 g 5,7 g 2,5 mg 100 mg 33 mg 45 mg 17

Proteínas Caseína (40%) Séricas (60%) Grasas Ac. linoleico Ac. a-linolénico ARA DHA Carbohidratos Lactosa Fibra Fructooligosacáridos Minerales Colina Taurina Inositol L-Carnitina Minerales Sodio Potasio Cloro Calcio Fósforo Hierro Magnesio Zinc Cobre Yodo Manganeso Selenio Flúor Relación Calcio/Fósforo

Por 100 g (13,5%) 70 293 1,5 0,6 0,9 3,5 418 46 7 7 6,9 6,9 0,8 0,8 0,3 13,5 4,5 6,1 2,3

mg mg mg mg mg mg mg mg μg μg μg μg μg

150 480 310 490 270 5 60 4 320 100 100 10,7 275 1,8

20 65 42 66 36 0,7 8,1 0,5 43 13,5 13,5 1,4 37 1,8

Vitaminas Vitamina A Vitamina D Vitamina E Vitamina K Vitamina B1 Vitamina B2 Vitamina B6 Vitamina B12 Vitamina C Ácido fólico Ácido pantoténico Niacina Biotina

μg μg mg μg μg μg μg μg mg μg mg mg μg

450 (1500 U.I) 61 (203 U.I) 7,5 (300 U.I) 1 (40 U.I) 15 (22,4 U.I) 2 (3 U.I) 40 5,4 500 68 600 81 400 54 1 0,14 70 9,5 70 9,5 3,2 0,4 4 0,5 16 2,2

Nucleótidos 5' Monofosfato de citidina 5' Monofosfato de uridina 5' Monofosfato de adenosina 5' Monofosfato de guanosina 5' Monofosfato de inosina

mg mg mg mg mg

8,1 6,5 3 2 2

Osmolaridad

mOsm/l

1,1 0,9 0,4 0,3 0,3 269

DOSIFICACIÓN: BLEMIL PLUS 1 AE se prepara con una medida de 4,5 g para 30 ml de agua. Salvo indicación facultativa se recomienda:

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Blemil Plus 2 ARROZ HIDROLIZADO

Fórmula vegetal en polvo de continuación con proteínas de arroz hidrolizado para lactantes A partir del 6º mes BLEMIS PLUS 2 ARROZ HIDROLIZADO es una fórmula de continuación para lactantes a base de proteínas de arroz hidrolizadas cuyos elementos nutritivos proporcionan una alimentación equilibrada a partir del 6º mes. BLEMIL PLUS 2 ARROZ HIDROLIZADO debe utilizarse como parte de una alimentación mixta y no debe emplearse como sustitutivo de la leche materna durante los 6 primeros meses. Aviso importante: la leche materna es el mejor alimento para el lactante. Tan sólo cuando la madre no pueda amamantar a su hijo debe utilizarse este producto en forma sustitutiva o complementaria cumpliendo estrictamente las instrucciones de su pediatra.

_________________________________________________ Cantidad por biberón número de biberones Medidas Agua diarios Edad (4,7 g) (ml) _________________________________________________ 6 meses en adelante 8 240 2 _________________________________________________ Nunca cambie las proporciones señaladas salvo que el médico lo indique. NOTA IMPORTANTE: • Preparar el biberón inmediatamente antes de su uso. Una vez preparado, se recomienda consumir antes de una hora. Deseche el producto sobrante, no lo reutilice. • Use exclusivamente la medida contenida en este envase para la preparación del biberón. Sólo así asegurará una correcta nutrición. • Para asegurar su correcta conservación, un vez abierta, mantenga la lata cubierta con la tapa de plástico y guárdela bien cerrada en un lugar fresco y seco. • Una vez abierta la lata, utilice su contenido en el plazo máximo de un mes. Siga cuidadosamente las instrucciones de preparación, una fórmula incorrectamente preparada puede ser perjudicial para la salud de su bebé. INFORMACION NUTRICIONAL Análisis Medio

Por 100 g

Por 100 ml (14,5%)

Valor genérico

Kcal 484 Kj 2030

68 285

Porteínas

1.6

Carbohidratos

57,5

8,1

INGREDIENTES: Maltodextrina, Proteína de arroz parcialmente hidrolizada, Aceites Vegetales (aceite de palma, aceite de palmiste, aceite de colza, aceite de girasol, aceite de girasol alto en ácido oleico), Almidón de maíz, Triglicéridos de Cadena Media (MCT), Sales minerales (potasio, fósforo, calcio, cloro, magnesio, hierro, cobre, zinc, manganeso, yodo, selenio), Emulgente (lecitina de soya y ésteres cítricos de mono-diglicéridos), Complejo vitamínico (Vitaminas: C, E, nicotinamida, pantotenato cálcico, B2, B6, B1, A, ácido fólico, K, biotina, D, B12), LLisina, Colina, Taurina, Inositol, Nucleótidos, (monofosfato de citidina, uridina, adenosina, inosina, guanosina), Antioxidantes (extracto rico en tocoferoles y palmitato de ascorbilo), LCarnitina.

Maltodextrina

45,5

6,4

Almidón de maíz

1,7

Grasas

3,1

MCT

4,8

0,7

Ác. Linoleico

2904

407

Ác. a-linoleico

253

Minerales

3,5

0,5

Colina

Taurina

4,6

PREPARACIÓN DEL BIBERÓN: 1. Una vez lavadas sus manos y todos los utensilios que va a

Inositol

3,5

L-Carnitina

1,4

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P R O D U C T O S

PRESENTACIÓN: Lata de 400 g y 800 g.

DOSIFICACIÓN: BLEMIL PLUS 2 ARROZ HIDROLIZADO se prepara con una mezcla de 4,7 g para 30 ml de agua. Salvo indicación facultativa se recomienda

D E

ADVERTENCIA: • Preparar el biberón inmediatamente antes de su uso. Una vez preparado, se recomienda consumirlo antes de una hora. Deseche el producto sobrante, no lo reutilice. • Use exclusivamente la medida contenida en este envase para la preparación del biberón. Sólo así asegurará una correcta nutrición. • Para asegurar su correcta conse rvación, una vez abierta, mantenga la lata cubierta con la tapa de plástico y guárdela bien cerrada en un lugar fresco y seco. • Una vez abierta la lata, utilice su contenido en el plazo máximo de un mes. Si no se siguen estrictamente las indicaciones de preparación e higiene, éste o cualquier otro alimento, es perjudicial para la salud del niño.

usar en la preparación del biberón, hiérvalos durante 10 minutos y consérvelos tapados hasta el momento de uso. 2. Hierva el agua potable durante 5 minutos y déjelo entibiar ligeramente. Vierta la cantidad del agua en el biberón. 3. Según la tabla de dosificación recomendada, añada las medidas exactas, limpiando previamente la medida. 4. Tape el biberón y agite o remueva con una cuchara hasta que el polvo se disuelva completamente. Compruebe la temperatura dejando caer unas gotas en su muñeca. Debe estar tibia.

D I C C I O N A R I O

Nunca cambie las proporciones señaladas salvo que su médico lo indique.

MINERALES Sodio

260

620

Cloro

500

Calcio

500

Fósforo

330

Magnesio

Hierro

7,5

1,1

Zinc

0,6

Cobre

330

Manganeso

100

Yodo

100

Selenio

1,4

Flúor

275

Cromo

2,8

Moliodeno Relación Calcio/fósforo VITAMÍNAS

kg 1,5

30 1,5

4,2

Vitamina A

450 (1500UI) 63 (203 UI)

Vitamina D

7,5 (300 UI) 1 (40UI)

Vitamina E

10 (14,9 UI) 1,4 (2,1UI)

Vitamina K

5,9

Vitamina B1

520

620

Potasio

Vitamina B2 Vitamina B3

420

Vitamina B6

0,14

Vitamina C

9,8

Ácido Fólico

8,4

Ácido pantoténico

3,2

0,4

Niocina

0,7

Biotina NUCLEÓTIDOS

1,7

5º Monosfato de citidina mg

7,7

1,08

5º Monosfato de uridina mg

6,2

0,87

5º Monosfato de adenosina mg

2,8

0,39

5º Monosfato de guanosina mg

1,8

0,25

5º Monosfato de inosina mg

1,8

0,25

PRESENTACIÓN: Lata de 400 g.

Blemil® Plus 2 fórmula Nutriexpert®

La leche de continuación más completa y cercana a la leche materna CARACTERÍSTICAS: Blemil Plus 2 fórmula Nutriexpert® es la fórmula de continuación más completa que reúne en su composición los nutrientes necesarios para cubrir los requerimientos del lactante a partir de los 6 meses. Gracias a su innovadora composición, asegura un adecuado crecimiento y maduración del Sistema Inmune y digestivo del lactante y una correcta función cerebral y visual. La fórmula mejorada de Blemil Plus 2 fórmula Nutriexpert® proporciona un efecto simbiótico, al incluir en su fórmula una perfecta combinación de prebióticos y probióticos; y luteína, que ayuda a asegurar una adecuada agudeza visual. Blemil Plus 2 fórmula Nutriexpert® incluye en su composición: - Proteínas: mantiene una equilibrada relación proteínas séricas/caseína (60/40), semejante a la leche materna. Los nucleótidos intervienen en el desarrollo y maduración del sistema digestivo y de la respuesta inmune. Está suplementada con taurina y L-carnitina, nutrientes indispensables para el metabolismo de los ácidos grasos y la obtención de energía a partir de los mismos. Además, resultan importantes para la maduración del sistema nervioso central, el desarrollo de las estructuras cerebrales y la función visual. - Hidratos de carbono: con una adecuada combinación de lactosa y dextrinomaltosa que asegura una buena digestibilidad y absorción de los hidratos de carbono y ayuda a reducir la osmolaridad de la fórmula. - Grasas: presenta un perfil de ácidos grasos semejante a la leche materna, con un adecuado contenido en ácidos grasos esenciales y AGPI-CL ω-3 y ω-6 (DHA y ARA). Son importantes para el desarrollo del sistema nervioso central y de la función visual y en la protección frente a procesos inflamatorios. A nivel digestivo, favorecen la disminución de la consistencia de las deposiciones y estimulan la absorción de nutrientes mejorando la digestibilidad de la fórmula. - Vitaminas y minerales: aporta luteína, un antioxidante natural presente en la leche materna que interviene en el desarrollo y mantenimiento de la función visual. Incluye un complejo vitamínico y mineral que cubre los requerimientos diarios del lactante. Cabe destacar el zinc, relacionado con el correcto funcionamiento de las defensas naturales, el selenio y la vitamina E, que previenen la oxidación de los AGPI-CL. - Incluye prebióticos (fructooligosacáridos –FOS-), que mejoran el equilibrio de la microbiota intestinal al fomentar el crecimiento de bacterias beneficiosas en el tracto digestivo, ayudan a prevenir la aparición de microorganismos patógenos y estimulan la maduración de las defensas naturales.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

DOSIFICACIÓN: Blemil Plus 2 fórmula Nutriexpert® se prepara con una medida de 4,7 g para 30 ml de agua (1 onza). Salvo indicación facultativa se recomienda la siguiente dosificación: Blemil plus 2 Edad

Cantidad por biberón Medidas (4,7 g)

Agua (ml)

240

A partir de 6 meses

Nº biberones diarios

5’ Monofosfato de citidina 5’ Monofosfato de uridina 5’ Monofosfato de adenosina 5’ Monofosfato de guanosina 5’ Monofosfato de inosina

TABLA NUTRICIONAL:

Valor energético

Por 100g Por 100 ml (14%) Kcal Kj

480 2011

68 283

g g g g g g g mg mg mg mg g g g mg mg mg mg μg

15,5 6,2 9,3 53,5 48,2 5,4 22 3696 308 44 44 3 3 3,5 100 35 45 17 100

2,2 0,9 1,3 7,5 6,7 0,7 3,1 517 43 6,2 6,2 0,4 0,4 0,5 14 4,9 6,3 2,4 14

Proteínas Caseína (40%) Séricas (60%) Carbohidratos Lactosa (90%) Maltodextrina Grasas Ac. linoléico Ac. a-linolénico ARA DHA Fibra Fructooligosacáridos Minerales Colina Taurina Inasitol L-Carnitina Luteína

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220 620 500 580 385 60 8 4 320 100 100 11 275 1,5

31 67 70 81 54 8,4 1,1 0,6 45 14 14 1,5 39 1,5

μg 450 (1500 U.I) 63 (210 UI) μg 5 (320 U.I) 1,1 (44 U.I) mg 15 (22,4 U.I) 2,1 (3,1 U.I) μg 42 5,9 μg 540 76 μg 640 90 μg 440 62 μg 1 0,14 mg 70 9,8 μg 70 9,8 mg 3,2 0,4 mg 4 0,6 μg 16 2,2

Nucleótidos

FORMATOS: Latas de 400 y 800 g.

Análisis Medio

Vitaminas Vitamina A Vitamina D Vitamina E Vitamina K Vitamina B6 Vitamina B2 Vitamina B6 Vitamina B12 Vitamina C Ácido Fólico Ácido Pantoténico Niacina Biotina

mg mg mg mg mg mg mg mg μg μg μg μg μg

mg mg mg mg mg

7,7 6 2,8 1,8 1,8

1,08 0,84 0,39 0,25 0,25

Blemil Plus 2 AE fórmula Nutriexpert

Polvo Fórmula láctea de continuación con hierro y ß-palmitato para lactantes (Vitaminas, minerales) BLEMIL PLUS 2 AE es una leche de continuación cuyos elementos nutritivos proporcionan una equilibrada alimentación del lactante a partir del 6º mes. • Combinación de bras FOS de cadena corta y cadena larga. • Contiene ácidos grasos linoleico, a-linolénico y ácidos grasos poliinsaturados de cadena larga w-6 y w-3: ARA (Araquidónico) y DHA. 73

P R O D U C T O S

INGREDIENTES: Leche desnatada, Lactosa, Aceites vegetales (aceites de palma, palmiste, nabina, girasol, girasol alto oleico, con ARA), Proteínas séricas, Maltodextrina, Fructooligosacáridos, Sales minerales (sodio, potasio, cloro, calcio, fósforo, magnesio, hierro, zinc, cobre, manganeso, iodo, selenio), Emulgente (lecitina de soya), Complejo vitamínico (Vitaminas: C, E, nicotinamida, pantotenato cálcico, A, B1, B6, B2, ácido fólico, K, biotina, D, B12), Grasa animal (aceite de pescado, fosfolípidos de huevo), Colina, Taurina, Nucleótidos (monofosfatos de: citidina, uridina disódica, adenosina, inosina disódica, guanosina disódica), Inositol, Antioxidante (extracto rico en tocoferol, palmitato de ascorbilo), L-Carnitina, Luteína, Fermentos Lácticos (L. rhamnosus y B. infantis).

Sodio Potasio Cloro Calcio Fósforo Magnesio Hierro Zinc Cobre Manganeso Yodo Selenio Flúor Relación Calcio/Fósforo

D E

INDICACIONES: Fórmula de continuación indicada para bebés a partir de los 6 meses, como parte de una dieta diversificada.

Minerales

D I C C I O N A R I O

- Con probióticos (L. rhamnosus y B. infantis) que inhiben la proliferación de microorganismos patógenos, estimulan la función inmune y contribuyen a la digestión y absorción de nutrientes.

• Con el 45% de palmitato en posición . • Complejo vitamínico y mineral. • Contiene Colina, Taurina, Inositol, L-Carnitina y Nucleótidos. BLEMIL PLUS 2 AE debe utilizarse como parte de una alimentación mixta y no debe emplearse como sustituto de la leche materna durante los 6 primeros meses. Aviso importante: La leche materna es el mejor alimento para el lactante/niño. Tan sólo cuando la madre no pueda amamantar a su hijo debe utilizarse este producto en forma sustitutiva o complementaria cumpliendo estrictamente las instrucciones de su pediatra. INGREDIENTES: Lactosa, Leche desnatada, Aceites vegetales ricos en b-palmitato (aceite de palma, aceite de palmiste, aceite de girasol alto oleico, aceite de nabina), Proteínas séricas, Maltodextrina, Fructooligosacáridos de cadena corta y cadena larga, Minerales (hidróxido de potasio, cloruro cálcico, fosfato sódico, carbonato cálcico, citrato de magnesio, fosfato cálcico, sulfato de hierro, sulfato de zinc, sulfato de cobre, sulfato de manganeso, yoduro potásico, selenito sódico), Emulgente (Lecitina de soya), Vitaminas (C, E, nicotinamida, pantotenato cálcico, B1, B6, A, B2, ácido fólico, K, biotina, D, B12), Aceite de pescado (rico en DHA), Aceite rico en ARA procedente de Mortierella alpina, Colina, Taurina, Inositol, Nucleótidos (monofosfato de uridina disódica, monofosfato de citidina, monofosfato de adenosina, monofosfato de inosina disódica, monofosfato de guanosina disódica), Antioxidantes (palmitato de ascorbilo, mezcla de tocoferoles), L-carnitina. Contiene leche, lactosa, pescado y soya. INFORMACIÓN NUTRICIONAL: Análisis Medio

Por 100 ml

Valor energético

kcal 478 kJ 2001 g 15 g 6 g 9 g 22 mg 2618 mg 286 mg 44 mg 44 g 53,4 g 48 g 5,4 g 3 g 3 g 3,5 mg 130 mg 35 mg 45 mg 17

Proteínas Caseína (40%) Séricas (60%) Grasas Ac. linoleico Ac. a-linolénico ARA DHA Carbohidratos Lactosa Maltodextrina Fibra Fructooligosacáridos Minerales Colina Taurina Inositol L-Carnitina Minerales Sodio Potasio Cloro Calcio Fósforo Hierro Magnesio Zinc Cobre Yodo Manganeso Selenio Flúor Relación Calcio/Fósforo

mg mg mg mg mg mg mg mg μg μg μg μg μg

220 620 475 500 330 8 60 4 320 100 100 10,7 275 1,5

DOSIFICACIÓN: BLEMIL PLUS 2 AE se prepara con una medida de 4,8 g para 30 ml de agua. Salvo indicación facultativa se recomienda: EDAD

CANTIDAD POR BIBERÓN N° BIBERONES Medidas (4,8 g) Agua (ml)

6° mes en adelante

DIARIOS

240

Nunca cambie las proporciones señaladas salvo que su médico lo indique. ADVERTENCIA: • Preparar el biberón inmediatamente antes de su uso. Una vez preparado, se recomienda consumirlo antes de una hora. Deseche el producto sobrante, no lo reutilice. • Use exclusivamente la medida contenida en este envase para la preparación del biberón. Sólo así asegurará una correcta nutrición. • Para asegurar su correcta conse rvación, una vez abierta, mantenga la lata cubierta con la tapa de plástico y guárdela bien cerrada en un lugar fresco y seco. • Una vez abierta la lata, utilice su contenido en el plazo máximo de un mes. Siga cuidadosamente las instrucciones de preparación, una fórmula incorrectamente preparada puede ser perjudicial para la salud de su bebé. PRESENTACIÓN: Lata de 400 g y 800 g.

Por 100 g (14,5%) 69 290 1,5 0,6 0,9 3,5 418 46 7 7 6,9 6,9 0,8 0,4 0,4 0,5 18,9 5,1 6,5 2,5

32 90 69 73 48 1,2 8,7 0,6 44 14,5 14,5 1,6 40 1,5

BLEMIL PLUS 3

Con factor Nutriexpert® y 0% azúcar añadido CARACTERÍSTICAS: BLEMIL PLUS 3 NUTRIEX-PERT® es una fórmula de crecimiento, que se adapta a la capacidad digestiva y renal de los niños de corta edad y sin azúcares añadidos, permitiéndole seguir una dieta equilibrada a la vez que completa su desarrollo físico e intelectual. Expertos en nutrición pediátrica recomiendan retrasar la introducción de la leche de vaca y la utilización de leches de crecimiento para la alimentación de los niños a partir del año. BLEMIL PLUS 3 NUTRIEXPERT® contribuye a la estimulación de las defensas naturales del organismo gracias a su contenido en prebióticos, mientras que su aporte de ácidos grasos esenciales, taurina y colina ayudan a la maduración cerebral y la función visual, así como a la adquisición de las habilidades motoras e intelectuales, que se encuentran en pleno desarrollo en esta etapa. BLEMIL PLUS 3 incluye en su composición: • Proteínas: un adecuado contenido en proteínas adaptado a las necesidades de los niños de corta edad y a su grado de maduración (35% de reducción proteica respecto a la leche de vaca).

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DOSIFICACIÓN: BLEMIL PLUS 3 se prepara con una medida de 4,8 g para 30 ml de agua. Salvo indicación facultativa se recomienda la siguiente dosificación: BLEMIL PLUS 3 Edad A partir de 1 año

Cantidad por biberón Medidas Agua (4.8 g) (ml) 8 240

Nº biberones diarios

FORMATOS: Latas de 800 y 1200 g. ORDESA S.A. Representante exclusivo: PHARMEDICAL S.A. Av. Naciones Unidas E2-30 y Nuñez de Vela Edificio Metropolitan, Of. 1106 Telf.: (593-2) 4514117 y 4514118 Quito-Ecuador _________________________________________________ ®

BLEMIL PLUS CONFORT Con factor Nutriexpert®

CARACTERÍSTICAS: BLEMIL PLUS CONFORT NUTRIEXPERT® es una fórmula anti-cólico que satisface completamente las necesidades nutricionales del lactante desde el nacimiento y durante toda la lactancia. La combinación del almidón precocido de maíz como espesante, junto con un bajo contenido en lactosa hace de BLEMIL PLUS CONFORT NUTRIEXPERT® una fórmula de elevada

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DOSIFICACIÓN: BLEMIL PLUS CONFORT se prepara con una medida de 4,6 g para 30 ml de agua. Salvo indicación facultativa se recomienda la siguiente dosificación: BLEMIL PLUS CONFORT Edad

Cantidad por vaso Medidas Agua (4.6 g) (ml) 1ª - 2ª Semana 3 90 3ª - 4ª Semana 4 120 2º Mes 5 150 3er Mes 6 180 4º - 6º Mes 7 210 6º Mes y adelante 8 240

Nº biberones diarios

6 6 6 5 5 4 75

D E

INDICACIONES: BLEMIL PLUS 3 es el preparado lácteo que mejor se adapta a la capacidad digestiva y a los requerimientos nutricionales del niño de a partir del año de edad. Se recomienda el consumo de medio litro de BLEMIL PLUS 3 al día como parte de una dieta variada y equilibrada.

digestibilidad y tolerancia, que alivia los síntomas del cólico como el llanto y la irritabilidad. Además su efecto simbiótico mejora la tolerancia a la lactosa y crea una microbiota saludable, que ayuda a la maduración digestiva e inmunológica del bebé. BLEMIL PLUS CONFORT incluye en su composición: • Hidratos de carbono: combina almidón precocido de maíz y dextrinomaltosa para facilitar la digestión y reducir la osmolaridad de la fórmula. Su bajo contenido en lactosa contribuye a reducir la formación de gases a nivel digestivo. • Proteínas: presenta un alto contenido en a-lactoalbúmina (15%), una proteína de alta calidad que permite adaptar el aporte de proteínas al grado de maduración digestiva y renal del bebé, manteniendo una concentración elevada de aminoácidos esenciales. La a-lactoalbúmina es rica en ácido siálico, un componente con efecto beneficioso sobre la microbiota intestinal, por lo que ayuda en la protección frente a infecciones. • Nucleótidos, nutrientes que influyen en la maduración del sistema digestivo y la función inmune. • Taurina y carnitina, indispensables para la obtención de energía a partir de las grasas. Además resultan importantes para el desarrollo de las estructuras cerebrales y la función visual. • Grasas: aporta ácidos grasos esenciales y DHA y ARA, importantes en la maduración del sistema nervioso central y la función inmune. A nivel digestivo, favorecen la disminución de la consistencia de las deposiciones y estimulan la absorción de nutrientes mejorando la digestibilidad de la fórmula. • Prebióticos y probióticos, que otorgan a la fórmula un efecto simbiótico. Mejoran el equilibrio de la microbiota intestinal, inhiben la proliferación de microorganismos patógenos, estimulan la función inmune y contribuyen a la digestión y absorción de nutrientes. • Vitaminas y minerales: Incluye un complejo vitamínico y mineral que cubre los requerimientos diarios del lactante. Destacan el selenio y la vitamina E, potentes antioxidantes que previenen la oxidación de las grasas, ayudando a su correcta conservación y aprovechamiento nutricional. INDICACIONES: BLEMIL PLUS CONFORT es una leche para lactantes con síntomas gastrointestinales leves como cólicos y/o regurgitaciones. La leche materna es el mejor alimento para el lactante durante los primeros meses de vida, y cuando no sea posible, le corresponderá al profesional sanitario recomendar la más indicada.

D I C C I O N A R I O

• Taurina y colina, relacionadas con la maduración de las estructuras cerebrales y la función visual. • Grasas: Aporta un menor contenido en ácidos grasos saturados que la leche de vaca y está enriquecida en DHA y ARA, importantes para el desarrollo cognitivo y de la función visual. Además intervienen en la protección frente a procesos inflamatorios. • Hidratos de carbono: una adecuada combinación de lactosa y dextrinomaltosa que le aporta la energía que los niños de corta edad necesitan para afrontar las actividades diarias. Se han eliminado los azúcares añadidos para favorecer la adquisición de hábitos de alimentación saludables y la práctica de una dieta equilibrada. • Prebióticos y probióticos, que otorgan a la fórmula un efecto simbiótico. Mejoran el equilibrio de la microbiota intestinal, inhiben la proliferación de microorganismos patógenos, estimulan la función inmune y contribuyen a la digestión y absorción de nutrientes. • Vitaminas y minerales: enriquecida en calcio, hierro y 13 vitaminas. El consumo diario de 500 ml de BLEMIL PLUS 3 proporciona más del 50% de los requerimientos de dichos nutrientes.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

FORMATOS: Latas de 400 g. ORDESA S.A. Representante exclusivo: PHARMEDICAL S.A. Av. Naciones Unidas E2-30 y Nuñez de Vela Edificio Metropolitan, Of. 1106 Telf.: (593-2) 4514117 y 4514118 Quito-Ecuador _________________________________________________ ®

BLEMIL PLUS PREMATUROS

La fórmula premium para prematuros y recién nacidos de bajo peso CARACTERÍSTICAS: BLEMIL PLUS PREMATUROS es una fórmula láctea de elevado valor nutricional y alta digestibilidad, especialmente elaborada para cubrir los requerimientos aumentados de prematuros y recién nacidos de bajo peso, y adaptada a su grado de maduración para conseguir una adecuada tolerancia y aprovechamiento nutricional. Además, está enriquecida en los nutrientes que se consideran esenciales para niños prematuros o de bajo peso, como los LC-PUFA’s ω-3 y ω-6 (DHA y AA), los nucleótidos o el zinc, relacionados con el crecimiento y el desarrollo del sistema digestivo e inmunológico del lactante. BLEMIL PLUS PREMATUROS incluye en su composición: - Densidad calórica superior a la de las fórmulas de inicio y continuación (81 kcal/100 ml). - Proteínas: una elevada concentración de proteínas y una equilibrada relación de proteínas séricas/caseínas (65/35) adaptada al grado de maduración de los lactantes pretérmino, con un contenido ligeramente superior de proteínas del suero para reducir el riesgo de alergenicidad. También incluye nucleótidos, relacionados con una recuperación más rápida del peso en niños prematuros y de bajo peso. Además intervienen en la maduración del tracto gastrointestinal y de la respuesta inmune. Está suplementada con taurina y carnitina, indispensables para la obtención de energía a partir de las grasas y de gran importancia en el desarrollo del sistema nervioso central y la retina. - Hidratos de Carbono: combinación de lactosa y dextrinomaltosa en cantidades similares, reduciendo la osmolaridad de la fórmula y asegurando así una buena digestibilidad y absorción de la fracción hidrocarbonada, fuente de energía para el crecimiento, desarrollo óseo y función cerebral. - Grasas: LC-PUFA’s ω-3 y ω-6 (DHA y AA), necesarios para el adecuado desarrollo del sistema nervioso central y la función visual, así como para la maduración del sistema inmune del lactante. La fórmula premium para prematuros y recién nacidos de bajo peso Aporta un 11% de su fracción lipídica en forma de triglicéridos de cadena media (MCT), de fácil digestión y absorción, por lo que suponen una fuente de energía rápida. - Vitaminas y Minerales: Incluye un complejo vitamínico y mineral que cubre los requerimientos diarios del lactante. Está especialmente enriquecida en selenio y vitamina E, potentes antioxidantes que previenen la oxidación de los

LC-PUFA’s. También cabe destacar su contenido en hierro y zinc, ya que ayudan a la maduración de la respuesta inmune y cuya deficiencia afecta al crecimiento. INDICACIONES: BLEMIL PLUS PREMATUROS es una fórmula láctea indicada para la alimentación de recién nacidos de bajo peso, ya sean prematuro o no. Se considera un producto para usos médicos especiales, por lo que su uso debe estar supervisado por un profesional sanitario. La leche materna es el mejor alimento para el lactante durante los primeros meses de vida, y cuando no sea posible, le corresponderá al profesional sanitario recomendar la más indicada. INGREDIENTES: Leche desnatada, maltodextrina, aceites vegetales (aceites de palma, palmiste, colza, girasol, girasol alto en ácido oleico), lactosa, proteínas séricas, Triglilcéridos de Cadena Media (MCT), sales minerales (fosfato cálcico, citrato potásico, carbonato cálcico, citrato sódico, hidróxido de calcio, cloruro cálcico, sulfato ferroso, hidróxido de magnesio, sulfato de zinc, sulfato de cobre, yoduro potásico, sulfato de manganeso, selenito sódico), complejo vitamínico (vitaminas: C, E, nicotinamida, pantotenato cálcico, A, B1, B6, B2, ácido fólico, K, biotina, D, B12), aceite de pescado, emulgente (lecitina de soya), colina, taurina, inositol, nucleótidos (5’monofosfatos de: citidina, uridina disódica, adenosina, inosina disódica, guanosina disódica), L-carnitina, antioxidantes (extracto rico en tocoferoles, palmitato de ascorbilo). DOSIFICACIÓN: Se realizará única y exclusivamente bajo prescripción facultativa. La cantidad por toma y el número de tomas diarias vendrá dado en función del peso y de las necesidades energéticas de cada lactante en particular. BLEMIL PLUS PREMATUROS se prepara con una medida de 5.3 g para 30 ml de agua. FORMATOS: Latas de 400 g. TABLA NUTRICIONAL: Análisis Medio

Por 100 g

Por 100 ml (15,9 %)

Proteínas Caseína Séricas Hidratos de Carbono Lactosa Maltodextrina Grasas MCT Ac. linoleico Ac. a-linolénico

kcal kJ g g g g g g g g mg mg

509 2131 14,5 5,1 9,4 54,7 27,4 27,3 25,8 2,9 3844 310

81 339 2,3 0,8 1,5 8,7 4,4 4,3 4,1 0,5 611 49

ARA DHA Minerales Colina Taurina Inositol L- Carnilina

mg mg g mg mg mg mg

155 103 3,5 100 32 45 17

24,6 16,4 0,6 15,9 5,1 7,2 2,7

Valor energético

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μg μg mg μg μg μg μg μg mg μg mg mg μg mg mg mg mg mg

215 590 325 660 365 47 7 4 485 85 126 12,6 275 1,8

34 94 52 105 58 7,5 1,1 0,6 77 13,5 20 2 44 1,8

615 [2050 U.I.] 98 [327 U.I.] 11 [440 U.I.] 1,7 [68 U.I.] 15 [22.4 U.I.] 2,4 [3.6 U.I.] 45 7,2 500 80 800 127 600 95 1,5 0,24 155 24,6 280 44,5 2,9 0,5 5,5 0,9 15 2,4 8,5 7 3 2 2

1,35 1,11 0,48 0,32 0,32

Gracias a su exclusivo sistema de dextrinación, los cereales BLEVIT PLUS 5 CEREALES Y QUINUA están adaptados al grado de maduración digestiva del bebé, favoreciendo que absorba mejor sus nutrientes, al mismo tiempo que proporciona una papilla de textura suave y agradable sabor. Además, no contiene azúcares añadidos, convirtiéndose en una alternativa sana y equilibrada para que el bebé adquiera unos hábitos de alimentación saludables. BLEVIT PLUS 5 CEREALES Y QUINUA está en prebióticos (fructooligosacáridos –FOS) que estimula el crecimiento de una microbiota saludable en el intestino. BLEVIT PLUS 5 CEREALES Y QUINUA presenta un alto contenido en calcio, hierro y 13 vitaminas. Contiene gluten. INDICACIONES: En la alimentación complementaria del bebé a partir de los 5 meses. No apto para dietas sin gluten. MODO DE PREPARACIÓN Y DOSIFICACIÓN: La preparación es instantánea. Basta mezclar BLEVIT PLUS 5 CEREALES Y QUINUA en leche infantil (BLEMIL PLUS®) y remover hasta obtener una papilla homogénea. No necesita cocción. No es necesario añadir azúcar. Dosificación: Salvo indicación facultativa se recomienda: • Biberones: Añade 1 ó 2 cucharadas soperas rasas de producto a una o varias de las tomas diarias. • Papillas: Pon en un plato 200 ml de leche infantil (Blemil plus®) y añade 8 cucharadas soperas rasas (35 g. aprox.) de producto. FORMATO: Estuches de 250 g. ORDESA S.A. Representante exclusivo: PHARMEDICAL S.A. Av. Naciones Unidas E2-30 y Nuñez de Vela Edificio Metropolitan, Of. 1106 Telf.: (593-2) 4514117 y 4514118 Quito-Ecuador _________________________________________________ ®

BLEMIL PLUS SL

BLEVIT PLUS 5 CEREALES Y QUINUA®

CARACTERÍSTICAS: BLEVIT PLUS 5 CEREALES Y QUINUA preparado con una mezcla de harinas de 5 cereales (trigo, arroz, avena, cebada y centeno) parcialmente dextrinadas y tostadas con quinua. www.edifarm.com.ec

Con factor Nutriexpert® CARACTERÍSTICAS: BLEMIL® PLUS SL NUTRIEXPERT® es la fórmula infantil utilizada para situaciones que requieren una dieta libre de lactosa. Es adecuada a las necesidades de los lactantes desde el nacimiento y a lo largo de la lactancia materna. Contiene maltodextrina como fuente de hidratos de carbono, asegurando una buena digestibilidad y tolerancia. Además incluye nucleótidos y prebióticos en su composición, nutrientes que ayudan a la maduración del sistema digestivo, estimulan el crecimiento de una microbiota equilibrada y tienen un papel en la prevención de infecciones gastrointestinales. 77

D E

mg mg mg mg mg mg mg mg μg μg μg μg μg

D I C C I O N A R I O

Minerales Sodio Potasio Cloro Calcio Fósforo Magnesio Hierro Zinc Cobre Manganeso Yodo Selenio Flúor Relación Calcio/Fósforo Vitaminas Vitamina A Vitamina D Vitamina E Vitamina K Vitamina B1 Vitamina B2 Vitamina B6 Vitamina B12 Vitamina C Ácido fólico Ácido pantoténico Niacina Biotina Nucleótidos 5´ Monofosfato de citidina 5´ Monofosfato de uridina 5´ Monofosfato de adenosina 5´ Monofosfato de guanosina 5´ Monofosfato de inosina

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

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BLEMIL® PLUS SL NUTRIEXPERT® incluye en su composición: • Hidratos de carbono: la fracción de hidrocarburos se compone de maltodextrina, para asegurar una buena digestibilidad y una osmolaridad correcta. No contiene lactosa o sacarosa. Prebióticos (fructooligosacáridos -FOS): favorecen el crecimiento dde la microbiota beneficiosa del tracto gastrointestinal -importante en casos de diarrea-, regulan el tránsito intestinal e incremmentan la absorción de ciertos nutrientes. Proteínas: tiene una proporción adecuada de proteínas de suero/caseína (60/40). Nucleótidos: intervienen en el desarrollo y maduración del sistema digestivo y de la respuesta inmune. Taurina y Carnitina: nutrientes que facilitan la obtención de energía a partir de las grasas, facilitando su digestión y absorción. También ayudan en la maduración de las estructuras cerebrales y la función visual. Grasas: está enriquecida en ácidos grasos esenciales y en AGPI-CL ω-3 y y ω-6 (DHA y AA), importantes para la adquisición de una correcta función visual y el desarrollo de las habilidades intelectuales. Además, intervienen en la protección frente a procesos inflamatorios. Vitaminas y minerales: contiene vitaminas y minerales que cubren las necesidades diarias de los niños. Es especiallmente rica en calcio y vitamina D. Contiene zinc, que ayuda a reducir la incidencia y la severidad de la diarrea.

RECOMENDACIONES: BLEMIL® PLUS SL NUTRIEXPERT® está especialmente indicada para aquellas alteraciones digestivas, como gastroenteritis agudas, que cursan con diarrea y malabsorción debido principalmente a una intolerancia primaria o secundaria a la lactosa. BLEMIL® PLUS SL NUTRIEXPERT® es un producto alimentario dietético destinado a usos médicos especiales y debe utilizarse bajo supervisión médica. La leche materna es el mejor alimento para el lactante/niño. Tan sólo cuando la madre no pueda amamantar a su hijo debe utilizarse este producto en forma sustitutiva o complementaria cumpliendo estrictamente las instrucciones de su pediatra. MODO DE PREPARACIÓN: BLEMIL® PLUS SL NUTRIEXPERT® se prepara con una medida de 4,7 g para 30 ml de agua. Salvo indicación facultativa se recomienda: Blemil plus SL Edad

Cantidad por biberón

Nº biberones diarios

Medidas Agua (4,7 g) (ml/onzas)

BLEVIT PLUS 8 CEREALES CON LECHE®

CARACTERÍSTICAS: BLEVIT PLUS 8 CEREALES CON LECHE está preparado con una mezcla de harinas de 8 cereales (trigo, arroz, cebada, centeno, mijo, sorgo y avena) parcialmente dextrinadas y tostadas, y leche semidesnatada. Gracias a su exclusivo sistema de dextrinación, los cereales BLEVIT PLUS 8 CEREALES CON LECHE están adaptados al grado de maduración digestiva del bebé, favoreciendo que absorba mejor sus nutrientes, al mismo tiempo que proporciona una papilla de textura suave y agradable sabor. Además, no contiene azúcares añadidos, convirtiéndose en una alternativa sana y equilibrada para que el bebé adquiera unos hábitos de alimentación saludables. BLEVIT PLUS 8 CEREALES CON LECHE está enriquecida en prebióticos (fructooligosacáridos –FOS) que estimula el crecimiento de una microbiota saludable en el intestino. BLEVIT PLUS 8 CEREALES CON LECHE presenta un alto contenido en calcio, hierro y 13 vitaminas. Contiene gluten. INDICACIONES: En la alimentación complementaria del bebé a partir de los 5 meses. No apto para dietas sin gluten. MODO DE PREPARACIÓN Y DOSIFICACIÓN: La preparación es instantánea. Basta mezclar BLEVIT PLUS 8 CEREALES CON LECHE en leche infantil (BLEMIL PLUS®) y remover hasta obtener una papilla homogénea. No necesita cocción. No es necesario añadir azúcar. Dosificación: Salvo indicación facultativa se recomienda: • Biberones: Añada 1 ó 2 cucharadas soperas rasas de producto a una o varias de las tomas diarias. • Papillas: Coloque en un plato 200 ml de leche infantil (BLEMIL PLUS®) y añada 8 cucharadas soperas rasas (35 g. aprox.) de producto. FORMATO: Estuches de 250 g.

1ª - 2ª Semana

90/3

3ª - 4ª Semana

120/4

2º Mes

150/5

3er Mes

180/6

4º -6º Mes

210/7

6º Mes y adelante

240/8

PRESENTACIÓN: Latas de 400 g.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

INGREDIENTES: Harinas de cereales dextrinados (harina de arroz y harina de maíz), fructooligosacáridos (FOS), sales minerales (fosfato cálcico, sulfato de hierro), dextrinomaltosa, complejo vitamínico (vitaminas: C, nicotinamida, E, pantotenato cálcico, B6, B2, B1, A, ácido fólico, K, biotina, D, B12), aroma idéntico al natural (vainillina). INFORMACIÓN NUTRICIONAL: Ver TABLA 1

TABLA 1: INFORMACIÓN NUTRICIONAL Tamaño por porción: 8 cucharadas (35 g) Porciones por envase: 7 Cantidad por Cantidad por porción porción 133 130 Energía/ Calorías 557 545 Calorías de la grasa 4 0 0.5 0 Grasa Total grasa saturada 0.1 0 grasa trans 0 0 grasa monoinsaturada 0.1 0 grasa polinsaturada 0.2 0 0 0 Colesterol Ác. Linoleico 187.6 188 Ác. α-linolénico 4.9 5 8.1 10 Sodio 29.8 30 Carbohidrato total Fibra dietaria 1.8 2 Azúcares 9.8 10 3.0 3 Proteína Cantidad por porción Perú Proteína Vitamina A Vitamina C Calcio Hierro Vitamina D Vitamina E Vitamina B1 Vitamina B2 Niacina Vitamina B6 Ácido fólico Vitamina B12 Biotina Ácido pantolénico Vitamina K

157.5 (525 UI) 17.5 171.2 2.5 2.6 (105 UI) 1.5 175 210 2.1 280 14 0.4 5.3 1 14

% VDR por porción 0%

% Valor diario Colombia 17% 40% 50% 45% 20% 50% 40% 45% 45% 40% 70% 10% 60% 8% 50% 100%

0% 0%

0% 10%

Cantidad por 100 g 380 1592 12 1.3 0.3 0 0.4 0.6 0 536 14 23 85.1 5 28 8.5

kcal kj kcal g g g g g g mg mg mg g g g g

Cantidad por 100g 450 (1500 UI) 50 489 7 7.5 (300 UI) 4.4 500 600 6 800 40 1 15 2.8 40

mcg mg mg mg mcg mg mcg mcg mg mcg mcg mcg mcg mg mcg

* Valores redondeados según legislación

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P R O D U C T O S

CARACTERÍSTICAS: BLEVIT PLUS SIN GLUTEN está elaborada a partir de cereales sin gluten (arroz y maíz), y prebióticos (FOS), que le proporcionan el denominado efecto Bífidus. Además, no contiene azúcares añadidos, convirtiéndose en una alternativa sana y equilibrada para que el bebé adquiera unos hábitos de alimentación saludables. Gracias a su exclusivo sistema de dextrinación, BLEVIT PLUS SIN GLUTEN está adaptada al grado de maduración digestiva del bebé, favoreciendo que absorba mejor sus nutrientes y consiguiendo un Óptimo Aprovechamiento Nutricional. A su vez proporciona una papilla de textura suave y homogénea

INDICACIONES: En la alimentación complementaria del bebé a partir de los 6 meses. En especial, para aquellos casos en los que se requiera una dieta sin gluten.

D E

Mi primera papilla

que mantiene el sabor natural de los cereales. BLEVIT PLUS SIN GLUTEN presenta un alto contenido en calcio, hierro y 13 vitaminas, esenciales para su correcto crecimiento y desarrollo.

D I C C I O N A R I O

BLEVIT PLUS SIN GLUTEN®

MODO DE EMPLEO Y DOSIFICACIÓN: Basta mezclar BLEVIT PLUS SIN GLUTEN en leche infantil (BLEMIL PLUS®) y agitar o remover hasta obtener una papilla homogénea. No necesita cocción. No es necesario añadir azúcar. Dosificación: Salvo indicación facultativa se recomienda: Biberones: Añadir 1 ó 2 cucharadas soperas rasas de producto en 240 ml de leche. Papillas: Poner en un plato hondo o taza 200 ml de leche infantil (BLEMIL PLUS ®) y añadir 8 cucharadas soperas rasas (35 g aprox.) de producto. PRESENTACION: Estuches de 250 g. ORDESA S.A. Representante exclusivo: PHARMEDICAL S.A. Av. Naciones Unidas E2-30 y Nuñez de Vela Edificio Metropolitan, Of. 1106 Telf.: (593-2) 4514117 y 4514118 Quito-Ecuador _________________________________________________

BLEVIT PLUS AE® La papilla que regula el tránsito intestinal. CARACTERÍSTICAS: BLEVIT PLUS AE es una papilla elaborada a partir de una equilibrada mezcla de 8 cereales y enriquecida en fibra, que ayuda a normalizar el tránsito intestinal de una forma natural, evitando los síntomas del estreñimiento. Gracias a su exclusivo proceso de dextrinación, los cereales BLEVIT PLUS AE están adaptados al grado de maduración digestiva del bebé, favoreciendo que absorba mejor sus nutrientes y consiguiendo un Óptimo Aprovechamiento Nutricional. La mezcla de sus cereales en las proporciones adecuadas ayuda a cubrir las necesidades nutricionales del bebé y contribuye a su crecimiento y desarrollo. Además, no contiene azúcares añadidos, por lo que resulta una alternativa sana y

TABLA 1: INFORMACIÓN NUTRICIONAL Tamaño por porción: 8 cucharadas (35 g) Porciones por envase: 7 Cantidad por Cantidad por porción % VDR por porción Cantidad por porción Perú 100 g Energía/ Calorías 130 130 2% 370 543 545 0% 1550 Calorías de la 5 5 15 Grasa Total 0.6 1 1.6 grasa saturada 0.1 0 0.2 grasa trans 0 0 0 grasa 0.2 0 0.6 grasa polinsatura0.3 0 0% 0.8 Colesterol 0 0 0 Ác. Linoleico 219 219 625 Ác. α-linolénico 6 6 17 Sodio 8.8 10 0% 25 Carbohidrato 29.4 29 10% 84 Fibra dietaria 3.9 4 11 Azúcares 9.8 10 28 Proteína 3.5 4 8% 10 Cantidad por % Valor diario Cantidad por 100 g porción Perú Colombia 22% Proteína 40% Vitamina A 157.5 (525UI) 450 (1500U) ug 50% Vitamina C 17.5 50 mg 40% Calcio 147 420 mg 20% Hierro 2.5 7 mg 50% Vitamina D 2.6 7.5 (300U) ug 40% Vitamina E 1.5 4.4 mg 45% Vitamina B1 175 500 ug 45% Vitamina B2 210 600 ug 40% Niacina 2.1 6 mg 70% Vitamina B6 280 800 ug 10% 40 Ácido fólico 14 ug 50% Vitamina B12 0.35 1 ug 8% Biotina 5.3 15 ug 50% Ácido pantolénico 1 2.8 mg 100% Vitamina K 14 40 ug

kcal kj kcal g g g g g g mg mg mg g g g g

* Valores redondeados según legislación

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

INFORMACIÓN NUTRICIONAL: Ver TABLA 1 MODO DE PREPARACIÓN Y DOSIFICACIÓN: Basta mezclar BLEVIT PLUS AE en leche infantil (Blemil plus®) y agitar o remover hasta obtener una papilla homogénea. No necesita cocción. No es necesario añadir azúcar. DOSIFICACIÓN: Salvo indicación facultativa se recomienda: Biberones: Añadir 1 ó 2 cucharadas soperas rasas de producto en 240 ml de leche. Papillas: Poner en un plato hondo o taza 200 ml de leche infantil (Blemil plus®) y añadir 8 cucharadas soperas rasas (35 g. aprox.) de producto. PRESENTACIÓN: Estuches de 250 g. ORDESA S.A. Representante exclusivo: PHARMEDICAL S.A. Av. Naciones Unidas E2-30 y Nuñez de Vela Edificio Metropolitan, Of. 1106 Telf.: (593-2) 4514117 y 4514118 Quito-Ecuador

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BONESE®

Cápsula blanda de gelatina Ácido Ibandrónico COMPOSICIÓN: CÁPSULA BLANDA DE GELATINA de 150 mg de ácido ibandrónico. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Propiedades y efectos farmacológicos: La acción farmacodinámica del ácido ibandrónico consiste en la inhibición de la resorción ósea. In vivo, el ácido ibandrónico previene la destrucción ósea inducida experimentalmente por bloqueo de la función gonadal, retinoides, tumores o extractos tumorales. www.edifarm.com.ec

FARMACOCINÉTICA EN POBLACIONES ESPECIALES: Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis en las pacientes con insuficiencia renal o hepática leve o moderada (Clcr = 30 ml/min). Ancianos: En un análisis estadístico multifactorial con la molécula ácido ibandrónico, la edad no fue un factor independiente para ninguna de las variables farmacocinéticas estudiadas. Dado que la función renal disminuye con la edad, tal es el único factor que debe tomarse en consideración. Niños: No existen datos sobre el uso de BONESE® en niños y adolescentes menores de 18 años. INDICACIONES: BONESE® 150 mg está indicado para el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica, para reducir el riesgo de fracturas. Tratamiento de la osteoporosis: La osteoporosis puede confirmarse por una masa ósea reducida (T < -2,0 DE [desviación estándar] ) y la presencia o antecedentes de fracturas osteoporóticas, o bien por una masa ósea reducida (T < -2,5 DE) en ausencia de fracturas osteoporóticas preexistentes documentadas. ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA: Dosis habitual: La dosis recomendada de BONESE® para el tratamiento es de un 81

P R O D U C T O S

INGREDIENTES: Harinas de cereales dextrinados (harina de: trigo integral, arroz integral, cebada, centeno, maíz, mijo, sorgo y avena), fructooligosacáridos (FOS), inulina, sales minerales (fosfato cálcico, sulfato de hierro), dextrinomaltosa, complejo vitamínico (vitaminas: C, nicotinamida, E, pantotenato cálcico, B6, B2, B1, A ácido fólico, K, biotina, D, B12), aroma idéntico al natural (vainillina).

MECANISMO DE ACCIÓN: El ácido ibandrónico es un bisfosfonato muy potente perteneciente al grupo de los bisfosfonatos nitrogenados, que actúa sobre el tejido óseo e inhibe de forma específica la actividad osteoclástica, sin interferir con el reclutamiento de los osteoclastos. La acción selectiva del ácido ibandrónico sobre el tejido óseo obedece a su elevada afinidad por la hidroxiapatita, que constituye la matriz mineral ósea. El ácido ibandrónico reduce la resorción ósea, sin afectar directamente a la formación de tejido óseo. En las mujeres posmenopáusicas, disminuye el recambio óseo acelerado hacia niveles premenopáusicos, con lo que se produce una ganancia neta progresiva de masa ósea. La administración diaria o intermitente de ácido ibandrónico disminuye la resorción ósea, con disminución de las concentraciones séricas y urinarias de los marcadores bioquímicos de recambio óseo, aumento de la densidad mineral ósea (DMO) y descenso de la incidencia de fracturas. Farmacocinética: Los efectos farmacológicos del ácido ibandrónico no guardan una relación directa con sus concentraciones plasmáticas. Absorción: Tras su administración, el ácido ibandrónico se absorbe rápidamente en el tubo digestivo superior. Distribución: Tras la exposición sistémica inicial, el ácido ibandrónico se une rápidamente al hueso o se elimina con la orina. Metabolismo: No hay indicios de que el ácido ibandrónico se metabolice en los animales o en el ser humano. Eliminación: La fracción absorbida de ácido ibandrónico desaparece de la circulación por absorción ósea (40-50%), y el resto se elimina de forma inalterada por los riñones. La fracción no absorbida de ácido ibandrónico se elimina de forma inalterada con las heces.

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INDICACIONES: En la alimentación complementaria del bebé a partir de los 6 meses. En especial, en la alimentación de los bebés con tendencia al estreñimiento.

La gran potencia y el amplio margen terapéutico del ácido ibandrónico permiten mayor flexibilidad de las pautas posológicas, así como la posibilidad de instaurar un tratamiento intermitente con dosis relativamente bajas e intervalos prolongados sin medicación.

D I C C I O N A R I O

equilibrada, manteniendo el sabor natural de los cereales. Está enriquecida en fibra soluble (fructooligosacáridos – FOS- e inulina) que estimula el crecimiento de una microbiota saludable en el intestino, e insoluble (trigo y arroz integral), ayudando a disminuir la consistencia y aumentar el volumen de las heces. BLEVIT PLUS AE presenta un alto contenido en calcio, hierro y 13 vitaminas, esenciales para su correcto crecimiento y desarrollo. Contiene gluten.

comprimido recubierto de 150 mg una vez al mes. Los comprimidos deben tomarse preferiblemente en el mismo día de cada mes. BONESE® debe administrarse al menos 60 minutos antes del primer alimento sólido o líquido (sin contar el agua) del día o cualquier otra medicación oral (incluidos los suplementos de calcio): Las cápsulas blandas deben tragarse enteras acompañados de un vaso de agua sola (180-240 ml), estando la paciente en posición erecta, ya sea sentada o de pie. Las pacientes no deben acostarse hasta 60 minutos después de haber ingerido BONESE®. El agua (sola) es la única bebida que puede tomarse con BONESE®. Se debe instruir a las pacientes para que, si olvidan una dosis mensual, tomen una capsula blanda de BONESE® de 150 mg en la mañana siguiente de acordarse, salvo que el número de días hasta la siguiente dosis prevista (programada) sea de 7 o menor. La dosis mensual siguiente deben tomarla de nuevo en el día previsto originalmente. Si el número de días hasta la siguiente dosis prevista es de 7 o menor, las pacientes deben esperar hasta la dosis siguiente y seguir después tomando un comprimido al mes según el plan original. Las pacientes no deben tomar dos comprimidos de 150 mg en una misma semana. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: BONESE® está contraindicado en pacientes con antecedentes de alergia al ácido ibandrónico o cualquiera de los excipientes. BONESE® está contraindicado en pacientes con hipocalcemia no corregida. Como con todos los bisfosfonatos indicados para el tratamiento de la osteoporosis, la hipocalcemia preexistente ha de corregirse antes de comenzar la administración de BONESE®. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES: Antes de iniciar el tratamiento con BONESE® es preciso corregir la hipocalcemia y otros trastornos del metabolismo óseo y mineral. En todas las pacientes es importante el consumo de calcio y vitamina D sea suficiente. Los bisfosfonatos se han asociado a disfagia, esofagitis y úlceras esofágicas o gástricas. Por lo tanto, se recomienda que las pacientes presten especial atención a las instrucciones posológicas. Los médicos deben estar atentos a los signos o síntomas indicativos de una posible reacción esofágica durante el tratamiento; además, debe advertirse a las pacientes de la necesidad de suspender el tratamiento con BONESE® y solicitar asistencia médica si presentan síntomas de irritación esofágica (p. ej.: aparición o empeoramiento de la disfagia, dolor al tragar, dolor retroesternal, pirosis). Dado que los AINE se asocian también a irritación gastrointestinal, deben extremarse las precauciones a cuando se administren de forma simultánea con BONESE®. EFECTOS ADVERSOS: Los eventos adversos descritos en los estudios clínicos con la molécula ácido ibandrónico más frecuentes (mayores 1/100 = 1/10) son los siguientes: Dispepsia, náuseas, dolor abdominal, diarrea, cefalea, mialgias y erupciones. SOBREDOSIFICACIÓN: No se tienen datos concretos sobre el tratamiento de las sobredosis con BONESE®. No obstante, es de esperar que las sobredosis puedan causar efectos secundarios de tipo digestivo alto, como malestar 82

gástrico, pirosis, esofagitis, gastritis o úlcera gástrica. Puede administrarse leche o antiácidos para fijar BONESE®. Dado el riesgo de irritación esofágica, se desaconseja la provocación del vómito y se aconseja mantener al paciente en posición erecta. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Interaccio-nes con los alimentos: Los productos que contienen calcio y otros cationes multivalentes (p. ej.: aluminio, magnesio, hierro), como la leche y otros alimentos, pueden interferir con la absorción de BONESE®, según se ha observado en los estudios con animales. Por lo tanto, la ingestión de tales productos o alimentos debe separarse al menos 60 minutos desde la última administración oral. Interacciones farmacológicas: Es probable que los suplementos de calcio, los antiácidos y algunos medicamentos orales que contienen cationes multivalentes (p. ej.: aluminio, magnesio, hierro) puedan interferir con la absorción de BONESE®. Por lo tanto, las pacientes deben esperar 60 minutos después de haber ingerido ácido ibandrónico antes de ingerir otros medicamentos orales. En los estudios de interacciones en mujeres posmenopáusicas no se han descrito interacciones con el tamoxifeno ni con la estrogenoterapia sustitutiva. Tampoco se han observado interacciones con la administración simultánea del ácido ibandrónico y melfalano/prednisolona en pacientes con mieloma múltiple. En voluntarios sanos de sexo masculino y mujeres posmenopáusicas, la ranitidina IV aumentó la biodisponibilidad del ácido ibandrónico en torno al 20%, probablemente como resultado de la disminución de la acidez gástrica. En cualquier caso, y dado que este aumento se halla dentro de los límites normales de biodisponibilidad del ácido ibandrónico, no se considera necesario ajustar la dosis de BONESE® cuando se asocie a los antihistamínicos H2 u otros fármacos que elevan el pH gástrico. En relación con la disposición, no se considera probable ninguna interacción de trascendencia clínica, puesto que el ácido ibandrónico no inhibe las principales enzimas hepáticas humanas del sistema P450, y tampoco induce dicho sistema enzimático en las ratas. Además, la fijación a las proteínas plasmáticas es baja en concentraciones terapéuticas, de modo que parece poco probable que el ácido ibandrónico desplace a otros fármacos. El ácido ibandrónico se elimina exclusivamente por excreción renal y no sufre ningún tipo de biotransformación. Según parece, la vía de secreción no incluye los conocidos sistemas de transporte ácido o básico implicadas en la excreción de otros fármacos. EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: BONESE® no debe administrarse durante el embarazo o la lactancia. No existe experiencia clínica sobre el uso de BONESE® en mujeres embarazadas. Lactancia: Al cabo de 24 h, la concentración en leche es semejante a la concentración plasmática, y corresponde a un 50% aproximadamente de la concentración medida a las 2 h de la dosis. Se ignora si BONESE® pasa a la leche materna humana. ALMACENAMIENTO: No conservar a temperatura superior a 30°C. PRESENTACIÓN: Cápsula blanda de gelatina de 150 mg, caja x 3. www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES RODDOME PHARMACEUTICAL S.A. P.O. Box: 17-17-148 Quito-Ecuador Fabricado por: PROCAPS S.A. Colombia

BROXOLAM®

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PROPIEDADES: BRONCHO-VAXOM estimula las defensas naturales del organismo y aumenta la resistencia a las infecciones de las vías respiratorias. Esta acción ha sido puesta en evidencia mediante pruebas de la protección activa, de la estimulación de macrófagos y del aumento de los linfocitos T circulantes y de las inmunoglobulinas secretoras a nivel de las mucosas de las vías respiratorias. INDICACIONES: Coadyuvante al tratamiento de todo estado infeccioso del sistema respiratorio y de la esfera ORL. Prevención de las recidivas y de la evolución hacia la cronicidad. BRONCHO-VAXOM adultos se recomienda especialmente como coadyuvante en: - Bronquitis agudas y crónicas. - Anginas, amigdalitis, faringitis, laringitis. - Rinitis, sinusitis, otitis. - Infecciones refractarias a la antibióticoterapia corriente. - Complicaciones bacterianas de las afecciones virales del sistema respiratorio, particularmente en las personas de edad. TOLERANCIA: Tolerancia excelente; sin contraindicaciones ni fenómenos alérgicos. POSOLOGÍA: Tratamiento de los episodios agudos: Una cápsula al día en ayunas (por 10 días) repetir esta dosis durante 3 meses consecutivos. Cuando la antibióticoterapia sea necesaria, asociar BRONCHO-VAXOM desde el inicio del tratamiento. Tratamiento de consolidación: Una cápsula al día durante 10 días consecutivos por mes, durante 3 meses. Niños: La misma posología como para los adultos, ya que las cápsulas BRONCHO-VAXOM Niños contiene la mitad de la dosis adultos. PRESENTACIÓN: Cápsulas adultos/niños: Cajas por 10 y 30 cápsulas. Sachets niños: Cajas por 30 sachets. LABORATORIES OM PHARMA, S.A. Representante exclusivo: QUIFATEX, S.A. www.quifatex.com Quito - Ecuador

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¿QUÉ ES BROXOLAM®? BROXOLAM® es un medicamento a base de Ambroxol, un fármaco que pertenece al grupo de los mucolíticos y que actúa disminuyendo la viscosidad del moco, fluidificándolo y facilitando su eliminación. ¿PARA QUÉ SE UTILIZA BROXOLAM®? BROXOLAM® está indicado en enfermedades de las vías respiratorias que necesitan disminuir la viscosidad del moco y flema para facilitar su eliminación. PRECAUCIONES: Debe consultar a un médico si empeora o si no mejora después de 5 días de tratamiento. Se han recibido notificaciones de reacciones cutáneas graves tales como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johson (SSJ)/necrolisis epidérmica tóxica (NET) y pustulosis exantemosa generalizada aguda (PEGA) asociadas a la administración de ambroxol. Si el paciente presenta síntomas o signos de exantema progresivo (en ocasiones asociado a ampaollas o lesiones de las mucosas), se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con ambroxol y se debe consultar a un médico. CONTRAINDICACIONES: Este medicamento está contraindicado: Si es alérgico al ambroxol, bromhexina o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento. Pacientes con úlcera péptica, embarazo (durante el primer trimestre) insuficiencia renal severa, insuficiencia hepática severa, tratamiento con anticoagulantes. Ambroxol 30 mg/5mL está contraindicado en niños menores de 12 años. 83

P R O D U C T O S

COMPOSICIÓN: BRONCHO-VAXOM Adultos es una medicación inmunobioterápica que contiene, por cápsula, 7 mg de un lisado bacteriano liofilizado de Haemophilus influenzae, Diplococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae y ozaenae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes y viridans, Neisseria catarrhalis. BRONCHO-VAXOM Niños contiene, por cápsula y por sachet 3.5 mg del mismo lisado liofilizado.

COMPOSICIÓN: BROXOLAM® 15 mg JARABE Cada 5 mL de Jarabe contiene: Ambroxol Clorhidrato 15 mg Excipientes: Fostato de Sodio Dibásico Anhidro; Acido Cítrico Anhidro; Aspartame; Glicerina; Propilen Glicol; Sorbitol Líquido; Alcohol Potable (Etanol); Mentol Cristalizado; Metil Parabeno; Agua Purificada c.s.p. BROXOLAM® 30 mg JARABE Cada 5 mL de Jarabe contiene: Ambroxol Clorhidrato 30 mg Excipientes: Disodio Hidrógeno Fosfato Anhidro; Acido Citrico Anhidro; Aspartamo; Glicerol; Propilenglicol; Sorbitol Líquido; Alcohol Potable; Mentol racémico; Metil parabeno; Acido Clorhídrico; Agua purificada c.s.p. BROXOLAM® 30 mg TABLETAS Cada Tableta contiene: Ambroxol Clorhidrato 30 mg Excipientes: Estearato de Magnesio; Lactosa; Celulosa Microcristalina PH102; Dióxido de Silicio Coloidal; Crospovidone.

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Cápsulas Inmunobioterapia polivalente del sistema respiratorio

Ambroxol Clorhidrato Mucolítico - Expectorante Vía Oral Jarabe Tabletas

D I C C I O N A R I O

BRONCHO VAXOM®

Ambroxol 15 mg/5mL está contraindicado en niños menores de 2 años. ADVERTENCIAS: BROXOLAM® Jarabe 15/30 mg Este medicamento contiene: • Aspartamo, que es una fuente de fenilalanina. Podría ser perjudicial para pacientes con fenilcetonuria. • Propilen Glicol por lo que puede disminuir la capacidad de conducir o manejar maquinaria. • Sorbitol por lo que los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento. • Alcohol Potable (Etanol) por lo puede alterar los efectos de otros medicamentos y puede disminuir la capacidad de conducir o manejar maquinaria. Este medicamento es prejudicial en personas que padecen de alcoholismo y debe ser administrado con precaución en mujeres embarazadas, periodo de lactancia, niños, pacientes con enfermedad hepática y epilepsia. • Glicerina por lo que puede provocar dolor de cabeza, malestar del estómago y diarrea. BROXOLAM® Tabletas 30 mg Este medicamento contiene: Lactosa por los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. Tener en cuenta en el tratamiento de los pacientes con diabetes mellitus. USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: No se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo. Lactancia: El fármaco pasa a la leche materna, pero no es probable que afecte al niño cuando se administra a dosis terapéuticas. EFECTO SOBRE LA CONDUCCIÓN O MANEJO DE MÁQUINAS: BROXOLAM® Jarabe 15/30 mg Por sus componentes (Propilen Glicol y Alcohol Potable) BROXOLAM® puede disminuir la capacidad de conducir o manejar maquinaria. INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS O ALIMENTOS: La administración de ambroxol junto con antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina, doxiciclina) eleva la concentración de antibiótico en tejido pulmonar. REACCIONES ADVERSAS: Al igual que todos los medicamentos, BROXOLAM® puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. CLASIFICACIÓN DE ÓRGANOS DEL SISTEMA Trastornos del sistema inmunológico Trastornos gastrointestinales

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

La frecuencia de las reacciones adversas se ha descrito utilizando el convenio de frecuencias MedDRA. Muy frecuentes ≥ 1/10 Frecuentes ≥ 1/100 a < 1/10 Poco frecuentes ≥ 1/1.000 a < 1/100 Raras ≥ 1/10.000 a < 1/1.000 Muy raras < 1/10.000 Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Ver Tabla. POSOLOGÍA: BROXOLAM® Jarabe 15 mg Adultos: 10 mL cada 8 horas. Una vez que el paciente mejore, se puede tomar cada 12 horas. Adolescentes a partir de 12 años: 10 mL cada 8 horas. Después de 2 a 3 días, una vez que el paciente mejore, se puede tomar cada 12 horas. Población pediátrica Niños de 6 a 12 años: 5 mL cada 8 horas. Después de 2 a 3 días, una vez que el paciente mejore, se puede tomar cada 12 horas. Niños de 2 a 5 años: 2,5 mL cada 8 horas. Después de 2 a 3 días, una vez que el paciente mejore, se puede tomar cada 12 horas. BROXOLAM® Jarabe 30 mg Adultos: 5 mL cada 8 horas. Una vez que el paciente mejore, se tomar cada 12 horas. Adolescentes a partir de 12 años: 5 mL cada 8 horas . Después de 2 a 3 días, una vez que el paciente mejore, se puede tomar cada 12 horas. Población pediátrica Niños de 6 a 12 años: 2.5 mL cada 8 horas. Después de 2 a 3 días, una vez que el paciente mejore, se puede tomar cada 12 horas. BROXOLAM® Tabletas 30 mg Adolescentes y Adultos: 1 tableta cada 8 horas. SI OLVIDÓ TOMAR BROXOLAM®: Tome la dosis tan pronto lo recuerde y espere el tiempo establecido para la siguiente dosis. No tome doble dosis para compensar la olvidada. COMO ADMINISTRAR BROXOLAM®: Este medicamento se toma por vía oral. BROXOLAM® Jarabe 15/30 mg: Utilice el vasito medidor para tomar la dosis exacta recomendada. Beba agua después de cada dosis y mucho líquido durante el día. BROXOLAM® Tabletas 30 mg: Ingiera la tableta con una cantidad suficiente de líquido. Se recomienda beber un vaso de agua después de cada dosis y abundante líquido durante el día. SI TOMA MÁS BROXOLAM® DEL QUE DEBE: En caso de sobredosis o ingestión accidental, se solicita consulta inmediata a su médico o visite la casa de salud más cercana. Se recomienda llevar el inserto/prospecto y el envase del produc-

REACCIÓN ADVERSA

FRECUENCIA

Reacciones analácticas como choque analáctico, angioedema y Frecuencia no conocida prurito Reacciones de hipersensibilidad

Raro

Náuseas

Frecuentes

Vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal

Poco frecuentes

Exantema, urticaria

Raros

Reacciones adversas cutáneas graves como eritema multiforme, Frecuencia no síndrome de Stevens-Johnson/ necrólisis epidérmica tóxica y pusconocida tulosis exantematosa generalizada aguda www.edifarm.com.ec

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No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase o si observa indicios visibles de deterioro. Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al responsable local de su comercialización. ACROMAX Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

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BROXOLAM COMPUESTO®

EVENTOS ADVERSOS: BROXOLAM COMPUESTO® tiene muy poca incidencia de eventos adversos: inquietud, palpitaciones, dolores musculares, taquicardias, calambres, cefaleas, temblores de las manos, espasmos musculares, nerviosismo. Si se presentaran estos síntomas, se recomienda disminuir la dosis. ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA: En niños calcular dosis ponderal: • Ambroxol: 1,2 a 1,6 mg/kg/día, repartidos en dos tomas. • Clembuterol: 0,001 mg/kg/día, repartidos en dos tomas. En adultos: • 10 ml de BROXOLAM COMPUESTO® jarabe adultos cada 12 horas. PRESENTACIONES: BROXOLAM COMPUESTO® jarabe infantil. Frasco por 120 mL. BROXOLAM COMPUESTO® jarabe adultos. Frasco por 120 mL. ACROMAX Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

___________________________________________ Ambroxol Clorhidrato Clembuterol Clorhidrato Secretolítico, broncodilatador Vía Oral Jarabe COMPOSICIÓN: BROXOLAM COMPUESTO® jarabe infantil Cada 5 ml contiene: Ambroxol 7.5 mg Clembuterol 0.005 mg Excipientes: Sorbitol líquido 70%; Esencia de banano líquida; Glicerina; Hidroxietilcelulosa; Benzoato de sodio; Metabisulfito de sodio; Propilenglicol; Acido tartarico; Agua purificada c.s.p. BROXOLAM COMPUESTO® jarabe adultos Cada 5 ml de contiene: Ambroxol 15 mg Clembuterol 0.010 mg Excipientes: Sorbitol líquido; Glicerina o glicerol; Propilenglicol; Hidroxietilcelulosa; Benzoato de sodio; Acido tartárico; Esencia de banano líquido ; Metabisulfito de sodio; Agua purificada c.s.p. ACCIÓN TERAPÉUTICA: BROXOLAM COMPUESTO® es un mucolítico, expectorante y broncodilatador; ambroxol tiene una acción mucolítica y mucorreguladora al modificar la fase mucosa, reduciendo la viscosidad e incrementando los componentes serosos. Estimula los movimientos ciliares, mejorando la eficiencia de los mecanismos de eliminación bronquial. El clembuterol es un ß-adrenérgico, por lo tanto, provoca broncodilatación.

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PRODUCTO MEDICINAL. VENTA LIBRE. SI LOS SÍNTOMAS PERSISTEN CONSULTE A SU MÉDICO. TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. CONSERVAR A TEMPERATURA NO MAYOR A 30ºC. PROTEGIDO DE LA LUZ.

CONTRAINDICACIONES: BROXOLAM COMPUESTO® no debe ser administrado en pacientes que tengan hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de su fórmula; estenosis subvalvular aórtica idiopática, tirotoxicosis, taquiarritmias, embarazo; no utilizar concomitantemente con esteroides anabólicos androgénicos ni con betabloqueadores.

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PRESENTACIONES DE BROXOLAM®: BROXOLAM® Jarabe 15 mg: Caja x frasco x 30 mL y 120 mL de jarabe + vaso dosificador. BROXOLAM® Jarabe 30 mg: Caja x frasco x 60 mL y 120 mL de jarabe + vaso dosificador. BROXOLAM® Tabletas 30 mg: Caja x 20, 50 y 100 tabletas.

INDICACIONES: Enfermedades agudas y crónicas de las vías respiratorias acompañadas de espasmo bronquial; y una alteración patológica en la formación y el transporte de la secreción, en especial bronquitis espásticas, bronquitis enfisematosa y asma bronquial.

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to. En caso de administración masiva accidental se recomienda tratamiento sintomático.

Cabergolina Tabletas FÓRMULAS: Cada tableta ranurada contiene 0.5mg de cabergolina. DESCRIPCIÓN Y MECANISMO DE ACCIÓN: La cabergolina es un fármaco derivado del cornezuelo de centeno. Se comporta como un agonista selectivo de los receptores dopaminérgicos D2, ubicados en las neuronas túbero-infundibulares de la hipófisis anterior, a los cuales se une mediante una ligadura de elevada afinidad y duración prolongada. Al estimularlos, disminuye la actividad de la adenilciclasa y, por lo mismo, los niveles intracelulares de AMP cíclico, lo que a su vez inhibe la secreción de la prolactina. La potencia terapéutica de la cabergolina es elevada, mayor que la de la bromocriptina, conforme lo demuestra la CI50 medida en cultivos celulares (concentración necesaria para reducir en un 50% la secreción de prolactina), que es de 0.1nmol/L para la cabergolina, y de 3.4nmol/L para la bromocriptina.

Luego de su administración oral, es absorbida en el tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad del 72%, alcanzando la concentración plasmática máxima en alrededor de 2 horas. Se transporta ligada a las proteínas en un 41%. Se metaboliza extensamente en el hígado mediante reacciones de hidrólisis, en las que no participa el citocromo P-450. Se elimina principalmente a través de las heces (72%), y en menor grado por la orina. Sólo el 3% de la dosis administrada se elimina sin modificaciones. La vida media de eliminación de la cabergolina es prolongada (alrededor de 68 horas en voluntarios sanos, y de 115 horas en pacientes con hiperprolactinemia), de manera que el estado de equilibrio del fármaco (steady – state) se alcanza luego de varias semanas (alrededor de 4). En pacientes con insuficiencia hepática severa, hay una disminución del metabolismo de la molécula, provocando un aumento de las concentraciones plasmáticas. En pacientes con insuficiencia renal las modificaciones son menores. INDICACIONES: 1. Tratamiento de la hiperprolactinemia, ya sea idiopática o secundaria a la presencia de adenomas hipofisiarios 2. Inhibición de la lactancia 3. Supresión de la lactancia establecida CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o antecedentes de alergia a otros alcaloides de la ergotamina. Debe evitarse su administración en pacientes con hipertensión no controlada PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: La cabergolina, en lo posible, no debe ser administrada a pacientes con severo deterioro hepático o renal, ya que la droga es excretada principalmente por la bilis y la orina. Los derivados ergotamínicos en general deben ser administrados con precaución a pacientes con preeclampsia, eclampsia, hipertensión del embarazo, fenómeno de Raynaud, úlcera péptica activa, hemorragia digestiva activa, historial de desórdenes psicóticos, administración simultánea de fármacos hipotensores

MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault; Edificio Torre 6; Piso 12 PBX: 02 500 50 05 Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

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CANESFORTE® PLUS

Crema uso externo 15g Antimicótico tópico uso dermatológico (Bifonazol) COMPOSICIÓN: Bifonazol Lidocaína Crotamitón Ácido beta-glicirretínico Mentol

1g 2g 5g 0.5 g 2g

¿QUÉ CONTIENE CANESFORTE® PLUS? Cada 100 g de crema contiene: Bifonazol 1 g, Lidocaína 2 g, Crotamitón 5 g, Ácido beta-glicirretínico 0.5g, Mentol 2g. Excipientes: Alcohol cetoestearílico, alcohol bencílico, sorbitán estearato, monoestearato de polioxietilen -sorbitano, cetil miristato, 2 -octildodecanol, agua purificada. ACCIONES: Antimicótico. ¿PARA QUÉ SE USA CANESFORTE® PLUS? Canesforte® Plus se usa para tratamiento del pie de atleta, que habitualmente se acompaña de picazón, ardor, dolor, descamación, agrietamiento y mal olor.

REACCIONES INDESEABLES: Con la administración de la cabergolina se ha reportado los efectos adversos comunes a los agonistas dopaminérgicos: náusea, vómito, cefalea, somnolencia, mareo, vértigo, dolor abdominal, constipación, hipotensión postural, astenia. Infrecuentemente también se ha descrito mastodinia, golpes de calor, ansiedad, depresión, parestesias. Estas molestias pueden aparecer durante las primeras 2 semanas de tratamiento, y suelen desaparecer espontáneamente, conforme se continúa el tratamiento. La dosificación progresiva reduce la frecuencia e intensidad de estos efectos

¿QUÉ PERSONAS NO PUEDEN UTILIZAR CANESFORTE® PLUS? No use este medicamento si usted sabe que es alérgico a alguno de sus ingredientes.

POSOLOGÍA: Hiperprolactinemias idiopáticas o secundarias: la dosis inicial recomendada es de 0.25 a 0,5 mg por semana, en una sola toma, o fraccionada en dos tomas. Esta posología se deberá mantener durante 4 semanas antes de incrementarse en función de la prolactinemia (ajuste mensual). De ser necesario, se hará un incremento de 0,5 mg por semana, cada 4 semanas, hasta conseguir la respuesta óptima buscada. En lo sucesivo, deberá efectuarse un control trimestral de los niveles de prolactina. La dosis habitual oscila entre 0,25 a 3 mg por semana. Es recomendable que la dosis seleccionada se administre fraccionándola en 2 tomas semanales. Para mejorar la tolerancia, la administración del medicamento debe hacerse junto con la comida, preferentemente en la cena, o al acostarse, con una ligera colación. Inhibición de la lactancia: 1 mg en toma única. Suspensión de lactancia establecida: 1 mg dividido en dos tomas de 0,5 mg cada una, en 2 días sucesivos.

¿QUÉ CUIDADOS DEBO TENER MIENTRAS ESTOY UTILIZANDO CANESFORTE® PLUS? Sólo para uso externo. Evitar el contacto con los ojos, si esto llegara a pasar, lavar inmediatamente con agua tibia y concurrir lo antes posible al oculista. CANESFORTE® Plus crema no se debe utilizar en: - Ojos y zonas periocular (alrededor de los ojos), cara, mucosas (por ejemplo: cavidad oral, fosas nasales, vagina, escroto, vulva). - Zonas con eczema, personas con zonas afectadas muy extensas y/o supuradas. - Zonas húmedas, inflamadas o con fisuras o heridas externas severas. - Zonas afectadas muy extensas.

CONSERVACIÓN: En su envase original, a temperatura ambiente (no mayor de 30°C)

¿QUÉ CUIDADOS DEBO TENER ANTES DE UTILIZAR CANESFORTE® PLUS? No usar en niños, excepto bajo supervisión médica. Si usted recibe otro medicamento, está embarazada o dando pecho a su bebé, consulte a su médico antes de utilizar este medicamento.

¿CÓMO SE USA CANESFORTE® PLUS? Aplicar sobre la zona afectada 1 vez al día. Continuar con el tratamiento por un tiempo largo de desaparecidos los síntomas de picazón. Si se presenta irritación, o si no se produce mejoría dentro de las dos semanas de tratamiento deberá suspender el mismo y consultar al médico.

PRESENTACIÓN: Envase conteniendo 2 y 8 comprimidos de 0,5 mg cada uno. 86

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Importado y Distribuido por BAYER S.A. Quito - Ecuador. Venta Libre. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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CAPEFAS®

Capecitabina Comprimidos Recubiertos 500 mg Vía Oral FÓRMULA CUALICUANTITATIVA: Cada comprimido recubierto contiene: Capecitabina 500,00 mg Lactosa Monohidrato Croscaramelosa Sódica Celulosa Microcristalina Hidroxipropilmetilcelulosa Dióxido de Silicio Coloidal Estearato de Magnesio Óxido de Hierro Amarillo (CI: 77492) Óxido Férrico Rojo (CI: 77491) Opadry I ACCIÓN TERAPÉUTICA: Citostático. Antimetabolito. Código ATC: L01BC06 INDICACIONES: Capecitabina está indicada para: • El tratamiento adyuvante tras la cirugía en pacientes con cáncer de colon estadio III (estadio C de Dukes). • El tratamiento de primera línea del cáncer colorrectal metastásico. • El tratamiento de pacientes con cáncer de mama localmente avanzado o metastásico tras el fallo de quimioterapia citotóxica en combinación con docetaxel. La terapia previa debe haber incluido una antraciclina. • El tratamiento en monoterapia de pacientes con cáncer de mama localmente avanzado o metastásico, tras fallo a taxanos y a un régimen quimioterápico que incluya una antraciclina o bien para aquellos pacientes en los que no esté indicada una terapia posterior con antraciclinas. • El tratamiento de primera línea del cáncer gástrico avanzado en combinación con un régimen que incluya platino. www.edifarm.com.ec

FARMACOCINÉTICA: La farmacocinética de capecitabina fue evaluada en el intervalo posológico de 502-3.514 mg/m2/día. Los parámetros de capecitabina, 5’-deoxi-5-fluorocitidina (5’-DFCR) y 5’-deoxi-5-fluorouridina (5’-DFUR) medidos el día 1 y 14 fueron similares. El AUC de 5-FU aumentó un 30-35% el día 14. La reducción de dosis de capecitabina disminuye la exposición sistémica a 5-FU de forma mayor que la proporción de dosis, debida a una farmacocinética no lineal del metabolito activo. Absorción: Tras la administración oral, capecitabina atraviesa la mucosa intestinal en forma de molécula intacta y se absorbe de modo rápido y extenso, transformándose posteriormente de forma amplia en los metabolitos 5’-DFCR y 5’DFUR. La administración con los alimentos reduce la velocidad de absorción, pero sólo modifica mínimamente el valor de AUC de 5’-DFUR y del metabolito subsiguiente, 5-FU. Con dosis de 1250 mg/m2 administradas después de tomar alimentos, las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax en μg/ml) en el día 14, para capecitabina, 5’-DFCR, 5’-DFUR, 5-FU y FBAL son 4.67, 3.05, 12.1, 0.95 y 5.46 respectivamente. El tiempo para las concentraciones plasmáticas máximas (Tmax en horas) es 1.50, 2.00, 2.00, 2.00 y 3.34. Y los valores del AUC0−♾ en μg.h/ml son 7.75, 7.24, 24.6, 2.03 y 36.3. Distribución: Capecitabina, 5’- DFCR, 5’-DFUR y 5-FU se unen a las proteínas, sobre todo a la albúmina, en un 54%, 10%, 62% y 10%, respectivamente. Metabolismo: En primer lugar, capecitabina es metabolizada por la carboxiesterasa hepática en 5’-DFCR, que se transforma después en 5’-DFUR por la citidina deaminasa, localizada fundamentalmente en el hígado y en los tejidos tumorales. Después, la activación catalítica de 5’-DFUR tiene lugar mediante la timidina fosforilasa (ThyPase). Las enzimas que intervienen en la activación catalítica se localizan en los tejidos tumorales y también se encuentran en los tejidos sanos, pero normalmente en niveles más bajos. La biotransformación enzimática secuencial de capecitabina a 5-FU conduce a concentraciones más altas dentro de los tejidos tumorales. En el caso de tumores colorrectales, la generación de 5-FU está localizada en mayor medida en las células del estroma tumoral. Después de la administración oral de capecitabina a pacientes con cáncer colorrectal, la relación entre concentración de 5-FU en los tumores colorrectales y los tejidos adyacentes es 3,2 (oscila de 0,9 a 8,0). La relación de concentración de 5-FU en el tumor frente al plasma es 21,4 (oscila de 87

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PRESENTACIÓN: Caja/tubo X 15 gr.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS: Acción Farmacológica: La capecitabina es un carbamato de fluoropirimidina no citotóxica que, administrado por vía oral, actúa como un precursor del citotóxico 5-fluorouracilO (5-FU). La capecitabina se activa a través de varios pasos enzimáticos. La enzima responsable de la conversión final a 5-FU, la timidina fosforilasa (ThyPasa), se encuentra en tejidos tumorales así como en tejidos normales aunque con niveles generalmente más bajos. En modelos de xenotrasplante de cáncer humano, capecitabina mostró un efecto sinérgico en combinación con docetaxel lo cual puede estar relacionado con la estimulación (up regulation) de la timidina fosforilasa producida por el docetaxel. Existen pruebas de que el metabolismo del 5-FU por vía anabólica bloquea la reacción de metilación del ácido desoxiuridílico hacia el ácido timidílico, por ello interfiere con la síntesis del ácido desoxirribonucleico (ADN). La incorporación del 5FU también conduce a la inhibición del ARN y de la síntesis proteica. Dado que tanto el ADN como el ARN son esenciales para la división y el crecimiento celular, el efecto del 5-FU puede crear una deficiencia de timidina que provoca un crecimiento no equilibrado y muerte celular. Los efectos de la privación del ADN y el ARN se acentúan en las células que proliferan más rápidamente y que metabolizan 5-FU con mayor velocidad.

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MODO DE USO: Lavar la zona afectada con agua y jabón y secar cuidadosamente. Aplicar una capa fina sobre el área afectada 1 vez al día. Prestar especial atención a los espacios entre los dedos. Es conveniente utilizar calzado cómodo, ventilado y cambiarse el mismo y las medias al menos una vez al día. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. Conservar a una temperatura no mayor a 30°C. Si los síntomas persisten consulte a su médico. Vía de administración: Tópica dérmica.

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3,9 a 59,9), mientras que la relación entre los tejidos sanos y el plasma es 8,9 (oscila de 3,0 a 25,8). La actividad de la timidina fosforilasa medida es 4 veces más alta en el tumor colorrectal primario que en el tejido normal adyacente. De acuerdo con estudios inmunohistoquímicos, la timidina fosforilasa está localizada en mayor medida en las células del estroma tumoral. Posteriormente el 5-FU se cataboliza por la enzima dihidropirimidin dehidrogenasa (DPD) a dihidro-5-fluorouracil (FUH2) el cual es mucho menos tóxico. La dihidropirimidinasa rompe el anillo de pirimidina y produce el ácido 5-fluoro-ureidopropiónico (FUPA). Finalmente, la β–ureido-propionasa transforma el FUPA a αfluoro-β-alanina (FBAL) la cual es eliminada por la orina. La actividad dihidropirimidin dehidrogenasa (DPD) es el paso limitante. La deficiencia en DPD puede conducir a un aumento de la toxicidad de capecitabina. Eliminación: La vida media de eliminación (t1/2 en horas) de capecitabina, 5’-DFCR, 5’-DFUR, 5-FU y FBAL es 0.85, 1.11, 0.66, 0.76 y 3.23 respectivamente. Los metabolitos de la capecitabina se eliminan fundamentalmente por excreción urinaria. El 95,5% de la dosis administrada de capecitabina se recoge en orina. La excreción fecal es mínima (2,6%). El principal metabolito excretado en la orina es FBAL, representando un 57% de la dosis administrada. Alrededor del 3% de la dosis administrada se excreta inalterada por la orina. Terapia combinada: En estudios para evaluar el efecto de capecitabina sobre la farmacocinética de docetaxel o paclitaxel y viceversa no se observaron efectos de capecitabina sobre la farmacocinética de docetaxel o paclitaxel (Cmax y AUC) ni del docetaxel o paclitaxel sobre la farmacocinética del 5'-DFUR. Farmacocinética en poblaciones especiales: El sexo, presencia o ausencia de metástasis hepáticas basales, el índice de Karnofsky, la bilirrubina total, la albúmina sérica, ASAT y ALAT no tienen un efecto estadísticamente significativo sobre la farmacocinética de 5’-DFUR, 5-FU y FBAL. Pacientes con insuficiencia hepática debida a metástasis hepáticas: La biodisponibilidad de capecitabina y la exposición a 5-FU puede aumentarse si se compara con pacientes sin insuficiencia hepática. No se disponen de datos farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia hepática grave. Pacientes con insuficiencia renal: No hay evidencia que exista un efecto del aclaramiento de creatinina sobre la farmacocinética del medicamento intacto y el 5-FU. El aclaramiento de creatinina tiene influencia sobre la exposición sistémica a 5’-DFUR (35% de incremento en el AUC cuando el aclaramiento de creatinina disminuye 50%) y a FBAL (114% aumento del AUC cuando el aclaramiento de creatinina disminuye 50%). FBAL es un metabolito sin actividad antiproliferativa. Pacientes de edad avanzada: La edad no influye la farmacocinética de 5’-DFUR ni de 5-FU. El AUC del FBAL aumenta con la edad (20% de aumento en la edad supone un 15% de aumento en el AUC del FBAL). Este aumento es debido, probablemente, a un cambio en la función renal. Factores étnicos: Pacientes japoneses alcanzan una Cmax inferior, alrededor de un 36%, y un AUC de capecitabina un 24% menor que los pacientes caucásicos. Los pacientes japoneses también alcanzan una Cmax un 25% inferior y una AUC de FBAL un 34% menor que los pacientes caucásicos. Se desconoce la relevancia clínica de estas diferencias. No se observan diferencias significativas en la exposición a otros metabolitos (5'-DFCR, 5'-DFUR y 5-FU). POSOLOGÍA: Los comprimidos deben ser ingeridos sin masticar con abundante agua dentro de los 30 minutos siguientes a una comida. Se recomienda una monitorización minuciosa para todos los pacientes durante el primer ciclo de tratamiento.

El tratamiento se interrumpirá si se observa enfermedad progresiva o una toxicidad intolerable. El cálculo de la dosis estándar y reducida según la superficie corporal para dosis iniciales de Capecitabina de 1.250 mg/m2 y 1.000 mg/m2 se recogen en las Tablas 1 y 2, respectivamente. Monoterapia. • Cáncer de colon, colorrectal y de mama: La dosis inicial recomendada cuando se administra en monoterapia en el tratamiento adyuvante del cáncer de colon, en el tratamiento del cáncer colorrectal metastásico o del cáncer de mama localmente avanzado o metastásico es de 1.250 mg/m2 administrados dos veces al día (por la mañana y la noche; equivalente a una dosis diaria total de 2.500 mg/m2) durante 14 días, seguidos de un periodo de descanso de 7 días. La duración recomendada del tratamiento adyuvante en pacientes con cáncer de colon estadio III es de 6 meses. Tratamiento combinado. • Cáncer de colon, colorrectal y gástrico: En el tratamiento combinado, la dosis inicial es de 800–1000 mg/m2 cuando se administra dos veces al día durante 14 días seguido de un periodo de descanso de 7 días, o de 625 mg/m2 dos veces al día cuando se administra de forma continuada. En la combinación con irinotecan, la dosis es 800 mg/m2 cuando se administra dos veces al día durante 14 días, seguido de un periodo de descanso de 7 días y en combinación en el día 1 con 200 mg/m2 de irinotecan. La inclusión de bevacizumab en un régimen en combinación no influye en la dosis inicial de capecitabina. Para aquellos pacientes que reciban capecitabina en combinación con cisplatino, la premedicación para mantener la hidratación y el tratamiento antiemético apropiado, de acuerdo con el prospecto del cisplatino, deberán ser iniciadas antes de la administración de cisplatino. Para aquellos pacientes que reciban capecitabina en combinación con oxaliplatino, se recomienda premedicación antiemética, de acuerdo con el prospecto de oxaliplatino. Para pacientes con cáncer de colon estadío III, se recomienda tratamiento adyuvante durante 6 meses. • Cáncer de mama: En combinación con docetaxel, la dosis en el tratamiento del cáncer de mama metastásico es de 1.250 mg/m2 dos veces al día durante 14 días seguidos de 7 días de descanso, combinada con docetaxel a dosis de 75 mg/m2 en infusión intravenosa, administrada durante 1 hora, cada 3 semanas. De acuerdo con el prospecto de docetaxel, la premedicación con un corticoide por vía oral, como dexametasona, se iniciará antes de administrar docetaxel a pacientes tratados con la combinación capecitabina más docetaxel. Cálculo de la dosis de Capecitabina: Ver Tabla 1 y 2. Ajustes de la dosificación durante el tratamiento: Los efectos tóxicos de la medicación pueden ser controlados por tratamiento sintomático o por modificación de la posología (interrupción del tratamiento o reducción de la dosis). Una vez que se reduzca la dosis, no deberá incrementarse en ningún momento posterior. Para aquellas toxicidades que el médico considere que es poco probable que empeoren o lleguen a ser amenazantes para la vida, como por ej., alopecia, alteraciones del gusto o lesiones ungueales, se podrá continuar el tratamiento con la misma dosis, sin reducción o interrupción del mismo. Se debe informar a los pacientes en tratamiento con capecitabina sobre la necesidad de interrumpir inmediatamente el tratamiento en caso de que se presente toxicidad moderada a grave. En este caso las dosis no deberan ser sustituidas o restablecidas. En la tabla 3 se incluyen las modificaciones posológicas por toxicidad recomendadas: Ver Tabla 3.

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Hematología: Los pacientes con un recuento basal de neutrófilos < 1,5 x 109/l y/o recuento de plaquetas < 100 x 109/l no deberán ser tratados con capecitabina. Si alguna prueba de laboratorio no prevista es realizada durante un ciclo de tratamiento y se observa que el recuento de neutrófilos cae por debajo de 1,0 x 109/l o que el recuento de plaquetas cae por debajo de 75 x 109/l, se debe interrumpir el tratamiento con capecitabina. Modificaciones de la dosis por toxicidad cuando se utiliza capecitabina en un ciclo de 3 semanas combinada con otros medicamentos: Las modificaciones de la dosis por toxicidad cuando se utiliza capecitabina en un ciclo de 3 semanas en combinación con otros medicamentos se deben realizar de acuerdo a la Tabla 3 para capecitabina y conforme a lo indicado en el prospecto para el(los) otro(s) medicamento(s). Si al comienzo de un ciclo de tratamiento es necesario retrasar el tratamiento, bien debido a capecitabina o a otro(s) medicamento(s), entonces la administración de todos los agentes se retrasará hasta que se cumplan los requerimientos necesarios para reiniciar la administración de todos los medicamentos. Si durante el ciclo de tratamiento el médico considera que estas toxicidades no están relacionadas con capecitabina, se debe continuar el tratamiento con la misma y se debe ajustar la dosis del otro agente de acuerdo a lo indicado en su prospecto. Si el tratamiento con el(los) otro(s) medicamento(s) tiene que ser interrumpido permanentemente, se podrá reanudar el tratamiento con capecitabina cuando se cumplan los requerimientos para reiniciar el tratamiento con la misma. Esta advertencia es de aplicación para todas las indicaciones y para todas las poblaciones especiales. Modificaciones de dosis por toxicidad cuando se utiliza capecitabina de forma continua en combinación con otros medicamentos: Las modificaciones de la dosis por toxicidad cuando se utiliza capecitabina de forma continua en combinación con otros agentes se deben realizar según lo indicado en la Tabla 3 para capecitabina y de acuerdo a lo indicado en su prospecto para el(los) otro(s) medicamento(s). Ajustes posológicos en poblaciones especiales. Insuficiencia hepática: No se dispone de datos de seguridad y eficacia suficientes en pacientes con insuficiencia hepática para recomendar un ajuste de dosis. No se dispone de información relativa a insuficiencia hepática por cirrosis o hepatitis. Insuficiencia renal: Capecitabina está contraindicada en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina basal por debajo de 30 ml/min [Cockcroft y Gault]). La incidencia de las reacciones adversas de grado 3 o 4 en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina basal de 30-50 ml/min) está aumentada con respecto a la población general. En pacientes con insuficiencia renal moderada se recomienda administrar una dosis reducida que consistirá en un 75% de la dosis inicial de 1250 mg/m2. En pacientes con insuficiencia renal moderada no es necesaria la reducción de la dosis cuando la dosis inicial es de 1000 mg/m2. En pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina basal de 51-80 ml/min) no se precisa ajuste de la dosis inicial. Se recomienda realizar un cuidadoso monitoreo e interrumpir rápidamente el tratamiento si el paciente desarrolla una reacción adversa de grado 2, 3 o 4 durante el tratamiento. En la Tabla 3 se encuentra especificado si fuera necesario el posterior ajuste de dosis. Si durante el tratamiento el aclaramiento de creatinina calculado disminuye por debajo de 30 ml/min, se debe interrumpir el tratamiento con capecitabina. Estas recomendaciones sobre ajuste posológico en caso de insuficiencia renal son aplicables tanto para la monoterapia como para el tratamiento combinado. 90

Pacientes pediátricos: No existe una recomendación de uso específica para capecitabina en la población pediátrica para las indicaciones de cáncer de colon, colorectal, gástrico y de mama. Pacientes de edad avanzada: Durante el tratamiento con capecitabina en monoterapia no es necesario ajustar la dosis inicial. Sin embargo, las reacciones adversas de grado 3 o 4 relacionadas con el tratamiento son más frecuentes en pacientes ≥ 60 años si se compara con los pacientes más jóvenes. Cuando capecitabina se utiliza en combinación con otros agentes, los pacientes de edad avanzada (≥ 65 años) desarrollan más reacciones adversas de grado 3 y 4, incluyendo aquellas que conducen a la interrupción del tratamiento, en comparación con pacientes más jóvenes. Se aconseja una cuidadosa monitorización de los pacientes ≥ 60 años. En combinación con docetaxel se ha observado una mayor incidencia de reacciones adversas de grado 3 o 4 y graves relacionadas con el tratamiento entre pacientes de 60 o más años. Para pacientes de 60 o más años se aconseja empezar el tratamiento con una dosis de capecitabina al 75% (950 mg/m2 dos veces al día). Si no se observa toxicidad con la dosis reducida, la misma podría aumentarse con precaución a 1250 mg/m2 dos veces al día. CONTRAINDICACIONES: • Antecedentes de reacciones graves e inesperadas al tratamiento con fluoropirimidinas. • Hipersensibilidad a capecitabina, fluorouracilo o a cualquiera de los excipientes. • En pacientes con probada deficiencia de dihidropirimidina dehidrogenasa (DPD). • Durante el embarazo y la lactancia. • En pacientes con leucopenia, neutropenia o trombocitopenia graves. • En pacientes con insuficiencia hepática grave. • En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml/min). • Tratamiento con sorivudina o sus análagos químicamente relacionados, tal como la brivudina. • Si existen contraindicaciones a cualquiera de los agentes del régimen combinado, no se deberá utilizar ese medicamento. ADVERTENCIAS: Los efectos tóxicos que limitan la dosis incluyen diarrea, dolor abdominal, náuseas, estomatitis y el síndrome mano-pie (reacción cutánea mano-pie, eritrodisestesia palmo-plantar). La mayoría de las reacciones adversas son reversibles y no requieren la interrupción permanente del tratamiento, aunque puede ser necesario suspender o reducir las dosis. Diarrea: Se debe monitorizar cuidadosamente a los pacientes con diarrea grave y administrarles fluidos y reposición de electrolitos si llegaran a deshidratarse. Se pueden emplear los tratamientos antidiarreicos estándar (ej. loperamida). La NCIC CTC define la diarrea de grado 2 como un aumento de 4 a 6 deposiciones/día ó deposiciones nocturnas, la diarrea de grado 3 como un aumento de 7 a 9 deposiciones/día o incontinencia y malabsorción, y la diarrea de grado 4 como un aumento de ≥ 10 deposiciones/día o melenas o la necesidad de un soporte parenteral. La reducción de dosis se realizará según sea necesario. Deshidratación: La deshidratación se debe prevenir o corregir desde el inicio. Los pacientes con anorexia, astenia, náuseas, vómitos o diarrea pueden deshidratarse con mayor rapidez. La deshidratación puede causar una insuficiencia renal www.edifarm.com.ec

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PRECAUCIONES: Generales: Los pacientes en tratamiento con capecitabina deben ser monitoreados por un médico especialista en terapia oncológica. La mayoría de las reacciones adversas son reversibles y no requieren discontinuación permanente de la terapia, aunque puede ser necesario suspender o reducir las dosis. Anticoagulación con derivados de cumarina: Con la administración de dosis única de warfarina se observó un incremento significativo en el AUC medio (+57%) de la S-warfarina. Esto sugiere una interacción, probablemente debida a una inhibición por capecitabina del sistema isoenzimático citocromo P450 2C9. En los pacientes que reciban terapia concomitante con capecitabina y anticoagulantes derivados de cumarina por vía oral se debe monitorizar estrechamente su respuesta anticoagulante (RIN o tiempo de protrombina) y se ajustará convenientemente la dosis de anticoagulante. Insuficiencia hepática: En ausencia de datos de seguridad y eficacia en pacientes con insuficiencia hepática, se debe monitorizar cuidadosamente el uso de capecitabina en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada, independientemente de que existan o no metástasis hepáticas. Se debe interrumpir la administración de capecitabina en caso de que se presenten aumentos de la bilirrubina relacionados con el tratamiento > 3,0 x ULN o de las aminotransferasas hepáticas (ALT, AST) de > 2,5 x ULN. El tratamiento con capecitabina en monoterapia se podrá reanudar si la bilirrubina desciende hasta ≤ 3,0 x ULN o las aminotransferasas hepáticas disminuyen hasta ≤ 2,5 x ULN. Insuficiencia renal: La incidencia de reacciones adversas grado 3 o 4 está aumentada en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina 30-50 ml/min) con respecto a la población normal. Deficiencia de dihidropirimidina dehidrogenasa (DPD): Raramente, se ha asociado con el 5-FU una toxicidad grave e inesperada por una deficiencia en la actividad del DPD, (por ejemplo estomatitis, diarrea, neutropenia y neurotoxicidad). No se puede excluir ya que existe una relación entre los niveles bajos de DPD y el aumento de efectos tóxicos y potencialmente graves del 5-FU. Los pacientes con probada deficiencia de DPD no deben ser tratados con capecitabina. Pacientes con deficiencia no probada de DPD y tratados con capecitabina, pueden sufrir toxicidades potencialmente mortales, como una sobredosis aguda. En caso de una toxicidad aguda de grado 2-4, el tratamiento debe ser interrumpido inmediatamente hasta que se resuelva la toxicidad observada. Se debe considerar la interrupción permante, basada en la evaluación clínica, el inicio, la duración y la gravedad de la toxicidad que se haya observado. Mujeres en edad fértil/Anticoncepción en hombres y mujeres: Se debe aconsejar a las mujeres en edad fértil para evitar el embarazo mientras son tratadas con capecitabina. Si

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alteración de los electrolitos ya que éstos pueden agravarse durante el tratamiento con capecitabina. Complicaciones oftalmológicas: Los pacientes deben ser monitorizados cuidadosamente para detectar complicaciones oftalmológicas, tales como queratitis y trastornos de la córnea, sobre todo si tienen antecedentes de trastornos oculares. Se debe iniciar el tratamiento de los trastornos oculares cuando clínicamente se considere apropiado. Reacciones cutáneas graves: Capecitabina puede inducir reacciones cutáneas graves como el síndrome de StevensJohnson y necrólisis epidérmica tóxica. Debe interrumpirse el tratamiento con capecitabina en los pacientes que sufran una reacción cutánea grave durante el tratamiento.

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aguda, especialmente en pacientes con insuficiencia renal preexistente o cuando capecitabina se da concomitantemente con otros medicamentos nefrotóxicos conocidos. La insuficiencia renal aguda, secundaria por deshidratación, puede ser potencialmente mortal. Si se observa una deshidratación de grado 2 (o mayor), deberá interrumpirse de inmediato el tratamiento con capecitabina y se corregirá la deshidratación. No se reiniciará el tratamiento hasta que no se haya rehidratado al paciente y se hayan corregido o controlado las causas desencadenantes. Las modificaciones de dosis se realizarán según sea necesario en función de la reacción adversa desencadenante. Síndrome mano-pie: También conocido como reacción cutánea mano-pie, eritrodisestesia palmoplantar o eritema acral inducido por quimioterapia. El síndrome mano-pie de grado 1 se define como entumecimiento, disestesia/ parestesia, hormigueo, tumefacción indolora o eritema de las manos y/o los pies y/o incomodidad que no altera las actividades normales del paciente. El síndrome mano-pie de grado 2 se define como un eritema doloroso y tumefacción de manos y/o pies produciendo una incomodidad que afecta a las actividades de la vida diaria del paciente. El síndrome mano-pie de grado 3 se define como una descamación húmeda, ulceración, aparición de vesículas y dolor intenso de manos y/o pies y/o fuerte malestar que causa incapacidad para trabajar o realizar las actividades de la vida diaria del paciente. Si se presenta síndrome mano-pie de grado 2 ó 3, se debe interrumpir la administración de capecitabina hasta que desaparezca el efecto o disminuya en intensidad a grado 1. El síndrome eritrodisestesia palmo-plantar persistente o grave puede conducir con el tiempo a la pérdida de las huellas dactilares. Después del síndrome mano-pie de grado 3, las dosis posteriores de capecitabina deben disminuirse. Cuando capecitabina y cisplatino se utilizan en combinación, no se recomienda el uso de vitamina B6 (piridoxina) para el tratamiento profiláctico secundario o sintomático del síndrome mano-pie, ya que existen informes publicados en los que se recoge que su uso podría disminuir la eficacia del cisplatino. En pacientes tratados con capecitabina existe cierta evidencia que el dexpantenol es eficaz en la profilaxis del síndrome mano-pie. Cardiotoxicidad: Se ha asociado la cardiotoxicidad a la terapia con fluoropirimidinas. Dicha toxicidad incluye: infarto de miocardio, angina, arritmias, shock cardiogénico, muerte súbita y cambios en el electrocardiograma (incluidos los casos muy raros de la prolongación QT). Estas reacciones adversas fueron más comunes en pacientes con un historial previo de enfermedad arterial coronaria. En pacientes tratados con capecitabina se han descrito arritmias cardiacas (incluyendo fibribrilación ventricular, torsade de pointes y bradicardia), angina de pecho, infarto de miocardio, fallo cardiaco y cardiomiopatía. Se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad cardiaca importante, arritmias y angina de pecho. Hipo o hipercalcemia: Se ha observado hipo e hipercalcemia durante el tratamiento con capecitabina. Se debe tener precaución en pacientes con hipo o hipercalcemia pre-existente. Enfermedad del sistema nervioso central o periférico: Se debe tener precaución en pacientes con enfermedad del sistema nervioso central o periférico, p.ej. metástasis cerebrales o neuropatía. Diabetes mellitus o alteraciones electrolíticas: Se debe tener precaución en pacientes con diabetes mellitus o con

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la paciente se quedara embarazada durante el tratamiento con capecitabina, esta debe ser informada acerca del riesgo potencial para el feto. Durante el tratamiento se debe utilizar un método de anticoncepción eficaz. Excipientes: Este medicamento contiene lactosa anhidra como excipiente, los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de los lapones (Lapp lactasa) o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento. INTERACCIONES: • Sustratos del citocromo P-450 2C9: Se debe tener especial cuidado cuando se coadministra capecitabina y con sustratos de CYP2C9 (por ejemplo fenitoína.). • Anticoagulantes derivados de cumarina: Se ha observado alteración de los parámetros de coagulación y/o sangrado en pacientes tratados con capecitabina concomitantemente con anticoagulantes derivados de cumarina tales como warfarina o fenprocumon. Estas reacciones se producen en algunos días hasta varios meses tras iniciar la terapia con capecitabina y, en unos pocos casos, dentro del primer mes tras finalizar el tratamiento con capecitabina. Aquellos pacientes que tomen anticoagulantes derivados de cumarina concomitantemente con capecitabina deben monitorizarse de forma regular para detectar alteraciones en sus parámetros de coagulación (TP O RIN) y la dosis del anticoagulante se ajustará convenientemente. • Fenitoína: Se ha observado un incremento en las concentraciones plasmáticas de fenitoína que, en casos aislados, ha conllevado síntomas de intoxicación durante el uso concomitante con capecitabina. Se debe monitorizar regularmente a aquellos pacientes que toman fenitoína concomitantemente con capecitabina para detectar un posible aumento de la concentración plasmática de fenitoína. • Leucovorina (ácido folínico): El ácido folínico no tiene un efecto importante sobre la farmacocinética de capecitabina y sus metabolitos. Sin embargo, el ácido folínico tiene un efecto sobre la farmacodinamia de capecitabina y su toxiwww.edifarm.com.ec

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cidad puede verse aumentada por el ácido folínico: la dosis máxima tolerada (DMT) de capecitabina en monoterapia empleando el régimen intermitente es de 3000 mg/m2 por día mientras que es de sólo 2000 mg/m2 por día cuando se combina con ácido folínico (30 mg dos veces al día por vía oral). El aumento de la toxicidad puede ser relevante cuando se pasa de 5-FU/LV a un régimen con capecitabina. Esto también puede ser relevante con los suplementos de ácido fólico para la deficiencia de ácido fólico, debido a la similitud entre el ácido folínico y el ácido fólico. Sorivudina y análogos: Se ha descrito una interacción medicamentosa clínicamente significativa entre la sorivudina y el 5-FU originada por la inhibición de la dihidropirimidin deshidrogenasa por la sorivudina. Esta interacción, que provoca un aumento de la toxicidad de la fluropirimidina, es potencialmente fatal. Por lo tanto, capecitabina no debe administrarse con sorivudina o sus análogos químicamente relacionados, tal como la brivudina. Debe existir al menos un periodo de espera de 4 semanas entre el fin del tratamiento con sorivudina o sus análogos químicamente relacionados y el comienzo de la terapia con capecitabina. Antiácidos: Ls antiácidos que contiene hidróxido de aluminio e hidróxido de magnesio generan un pequeño aumento de las concentraciones plasmáticas de capecitabina y de su metabolito 5´-DFCR y no tienen ningún efecto sobre los 3 principales metabolitos 5´-DFUR, 5-FU y FBAL. Alopurinol: Se han observado interacciones del 5-FU con alopurinol que pueden disminuir la eficacia de 5-FU. Se debe evitar el uso concomitante de alopurinol con capecitabina. Interferón alfa: Cuando se combina con interferón-α2a (3 MUI/m2/día), la DMT de capecitabina es de 2000 mg/m2/día, mientras que cuando se emplea capecitabina sola es de 3000 mg/m2/día. Radioterapia: La DMT de capecitabina en monoterapia usando el régimen intermitente es de 3000 mg/m2/día mientras que, cuando se combina con radioterapia para el

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LACTANCIA: Se desconoce si capecitabina se elimina en la leche materna. En ratones lactantes, se han detectado cantidades considerables de capecitabina y sus metabolitos en la leche. Se debe interrumpir la lactancia mientras se reciba tratamiento con capecitabina.

SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO: Las manifestaciones de sobredosis agudas incluyen náuseas, vómitos, diarrea, mucositis, irritación gastrointestinal, hemorragia digestiva y mielodepresión. El tratamiento médico de una intoxicación por sobredosis debe incluir las medidas terapéuticas y de apoyo habituales para corregir las manifestaciones clínicas y prevenir las posibles complicaciones.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: La influencia de capecitabina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña o moderada. Capecitabina puede causar mareos, fatiga y náuseas.

ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACIÓN, CONCURRIR AL HOSPITAL MÁS CERCANO.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas que se consideraron relacionadas con la administración de capecitabina provienen de los entudios clínicos publicados, realizados con capecitabina en monoterapia (en terapia adyuvante del cáncer de colon, en cáncer colorrectal metastásico y en cáncer de mama metastásico) y con capecitabina en combinación con docetaxel en cáncer de mama metastásico tras fracaso de quimioterapia citotóxica anterior, y también de las notificaciones de seguridad posteriores al inicio de la comercialización. Las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento más frecuentemente notificadas y/o clínicamente relevantes fueron alteraciones gastrointestinales (especialmente diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, estomatitis), síndrome mano-pie (eritrodisestesia palmo-plantar), fatiga, astenia, anorexia, cardiotoxicidad, aumento de la insuficiencia renal en aquellos pacientes con una función renal previa comprometida y trombosis/embolismo. Las reacciones adversas consideradas relacionadas con la administración de capecitabina se enumeran en la Tabla 4 para Capecitabina administrado en monoterapia y en la Tabla 5 para Capecitabina administrado en combinación con dife-

PRESENTACIÓN: Envases conteniendo 60 y 120 comprimidos recubiertos.

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CONSERVACIÓN: Almacenar a temperatura no mayor de 30° C.

ESTE MEDICAMENTO SOLO DEBE UTILIZARSE BAJO ESTRICTO CONTROL Y VIGILANCIA MEDICA Y NO PUEDE REPETIRSE SIN NUEVA RECETA. TODO MEDICAMENTO DEBE MANTENERSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. Elaborado en Argentina por: ASOFARMA S.A.I. y C. Ciudad Autónoma de Buenos Aires. MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault; Edificio Torre 6; Piso 12 PBX: 02 500 50 05 Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

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EMBARAZO: No existen estudios sobre capecitabina en mujeres embarazadas, sin embargo, cabe admitir que capecitabina puede causar daño fetal si se administra a mujeres embarazadas. La administración de capecitabina produjo mortalidad embrionaria y teratogenia en los estudios sobre toxicidad reproductora en los animales. Estos datos constituyen efectos previsibles de los derivados de fluoropirimidinas. El uso de capecitabina está contraindicado durante el embarazo.

rentes regímenes de quimioterapia y múltiples indicaciones. Para clasificar las RAMs por frecuencia se utilizan las siguientes categorías: muy frecuentes (≥1/10) (todos los grados), frecuentes (≥1/100, < 1/10) (todos los grados), poco frecuentes (≥1/1,000, < 1/100) (graves y/o potencialmente mortales o considerado de relevancia médica), raras (≥1/10,000 a <1/1,000), muy raras (<1/10,000). Las RAMs se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia En la tabla 5, las RAMs se han añadido en los grupos de frecuencia apropiados, en función de la alta incidencia observada y que difieren de las observadas con capecitabina en monoterapia o que se han observado con una mayor frecuencia en comparación con capecitabina en monoterapia (ver Tabla 4). Las RAMs poco frecuentes notificadas con la terapia de combinación de capecitabina concuerdan con las RAMs notificadas con Capecitabina en monoterapia o notificadas con capecitabina en monoterapia junto con el agente de combinación (en la literatura y/o en el prospecto correspondiente). Algunas de las RAMs son reacciones observadas frecuentemente con el fármaco que se utiliza en la combinación (e.j. neuropatía periférica sensitiva con docetaxel u oxaliplatino, hipertensión con bevacizumab). Sin embargo, no se debe excluir un agravamiento al combinar la terapia con capecitabina.

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cáncer rectal, es de 2000 mg/m2/día independientemente de que se siga una pauta continua de tratamiento o que se administre diariamente de lunes a viernes durante un ciclo de radioterapia de 6 semanas. • Oxaliplatino: Cuando capecitabina se administra en combinación con oxaliplatino o con oxaliplatino y bevacizumab, no se producen diferencias clínicamente significativas en la exposición a capecitabina o sus metabolitos, a platino libre o a platino total. • Bevacizumab: Bevacizumab en presencia de oxaliplatino no produce ningún efecto clínicamente significativo en los parámetros farmacocinéticos de capecitabina o sus metabolitos. • Alimentos: Como los datos de seguridad y eficacia de capecitabina están basados en la administración con alimentos, se recomienda administrar capecitabina dentro de los 30 minutos después de una comida. La administración con alimentos disminuye el índice de absorción de capecitabina.

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Vitaminas y Minerales COMPOSICIÓN: Por cada 2 cápsulas: Aceite de pescado omega-3 Ajo Carotenoides naturales mixtos Vitamina D3 Vitamina E (fuente natural) Vitamina C Selenio Zinc Cromo Cobre Manganeso Ácido fólico Vitamina B6 Vitamina B12 Tiamina (vitamina B1) Riboflavina (vitamina B2) Lecitina

800 mg 200 mg 4 mg 5 μg 80 mg 60 mg 160 μg 10 mg 100 μg 2 mg 3 mg 500 μg 10 mg 20 μg 10 μg 1.6 mg 40 mg

POSOLOGÍA: Recomendado para hombres y mujeres. Una a dos cápsulas al día con la comida principal. Ingerir con un vaso de agua o bebida fría. No masticar o ingerir con té o café o con el estómago vacío. DURACIÓN DE USO: CARDIOACE fue creado para prevenir problemas de corazón y circulación y mejorar el estilo de vida. Los beneficios de los ingredientes de CARDIOACE se observarán con el uso constante de este producto por consiguiente se recomienda su uso regular. CARDIOACE ha sido desarrollado científicamente, basándose en estudios internacionales que demuestran que sus ingredientes le ayudarán a mantener un corazón y circulación sanos. CARDIOACE fue el primer suplemento que combinó los beneficios del ácido aceitoso Omega3 con ajo, vitaminas, minerales y antioxidantes. Ha sido probado científicamente que el ácido aceitoso Omega 3 ayuda a mantener niveles sanos de triglicéridos y lipoproteínas en la sangre. La fórmula de CARDIOACE también combina vitamina B12, ácido fólico vitamina E natural, selenio y caroteno natural mixto. Ácido aceitoso Omega 3: Los estudios indican que los aceites vegetales que contienen ácidos alfa-linolénicos son beneficiosos para el corazón. Los aceites de pescado que contienen ácidos docosahexaenoico y eicosapentaenoico, pueden ser beneficiosos para las paredes de las arterias y mejoran el flujo de sangre Ajo: La prevención de la ateroesclerosis y la ayuda de circulación sanguínea, especialmente arterial, son los más importantes propiedades terapéuticas del ajo. También presenta una actividad hipolipemiante y ayuda a bajar la tensión arterial. Vitamina B6, B12 y Ácido Fólico: La vitamina B12 y el ácido fólico reducen el riesgo de enfermedades cardiovasculares, favoreciendo la producción, crecimiento y reproducción de glóbulos rojos. Carotenoides Naturales Mixtos: Estos poderosos antioxidantes nos protegen del desarrollo de enfermedades crónicas degenerativas como la tensión alta, el envejecimiento y las enfermedades cardíacas. Vitamina C y E: Estas vitaminas son las mejores antioxidantes; reducen el riesgo de problemas cardiovasculares protegiendo las arterias del colesterol y reduciendo el riesgo de el ateroesclerosis. Zinc: El cuerpo necesita zinc para mantener los niveles adecuados de vitamina E en la sangre, necesarios para la cicatriza96

ción y desarrollo de nuevas células, ayuda a las enzimas en la digestión y el metabolismo. Manganeso: Metal esencial relacionado con el metabolismo de los hidratos de carbono y lípidos . Vitamina D: La vitamina D está relacionada con la regulación de los latidos del corazón. Se ha usado para el tratamiento de las arritmias cardíacas. Cromo: Perteneciente al grupo de los oligoelementos, el cromo ayuda a regular los niveles de colesterol y triglicéridos. El cromo también es especialista en impedir la formación de coágulos en la sangre, convirtiéndose en una pieza clave para prevenir los ataques al corazón. PRESENTACIÓN: Caja x 30 cápsulas. Representante exclusivo QUIFATEX, S.A. Apartado Postal No. 17-04-10455 Quito, Ecuador

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Sildenafilo Tabletas COMPOSICIÓN: CAVERTA 100 Cada tableta recubierta contiene: Sildenafilo Citrato equivalente a Sildenafilo 100.00 mg Lista de excipientes c.s.p. CAVERTA 50 Cada tableta recubierta contiene: Sildenafilo Citrato equivalente a Sildenafilo 50.00 mg Lista de excipientes c.s.p. CATEGORÍA: Agente empleado en la terapia de impotencia. Excipientes: Croscarmelosa sódica, Celulosa microcristalina, Calcio fosfato dibásico, Estearato de magnesio, Opadry Rojo. Presentación Comercial: Caja x 1 blister x 4 Tabletas; Caja x 1 blister x 1 Tableta (para 50 mg). DESCRIPCIÓN: CAVERTA Tabletas contiene sildenafilo citrato, es un in hibidor selectivo de la guanina monofosfato cíclica (cGMP)-especifico fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5). Citrato de Sildenafilo está diseñado químicamente como 1-[[3(6,7 dihidro-1-metil-7-oxo-3- propil-1H-pirazolo (4,3-d)-piramidina-5-0-4-etoxifeninsulfoni11-4-metilpiperazina citrato y su peso molecular es 666.7. ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Mecanismo de Acción: Agente empleado en la terapia de impotencia, es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), una enzima responsable de la degradación de la guanosina monofosfato cíclica (cGMP) en el cuerpo cavernoso. Al disminuir el efecto de la PDE5, el sildenafilo facilita el efecto del óxido nítrico durante la estimulación sexual: los niveles de cGMP aumentan, el músculo liso se relaja y la sangre fluye hacia el cuerpo cavernoso, produciendo una erección. Sin una estimulación sexual, el sildenafilo no tiene efecto sobre la erección. Se absorbe rápidamente, su biodisponibilidad es aproximadamente 40%. Una comida rica en grasa, disminuye la absorción por disminución de la concentración plasmática máxima (Cmáx) a 29% y se retarda el tiempo para concentración pico (Tmáx) por 60 minutos. El volumen de distribución es de 105 litros en el estado estable. La unión proteica es muy alta (96 % ligadas a www.edifarm.com.ec

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Las siguientes interacciones medicamentosas han sido seleccionados en base a su potencial importancia clínica (>> Mayor importancia clínica). Nota: Combinaciones que contienen cualquiera de los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad presente, pueden también interactuar con este medicamento. No se ha estudiado la seguridad y eficacia de la combinación del tratamiento de sildenafilo con otros agentes de la terapia de impotencia. • Alfa-bloqueadores.- La administración de sildenafilo a pacientes que necesitan la terapia con alfa bloqueadores puede llevara hipotensión en algunos pacientes; dosis de sildenafilo por encima de 25 mg no debe ser tomado dentro de las 4 horas de tomar un alfa bloqueador. - Medicamentos antihipertensivos.- El uso concurrente puede potenciar el efecto hipotensivo de estos medicamentos; una reducción adicional promedio de la presión sanguínea supina de 8 mm Hg sistólica y 7 mm Hg diastólica, se observó en un estudio, cuando se suministró sildenafilo concurrentemente con amlodipino en cualquiera de las concentraciones de 5 mg o 10 mg. • Bosentan.- La eficacia de sildenafilo como antihipertensivo pulmonar no ha sido evaluado en pacientes actualmente en terapia de bosentan; la co-administración incrementa el AUC y Cmáx de bosentan y dosis de ajuste pueden ser necesarios. • Inhibidores enzimáticos, hepático, citocromo P450 (CPY) 3A4 incluyendo: Cimetidina, Eritromicina, Itraconazol, Ketoconazol, Mibefradilo, Saquinavir.- Un aumento del sildenafilo en las concentraciones plasmáticas tienden a ocurrir con inhibidores CYP3A4 debido a que estos reducen el metabolismo y la eliminación de sildenafilo; se recomienda una dosis baja de 25 mg para pacientes que ingieren estos medicamentos. La concentración plasmática de sildenafilo aumento 56 % cuando se administró una dosis de 50 mg de sildenafilo con cimetidina 800 mg; el AUC de sildenafilo aumentó 182 % cuando fue administrado una simple dosis de 100 mg de sildenafilo después de las concentraciones estables de eritomicina alcanzadas en 5 días; se esperan reacciones similares con potentes inhibidores CYP3A4 tales como ketoconazol, itraconazol y mibefradilo; la co-administración de saquinavir (1200 mg 3 veces al día en el estado estable) y sildenafilo 100 mg o ritonavir (500 mg 2 veces al día en el estad estable) y sildenafilo 100 mg resultaron en un 140 % y 300 % de incremento de la Cmáx de sildenafilo y a 210 % y 1000 % incrementa el AUC del sildenafilo, respectivamente. - Inductores enzimáticos, hepático, citocromo P450 (CYP) 3A4, incluyendo rifampicina.- Una disminución de la concentración plasmática de sildenafilo tienden a ocurrir con inductores CYP3A4 debido a que ellos incrementan el metabolismo y la eliminación del sildenafilo. • Tratamientos de la disfunción eréctil.- La seguridad y eficacia de la combinación de sildenafilo con otros tratamientos www.edifarm.com.ec

CONTRAINDICACIONES: Excepto bajo circunstancias especiales, este medicamento no debe ser usado cuando existan los problemas médicos siguientes: • Hipersensibilidad al sildenafilo o a cualquier componente del producto. Sildenafilo no debe ser recomendado en pacientes que presentan hipersensibilidad a este medicamento. Se debe considerar el Riesgo-Beneficio cuando existan los problemas médicos siguientes: - Anormalidades en el pene tales como: Deformidad Anatómica, Angulación del pene, Fibrosis cavernosa, Hipospadia severa, Enfermedad de Peyronie.- Los pacientes quienes tienen una deformidad según lo anteriormente descrito se encuentran en riesgo elevado de desarrollar problemas cuando se usa agentes para la terapia de impotencia, incluyendo sildenafilo. - Mayores de 50 años, Enfermedad de la arteria coronaria, Diabetes o Hiperlipidemia o Hipertensión o Fumadores.Neuropatía óptica isquemica anterior no arterítica (NAION) ha sido informado raramente postmarketing en la asociación temporal con el uso de inhibidores PDE5 con la mayoría de estos pacientes que tienen uno de estos factores precedentes, anatómicos o factores de riesgo vascular para el desarrollo de NAION; no es posible determinar si estos acontecimientos son relacionados directamente al uso de inhibidores PDE5, factores de riesgo vascular precedente en los pacientes o defectos anatómicos, combinación de estos factores u otros factores. - Desórdenes en el sangrado, incluyendo úlcera péptica, activa o defectos severos en la coagulación.- El riesgo de sangrado puede aumentar debido a que Sildenafilo puede inhibir la agregación plaquetaria como se muestra en los estudios in vitro; se requiere de otros estudios. No se encuentra disponible la información de seguridad para el uso de sildenafilo en estos pacientes. - Enfermedad de la arteria coronaria causada por angina inestable; depleción de fluidos; hipertensión, con una presión sanguínea mayor a 1701100 mm Hg; hipotensión con una presión sanguínea menor a 90150 mm Hg; obstrucción severa del flujo en el ventrículo izquierdo; antecedentes con arritmias que atentan contra la vida (dentro de los 6 meses anteriores); antecedentes con Infarto al miocardio (dentro de los 6 meses anteriores); antecedentes de ataque (dentro de los 6 meses anteriores).- Se recomienda prescribir sildenafilo con cuidado en estos pacientes ya que no se encuentra disponible datos clínicos con respecto a la seguridad y eficacia; asimismo, se debe determinar individualmente el riesgo cardiaco relacionado con la acti97

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INDICACIÓN: Sildenafilo esta indicado para el tratamiento de disfunción eréctil. Consideraciones generales: La disfunción eréctil que es inducida por medicación o causada por problemas endocrinos, tales como hipogonadismo, hipotiroidismo o hipertiroidismo, debe ser evaluada, tratada apropiadamente antes del tratamiento con Sildenafilo. El riesgo cardiaco asociado con la actividad sexual debe ser valorado individualmente antes de iniciar cualquier tratamiento para la disfunción eréctil.

de disfunción eréctil no han sido estudiados; el uso de tal combinación no es recomendada. • Nitratos, incluyendo nitroglicerina.- Sildenafilo fortalece el efecto hipotensivo de los nitratos; el uso concomitante esta contraindicado. Nota: No se ha establecido cuando los pacientes pueden recibir con seguridad nitratos, en caso sea necesario, luego de haber ingerido sildenafilo. Aunque la concentración plasmática de sildenafilo (100 mg) a las 24 horas después de la postdosis (aproximadamente 2 nanogramos por ml) son más bajos que concentración pico (aproximadamente 440 nanogramos por ml), no se sabe si los nitratos pueden ser administrados con seguridad en este punto. Además, estos datos de concentración plasmática son tomados de voluntarios sanos. En la insuficiencia hepática o renal, la administración concurrente de un inhibidor CYP 3A4 o en mayores de 65 años de edad puede resultar en un aumento la concentración plasmática de sildenafilo de tres a ocho veces a la observada en voluntarios sanos. En pacientes que reciben tratamiento con nitratos (Nitroglicerina, Isosorbide mononitrato, Isosorbide dinitrato), debido a que su uso en combinación con estos medicamentos, puede causar una disminución excesiva de la presión sanguínea. • Ritonavir.- La administración concomitante substancialmente aumenta la concentración sérica de sildenafilo y no se recomienda.

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las proteínas plasmática). La biotransformación es por metabolismo hepático, vía citocromo P450 (CYP) 3A4 (ruta mayor) y CYP2C9 (ruta menor). Sildenafilo se convierte por N-desmetilación en un metabolito activo con propiedades similares al sildenafilo, ambos son metabolizados mas adelante. El tiempo de vida media es de 4 horas para la droga original y el metabolito principal. El inicio de acción es dentro de la media hora después de la administración. El tiempo para la concentración pico es de 30 a 120 minutos en ayunas. La duración de la acción es de hasta 4 horas, pero con una respuesta menor a la que se ve a las 2 horas. La eliminación es a través de las heces (80%) y orina (13%) como metabolitos.

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vidad sexual, antes de iniciar cualquier tratamiento para disfunción eréctil. Se recomienda hacer una consideración sobre si estos pacientes pueden resultar afectados por los efectos vasodilatadores de sildenafilo, tales como disminución repentina en la presión sanguínea supina (disminución máxima promedio es de 8.415.5 mmHg). Otra enfermedad cardiovascular.- Serios eventos cardiovasculares que atentan contra la vida se han descrito en los reportes post-marketing; estos han incluido infarto al miocardio, hipertensión, arritmia ventricular, hemorragia cerebrovascular, súbita muerte cardiaca y ataques isquémicos transitorios. El riesgo cardiaco relacionado con la actividad sexual debe ser determinada individualmente antes de iniciar cualquier tratamiento para disfunción eréctil; se recomienda considerar si estos pacientes pueden resultar afectados por los efectos vasodilatadores de sildenafilo, tales como disminución repentina en la presión sanguínea supina (disminución máxima promedio es de 8.415.5 mmHg) Cirrosis o Insuficiencia severa de la función hepática.La eliminación de sildenafilo se reduce en voluntarios con cirrosis hepática (Child-Pugh Ay B), resultando en un aumento de AUC por 84% y la Cmáx, por 47% cuando se comparó los datos en voluntarios de la misma edad quienes no tuvieron insuficiencia hepática; se recomienda para estos pacientes, utilizar una dosis inicial baja de 25 mg de sildenafilo. Leucemia; Mieloma múltiple; Policitemia; Antecedentes de Priapismo; Enfermedad de células falciformes; Trombocitemia.- Los pacientes con estas condiciones predispuestas tienen un riesgo elevado de priapismo. NAION en un ojo, previo.- Puede incrementar el riesgo de NAION recurrente; estos pacientes pueden ser adversamente afectados por el uso de vasodilatadores tales como inhibidores PDE5. Enfermedad pulmonar veno-oclusiva (EPVO).- La administración de sildenafilo a estos pacientes no se recomienda; no hay datos clínicos en la administración de sildenafilo de pacientes con EPVO y vasodilatadores pulmonares pueden significativamente agravarse el estatus cardiovascular del paciente con EPVO. Insuficiencia severa de la función renal.- La eliminación de la creatinina menor de 30 ml/min (insuficiencia renal severa) redujo significativamente la eliminación de sildenafilo, aproximadamente duplicando el AUC y Cmáx comparado con aquellos individuos voluntarios de la misma edad quienes no tuvieron insuficiencia renal; se recomienda en estos pacientes utilizar una dosis inicial baja de 25 mg de sildenafilo. La eliminación de creatinina de 30 a 80 ml/min (insuficiencia renal leve a moderada) no alteró la farmacocinética de 50 mg de sildenafilo como dosis simple. Retinitis pigmentosa.- Una minoría de pacientes con esta condición también experimentan desórdenes genéticos de la fosfodiesterasa retinal; debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia, se recomienda prescribir sildenafilo con cuidado en estos pacientes.

PRECAUCIONES: Carcinogenicidad: En estudios de 24 meses en animales, sildenafilo no fue carcinogénico. Mutagenicidad: No se encontró que Sildenafilo sea mutagénico en una prueba in vivo en micronúcleos de ratón o en prueba in vitro en linfocitos humanos y pruebas celulares bacterianas o en ovario de hamsters chinos. Embarazo/Reproducción: Fertilidad.- Dosis única de 100 mg de sildenafilo dados a machos no dañaron la motilidad ni morfología del esperma. Embarazo.- No se han realizado estudios adecuados y ni bien controlados en humanos. El uso de Sildenafilo no está indicado en mujeres. Embarazo.- Categoría B, según la FDA. Lactancia: No se han documentado problemas en humanos, el uso del sildenafilo no está indicado en mujeres. Geriatría: En voluntarios sanos de 65 años de la edad y mayores la eliminación del sildenafilo es menos efectiva en el plasma que lo realizado en voluntarios sanos más jóvenes de 18 a 45 años de la edad que mostró un 40% de aumento deAUC en 98

adultos mayores. Utilizar la dosis inicial más baja de 25 mg, se recomienda para pacientes de 65 años de la edad y mayores. En general, la selección de la dosis para un paciente de edad avanzada debe ser de cuidado, reflejando con mayor frecuencia la disminución de la fondón, hepática, renal o cardiaca, y enfermedad concomitante u otra terapia medicamentosa. INCOMPATIBILIDAD: No reportada a la fecha. REACCIONES ADVERSAS: Nota: Los eventos cardiovasculares graves, incluyendo infarto al miocardio, muerte cardiaca repentina, arritmia ventricular, hemorragia cerebrovascular, ataque isquémico transitorio e hipertensión, han ocurrido con el uso de sildenafilo; estos efectos no habían sido informados antes de su aprobación por la FDA. La mayoría, pero no todos los pacientes que experimentaron estos eventos tuvieron pre-existencia de factores cardiovasculares de riesgo. Muchos de estos eventos ocurrieron durante o al instante seguido de la actividad sexual; sin embargo, en pocos ocurrieron al instante después del uso de sildenafilo en ausencia de actividad sexual. Se desconoce a la fecha si estos eventos están relacionados directamente al sildenafilo, actividad sexual, enfermedad cardiovascular implícita, combinación de estos factores u otros factores. Sildenafilo produce una disminución transitoria de la presión sanguínea por medio de vasodilatación. Dosis oral única de 100 mg de sildenafilo han producido una disminución de la presión sanguínea supina (disminución máxima promedio es de 8.415.5 mmHg). Este efecto hipotensivo fue muy prominente en 1 a 2 horas después de la dosis administrada. Desde que resultados similares fueron observados con dosis de 25 mg y de 50 mg de sildenafilo, este efecto no parece estar relacionado a la dosis o a la concentración plasmática. Las reacciones adversas siguientes han sido escogidas por su significado potencial clínico: Reacciones Adversas que necesitan atención médica: Incidencia menos frecuente: -De 2 a 3 % Visión Anormal, incluyendo visión borrosa, cambio de la percepción del coloro sensibilidad a la luz. Puede ser leve a efímero. Vértigo, Infección tracto urinario o cistitis. Nota: En estudios a dosis fija, la visión anormal fue la más común a la dosis de 100 mg (incidencia del 11%) que a dosis bajas. Los efectos adversos más comunes presentados por el uso de este principio activo incluyen cefalea, rubor facial, congestión nasal, indigestión y diarrea. También se puede presentar algunos efectos adversos que requieren atención médica como: alteraciones de la visión, principalmente visión borrosa, alteraciones de la percepción de color e incremento de la sensibilidad a la luz; orina turbia o sanguinolenta, incremento de la frecuencia urinaria y dolor al orinar. Incidencia rara: Hematuria, efectos oftálmicos; tales como diplopía, aumento de la presión ocular, edema paramacular, enrojecimiento, quemazón e hinchamiento de los ojos, enfermedad vascular retinal o sangrado, pérdida de la visión, temporalmente y separación o tracción del humor vítreo; prolongación de la erección; priapismo; convulsiones. Nota: Los efectos adversos siguientes reportados en los ensayos clínicos seguido de la aprobación del sildenafilo no ha sido establecido como al inicio causaba el sildenafilo. Reacciones alérgicas; anemia o astenia; artrosis; artritis, gota o hiperuricemia; sinovitis o tenosinovitis; ruptura de tendón; ensanchamiento de mamas; efectos cardiovasculares, tales como angina de pecho, bloqueo aurícula-ventricular, paro cardiaco o muerte cardiaca súbita, trombosis cerebral, hemorragia cerebrovascular, hipertensión, hipotensión, incluyendo presión ortostática, hemorragia intracerebral o subaracnoidea, migraña, isquemia miocardial, infarto del miocardio o ataques isquemicos transitorios, palpitación, hemorragia pulmonar, sincope, taquicardia y arritmia ventricular; escalofrío, sordera, edema, hiperglicemia o reacción hipoglicemica; hipernatremia; leucopenia; miastenia; efectos oftálmicos, tales como cataratas, conjuntivitis, ojos secos, hemorragia de ojos y midriasis; shock; efectos en la piel, tales www.edifarm.com.ec

mejoró las erecciones en 43 % de pacientes comparado con un 15% de los pacientes que tomaron un placebo. - Para el tratamiento de disfunción eréctil debido a complicaciones de diabetes mellitus.- Sildenafilo mejoró la frecuencia de la penetración exitosa durante la actividad sexual y se mantuvo las erecciones después de la penetración, comparado con pacientes que toman un placebo. El 57 % de pacientes que tomaron sildenafilo reportaron mejoras en la erección comparados con el 10% de pacientes que tomaron un placebo. - Para el tratamiento de disfunción eréctil debido a un daño de la médula espinal.- Sildenafilo mejoró la frecuencia de penetraciones exitosas durante la actividad sexual y mantuvo la erección después de la penetración. El 83 % de los pacientes que tomaron sildenafilo reportaron mejoras en la erección comparados con el 12% de pacientes que tomaron un placebo. - Para el tratamiento de disfunción eréctil debido a etiología de psicogénica.- Sildenafilo mejoró la frecuencia de penetraciones exitosas durante la actividad sexual y mantuvo la erección después de la penetración. El 84 % de pacientes que tomaron sildenafilo reportaron mejoras en la erección comparadas con el 26 % de pacientes que tomaron un placebo. Dieta/nutrición: Sildenafilo se puede tomar con o sin alimento.

ADVERTENCIAS: Antes de usar este medicamento: • Se recomienda una evaluación médica exhaustiva para el diagnóstico de la disfunción eréctil y la determinación del tratamiento apropiado. • Debido a que existe un grado de riesgo cardiaco asociado con la actividad sexual, el médico deberá considerar el estado cardiovascular de su paciente antes de iniciar el tratamiento. Sildenafilo debe ser utilizado con cuidado en pacientes con deformación anatómica del pene, con predisposición al priapismo y en los que presentan desordenes de sangrado o úlcera péptica activa. Uso apropiado de este medicamento: • El paciente debe leer el inserto incluido. - Se sabe que este medicamento inicia la acción dentro de los 30 minutos después de tomarlo y el efecto continúa hasta 4 horas, disminuyendo después de 2 horas para la disfunción eréctil. • Tomar la dosis apropiada. Precauciones mientras se usa este medicamento: • El uso concurrente de otros agentes en la terapia de impotencia, actualmente no es recomendado. • Cumplir con la dosis recomendada; es importante no excederse en la dosis y frecuencia prescritas para su uso. - Sildenafilo no protege contra enfermedades de transmisión sexual; los pacientes deberán consultar sobre la protección adecuada. • Consultar con el médico inmediatamente si la erección se prolonga, si dura 4 horas o más. - Es importante que el médico conozca los factores de riesgo cardiovascular y enfermedades cardiovasculares pre-existentes del paciente. - Se aconseja al paciente buscar atención médica si ocurriera repentinamente la perdida de la visión en uno o ambos ojos. Nota: La Food and Drug Administration (FDA) de Estados Unidos, desde el mes de marzo de 1998 en que se inició la comercialización de este principio activo hasta Julio de 1998, ha recibido el reporte de 123 casos de muerte en los que éste principio activo fue uno de los medicamentos prescritos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Dosis Usual para Adultos: Disfunción eréctil.- Oral, 50 mg (sildenafilo) una hora (rango de media hora a 4 horas) antes de la actividad sexual una vez al día si es necesario. Como tolerancia, dosis subsecuentes pueden ser incrementadas a 100 mg o disminuidas a 25 mg una vez al día. Nota: Para pacientes con disfunción hepática, disfunción renal severa (depuración de creatinina menos de 30 ml/min) o pacientes con uso concomitante con un inhibidor CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, eritromicina, y saquinavir) el inicio de la dosis debe ser considerado en 25 mg debido al aumento del nivel plasmático de sildenafilo asociado a estas condiciones. Limite de prescripción usual en adultos. Para disfunción eréctil.- 100 mg una vez al día. Dosis Geriátrica Usual: Disfunción eréctil.- Oral, 25 mg (sildenafilo) en una hora (rango de media hora a 4 horas) antes de la actividad sexual una vez al día si es necesario. Según se tolere, las dosis subsecuentes pueden ser incrementadas.

INFORMACIÓN GENERAL DE LA DOSIFICACIÓN: - Para el tratamiento de disfunción eréctil sin tratar.Sildenafilo mejoró la frecuencia, firmeza, y mantuvo las erecciones; frecuencia del orgasmo; frecuencia y el nivel del deseo; frecuencia, satisfacción, y placer sexual; y satisfacción general de la relación. - Para el tratamiento de disfunción eréctil debido a una prostatectomia radical.- A través de todos los ensayos, sildenafilo www.edifarm.com.ec

SOBREDOSIS: Efectos clínicos en la sobredosis: En estudios con voluntarios sanos que tomaron dosis únicas de hasta 800 mg, los eventos adversos fueron similares a los que se ven con dosis menores pero la incidencia estuvo incrementada. Tratamiento de la sobredosis: Para aumentar la eliminación.- No se espera que la diálisis acelere la eliminación; el sildenafilo está altamente unido a las proteínas plasmáticas y no se elimina en la orina. Cuidado de soporte.- Debe administrarse tratamiento de soporte conforme se requiera. Los pacientes en quienes se sospeche o confirme que la sobredosis fue intencional deben ser referidos a una consulta psiquiátrica. ALMACENAMIENTO: Almacenara temperatura no mayor a 30°C, preferentemente entre 15 y 30 °C. MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. VENTA BAJO PRESCRIPCIÓN MÉDICA Made in India/Fabricado en la India. Sun Pharmaceutical Industries Ltd. Industrial Area - 3, A.B.Road Dewas - 455 001 Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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como dermatitis por contacto, prurito o urticaria, dermatitis exfoliativa, herpes simple y ulcerar en la piel. Efectos adversos que necesitan atención medica solo si estos continúan o son molestos: Incidencia más frecuente: Diarrea; dispepsia - 7%; dispnea; epistaxis; eritema; bochorno 10%; migraña 16%; insomnio; mialgia; congestión nasal 4 %; fiebre. Nota: Estudios en dosis fija, las dispepsias son más comunes a 100 mg de dosis (incidencia del 17%) que la dosis baja. Incidencia menos frecuente: Gastritis; parestesia; rinitis; y sinusitis. Incidencia rara: Angustia. Nota: Los efectos adversos siguientes reportados en los ensayos clínicos de sildenafilo no se han establecido como al inicio causaba el sildenafilo. Dolor abdominal; síntomas del sistema nervioso central, tales como sueño anormal, ataxia; disminución de los reflejos, hipertonía; hipestesia; depresión mental; neuralgia; neuropatía o temblores; somnolencia y vértigo; dolor en el oído; efectos gastrointestinales, tales como colitis, boca seca, esofaguitis y estomatitis, gastroenteritis, gingivitis, sangrado rectal y vómitos; incremento del aumento salival; aumento de la sudoración y sed; efectos respiratorios, tales como asma, bronquitis, laringitis, faringitis y sinusitis; tinitus; efectos urogenitales, tales como eyaculación anormal o anorgasmia, nocturia, frecuencia urinaria e incontinencia urinaria.

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Cápsulas FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada Cápsula contiene: Cefalexina monohidrato 525 mg Equivalente a Cefalexina 500 mg Excipientes: Magnesio estearato, Óxido de Hierro Amarillo CI 77492, Óxido de Hierro Negro CI 77499, Dióxido de Titanio CAS No. 13463-67-7, Óxido de Hierro Rojo CI 77491, Eritromicina roja CI 45430, Gelatina. Grupo Terapéutico: Antibacterianos para uso sistémico. SG Químico/Terapéutico: Cefalosporinas de primera generación. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Farmacocinética: Absorción: la cefalexina se absorbe casi completamente en las porciones superiores del tracto gastrointestinal. Después de su administración oral, la absorción es rápida alcanzando niveles séricos máximos (de 4,5 mg/ml para dosis de 125 mg, 9 mg/ml para 250 mg, 18 mg/ml para 500 mg y 32 mg/ml para 1.000 mg), en aproximadamente 1 hora. En pacientes con función renal normal, los niveles séricos persisten por 4 a 6 horas y desaparecen en 8 horas. La absorción se retrasa cuando la cefalexina se administra con o inmediatamente después de los alimentos, pero la cantidad total que se absorbe no se modifica y dicha absorción no es afectada por condiciones como enfermedad celíaca, gastrectomía parcial, aclorhidria, ictericia o diverticulosis (duodenal o yeyunal). Distribución: La cefalexina se distribuye ampliamente en los tejidos corporales encontrándose altas concentraciones en varios órganos, particularmente hígado y riñones. La cefalexina alcanza niveles terapéuticos en la sangre, orina, bilis, líquido sinovial, pus, tejido amigdalino, líquido amniótico, cordón umbilical y sangre fetal. Metabolismo y eliminación: Grandes concentraciones (80 a 100%) de una dosis oral son recuperables en la orina a las 6 a 8 horas. La cefalexina se excreta en la leche humana en concentraciones bajas. La administración concomitante con probenecid retrasa la excreción de la cefalexina y aumenta los niveles séricos en un 50 al 100%. Farmacodinamia: bacteriología: la cefalexina es un antibiótico bactericida del grupo de las cefalosporinas de primera generación, con actividad contra un amplio rango de organismos gran positivos y gran negativos. Gram positivos: es resistente a la acción de la penicilinasa del estafilococo, por lo cual es activo contra Staphylococcus aureus y otras especies de estafilococos resistentes a la penicilina (excepto aquellas resistentes a la meticilina). Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae y otros estreptococos ß-hemolíticos y la mayoría de los estreptococos del grupo viridans son altamente susceptibles a la cefalexina. Gram negativos: la cefalexina tiene actividad in vitro contra especies de E. coli y Klebsiella, Proteus mirabilis, Corynebacterium diphteriae, Salmonella y Shigella. Neisseria gonorrhoeae y N. meningitidis son también susceptibles. INDICACIONES: Es un antibiótico cefalosporínico bactericida, el cual es activo contra una amplia gama de microorganismos gran positivos y gran negativos. Está indicado en el tratamiento

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de las siguientes enfermedades, cuando son causadas por bacterias susceptibles: infecciones del tracto respiratorio: bronquitis agudas y crónicas y bronquiectasias que cursen con infección. Infecciones de oídos, nariz y garganta: otitis media, mastoiditis, sinusitis, amigdalitis y faringitis. Infecciones de vías urinarias: pielonefritis agudas y crónicas, cistitis, prostatitis y profilaxis de infecciones recurrentes del tracto urinario. Infecciones ginecológicas y obstétricas. Infecciones de piel, tejidos blandos y hueso. Gonorrea (cuando no sea posible el tratamiento con penicilina). Procedimientos dentales: tratamiento de infecciones dentales. Como tratamiento profiláctico en pacientes cardiópatas sujetos a procedimientos odontológicos CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento o a otros derivados beta-lactámicos. Puede existir reacción alérgica cruzada entre cefalexina y las penicilinas, por lo que se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de alergia a la penicilina. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Como en todas las ocasiones que se administran medicamentos a las pacientes embarazadas, se aconseja cautela en el primer trimestre del embarazo. La cefalosporina se considera como un medicamento clase B de la clasificación de la FDA (es decir, sin riesgo fetal, ya que no se han demostrado efectos teratogénicos en animales), por lo que su empleo en el segundo y tercer trimestre del embarazo es seguro. La cefalexina es excretada en la leche materna humana en bajas concentraciones y debe ser usada con precaución en las madres en etapa de lactancia. PRECAUCIONES GENERALES: Debe tenerse cuidado especial en los pacientes que hayan experimentado una reacción alérgica a penicilinas u otros beta-lactámicos. Como con otros antibióticos de amplio espectro, el uso prolongado puede originar sobre crecimiento de microorganismos no susceptibles (p. ej. Cándida, enterococos, Clostridium difficile, etc), lo que requiere la interrupción del tratamiento. La colitis pseudomembranosa se asocia al empleo de antibióticos de amplio espectro, por lo que la diarrea severa en estos pacientes debe considerarse como una posibilidad diagnóstica. Se debe tener precaución en pacientes con: - Insuficiencia renal y/o hepática. - Historia de colitis. - Embarazo y lactancia. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento no se han reportado. INTERACCIONES DE LA DROGA: El tratamiento concomitante con altas dosis de cefalosporinas y fármacos nefrotóxicos como amino glucósidos y diuréticos potentes (furosemida, ácido etacrínico y piretanida) puede potencializar el riesgo de un efecto adverso sobre la función renal. Al igual que otros antibióticos, la cefalexina es capaz de afectar la microflora intestinal, produciendo una disminución en la reabsorción de estrógenos y reduciendo la eficacia de los anticonceptivos orales combinados. REACCIONES ADVERSAS: Hematológicas: En algunos pacientes se han reportado neutropenia, eosinofilia y anemia hemolítica inmune. Sistema nervioso central: En raras ocasiones se ha observado neurotoxicidad. Ésta se caracteriza por diplopía, cefalea y marcha inestable. Con dosis altas se han reportado convulsiones y alteraciones psicóticas. Gastrointestinales: El tratamiento puede producir diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal. En algunas ocasiones se ha reportado prurito anal y genital. Además puede inducir colitis www.edifarm.com.ec

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MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación, debe administrarse un tratamiento sintomático y de apoyo adecuados. Los niveles de cefalexina pueden reducirse por medio de diálisis peritoneal o hemodiálisis. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. ADVERTENCIA: Producto de uso delicado. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. www.edifarm.com.ec

Elaborado por: Julphar Gulf Pharmaceutical Industries. Ras Al Khaimah, Emiratos Árabes Unidos. Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil, Ecuador

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PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 2, 10,100 blíster x 10 unidades c/u + inserto. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30° C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad.

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DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de Administración: Oral. Adultos: La mayoría de las infecciones en adultos responden con una dosis de 1 a 2 gramos al día en dosis divididas; sin embargo, para la mayoría de las infecciones, el siguiente esquema simple será satisfactorio: adultos y niños > 12 años: 500 mg tres veces al día. Para ayudar al cumplimiento del tratamiento, especialmente en pacientes ambulatorios, la dosis diaria puede dividirse en 2 dosis iguales, ejemplo: 1 g 2 veces al día en adultos con infecciones del tracto urinario. La siguiente información adicional también debe considerarse: para infecciones severas o profundas, especialmente cuando están involucrados organismos menos sensibles, la dosis debe incrementarse hasta 1 g tres veces al día o 1,5 g cuatro veces al día. Para profilaxis de infecciones recurrentes del tracto urinario en adultos, se recomienda dosis única de 125 mg por las noches, la cual puede continuarse por varios meses. Para el tratamiento de la mayoría de las infecciones agudas, el tratamiento debe continuarse por lo menos dos días después de que los signos clínicos se han normalizado y los síntomas han remitido; pero en las infecciones crónicas, recurrentes o complicadas del tracto urinario, se recomienda el tratamiento con 500 mg cuatro veces al día durante dos semanas. Insuficiencia renal: la cefalexina no es nefrotóxica, pero como otros antibióticos de excreción renal, puede ocurrir acumulación innecesaria cuando la función renal está por abajo del 50% de lo normal. En general, se recomienda reducir la dosis sólo cuando la depuración de creatinina es inferior a 10 ml/min. Las dosis máximas recomendadas en adultos (6 g), y en niños (4 g) deben reducirse al 50% en la insuficiencia renal leve, 75% en la moderada y 87,5% en la severa. Los adultos sometidos a hemodiálisis deben recibir una dosis adicional de 500 mg post diálisis, con un máximo de 1 g al día. Los niños con insuficiencia renal deben recibir 8 mg/kg/día como dosis adicional. Pacientes seniles: debe tomarse en cuenta especialmente la función renal.

Se debe informar a los pacientes la importancia de no modificar la dosis ni suspender la terapia antes del tiempo previsto, aunque hayan desaparecido los signos y síntomas de la enfermedad (norma aplicable sólo a productos de uso ambulatorio). Este producto puede generar reacción de hipersensibilidad cruzada en individuos sensibles a penicilinas.

Tabletas recubiertas FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada tableta recubierta contiene: Cefuroxina axetil 615 mg Equivalente a cefuroxina 500 mg Excipientes: Sodio Lauril sulfato; crospovidona, (Kollidon CL), croscarmelosa sódica) Ac-Di-Sol). Dióxido de silicio coloidal (Aerosol 200), sodio almidón glicolato (Primojel), celulosa microcristalina (Avicel PH 302), hipromelosa (Hidroxipropilmetil celulosa). Talco polvo fino. Titanio dióxido, polietilenglicol 4000, Etanol 95%, Agua purificada. Grupo terapéutico: Anti infeccioso en general para uso sistémico. SG Químico/Terapéutico: cefalosporinas de segunda generación. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Mecanismo de Acción: Cefuroxima axetilo sufre hidrolisis mediante las enzimas estearasas para transformarse en el antibiótico activo, cefuroxima. La cefurixima inhibe las síntesis de la pared celular bacteriana después de la unión a las proteínas fijadoras de penicilina (Penicillin Binding Proteins PBPs). Esto tiene como resultado la interrupción dela biosíntesis de la pared celular (peptidoplicano) lo que produce la lisis celular bacteriana y muerte. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Absorción: Después de la administración oral, cefuroxima axetilo se absorbe en el tracto gastrointestinal y se hidroliza rápidamente en la mucosa intestinal y en la sangre para liberar cefuroxima a la circulación. La absorción óptima se produce cuando se administra poco después de las comidas. Tras la administración de cefuroxima axetilo en comprimidos, los niveles séricos máximos aparecen aproximadamente a las 2, 4 horas de la administración cuando se toma con alimentos. No se produjo acumulación de cefuroxima después de dosis orales repetidas de 250 a 500 mg. Distribución: Las concentraciones de cefuroxima por encima de los niveles de la concentración mínima inhibitoria para 101

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seudo membranosa por súper infección, debido a Clostridium difficile. La suspensión del tratamiento, más las medidas adecuadas de soporte, revierten este efecto. Riñón y aparato genitourinario: Se ha asociado con cuadros de vaginitis, prurito genital y anal, vulvovaginitis. Si bien es rara, puede inducir nefrotoxicidad, en especial en pacientes con terapias mayores a 1.5 semanas. Piel: Se han observado erupción, en especial en pacientes con cuadros activos de mononucleosis infecciosa, urticaria y dermatitis con el uso. Otros efectos indeseables observados incluyen: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, fiebre medicamentosa, tinnitus y enfermedad del suero, aunque son poco frecuentes.

patógenos comunes pueden ser alcanzados en las amígdalas, tejidos del seno, mucosa bronquial, huesos, líquido pleural, líquido de las articulaciones, líquido sinovial, líquido intersticial, la bilis, el esputo y el humor acuoso. Cefuroxima atraviesa la barrera hemato encefálica cuando las meninges están inflamadas. Biotransformación: La cefuroxima no se metaboliza. Eliminación: La vida media plasmática está comprendida entre 1 y 1,5 horas. Cefuroxima se excreta por filtración glomerular y secreción tubular. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Cefuroxima está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones en adultos y niños a partir de los 3 meses de edad. • Amigdalitis estreptocócica aguda y faringitis. • Sinusitis bacteriana aguda. • Otitis media aguda. • Exacerbación aguda de bronquitis crónica. • Cistitis. • Pielonefritis. • Infecciones de piel y tejidos blandos no complicadas • Tratamiento de las primeras fases de la enfermedad de Lyme. Se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de agentes antibacterianos. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la cefuroxina. Pacientes con hipersensibilidad conocida a los antibióticos cefalosporinicos. Antecedentes de hipersensibilidad grave (por ejemplo, reacción anafiláctica) a cualquier otro tipo de agente antibacteriano beta-lactámico. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Cefuxima solo debe administrarse durante el embarazo si el beneficio compensa el riesgo. Lactancia: Cefuroxima se excreta por la leche materna en pequeñas cantidades. No es de esperar reacciones adversas a dosis terapéuticas, aunque no puede excluirse el riesgo de diarrea ni de infecciones por hongos en las membranas mucosas. La lactancia materna podría tener que interrumpirse debido a estos efectos. Se debe tener en cuenta la posibilidad de sensibilización. Cefuroxima solo se debe utilizar durante la lactancia después de una evaluación beneficio/riesgo efectuada por el medico a cargo. PRECACUIONES GENERALES: Reacciones de hipersensibilidad: Se debe tener precaución especial en pacientes que hayan experimentado reacciones alérgicas a las penicilinas u otros antibióticos beta-lactámicos, porque existe un riesgo de sensibilidad cruzada. Como con todos los agentes antibacterianos beta-lactámicos, se han notificado reacciones de hipersensibilidad graves y ocasionalmente mortales. Antes de comenzar el tratamiento, debe establecerse si el paciente tiene un historial de reacciones de híper sensibilidad graves a cefuroxima, a otras cefalosporinas o a cualquier otro tipo de agente betalactámico. Sobre crecimiento de microorganismos no sensibles: Como con otros antibióticos, el uso de cefuroxima axetilo puede dar lugar a una sobre infección producida por Candida. El uso prolongado también puede originar una sobre infección producida otros microorganismos no sensibles (p.ej. Entero cocos y Clositridium difficile). Que puede requerir la interrupción del tratamiento. Se han comunicado casos de colitis pseudo membranosa asociados con casi todos los agentes antibacterianos la cefuroxima, y su gravedad puede oscilar de leve a normal. 102

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Las pruebas realizadas con este antibiótico no han demostrado efectos de mutagénesis ni teratogénesis. Los estudios practicados en animales no han demostrado alteraciones fertilidad con el uso de cefuroxima. INTERACCIONES DE LA DROGA: Medicamentos que reducen la acidez gástrica pueden provocar una disminución de la biodisponibilidad de la cefuroxima axetilo en comparación con el estado “en ayunas” y tienden a anular el efecto de potenciación de la absorción después de las comidas. Cefuroxima axetilo puede afectar a la flora intestinal, originando una menor reabsorción de los estrógenos y una menor eficacia de los anticonceptivos orales combinados. Cefuroxima se excreta por filtración glomerular y secreción tubular. No se recomienda el uso concomitante de probenecid. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CON- DUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: No se han llevado a cabo estudios sobre los efectos en la capacidad para conducir o utilizar maquinaria. Sin embargo, debido a que este medicamento puede causar mareos, se debe advertir a los pacientes que comprueben si su capacidad se ve afectada antes de conducir o manejar maquinaria REACCIONES ADVERSAS: En general, las reacciones secundarias que aparecen con el uso de cefuroxima son leves y transitorias. Reacciones de hipersensibilidad: se han llegado a reportar reacciones de hipersensibilidad que incluyen erupción cutánea, urticaria, eosinofilia, fiebre y anafilaxia, cuyo tratamiento es necesario. Otros: al igual que cuando se usan otros antibióticos de amplio espectro, la cefuroxima puede dar lugar a sobre crecimiento de gérmenes no susceptibles como Candida. Insuficiencia renal: en los adultos con la función renal alterada, la dosis de cefuroxima administrada se ajusta para compensar la lenta eliminación de la cefuroxima. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral. Posología: El curso habitual de tratamiento es de siete días (rango de 5 a 10 días). El axetil cefuroxima debe tomarse después de las comidas para que haya una absorción óptima. Adultos: • La mayoría de las infecciones: 250 mg dos veces al día. • Infecciones en las vías urinarias: 125 mg dos veces al día. • Infecciones de grado leve a moderado en las vías respiratorias bajas, como por ejemplo, bronquitis: 250 mg dos veces al día. • Infecciones más graves en las vías respiratorias o, si se sospecha, padecimiento de neumonía: 500 mg dos veces al día. • Pielonefritis: 250 mg dos veces al día. • Gonorrea sin complicaciones: Dosis simple de 1 g. • Enfermedad de Lyme en adultos y niños mayores de 12 años: 500 mg dos veces al día por 20 días. Niños: • La mayoría de infecciones: 125 mg dos veces al día, hasta un máximo de 250 mg diarios. • Niños de dos años o mayores con otitis media, o en caso de ser apropiado, con infecciones más severas: 250 mg dos veces al día, hasta un máximo de 500 mg diarios. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Una sobredosis puede producir secuelas neurológicas incluyendo encefalopatía, convulsiones y coma. Pueden darse síntomas de sobredosis en pacientes con insuficiencia renal, si la dosis no se reduce adecuadamente. www.edifarm.com.ec

ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe administrarse bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 10 tabletas recubiertas de 500 o 250 mg. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura no mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad. Elaborado por: Julphar Gulf Pharmaceutical Industries Ras Al Khaimah, Emiratos Árabes Unidos Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil, Ecuador

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CETHIRID

Jarabe 5 mg/5 ml FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada 5 ml de Jarabe contiene: Cetirizina Clorhidrato 5 mg Excipientes: Sacarosa, Sorbitol Solución (5%), etilparabeno sódico, Propilparabeno sódico, Propilenglicol, itrato de Sodio, Sacarina sódica, Acido cítrico monohidratado, Carmoisine Supra (CI No. 14720), Sabor Mixed Fruit, Agua Purificada. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Rinitis alérgica estacional, Rinitis alérgica perenne, Urticaria crónica idiopática. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: FARMACOCINÉTICA: Cetirizina es rápidamente absorbida con un tiempo máximo de concentración (Tmáx) de aproximadamente una hora después de la administración de cualquier presentación oral en adultos. Cetirizina se liga en un 93% a las proteínas plasmáticas, independientemente de la concentración, si ésta está dentro de un rango de 25 a 1000 ng/ml, que incluye los niveles plasmáticos terapéuticos observados. Según los estudios realizados, se recupera el 70% del fármaco en la orina y el 10% en las heces. Aproximadamente el 50% del fármaco es identificado sin alteraciones en la orina. El mayor incremento en la concentración plasmática se asocia con el fármaco primario, lo que sugiere que existe un bajo grado de metabolismo de primer paso. La vida media de eliminación es de 8,3 horas y el aclaramiento corporal total aparente es de 53 ml/minuto.

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PACIENTES GERIÁTRICOS: Después de una dosis única de 10 mg, la vida media de eliminación se prolonga en un 50% y el aclaramiento corporal total aparente es un 40% menor en pacientes con una edad promedio de 77 años. La disminución del aclaramiento de cetirizina en esta población debe estar relacionada con algún grado de disminución de la función renal. INSUFICIENCIA RENAL: La farmacocinética de cetirizina en los pacientes con insuficiencia renal leve es similar a la de los individuos sanos. Los pacientes con insuficiencia renal moderada presentan un incremento 3 veces mayor de la vida media de cetirizina, y una disminución del 70% en el aclaramiento en comparación con los individuos sanos. Es necesario el ajuste de la dosis en los pacientes con insuficiencia renal moderada o severa y en los pacientes sometidos a diálisis. INSUFICIENCIA HEPÁTICA: Los pacientes con enfermedades hepáticas crónicas (cirrosis hepatocelular, colestásica y biliar), con dosis únicas de 10 o 20 mg, presentan un 50% de incremento en la vida media de cetirizina con una disminución del 40% en el aclaramiento. En estos pacientes se necesita hacer un ajuste de la dosis. FARMACODINAMIA: Cetirizina, metabolito humano de hidroxizina, es un antihistamínico; sus efectos principales son mediados por vía de la inhibición selectiva de los receptores periféricos H1. La actividad antihistamínica de cetirizina se ha documentado claramente en una variedad de modelos humanos y animales. Los modelos animales in vivo y ex vivo han demostrado actividad anti colinérgica y anti serotoninérgica insignificantes. Los estudios en adultos normales demostraron que cetirizina, en dosis de 5 mg y 10 mg, inhibe la presentación de placas eritematosas y ardor de la piel causadas por inyecciones intradérmicas de histamina. Cetirizina también inhibe los efectos de otros mediadores o liberadores de histamina, inyectados por vía intradérmica, como respuesta a un cambio frío en los pacientes con urticaria inducida por el frío. En sujetos con asma leve, cetirizina (5 mg a 20 mg) bloquea la bronco constricción secundaria a histamina nebulizada, con un bloqueo total después de una dosis de 20 mg. CONTRAINDICACIONES: Cetirizina está contraindicada en aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o 103

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LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad.

PACIENTES PEDIÁTRICOS: Cuando los pacientes pediátricos entre 7 y 12 años de edad reciben una dosis única (5 mg), la Cmáx promedio es 275 ng/ml. Basado en comparaciones de estudios cruzados, el aclaramiento corporal total aparente fue un 33% mayor y la vida media de eliminación fue 33% más corta en la población pediátrica que en los adultos. En los pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad que recibieron 5 mg de cetirizina, la Cmáx promedio fue 660 ng/ml. Las comparaciones de estudios cruzados demostraron que el aclaramiento corporal total aparente fue un 81% a 111% mayor y la vida media de eliminación fue 33% a 41% más corta en esta población pediátrica que en los adultos. En los pacientes pediátricos de 6 a 23 meses de edad que recibieron una dosis única de 0,25 mg/kg de cetirizina en solución oral (dosis promedio 2,3 mg), la Cmáx fue 390 ng/ml. Basados en comparaciones de estudios cruzados, el aclaramiento corporal total aparente fue 304% mayor y la vida media de eliminación fue 63% más corta en este grupo de pacientes que en los adultos. El AUC(0-t) promedio en los niños de 6 meses a menores de 2 años de edad que recibieron una dosis máxima de cetirizina (2,5 mg dos veces al día) fue dos veces más alta que la observada en los adultos que recibieron una dosis de 10 mg una vez al día.

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Los niveles séricos de cefuroxima pueden reducirse por hemodiálisis y diálisis peritoneal.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

a cualquiera de los ingredientes de las preparaciones que lo contienen. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS ACTIVIDADES QUE REQUIEREN ALERTA MENTAL: Se ha reportado la presentación de somnolencia en varios pacientes después de la administración de cetirizina. Por lo tanto, se recomienda advertir a los pacientes sobre este probable efecto secundario y su relación con actividades tales como: manejar vehículos u operar maquinaria. Debe evitarse el uso concomitante de cetirizina y alcohol u otros depresores del SNC, porque puede existir una reducción adicional del estado de alerta y pueden presentarse otras alteraciones del SNC. OTRAS: Cetirizina se excreta por riñones primariamente, razón por la cual se incrementa el riesgo de reacciones tóxicas en aquellos pacientes portadores de insuficiencia renal. Puesto que los pacientes ancianos tienen una mayor predisposición para presentar disminución de la función renal, se debe tener precaución con la administración de cetirizina a esta población de pacientes, la cual se debe acompañar de monitorización de la función renal. INTERACCIONES: El uso concomitante de cetirizina y alcohol u otros depresores del SNC puede provocar una reducción adicional del estado de alerta y pueden presentarse otras alteraciones del SNC. Los antihistamínicos no sedantes no deben administrarse junto con medicamentos que inhiben la actividad del citocromo P450, como ketoconazol o eritromicina, porque las interacciones farmacológicas en ocasiones se han relacioneado con arritmias cardiacas. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis inicial recomendada para adultos y niños mayores de 12 años es 5 o 10 mg/día, según la severidad de la sintomatología. Para los niños de 6 a 11 años de edad se recomienda administrar 5 o 10 mg/día según la severidad de los síntomas. A los niños de 2 a 5 años de edad se administra 2,5 mg/día, pudiendo incrementarse la dosis hasta 5 mg/día, o 2,5 mg cada 12 horas. A los niños de 6 a 23 meses de edad se administra 2,5 mg/día. A los niños de 12 a 24 meses se les puede incrementar la dosis a 5 mg/día o 2,5 mg cada 12 horas. Reajustar de la dosis en pacientes con disfunción renal o hepática. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis en adultos, se presenta somnolencia sin otras alteraciones acompañantes. En pacientes pediátricos se ha observado irritabilidad y agitación/excitabilidad, seguidas de alteración de la conciencia, y, en algunas ocasiones, convulsiones. El tratamiento debe ser de soporte y sintomático, siempre considerando la posibilidad de la ingesta de otros fármacos concomitantemente. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. PRESENTACIONES: Presentaciones Comerciales: Frasco x 60 ml + copa dosificadora de 10 ml + Inserto. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30°C. Protéjase de la luz y la humedad. Consérvese en un lugar fresco y seco.

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Elaborado por: Wexford Laboratories Pvt. Ltd., Tumkur – India. Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil - Ecuador

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CETHIRID ®

Tabletas Recubiertas 10 mg FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada tableta recubierta contiene: Cetirizina clorhidrato 10.00 mg Excipientes: Celulosa microcristalina, Lactosa, Fosfato dibásico de calcio, Sílica anhidra coloidal, Estearato de magnesio, Glicolato almidón de sodio, Hipromelosa (hidroxipropilmetil celulosa), Polietilenglicol, Talco purificado, dióxido de Titanio (CI No. 77891), Allura Red Lake (CI No. 16035), Laca eritrosina (CI No. 45430), Óxido de Hierro amarillo (CI No. 77492), Alcohol isopropílico, Cloruro de metileno. Grupo Terapéutico: Antihistamínicos para uso sistémico. SG Químico/Terapéutico: Derivados de la piperazina. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Farmacocinética: La cetirizina presenta una farmacocinética lineal en el rango de 5 a 60 mg. La vida media terminal es de aproximadamente 10 horas y el volumen aparente de distribución es 0.50 l/kg. No se observa acumulación de cetirizina si se administra en dosis diarias de 10 mg por 10 días. La concentración plasmática al estado estacionario es aproximadamente de 300 ng/ml y se alcanza en 1.0 ± 0.5 h. La unión a proteínas plasmáticas es de 93 ± 0.3%. La cetirizina no modifica la unión a proteínas de la warfarina. La cetirizina no sufre metabolismo hepático apreciable. Cerca de dos tercios de la dosis se excretan sin cambios por vía urinaria. La tasa de absorción de cetirizina no se reduce con los alimentos, aunque disminuye su velocidad de absorción. La biodisponibilidad es semejante cuando la cetirizina se administra en solución, capsulas y tabletas. Farmacodinamia: Los estudios muestran que la cetirizina, a dosis de 5 y 10 mg, inhiben fuertemente las reacciones caracterizadas por eritema y ronchas inducidas por la administración de dosis muy altas de histamina en la piel. El inicio de actividad después de la administración de una dosis de 10 mg se presenta dentro de los primeros 20 minutos en 50% de los pacientes y en una hora en 95% de los pacientes. Esta actividad persiste al menos durante 24 horas después de administrado. Cuando se suspende un tratamiento con cetirizina, después de varias administraciones, la piel recobra su reactividad normal a la histamina en los siguientes días. La cetirizina ha demostrado que mejora la calidad de vida del paciente con rinitis alérgica estacional o perenne, a la dosis recomendada. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Este medicamento está indicado en adultos y pacientes pediátricos a partir de 6 años: • Cetirizina está indicada para el alivio de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne. • Cetirizina está indicada para el alivio de los síntomas de la urticaria crónica idiopática. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo, a hidroxizina o a cualquier derivado piperazínico. Pacientes con insuficiencia renal grave con un aclaramiento renal inferior a 10 ml/min. www.edifarm.com.ec

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INTERACCIONES DE LA DROGA: Debido a la farmacocinética, farmacodinamia y al perfil de tolerancia de cetirizina, no se esperan interacciones con este antihistamínico. La absorción de cetirizina no se reduce con los alimentos, aunque la velocidad de absorción si disminuye. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: Los pacientes que vayan a conducir, realizar actividades potencialmente peligrosas o utilizar máquinas deberán tener en cuenta su respuesta al medicamento. En estos pacientes sensibles, el uso concomitante de alcohol o cualquier depresor del SNC puede causar reducciones adicionales en el estado de alerta y alteración del rendimiento. REACCIONES ADVERSAS: La cetirizina produce pocas reacciones adversas siendo los más frecuentes: cefaleas (16%), xerostomía (5.7%), fatiga (5.6%) y naúseas o vómitos (2.2%). En los estudios realizados en el tratamiento de la rinitis alérgica estacional, urticaria crónica, picaduras de mosquitos y dermatitis atópica han dado resultados parecidos. En comparación con otros antihistamínicos, la cetirizina parece ser algo más sedante que la terfenadina o la loratadina, pero menos que otras antihistaminas más antiguas. No se han comunicado efectos arritmogénicos ni alteraciones del electrocardiograma. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral Posología: Adultos y niños mayores de 6 años: 10 mg una vez al día (1 tableta). La dosis inicial de 5 mg puede ser propuesta si se lleva un control satisfactorio de los síntomas. Las tabletas deben ser tomadas con suficiente líquido. Ancianos: Los datos no sugieren que la dosis necesite ser reducida en ancianos con funcionamiento renal normal. Ancianos con disfunción renal: Los intervalos de dosificación deben individualizarse de acuerdo a la función renal del paciente. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad.

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Elaborado por: Wexford Laboratories Pvt. Ltd., Tumkur – India. Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil - Ecuador

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CETHIRID D

Jarabe COMPOSICIÓN: Cada 5 ml de jarabe contiene: Catirizina Diclorhidrato (DCI. Cetirizina) 5 mg Pseudoefedrina sulfato (DCI. Pseudoefedrina) 60 mg Excipientes: Carboximetilcelulosa, Benzoato de sodio, Citrato de sodio, Color rojo #140, Glicerina USP 99%, Metilparabeno, Sacarina sódica, Sorbitol USP, Sabor fresa líquido, Sabor cereza líquido, agua purificada. Grupo Terapéutico: Descongestivos nasales para uso sistémico. SG Químico/Terapéutico: Simpaticomiméticos. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. INDICACIONES: CETHIRID D está indicado en el alivio de síntomas alérgicos nasales y oculares, también de consecuencia infecciosa en la congestión de la mucosa de las vías respiratorias superiores, presentes en rinitis alérgica de diversa etiología, oinusitis aguda o crónica, otitis media, en estados gripales, conjuntivitis alérgica y procesos infecciosos del árbol respiratorio acompañados de las manifestaciones mencionadas. GRACIAS A LA ASOCIACIÓN CETIRIZINA-PSEUDOEFEDRINA DE CETHIRID D: • A nivel nasal se controla estormudos, hipersecreción y tumefacción de las mucosas. • A nivel ocular reduce la irritación, el lagrimeo y el enrojecimiento. • A nivel de senos paranasales y trompas de Eustaquio favorece el drenaje y liberación de las áreas congestionadas. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Debe usarse con precaución cuando se ingieren sedantes por la posibilidad de potencializar este efecto. Se debe evitar el uso conjunto con inhibidores de las monoaminooxidasas. Como los betabloqueadores incrementan los efectos de las aminas simpaticomiméticas, el uso conjunto con metildopa y reserpina puede reducir sus efectos antihipertensivos. PRECAUCIONES: Hipersensibilidad a la cetirizina o a la pseudoetedrina. Los simpacomiméticos deben usarse con precaución en pacientes con hipertensión arterial severa, glaucoma, hipertiroidismo, taquiarritmias, isquemia cardiaca, Úlcera péptica 105

P R O D U C T O S

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Ningún dato clínico reveló ningún peligro especial para los humanos en base a los estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad a la reproducción.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad.

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PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda precaución si se toma concomitantemente alcohol. Se recomienda precaución en pacientes epilépticos y pacientes con riesgo de convulsiones. Los antihistamínicos inhiben las pruebas de alergia en piel, por ello, es necesario interrumpir el tratamiento 3 días antes de que se realice dicha pruebas.

PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 10 tabletas recubiertas c/u + inserto.

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RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Hay muy pocos datos clínicos disponibles sobre la exposición de cetirizina durante el embarazo. Los estudios no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/ fetal, parto o desarrollo postnatal, sin embargo se debe prestar especial atención en la prescripción a mujeres embarazadas. Lactancia: Cetirizina se excreta en la leche materna a concentraciones plasmáticas de 0,25 a 0,90 dependiendo del tiempo de toma de la muestra tras administración. Por lo tanto, se debe prestar atención en la prescripción a mujeres en periodo de lactancia.

estenosante, hipertrofia prostática u obstrucción del cuello de la vejiga. En niños menores de 2 años debe limitarse su uso. CONTRAINDICACIONES: Conocida hipersensibilidad a sus componentes, en pacientes con tratamiento con inhibidores de la MAO, o dentro de los 10 días de haber suspendido su administración; pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión grave o hipertiroidismo. EMBARAZO O LACTANCIA: No se ha reportado teratogenicidad en los estudios realizados con cetirizina en embarazo, sin embargo, se recomienda no administrar CETHIRID D en embarazo o lactancia. SOBREDOSIS: En casos de sobredosis, el tratamiento consiste en lavado gástrico y terapia sintomática. POSOLOGÍA: Niños de 6 a 12 años: Mayores de 30 kg de peso: 1 cucharadita (5 ml) 2 veces al día. Menos o igual a 30 kg: ½ cucharadita (2.5 ml) 2 veces al día. CONSERVACIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 1 frasco x 120 ml de jarabe + vaso dosificador + inserto. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30° C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad. Elaborado por: INDEUREC S.A. Km. 2 ½ Vía Durán- Boliche Durán - Ecuador Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil - Ecuador

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CETHIRID D

Tabletas Recubiertas PRINCIPIO ACTIVO: Cada tableta recubierta contiene: Cetirizina 5 mg Pseudoetedrina sultato 120 mg Excipientes: Almidón de maíz, Avicel pHi01, Croscarmelosa sódica, Polivinilpisrolidona K30, Estearato de magnesio, Dióxido de silicio, Alcohol etílico, Opadry orange, Opadry blanco. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. MECANISMO DE ACCIÓN: • Cetirizina es un antagonista de los receptores H1 potente y selectivo con propiedades antialérgicas adicionales; inhibe la fase inmediata de la reacción alérgica relacionada con la histamina y reduce, también, la migración de ciertas células inflamatorias y la liberación de ciertos mediadores asociados 106

con la respuesta alérgica tardía; inhibe asimismo, las reacciones reducidas por histamina o polen en los test de provocación nasal. • Pseudoeledrina es una amina simpaticomimética, oralmente activa, con predominio de la actividad altamimética sobre la actividad betamimética y efecto descongestionante de la mucosa nasal debido a su acción vasoconstrictora. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: • Cetitizina es rápidamente absorbida con un tiempo máximo de concentración de aproximadamente una hora después de la administración de cualquier presentación oral en adultos. La vida media de eliminación es de 10 horas. • Por vía oral, la cetirizina se absorbe rápidamente y de manera casi tolal. En ayunas, las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen generalmente en la primera hora. • El grado de absorción no se reduce por la ingestión de alimentos; sin embargo, se reduce la velocidad de su absorción y los picos plasmáticos se presentan en 3 horas después de la administración. • Cetirizina no sufre metabolización de primer paso hepático apreciable. Después de la administración oral repetida, la excreción urinaria diaria de cetirizina inalterada es aproximadamente de un 65% de la dosis administrada. • La vida media plasmática es de unas 9 horas y este valor está incrementado en los pacientes con función renal reducida. Cetirizina se une fuertemente a las proteínas (93%). • La pseudoeledrina administrada bajo esta forma de acción prolongada, alcanza los niveles plasmáticos máximos de 8 horas después de su administración. • Los alimentos con alto contenido de grasa no modifican la absorción de la pseudoefedrina. Después de la administración oral repetida (cada 12 horas), se alcanzan concentraciones plasmáticas estables en los primeros 6 días de tratamiento y la vida media se estima en unas 15 horas. • Se excreta principalmente con la orina de forma inalterada. Su excreción os aumenta cuando el pH de la orina disminuye y se reduce cuando esta se alcaliniza. INDICACIONES: • Tratamiento de la rinitis alérgica o estacional + Asma alérgico-estacional. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los componentes de la fórmula. Por contener un simpaticomimético (pseudoetedrina), está contraindicado en: pacientes con hipertensión grave, con insuficiencia coronaria grave; pacientes en tratamiento con inhibidores de fa monoaminooxidasa (MAO); pacientes con presión intraocular o con retención urinaria. Su uso está contraindicado en niños menores de 2 años. PRECAUCIONES DE USO: No exceder la dosis recomendada y la duración del tratamiento. Se deberá informar a los pacientes de que deberán interrumpir el tratamiento en caso de hipertensión, taquicardia, palpitaciones o arritmias cardíacas, náuseas cualquier otro signo neurológico (tales como cefalea o aumento de la cefalea) o en caso de dolor abdominal persistente o vómitos. También se deberá tener precaución en pacientes que estén siendo trata simpaticomiméticos, incluido descongestionantes, anorexígenos o psicoestimulantes de tipo antetamínico, agentes antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos y otros antihistamínicos. ADVERTENCIAS ESPECIALES: Los pacientes de edad igual o superior a 60 años es más probable que experimenten reacciones adversas a los medicamentos simpaticomiméticos. No se ha establecido en esta población la seguridad y eficacia de

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ACCIÓN A TOMAR EN CASO DE SOBREDOSIFICACIÓN: Los eméticos y el lavado gástrico deben iniciarse dentro de las 4 horas siguientes a la sobredosis para que sean electivos. El carbón adsorbente solo es útil si se administra durante la primera hora. PRECAUCIONES DURANTE EL EMBARAZO: Debe evitarse el uso de este medicamento durante el embarazo ya que no se ha establecido la seguridad de su uso en esta circunstancia. PRECAUCIONES DURANTE LA LACTANCIA: No se recomienda su uso en las madres que están dando de lactar. DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años: Una cápsula dos veces al día (mañana y noche). Normalmente el tratamiento no debe prolongarse más de 2 a 3 semanas. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 10 Tabs. Recubiertas (1 Blister x 10 Tabs. Recubíertas c/u) + Prospecto. INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS: Con respecto a la Pseudoeledrina, usar con precaución en pacientes que están usando antilipertensivos, antidepresivos tricíclicos y agentes simpaticomiméticos. Conservar a temperatura no mayor a 30° C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. Elaborado por: INDEUREC S.A. Km. 2 ½ Vía Durán- Boliche Durán - Ecuador Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil - Ecuador

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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CETRALON está indicado para el tratamiento de pacientes con infecciones causadas por microorganismos sensibles, en las siguientes enfermedades: Infecciones en el tracto genitourinario provocadas por E. coli, P. mirabilis y especies de Klebsiella. Infecciones de la piel y tejidos blandos provocadas por estafilococos y estreptococos. Se utiliza solo o en combinación para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio alto y bajo, infecciones de los huesos y articulaciones (osteomielitis y artritis séptica). Únicamente la penicilina por vía intramuscular ha demostrado ser efectiva en la profilaxis de la fiebre reumática. CEFADROXILO es efectivo en la erradicación del estreptococo de la orofaringe, sin embargo; no disponemos de información sobre la eficacia de CEFADROXILO en la profilaxis de la fiebre reumática. Antes y durante la terapia deberán realizarse cultivos para pruebas de sensibilidad de los microorganismos. En caso de ser necesario, deben practicarse pruebas de función renal, y realizarse procedimientos quirúrgicos cuando estén indicados. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Farmacología clínica: CEFADROXILO es absorbido rápidamente luego de su administración oral. Después de administrar dosis únicas de 500 y 1,000 mg, la concentración máxima promedio en suero fue de aproximadamente 16 y 28 μg/ml, respectivamente, 12 horas posteriores a la administración, aun se encontraron niveles cuantificables de cefadroxilo. Más de 90% del fármaco es excretado sin cambios en la orina luego de 24 horas. Las concentraciones máximas en orina son de aproximadamente 1,800 μg/ml después de una dosis oral única de 500 mg. La vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas. Un incremento en la dosis generalmente provoca un aumento proporcional en la concentración urinaria de CEFADROXILO. La concentración antibiótica en la orina, posterior a la administración de 1 g, produce niveles superiores a las CMIs (Concentraciones Mínimas Inhibitorias) para la mayoría de la flora patógena susceptible en orina, durante 20 a 22 horas. Microbiología: Las pruebas in vitro demostraron que las cefalosporinas son bactericidas debido a que inhiben la síntesis de la pared celular. Se ha demostrado que CEFADROXILO tiene actividad contra los siguientes organismos, tanto in vitro como en infecciones clínicas: estreptococo betahemolítico. Estafilococo, incluyendo coagulasa-positivo, coagulasa-negativo y cepas productoras de betalactamasa. Streptococcus (Diplococcus) pneumonie. Escherichia coli. Proteus mirabilis. Klebsiella spp. Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

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Polvo para suspension oral 250 mg/5 ml FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada 5 ml de suspensión reconstituida contiene: Cefadroxilo monohidratado equivalente a 250 mg de cefadroxilo base. Vehículo, c.b.p. 5 ml. Excipientes: Sacarosa, Sílica Coloidal Anhidra, Ácido Cítrico Anhidro, Metilparabeno sódico, Propilparabeno sódico, Croscaramelos sódica, Sabor a Fresa, Colorante FD&C Rojo No.3, (Eritrosina Supra, C.I. 45430). Grupo Terapéutico: Otros antibacterianos betalactámicos. SG Químico/Terapéutico: Cefalosporinas de primera generación.

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REACCIONES ADVERSAS: La cetirizina produce pocas reacciones adversas. Los resultados de los estudios clínicos controlados por placebo han puesto de manifiesto que los efectos secundarios más frecuentes son cefaleas (16%), xerostomia (5.7%), fatiga (5.6%) y naúseas o vómitos (2.2%). La cetirizina produce somnolencia que, además depende de la dosis: con la dosis de 5 mg/día, la somnolencia afecta al 11% de los pacientes, aumentando al 15% con las dosis de 10 mg y al 21% con la dosis de 20 mg. En comparación con otros antihistamínicos, la cetirizina parece ser algo más sedante que la terfenadina o la loratadina, pero menos que otras antihistaminas más antiguas. Con respecto a la pseudoetedrina puede ocurrir celalea, taquicardia, palpitaciones e hipertensión transitoria.

CETRALON ®

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la asociación y no hay datos suficientes para dar recomendaciones posológicas adecuadas. No se deberá utilizar esta asociación en pacientes de edad superior a 60 años. Las concentraciones de cetirizina sin alterar son mayores en los enfermos con disfunción hepática y su aclaramiento es más lento. Es posible que en estos pacientes sea necesaría una reducción de la dosis. En algunos pacientes, la cetirizina produce somnolencia, por lo que estos serán advertidos en el caso de que deban conducir o manejar maquinaría.

Otras cepas de microorganismos gramnegativos sensibles son: H. influenzae, Salmonella spp y Shigella spp. No es activo contra todas las cepas de Enterobacter sp, Morganella morganii (antiguamente Proteus morganii) y P. vulgaris. del antibiótico como, por ejemplo, el tracto urinario. CONTRAINDICACIONES: CETRALON (Cefadroxilo) está contraindicado en pacientes con alergia conocida al grupo de antibióticos cefalosporínicos. En pacientes alérgicos a la penicilina, los antibióticos cefalosporínicos deberán administrarse con gran cuidado, ya que existe evidencia clínica y de laboratorio de alergenicidad parcial cruzada entre cefalosporinas y penicilinas. Existen, además, antecedentes de pacientes que han reaccionado con alergia a ambos fármacos, incluyendo anafilaxia fatal después de uso parenteral. Cualquier paciente que ha mostrado alguna forma de alergia a medicamentos, debe recibir el antibiótico con precaución y únicamente cuando sea necesario, sin excepción alguna. Se han reportado casos de colitis seudomembranosa con el uso de cefalosporinas (y otros antibióticos de amplio espectro). Sin embargo, es importante considerar su diagnóstico en pacientes que desarrollan diarrea durante el uso del antibiótico. El tratamiento con antibióticos de alto espectro, altera la flora normal del colon y puede permitir sobrecrecimiento de clostridia. Los estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es una de las causas principales de colitis seudomembranosa asociada con el uso de antibióticos. Las resinas de colestiramina y colestipol, han demostrado ligarse a la toxina in vitro. Los casos leves de colitis pueden mejorar al suspender el tratamiento con cefadroxilo. Los casos moderados a severos, deben ser manejados con líquidos, electrólitos y proteínas cuando sea necesario. Cuando la colitis no cede al suspender la administración del medicamento o cuando es severa, el tratamiento de elección es vancomicina oral para la colitis seudomembranosa producida por C. difficile. PRECAUCIONES GENERALES: En pacientes con depuración de creatinina menor de 50 ml/min/1.73 m2, la dosis recomendada no debe administrarse a intervalos más frecuentes de c/12 horas. Para pacientes con una depuración menor de 25 ml/min/1.73 m2 (véase Dosis y vía de administración). El uso prolongado de CEFADROXILO puede provocar el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles. Es esencial una cuidadosa observación del paciente; si ocurre una superinfección durante la terapia, deben tomarse las medidas apropiadas. CEFADROXILO debe ser prescrito con precaución en individuos con historia de enfermedad gastrointestinal, particularmente colitis. Si ocurre una reacción de hipersensibilidad, la administración debe ser suspendida y el paciente debe ser tratado con los agentes adecuados (epinefrina u otras aminas, antihistamínicos o corticosteroides). Se han reportado, en algunos pacientes, pruebas directas de Coombs positivas durante el tratamiento con cefalosporinas; asimismo, en pacientes con transfusiones sanguíneas o en pruebas cruzadas, se han encontrado pruebas de Coombs positivas al determinarse pruebas de antiglobulinas. La prueba de Coombs puede ser positiva en los neonatos cuyas madres recibieron cefalosporinas antes del parto, por lo cual debe reconocerse que una prueba de Coombs positiva puede deberse a la administración de cefalosporinas. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se han realizado estudios de reproducción en ratas y ratones administrando hasta 11 veces la dosis empleada en humanos; dichos estudios han revelado que no existen evidencias de alteraciones en la fertilidad como daño al feto, debido al uso de CEFADROXILO.

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Sin embargo, no existen estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta en humanos, CEFADROXILO deberá utilizarse durante el embarazo sólo en caso de ser estrictamente necesario. CEFADROXILO deberá administrarse con precaución en mujeres lactando. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los eventos adversos son similares a aquellos observados con otras cefalosporinas. Gastrointestinales: Durante el tratamiento con CEFADROXILO pueden aparecer síntomas de colitis seudomembranosa. Raramente se han reportado náuseas y vómito. La administración de CEFADROXILO con alimentos disminuye las náuseas y no altera la absorción. También puede presentarse diarrea. Hipersensibilidad: Se han observado reacciones alérgicas en forma de prurito, urticaria y angioedema; estas reacciones usualmente desaparecen al suspender la administración del medicamento. Otras reacciones incluyen prurito, moniliasis, vaginitis, elevaciones moderadas de transaminasas en suero y se ha reportado muy raramente síndrome de Stevens-Johnson. Asimismo, se han observado las siguientes reacciones adversas y pruebas de laboratorio alteradas en pacientes tratados con cefalosporinas: anafilaxia, eritema multiforme, necrosis epidérmica tóxica, fiebre, dolor abdominal, superinfección, disfunción renal, nefropatía tóxica, disfunción hepática incluyendo colestasis, anemia aplásica, anemia hemolítica, hemorragia, tiempo de protrombina prolongado, prueba de Coombs positiva, niveles elevados de creatinina, fosfatasa alcalina elevada, aspartato-aminotransferasa (ASAT) elevada, alanino-aminotransferasa (ALAT) elevada, bilirrubina elevada, LDH elevado, eosinofilia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia. Durante la experiencia posmercadeo, se han reportado disfunción hepática y colestasis. Los reportes de daño hepáticos idiosincrático se han presentado en raras ocasiones. Debido a lo espontáneo de estos reportes, no existe una relación causal entre el daño y el medicamento. Algunas cefalosporinas se han visto relacionadas con ataques, sobre todo en pacientes con impedimento renal cuando la dosis no fue la adecuada (véase Dosis y vía de administración). Si ocurren ataques relacionados con la terapia, la administración del fármaco debe ser suspendida, y se puede proporcionar una terapia anticonvulsiva si está indicada clínicamente. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El probenecid puede inhibir la excreción de cefadroxilo y aumentar las concentraciones sanguíneas. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Véase Precauciones generales. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios a largo plazo para determinar el potencial carcinogénico ni pruebas de toxicidad genética. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: CETRALON es acidorresistente y puede ser administrado oralmente en forma independiente respecto a los alimentos. Administrado con alimentos, puede ayudar a disminuir la acidez gastrointestinal causada ocasionalmente con el tratamiento de cefalosporinas por vía oral. Adultos: Infecciones del tracto urinario: Para infecciones del tracto urinario bajo (por ejemplo, cistitis), la dosis usual es de 1 a 2 g al día en dosis única o divididas en dos dosis. Para otras infecciones de vías urinarias, la dosis usual es de 2 g al día en dos dosis. www.edifarm.com.ec

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MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se recomienda vigilancia del paciente a nivel hospitalario, medidas generales, realización de exámenes de laboratorio (biometría hemática, examen general de orina, transaminasas hepáticas, química sanguínea). En caso necesario, puede colocarse venoclisis y a juicio del médico realizarse hemodiálisis o diálisis peritoneal. Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe administrarse bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. Se debe informar a los pacientes la importancia de no modificar la dosis ni suspender la terapia antes del tiempo previsto, aunque hayan desaparecido los signos y síntomas de la enfermedad (norma aplicable sólo a productos de uso ambulatorio). Este producto puede generar reacción de hipersensibilidad cruzada en individuos sensibles a penicilinas. Durante el tratamiento se debe realizar evaluación hematológica y, así mismo, controlar periódicamente la función renal. En pacientes sometidos a terapia con cefalosporinas se han descrito reacciones tipo disulfiram tras el consumo de alcohol. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 1 frasco (40 g polvo) para 100 ml de suspensión + copa dosificadora + inserto. Sabor a fresa. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Antes de reconstituir conservar a temperatura no mayor a 30° C. La suspensión mantiene su eficacia 7 días a temperatura no superior a 30°C y 14 días en refrigeración. Proteger de la luz y humedad. www.edifarm.com.ec

Elaborado por: Wexford Laboratories Pvt. Ltd., Tumkur – India. Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil - Ecuador

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FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Ciprofloxacino inhibe el súper enrollamiento de DNA mediado por la girasa, bloqueando así el proceso de replicación del DNA bacteriano. Tiene un espectro bacteriano extremadamente amplio, ya que actúa sobre bacterias gran positivas y gran negativas, aeróbicas y anaeróbicas y se incluyen enterobacteriáceas, Haemophilus y Pseudomonas, activo contra cocos y bacilos gran positivos, Chlamydia, Mycoplasma y Mycobacterium. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (65%) y los niveles plasmáticos máximos los alcanza en 1 hora. Es ampliamente distribuido en los tejidos como riñones, pulmones, vesícula biliar, hígado, huesos y músculos. Se difunde parcialmente a través de la barrera hemato encefálica. Se une en 22% a las proteínas plasmáticas. Menos del 20% de la dosis es metabolizada en el hígado, dando lugar a metabolitos con cierta actividad antibiótica, pero sin repercusión clínica. Se elimina a través de la orina (60%) en forma inalterada. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antes de empezar el tratamiento, se debe prestar atención especial a la información disponible sobre la resistencia a ciprofloxacino. Se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de agentes antibacterianos. Adultos: • Infecciones de las vías respiratorias bajas causadas por bacterias gran negativas: - Exacerbaciones de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica. - Infecciones broncopulmonares en la fibrosis quística o en la bronquiectasia. - Neumonía. • Otitis media supurativa, crónica. • Exacerbación aguda de sinusitis crónica, especialmente si estas son causadas por bacterias gran negativas. • Infecciones de las vías urinarias. • Enfermedad inflamatoria pélvica incluyendo casos causados por Neisseria gonorrhoeae. • Infecciones del tracto gastrointestinal. • Infecciones intra abdominales. • Infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por bacterias gran negativas. • Otitis maligna externa. • Infecciones de los huesos y de las articulaciones. • Tratamiento de infecciones en pacientes con neutropenia. 109

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Tabletas Recubiertas FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada Tableta Recubierta contiene: Cirofloxacino HLC H2O 600 mg (Equivalente a Ciprofloxacino) 500 mg Excipientes: Sodio Almidón Glicolato (Primojel), Crospovidone (Kollidon CL), Celulosa Microcristalina (AVICEL), Magnesio Estearato, Hidroxipropilmetil celulosa (Hipromelosa), Polietilenglicol 4000, Dióxido de Titanio, Etanol 96%. Grupo Terapéutico: Antibacterianos para Uso Sistémico. SG Químico/Terapéutico: Penicilinas con espectro ampliado.

P R O D U C T O S

CIPRAN 500 mg ®

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Infecciones de la piel: Para este tipo de infecciones, la dosis es de 1 g por día en dosis única o dividida en dos dosis. Faringitis y amigdalitis debidas a estreptococo betahemolítico del grupo A: 1 g al día en dosis única o dividida en dos dosis, por lo menos durante 10 días. Infecciones respiratorias altas y bajas: Para infecciones leves, la dosis usual es 1 g al día en dos dosis divididas de 500 mg cada una. Para infecciones moderadas a severas, la dosis recomendada es de 1 a 2 g diariamente en dos dosis divididas (500 mg a 1.0 g cada 12 horas), como se indica. Los pacientes con una depuración de creatinina mayor de 50 ml/min pueden ser tratados como si tuvieran función renal normal. En pacientes anúricos se demostró que un promedio de 63% de la dosis oral de 1 g es eliminada del organismo durante una sesión de hemodiálisis de 6 a 8 horas. Niños: La dosis recomendada diariamente para niños, es de 25-50 mg/kg/día en dosis divididas (cada 12 horas). En el tratamiento de infecciones por estreptococo betahemolítico, el tratamiento con CEFADROXILO debe tener una duración de 10 días. Para el tratamiento de faringitis o amigdalitis por estreptococo betahemolítico, tanto en niños como en adultos, CEFADROXILO puede ser administrado a dosis única o dividida cada 12 horas. En pacientes con insuficiencia renal, la dosificación deberá ser ajustada de acuerdo con los porcentajes de depuración de creatinina, para evitar acumulación del fármaco. Método de preparación: Suspensión oral: Agite o golpee el frasco para remover el polvo. Agregue la cantidad de agua suficiente en dos porciones. Invierta el frasco y agite bien después de cada porción. Cuando está reconstituida la mezcla de 5 ml, ésta contiene 250 mg o 500 mg de cefadroxilo activo monohidratado, dependiendo de la concentración de la fórmula.

Niños y adolescentes: • Infecciones broncopulmonares. • Infecciones complicadas de las vías urinarias y pielonefritis. Ciprofloxacino también puede utilizarse para el tratamiento de infecciones graves en niños y en adolescentes cuando se considere necesario. CONTRAINDICACIONES: La ciprofloxacina no debe ser utilizada en pacientes con hipersensibilidad a las quinolonas. Todas las quinolonas, incluyendo la ciprofloxacina deben de ser utilizadas con precaución en pacientes con enfermedades del sistema nervioso central o enfermedades cerebrovasculares, ya que son un factor de riesgo para el desarrollo de convulsiones, rebajando el umbral de aparición de estas. La ciprofloxacina es excretada en su mayoría por vía renal y debe ser utilizada con precaución en pacientes con insuficiencia renal. La ciprofloxacina se debe administrar con precaución en pacientes que presenten deshidratación por la posibilidad de producirse cristaliuria, al concentrarse excesivamente el fármaco en la orina. Pueden presentarse efectos adversos gastrointestinales en particular en pacientes con colitis, y puede producirse súper infecciones por gérmenes no sensibles. También puede ocurrir candidiasis. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Como medida de precaución, es preferible evitar el uso del ciprofloxacino durante el embarazo. Lactancia: El ciprofloxacino se excreta por la leche materna. Debido al posible riesgo de lesión articular, no debe emplearse ciprofloxacino durante la lactancia. PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener precaución la administración en pacientes con Insuficiencia renal, Trastornos del SNC, Desórdenes convulsivos, Miastenia gravis. La monoterapia con ciprofloxacino no es idónea para el tratamiento de infecciones graves o infecciones que puedan estar causadas por patógenos gran positivos o anaerobios. Ciprofloxacino no se recomienda para el tratamiento de las infecciones estreptocócicas debido a su eficacia insuficiente. Ciprofloxacino debe administrarse concomitantemente con otros agentes antibacterianos adecuados, a menos que pueda excluirse Neisseria gonorrhoeae resistente al ciprofloxacino. El tratamiento de las infecciones de las vías urinarias con ciprofloxacino debe plantearse cuando no puedan usarse otros tratamientos, y debe basarse en los resultados de la comprobación microbiológica. Ciprofloxacino debe usarse con precaución en los pacientes con trastornos del sistema nervioso central que puedan estar predispuestos a las convulsiones. Si se producen convulsiones, debe suspenderse el tratamiento con ciprofloxacino. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta la fecha, no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad con el uso de ciprofloxacino. INTERACCIONES DE LA DROGA: Efectos de otros productos sobre ciprofloxacino: Probenecid: Probenecid inhibe la excreción renal de ciprofloxacino. Efectos de ciprofloxacino sobre otros medicamentos: Metotrexato: El transporte tubular de metotrexato puede verse inhibido por la administración concomitante de ciprofloxacino, que puede causar un aumento de las concentraciones plasmáticas de metotrexato y aumentar el riesgo de reacciones tóxicas asociadas al metotrexato. No se recomienda el uso concomitante. Teofilina: La administración concomitante de ciprofloxacino y teofilina puede causar un incremento indeseable de la concentración sérica de teofilina. 110

Otros derivados xantínicos: Con la administración concomitante de ciprofloxacino y cafeína o pentoxifilina (oxipentifilina) se ha notificado un aumento de las concentraciones séricas de los derivados xantínicos. Fenitoína: La administración simultánea de ciprofloxacino y fenitoína puede causar un aumento o una disminución de los niveles séricos de fenitoína, por lo que se recomienda monitorizar los niveles del fármaco. Anticoagulantes orales: La administración simultánea de ciprofloxacino con warfarina puede aumentar sus efectos anticoagulantes. Ropinirol: Se aconseja el seguimiento clínico de las reacciones adversas relacionadas y el ajuste adecuado de la dosis durante y justo después de la administración concomitante con ciprofloxacino. Clozapina: Se recomienda el seguimiento clínico y el ajuste adecuado de la dosis de clozapina durante y justo después de la administración concomitante con ciprofloxacino. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: Debido a sus efectos neurológicos, ciprofloxacino puede afectar al tiempo de reacción. Por lo tanto, la capacidad para conducir o utilizar máquinas puede estar alterada. REACCIONES ADVERSAS: Se han comunicado efectos gastrointestinales hasta en el 10% de los pacientes tratados con ciprofloxacina. Estos consisten en náuseas y vómitos, diarrea y dolor abdominal, siendo más frecuentes en la tercera edad y con las dosis más elevadas. Las reacciones de hipersensibilidad incluyen rash maculo papular, fiebre, eosinofilia, y nefritis intersticial. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral. Posología: La mayor parte de las infecciones responden a una dosis de 250 mg cada 12 horas. En casos de infecciones graves, emplear dosis de hasta 750 mg cada 12 horas, al ceder el cuadro infeccioso administrar dosis normal. Evaluar de forma independiente a cada paciente MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas de sobredosis consisten en: mareos, temblores, cefalea, cansancio, crisis convulsivas, alucinaciones, confusión, molestias abdominales, insuficiencia renal y hepática así como cristaluria y hematuria. Se ha notificado casos de toxicidad renal reversible. Aparte de las medidas de urgencia habituales, se recomienda monitorizar la función renal. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe administrarse bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. Durante su uso evite la exposición frecuente y/o prolongada al sol. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 1, 2,10 Blísteres x 10 tabletas c/u. Presentación Hospitalaria: Caja x 50 Blísteres x 10 Tabletas c/u. Caja x 100 Blísteres x 10 Tabletas c/u. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30° C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad.

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CIPRAN 900 mg

Tabletas Recubiertas FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada Tableta Recubierta contiene: Cirofloxacino HLC H2O 900 mg Equivalente a Ciprofloxacino 750 mg Excipientes: Glicolato almidón de sodio (Primojel), Crospovidona (Kollidone HCL), Celulosa Microcristalina (AVICEL), Estearato de Magnesio, Hipromelosa, Polietilenglicol 4000, Dióxido de Titanio, Etanol 95%. Grupo Terapéutico: Antibacterianos para Uso Sistémico SG Químico/Terapéutico: Penicilinas con espectro ampliado FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Ciprofloxacino inhibe el súper enrollamiento de DNA mediado por la girasa, bloqueando así el proceso de replicación del DNA bacteriano. Tiene un espectro bacteriano extremadamente amplio, ya que actúa sobre bacterias gran positivas y gran negativas, aeróbicas y anaeróbicas y se incluyen enterobacteriáceas, Haemophilus y Pseudomonas, activo contra cocos y bacilos gran positivos, Chlamydia, Mycoplasma y Mycobacterium. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (65%) y los niveles plasmáticos máximos los alcanza en 1 hora. Es ampliamente distribuido en los tejidos como riñones, pulmones, vesícula biliar, hígado, huesos y músculos. Se difunde parcialmente a través de la barrera hemato encefálica. Se une en 22% a las proteínas plasmáticas. Menos del 20% de la dosis es metabolizada en el hígado, dando lugar a metabolitos con cierta actividad antibiótica, pero sin repercusión clínica. Se elimina a través de la orina (60%) en forma inalterada. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antes de empezar el tratamiento, se debe prestar atención especial a la información disponible sobre la resistencia a ciprofloxacino. Se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de agentes antibacterianos. Adultos • Infecciones de las vías respiratorias bajas causadas por bacterias gran negativas: - exacerbaciones de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica. - infecciones broncopulmonares en la fibrosis quística o en la bronquiectasia. - neumonía. • Otitis media supurativa, crónica. • Exacerbación aguda de sinusitis crónica, especialmente si estas son causadas por bacterias gran negativas. • Infecciones de las vías urinarias. • Enfermedad inflamatoria pélvica incluyendo casos causados por Neisseria gonorrhoeae. • Infecciones del tracto gastrointestinal. • Infecciones intra abdominales. • Infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por bacterias gran negativas. • Otitis maligna externa. • Infecciones de los huesos y de las articulaciones. • Tratamiento de infecciones en pacientes con neutropenia.

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CONTRAINDICACIONES: La ciprofloxacina no debe ser utilizada en pacientes con hipersensibilidad a las quinolonas. Todas las quinolonas, incluyendo la ciprofloxacina deben de ser utilizadas con precaución en pacientes con enfermedades del sistema nervioso central o enfermedades cerebrovasculares, ya que son un factor de riesgo para el desarrollo de convulsiones, rebajando el umbral de aparición de estas. La ciprofloxacina es excretada en su mayoría por vía renal y debe ser utilizada con precaución en pacientes con insuficiencia renal. La ciprofloxacina se debe administrar con precaución en pacientes que presenten deshidratación por la posibilidad de producirse cristaliuria, al concentrarse excesivamente el fármaco en la orina. Pueden presentarse efectos adversos gastrointestinales en particular en pacientes con colitis, y puede producirse súper infecciones por gérmenes no sensibles. También puede ocurrir candidiasis. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Como medida de precaución, es preferible evitar el uso del ciprofloxacino durante el embarazo. Lactancia: El ciprofloxacino se excreta por la leche materna. Debido al posible riesgo de lesión articular, no debe emplearse ciprofloxacino durante la lactancia. PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener precaución la administración en pacientes con Insuficiencia renal, Trastornos del SNC, Desórdenes convulsivos, Miastenia gravis. La monoterapia con ciprofloxacino no es idónea para el tratamiento de infecciones graves o infecciones que puedan estar causadas por patógenos gran positivos o anaerobios. Ciprofloxacino no se recomienda para el tratamiento de las infecciones estreptocócicas debido a su eficacia insuficiente. Ciprofloxacino debe administrarse concomitantemente con otros agentes antibacterianos adecuados, a menos que pueda excluirse Neisseria gonorrhoeae resistente al ciprofloxacino. El tratamiento de las infecciones de las vías urinarias con ciprofloxacino debe plantearse cuando no puedan usarse otros tratamientos, y debe basarse en los resultados de la comprobación microbiológica. Ciprofloxacino debe usarse con precaución en los pacientes con trastornos del sistema nervioso central que puedan estar predispuestos a las convulsiones. Si se producen convulsiones, debe suspenderse el tratamiento con ciprofloxacino. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta la fecha, no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad con el uso de ciprofloxacino. INTERACCIONES DE LA DROGA: Efectos de otros productos sobre ciprofloxacino: Probenecid: Probenecid inhibe la excreción renal de ciprofloxacino. Efectos de ciprofloxacino sobre otros medicamentos: Metotrexato: El transporte tubular de metotrexato puede verse inhibido por la administración concomitante de ciprofloxacino, que puede causar un aumento de las concentraciones plasmáticas de metotrexato y aumentar el riesgo de reacciones tóxicas asociadas al metotrexato. No se recomienda el uso concomitante. Teofilina: La administración concomitante de ciprofloxacino y teofilina puede causar un incremento indeseable de la concentración sérica de teofilina. Otros derivados xantínicos: Con la administración concomitante de ciprofloxacino y cafeína o pentoxifilina (oxipentifilina) 111

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Niños y adolescentes • Infecciones broncopulmonares. • Infecciones complicadas de las vías urinarias y pielonefritis. Ciprofloxacino también puede utilizarse para el tratamiento de infecciones graves en niños y en adolescentes cuando se considere necesario.

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se ha notificado un aumento de las concentraciones séricas de los derivados xantínicos. Fenitoína: La administración simultánea de ciprofloxacino y fenitoína puede causar un aumento o una disminución de los niveles séricos de fenitoína, por lo que se recomienda monitorizar los niveles del fármaco. Anticoagulantes orales: La administración simultánea de ciprofloxacino con warfarina puede aumentar sus efectos anticoagulantes. Ropinirol: Se aconseja el seguimiento clínico de las reacciones adversas relacionadas y el ajuste adecuado de la dosis durante y justo después de la administración concomitante con ciprofloxacino. Clozapina: Se recomienda el seguimiento clínico y el ajuste adecuado de la dosis de clozapina durante y justo después de la administración concomitante con ciprofloxacino. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: Debido a sus efectos neurológicos, ciprofloxacino puede afectar al tiempo de reacción. Por lo tanto, la capacidad para conducir o utilizar máquinas puede estar alterada. REACCIONES ADVERSAS: Se han comunicado efectos gastrointestinales hasta en el 10% de los pacientes tratados con ciprofloxacina. Estos consisten en náuseas y vómitos, diarrea y dolor abdominal, siendo más frecuentes en la tercera edad y con las dosis más elevadas. Las reacciones de hipersensibilidad incluyen rash maculo papular, fiebre, eosinofilia, y nefritis intersticial. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral. Posología: La mayor parte de las infecciones responden a una dosis de 250 mg cada 12 horas. En casos de infecciones graves, emplear dosis de hasta 750 mg cada 12 horas, al ceder el cuadro infeccioso administrar dosis normal. Evaluar de forma independiente a cada paciente. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas de sobredosis consisten en: mareos, temblores, cefalea, cansancio, crisis convulsivas, alucinaciones, confusión, molestias abdominales, insuficiencia renal y hepática así como cristaluria y hematuria. Se ha notificado casos de toxicidad renal reversible. Aparte de las medidas de urgencia habituales, se recomienda monitorizar la función renal. DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe administrarse bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. Durante su uso evite la exposición frecuente y/o prolongada al sol. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 10 tabletas con recubrimiento c/u. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30° C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad. Elaborado por: Julphar Gulf Pharmaceutical Industries. Ras Al Khaimah, Emiratos Árabes Unidos

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CIPRAN PLUS ®

Tabletas Recubiertas Ciprofloxacina + Fenazopiridina COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene: Ciprofloxacina 500 mg Fenazopiridina 100 mg Excipientes: Celulosa Microcristalina, Polivinilpirrolidona, Croscarmelosa sódica, Estearato de Magnesio, Dióxido de Silicio, Alcohol Etilico, Opadry Amarillo, Opadry Blanco, Carbowax 6000, Alcohol Etilico. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antibacteriano, Analgésico de las vías urinarias. INDICACIONES: CIPRAN PLUS está indicado en el tratamiento de las infecciones en las vías urinarias. Se recomienda sobre todo, en los procesos que cursan con disuria, urgencia urinaria y tenesmo vesical. Tiene acción bactericida, según estudios in vitro. Los siguientes agentes causales pueden considerarse sensibles E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol positivo e indol negativo), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Camphylobacter, Pseudo-monas, Legionella, Neiseria, Moraxella Branhamella, Acinebacter, Brucella, Staphylococcus agalactiae, Listeria, Corinobacterium, Chlamydia. Los anaerobios son con algunas excepciones moderadamente sensibles (por ejemplo, Peptococcus, Peptostreptococcus). POSOLOGÍA: Dosis usual para adultos: *Gonorrea o uretritis gonocócica: 2 cápsulas como dosis única. Prostatitis: 2 cápsulas cada 12 horas por 2 días. *Infecciones del tracto urinario no complicadas: 1 cápsula cada 12 horas por 3 días. Las infecciones severas o complicadas pueden necesitar terapia prolongada. Los comprimidos pueden tomarse con los alimentos o con el eslómago vacio y con un vaso lleno de agua. CONTRAINDICACIONES: Pacientes sensibles al ciprofloxacino y a la fenazopiridina. Pacientes sensibles a otras quinolonas, pueden ser sensibles al ciprofloxacino. Historia de tendinitis o ruptura de tendón durante la terapia con fluoroquinolonas. El riesgo beneficio deberá ser considerado cuando existan desórdenes del sistema nervioso central incluyendo arterioesclerosis cerebral o epilepsia, e insuficiencia de la función renal (dosis reducidas deben ser administradas en este caso). EFECTOS SECUNDARIOS: Reacciones gastrointestinales (náuseas, anorexia, meteorismo, dolor abdominal, dispepsia, diarrea y vómito); del SNC (cefalea, cansancio, insomnio, irritabilidad y tinnitus); hipersensibilidad (tipo rash cutáneo, prurito y fiebre); de la musculatura esquelética, cardiovasculares (taquicardia) y sobre los parámetros de laboratorio (elevación de transminasas y sangre). Muy raras veces: Colitis pseudomembranosa, convulsiones, reacciones psicóticas y otras del SNC, reacciones anafiláctiwww.edifarm.com.ec

ADVERTENCIAS: Como otros antimicrobianos, debe ser administrado con cautela en pacientes ancianos. Debe administrarse únicamente después de evaluar la relación beneficioriesgo en epilépticos y pacientes con lesiones previas del sistema nervioso central. El paciente bajo tratamiento con fenazopiridina puede tener un color rojizo en su orina y sus lágrimas, por lo que debe advertírsele. La fenazopiridina debe administrarse por periodos cortos. El deterioro de la función hepática y renal obliga a una regulación de la dosis. No administrar a infantes, niños, adolescentes y mujeres embarazadas. Tomar la medicación con un vaso de agua y mantener una adecuada ingesta de líquidos en el curso de la terapia. Es importante no dejar de tomar la dosificación de acuerdo a las indicaciones. Si durante o después del tratamiento el paciente presenta dolor, hinchazón o rasgadura en alguna articulación, debe suspender el medicamento y consultar inmediatamente con su médico tratante. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Combinaciones que contengan cualquiera de los siguientes medicamentos, dependiendo de las cantidades presentes pueden interactuar con esta medicación. Alcalinizantes urinarios, tales como: Inhibidores de la anhidrasa carbónica; citratos; bicarbonato de sodio (los alcalinizantes urinarios pueden reducir la solubilidad del ciprofloxacino en la orina; presentándose cristaluria y nefrotoxicidad, aunque la incidencia es rara). Aminofilina, oxtrifilina o teofilina: Se reduce significativamente el metabolismo y clearance de teofilina, incrementándose el riesgo de toxicidad. Antiácidos que contienen aluminio, calcio y/o magnesio; sulfato ferroso; laxantes que contengan magnesio, sucralfato o zinc: Antiácidos, sulfato ferroso, zinc o sucralfato pueden reducir la absorción de las fluoroquinolonas por quelación, resultando bajas las concentraciones séricas de la orina. Fenitoína, gliburide, insulina, cafeína: Se reduce el metabolismo hepático de la cafeína. Ciclosporina: Incremento de la creatinina sérica y de las concentraciones séricas de ciclosporina, alterando su farmacocinética. Didanosina: Interfiere con la absorción gastrointestinal. Probenecid: El uso concurrente con probenecid disminuye la secreción tubular renal de las fluoroquinolonas, resultando en aumento en la excreción urinaria de la fluoroquinolona, prolongación de la vida media de eliminación y aumenta el riesgo de toxicidad, Warfarina: Se incrementa el efecto anticoagulante de la warfarina. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Estudios adecuados y bien controlados en humanos no se han realizado. Sin embargo, debido a que el ciprofloxacino ha mostrado causar artropatía en animales jóvenes, su uso no es recomendado durante el embawww.edifarm.com.ec

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: Debido a sus efectos neurológicos, ciprofloxacino puede afectar al tiempo de reacción. Por lo tanto, la capacidad para conducir o utilizar máquinas puede estar alterada. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No hay información disponible sobre intoxicación con ciprofloxacino en humanos. En caso de sobredosis aguda con este medicamento, se debe vaciar el estómago induciendo vómito o por lavado gástrico. El paciente debe ser cuidadosamente observado y se le debe dar tratamiento de soporte. Se debe mantener una adecuada hidratación, para minimizar el riesgo de desarrollar cristaluria. En caso de reacciones tóxicas serias por sobredosis, la hemodiálisis a diálisis peritoneal puede ayudar a eliminar el ciprofloxacino del organismo, particularmente si la función renal está comprometida. También la administración del carbón activo es adecuada. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30o C, en lugar seco. Protéjase de la luz. Conservar en envase bien cerrado. “Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños”. SU VENTA REQUIERE RECETA MÉDICA. PRESENTACIONES: Caja x 20 Tabletas Recubiertas. Elaborado por: INDEUREC S.A. Durán - Ecuador Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil - Ecuador

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CLARICORT®

Tabletas y Solución Terapia adyuvante para el alivio de síntomas graves de dermatitis atópica, angioedema, urticaria, rinitis alérgica (Loratadina, Betametasona)

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PRECAUCIONES: Los pacientes alérgicos a las quinolonas y otros derivados relacionados pueden ser alérgicos al ciprofloxacino. No hay relación entre carcinogéne- sis, mutagenicidad e infertilidad, asociado al uso de ciprofloxacino. La administración a largo plazo de fenazopiridina ha causado neoplasias del intestino grueso en ratas y neoplasia del hígado en ratones, Sin embargo, no hay reportes de desarrollo de neoplasias en humanos. No se administrará este producto a infantes, niños y adolescentes, porque los estudios en animales han reportado que causan lesiones permanentes en el cartílago de articulaciones que soportan peso, además de artropatía en animales inmaduros. En pacientes ancianos se puede requerir un ajuste de dosis por asociarse una disminución de la función renal con la edad.

razo. El ciprofloxacino atraviesa la placenta. Estudios en ratas y ratones a determinadas dosis de hasta seis veces la dosis usual diaria humana no han mostrado que el ciprofloxacino cause reacciones adversas sobre el feto. Estudios en conejos a determinadas dosis de 30 y 100 mg/kg han mostrado que ciprofloxacino causa alteraciones gastrointestinales, resultando pérdida de peso materno e incremento de la incidencia de aborto. Sin embargo, estos estudios no han mostrado que el ciprofloxacino sea teratogénico aún en esas dosis. Lactancia: No es conocido que la fenazopiridina o cualquiera de sus metabolitos se distribuyan en la leche materna. Sin embargo, problemas en humanos no han sido documentados. El ciprofloxacino se distribuye en la leche materna. Si una alternativa antibiótica no puede ser prescrita y la fluoroquinolona tiene que ser administrada, no es recomendable la lactancia. Las fluoroquinolonas han mostrado ser causa de lesiones permanentes del cartílago del crecimiento, así como otros signos de artropatia en animales jóvenes.

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cas incluidos shock, síndrome de Stevens-Johnson, nefritis intersticial, trastornos hepáticos graves, inclusive necrosis hepática, fotosensibilidad, disturbios de la función renal, disminución de la aptitud para conducir y manejar máquinas.

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COMPOSICIÓN: CLARICORT® tabletas y solución – Loratadina + Betametasona. Cada TABLETA contiene 0.25 mg de Betametasona y 5 mg de Loratadina. Una cucharadita de solución es equivalente a una tableta. Ingredientes inactivos: CLARICORT® Tabletas: Lactosa Monohidratada, Croscarmelosa Sódica, Estearato de Magnesio. CLARICORT® Solución: Solución de Sorbitol al 70%, Propilenglicol, Glicerol, Ácido Cítrico Monohidratado, sabor artificial, sabor durazno, agua purificada. INFORMACIÓN PRECLÍNICA: No disponible. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: El uso en combinación de Loratadina+Betametasona, tabletas y solución combina el efecto anti-inflamatorio y antialérgico del corticosteroide (Betametasona) con la antihistamina no sedante (Loratadina). La loratadina es un antihistamínico tricíclico potente de acción prolongada con actividad antagonista selectiva de los receptores H1 periféricos. Los glucocorticosteroides, como la betametasona, causan efectos metabólicos profundos y variados y modifican la respuesta inmune del cuerpo a diversos estímulos. La betametasona tiene alta actividad glucocorticosteroide y ligera actividad mineralocorticosteroide. INDICACIONES Y USO: CLARICORT® Tabletas y Solución se recomiendan cuando la terapia adyuvante con corticosteroides sistémicos está indicada para el alivio de síntomas graves de dermatitis atópica, angioedema, urticaria, rinitis alérgica estacional y perenne, reacciones alérgicas a alimentos y medicamentos, dermatitis alérgica de contacto, dermatitis seborreica, neurodermatitis, asma alérgica, manifestaciones alérgicas oculares como conjuntivitis e iridociclitis, y reacción alérgica a la picadura de insectos. CONTRAINDICACIONES: CLARICORT® Tabletas y Solución están contraindicados en pacientes que han mostrado hipersensibilidad e idiosincrasia a sus componentes. La betametasona está contraindicada en pacientes con infecciones fúngicas sistémicas, en aquellos con reacciones de sensibilidad a la betametasona o a otros corticosteroides, o a cualquier componente de este producto. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Los pacientes con insuficiencia hepática grave deben recibir dosis más bajas ya que pueden tener reducida la depuración de la loratadina; las dosis recomendadas deben ser administradas inicialmente una vez al día hasta que se establezca la respuesta. Se pueden requerir ajustes en la dosificación con la remisión o exacerbación del proceso de la enfermedad, la respuesta individual del paciente a la terapia y la exposición del paciente a estrés emocional o físico como infección, cirugía o lesiones graves. Puede requerirse monitoreo de hasta un año después de la suspensión de la terapia con corticosteroides de larga duración o de dosis alta. Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección, y pueden aparecer nuevas infecciones durante el uso. Cuando se usan corticosteroides, puede haber disminución de la resistencia e incapacidad para localizarla. El uso prolongado de corticosteroides puede producir catarata subcapsular posterior (especialmente en niños), glaucoma con posible daño a los nervios ópticos, y puede aumentar las infecciones oculares secundarias debido a hongos o virus. Dosis promedio y grandes de corticosteroides pueden causar elevación de la presión arterial, retención de sal y agua, y excreción incrementada de potasio. Es menos probable que ocurran estos efectos con los derivados sintéticos, excepto cuando se usan en dosis grandes. Se puede considerar la restricción de sal en la dieta y los suplementos de potasio. Todos los corticosteroides incrementan la excreción de calcio. Mientras permanezcan con la terapia de corticosteroides, los pacientes no deben ser vacunados contra la viruela. Otros procedimientos de inmunización no deben llevarse a cabo en 114

pacientes que reciben corticosteroides, especialmente en dosis altas, debido a los posibles peligros de complicaciones neurológicas y a la falta de respuesta de anticuerpos. Sin embargo, los procedimientos de inmunización pueden llevarse a cabo en pacientes que estén recibiendo corticosteroides como terapia de reemplazo, por ejemplo, la enfermedad de Addison. Los pacientes que estén sometidos a dosis inmunosupresoras de corticosteroides deben ser advertidos de evitar la exposición a la varicela y sarampión y, si son expuestos, obtener asesoramiento médico. Esto es de particular importancia en niños. La terapia de corticosteroides en tuberculosis activa debe ser restringida a aquellos casos de tuberculosis fulminante o diseminada, en los que el corticosteroide se usa para el manejo en conjunto con un régimen antituberculoso apropiado. Si los corticosteroides están indicados en pacientes con tuberculosis latente o reactividad a la tuberculina, se requiere una observación estrecha puesto que puede ocurrir una reactivación de la enfermedad. Durante terapias prolongadas de corticosteroides, los pacientes deben recibir quimioprofilaxis. Si se usa rifampicina en un programa quimioprofiláctico, se debe considerar su efecto potenciador de la depuración hepática metabólica de los corticosteroides; se puede requerir ajuste en la dosificación de los corticosteroides. Se debe usar la dosis más baja posible de corticosteroide para controlar la condición bajo tratamiento; cuando es posible la reducción de dosis, esta debe ser gradual. Puede ocurrir insuficiencia adrenocortical secundaria inducida por medicamentos debido al retiro demasiado rápido de los corticosteroides y puede ser minimizado mediante la reducción gradual de la dosis. Tal insuficiencia relativa puede persistir durante meses después de la discontinuación de la terapia; por lo tanto, si se produce estrés durante este periodo, se debe re-instituir la corticoterapia. Si el paciente ya está recibiendo corticosteroides, puede ser necesario aumentar la dosis. Puesto que la secreción de mineralocorticoide puede alterarse, se debe administrar concurrentemente sal y/o un mineralocorticosteroide. El efecto del corticosteroide es potenciado en pacientes con hipotiroidismo o en aquellos con cirrosis. Se recomienda el uso cauteloso de corticosteroides en pacientes con herpes simple ocular debido a la posible perforación de la córnea. Pueden aparecer desórdenes psíquicos con la terapia de corticosteroide. Pueden agravarse la inestabilidad emocional existente o las tendencias psicóticas debido a los corticosteroides. Los corticosteroides deben usarse con precaución en: colitis ulcerativa no especificada, si hay una probabilidad de perforación inminente, absceso u otra infección piógena; diverticulitis, anastomosis intestinal reciente; ulcera péptica activa o latente; insuficiencia renal; hipertensión; osteoporosis y miastenia gravis. Puesto que las complicaciones del tratamiento con glucocorticosteroides dependen de la dosis, el tamaño y la duración del tratamiento, se debe tomar una decisión con cada paciente en base al riesgo/beneficio. La administración de corticosteroides puede alterar las tasas de crecimiento e inhibir la producción endógena de corticosteroides en infantes y niños, por lo que el crecimiento y desarrollo de estos pacientes que reciben terapia prolongada debe monitorearse cuidadosamente. Los corticosteroides pueden alterar la movilidad y el número de espermatozoides en algunos pacientes. No se ha establecido el uso seguro de CLARICORT® Tabletas y Solución durante el embarazo; por lo tanto, úselas solamente si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Loratadina se excreta en la leche materna y debido al incremento del riesgo de antihistaminas para infantes, particularmente en los recién nacidos y los infantes prematuros, se debe decidir si se suspende la lactancia o se suspende el medicamento. No se han realizado estudios controlados de reproducción humana con corticosteroides; por ello, el uso de betametasona www.edifarm.com.ec

ABUSO Y DEPENDENCIA: Ninguno conocido. SOBREDOSIS: Con sobredosis se ha reportado somnolencia, taquicardia y dolores de cabeza. Una sola ingesta aguda de 160 mg de loratadina no produjo efectos adversos. En el caso de sobredosis, el tratamiento que debe iniciarse inmediatamente es sintomático y de soporte. La sobredosificación aguda con glucocorticosteroides, incluyendo betametasona, no se espera que conduzca a una situación que amenace la vida. Excepto en las dosificaciones más extremas, unos pocos días de excesiva dosificación de glucowww.edifarm.com.ec

INTERACCIÓN CON MEDICAMENTOS: Cuando se administre de manera concomitante con alcohol, la loratadina no tiene efectos potenciadores según se ha medido por estudios de rendimiento psicomotor. Se ha reportado incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después del uso concomitante con ketoconazol, eritromicina o cimetidina en ensayos clínicos controlados, pero sin cambios clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográficos). Otros medicamentos conocidos por inhibir el metabolismo hepático deben coadministrarse con precaución hasta que puedan ser completados los estudios definitivos de interacción. El uso concurrente de fenobarbital, fenitoina, rifampina o efedrina pueden incrementar el metabolismo de los corticosteroides, reduciendo sus efectos terapéuticos. Los pacientes que reciben tanto corticosteroides como estrógenos deben ser observados por si hay efectos corticosteroides excesivos. El uso concurrente de corticosteroides con diuréticos de disminución de potasio puede incrementar la hipopotasemia. El uso concurrente de corticosteroides con glucósidos cardíacos puede incrementar la posibilidad de arritmias de toxicidad digitálica asociada con hipocalemia. Los corticosteroides pueden incrementar la depuración de potasio causada por la anfotericina B. En todos los pacientes que toman cualquiera de estas combinaciones de terapia de medicamento, las determinaciones de electrolito en el suero, particularmente los niveles de potasio, deben ser monitoreados estrechamente. El uso concurrente de corticosteroides con anticoagulantes tipo cumarina puede aumentar la disminución de los efectos anticoagulantes, y posiblemente requerir un ajuste de la dosificación. Los efectos combinados de los medicamentos anti-inflamatorios no esteroidales o del alcohol con glucocorticosteroides 115

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REACCIONES ADVERSAS: CLARICORT® Tabletas y Solución no tienen propiedades sedantes clínicamente significativas a dosis diarias (10 mg). Los efectos adversos que se han reportado más comúnmente incluyen fatiga, dolor de cabeza, somnolencia, nerviosismo, sequedad de la boca, alteraciones gastrointestinales como náusea, gastritis, y también síntomas alérgicos como erupción cutánea. Se han reportado raramente alopecia, anafilaxia (incluyendo angioedema), función hepática anormal, mareo y convulsiones. Las reacciones adversas a la betametasona, que han sido las mismas que las reportadas para otros corticosteroides, se relacionan tanto con la dosis como con la duración de la terapia. Usualmente estas reacciones pueden revertirse o minimizarse por una reducción de la dosis; esto es generalmente preferible que la suspensión del tratamiento farmacológico. Alteraciones de fluidos y electrolitos: retención de sodio, pérdida de potasio, alcalosis hipopotasémica; retención de líquidos; falla cardiaca congestiva en pacientes susceptibles; hipertensión. Musculo-esqueléticas: debilidad muscular, miopatía corticosteroide, pérdida de masa muscular; agravamiento de los síntomas miasténicos en miastenia gravis; osteoporosis; fracturas de compresión vertebral; necrosis aséptica de las cabezas femorales y humerales; fractura patológica de huesos largos; ruptura de tendones. Gastrointestinales: ulcera péptica con posible perforación y hemorragia subsecuente; pancreatitis, distención abdominal; esofagitis ulcerativa. Dermatológicas: problemas de cicatrización de heridas, atrofia de la piel, piel frágil y delgada; petequia y equimosis; eritema facial; incremento de la sudoración; reacciones suprimidas a pruebas de la piel; reacciones como dermatitis alérgica, urticaria, edema angioneurótico. Neurológicas: convulsiones, incremento de presión intracraneal con papiledema (pseudotumor cerebral) usualmente después del tratamiento, vértigo, dolor de cabeza. Endócrinas: irregularidades menstruales, desarrollo del estado cushingoide, supresión del crecimiento intrauterino fetal o en la niñez; falta de respuesta adrenocortical y pituitaria secundaria, particularmente en momento de estrés, como en trauma, cirugía o enfermedad; disminución de la tolerancia a carbohidratos, manifestaciones de diabetes mellitus latente, incremento de requerimientos de insulina o agentes hipoglicémicos orales en diabéticos. Oftálmicas: cataratas subcapsulares posteriores, incremento de presión intraocular, glaucoma, exoftalmos. Metabólicas: balance de nitrógeno negativo debido al catabolismo de proteínas. Psiquiátricas: euforia, cambios de humor, depresión severa a claras manifestaciones psicóticas, cambios de personalidad, hiperirritabilidad, insomnio. Otras: reacciones anafilactoideas o de hipersensibilidad y de hipotensión o shock.

corticosteroides es improbable que produzca resultados dañinos en ausencia de contraindicaciones específicas, como en pacientes con diabetes mellitus, glaucoma, o ulcera péptica activa, o en pacientes con medicamentos como digitálicos, anticoagulantes tipo cumarina o diuréticos de disminución de potasio. Se debe mantener una ingesta adecuada de fluidos y monitorear los electrolitos en el suero y orina, con particular atención al equilibrio de sodio y potasio. Tratar el desequilibrio de electrolitos si fuera necesario. Tratamiento: El paciente debe ser inducido a vomitar, inclusive si se ha producido emesis de manera espontánea. El vómito inducido farmacológicamente por la administración de solución de ipecacuana es un método preferido. Sin embargo, no se debe inducir vómito en pacientes con alteración de la conciencia. La acción de la ipecacuana se facilita por la actividad física y la administración de 240 a 360 mililitros de agua. Si la emesis no ocurre dentro de 15 minutos, se debe repetir la dosis de ipecacuana. Se deben tomar precauciones contra la aspiración, especialmente en niños. Después de la emesis, se puede intentar la adsorción de cualquier medicamento remanente en el estómago mediante la administración de carbón activado mezclado con agua. Si no se produce vómito, o es contraindicado, se debe realizar un lavado gástrico. La solución salina fisiológica es la solución de lavado de elección, particularmente en niños. En adultos, se puede usar agua de la llave; sin embargo, se debe retirar la máxima cantidad del agua administrada antes de la siguiente instilación. Los catárticos salinos atraen el agua hacia el intestino por osmosis y, por lo tanto, pueden ser útiles por su acción en la dilución rápida del contenido intestinal. La loratadina no es depurada por hemodiálisis en ninguna magnitud apreciable. No se sabe si la loratadina es eliminada por diálisis peritoneal. Después del tratamiento de emergencia, el paciente debe continuar siendo medicamente monitoreado. De otra manera, las complicaciones que resultan de los efectos metabólicos del corticosteroide o de los efectos nocivos de la enfermedad base o concomitante o resultante de las interacciones del medicamento deben manejarse de manera apropiada.

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durante el embarazo, en madres que están dando de lactar o en mujeres en edad de concebir, requiere que se consideren los beneficios posibles del medicamento contra los peligros potenciales para la madre y el feto o el infante. Los infantes nacidos de madres que han recibido dosis sustanciales de corticosteroides durante el embarazo deben ser observados cuidadosamente para detectar signos de hipoadrenalismo.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

puede resultar en un incremento de la incidencia o incremento de la severidad de la ulceración gastrointestinal. Los corticosteroides pueden disminuir las concentraciones sanguíneas de salicilato. El ácido acetilsalicílico debe usarse con precaución en conjunto con los corticosteroides en hipoprotrombinemia. Puede necesitarse ajustes de dosificación de un medicamento antidiabético cuando se suministra corticosteroides a diabéticos. La terapia concomitante con glucocorticosteroides puede inhibir la respuesta a la somatotropina. INTERFERENCIA CON PRUEBAS DE LABORATORIO: CLARICORT® Tabletas y Solución debe suspenderse aproximadamente a 48 horas antes de los procedimientos de prueba en la piel, puesto que las antihistaminas pueden evitar o disminuir de otra manera las reacciones positivas a los indicadores de reactividad dérmica. Los corticosteroides pueden afectar la prueba con nitroazul de tetrazolio para bacterias y producir resultados falsos negativos. DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN: Adultos y niños de 12 años de edad y más: una tableta dos veces al día. Niños de 6 a 12 años de edad con un peso mayor de 30 kg: una cucharadita (5 mL) dos veces al día. Niños de 2 a 6 años de edad con un peso de 30 kg o menos: media cucharadita (2.5 mL) dos veces al día. Los requerimientos de dosificación de CLARICORT® Tabletas y Solución pueden variar y pueden requerir que se individualicen basándose en la enfermedad específica, su gravedad y la respuesta del paciente. En situaciones de menor gravedad, la administración de la dosis recomendada una vez al día puede ser suficiente. Se debe mantener el tratamiento hasta que se observe una respuesta satisfactoria. Cuando se controlen los síntomas de las alergias, se recomienda el retiro lento de CLARICORT® y el tratamiento únicamente con un antihistamínico debe ser considerado si fuera necesario. Si hay un periodo de remisión espontánea en una condición crónica, se debe suspender el tratamiento gradualmente. La exposición del paciente a situaciones estresantes no relacionadas a la enfermedad bajo tratamiento puede requerir un incremento de la dosificación de CLARICORT® Tabletas y Solución. Si se va a suspender el medicamento después de un largo plazo, la dosificación debe disminuirse gradualmente. ALMACENAMIENTO: Conservar a una temperatura no mayor a 30°C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. PRESENTACIÓN COMERCIAL: CLARICORT SOLUCIÓN: Caja x frasco x 60 ml + cuchara dosificadora. Reg. San. No. 24.283-1-01-12. CLARICORT TABLETAS: Caja x 10 tabletas. Reg. San. No. 23.671-1-04-11. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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CLARITYNE®

Tabletas Antihistamínico (Loratadina) DESCRIPCIÓN: CLARITYNE® tabletas contienen Loratadina (SCH 29851), un antihistamínico tricíclico con actividad antagonista selectiva del receptor H1 periférico que actualmente se usa para aliviar los síntomas asociados con rinitis alérgica y urticaria y otros trastornos dermatológicos. COMPOSICIÓN: CLARITYNE® tabletas contienen 10 mg de Loratadina micronizada. Lista de excipientes: Almidón de Maíz, Lactosa Monohidratada y Estearato de Magnesio. PRECAUCIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a una temperatura no mayor a 30°C, y protéjase de la humedad excesiva. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. INDICACIONES Y USO: INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Loratadina tabletas está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica perenne y/o estacionaria y trastornos alérgicos de la piel. CONTRAINDICACIONES: Loratadina tabletas está contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad a este medicamento o a alguno de sus ingredientes. ADVERTENCIAS/PRECAUCIONES: Pacientes con insuficiencia hepática deben recibir una dosis inicial más baja, ya que pueden tener disminución en el aclaramiento de loratadina. Por lo tanto, la dosis recomendada es la siguiente: una mitad de la dosis recomendada cada día o la dosis total pasando un día. REACCIONES ADVERSAS: Loratadina no tiene propiedades sedantes clínicamente significativas a la dosis recomendada. Los efectos adversos reportados con mayor frecuencia fueron dolor de cabeza, somnolencia, fatiga y sequedad de la boca y trastornos gastrointestinales como náusea, gastritis, y síntomas alérgicos como salpullido. Además, los siguientes eventos adversos espontáneos han sido reportados muy raramente durante la comercialización de loratadina: función hepática anormal, alopecia, anafilaxis incluyendo angioedema, taquicardia, palpitaciones mareos y convulsiones. ABUSO Y DEPENDENCIA DEL MEDICAMENTO: No hay información que indique que ocurra abuso o dependencia con loratadina. SOBREDOSIS: Con sobredosis se han reportado somnolencia, taquicardia, y dolor de cabeza. En caso de sobredosis, se deben instituir medidas generales sintomáticas y de soporte y se debe mantener por el tiempo que se considere necesario. Loratadina no es eliminada por hemodiálisis. No se sabe si loratadina se elimina por diálisis peritoneal. INTERACCIONES CON MEDICAMENTOS: Se ha reportado aumento de concentraciones plasmáticas de este medicamento con el uso concomitante de ketoconazole, eritromicina www.edifarm.com.ec

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: CLARITYNE® tabletas: Adultos y niños de 6 años o más: una tableta de Loratadina una vez al día. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral. Adultos y niños de más de 30 kg: 1 tableta dos veces al día. Niños de menos de 30 kg: ½ tableta dos veces al día. Adultos y niños de más de 30 kg: 1 cucharadita (5 mL) dos veces al día. Niños de menos de 30 kg: ½ cucharadita (2.5 mL) dos veces al día.

DESCRIPCIÓN: Cada tableta de CLARIXOL® contiene 5 mg de loratadina y 30 mg de Clorhidrato de Ambroxol. Además, CLARIXOL® tabletas contiene los siguientes ingredientes inactivos: lactosa anhidra, almidón de maíz, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal y estearato de magnesio. Cada 5 mL de solución de CLARIXOL® contienen 5 mg de loratadina y 30 mg de Clorhidrato de Ambroxol. Además, CLARIXOL® solución contiene los siguientes ingredientes inactivos: ácido cítrico, glicerina, propilenglicol, sacarina sódica, sorbitol, sabor durazno Nº 609 y una cantidad suficiente de agua purificada.

INTERACCIONES DEL MEDICAMENTO: La ingesta concomitante de alimento y CLARIXOL® tabletas y solución puede retrasar ligeramente la absorción (± 1 hora) pero sin influir en el efecto clínico. Cuando se administra concomitantemente con alcohol, la loratadina no tiene ningún efecto potenciador medido por estudios de rendimiento psicomotor. Se ha reportado incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después del uso concomitante con ketoconazol, eritromicina o cimetidina en ensayos clínicos controlados, pero sin cambios clínicos significativos (incluyendo electrocardiográficos). Otros medicamentos que se sabe inhiben el metabolismo hepático deben ser coadministrados con precaución hasta que se puedan completar los estudios definitivos de interacción. Se demostró que ambroxol incrementa la penetración de amoxicilina en las secreciones bronquiales pero no en el suero. A pesar de que se desconoce la importancia clínica, puede presentarse actividad antibiótica incrementada en pacientes que normalmente están siendo tratados con amoxicilina y ambroxol para infecciones pulmonares. Interacciones del medicamento/pruebas de laboratorio: CLARIXOL® tabletas y solución deben ser suspendidos aproximadamente 48 horas antes de procedimientos de prueba en la piel, puesto que las antihistaminas pueden evitar o disminuir las reacciones positivas a indicadores dérmicos de reactividad. La asociación Loratadina/ambroxol puede ser administrada en combinación con otros medicamentos administrados de manera rutinaria como: broncodilatadores, corticosteroides, diuréticos, glucósidos cardíacos. Hasta la fecha no se han reportado interacciones con alimentos.

ACCIONES: Loratadina es un potente antihistamínico tricíclico de acción prolongada con actividad antagonista selectiva periférica del receptor H1. Clorhidrato de Ambroxol estimula la síntesis y secreción surfactante pulmonar, que forma una placa alrededor de todo el epitelio del árbol respiratorio, facilitando el transporte externo de la secreción bronquial, y permite un mejor y fácil deslizamiento de secreciones mediante el incremento de movilidad del epitelio ciliar. Basándose en su efecto mucolítico sobre las secreciones, disgrega los puentes de bisulfuro que operan como enlace mucoso, y mediante fragmentación, facilita la eliminación por el fenómeno normal de la tos.

REACCIONES ADVERSAS: La incidencia de efectos adversos asociados con cada uno de los componentes de la fórmula, loratadina y ambroxol, han sido comparables con los del placebo. CLARIXOL® tabletas y solución no tienen propiedades sedantes clínicamente significativas a dosis diarias recomendadas. Los efectos adversos más comúnmente reportados en orden decreciente de frecuencia fueron: trastornos gastrointestinales como náusea, gastritis, constipación y diarrea, xerostomía y sequedad de las vías aéreas, sialorrea y rinorrea, disuria, fatiga, cefalea, somnolencia, sequedad en la boca, y también síntomas alérgicos como salpullido.

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CLARIXOL®

Tabletas y Solución Antihistamínico tricíclico de acción prolongada (Loratadina / Clorhidrato de Ambroxol)

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EMBARAZO Y LACTANCIA: No se observaron efectos teratogénicos en animales. El uso seguro de Loratadina tabletas y jarabe durante el embarazo y lactancia no se ha establecido. Loratadina debe utilizarse solamente si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto o neonato. Loratadina se excreta en la leche materna. Por lo tanto, en mujeres que estén dando de lactar se debe tomar una decisión acerca de si interrumpir la lactancia o suspender el medicamento.

INDICACIONES Y USO: CLARIXOL® tabletas y solución están indicados para el alivio sintomático de condiciones de alergia respiratoria asociadas con tos no productiva y en presencia de mucosidad en las vías respiratorias. También está indicado en el tratamiento de aquellos pacientes que presentan condiciones bronco-pulmonares de alergia u otra etiología en la cual la viscosidad y adherencia mucosa están incrementadas, lo que hace difícil la permeabilidad de las vías áreas que deben ser mantenidas sin secreción. Las principales indicaciones son: rinitis alérgica relacionada con tos, así como bronquitis aguda, crónica, espasmódica y asmática; asma bronquial, bronquiectasia, sinusitis, neumonía, bronco-neumonía, atelectasia por obstrucción mucosa, traqueotomía y como agente profiláctico pre y post-quirúrgico, especialmente en personas de edad avanzada, donde se sospecha una condición alérgica.

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o cimetidina en ensayos clínicos controlados, pero sin cambios clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográfico). Otros medicamentos que inhiben el metabolismo hepático deben ser coadministrados con precaución hasta que los estudios definitivos de interacción puedan ser completados.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

Durante la comercialización de loratadina, se han reportado en rara ocasión alopecia, anafilaxis incluyendo angioedema, función hepática anormal y convulsiones. CONTRAINDICACIONES: CLARIXOL® tabletas y solución están contraindicados en pacientes que han mostrado hipersensibilidad o idiosincrasia a sus componentes. PRECAUCIONES: Los pacientes con severo deterioro hepático deben ser administrados una dosis inicial menor porque ellos pueden tener una depuración menor de loratadina; una dosis inicial de la mitad de la dosis habitual es recomendada. USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido una utilización segura de CLARIXOL® tabletas y solución durante el embarazo; por lo tanto, úselos sólo si el beneficio potencial justifica el potencial riesgo para el feto. Hasta la fecha, después de pruebas de carcinogenicidad, mutagenicidad y teratogenicidad en varias especias de animales, no se ha hecho ningún descubrimiento en el hombre con respecto a cualquiera de los dos componentes de la fórmula de manera separada. Debe usarse con precaución en pacientes con úlcera gástrica. SOBREDOSIS: Se ha reportado somnolencia, taquicardia y cefalea en sobredosis. Una sola ingesta aguda de 160 mg de loratadina no produce efectos adversos. En el caso de sobredosis, el tratamiento, que se debe iniciar inmediatamente, es de carácter sintomático y de apoyo. Tratamiento: El paciente debe ser inducido al vómito, inclusive si la emesis ha ocurrido espontáneamente. El vómito inducido farmacológicamente por la administración de solución de ipecacuana es un método preferido. Sin embargo, no se debe inducir al vómito en pacientes con conciencia deteriorada. La acción de ipecacuana es facilitada por la actividad física y por la administración de 240 a 360 mililitros de agua. Si la emesis no ocurre dentro de 15 minutos, se debe repetir la dosis de ipecacuana. Se deben tomar precauciones contra la aspiración, especialmente en niños. Luego de la emesis, se puede intentar la adsorción de cualquier medicamento remanente en el estómago mediante la administración de carbón activado mezclado con agua. Si no se logra el vómito, o está contraindicado, se debe realizar un lavado gástrico. La solución salina fisiológica es la adecuada para el lavado, particularmente en niños. En adultos se puede usar el agua de la llave; sin embargo, en la medida que sea posible, la cantidad administrada debe retirarse antes de la siguiente instilación. Los catárticos salinos extraen agua al intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser útiles por su acción en la rápida dilución del contenido del intestino. No se sabe si este producto es dializable. Después de un tratamiento de emergencia, el paciente debe continuar siendo monitoreado. PRESENTACIÓN: CLARIXOL® tabletas: Caja x 10 tabletas. Reg. San. No. 24.779-10-02. CLARIXOL® solución: Caja x 1 frasco de 60 mL. ALMACENAMIENTO: Conservar a una temperatura no mayor a 30° C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 118

Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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CLAVOXINE 2X®

Polvo para Suspensión Oral FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada 100 ml de Suspensión Reconstituida contiene: Amoxicilina Trihidrato 9.20 g Equivalente a Amoxicilina 8.00 g Clavulanato de Potasio 1.36 g Equivalente a ácido clavulánico 1.14 g Excipientes: Ácido Cítrico anhidro, Citrato de Sodio, Celulosa Microcristalina, Goma Xantan, Carboximetilcelulosa sódica, Dióxido de silicón coloidal, Sabor Cereza, Sabor limón seco, Sacarina sódica, Manitol. Grupo Terapéutico: Antibacterianos para uso Sistémico. SG Químico/Terapéutico: Combinaciones de penicilinas, incluyendo inhibidores de la bectalactamasa. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Modo de acción: Amoxicilina es una penicilina semisintética (antibiótico beta-lactámico) que inhibe una o más enzimas (a menudo conocidas como proteínas de unión a las penicilinas, PBPs) en la ruta biosintética del peptidoglicano bacteriano, que es un componente estructural integral de la pared celular bacteriana. La inhibición de la síntesis del peptidoglicano produce un debilitamiento de la pared celular, que normalmente va seguido por la lisis celular y la muerte. Ácido clavulánico es un antibiótico beta-lactámico estructuralmente relacionado con las penicilinas. Inactiva algunas de las enzimas beta-lactamasas y previene la inactivación de amoxicilina. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Absorción: Ambos componentes se absorben bien y rápidamente tras la administración por vía oral. La absorción es óptima cuando el medicamento se toma al principio de las comidas. Tras la administración oral, la amoxicilina y el ácido clavulánico alcanzan una biodisponibilidad aproximada del 70%. Distribución: En torno al 25% del ácido clavulánico plasmático total y un 18% de amoxicilina plasmática total se une a proteínas. El volumen de distribución aparente está en torno a 0,3-0,4 l/kg para la amoxicilina y en torno a 0,2 l/kg para ácido clavulánico. Biotransformación: Amoxicilina se excreta parcialmente en orina en la forma inactiva de ácido peniciloico en cantidades equivalentes a un 10 - 25% de la dosis inicial. El ácido clavulánico se metaboliza ampliamente, y se eliminan por la orina y heces. Eliminación: La vía principal de eliminación de amoxicilina es la vía renal, mientras que ácido clavulánico se elimina por mecanismos tanto renales como no renales. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Amoxicilina/ácido clavulánico está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones en adultos y niños: - sinusitis bacteriana aguda (adecuadamente diagnosticada), - otitis media aguda, - exacerbación aguda de bronquitis crónica (adecuadamente diagnosticada), - neumonía adquirida en la comunidad, - cistitis, - pielonefritis, www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

PRECAUCIONES GENERALES: Antes de la administración de amoxicilina/ácido clavulánico, debe revisarse la existencia previa de reacciones de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas u otros agentes beta-lactámicos. Se debe evitar usar amoxicilina/ácido clavulánico en caso de sospecha de mono nucleosis infecciosa ya que la aparición de erupción morbiliforme se ha asociado a esta afección tras el uso de amoxicilina. El uso concomitante de alopurinol durante el tratamiento con amoxicilina puede aumentar la probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas. El uso prolongado puede ocasionalmente causar un sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles. Amoxicilina/Ácido clavulánico debe usarse con precaución en pacientes con evidencia de insuficiencia hepática. Se aconseja que en tratamientos prolongados se haga una evaluación periódica de las funciones orgánicas, incluyendo la renal, hepática y hematopoyética. En pacientes con insuficiencia renal, se ajustará la pauta posológica en base al grado de insuficiencia. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios realizados no han demostrado que la AMOXICILINA/CLAVULANATO tenga efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones sobre la fertilidad. INTERACCIONES DE LA DROGA: Anticoagulantes orales: Los anticoagulantes orales y las penicilinas se han usado ampliamente en la práctica clínica sin que se hayan notificado interacciones, sin embargo si es necesaria la co-administración, se deben controlar cuidadosamente el tiempo de protrombina o el INR tras la administración y tras la retirada de amoxicilina. Además, pueden ser necesarios ajustes en la dosis de los anticoagulantes orales. Metotrexato: Las penicilinas pueden reducir la excreción de metotrexato causando un posible aumento en su toxicidad. Probenecid: No se recomienda el uso concomitante de probenecid. Probenecid disminuye la secreción tubular renal de amoxicilina, produciendo un aumento y prolongación de los niveles plasmáticos de amoxicilina aunque no de los de ácido clavulánico. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, pueden producirse efectos adversos (por ejemplo reacciones alérgicas, mareos, convulsiones) que pueden afectar a la capacidad de conducir y utilizar máquinas.

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MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los casos de sobredosis son generalmente, asintomáticos. Si se presentan, se pueden manifestar como síntomas gastrointestinales y alteraciones en los balances de fluidos y electrólitos. Estos problemas pueden ser tratados sintomáticamente, centrándose en el balance agua/electrólitos. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe administrarse bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. PRESENTACIONES: - Caja x frasco x 7.5 g de polvo para reconstituir 30 ml de suspensión oral + gotero graduado. - Caja x frasco x 12.5 g de polvo para reconstituir 50 ml de suspensión oral + gotero graduado. - Caja x frasco x 15 g de polvo para reconstituir 60 ml de suspensión oral + gotero graduado.

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P R O D U C T O S

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Debe evitarse el uso durante embarazo, salvo que el médico lo considere esencial. Lactancia: Amoxicilina/Ácido clavulánico sólo debe usarse en etapa de lactancia, tras la evaluación del riesgo/beneficio por parte del médico

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral. Dosis usual en adultos y adolescentes: Antibacteriano: • Neumonía y otras infecciones severas: Oral, 875 mg de amoxicilina y 125 mg de ácido clavu lá nico cada 12 horas o 500 mg de amoxicilina y 125 mg de ácido clavulánico cada 8 horas. • Otras infecciones: Oral, 500 mg de amoxicilina y 125 mg de ácido clavulánico cada 12 horas o 250 mg de amoxicilina y 125 mg de ácido clavulánico cada 8 horas. Dosis usual pediátrica: Antibacteriano: La dosificación está basada en el componente de amoxicilina. Los neonatos e infantes de hasta 12 semanas. (3 meses) de edad: Oral, 15 mg de amoxicilina por kg de peso corporal cada 12 horas. 125 mg de amoxicilina por 5 mL de suspensión oral es recomendado por el fabricante ya que la experiencia es limitada con la formulación de 200 mg por 5 mL. Infantes de 3 meses de edad y mayores y niños de hasta 40 kg de peso corporal: Otitis media aguda, neumonía, sinusitis. Otras infecciones severas: Oral, 22,5 mg de amoxicilina por kg de peso corporal cada 12 horas (usando la formulación que contiene 200 mg de amoxicilina por 5 mL o 400 mg de amoxicilina por 5 mL) o 13,3 mg de amoxicilina por kg de peso corporal cada 8 horas (usando la formulación que contiene 125 mg de amoxicilina por 5 mL o 250 mg de amoxicilina por 5 mL). Infecciones menos severas: Oral, 12,5 mg de amoxicilina por kg de peso corporal cada 12 horas (usando la formulación que contiene 200 mg de amoxicilina por 5 mL o 400 mg de amoxicilina por 5 mL) o 6,7 mg de amoxicilina por kg de peso corporal cada 8 horas (usando la formulación que contiene 125 mg de amoxicilina por 5 mL o 250 mg de amoxicilina por 5 mL). Niños que pesen más de 40 kg de peso corporal: Ver Dosis usual para adultos y adolescentes.

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CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata grave (anafilaxia) a otros agentes beta-lactámicos (por ejemplo, a cefalosporina, carbapenem o monobactam). Pacientes con antecedentes de ictericia o insuficiencia hepática debida a amoxicilina/ácido clavulánico.

D I C C I O N A R I O

- infecciones de la piel y tejidos blandos, en particular celulitis, mordeduras de animales, abscesos dentales severos con celulitis diseminada, - infecciones de huesos y articulaciones, en particular osteomielitis. Deben tenerse en cuenta las recomendaciones oficiales referentes al uso apropiado de agentes antibacterianos.

- Caja x frasco x 17.5 g de polvo para reconstituir 70 ml de suspensión oral + gotero graduado. - Caja x frasco x 25 g de polvo para reconstituir 100 ml de suspensión oral + gotero graduado. - Caja x frasco x 30 g de polvo para reconstituir 120 ml de suspensión oral + gotero graduado. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Antes de reconstituir conservar a temperatura no mayor a 30°C. La suspensión mantiene su eficacia 7 días a temperatura no superior a 30°C y 14 días en refrigeración. Proteger de la luz y humedad. ELABORADO POR: Julphar Gulf Pharmaceutical Industries. Ras Al Khaimah, Emiratos Árabes Unidos Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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CLAVOXINE® 2X

Tabletas Recubiertas FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada tableta recubierta contiene: Amoxicilina Trihidrato 1004.500 mg equivalente a Amoxicilina 875.000 mg Clavulanato de Potasio 149.000 mg equivalente a ácido clavulánico 125.000 mg Excipientes: Dióxido de silicio coloidal, Crospovidona (Kollidon CL), Croscaramelosa sódica (Ac-Di-ol), Estearato de Magnesio, Celulosa microcristalina (Avicel PH 112), Hidroxipropil celulosa (Klucel EF), Etil celulosa, Polivinilpirrolidona (PVP-K-25), Tricetin EV, Dióxido de Titanio (CI No. 77891), Talco polvo fino, Etanol. Grupo Terapéutico: Antibacterianos para Uso Sistémico SG Químico/Terapéutico: Combinaciones de penicilinas, incluyendo inhibidores de la bectalactamasa FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Modo de acción: Amoxicilina es una penicilina semisintética (antibiótico beta-lactámico) que inhibe una o más enzimas (a menudo conocidas como proteínas de unión a las penicilinas, PBPs) en la ruta biosintética del peptidoglicano bacteriano, que es un componente estructural integral de la pared celular bacteriana. La inhibición de la síntesis del peptidoglicano produce un debilitamiento de la pared celular, que normalmente va seguido por la lisis celular y la muerte. Amoxicilina es sensible a la degradación por las beta-lactamasas producidas por bacterias resistentes y por tanto el espectro de actividad de la amoxicilina sola no incluye microorganismos productores de estas enzimas. Ácido clavulánico es un antibiótico beta-lactámico estructuralmente relacionado con las penicilinas. Inactiva algunas de las enzimas beta-lactamasas y previene la inactivación de amoxicilina. Ácido clavulánico por sí mismo no ejerce un efecto antibacteriano útil en la práctica clínica. RELACIÓN FARMACOCINÉTICA/FARMACODINÁMICA: El tiempo que las concentraciones séricas se mantienen por encima de la CMI (t>CMI) se considera el mayor determinante de la eficacia de amoxicilina. Mecanismos de resistencia Los dos mecanismos principales de resistencia de amoxicilina/ácido clavulánico son: 120

- inactivación por las beta-lactamasas que no son inhibidas por ácido clavulánico, incluyendo las clases B, C y D. - alteración de las proteínas que se unen a la penicilina (PBPs) que reducen la afinidad del agente bacteriano por la diana. La impermeabilidad de la bacteria o los mecanismos de bombas de eflujo pueden causar o contribuir a la resistencia bacteriana, especialmente en bacterias Gram-negativas. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Absorción: Amoxicilina y ácido clavulánico se disocian completamente en solución acuosa a pH fisiológico. Ambos componentes se absorben bien y rápidamente tras la administración por vía oral. La absorción es óptima cuando el medicamento se toma al principio de las comidas. Tras la administración oral, la amoxicilina y el ácido clavulánico alcanzan una biodisponibilidad aproximada del 70%. Los perfiles plasmáticos de ambos componentes son similares y el tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmáx) en cada caso es de aproximadamente 1 hora. A continuación se presentan los resultados farmacocinéticos de un estudio en el que se administró amoxicilina/ácido clavulánico (500 mg/125 mg comprimidos tres veces al día) a grupos de voluntarios sanos en ayunas. Distribución: En torno al 25% del ácido clavulánico plasmático total y un 18% de amoxicilina plasmática total se une a proteínas. El volumen de distribución aparente está en torno a 0,3-0,4 l/kg para la amoxicilina y en torno a 0,2 l/kg para ácido clavulánico. Tras la administración intravenosa se han detectado amoxicilina y ácido clavulánico en vesícula biliar, tejido abdominal, piel, grasa, tejidos musculares, fluidos sinovial y peritoneal, bilis y pus. Amoxicilina no se distribuye adecuadamente al líquido cefalorraquídeo. Los estudios animales no muestran evidencia de retención tisular significativa para ninguno de los componentes del material derivado del fármaco. Amoxicilina, como la mayoría de penicilinas, se detecta en la leche materna. También se detectan trazas de ácido clavulánico en la leche materna. Tanto amoxicilina como el ácido clavulánico atraviesan la barrera placentaria. Biotransformación: Amoxicilina se excreta parcialmente en orina en la forma inactiva de ácido peniciloico en cantidades equivalentes a un 10 - 25% de la dosis inicial. En el hombre, ácido clavulánico se metaboliza ampliamente, y se eliminan por la orina y heces y en forma de dióxido de carbono en el aire expirado. Eliminación: La vía principal de eliminación de amoxicilina es la vía renal, mientras que ácido clavulánico se elimina por mecanismos tanto renales como no renales. Amoxicilina/Ácido clavulánico tiene una semivida de eliminación de aproximadamente una hora y una media de aclaramiento total de unos 25 l/h en sujetos sanos. Aproximadamente el 60 70% de la amoxicilina y de un 40 a un 65% del ácido clavulánico se excretan inalterados por la orina durante las primeras seis horas tras la administración de amoxicilina/ácido clavulánico 250 mg/125 mg o 500 mg/125 mg comprimidos. Varios estudios han demostrado que la eliminación urinaria es del 50-85% para amoxicilina y entre un 27-60% para el ácido clavulánico tras un periodo de 24 horas. En el caso del ácido clavulánico, la mayor parte del fármaco se excreta en las 2 primeras horas tras la administración. El uso concomitante de probenecid retrasa la eliminación de amoxicilina pero no retrasa la eliminación vía renal de ácido clavulánico. Edad: La semivida de eliminación de amoxicilina es similar en niños de 3 meses a 2 años, y en los niños de más edad y adultos. Para niños muy pequeños (incluyendo recién nacidos prematuros) en la primera semana de vida el intervalo de administración no debe exceder la administración de dos veces al día debido a la inmadurez de la vía de eliminación renal. Dado que www.edifarm.com.ec

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, a la penicilina y sus derivados. Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata grave (anafilaxia) a otros agentes beta-lactámicos (por ejemplo, a cefalosporina, carbapenem o monobactam). Pacientes con antecedentes de ictericia o insuficiencia hepática debida a amoxicilina/ácido clavulánico. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Los estudios en animales no han demostrado efectos perjudiciales directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo postnatal. Los datos limitados sobre el uso de amoxicilina/ácido clavulánico durante el embarazo en humanos no indican un mayor riesgo de malformaciones congénitas. En un estudio realizado con mujeres en las cuales se había producido una rotura prematura de la membrana fetal antes de la finalización del embarazo, se notificó que el tratamiento preventivo con amoxicilina/ácido clavulánico puede conllevar un mayor riesgo de aparición de enterocolitis necrosante en neonatos. Debe evitarse el uso durante embarazo, salvo que el médico lo considere esencial. Lactancia: Ambas sustancias se excretan en la leche materna (no se conocen los efectos del ácido clavulánico en lactantes). Por tanto, podrían producirse diarrea e infección fúngica de las mucosas en el lactante y la lactancia debería ser interrumpida. Amoxicilina/Ácido clavulánico sólo debe usarse mientras se esté dando el pecho tras la evaluación del riesgo/beneficio por parte del médico. PRECAUCIONES GENERALES: Antes de la administración de amoxicilina/ácido clavulánico, debe revisarse la existencia previa www.edifarm.com.ec

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de reacciones de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas u otros agentes beta-lactámicos. Se han notificado casos de reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia) graves y a veces fatales, en pacientes tratados con penicilinas. Estas reacciones suelen ocurrir en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas y en pacientes atópicos. Si ocurriera una reacción alérgica, se debe suprimir el tratamiento con amoxicilina/ácido clavulánico y utilizar una terapia alternativa. En caso de que se confirme que una infección es debida a un microorganismo sensible a amoxicilina debe considerarse cambiar de amoxicilina/ácido clavulánico a amoxicilina de acuerdo con las recomendaciones oficiales. Esta presentación de amoxicilina/ácido clavulánico no es adecuada para usarse cuando haya un alto riesgo de que los presuntos patógenos tengan sensibilidad reducida o resistencia a beta-lactámicos que no sea mediada por beta-lactamasas sensibles a inhibición por ácido clavulánico. Esta presentación no debe usarse para tratar S. pneumoniae resistente a penicilina. Pueden aparecer convulsiones en pacientes con la función renal alterada o en aquellos que reciben dosis altas. Se debe evitar usar amoxicilina/ácido clavulánico en caso de sospecha de mononucleosis infecciosa ya que la aparición de erupción morbiliforme se ha asociado a esta afección tras el uso de amoxicilina. El uso concomitante de alopurinol durante el tratamiento con amoxicilina puede aumentar la probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas. El uso prolongado puede ocasionalmente causar un sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles. La aparición al inicio del tratamiento de un eritema febril generalizado asociado a pústula puede ser un síntoma de pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG). Esta reacción requiere la interrupción del tratamiento con amoxicilina/ácido clavulánico y la administración posterior de amoxicilina estará contraindicada. Amoxicilina/Ácido clavulánico debe usarse con precaución en pacientes con evidencia de insufiencia hepática. Los efectos hepáticos se han notificado principalmente en hombres y pacientes de edad avanzada y pueden estar asociados al tratamiento prolongado. Estos efectos se han notificado muy raramente en niños. En todas las poblaciones, los signos y síntomas tienen lugar inmediatamente o poco después del tratamiento pero a veces pueden evidenciarse hasta varias semanas después de haber finalizado el tratamiento. Son normalmente reversibles. Los efectos adversos pueden ser graves, y en circunstancias extremadamente raras, se han notificado muertes. Estos casi siempre han ocurrido en pacientes con enfermedades subyacentes graves o tomando medicación concomitante que se conoce que tenga efectos hepáticos potenciales. Con casi todos los agentes antibacterianos se ha notificado colitis asociada al uso de antibióticos cuya gravedad puede oscilar de leve a suponer una amenaza para la vida. Por tanto, es importante considerar esta posibilidad en pacientes que presenten diarrea durante o después de la administración de cualquier antibiótico. En caso de que tenga lugar colitis asociada a antibióticos, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con amoxicilina/ácido clavulánico, consultar un médico e iniciar el tratamiento adecuado. En esta situación están contraindicados los medicamentos contra el peristaltismo. Se aconseja que en tratamientos prolongados se haga una evaluación periódica de las funciones orgánicas, incluyendo la renal, hepática y hematopoyética. Raramente se ha comunicado una prolongación del tiempo de protrombina en pacientes tratados con amoxicilina/ácido clavulánico Se debe monitorizar dicho parámetro cuando se prescriben anticoagulantes de forma concomitante. Se deberán hacer ajustes de dosis en los anticoagulantes orales para

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es más probable que los pacientes de edad avanzada tengan alteraciones de la función renal, se debe tener precaución al seleccionar la dosis, pudiendo ser útil monitorizar la función renal. Género: Tras la administración oral de amoxicilina/clavulánico a voluntarios sanos, hombres o mujeres, el sexo no tiene un impacto significativo en la farmacocinética de la amoxicilina o el ácido clavulánico. Insuficiencia renal: El aclaramiento sérico total de la amoxicilina/ácido clavulánico disminuye proporcionalmente cuando disminuye la función renal. La reducción en el aclaramiento del fármaco es más pronunciada para la amoxicilina que para el ácido clavulánico, ya que se excreta una mayor cantidad de amoxicilina por vía renal. La dosis en casos de insuficiencia renal debe por tanto prevenir la acumulación indebida de amoxicilina mientras que se mantienen unos niveles adecuados de ácido clavulánico. Insuficiencia hepática: Los pacientes con insuficiencia hepática deben ser dosificados con precaución y se debe monitorizar la función hepática a intervalos regulares.

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mantener el nivel deseado de anticoagulación. En pacientes con insuficiencia renal, se ajustará la pauta posológica en base al grado de insuficiencia. En muy raras ocasiones, se ha observado cristaluria en pacientes con diuresis reducida predominantemente con la terapia parenteral. Durante la administración de dosis elevadas de amoxicilina se aconseja mantener una ingesta de líquidos y una diuresis adecuadas a fin de reducir la posibilidad de aparición de cristaluria a causa de la amoxicilina. En pacientes con catéteres en la vejiga se debe realizar un control periódico para comprobar que no se produce una obstrucción. Durante el tratamiento con amoxicilina, se deben usar métodos enzimáticos glucosa oxidasa para el análisis de glucosa en orina ya que pueden aparecer resultados falsos positivos con métodos no enzimáticos. La presencia de ácido clavulánico en amoxicilina/ácido clavulánico puede causar una unión no específica de IgG y albúmina por las membranas de los glóbulos rojos dando falsos positivos en el test de Coombs. Se han notificado resultados positivos utilizando el test de Aspergillus de Laboratorios Platelia Bio-Rad en pacientes que recibieron amoxicilina /ácido clavulánico en los que posteriormente se vió que no estaban infectados por Aspergillus. Se han notificado reacciones cruzadas con polisacáridos no-Aspergillus y polifuranosas con este test. Por tanto, los resultados positivos deben ser interpretados con cautela y confirmados mediante otros métodos diagnósticos. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios realizados en animales a los cuales se les administraron dosis hasta 10 veces la dosis a humanos no han demostrado que la AMOXICILINA/CLAVULANATO tenga efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones sobre la fertilidad. INTERACCIONES DE LA DROGA: Anticoagulantes orales: Los anticoagulantes orales y las penicilinas se han usado ampliamente en la práctica clínica sin que se hayan notificado interacciones. Sin embargo, en la literatura hay casos de aumento del Ratio Internacional Normalizado (INR) en pacientes en tratamiento con warfarina o acenocumarol a los que se prescribe amoxicilina. Si es necesaria la co-administración se deben controlar cuidadosamente el tiempo de protrombina o el INR tras la administración y tras la retirada de amoxicilina. Además, pueden ser necesarios ajustes en la dosis de los anticoagulantes orales. Metotrexato: Las penicilinas pueden reducir la excreción de metotrexato causando un posible aumento en su toxicidad. Probenecid: No se recomienda el uso concomitante de probenecid. Probenecid disminuye la secreción tubular renal de amoxicilina. El uso concomitante de probenecid puede producir un aumento y prolongación de los niveles plasmáticos de amoxicilina aunque no de los de ácido clavulánico. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, pueden producirse efectos adversos (por ejemplo reacciones alérgicas, mareos, convulsiones) que pueden afectar a la capacidad de conducir y utilizar máquinas. REACCIONES ADVERSAS: Puede ocasionar reacciones alérgicas y erupciones cutáneas de diverso grado de severidad, eosinofilia, fiebre, angioedema y choque anafiláctico. Los efectos gastrointestinales como diarrea, náuseas y vómito pueden ser reducidos tomando amoxicilina/ácido clavulánico junto con los alimentos o bien, bajando o reajustando la dosis, siempre y cuando quede en el rango de los 20 a 40 mg/kg/día. En muy raras ocasiones se ha reportado eritema multiforme, 122

síndrome de Stevens-Johnson y colitis pseudomembranosa. Como sucede con otras penicilinas algunas cefalosporinas, en raras ocasiones se ha reportado hepatitis transitoria o ictericina colestásica. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral. Posología: Las dosis se expresan en contenido de amoxicilina/ácido clavulánico excepto cuando se exprese para cada uno de los componentes por separado. La dosis de amoxicilina/ácido clavulánico que se elige para tratar a un paciente en concreto debe tener en cuenta: - los patógenos esperados y la posible sensibilidad a agentes antibacterianos, - la gravedad y el sitio de la infección, - la edad, peso y función renal del paciente como se muestra más abajo. Debe tenerse en cuenta el uso de presentaciones alternativas de amoxicilina/ácido clavulánico (por ejemplo, aquellas que proporcionan dosis más altas de amoxicilina y/o diferentes proporciones de amoxicilina y ácido clavulánico). Para adultos y niños > 40 kg, esta formulación de amoxicilina/ácido clavulánico proporciona una dosis diaria total de 1.500 mg de amoxicilina/375 mg de ácido clavulánico, cuando se administra como se recomienda a continuación. Para niños <40 kg esta formulación de amoxicilina/ácido clavulánico proporciona una dosis máxima diaria de 2.400 mg de amoxicilina/600 mg de ácido clavulánico, cuando se administra como se recomienda a continuación. Si se considera que es necesaria una mayor dosis diaria de amoxicilina, se recomienda elegir otra formulación de amoxicilina/ácido clavulánico para evitar la administración innecesaria de dosis altas de ácido clavulánico. La duración del tratamiento debe ser determinada en función de la respuesta del paciente. Algunas infecciones (por ejemplo, la osteomielitis) pueden requerir periodos de tratamiento más largos. La duración del tratamiento no debería sobrepasar 14 días sin efectuar una revisión. Adultos y niños <40 kg: Un comprimido/sobre de 500 mg/125 mg administrado tres veces al día. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Síntomas y Signos de sobredosis: Pueden observarse síntomas gastrointestinales y trastornos en el equilibrio de fluidos y electrolitos. Se ha observado cristaluria debido a la amoxicilina que en algunos casos ha provocado fallo renal. Pueden aparecer convulsiones en pacientes con la función renal alterada o en aquellos que reciben dosis altas. Se han notificado casos en los que amoxicilina ha precipitado en los catéteres en la vejiga, principalmente tras la administración de altas dosis. Se debe establecer un control regular de la permeabilidad del catéter. Tratamiento de la intoxicación: Los síntomas gastrointestinales deben tratarse sintomáticamente prestando atención al balance de agua/electrolitos. Amoxicilina/ácido clavulánico puede eliminarse del torrente circulatorio mediante hemodiálisis. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe administrarse bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. www.edifarm.com.ec

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Tabletas FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada Tableta Recubierta contiene: Amoxicilina Trihidrato 574.000 mg Equivalente a Amoxicilina 500.000 mg Clavulanato de Potasio 150.00 mg Equivalente a ácido clavulánico 125.00 mg Excipientes: Aerosol 200, Crospovidona, Croscarmelosa sódica, Estearato de magnesio, Celulosa microcristalina, Hipromelosa, Etilcelulosa, Dietil Phtalato, Polietilenglicol 6000, Dióxido de Titanio CI 77891. Grupo Terapéutico: Antibacterianos para Uso Sistémico. SG Químico/Terapéutico: Combinaciones de penicilinas, incluyendo inhibidores de la bectalactamasa. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Modo de acción: Amoxicilina es una penicilina semisintética (antibiótico beta-lactámico) que inhibe una o más enzimas (a menudo conocidas como proteínas de unión a las penicilinas, PBPs) en la ruta biosintética del peptidoglicano bacteriano, que es un componente estructural integral de la pared celular bacteriana. La inhibición de la síntesis del peptidoglicano produce un debilitamiento de la pared celular, que normalmente va seguido por la lisis celular y la muerte. Amoxicilina es sensible a la degradación por las beta-lactamasas producidas por bacterias resistentes y por tanto el espectro de actividad de la amoxicilina sola no incluye microorganismos productores de estas enzimas. Ácido clavulánico es un antibiótico beta-lactámico estructuralmente relacionado con las penicilinas. Inactiva algunas de las enzimas beta-lactamasas y previene la inactivación de amoxicilina. Ácido clavulánico por sí mismo no ejerce un efecto antibacteriano útil en la práctica clínica. RELACIÓN FARMACOCINÉTICA/FARMACODINÁMICA: El tiempo que las concentraciones séricas se mantienen por encima de la CMI (t>CMI) se considera el mayor determinante de la eficacia de amoxicilina. Mecanismos de resistencia: Los dos mecanismos principales de resistencia de amoxicilina/ácido clavulánico son: - inactivación por las beta-lactamasas que no son inhibidas por ácido clavulánico, incluyendo las clases B, C y D.

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PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Absorción: Amoxicilina y ácido clavulánico se disocian completamente en solución acuosa a pH fisiológico. Ambos componentes se absorben bien y rápidamente tras la administración por vía oral. La absorción es óptima cuando el medicamento se toma al principio de las comidas. Tras la administración oral, la amoxicilina y el ácido clavulánico alcanzan una bio disponibilidad aproximada del 70%. Los perfiles plasmáticos de ambos componentes son similares y el tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmáx) en cada caso es de aproximadamente 1 hora. A continuación se presentan los resultados farmacocinéticos de un estudio en el que se administró amoxicilina/ácido clavulánico (500 mg/125 mg comprimidos tres veces al día) a grupos de voluntarios sanos en ayunas. Distribución: En torno al 25% del ácido clavulánico plasmático total y un 18% de amoxicilina plasmática total se une a proteínas. El volumen de distribución aparente está en torno a 0,3-0,4 l/kg para la amoxicilina y en torno a 0,2 l/kg para ácido clavulánico. Tras la administración intravenosa se han detectado amoxicilina y ácido clavulánico en vesícula biliar, tejido abdominal, piel, grasa, tejidos musculares, fluidos sinovial y peritoneal, bilis y pus. Amoxicilina no se distribuye adecuadamente al líquido cefalorraquídeo. Los estudios animales no muestran evidencia de retención tisular significativa para ninguno de los componentes del material derivado del fármaco. Amoxicilina, como la mayoría de penicilinas, se detecta en la leche materna. También se detectan trazas de ácido clavulánico en la leche materna. Tanto amoxicilina como el ácido clavulánico atraviesan la barrera placentaria. Biotransformación: Amoxicilina se excreta parcialmente en orina en la forma inactiva de ácido peniciloico en cantidades equivalentes a un 10 - 25% de la dosis inicial. En el hombre, ácido clavulánico se metaboliza ampliamente, y se eliminan por la orina y heces y en forma de dióxido de carbono en el aire expirado. Eliminación: La vía principal de eliminación de amoxicilina es la vía renal, mientras que ácido clavulánico se elimina por mecanismos tanto renales como no renales. Amoxicilina/Ácido clavulánico tiene una semivida de eliminación de aproximadamente una hora y una media de aclaramiento total de unos 25 l/h en sujetos sanos. Aproximadamente el 60 70% de la amoxicilina y de un 40 a un 65% del ácido clavulánico se excretan inalterados por la orina durante las primeras seis horas tras la administración de amoxicilina/ácido clavulánico 250 mg/125 mg o 500 mg/125 mg comprimidos. Varios estudios han demostrado que la eliminación urinaria es del 50-85% para amoxicilina y entre un 27-60% para el ácido clavulánico tras un periodo de 24 horas. En el caso del ácido clavulánico, la mayor parte del fármaco se excreta en las 2 primeras horas tras la administración. El uso concomitante de probenecid retrasa la eliminación de amoxicilina pero no retrasa la eliminación vía renal de ácido clavulánico. Edad: La semivida de eliminación de amoxicilina es similar en niños de 3 meses a 2 años, y en los niños de más edad y adultos. Para niños muy pequeños (incluyendo recién nacidos pre123

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CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura no mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad.

- alteración de las proteínas que se unen a la penicilina (PBPs) que reducen la afinidad del agente bacteriano por la diana. La impermeabilidad de la bacteria o los mecanismos de bombas de eflujo pueden causar o contribuir a la resistencia bacteriana, especialmente en bacterias Gram-negativas.

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PRESENTACIONES: Caja x 1 Blíster x 1, 2, 5 Tabletas Recubiertas + inserto. Caja x 2, 3, 4 Blíster x 5 Tabletas Recubiertas c/u + inserto.

maturos) en la primera semana de vida el intervalo de administración no debe exceder la administración de dos veces al día debido a la inmadurez de la vía de eliminación renal. Dado que es más probable que los pacientes de edad avanzada tengan alteraciones de la función renal, se debe tener precaución al seleccionar la dosis, pudiendo ser útil monitorizar la función renal. Género: Tras la administración oral de amoxicilina/clavulánico a voluntarios sanos, hombres o mujeres, el sexo no tiene un impacto significativo en la farmacocinética de la amoxicilina o el ácido clavulánico. Insuficiencia renal: El aclaramiento sérico total de la amoxicilina/ácido clavulánico disminuye proporcionalmente cuando disminuye la función renal. La reducción en el aclaramiento del fármaco es más pronunciada para la amoxicilina que para el ácido clavulánico, ya que se excreta una mayor cantidad de amoxicilina por vía renal. La dosis en casos de insuficiencia renal debe por tanto prevenir la acumulación indebida de amoxicilina mientras que se mantienen unos niveles adecuados de ácido clavulánico. Insuficiencia hepática: Los pacientes con insuficiencia hepática deben ser dosificados con precaución y se debe monitorizar la función hepática a intervalos regulares. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Amoxicilina/ácido clavulánico está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones en adultos y niños: - sinusitis bacteriana aguda (adecuadamente diagnosticada), - otitis media aguda, - exacerbación aguda de bronquitis crónica (adecuadamente diagnosticada), - neumonía adquirida en la comunidad, - cistitis, - pielonefritis, - infecciones de la piel y tejidos blandos, en particular celulitis, mordeduras de animales, abscesos dentales severos con celulitis diseminada, - infecciones de huesos y articulaciones, en particular osteomielitis. Deben tenerse en cuenta las recomendaciones oficiales referentes al uso apropiado de agentes antibacterianos. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, a la penicilina y sus derivados. Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata grave (anafilaxia) a otros agentes beta-lactámicos (por ejemplo, a cefalosporina, carbapenem o monobactam). Pacientes con antecedentes de ictericia o insuficiencia hepática debida a amoxicilina/ácido clavulánico. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Los estudios en animales no han demostrado efectos perjudiciales directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo postnatal. Los datos limitados sobre el uso de amoxicilina/ácido clavulánico durante el embarazo en humanos no indican un mayor riesgo de malformaciones congénitas. En un estudio realizado con mujeres en las cuales se había producido una rotura prematura de la membrana fetal antes de la finalización del embarazo, se notificó que el tratamiento preventivo con amoxicilina/ácido clavulánico puede conllevar un mayor riesgo de aparición de enterocolitis necrosante en neonatos. Debe evitarse el uso durante embarazo, salvo que el médico lo considere esencial. Lactancia: Ambas sustancias se excretan en la leche materna (no se conocen los efectos del ácido clavulánico en lactantes). 124

Por tanto, podrían producirse diarrea e infección fúngica de las mucosas en el lactante y la lactancia debería ser interrumpida. Amoxicilina/Ácido clavulánico sólo debe usarse mientras se esté dando el pecho tras la evaluación del riesgo/beneficio por parte del médico. PRECAUCIONES GENERALES: Antes de la administración de amoxicilina/ácido clavulánico, debe revisarse la existencia previa de reacciones de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas u otros agentes beta-lactámicos. Se han notificado casos de reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia) graves y a veces fatales, en pacientes tratados con penicilinas. Estas reacciones suelen ocurrir en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas y en pacientes atópicos. Si ocurriera una reacción alérgica, se debe suprimir el tratamiento con amoxicilina/ácido clavulánico y utilizar una terapia alternativa. En caso de que se confirme que una infección es debida a un microorganismo sensible a amoxicilina debe considerarse cambiar de amoxicilina/ácido clavulánico a amoxicilina de acuerdo con las recomendaciones oficiales. Esta presentación de amoxicilina/ácido clavulánico no es adecuada para usarse cuando haya un alto riesgo de que los presuntos patógenos tengan sensibilidad reducida o resistencia a beta-lactámicos que no sea mediada por beta-lactamasas sensibles a inhibición por ácido clavulánico. Esta presentación no debe usarse para tratar S. pneumoniae resistente a penicilina. Pueden aparecer convulsiones en pacientes con la función renal alterada o en aquellos que reciben dosis altas. Se debe evitar usar amoxicilina/ácido clavulánico en caso de sospecha de mononucleosis infecciosa ya que la aparición de erupción morbiliforme se ha asociado a esta afección tras el uso de amoxicilina. El uso concomitante de alopurinol durante el tratamiento con amoxicilina puede aumentar la probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas. El uso prolongado puede ocasionalmente causar un sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles. La aparición al inicio del tratamiento de un eritema febril generalizado asociado a pústula puede ser un síntoma de pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG). Esta reacción requiere la interrupción del tratamiento con amoxicilina/ácido clavulánico y la administración posterior de amoxicilina estará contraindicada. Amoxicilina/Ácido clavulánico debe usarse con precaución en pacientes con evidencia de insufiencia hepática. Los efectos hepáticos se han notificado principalmente en hombres y pacientes de edad avanzada y pueden estar asociados al tratamiento prolongado. Estos efectos se han notificado muy raramente en niños. En todas las poblaciones, los signos y síntomas tienen lugar inmediatamente o poco después del tratamiento pero a veces pueden evidenciarse hasta varias semanas después de haber finalizado el tratamiento. Son normalmente reversibles. Los efectos adversos pueden ser graves, y en circunstancias extremadamente raras, se han notificado muertes. Estos casi siempre han ocurrido en pacientes con enfermedades subyacentes graves o tomando medicación concomitante que se conoce que tenga efectos hepáticos potenciales. Con casi todos los agentes antibacterianos se ha notificado colitis asociada al uso de antibióticos cuya gravedad puede oscilar de leve a suponer una amenaza para la vida. Por tanto, es importante considerar esta posibilidad en pacientes que presenten diarrea durante o después de la administración de cualquier antibiótico. En caso de que tenga lugar colitis asociada a antibióticos, se debe interrumpir inmediatamente el www.edifarm.com.ec

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PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios realizados en animales a los cuales se les administraron dosis hasta 10 veces la dosis a humanos no han demostrado que la AMOXICILINA/CLAVULANATO tenga efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones sobre la fertilidad. INTERACCIONES DE LA DROGA: Anticoagulantes orales: Los anticoagulantes orales y las penicilinas se han usado ampliamente en la práctica clínica sin que se hayan notificado interacciones. Sin embargo, en la literatura hay casos de aumento del Ratio Internacional Normalizado (INR) en pacientes en tratamiento con warfarina o acenocumarol a los que se prescribe amoxicilina. Si es necesaria la coadministración se deben controlar cuidadosamente el tiempo de protrombina o el INR tras la administración y tras la retirada de amoxicilina. Además, pueden ser necesarios ajustes en la dosis de los anticoagulantes orales Metotrexato: Las penicilinas pueden reducir la excreción de metotrexato causando un posible aumento en su toxicidad Probenecid: No se recomienda el uso concomitante de probenecid. Probenecid disminuye la secreción tubular renal de amoxicilina. El uso concomitante de probenecid puede producir un aumento y prolongación de los niveles plasmáticos de amoxicilina aunque no de los de ácido clavulánico. www.edifarm.com.ec

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral. Posología: Las dosis se expresan en contenido de amoxicilina/ácido clavulánico excepto cuando se exprese para cada uno de los componentes por separado. La dosis de amoxicilina/ácido clavulánico que se elige para tratar a un paciente en concreto debe tener en cuenta: - los patógenos esperados y la posible sensibilidad a agentes antibacterianos, - la gravedad y el sitio de la infección, - la edad, peso y función renal del paciente como se muestra más abajo. Debe tenerse en cuenta el uso de presentaciones alternativas de amoxicilina/ácido clavulánico (por ejemplo, aquellas que proporcionan dosis más altas de amoxicilina y/o diferentes proporciones de amoxicilina y ácido clavulánico). Para adultos y niños > 40 kg: esta formulación de amoxicilina/ácido clavulánico proporciona una dosis diaria total de 1.500 mg de amoxicilina/375 mg de ácido clavulánico, cuando se administra como se recomienda a continuación. Para niños <40 kg esta formulación de amoxicilina/ácido clavulánico proporciona una dosis máxima diaria de 2.400 mg de amoxicilina/600 mg de ácido clavulánico. Si se considera que es necesaria una mayor dosis diaria de amoxicilina, se recomienda elegir otra formulación de amoxicilina/ácido clavulánico para evitar la administración innecesaria de dosis altas de ácido clavulánico. La duración del tratamiento debe ser determinada en función de la respuesta del paciente. Algunas infecciones (por ejemplo, la osteomielitis) pueden requerir periodos de tratamiento más largos. La duración del tratamiento no debería sobrepasar 14 días sin efectuar una revisión. Adultos y niños <40 kg: Un comprimido/sobre de 500 mg/125 mg administrado tres veces al día. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Síntomas y Signos de sobredosis: Pueden observarse síntomas gastrointestinales y trastornos en el equilibrio de fluidos y electrolitos. Se ha observado cristaluria debido a la amoxicilina que en algunos casos ha provocado fallo renal. Pueden aparecer convulsiones en pacientes con la función renal alterada o en aquellos que reciben dosis altas. Se han notificado casos en los que amoxicilina ha precipitado en los catéteres en la vejiga, principalmente tras la administra-

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REACCIONES ADVERSAS: Puede ocasionar reacciones alérgicas y erupciones cutáneas de diverso grado de severidad, eosinofilia, fiebre, angioedema y choque anafiláctico. Los efectos gastrointestinales como diarrea, náuseas y vómito pueden ser reducidos tomando amoxicilina/ácido clavulánico junto con los alimentos o bien, bajando o reajustando la dosis, siempre y cuando quede en el rango de los 20 a 40 mg/kg/día. En muy raras ocasiones se ha reportado eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y colitis pseudo membranosa. Como sucede con otras penicilinas algunas cefalosporinas, en raras ocasiones se ha reportado hepatitis transitoria o ictericina colestásica.

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tratamiento con amoxicilina/ácido clavulánico, consultar un médico e iniciar el tratamiento adecuado. En esta situación están contraindicados los medicamentos contra el peristaltismo. Se aconseja que en tratamientos prolongados se haga una evaluación periódica de las funciones orgánicas, incluyendo la renal, hepática y hematopoyética. Raramente se ha comunicado una prolongación del tiempo de protrombina en pacientes tratados con amoxicilina/ácido clavulánico. Se debe monitorizar dicho parámetro cuando se prescriben anticoagulantes de forma concomitante. Se deberán hacer ajustes de dosis en los anticoagulantes orales para mantener el nivel deseado de anticoagulación. En pacientes con insuficiencia renal, se ajustará la pauta posológica en base al grado de insuficiencia. En muy raras ocasiones, se ha observado cristaluria en pacientes con diuresis reducida predominantemente con la terapia parenteral. Durante la administración de dosis elevadas de amoxicilina se aconseja mantener una ingesta de líquidos y una diuresis adecuadas a fin de reducir la posibilidad de aparición de cristaluria a causa de la amoxicilina. En pacientes con catéteres en la vejiga se debe realizar un control periódico para comprobar que no se produce una obstrucción. Durante el tratamiento con amoxicilina, se deben usar métodos enzimáticos glucosa oxidasa para el análisis de glucosa en orina ya que pueden aparecer resultados falsos positivos con métodos no enzimáticos. La presencia de ácido clavulánico en amoxicilina/ácido clavulánico puede causar una unión no específica de IgG y albúmina por las membranas de los glóbulos rojos dando falsos positivos en el test de Coombs. Se han notificado resultados positivos utilizando el test de Aspergillus de Laboratorios Platelia Bio-Rad en pacientes que recibieron amoxicilina/ácido clavulánico en los que posteriormente se vió que no estaban infectados por Aspergillus. Se han notificado reacciones cruzadas con polisacáridos noAspergillus y polifuranosas con este test. Por tanto, los resultados positivos deben ser interpretados con cautela y confirmados mediante otros métodos diagnósticos.

ción de altas dosis. Se debe establecer un control regular de la permeabilidad del catéter. Tratamiento de la intoxicación: Los síntomas gastrointestinales deben tratarse sintomáticamente prestando atención al balance de agua/electrolitos. Amoxicilina/ácido clavulánico puede eliminarse del torrente circulatorio mediante hemodiálisis. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. ADVERTENCIA: No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 4 Blíster x 5 tabletas c/u + inserto. Caja x 2 Blíster x 5 tabletas c/u + inserto. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad ELABORADO POR: Julphar Gulf Pharmaceutical Industries. Ras Al Khaimah, Emiratos Árabes Unidos. Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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CLAVOXINE FORTE®

Polvo para Suspensión Oral FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada 100 g de polvo contiene: Amoxicilina Trihidrato 23.04 g Clavulanato de Potasio 6.00 g Cada 5 ml de suspensión reconstituida contiene: Amoxicilina 250 mg Ácido Clavulánico 62.5 mg Excipientes: Ácido cítrico anhidro, Sodio Citrato, Sodio Benzoato, Celulosa Microcristalina, Goma Xántica, Dióxido de Silicio Coloidal, Dióxido de silicio, Aroma Wild Cherry, sacarina sódica, Manitol. Grupo Terapéutico: Antibacterianos para Uso Sistémico. SG Químico/Terapéutico: Combinaciones de penicilinas, incluyendo inhibidores de la bectalactamasa. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Modo de acción: Amoxicilina es una penicilina semisintética (antibiótico beta-lactámico) que inhibe una o más enzimas (a menudo conocidas como proteínas de unión a las penicilinas, PBPs) en la ruta biosintética del peptidoglicano bacteriano, 126

que es un componente estructural integral de la pared celular bacteriana. La inhibición de la síntesis del peptidoglicano produce un debilitamiento de la pared celular, que normalmente va seguido por la lisis celular y la muerte. Amoxicilina es sensible a la degradación por las beta-lactamasas producidas por bacterias resistentes y por tanto el espectro de actividad de la amoxicilina sola no incluye microorganismos productores de estas enzimas. Ácido clavulánico es un antibiótico beta-lactámico estructuralmente relacionado con las penicilinas. Inactiva algunas de las enzimas beta-lactamasas y previene la inactivación de amoxicilina. Ácido clavulánico por sí mismo no ejerce un efecto antibacteriano útil en la práctica clínica. RELACIÓN FARMACOCINÉTICA/FARMACODINÁMICA: El tiempo que las concentraciones séricas se mantienen por encima de la CMI (t>CMI) se considera el mayor determinante de la eficacia de amoxicilina. Mecanismos de resistencia: Los dos mecanismos principales de resistencia de amoxicilina/ácido clavulánico son: - inactivación por las beta-lactamasas que no son inhibidas por ácido clavulánico, incluyendo las clases B, C y D. - alteración de las proteínas que se unen a la penicilina (PBPs) que reducen la afinidad del agente bacteriano por la diana. La impermeabilidad de la bacteria o los mecanismos de bombas de eflujo pueden causar o contribuir a la resistencia bacteriana, especialmente en bacterias Gram-negativas. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Absorción: Amoxicilina y ácido clavulánico se disocian completamente en solución acuosa a pH fisiológico. Ambos componentes se absorben bien y rápidamente tras la administración por vía oral. La absorción es óptima cuando el medicamento se toma al principio de las comidas. Tras la administración oral, la amoxicilina y el ácido clavulánico alcanzan una biodisponibilidad aproximada del 70%. Los perfiles plasmáticos de ambos componentes son similares y el tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmáx) en cada caso es de aproximadamente 1 hora. A continuación se presentan los resultados farmacocinéticos de un estudio en el que se administró amoxicilina/ácido clavulánico (500 mg/125 mg comprimidos tres veces al día) a grupos de voluntarios sanos en ayunas. Distribución: En torno al 25% del ácido clavulánico plasmático total y un 18% de amoxicilina plasmática total se une a proteínas. El volumen de distribución aparente está en torno a 0,3-0,4 l/kg para la amoxicilina y en torno a 0,2 l/kg para ácido clavulánico. Tras la administración intravenosa se han detectado amoxicilina y ácido clavulánico en vesícula biliar, tejido abdominal, piel, grasa, tejidos musculares, fluidos sinovial y peritoneal, bilis y pus. Amoxicilina no se distribuye adecuadamente al líquido cefalorraquídeo. Los estudios animales no muestran evidencia de retención tisular significativa para ninguno de los componentes del material derivado del fármaco. Amoxicilina, como la mayoría de penicilinas, se detecta en la leche materna. También se detectan trazas de ácido clavulánico en la leche materna. Tanto amoxicilina como el ácido clavulánico atraviesan la barrera placentaria. Biotransformación: Amoxicilina se excreta parcialmente en orina en la forma inactiva de ácido peniciloico en cantidades equivalentes a un 10 - 25% de la dosis inicial. En el hombre, ácido clavulánico se metaboliza ampliamente, y se eliminan por la orina y heces y en forma de dióxido de carbono en el aire expirado. Eliminación: La vía principal de eliminación de amoxicilina es la vía renal, mientras que ácido clavulánico se elimina por mecanismos tanto renales como no renales. www.edifarm.com.ec

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Amoxicilina/ácido clavulánico está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones en adultos y niños: - sinusitis bacteriana aguda (adecuadamente diagnosticada), - otitis media aguda, - exacerbación aguda de bronquitis crónica (adecuadamente diagnosticada), - neumonía adquirida en la comunidad, - cistitis, - pielonefritis, - infecciones de la piel y tejidos blandos, en particular celulitis, mordeduras de animales, abscesos dentales severos con celulitis diseminada, - infecciones de huesos y articulaciones, en particular osteomielitis. Deben tenerse en cuenta las recomendaciones oficiales referentes al uso apropiado de agentes antibacterianos. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, a la penicilina y sus derivados. Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata grave (anafilaxia) a otros agentes beta-lactámicos (por ejemplo, a cefalosporina, carbapenem o monobactam). Pacientes con antecedentes de ictericia o insuficiencia hepática debida a amoxicilina/ácido clavulánico.

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PRECAUCIONES GENERALES: Antes de la administración de amoxicilina/ácido clavulánico, debe revisarse la existencia previa de reacciones de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas u otros agentes beta-lactámicos. Se han notificado casos de reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia) graves y a veces fatales, en pacientes tratados con penicilinas. Estas reacciones suelen ocurrir en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas y en pacientes atópicos. Si ocurriera una reacción alérgica, se debe suprimir el tratamiento con amoxicilina/ácido clavulánico y utilizar una terapia alternativa. En caso de que se confirme que una infección es debida a un microorganismo sensible a amoxicilina debe considerarse cambiar de amoxicilina/ácido clavulánico a amoxicilina de acuerdo con las recomendaciones oficiales. Esta presentación de amoxicilina/ácido clavulánico no es adecuada para usarse cuando haya un alto riesgo de que los presuntos patógenos tengan sensibilidad reducida o resistencia a beta-lactámicos que no sea mediada por beta-lactamasas sensibles a inhibición por ácido clavulánico. Esta presentación no debe usarse para tratar S. pneumoniae resistente a penicilina. Pueden aparecer convulsiones en pacientes con la función renal alterada o en aquellos que reciben dosis altas. Se debe evitar usar amoxicilina/ácido clavulánico en caso de sospecha de mononucleosis infecciosa ya que la aparición de erupción morbiliforme se ha asociado a esta afección tras el uso de amoxicilina. El uso concomitante de alopurinol durante el tratamiento con amoxicilina puede aumentar la probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas. El uso prolongado puede ocasionalmente causar un sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles. La aparición al inicio del tratamiento de un eritema febril generalizado asociado a pústula puede ser un síntoma de pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG). Esta reacción requiere la interrupción del tratamiento con amoxicilina/ácido clavulánico y la administración posterior de amoxicilina estará contraindicada. Amoxicilina/Ácido clavulánico debe usarse con precaución en pacientes con evidencia de insufiencia hepática. Los efectos hepáticos se han notificado principalmente en hombres y pacientes de edad avanzada y pueden estar asociados al tratamiento prolongado. Estos efectos se han notificado muy raramente en niños. En todas las poblaciones, los signos y síntomas tienen lugar inmediatamente o poco después del tratamiento pero a veces pueden evidenciarse hasta 127

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RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Los estudios en animales no han demostrado efectos perjudiciales directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo postnatal. Los datos limitados sobre el uso de amoxicilina/ácido clavulánico durante el embarazo en humanos no indican un mayor riesgo de malformaciones congénitas. En un estudio realizado con mujeres en las cuales se había producido una rotura prematura de la membrana fetal antes de la finalización del embarazo, se notificó que el tratamiento preventivo con amoxicilina/ácido clavulánico puede conllevar un mayor riesgo de aparición de enterocolitis necrosante en neonatos. Debe evitarse el uso durante embarazo, salvo que el médico lo considere esencial. Lactancia: Ambas sustancias se excretan en la leche materna (no se conocen los efectos del ácido clavulánico en lactantes). Por tanto, podrían producirse diarrea e infección fúngica de las mucosas en el lactante y la lactancia debería ser interrumpida. Amoxicilina/Ácido clavulánico sólo debe usarse mientras se esté dando el pecho tras la evaluación del riesgo/beneficio por parte del médico

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Amoxicilina/Ácido clavulánico tiene una semivida de eliminación de aproximadamente una hora y una media de aclaramiento total de unos 25 l/h en sujetos sanos. Aproximadamente el 60 - 70% de la amoxicilina y de un 40 a un 65% del ácido clavulánico se excretan inalterados por la orina durante las primeras seis horas tras la administración de amoxicilina/ácido clavulánico 250 mg/125 mg o 500 mg/125 mg comprimidos. Varios estudios han demostrado que la eliminación urinaria es del 50-85% para amoxicilina y entre un 27-60% para el ácido clavulánico tras un periodo de 24 horas. En el caso del ácido clavulánico, la mayor parte del fármaco se excreta en las 2 primeras horas tras la administración. El uso concomitante de probenecid retrasa la eliminación de amoxicilina pero no retrasa la eliminación vía renal de ácido clavulánico. Edad: La semivida de eliminación de amoxicilina es similar en niños de 3 meses a 2 años, y en los niños de más edad y adultos. Para niños muy pequeños (incluyendo recién nacidos prematuros) en la primera semana de vida el intervalo de administración no debe exceder la administración de dos veces al día debido a la inmadurez de la vía de eliminación renal. Dado que es más probable que los pacientes de edad avanzada tengan alteraciones de la función renal, se debe tener precaución al seleccionar la dosis, pudiendo ser útil monitorizar la función renal. Género: Tras la administración oral de amoxicilina/clavulánico a voluntarios sanos, hombres o mujeres, el sexo no tiene un impacto significativo en la farmacocinética de la amoxicilina o el ácido clavulánico. Insuficiencia renal: El aclaramiento sérico total de la amoxicilina/ácido clavulánico disminuye proporcionalmente cuando disminuye la función renal. La reducción en el aclaramiento del fármaco es más pronunciada para la amoxicilina que para el ácido clavulánico, ya que se excreta una mayor cantidad de amoxicilina por vía renal. La dosis en casos de insuficiencia renal debe por tanto prevenir la acumulación indebida de amoxicilina mientras que se mantienen unos niveles adecuados de ácido clavulánico Insuficiencia hepática: Los pacientes con insuficiencia hepática deben ser dosificados con precaución y se debe monitorizar la función hepática a intervalos regulares.

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varias semanas después de haber finalizado el tratamiento. Son normalmente reversibles. Los efectos adversos pueden ser graves, y en circunstancias extremadamente raras, se han notificado muertes. Estos casi siempre han ocurrido en pacientes con enfermedades subyacentes graves o tomando medicación concomitante que se conoce que tenga efectos hepáticos potenciales. Con casi todos los agentes antibacterianos se ha notificado colitis asociada al uso de antibióticos cuya gravedad puede oscilar de leve a suponer una amenaza para la vida. Por tanto, es importante considerar esta posibilidad en pacientes que presenten diarrea durante o después de la administración de cualquier antibiótico. En caso de que tenga lugar colitis asociada a antibióticos, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con amoxicilina/ácido clavulánico, consultar un médico e iniciar el tratamiento adecuado. En esta situación están contraindicados los medicamentos contra el peristaltismo. Se aconseja que en tratamientos prolongados se haga una evaluación periódica de las funciones orgánicas, incluyendo la renal, hepática y hematopoyética. Raramente se ha comunicado una prolongación del tiempo de protrombina en pacientes tratados con amoxicilina/ácido clavulánico Se debe monitorizar dicho parámetro cuando se prescriben anticoagulantes de forma concomitante. Se deberán hacer ajustes de dosis en los anticoagulantes orales para mantener el nivel deseado de anticoagulación. En pacientes con insuficiencia renal, se ajustará la pauta posológica en base al grado de insuficiencia En muy raras ocasiones, se ha observado cristaluria en pacientes con diuresis reducida predominantemente con la terapia parenteral. Durante la administración de dosis elevadas de amoxicilina se aconseja mantener una ingesta de líquidos y una diuresis adecuadas a fin de reducir la posibilidad de aparición de cristaluria a causa de la amoxicilina. En pacientes con catéteres en la vejiga se debe realizar un control periódico para comprobar que no se produce una obstrucción. Durante el tratamiento con amoxicilina, se deben usar métodos enzimáticos glucosa oxidasa para el análisis de glucosa en orina ya que pueden aparecer resultados falsos positivos con métodos no enzimáticos. La presencia de ácido clavulánico en amoxicilina/ácido clavulánico puede causar una unión no específica de IgG y albúmina por las membranas de los glóbulos rojos dando falsos positivos en el test de Coombs. Se han notificado resultados positivos utilizando el test de Aspergillus de Laboratorios Platelia Bio-Rad en pacientes que recibieron amoxicilina/ácido clavulánico en los que posteriormente se vió que no estaban infectados por Aspergillus. Se han notificado reacciones cruzadas con polisacáridos noAspergillus y polifuranosas con este test. Por tanto, los resultados positivos deben ser interpretados con cautela y confirmados mediante otros métodos diagnósticos. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios realizados en animales a los cuales se les administraron dosis hasta 10 veces la dosis a humanos no han demostrado que la AMOXICILINA/CLAVULANATO tenga efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones sobre la fertilidad. INTERACCIONES DE LA DROGA: Anticoagulantes orales: Los anticoagulantes orales y las penicilinas se han usado ampliamente en la práctica clínica sin que se hayan notificado interacciones. Sin embargo, en la literatura hay casos de aumento del Ratio Internacional Normalizado (INR) en pacientes en tratamiento con warfarina o acenocumarol a los que se prescribe amoxicilina. Si es 128

necesaria la co-administración se deben controlar cuidadosamente el tiempo de protrombina o el INR tras la administración y tras la retirada de amoxicilina. Además, pueden ser necesarios ajustes en la dosis de los anticoagulantes orales. Metotrexato: Las penicilinas pueden reducir la excreción de metotrexato causando un posible aumento en su toxicidad Probenecid: No se recomienda el uso concomitante de probenecid. Probenecid disminuye la secreción tubular renal de amoxicilina. El uso concomitante de probenecid puede producir un aumento y prolongación de los niveles plasmáticos de amoxicilina aunque no de los de ácido clavulánico. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, pueden producirse efectos adversos (por ejemplo reacciones alérgicas, mareos, convulsiones) que pueden afectar a la capacidad de conducir y utilizar máquinas. REACCIONES ADVERSAS: Puede ocasionar reacciones alérgicas y erupciones cutáneas de diverso grado de severidad, eosinofilia, fiebre, angioedema y choque anafiláctico. Los efectos gastrointestinales como diarrea, náuseas y vómito pueden ser reducidos tomando amoxicilina/ácido clavulánico junto con los alimentos o bien, bajando o reajustando la dosis, siempre y cuando quede en el rango de los 20 a 40 mg/kg/día. En muy raras ocasiones se ha reportado eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y colitis pseudo membranosa. Como sucede con otras penicilinas algunas cefalosporinas, en raras ocasiones se ha reportado hepatitis transitoria o ictericina colestásica. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral. Posología: Las dosis se expresan en contenido de amoxicilina/ácido clavulánico excepto cuando se exprese para cada uno de los componentes por separado. La dosis de amoxicilina/ácido clavulánico que se elige para tratar a un paciente en concreto debe tener en cuenta: - los patógenos esperados y la posible sensibilidad a agentes antibacterianos, - la gravedad y el sitio de la infección, - la edad, peso y función renal del paciente como se muestra más abajo. Debe tenerse en cuenta el uso de presentaciones alternativas de amoxicilina/ácido clavulánico (por ejemplo, aquellas que proporcionan dosis más altas de amoxicilina y/o diferentes proporciones de amoxicilina y ácido clavulánico). Para adultos y niños > 40 kg, esta formulación de amoxicilina/ácido clavulánico proporciona una dosis diaria total de 1.500 mg de amoxicilina/375 mg de ácido clavulánico, cuando se administra como se recomienda a continuación. Para niños <40 kg esta formulación de amoxicilina/ácido clavulánico proporciona una dosis máxima diaria de 2.400 mg de amoxicilina/600 mg de ácido clavulánico, cuando se administra como se recomienda a continuación. Si se considera que es necesaria una mayor dosis diaria de amoxicilina, se recomienda elegir otra formulación de amoxicilina/ácido clavulánico para evitar la administración innecesaria de dosis altas de ácido clavulánico. La duración del tratamiento debe ser determinada en función de la respuesta del paciente. Algunas infecciones (por ejemplo, la osteomielitis) pueden requerir periodos de tratamiento más largos. La duración del tratamiento no debería sobrepasar 14 días sin efectuar una revisión.

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PRESENTACIONES: Caja x Frasco x 25 g de Polvo para reconstituir 100 ml de Suspensión + Vaso graduado marcado: 2.5, 5 y 10ml + inserto. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Antes de reconstituir conservar a temperatura no mayor a 30°C. La suspensión mantiene su eficacia 7 días a temperatura no superior a 30°C y 14 días en refrigeración. Proteger de la luz y humedad. ELABORADO POR: Julphar Gulf Pharmaceutical Industries Ras Al Khaimah, Emiratos Árabes Unidos. Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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CLIMENE®

Grageas Terapia de reemplazo hormonal (TRH) (Valerato de Estradiol, Acetato de Ciproterona) COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Cada GRAGEA de color blanco contiene 2.0 mg de Valerato de Estradiol. Cada GRAGEA de color rosa contiene 2.0 mg de Valerato de Estradiol y 1.0 mg de Acetato de Ciproterona. FORMA FARMACÉUTICA: Grageas.

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POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Forma de administración: vía oral. Pauta posológica: ¿Cómo comenzar CLIMENE? Si la paciente aún está menstruando, el tratamiento debe comenzar en el quinto día del ciclo (primer día de la hemorragia menstrual = primer día del ciclo). Las pacientes con amenorrea, con periodos muy infrecuentes o post-menopáusicas pueden iniciar el tratamiento en cualquier momento, siempre que se haya descartado un embarazo (ver la sección “Embarazo y lactancia”). Posología: se tomará un comprimido de color blanco al día durante los primeros 11 días, seguido de un comprimido de color rosa al día durante 10 días. Después de los 21 días de toma de comprimidos, habrá un intervalo de 7 días libre de toma de comprimidos. Administración: cada envase cubre 21 días de tratamiento. Transcurrido el intervalo de 7 días libre de comprimidos se deberá empezar un nuevo envase de CLIMENE, el mismo día de la semana que el anterior. Los comprimidos deben tragarse enteros, con un poco de líquido. Es preferible tomar los comprimidos a la misma hora todos los días. Comprimidos olvidados: si se olvida la toma de un comprimido, éste debe tomarse lo antes posible. Si pasan más de 24 horas, no es necesario tomar un comprimido adicional. Si se olvidan varios comprimidos, puede producirse un sangrado vaginal por deprivación. La hemorragia se produce normalmente durante el intervalo de 7 días libre de comprimidos, en el plazo de unos días después de tomar el último comprimido. Información adicional sobre poblaciones especiales (sólo implementar si la información no está ya reflejada en algún lugar de su prospecto local). Niñas y adolescentes: CLIMENE no está indicado para su uso en niñas y adolescentes. Pacientes geriátricas: no hay datos que sugieran la necesidad de ajustar la dosis en las pacientes de edad avanzada. Para mujeres de 65 años o mayores, ver la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”. Pacientes con insuficiencia hepática: CLIMENE no se ha estudiado específicamente en pacientes con insuficiencia hepática. CLIMENE está contraindicado en mujeres con enfermedades hepáticas severas (ver la sección “Contraindicaciones”). Pacientes con insuficiencia renal: CLIMENE no se ha estudiado específicamente en pacientes con insuficiencia renal. Los datos disponibles no sugieren la necesidad de ajustar la dosis en esta población de pacientes.

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LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad.

INDICACIONES: Terapia de reemplazo hormonal (TRH) en trastornos climatéricos, signos de involución de la piel y tracto urogenital, humor depresivo en el climaterio, síntomas por déficit debidos a la menopausia natural o a hipogonadismo, castración o insuficiencia ovárica primaria en mujeres con útero intacto. Prevención de la osteoporosis post-menopáusica. Control de los ciclos menstruales irregulares. Tratamiento de la amenorrea primaria o secundaria.

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MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Síntomas y Signos de sobredosis: Pueden observarse síntomas gastrointestinales y trastornos en el equilibrio de fluidos y electrolitos. Se ha observado cristaluria debido a la amoxicilina que en algunos casos ha provocado fallo renal. Pueden aparecer convulsiones en pacientes con la función renal alterada o en aquellos que reciben dosis altas. Se han notificado casos en los que amoxicilina ha precipitado en los catéteres en la vejiga, principalmente tras la administración de altas dosis. Se debe establecer un control regular de la permeabilidad del catéter. Tratamiento de la intoxicación: Los síntomas gastrointestinales deben tratarse sintomáticamente prestando atención al balance de agua/electrolitos. Amoxicilina/ácido clavulánico puede eliminarse del torrente circulatorio mediante hemodiálisis.

- Presencia o antecedente de tumores hepáticos (benignos o malignos). - Enfermedad hepática severa. - Tromboembolismo arterial agudo (p. ej., infarto de miocardio, accidente cerebrovascular). Trombosis venosa profunda activa, trastornos tromboembólicos o historia documentada de estas condiciones. Alto riesgo de trombosis arterial o venosa. Hipertrigliceridemia severa. Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de CLIMENE Solo para uso interno.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Antes de iniciar el tratamiento se deben tener en cuenta todas las condiciones y factores de riesgo que se mencionan a continuación, cuando se determine la relación individual de beneficio/riesgo del tratamiento para la paciente. Durante el empleo de TRH,el tratamiento deberá interrumpirse inmediatamente encaso de que se detecte una contraindicación, así como en las siguientes situaciones: - Cefaleas migrañosas o frecuentes e inusualmente intensas que se presentan por primera vez, o si existen otros síntomas posiblemente premonitorios de oclusión cerebrovascular. - La recurrencia de ictericia colestásica o prurito colestásico que se presentaron por primera vez durante un embarazo o durante el uso previo de esteroides sexuales. - Síntomas o sospecha de un evento trombótico. En caso de que se presenten por primera vez o se deterioren las siguientes condiciones o factores de riesgo, se debe realizar nuevamente el análisis individual de la relación beneficio/riesgo, teniendo en cuenta la posible necesidad de suspender la terapia. La posibilidad de un aumento del riesgo sinérgico de trombosis debe considerarse en las mujeres que tienen una combinación de factores de riesgo o presentan una mayor severidad de un factor de riesgo individual. Este aumento del riesgo puede ser mayor que un simple riesgo acumulado de los factores. La TRH no debe prescribirse en caso de una evaluación negativa de la relación riesgo/beneficio. Tromboembolismo venoso: tanto los estudios aleatorizados controlados como los epidemiológicos han sugerido un riesgo relativo (RR) incrementado de desarrollar tromboembolismo venoso (TEV), esto es, trombosis venosa profunda o embolia pulmonar. Por lo tanto, se debería sopesar cuidadosamente el beneficio/riesgo junto con la paciente cuando se prescribe TRH a mujeres con un factor de riesgo de TEV. Generalmente, los factores de riesgo de TEV reconocidos incluyen historia personal, historia familiar (la ocurrencia de TEV en un pariente directo a una edad relativamente temprana puede indicar predisposición genética) y obesidad severa. El riesgo de TEV también aumenta con la edad. No hay consenso sobre el posible papel de las venas varicosas en el TEV. El riesgo de TEV puede aumentar temporalmente con la inmovilización prolongada, cirugía electiva mayor o postraumática o traumatismo mayor. Dependiendo de la naturaleza del episodio y de la duración de la inmovilización, se debe considerar una interrupción temporal de la TRH. Tromboembolismo arterial: en dos amplios ensayos clínicos con estrógenos conjugados equinos (ECE) y acetato de medroxiprogesterona (AMP) de manera continua y combinada, se observó un posible aumento del riesgo de enfermedad cardiaca coronaria (ECC) en el primer año de uso y posteriormente ausencia de beneficio. Un amplio ensayo clínico con ECE solos mostró una reducción potencial en las tasas de ECC en mujeres con edades comprendidas entre los 50 y 59 años y

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ausencia de beneficio global en la totalidad de la población de estudio. Como resultado secundario, en dos grandes ensayos clínicos con ECE solos o combinados con AMP se halló un aumento del riesgo de accidente cerebrovascular del 30-40%. Es incierto si estos hallazgos también se extienden a otros preparados de TRH o vías de administración distintas a la oral. Enfermedad de la vesícula biliar: se sabe que los estrógenos incrementan la litogenicidad de la bilis. Algunas mujeres están predispuestas a padecer enfermedades de la vesícula biliar durante el tratamiento con estrógenos. Demencia: hay evidencia limitada, obtenida a partir de ensayos clínicos con preparados que contienen ECE, que indica que el tratamiento hormonal puede aumentar el riesgo de demencia probable si se inicia en mujeres con edades de 65 años o mayores. El riesgo puede estar disminuido si el tratamiento se inicia en la menopausia precoz, como se ha observado en otros estudios. Se desconoce si estos hallazgos también se extienden a otros preparados de TRH. Tumores Cáncer de mama: estudios clínicos y observacionales han reportado un riesgo aumentado de que se diagnostique cáncer de mama en mujeres que toman TRH durante varios años. Las estimaciones de los riesgos relativos globales de un diagnóstico de cáncer de mama, expuestas en más de 50 estudios epidemiológicos, oscilan en la mayoría de ellos entre valores de 1 y 2. El riesgo relativo aumenta con la duración del tratamiento y puede ser menor o posiblemente neutro con productos que sólo contienen estrógenos. Dos amplios ensayos clínicos aleatorizados con EEC solos o en combinación continua con AMP mostraron estimaciones del riesgo de 0.77 (intervalo de confianza, IC, del 95%:0.591.01) o de 1.24 (IC del 95%: 1.01-1.54) después de 6 años de empleo de TRH. Se desconoce si el aumento del riesgo también se extiende a otros preparados de TRH. El exceso de riesgo desaparece al término de unos pocos años después de suspender la TRH La TRH aumenta la densidad de las imágenes mamográficas, lo cual puede afectar adversamente la detección radiológica del cáncer de mama en algunos casos. Cáncer de ovario: un metanálisis de 52 estudios epidemiológicos informó que el riesgo general de recibir un diagnóstico de cáncer de ovario aumenta un poco para los pacientes que reciben TRH en comparación con mujeres que nunca recibieron TRH (estudios potenciales: RR 1.20, IC del 95% 1.151.26; todos los estudios combinados: RR 1.14, IC del 95% 1.10-1.19). En las mujeres que reciben TRH actualmente, el riesgo del cáncer de ovario aumentó más (RR 1.43, CI del 95% 1.31-1.56). Estas asociaciones no se mostraron en todos los estudios, que incluyeron ensayos controlados aleatorizados, por ejemplo, la Iniciativa para la salud de la mujer (Women’s Health Initiative, WHI). Además, no se mostró de forma consistente un efecto de la duración de la exposición, pero el riesgo puede ser más relevante en el uso a largo plazo (varios años). Cáncer endometrial: la exposición prolongada a los estrógenos sin oposición aumenta el riesgo de desarrollar hiperplasia o carcinoma endometrial. Tumor hepático: en casos raros se han observado tumores hepáticos benignos, e incluso más raramente malignos, después del empleo de sustancias hormonales, como las contenidas en los productos de TRH. En casos aislados, estos tumores han ocasionado hemorragia intraabdominal potencialmente mortal. Otras afecciones: no se ha establecido una asociación general entre la TRH y el desarrollo de hipertensión arterial de relevancia clínica. Se han comunicado pequeños aumentos de la presión arterial en mujeres que toman TRH, pero son raros los

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INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Efectos de otros medicamentos en CLIMENE: las interacciones pueden ocurrir con fármacos que inducen enzimas microsomales, lo que puede dar como resultado un aumento en la depuración de las hormonas sexuales y que puede llevar a un cambio en el perfil de sangrado uterino y a una reducción de los efectos terapéuticos. Sustancias que incrementan la depuración de las hormonas sexuales (eficacia disminuida por la inducción enzimática), por ejemplo: Fenitoína, barbituratos, Primidona, Carbamazepina, Rifampicina y posiblementetambién Oxcarbazepina, Topiramato, Felbamato, Griseofulvina y pro-

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EMBARAZO Y LACTANCIA: La TRH no está indicada durante el embarazo o la lactancia. Si se produce un embarazo durante el tratamiento con CLIMENE, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente. Pequeñas cantidades de hormonas sexuales se pueden eliminar en la leche humana. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR O UTILIZAR MÁQUINAS: No se realizaron estudios sobre el efecto en la habilidad de manejar y utilizar maquinarias. No se observaron efectos en la habilidad de manejar o utilizar máquinas en las usuarias de CLIMENE. REACCIONES ADVERSAS: Los efectos secundarios más graves asociados con el uso de terapia de reemplazo hormonal se citan en la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”. Otros eventos adversos que se han comunicado en usuarias de terapia de reemplazo hormonal (datos poscomercialización), pero para los que la asociación con CLIMENE no ha sido confirmada ni refutada, son: Ver TABLA. Se anota el término MedDRA (versión 8.0) más apropiado para describir determinada reacción adversa. No se anotan sinónimos ni condiciones relacionadas, aunque también deberían ser tenidos en cuenta. En las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema (ver la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”). La TRH solo con estrógeno así como con estrógeno combinado con progestágeno se asoció con un aumento leve en el riesgo de cáncer de ovario en los estudios epidemiológicos. El riesgo puede ser más relevante con el uso a largo plazo (varios años) (consulte la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”).

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ductos que contengan la hierba de San Juan. La inducción enzimática puede observarse en unos pocos días de tratamiento. La inducción enzimática máxima se observa en unas semanas. Después de la suspensión del tratamiento farmacológico, la inducción de las enzimas puede mantenerse por 4 semanas. Sustancias con efectos variables en la depuración de hormonas sexuales: cuando se administra junto con hormonas sexuales, muchos inhibidores proteásicos de VIH/VHC o inhibidores de la transcriptasa inversa de tipo no-nucleósido pueden aumentar o disminuir la concentración de estrógenos en plasma. Estos cambios pueden tener relevancia clínica en algunos casos. Sustancias que disminuyen la depuración de las hormonas sexuales (inhibidores de enzimas): los inhibidores de CYP3A4 fuertes o moderados como fungicidas azoles (Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol, Voriconazol), Verapamilo, macrólidos (por ejemplo, Claritromicina, Eritromicina), Diltiazem y el jugo de pomelo pueden incrementar la concentración de estrógeno en sangre. Las sustancias que experimentan una conjugación importante (por ejemplo, Paracetamol) pueden aumentar la biodisponibilidad del Estradiol por inhibición competitiva del sistema de conjugación durante la absorción. Interacción con el alcohol: la ingestión aguda de alcohol durante el tratamiento con TRH puede provocar elevaciones de los niveles de Estradiol circulantes. Otros tipos de interacción: Pruebas de laboratorio: el uso de esteroides sexuales puede influir los resultados de ciertas pruebas de laboratorio.

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incrementos con relevancia clínica. No obstante, si en casos individuales se presenta una hipertensión arterial sostenida clínicamente significativa durante el empleo de la TRH, puede considerarse suspender la TRH. Los trastornos no severos de la función hepática, incluyendo hiperbilirrubinemias como el síndrome de Dubin-Johnson o el síndrome de Rotor, deben ser estrechamente vigilados y la función hepática debe controlarse periódicamente. En caso de deterioro de los marcadores de función hepática debe suspenderse la TRH. Las mujeres con niveles de triglicéridos moderadamente elevados requieren una vigilancia especial. La TRH en estas mujeres puede estar asociada a un aumento adicional de los niveles de triglicéridos, lo que comporta riesgo de pancreatitis aguda. Aunque la TRH puede tener un efecto sobre la resistencia periférica a la insulina y sobre la tolerancia a la glucosa, no es necesario, en general, alterar el régimen terapéutico en diabéticas que empleen TRH. Sin embargo, las mujeres diabéticas deben ser observadas cuidadosamente mientras estén tomando TRH. Algunas pacientes pueden presentar manifestaciones indeseables de estimulación estrogénica por la TRH, como hemorragia uterina anormal. Hemorragia uterina anormal, frecuente o persistente durante el tratamiento, es una indicación para realizar una evaluación endometrial. Si el tratamiento de ciclos menstruales irregulares no es satisfactorio, se deben excluir enfermedades orgánicas mediante medidas diagnósticas adecuadas. Los fibroides uterinos (miomas) pueden aumentar de tamaño bajo la influencia de los estrógenos. Si esto se observara, debe interrumpirse el tratamiento. Si durante el tratamiento se reactiva una endometriosis, se recomienda suspender el tratamiento. Se requiere estrecha supervisión médica (incluyendo la determinación periódica de los niveles de prolactina) si la paciente tiene un prolactinoma. En ocasiones puede aparecer cloasma, especialmente en las mujeres con antecedentes de cloasma gravídico. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición al sol o a la radiación ultravioleta mientras tomen TRH. Se ha informado que las siguientes entidades ocurren o empeoran con el uso de TRH. Aunque la evidencia de una asociación con el empleo de TRH no es concluyente, las mujeres con estas entidades y tratadas con TRH deben ser vigiladas estrechamente. Epilepsia. Enfermedad benigna de las mamas. Asma. Migraña. Porfiria. Otosclerosis. Lupus eritematoso sistémico. Corea menor. En las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema.

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SOBREDOSIS: Los estudios de toxicidad aguda no indicaron la existencia de un riesgo de efectos adversos agudos en caso de la ingestión inadvertida de un múltiplo de la dosis terapéutica diaria. La sobredosis puede causar náuseas y vómitos, y algunas mujeres pueden tener hemorragia por privación. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Propiedades farmacodinámicas: Propiedades farmacocinéticas: Datos preclínicos sobre seguridad: Valerato de Estradiol: el perfil de toxicidad del Valerato de Estradiol es bien conocido. No hay datos preclínicos de relevancia para el médico prescriptor que proporcionen información adicional sobre seguridad, a los ya incluidos en otra sección de la información sobre el producto. Acetato de Ciproterona: Toxicidad sistémica: los datos preclínicos de Acetato de Ciproterona no revelaron ningún riesgo específico para el ser humano en base a los estudios convencionales de toxicidad con dosis repetidas. Genotoxicidad y carcinogenicidad: las pruebas aceptadas de genotoxicidad de primera línea dieron resultados negativos cuando se hicieron con Acetato de Ciproterona. Sin embargo, otras pruebas mostraron que el Acetato de Ciproterona fue capaz de producir aductos con el ADN (y un aumento de la actividad de reparación del ADN) en hepatocitos de ratas y monos y también en hepatocitos humanos recién aislados. La concentración de aductos de ADN en hepatocitos de perro era extremadamente baja. Esta formación de aductos con ADN se produjo a exposiciones sistémicas que se puede esperar que ocurran en los regímenes posológicos recomendados para Acetato de Ciproterona. Las consecuencias in vivo del tratamiento con Acetato de Ciproterona fueron el aumento de la incidencia de lesiones hepáticas focales, posiblemente preneoplásicas, en

las que las enzimas celulares estaban alteradas en ratas hembra, y un aumento de la frecuencia de mutaciones en ratas transgénicas portadoras de un gen bacteriano como diana de mutaciones. La experiencia clínica y los estudios epidemiológicos bien realizados hasta la fecha no apoyan un aumento de la incidencia de tumores hepáticos en el ser humano. Las investigaciones realizadas sobre la tumorigenicidad del Acetato de Ciproterona en roedores tampoco revelan ningún indicio de un potencial tumorigénico específico. Sin embargo, se debe tener en cuenta que los esteroides sexuales pueden promover el crecimiento de ciertos tejidos y tumores dependientes de hormonas. Embriotoxicidad/teratogenicidad: la administración de Acetato de Ciproterona durante la fase de diferenciación de los órganos genitales sensible a hormonas ocasionó signos de feminización en los fetos masculinostras administrar dosis elevadas. La observación de niños varones recién nacidos que habían sido expuestos en el útero a Acetato de Ciproterona no mostró ningún signo de feminización. Sin embargo, el embarazo es una contraindicación para el empleo de CLIMENE. En resumen, los datos disponibles no indican que exista ninguna objeción para el empleo de CLIMENE en los seres humanos, si se administra según las instrucciones para la indicación expuesta y en la dosis recomendada. DATOS FARMACÉUTICOS: Lista de excipientes: Monohidrato de Lactosa, Almidón de Maíz, Povidona 25 000, talco, Estearato de Magnesio, Sacarosa, Povidona 700000, Macrogol 6000, Carbonato de Calcio, Cera Montana Glicolada, Glicerol 85 %, Dióxido de Titanio, Pigmento amarillo de Óxido de Hierro, Pigmento rojo de Óxido de Hierro. Incompatibilidades: no procede. Periodo de validez: 5 años, conforme a la documentación TRD/CMC.

Tabla: CLIMENE Clase de órgano o sistema Frecuentes Poco frecuentes (>1/1,000, Raros MedDRA versión 8.0 (>1/100, <1/10) <1/100) (>1/10,000, <1/1,000) Trastornos del sistema inmunológiReacción de hipersensibilico. dad. Trastornos del metabolismo y de la Aumento de peso o disminución nutrición. de peso. Trastornos psiquiátricos. Humor deprimido. Ansiedad, disminución de la libido o aumento de la libido. Trastornos del sistema nervioso. Trastornos oculares. Trastornos cardiacos. Trastornos gastrointestinales. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo. Trastornos del aparato reproductor y de la mama.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración. 132

Dolor de cabeza.

Dolor abdominal, náusea. Exantema, prurito.

Mareos.

Migraña.

Trastornos visuales.

Intolerancia a los lentes de contacto.

Palpitaciones. Dispepsia. Eritema nodoso, urticaria.

Distensión, vómito. Hirsutismo, acné. Calambres musculares.

Sangrado vaginal/uterino, Hipersensibilidad, incluyendo manchado (las irre- dolor en las mamas. gularidades del sangrado remiten normalmente al continuar el tratamiento). Edema

Dismenorrea, flujo vaginal, síndrome similar al premenstrual, crecimiento mamario. Fatiga

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CLOPERAX®

L-Cloperastina Fendizoato Suspensión Oral COMPOSICIÓN: Cada 100 mL contiene: L - Cloperastina Fendizoato 708 mg (Equivalente a Cloperastina Clorhidrato 4,0 mg/mL) Excipientes: Carboximetil Celulosa Sódica, Polisorbato 20 (Tween 20), Maltitol Jarabe (Lycasin), Metilparabeno Sódico (Nipagin M-Sódico), Propilparabeno Sódico (Nipasol), Sabor a Banano, Sucralosa, Sabor a Crema, Fosfato Monobásico de Sodio Monohidrato, Ácido Cítrico Anhidro, Hidroxipropilmetilcelulosa, Agua Purificada USP c.s.p.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a L-Cloperastina Fendizoato o a cualquiera de los componentes del producto. Debe evitarse la sobredosificación pues no aumenta significativamente el efecto terapéutico por encima de las dosis recomendadas, pudiendo en cambio provocar excitación en algunos casos. Aunque no hay evidencia de actividad teratogénica, no se ha documentado la seguridad de levocloperastina en mujeres embarazadas. Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y bajo vigilancia médica. PRECAUCIONES: Debido a sus efectos anticolinérgicos la administración de Cloperastina debe realizarse con precaución en pacientes con aumento de la presión intraocular, hipertrofia de próstata, obstrucción de la vejiga urinaria, hipertensión arterial, arritmia cardiaca, miastenia grave, úlcera péptica estenosante u obstrucción intestinal con afectación esofágica, intestinal o vesical. Tos persistente: Se recomienda extremar las precauciones en pacientes con tos crónica como la que acompaña a tabaquismo, enfisema pulmonar o asma ya que al inhibir el reflejo de la tos puede alterar la expectoración y puede aumentar la resistencia de las vías respiratorias.

DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL: L-CLOPERASTINA FENDIZOATO. FÓRMULA MOLECULAR, PESO MOLECULAR: C20H24CINO.C20H14O4 Peso Molecular: 648,2 g/mol

INTERACCIONES: Por su carácter antihistamínico, cloperastina puede incrementar los efectos del alcohol. Sedantes (hipnóticos, analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepinas, antipsicóticos) y en general, de los fármacos depresores centrales. Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepresivos tricíclicos, neurolépticos, IMAO). Los antihistamínicos producen potenciación de la acción antimuscarínica. Expectorantes y mucolíticos. La inhibición del reflejo de la tos puede dar lugar a una obstrucción pulmonar en caso de aumento del volumen o de la fluidez de secreciones bronquiales.

CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC): R05DB21 CLOPERASTINA: R: 1er Nivel: Órgano o sistema sobre el que actúa el ÁCIDO ZOLEDRÓNICO: SISTEMA RESPIRATORIO. R05: 2do Nivel: Subgrupo terapéutico: PREPARADOS PARA LA TOS Y EL RESFRIADO. R05D: 3er Nivel: Subgrupo terapéutico o farmacológico: SUPRESORES DE LA TOS. R05DB: 4to Nivel: Subgrupo terapéutico, farmacológico o químico: OTROS SUPRESORES DE LA TOS. R05DB21: 5to Nivel: Código del principio activo: CLOPERASTINA.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En los resultados de estudios clínicos se reportan casos muy raros de trastornos gastrointestinales leves y transitorios (2/60; 3.3%) que no son de importancia clínica además no están claramente asociados al medicamento. Para las dosis recomendadas no se han presentado signos o síntomas que se relacionen con un efecto central de sedación o estimulación. En su caso estas reacciones son por lo general transitorias. No obstante si se presentan se deb n tratar de forma sintomática. Seguir las instrucciones del médico reduce el riesgo de reacciones indeseables. La L-cloperastina puede ser administrada en el caso de insuficiencia hepática y renal.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA: (Farmacocinética-Farmacodinamia). Farmacodinamia: La cloperastina es una sustancia provista de actividad antitusígena central, que desarrolla su acción selectivamente sobre el centro regulador de la tos. Además el fármaco posee una acción relajante sobre los bronquios. Cloperastina presenta leve acción antihistamínica.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

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DOSIFICACIÓN: Según criterio médico. RECOMENDACIÓN EN CASO DE SOBREDOSIFICACIÓN SEGÚN EL PERFIL TOXICOLÓGICO: No se han notificado casos de sobredosis. 133

P R O D U C T O S

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INDICACIONES: Alivio sintomático de la tos.

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Farmacocinética: La cloperastina administrada oralmente presenta una buena biodisponibilidad ya que posee una buena absorción en el tracto gastrointestinal. El inicio de acción se produce aproximadamente a los 20-30 minutos después de su administración y el pico sérico se obtiene alrededor de los 60-90 minutos. La cloperastina se metaboliza y se elimina rápidamente en la orina, con lo cual se evitan fenómenos de acumulación.

D I C C I O N A R I O

Precauciones especiales de conservación: ninguna, conforme a la documentación TRD/CMC. Naturaleza y contenido del envase: Los comprimidos de CLIMENE se encuentran en envases blíster compuestos de películas transparentes de cloruro de polivinilo y láminas metálicas de aluminio (cara mate termosellable). Instrucciones de uso / manipulación: ninguna.

En caso de producirse una sobredosificación masiva accidental, puede aparecer depresión respiratoria. En estos casos, se recomienda proceder a un lavado gástrico y posteriormente corregir la acidosis y la pérdida de electrolitos. En aquellos casos que se observe sobreexcitación, se administrarán sedantes. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese a una temperatura no mayor a 30ºC en su envase y empaque original. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. PRESENTACIÓN: Suspensión 4 mg/ml, caja x 1 frasco de 120 ml. REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA: AGENCIA ESPAÑOLA DE MEDICAMENTOS Y PRODUCTOS SANITARIOS (AEMPS). Disponible en http://www.aemps.gob.es Importado y distribuido por: RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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COLUFASE®

Comprimidos 500 mg Comprimidos dispersables 200 mg, Suspensión. 30 ml y 60 ml

DOSIS Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: MAYORES DE 14 AÑOS: La dosis usual de COLUFASE para casos de amebiasis (quistes y trofozoíto), giardiasis-tricomoniasis y helmintiasis, es de 1 comprimido de 500 mg dos veces al día por tres días consecutivos ENTRE 9 y 14 AÑOS: Una tableta dispersable de 200 mg dos veces al día por tres días consecutivos. EN NIÑOS DE 4 a 9 AÑOS: Suspensión 60 ml: Amebiasis, giardiasis y helmintiasis: 7,5 mg/Kg cada 12 horas, por 3 días consecutivos. (10 ml cada 12 horas por tres días consecutivos. EN NIÑOS DE 2 a 4 AÑOS: Suspensión 30 ml: Amebiasis, giardiasis y helmintiasis: 7,5 mg/Kg cada 12 horas, por 3 días consecutivos. (5 ml cada 12 horas por tres días consecutivos). Teniasis: Una dosis única de 45 mg/kg en una sola toma, si la parasitosis es exclusiva por Taenia, en ocasiones la teniasis requiere de asociaciones de antiparasitarios. Fasciolosis y absceso hepático amebiano, 15 mg/Kg/día, repartido 2 veces al día, por 7 días. INDICACIONES: Amebiasis intestinal aguda o disentería amebiana causada por Entoameba histolítica. Giardiasis causada por Giardia lamblia. Helmintiasis por nemátodos. (Enterobius vermicularis, Áscaris lumbricoides, Strongyloides Stercoralis, Ancylostoma duodenalis, Necator americanus, Tricuris trichuria). Céstodos (Tenia saginata, Tenia solium, Hymenolepis nana). Tremátodos (Fasciola hepática). Tricomoniasis vaginal. Tratamiento de la tricomoniasis asintomática de la pareja. INTERACCIONES: El empleo con cumarínicos puede incrementar los niveles plasmáticos de éstos y prolongar el tiempo de protrombina. PRECAUCIONES: Los estudios de reproducción en ratas y conejos a dosis de 200 y 201 veces la de los humanos, no mostraron evidencias de teratogenicidad, embriotoxicidad, ni fototoxicidad. Estudios de mutagenicidad por medio de la Prueba de Ames y micro núcleos no mostraron actividad mutagénica. No hay datos acerca de carcinogenicidad. El uso de COLUFASE durante el embarazo y la lactancia queda a criterio médico. No dejar este medicamento al alcance de los niños. Úsese con precaución en pacientes con antecedentes alérgicos a colorantes alimenticios, pacientes con enfermedad ácido-péptica activa.

MECANISMO DE ACCIÓN: Nitazoxanida, es un nitrotiazólico. A diferencia de los nitroimidazólicos, el átomo de sulfuro que posee, aumenta su espectro, potencia, eficacia y disminuye su toxicidad. Es rápidamente absorbido en el tracto gastrointestinal y rápidamente metabolizado por oxidación, en su correspondiente derivado desacetilado. La concentración máxima de COLUFASE luego de una dosis oral de 500 mg, (C-de 1,9 mg/ml) se alcanza entre de 2 a 6 horas. El principal metabolito se excreta sin cambios por orina en las siguientes 24 horas. En los protozoarios, los estudios de resonancia de electrones y bioquímicos han demostrado que, COLUFASE es reducido a un radical tóxico para el metabolismo de los carbohidratos del parásito; el que inhibe la enzima Piruvato Ferrodoxina Oxidorreductasa (PFOR) (enzima esencial en el metabolismo anaeróbico del parásito). Al alterar el metabolismo del protozoario, adicionalmente inhibe la síntesis de ácidos nucleícos y el parásito muere. Frente a helmintos, el mecanismo de acción de COLUFASE es la inhibición la síntesis de la tubulina, que es una proteína indispensable para la estructura y vida parásito. Además parece bloquear el ciclo del ácido cítrico, llevando a la acumulación de ácido láctico, agotamiento de glucógeno y a la muerte del parásito por acidosis.

PRESENTACIONES: COLUFASE 200 mg: Caja por 6 comprimidos dispersables. COLUFASE 500 mg: Caja por 6 comprimidos. COLUFASE suspensión 100 mg/5 ml: frascos por 60 ml y 30 ml.

CONTRAINDICACIONES: Historia de hipersensibilidad al principio activo. No se recomienda su uso en niños menores de 2 años.

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REACCIONES ADVERSAS: Son poco frecuentes. Las más reportadas son gastrointestinales: Náuseas (8%), y ocasionalmente vómitos, malestar epigástrico, dolor abdominal tipo cólico, y algunas veces cefalea y anorexia. COLUFASE puede elevar transitoriamente las transaminasas, lo cual desaparece al suspender el tratamiento. SOBREDOSIFICACIÓN: En caso de sobredosis, las manifestaciones son locales del aparato digestivo. Puede inducirse al vómito y administrar antiácidos de hidróxido de aluminio con magnesio. MEGALABS PHARMA ECUADOR S. A. Av. Coruña N27-36 y Francisco de Orellana Edif. La Moraleja Business Center Ofic. 901-902 / 1001 -1002 PBX: (593 2) 2234661 Quito-Ecuador

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COLUQUIM®

datos acerca de carcinogenicidad. El uso de COLUQUIM durante el embarazo y la lactancia queda a criterio médico. IMCOMPATIBILIDADES: Ninguna conocida hasta la fecha.

INDICACIONES: - Amebiasis intestinal aguda o disentería amebiana causada por Entamoeba histolytica. - Giardiasis causada por Giardia lamblia. - Helmintiasis por nemátodes (Enterobius Vermicularis, Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Ancylostoma duodenalis, Necator americanus, Trichuris trichiura). - Céstodes (Taenia sagitana, Taenia solium, Hymenolepis nana). - Tremátodes (Fasciola hepática). - Tricomoniasis vaginal. - Tratamiento de la tricomoniasis asintomática en la pareja. - Tratamiento de la criptosporidiosis INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y CON LOS ALIMENTOS: El empleo con cumarínicos puede incrementar los niveles plasmáticos de estos y prolongar el tiempo de protrombina. CONTRAINDICACIONES: Historia de hipersensibilidad al principio activo. Uso en niños menores de 2 años. PRECAUCIONES: Los estudios de reproducción en ratas y en conejos a dosis 200 y 201 veces la de los humanos, no mostraron evidencias de teratogenicidad, embritoxidad ni fetotoxidad. Estudios de mutagenicidad por medio de la prueba de AMES y micronúcleos no mostraron actividad mutagénica. No hay

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DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Tabletas recubiertas: La dosis usual de COLUQUIM para casos de amebiasis (quistes y trofozoítos), giardiasis, tricomoniasis y helmintiasis, es de 1 tableta de 500 mg dos veces al día, por 3 días consecutivos. En caso de fasciolasis, la dosis es de 1 tableta de 500 mg dos veces al día, por 7 días consecutivos. Criptosporidiosis: 1 g (2 tabletas de 500 mg c/u) 2 veces al día durante 4 semanas. Dosis pediátrica usual: Niños de 12 a 47 meses de edad: 100 mg cada 12 horas por 3 días. Niños de 4 a 11 años de edad: 200 mg cada 12 horas por 3 días. Niños de 12 años de edad y mayores: 500 mg cada 12 horas, por 3 días consecutivos. TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: En caso de sobredosis, las manifestaciones son locales del aparto digestivo. Puede inducirse el vómito y administrar antiácidos de hidróxido de aluminio con magnesio. PRESENTACIÓN: Suspensión 30 y 60 ml. Tabletas recubiertas de 500 mg. Caja por 6.

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ACCIÓN FARMACOLÓGICA: COLUQUIM (nitazoxanida), es un nitrotiazólico. A diferencia de los nitroimidazólicos, el átomo de sulfuro que posee, aumenta su espectro, potencia su eficacia y disminuye su toxicidad. Es rápidamente absorbido en el tracto gastrointestinal, y rápidamente metabolizado por oxidación, en su correspondiente derivado desacetilado. La concentración máxima de COLUQUIM luego de una dosis oral de 500 mg. (Cmáx de 1,9 μg/mL), se alcanza a un Tmáx de 2-6 h. El principal metabolito se excreta sin cambios por orina en las siguientes 24 horas. En Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, y Entamoeba histolytica, los estudios de resonancia de electrones y bioquímicos han mostrado que la piruvato ferridoxin oxidoreductasa (PFOR) y en menor intensidad la hidrogenasa, reducen la ferridoxina, la que es oxidada por el grupo nitro de la posición 5 sobre los compuestos nitroheterocíclicos como COLUQUIM es reducida a un radical tóxico para el metabolismo de los carbohidratos, en un organelo, el hidrogenososma, el cual contiene hidrogenasa, PFOR y ferridoxina. El modo de acción de COLUQUIM contra los helmintos es inhibiendo la polimerización de la tybulina en el parásito. Otros mecanismos no han sido bien dilucidados.

ADVERTENCIAS: No dejar este medicamento al alcance de los niños.

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COMPOSICIÓN: Nitazoxanida 500 mg Excipientes c.s.p. 1 tableta Cada 100 ml de suspensión reconstituida contiene: Nitazoxanida 2.0 g Excipientes c.s.p.

REACCIONES ADVERSAS: Son poco frecuentes. Las más reportadas son gastrointestinales; náuseas (8%), y ocasionalmente vómitos, malestar epigástrico, dolor abdominal tipo cólico, y algunas veces cefaleas y anorexia. COLUQUIM puede elevar transitoriamente las transaminasas, lo cual desaparece al suspender el tratamiento.

D I C C I O N A R I O

Nitazoxanida Tabletas recubiertas y granulado para la suspensión Antiparasitario

Fabricado por CIFARMA Distribuidor exclusivo: QUIFATEX, S.A. Quito, Ecuador

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CONTIFLO OD® 0.4 mg

Cápsulas de Liberación Prolongada FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada capsula contiene: Tamsulosina Clorhidrato 0.4 mg Excipientes: Celulosa microcristalina, Estearato de magnesio, Copolímero ácido metacrílico-Etil Acrilato (1:1)Dispersión, Agua purificada, Hidroxido de sodio, Triacetin, Dioxido de titanio, Talco purificado. Grupo Terapéutico: Productos de uso urológico, Drogas usadas en la hipertrofia prostática benigna SG Químico/Terapéutico: Antagonista alfa1 –adrenorreceptor.

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FARMACOCINÉTICAY FARMACODINAMIA: Mecanismo de acción: La tamsulosina se une selectiva y competitivamente a los receptores 1 postsinápticos, en particular a los subtipos 1A y 1A produciéndose la relajación del músculo liso de la próstata y de la uretra. Efectos farmacodinámicos: La tamsulosina aumenta el flujo urinario máximo. Alivia la obstrucción mediante la relajación del músculo liso de la próstata y la uretra, mejorando así los síntomas de vaciado. Mejora asimismo los síntomas de llenado en los que la inestabilidad de la vejiga juega un importantepapel. Estos efectos sobre los síntomas de llenado y vaciado se mantienen durante el tratamiento a largo plazo. La necesidad de tratamiento quirúrgico o cateterización se retrasa significativamente. Los antagonistas de los receptores adrenérgicos 1 pueden reducir la presión arterial por disminución de la resistencia periférica. Durante los estudios realizados con tamsulosina no se observó una reducción de la presión arterial clínicamente significativa. Población pediátrica: Se realizó un estudio doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo, de rango de dosis en niños con vejiga neuropática. Se aleatorizó y trató a un total de 161 niños (con edades de 2 a 16 años) con 1 de los 3 niveles de dosis de tamsulosina (bajo [0,001 a 0,002 mg/kg], medio [0,002 a 0,004 mg/kg], y alto [0,004a 0,008 mg/kg]), o con placebo. La variable principal era el número de pacientes en que disminuyó la presión de punto de fuga del detrusor (LPP) por debajo de 40 cm H2O según dos mediciones realizadas en el mismo día. Las variables secundarias eran: variación real y variación porcentual desde la situación basal en la presión de punto de fuga del detrusor, mejoría o estabilización de la hidronefrosis y el hidroureter, variación en los niveles de orina obtenidos mediante sondaje y número de veces que se habían presentado fugas de orina en el momento del sondaje según los registros de sondaje. No se encontró ninguna diferencia estadísticamente significativa entre el grupo de placebo y cualquiera de los 3 grupos de dosis de tamsulosina en la variable principal ni en las secundarias. No se observó respuesta a la dosis para ningún nivel de dosis. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Absorción: La tamsulosina se absorbe en el intestino y su biodisponibilidad es casi completa. Una ingesta de alimento reciente reduce la absorción de tamsulosina. La uniformidad de la absorción puede ser favorecida por el propio paciente tomando siempre tamsulosina después de la misma comida. La tamsulosina muestra una cinética lineal. Después de una dosis única de tamsulosina en estado posprandial, los niveles en plasma de tamsulosina alcanzan su máximo unas 6 horas después y en estado de equilibrio estacionario, que se alcanza el 5º día de tratamiento, la Cmáx en pacientes es de alrededor de 2/3 partes superior a la que se obtiene después deuna dosis única. Si bien esta observación se realizó en pacientes de edad avanzada, el mismo hallazgo cabría esperar también entre personas jóvenes. Existe una considerable variación inter-paciente en los niveles en plasma tanto después de dosis única como después de dosificación múltiple. Distribución: En el hombre, la tamsulosina se une aproximadamente en un 99% a proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es pequeño (aprox. 0,2 l/kg). Biotransformación: La tamsulosina posee un bajo efecto de primer paso, siendo metabolizada lentamente. La mayor parte dela tamsulosina se encuentra en plasma en forma de principio activo inalterado. Se metaboliza en elhígado. En ratas, la tamsulosina apenas ocasiona inducción de enzimas hepáticos microsomales. Ninguno de los metabolitos es más activo que el compuesto original. Eliminación: La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, un 9% de la dosisaproximadamente, en forma de principio activo inalterado. Después de una dosis única de tamsulosina en estado posprandial, y en pacientes en estado de equilibrio estacionario, se han obtenido vidas medias de eliminación de alrededor de 10 y 13 horas, respectivamente. 136

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Síntomas de tracto urinario inferior (STUI) asociado con hiperplasia benigna de próstata (HBP). CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a tamsulosina, incluyendo angio edema inducido por fármacos, o a cualquiera de los excipientes. Historia de hipotensión ortostática. Insuficiencia hepática grave. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No procede, ya que tamsulosina se administra solamente a pacientes varones. PRECAUCIONES GENERALES: Algunos pacientes pueden presentar hipotensión, pudiendo llegar muy rara vez a casos de síncope. Si el paciente presenta síntomas de hipotensión ortostática (mareos, debilidad) deberá sentarse o recostarse hasta que la sintomatología remita. Previo al inicio de la terapia el paciente debe ser sometido a examen médico general, con la finalidad de excluir la presencia de otras patologías que puedan originar la misma sintomatología de la hiperplasia prostática benigna. La revisión rectal de la próstata y la determinación del antígeno prostático específico antes de iniciar y durante el tratamiento con tansulosina deben realizarse. Se debe extremar precaución en aquellos sujetos con tratamiento de antihipertensores, particularmente, con los antagonistas de calcio que pueden provocar hipotensión severa como interacción medicamentosa. Conviene tener en cuenta la potencialización que puede resultar de ello y, en consecuencia, ajustar la dosis de los antihipertensivos. En los pacientes con patología coronaria asociada: Puede continuarse con el tratamiento específico de la insuficiencia coronaria, pero en caso de reaparición o de agravamiento de un angor, el tratamiento con tamsulosina debe ser suspendido. Los pacientes con insuficiencia renal grave (eliminación de creatinina < 10 ml/min) deben ser abordados con precaución, ya que no existen estudios en esta población. En varones de más de 65 años de edad: Es muy importante vigilar la aparición de una hipotensión ortostatica. Se deberá recomendar cuidado a los conductores de vehículos de motor y operadores de maquinaria en virtud del riesgo de hipotensión ortostática, sobre todo al inicio del tratamiento con tamsulosina. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios para determinar carcinogenicidad no evidenciaron que la tamsulosina tenga actividad oncogénica. El perfil de toxicidad general observado con altas dosis de tamsulosina es consistente con los efectos farmacológicos de los bloqueadores alfa-adrenérgicos conocidos. INTERACCIONES DE LA DROGA: Los estudios de interacción se han realizado solo en adultos. No se han observado interacciones en la administración simultánea de hidrocloruro de tamsulosina con atenolol, enalapril o teofilina. La administración con comitante de cimetidina da lugar a una elevación de los niveles en plasma de tamsulosina, mientras que la furosemida ocasiona un descenso en las concentraciones plasmáticas, pero no es preciso ajustar la posología, ya que los niveles se mantienen dentro de los límites normales. In vitro, la fracción libre de tamsulosina en plasma humano, no se ve modificada por diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina ni warfarina. Tampoco la tamsulosina modifica las fracciones libres de diazepam, propranolol, triclormetiazida ni clormadinona. No se han descrito interacciones a nivel del metabolismo hepático durante estudios in vitro con fracciones microsomales de hígado (representativas del sistema enzimático que metaboliza el fármaco vinculado acitocromo P450) que afecten a la amitriptilina, salbutamol, glibenclamida y finasterida. Sin embargo, el diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de la tamsulosina. www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES La administración simultánea de otros antagonistas de los receptores 1 adrenérgicos puede dar lugar a efectos hipotensores.

ELABORADO POR: SUN PHARMACEUTICALINDUSTRIES LIMITED DEWAS – INDIA.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: No se dispone de estudios sobre los efectos y la capacidad para conducir o utilizar maquinaria. Sin embargo, en este aspecto los pacientes deben ser conscientes de la posible presentación de mareo.

Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTAACCIDENTAL: Se ha comunicado un caso de sobredosis aguda con 5 mg de tamsulosina hidrocloruro. Se observó hipotensión aguda (presión sanguínea sistólica de 70 mm de Hg), vómitos y diarrea, el paciente fue tratado con reposición de líquidos pudiendo ser dado de alta el mismo día. En caso de que se produzca hipotensión aguda después de una sobredosis, debe proporcionarse soportecardio vascular. La presión arterial y la frecuencia cardíaca se normalizan cuando el paciente adopta una posición en decúbito. En caso de que con esta medida no se consiga el efecto deseado, puede recurrirse ala administración de expansores del plasma y, en caso de necesidad, a vasopresores. Debe monitorizarse la función renal y aplicar medidas de soporte general. No es probable que la diálisis sea de alguna ayuda, ya que la tamsulosina presenta un elevado grado de unión a proteínas plasmáticas. Pueden tomarse medidas, tales como emesis, para impedir la absorción. Cuando se trate de cantidades importantes, puede procederse a lavado gástrico y a la administración de carbón activado y de un laxante osmótico, tal como sulfato sódico.

COMPOSICIÓN: Cada tableta masticable contiene: Calostro bovino 65 mg Vitamina C 30 mg Niacina 2.7 mg Excipientes: Sorbitol 705 mg, Xylitol 672 mg, Saborizante natural de limón 30 mg, Sales de Magnesio de ácidos grasos 25 mg, Neohesperidina Dihidrochalcona 0.45 mg. ACCIÓN TERAPÉUTICA: El calostro bovino es el primer fluido previo a la leche producido por las glándulas mamarias de la vaca durante los primeros tres a cinco días después del parto y es el mejor potenciador natural de la respuesta inmune conocido por la ciencia. El calostro es una rica fuente de nutrientes, anticuerpos y factores de crecimiento, que provee de protección para infecciones provocadas por diversos microorganismos. Además, el calostro contiene también los agentes lactoferrina y lisozima que tienen efectos antivirales, antibacterianos y antiinflamatorios. INDICACIONES: • CURAMED está indicado para aliviar la garganta irritada y los síntomas del resfriado. • Evita la infección de la mucosa. • Fortalece el sistema inmunológico. DOSIFICACIÓN: 1 a 3 tabletas cada hora sin exceder las 6 tabletas al día. Composición: 1 Tableta 3 Tabletas 6 Tabletas DDR

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. PRESENTACIONES: Caja blíster x 10 cápsulas + inserto. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad.

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Vitamina C Niacina Calostro *

30 mg 38% 2.7 mg 17% 65 mg

90 mg 113% 8.1 mg 51% 195 mg

180 mg 225% 16 mg 100% 390 mg

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Dosis diaria recomendada

CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en niños menores de 3 años, durante el embarazo y lactancia. Contiene edulcorantes. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Puede tener un efecto laxante en caso de exceder la dosis diaria recomendada. Si los síntomas persisten consulte a su médico. Almacenar en

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D E

Calostro + Vitamina C Tabletas masticables para la garganta Vía oral

D I C C I O N A R I O

DOSIS Y VÍADE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral. Posología: Una cápsula al día, administrada después del desayuno o de la primera comida del día. La cápsula debe ingerirse entera y no debe romperse ni masticarse, ya que esto interfiere en la liberación modificada del principio activo. En pacientes con insuficiencia renal, no está justificado un ajuste de la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, no está justificado un ajuste de la dosis.

P R O D U C T O S

CURAMED®

REACCIONES ADVERSAS: Los efectos adversos generalmente no requieren atención médica, a no ser que sean demasiado molestos o no desaparezcan durante el curso del tratamiento. Incidencia más frecuente: Eyaculación anormal, astenia (debilidad inusual), dolor de espalda, diarrea, mareos, cefalea, rinitis. Incidencia menos frecuente: Dolor en el pecho, disminución de la libido, somnolencia, insomnio, náuseas, palpitaciones, hipotensión ortostática, especialmente si el paciente se levanta bruscamente al estar acostado o sentado. Otros: Raramente asociado con priapismo.

lugar fresco y seco, sin exponer al sol. Conservar a temperatura no mayor a 30⁰C. Mantener fuera del alcance de los niños. INTERACCIONES: Ninguna reportada.

Elaborado por: ORKLA HEALTH A/S - DINAMARCA Importado y Distribuido por: TULIPANESA S.A. www.tulipanesa.com

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PRESENTACIÓN: Caja de 12 tabletas masticables (Blister). Elaborado por: ORKLA HEALTH A/S - DINAMARCA Importado y Distribuido por: TULIPANESA S.A. www.tulipanesa.com

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Nuevo CYSCONTROL® Polvo para solución COMPOSICIÓN: Cada 100 g de polvo para solución oral contiene: Vaccinium Macrocarpon (Cranberry/ arándano rojo) equivalente a 360 mg de Proantocianidina (cuantificada por método DMAC). Excipientes C.S. No contiene azúcar, ni aspartame. Endulzado con acesulfame potásico.

CURAMED®

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Coadyuvante en el tratamiento de las infecciones urinarias y de sus recurrencias. POSOLOGÍA: Vía Oral. Diluir el contenido del sachet en un vaso de agua. Infecciones urinarias (asociado o no a antibióticos): 2 sachets diarios (mañana y noche) durante 7 a 10 días; continuar con 1 sachet diario por 3 a 6 meses para evitar las recidivas. Prevención de la infecciones urinarias recurrentes: 1 sachet diario durante 3 a 6 meses. Es recomendable tomar abundante agua a lo largo del día.

Calostro + Vitamina C Sabor a frutas Tabletas masticables Suplemento alimenticio en tabletas Calostro Bovino y Vitamina C, sabor a Tutti Frutti FORMULACIÓN: Cada tableta contiene: Calostro bovino Vitamina C

195 mg 40 mg

DESCRIPCIÓN: Tabletas masticables para la garganta, Calostro + Vitamina C. Alivia la garganta irritada, evita la infección de la mucosa fortalece el sistema inmunológico. INGREDIENTES: Xilitol E967, Sorbitol E420, Calostro bovino, Sales de Magnesio de ácidos grasos E470b, Vitamina C, sabor a frambuesa, frutilla y limón, Oxido de Hierro e Hidróxido de Hierro E172 (Recubrimiento). CONTRAINDICACIONES: Ninguna reportada. PRECAUCIONES: No debe ser considerado como fuente única de alimento. Si usted está tomando algún medicamento, consulte con su médico antes de ingerir este producto. Manténgase fuera del alcance de los niños. Conservar en ambiente fresco y seco.

ADVERTENCIAS: Puede aumentar la formación de cálculos renales; hipersensibilidad a los componentes de la fórmula; puede aumentar la acción de los anticoagulantes. PRESENTACIÓN: Caja x 14 sachets de 5 g cada uno. ARKOPHARMA Quito-Ecuador

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D DALLIA

RESTRICCIONES DE USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA: No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia y en período de lactancia. REACCIONES ADVERSAS: El Calostro bovino no tiene efectos secundarios. INTERACCIONES: Ninguna interacción detectada. DOSIS Y MODO DE EMPLEO: Vía de administración: Oral. Tomar hasta 5 tabletas diarias. No superar la dosis recomendada. Adecuado para niños mayores de 3 años. PRESENTACIÓN: Caja con 20 tabletas (blister). Contenido neto: 20 g. Reg. San. Ecuador: 5328-ALE-1217. 138

Drospirenona + Etinilestradiol Tableta recubierta Vía de administración oral COMPOSICIÓN: Cada Tableta Recubierta contiene: Drospirenona 3 mg Etinilestradiol 0,03 mg Excipientes: Lactosa monohidrato, Glicolato de almidón sódico, almidón de maíz, Polivinilpirrolidona k-30, estearato de magnesio, alcohol etílico, rojo# 40 FD&C CI 16035, Opadry blanco REF OY-S-7322 (Hidroxipropilmetilcelulosa (55%75%)/Dióxido de titanio CI 77891 (25%-32%)/Triacetin (8%13%)), Gelatina, Glicerina, solución de sorbitol sorbitan (SPI),

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INDICACIONES: Anticonceptivo. DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I): Drospirenona + Etinilestradiol. CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC): G03FA17 DROSPIRENONA Y ESTRÓGENO: G: 1er Nivel: Órgano o sistema sobre el que actúa DROSPIRENONA Y ESTRÓGENO: SISTEMA GENITOURINARIO Y HORMONAS SEXUALES. G03: 2do Nivel: Subgrupo terapéutico: HORMONAS SEXUALES Y MODULADORES DEL SISTEMA GENITAL. G03F: 3er Nivel: Subgrupo terapéutico o farmacológico: PROGESTÁGENOS Y ESTRÓGENOS EN COMBINACIÓN. G03FA: 4to Nivel: Subgrupo terapéutico, farmacológico o químico: PROGESTÁGENOS Y ESTRÓGENOS. G03FA17: 5to Nivel: Código del principio activo: DROSPIRENONA Y ESTRÓGENO. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: (Farmacocinética-Farmacodinamia). Farmacocinética: Orospirenona: Absorción: Drospirenona se absorbe de forma rápida y casi completa por vía oral. Tras la administración de una dosis única se alcanzan concentraciones séricas máximas del principio activo de aproximadamente 38 ng/mL entre 1-2 horas después de la ingestión. La biodisponibilidad oscila entre el 76% y el 85%. La ingestión concomitante de alimentos no influye en la biodisponibilidad de drospirenona. Distribución: Tras su administración por vía oral, los niveles de drospirenona en suero disminuyen con una semivida terminal de 31 horas. Drospirenona se une a la albúmina sérica pero no a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) ni a la globulina fijadora de corticoides (CBG). Sólo entre el 3% y el 5% de la concentración total del principio activo en suero está presente en forma de esteroide libre. El aumento de la SHBG inducido por etinilestradiol no afecta a la unión de drospirenona a las proteínas séricas. El volumen de distribución medio aparente de drospirenona es de 3,7 1/kg ± 1,2 1/kg. Metabolismo: Drospirenona se metaboliza intensamente tras su administración por vía oral. En plasma, los principales metabolitos son la forma ácida de drospirenona, que se genera por la apertura del anillo lactona, y el 4,5-dihidroDrospirenona-3-sulfato; los dos se forman sin la intervención del sistema P450. Una pequeña parte de drospirenona es metabolizada por el citocromo P450 3A4, y ha demostrado tener capacidad de inhibir esta enzima y también los citocromos P450 1A1, P450 2C9 y P450 2C19, in vitro. Eliminación: La tasa de aclaramiento metabólico de drospirenona en suero es de 1,5 mUmin/kg ± 0,2 mL/min/kg. Drospirenona se elimina sólo en cantidades mínimas en forma inalterada. Los metabolitos de drospirenona se eliminan por heces y orina, con una tasa de eliminación de aproximadamente 1,2 a 1,4. La semivida de eliminación de los metabolitos por orina y heces es de unas 40 horas. Etinilestradiol: Absorción: Etinilestradiol se absorbe de forma rápida y completa después de la administración oral. www.edifarm.com.ec

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al medicamento, embarazo y lactancia, antecedentes de episodios tromboembólicos arteriales o venosos o de un accidente cerebrovascular, enfermedades cardíacas, antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales, diabetes mellitus con compromiso vascular, presencia o antecedente de pancreatitis si se asocia con hipertrigliceridemia importante, enfermedad hepática severa, insuficiencia renal severa o aguda, presencia o antecedentes de tumores hepáticos (benignos o malignos), hemorragia vaginal sin diagnosticar, neoplasias conocidas o sospechadas influidas por esteroides sexuales. Contraindicado en el embarazo o cuando se supone existencia, cáncer de mama y útero. Su administración requiere controles ginecológicos periódicos. En pacientes mayores de 35 años y fumadoras, los riesgos cardiovasculares y tromboembólicos se aumentan con el uso de este medicamento. Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y bajo vigilancia médica. PRECAUCIONES: Si alguno de los cuadros/factores de riesgo que se mencionan a continuación está presente, deben valorarse los beneficios del uso de AOC frente a los posibles riesgos para cada mujer en particular, y comentarlos con ella antes de que decida empezar a usar el medicamento. Si alguno de estos cuadros o de estos factores de riesgo se agrava, se exacerba o aparece por primera vez, la mujer debe consultar al médico. El médico entonces deberá decidir si se debe suspender el uso del AOC.

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DOSIFICACIÓN: Según criterio médico.

Tras la administración de 30 μg se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de 100 pg/mL al cabo de 1-2 horas después de la ingestión. Etinilestradiol está sujeto a un intenso metabolismo de primer paso, que muestra grandes variaciones de unos individuos a otros. La biodisponibilidad absoluta es del 45% aproximadamente Distribución: Etinilestradiol tiene un volumen de distribución aparente de 5 l/kg y se une a las proteínas plasmáticas en un 98% aproximadamente. Etinilestradiol induce la síntesis hepática de SHBG. Durante el tratamiento con 30 μg de etinilestradiol la concentración plasmática de SHBG aumenta de 70 nmol/l a unos 350 nmol/l. Etinilestradiol pasa en pequeñas cantidades a la leche materna (0,02% de la dosis). Metabolismo: Etinilestradiol se metaboliza completamente (aclaramiento plasmático metabólico: 5 mL/min/kg). Eliminación: Etinilestradiol no se elimina en forma intacta en grado significativo. La proporción de eliminación urinaria: biliar de los metabolitos de etinilestradiol es de 4:6. La semivida de eliminación de los metabolitos es de 1 día aproximadamente. Farmacodinamia: El efecto anticonceptivo de DALLIA se basa en la interacción de diversos factores; los más importantes son la inhibición de la ovulación y los cambios en el endometrio. DALLIA es un anticonceptivo oral combinado compuesto por etinilestradiol y el progestágeno drospirenona. A dosis terapéuticas, la drospirenona posee también propiedades antiandrogénicas y antimineralocorticoides leves. Carece de cualquier tipo de actividad estrogénica, glucocorticoide o antiglucocorticoide. Esto otorga a la drospirenona un perfil farmacológico muy parecido al de la progesterona natural. Datos procedentes de estudios clínicos indican que las leves propiedades antimineralocorticoides de DALLIA producen un efecto antimineralocorticoide ligero. Con la utilización de AOC de dosis mayores (50 μg de etinilestradiol) disminuye el riesgo de cáncer de ovario y de endometrio. No se ha confirmado si esto también es aplicable a AOC de dosis menores.

D I C C I O N A R I O

agua purificada. Color rojo perlado: Amarillo# 10 laca FD&C CI 47005: l, Candurin silver fine (silicato de aluminio y potasio CI 77019 (55%-63%)/Dióxido de titanio CI 77891 (37%-45%), Rojo# 40 laca FD&C CI 16035: 1, (Candurin Brillo Rojo): Silicato de Aluminio y potasio CI 77019 (48%-56)/Dióxido de titanio CI 77891 (44%-52%), Dióxido de titanio CI 77891.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

Trastornos circulatorios: En estudios epidemiológicos se ha observado que la incidencia de tromboembolia venosa (TEV) en usuarias de anticonceptivos orales combinados de dosis bajas de estrógenos (< 50 μg de etinilestradiol) (incluido DALLIA), oscila entre 20 y 40 casos por 100 000 mujeres-año, si bien la estimación del riesgo varía en función del progestágeno. En comparación, la incidencia en no usuarias es de 5 a 10 casos por 100 000 mujeres-año. El uso de cualquier anticonceptivo oral combinado lleva asociado un incremento del riesgo de TEV, comparado con la no utilización. El aumento del riesgo de TEV es mayor durante el primer año en que una mujer utiliza un anticonceptivo oral combinado por primera vez. Se estima que la incidencia de TEV asociada al embarazo es de 60 casos por 100 000 embarazos. La TEV tiene un desenlace mortal en el 1%-2% de los casos. En estudios epidemiológicos también se ha asociado el uso de los AOC a un aumento del riesgo de tromboembolia arterial (infarto de miocardio, accidente isquémico transitorio). En usuarias de píldora anticonceptiva, se han notificado de forma extremadamente rara casos de trombosis en otros vasos sanguíneos, por ejemplo en venas y arterias hepáticas, mesentéricas, renales, cerebrales o retinianas. No existe consenso acerca de si la aparición de estos acontecimientos se asocia al empleo de anticonceptivos hormonales. Los síntomas de los episodios trombóticos/tromboembólicos venosos o arteriales, o de un accidente cerebrovascular, pueden incluir: • dolor y/o inflamación inusual y unilateral en los miembros inferiores • dolor torácico intenso repentino, independientemente de que se irradie o no al brazo izquierdo • disnea de aparición repentina • episodios de tos de inicio repentino sin una causa clara • cualquier cefalea no habitual, intensa y prolongada • pérdida repentina de visión, parcial o completa • diplopía • habla confusa o afasia • vértigo • colapso con convulsiones focales o sin ellas • debilidad o entumecimiento intenso que afecta de forma repentina a un lado o una parte del cuerpo • trastornos motores • abdomen agudo. El riesgo de que se produzcan complicaciones tromboembólicas venosas en usuarias de AOC aumenta con: • la edad. • los antecedentes familiares positivos (algún caso de tromboembolia venosa en un hermano o un progenitor a una edad relativamente temprana). Si se sospecha que existe una predisposición hereditaria, la mujer debe ser remitida a un especialista antes de tomar la decisión de usar un AOC. • la inmovilización prolongada, la cirugía mayor, cualquier intervención quirúrgica en los miembros inferiores o un traumatismo grave. En estas circunstancias, es aconsejable suspender la toma de la píldora (en caso de cirugía programada, al menos con cuatro semanas de antelación) y no reanudarla hasta dos semanas después de que se recupere completamente la movilidad. Se deberá considerar un tratamiento antitrombótico si no se ha suspendido con antelación la toma de la píldora. • la obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg/m2). • no hay consenso acerca del posible papel de las venas varicosas y la tromboflebitis superficial en la aparición o progresión de la trombosis venosa. El riesgo de que se produzcan complicaciones tromboembólicas arteriales o un accidente cerebrovascular en las usuarias de AOC aumenta con: 140

• la edad. • el tabaquismo (se debe advertir encarecidamente a las mujeres mayores de 35 años que no fumen si desean usar un AOC). • la dislipoproteinemia. • la hipertensión. • la migraña. • la obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg/m2). • la enfermedad valvular cardíaca. • la fibrilación auricular. La presencia de un factor de riesgo grave o de varios factores de riesgo de enfermedad venosa o arterial también puede constituir una contraindicación. Asímismo, hay que tener en cuenta la posibilidad de utilizar un tratamiento anticoagulante. Debe aconsejarse específicamente a las usuarias de AOC que se pongan en contacto con su médico en caso de que observen posibles síntomas de trombosis. Si se sospecha o confirma una trombosis, se debe suspender el uso de AOC. Se instaurará un método de anticoncepción alternativo debido a la teratogenicidad del tratamiento anticoagulante (cumarinas). Tumores: En algunos estudios epidemiológicos se ha asociado un aumento del riesgo de cáncer cervicouterino al uso de AOC durante largos períodos de tiempo; sin embargo, sigue existiendo controversia acerca de hasta qué punto este hallazgo puede ser atribuido a factores relacionados con la conducta sexual u otros factores como el virus del papiloma humano (VPH). En un metaanálisis de 54 estudios epidemiológicos se observó que existe un ligero aumento del riesgo relativo (RR = 1,24) de que se diagnostique cáncer de mama en mujeres que están tomando AOC. Este aumento del riesgo desaparece gradualmente en los 10 años siguientes a la discontinuación de los AOC. Dado que el cáncer de mama es raro en las mujeres de menos de 40 años, el aumento de casos diagnosticados de cáncer de mama en las mujeres que toman AOC o que los han tomado recientemente es pequeño en relación con el riesgo total de cáncer de mama. Estos estudios no aportan datos sobre las causas. El patrón observado de aumento del riesgo puede deberse a que el diagnóstico de cáncer de mama es más precoz en usuarias de AOC, a los efectos biológicos de los AOC o a una combinación de ambos factores. Los cánceres de mama diagnosticados en mujeres que han usado un AOC en alguna ocasión suelen estar menos avanzados, desde el punto de vista clínico, que los diagnosticados en quienes nunca los han tomado. En raros casos se han notificado tumores hepáticos benignos, y aún más raramente malignos, en usuarias de AOC. En casos aislados, estos tumores han dado lugar a hemorragias intraabdominales potencialmente mortales. Se debe considerar la posibilidad de que exista un tumor hepático en el diagnóstico diferencial en mujeres que toman AOC y que presentan dolor intenso en la parte superior del abdomen, hepatomegalia o signos de hemorragia intraabdominal. FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA: DALLIA no está indicado durante el embarazo. Si se produjera un embarazo durante el tratamiento con DALLIA, debe suspenderse su administración inmediatamente. Algunos estudios epidemiológicos extensos no han revelado ni un aumento del riesgo de defectos congénitos en niños nacidos de madres usuarias de AOC antes del embarazo, ni un efecto teratogénico cuando los AOC fueron tomados de forma inadvertida durante el embarazo. No se han realizado este tipo de estudios en DALLIA. En estudios con animales se han observado efectos adversos durante el embarazo y la lactancia. En función de estos datos en animales, no se pueden descartar las reacciones adversas debidas a la acción hormonal de los principios activos. Sin embargo, la experiencia general con AOC durante el embarazo www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

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Trastornos del oído y del laberinto: - Hipoacusia Trastornos vasculares: - Hipotensión - Tromboembolia Trastornos gastrointestinales: - Náuseas - Vómitos Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: - Acné - Eccema - Prurito Trastornos del aparato reproductor y de la mama: - Leucorrea - Candidosis vaginal - Vaginitis Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: - Retención de líquidos - Cambios en el peso corporal MODO DE USO: 1. Inicie la primera tableta recubierta G-tabs de DALLIA con el primer día del sangrado menstrual. 2. Despegue la tira que empieza con el día de la semana con que inicio la primera tableta recubierta G-tabs. Ejemplo, si inicio un martes despegue solo la tira que empieza por martes. 3. Luego siga tomando una tableta recubierta G-tabs de DALLIA cada día siguiendo la fecha, siempre a la misma hora, hasta terminar con las 21 tabletas recubiertas G-tabs del envase. 4. Después de tomar las 21 tabletas recubiertas G-tabs de DALLIA, descanse por 7 días, durante el cual se debe producir un sangrado vaginal semejante al menstrual. Ejemplo: si acabo la última tableta recubierta G-tabs un jueves, iniciaría la nueva tableta recubierta el viernes de la siguiente semana. 5. Transcurridos los 7 días de descanso debe iniciar una nueva caja de DALLIA siguiendo los pasos anteriores desde el punto número 2. Advertencia: Si ha olvidado tomar alguna tableta recubierta G-tabs de DALLIA, debe hacerlo inmediatamente se acuerde y dentro de las primeras 12 horas, por ejemplo: en la noche, si se las toma en la mañana, o en la mañana siguiente si se 141

P R O D U C T O S

EFECTOS ADVERSOS: Se han descrito las siguientes reacciones adversas durante el uso de DALLIA: Trastornos del sistema inmunológico: - Asma Trastornos endocrinos, Trastornos menstruales: - Hemorragia intermenstrual - Dolor de mama - Secreción mamaria Trastornos del sistema nervioso: - Cefalea - Estado de ánimo depresivo - Cambios de la libido

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INTERACCIONES: Influencia de otros medicamentos sobre DALLIA: Las interacciones entre anticonceptivos orales y otros medicamentos pueden producir hemorragia por deprivación y/o fallo de la anticoncepción. Las siguientes interacciones han sido comunicadas a través de la literatura médica. Esto se ha confirmado con hidantoínas, barbitúricos, primidona, carbamazepina y rifampicina; también existe sospecha de que esto ocurra con: oxcarbazepina, topiramato, felbamato, ritonavir, griseofulvina y la planta medicinal hierba de San Juan (Hypericum perforatum). Parece que el mecanismo de esta interacción se basa en las propiedades inductoras de enzimas hepáticas de estos fármacos. Habitualmente la inducción enzimática máxima no se observa hasta que transcurren 2-3 semanas, pero puede mantenerse al menos hasta 4 semanas después de la discontinuación del tratamiento. También se han notificado fallos de los anticonceptivos con los antibióticos como ampicilinas y tetraciclinas. No se ha dilucidado el mecanismo de este efecto. Las mujeres tratadas durante períodos cortos (hasta de una semana) con cualquiera de los grupos de medicamentos mencionados anteriormente, o con los principios activos individuales, deben usar temporalmente un método de barrera además del AOC, es decir, durante el tiempo de administración concomitante de los medicamentos y en los 7 días siguientes a la discontinuación. Las mujeres tratadas con rifampicina deben utilizar un método de barrera además del AOC mientras dure la administración de rifampicina y durante los 28 días siguientes a su discontinuación. Si la administración concomitante del medicamento dura más que los comprimidos activos del envase de AOC, los comprimidos placebo deben ser desechados y se debe iniciar inmediatamente el siguiente envase de AOC. En mujeres sometidas a tratamiento a largo plazo con principios activos inductores de las enzimas hepáticas, los expertos recomiendan incrementar las dosis de esteroides anticonceptivos. Si no se desea incrementar la dosis de anticonceptivos o si dicho incremento resulta ser insatisfactorio o poco fiable, p. ej., en el caso de hemorragia por deprivación, se debe recomendar la utilización de otro método anticonceptivo no hormonal. Los principales metabolitos de drospirenona en plasma humano se generan sin la participación del sistema del citocromo P450. Por lo tanto, es poco probable que los inhibidores de este sistema enzimático influyan sobre el metabolismo de drospirenona. Influencia de DALLIA sobre otros medicamentos: Los anticonceptivos orales pueden influir en el metabolismo de otros principios activos. En consecuencia, los niveles plasmáticos y tisulares pueden aumentar (p. ej., ciclosporina) o disminuir (p. ej., lamotrigina). Basándose en estudios de inhibición in vitro y en estudios de interacción in vivo, realizados en voluntarias que empleaban omeprazol, simvastatina y midazolam como sustrato marcador, se establece que es poco probable que se

produzca una interacción de drospirenona dosis de 3 mg con el metabolismo de otros principios activos. Otras interacciones: En pacientes sin insuficiencia renal, el uso concomitante de drospirenona e inhibidores de la ECA o AINE no mostró un efecto significativo sobre los niveles séricos de potasio. No obstante, no ha sido estudiado el uso concomitante de DALLIA con antagonistas de la aldosterona o diuréticos ahorradores de potasio. En este caso, debe monitorizarse el potasio sérico durante el primer ciclo de tratamiento.

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no proporciona datos indicativos de una reacción adversa en humanos. Los datos disponibles acerca del uso de DALLIA durante el embarazo son demasiado limitados para extraer conclusiones relativas a las reacciones adversas de DALLIA sobre el embarazo y la salud del feto o del recién nacido. Hasta la fecha de hoy, no se dispone de datos epidemiológicos relevantes. La lactancia puede resultar afectada por los AOC, dado que éstos pueden reducir la cantidad de leche materna y alterar su composición. Por consiguiente, en general no debe recomendarse el uso de AOC hasta que la madre haya cesado completamente la lactancia de su hijo. Durante el uso de AOC pueden eliminarse a través de la leche pequeñas cantidades de esteroides anticonceptivos y/o de sus metabolitos. Estas cantidades pueden afectar al lactante.

las toma en la noche, y además debe seguir con la otra tableta recubierta G-tabs que le toca para ese mismo dia, por lo tanto podría haber ocasiones que se tomaría 2 tabletas en un mismo día. Si se le olvida tomar una tableta recubierta G-tabs más de una vez o por un periodo mayor de 12 horas, le recomendamos consultar con su médico tratante sobre la eventual necesidad de un método anticonceptivo adicional en estos casos. SOBREDOSIS: No se han notificado casos de sobredosis con DALLIA. Según la experiencia general con los anticonceptivos orales combinados, los síntomas que posiblemente pueden producirse en caso de sobredosis de comprimidos activos son: náuseas, vómitos y, en las chicas jóvenes, hemorragia vaginal leve. No existe antídoto y el tratamiento debe ser sintomático. TOXICIDAD: En animales de laboratorio los efectos de drospirenona y etinilestradiol se limitaron a los asociados a la acción farmacológica conocida. En particular, los estudios de toxicidad para la reproducción revelaron efectos embriotóxicos y fetotóxicos en animales, considerados como específicos de especie. Tras la exposición a dosis de drospirenona superiores a las de las usuarias DALLIA, se observaron efectos sobre la diferenciación sexual en fetos de rata, pero no en monos. PRESENTACIÓN: Tabletas recubiertas G Tabs. 3 mg/0.03 mg, caja x 21. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese a una temperatura no mayor a 30ºC. "Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños". REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA DE REFERENCIA: AGENCIA ESPAÑOLA DE MEDICAMENTOS Y PRODUCTOS SANITARIOS (AEMPS). Disponible en http://www.aemps.gob.es Importado y distribuido por: RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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DALLIA MINI

Drospirenona + Etinilestradiol Tableta recubierta VÍA DE ADMINISTRACIÓN: ORAL. COMPOSICIÓN: Cada Tableta Recubierta contiene: Drospirenona 3,00000 mg Etinilestradiol 0,02000 mg Excipientes: Lactosa monohidrato, Glicolato de almidón sódico. Polivinilpirrolidona k-30, estearato de magnesio (vegetal). Almidón de maíz, alcohol etílico, rojo# 40 FD&C CI 16035, Opadry blanco REF OY-S-7322 (Hidroxipropilmetilcelulosa (55%-75%)/Dióxido de titanio CI 77891 (25%-32%)/Triacetin (8%-13%)), Gelatina, Glicerina, solución de sorbitol sorbitan (Sp polyol), Agua purificada, Rojo# 40 laca FD&C CI 16035: 1, 142

Amarillo # 6 laca FD&C CI 15985: 1, Candurin silver fine (silicato de aluminio y potasio CI 77019 (55%-63%)/Dióxido de titanio CI 77891 (37%-45%)). DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I): Drospirenona + Etinilestradiol. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: (Farmacocinética-Farmacodinamia). Farmacocinética: Drospirenona: Absorción: Drospirenona se absorbe de forma rápida y casi completa por vía oral. Tras la administración de una dosis única se alcanzan concentraciones séricas máximas del principio activo de aproximadamente 38 ng/mL entre 1-2 horas después de la ingestión. La biodisponibilidad oscila entre el 76% y el 85%. La ingestión concomitante de alimentos no influye en la biodisponibilidad de drospirenona. Distribución: Tras su administración por vía oral, los niveles de drospirenona en suero disminuyen con una semivida terminal de 31 horas. Drospirenona se une a la albúmina sérica pero no a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) ni a la globulina fijadora de corticoides (CBG). Sólo entre el 3% y el 5% de la concentración total del principio activo en suero está presente en forma de esteroide libre. El aumento de la SHBG inducido por etinilestradiol no afecta a la unión de drospirenona a las proteínas séricas. El volumen de distribución medio aparente de drospirenona es de 3,7 1/kg ± 1,21/kg. Metabolismo: Drospirenona se metaboliza intensamente tras su administración por vía oral. En plasma, los principales metabolitos son la forma ácida de drospirenona, que se genera por la apertura del anillo lactona, y el 4,5-dihidroDrospirenona-3-sulfato; los dos se forman sin la intervención del sistema P450. Una pequeña parte de drospirenona es metabolizada por el citocromo P450 3A4, y ha demostrado tener capacidad de inhibir esta enzima y también los citocromos P450 1A1, P450 2C9 y P450 2C19, in vitro. Eliminación: La tasa de aclaramiento metabólico de drospirenona en suero es de 1,5 mUmin/kg ± 0,2 mUmin/kg. Drospirenona se elimina sólo en cantidades mínimas en forma inalterada. Los metabolitos de drospirenona se eliminan por heces y orina, con una tasa de eliminación de aproximadamente 1,2 a 1,4. La semivida de eliminación de los metabolitos por orina y heces es de unas 40 horas. Etinilestradiol: Absorción: Etinilestradiol se absorbe de forma rápida y completa después de administración oral. Tras la administración de una dosis, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de 33 pg/mL al cabo de 1-2 horas después de la ingestión. Etinilestradiol está sujeto a un intenso metabolismo de primer paso, que muestra grandes variaciones de unos individuos a otros. La biodisponibilidad absoluta es del 60% aproximadamente. La ingesta concomitante de alimentos redujo la biodisponibilidad de etinilestradiol aproximadamente en el 25% de las pacientes investigadas, mientras que no se observó ningún cambio en el resto. Distribución: Los niveles séricos de etinilestradiol disminuyen en dos fases, la fase de disposición terminal esta caracterizada por una semivida de aproximadamente 24 horas. Etinilestradiol se une, mayoritariamente pero no de forma específica a la albumina sérica (aproximadamente en un 98.5%), e induce aumento de las concentraciones séricas de SHBG y de la globulina fijadora de corticoides (CBG). Se ha determinado un volumen de distribución aparente de aproximadamente 5 l/kg. Metabolismo: Etinilestradiol se metaboliza completamente (aclaramiento plasmático metabólico: 5 mL/min/kg). Eliminación: Etinilestradiol no se elimina en forma intacta en grado significativo. La proporción de eliminación urinaria: biliar www.edifarm.com.ec

CONTRAINDICACIONES: Los anticonceptivos orales combinados (AOC) no se deben emplear en presencia de cualquiera de los cuadros que se indican a continuación. Si cualquiera de estos cuadros aparece por primera vez durante el uso de AOC, se debe suspender inmediatamente el tratamiento. • Presencia o antecedentes de trombosis venosa (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar) • Presencia o antecedentes de trombosis arterial (p. ej., infarto de miocardio) o afecciones prodrómicas (p. ej., angina de pecho o accidente isquémico transitorio). • Presencia o antecedentes de accidente cerebrovascular • Presencia de uno o más factores de riesgo, graves o múltiples, de trombosis arterial o diabetes mellitus con síntomas vasculares - Hipertensión grave - Dislipoproteinemia grave • Predisposición hereditaria o adquirida a padecer trombosis venosas o arteriales, como resistencia a la proteína C activada, déficit de antitrombina III, déficit de proteína C, déficit de proteína S, hiperhomocisteinemia y anticuerpos antifosfolípidos (anticuerpos anticardiolipina, anticoagulante del lupus). • Presencia o antecedentes de pancreatitis, si se asocia a hipertrigliceridemia grave. • Presencia o antecedentes de enfermedad hepática grave, siempre que los valores de las pruebas de función hepática no se hayan normalizado. • Insuficiencia renal grave o fallo renal agudo. • Presencia o antecedentes de tumores hepáticos (benignos o malignos). • Procesos malignos, conocidos o sospechados dependientes de los esteroides sexuales (por ejemplo, de los órganos genitales o de las mamas). • Hemorragia vaginal no diagnosticada. • Antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales. • Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Advertencias: Si alguno de los cuadros/factores de riesgo que se mencionan a continuación está presente, deben valorarse los beneficios del uso de AOC frente a los posibles riesgos para cada mujer en particular, y comentarlos con ella antes de que decida empezar a usar el medicamento. Si alguno de estos cuadros o de estos factores de riesgo se agrava, se exacerba o aparece por primera vez, la mujer debe consul-

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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anticoncepción oral.

tar al médico. El médico entonces deberá decidir si se debe suspender el uso del AOC. • Trastornos circulatorios: En estudios epidemiológicos se ha observado que la incidencia de tromboembolia venosa (TEV) en usuarias de anticonceptivos orales combinados de dosis bajas de estrógenos (< 50 μg de etinilestradiol) (incluido DALLIA MINI), oscila entre 20 y 40 casos por 100 000 mujeres-año, si bien la estimación del riesgo varía en función del progestágeno. En comparación, la incidencia en no usuarias es de 5 a 10 casos por 100 000 mujeres-año. El uso de cualquier anticonceptivo oral combinado lleva asociado un incremento del riesgo de TEV, comparado con la no utilización. El aumento del riesgo de TEV es mayor durante el primer año en que una mujer utiliza un anticonceptivo oral combinado por primera vez. Se estima que la incidencia de TEV asociada al embarazo es de 60 casos por 100 000 embarazos. La TEV tiene un desenlace mortal en el 1%-2% de los casos. En estudios epidemiológicos también se ha asociado el uso de los AOC a un aumento del riesgo de tromboembolia arterial (infarto de miocardio, accidente isquémico transitorio). En usuarias de píldora anticonceptiva, se han notificado de forma extremadamente rara casos de trombosis en otros vasos sanguíneos, por ejemplo en venas y arterias hepáticas, mesentéricas, renales, cerebrales o retinianas. No existe consenso acerca de si la aparición de estos acontecimientos se asocia al empleo de anticonceptivos hormonales. Los síntomas de los episodios trombóticos/tromboembólicos venosos o arteriales, o de un accidente cerebrovascular, pueden incluir: • dolor y/o inflamación inusual y unilateral en los miembros inferiores • dolor torácico intenso repentino, independientemente de que se irradie o no al brazo izquierdo • disnea de aparición repentina • episodios de tos de inicio repentino sin una causa clara • cualquier cefalea no habitual, intensa y prolongada • pérdida repentina de visión, parcial o completa • diplopía • habla confusa o afasia • vértigo • colapso con convulsiones focales o sin ellas • debilidad o entumecimiento intenso que afecta de forma repentina a un lado o una parte del cuerpo • trastornos motores • abdomen agudo. El riesgo de que se produzcan complicaciones tromboembólicas venosas en usuarias de AOC aumenta con: • la edad. • los antecedentes familiares positivos (algún caso de tromboembolia venosa en un hermano o un progenitor a una edad relativamente temprana). Si se sospecha que existe una predisposición hereditaria, la mujer debe ser remitida a un especialista antes de tomar la decisión de usar un AOC. • la inmovilización prolongada, la cirugía mayor, cualquier intervención quirúrgica en los miembros inferiores o un traumatismo grave. En estas circunstancias, es aconsejable suspender la toma de la píldora (en caso de cirugía programada, al menos con cuatro semanas de antelación) y no reanudarla hasta dos semanas después de que se recupere completamente la movilidad. Se deberá considerar un tratamiento antitrombótico si no se ha suspendido con antelación la toma de la píldora. • la obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg/m2). • no hay consenso acerca del posible papel de las venas varicosas y la tromboflebitis superficial en la aparición o progresión de la trombosis venosa. El riesgo de que se produzcan complicaciones tromboembólicas arteriales o un accidente cerebrovascular en las usuarias de AOC aumenta con:

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de los metabolitos de etinilestradiol es de 4:6. La semivida de eliminación de los metabolitos es de 1 día aproximadamente. Farmacodinamia: El efecto anticonceptivo de DALLIA MINI se basa en la interacción de diversos factores; los más importantes son la inhibición de la ovulación y los cambios en el endometrio. DALLIA MINI es un anticonceptivo oral combinado compuesto por etinilestradiol y el progestágeno drospirenona. A dosis terapéuticas, la drospirenona posee también propiedades antiandrogénicas y antimineralocorticoides leves. Carece de cualquier tipo de actividad estrogénica, glucocorticoide o antiglucocorticoide. Esto otorga a la drospirenona un perfil farmacológico muy parecido al de la progesterona natural. Datos procedentes de estudios clínicos indican que las leves propiedades antimineralocorticoides de DALLIA MINI producen un efecto antimineralocorticoide ligero. Con la utilización de AOC de dosis mayores (50 μg de etinilestradiol) disminuye el riesgo de cáncer de ovario y de endometrio. No se ha confirmado si esto también es aplicable a AOC de dosis menores.

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• la edad. • el tabaquismo (se debe advertir encarecidamente a las mujeres mayores de 35 años que no fumen si desean usar un AOC). • la dislipoproteinemia. • la hipertensión. • la migraña. • la obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg/m2 . • la enfermedad valvular cardíaca. • la fibrilación auricular. La presencia de un factor de riesgo grave o de varios factores de riesgo de enfermedad venosa o arterial también puede constituir una contraindicación. Asimismo, hay que tener en cuenta la posibilidad de utilizar un tratamiento anticoagulante. Debe aconsejarse específicamente a las usuarias de AOC que se pongan en contacto con su médico en caso de que observen posibles síntomas de trombosis. Si se sospecha o confirma una trombosis, se debe suspender el uso de AOC. Se instaurará un método de anticoncepción alternativo debido a la teratogenicidad del tratamiento anticoagulante (cumarinas). • Tumores: En algunos estudios epidemiológicos se ha asociado un aumento del riesgo de cáncer cervicouterino al uso de AOC durante largos períodos de tiempo; sin embargo, sigue existiendo controversia acerca de hasta qué punto este hallazgo puede ser atribuido a factores relacionádos con la conducta sexual u otros factores como el virus del papiloma humano (VPH). En un metaanálisis de 54 estudios epidemiológicos se observó que existe un ligero aumento del riesgo relativo (RR = 1,24) de que se diagnostique cáncer de mama en mujeres que están tomando AOC. Este aumento del riesgo desaparece gradualmente en los 1O años siguientes a la discontinuación de los AOC. Dado que el cáncer de mama es raro en las mujeres de menos de 40 años, el aumento de casos diagnosticados de cáncer de mama en las mujeres que toman AOC o que los han tomado recientemente es pequeño en relación con el riesgo total de cáncer de mama. Estos estudios no aportan datos sobre las causas. El patrón observado de aumento del riesgo puede deberse a que el diagnóstico de cáncer de mama es más precoz en usuarias de AOC, a los efectos biológicos de los AOC o a una combinación de ambos factores. Los cánceres de mama diagnosticados en mujeres que han usado un AOC en alguna ocasión suelen estar menos avanzados, desde el punto de vista clínico, que los diagnosticados en quienes nunca los han tomado. En raros casos se han notificado tumores hepáticos benignos, y aún más raramente malignos, en usuarias de AOC. En casos aislados, estos tumores han dado lugar a hemorragias intraabdominales potencialmente mortales. Se debe considerar la posibilidad de que exista un tumor hepático en el diagnóstico diferencial en mujeres que toman AOC y que presentan dolor intenso en la parte superior del abdomen, hepatomegalia o signos de hemorragia intraabdominal. FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA: DALLIA MINI no está indicado durante el embarazo. Si se produjera un embarazo durante el tratamiento con DALLIA MINI, debe suspenderse su administración inmediatamente. Algunos estudios epidemiológicos extensos no han revelado ni un aumento del riesgo de defectos congénitos en niños nacidos de madres usuarias de AOC antes del embarazo, ni un efecto teratogénico cuando los AOC fueron tomados de forma inadvertida durante el embarazo. No se han realizado este tipo de estudios con DALLIA MINI. En estudios con animales se han observado efectos adversos durante el embarazo y la lactancia. En función de estos datos en animales, no se pueden descartar las reacciones adversas debidas a la acción hormonal de los principios activos. Sin embargo, la experiencia general con AOC durante el embarazo 144

no proporciona datos indicativos de una reacción adversa en humanos. Los datos disponibles acerca del uso de DALLIA MINI durante el embarazo son demasiado limitados para extraer conclusiones relativas a las reacciones adversas de DALLIA MINI sobre el embarazo y la salud del feto o del recién nacido. Hasta la fecha de hoy, no se dispone de datos epidemiológicos relevantes. La lactancia puede resultar afectada por los AOC, dado que éstos pueden reducir la cantidad de leche materna y alterar su composición. Por consiguiente, en general no debe recomendarse el uso de AOC hasta que la madre haya cesado completamente la lactancia de su hijo. Durante el uso de AOC pueden eliminarse a través de la leche pequeñas cantidades de esteroides anticonceptivos y/o de sus metabolitos. Estas cantidades pueden afectar al lactante. INTERACCIONES: Influencia de otros medicamentos sobre DALLIA MINI: Las interacciones entre anticonceptivos orales y otros medicamentos pueden producir hemorragia por deprivación y/o fallo de la anticoncepción. Las siguientes interacciones han sido comunicadas a través de la literatura médica. Esto se ha confirmado con hidantoínas, barbitúricos, primidona, carbamazepina y rifampicina; también existe sospecha de que esto ocurra con: oxcarbazepina, topiramato, felbamato, ritonavir, griseofulvina y la planta medicinal hierba de San Juan (Hypericum perforatum). Parece que el mecanismo de esta interacción se basa en las propiedades inductoras de enzimas hepáticas de estos fármacos. Habitualmente la inducción enzimática máxima no se observa hasta que transcurren 2-3 semanas, pero puede mantenerse al menos hasta 4 semanas después de la discontinuación del tratamiento. También se han notificado fallos de los anticonceptivos con los antibióticos como ampicilinas y tetraciclinas. No se ha dilucidado el mecanismo de este efecto. Las mujeres tratadas durante períodos cortos (hasta de una semana) con cualquiera de los grupos de medicamentos mencionados anteriormente, o con los principios activos individuales, deben usar temporalmente un método de barrera además del AOC, es decir, durante el tiempo de administración concomitante de los medicamentos y en los 7 días siguientes a la discontinuación. Las mujeres tratadas con rifampicina deben utilizar un método de barrera además del AOC mientras dure la administración de rifampicina y durante los 28 días siguientes a su discontinuación. Si la administración concomitante del medicamento dura más que los comprimidos activos del envase de AOC, los comprimidos placebo deben ser desechados y se debe iniciar inmediatamente el siguiente envase de AOC. En mujeres sometidas a tratamiento a largo plazo con principios activos inductores de las enzimas hepáticas, los expertos recomiendan incrementar las dosis de esteroides anticonceptivos. Si no se desea incrementar la dosis de anticonceptivos o si dicho incremento resulta ser insatisfactorio o poco fiable, p. ej., en el caso de hemorragia por deprivación, se debe recomendar la utilización de otro método anticonceptivo no hormonal. Los principales metabolitos de drospirenona en plasma humano se generan sin la participación del sistema del citocromo P450. Por lo tanto, es poco probable que los inhibidores de este sistema enzimático influyan sobre el metabolismo de drospirenona. Influencia de DALLIA MINI sobre otros medicamentos: Los anticonceptivos orales pueden influir en el metabolismo de otros principios activos. En consecuencia, los niveles plasmáticos y tisulares pueden aumentar (p. ej., ciclosporina) o disminuir (p. ej., lamotrigina). Basándose en estudios de inhibición in vitro y en estudios de interacción in vivo, realizados en voluntarias que empleaban omeprazol, simvastatina y midazolam como sustrato marcador, se establece que es poco probawww.edifarm.com.ec

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POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: uso oral. Los comprimidos deben tomarse todos los días aproximadamente a la misma hora, con un poco de líquido si es necesario. La toma de comprimidos de DALLIA MINI es continua. Se tomará un comprimido de DALLIA MINI diaria durante 21 días consecutivos. Cada envase posterior se empezará después de un intervalo de 7 días sin tomar comprimidos, durante el cual suele producirse una hemorragia por deprivación. La hemorragia suele dar comienzo 2 a 3 días después de tomar el último comprimido, y es posible que no haya terminado cuando corresponda empezar el siguiente envase. SOBREDOSIS: No se han notificado casos de sobredosis con DALLIA MINI. Según la experiencia general con los anticonceptivos orales combinados, los síntomas que posiblemente pueden producirse en caso de sobredosis de comprimidos activos son: náuseas, vómitos y, en las chicas jóvenes, hemorragia vaginal leve. l\lo existe antídoto y el tratamiento debe ser sintomático. TOXICIDAD: En animales de laboratorio los efectos de drospirenona y etinilestradiol se limitaron a los asociados a la acción farmacológica conocida. En particular, los estudios de toxicidad para la reproducción revelaron efectos embriotóxicos y fetotóxicos en animales, considerados como específicos de especie. Tras la exposición a dosis de drospirenona superiores a las de las usuarias DALLIA MINI, se observaron efectos sobre la diferenciación sexual en fetos de rata, pero no en monos. PRESENTACIÓN: Tabletas recubiertasz G Tabs. 3 mg/0.02 mg, caja x 21. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura no mayor a 30ºC. Tocio medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA DE REFERENCIA: AGENCIA ESPAÑOLA DE MEDICAMENTOS Y PRODUCTOS SANITARIOS (AEMPS). Disponible en http://www.aemps.gob.es Importado y distribuido por: RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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EFECTOS ADVERSOS: Se han descrito las siguientes reacciones adversas durante el uso de DALLIA MINI: Infecciones e infestaciones: - Candidiasis - Herpes simple. Trastornos del sistema inmunológico: - Reacción alérgica. Trastornos del metabolismo y de la nutrición: - Aumento del apetito Trastornos psiquiátricos: - Inestabilidad emocional - Depresión - Nerviosismo Trastornos del sueño: - Disminución de la libido - Trastornos del sistema nervioso - Cefalea parestesia - Mareo Trastornos oculares: - Molestias visuales - Trastornos cardíacos Trastornos vasculares: - Embolia pulmonar - Hipertensión - Migrañas - Venas varicosas Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinicos: - Faringitis Trastornos gastrointestinales: - Dolor abdominal - Náuseas - Vómitos - Gastroenteritis - Diarrea - Estreñimiento Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: - Acné - Angioedema - Alopecia - Prurito - Exantema - Sequedad cutánea - Seborrea Trastornos de la piel, trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: - Dolor de cuello - Dolor de las extremidades - Calambres musculares - Trastornos renales y urinarios - Cistitis - Trastornos del aparato reproductor y de la mama - Dolor de la mama - Aumento del tamaño de las mamas - Dismenorrea - Metrorragia - Neoplasia de mama - Mama fibroquística - Galactorrea - Quiste ovárico - Sofocos

Trastornos menstruales: - Amenorrea - Menorragia - Candidiasis vaginal - Vaginitis - Flujo vaginal Trastorno vulvovaginal: - Sequedad vaginal - Dolor pélvico - Frotis de papanicolau anormal Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: - Edema - Astenia - Dolor - Sed excesiva - Aumento de la sudoración

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ble que se produzca una interacción de drospirenona dosis de 3 mg con el metabolismo de otros principios activos. Otras interacciones: En pacientes sin insuficiencia renal, el uso concomitante de drospirenona e inhibidores de la ECA o AINE no mostró un efecto significativo sobre los niveles séricos de potasio. No obstante, no ha sido estudiado el uso concomitante de DALLIA MINI con antagonistas de la aldosterona o diuréticos ahorradores de potasio. En este caso, debe monitorizarse el potasio sérico durante el primer ciclo de tratamiento.

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DENSIBONE D® TABLETAS DENSIBONE D® SUSPENSIÓN

Tabletas, suspensión oral Vía Oral NOMBRE GENÉRICO: Citrato de calcio tetrahidratado (Equivalente a 315 mg de Ion Calcio) + Vitamina D3 (Equivalente a 300 UI). Citrato de calcio tetrahidratado (Equivalente a 1.75 mg de Ion Calcio) + Vitamina D3 (Equivalente a 85 UI). COMPOSICIÓN: DENSIBONE D TABLETAS: Cada Tableta contiene: Citrato de Calcio Tetrahidratado equivalente a Calcio 315 mg Vitamina D3 (100000 UI/g) equivalente a Vitamina D3 300 UI Excipientes: Celulosa Microcristalina NF M 102 (Avicel PH 102), Almidón de Maíz, Dióxido de Silicio Coloidal (Aerosil 200 mg), Croscarmelosa Sódico Tipo A, Estearato de Magnesio, Dióxido de Titanio USP, Alcohol Etílico USP, Hidroxipropilmetilcelulosa 6 C.P.S., Polivinilpirrolidona K-30, Polietilenglicol 6000, Talco USP. DENSIBONE D SUSPENSIÓN: Cada 5 mL de Suspensión Oral contiene: Citrato de Calcio Tetrahidratado (equivalente a 0.175 g de ion Calcio) 0.83 g Vitamina D3 (Equivalente a 85 U.I.) 0.00085 g Excipientes: Amarillo # 6 FD&C CI 15985, Azúcar refinada, Ácido Cítrico Anhidro, Carboximetilcelulosa sódica, Naranja Concentrada CL 705 H&R, Glicerina USP, Goma Xanthan, Metilparabeno sódico, Propilparabeno sódico, Sacarina Sódica, Sorbitol al 70 %, Agua purificada. DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I.): Citrato de Calcio Tetrahidratado + Vitamina D3 (Colecalciferol). CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC): Grupo farmacológico: Calcio, combinaciones con vitamina D u otros fármacos. Código ATC: A12AX. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Farmacodinamia1 y Farmacocinética: Citrato de calcio + vitamina D3. Es altamente soluble, fácilmente absorbido por vía intestinal, la mayor parte en los segmentos proximales del intestino delgado. Esta absorción involucra la forma ionizada soluble del calcio, y tiene biodisponibilidad alta, lo cual no está limitado por la acidez estomacal, o la ingesta con alimentos. La excreción urinaria de Ca++ es el resultado neto de la cantidad filtrada y de la absorbida. Aproximadamente dos tercios del Ca++ filtrado es reabsorbido en el túbulo contorneado proximal, 20 a 25% en el asa de Henle y 10% en el túbulo contorneado distal. El mantenimiento de la concentración de Ca++ en sangre está regulada por diversos mecanismos hormonales, que tienen como depósito fundamental y abundante el calcio óseo. El

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contenido de Ca++ está en intercambio constante con el del hueso y los líquidos intersticiales y de éstos con las células. Vitamina D: La vitamina D promueve la absorción de calcio y fósforo a nivel del intestino. El efecto primordial se produce sobre la absorción de calcio. Se sabe que el transporte activo de calcio a través de la mucosa intestinal tiene lugar por unión del mismo con un portador, la proteína de enlace o CaBP, cuya formación es producida por la vitamina D en las células epiteliales de la mucosa. La administración de vitamina D a dosis usuales provoca en 24 a 48 horas aumento del fósforo orgánico o fosfato en plasma sanguíneo con disminución del contenido fecal y urinario del mismo. También disminuye la pérdida de calcio en las heces. La vitamina D se absorbe bien en el intestino (75% de lo ingerido) la absorción se efectúa por vía linfática pasando después a la sangre combinada con una alfa 2-globulina la proteína de enlace de la vitamina D o transcalferina. Posteriormente pasa al hígado donde se acumula; pero también en el tejido adiposo que es un reservorio importante; se almacena en el riñón y bazo y de todos estos órganos la vitamina D se libera luego de una hora para ejercer funciones fisiológicas y farmacológicas. La vitamina D y sus metabolitos se eliminan principalmente por la bilis intestino y muy poco por la orina. La vida media de la vitamina D es alrededor de 30 días debido a su almacenamiento en el hígado y sobre todo en el tejido adiposo. La vida media del metabolito principal el 1a 25-dihidroxicolecalciferol (calcitriol) es corta; aproximadamente de 5 horas. INDICACIONES: Para la prevención y tratamiento de la Osteoporosis. POSOLOGÍA: Tabletas: Adolescentes y adultos: 1 tableta dos veces al día. Suspensión: 5-10 mL, dos veces al día. Administrar según criterio médico. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a los componentes. No use en enfermedades gastrointestinales o cálculos renales. Sí los síntomas, persisten consulte con su médico. Producto de uso delicado. Administrarse por prescripción y bajo vigilancia médica. PRECAUCIONES: DENSIBONE D debería ser administrado con precaución en pacientes afectados de sarcoidosis por un posible aumento del metabolismo de la vitamina D a su forma activa. En estos pacientes deberán controlarse los niveles plasmáticos y urinarios de calcio. Durante los tratamientos prolongados, debe controlarse el nivel sérico de calcio y monitorizarse la función renal mediante el control del contenido en creatinina sérica. La monitorización es especialmente importante en ancianos en tratamiento concomitante con glucósidos o diuréticos y en pacientes con alta tendencia a la formación de cálculos. En los casos de hipercalciuria (por encima de 300 mg (7.5 mmol)/24 horas) o con signos de disfunción renal la dosis debería ser reducida o se debería interrumpir el tratamiento. La vitamina D debería ser utilizada con precaución en pacientes con insuficiencia renal, en los que debería realizarse un estricto control del balance fosfo-cálcico. Debería tenerse en cuenta el riesgo de calcificación de los tejidos blandos. En los pacientes con insuficiencia renal, la vitamina D en forma de colecalciferol no se metaboliza normalmente y deberían utilizarse otras formas de vitamina D. También se requiere precaución especial en el tratamiento de pacientes con patología cardiovascular. La administración oral de calcio en combinación con Vitamina D puede intensificar el efecto de los glucósidos cardiotónicos. Es imprescindible una vigilancia médica estricta y, en caso necesario, un control ECG y de la calcemia DENSIBONE D debería ser utilizado con precaución en pacientes inmovilizados con osteoporosis debido al incremento en el riesgo de hipercalcemia. www.edifarm.com.ec

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SOBREDOSIS: No se ha señalado ningún caso de sobredosificación aguda, únicamente se absorbería si fuera acompañada de una dosis excesivamente grande de vitamina D; en este caso podría producir: confusión, alteración del ritmo cardiaco, depresión, dolor óseo, coma. Se recomienda la administración de solución salina fisiológica junto con diuréticos tiacídicos. La prednisona y otros esteroides con características similares son capaces de reducir las concentraciones hipercalcémicas. La plicamicina (antibiótico citotóxico) es muy útil para reducir las concentraciones plasmáticas de calcio. La calcitonina puede resultar útil. EMBARAZO Y LACTANCIA: En estas etapas el requerimiento de calcio aumenta pero se debe manejar bajo vigilancia médica. LIMITACIONES DE USO: No se han observado limitaciones de uso. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30°C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. Venta Libre. PRESENTACIONES: DENSIBONE D TABLETAS: Caja x 1 frasco de plástico x 30 tabletas. DENSIBONE D SUSPENSIÓN: Caja x 1 frasco de vidrio ambar x 120 ml. NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL FABRICANTE O LICENCIANTE: Elaborado por PROCAPS S.A. Calle 80 N° 78B-201. Barraquilla-Colombia. RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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Tableta recubierta Vía Oral

COMPOSICIÓN: Cada Tableta Recubierta contiene: Citrato de Calcio Tetrahidrato equivalente a Calcio 315 mg Vitamina D3 (100000 UI/g) equivalente a Vitamina D3 200 UI Excipientes: Almidón de Maíz, Celulosa Microcristalina 102, Croscarmelosa Sódica, Dióxido de Silicio Coloidal (Aerosil 200), Estearato de Magnesio (vegetal), Alcohol Etílico, Dióxido de Titanio CI 77891, Hidroxipropilmetilcelulosa 6 CPS, Polivinilpirrolidona K-30, Polietilenglicol 6000, Talco, Gelaina, Glicerina, Agua purificada, Rojo # 40 HT Laca CI 160351. DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I.): Citrato de Calcio Tetrahidratado + Vitamina D3 (Colecalciferol). CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC): Grupo farmacológico: Calcio, combinaciones con vitamina D u otros fármacos. Código ATC: A12AX. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Farmacodinamia y Farmacocinética: Citrato de calcio + Vitamina D3. Es altamente soluble, fácilmente absorbido por vía intestinal, la mayor parte en los segmentos proximales del intestino delgado. Esta absorción involucra la forma ionizada soluble del calcio, y tiene biodisponibilidad alta, lo cual no está limitado por la acidez estomacal, o la ingesta con alimentos. La excreción Ca++ urinaria de es el resultado neto de la cantidad filtrada y de la absorbida. Aproximadamente dos tercios del Ca++ filtrado es reabsorbido en el túbulo contorneado proximal, 20 a 25% en el asa de Henle y 10% en el túbulo contorneado distal. El mantenimiento de la concentración de Ca++ en sangre está regulada por diversos mecanismos hormonales, que tienen como depósito fundamental y abundante el calcio óseo. El contenido de Ca++ está en intercambio constante con el del hueso y los líquidos intersticiales y de éstos con las células. Vitamina D: La vitamina D promueve la absorción de calcio y fósforo a nivel del intestino. El efecto primordial se produce sobre la absorción de calcio. Se sabe que el transporte activo de calcio a través de la mucosa intestinal tiene lugar por unión del mismo con un portador, la proteína de enlace o CaBP, cuya formación es producida por la vitamina D en las células epiteliales de la mucosa. La administración de vitamina D a dosis usuales provoca en 24 a 48 horas aumento del fósforo orgánico o fosfato en plasma sanguíneo con disminución del contenido fecal y urinario del mismo. También disminuye la pérdida de calcio en las heces. La vitamina D se absorbe bien en el intestino (75% de lo ingerido) la absorción se efectúa por vía linfática pasando después a la sangre combinada con una alfa 2-globulina la proteína de enlace de la vitamina D o transcalferina. Posteriormente pasa al hígado donde se acumula; pero también en el tejido adiposo que es un reservorio importante; se almacena en el riñón y bazo y de todos estos órganos la vitamina D se libera luego de una hora para ejercer funciones fisiológicas y farmacológicas. 147

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NOMBRE GENÉRICO: Calcio Citrato Tetrahidratado (equivalente a 315 mg de Calcio Elemental) y Vitamina D3 Polvo (equivalente a 200.00000 U.I).

D E

INTERACCIONES: Disminuye el efecto de los anticoagulantes, calcitonina, cloropromacina, aumenta el riesgo de arritmias cardiacas en pacientes digitalizados, hierro, ácido nalidíxico, oxifenbutazona, penicilinas, quinolonas, pentobarbital, sulfas, tetraciclina, vitamina A. Disminuye la absorción de corticosteroides, fenitoína, fluoruros. Los diuréticos tiacídicos aumentan el calcio en sangre. Los estrógenos, así como las píldoras de control de la natalidad aumentan la absorción de calcio. Aumenta el efecto de la meperidina. Disminuye la eliminación de la mexiletina. Aumenta el efecto de la pseudoefedrina, quinidina, salicilatos. Por lo anterior no se recomienda su manejo en forma concomitante. Los anticonvulsivos y barbitúricos pueden acelerar la metabolización de la vitamina D reduciendo su eficacia. El alcohol y el tabaco disminuyen la absorción de calcio. No debe tomarse otra medicina por vía oral, menos de 3 horas antes o después del calcio (entre estos el alendronato y etidronato).

DENSIBONE® D G TABS

D I C C I O N A R I O

EFECTOS ADVERSOS: Densibone D (Citrato de calcio + vitamina D3) es bien tolerado y no se presentan reacciones adversas. Sin embargo raramente se pueden presentar: estreñimiento, diarrea, mareos, dolor de cabeza y pérdida del apetito.

La vitamina D y sus metabolitos se eliminan principalmente por la bilis intestino y muy poco por la orina. La vida media de la vitamina D es alrededor de 30 días debido a su almacenamiento en el hígado y sobre todo en el tejido adiposo. La vida media del metabolito principal el 1a 25-dihidroxicolecalciferol (calcitriol) es corta; aproximadamente de 5 horas. INDICACIONES: Para la prevención y tratamiento de la Osteoporosis. DOSIFICACIÓN: Adolescentes y adultos: 1 tableta dos veces al día. Administrar según criterio médico. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a los componentes. No use en enfermedades gastrointestinales o cálculos renales. Sí los síntomas, persisten consulte con su médico. PRECAUCIONES: DENSIBONE D G TABS, debería ser administrado con precaución en pacientes afectados de sarcoidosis por un posible aumento del metabolismo de la vitamina D a su forma activa. En estos pacientes deberán controlarse los niveles plasmáticos y urinarios de calcio. Durante los tratamientos prolongados, debe controlarse el nivel sérico de calcio y monitorizarse la función renal mediante el control del contenido en creatinina sérica. La monitorización es especialmente importante en ancianos en tratamiento concomitante con glucósidos o diuréticos y en pacientes con alta tendencia a la formación de cálculos. En los casos de hipercalciuria (por encima de 300 mg (7.5 mmol)/24 horas) o con signos de disfunción renal la dosis debería ser reducida o se debería interrumpir el tratamiento. La vitamina D debería ser utilizada con precaución en pacientes con insuficiencia renal, en los que debería realizarse un estricto control del balance fosfo-cálcico. Debería tenerse en cuenta el riesgo de calcificación de los tejidos blandos. En los pacientes con insuficiencia renal, la vitamina D en forma de colecalciferol no se metaboliza normalmente y deberían utilizarse otras formas de vitamina D. También se requiere precaución especial en el tratamiento de pacientes con patología cardiovascular. La administración oral de calcio en combinación con Vitamina D puede intensificar el efecto de los glucósidos cardiotónicos. Es imprescindible una vigilancia médica estricta y, en caso necesario, un control ECG y de la calcemia DENSIBONE D G TABS debería ser utilizado con precaución en pacientes inmovilizados con osteoporosis debido al incremento en el riesgo de hipercalcemia. EFECTOS ADVERSOS: DENSIBONE D G TABS es bien tolerado y no se presentan reacciones adversas. Sin embargo raramente se pueden presentar: estreñimiento, diarrea, mareos, dolor de cabeza y pérdida del apetito. INTERACCIONES: Disminuye el efecto de los anticoagulantes, calcitonina, cloropromacina, aumenta el riesgo de arritmias cardiacas en pacientes digitalizados, hierro, ácido nalidíxico, oxifenbutazona, penicilinas, quinolonas, pentobarbital, sulfas, tetraciclina, vitamina A. Disminuye la absorción de corticosteroides, fenitoína, fluoruros. Los diuréticos tiacídicos aumentan el calcio en sangre. Los estrógenos, así como las píldoras de control de la natalidad aumentan la absorción de calcio. Aumenta el efecto de la meperidina. Disminuye la eliminación de la mexiletina. Aumenta el efecto de la pseudoefedrina, quinidina, salicilatos. Por lo anterior no se recomienda su manejo en forma concomitante.

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Los anticonvulsivos y barbitúricos pueden acelerar la metabolización de la vitamina D reduciendo su eficacia. El alcohol y el tabaco disminuyen la absorción de calcio. No debe tomarse otra medicina por vía oral, menos de 3 horas antes o después del calcio (entre estos el alendronato y etidronato). SOBREDOSIS: No se ha señalado ningún caso de sobredosificación aguda, únicamente se absorbería si fuera acompañada de una dosis excesivamente grande de vitamina D; en este caso podría producir: confusión, alteración del ritmo cardiaco, depresión, dolor óseo, coma. Se recomienda la administración de solución salina fisiológica junto con diuréticos tiacídicos. La prednisona y otros esteroides con características similares son capaces de reducir las concentraciones hipercalcémicas. La plicamicina (antibiótico citotóxico) es muy útil para reducir las concentraciones plasmáticas de calcio. La calcitonina puede resultar útil. EMBARAZO Y LACTANCIA: En estas etapas el requerimiento de calcio aumenta pero se debe manejar bajo vigilancia médica. LIMITACIONES DE USO: No se han observado limitaciones de uso. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30°C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. Venta Libre. PRESENTACIÓN: Caja x 3 Blister x 10 Tabletas Recubiertas G Tabs. c/u. NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL FABRICANTE O LICENCIANTE: Elaborado por PROCAPS S.A. Calle 80 N° 78B-201. Barraquilla-Colombia. Importado y distribuido por: RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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DENSIBONE D® PLUS

Tableta Recubierta Vía Oral NOMBRE GENÉRICO: Citrato de Calcio + Vit. D, Vitaminas, Minerales y Oligoelementos. COMPOSICIÓN: Cada Tableta Recubierta contiene: Borato de Sodio Decahidrato equivalente a Boro 0.5 mg Citrato de Calcio Tetrahidrato equivalente a Calcio 250 mg Colecalciferol (Vitamina D3) equivalente a Vitamina D3 125 UI Gluconato de Cobre equivalente a Cobre 0.5 mg Piridoxina Clorhidrato (Vitamina B6) 5 mg Óxido de Magnesio Pesado equivalente a Magnesio 40 mg

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CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC): Piridoxina: Grupo farmacológico: Otros preparados de vitaminas, monodrogas. Código ATC: A11HA02 Colecalciferol: Grupo farmacológico: Vitamina D3 y análogos, colecalciferol Código ATC: A11CC05 Óxido de Magnesio: Grupo farmacológico: Antiácidos. Código ATC: A02AA02. FARMACOLOGÍA CLÍNICA; Farmacodinamia y Farmacocinética: Citrato de Calcio: Es altamente soluble, fácilmente absorbido por vía intestinal, la mayor parte en los segmentos proximales del intestino delgado. Esta absorción involucra la forma ionizada soluble del calcio, y tiene biodisponibilidad alta, lo cual no está limitado por la acidez estomacal o la ingesta con alimentos. La excreción urinaria de Ca++ es el resultado neto de la cantidad filtrada y de la absorbida. Aproximadamente dos tercios del Ca++ filtrado es reabsorbido en el túbulo contorneado proximal, un 20 a 25% en el asa de Henle y 10% en el túbulo contorneado distal. El mantenimiento de la concentración de Ca++ en sangre está regulado por diversos mecanismos hormonales, que tienen como depósito fundamental y abundante el calcio óseo. El contenido de Ca++ está en intercambio constante con el del hueso y los líquidos intersticiales y de éstos con las células. Se elimina por vía renal 20 y 80% por vía fecal. Colecalciferol: La vitamina D, en su forma biológicamente activa, estimula la absorción intestinal de calcio, la incorporación de calcio en el osteoide y la liberación de calcio del tejido óseo. En el intestino delgado, promueve la captación de calcio, tanto rápida como diferida. Además, estimula el transporte activo y pasivo de fosfato. A nivel renal, inhibe la excreción de calcio y fosfato al favorecer la reabsorción tubular. La forma biológicamente activa de la vitamina D inhibe directamente la producción de hormona paratiroidea (PTH) en la glándulas paratiroides. La secreción de PTH es inhibida, además, debido al aumento en la absorción de calcio que la forma biológicamente activa de la vitamina D provoca en el intestino delgado. La farmacocinética de la vitamina D3 es bien conocida. Absorción: La vitamina D3 se absorbe fácilmente en el tracto gastro-intestinal en la presencia de sales biliares, por lo que su administración con las principales comidas puede facilitar su absorción. Distribución y biotransformación: Inicialmente, la vitamina D3 se hidroxila en el hígado dando lugar a 25-hidroxi-colecalciferol. Posteriormente es hidroxilada de nuevo en los riñones dando lugar al metabolito activo, 1,25-dihidroxi-colecalciferol. Eliminación: Los metabolitos de la vitamina D circulan en el torrente sanguíneo unidos a una globulina plasmática especíwww.edifarm.com.ec

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DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I.): Borato de Sodio Decahidratado, Citrato de Calcio Tetrahidratado, Gluconato de Cobre, Piridoxina Clorhidrato (Vit B6), Colecalciferol (Vit D3), Oxido de Magnesio pesado, Gluconato de Manganeso Dihidratado, Óxido de Zinc.

fica, a – globina. La vitamina D y sus metabolitos se excretan principalmente en la bilis y en las heces. Poblaciones especiales: Pacientes con alteraciones de la función renal: Se ha comunicado una disminución de un 57% en la tasa de aclaramiento metabólico en pacientes con deterioro de la función renal, en comparación con voluntarios sanos. Pacientes con síndrome de malabsorción: Puede producirse una reducción de la absorción y un aumento de la eliminación de la vitamina D3. Personas obesas: Para las personas obesas es más difícil poder mantener los niveles de vitamina D con la exposición solar y, en consecuencia, pueden necesitar mayores dosis orales de vitamina D3 para compensar el déficit. Piridoxina: Piridoxina y otros dos compuestos relacionados, piridoxal y piridoxamina, son conocidos como Vitamina B6, vitamina hidrosoluble. Estos compuestos tienen igual actividad biológica y están interrelacionados metabólicamente y funcionalmente; en el hígado se transforman principalmente en piridoxal fosfato (PLP), forma activa, y en menor proporción se produce conversión a piridoxamina fosfato (PMP), también activa; piridoxina hidrocloruro es el preparado más frecuentemente usado clínicamente. Piridoxal fosfato (PLP) actúa como coenzima en varias transformaciones metabólicas de proteínas y aminoácidos, incluyendo transaminación, descarboxilación, desulfurización, síntesis y racemización; interviene en el metabolismo de triptófano a niacina y en la conversión de metionina a cisteína. Piridoxal fosfato también tiene un papel como cofactor en el metabolismo de los carbohidratos para la glucógeno fosforilasa y está implicado en el metabolismo de aminas cerebrales (serotonina, norepinefrina, dopamina), ácidos grasos poliinsaturados, fosfolípidos y ácidos nucleicos; también parece ser un modulador de las acciones de las hormonas esteroideas. La deficiencia de Vitamina B6, entre otros motivos, se observa porque algunos medicamentos actúan como antagonistas o incrementan la excreción renal de la piridoxina, como por ejemplo isoniazida, cicloserina, etionamida, hidralazina o penicilamina. Además, aunque a través de la dieta generalmente se obtiene un adecuado aporte de piridoxina, puede producirse deficiencia de piridoxina en pacientes con uremia, alcoholismo, cirrosis, hipertiroidismo, síndromes de malabsorción e insuficiencia cardiaca congestiva. Absorción: Las diferentes formas de Vitamina B6 en la dieta son absorbidas por las células de la mucosa intestinal a través de la fosforilación unida a la difusión pasiva, principalmente en el yeyuno e íleo (intestino). Es fácilmente absorbida salvo en los síndromes de malabsorción. Distribución: Las diferentes formas de Vitamina B6 se transforman en el hígado, eritrocitos y otros tejidos en piridoxal fosfato (PLP) y piridoxamina fosfato (PMP). Un gran porcentaje de la Vitamina B6 del cuerpo se encuentra en la enzima fosforilasa, que convierte el glucógeno a glucosa-1-fosfato. Se almacena principalmente en el hígado y en menores cantidades en músculo y cerebro. El PLP está presente en el plasma como complejo albúmina – PLP y en los eritrocitos se encuentra en combinación con la hemoglobina. Excreción: Es renal, casi totalmente como metabolitos. A dosis muy altas de piridoxina gran parte de la dosis se excreta en la orina sin ningún tipo de transformación. La Vitamina B6 probablemente también se excreta en cierta medida en las heces. Óxido de Magnesio: El óxido de magnesio reacciona químicamente con el ácido del estómago, pero no interviene en su producción. De esta manera aumenta el pH del contenido estomacal, aliviando los síntomas de la hiperacidez. Esta droga reduce el contenido de ácido en la luz del esófago, esto produce un aumento de pH intraesofágico y una disminución de la actividad de la pepsina

D I C C I O N A R I O

Gluconato de Manganeso Dihidrato equivalente a Manganeso 0.5 mg Óxido de Zinc USP equivalente a Zinc 5 mg Excipientes: Dióxido de Silicio Coloidal, Almidón de maíz, Croscarmelosa sódica tipo A, Celulosa Microcristalina, Estearato de magnesio, Alcohol etílico USP, Dióxido de Titanio USP CI 77891, Hidroxipropilmetilcelulosa, Polivinilpirrolidona K-30, Polietilenglicol 6000 NF, Talco USP.

P R O D U C T O S

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lo que contribuye al control del reflujo gastroesofágico. El comienzo de acción de esta droga es rápido debido a su alta capacidad de solubilizarse en el estómago y por lo tanto, de reaccionar con el ácido clorhídrico. Como laxante, el óxido de magnesio llena la cavidad del intestino delgado con agua prefecto osmótico. La acumulación de agua produce distensión, aumenta el peristaltismo y la evacuación intestinal. El efecto laxante se potencia por el aumento de la liberación de colecistoquinina. La eliminación del óxido de magnesio es fecal y renal. Óxido de Zinc: La acción del zinc se debe a la formación de una fina película que protege la piel de las irritaciones, escoriaciones y rascado, al adherirse con facilidad a la superficie cutánea lesionada. Además posee efectos absorbentes y secantes que se aprovechan en la dermatitis húmeda, resumantes o secretantes (eccemas, intertrigos, dermatitis, hemorroides). INDICACIONES: Para la prevención y tratamiento de la Osteoporosis. DOSIFICACIÓN: Administrar Según Criterio Médico. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento. Hipercalcemia. ADVERTENCIAS: Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. EFECTOS ADVERSOS: Citrato de Calcio: Es bien tolerado y no se presentan reacciones adversas. Sin embargo, raramente se pueden presentar: estreñimiento, diarrea, mareos, dolor de cabeza, pérdida de apetito y puede favorecer la formación de cálculos renales. Colecalciferol: Las frecuencias de las reacciones adversas se definen como: poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100) o raras (>1/10.000 a <1/1.000). Trastornos del metabolismo y la nutrición: Poco frecuentes: hipercalcemia e hipercalciuria. Trastornos de la piel y subcutáneos: Raros: prurito, rash y urticaria. Piridoxina: Los efectos adversos listados se basan en notificaciones espontáneas. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: En muy raras ocasiones podría producirse trombocitopenia púrpura. Trastornos del sistema nervioso: Neuropatía: en tratamiento prolongado y más frecuentemente con dosis elevadas se puede producir neuropatía sensorial periférica o síndromes neuropáticos; la neuropatía sensorial puede incluir parestesias y reducción de la propiocepción, marcha inestable, entumecimiento de pies y manos; los síntomas neuropáticos generalmente disminuyen tras la interrupción del tratamiento. Con frecuencia desconocida, se puede producir que dosis de 200 mg al día durante 30 días aproximadamente produzcan un síndrome de dependencia y abstinencia de piridoxina. En muy raras ocasiones, letargo; somnolencia en individuos sensibles; excesiva energía e insomnio; con altas dosis podría haber afectación de la memoria. Trastornos gastrointestinales: Náuseas; en dosis altas, dolor abdominal, vómitos y pérdida de apetito. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Foto sensibilidad, con cambios en la piel como lesiones vesiculares y ampollares, eritema, erupción o prurito; se debe probablemente a que grandes dosis de piridoxina pueden inducir un defecto metabólico que afecta a la integridad de la estructura de la piel. En muy raras ocasiones se puede producir piodermia facial (rosácea fulminans) caracterizado por nódulos confluentes, papulopústulas y seborrea en mejillas, mentón y cuello. Óxido de Magnesio: Sabor a tiza, náuseas o vómitos, calambres en el estómago, confusión, latidos cardiaco irregulares, 150

calambres musculares, cansancio o debilidad no habituales, mareos o sensación de mareo. INTERACCIONES: Citrato de Calcio: Disminuye el efecto de los anticoagulantes, calcitonina, clorpromacina, de la digital (aumenta el riesgo de arritmias cardíacas en pacientes digitalizados), hierro, ác. Nalidíxico, oxifenbutazona, penicilinas, pentobarbital, sulfamidas, fenitoína y fluoruros; los diuréticos tiácidos aumentan el Ca en sangre; los estrógenos, así como las píldoras de control de la natalidad aumentan la absorción de Ca; aumentan el efecto de la meperidina; disminuye la eliminación de la mexiletina; aumenta el efecto de la pseudoefedrina, de la quinidina, de los salicilatos; aumenta la absorción de Vit. D. El alcohol, la cafeína y el tabaco disminuyen la absorción del Ca; no debe tomarse otra medicina por vía oral, menos de 2 h antes o después del Ca; las espinacas, el ruibarbo y el salvado de trigo disminuyen la absorción del Ca. Lab: se puede modificar el Ca sérico o úrico. Colecalciferol: El uso concomitante de antiepilépticos (como fenitoína) o de barbitúricos o, posiblemente, de otros medicamentos inductores de enzimas hepáticos, puede reducir el efecto de la vitamina D3 mediante su inactivación metabólica. Se recomienda la monitorización de la concentración de calcio sérico en caso de tratamiento con diuréticos tiazídicos, ya que éstos pueden reducir la eliminación de calcio en orina. El uso concomitante de glucocorticoides puede disminuir el efecto de la vitamina D3. La administración de vitamina D3 puede aumentar el riesgo de toxicidad por digitalina (arritmia), en caso de tratamiento con medicamentos que contengan digitalina u otros glicósidos cardiacos. En estos casos es necesaria una supervisión médica estricta, así como la monitorización de las concentraciones de calcio sérico y, si fuera necesario, controles electrocardiográficos. La absorción gastrointestinal de vitamina D3 puede verse reducida por el tratamiento simultáneo con resinas intercambiadoras de iones, tales como colestiramina, hidrocloruro de colestipol, orlistat o algunos laxantes como el aceite de parafina. Algunos agentes citotóxicos como la actinomicina y los antifúngicos imidazólicos interfieren con la actividad de la vitamina D3 inhibiendo la conversión de 25-hidroxivitamina D3 a 1,25-dihidroxivitamina D3 mediante el enzima renal 25-hidroxivitamina D-1-hidroxilasa. Piridoxina: • Altretamina: se debe evitar su uso simultáneo con piridoxina por producirse una reducción de la respuesta a altretamina. • Levodopa: no se debe usar simultáneamente con piridoxina ya que ésta bloquea los efectos antiparkinsonianos de la levodopa acelerando su metabolismo, por lo que reduce su eficacia; a menos que la levodopa se asocie a un inhibidor de dopa-carboxilasa (ej.: carbidopa). • Fenobarbital: la piridoxina podría reducir sus concentraciones séricas. • Fenitoína: la piridoxina podría reducir sus concentraciones séricas. • Amiodarona: posible aumento de foto sensibilidad inducida por amiodarona. Varios medicamentos interfieren con la piridoxina y pueden incrementar los requerimientos de vitamina B6, entre ellos: - Antituberculosos (isoniazida, cicloserina, etionamida) - Antihipertensivos (hidralazina) - Penicilamina - Anticonceptivos orales - Inmunosupresores (como corticosteroides, ciclosporina, azatioprina, etc.) - Antineoplásicos (ciclofosfamida). Óxido de Magnesio: Anfetaminas o quinidinas, esteroides anabolizantes, anticoagulantes orales, derivados de la cumarina o la indaniona, antidisquinéticos, antimuscarínicos(especialmente www.edifarm.com.ec

EMBARAZO Y LACTANCIA: Citrato de Calcio: Puede administrarse durante el Embarazo. Durante la lactancia hay mayores requerimientos de Ca que pueden suplirse con suplementos de Ca bajo vigilancia médica. Colecalciferol: Durante el embarazo y la lactancia, no se recomiendan las dosis altas de vitamina D3 deberían utilizarse, por el contrario, formulaciones con dosis bajas. Hay muy pocos datos sobre los efectos del colecalciferol (vitamina D3) en mujeres embarazadas. Se ha demostrado toxicidad reprowww.edifarm.com.ec

LIMITACIONES DE USO: Colecalciferol: No hay datos sobre los efectos de Colecalciferol en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. No obstante, un efecto en este sentido parece improbable. Piridoxina: No se han descrito efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30°C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. PRESENTACIÓN: Caja x 1 frasco de plástico x 60 tabletas recubiertas. NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL FABRICANTE O LICENCIANTE: Elaborado por PROCAPS S.A. Calle 80 N° 78B-201. Barraquilla-Colombia. RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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DENSIBONE D® SOYA

Tableta recubierta Vía Oral NOMBRE GENÉRICO: Citrato de Calcio Tetrahidratado 315 mg + Vitamina D3 (Colecalciferol) 300 UI+ Isoflavona de Soya 25 mg.

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SOBREDOSIS: Citrato de Calcio: No se ha señalado ningún caso de sobredosificación aguda, pero podría producir: confusión, alteración del ritmo cardiaco, depresión, dolor óseo y coma. Se recomienda la administración de solución salina fisiológica junto con diuréticos tiacídicos. La prednisona y otros esteroides con características similares son capaces de reducir las concentraciones hipercalcémicas. La plicamicina (antibiótico citotóxico) es muy útil para reducir las concentraciones plasmáticas de calcio. La calcitonina puede resultar útil. Colecalciferol: El tratamiento con debería interrumpirse cuando la calcemia supere 10,6 mg/dl (2,65 mmol/l) o si la calciuria supera los 300 mg/24 horas en adultos o los 4-6 mg/kg/día en niños. La sobredosis se manifiesta mediante hipercalcemia e hipercalciuria, cuyos síntomas son: náuseas, vómitos, sed, estreñimiento, poliuria, polidipsia y deshidratación. La sobredosis crónica puede dar lugar a calcificación vascular y orgánica como consecuencia de la hipercalcemia. Tratamiento en el caso de sobredosis: Interrumpir el tratamiento con e iniciar la rehidratación. Piridoxina: La administración durante largo tiempo de dosis excesivas de piridoxina se ha asociado con el desarrollo de neuropatías periféricas graves, como neuropatías sensoriales y síndromes neuropáticos; la neuropatía sensorial puede incluir parestesias y reducción de la propiocepción; la piridoxina puede afectar a las pequeñas fibras neuronales así como a las de gran diámetro, fuertemente mielinizadas, y los síntomas neuronales podrían aumentar en intensidad durante semanas después de la interrupción del tratamiento. Puede aparecer foto sensibilidad con lesiones en la piel como eritema, vesículas y ampollas. En caso de sobredosis también pueden aparecer nauseas, vómitos, dolor de cabeza, parestesias, somnolencia, letargo, aumento de SGOT en suero y disminución de las concentraciones de ácido fólico, trastornos respiratorios como disnea y apnea. Población pediátrica: La administración de piridoxina a algunos niños con convulsiones dependientes de piridoxina, les ha producido sedación profunda, hipotonía y dificultad respiratoria, a veces requiriendo ventilación asistida. En caso de sobredosis se deberá interrumpir el tratamiento y se procederá a la instauración de tratamiento sintomático. Tras la interrupción del tratamiento la disfunción neurológica puede mejorar gradualmente. Óxido de Magnesio: Los síntomas de la sobredosis con oxido de magnesio con los siguientes: diarrea o efecto laxante, mareos o sensación de mareos, latidos cardíacos continuos, cambios en el estado de ánimo o mental, y cansancio o debilidad no habitual.

ductiva en estudios con animales. La ingesta diaria recomendada en mujeres embarazadas es de 400 UI, sin embargo, en caso de mujeres con deficiencia en vitamina D3, se puede administrar una dosis mayor (hasta 2000 UI/día – 10 gotas). Las mujeres embarazadas deberían seguir el consejo de su médico, ya que los requerimientos pueden variar en función de la gravedad de su enfermedad y de su respuesta al tratamiento con vitamina D3 y sus respectivos metabolitos que se eliminan por leche materna. Si es necesario, se puede prescribir vitamina D3 en mujeres en periodo de lactancia. Esta suplementación no sustituye a la administración de vitamina D3 en el neonato. No se han observado sobredosis inducidas por madres suplementadas con vitamina D3 durante el período de lactancia en bebés; sin embargo, cuando se prescriba vitamina D3 a un lactante, el médico debe tener en cuenta la dosis adicional de vitamina D3 que está tomando la madre. Piridoxina: Este medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia debido a la alta dosis de vitamina B6, que excede la RDA (Dosis Diaria Recomendada) durante estos períodos. Grandes cantidades de piridoxina en el embarazo (mayores de 100 a 200 mg al día) podrían tener efectos adversos en la función neuronal propioceptiva en el desarrollo del feto. Durante la lactancia no se puede descartar un riesgo para el lactante. La piridoxina administrada en madres puede producir efectos supresores de la lactación, dolor y/o aumento de las mamas.

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la atropina y sus derivados), benzodiacepinas, fosfato sódico de celulosa, cimetidina o ranitidina, diflunisal, glucosidos digitálicos, efedrina, preparaciones orales de hierro, ketoconazol, levodopa, loxapina oral, mecamilamina, metenamina, lipasa pancréatica, fenotazinas, fosfatos orales, salicilatos, resina de poliestireno, sulfonato sódico, sucralfato, tetraciclinas orales, tioxantenos orales, vitamina D, diuréticos ahorradores de potasio, o suplementos de potasio, poliestirensulfonato sódico, laxantes suavizadores de las heces.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

COMPOSICIÓN: Cada Tableta Recubierta contiene: Citrato de Calcio Tetrahidrato equivalente a Calcio 315 mg Vitamina D3 (100000 UI/g) equivalente a Vitamina D3 300 UI Isoflavona de Soya equivalente a Isoflavona 25 mg Excipientes: Almidón de maíz, Celulosa Microcristalina (Avicel PH 102), Dióxido de Silicio coloidal (Aerosil 200), Croscarmelosa ódica Tipo A, Estearato de Magnesio, Rojo N° 3 FD&C CI 45430, Amarillo N° 10 FD%C CI 47005, Agua purificada, Alcohol Etílico USP, Polivinil acetato/Polivinilpirrolidona (Kellidón VA-64). DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I.): Citrato de Calcio Tetrahidratado + Vitamina D3 (Colecalciferol) + Isoflavona de Soya. CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC): Grupo farmacológico: Calcio, combinaciones con vitamina D u otros fármacos. Código ATC: A12AX. Grupo farmacoterapéutico: Otros medicamentos ginecológicos (Isoflavona de Soya). Código ATC: G02C. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Farmacodinamia y Farmacocinética: Citrato de calcio + Vitamina D3. Es altamente soluble, fácilmente absorbido por vía intestinal, la mayor parte en los segmentos proximales del intestino delgado. Esta absorción involucra la forma ionizada soluble del calcio, y tiene biodisponibilidad alta, lo cual no está limitado por la acidez estomacal, o la ingesta con alimentos. La excreción urinaria de Ca++ es el resultado neto de la cantidad filtrada y de la absorbida. Aproximadamente dos tercios del Ca++ filtrado es reabsorbido en el túbulo contorneado proximal, 20 a 25% en el asa de Henle y 10% en el túbulo contorneado distal. El mantenimiento de la concentración de Ca++ en sangre está regulada por diversos mecanismos hormonales, que tienen como depósito fundamental y abundante el calcio óseo. El contenido de Ca++ está en intercambio constante con el del hueso y los líquidos intersticiales y de éstos con las células. Vitamina D: La vitamina D promueve la absorción de calcio y fósforo a nivel del intestino. El efecto primordial se produce sobre la absorción de calcio. Se sabe que el transporte activo de calcio a través de la mucosa intestinal tiene lugar por unión del mismo con un portador la proteína de enlace o CaBP cuya formación es producida por la vitamina D en las células epiteliales de la mucosa. La administración de vitamina D a dosis usuales provoca en 24 a 48 horas aumento del fósforo orgánico o fosfato en plasma sanguíneo con disminución del contenido fecal y urinario del mismo. También disminuye la pérdida de calcio en las heces. La vitamina D se absorbe bien en el intestino (75% de lo ingerido) la absorción se efectúa por vía linfática pasando después a la sangre combinada con una alfa 2-globulina la proteína de enlace de la vitamina D o transcalferina. Posteriormente pasa al hígado donde se acumula; pero también en el tejido adiposo que es un reservorio importante; se almacena en el riñón y bazo y de todos estos órganos la vitamina D se libera luego de una hora para ejercer funciones fisiológicas y farmacológicas. La vitamina D y sus metabolitos se eliminan principalmente por la bilis intestino y muy poco por la orina. La vida media de la vitamina D es alrededor de 30 días debido a su almacena152

miento en el hígado y sobre todo en el tejido adiposo. La vida media del metabolito principal el 1a 25-dihidroxicolecalciferol es corta; aproximadamente de 5 horas. Isoflavona de Soya: Existen dos tipos de receptores estrogénicos, α y el β, que tienen una localización tejido-específica, y en el caso de las isoflavonas parece que sus efectos biológicos dependen de su unión al receptor estrogénico β. La genisteína y la daidzeína tienen una unión al receptor α, 1.000 a 10.000 veces menor que el estradiol, mientras que su unión a receptor β es sólo tres veces menor. Esto explicaría sus efectos beneficiosos a nivel del sistema nervioso central, vasos sanguíneos, hueso y tracto urogenital, y por no tener hipotéticamente acción sobre el receptor α evitarían la proliferación del tejido mamario. La actividad de Isoflavonas de Soya, sobre la disminución de la intensidad y frecuencia de los sofocos, se explica con la hipótesis de una acción agonista estrogénica sobre el centro termorregulador hipotalámico. El metabolismo de los fitoestrógenos en el hombre parece estar facilitado por bacterias colónicas (todavía no han sido determinadas las bacterias involucradas en el metabolismo de las isoflavonas), las cuales separan el azúcar, produciendo compuestos activos, que son absorbidos, ingresan a la circulación enterohepática y son rápidamente conjugados en el hígado con ácido glucurónico, y pueden ser excretadas en la bilis, desconjugadas por la flora intestinal, reabsorbidas, reconjugadas nuevamente por el hígado, y excretadas en la orina. No parece que existan diferencias en la biotransformación y excreción de isoflavonas de soja con lo que respecta al sexo. La excreción máxima urinaria de isoflavonas ocurre dentro de las 24 horas y existe un consenso general de que no más del 30% de la dosis ingerida de isoflavonas puede ser contabilizada por las concentraciones en orina y plasma, la recuperación fecal se ha señalado como muy baja. INDICACIONES: Para la prevención y tratamiento de la Osteoporosis. POSOLOGÍA: Adultos: 1 tableta dos veces al día. No administrar en niños menores de 12 años. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a los componentes. Enfermedades y o síntomas resultantes de hipercalcemia e hipercalciuria, Nefrolitiasis, Nefrocalcinosis, Insuficiencia renal grave o disfunción renal. Si los síntomas persisten, consulte a su médico. PRECAUCIONES: DENSIBONE D debería ser administrado con precaución en pacientes afectados de sarcoidosis por un posible aumento del metabolismo de la vitamina D a su forma activa. En estos pacientes deberán controlarse los niveles plasmáticos y urinarios de calcio. Durante los tratamientos prolongados, debe controlarse el nivel sérico de calcio y monitorizarse la función renal mediante el control del contenido en creatinina sérica. La monitorización es especialmente importante en ancianos en tratamiento concomitante con glucósidos o diuréticos y en pacientes con alta tendencia a la formación de cálculos. En los casos de hipercalciuria (por encima de 300mg (7.5 mmol)/24 horas) o con signos de disfunción renal la dosis debería ser reducida o se debería interrumpir el tratamiento. La vitamina D debería ser utilizada con precaución en pacientes con insuficiencia renal, en los que debería realizarse un estricto control del balance fosfo-cálcico. Debería tenerse en cuenta el riesgo de calcificación de los tejidos blandos. En los pacientes con insuficiencia renal, la vitamina D en forma de www.edifarm.com.ec

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SOBREDOSIS: No se ha señalado ningún caso de sobredosificación aguda, únicamente se absorbería si fuera acompañada de una dosis excesivamente grande de vitamina D; en este caso podría producir: confusión, alteración del ritmo cardiaco, depresión, dolor óseo, coma. Se recomienda la administración de solución salina fisiológica junto con diuréticos tiacídicos. La prednisona y otros esteroides con características similares son capaces de reducir las concentraciones hipercalcémicas. La plicamicina (antibiótico citotóxico) es muy útil para reducir las concentraciones plasmáticas de calcio. La calcitonina puede resultar útil. EMBARAZO Y LACTANCIA: En estas etapas el requerimiento de calcio aumenta pero se debe manejar bajo vigilancia médica. No es recomendable la Isoflavona de Soya durante el embarazo, ni la lactancia, ya que no está dirigido a esa población. LIMITACIONES DE USO: No se han observado limitaciones de uso. La influencia sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

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NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL FABRICANTE O LICENCIANTE: Elaborado por PROCAPS S.A. Calle 80 N° 78B-201. Barraquilla-Colombia. RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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DIANE® 35

P R O D U C T O S

PRESENTACIÓN: Caja x 1 frasco de plástico x 30 tabletas.

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EFECTOS ADVERSOS: Densibone D Soya (Citrato de calcio + Vitamina D3 + Isoflavona de Soya) es bien tolerado y no se presentan reacciones adversas. Sin embargo raramente se pueden presentar: estreñimiento, diarrea, mareos, dolor de cabeza y pérdida del apetito. No se han observado efectos adversos, ocasionados por la Isoflavona de Soya. Si observa cualquier reacción adversa, consulte a su médico o farmacéutico.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30°C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. Venta Libre.

Comprimidos recubiertos Anticonceptivo (EtinilEstradiol/Acetato de Ciproterona) COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: 21 comprimidos recubiertos de color beige o rosa que contienen hormonas: cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene 0.035 mg de EtinilEstradiol y 2.0 mg de Acetato de Ciproterona FORMA FARMACÉUTICA: Comprimido recubierto. INDICACIONES: Para el tratamiento del acné moderado a severo relacionado a la sensibilidad a andrógenos (con o sin seborrea) y/o el hirsutismo en mujeres en edad reproductiva. Esto incluye a pacientes con síndrome de ovario poliquístico los cuales requieren tratamiento para estos síntomas. Para el tratamiento del acné, se debe utilizar DIANE-35 cuando la terapia tópica o los tratamientos con antibióticos sistémicos se consideran como no apropiados. Debido a que DIANE-35 también es un anticonceptivo hormonal, no se debe utilizar en combinación con otros anticonceptivos hormonales (consultar la sección "Contraindicaciones"). POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Método de administración: vía oral. Pauta posológica: ¿Cómo tomar DIANE-35? DIANE-35 debe tomarse regularmente para alcanzar la eficacia terapéutica y la protección anticonceptiva requerida. El anticonceptivo hormonal usado previamente debe interrumpirse. La pauta de administración de DIANE-35 es similar a la pauta habitual de la mayoría de los anticonceptivos orales combinados. Por tanto, deben tenerse en cuenta las mismas normas de administración. Los anticonceptivos orales combinados, si se toman correctamente, tienen una tasa de falla de aproximadamente 1% al año. La toma irregular de DIANE-35 puede provocar hemorragias intermenstruales y podría deteriorar su eficacia terapéutica y anticonceptiva. Los comprimidos recubiertos tienen que tomarse en el orden indicado en el envase, todos los días a la misma hora aproximadamente y con un poco de líquido si es necesario. Se ha de tomar un comprimido recubierto diariamente durante 21 días consecuti153

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colecalciferol no se metaboliza normalmente y deberían utilizarse otras formas de vitamina D. También se requiere precaución especial en el tratamiento de pacientes con patología cardiovascular. La administración oral de calcio en combinación con Vitamina D puede intensificar el efecto de los glucósidos cardiotónicos. Es imprescindible una vigilancia médica estricta y, en caso necesario, un control ECG y de la calcemia DENSIBONE D debería ser utilizado con precaución en pacientes inmovilizados con osteoporosis debido al incremento en el riesgo de hipercalcemia.

vos. Cada envase posterior se comienza después de un intervalo libre de comprimidos de 7 días. ¿Cómo comenzar DIANE-35? La toma de comprimidos se ha de iniciar el día 1 del ciclo natural de la mujer (es decir, el primer día de su sangrado menstrual). Conducta a seguir si se olvida la toma de algún comprimido: si la usuaria se retrasa menos de 12 horas en la toma de cualquier comprimido, la protección anticonceptiva no se reduce. La mujer debe tomar el comprimido tan pronto como se acuerde y debe tomar los comprimidos siguientes a la hora habitual. Si la usuaria se retrasa más de 12 horas en la toma de cualquier comprimido, la protección anticonceptiva puede reducirse. La pauta a seguir en caso de olvido de comprimidos puede regirse por las dos reglas básicas siguientes: 1. La toma de comprimidos no debe interrumpirse nunca durante más de 7 días. 2. Se requiere tomar los comprimidos de forma ininterrumpida durante 7 días para conseguir una supresión adecuada del eje hipotálamo-hipófisis-ovario. Si la mujer olvidó comprimidos y posteriormente no tiene hemorragia por deprivación en el primer intervalo normal libre de comprimidos, se debe considerar la posibilidad de embarazo. Consejos en caso de trastornos gastrointestinales: en caso de trastornos gastrointestinales severos, la absorción puede no ser completa y se deben tomar medidas anticonceptivas adicionales. Si se producen vómitos en las 3 a 4 horas siguientes a la toma de un comprimido, es aplicable el consejo relativo al olvido de comprimidos expuesto en la sección "Conducta a seguir si se olvida la toma de algún comprimido". Duración de la administración: la duración de la administración depende de la severidad de los síntomas de androgenización y de su respuesta al tratamiento. En general, el tratamiento debe realizarse durante varios meses. El tiempo de alivio de los síntomas es de al menos tres meses. El acné y la seborrea responden normalmente más rápidamente que el hirsutismo. La necesidad de continuar con el tratamiento se debe evaluar de manera periódica por parte del médico tratante. Si existe una recurrencia de los síntomas, semanas o meses después de la suspensión de la toma de los comprimidos, puede reanudarse el tratamiento con DIANE-35. En caso de reiniciar DIANE-35 (después de un intervalo sin píldora de 4 semanas o más), se debe considerar el aumento del riesgo de TEV (ver la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”). Información adicional sobre poblaciones especiales: Niñas y adolescentes: DIANE-35 está sólo indicado después de la menarquia. Pacientes geriátricas: no procede. DIANE-35 no está indicado después de la menopausia. Pacientes con insuficiencia hepática: DIANE-35 está contraindicado en mujeres con enfermedades hepáticas severas siempre que los valores de la función hepáticano se hayan normalizado. Ver también la sección "Contraindicaciones". Pacientes con insuficiencia renal: DIANE-35 no se ha estudiado específicamente en pacientes con insuficiencia renal. Los datos disponibles no sugieren un cambio en el tratamiento en esta población de pacientes. CONTRAINDICACIONES: Los preparados que con tienen combinaciones de estrógenos/progestágenos no se deben usar en presencia de cualquiera de las condiciones expuestas a continuación. Si cualquiera de estas condiciones apareciera por primera vez durante su uso, se debe suspender inmediatamente el producto. - Presencia o antecedente de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos o arteriales (p.ej. trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar, infarto de miocardio) o de un accidente cerebrovascular.

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- Presencia o antecedente de pródromos de una trombosis (p. ej. evento isquémico transitorio, angina de pecho). - Un alto riesgo de trombosis arterial o venosa (ver "Advertencias y precauciones especiales de empleo"). - Antecedente de migraña con síntomas neurológicos focales. - Diabetes mellitus con síntomas vasculares. - Enfermedad hepática severa, siempre que los valores de la función hepática no se hayan normalizado. - Resencia o antecedente de tumores hepáticos (benignos o malignos). - Tumor maligno conocido o sospechado, influenciado por esteroides sexuales (p. ej., de los órganos genitales o las mamas). - Sangrado vaginal de etiología desconocida. - Uso concomitante de otros anticonceptivos hormonales (consultar la sección "Indicación(es)"). - Embarazo conocido o sospechado. - Lactancia. - Hipersensibilidad a los principios activos o cualquiera de los excipientes. DIANE-35 no está indicado en pacientes de sexo masculino. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: DIANE-35 está compuesto de Acetato de Ciproterona, un progestágeno, y de Etinilestradiol, un estrógeno y se administra durante 21 días de un ciclo mensual. Tiene una composición similar a aquella de un anticonceptivo oral combinado (AOC). La experiencia clínica y epidemiológica con combinaciones de estrógenos/progestágenos, como DIANE-35, se basa predominantemente en los anticonceptivos orales combinados (AOC). Por tanto, las siguientes advertencias relacionadas con el empleo de AOC también son válidas para DIANE-35. Advertencias: Trastornos circulatorios: estudios epidemiológicos han sugerido una asociación entre el uso de los AOC y un riesgo aumentado de enfermedades trombóticas y tromboembólicas arteriales y venosas como infarto de miocardio, trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar y accidentes cerebrovasculares. Estos eventos ocurren raramente. El riesgo de TEV es mayor durante el primer año de uso. Este aumento del riesgo está presente poco después de comenzar un AOC o reanudar (después de un intervalo sin píldora de 4 semanas o más) el mismo AOC o uno diferente. Los datos de un amplio estudio prospectivo de cohortes con 3 grupos sugieren que este aumento del riesgo está presente principalmente durante los primeros 3 meses. El riesgo global de tromboembolismo venoso (TEV) en las usuarias de AOC de dosis bajas de estrógenos (< 50 μg de EtinilEstradiol) es dos a tres veces mayor que para las no usuarias de AOC que no están embarazadas y permanece menor que el riesgo asociado al embarazo y parto. El TEV puede poner en riesgo la vida o puede tener un desenlace fatal (en 1-2% de los casos). El tromboembolismo venoso (TEV), que se manifiesta como trombosis venosa profunda y/o embolismo pulmonar, puede presentarse durante el uso de cualquier AOC. Muy raramente, se ha informado de trombosis en otros vasos sanguíneos, por ejemplo en arterias y venas hepáticas, mesentéricas, renales, cerebrales o retinianas, en usuarias de AOC. No hay consenso sobre si la incidencia de estos eventos está asociada al uso de AOC. Los síntomas de la trombosis venosa profunda (TVP) pueden incluir: inflamación en una sola pierna o a lo largo de una vena en la pierna; dolor o sensibilidad en la pierna que puede sentirse sólo al ponerse de pie o caminar, aumento del calor en la pierna afectada; enrojecimiento o decoloración de la piel en miembros inferiores. Los síntomas de embolismo pulmonar (EP) pueden

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pacientes que pueden tener un riesgo cardiovascular aumentado de manera intrínseca tal como aquel relacionado con el síndrome de ovario poliquístico. Otras entidades médicas que se han asociado con eventos circulatorios adversos incluyen diabetes mellitus, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico urémico, enfermedad intestinal inflamatoria crónica (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa) y anemia de células falciformes. Un aumento de la frecuencia o severidad de la migraña durante el uso de DIANE-35 (que puede ser un pródromo de un evento cerebrovascular) puede ser la razón para la interrupción inmediata de DIANE-35. Los factores bioquímicos que pueden ser indicativos de predisposición adquirida o hereditaria para trombosis venosa o arterial incluyen la resistencia a la Proteína C Activada (PCa), hiperhomocisteinemia, deficiencia de antitrombina III, deficiencia de proteína C, deficiencia de proteína S, anticuerpos antifosfolipídicos (anticuerpos anticardiolipina, anticoagulante lúpico). Al considerar el riesgo/beneficio, el médico tiene que tener en cuenta que el tratamiento adecuado de una entidad puede reducir el riesgo asociado de trombosis y que el riesgo asociado con el embarazo es mayor que el asociado con el uso de AOC de baja dosis (<0.05 mg de EtinilEstradiol). Tumores: el factor de riesgo más importante para cáncer del cuello uterino es la infección persistente por el VPH. Algunos estudios epidemiológicos han indicado que el uso de los AOC a largo plazo puede contribuir más a este riesgo aumentado, pero sigue la controversia sobre el grado en que este hallazgo es atribuible a efectos de confusión, p. ej. estudios de tamizaje cervical y comportamiento sexual, incluyendo el uso de anticonceptivos de barrera. Un meta-análisis de 54 estudios epidemiológicos mostró que existe un riesgo relativo ligeramente mayor (RR= 1.24) de que se diagnostique cáncer de mama en las mujeres que utilizan actualmente AOC. El exceso de riesgo desaparece gradualmente en el curso de los 10 años después de la suspensión del uso de los AOC. Ya que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, el número adicional de diagnósticos de cáncer de mama en usuarias recientes y actuales de AOC es pequeño en relación con el riesgo general de cáncer de mama. Estos estudios no aportan evidencias sobre las causas. El patrón observado de aumento del riesgo podría deberse a un diagnóstico más temprano de cáncer de mama en las usuarias de AOC, a los efectos biológicos de los AOC o a una combinación de ambos. Los cánceres de mama diagnosticados en mujeres que han utilizado un AOC en alguna ocasión tienden a estar menos avanzados desde el punto de vista clínico que los diagnosticados en quienes nunca los han usado. En casos raros se han reportado tumores hepáticos benignos y, aún más raramente, tumores hepáticos malignos en usuarias de AOC. En casos aislados, estos tumores han ocasionado hemorragias intraabdominales potencialmente mortales. Debe considerarse un tumor hepático en el diagnóstico diferencial en mujeres que toman AOC y que presentan dolor intenso en la parte superior del abdomen, aumento de tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal. Los tumores malignos pueden poner en riesgo la vida o pueden tener un desenlace fatal. Otras condiciones: las mujeres con hipertrigliceridemia, o con antecedentes familiares de la misma, pueden tener un mayor riesgo de pancreatitis cuando utilizan AOC. Aunque se han comunicado pequeños aumentos de la presión arterial en muchas mujeres que toman AOC, son raros los incrementos con relevancia clínica. Sin embargo, si se desarrolla una hipertensión arterial sostenida clínicamente significativa durante el uso de un AOC, es prudente que el médico suspenda el AOC y trate la hipertensión. Cuando se considere ade-

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incluir: aparición súbita de disnea inexplicada o respiración rápida; tos repentina con expectoración de sangre; dolor torácico agudo que puede aumentar con la respiración profunda; sensación de ansiedad; mareo o aturdimiento severo; latido cardiaco rápido o irregular. Algunos de estos síntomas (p. ej.,"disnea", "tos") no son específicos y pueden confundirse con eventos más frecuentes o menos severos (p. ej., infecciones del tracto respiratorio). Un evento tromboembólico arterial puede incluir accidente cerebrovascular, oclusión vascular o infarto de miocardio (IM). Los síntomas de un accidente cerebrovascular pueden incluir: debilidad o entumecimiento repentino de la cara, brazos o piernas, especialmente en un lado del cuerpo; confusión repentina, dificultad para hablar o entender; problemas repentinos de visión en un ojo o en ambos; dificultad repentina para caminar, mareo, pérdida del equilibrio o coordinación; cefalea repentina, severa o prolongada sin causa conocida; pérdida de la consciencia o desmayo con o sin convulsiones. Otros signos de oclusión vascular pueden incluir: dolor repentino, inflamación y ligera decoloración azul de una extremidad; abdomen agudo. Los síntomas de IM pueden incluir: dolor, malestar, presión, pesadez, sensación de opresión o llenura en el pecho, brazo o debajo del esternón; malestar que irradia a la espalda, mandíbula, garganta, brazo, estómago; sensación de llenura, indigestión o asfixia; sudoración, náusea, vómito o mareo; debilidad extrema, ansiedad o disnea; latidos cardiacos rápidos o irregulares. Los eventos tromboembólicos arteriales pueden poner en riesgo la vida o pueden tener un desenlace fatal. En mujeres con una combinación de factores de riesgo o que presenten mayor severidad de un factor de riesgo individual debe considerarse el potencial de que actúen de una manera sinérgica en el aumento de riesgo de trombosis. Este riesgo aumentado puede ser mayor que un simple riesgo acumulado de los factores. DIANE-35 no debe prescribirse en caso de una evaluación riesgo beneficio negativa. (ver “Contraindicaciones”). El riesgo de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos o arteriales o de un accidente cerebrovascular aumenta con: - La edad. - Obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg/m2). - Antecedentes familiares positivos (es decir, tromboembolismo arterial o venoso en un hermano o un progenitor a una edad relativamente joven). Si se sospecha o conoce una predisposición hereditaria, se deberá remitir a la mujer a un especialista para asesoramiento antes de decidir sobre el uso de cualquier AOC. - Inmovilización prolongada, cirugía mayor, cualquier cirugía en las piernas o traumatismo importante. En estas situaciones es recomendable suspender el uso del AOC (al menos cuatro semanas antes en caso de una cirugía programada) y no reanudarlo hasta dos semanas después de volver a la movilidad completa. - Tabaquismo (a mayor consumo y a mayor edad el riesgo aumenta más, especialmente en mujeres mayores de 35 años). - Dislipoproteinemia. - Hipertensión arterial. - Migraña. - Enfermedad valvular cardiaca. - Fibrilación auricular. No hay consenso sobre el posible papel de las venas varicosas y la tromboflebitis superficial en el tromboembolismo venoso. Tiene que considerarse el riesgo aumentado de tromboembolismo en el puerperio (para información sobre embarazo y lactancia ver la sección "Embarazo y lactancia"). Es probable que el grupo de usuarias de DIANE-35 incluya a

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cuado, puede reanudarse el uso del AOC si con el tratamiento antihipertensivo se alcanzan valores normales de presión arterial. Se ha informado que las siguientes condiciones pueden aparecer o empeorar tanto durante el embarazo como con el uso de AOC, pero la evidencia de una asociación con los AOC no es concluyente: ictericia y/o prurito relacionados con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome hemolítico urémico; corea de Sydenham; herpes gravídico; pérdida de la audición relacionada con otosclerosis. En las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema. Los trastornos agudos o crónicos de la función hepática pueden requerir la interrupción del uso del AOC hasta que se normalicen los marcadores de la función hepática. La recurrencia de una ictericia colestática que se presentó por primera vez durante el embarazo o con el uso previo de esteroides sexuales requiere la interrupción de los AOC. Aunque los AOC pueden tener un efecto sobre la resistencia periférica a la insulina y la tolerancia a la glucosa, no existe evidencia de que sea necesario alterar el régimen terapéutico en diabéticas que usan AOC de baja dosis (que contienen < 0.05 mg de EtinilEstradiol). Sin embargo, las mujeres diabéticas deben ser vigiladas cuidadosamente mientras toman AOC. La enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa se han asociado con el uso de AOC. En ocasiones puede aparecer cloasma, especialmente en las mujeres con antecedentes de cloasma gravídico. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición al sol o a la radiación ultravioleta mientras estén tomando AOC. Exploración/consulta médica: se debe advertir a las mujeres que los preparados como DIANE-35 no protegen frente a las infecciones por VIH (SIDA) ni frente a otras enfermedades de transmisión sexual. Disminución de la eficacia: el efecto anticonceptivo de DIANE-35 puede reducirse en el caso de p. ej. comprimidos olvidados (sección "Conducta a seguir si se olvida la toma de algún comprimido"), trastornos gastrointestinales (sección "Consejos en caso de trastornos gastrointestinales") durante la toma de comprimidos o el uso de medicación concomitante (sección "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción").

Clase de órgano o sistema

Reducción del control del ciclo: las combinaciones de estrógenos/progestágenos pueden producir sangrado irregular (manchado o sangrado intracíclico), especialmente durante los primeros meses de uso. En algunas mujeres puede no haber hemorragia por deprivación durante el intervalo libre de comprimidos. Si se ha tomado el AOC conforme a las instrucciones descritas en la sección "Posología y método de administración", es poco probable que la mujer esté embarazada. Sin embargo, si no se ha tomado el AOC conforme a estas instrucciones antes de la primera ausencia de sangrado por privación o si hay dos ausencias de sangrado por privación, hay que descartar un embarazo antes de seguir tomando el AOC. INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Efectos de otros medicamentos sobre DIANE-35: pueden ocurrir interacciones con otros fármacos inductores de enzimas microsomales que pueden producir aumento de la depuración de las hormonas sexuales y que pueden producir sangrado intracíclico y/o falla del anticonceptivo. Las mujeres tratadas con cualquiera de estos fármacos deben usar temporalmente un método de barrera además de DIANE35 o elegir otro método anticonceptivo. El método de barrera debe utilizarse durante el periodo de administración concomitante del fármaco y durante 28 días después de su interrupción. Si el periodo durante el que se utiliza el método de barrera sobrepasa el final de los comprimidos del envase de DIANE35, se debe comenzar el siguiente envase sin el intervalo usual libre de comprimidos. Sustancias que aumentan la depuración de DIANE-35 (disminuyen la eficacia de DIANE-35 por inducción enzimática) p.ej. Fenitoína, barbituratos, Primidona, Carbamazepina, Rifampicina y también posiblemente Oxcarbazepina, Topiramato, Felbamato, Griseofulvina y productos que contienen la hierba de San Juan). Sustancias con efectos variables en la depuración de DIANE-35, p.ej.: cuando son co-administrados con DIANE35, muchos inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos y de la proteasa del VIH y virus de la Hepatitis C pueden aumentar o reducir las concentraciones plasmáticas de estrógeno o progestina. Estos cambios pueden ser clínicamente importantes en algunos casos.

Tabla. DIANE-35 Frecuente (>1/100)

Poco frecuente (> 1/1,000 y <1/100)

Trastornos oculares.

Intolerancia a las lentes de contacto.

Trastornos gastrointestinales.

Náusea. Dolor abdominal.

Trastornos del sistema inmunológico. Exploraciones complementarias.

Aumento de peso.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición. Trastornos del sistema nervioso. Trastornos psiquiátricos.

Raros (< 1/1,000)

Dolor de cabeza. Humor deprimido. Humor alterado.

Vómito. Diarrea. Hipersensibilidad. Disminución de peso. Retención de líquidos. Migraña. Disminución de la libido.

Aumento de la libido.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama. Dolor mamario. Hipertrofia mamaria. Dolor a la palpación de las mamas.

Flujo vaginal. Secreción mamaria.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

Eritema nodoso. Eritema multiforme.

Trastornos vasculares. 156

Erupción cutánea. Urticaria.

Tromboembolismo. www.edifarm.com.ec

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REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos que se han comunicado en usuarias de AOC, pero para los cuales la asociación no ha sido confirmada ni refutada son: Ver TABLA. Se han reportado los siguientes eventos adversos serios en mujeres que usan AOC, los que se comentan en la sección "Advertencias y precauciones especiales de empleo": - Trastornos tromboembólicos venosos. - Trastornos tromboembólicos arteriales. - Accidentes cerebrovasculares. - Hipertensión arterial. - Hipertrigliceridemia. - Cambios en la tolerancia a la glucosa o efecto sobre la resistencia periférica a la insulina. - Tumores hepáticos (benignos y malignos). - Trastornos de la función hepática. - Cloasma. - En las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema. - Aparición o deterioro de condiciones en las que la asociación con un AOC no resulta concluyente: ictericia y/o prurito relacionados con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome hemolítico urémico; corea de Sydenham; herpes gravídico; pérdida de la audición relacionada con otosclerosis, enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa, cáncer de cuello uterino. La frecuencia del diagnóstico de cáncer de mama entre usuarias de AOC está aumentada de forma muy ligera. Dado que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, este número adicional es pequeño con relación al riesgo global de cáncer de mama. Se desconoce la causalidad relacionada con el uso de AOC. Para más información, ver las secciones "Contraindicaciones" y "Advertencias y precauciones especiales de empleo".

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DICYNONE DICYNONE 500 Ampollas, cápsulas Antihemorrágico (Etamsilato) COMPOSICIÓN: DICYNONE, cada AMPOLLA, de 2 ml contiene: 1,4 dihidroxibencenosulfonato de dietilamonio (etamsilato DCI) 250 mg “antiox” (E223) 0,8 mg. DICYNONE 500: Cada CÁPSULA contiene 1,4 dihidroxibencenosulfonato de dietilamonio (etamsilato, DCI) 500 mg, “antiox” (E221). ACCIÓN: El etamsilato es un antihemorrágico y un angioprotector de síntesis que actúa en el primer tiempo de la hemostasis (interacción endotelio-plaqueta). Mejorando la adhesividad plaquetaria y restaurando la resistencia capilar, es capaz de reducir el tiempo de sangría y el volumen de las pérdidas sanguíneas. El etamsilato no posee efecto vasoconstrictor, no influye en la fibrinolisis y no modifica los factores plasmáticos de la coagulación.

FARMACOCINÉTICA: Tras administración por vía I.V. de una dosis de 500 mg de etamsilato se observa después de 10 minutos un máximo de la tasa plasmática de aprox. 50 μg/ml; el periodo de vida media plasmática es en promedio de 1,9 horas, 85% aproximadamente de la dosis se elimina por vía urinaria en las primeras 24 horas. El etamsilato, administrado por vía oral, se reabsorbe a nivel del tracto gastrointestinal. Tras administración de 500 mg de etamsilato, se observa un máximo de la tasa sanguínea después de 4 horas a aproximadamente 15 μg/ml; el periodo de vida media plasmática es en promedio de 3,7 horas. Alrededor del 72% de la dosis administrada se elimina por vía urinaria en las primeras 24 horas; la molécula se excreta sin modificación. El etamsilato atraviesa la barrera placentaria. Las tasas en la sangre materna y en la sangre del cordón umbilical son similares.

DATOS FARMACÉUTICOS: Lista de excipientes: DIANE-35 comprimidos recubiertos activos de color beige: Lactosa Monohidrato, Almidón de Maíz,

INDICACIONES: En cirugía: Profilaxis y tratamiento de las hemorragias en sábana, pre o postoperatorias en todas las intervenciones delicadas o en tejidos ricamente vasculariza-

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P R O D U C T O S

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EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: DIANE-35 no está indicado durante el embarazo. Si quedara embarazada durante el tratamiento con DIANE-35, deberá interrumpirse su administración (ver la sección "Datos preclínicos sobre seguridad"). Lactancia: la administración de DIANE-35 está contraindicada durante la lactancia. El Acetato de Ciproterona pasa a la leche de las mujeres en periodo de lactancia. Aproximadamente el 0.2 % de la dosis materna llegará al recién nacido a través de la leche, lo que corresponde a una dosis de aproximadamente 1 μg/kg. Durante la lactancia establecida, el 0.02% de la dosis diaria materna de EtinilEstradiol puede llegar al recién nacido a través de la leche.

Povidona 25, Estearato de Magnesio, Acarosa, Povidona 700 000, Macrogol 6000, Carbonato de Calcio Precipitado, Talco, Glicerol 85%, Dióxido de Titanio, Pigmento Amarillo de Óxido Férrico, Cera Montana Glicolada. DIANE-35 comprimidos recubiertos activos de color rosa: Lactosa Monohidrato, Almidón de Maíz, Povidona 25, Estearato de Magnesio, Sacarosa, Povidona 700 000, Macrogol 6000, Carbonato de Calcio Precipitado, Talco, Glicerol 85%, Dióxido de Titanio, Pigmento Amarillo de Óxido Férrico, Pigmento Rojo de Óxido Férrico, Cera Montana Glicolada.

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D I C C I O N A R I O

Efectos de las combinaciones de estrógenos/progestágenos sobre otros medicamentos: las combinaciones de estrógenos/progestágenos, como DIANE-35, pueden afectar el metabolismo de otros fármacos. En consecuencia, las concentraciones plasmáticas y tisulares pueden aumentar (p. ej. Ciclosporina) o disminuir (p. ej. Lamotrigina). Otras formas de interacción: Pruebas de laboratorio: el uso de preparados como DIANE35 puede influir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio.

dos: O.R.L. ginecología, obstetricia, urología, odonto-estomatología, oftalmología, cirugía plástica y reparadora. En medicina interna: Profilaxis y tratamiento de las hemorragias capilares sean cuales fueren su origen y localización: Hematuria, hematemesis y melena, metrorragia, menorragia primaria o debida a los dispositivos intrauterinos, epistaxis, gingivorragia. En neonatología: Profilaxis de las hemorragias periventriculares del prematuro. DOSIFICACIÓN: DICYNONE: Adultos: En preoperatorio: 1-2 ampollas I.V. o I.M. 1 hora antes de la intervención. En preoperatorio: 1-2 ampollas I.V. o I.M. Repetir si es necesario. En postoperatorio: 1-2 ampollas (1-2 cápsulas). Repetir cada 4-6 horas mientras persista el peligro de hemorragia. En caso de urgencia, según la gravedad de los casos: 1-2 ampollas I.V. O I.M. que se repetirán cada 4-6 horas hasta desaparición del peligro de hemorragia. En aplicación local: Empapar una torunda con una ampolla y aplicarla en la zona hemorrágica o en el alvéolo después de una extracción dental. Repetir si es necesario. Puede combinarse con la vía oral o parenteral. Niños: Media dosis. En neonatología: 10 mg por kg de peso (0,1 ml-12,5 mg) inyectados por vía intramuscular en las 2 horas que siguen de su nacimiento, luego cada 6 horas durante 4 días. DICYNONE 500 Adultos: En postoperatorio: 1 cápsula. Repetir cada 4-6 horas mientras persista el peligro de hemorragia. En medicina interna: Por regla general, 2 a 3 cápsulas diarias, la duración del tratamiento dependerá de los resultados obtenidos. En ginecología, en las menometrorragias: 3 cápsulas por día, 5 días antes de la aparición prevista de las reglas hasta el quinto día del próximo ciclo. Niños: Media dosis. Limitaciones en la administración: Como para la mayor parte de medicamentos, no administrar DICYNONE/DICYNONE 500 durante el primer trimestre del embarazo. EFECTOS INDESEABLES: El etamsilato no provoca efectos secundarios sexológicos o alérgicos. INTERACCIONES: DICYNONE/DICYNONE 500 puede asociarse a cualquier otra medicación (por ejemplo, anticoagulantes). Si una perfusión de dextrano fuera necesaria, administrar previamente DICYNONE. ESTABILIDAD: Preservar las ampollas de la luz. No utilizar ampollas de DICYNONE si su solución está coloreada. DICYNONE/DICYNONE 500 puede ser utilizado hasta la fecha indicada en el embalaje (EXP). PRESENTACIONES: DICYNONE: Ampollas (250 mg/2 ml): Caja x 4 ampollas. DICYNONE 500: Cápsulas (500 mg): Cajas x 20 y 10 cápsulas. LABORATORIES OM PHARMA, S.A. Meyrin-Ginebra, Suiza Representante exclusivo: QUIFATEX, S.A. www.quifatex.com Quito - Ecuador

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DIVANON®

Clindamicina Óvulos FÓRMULA: Cada óvulo contiene: Clindamicina (como fosfato de clindamicina) Excipientes, c.s.p.

100 mg

INDICACIONES: La administración vaginal de fosfato de clindamicina es efectiva para el tratamiento de la vaginosis bacteriana (anteriormente denominada vaginitis por Haemophilus, vaginitis por Gardnerella, vaginitis no específica, vaginitis por Corynebacterium o vaginosis anaeróbica). CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado su uso en pacientes con historia de hipersensibilidad a la clindamicina o lincomicina. REACCIONES INDESEABLES: En general es bien tolerada; ocasionalmente puede ocasionar: irritación vulvar, cervicitis/vaginitis, náuseas, vómitos, diarrea, constipación, dolor abdominal, urticaria, rash. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: En personas susceptibles, como todos los antibióticos, puede ocasionar diarrea y en algunos casos colitis pseudomembranosa. Si bien la cantidad de droga que se absorbe es mínima, en el caso de aparecer esta sobreinfección, se debe suspender el medicamento. POSOLOGÍA: Se recomienda realizar una aplicación diaria durante 7 días consecutivos (mujeres embarazadas) y 3 días consecutivos (mujeres no embarazadas), introduciendo el óvulo lo más profundamente posible en la vagina. La paciente debe estar acostada para la inserción del óvulo, y debe mantenerse en esa posición al menos 1 - 2 horas después. USO DURANTE LA LACTANCIA: La clindamicina no es excretada por la leche materna después de su administración vaginal. PRESENTACIÓN: Envases conteniendo 7 óvulos vaginales y 3 óvulos vaginales. MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault; Edificio Torre 6; Piso 12 PBX: 02 500 50 05 Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

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DIVANON DUO®

Clindamicina 100 mg/Ketoconazol 400 mg Óvulos vaginales COMPOSICIÓN: Cada óvulo para aplicación intravaginal contiene: Clindamicina 100 mg Ketoconazol 400 mg www.edifarm.com.ec

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INDICACIONES: Vaginitis mixtas (bacterianas y micóticas). CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la clindamicina y/o ketoconazol. REACCIONES INDESEABLES: Ver DIVANON. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Ver DIVANON. POSOLOGÍA: La aplicación de DIVANON DUO® es cómoda. Su dosis consiste en la administración diaria, preferentemente nocturna, de 1 óvulo vaginal, durante 7 días. La paciente debe estar acostada para la inserción del óvulo, y debe mantenerse en esa posición al menos 1 - 2 horas después. El tratamiento durante una semana completa permite alcanzar niveles antibióticos suficientes como para producir no solamente una curación clínica, sino también microbiológica, reduciendo ostensiblemente la posibilidad de recurrencias. PRESENTACIÓN: Envase con 7 óvulos vaginales. MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault; Edificio Torre 6; Piso 12 PBX: 02 500 50 05 Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

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DOLGENAL SL 30 mg

Comprimidos COMPOSICIÓN: Cada comprimido contiene 30 mg de ketorolac trometamina (para administración sublingual) DESCRIPCIÓN: Ketorolac trometamina es un AINE heteroarilacético. Administrado por vía sublingual su biodisponibilidad es cercana al 100%, dado que por esta vía de administración se evita el efecto del primer paso hepático. Del mismo modo, www.edifarm.com.ec

INDICACIONES: Por su extraordinaria acción analgésica se lo recomienda para el manejo del dolor agudo de cualquier origen e intensidad: • Dolor post-quirúrgico. • Dolor post-traumático. • Dolor de origen neoplásico. • Cólico renal o biliar. • Dolor de origen ginecológico. • Dolores reumáticos. • Lumbalgias. • Migraña • Otros. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo. Ketorolac no debe ser empleado en pacientes que han experimentado asma, urticaria u otro tipo de reacciones alérgicas asociadas al empleo de aspirina o cualquier otro AINE. Insuficiencia renal o hepática de grado moderado a severo. Pacientes con úlcera péptica activa, sangrado gastrointestinal activo, o antecedentes de ulceración, sangrado o perforación gastrointestinal asociados a la administración de AINES Los AINES pueden ejercer algún grado de inhibición sobre la agregación plaquetaria, por lo que su empleo debe evitarse en pacientes con hemorragia cerebral, diátesis hemorrágica u otros trastornos de la coagulación y riesgo de sangrado. No debe ser administrado durante el embarazo o lactancia. Ketorolac está contraindicado durante el trabajo de parto, debido a que el efecto inhibitorio sobre la síntesis de prostaglandinas puede afectar la circulación fetal e inhibir las contracciones uterinas, con el consiguiente aumento del riesgo de padecer hemorragia uterina. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Todos los AINEs deben usarse con precaución en pacientes con disfunción renal o hepática (actual o anterior). El empleo de AINEs, en particular en altas dosis y/o por períodos prolongados, se ha asociado con hematuria, proteinuria y ocasionalmente insuficiencia renal, especialmente en pacientes con factores de riesgo: lesiones previas, falla cardiaca, edad avanzada, hipovolemia o tratamiento con diuréticos. Se ha descrito una elevación reversible de las enzimas hepáticas en hasta el 15% de pacientes que reciben AINEs. El empleo prolongado de AINEs se ha relacionado con una mayor incidencia de efectos indeseables, en particular gastrointestinales, sobre todo en presencia de factores predisponentes. Ketorolac inhibe discretamente la agregación plaquetaria, lo que revierte 24 a 48 horas después de su suspensión. No produce alteraciones de la coagulación y no está contraindicado su empleo en el periodo postoperatorio. INTERACCIONES: No altera la biodisponibilidad de drogas como la warfarina, digoxina, difenilhidantoína, tolbutamida y otras similares. Su empleo asociado a opiáceos produce un 159

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MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la síntesis de prostaglandinas (PG) a través del bloqueo de la ciclooxigenasa. Además, bloquea la liberación de los leucotrienos (mediante la inhibición de la lipooxigenasa) y reduce la neurotransmisión en las sinapsis espinales sensitivas. De este modo, produce los siguientes efectos: a) analgésico, que es el más llamativo: 30 mg de ketorolac administrados por vía IM equivalen a 12 mg de morfina ó 100 mg de meperidina. b) antiinflamatorio (mayor que el de la fenilbutazona). c) antipirético (mayor que el del ácido acetilsalicílico).

P R O D U C T O S

su Tmáx (el tiempo en el que alcanza su concentración plasmática y tisular máxima) se reduce a aproximadamente 6 minutos en promedio, con un tope de 30. Su volumen de distribución es de 0.1 a 0.3 L/kg. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal en un 90%. Su vida media es de 4,5 horas (pudiendo prolongarse en presencia de insuficiencia hepática o renal). Difunde a todos los tejidos. Las concentraciones en la leche materna y en el cordón umbilical equivalen al 3% y 8% de las plasmáticas de la madre, respectivamente.

D I C C I O N A R I O

MECANISMO DE ACCIÓN: La asociación de clindamicina 100 mg y ketoconazol 400 mg representa una alternativa innovadora en el tratamiento tanto empírico como diagnósticoorientado de las vaginitis. La clindamicina tópica, en una dosis diaria de 100 mg, es el tratamiento de primera elección para la vaginosis bacteriana (anteriormente denominada vaginitis anaeróbica, vaginitis por Haemophilus, vaginitis por Gardnerella, o vaginitis no específica). El ketoconazol, en cambio, es un fármaco perteneciente al grupo de los imidazoles, antibióticos antimicóticos ampliamente reconocidos por su eficacia en el tratamiento de las candidiasis vaginales y sistémicas, al igual que de otras múltiples micosis. Se estima que entre el 70 y el 75% de las mujeres adultas sanas tienen al menos un episodio de vaginitis durante su vida reproductiva, y la mitad de las mujeres habrán sido diagnosticadas de esta infección antes de los 25 años. La candidiasis vulvovaginal es común en mujeres que toman anticonceptivos orales. Dada la elevada frecuencia de estas dos formas de vaginitis (que juntas constituyen cerca del 90% de todos los casos), se han asociado en estos óvulos los dos antibióticos más efectivos para su tratamiento. La combinación de clindamicina y ketoconazol permite eliminar las bacterias y hongos patógenos, sin afectar a la población de lactobacilos, lo que incide en una menor frecuencia de recidivas.

beneficioso sinergismo de potenciación, que permite reducir la dosis de éstos. No se recomienda su empleo asociado a otros AINEs, porque pueden incrementarse los niveles de ketorolac libre en el plasma. Debe evitarse el uso simultáneo de metotrexato hasta tener más estudios al respecto. REACCIONES INDESEABLES: Dado que se lo recomienda para el manejo del dolor agudo, su empleo es corto y, por lo mismo, se asocia con una reducida incidencia de efectos adversos. Los más frecuentes son: a) Gastrointestinales: menos del 3% de pacientes han reportado náusea, dispepsia, malestar abdominal y diarrea. b) Nerviosos: somnolencia (incidencia parecida a la del placebo); en menos del 3%: diaforesis, mareo y rara vez cefalea. c) Reacciones de hipersensibilidad (urticaria, broncoespasmo, otras). d) Al igual que los demás AINES, puede producir insuficiencia renal y hepatitis medicamentosa, especialmente si se utiliza en pacientes con factores predisponentes (disfunción renal o hepática previas, falla cardiaca, edad avanzada, hipovolemia o tratamiento con diuréticos), y en dosis y por períodos mayores a los recomendados. No produce adicción. POSOLOGÍA: DOLGENAL SL 30 mg se administra colocando el comprimido debajo de la lengua y dejando que se disuelva y absorba espontáneamente. No se debe ingerir (si se lo hace, el efecto terapéutico se va a presentar con retraso). Pacientes mayores de 16 años, con un peso corporal mayor a 50 kg: 1 comprimido (30 mg), pudiéndose repetir la dosis cada 6 horas, sin exceder de 4 comprimidos (120 mg) en 24 horas, durante 2 a 5 días como máximo. Pacientes mayores de 65 años, o con un peso corporal menor a 50 kg: ½ comprimido (es decir, 15 mg) cada 6 horas, sin exceder de 2 comprimidos (60 mg) en 24 horas, durante 2 a 5 días máximo. Los comprimidos no deben masticarse ni tragarse. Se debe utilizar en cada paciente la mínima dosis efectiva. Ni la dosis recomendada ni la frecuencia de administración deben ser aumentadas si el dolor empeora entre las dosis. En los dolores muy severos y si no hay contraindicación, es recomendable la administración simultánea de analgésicos centrales (tramadol, opioides) para conseguir un sinergismo de potencialización PRESENTACIÓN: DOLGENAL SL 30 MG: Comprimidos 30 mg: Caja por 8. MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault; Edificio Torre 6; Piso 12 PBX: 02 500 50 05 Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador ___________________________________________

DOLOARTROSAMIN ®

INDICACIONES: La glucosamina ha sido clasificada como un medicamento sintomático de acción lenta para la osteoartrosis, además por su acción terapéutica, también ha sido clasificada como medicamento modificador de la enfermedad, detiene la progresión de la osteoartrosis. El meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo, inhibidor selectivo de la COX-2, indicado en el tratamiento de la inflamación y el dolor presentes en la osteoartrosis (enfermedad articular degenerativa), periartritis de hombro, cadera y rodilla. La asociación de glucosamina-meloxicam tiene indicación clara en mayores de 50 años, con obesidad, personas que practiquen deportes de alto impacto a las articulaciones, pacientes con antecedentes de traumatismos o fracturas que involucran las articulaciones. POSOLOGÍA: 1 sobre diario. Disolver el contenido de cada sobre en un vaso con 250 ml de agua hervida; se recomienda preferentemente por la mañana. La duración de tratamiento en la fase aguda de la osteoartrosis con glucosamina/meloxicam que permite observar resultados terapéuticos positivos en la(s) articulación(es) afectada(s), debe ser por un periodo de 3 a 6 meses continuos. Resulta particularmente útil en pacientes con diagnostico de osteoartrosis en fase aguda que se acompaña con dolor y/o rigidez articular. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad individual a la glucosamina y/o al meloxicam, así como a la presencia de fenilcetonuria. Contraindicado en pacientes con úlcera gástrica o duodenal activa, casos de insuficiencia renal y hepática severas, también en personas con antecedentes asmáticos agudos, urticaria o rinitis originados por ASA y otros AINE. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: El sulfato de glucosamina no requiere de medidas o precauciones especiales para su vigilancia dada la naturaleza del mismo, pero la administración en pacientes diabéticos o con sospecha de diabetes, hace necesario el monitoreo de los niveles de glucosa en plasma para un mejor control. Meloxicam, debe indicarse con las debidas precauciones al tratar pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal o que estén con tratamiento anticoagulante. Los pacientes con síntomas gastrointestinales deben ser vigilados rutinariamente, en caso de presentarse ulcera péptica o sangrado gastrointestinal glucosamina/meloxicam deberá suspenderse, la presencia de estos eventos en pacientes de edad avanzada son generalmente más serios, igualmente que las reacciones adversas mucocutáneas. Los pacientes deshidratados o con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o con enfermedad renal que hayan recibido un diurético o se les haya practicado una cirugía mayor que provoquen una hipovolemia, presentan un riesgo mayor, en estos pacientes la diuresis y la función renal deben ser cuidadosamente vigiladas desde el inicio del tratamiento. En pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada, con depuración de creatina mayor de 25 ml/min, es importante la vigilancia estrecha. La función hepática también debe ser vigilada de manera cuidadosa particularmente en pacientes de edad avanzada, en relación a la retención de sodio, potasio y líquidos puede ser exacerbada por la administración de los AINE. Embarazo: debe estar bajo vigilancia y criterio medico.

Sobres COMPOSICIÓN: Cada sobre contiene: Meloxicam 15 mg Glucosamina 1500 mg Excipientes: Sucralosa, Dióxido de Silicio, Polivinilpirrolidona, Lauril Sulfato de Sodio polvo, Sabor Limón, Ácido Cítrico Anhidro, Benzoato de Sodio, Sorbitol Polvo granulado. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antiartrósico, Antiinflamatorio. 160

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Glucosamina: Embarazo y Lactancia: Aunque en estudios realizados en animales no se han reportado efectos desfavorables sobre la función reproductora y la lactancia, la administración del producto en la especie humana en estos periodos fisiológicos debe ser limitada a los casos en que se considere indispensable, y siempre bajo control médico. Meloxicam: Embarazo: Categoría C (FDA).

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco. Protéjase de la luz. Conservar en envase bien cerrado.” Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños” SU VENTA REQUIERE RECETA MÉDICA. PRESENTACIONES: Caja x 15, 30 Sobres x 4g c/u. Laboratorio fabricante: INDEUREC S.A. Km. 2 ½ Autopista Durán-Boliche Durán – Ecuador Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil, Ecuador

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DOLONET FORTE®

Analgésico – Antinflamatorio Ibuprofeno Cápsula blanda VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral.

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COMPOSICIÓN: Cada cápsula blanda contiene: Ibuprofeno 400.00 mg Excipientes: Polietilenglicol 400, Hidróxido de potasio, Agua purificada, Gelatina, Glicerina USP, Solución de sorbitol Sorbitán (SPI), Rojo N° 40 FD&C CI 16035.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Farmacocinética: El Ibuprofeno se absorbe en el tracto gastrointestinal, alcanza sus máximas concentraciones plasmáticas alrededor de 1 a 2 horas después de la ingestión. El ibuprofeno se liga ampliamente a proteínas plasmáticas (90 a 99%), pero ocupa solo una fracción de los sitios totales de unión de ellas al fármaco en las cifras habituales; pasa lentamente al interior de los espacios sinoviales y en ellos puede permanecer a concentraciones mayores en tanto disminuyen las del plasma. Tiene una vida media en plasma de aproximadamente 2 horas. Se excreta rápidamente en la orina principalmente como metabolitos y sus conjugados. Aproximadamente el 1% se excreta sin cambios en la orina como el ibuprofeno y alrededor del 14% como Ibuprofeno conjugado. Parece que hay poca o ninguna distribución a la leche materna. FARMACODINAMIA: Grupo fármacoterapeutico: Antiinflamatorios no esteroideos. Código ATC: MO1AE01. El Ibuprofeno es un no esteroide antiinflamatorio (AINE), del grupo de los ácidos arilpropiónicos, con marcadas propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. El ibuprofeno tiene un mecanismo de acción similar a las de otros AINES prototípicos, que actúan a través de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Las prostaglandinas desempeñan un papel esencial en la aparición de fiebre, del dolor y de la inflamación. Datos experimentales sugieren que el ibuprofeno puede inhibir el efecto de dosis bajas de ácido acetil salicílico sobre la agregación plaquetaria cuando se administran de forma concomitante. En un estudio, cuando se administra una dosis única de ibuprofeno de 400 mg en las 8 horas anteriores o en los 30 minutos posteriores a la dosificación de 81 mg de ácido acetil salicílico de liberación inmediata, se observó un descenso del efecto del ácido acetil salicílico sobre la formación de tromboxano o la agregación plaquetaria. INDICACIONES: Tratamiento de la fiebre. Tratamiento del dolor de intensidad leve a moderado en procesos tales como dolor de origen dental, dolor postquirúrgico, dolor de cabeza, incluida la migraña. Alivio sintomático del dolor, fiebre o inflamación que acompaña a procesos tales como la faringitis, tonsilitis y otitis, entre otros. Tratamiento de la artritis (reumatoide, psoriásica, gotosa, etc.), osteoartritis, espondilitis anotilopoyética, inflamación no reumática (bursitis, sinovitis, capsulitis u otros tipos de lesiones inflamatorias de origen traumático o deportivo). Puede ser utilizado para tratar el dolor leve a moderado de la dismenorrea. Puede reducir la inflamación de la pericarditis. Puede ser utilizado con opiáceos para aliviar el dolor moderado a severo. El Ibuprofeno lisina puede ser utili161

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CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC): Grupo Farmacológico: Sistema Musculoesquelético. Productos antinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos. Código ATC: MO1AEO1.

P R O D U C T O S

DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I.): Ibuprofeno.

D I C C I O N A R I O

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Glucosamina: No se han documentado casos de sobredosis con glucosamina. Meloxicam: No se ha descripto el cuadro clínico típico por sobredosis con meloxicam. En caso de presentarse se debe realizar lavado gástrico y medidas de protección general. La colestiramina puede aumentar la eliminación del meloxicam. No existe antídoto específico para meloxicam. Síntomas que siguen a la sobredosis de antiinflamatorios están usualmente limitados a letargia, mareos, náuseas, vómitos y dolor epigástrico, que son generalmente revertidos con terapia de sostén. Sangrado gastrointestinal puede ocurrir. Severa sobredosis puede resultar en hipertensión, falla renal aguda, disfunción hepática, depresión respiratoria, coma, convulsiones, colapso cardiovascular, paro cardíaco. Reacciones anafilactoideas han sido comunicadas con la ingestión de AINE´s. Los pacientes deben ser manejados con cuidados sintomáticos y de sostén. En casos de sobredosis aguda, el lavado gástrico seguido de carbón activado es recomendado. El lavado realizado después de más de una hora de la sobredosis tiene escasos beneficios. La administración de carbón activado está recomendada en pacientes que se presentan 1 a 2 horas después de la sobredosis. Para casos de sobredosis sustancial o sintomáticos severos, el carbón activado debe ser administrado repetidamente. La remoción acelerada de meloxicam por 4 gramos orales de colestiramina administrados 3 veces al día ha sido demostrada en estudios clínicos. Diuresis forzadas, alcalinización de orina, hemodiálisis o hemoperfusión pueden no ser útiles debido a la elevada ligadura proteica.

zado para el tratamiento de conducto arterioso permeable (PDA) en los recién nacidos prematuros. DOSIFICACIÓN: Ajustar siempre a la dosis menor que sea efectiva y durante el menor tiempo posible de tratamiento para minimizar la aparición de reacciones adversas. Adultos: La posología deberá ajustarse en función de la gravedad del trastorno y de las molestias del paciente. En general, la dosis máxima recomendada es de 1200 mg al día, repartidas de 3 a 4 tomas. En la artritis reumatoide, puede requerirse dosis superiores pero, en cualquier caso, se recomienda no sobrepasar la dosis diaria de 2.400 mg de Ibuprofeno, teniendo en cuenta que se debe administrar la dosis menor que se considere efectiva. En la dismenorrea primaria, la dosis recomendada es de 400 mg de ibuprofeno (arginina) hasta el alivio del dolor, siendo la dosis máxima por toma de 400 mg de ibuprofeno y la dosis máxima diaria de 1200 mg. Personas de edad avanzada: La farmacocinética del Ibuprofeno no se altera en los pacientes de edad avanzada, por lo que no se considera necesario modificar la dosis ni la frecuencia de administración. Sin embargo, al igual que con otros AINEs, deberán adoptarse precauciones en el tratamiento de estos pacientes que por lo general son más propensos a los efectos secundarios, y que tienen más probabilidad de presentar alteraciones de la función renal, cardiovascular o hepática y de recibir medicación concomitante. En concreto se recomienda. Iniciar el tratamiento con la dosis terapéutica más baja. Sólo tras comprobar que existe una buena tolerancia, puede aumentarse la dosis hasta alcanzar la establecida en la población general. INSUFICIENCIA RENAL: Conviene adoptar precauciones cuando se utilizan AINEs en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con disfunción renal leve o moderada deberá reducirse la dosis inicial. No se deberá utilizar ibuprofeno en pacientes con insuficiencia renal grave. Insuficiencia hepática: Aunque no se han observado diferencias en el perfil farmacocinético de ibuprofeno en pacientes con insuficiencia hepática, se aconseja adoptar precauciones con el uso de AINEs en esto tipo de pacientes. Los pacientes con Insuficiencia hepática leve o moderada deberán Iniciar el tratamiento con dosis reducidas y ser cuidadosamente vigilados. No se deberá utilizar Ibuprofeno en pacientes con insuficiencia hepática grave. Administrar según criterio médico. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al Ibuprofeno o a alguno de los excipientes. Ibuprofeno no deberá usarse en individuos con síndrome de pólipos nasales asociados con broncoespasmo Inducido por ácido acetilsalicílico. Rinitis alérgica, urticaria o erupción dérmica, inducida por ácido acetilsalicílico u otros AINES; anemia, asma; condiciones que predisponen o son exacerbadas por la retención de fluidos, tales como disfunción cardiaca, insuficiencia cardiaca congestiva, edema, hipertensión, deterioro de la función renal o insuficiencia renal, condiciones que predisponen a toxicidad gastrointestinal, tales como: alcoholismo activo, enfermedad inflamatoria o ulcerativa del tracto gastrointestinal (incluyendo enfermedad de Crohn, diverticulitis, úlcera péptica o colitis u ulcerativa). Contraindicado en el lupus eritematoso sistemático. 162

Contraindicado en casos de gastritis, úlceras y/o hemorragias gastroduodenales. Contraindicado en casos de cardiopatía isquémica y/o enfermedad cerebrovascular y en pacientes con enfermedad arterial periférica. En pacientes con factores de riesgo cardiovascular como hipertensión, hiperlipidemia, diabetes y tabaquismo, se recomienda utilizar la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo posible. ADVERTENCIAS: Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. El ibuprofeno puede interferir con el efecto antiplaquetario de la aspirina a baja dosis (81 mg/día), potencialmente haciendo que la aspirina sea menos eficaz cuando está siendo utilizada como cardioprotector y en la prevención de ACV. No se recomienda su uso en caso de úlcera péptica. Es posible que el consumo de alcohol durante el tratamiento incremente el nesgo de úlcera. Consultar inmediatamente al médico si se presenta síndrome similar a la influenza (escalofríos, fiebre, dolor y calambres musculares) poco antes o junto con erupción dérmica; raramente, estos síntomas pueden indicar una reacción severa al medicamento. Si los síntomas persisten, consulte a su médico. PRECAUCIONES: Las reacciones de hipersensibilidad así como las cutáneas, aunque infrecuentes, pueden ser graves durante el primer mes de tratamiento. Puede minimizarse la aparición de reacciones adversas se debe utilizar la menor dosis eficaz, durante el menor tiempo posible para controlar los síntomas. Se debe evitar la administración concomitante de ibuprofeno con otros AINEs, incluyendo los inhibidores selectivos de la ciclo-oxigenasa-2 (Coxib). RIESGOS GASTROINTESTINALES: Se han notificado hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones (que pueden ser mortales) durante el tratamiento con anti-inflamatorios no esteroideos (AINE) incluyendo ibuprofeno. La aparición de estas reacciones adversas puede producirse en cualquier momento del tratamiento, con o sin síntomas previos de alerta o antecedentes de episodios gastrointestinales graves. El riesgo de reacciones gastrointestinales es mayor en pacientes de edad avanzada y en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente úlceras complicadas con hemorragia o perforación. Se debe advertir a estos pacientes con factores de riesgo, que comuniquen inmediatamente al médico cualquier síntoma abdominal infrecuente (especialmente los de sangrado gastrointestinal) durante el tratamiento y en particular en los estadios iniciales. El tratamiento en pacientes que presenten estos factores de riesgo (edad avanzada y toxicidad gastrointestinal) debe iniciarse con la menor dosis posible. Asímismo, se recomienda prescribir a estos pacientes un tratamiento concomitante con agentes protectores (p. ej. misoprostol o inhibidores de la bomba de protones). Se recomienda precaución en el caso de pacientes que estén recibiendo tratamientos concomitantes que puedan elevar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal como anticoagulantes orales del tipo dicumarínicos o antiagregantes plaquetarios del tipo ácido acetilsalicílico. Asímismo, se debe mantener cierta precaución en la administración concomitante de corticoides orales y de antidepresivos inhibidores selectivos de la receptación de serotonina (ISRS), En estos pacientes también debe considerarse la prescripción de un tratamiento www.edifarm.com.ec

RIESGOS RENALES Y HEPÁTICOS: Ibuprofeno debe ser utilizado con precaución en pacientes enfermedad hepática o renal y, especialmente, durante el tratamiento simultáneo con diuréticos, ya que debe tenerse en cuenta que la inhibición de prostaglandinas puede producir retención de líquidos y deterioro de la función renal. En caso de administrar ibuprofeno a estos pacientes, la dosis debe mantenerse lo más baja posible y deberán vigilarse regularmente la función renal y la función hepática. En caso de deshidratación, debe asegurarse una ingesta suficiente de líquido. Hay que tener especial precaución en niños que presenten una deshidratación grave, por ejemplo debida a diarrea, ya que la deshidratación puede ser un factor desencadenante del desarrollo de una insuficiencia renal. RIESGOS DE REACCIONES CUTÁNEAS GRAVES: Se han descrito reacciones cutáneas graves, algunas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, y necrolisis epidérmica tóxica con una frecuencia muy rara en asociación con la utilización de AINEs. También se han comunicado algunos casos de meningitis aséptica con el uso de ibuprofeno. En pacientes con lupus eritematoso sistémico, por lo que se recomienda precaución en pacientes con lupus eritematoso sistémico, así como aquellos con enfermedad mixta del tejido conectivo. Parece que los pacientes tienen mayor riesgo de sufrir estas reacciones al comienzo del tratamiento: la aparición de dicha reacción adversa ocurre en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento. Debe suspenderse inmediatamente la administración de Ibuprofeno ante los primeros síntomas de eritema cutáneo, lesiones mucosas u otros signos de hipersensibilidad. OTROS RIESGOS: Al Igual que con otros AINEs, con el ibuprofeno pueden producirse reacciones alérgicas sin exposición previa al fármaco, como reacciones anafilácticas/anafilactoides. Los AINEs deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, o de enfermedad de www.edifarm.com.ec

EFECTOS ADVERSOS: Las reacciones adversas se presentan dentro de cada grupo según las siguientes frecuencias: Muy frecuentes (1/10). Frecuentes (1/100 a <1110). Poco frecuentes (1/1.000 a <1/100). Raras (1/10.000 a <1/1.000). Muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo frecuencia. TRASTORNOS GASTROINTESTINALES: Las reacciones adversas que se observan con mayor frecuencia son de naturaleza gastrointestinal. Pueden producirse: Muy frecuentes: Dispepsia, diarrea. Frecuentes: Náuseas, vómitos, dolor abdominal. Poco frecuentes: Hemorragias y úlceras gastrointestinales (en algunos casos mortales) especialmente en las personas de edad avanzada, estomatitis ulcerosa. Raros: Perforación gastrointestinal (en algunos casos mortales) especialmente en las personas de edad avanzada, flatulencia, estreñimiento, esofagitis, estenosis esofágica. Exacerbación de enfermedad diverticular, colitis hemorrágica inespecífica, colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn. Si se produjera hemorragia gastrointestinal, puede ser causa de anemia y de hematemesis. TRASTORNOS DE LA PIEL Y DEL TEJIDO SUBCUTÁNEO: Frecuentes: Erupción cutánea. Poco frecuentes: Urticaria, prurito, púrpura, (incluida la púrpura alérgica), anglo edema. Muy raros: Eritema multiforme, necrólisis epidérmica, lupus eritematoso sistémico, alopecia, reacciones de foto sensibilidad, reacciones cutáneas graves corno el síndrome de 163

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RIESGOS CARDIOVASCULARES Y CEREBROVASCULARES: Se debe tener una precaución especial en el tratamiento de pacientes con antecedentes de hipertensión y/o insuficiencia cardiaca y edema preexistente por cualquier otra razón, ya que se ha notificado retención de líquidos y edema en asociación con el tratamiento con AINE. Datos procedentes de ensayos clínicos sugieren que el uso de Ibuprofeno, a dosis altas (2400 mg diarios) y en tratamientos prolongados, se puede asociar a un moderado aumento del riesgo de acontecimientos atertrombóticos (por ejemplo, infarto de miocardio o ictus). Por otra parte, los estudios epidemiológicos no sugieren que las dosis bajas de ibuprofeno (p. ej. = 1200 mg diarios) se asocien con un aumento del riesgo de infarto de miocardio. En consecuencia, los pacientes, que presenten hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad coronaria establecida, arteriopatía periférica y/o enfermedad cerebrovascular no con turadas sólo deberían recibir tratamiento con ibuprofeno si el medico juzga que la relación beneficio-riesgo para el paciente es favorable. Esta misma valoración debería realizarse antes de iniciar un tratamiento de larga duración en pacientes con factores de riesgo cardiovascular conocidos (p.ej. hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores).

Crohn, pues podrían exacerbar dicha patología. Los AINEs pueden enmascarar los síntomas de las Infecciones. Excepcionalmente, la varicela puede ser el origen de infecciones cutáneas graves y complicaciones en tejido blando. Hasta la fecha, no puede descartarse el papel de los AINEs en el empeoramiento de estas infecciones. Por lo tanto, debe evitarse la administración de ibuprofeno en caso de varicela. Los AINE pueden inducir broncoespasmo en pacientes que padecen o han padecido asma bronquial, por lo que deben emplearse con precaución, en este tipo de pacientes. El uso de ibuprofeno, al igual que otros fármacos que inhiben la síntesis de prostaglandinas, Puede alterar la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeres que están Intentando concebir. Al igual que con otros AINEs, el tratamiento con Ibuprofeno puede producir aumentos transitorios leves de algunos parámetros hepáticos, así como aumentos significativos de la SGOT y la SGPT. En caso de producirse un aumento Importante de estos parámetros, debe suspenderse el tratamiento. Al igual que sucede con otros AINE, el ibuprofeno puede inhibir de forma reversible la agregación y la función plaquetaria, y prolongar el tiempo de hemorragia. Se recomienda precaución cuando se administre ibuprofeno concomitantemente con anticoagulantes orales. Ibuprofeno debe ser solamente utilizado tras la valoración estricta del beneficio/riesgo en pacientes con partida intermitente aguda. En los pacientes sometidos a tratamientos de larga duración con ibuprofeno se deben controlar como medida de precaución la función renal, función hepática, función hematológica y recuentos hemáticos. Se requiere un especial control médico durante su administración a pacientes inmediatamente después de ser sometidos a cirugía mayor. La ingesta de Ibuprofeno puede producir sensación de picor en la boca y en la garganta.

D I C C I O N A R I O

concomitante con agentes protectores (p. ej. misoprostol o inhibidores de la bomba de protones). Si se produjera una hemorragia gastrointestinal o una úlcera en pacientes en tratamiento con ibuprofeno, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica aguda (síndrome de Lyell) y vasculitis alérgica. TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO: Frecuentes: Fatiga o somnolencia, cefalea, mareo, vértigo. Poco frecuentes: Insomnio, ansiedad, intranquilidad, alteraciones visuales, tinnitus. Raros: Reacción psicótica, nerviosismo, Irritabilidad, depresión, confusión o desorientación, ambilopía tóxica reversible, trastornos auditivos. Muy raros: Se han descrito casos aislados de meningitis aséptica reversible al suspender el tratamiento. Su aparición es más probable en pacientes con lupus eritematoso y otras enfermedades del colágeno). En la mayor parte de los casos en los que se ha comunicado meningitis aséptica con ibuprofeno, el paciente sufría alguna forma de enfermedad autoinmune (corno lupus eritematoso sistémico u lo que suponía un factor de riesgo. TRASTORNOS DE LA SANGRE Y DEL SISTEMA LINFÁTICO: Raros: Puede prolongarse el tiempo de sangrado. Los raros casos observados de trastornos hematológicos corresponden a trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis, anemia plástica o anemia hemolítica. TRASTORNOS CARDÍACOS Y VASCULARES: Frecuencia no conocida: Se han notificado edema, hipertensión arterial e insuficiencia cardiaca en asociación con el tratamiento con AINE. Parece existir una mayor predisposición por parte do los pacientes con hipertensión o trastornos renales a sufrir retención hídrica. Puede aparecer hipertensión o Insuficiencia cardíaca (especialmente en pacientes de edad avanzada). TRASTORNOS RENALES Y URINARIOS: Frecuencia no conocida: Con base en la experiencia con los AINEs en general, no pueden excluirse casos de nefritis intersticial, síndrome nefrótico e insuficiencia renal. TRASTORNOS HEPATOBILLARES: Raros: En raros casos se han observado anomalías de la función hepática, lesión hepática, hepatitis e ictericia con ibuprofeno racémico. TRASTORNOS GENERALES Y ALTERACIONES EN EL LUGAR DE ADMINISTRACIÓN: Poco frecuentes: Rinitis, broncoespasmo. Raros: Reacción anafiláctica. En caso de reacción de hipersensibilidad generalizada grave puede aparecer hinchazón de cara, lengua y laringe, broncoespasmo, asma, taquicardia, hipotensión y shock. INFECCIONES O INFESTACIONES: En muy raros casos podrían verse agravadas las inflamaciones asociadas a infecciones. INTERACCIONES: Onteracciones con alimentos. Alimentos: La administración de Ibuprofeno junto con alimentos retrasa la velocidad de absorción. Evite el alcohol. Los alimentos retrasan el tiempo hasta alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas de 30-60 minutos y reduce a las concentraciones plasmáticas máximas en un 30-50%. El grado de absorción no se vea afectada. Tome con alimentos para reducir la irritación gástrica. INTERACCIONES ANCLADAS CON AINES: En general, los AINEs deben emplearse con precaución cuando se utilizan con otros fármacos que pueden aumentar el riesgo do ulceración gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal o disfunción renal. Antineoplásicos: Para el efecto del Ibuprofeno sobre el metabolismo de pemetrexed. Metotrexato administrado a dosis de 15 mg/semana o superiores: Si se administran AINE y metotrexato dentro de un intervalo de 24 horas, puede producirse un aumento del nivel plasmático de metotrexato (al parecer, su aclaramiento renal puede verse reducido por efecto de los AINE), con el consiguiente aumento del riesgo de toxicidad por metotrexato. Por ello, deberá evitarse el empleo de Ibuprofeno en pacientes que reciban tratamiento con metotrexato a dosis elevadas. Será asimismo necesario aumentar la vigilancia en caso de deterioro de la función renal, por mínima que sea. 164

Metotrexato administrado a dosis bajas, Inferiores a 15 mg/semana: El ibuprofeno aumenta los niveles de metotrexato. Cuando se emplee en combinación con metotrexato a dosis bajas, se vigilarán estrechamente los valores flemáticos del paciente, sobre todo durante las primeras semanas de administración simultánea. Será necesario aumentar la vigilancia en caso de deterioro de la función renal, por mínimo que sea, y en pacientes ancianos, así como vigilar la función renal para prevenir una posible disminución del aclaramiento de metotrexato. Aspirina. Indica que el ibuprofeno puede reducir el efecto cardioprotector de la aspirina. Ácido acetilsalicílico u otras AINEs: Debe evitarse el uso simultáneo con otros AINE, pues la administración de diferentes AINE puede aumentar el riesgo de aparición de reacciones adversas gastrointestinales (úlcera gastro intestinal y hemorragias). Reguladores de lípidos drogas. Se presentan efectos de rabdomiolisis. Insuficiencia renal las cual se le atribuye a una interacción entre el ibuprofeno y el ciprofibrato. Relajantes musculares. Se puede desarrollar puede toxicidad a baclofeno después de administración en conjunto con Ibuprofeno. Hidantoínas y sulfamidas: Los electos tóxicos de estas sustancias podrían verse aumentados. Anticoagulantes: Los AINE pueden aumentar los efectos de los anticoagulantes tipo dicumarínicos. Por consiguiente, deberá evitarse el uso simultáneo de estos fármacos. Si esto no fuera posible, deberán realizarse pruebas de coagulación al inicio del tratamiento con Ibuprofeno y, si es necesario, ajustar la dosis del anticoagulante. Litio: Los AINE pueden incrementar los niveles plasmáticos de litio, posiblemente por reducción de su aclaramiento renal. Deberá evitarse su administración conjunta, a menos que se monitoricen los niveles de litio. Debe considerarse la posibilidad de reducir la dosis de litio. Mifepristona: Los antiinflamatorios no esteroideos no deben administrarse en los 8-12 días posteriores a la administración de la mifepristona ya que estos pueden reducirlos efectos de la misma. Digoxina: Los AINE pueden elevar los niveles plasmáticos de digoxina, aumentando así el riesgo de toxicidad por digoxina. Glucósidos cardiacos: Los antiinflamatorios no esteroides pueden exacerbar la insuficiencia cardiaca, reducir la tasa de filtración glomerular y aumentar los niveles de los glucósidos cardíacos. Pentoxifilina: En pacientes que reciben tratamiento con ibuprofeno en combinación con pentoxifilina puede aumentar el riesgo de hemorragia, por lo que se recomienda monitorizar el tiempo de sangrado. Fenitoína: Durante el tratamiento simultáneo con ibuprofeno podrían verse aumentados los niveles plasmáticos de fenitoína, por lo que podrían aumentarse los efectos tóxicos de este fármaco. Probenecid y sulfinpirazon: Podrían provocar un aumento de las concentraciones plasmáticas de ibuprofeno; esta interacción puede deberse a un mecanismo inhibidor en el lugar donde se produce la secreción tubular renal y la glucuronoconjugación, y podría exigir ajustar la dosis de ibuprofeno. Quinolonas: Se han notificado casos aislados de convulsiones que pueden haber sido causadas por el uso simultáneo de quinolonas y ciertos AINES. Tiazidas, sustancias relacionadas con las tiazidas, diuréticos del asa y diuréticos ahorradores de potasio: Los AINE pueden contrarrestar el efecto diurético de estos fármacos. El empleo simultáneo de un AINE y un diurético pueda aumentar el riesgo de insuficiencia renal como consecuencia de una reducción del flujo sanguíneo renal. Como ocurre con otros AINE, el tratamiento concomitante con diuréticos ahorradores de potasio podría ir asociado a un aumento de los niveles de potasio, por lo que es necesario vigilar los niveles plasmáticos de este ion. Sulfonilureas: Los AINE podrían potenciar el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas, desplazándolas de su unión a proteínas plasmáticas. www.edifarm.com.ec

SOBREDOSIS: La mayoría de casos de sobredosis han sido asintomáticos. Existe un riesgo de sintomatología con dosis > 80-100 mg/kg de ibuprofeno. La aparición de los síntomas por sobredosis se produce habitualmente en un plazo de 4 horas. Los síntomas leves son los más comunes, e incluyen dolor abdominal, náuseas, vómitos, letargia, somnolencia, cefalea, nistagmos, tinnitus y ataxia. Raramente han aparecido síntomas moderados intensos, como hemorragia gastrointestinal, hipotensión, hipotermia, acidosis metabólica, convulsiones, alteración de la función renal, coma, distress respiratorio del adulto y episodios transitorios de apnea (en niños muy pequeños después de ingerir grandes cantidades). El tratamiento es sintomático y no se dispone de antídoto específico. Para cantidades que no es probable que produzcan síntomas, se puede administrar agua para reducir al máximo las molestias gastrointestinales. En caso de ingestión de cantidades importantes, deberá administrarse carbón activado. El vaciado del estómago mediante emésis sólo deberá plantearse durante los 60 minutos siguientes a la ingestión. Así, no debe plantearse el lavado gástrico, salvo que el paciente haya ingerido una cantidad de fármaco que pueda poner en compromiso su vida y que no hayan transcurrido más de 60 minutos tras la ingestión del medicamento. El beneficio de medidas como la diuresis forzada, la hemodiálisis o la hemoperfusión resulta dudoso, ya que el ibuprofeno su une intensamente a las proteínas plasmáticas. LIMITACIONES DE USO: Se debe evitar la administración concomitante de Ibuprofeno con otros AINEs, incluyendo los inhibidores selectivos de la ciclo-oxlgenasa-2 (Coxib). EMBARAZO Y LACTANCIA: Primer y segundo trimestre de la gestación: La inhibición de la síntesis de prostaglandinas, puede afectar negativamente la gestación y/o el desarrollo del embrión/feto. Datos procedentes de estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de aborto y de malformaciones cardiacas y gastrosquisis tras el uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en etapas tempranas de la gestación. El riesgo absoluto de www.edifarm.com.ec

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30°C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. Venta libre. PRESENTACIONES: Comerciales: Cápsulas blandas de gelatina 200 mg, caja x 20 cápsulas. Cápsulas blandas de gelatina 400 mg, caja x 20 y 100 cápsulas. NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL FABRICANTE: Elaborado por Procaps S.A. CALLE 80 No 765 - 201. Barranquilla - Colombia. Importado y Distribuido por: GENETIA PHARMACTIVE S.A. Quito – Ecuador

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malformaciones cardiacas se incrementó desde menos del 1% hasta aproximadamente el 1,5%. Parece que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. Durante el primer y segundo trimestres de la gestación, Ibuprofeno no debe administrarse a no ser que se considere estrictamente necesario. Si utiliza Ibuprofeno una mujer que intenta quedarse embarazada, o durante el primer y segundo trimestres de la gestación, la dosis y la duración del tratamiento deben reducirse lo máximo posible. Tercer trimestre de la gestación: Durante el tercer trimestre de la gestación, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a: Toxicidad cardio-pulmonar (con cierre prematuro del ductus arteriosus e hipertensión pulmonar). Toxicidad renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidroamniosis. Posible prolongación del tiempo de hemorragia, debido a un electo de tipo antiagregante que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas. Inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongación del parto. Toxicidad fetal. Consecuentemente, Ibuprofeno está contraindicado durante el tercer trimestre de embarazo. Lactancia: A pesar de que las concentraciones de ibuprofeno que se alcanzan en la leche materna son inapreciables y no son de esperar efectos Indeseables en el lactante, no se recomienda el uso de ibuprofeno durante la lactancia debido al riesgo potencial de Inhibir la síntesis de prostaglandinas en el neonato.

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Ciclosporina, tacrolimus: su administración simultánea con AINE puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad debido a la reducción de la síntesis renal de prostaglandinas. En caso de administrarse concomitantemente, deberá vigilarse estrechamente la función renal. Corticoides: pueden también aumentar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinales. Antihipertensivos (incluidos los inhibidores de la ECA o los betabloqueantes: Los fármacos antiinflamatorios del tipo AINE pueden reducir la eficacia de los antihipertensivos. El tratamiento simultáneo con AINE e inhibidores de la ECA puede asociarse al riesgo de Insuficiencia renal aguda. Trombolíticos: Podrían aumentar el riesgo de hemorragia. Zidovudina: Podría aumentar el riesgo de toxicidad sobre los hematíes a través de los efectos sobre los retículositos, apareciendo anemia grave una semana después del inicio de la administración del AINE. Durante el tratamiento simultáneo con AINE deberían vigilarse los valores hemáticos, sobro todo al inicio del tratamiento. Inhibidores selectivos de la receptación de serotonina (ISRS): pueden también aumentar el riesgo de sangrado gastrointestinal. Interacciones con pruebas de diagnóstico: Tiempo de hemorragia: puede prolongarse durante 1 día después de suspender el tratamiento. Concentración de glucosa en sangre: puede disminuir. Aclaramiento de creatinina: puede disminuir. Hematocrito o hemoglobina: puede disminuir. Concentraciones sanguíneas de nitrógeno ureico y concentraciones séricas de creatinina y potasio: puede aumentar. Pruebas de función hepática: incremento de valores de transaminasas.

P R O D U C T O S

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Importado y distribuido por: RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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DOLOPAT®

Tabletas ranuradas Analgésico dolor Neuropático y antiepiléptico (Pregabalina) COMPOSICIÓN: Cada TABLETA RANURADA contiene Pregabalina 75 mg y 150 mg. INDICACIONES: • Dolor neuropático. Neuralgia Post herpética. Fibromialgias. Trastornos de ansiedad generalizada.

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CONTRAINDICACIONES: - Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. - Menores de 12 años. - Embarazo y Lactancia. DOSIS: La dosis recomendada es de 150-600 mg al día, administradas en dos o tres tomas por vía oral. Se puede administrar junto con alimentos. Dolor Neuropático: se puede comenzar con una dosis de 75 mg c/12 horas. En función de la respuesta y tolerancia individual de cada paciente, la dosificación se puede incrementar hasta 300 mg al día después de un intervalo de 3 a 7 días, y si fuese necesario, hasta una dosis máxima de 600 mg al día después de un intervalo adicional de 7 días. Fibromialgia: La dosis recomendada es de 300 a 450 mg/día. Comenzar con 75 mg dos veces por día y se puede incrementar a 150 mg dos veces por día en el intervalo de una semana. Los pacientes que no experimenten beneficio suficiente con 300 mg/día, se les puede incrementar la dosis a 225 mg dos veces por día. Neuralgia Postherpética: dosis de 150 a 600 mg/día repartidos en 2-3 administraciones. Trastornos de ansiedad: dosis de 600 mg/día de pregabalina. Si se tiene que interrumpir el tratamiento con pregabalina, se deberá hacer de forma gradual durante un período mínimo de 1 semana, independientemente de la indicación. PRESENTACIONES: DOLOPAT de 75 mg. Caja por 30 tabletas ranuradas en 3 partes. DOLOPAT de 150 mg. Caja por 30 tabletas ranuradas en 3 partes. Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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DOLUX®

Etoricoxib Vía Oral Comprimidos recubiertos COMPOSICIÓN: DOLUX® 60: Cada comprimido recubierto contiene: Etoricoxib 60 mg Excipientes: Lauril sulfato de sodio; Lactosa en polvo; Lactosa anhidra DT; Celulosa microcristalina PH 102; Croscarmelosa sódica NF; Esterearato de magnesio; Agua purificada; Opadry II Red 39k150001. DOLUX® 90: Cada comprimido recubierto contiene: Etoricoxib 90 mg Excipientes: Lauril sulfato de sodio; Lactosa en polvo; Lactosa anhidra DT; Celulosa microcristalina PH 102; Croscarmelosa sódica NF; Esterearato de magnesio; Agua purificada; Opadry II Red 39k150001. DOLUX® 120: Cada comprimido recubierto contiene: Etoricoxib 120 mg Excipientes: Lauril sulfato de sodio; Lactosa en polvo; Lactosa anhidra DT; Celulosa microcristalina PH 102; Croscarmelosa 166

sódica NF; Esterearato de magnesio; Agua purificada; Opadry II Red 39k15000. ¿QUÉ ES DOLUX® Y PARA QUÉ SE UTILIZA? DOLUX® contiene como principio activo Etoricoxib. Forma parte de una clase de medicamentos antiartríticos/analgésicos/anti-inflamatorios llamados Coxibs. DOLUX® es un inhibidor altamente selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2). DOLUX® se utiliza en: - Tratamiento agudo y crónico de los signos y síntomas de la osteoartritis (OA) y de la artritis reumatoidea (AR). - Tratamiento de la artritis gotosa aguda. - Alivio del dolor agudo o crónico. - Tratamiento de la espondilitis anquilosante (EA). - Tratamiento de la dismenorrea primaria. - Tratamiento a corto plazo del dolor moderado asociado a cirugía dental. NO TOME ESTE MEDICAMENTO SI: Si es alérgico (hipersensible) al etoricoxib o a alguno de los excipientes. Si ha presentado broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria o reacciones de tipo alérgico después de tomar ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), incluyendo inhibidores de la COX-2 (ciclooxigenasa-2). Si presenta insuficiencia cardíaca congestiva (NYHA II-IV), enfermedad cardíaca isquémica, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular. Si presenta insuficiencia hepática grave. Si presenta insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 30 mL/min). Si se encuentra en el período perioperatorio (ya sea antes o después del mismo) en el marco de un injerto de derivación arterial coronario (cirugía de revascularización coronaria o bypass coronario). Úlcera péptica activa o hemorragia gastrointestinal activa. Enfermedad inflamatoria intestinal. Si presenta hipertensión cuya presión arterial esté constantemente elevada por encima de 140/90 mmHg y no haya sido controlada adecuadamente. Si está embarazada. Si se encuentra amamantando. Si es menor de 16 años. TENGA PRECAUCIÓN: Úsese bajo estricta vigilancia médica. Si tiene alguno de los siguientes problemas consulte a su médico antes de empezar a tomar este medicamento; su médico puede querer tomar precauciones especiales (por ejemplo proporcionar tratamiento adicional o realizar exámenes más frecuentemente). Si comienza con dolor en el pecho, dificultad respiratoria, debilidad de las extremidades, dificultad para hablar, etc. Hay un incremento en el riesgo de acontecimientos trombóticos arteriales (especialmente infarto de miocardio o ictus) asociado al uso de etoricoxib, particularmente a dosis altas y en tratamientos a largo plazo. Si presenta insuficiencia cardíaca congestiva (clasificación I de NYHA), factores de riesgo significativos para el desarrollo de eventos cardiovasculares (por ejemplo: hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo) o enfermedad periférica deben ser tratados con etoricoxib únicamente después de una cuidadosa consideración. Si está en tratamiento con ácido acetilsalicílico para profilaxis cardiovascular, éste no debe ser sustituido por etoricoxib ya que carece de efecto sobre las plaquetas. Las terapias antiplaquetarias no deben ser discontinuadas. Si comienza con hemorragias digestivas y/o dolor abdominal intenso, puede tratarse de una úlcera y/o perforación gastrointestinal. El tratamiento debe suspenderse de inmediato. Consulte de inmediato al médico ante cualquier síntoma abdominal infrecuente (especialmente los de sangrado gastrointestinal) durante el tratamiento. www.edifarm.com.ec

USO DE OTROS MEDICAMENTOS: Informe a su médico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta médica. No tome los siguientes medicamentos con DOLUX® sin el consejo de su médico: Anticoagulantes orales (warfarina): su uso conjunto con etoricoxib produce aumentos de la Tasa Normativa Internacional del tiempo de protrombina (INR), por lo que se

POSIBLES EFECTOS ADVERSOS: Al igual que todos los medicamentos, éste medicamento puede producir efectos no deseados. En general están relacionados con tratamientos prolongados y el uso de altas dosis. El efecto adverso descripto con mayor frecuencia es: el dolor abdominal. Con menor frecuencia se ha descripto: osteitis alveolar, edemas, retención de líquidos, mareos, dolor de cabeza, palpitaciones, alteraciones del ritmo cardíaco, aumento de la presión

EMBARAZO, LACTANCIA Y FERTILIDAD: Embarazo: se desconocen los riesgos potenciales en humanos durante el embarazo. En animales ha demostrado toxicidad sobre la reproducción. Puede causar inercia uterina y cierre prematuro del conducto arterioso durante el último trimestre. Etoricoxib está contraindicado en el embarazo. Si una mujer se queda embarazada durante el tratamiento, se debe interrumpir el tratamiento con etoricoxib. Lactancia: se desconoce si etoricoxib se excreta por la leche humana. Etoricoxib se excreta en la leche de ratas lactantes. No se recomienda el uso de etoricoxib durante la lactancia Fertilidad: no se aconseja el uso de etoricoxib en mujeres que intenten concebir. CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: Si presenta mareos, vértigo o somnolencia mientras toman etoricoxib deben evitar la conducción de vehículos y el manejo de maquinaria.

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INFORMACIÓN IMPORTANTE SOBRE ALGUNOS DE LOS COMPONENTES DE DOLUX®: DOLUX® contiene lactosa. Si presenta intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de mala absorción de glucosa o galactosa no debe tomar este medicamento.

aconseja su control particularmente al inicio del tratamiento o en los cambios de dosis. Rifampicina: la coadministración de etoricoxib con rifampicina puede disminuir las concentraciones plasmáticas de etoricoxib. Metotrexato: el uso concomitante con etoricoxib puede aumentar las concentraciones de metotrexato, por lo que se debe considerar el monitoreo de la toxicidad por metotrexato. Diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA) y antagonista de la angiotensina II (AAII): los AINEs pueden reducir el efecto de los diuréticos y de otros fármacos antihipertensivos. En algunos pacientes con función renal comprometida tratados con inhibidores selectivos de la COX-2, la coadministración de inhibidores de la ECA o de los Axis puede resultar en un mayor deterioro de la función renal. Estos efectos son usualmente reversibles. Litio: los AINEs pueden aumentar las concentraciones plasmáticos de litio. Se aconseja un estrecho monitoreo de las concentraciones de litio en sangre. Aspirina: la administración concomitante de dosis bajas de ácido acetilsalicílico con etoricoxib puede dar lugar a un mayor número de úlceras gastrointestinales u otras complicaciones. No se recomienda la administración concomitante de etoricoxib con dosis de ácido acetilsalicílico superiores a las de la profilaxis cardiovascular o con otros AINEs. Anticonceptivos orales: el uso de etoricoxib junto con etinilestradiol (EE) puede aumentar los niveles plasmáticos de éste último. Esto se debe tener en cuenta al escoger un anticonceptivo oral apropiado. Un aumento en la exposición a EE puede incrementar la incidencia de eventos adversos asociados con los anticonceptivos orales (por ejemplo, eventos tromboembólicos venosos en mujeres con riesgo). Terapia de reemplazo hormonal: el uso de etoricoxib con terapia hormonal sustitutiva con estrógenos puede aumentar los valores de éstos últimos. Esto se debe tener en cuenta al elegir la terapia hormonal post-menopáusica para usar con etoricoxib, ya que el aumento de los estrógenos podría aumentar el riesgo de eventos adversos asociados a la terapia hormonal sustitutiva. Los antiácidos y el ketoconazol (potente inhibidor de la enzima CYP3A4) no tuvieron efectos importantes clínicamente sobre la farmacocinética de Etoricoxib. Ciclosporina y tacrolimus: la administración conjunta de ciclosporina o tacrolimus con cualquier AINE puede aumentar el efecto nefrotóxico de ciclosporina o tacrolimus. Debe monitorizarse la función renal en estos casos. Prednisona/prednisolona: en estudios de interacción farmacológica, etoricoxib no tuvo efectos clínicamente importantes en la farmacocinética de prednisona/prednisolona. Digoxina: para la mayoría de los pacientes no hay riesgo en su asociación con etoricoxib. Sin embargo, los pacientes con un alto riesgo de presentar toxicidad por digoxina deben ser monitorizados cuando se administren concomitantemente etoricoxib y digoxina. Fármacos metabolizados por sulfotransferasas (ej. salbutamol oral): se sugiere tener precaución al usar concomitantemente con etoricoxib. Voriconazol y Miconazol: la administración conjunta de voriconazol o miconazol inhibidores potentes del CYP3A4, con etoricoxib causó un ligero aumento de etoricoxib, pero no se considera clínicamente significativo.

D I C C I O N A R I O

Si presenta antecedentes de perforación, úlceras o sangrado gastrointestinal y es mayor de 65 años tienen mayor riesgo de presentar complicaciones digestivas. Si presenta disminución significativa de la función renal preexistente, insuficiencia cardiaca descompensada o cirrosis hepática es recomendable vigilar estrechamente su función renal. En condiciones de perfusión renal comprometida, la administración de etoricoxib puede disminuir la formación de prostaglandinas y secundariamente el flujo sanguíneo renal y deteriorar así la función renal. Si presenta deshidratación moderada o severa. Es recomendable rehidratar al paciente antes de iniciar la terapia con DOLUX®. Si presenta insuficiencia cardiaca, disfunción ventricular izquierda o hipertensión, edema preexistente. Etoricoxib puede producir retención de líquidos, edema e hipertensión arterial. Etoricoxib puede asociarse con hipertensión más frecuente y severa que con otros AINEs e inhibidores selectivos de la COX-2 particularmente a dosis altas. Se debe realizar un monitoreo estricto de la presión arterial durante el tratamiento con etoricoxib. Si la presión sanguínea aumenta significativamente, se debe considerar un tratamiento alternativo. Si comienza con dolor abdominal, ictericia (coloración amarillenta de mucosas y piel), fatiga o cualquier otro síntoma y/o signo que sugieran disfunción hepática, o si ha presentado alteraciones en la prueba funcional hepática. En estos casos se debe investigar si persiste esta alteración. Si persiste (al triple o más del límite superior), se debe discontinuar etoricoxib. Si comienza con erupción cutánea, lesiones en las mucosas o cualquier signo de alergia. En estos casos se debe suspender de inmediato el etoricoxib. Pueden ocurrir reacciones cutáneas graves como dermatitis exfoliativa, síndrome de StevensJohnson y necrólisis epidérmica tóxica en asociación con el uso de AINEs y algunos inhibidores selectivos de la COX-2. Si está siendo tratado por alguna infección su médico debe tener en cuenta que etoricoxib puede enmascarar la fiebre y otros signos de inflamación.

P R O D U C T O S

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arterial, broncoespasmo, constipación, flatulencias, gastritis, malestar gástrico, nauseas vómitos, esofagitis, úlcera bucal. Alteración de enzimas hepaticas (elevación de ALT y AST), fatiga, enfermedad tipo gripal. Poco frecuentemente se ha referido: gastroenteritis, infección respiratoria alta, infección urinaria, aumento o disminución del apetito, ganancia de peso, ansiedad, alucinaciones, alteración del gusto, insomnio, hormigueos, somnolencia, visión borrosa, vertigo. También se ha referido alteraciones cardiovasculares, insuficiencia cardíaca congestiva, cambios inespecíficos en el ECG, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, crisis hipertensivas, tos, falta de aire, sangrado por la naríz, boca seca, úlcera gastroduodenal, sangrado y perforación gastrointestinal, síndrome de intestino irritable, inflamación del páncreas. Hinchazón de la cara (edema), picazón de la piel, calambres musculares, falla renal. Alteraciones de laboratorio (elevación del acido urico, nitrogeno ureico en sangre, aumento de potasio en sangre). Raramente se ha referido: reacciones alérgicas, anafilacticas, anafilactoides, incluyendo shock. Confusión, inquietud, hepatitis, falla hepática, reacciones graves en piel (síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica), disminución de sodio en sangre. No se alarme por esta lista de posibles efectos adversos. Lo más probable es que no presente ninguno de ellos. Ante cualquier duda, consulte a su médico. ¿CÓMO TOMAR DOLUX®? DOLUX® se administra por vía oral con o sin alimentos. Osteoartritis: Dosis recomendada: 30 mg una vez al día. Si no se alcanza el efecto deseado se puede aumentar la dosis a 60 mg al día. En ausencia de un beneficio terapéutico, deben considerarse otras opciones terapéuticas. Dosis máxima 60 mg día. Artritis reumatoidea: Dosis recomendada: 90 mg una vez al día. No debe superarse esta dosis. Espondilitis anquilosante: Dosis recomendada: 90 mg una vez al día. No debe superarse esta dosis. Artritis gotosa aguda: Dosis recomendada: 120 mg una vez al día, limitada a un máximo de 8 días. No debe superarse esta dosis. Dolor postoperatorio tras cirugía dental: Dosis recomendada: 90 mg una vez al día, limitada a un máximo de 3 días. No debe superarse esta dosis. Dismenorrea primaria: Dosis recomendada: 60 mg una vez al día. No debe superarse esta dosis. Nota: La dosis señalada para cada indicación es la dosis máxima recomendada. Etoricoxib sólo debe utilizarse durante el periodo sintomático agudo. Ya que el riesgo cardiovascular de los inhibidores selectivos de la COX-2 puede aumentar con la dosis y la duración del tratamiento, debe usarse por el menor tiempo posible y la menor dosis efectiva. La necesidad de alivio sintomáticos del paciente y la respuesta a la terapia deben ser reevaluados periódicamente. USO EN NIÑOS: Etoricoxib está contraindicado en niños y adolescentes menores de 16 años de edad. USO EN POBLACIONES ESPECIALES: Pacientes de edad avanzada: No es necesario hacer ajustes de la dosis de DOLUX® en pacientes de edad avanzada. Insuficiencia hepática: En los pacientes con insuficiencia hepática leve (clasificación de Child-Pugh 5-6) no se debe exceder la dosis de 60 mg una vez al día. En los pacientes con insuficiencia hepática moderada (clasifi168

cación de Child-Pugh 7-9) se debe disminuir la dosis; no se debe exceder una dosis de 30 mg al día (independientemente de la indicación). En los pacientes con insuficiencia hepática severa (clasificación de Child-Pugh > 9) está contraindicado el uso de etoricoxib. Insuficiencia renal: No es necesario hacer ajuste de dosis en los pacientes con depuración de creatinina ≥ 30 mL/min. Está contraindicado el uso de etoricoxib en pacientes con enfermedad renal avanzada (depuración de creatinina <30 mL/min). SI OLVIDÓ TOMAR DOLUX®: Es importante tomar DOLUX® como fue indicado por el médico. Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde. Si esto sucede cuando es casi la hora para su próxima dosis, tome solamente la dosis habitual en ese momento. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. SI INTERRUMPE EL TRATAMIENTO CON DOLUX®: No deje de usar este medicamento sin consultar con su médico. SI TOMA MÁS DOLUX® DEL QUE DEBIERA: En caso de sobredosis o ingestión accidental, consulte inmediatamente al centro de asistencia médica más cercano o al Servicio de Información Toxicológica de referencia. Los síntomas observados con mayor frecuencia son gastrointestinales y acontecimientos cardiorenales. Se evaluara la oportunidad de realizar rescate digestivo. En caso de ser necesario se realizara tratamiento de soporte. Etoricoxib no es dializable por hemodiálisis. PRESENTACIÓN: DOLUX® 60 comprimidos recubiertos. Caja por 10. DOLUX® 90 comprimidos recubiertos. Caja por 10. DOLUX® 120 comprimidos recubiertos. Caja por 10. No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase o si observa indicios visibles de deterioro. Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al responsable local de su comercialización. PRODUCTO MEDICINAL. VENTA BAJO RECETA MÉDICA. MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. MANTENER A TEMPERATURA NO MAYOR A 30 ºC, PROTEGIDO DE LA LUZ. ACROMAX Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

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DOXIPROCT® Tratamiento local de las afecciones hemorroidales COMPOSICIÓN: La pomada contiene: 2,5-dihidroxibencenosulfonato de calcio (dobesilato de calcio, DCI) 4%, clorhidrato de 2-(dietilamino)-2’,6’-acetoxilidida (clorhidrato de lidocaína, polietilenglicol 300, DCI) 2%, antiox. (E 320, E 310). PROPIEDADES Y EFECTOS: El dobesilato de calcio actúa, por una parte a nivel de las paredes capilares regularizando las funciones fisiológicas perturbadas -permeabilidad aumenwww.edifarm.com.ec

INDICACIONES: Hemorroides internas y externas. Prurito anal. Anitis, perianitis, criptitis, papilitis, trombosis hemorroidal aguda, fisuras anales. Tratamiento preoperatorio y postoperatorio en las hemorroidectomías. Hemorroides del embarazo.

INDICACIONES: Hemorroides internas y externas. Prurito anal, eczema anal. Anitis, perianitis, criptitis, papilitis, trombosis hemorroidal aguda, fisuras anales. Tratamiento preoperatorio y postoperatorio en las hemorroidectomías.

POSOLOGÍA USUAL: Aplíquese mañana y noche (preferiblemente después de haber evacuado). En caso de hemorroides internas utilice la cánula enroscada a la extremidad del tubo. El tubo de pomada es suficiente para 8 aplicaciones. En los casos de hemorroides externas o de prurito anal, aplicar una capa fina de pomada varias veces al día. LIMITACIONES EN LA APLICACIÓN: Hipersensibilidad frente a los componentes activos de DOXIPROCT. EFECTOS INDESEABLES: En general, la pomada DOXIPROCT es bien tolerada. Excepcionalmente se ha reportado una ligera sensación de ardor. PRESENTACIONES: Tubo de 30 g de pomada con su respectiva cánula. LABORATORIES OM PHARMA, S.A. Meyrin-Ginebra, Suiza Representante exclusivo: QUIFATEX, S.A. www.quifatex.com Quito - Ecuador

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DOXIPROCT PLUS® Tratamiento local de las afecciones hemorroidales COMPOSICIÓN: La pomada contiene: 2,5-dihidroxibencenosulfonato de calcio (dobesilato de calcio, DCI) 4%, clorhidrato de 2-(dietilamino)-2, 6-acetoxilidida (clorhidrato de lidocaína, DCI) 2%, acetato de 9-flúor-11, 17, 21-trihidroxi-16 a-metilpregna-1,4-diene-3,20-diona (acetato de dexametasona, DCI) 0,025%, antiox. (E320, E310). PROPIEDADES/EFECTOS: El dobesilato de calcio actúa, por una parte, a nivel de las paredes capilares regularizando las funciones fisiológicas perturbadas -permeabilidad aumentada y resistencia disminuida- y por otra parte, actúa a nivel de ciertas reacciones del proceso inflamatorio. Además, el dobesilato de calcio posee un efecto antitrombótico. El clorhidrato de lidocaína, anestésico local, contribuye a calmar el dolor. El acetato de dexametasona, corticosteroide de uso tópico, ejerce una acción antiinflamatoria y antipruriginosa.

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POSOLOGÍA USUAL: Aplíquese mañana y noche - preferiblemente después de haber evacuado. En caso de hemorroides internas, utilícese la cánula enroscada a la extremidad del tubo. El tubo de pomada es suficiente para 8 aplicaciones. En los casos de hemorroides externas o de prurito anal, aplicar una capa fina de pomada varias veces al día. LIMITACIONES EN LA APLICACIÓN: Hipersensibilidad frente a los componentes activos de DOXIPROCT PLUS. EFECTOS INDESEABLES: En general, la pomada DOXIPROCT PLUS es bien tolerada. Excepcionalmente se ha reportado una ligera sensación de ardor. PRESENTACIONES: Tubo de 20 g de pomada, con su respectiva cánula. LABORATORIES OM PHARMA, S.A. Meyrin-Ginebra, Suiza Representante exclusivo: QUIFATEX, S.A. www.quifatex.com Quito - Ecuador

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DOXIUM 500® Cápsulas Protector vascular Regulador de las presiones capilares COMPOSICIÓN: DOXIUM CÁPSULAS: Cada CÁPSULA contiene: 500 mg de 2,5-dihidroxi-bencenosulfonato de calcio (DCI = dobesilato de calcio). ACCIÓN E INDICACIONES: DOXIUM aumenta la resistencia parietal y corrige la hiperpermeabilidad de los vasos capilares. Posee un poder antagonista frente a las sustancias permeabilizantes (histamina, serotonina, bradiquinina, hialuronidasa). Se opone a la degradación del colágeno y disminuye la hiperviscosidad sanguínea. DOXIUM está indicado en: Trastornos circulatorios debidos a una microcirculación perturbada. Todas las manifestaciones de insuficiencia venosa: Dolores, calambres, parestesias. Tromboflebitis superficial y síndrome postrombótico, edemas y dermatosis de estasis, úlcera de las extremidades inferiores. Trastornos circulatorios de origen arteriovenoso. Síndrome hemorroidal. Complicaciones vasculares de la diabetes: Retinopatía, glomeruloesclerosis (Kimmelstiel Wilson). 169

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La asociación del dobesilato de calcio, del clorhidrato de lidocaína y del acetato de dexametasona, constituye un tratamiento de fondo de las afecciones hemorroidales. DOXIPROCT PLUS disminuye la inflamación, las hemorragias, los rezumamientos y alivia rápidamente las manifestaciones desagradables -dolor, ardor, prurito y la sensación de tensión- asociadas al proceso inflamatorio de la región anal. La combinación del dobesilato de calcio con un corticosteroide está reservado a los casos que presentan reacciones inflamatorias notorias, estando contraindicado un tratamiento de larga duración.

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tada y resistencia disminuida- y por otra parte, actúa a nivel de ciertas reacciones del proceso inflamatorio. Además, el dobesilato de calcio posee un efecto antitrombótico. El clorhidrato de lidocaína, anestésico local, contribuye a calmar el dolor. La asociación del dobesilato de calcio y del clorhidrato de lidocaína, constituye un tratamiento de fondo de las afecciones hemorroidales. DOXIPROCT disminuye la inflamación, las hemorragias, los rezumamientos y alivia rápidamente las manifestaciones desagradables -dolor, ardor, prurito y la sensación de tensiónasociadas al proceso inflamatorio de la región anal.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

CONTRAINDICACIONES: DOXIUM no provoca ninguna modificación hematológica, ni efecto tóxico o alérgico. La buena tolerancia de DOXIUM permite realizar largos tratamientos por vía oral. Sin contraindicaciones. ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA: Microangiopatías: Tratamiento de ataque: 1,5-2 g al día, según la gravedad del caso. Tratamiento de mantenimiento: 1 g al día. El carácter crónico de la enfermedad exige una posología adaptada a cada caso. Insuficiencia venosa: 1 g al día. En la mayoría de los casos, un tratamiento de 3 semanas, como mínimo, permite obtener una mejoría duradera. El tratamiento puede prolongarse sin inconveniente. PRESENTACIÓN: Cápsulas de 500 mg: Caja x 30 unidades. LABORATORIES OM PHARMA, S.A. Representante exclusivo: QUIFATEX, S.A. www.quifatex.com Quito - Ecuador

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DRENAFLEN

Suspensión Mucolítico neumoprotector (Acetilcisteína) COMPOSICIÓN: Cada 5 ml de la presentación, frasco por 1.5 g contiene 75 mg de Acetilcisteína y la presentación frasco de 3 g contiene 150 mg de Acetilcisteína.

DROXILON® 250

Cefadroxilo Antibiótico Vía de administración oral Polvo para reconstituir suspensión oral FÓRMULA: DROXILON® 250: Cada 5 mL de suspensión contienen: Cefadroxilo (Monohidratado) Carboximetilcelulosa sódica, Color Rojo No 40 FD&C, Dioxido de Silicio Coloidal, 250 mg; Azúcar grano no, Carboximetilcelulosa sódica, Celulosa Microcristalina + Dióxido de Silicio, EDTA-Disódico, Metilparabeno, Sabor Fresa Polvo, Sacarina Sódica, Simeticona 98%. ACCIÓN TERAPÉUTICA: DROXILON® (Cefadroxilo) es un antibiótico de amplio espectro de actividad bactericida. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: DROXILON® (Cefadroxilo) es estable en presencia de ácido y se absorbe rápidamente después de su administración oral. Los niveles máximos en suero después de administar una dosis única de 1.000 mg, son aproximadamente 28 mcg/mL. Más del 90% de la droga se excreta sin modificaciones en la orina en el curso de 24 horas. Las concentraciones urinarias máximas alcanzan aproximadamente 3.600 mcg/mL después de una sola dosis. Las concentraciones de Cefadroxilo en la orina se mantienen por encima de las CIM contra los gérmenes urinarios patógenos durante 20 a 22 horas después de administrar la dosis única de 1 g de medicamento. El aumento en la dosis produce generalmente un aumento proporcional en la concentración urinaria. Cefadroxilo produce niveles altos en orina.

INDICACIONES: Otitis, sinusitis, rinofaringitis, bronquitis, profilaxis de infecciones respiratorias virales, cualquier enfermedad que curse con hipersecreción bronquial.

MICROBIOLOGÍA: DROXILON® es bactericida contra una amplia variedad de gérmenes gram positivos y gram negativos. Entre los microorganismos gram positivos sensibles se incluyen cus pneumoniae y Streptococus pyogenes. Las cepas de gérmenes gram negativos Estalococos elaboradores de Penicilina. Streptococus beta hemolíticos, Streptocosensibles in vitro incluyen: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae y algunas cepas de Proteus mirabilis, Haemophilus inuenzae, y especies de Salmonella y Shigella.

DOSIS: Frasco 1.5 g hasta los 6 años: 1 cucharadita (5ml) cada 6 u 8 horas. Frasco 3 g mayores de 6 años y adultos: 1 cucharada (10 ml) cada 8 o 12 horas. Dosis antioxidante: 1 cucharada (10 ml) cada 8 o 12 horas. Dosis ponderal: 30 mg/kg/día cada 8 horas.

INDICACIONES: DROXILON® (Cefadroxilo) está indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones, cuando sean causadas por microorganismos sensibles. Infecciones del aparato respiratorio. Infecciones de la piel y del tejido subcutáneo. Infecciones del aparato genitourinario. Otras infecciones: Osteomielitis, artritis sépticas, infecciones bucales.

PRESENTACIÓN: Suspensión de 1,5 g (75 mg/5 ml) Frasco 100 ml. Suspensión de 3 g (150 mg/5 ml) Frasco 100 ml. Sabor a naranja y tapa dosificadora.

PRECAUCIONES DE USO: DROXILON® debe emplearse cuidadosamente en pacientes con antecedentes de alergia a la Penicilina porque existen pruebas de alerginicidad cruzada parcial de las Penicilinas y las Cefalosporinas. En caso de que se presente una reacción con el Cefadroxilo, deberá suspenderse la administración de éste y tratarse al paciente con los agentes usuales (aminas presoras, corticosteroides, antihistamínicos). En lactantes prematuros y en recién nacidos es limitada, el uso de Cefadroxilo en estos pacientes sólo deberá instituirse con falsa reacción positiva a la prueba del Combs.

MECANISMO DE ACCIÓN: Fluidificante de las secreciones mucosas y mucopurulentas que actúa por lisis química. Mucolítico que rompe los puentes de disulfuro de las secreciones mucosas. Antioxidante neumoprotector a dosis mayores de 600 mg.

Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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CONTRAINDICACIONES: DROXILON® (Cefadroxilo) está contraindicado en pacientes con antecedentes de alergia al grupo de antibióticos betalactámicos. INSTRUCCIONES PARA PREPARAR LA SUSPENSIÓN: Con el objeto de asegurar la suspensión completa del antibiótico, se recomienda agitar el envase con el polvo en seco para desprenderlo de las paredes, agregar agua hervida, a temperatura ambiente, hasta la marca indicada, tapar, agitar y luego completar con más agua hasta alcanzar nuevamente el nivel de la marca indicada en el envase. Luego de preparada la suspensión puede conservarse durante 7 días a temperatura ambiente ó 14 días en refrigerador. DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: DROXILON® (Cefadroxilo) puede administrarse por vía oral sin tomar en consideración las comidas. Adultos y niños de más de 40 kg: Infecciones del tracto urinario: Para las infecciones no complicadas de las vías urinarias inferiores (por ejemplo, cistitis), la dosificación usual es de 1 ó 2 g por día (p.o.), en dosis únicas o divididas en dos fracciones. En las infecciones complicadas o crónicas del tracto urinario, la dosis usual es de 2 g por día, en dos fracciones (1 g por dosis cada 12 horas). ACROMAX Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

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E ELIDEL® Crema al 1% (Pimecrolimus) FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada 100 g de CREMA contienen: Pimecrolimus Excipiente c.b.p.

1g 100 g

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dermatitis atópica (eccema) (DA). Para el tratamiento a corto plazo (agudo) y manejo a largo plazo de los signos y síntomas de dermatitis atópica (eccema) en lactantes (3 a 23 meses) niños (2 a 11 años) adolescentes (12 a 17 años) y adultos. www.edifarm.com.ec

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REACCIONES SECUNDARIAS: Con poca frecuencia se pueden observar erupción, prurito, urticaria y angioedema. También pueden presentarse efectos colaterales incluso náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, malestar abdominal, desvanecimiento, cefalea y vaginitis moniliésica. Aunque raramente, puede presentarse neutropenia reversible, lo mismo que leucopenia y elevaciones de la transaminasa sérica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Propiedades farmacodinámicas: Farmacología no clínica: Pimecrolimus es un antiinflamatorio macrolactámico derivado de ascomicina y un inhibidor selectivo de la producción y liberación de citoquinas proinflamatorias y mediadores de células T y mastocitos. Pimecrolimus se une con gran afinidad a la macrofilina 12 e inhibe la fosfatasa calcineurina dependiente de calcio. Por consiguiente inhibe la activación de células T al bloquear la transcripción de citoquinas tempranas. En particular pimecrolimus a concentraciones nanomolares inhibe la síntesis de citoquinas en las células T en humanos: interleucina 2 interferón gamma (tipo Th1) interleucina 4 y la interleucina 10 (tipo Th2). Además pimecrolimus previene la liberación de citoquinas y de mediadores proinflamatorios de los mastocitos in vitro después de la estimulación por antígeno/IgE. Pimecrolimus no afecta el crecimiento de queratinocitos fibroblastos ni de líneas celulares endoteliales. Pimecrolimus exhibe gran actividad antiinflamatoria en modelos animales de inflamación cutánea después de su aplicación tópica y sistémica. Pimecrolimus es tan eficaz como los corticosteroides de potencia alta clobetasol-17-propionato y fluticasona después de la aplicación tópica en el modelo en cerdo de alergia por contacto (DAC). A diferencia de clobetasol-17-propionato pimecrolimus no causa atrofia de piel en cerdos. A diferencia de clobetasol-17-propionato y fluticasona pimecrolimus no blanquea ni produce cambios en la textura de la piel en cerdo. Pimecrolimus también inhibe la respuesta inflamatoria a irritantes como se muestra en modelos de dermatitis por contacto a irritantes en ratones. Además pimecrolimus tópico y oral reduce efectivamente la inflamación y prurito de la piel y normaliza los cambios histopatológicos en ratas lampiñas hipomagnesémicas un modelo que imita los aspectos agudos de la dermatitis atópica. En comparación con tacrolimus (FK 506) pimecrolimus tópico penetra por igual en la piel de rata y de cerdo. Sin embargo por su alta lipofilicidad el grado de penetración por permeabilidad a través de la piel es más bajo por un factor de 10 comparado con tacrolimus. Por ello se enfoca selectivamente en la piel. En ratas pimecrolimus oral es superior a ciclosporina A por un factor de 4 y es superior a tacrolimus por un factor de más de 2 para inhibir DAC. A diferencia de su eficacia en modelos de inflamación cutánea el potencial de pimecrolimus para afectar las respuestas inmunes sistémicas es bajo. En ratas después de su administración subcutánea la potencia de pimecrolimus para inhibir la formación de anticuerpos a eritrocitos de carnero es 48 veces más baja que con tacrolimus. A diferencia de ciclosporina A y tacrolimus el tratamiento oral de ratones con pimecrolimus no deteriora la respuesta inmune primaria ni baja el peso de ganglios linfáticos y la celularidad en DCA. En conjunto pimecrolimus tiene propiedades farmacológicas únicas: combina una alta actividad antiinflamatoria selectiva para la piel con un bajo potencial para afectar las respuestas inmunológicas sistémicas. En estudios con animales dosis orales únicas de pimecrolimus no tuvieron efecto sobre las funciones pulmonares basales y cardiovasculares. Tampoco se afectaron los parámetros de SNC y endocrinos (como HG prolactina HL testosterona corticosterona). Por su mecanismo de acción no se espera que pimecrolimus tenga efecto alguno sobre el eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal. Datos clínicos: Tratamiento a corto plazo (agudo) en pacientes pediátricos: Niños y adolescentes: Se efectuaron dos estudios controlados con vehículo durante 6 semanas con un total de 403 pacientes pediátricos con edades de 2 a 17 años. Los pacientes fueron tratados dos veces al día con ELIDEL® Crema al 1%. Se conjuntaron los datos de ambos estudios.

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El uso prolongado de Cefadroxilo puede producir proliferación de gérmenes no sensibles. Uso durante el embarazo: No se ha establecido la inocuidad del uso de DROXILON® durante el embarazo. Los estudios in vitro en ratones y ratas no han mostrado evidencias de alteración en la fertilidad ni daño al feto. No existen estudios controlados en mujeres. Este antibiótico deberá suministrarse a las embarazadas cuando sea estrictamente necesario. Debe usarse con cuidado en la mujer durante el período de lactancia.

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Lactantes: Se efectuó un estudio similar de 6 semanas en 186 pacientes de 3 a 23 meses de edad. En estos tres estudios de 6 semanas los resultados de eficacia en el punto final fueron como sigue: Se observó mejoría significativa del prurito desde la primera semana de tratamiento en 44% de niños y adolescentes y en 70% de lactantes. Tratamiento a largo plazo en pacientes pediátricos: En dos estudios doble ciego de manejo a largo plazo de dermatitis atópica en 713 niños y adolescentes (2 a 17 años) y 251 lactantes (3 a 23 meses) se evaluó ELIDEL® Crema al 1% como terapia de primera línea. El grupo ELIDEL® recibió ELIDEL® Crema al 1% y emolientes en los primeros signos de comezón y enrojecimiento para prevenir la progresión de exacerbación repentina de dermatitis atópica. Sólo en caso de exacerbación no controlada con ELIDEL® Crema al 1% se inició tratamiento con corticosteroides tópicos de potencia media. El grupo control recibió un tratamiento estándar consistente en emolientes más corticosteroides tópicos de potencia media para tratar las exacerbaciones. Se usó vehículo de ELIDEL® en lugar de ELIDEL® Crema al 1% para mantener el cegado de los estudios. Ambos estudios mostraron reducción en la incidencia de las exacerbaciones (p < 0.001) a favor de ELIDEL® Crema al 1% como tratamiento de primera línea; en todas las variables secundarias (índice de severidad en área de eccema VGI valoración del sujeto) el prurito fue controlado en una semana con ELIDEL® Crema al 1%. Significativamente más pacientes con ELIDEL® Crema al 1% completaron 6 meses sin exacerbación: niños (61% ELIDEL® Crema al 1% contra 34% control); lactantes (70% ELIDEL® contra 33% control) y 12 meses (niños 51% ELIDEL® contra 28% control). Significativamente más pacientes tratados con ELIDEL® Crema al 1% no usaron corticosteroides durante los primeros 6 meses (niños: 65% ELIDEL® contra 37% control; lactantes (70% ELIDEL® contra 39% control) o 12 meses (niños: 57% ELIDEL® Crema al 1% contra 32% control). La eficacia de ELIDEL® Crema al 1% se mantuvo durante todo el tiempo y previno la progresión de la enfermedad a exacerbaciones severas. Estudios especiales: Estudios de tolerabilidad demostraron que ELIDEL® Crema al 1% estuvo desprovisto de cualquier irritación de potencial sensibilización por contacto potencial de fototoxicidad o fotosensibilización. Se examinó el potencial atropogénico de ELIDEL® Crema al 1% en humanos comparada con esteroides tópicos de potencia media y alta (betametasona-17-valerato crema al 0.1% acetónido de triamcinolona crema al 0.1%) y con vehículo en dieciséis voluntarios sanos tratados durante 4 semanas. Los dos corticosteroides tópicos indujeron una reducción significativa en el grosor de la piel medido por ecografía en comparación con ELIDEL® Crema al 1% y vehículo los cuales no produjeron reducción en el grosor de la piel. Propiedades farmacocinéticas: Datos en animales: Pimecrolimus es lipofílico. Cuando se aplica tópicamente su penetración a través de la piel es muy baja. En minicerdos todo el material relacionado con el fármaco absorbido por vía sistémica después de una sola aplicación de 22 horas de ELIDEL® Crema al 1% en semioclusión fue a lo más el 1% de la dosis; se estimó la biodisponibilidad de pimecrolimus sin cambio en alrededor de 0.03%. La cantidad de material radiomarcado relacionado con el fármaco en el sitio de aplicación en la piel permaneció esencialmente constante en el intervalo de tiempo de 0 a 10 días después de una aplicación de 22 horas; 5 días postadministración representó casi exclusivamente pimecrolimus no modificado. La mayor fracción de la dosis tópica absorbida fue metabolizada completamente y excretada lentamente vía la bilis hacia las heces.

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Datos en humanos: Absorción en adultos: Se investigó la exposición sistémica de pimecrolimus en 12 pacientes adultos tratados con ELIDEL® Crema al 1% dos veces al día durante 3 semanas. Estos pacientes tenían lesiones de dermatitis atópica (eccema) que afectaban 15 a 59% del área de la superficie corporal (ASC). Un 77.5% de las concentraciones sanguíneas de pimecrolimus estaban por debajo de 0.5 ng/ml el límite de ensayo de cuantificación (LoC) y 99.8% de las muestras totales estuvieron por debajo de 1 ng/ml. La concentración sanguínea más elevada de pimecrolimus medida en un paciente fue de 1.4 ng/ml. En 40 pacientes adultos tratados hasta por 1 año con ELIDEL® con 14 a 62% de su ASC afectada en el punto inicial 98% de las concentraciones sanguíneas de pimecrolimus fueron consistentemente bajas la mayoría por debajo de LoC. En la semana 6 de tratamiento se midió la máxima concentración sanguínea de 0.8 ng/ml en sólo 2 pacientes. No hubo aumento en la concentración sanguínea en ningún paciente durante los 12 meses de tratamiento. En 13 pacientes adultos con dermatitis en manos tratados con ELIDEL® dos veces al día durante 3 semanas (se trataron superficies palmares y dorsales de manos con oclusión nocturna) la concentración sanguínea máxima de pimecrolimus medida en sangre fue de 0.91 ng/ml. Dada la elevada proporción de niveles de pimecrolimus en sangre por debajo de LoC después de aplicación tópica sólo se pudo calcular el ABC en unos cuantos individuos. En 8 pacientes adultos con DA que presentaban por lo menos tres niveles sanguíneos cuantificables por día de consulta los valores de ABC (0 a 12 horas) oscilaron entre 2.5 a 11.4 ng x h/ml. Absorción en niños: Se estudió la exposición sistémica a pimecrolimus en 58 pacientes pediátricos con edades de 3 meses a 14 años que tenían lesiones de dermatitis atópica (eccema) con participación de 10 a 92% de toda el área de superficie corporal. Estos niños fueron tratados con ELIDEL® Crema al 1% dos veces al día durante 3 semanas y cinco de ellos fueron tratados hasta por 1 año cuando fue necesario. Las concentraciones sanguíneas medidas en estos pacientes pediátricos fueron uniformemente bajas independientemente de la extensión de las lesiones tratadas o de la duración del tratamiento. Estuvieron dentro de límites similares a los medidos en pacientes adultos tratados con el mismo régimen de administración. 60% de las concentraciones sanguíneas de pimecrolimus estuvieron por debajo de 0.5 ng/ml (LoC) y 97% de todas las muestras estuvieron por debajo de 2 ng/ml. Las concentraciones sanguíneas máximas medidas en 2 pacientes pediátricos con edades de 8 meses a 14 años fueron de 2.0 ng/ml. En los pacientes más jóvenes (de 3 a 23 meses) la concentración sanguínea máxima medida en un paciente fue de 2.6 ng/ml. En los 5 niños tratados durante 1 año las concentraciones sanguíneas fueron consistentemente bajas y la concentración sanguínea máxima fue de 1.94 ng/ml (1 paciente). En estos cinco pacientes no hubo aumento en la concentración sanguínea durante 12 meses de tratamiento. En 8 pacientes pediátricos con edades de 2 a 14 años que presentaron por lo menos tres concentraciones sanguíneas medibles por día de consulta el ABC (0-12 horas) osciló de 5.4 a 18.8 ng x h/ml. Los límites del ABC observados en pacientes con ASC afectada < 40% en el punto inicial fueron comparables a los de pacientes con ASC 40% afectada. Comparación con datos de FC oral: En pacientes con psoriasis tratados con dosis orales de pimecrolimus de 5 mg una vez al día a 30 mg dos veces al día durante 4 semanas el fármaco fue bien tolerado en todas las dosis incluso la más elevada. No se reportaron eventos adversos significativos y no se observó ningún cambio significativo en la exploración física signos vitales ni en parámetros de laboratorio de seguridad (incluyendo renales). La dosis más elevada estuvo asociada con una ABC (0-12 horas) de 294.9 ng x h/ml. Esta exposición www.edifarm.com.ec

PRECAUCIONES GENERALES: No se deberá aplicar ELIDEL® Crema al 1% en áreas afectadas por infecciones virales agudas de la piel. En presencia de una infección dermatológica bacteriana o micótica se deberá instituir el uso de un antimicrobiano apropiado. Si la infección no se resuelve se deberá suspender ELIDEL® Crema al 1% hasta que la infección haya sido controlada adecuadamente. El uso de ELIDEL® Crema al 1% puede causar reacciones leves y transitorias en el sitio de aplicación como sensación de calor y/o ardor. Los pacientes deberán consultar a un médico si la reacción en el sitio de aplicación es severa. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: No hay datos adecuados sobre el uso de ELIDEL® Crema al 1% en mujeres embarazadas. Los estudios con animales de aplicación cutánea no señalan efectos nocivos directos o indirectos con respecto al embarazo desarrollo del embrión y feto parto o desarrollo posnatal. Se deberá tener precaución al prescribir ELIDEL® Crema al 1% a mujeres embarazadas. Sin embargo por el grado mínimo de absorción de pimecrolimus después de la aplicación tópica de ELIDEL® Crema al 1% se considera que el riesgo potencial para los humanos es limitado. Lactancia: No se efectuaron estudios de excreción en leche después de la aplicación tópica en animales. No se sabe si pimecrolimus es excretado en la leche después de la aplicación tópica. Puesto que muchos fármacos son excretados por la leche humana se deberá tener precaución cuando se administra ELIDEL® Crema al 1% a mujeres lactando. Sin embargo por el grado mínimo de absorción de pimecrolimus después de la aplicación tópica de ELIDEL® Crema al 1% se considera que el riesgo potencial para los humanos es limitado. Las madres que amamantan no se deben aplicar ELIDEL® Crema al 1% en la mama. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se ha establecido el perfil de seguridad de ELIDEL® Crema al 1% en más de 2 000 pacientes incluyendo lactantes (3 meses) niños adolescentes y adultos reclutados para estudios de fase II y fase III. Más de 1 500 de estos pacientes fueron tratados con ELIDEL® Crema al 1% y más de 500 fueron tratados con tratamiento de

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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han evaluado sistemáticamente las interacciones de ELIDEL® Crema al 1% con otros fármacos. Por su grado mínimo de absorción las interacciones de ELIDEL® Crema al 1% con fármacos administrados por vía sistémica son improbables. Con base en las propiedades farmacodinámicas de ELIDEL® Crema al 1% y el grado mínimo de absorción de pimecrolimus no se espera efecto sobre la respuesta de vacunación. No se ha estudiado la aplicación de ELIDEL® Crema al 1% en los sitios de vacunación mientras persistan las reacciones locales por lo cual no se recomienda. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha reportado ningún cambio significativo en parámetros de laboratorio (incluyendo renales). PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNE-SIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios de toxicología después de aplicación en la piel: Se efectuaron diversos estudios preclínicos de seguridad con las fórmulas de pimecrolimus en crema en varias especies animales. No hubo evidencia de irritación fotosensibilización y toxicidad local o sistémica. En un estudio de carcinogenicidad cutánea de 2 años en ratas con empleo de ELIDEL® Crema al 1% no se observaron efectos carcinogénicos cutáneos ni sistémicos hasta con la dosis útil más elevada de 10 mg/kg/día o 110 mg/m2/día representada por una media del ABC (0-12 horas) de 1 040 ng x h/ml (equivalente a 27 veces la exposición máxima observada en pacientes pediátricos en estudios clínicos). Un estudio de fotocarcinogenicidad en ratones lampiños en los cuales se usó ELIDEL® Crema al 1% no se observó efecto fotocarcinogénico en los animales tratados versusvehículo a la dosis más alta de 10 mg/kg/día o 30 mg/m2/día correspondiente al valor medio de ABC (0-24 horas) de 2 100 ng x h/ml (equivalente a 55 veces la máxima exposición observada en pacientes pediátricos en estudios clínicos). En estudios de reproducción cutánea no se observó toxicidad materna o fetal hasta con las dosis útiles más elevadas que se examinaron 10 mg/kg/día o 110 mg/m2/día en ratas o 36 mg/m2/día en conejos. En éstos la media correspondiente de ABC (0-24 horas) fue de 24.8 ng x h/ml. No se pudo calcular el ABC en ratas. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Aplicar una capa delgada de ELIDEL® Crema al 1% a la piel afectada dos veces al día y frotar suave y completamente hasta su absorción.

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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a pimecrolimus o a cualquiera de los excipientes.

control es decir vehículo de ELIDEL® y/o corticosteroides tópicos. Los eventos adversos más comunes fueron las reacciones en los sitios de aplicación reportados por aproximadamente 19% de los pacientes tratados con ELIDEL® Crema al 1% y por 16% de pacientes en el grupo de control. Estas reacciones se presentaron generalmente temprano en el tratamiento fueron de severidad leve y moderada y de corta duración. Estimados de frecuencia: Muy comunes³ 10%; comunes 1 a < 10%; no comunes 0.1 a < 1%; raros 0.01 a < 0.1%; muy raros < 0.01% (incluidos reportes aislados). Muy comunes: Sensación de calor y/o ardor en el sitio de aplicación. Comunes: Reacciones en el sitio de aplicación (irritación prurito y eritema) infecciones cutáneas (foliculitis). No comunes: Impétigo afección agravada herpes simple dermatitis del herpes simple (eccema herpeticum) molusco contagioso alteraciones en el sitio de aplicación como erupción dolor parestesia descamación sequedad edema papiloma cutáneo furúnculo.

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es aproximadamente 26 y 16 veces mayor respectivamente que la máxima exposición sistémica observada en pacientes adultos y pediátricos con dermatitis atópica (eccema) tratados tópicamente con ELIDEL® Crema al 1% dos veces al día durante 3 semanas (ABC (0-12 horas) de 11.4 ng x h/ml y 18.8 ng x h/ml respectivamente). Distribución metabolismo y excreción: De modo congruente con su selectividad en piel los niveles sanguíneos de pimecrolimus son muy bajos después de su aplicación tópica. Por ello no se pudo determinar el metabolismo de pimecrolimus después de la administración tópica. Después de la administración oral única de pimecrolimus radiomarcado en sujetos sanos el principal componente sanguíneo relacionado con el fármaco fue pimecrolimus sin cambio y hubo numerosos metabolitos menores de polaridad moderada que parecieron ser productos de O-desmetilaciones y oxigenación. La radiactividad relacionada con el fármaco fue excretada principalmente por vía fecal (78.4%) y sólo una pequeña fracción (2.5%) fue recuperada en la orina. La recuperación media total de radiactividad fue de 80.9%. No se detectó el compuesto de origen en orina y menos del 1% de radiactividad en las heces fue explicada por pimecrolimus sin cambio. No se observó metabolismo del fármaco en piel humana in vitro.

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ELIDEL® Crema al 1% se puede usar en todas las áreas de la piel incluso cabeza y cara cuello y áreas intertriginosas. En el manejo a largo plazo de dermatitis atópica (eccema) el tratamiento con ELIDEL® Crema al 1% se deberá iniciar a la primera aparición de los signos y síntomas de dermatitis atópica para prevenir exacerbaciones de la enfermedad. ELIDEL® Crema al 1% se deberá usar dos veces al día mientras persistan los signos y síntomas. Si se suspende el tratamiento se deberá reanudar a la primera recurrencia de signos y síntomas para evitar exacerbaciones de la enfermedad. Se pueden aplicar emolientes inmediatamente después de usar ELIDEL® Crema al 1%. Sin embargo después de un baño o ducha se deberá aplicar el emoliente antes de usar ELIDEL® Crema al 1%. Debido al bajo nivel de absorción sistémica no hay restricción ni en la dosis diaria total aplicada en la extensión del área tratada de la superficie corporal ni para la duración del tratamiento. Uso en pacientes pediátricos: Para lactantes (3 a 23 meses) niños (2 a 11 años) y adolescentes (12 a 17 años) se recomienda la misma dosis que para adultos. No se ha evaluado su uso en lactantes de menos de 3 meses de edad. Uso en ancianos: Raramente se observa dermatitis atópica (eccema) en pacientes de 65 años o más. Los estudios clínicos con ELIDEL® Crema al 1% no incluyen un número suficiente de pacientes en estas edades para determinar si responde en forma distinta que los pacientes más jóvenes. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBRE-DOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado incidentes de ingestión accidental. PRESENTACIONES: Caja con tubo de 15 g. MEDA Representante exclusivo

Aparatado Postal 17-04-10455 Quito, Ecuador

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ELMETACIN® Solución Spray Analgésico-Antiinflamatorio tópico (Indometacina) COMPOSICIÓN: 1 ml de SOLUCIÓN contiene: 8 mg de indometacina (corr. al 1%). INDICACIONES: Dolores, inflamaciones y tumefacciones en: - Artropatías degenerativas (artrosis de la articulación de la rodilla y de las articulaciones menores) enfermedades reumáticas de las partes blandas (tendinitis y tendosinovitis, rigidez dolorosa del hombro, inflamaciones del tejido muscular y capsular). - Lesiones por deporte y accidente (distorsiones, contusiones, distensiones). DOSIFICACIÓN: Si el médico no indicó otra cosa, pulverícese la solución 3 a 5 veces al día de modo que la zona enferma esté cubierta.

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CONTRAINDICACIONES: La solución contiene alcohol y por eso no debe entrar en contacto con heridas abiertas, mucosas o con los ojos. PROPIEDADES: ELMETACIN solución contiene el antirreumático indometacina. Después de la aplicación cutánea de la solución, la sustancia se absorbe a través de la piel e inhibe la inflamación, mitiga el dolor y reduce la hinchazón en la zona enferma. PRESENTACIONES: Envase Spray con 50 ml. DEUTSCHE PHARMA Representante: QUIFATEX, S.A. Apartado Postal 17-04-10455 Quito, Ecuador

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ENDIAL DIGEST

Comprimidos COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO gastro-resistente contiene: Cinitaprida 1,00 mg; Simeticona 200 mg Pancreatina 100 mg x 8 X USP Excipientes. INDICACIONES: ENDIAL Digest está indicado en el tratamiento de los trastornos digestivos en los que coexistan trastornos motores y enzimáticos como: dispepsias, síndrome de intestino irritable, digestión lenta, plenitud postprandial, trastornos hepatobiliares, insuficiencia pancreática exógena, sobrecargas alimenticias etc. ACCIÓN TERAPÉUTICA: ENDIAL Digest asocia en un solo comprimido la acción euquinética de cinitaprida, la acción digestiva de la pancreatina y la antiflatulenta de simeticona. Cinitaprida, regula la motilidad gastrointestinal, aumentar el tono de esfínter esofágico inferior, acelera el vaciamiento gástrico. Actúa bloqueando los receptores serotoninérgicos 5 HT2, y estimulando los receptores 5-HT4 postsinápticos, tanto periféricos como centrales. Presenta una mínima acción sobre los receptores dopaminérgicos. La Pancreatina (lipasas, proteasas y amilasas), contribuye con la digestión de proteínas, lípidos e hidratos de carbono, facilitando su absorción. La simeticona es un efectivo antiflatulento, reduce la tensión superficial de las burbujas de gas, con lo que facilita su rompimiento, liberación del gas y eliminación de este. FARMACOCINÉTICA: La absorción de Cinitaprida luego de la administración por vía oral es rápida y alcanza la concentración plasmática máxima a las 2 horas. Se metaboliza a nivel hepático (90%). La vida media de eliminación es de alrededor de 3 a 5 horas. La eliminación se realiza principalmente por la vida hepática y el resto por la orina (7%). La pancreatina y simeticona, no se absorben, actúan localmente en la luz del tubo digestivo CONTRAINDICACIONES: Pacientes en quienes la estimulación de la mortalidad gástrica pueda resultar perjudicial (hemorragias, obstrucción y perforación). Pacientes con antecedentes de disquinesia tardía por neurolépticos. Primer trimestre de embarazo y lactancia.

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PRECAUCIONES: Se recomienda administrar con precaución a pacientes que consuman bebidas alcohólicas o medicamentos con acción depresora de sistema nervioso central. Los comprimidos contienen lactosa. Embarazo: ENDIAL no se debe administrar en el primer trimestre del embarazo, aún cuando no se han comprobado efectos teratógenos. Lactancia: se deberá evaluar la relación riesgo/beneficio de la utilización de ENDIAL durante la lactancia. En caso de que su indicación se juzgue beneficiosa, deberá considerarse la discontinuación de la lactancia. Uso pediátrico: no se dispone de estudios sobre la seguridad de Cinitaprida en niños y adolescentes. Uso geriátrico: de acuerdo a las consideraciones generales en paciente ancianos, ENDIAL se administrará con precaución. En caso de tratamientos prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. DOSIS Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: ENDIAL comprimidos. Adultos: 1 comprimido 15 minutos antes de cada comida. SOBREDOSIS: En caso de sobredosis pueden aparecer somnolencia, desorientación y reacciones extra piramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extra piramidales se controlan con la administración de anti parkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de Toxicología. PRESENTACIONES: ENDIAL DIGEST caja x 20 comprimidos. MEGALABS PHARMA ECUADOR S. A. Av. Coruña N27-36 y Francisco de Orellana Edif. La Moraleja Business Center Ofic. 901-902 / 1001 -1002 PBX: (593 2) 2234661 Quito-Ecuador

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ENHANCIN: Amoxicilina y Ácido Clavulánico 125 - 31.25 mg/5 ml. Cada 5 ml de la suspensión reconstituida contiene: Amoxicilina (trihidrato) USP Equivalente a Amoxicilina anhidra 125 mg Clavulanato de potasio equivalente a Ácido clavulánico 31.25 mg Excipientes c.s. ENHANCIN: Amoxicilina y Ácido Clavulánico 250 - 62.5 mg/5 ml. Cada 5 ml de la suspensión reconstituida contiene: Amoxicilina (trihidrato) USP equivalente a Amoxicilina anhidra 250 mg Clavulanato de potasio equivalente a Ácido clavulánico 62.5 mg Excipientes c.s. INDICACIONES: Consideraciones Generales: La amoxicilina tienen actividad contra Haemophilus influenzae, Escherichia coli y las especies Salmonella y Shigella y también reservan actividad contra la bacteria grampositiva sensible a la penicilina. Sin embargo, muchas Enterobacteriaceas y la H. influenzae son resistentes como resultado de la producción de betalactamasas. La amoxicilina tiene el mismo espectro de actividad que la ampicilina, si bien la amoxicilina tiene una actividad ligeramente mejor contra Enterococcus faecalis, E. Coli y la especie Salmonella, y ligeramente menor contra la especie Shigella. Se cree que la resistencia a las penicilinas se debe a tres mecanismos principales. El primero es la alteración de las proteínas que se unen a las penicilinas (PBP) en los sitios objetivo del antibiótico; el segundo es la inactivación de la penicilina a través de enzimas producidas por bacterias (betalactamasas); y el tercero es la reducida permeabilidad de la pared celular a las penicilinas. De estos tres mecanismos, la producción de betalactamasas es el más común y el más importante. Al combinarse con la penicilina, los inhibidores betalactámicos, en los que se incluyen el ácido clavulánico (clavulanato), amplían de manera efectiva el espectro de actividad de la penicilina. Así como las penicilinas, los inhibidores betalactámicos son compuestos de betalactamasas; sin embargo, tienen una mínima actividad antibacteriana intrínseca. En vez de ser hidrolizados por las betalactamasas, ellos se unen irreversiblemente a estas enzimas, protegiendo de esta manera a la penicilina de la hidrólisis (inhibición del 'suicidio'). Los inhibidores de betalactamasas solamente trabajan cuando hay presencia de una enzima betalactamasa. No alterarán la susceptibilidad de los organismos inherentemente resistentes a la penicilina, ni alterarán los patrones de resistencia debida a otras causas, como por ejemplo, alteración de las proteínas que se unen a la penicilina (PBP) (el mecanismo de resistencia para los estafilococos resistentes a la meticilina). El Clavulanato, es inhibidor irreversible de una amplia variedad de betalactamasas transmitidas por un plásmido y algunas betalactamasas bacterianas transmitidas cromosómicamente. El clavulanato tiene una gran actividad. El efecto inhibidor sobre las enzimas tipo I transmitidas cromosómicamente es variable. Cualquier agente betalactamasa, incluyendo los 175

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ADVERTENCIAS: Durante el tratamiento deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conducción de vehículos o la operación de maquinarias peligrosas.

Polvo para Suspensión Oral Categoría: Antibacteriano

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INTERACCIONES: La estimulación de la evacuación gástrica producida por Cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros anti dopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Pueden disminuir el efecto de la digoxina mediante la reducción de su absorción. La administración de anticolinérgicos atropínicos y analgésicos opiáceos puede reducir las acciones de Cinitrapida sobre el tracto digestivo. La administración conjunta de alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos puede potenciar los efectos sedantes.

ENHANCIN®

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REACCIONES ADVERSAS: Si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que desaparecen suspendiendo el tratamiento. Aunque las experiencias de farmacología clínica con Cinitaprida no han demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos bajo tratamiento con las dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia. En ancianos sometidos a tratamientos prolongados, pueden originarse disquinesias tardías.

inhibidores betalactámicos y las penicilinas, pueden inducir la producción de betalactamasas. Por ello, organismos como Enterobacter, Serratia, Morganella, y las especies Pseudomonas pueden producir más enzima betalactamasa cuando son expuestos a la penicilina o un inhibidor betalactámico. El clavulanato es un inductor moderado de enzimas cromosómicas en estos organismos. Además, si el complejo con el inhibidor betalactámico no es estable, las betalactamasas pueden regenerarse. Si esto ocurre, la enzima puede ser repetidamente inactivada para mantener la inhibición. Además, es más fácil proteger un antibiótico betalactámico contra organismos que producen una pequeña cantidad de enzima que protegerlo contra organismos que producen una gran cantidad de ella. El Clavulanato inhibidor betalactámico inactiva a las penicilinasas estafilocócicas. Los inhibidores betalactámicos inactivan a las betalactamasas transmitidas cromosómicamente de las especies Proteus vulgaris y Bacteroides, así como a las betalactamasas clase IV presentes en algunas especies Klebsiella. La resistencia de H. influenzae y Neisseria gonorrhoeae que producen las betalactamasas TEM es rara, ya que estos organismos solamente producen una pequeña cantidad de enzima y son muy permeables al inhibidor. El clavulanato es un potente inhibidor de enzimas transmitidas por plásmido, que se encuentra con mayor frecuencia en las Enterobacteriaceas. Sin embargo, no todas las betalactamasas son igualmente susceptibles. Las betalactamasas clase I en la clasificación de Richmond-Sykes, frecuentemente son resistentes, incluyendo las betalactamasas producidas típicamente por especies Enterobacter, Citrobacter y Serratia y P. aeuginosa. El ácido clavulánico se encuentra disponible en combinación con amoxicilina, dando como resultado productos con actividad antibacteriana de amplio espectro contra cepas de E. coli, H. influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, muchas especies Klebsiella, la mayor parte de las especies Bacteroides, Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis, que producen betalactamasas, con excepción de las cepas estafilocócicas resistentes a la meticilina INDICACIONES ACEPTADAS: La combinación de Amoxicilina con clavulanato está indicada en los tratamientos siguientes: • En el tratamiento de otitis media aguda causada por organismos susceptibles. • En el tratamiento de neumonía bacteriana causada por organismos susceptibles. • En el tratamiento de sinusitis causada por organismos susceptibles. • En el tratamiento de infecciones de la piel y de los tejidos blandos causadas por organismos susceptibles. • En el tratamiento de infecciones bacterianas del tracto urinario causadas por organismos susceptibles. • En el tratamiento de bronquitis causada por organismos susceptibles. • En el tratamiento de chancroide causado por Haemophilus ducreyi. PRECAUCIONES: Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes alérgicos a una penicilina pueden ser alérgicos a otras penicilinas también. Los pacientes alérgicos a las cefalosporinas, cefamicinas, o inhibidores betalactámicos pueden ser alérgicos a la penicilina y también a las combinaciones de penicilina con un inhibidor betalactámico. Carcinogenicidad: No se han efectuado estudios a largo plazo de carcinogenicidad en animales sobre cualquiera de las combinaciones de penicilina con un inhibidor betalactámico.

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Mutagenicidad: Combinación de amoxicilina con ácido clavulánico-El potencial mutagénico de la combinación de amoxicilina con ácido clavulánico fue estudiado in vitro usando una prueba de Ames, un ensayo citogenético en linfocito humano, una prueba de levadura y un ensayo de mutación avanzada en linfoma de ratón, e in vivo usando pruebas de micronúcleo de ratón y una prueba dominante letal. Todos los resultados fueron negativos, con excepción del ensayo in vitro en linfoma de ratón, en el cual se observó una débil actividad a concentraciones citotóxicas muy elevadas. Embarazo/Reproducción: Fertilidad: Combinación de amoxicilina con ácido clavulánico: Estudios en ratas que recibieron dosis hasta 5.7 veces la dosis humana habitual (dosificada con una formulación de proporción 2:1 de amoxicilina: clavulanato) no han demostrado que la combinación de amoxicilina con clavulanato deteriore la fertilidad. Embarazo: Las penicilinas atraviesan la placenta. El ácido clavulánico también la atraviesa. No se han llevado a cabo estudios adecuados y bien controlados; sin embargo, no se han documentado problemas en seres humanos. Combinación de amoxicilina con clavulanato: Estudios en ratas y ratones que recibieron dosis orales de hasta 1200 mg por kg de peso corporal al día, equivalentes a 7200 y 4080 mg por metro cuadrado de área de superficie corporal al día, respectivamente (4.9 y 2.8 veces la máxima dosis oral para humanos, basada en el área de superficie corporal), no causó efectos adversos en el feto. Embarazo categoría B, según la FDA: Trabajo de parto y parto: Combinación de amoxicilina con clavulanato: Los antibióticos orales de la clase de las penicilinas no son bien absorbidos durante el trabajo de parto. Estudios en conejillos de indias han demostrado que la administración intravenosa de ampicilina disminuyó el tono uterino, la frecuencia de las contracciones, la intensidad y la duración de las mismas. Sin embargo, se desconoce si el uso de estos medicamentos en humanos durante el trabajo de parto y el parto mismo tiene algunos efectos adversos inmediatos o retrasados sobre el feto, si prolonga la duración del trabajo de parto o si aumenta la posibilidad de usar fórceps y si será necesaria alguna otra intervención obstétrica o la resucitación del recién nacido. Lactancia: Se desconoce si el ácido clavulánico se distribuye en la leche materna. Si bien no se han documentado problemas en humanos, el uso de penicilinas en madres lactantes puede llevar a sensitización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo en el infante. Uso pediátrico: Se han usado muchas penicilinas en pacientes pediátricos y no se han documentado problemas pediátricos específicos hasta la fecha. Sin embargo, la función renal aún no bien desarrollada en los neonatos y niños pequeños puede demorar la excreción de las penicilinas que se eliminan por vía renal. La combinación de amoxicilina con clavulanato contienen fenilalanina, producido a través del metabolismo de aspartame. La suspensión debe usarse con precaución, si es que se usan, en pacientes con fenilcetonuria. Uso geriátrico: Las penicilinas han sido usadas en pacientes geriátricos y hasta la fecha no se han documentado problemas específicos en geriatría. Sin embargo, hay mayor probabilidad de que los pacientes ancianos tengan una disminución de la función renal asociada con la edad, la cual puede requerir un ajuste en la dosificación de pacientes que reciben penicilinas. Uso dental: El uso prolongado de penicilinas pueden llevar al desarrollo de candidiasis oral. Interacciones medicamentosas: Nota: Las combinaciones que contienen cualesquiera de los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad presente, también pueden interactuar con esta medicina. www.edifarm.com.ec

CONTRAINDICACIONES: Excepto en circunstancias especiales, estos medicamentos no deben usarse cuando existen los siguientes problemas clínicos: • Alergia a las penicilinas o a los inhibidores betalactámicos. • Historial de ictericia colestática asociada con la combinación de amoxicilina con clavulanato o • Historial de disfunción hepática asociada con la combinación de amoxicilina con clavulanato (una hepatotoxicidad severa que produjo la muerte ocurrió con la combinación de amoxicilina con clavulanato, normalmente asociada con enfermedades subyacentes graves o con medicamentos concomitantes). Debe evaluarse el riesgo-beneficio cuando existen los siguientes problemas clínicos: Historial de alergia general, como asma, eczema, fiebre de heno, urticaria. (Hay mayor probabilidad de que las reacciones graves de hipersensibilidad ocurran en pacientes con sensibilidad a múltiples alérgenos). • Alergia a las cefalosporinas • Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) o Hipertensión (en pacientes que requieren restricción de sodio debe tomarse en consideración el contenido de sodio de las formas terapéuticas parenterales de las combinaciones de penicilinas con betalactámicos). • Disfunción hepática, la combinación de amoxicilina con clavulanato puede exacerbar la disfunción hepática, por lo que debe usarse con precaución en estos pacientes; la hepatoxicidad con esta combinación siempre es reversible; sin embargo, raros casos han causado la muerte. • Fenilcetonuria Las Suspensiones con combinación de amoxicilina con clavulanato contienen aspartame, el cual es metabolizado a fenilalanina y puede ser peligroso para pacientes con fenilcetonuria. • Deterioro de la función renal debido a que la mayor parte de las penicilinas se excretan a través de los riñones, se recomienda reducir la dosis o aumentar los intervalos de dosificación, en pacientes con deterioro de la función renal. Monitoreo del paciente: Para la combinación de amoxicilina con clavulanato, es aconsejable el monitoreo periódico durante la terapia prolongada. Función hepática, función renal y función hematopoyética.

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EFECTOS SECUNDARIOS/ADVERSOS: Efecto que indican necesidad de atención médica. Incidencia menos frecuente. Reacciones alérgicas, específicamente anafilaxis (respiración rápida o irregular; hinchazón del contorno de la cara; respiración acortada; disminución repentina y severa de la presión sanguínea); pruebas de la función hepática con resultados elevados; candidiasis oral (dolor de boca o de garganta; manchas blancas en la boca y/o en la lengua); reacciones similares a las de la enfermedad del suero (rash cutáneo; dolor de articulaciones; fiebre); rash cutáneo; urticaria o picazón; tromboflebitis (dolor, enrojecimiento e hinchazón en el punto de la inyección); candidiasis vaginal (picazón en la zona de la vagina; secreción vaginal). Incidencia rara: Dolor en el pecho; colitis por clostridium difficile (calambres y dolor abdominales y estomacales severos; sensibilidad abdominal; diarrea acuosa y severa, que también puede ser sanguinolenta; fiebre) disuria o retención de la orina (problemas para orinar); edema (hinchazón de cara, dedos, parte baja de las piernas, o pies; aumento de peso) eritema multiforme o síndrome de Stevens Johnson (ampollamiento, levantamiento o desprendimiento de la piel y de las membranas mucosas; fiebre; malestar [sensación generalizada de enfermedad o molestia; lesiones rojas en la piel, frecuentemente con el centro de color morado); disfunción hepática, incluyendo hepatitis colestática (dolor abdominal; náuseas o vómito; ojos o piel de color amarillo); glositis (enrojecimiento, hinchazón o dolor de lengua); leucopenia o neutropenia (dolor de garganta y fiebre); disfunción plaquetaria (sangrado o moretones inusuales); proteinuria o piuria (orina turbia); crisis convulsivas; necrolisis epidérmica tóxica (ampollamiento; levantamiento y desprendimiento de la piel; escalofríos; tos; diarrea; picazón; dolor de articulaciones o músculos; ojos rojos, irritados; lesiones rojas en la piel; frecuentemente con el centro de color morado; dolor de garganta; heridas, úlceras o manchas blancas en la boca o los labios; cansancio o debilidad inusual). Efectos secundarios que indican la necesidad de atención médica solo si persisten o son molestos: Incidencia más frecuente. Reacciones gastrointestinales (gases; diarrea leve; náuseas o vómito; dolor estomacal; hinchazón del abdomen); dolor de cabeza. Incidencia rara. Escalofríos; epistaxis (sangrado de la nariz); fatiga (cansancio o debilidad inusual); malestar (sensación general de molestia o enfermedad). Tratamiento de los efectos adversos: La reacciones anafilácticas graves requieren tratamiento inmediato de emergencia, el cual consiste en lo siguiente: • Epinefrina parenteral. • Oxígeno. • Corticoides por vía intravenosa. • Manejo de las vías respiratorias (incluyendo entubado). Para colitis por Clostridium difficile: • Algunos pacientes pueden desarrollar colitis por C. difficile durante o después de la administración de penicilinas. • La colitis por C. difficile puede causar diarrea acuosa severa, la cual puede ocurrir durante la terapia o hasta varias semanas después de suspender la terapia. Si ocurre diarrea, no se recomienda usar antidiarréicos antiperistálticos (por ejemplo, opiáceos, combinación de difenoxilato con atropina, loperamida, paregórico), ya que estos pueden retrasar la eliminación de las toxinas del colon, prolongando y/o empeorando con ello, la condición. Los casos leves pueden responder a la sola suspensión del medicamento. Los casos moderados a severos pueden requerir reemplazo de líquido, electrolito y proteínas. • Los casos que no responden a las medidas anteriores o en los casos más severos puede usarse dosis orales de vancomicina, metronidazol o colestiramina. Vancomicina oral es efectiva en dosis de 125 mg cada 6 horas por 5 a 10

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• Anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indanediona o • Heparina o • Agentes trombolíticos En pacientes que tomaron concurrentemente una combinación de amoxicilina con clavulanato y anticoagulantes se reportó incrementos en el tiempo de la protrombina. • Cloranfenicol o • Eritromicinas o • Sulfonamidas o • Tetraciclinas (es mejor evitar la terapia concurrente debido a que los fármacos bacteriostáticos pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas en el tratamiento de la meningitis o en otras situaciones en las que sea necesario un rápido efecto bactericida; sin embargo, algunas veces se administra concurrentemente cloranfenicol y ampicilina en pacientes pediátricos.) • Anticonceptivos orales (del mismo modo que con otros antibióticos de amplio espectro, las penicilinas y los inhibidores betalactámicos pueden disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales). • Probenecid. No interactúa con el ácido clavulánico, el cual se depura principalmente por filtración glomerular cuando se usa concurrentemente.

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días. La dosis de metronidazol es de 250 mg a 500 mg cada 8 horas, y la dosis de colestiramina es de 4 gramos cuatro veces al día. Las recurrencias, que ocurren en aproximadamente el 25% de pacientes tratados con vancomicina o metronidazol, pueden tratarse con un segundo curso de estos medicamentos. • Se ha demostrado que la resina de colestiramina se une in vitro a la toxina de C. difficile. Si se administra resina de colestiramina junto con vancomicina oral, estos medicamentos deben administrarse con una diferencia de varias horas, ya que se ha demostrado que la resina se une también a la vancomicina oral. SOBREDOSIS: Para mayor información sobre el manejo de sobredosis o ingestión accidental contacte un Centro de Control Toxicológico. Tratamiento en caso de sobredosis: Debido a que no existe un antídoto específico, el tratamiento por sobredosis de penicilina debe ser sintomático y de soporte. Si ocurre excitabilidad motora o convulsiones, deben considerarse medidas generales de soporte incluyendo la administración de agentes anticonvulsivantes (por ejemplo, diazepan o barbituratos). Tratamiento específico: La hemodiálisis puede ayudar a eliminar la penicilina de la sangre. Cuidado de soporte: Los pacientes en quienes se sospecha o se confirma sobredosis intencional deben ser referidos a consulta psiquiátrica. Antes de usar este medicamento: • Condiciones que afectan su uso, especialmente: Alergia a las penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas o inhibidores betalactámicos. Embarazo: Las penicilinas y el ácido clavulánico atraviesan la placenta. Lactancia: Las penicilinas y el sulbactam se distribuyen en la leche materna. Uso en niños: Los recién nacidos y los infantes pueden tener una reducida eliminación de las penicilinas que se excretan por vía renal debido a que la función renal no está completamente desarrollada; los productos que contienen la combinación de amoxicilina (con conteniendo de aspartame) con clavulanato deben usarse con precaución, si es que se usan, en pacientes con fenilcetonuria. Otros medicamentos, especialmente aminoglucósidos; anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indanediona; heparina; fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE), especialmente aspirina; anticonceptivos orales; otros inhibidores de agregación plaquetaria; probenecid; sulfinpirazona; o agentes trombolíticos. Otros problemas médicos, especialmente un historial de desórdenes de sangrado; ictericia colestática; insuficiencia cardiaca congestiva; fibrosis quística; enfermedad gastrointestinal activa o con historial de ella, especialmente colitis asociada con el uso de antibióticos; disfunción hepática; mononucleosis infecciosa; fenilcetonuria; o deterioro de la función renal. Uso apropiado de este medicamento: • Tomar la combinación de amoxicilina con clavulanato con el estómago lleno o vacío; la administración con alimentos puede disminuir la incidencia de efectos gastrointestinales secundarios (diarrea, náuseas y vómito). • Usar una técnica apropiada para la administración de líquidos por vía oral: Para medir cada dosis, usar una cuchara de medida especialmente calibrada u otro tipo de medidor. • Es importante administrar en horarios con intervalos uniformes y no perder ninguna dosis. • Tomar la dosis apropiada Si se pierde una dosis: Tomarla lo antes posible; no tomarla si está muy próxima la siguiente dosis; no duplicar las dosis. Precauciones durante el uso de este medicamento: Consultar con el médico si los síntomas no mejoran o empeoran con el paso de los días. 178

• En caso de diarrea severa, consultar con el médico antes de tomar cualquier antidiarreico; en caso de diarrea leve, se puede probar con antidiarreicos a base de caolín o atapulgita, pero no de otro tipo; consultar con el médico o el farmacéutico si la diarrea leve persiste o empeora. • Pacientes con diabetes: Pueden ocurrir reacciones falsopositivas en las pruebas de determinación de glucosa en la orina usando sulfato de cobre, especialmente con las combinaciones de amoxicilina con clavulanato. • Alteraciones de los valores de laboratorio-La amoxicilina puede disminuir las concentraciones totales de estriol conjugado, estriol-glucurónido, estrona conjugada y estradiol en las mujeres embarazadas. DOSIS Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Información general: Así como con otros antibacterianos, debe mantenerse en la mente la posibilidad de una superinfección con patógenos micóticos o bacterianos durante la terapia con una combinación de penicilina con un inhibidor betalactámico. Si la superinfección ocurre, debe suspenderse la combinación de penicilina con el inhibidor betalactámico e instituirse un tratamiento apropiado. Antes del tratamiento con una combinación de penicilina con un inhibidor betalactámico debe efectuarse el cultivo y las pruebas de susceptibilidad apropiadas a fin de aislar e identificar los organismos causantes de la infección y determinar su susceptibilidad a los antimicrobianos. Una vez que se conozcan los resultados del cultivo y de las pruebas antimicrobianas, debe ajustarse la terapia según sea pertinente. Información adicional: La combinación de amoxicilina con clavulanato puede tomarse con el estómago lleno o vacío. Sin embargo, la absorción de clavulanato es mayor cuando se administra al inicio de una comida. Asimismo, la administración con alimentos puede disminuir la incidencia de efectos gastrointestinales secundarios (diarrea, náuseas y vómito). Los pacientes con deterioro hepático deben ser dosificados con precaución y se debe monitorear su función hepática a intervalos regulares. Se ha reportado con menor frecuencia diarrea severa cuando la combinación de amoxicilina con clavulanato se administra cada 12 horas en comparación con la administración cada ocho horas. Los pacientes con función renal deteriorada, por lo general, no requieren una reducción de la dosis, excepto que el deterioro renal sea severo. Los adultos y los adolescentes con función renal severamente deteriorada pueden recibir 500 mg ó 250 mg con un intervalo de dosificación ampliado, como sigue: Aclaramiento de la creatinina (mL/min) (mL/seg) > 30/0.5 10-30/0.17 - 0.5 12 < 10/< 0.17

Intervalo entre las dosis (horas) 8 12 24

Los pacientes en hemodiálisis deben recibir 500 mg o 250 mg cada 24 horas, dependiendo de la severidad de la infección. Estos pacientes deben recibir una dosis adicional durante y al final de la diálisis. Dosis habitual para adultos y adolescentes: Antibacteriano: Neumonía y otras infecciones severas: Vía oral, 875 mg de amoxicilina y 125 mg de ácido clavulánico cada 12 horas o 500 mg de amoxicilina y 125 mg de ácido clavulánico cada ocho horas. Otras infecciones: Vía oral, 500 mg de amoxicilina y 125 mg de ácido clavulánico cada 12 horas o 250 mg de amoxicilina y 125 mg de ácido clavulánico cada ocho horas. Nota: A los adultos que tienen dificultad para tragar se les puede administrar la fórmula de 125 mg por 5 mL o de 250 www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

PRESENTACIONES: ENHANCIN: Amoxicilina y ácido clavulánico 125 mg -31.25 mg / 5 ml, cuando se reconstituye. Frasco x 30, 60, 75 y 100 ml ENHANCIN: Amoxicilina y ácido clavulánico 250 mg -62.5 mg/ 5 ml, cuando se reconstituye. Frasco x 30, 60 y 100 ml. Envasado y almacenamiento: Antes de la reconstitución, almacenar a temperatura menor de 30ºC, en un envase hermético, protegido de la humedad. Excipientes: Sorbitol, Goma Xantan, Benzoato de sodio, Citrato de sodio, Citrato monosódico, Aspartame, Butilhidroxitolueno, Sabor papaya. Estabilidad: Después de la reconstitución, las suspensiones debe conservarse por 7 días en refrigeración, a una temperatura entre 2ºC y 8ºC. AGITAR BIEN ANTES DE USAR MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS “VENTA BAJO PRESCRIPCION MEDICA” Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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ENHANCIN® 1 g

Tabletas

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FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Modo de acción: Amoxicilina es una penicilina semisintética (antibiótico beta-lactámico) que inhibe una o más enzimas (a menudo conocidas como proteínas de unión a las penicilinas, PBPs) en la ruta biosintética del peptidoglicano bacteriano, que es un componente estructural integral de la pared celular bacteriana. La inhibición de la síntesis del peptidoglicano produce un debilitamiento de la pared celular, que normalmente va seguido por la lisis celular y la muerte. Amoxicilina es sensible a la degradación por las beta-lactamasas producidas por bacterias resistentes y por tanto el espectro de actividad de la amoxicilina sola no incluye microorganismos productores de estas enzimas. Ácido clavulánico es un antibiótico beta-lactámico estructuralmente relacionado con las penicilinas. Inactiva algunas de las enzimas beta-lactamasas y previene la inactivación de amoxicilina. Ácido clavulánico por sí mismo no ejerce un efecto antibacteriano útil en la práctica clínica.

P R O D U C T O S

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada tableta contiene: Amoxicilina 875 mg Ácido Clavulánico 125 mg Excipientes: Celulosa microcristalina, Gliconato almidón de sodio, Dióxido silicón coloidal, Povidona (K30), Eudragit E 100, Alcohol Isopropílico, Estearato de Magnesio, Opadry 03B58965, Polietilenglicol 400, Cloruro de metileno. Grupo Terapéutico: Antibacterianos para Uso Sistémico SG Químico/Terapéutico: Combinaciones de penicilinas, incluyendo inhibidores de la bectalactamasa.

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mg por 5 mL de la suspensión oral en lugar de la tableta de 500 mg. La formulación de 200 mg por 5 mL o de 400 mg por 5 mL de suspensión oral puede usarse en lugar de la tableta de 875 mg. Dosis pediátrica habitual: Antibacteriano: La dosificación está basada en el componente de amoxicilina. Neonatos e infantes de hasta 12 semanas (tres meses) de edad: Vía oral, 15 mg de amoxicilina por kg de peso corporal cada 12 horas. Nota: El fabricante recomienda el uso de la formulación que contiene 125 mg de amoxicilina por 5 ml de suspensión oral, ya que la experiencia es limitada con la formulación de 200 mg por 5 ml. Infantes de tres meses de edad y mayores, y niños de hasta 40 kg de peso corporal: • Otitis media aguda • Neumonía • Sinusitis Otras infecciones severas: Vía oral, 22.5 mg de amoxicilina por kg de peso corporal cada 12 horas (usando la formulación que contiene 200 mg de amoxicilina por 5 mL o la de 400 mg de amoxicilina por 5 mL) ó 13.3 mg de amoxicilina por kg de peso corporal cada ocho horas (usando la formulación que contiene 125 mg de amoxicilina por 5 mL o 250 mg de amoxicilina por 5 mL). Infecciones menos severas: Vía oral, 12.5 mg de amoxicilina por kg de peso corporal cada 12 horas (usando la formulación que contiene 200 mg de amoxicilina por 5 mL o 400 mg de amoxicilina por 5 mL) ó 6.7 mg de amoxicilina por kg de peso corporal cada ocho horas (usando la formulación que contiene 125 mg de amoxicilina por 5 mL ó 250 mg de amoxicilina por 5 mL). Niños con un peso mayor de 40 kg de peso corporal: Ver Dosis habitual para adultos y adolescentes.

27-60% para el ácido clavulánico tras un periodo de 24 horas. En el caso del ácido clavulánico, la mayor parte del fármaco se excreta en las 2 primeras horas tras la administración. El uso concomitante de probenecid retrasa la eliminación de amoxicilina pero no retrasa la eliminación vía renal de ácido clavulánico. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Amoxicilina/ácido clavulánico está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones en adultos y niños: • sinusitis bacteriana aguda (adecuadamente diagnosticada), • otitis media aguda, • exacerbación aguda de bronquitis crónica (adecuadamente diagnosticada), • neumonía adquirida en la comunidad, • cistitis, • pielonefritis, • infecciones de la piel y tejidos blandos, en particular celulitis, mordeduras de animales, abscesos dentales severos con celulitis diseminada, • infecciones de huesos y articulaciones, en particular osteomielitis. Deben tenerse en cuenta las recomendaciones oficiales referentes al uso apropiado de agentes antibacterianos. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, a la penicilina y sus derivados. Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata grave (anafilaxia) a otros agentes beta-lactámicos (por ejemplo, a cefalosporina, carbapenem o monobactam). Pacientes con antecedentes de ictericia o insuficiencia hepática debida a amoxicilina/ácido clavulánico. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Debe evitarse el uso durante embarazo, salvo que el médico lo considere esencial. Lactancia: Amoxicilina/Ácido clavulánico sólo debe usarse mientras se esté dando el pecho tras la evaluación del riesgo/beneficio por parte del médico PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios realizados en animales a los cuales se les administraron dosis hasta 10 veces la dosis a humanos no han demostrado que la AMOXICILINA/CLAVULANATO tenga efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones sobre la fertilidad. INTERACCIONES DE LA DROGA: Anticoagulantes orales. Los anticoagulantes orales y las penicilinas se han usado ampliamente en la práctica clínica sin que se hayan notificado interacciones. Sin embargo, en la literatura hay casos de aumento del Ratio Internacional Normalizado (INR) en pacientes en tratamiento con warfarina o acenocumarol a los que se prescribe amoxicilina. Si es necesaria la co-administración se deben controlar cuidadosamente el tiempo de protrombina o el INR tras la administración y tras la retirada de amoxicilina. Además, pueden ser necesarios ajustes en la dosis de los anticoagulantes orales Metotrexato: Las penicilinas pueden reducir la excreción de metotrexato causando un posible aumento en su toxicidad Probenecid: No se recomienda el uso concomitante de probenecid. Probenecid disminuye la secreción tubular renal de amoxicilina. El uso concomitante de probenecid puede producir un aumento y prolongación de los niveles plasmáticos de amoxicilina aunque no de los de ácido clavulánico.

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EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, pueden producirse efectos adversos (por ejemplo reacciones alérgicas, mareos, convulsiones) que pueden afectar a la capacidad de conducir y utilizar máquinas. REACCIONES ADVERSAS: Puede ocasionar reacciones alérgicas y erupciones cutáneas de diverso grado de severidad, eosinofilia, fiebre, angioedema y choque anafiláctico. Los efectos gastrointestinales como diarrea, náuseas y vómito pueden ser reducidos tomando amoxicilina/ácido clavulánico junto con los alimentos o bien, bajando o reajustando la dosis, siempre y cuando quede en el rango de los 20 a 40 mg/kg/día. En muy raras ocasiones se ha reportado eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y colitis pseudo membranosa. Como sucede con otras penicilinas algunas cefalosporinas, en raras ocasiones se ha reportado hepatitis transitoria o ictericina colestásica. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral Posología: Las dosis se expresan en contenido de amoxicilina/ácido clavulánico excepto cuando se exprese para cada uno de los componentes por separado. La dosis de amoxicilina/ácido clavulánico que se elige para tratar a un paciente en concreto debe tener en cuenta: • los patógenos esperados y la posible sensibilidad a agentes antibacterianos, • la gravedad y el sitio de la infección, • la edad, peso y función renal del paciente como se muestra más abajo. Debe tenerse en cuenta el uso de presentaciones alternativas de amoxicilina/ácido clavulánico (por ejemplo, aquellas que proporcionan dosis más altas de amoxicilina y/o diferentes proporciones de amoxicilina y ácido clavulánico). Para adultos y niños > 40 kg: esta formulación de amoxicilina/ácido clavulánico proporciona una dosis diaria total de 1.500 mg de amoxicilina/375 mg de ácido clavulánico, cuando se administra como se recomienda a continuación. Para niños <40 kg esta formulación de amoxicilina/ácido clavulánico proporciona una dosis máxima diaria de 2.400 mg de amoxicilina/600 mg de ácido clavulánico, cuando se administra como se recomienda a continuación. Si se considera que es necesaria una mayor dosis diaria de amoxicilina, se recomienda elegir otra formulación de amoxicilina/ácido clavulánico para evitar la administración innecesaria de dosis altas de ácido clavulánico. La duración del tratamiento debe ser determinada en función de la respuesta del paciente. Algunas infecciones (por ejemplo, la osteomielitis) pueden requerir periodos de tratamiento más largos. La duración del tratamiento no debería sobrepasar 14 días sin efectuar una revisión. Adultos y niños <40 kg: Un comprimido/sobre de 500 mg/125 mg administrado tres veces al día. Pacientes de edad AVANZADA: No se considera necesario un ajuste de dosis. Insuficiencia renal: Los ajustes de dosis se basan en la cantidad máxima recomendada de amoxicilina. No se necesita ajuste de dosis en pacientes con un aclaramiento de creatinina (CrCl) mayor de 30 ml/min. Insuficiencia hepática: Dosificar con precaución y controlar la función hepática a intervalos regulares. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Pueden observarse síntomas gastrointestinales y trastornos en el equilibrio de fluidos y electrolitos. Se ha observado cristaluria debido a la amoxicilina que en algunos casos ha provocado fallo renal. www.edifarm.com.ec

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe administrarse bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes.

5 mL (Amoxicilina y Clavulanato de potasio para suspensión oral) es una combinación antibacteriana oral que consiste en el antibiótico amoxicilina semisintético y el inhibidor b-lactamasa de clavulanato de potasio (la sal de potasio de ácido clavulánico). La amoxicilina es un análogo de la ampicilina, derivada del núcleo básico de la penicilina, ácido 6-aminopenicilánico. La fórmula molecular de amoxicilina es C16H19N3O5S.3H20 y el peso molecular es 419,46. Químicamente, la amoxicilina es (2S, 5R, 6R) -6 ([R )(-)- 2-amino-2-(fidroxifenii) acetamido] - azabiciclo [3.2.0] heptano trihidrato-2-carboxílico. El ácido clavulánico es producido por la fermentación de Streptomyces clavuligerus. Se trata de un b-lactámico estructuralmente relacionado con las penicilinas y posee la capacidad de inactivar una gran variedad de 11-lactamasas mediante el bloqueo de los sitios activos de estas enzimas. El ácido clavulánico es particularmente activo contra los (b-lactamasas clínicamente importantes mediadas por plásmidos frecuentemente responsables para la resistencia a los medicamentos transferidos a las penicilinas y cefalosporinas. La fórmula molecular de clavulanato de potasio es C8H8KNO5 y el peso molecular es 237,25. Químicamente, el clavulanato de potasio es el potasio (Z) - (2R, 5R) -3 - (2-hidroxitilidena)-7-oxo-4-oxa1-azabicicio [3.2.0]-heptano-2-carboxilato y puede ser representado estructuralmente como:

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad. ELABORADO POR: SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LIMITED. DEWAS - INDIA. Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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ENHANCIN® SUSPENSIÓN DUO 457 mg 15 ml

Amoxicilina y clavulanato de potasio para suspensión oral Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a medicamento y mantener la eficacis de amoxicilina/clavulanato de potasio y otros medicamentos antibacterianos, amoxicilina/clavulanato de potasio deben utilizarse sólo para tratar o prevenir infecciones que se ha comprobado o se sospecha fuertemente que son causadas por bacterias. COMPOSICIÓN: Cada 5 mI de suspensión reconstituida contiene: Amoxicilina trihidrato USP 476.30 mg Equivalente a Amoxicilina 400.00 mg Clavulanato de potasio 155.26 mg Equivalente a ácido clavulánico 57.00 mg Excipientes C.S.P. DESCRIPCIÓN: Suspensión ENHANCIN DUO 400 + 57 mg) www.edifarm.com.ec

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PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 5 Blíster x 4 Tabletas + inserto Caja x 1 Blíster x 2 Tabletas + inserto

FÓRMULA ESTRUCTURAL FARMACOLOGÍA: Mecanismo de acción: La amoxicilina es un antibiótico semisintético con un amplio espectro de actividad bactericida contra muchos microorganismos gram-positivas y gram-negativas. La amoxicilina es, sin embargo, susceptible a la degradación por b-lactamasas, y por lo tanto, el espectro de actividad no incluye organismos que producen estas enzimas. El ácido clavulánico es un b-lactámico, estructuralmente relacionado con las penicilinas, que posee la capacidad de desactivar una amplia gama de enzimas b-lactamasas que se encuentran comúnmente en los microorganismos resistentes a las penicilinas y cefalosporinas. En particular, tiene buena actividad contra b-lactamasas clínicamente importantes mediadas por plásmidos frecuentemente responsables para la resistencia a los medicamentos transferidos. La formulación de amoxicilina y ácido clavulánico en amoxicilina/clavulanato de potasio protege la amoxicilina de la degradación por las enzimas b-lactamasas y extiende efectivamente el espectro antibiótico de la amoxicilina para incluir muchas bacterias normalmente resistentes a la amoxicilina y otros antibióticos b-lactámicos. Así, amoxicilina/clavulanato de potasio posee las propiedades distintivas de un antibiótico de amplio espectro y un inhibidor de b-lactamasas. Espectro antibacteriano: Amoxicilina/clavulánico de potasio ha demostrado ser activa contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitro como en infecciones clínicas como se describe en las INDICACIONES. Aerobios Gram-positivos: Staphylococcus aureus (b-lactamasa y no productores de blactamasa)d d Los estafilococos que son resistentes a la meticilina / oxacilina deben ser considerados resistentes a la amoxicilina/clavulanato de potasio. Aerobios Gram-negativos: Especies enterobacter (aunque la mayoría de las cepas de las especies Enterobacter son resistentes in vitro, se ha demos181

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Pueden aparecer convulsiones en pacientes con la función renal alterada o en aquellos que reciben dosis altas. Se han notificado casos en los que amoxicilina ha precipitado en los catéteres en la vejiga, principalmente tras la administración de altas dosis. Se debe establecer un control regular de la permeabilidad del catéter. Tratamiento de la intoxicación: Los síntomas gastrointestinales deben tratarse sintomáticamente prestando atención al balance de agua/electrolitos. Amoxicilina/ácido clavulánico puede eliminarse del torrente circulatorio mediante hemodiálisis.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

trado eficacia clínica con amoxicilina/clavulanato de potasio en las infecciones del tracto urinario causadas por estos organismos). Escherichia coli (b-lactamasa y no productores de b-lactamasa). Haemophilus influenzae (b-lactamasa y no productores de blactamasa). Klebsiella especies (todas las cepas conocidas son productor de b-lactamasa). Moraxella catarrhalis (b-lactamasa y no productores de b-lactamasa). Los siguientes datos in vitro están disponibles, pero su importancia clínica es desconocida. Amoxicilina/clavulanato de potasio muestra concentraciones inhibitorias mínimas (CIM) in vitro de 2 mcg/mL o menos contra la mayoría (≥ 90%) de cepas de Streptococcus pneumoniae†, CIM de 0,06 mcg/mL o menos contra la mayoría (≥ 90%) de cepas de Neisseria gonorrhoeae; CIM de 4 mcg/mL o menos contra la mayoría (≥ 90%) de cepas de las bacterias estafilococos y anaerobios; CIM de 8 mcg/mL o menos contra la mayoría (≥ 90%) de cepas de otros organismos en la lista. Sin embargo, con la excepción de los organismos demostrados a responder a la amoxicilina sola, la seguridad y la eficacia de amoxicilina/clavulanato de potasio en el tratamiento de infecciones clínicas debidas a estos microorganismos no se han establecido en los ensayos clínicos adecuados y bien controlados. † Debido a que la amoxicilina tiene una mayor actividad in vitro frente a S. pneumoniae que ampicilina o la penicilina, la mayoría de las cepas de S. pneumoniae con susceptibilidad intermedia a la ampicilina o la penicilina son totalmente susceptibles a la amoxicilina. Aerobios Gram-positivos: Enterococcus faecalis† Staphylococcus epidermidis (b-lactamasa y no productores de b-lactamasa). Staphylococcus saprophyticus (b-lactamasa y no productores de b-lactamasa). Streptococcus pneumoniae†** Streptococcus pyogenes†** Streptococcus grupo viridans†** Aerobios Gram-negativos: Eikenella corrodens (b- lactamasa y no productores de b-lactamasa). Neisseria gonorrhoeae† (b-lactamasa y no productores de blactamasa). Proteus mirabilis† (b-lactamasa y no productores de b-lactamasa). Las bacterias anaerobias: Especies de Bacteroides, incluyendo Bacteroides fragilis (blactamasa y no productores de b-lactamasa). Especies de Fusobacterium (b-lactamasa y no productores de (b-lactamasa). Especies de Peptostreptococcus** * Los ensayos clínicos adecuados y bien controlados han establecido la eficacia de la amoxicilina sola en el trata-

Dosis* amoxicilina/ clavulanato de potasio 400/57 mg (5 ml de suspensión) 400/57 mg (un comprimido masticable)

miento de ciertas infecciones clínicas debidas a estos organismos. ** Estos son los organismos no productores de b-lactamasas y por lo tanto son susceptibles a la amoxicilina sola. FARMACOCINÉTICA: Amoxicilina y clavulanato de potasio se absorbe bien en el tracto gastrointestinal tras la administración oral de amoxicilina/clavulanato de potasio. La dosificación en ayuno o con los alimentos tiene un mínimo efecto sobre la farmacocinética de la amoxicilina. Mientras que se puede administrar la amoxicilina/clavulanato de potasio independientemente de las comidas, la absorción de clavulanato de potasio cuando se toma con los alimentos es mayor en relación al estado de ayuno. La biodisponibilidad relativa de ácido clavulánico se redujo cuando la amoxicilina/clavulanato de potasio fue administrada 30 y 150 minutos después del inicio de un desayuno rico en grasa. La seguridad y eficacia de amoxicilina/clavulanato de potasio se han establecido en ensayos clínicos donde se tomó de amoxicilina/clavulanato de potasio independientemente de las comidas. La administración oral de dosis únicas de comprimidos masticables de 400 mg de amoxicilina/ clavulanato de potasio y 400 mg/5 mL de suspensión a 28 adultos voluntarios dio datos comparables farmacocinéticos: Ver Tabla 1. La administración oral de 5 mL de suspensión de 250 mg/5 mL de amoxicilina/clavulanato de potasio o la dosis equivalente de 10 ml de suspensión de 125 mg/5 mL de amoxicilina/clavulanato de potasio da concentraciones séricas máximas promedias aproximadamente 1 hora después de la administración de 6.9 mcg/mL para amoxicilina y 1,6 mcg/mL para ácido clavulánico. Las áreas bajo las curvas de la concentración sérica obtenidas durante las primeras 4 horas después de la administración fueron 12,6 mcg.hr/mL para amoxicilina y 2,9 mcg.hr/mL para el ácido clavulánico cuando se administró a adultos voluntarios 5 ml de suspensión de 250 mg/5 mL de amoxicilina 1 clavulanato de potasio o equivalente dosis de 10 ml de suspensión de 125 mg/5 mL de amoxicilina/clavulanato de potasio. Las concentraciones de amoxicilina en suero obtenidas con amoxicilina/clavulanato de potasio son similares a los producidos por la administración oral de dosis equivalentes de amoxicilina sola. La vida media de la amoxicilina después de la administración oral de amoxicilina/clavulanato de potasio es de 1,3 horas y la del ácido clavulánico es de 1,0 hora. El tiempo sobre la concentración mínima inhibitoria de 1.0 mcg/mL para la amoxicilina se ha demostrado ser similar después de regimenes de dosificación de amoxicilina/clavulanato de potasio cada 12 horas y 8 horas correspondientes en adultos y niños. Aproximadamente el 50% al 70% de la amoxicilina y aproximadamente el 25% al 40% del ácido clavulánico se excretan sin cambios en la orina durante las primeras 6 horas tras la administración de 10 ml de 250 mg/5 mL de suspensión de amoxicilina/clavulanato de potasio.

Tabla 1. ENHANCIN SUSPENSIÓN DUO AUC0∞ (μg.h/ml) Cmáx (μg/ml)** Amoxicilina (± Clavulanato de pota- Amoxicilina (± Clavulanato de potaSD) sio (± SD) SD) sio (± SD) 17.29 ± 2.28 2.34 ± 0.94 6.94 ± 1.24 1.10 ± 0.42 17.24 ± 2.64

2.17 ± 0.73

6.67 ± 1.37

1.03 ± 0.33

*Administrada al comenzar una comida ligera. ** Los valores medios de 28 voluntarios sanos. Las concentraciones de pico se produjeron aproximadamente 1 hora después de la dosis. 182

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DOSIS Y ADMINISTRACIÓN2: Dosis: La dosis diaria usual recomendada es: - 25/3.6 mg/kg/día para el tratamiento de infecciones leves a moderadas (infecciones de las vías respiratorias, por ejemplo, amigdalitis recurrente, infecciones respiratorias y infecciones de la piel y tejidos blandos). www.edifarm.com.ec

Dosis

Edad

Suspensión de Enhancin DUO 400 + 57 mg/5 mL P R O D U C T O S

25/2.6 mg/kg/día 2 - 6 años 2.5 ml b.i.d (13 - 21 kg) 7-12 años 5 ml b.i.d (22- 40 kg) 45/6.4 mg/kg/d

2 - 6 años 5 ml b.i.d (13 - 21 kg) 7 - 12 años 10 ml b.i.d (22- 40 kg)

Los niños de 2 meses a 2 años: Los niños menores de 2 años deben ser dosificados de acuerdo al peso corporal. Peso (kg) 25/3.6 mg/kg/día) 45/6.4 mg/kg/día (ml/b/i/d) (ml/b/i/d) 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15

0.3 0.5 0.6 0.8 0.9 1.1 1.3 1.4 1.6 1.7 1.9 2.0 2.2 2.3

0.6 0.8 1.1 1.4 1.7 2.0 2.3 2.5 2.8 3.1 3.4 3.7 3.9 4.2

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INDICACIONES1: ENHANCIN SUSPENSIÓN DUO 457 mg 15 ml (Amoxicilina y Clavulanato de potasio para suspensión oral) está indicada en el tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de los organismos designados en las condiciones que figuran a continuación: Infecciones del tracto respiratorio inferior- causadas por cepas productoras de b-lactamasas de H.influenzae y M. catarrhalis. Otitis media causada por cepas productoras de b-lactamasas de H. influenzae y M. catarrhalis. La sinusitis- causada por cepas productoras de b-lactamasas de H. influenzae y M. catarrhalis. Infecciones de la piel y la estructura de piel- causadas por cepas productoras de (b-lactamasa de S. aureus, E. coli y Klebsiella spp. Infecciones del tracto urinario- causadas por cepas productoras de b-lactamasas de E. coli, Klebsiella spp y Enterobacter spp. Mientras la amoxicilina/clavulanato de potasio está indicada únicamente en las condiciones mencionadas anteriormente, las infecciones causadas por organismos susceptibles a la ampicilina también son susceptibles al tratamiento con amoxicilina/ácido clavulánico de potasio debido a su contenido de amoxicilina. Por lo tanto las infecciones mixtas causadas por organismos susceptibles a la ampicilina y organismos productores de (b-lactamasas susceptibles a la amoxicilina/ clavulanato de potasio no debe exigir la adición de otro antibiótico. Debido a que la amoxicilina tiene mayor actividad in vitro contra Streptococcus pneumoniae que ampicilina o la penicilina, la mayoría de las cepas de S. pneumoniae con susceptibilidad intermedia a la ampicilina o la penicilina son totalmente susceptibles a la amoxicilina y amoxicilina/clavulanato de potasio. Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a medicamentos y mantener la eficacia de amoxicilina y amoxicilina/clavulanato de potasio y otros medicamentos antibacterianos, amoxicilina y amoxicilina/clavulanato de potasio sólo deben utilizarse para tratar o prevenir infecciones que han demostrado o se sospechan fuertemente de ser causadas por bacterias susceptibles. Cuando la información de cultivo y la susceptibilidad está disponible, deberían ser consideradas en la selección o la modificación de la terapia antibacterial. En ausencia de estos datos, la epidemiología local y los patrones de susceptibilidad pueden contribuir a la selección empírica de terapia. Los estudios bacteriológicos para determinar los organismos causales y su susceptibilidad a la amoxicilina/clavulanato de potasio deben ser realizados junto con cualquier procedimiento quirúrgico indicado.

- 45/6.4 mg/kg/día para el tratamiento de las infecciones más graves (infecciones de las vías respiratorias, por ejemplo, la otitis media y sinusitis, infecciones del tracto respiratorio inferior, por ejemplo, la bronconeumonía y las infecciones del tracto urinario). El siguiente cuadro sirve de guía para los niños. Los niños mayores de 2 años.

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La administración concomitante de probenecid retrasa la excreción de amoxicilina, pero no retrasa la excreción renal de ácido clavulánico. Ninguno de los componentes de amoxicilina/clavulanato de potasio es altamente unido a las proteínas, ácido clavulánico se ha encontrado a ser aproximadamente el 25% unido a las de suero humano y amoxicilina aproximadamente el 18%. Amoxicilina se difunde fácilmente en la mayoría de tejidos y fluidos del cuerpo con la excepción del cerebro y el fluido espinal. Los resultados de los experimentos que supongan la administración de ácido clavulánico a animales sugieren que este compuesto, como la amoxicilina, está bien distribuido en los tejidos corporales. Dos horas después de la administración oral de única dosis de 35 mg/kg de la suspensión de amoxicilina/clavulanato de potasio a los niños en ayunas, las concentraciones medias de 3,0 mcg/mL de amoxicilina y 0,5 mcglmL de ácido clavulánico se detectaron en los derrames del oído medio.

No hay suficiente experiencia con ENHANCIN SUSPENSIÓN DUO 457 mg / 5 ml (Amoxicilina y Clavulanato de potasio para suspensión oral) para hacer recomendaciones de dosificación para niños menores de 2 meses de edad. Los niños con función renal inmadura: No se recomienda ENHANCIN SUSPENSIÓN DUO 457 mg 15 ml (Amoxicilina y Clavulanato de potasio para suspensión oral) para niños con función renal inmadura. Insuficiencia renal: En los niños con GFR(una tasa de filtración glomerular) de > 30 mi/min. no se necesita ningún ajuste de la dosis. No se recomienda ENHANCIN SUSPENSIÓN DUO 457 mg 15 ml (Amoxicilina y Clavulanato de potasio para suspensión oral) para los niños con una GFR de < 30 ml/min. Insuficiencia hepática: Medicar con precaución; supervisar la función hepática a intervalos regulares. Todavía no hay datos suficientes sobre la cual se puede basar una recomendación de dosis. Instrucciones de Constitución: ENHANCIN SUSPENSIÓN DUO 457 mg) 5 ml (Amoxicilina y Clavulanato de potasio para suspensión oral).

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Hierva el agua, deje que se enfríe, añada el agua enfriada poco a poco hasta que llegue a la marca en la etiqueta. Agitar enérgicamente. Ajuste el volumen hasta la marca, añadiendo más agua si es necesario. Esto hace 70 mi de suspensión. La suspensión constituida se debe almacenar en un refrigerador a una temperatura entre 2 a 8°C y se utiliza dentro de 7 días de la constitución. Mantener el frasco fuertemente cerrado. PRECAUCIONES1,2: General: Mientras la amoxicilina/clavulanato de potasio posee la toxicidad característica baja del grupo penicilina de los antibióticos, se recomienda la evaluación periódica de las funciones de sistemas de órganos, incluyendo la función renal, hepática y hematopoyética durante el tratamiento prolongado. Un alto porcentaje de pacientes con mononucleosis que reciben ampicilina desarrollan una erupción cutánea eritematosa. Por lo tanto, los antibióticos de clase ampicilina no se deben administrara pacientes con mononucleosis. Se debe tener en cuenta la posibilidad de superinfecciones con patógenos micóticos o bacterianos durante el tratamiento. Si se producen sobreinfecciones (por lo general involucran pseudomonas o Cándida), el fármaco debe ser descontinuado y/o se debe instituir terapia adecuada. Prescribir amoxicilina/clavulanato de potasio en ausencia de una infección bacteriana confirmada o fuertemente sospechada o una indicación profiláctica es poco probable de proporcionar beneficio para el paciente y aumenta el riesgo del desarrollo de bacteria resistente a los medicamentos. En pacientes con excreción urinaria reducida, se ha observado cristaluria en raras ocasiones, predominantemente con la terapia parenteral. Durante la administración de dosis altas de amoxicilina, se recomienda mantener una ingesta adecuada de líquidos y la diuresis con el fin de reducir la posibilidad de cristaluria amoxicilina. Fenilcetonúricos: ENHANCIN SUSPENSIÓN DUO 457 mg 15 ml (Amoxicilina y Clavulanato de potasio para suspensión oral) cada uno contiene 10 mg/5 ml de aspartamo, que es una fuente de fenilalanina. Puede ser perjudicial para personas con fenilcetonuria. Advertencias: LAS REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD GRAVES Y OCASIONALMENTE MORTALES (ANAFILÁCTICAS) HAN SIDO REPORTADAS EN PACIENTES BAJO TRATAMIENTO CON PENICILINA. ESTAS REACCIONES SON MÁS PROBABLES DE OCURRIR EN INDIVIDUOS CON ANTECEDENTES DE HIPERSENSIBILIDAD A LA PENICILINA Y/0 ANTECEDENTES DE SENSIBILIDAD A MÚLTIPLES ALERGENOS. HA HABIDO REPORTES DE INDIVIDUOS CON ANTECEDENTES DE HIPERSENSIBILIDAD A LA PENICILINA QUE HAN EXPERIMENTADO REACCIONES SEVERAS CUANDO FUERON TRATADOS CON CEFALOSPORINAS. ANTES DE INICIAR EL TRATAMIENTO CON AMOXICILINA/CLAVULANATO DE POTASIO, DEBE COMPROBAR CUIDADOSAMENTE SI HA HABIDO REACCIONES PREVIAS DE HIPERSENSIBILIDAD A LAS PENICILINAS, CEFALOSPORINAS, U OTROS ALERGENOS. SI OCURRE UNA REACCIÓN ALÉRGICA, SE DEBE SUSPENDER AMOXICILINA/CLAVULANATO DE POTASIO E INSTITUIR EL TRATAMIENTO ADECUADO. LAS REACCIONES ANAFILÁCTICAS GRAVES REQUIEREN TRATAMIENTO DE URGENCIA INMEDIATO CON EPINEFERINA. TAMBIÉN SE DEBE ADMINISTRAR OXÍGENO, ESTEROIDES INTRAVENOSOS Y ADMINISTRACIÓN DE LA VÍA AÉREA, INCLUYENDO INTUBACIÓN COMO SE INDICA. Diarrea asociada con Clostirdium difficile (DACD) ha sido

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reportado con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo amoxicilina/clavulanato de potasio y puede variar en gravedad desde una diarrea leve a colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon que lleva a la proliferación de C. difficile. C. difficile produce toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de DACD. Cepas productoras de hipotoxina de C. difficile causan un aumento de la morbilidad y mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y pueden requerir colectomía. DACD debe ser considerada en todos los pacientes que presenten diarrea después del uso de antibióticos. Se necesitan los antecedentes clínicos cuidadosos puesto que se ha reportado CDAD más de dos meses después de la administración de agentes antibacterianos. Si se sospecha o se confirma CDAD, puede ser necesario descontinuar el uso de antibióticos en curso no dirigido contra C. difficile. El manejo adecuado de líquidos y electrolitos, suplementación proteica, el tratamiento antibiótico de la C. difficile, y la evaluación quirúrgica se deben instituir según criterio clínico. Se debe utilizar amoxicilina/clavulanato de potasio con precaución en pacientes con evidencia de disfunción hepática. La toxicidad hepática asociada con el uso de amoxicilina/clavulanato de potasio es normalmente reversible. En ocasiones raras, se han reportado muertes (menos de 1 muerte por cada 4 millones de recetas estimadas en todo el mundo). Estos casos generalmente han sido asociados con enfermedades graves subyacentes o medicación concomitante. CONTRAINDICACIONES: Amoxicilina/clavulanato de potasio está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a cualquier penicilina. También está contraindicado en pacientes con una historia previa de ictericia colestásica/disfunción hepática asociada con amoxicilina/clavulanato de potasio. EMBARAZO: Los estudios de reproducción realizados en ratas embarazadas y los ratones que recibieron amoxicilina/clavulanato de potasio en dosis orales de hasta 1.200 mg/kg/día, equivalente a 7.200 y 4.080 mg/m2/día, respectivamente (4,9 y 2,8 veces la máxima dosis oral humana, basada en el área de superficie corporal), no reveló ninguna evidencia de daño al feto debido a la amoxicilina/clavulanato de potasio. No hay, sin embargo, estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento debe utilizarse durante el embarazo sólo sea claramente necesario. PARTO: Los antibióticos orales de clase ampicilina son generalmente mal absorbidos durante el parto. Los estudios en cobayos han demostrado que la administración intravenosa de ampicilina disminuyó el tono uterino, la frecuencia de las contracciones, la altura de las contracciones y la duración de las contracciones. Sin embargo, no se sabe si el uso de amoxicilina/clavulanato de potasio en humanos durante el parto tiene efectos adversos inmediatos o retardados sobre el feto, prolonga la duración del parto, o aumenta la probabilidad de que sea necesario parto con fórceps o con una intervención obstétrica o la reanimación del recién nacido. En un único estudio en mujeres con rotura prematura de membranas fetales, se informó de que el tratamiento profiláctico con amoxicilina/clavulanato de potasio puede ser asociado con un riesgo mayor de enterocolitis necrotizante en neonatos. LACTANCIA: Los antibióticos de clase ampicilina se excretan en la leche humana, por lo que se debe tener precaución cuando se administra amoxicilina/clavulanato de potasio a una mujer lactante. www.edifarm.com.ec

LAS REACCIONES ADVERSAS: La amoxicilina/clavulanato de potasio es generalmente bien tolerado. La mayoría de los efectos secundarios observados en ensayos clínicos fueron de naturaleza leve y transitoria y menos del 3% de los pacientes interrumpieron el tratamiento debido a efectos

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secundados relacionados con los medicamentos. De los estudios originales previos a la comercialización, donde tanto los pacientes pediátricos como los adultos se inscribieron, los efectos adversos más frecuentes fueron diarrea/heces blandas (9%), náusea (3%), erupción cutánea y urticaria (3%), vómitos (1%) y vaginitis (1%). La incidencia general de efectos secundados y, en particular, la diarrea, aumenta con la dosis más alta recomendada. Otras reacciones menos frecuentes son: malestar abdominal, flatulencia y dolor de cabeza. Se realizó un ensayo clínico estadounidense/canadiense en los pacientes pediátricos (de 2 meses a 12 años), en el que se comparó 45/6.4 mg/kg/día (dividida cada 12 horas) de amoxicilina/clavulanato de potasio durante 10 días frente a 40/10 mg/kg/día (dividido cada 8 horas) de amoxicilina/clavulanato de potasio durante 10 días en el tratamiento de la otitis media aguda. Un total de 575 pacientes fueron incluidos, y sólo las formulaciones de suspensión se utilizaron en este ensayo. En general, el perfil de acontecimientos adversos observados fue comparable al que se ha señalado anteriormente, sin embargo, hubo diferencias en las tasas de diarrea, erupciones en la piel/urticaria y erupciones de zona de pañal. Las siguientes reacciones adversas se ha observado para los antibióticos ampicilina clase: Gastrointestinales: Diarrea, náuseas, vómitos, indigestión, gastritis, estomatitis, glositis, lengua peluda negra, candidiasis mucocutánea, enterocolitis y colitis hemorrágica/pseudomembranosa. El inicio de síntomas de la colitis pseudomembranosa puede ocurrir durante o después del tratamiento antibiótico. Reacciones de hipersensibilidad: Se ha reportado erupciones de la piel, prurito, urticaria, angioedema, reacciones similares a la enfermedad de suero (urticaria o erupciones cutáneas acompañadas de artritis, artralgia, mialgia, y fiebre con frecuencia), eritema multiforme (rara vez el síndrome de Stevens-Johnson), pustulosis exantemática generalizada aguda, vasculitis de hipersensibilidad, y un caso ocasional de dermatitis exfoliativa (incluyendo necrólisis epidérmica tóxica.) Estas reacciones pueden ser controladas con antihistamínicos y si es necesario, corticosteroides sistémicos. Siempre que ocurran estas reacciones, se debe discontinuar el medicamento. Pueden ocurrir las reacciones de la hipersensibilidad grave y ocasionalmente mortal (reacciones anafilácticas) con la penicilina oral. Hígado: Se ha observado un aumento moderado de AST (SGOT) y/o ALT (SGPT) en pacientes tratados con antibióticos de la clase ampicilina, pero se desconoce el significado de estos hallazgos. Se ha observado la disfunción hepática, incluyendo hepatitis e ictericia colestásica, el aumento de las transaminasas séricas (AST y/o ALT), la bilirrubina sérica y/o fosfatasa alcalina, con poca frecuencia con amoxicilina/clavulanato de potasio. Se lo ha reportado con mayor frecuencia en los ancianos, en hombres o en pacientes bajo tratamiento prolongado. Los hallazgos histológicos en la biopsia hepática han consistido su mayor parte en cambios colestásico, hepatocelular, o mixto colestásico-hepatocelular. La aparición de los signos/síntomas de disfunción hepática puede ocurrir durante o varias semanas después de que se ha interrumpido la terapia. La disfunción hepática, que puede ser severa, es normalmente reversible. En raras ocasiones, se ha reportado la muerte (menores de 1 muerte por cada 4 millones de recetas prescritas en todo el mundo). Estos casos generalmente han sido asociados con enfermedades graves subyacentes o medicación concomitante. Renal: Nefritis intersticial y hematuria se han reportado en raras ocasiones. También se ha reportado Cristaluria. Enfermedades Hematológicas y sistema linfático: Se ha reportado anemia, incluyendo anemia hemolítica, tromboci-

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USO PEDIÁTRICO: Debido a la función desarrollada incompletamente en recién nacidos y bebés, la eliminación de la amoxicilina se puede retrasar. La administración de amoxicilina/clavulanato de potasio debe ser modificada en pacientes pediátricos menores de 12 semanas (3 meses). Probenecid disminuye la secreción tubular renal de amoxicilina. El uso concomitante con amoxicilina/clavulanato de potasio puede resultar en niveles incrementados y prolongados de amoxicilina en sangre. No se puede recomendar la administración conjunta de probenecid. La administración concomitante de alopurinol y ampicilina incrementa sustancialmente la incidencia de erupciones cutáneas en pacientes que reciben ambos fármacos en comparación con los pacientes que recibieron ampicilina sola. No se sabe si esta potenciación de las erupciones de ampicilina es debido al alopurinol o a la hiperuricemia presente en estos pacientes. No existen datos con amoxicilina/clavulanato de potasio y alopurinol administrados al mismo tiempo. Al igual que otros antibióticos de amplio espectro, amoxicilina/clavulanato puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales. La prolongación del tiempo de sangrado y el tiempo de protrombina se han reportado en algunos pacientes tratados con amoxicilina-ácido clavulánico. Amoxicilina-ácido clavulánico debe usarse con precaución en pacientes con terapia anti-coagulación. Las penicilinas reducen la excreción de metotrexato (incremento potencial en toxicidad). Medicamentos I Interacciones de pruebas de laboratorio: La administración oral de amoxicilina/clavulanato de potasio se traducirá en concentraciones altas de amoxicilina en orina. Las altas concentraciones de ampicilina en la orina puede dar lugar a reacciones falsas-positivas al realizar las pruebas para detectar la presencia de glucosa en orina, por CLINTES®, solución de Benedict o solución de Fehling. Dado que este efecto también puede ocurrir con amoxicilina y por lo tanto con la amoxicilina/clavulanato de potasio, se recomienda usar las pruebas de glucosa basadas en reacciones enzimáticas de glucosa oxidasa (como CLINISTIX®) Tras la administración de ampicilina a mujeres embarazadas, se ha observado una disminución transitoria de la concentración plasmática de estriol conjugado total, estriol glucurónido, estrona conjugada y estradiol. Este efecto también puede ocurrir con amoxicilina y por lo tanto con la amoxicilina/clavulanato de potasio. Carcinogenicidad, mutagénesis, Deterioro de la fertilidad: Los estudios a largo plazo en animales no se han realizado para evaluar el potencial carcinogénico. Mutagenicidad: El potencial mutagénico de amoxicilina/clavulanato de potasio se investigó in vitro con un test de Ames, un ensayo de linfocitos humanos citogenético, una prueba de la levadura y un ensayo de mutación de linfoma de ratón hacia delante y in vivo con los ensayos de micronúcleos de ratón y un ensayo de letalidad dominante. Todos fueron negativos aparte de la de ensayo de linfoma de ratón in vitro donde se encontró una débil actividad citotóxica a concentraciones muy altas. Deterioro de la fertilidad: Amoxicilina/clavulanato de potasio en dosis orales de hasta 1, 200 mg/kg/día (5,7 veces la dosis máxima humana para un adulto en base al área de superficie corporal) no tiene ningún efecto sobre la fertilidad y la actividad reproductora en ratas, dosificadas con la formulación con proporción de 2:1 de amoxicilina: ácido clavulánico.

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topenia, trombocitopenia púrpura, eosinofilia, leucopenia y agranulocitosis durante la terapia con penicilinas. Estas reacciones suelen ser reversibles al suspender el tratamiento y se cree que son fenómenos de hipersensibilidad. Se observó una ligera trombocitosis en menos del 1% de los pacientes tratados con amoxicilina/clavulanato de potasio. Se ha reportado aumento de tiempo de protrombina en pacientes que recibieron amoxicilina/clavulanato de potasio y la terapia anticoagulante concomitante. Sistema Nervioso Central: Se ha reportado agitación, ansiedad, cambios de comportamiento, confusión, convulsiones, mareos, insomnio e hiperactividad reversible en raras ocasiones. Varios: Las decoloraciones del diente (manchas marrón, amarillo o gris ) ha sido escasamente mencionada. La mayoría de los casos tuvieron lugar en pacientes pediátricos. La decoloración se reduce o se elimina con el cepillado o limpieza dental en la mayoría de los casos. SOBREDOSIS1: Tras sobredosis los pacientes han experimentado principalmente los síntomas gastrointestinales incluyendo dolor de estómago y abdominal, vómitos y diarrea. También se han observado erupción, hiperactividad o somnolencia en un pequeño número de pacientes. En el caso de sobredosificación, interrumpir la amoxicilina/clavulanato de potasio, tratar a los síntomas, e instaurar medidas de apoyo según sea necesario. Si la sobredosis es muy reciente y no hay ninguna contraindicación, se puede realizar un intento de emesis u otros medios de eliminación de la droga del estómago. Un estudio prospectivo de 51 pacientes pediátricos en un centro de control de envenenamientos sugirió que la sobredosis de menos de 250 mg/kg de amoxicilina no está asociada con síntomas clínicos significativos y no requiere el lavado gástrico. Se ha reportado la nefritis intersticial resultante en la insuficiencia renal oligúrica en un número pequeño de pacientes después de una sobredosis con amoxicilina. También se ha observado cristaluria, en algunos casos resultando en insuficiencia renal, después de una sobredosis de amoxicilina en pacientes adultos y pediátricos. En caso de sobredosis, se debe tomar adecuada cantidad de líquidos y la diuresis para reducir el riesgo de cristaluria por amoxicilina. Insuficiencia renal parece ser reversible con el cese de la administración del fármaco. Los altos niveles en la sangre pueden ocurrir más fácilmente en pacientes con insuficiencia renal debido a una disminución del aclaramiento renal de tanto amoxicilina como clavulanato. Tanto la amoxicilina como clavulanato se eliminan de la circulación por hemodiálisis. Excipientes: Rojo Allura, Dióxido de Silicon coloidal, Dióxido de Silicon, Goma Xantan, Citrato monosódico, Citrato de sodio, Aspartame, Sabor fresa, Sabor fresa guarana, Hidroxipropil metil celulosa. ALMACENAMIENTO: Almacenara una temperatura no mayor a 30°C y proteger de la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. Agitar antes de usar. Suministro Botella de HDPE Manufacturado por: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. Industrial Area - 3, A.B.Road Dewas - 455 001 Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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EPTAVIS®

Sobres (Granulado) Coadyuvante en el manejo de las alteraciones de la flora intestinal (Fermentos lácticos vivos liofilizados en altas concentraciones) COMPOSICIÓN: Cada sobre de 1 g contiene Streptococcus salivarius subesp. thermophilus 48 billones, Bifidobacterias (Breve, Infantis, Longum) 22 billones, Lactobacillus acidophilus 460 millones, Lactobacillus plantarum 50 millones, Lactobacillus casei 50 millones, Lactobacillus delbrueckii subesp. bulgaricus 70 millones, Streptococcus faecium 7 millones, excipientes, c.s. Cada sobre de 3 g contiene Streptococcus salivarius subesp. thermophilus 204 billones, Bifidobacterias (Breve, Infantis, Longum) 93 billones, Lactobacillus acidophilus 2 billones, Lactobacillus plantarum 220 millones, Lactobacillus casei 220 millones, Lactobacillus delbrueckii subesp. bulgaricus 300 millones, Streptococcus faecium 30 millones. Excipientes: Lactosa. DESCRIPCIÓN: Es un preparado de fermentos lácticos vivos liofilizados (Probióticos) a una alta concentración (300 billones de bacterias vivas por gramo de principio activo - VSL/3), que combina nueve especies de bacterias que normalmente habitan el tubo digestivo. La mezcla está realizada seleccionando sólo las cepas bacterianas que pueden establecer una estrecha relación simbiótica y saprofítica con el organismo humano. Para la preparación del EPTAVIS® liofilizado las bacterias son tratadas con apropiadas medidas técnicas que garantizan el mantenimiento de la vitalidad. Los lactobacilos presentes en EPTAVIS® pertenecen a un género que es normalmente constituyente de la microflora intestinal humana, no son invasivos y como tales son carentes de propiedades patógenas. MECANISMO DE ACCIÓN: En la formulación de VSL/3 las especies han sido seleccionadas según su capacidad de dispersarse a nivel intestinal, de acuerdo a como se hace la colonización natural del tracto gastrointestinal. La asociación entre las diferentes especies y cepas en VSL/3, ha estado ligada a la capacidad de ejercer una actividad recíproca y sinérgica, con la finalidad de amplificar los beneficios propios de cada una de ellas. En la formulación de EPTAVIS® se incluye una alta concentración de Streptococcus salivarius subespecie thermophilus, pues debido a que crece rápidamente, se instala y facilita la colonización de especies de crecimiento más lento y más exigentes en cuanto a microclima y nutrientes. Streptococcus salivarius subespecie thermophilus produce CO2 que promueve un clima de anerobiosis indispensable para el crecimiento de lactobacilos y bifidobacterias, así mismo, disminuye el pH del medio mediante la producción de ácido fórmico, otra exigencia para su crecimiento de estos últimos gérmenes. Finalmente, produce ácido láctico que estimula el crecimiento de lactobacilos, ya que es nutriente indispensable para este tipo de bacterias. Los lactobacilos a su vez remueven oxígeno que profundiza la anerobiosis del medio, agregan ácidos orgánicos que contribuyen a mantener un pH ácido y finalmente metaboliza diversos substratos liberando aminoazúcares, útiles para el desarrollo de las bífidobacterias y de otras especies autóctonas. www.edifarm.com.ec

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INDICACIONES: Coadyuvante en el manejo de las alteraciones de la flora intestinal. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. DOSIFICACIÓN: EPTAVIS® 1 g: Recién nacidos a 6 meses: 1 sobre al día. De 6 meses a 24 meses: 1 sobre cada 12 horas. De 2 a 4 años: 1 sobre cada 8 horas o según criterio médico. La administración es por vía oral, preferiblemente antes de las comidas. El contenido del sobre puede ser disuelto en agua, leche, yogurt u otra bebida no caliente. El contenido del sobre se debe tomar en agua o bebidas no calientes. El producto debe ser mantenido a temperatura comprendida entre 2 y 8°C. EPTAVIS® 3 g: Niños mayores de 4 años y adultos: 1 sobre cada 12 horas. La administración es por vía oral, preferiblemente antes de las comidas. El contenido del sobre puede ser di-suelto en agua, leche, yogurt u otra bebida no caliente. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: No se han reportado. El contenido del sobre se debe tomar en agua o bebidas no calientes. El producto debe ser mantenido a temperatura comprendida entre 2 y 8°C. EVENTOS ADVERSOS: No se han reportados. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: No hay re-portes de interacciones farmacológicas. SOBREDOSIFICACIÓN: No se ha reportado. LACTANCIA Y EMBARAZO: Categoría N: Hasta el momento, el fármaco no ha sido clasificado por la FDA, el uso de este producto en mujeres en embarazo queda a criterio del medico tratante.

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RECOMENDACIONES GENERALES: Conservar en refrigeración entre 2 ºC y 8 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. PRESENTACIÓN: Caja por 6 sobres de 1 g (Reg. San. N° 26.365-05-05). Caja por 6 sobres de 3 g (Reg. San. N° 25.629-04-04).

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Jarabe Tratamiento de la constipación intestinal crónica (Lactulosa) COMPOSICIÓN: Cada 100 ml de SOLUCIÓN ORAL contiene Lactulosa 66.7 mg INDICACIONES: Tratamiento del estreñimiento o ablandamiento de las heces. Encefalopatía hepática. CONTRAINDICACIONES: • Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. • Galactosemia. • Obstrucción intestinal. DOSIS: Dosis en estreñimiento: Dosis inicial: Adultos y adolescentes: 15 – 45 ml. Niños de 7 – 14 años: 15 ml. Niños de 1 – 6 años: 5 - 10 ml. Lactantes menores de 1 año: hasta 5 ml. Dosis en encefalopatía: Dosis inicial: 30 - 45 ml de 3 a 4 veces al día. PRESENTACIONES: Frasco de 220 ml 66,7 mg en 100 ml. Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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Fabricado por: S.I.I.T.S.R.L. Servizio Internazionale Imballaggi Termosaldanti Italia Comercializado por: Tecnoquímicas S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 1800 523339 E-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com Guayaquil, Ecuador www.tecnoquimicas.com

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Versión 01/09/2020.

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Esta secuencia perfectamente encadenada y equilibrada garantiza que después de la administración de EPTAVIS® se dará el medio adecuado para la reinstauración en la flora del colon de lactobacilos y bifidobacterias, especies responsables de los efectos protectores y terapéuticos de una microflora intestinal normal y equilibrada. Las bacterias presentes en EPTAVIS® después de su administración oral sobrepasan la barrera gástrica y colonizan el intestino a nivel del íleo y del colon y en consecuencia manteniéndose en las heces por algunos días después de suspendida su administración. EPTAVIS® es usado en el manejo de síndromes diarreicos de variada etiología (virales, bacterianas, micóticas, parasitarias, secundarias o inducidas por tratamientos con antibióticos o por quimioterapia) donde se presentan siempre alteraciones de la flora bacteriana intestinal normal. Gracias a la acción de lactobacilos y bifidobacterias en altas concentraciones se produce: 1. La restauración del equilibrio cualicuantitativo de la flora intestinal. 2. Inhibe el crecimiento de microorganismos patógenos (reducción del pH intestinal, “efecto de barrera” y producción de sustancias similares a los antibióticos). 3. Estimula la respuesta inmunitaria (incremento de la IgA, estimulación de macrófagos y activación del GALT). 4. Restaura el trofismo normal de la mucosa intestinal (por medio de la producción de ácidos grasos de cadena corta). 5. Restaura la motilidad intestinal. Todo lo anterior lleva a la reducción y anulación de los efectos diarreicos y/o alteraciones de la defensa intestinal, ejerciendo un verdadero y apropiado efecto protector de la integridad y funcionalidad de la mucosa intestinal como inmunomodulador.

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Cápsula gelatina blanda - Suspensión - Óvulo simple Vía oral NOMBRE GENÉRICO: Metronidazol 250 mg. Metronidazol 500 mg. Metronidazol 250 mg/5 ml. Metronidazol 250 mg/5 ml. COMPOSICIÓN: ETRON® 250 mg CÁPSULA BLANDA: Cada Cápsula de gelatina blanda contiene: Metronidazol 250 mg Excipientes: Aceite vegetal, Dióxido de Silicio Coloidal (Aerosil), Butilhidroxitolueno, Lecitina de Soya Purificada, Butilhidroxianisol, Gelatina Farmacéutica, Glicerina USP, Agua Purificada, FD&C Amarillo # 6 CI 15985, Dióxido de Titanio CI 77891, FD&C Amarillo # 10 CI 47005, FD&C Rojo # 40 CI 16035. ETRON® 500 mg CÁPSULAS BLANDA: Cada Cápsula de gelatina blanda contiene: Metronidazol 500 mg Excipientes: Aceite vegetal, Dióxido de Silicio Coloidal (Aerosil), Butilhidroxitolueno, Lecitina de Soya Purificada, Butilhidroxianisol, Gelatina Farmacéutica, Glicerina USP, Agua Purificada, FD&C Amarillo # 6 CI 15985, Dióxido de Titanio CI 77891, FD&C Amarillo # 10 CI 47005, FD&C Rojo # 40 CI 16035. ETRON® 250 mg/5 ml, SUSPENSIÓN: Cada 5 ml de suspensión oral contiene: Benzoilmetronidazol equivalente a Metronidazol Base 250 mg Excipientes: Sorbitol 70%, Sacarina sódica USP, Metilparabeno sódico, Propilparabeno sódico, Silicato de Aluminio y magnesio (Veegum), Carboximetilcelulosa sódica, Polisorbato 80, Azúcar refinada, Sabor mandarina, Amarillo # 10 FD&C CI 47005, Ácido Citrico Anhidro USP, Agua Purificada, Amarillo # 6 FD&C CI 15985. ETRON® 125 mg/5 ml, SUSPENSIÓN: Cada 5 ml de suspensión oral contiene: Benzoilmetronidazol equivalente a Metronidazol 125 mg Excipientes: Azúcar refinada, FD&C Amarillo # 6 CI 15985, Ácido Cítrico Anhidro USP, Carboximetilcelulosa sódica, Esencia de Mandarina, Metilparabeno sódico, Propilparabeno sódico, Sacarina Sódica USP, Sorbitol 70%, Polisorbato 80 (Tween 80), Silicato de Aluminio y Magnesio (Veegum), Agua purificada, Amarillo # 10 FD&C CI 47005. ETRON® ÓVULOS: “Soft Fem” con 500 mg de metronidazol. DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I.): Metronidazol.

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CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC): Grupo farmacológico: Derivados del Nitroimidazol. Código ATC: P01AB01. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Farmacocinética: Absorción: Después de la administración oral el metronidazol se absorbe rápidamente, al menos un 80% en 1 hora. La biodisponibilidad por vía oral es de un 100% y no se ve muy afectada por la ingestión simultanea de alimentos. La semivida plasmática es de 8 a 10 horas. La unión a proteínas plasmáticas es inferior al 20%. Biotransformación: El metronidazol se metaboliza por el hígado siendo el metabolito principal el hidroxi-metronidazol (HM), cuya actividad es entre un 30 a 65 % de la actividad del metronidazol. Eliminación: El riñón es la vía de eliminación principal para el metronidazol y sus metabolitos. La excreción urinaria supone la eliminación de la dosis administrada. La concentración sérica del metronidazol no se afecta sensiblemente por la insuficiencia renal, aumentando en cambio las concentraciones plasmáticas de los metabolitos alguno de los cuales son prácticamente indetectable en sujetos con función renal normal. No se conoce la relación entre la acumulación de la dosis de metronidazol en pacientes con insuficiencia renal, cuando no estén sometidos a diálisis y la monitorización de los niveles séricos de los metabolitos. Farmacodinamia: Es un fármaco antibacteriano sistémico y antiprotozoario, cuya estructura química es derivada del 5nitroimidazol. Metronidazol ejerce su efecto antibacteriano sobre los microorganismos anaerobios mediante el siguiente mecanismo de acción: una vez que entra en el interior de la célula, es reducido por el metabolismo intracelular (proteínas de transporte electrónico). Debido a esta alteración de la molécula de metronidazol, se mantiene un gradiente de concentraciones que promueve el transporte intracelular del fármaco. Los radicales libres formados interaccionan con el ADN celular produciendo una pérdida de la estructura helicoidal, rotura de la cadena con la inhibición resultante de la síntesis de ácidos nucléicos y muerte celular. Metronidazol ha demostrado ser efectivo frente a los siguientes microorganismos: Gram-positivos anaerobios: Clostridium sp., Eubacterium sp., Peptococcus niger y Peptostreptococcus sp. Gram-negativos anaerobios: Grupo de Bacteroides fragilis (B. distasonis, B. fragilis, B. ovatus, B. thetaiotaomicrom, B. vulgatus) y Fusobacterium sp. Parásitos protozoarios: Balantidium coli, Blastocystis hominis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis (Giardia lamblia) y Trichomonas vaginalis. Microorganismos resistentes a metronidazol son Propionibacterium y Actinomyces sp. Se han descrito resistencias a metronidazol en especies sensibles como Bacteroides fragilis y otros Bacteroides sp. y resistencias cruzadas a otros nitroimidazoles. INDICACIONES: Metronidazol está indicado en los siguientes casos: - Uretritis y vaginitis producidas por trichomonas: Metronidazol está indicado en el tratamiento de las trichomoniasis sintomáticas y asintomáticas en varones y mujeres, producidas por Trichomonas vaginalis. - Infección por Giardia lamblia: Metronidazol está indicado en el tratamiento de infecciones causadas por Giardia lamblia. - Infección por Entamoeba histolytica: Metronidazol está indicado en el tratamiento de la amebiasis intestinal aguda (disentería amébica) y en el absceso hepático amébico www.edifarm.com.ec

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a Metronidazol u otro Nitronidazol. Antecedentes de discrasias sanguíneas, enfermedades del sistema nervioso central. Contraindicado en el embarazo o cuando se supone su existencia. No ingerir bebidas alcohólicas, mientras dure el tratamiento con este producto. Contraindicado la ingesta de bebidas alcohólicas hasta un día después del tratamiento. Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. PRECAUCIONES: Durante el tratamiento con metronidazol pueden empeorar los síntomas de una candidiasis previa conocida o desconocida, requiriendo la administración de un fármaco específico para el tratamiento de la candidiasis. Metronidazol debe administrarse con precaución en pacientes con evidencia o historia de discrasia sanguínea. Se ha observado leucopenia moderada durante la administración de metronidazol; sin embargo, no se han producido anormalidades hematológicas persistentes atribuibles al tratamiento en los estudios clínicos realizados. Se recomienda realizar recuento de leucocitos antes y después del tratamiento para la trichomoniasis, amebiasis y para las infecciones por anaerobios, especialmente si es necesario un segundo curso de tratamiento. EFECTOS ADVERSOS: Las reacciones adversas se presentan agrupadas según clasificación de órganos y sistemas, con frecuencia no conocida. • Trastornos gastrointestinales: - Dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea. - Mucositis oral, trastornos del sabor, anorexia. - Casos reversibles de pancreatitis. - Decoloración de la lengua/ lengua pilosa (p.ej. debido a una proliferación de hongos). • Trastornos del sistema inmunológico: - Angioedema, shock anafiláctico. • Trastornos del sistema nervioso: - Neuropatía sensorial periférica. - Cefaleas, convulsiones, vértigo. - Encefalopatía (ej. confusión) y síndrome cerebeloso subagudo (ej. ataxia, disartria, alteración de la marcha, nistagmo y temblores), que pueden resolverse con la discontinuación del tratamiento. - Meningitis aséptica. www.edifarm.com.ec

INTERACCIONES: Disulfiram: Se han notificado reacciones psicóticas en pacientes que han utilizado metronidazol y disulfiram. Alcohol: Las bebidas y medicamentos que contienen alcohol no deben consumirse durante el tratamiento con metronidazol al menos hasta un día después del mismo por la posibilidad de una reacción disulfirámica (efecto Antabus). Esta reacción se caracteriza por enrojecimiento, vómitos, taquicardias. Terapia anticoagulante oral (tipo warfarina): Se puede producir una potenciación del efecto anticoagulante y un incremento del riesgo hemorrágico provocado por la disminución del metabolismo hepático. Si se administra el metronidazol al mismo tiempo que esta terapia el tiempo de protrombina debe ser vigilado frecuentemente y ajustando la dosis de anticoagulante. Litio: El metronidazol puede incrementar los niveles plasmáticos de litio. Se debe vigilar los niveles de litio, creatinina y electrolitos si el paciente que recibe metronidazol está en tratamiento simultáneo con litio. Ciclosporina: Hay riesgo de una elevación de los niveles plasmáticos de ciclosporina. Si es necesaria la administración de ambos preparados debe vigilarse estrechamente los niveles plasmáticos de ciclosporina y creatinina. Fenitoína o fenobarbital: Se incrementa la eliminación de metronidazol por lo que disminuye los niveles plasmáticos. 5 Fluorouracilo: Hay un incremento de la toxicidad del 5 fluorouracilo como resultado de la reducción de su aclaramiento. Busulfán: El metronidazol puede incrementar los niveles plasmáticos de busulfan, lo cual puede conducir a toxicidad severa por busulfán. EMBARAZO Y LACTANCIA: Categoría B durante el embarazo. Como el Metronidazol atraviesa la barrera placentaria y no se dispone de datos suficientes para establecer la seguridad de su uso en el embarazo se debe valorar cuidadosamente los posibles riesgos/ beneficios de su utilización. SOBREDOSIS: En casos de ingestión de dosis únicas por vía oral superiores a 15 g, los síntomas que aparecieron fueron: sequedad de boca, tendencia a la lipotimia, sofocos, erupción escarlatiniforme, cefaleas, ligera depresión y náuseas. Se ha empleado metronidazol oral como sensibilizante de las radiaciones en el tratamiento de tumores malignos. Se 189

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DOSIFICACIÓN: Tricomoniasis: Hombre y mujeres (Tratamiento de la pareja): Dos gramos una vez al día o dividida en dos dosis de un gramo cada uno administrado en el mismo día. 250 mg tres veces al día por siete días. Amebiasis: Adultos: Para la amebiasis intestinal aguda: 750 mg por oral tres veces al día por 5 a 10 días. Para absceso hepático amebiano: 500 a 750 mg por oral tres veces al día por 5 a 10 días. Uso pediátrico 35 a 50 mg/ kg / día, dividida en tres dosis, por vía oral durante 10 días. Administrar según criterio médico.

• Trastornos psiquiátricos: - Trastornos psicóticos incluyendo confusión, alucinaciones. - Comportamiento depresivo. • Trastornos oculares: - Trastornos transitorios de la visión como diplopía, miopía, visión borrosa, disminución de la Agudeza visual, cambios en la visión del color. - Neuropatía óptica / neuritis. • Trastornos de la sangre y del sistema linfático: - Agranulocitosis, neutropenia y trombocitopenia. - Trastornos hepatobiliares: - Se ha notificado aumento de las enzimas hepáticas (AST, ALT, fosfatasa alcalina), hepatitis colestásica o mixta y daño hepatocelular, a veces con ictericia. - Se han notificado casos de fallo hepático que requiere trasplante de hígado, en pacientes tratados con metronidazol en combinación con otros antibióticos. • Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: - Rash, prurito, sofocos, urticaria. - Erupciones pustulares. - Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica. • Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración - fiebre.

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producidos por Entamoeba histolytica. En el absceso hepático amébico, es necesaria la aspiración o drenaje de pus. - Infecciones bacterianas anaerobias: Metronidazol está indicado en el tratamiento de infecciones graves causadas por bacterias anaerobias susceptibles. En infecciones aeróbicas y anaeróbicas mixtas, puede utilizarse conjuntamente un fármaco antimicrobiano apropiado para el tratamiento de la infección aeróbica. En las infecciones más graves, se debe administrar inicialmente metronidazol por vía intravenosa y continuar posteriormente con el tratamiento oral.

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han descrito efectos neurotóxicos, incluyendo convulsiones y neuropatía periférica, transcurridos 5 a 7 días con dosis de 6 a 10,4 g cada día. No existe antídoto específico en casos de sobredosificación por metronidazol, por lo tanto se ha de llevar a cabo tratamiento sintomático o de apoyo. LIMITACIONES DE USO: Debe advertirse a los pacientes que si aparecen alguno de los síntomas siguientes deben abstenerse de conducir o manejar maquinaria: confusión, vértigo, alucinaciones, convulsiones o trastornos visuales transitorios. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30°C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. PRESENTACIONES ETRON® 250 mg: Caja x 50 cápsulas blandas de gelatina, blíster de 10 unidades. Susp. 250 mg/5 ml x 120 ml, caja x 1. ETRON® 500 mg: Caja x 50 cápsulas blandas de gelatina, blíster de 10 unidades. Cápsulas líquidas 500 mg, caja x 50. ETRON® 125 mg: Caja frasco PET por 120 ml + Cucharada Dosificadora. ETRON® 250 mg: Caja x Frasco Vidrio x 60 ml + Cucharada Dosificadora. ETRON® Óvulos: Óvulos 500 mg, caja x 10. NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL FABRICANTE O LICENCIANTE: Elaborado por PROCAPS S.A. Calle 80 N° 78B-201. Barraquilla-Colombia. Para COLMED Ltda. Barraquilla-Colombia. RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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ETRON® NISTATINA

ras ubicadas en el citoplasma, produciéndose una reacción de oxi-reducción, lo que da como resultado la formación de sustancias lábiles reactivas (radicales libres), que van a destruir principalmente el ADN, proteínas y membranas celulares. Se ha establecido que el metronidazol inhibe la síntesis del ADN en la Trichomona vaginalis y Clostridium. Además múltiples estudios demuestran que el metronidazol reducido, causa una pérdida de la estructura helicoidal del ADN, rompimiento y alteración de su función. La nistatina se une a los esteroles en la membrana celular fúngica, lo que ocasiona la incapacidad de la membrana celular para actuar como barrera selectiva, lo que permite la pérdida de constituyentes celulares esenciales FARMACOCINÉTICA: Se absorbe en forma rápida y completa por vía oral, alcanzando concentraciones en plasma de cerca de 10 mcg en aproximadamente 1 hora después de una dosis única de 500 mg. La vida media es de 8 horas, 10% se une a las proteínas plasmáticas, penetra bien en tejidos y fluidos corporales, incluyendo secreción vaginal, fluido seminal, saliva, leche materna y líquido cerebroespinal. Se metaboliza en el hígado y sus dos principales metabolitos resultantes de oxidación, tienen actividad tricomonicida y antibacteriana. Tanto el metronidazol como sus metabolitos son excretados por orina después de administración oral. ÓVULOS “SOFT FEM” CON EL PRINCIPIO ACTIVO EN CREMA: RODDOME PHARMACEUTICAL también presenta por primera vez una nueva galénica denominada “Soft Fem” para administración del metronidazol por vía vaginal. Consiste en un óvulo con cubierta exclusiva que permite rápida disolución en el medio vaginal, se desintegra en pocos minutos, liberando el principio activo que se encuentra en forma de crema que se impregna en la mucosa vaginal durante el tiempo necesario. Las ventajas descritas para el óvulo “Soft Fem” son: 1. Por su dimensión y forma se adapta anatómicamente. 2. No corre riesgo de partirse, deformarse o desintegrarse antes de su aplicación. 3. La mayor disolución del óvulo permite que el principio activo se impregne en la mucosa vaginal desde el fondo hacia afuera, logrando una disminución más rápida de los síntomas. INDICACIONES: Candidiasis vulvovaginal: Tratamiento local de la candidiasis vulvovaginal producida por Cándida albicans y otras especies de Cándida. El metronidazol está indicado en el tratamiento de tricomoniasis, también se usa en el tratamiento de la vaginitis por Gardnerella vaginalis (Hemophilus vaginalis). CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Los óvulos de Metronidazol-Nistatina están contraindicados en aquellas mujeres que presenten hipersensibilidad a sus componentes.

Óvulos Soft Fem Tricomonicida, Anaerobicida COMPOSICIÓN: ETRON NISTATINA óvulos “Soft Fem” contiene: Metronidazol 500 mg, Nistatina (5273 UI/mg) (Equivalente a 100.000 U) 19 μg. MECANISMO DE ACCIÓN: El mecanismo de acción del metronidazol se refleja en una toxicidad selectiva frente a los microorganismos anaerobios o microaerofílicos. Puede ser considerado una prodroga en el sentido de que requiere activación metabólica para ejercer efecto por parte de microorganismos sensibles. Una vez que el metronidazol difunde al interior de las células, el grupo nitro capta electrones desde proteínas transportado190

EFECTOS COLATERALES: La nistatina no se absorbe en el T.G.I., piel o vagina. No son frecuentes los efectos adversos. POSOLOGÍA: 1 óvulo en la noche durante 10 días por vía vaginal. PRESENTACIONES: ETRON NISTATINA óvulos “Soft Fem”. Caja por 10 óvulos. RODDOME PHARMACEUTICAL S.A. P.O. Box: 17-17-148 Quito-Ecuador Fabricado por: PROCAPS S.A. Colombia

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FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Propiedades farmacodinámicas: Los estudios han demostrado que ambroxol aumenta la secreción de las vías respiratorias y estimula la actividad ciliar. Estas acciones tienen como consecuencia una mejoría del flujo y del transporte de la mucosidad (aclaramiento mucociliar), según se ha demostrado en estudios farmacológicos. La potenciación de la secreción fluida y del aclaramiento mucociliar facilita la expectoración y alivia la tos. Propiedades farmacocinéticas: La absorción de ambroxol es rápida y casi completa, con linealidad de dosis dentro de los límites terapéuticos. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en el plazo de 0,5 hasta 3 horas. Dentro de los límites terapéuticos, la fijación a proteínas plasmáticas es de aproximadamente un 90%. La distribución de ambroxol de la sangre a tejidos es rápida, alcanzándose la concentración máxima de principio activo en el pulmón. La vida media en plasma es de 7 a 12 horas; no se ha observado acumulación. Alrededor del 30% de la dosis oral administrada se elimina por efecto de primer paso hepático. Ambroxol se metaboliza fundamentalmente en el hígado por conjugación. La excreción renal total es de aproximadamente el 90% CONTRAINDICACIONES: No debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida al ambroxol o a cualquiera de los componentes del preparado. El uso de este medicamento esta contraindicado en niños menores de 2 años. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios en animales no indican que se produzcan efectos nocivos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrionario/ fetal, parto o desarrollo postnatal. La experiencia clínica después de la 28ª semana no ha mostrado evidencia de efectos nocivos durante el embarazo. Deberán observarse las precauciones habituales, en relación a la utilización de medicamentos en el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. Utilización durante la lactancia: El fármaco pasa a la leche materna, pero no es probable que afecte al niño cuando se administra a dosis terapéuticas. PRECAUCIONES GENERALES: Este medicamento contiene 2,25 g de sorbitol como excipiente por 5 ml. Puede causar molestias de estómago y diarrea. No debe utilizarse en pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa. Este medicamento por contener glicerol como excipiente

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EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: No se han descrito. REACCIONES ADVERSAS: Por lo general ambroxol es bien tolerado. Se han comunicado ligeros trastornos del tracto gastrointestinal superior (principalmente pirosis y dispepsia y, ocasionalmente, náuseas y vómitos). Raras veces se han producido reacciones alérgicas, sobre todo exantemas cutáneos. En muy raros casos se han comunicado reacciones agudas graves de tipo anafiláctico, pero su relación con el ambroxol es dudosa. Algunos de estos pacientes presentaban historial de hipersensibilidad a otras sustancias DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral. Posología: Adultos y niños mayores de 12 años: 2 cucharaditas (10 ml) 3 veces al día. Niños de 6-12 años: 1 cucharadita (5 ml) 2-3 veces al día. Niños de 2-5 años: 1/2 cucharadita (2.5 ml) 3 veces al día. Esta dosis está indicada para la terapia de las enfermedades agudas de las vías respiratorias, así como para el tratamiento inicial de enfermedades crónicas de las vías respiratorias, durante catorce días como máximo. En caso de un tratamiento a más largo plazo se puede reducir la dosis a la mitad de la cantidad indicada. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han comunicado hasta la fecha síntomas de sobredosificación. En caso de producirse, se recomienda instaurar tratamiento sintomático. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x frasco de 120 ml de jarabe + copa dosificadora + inserto. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad. Elaborado por: Wexford Laboratories Pvt. Ltd., Tumkur – India. Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil – Ecuador

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P R O D U C T O S

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada 5 ml de jarabe contiene: Ambroxol Clorhidrato 15.00 mg Excipientes: Sacarosa, Propilenglicol, Metilparabeno sódico, Propilparabeno sódico, Sorbitol Solución al 70%, Benzoato de sodio, Edetato disodico, Sabor fresa (liquido), Ácido cítrico anhidro, agua purificada. Grupo Terapéutico: Preparados para la tos y el resfrío SG Químico/Terapéutico: Mucolíticos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los datos preclínicos obtenidos en los estudios de seguridad convencionales, farmacología, toxicidad con dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad sobre la reproducción, no han indicado que exista un riesgo para los seres humanos. INTERACCIONES DE LA DROGA: La administración de ambroxol junto con antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina, doxiciclina) eleva la concentración de antibiótico en tejido pulmonar.

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Jarabe 15 mg/5 ml

puede ser perjudicial a dosis elevadas. Puede provocar dolor de cabeza, molestias de estómago y diarrea.

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EXPECTUSS ®

EXPECTUSS ® 7.5 mg/ml Gotas

Solución oral COMPOSICIÓN: Cada 1 ml de solución contiene: Ambroxol Clorhidrato 7.5 mg Excipientes: Fosfato dibásico de sodio; Ácido cítrico; Sucralosa; Glicerina; Metilparabeno; Sorbitol; Mentol; Alcohol etílico; Ácido clorhídrico; Agua desmineralizada. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Farmacodinamia: Ambroxol, un derivado de la bencilamina, es un metabolito N-desmetil activo de la bromhexina. Ambroxol tiene actividad secretolítica y secretomotora en el tracto bronquial (fluidificante y expectorante). Estos efectos se han confirmado en diferentes estudios, aunque el mecanismo de acción del fármaco no se ha definido completamente. El transporte de moco se promueve mediante la disminución de la viscosidad del moco y la activación del epitelio ciliado. Además, se ha reportado aumento en la síntesis y secreción de factor surfactante después de la administración de ambroxol (activación de surfactante). La concentración plasmática máxima se alcanza entre 0.5 y 3 horas. Farmacocinética: Después de la administración oral ambroxol se absorbe casi completamente. El tiempo máximo después de la administración oral es de 1-3 horas. La biodisponibilidad absoluta es de 70 a 80%, debido al efecto de primer paso se metaboliza de 20 a 30% de la dosis, durante el cual se forman metabolitos excretados por vía renal (por ejemplo ácido dibromoantranílico y glucorónidos). La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 85% (80-90%). La vida media plasmática terminal es de 7-12 horas. Ambroxol atraviesa la barrera hematoencefálica, placentaria y pasa a la leche materna. La excreción renal es de aproximadamente 90%, principalmente en forma de metabolitos formados en el hígado. Menos de 10% es excretado por vía renal en forma inalterada. Debido a su alta unión a proteínas, gran volumen de distribución y lenta redistribución desde los tejidos hacia la sangre, no se espera eliminación sustancial de ambroxol mediante diálisis o diuresis forzada. En enfermedad hepática severa la depuración de ambroxol se reduce en 20-40%. La depuración renal de ambroxol es de 53 ml/min. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Mucolítico con acción expectorante, coadyuvante en bronquitis aguda y crónica, asma bronquial, bronquiectasia, neumonía, bronconeumonía, rinitis, rinosinusitis, laringitis, otitis media, atelectasia por obstrucción mucosa, traqueostomía y en el preoperatorio y posoperatorio en cirugía principalmente geriátrica y pediátrica. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al AMBROXOL, enfermedad ácido péptica activa. Niños menores de 2 años. Embarazo y lactancia. PRECAUCIONES GENERALES: EXPECTUSS 7.5 mg Gotas no deberá administrarse a pacientes con deterioro de la función renal o con enfermedad hepática severa a menos que el beneficio supere el riesgo de uso. Estos pacientes requerirán de monitoreo estricto (por ejemplo prolongar los intervalos de tiempo entre las dosis o reducirlas). ®

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EXPECTUSS® 7.5 mg Gotas no deberán ser utilizados en pacientes con alteración de la función broncomotora e hipersecreción (por ejemplo en casos raros de pacientes con síndrome ciliar maligno), a menos que el beneficio supere el riesgo de uso, debido a la posibilidad de estasis de secreciones en estos pacientes. Contiene sorbitol, puede ocasionar diarrea en personas hipersensibles. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a que no existe suficiente información en este grupo de pacientes, EXPECTUSS® 7.5 mg Gotas no deberán utilizarse durante el embarazo, particularmente en el primer trimestre ni durante el periodo de lactancia. La administración de Expectuss en cualquiera de sus presentaciones quedará bajo juicio del médico tratante y después de la cuidadosa evaluación riesgo-beneficio. No hay aun suficiente experiencia con el uso de Ambroxol después de la semana 32 de embarazo. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En casos poco frecuentes se han reportado trastornos gastrointestinales como náuseas y dolor abdominal; reacciones alérgicas (erupción, edema facial y aumento de la temperatura con escalofríos); sequedad de boca y de vías aéreas; hipersalivación; rinorrea; constipación; y disuria. En casos aislados se han reportado síntomas comparables con choque anafiláctico y dermatitis por contacto. No se han reportado alteraciones en pruebas de laboratorio clínico. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de ambroxol con antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina o doxiciclina) mejora la difusión de los antibióticos al tejido pulmonar. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Potencial tumorígeno y mutagénico en humanos: No se han reportado. Toxicidad sobre la reproducción en humanos: No se han reportado. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. EXPECTUSS® 7.5 mg Gotas: La dosis ponderal en niños es de 1.5 a 2.0 mg/kg/día. Las dosis pueden administrarse cada 8 a 12 horas según sea necesario.

Edad

Equivalencia en goteros

Frecuencia de administración

Niños menores de 3 meses

0.5 ml

½ gotero

cada 12 horas

Niños de 4 a 12 meses

0.5 ml

½ gotero

cada 8 horas

Niños de 1 a 4 años

1.0 ml

1 gotero

cada 8 horas

Niños de 5 a 6 años

1.5 ml

1½ goteros

cada 8 horas

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Síntomas de intoxicación: No se han reportado casos de intoxicación en humanos. Se han reportado episodios cortos de fatiga y diarrea. www.edifarm.com.ec

VENTA BAJO RECETA MÉDICA PRESENTACIONES: Caja x 1 frasco x 30ml; 20ml de solución + dosificador ensamblado (gotero). Elaborado por: INDEUREC S.A. Km. 2 ½ Autopista Durán Boliche Durán – Ecuador Distribuido por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil – Ecuador

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EXPECTUS ALER

Jarabe COMPOSICIÓN: Cada 5 ml contiene: Ambroxol clorhidrato 30 mg Loratadina 5 mg Excipientes: Fosfato de básico de sodio anhidro usp; ácido cítrico anhidro, sucralosa, glicerina, metilparabeno, propliparabeno, propilenglicol, sorbitol líquido USP, alcohol etílico, mentol cristalino, ácido clorhídrico GR, agua purificada.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad o idiosincrática a sus componentes. Pacientes con úlcera gastrointestinal. PRECAUCIONES: En los pacientes con insuficiencia hepática grave se debe administrar inicialmente una dosis inferior, dado que los mismos pueden presentar una depuración más lenta de la loratadina. En estos casos, la dosis recomendada es de 5 ml una vez por día, o de 10 ml en días alternos. Utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera péptica. Pruebas de laboratorio: el tratamiento con EXPECTUS ALER Jarabe debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de llevar a cabo cualquier tipo de pruebas cutáneas, ya que las reacciones que, de otro modo serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica. CONSERVACIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. No se utilice después de la fecha de caducidad. ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que se debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante periodo de lactancia, a menos que a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antihistamínico, mucolítico. INDICACIONES: EXPECTUS ALER Jarabe indicado para el alivio sintomático de los procesos alérgicos respiratorios asociados con tos no productiva y presencial del moco en el tracto respiratorio. También está indicado para el tratamiento de pacientes con procesos broncopulmonares alérgicos que cursen con aumento de la viscosidad y adherencia del moco, en los que es necesario mantener las vías respiratorias libre de secreciones. FARMACODINÁMICA Y FARMACOCINÉTICA: La loratadina es un agente antihistamínico tricíclico potente de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva de los receptores H1 periféricos. Dado que no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica, sus efectos son mínimos. Luego de la administración oral, la loratadina se absorbe por completo. La vida media de eliminación plasmática es de 9 horas. Sin www.edifarm.com.ec

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura no mayor a 30° C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS: Loratadina: cuando se administra concomitantemente con alcohol, la loratadina no ejerce efectos potenciadores, como lo demuestran los resultados se las mediciones realizadas en los estudios de desempeño psicomotor. Durante los estudios clínicos controlados se ha comunicado un aumento en las concentraciones plasmáticas de loratadina, sin cambios clínicos significativos (incluyendo cambios electrocardiográficos). Con posterioridad al uso concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina. Hasta que se completen los estudios de interacción definitivos, se recomienda precaución cuando se suministre la droga conjuntamente con otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático.

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CONSERVACION DE EXPECTUSS® 7.5 mg Gotas: Conservar a temperatura no mayor a 30º C. Todo medicamento debe mantenerse fuera del alcance y la vista de los niños.

embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es bastante rápido, estimándose en aproximadamente 30 minutos. Posteriores se metaboliza extensamente en el hígado y se excreta por la orina y heces. El clorhidrato de ambroxol administrado por vía oral, se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad varía del 70% al 80%; la dosis restante se metaboliza en su primer paso por el hígado. El Ambroxol se une un 90% a las proteínas plasmáticas y tiene una vida media aproximada 9 a 10 horas. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las dos horas. Se elimina por vía renal en un 90%. El Ambroxol estimula la síntesis y secreción de surfactante pulmonar, el cual forma una película sobre todo el epitelio del árbol respiratorio e incrementa la movilidad del epitelio ciliar; la combinación de estas características facilita el deslizamiento y transporte de las secreciones bronquiales hacia el exterior. Como consecuencia del efecto mucolítico que ejerce sobre las secreciones, el ambroxol rompe los puentes disulfuro (S-S) presentes en las mucoproteínas del mucus, que actúan como mecanismo de cohesión del moco, y a través de la fragmentación, facilita la eliminación del mismo por intermedio del fenómeno normal de la tos.

D I C C I O N A R I O

Ambroxol ha sido bien tolerado en dosis mayores de 15 mg/kg/día administradas parenteralmente y en dosis orales mayores a 25 mg/kg/día. De acuerdo a hallazgos de estudios clínicos en animales, después de una sobredosificación extrema se pueden esperar hipersalivación, náuseas, vómito y disminución de la presión arterial. Tratamiento de intoxicaciones: Se recomienda tratamiento sintomático. En general, no están indicadas medidas agudas como inducción de vómito o lavado gástrico y únicamente se deben considerar después de sobredosificación extrema.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS Y FERTILIDAD: Se realizaron estudios teratogénicos en diferentes especies animales que demostraron que ninguno de los componentes activos resulto teratogénicos cuando se los administro por vía oral durante el período de órgano génesis. USO DURANTE EL EMBARAZO: No se ha establecido la seguridad se la administración de EXPECTUS ALER Jarabe durante el embarazo. Por lo tanto, el medicamento solamente debe utilizarse si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. USO DURANTE LA LACTANCIA: Se ha establecido que la loratadina se excreta en la leche humana; debido al riesgo potencial que presenta la administración de antihistamínicos para los lactantes, particularmente recién nacidos y bebés prematuros, se debe tomar una decisión acerca de suspender la lactancia o interrumpir la administración del medicamento. USO EN PEDIATRÍA: No se ha establecido la seguridad y eficacia de EXPECTUS ALER Jarabe en niños menores de 2 años. PRESENTACIÓN COMERCIAL: Caja x 1 frasco x 120 ml de jarabe + vaso dosificador. VENTA BAJO RECETA MÉDICA. Elaborado por: INDEUREC S.A. Km. 2 ½ Vía Durán- Boliche Durán - Ecuador Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil - Ecuador

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EXPECTUSS ALER

Tabletas recubiertas COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene: Ambroxol Clorhidrato 30 mg Loratadina 5 mg Excipientesc.s.p Almidón Pregelatinizado, Celulosa Microcristalina (Avicel p.H. 102), Dióxido de Silicio, Estearato de Magnesio, Recubrimiento: Alcohol Etílico, Carbowax 6000, Opadry Blanco. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antihistamínico, mucolítico. INDICACIONES: EXPECTUSS ALER® Tabletas Recubiertas está indicado para el alivio sintomático de los procesos alérgicos respiratorios asociados con tos no productiva y presencia del moco en el tracto respiratorio. También está indicado para el tratamiento de pacientes con procesos broncopulmonares alérgicos que cursen con aumento de la viscosidad y adherencia del moco, en los que es necesario mantener las vías respiratorias libre de secreciones.

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FARMACODINÁMICA Y FARMACOCINÉTICA: La loratadina es un agente antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva de los receptores H1 periféricos. Dado que no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica, sus efectos son mínimos. Luego de la administración oral, la loratadina se absorbe por completo. La vida media de eliminación plasmática es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es bastante rápido, estimándose en aproximadamente 30 minutos. Posteriormente, se metaboliza extensamente en el hígado y se excreta por la orina y heces. El clorhidrato de ambroxol administrado por vía oral, se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad varía del 70% al 80%; la dosis restante se metaboliza en su primer paso por el hígado. El ambroxol se une un 90% a las proteínas plasmáticas y tiene una vida media aproximada de 9 a 10 horas. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las dos horas. Se elimina por vía renal en un 90%. El ambroxol estimula la síntesis y secreción de surfactactante pulmonar, el cual forma una película sobre el todo el epitelio del árbol respiratorio, e incrementa la movilidad del epitelio ciliar; la combinación de estas características facilita el deslizamiento y transporte de las secreciones bronquiales hacia el exterior. Como consecuencia del efecto mucolítico que ejerce sobre las secreciones, el ambroxol rompe los puentes disulfuro (S-S) presentes en las mucoproteínas del mucus, que actúan como mecanismo de cohesión del moco, y a través de la fragmentación, facilita la eliminación del mismo por intermedio del fenómeno norma de la tos. CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad o idiosincrática a sus componentes. Pacientes con úlcera gastrointestinal, niños menores de 1 año. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: En los pacientes con insuficiencia hepática grave se debe administrar inicialmente una dosis inferior, dado que los mismos pueden presentar una depuración más lenta de la loratadina. En estos casos, la dosis inicial recomendada es de 5 mg ó 5 ml una vez por día, ó de 10 mg ó 10 ml en días alternos. Utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera péptica. Pruebas de laboratorio: El tratamiento con EXPECTUSS ALER ® Tabletas Recubiertas debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de llevar a cabo cualquier tipo de pruebas cutáneas, ya que los antihistamínicos pueden impedir ó disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Loratadina: Cuando se administra concomitantemente con alcohol, la loratadina no ejerce efectos potenciadores, como lo demuestran los resultados de las mediciones realizadas en los estudios de desempeño psicomotor. Durante los estudios clínicos controlados se ha comunicado un aumento en las concentraciones plasmáticas de loratadina, sin cambios clínicos significativos (incluyendo cambios electrocardiográficos), con posterioridad al uso concomitante de ketoconazol, eritromicina ó cimetidina. Hasta que se completen los estudios de interacción definitivos, se recomienda precaución cuando se suministre la droga conjuntamente con otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático. Carcinogénesis, mutagénesis y fertilidad: Se realizaron estudios teratogénicos en diferentes especies animales que demostraron que ninguno de los componentes activos resulto teratogénicos cuando se los administró por vía oral durante el período de órgano génesis. www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30° C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad. Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil – Ecuador

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EYLEA

Solución para inyección Tratamiento de la degeneración macular (Aflibercept) COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Un mililitro de SOLUCIÓN PARA INYECCIÓN contiene 40 mg de Aflibercept. Cada jeringa precargada de dosis única proporciona una cantidad utilizable para dar una dosis única de 50 microlitros que contienen 2 mg de Aflibercept. Cada vial proporciona una cantidad utilizable para dar una dosis única de 50 microlitros que contienen 2 mg de Aflibercept. Para la lista completa de excipientes, ver la sección “Lista de excipientes”. FORMA FARMACÉUTICA: Solución para inyección. Solución transparente, incolora a amarillo pálido, isoosmótica de pH 6.2. INDICACIONES: EYLEA está indicado para el tratamiento de: - Degeneración macular asociada a la edad neovascular (DMAE húmeda). - Edema macular secundario a la oclusión de la vena central de la retina (OVCR). - Edema macular secundario a la oclusión de rama de la vena de la retina (ORVR). www.edifarm.com.ec

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P R O D U C T O S

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: EYLEA es para inyección intravítrea. Sólo debe ser administrado por un médico calificado con experiencia en la administración de inyecciones intravítreas. Pauta posológica: Degeneración macular asociada a la edad neovascular (DMAE húmeda): la dosis recomendada de EYLEA es de 2 mg (equivalente a 50 microlitros). El tratamiento con EYLEA se inicia con una inyección mensual para tres dosis consecutivas, seguida por una inyección cada 2 meses. A largo plazo (luego de los primeros 12 meses de tratamiento), se recomienda que los pacientes continúen con el tratamiento con EYLEA cada 2 meses. Edema macular secundario a la oclusión de la vena central de la retina (OVCR): la dosis recomendada de EYLEA es de 2 mg (equivalente a 50 microlitros). Después de la inyección inicial, el tratamiento se administra una vez al mes hasta la estabilización de los resultados visuales y/o anatómicos. Pueden requerirse tres o más inyecciones consecutivas mensuales. El tratamiento se debe continuar y el intervalo se puede extender en función de los resultados visuales y/o anatómicos. Edema macular secundario a la oclusión de rama de la vena de la retina (ORVR): la dosis recomendada de EYLEA es de 2 mg (equivalente a 50 microlitros). Posterior a la inyección inicial, el tratamiento se debe administrar mensualmente hasta la estabilización de los resultados visuales y/o anatómicos. Pueden requerirse tres o más inyecciones consecutivas mensuales. El tratamiento se debe continuar y el intervalo se puede extender en función de los resultados visuales y/o anatómicos. Edema macular diabético (EMD): la dosis recomendada de EYLEA es de 2 mg (equivalente a 50 microlitros) administrado por inyección intravítrea mensualmente durante las primeras 5 dosis consecutivas, seguidas por una inyección cada 2 meses. Neovascularización coroidea miópica (NVC miópica): La dosis recomendada de EYLEA es una única inyección intravítrea de 2 mg (equivalente a 50 microlitros). Solo deben administrarse dosis adicionales si los resultados visuales y anatómicos indican que la enfermedad persiste. Información adicional sobre poblaciones especiales. Información adicional en poblaciones especiales: Pacientes con insuficiencia hepática y/o renal: no se han realizado estudios específicos en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal con EYLEA. Los datos disponibles no indican la necesidad de ajustar la dosis con EYLEA en estos pacientes. Pacientes de edad avanzada: no es necesaria ninguna consideración especial. Forma de administración: las inyecciones intravítreas deben realizarse conforme a los estándares médicos y las directrices aplicables, por un médico cualificado con experiencia en la administración de inyecciones intravítreas. En general, tienen que garantizarse anestesia y asepsia adecuadas, incluyendo microbicidas tópicos de amplio espectro (p. ej., Povidona Iodada). Se recomienda desinfección quirúrgica de las manos, guantes estériles,campos estériles y un blefaróstato estéril (o equivalente). Inmediatamente después de la inyección intravítrea, en los pacientes se debe monitorizar una posible elevación de la presión intraocular. La monitorización adecuada puede consistir en un control de la perfusión de la cabeza del nervio óptico o una tonometría. En caso necesario, debe haber disponible un equipo estéril para paracentesis. Después de la inyección intravítrea se debe instruir a los pacientes para que informen, inmediatamente, sobre cualquier

D E

PRESENTACIÓN COMERCIAL: Caja x 6, 10, 12, 18, 20, 30, 40 Tabletas Recubiertas. Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad.

- Edema macular diabético (EMD). - Neovascularización coroidea miópica (NVC miópica).

D I C C I O N A R I O

Uso durante el embarazo: No se ha establecido la seguridad de la administración de EXPECTUSS ALER ® Tabletas Recubiertas durante el embarazo. Por lo tanto, el medicamento solamente debe utilizarse si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Uso durante la lactancia: Se ha establecido que la loratadina se excreta en la leche humana; debido al riesgo potencial que representa la administración de antihistamínicos para los lactantes, particularmente recién nacidos y bebés prematuros, se debe tomar una decisión acerca de suspender la lactancia ó interrumpir la administración del medicamento. Uso en pediatría: No se ha establecido la seguridad y eficacia de EXPECTUSS ALER ® Tabletas Recubiertas en niños menores de 2 años.

síntoma sugestivo de endoftalmitis (p. ej., dolor ocular, enrojecimiento ocular, fotofobia, visión borrosa). Cada jeringa precargada o vial debe utilizarse únicamente para el tratamiento de un solo ojo. Después de la inyección, cualquier producto no utilizado debe desecharse.

durante al menos 3 meses después de la última inyección intravítrea de EYLEA. Lactancia: se desconoce si Aflibercept es excretado en la leche materna. No puede excluirse un riesgo para el lactante. EYLEA no se recomienda durante la lactancia. Debe tomarse la decisión sobre si interrumpir la lactancia o abstenerse del tratamiento con EYLEA.

CONTRAINDICACIONES: - Infección ocular o periocular. - Inflamación intraocular activa severa. - Hipersensibilidad conocida a Aflibercept o a alguno de sus excipientes.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR O UTILIZAR MÁQUINAS: Los pacientes pueden experimentar trastornos visuales temporales después de una inyección intravítrea con EYLEA y los exámenes oculares asociados. No deben conducir ni utilizar máquinas hasta que se haya recuperado suficientemente la función visual. Eventos adversos: Resumen del perfil de seguridad: se han presentado eventos adversos serios relacionados con el procedimiento de inyección en menos de 1 en 2,400 inyecciones intravítreas con EYLEA e incluyeron endoftalmitis, desprendimiento de retina, catarata traumática, cataratas, desprendimiento vítreo y aumento de la presión intraocular (ver sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”). Los eventos adversos observados más frecuentemente (en al menos el 5% de los pacientes tratados con EYLEA) fueron hemorragia conjuntival, dolor ocular, cataratas (7.6%), aumento de la presión intraocular, desprendimiento vítreo y moscas volantes. Lista tabulada de reacciones adversas: Los datos de seguridad descritos a continuación incluyen todas las reacciones adversas de los ocho estudios de fase III con una posibilidad razonable de causalidad con el procedimiento de inyección o con el medicamento. Las reacciones adversas se listan con un sistema de clasificación de órganos y frecuencia usando el siguiente criterio: Muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 a <1/10); poco frecuentes (≥1/1,000 a <1/100), muy poco frecuentes(>1/10,000 a < 1/1,000). En cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas al fármaco se presentan en orden decreciente de seriedad. Ver TABLA 1.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Endoftalmitis: las inyecciones intravítreas, incluyendo las de EYLEA, se han asociado a endoftalmitis (ver sección “Eventos adversos”). Siempre que se administre EYLEA se debe emplear una técnica de inyección aséptica adecuada. Se debe instruir a los pacientes para que informen inmediatamente cualquier síntoma sugestivo de endoftalmitis y deben tratarse adecuadamente. Aumento de la presión intraocular: se han observado aumentos de la presión intraocular en los 60 minutos siguientes a una inyección intravítrea, incluida EYLEA (ver sección “Eventos adversos”). Se ha de tener precaución especial en los pacientes con glaucoma mal controlado. Por lo tanto, en todos los casos se deberá realizar un seguimiento y tratar adecuadamente tanto la presión intraocular como la perfusión de la cabeza del nervio óptico. EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: no se dispone de datos sobre el uso de Aflibercept en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva después de la administración sistémica. EYLEA no debe usarse durante el embarazo, a menos que el beneficio potencial supere el posible riesgo para el feto. Mujeres en edad fértil: las mujeres en edad fértil deben utilizar un método anticonceptivo eficaz durante el tratamiento y

Tabla EYLEA: Todas las reacciones adversas emergentes del tratamiento informadas en pacientes de estudios de fase III Clase de órgano o sistema Trastornos del sistema inmunológico

Muy Frecuentes

Frecuentes

Poco frecuentes

Muy Poco frecuentes

Hipersensibilidad

Hemorragia conjuntival, Dolor ocular

Desgarro del epitelio pigmentario retiniano*, desprendimiento del epitelio pigmentario de la retina, catarata, catarata cortical, catarata nuclear, catarata subcapsular, erosión corneal, abrasión corneal, aumento de la presión intraocular, visión borrosa, moscas volantes, desprendimiento vítreo, dolor en el lugar de la inyección, sensación de cuerpo extraño en los ojos, aumento del lagrimeo, edema palpebral, hemorragia en el lugar de la inyección, queratitis punteada. Hiperemia conjuntival, hiperemia ocular.

Endoftalmitis** desprendimiento retiniano, desgarro, retiniano, uveítis, iritis, iridociclitis, opacidades lenticulares, defecto del epitelio corneal, turbidez del humor acuoso de la cámara anterior, edema corneal.

Catarata traumática, vitritis, hipópion.

* Condiciones conocidas por estar asociadas con la DMAE húmeda. Observadas sólo en los estudios de DMAE húmeda. ** Endoftalmitis con cultivo positivo y cultivo negativo. 196

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SOBREDOSIS: En general, fueron bien toleradas dosis de hasta 4 mg a intervalos mensuales en los ensayos clínicos y de 8 mg en casos aislados de sobredosis. La sobredosis con aumento del volumen de inyección puede incrementar la presión intraocular. Por tanto, en caso de sobredosis se debe monitorizar la presión intraocular y, si se considera necesario por el médico responsable, debe iniciarse el tratamiento adecuado.

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Viales: 1. Quite la tapa de plástico y desinfecte la parte exterior del tapón de goma del vial.

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DATOS FARMACÉUTICOS: Lista de excipientes: Polisorbato 20, Fosfato dihidrogenado de sodio, monohidrato, Fosfato disódicohidrogenado, heptahidrato, Cloruro de sodio, Sacarosa, Agua para inyectables Incompatibilidades: EYLEA no debe mezclarse con otros medicamentos. Precauciones especiales de almacenamiento: con servar en refrigeración (de 2°C a 8°C / 36°F a 46 °F). No congelar. Mantenga la jeringa precargada en su envase blíster y dentro del empaque de cartón externo para protegerla de la luz. Conservar el vial en el empaque de cartón para protegerlo de la luz. Instrucciones de uso / manipulación: La jeringa precargada y el vial son de un solo uso. Antes de la administración, inspeccione visualmente la solución inyectable. No use la jeringa precargada o el vial si son visibles partículas, turbidez o descoloración. Antes de utilizar, el vial o el envase blíster no abiertos de EYLEA pueden conservarse a temperatura ambiente (25 °C / 77°F) hasta por 24 horas. Después de abrir el vial o el envase blíster, continuar bajo condiciones asépticas. Para la inyección intravítrea se debe usar una aguja hipodérmica de 30 G x 0.5 pulgadas. Jeringa precargada: 1. Cuando esté listo para administrar EYLEA, abra el estuche y saque el envase blíster esterilizado. Despegue con cuidado el envase blíster, asegurando la esterilidad de su contenido. Mantenga la jeringa en la bandeja estéril hasta que usted esté listo para el ensamblaje. 2. Usando técnica aséptica, saque la jeringa del envase blíster esterilizado. 3. Para quitar el capuchón de la jeringa, sujete la jeringa con una mano mientras que usa la otra mano para asir el capuchón de la jeringa con los dedos pulgar e índice. Observación: quite (no gire o doble) el capuchón de la jeringa. 4. Para evitar comprometer la esterilidad del producto, no tire del émbolo. 5. Usando técnica aséptica, enrosque firmemente la aguja hipodérmica en la punta de la jeringa LuerLock. 6. Sujete la jeringa con la aguja hacia arriba, compruebe que no hay burbujas en la jeringa. Si hay burbujas, golpee suavemente la jeringa con los dedos hasta que las burbujas se desplacen a la parte superior.

P R O D U C T O S

7. Para eliminar todas las burbujas y para expulsar el exceso de fármaco, empuje despacio el émbolo hasta alinear la base cilíndrica del émbolo en forma de cúpula con la línea negra de dosificación en la jeringa (equivalente a 50 microlitros).

2. Acople la aguja con filtro de 18 G y 5 micras suministrada en el estuche a una jeringa Luerlock estéril de 1 mL.

D I C C I O N A R I O

Descripción de las reacciones adversas seleccionadas: Eventos tromboembólicos arteriales: eventos tromboembólicos arteriales (ETA) son eventos adversos potencialmente relacionados con la inhibición sistémica del VEGF. Hay un riesgo teórico de ETA después del uso intravítreo de inhibidores del VEGF. Inmunogenicidad: como con todas las proteínas terapéuticas, hay un potencial de inmunogenicidad con EYLEA.

Ey 3. Introduzca la aguja con filtro en el centro del tapón del vial hasta que la aguja esté totalmente introducida en el vial y la punta contacte el fondo o el extremo inferior del vial. 4. Usando técnica aséptica, extraiga todo el contenido del vial de EYLEA en la jeringa, manteniendo el vial en una posición vertical, ligeramente inclinado para facilitar la extracción completa. Para que no entre aire, asegúrese de que el bisel de la aguja con filtro esté sumergido en el líquido. Continúe inclinando el vial mientras lo retira, manteniendo el bisel de la aguja con filtro sumergido en el líquido.

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5. Asegúrese de que el vástago del émbolo se haya retirado lo suficiente cuando vacíe el vial para vaciar completamente la aguja con filtro. 6. Quite la aguja con filtro y deséchela adecuadamente. Nota: la aguja con filtro no debe utilizarse para la inyección intravítrea. 7. Usando técnica aséptica, enrosque firmemente una aguja hipodérmica de 30 G x 0.5 pulgadas a la punta de la jeringa Luerlock.

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8. Sujete la jeringa con la aguja hacia arriba, compruebe que no hay burbujas en la jeringa. Si hay burbujas, golpee suavemente la jeringa con los dedos hasta que las burbujas se desplacen a la parte superior.

INDICACIONES: Todo tipo de dolor por inflamación y/o trauma de las articulaciones, músculos, tendones y ligamentos; cuando se administra en combinación con drogas sistémicas es más efectivo en el tratamiento de procesos inflamatorios de la piel, venas y ganglios linfáticos. DOSIS: Aplicación local con discreto masaje en articulaciones, músculos, tendones y ligamentos inflamados o traumatizados, de 2 a 3 veces al día. PRESENTACIÓN: FASTUM GEL: tubo de 50 gramos.

9. Elimine todas las burbujas y expulse el exceso de fármaco empujando despacio el émbolo, de modo que el extremo del émbolo se alinee con la línea que marca 0.05 mL en la jeringa.

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Comprimidos recubiertos Anticoncepción oral (EtinilEstradiol, Gestodeno) BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: 21 comprimidos recubiertos de color blanco que contienen hormonas: cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene 0.02 mg de EtinilEstradiol y 0.075 mg de Gestodeno. FORMA FARMACÉUTICA: Comprimido recubierto. INDICACIONES: Anticoncepción oral. POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Método de administración: Vía oral. Posología: ¿Cómo tomar FEMIANE? Los anticonceptivos orales combinados, si se toman correctamente, tienen una tasa de falla de aproximada mente 1% al año. La tasa de falla puede aumentar si los comprimidos

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CONTRAINDICACIONES: Los anticonceptivos orales combinados (AOC) no se deben usar en presencia de cualquiera de las condiciones expuestas a continuación. Si cualquiera de estas condiciones apareciera por primera vez durante el uso de AOC, se debe suspender inmediatamente el producto. - Presencia o antecedente de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos o arteriales (por ejemplo, trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar, infarto de miocardio) o de un accidente cerebrovascular. - Presencia o antecedente de pródromos de una trombosis (por ejemplo, evento isquémico transitorio, angina de pecho). - Un alto riesgo de trombosis arterial o venosa (ver "Advertencias y precauciones especiales de empleo"). www.edifarm.com.ec

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Advertencias Trastornos circulatorios: estudios epidemiológicos han sugerido una asociación entre el uso de los AOC y un riesgo aumentado de enfermedades trombóticas y tromboembólicas arteriales y venosas como infarto de miocardio, trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar y accidentes cerebrovasculares. Estos eventos ocurren raramente. El riesgo de TEV es mayor durante el primer año de uso. Este aumento del riesgo está presente poco después de comenzar un AOC o reanudar (después de un intervalo sin píldora de 4 semanas o más) el mismo AOC o uno diferente. Los datos de un amplio estudio prospectivo de cohortes con 3 grupos sugieren que este aumento del riesgo está presente principalmente durante los primeros 3 meses. El riesgo global de tromboembolismo venoso (TEV) en las usuarias de AOC de baja dosis de estrógenos (< 50 μg de EtinilEstradiol) es dos a tres veces mayor que para las no usuarias de AOC que no están embarazadas y permanece menor que el riesgo asociado al embarazo y parto. El TEV puede poner en riesgo la vida o puede tener un desenlace fatal (en 1-2% de los casos). El tromboembolismo venoso (TEV), que se manifiesta como trombosis venosa profunda y/o embolismo pulmonar, puede presentarse durante el uso de cualquier AOC. Muy raramente, se ha informado de trombosis en otros vasos sanguíneos, por ejemplo en arterias y venas hepáticas, mesentéricas, renales, cerebrales o retinianas, en usuarias de AOC. Los síntomas de la trombosis venosa profunda (TVP) pueden incluir: inflamación en una sola pierna o a lo largo de una vena en la pierna; dolor o sensibilidad en la pierna que puede sentirse sólo al ponerse de pie o caminar, aumento del calor en la pierna afectada; enrojecimiento o decoloración de la piel en miembros inferiores. Los síntomas de embolismo pulmonar (EP) pueden incluir: aparición súbita de disnea inexplicada o respiración rápida; tos repentina con expectoración de sangre; dolor torácico agudo que puede aumentar con la respiración profunda; sensación de ansiedad; mareo o aturdimiento severo; latido cardiaco rápido o irregular. Algunos de estos síntomas (por ejemplo, "disnea", "tos") no son específicos y pueden confundirse con eventos más frecuentes o menos severos (por ejemplo, infecciones del tracto respiratorio). Un evento tromboembólico arterial puede incluir accidente cerebrovascular, oclusión vascular o infarto de miocardio (IM). Los síntomas de un accidente cerebrovascular pueden incluir: debilidad o entumecimiento repentino de la cara, brazos o piernas, especialmente en un lado del cuerpo; confusión repentina, dificultad para hablar o entender; problemas repentinos de visión en un ojo o en ambos; dificultad repentina para caminar, mareo, pérdida del equilibrio o coordina199

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- Antecedente de migraña con síntomas neurológicos focales. - Diabetes mellitus con síntomas vasculares. - Enfermedad hepática severa, siempre que los valores de la función hepática no se hayan normalizado. - Presencia o antecedente de tumores hepáticos (benignos o malignos). - Tumor maligno conocido o sospechado, influenciado por esteroides sexuales (por ejemplo, de los órganos genitales o las mamas). - Sangrado vaginal no diagnosticado. - Embarazo conocido o sospechado. - Hipersensibilidad a los principios activos o cualquiera de los excipientes.

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se olvidan o se toman incorrectamente. Los comprimidos tienen que tomarse en el orden indicado en el envase, todos los días a la misma hora aproximadamente y con un poco de líquido si es necesario. Se debe tomar un comprimido diariamente durante 21 días consecutivos. Cada envase posterior se comienza después de un intervalo libre de comprimidos de 7 días. ¿Cómo comenzar FEMIANE? La toma de comprimidos se debe iniciar el día 1 del ciclo natural de la mujer (es decir, el primer día de su sangrado menstrual). ¿Qué hacer si se olvida tomar algún comprimido? Si la usuaria se retrasa menos de 12 horas en la toma de cualquier comprimido, la protección anticonceptiva no se reduce. La mujer debe tomar el comprimido tan pronto como se acuerde y debe tomar los comprimidos siguientes a la hora habitual. Si la usuaria se retrasa más de 12 horas en la toma de cualquier comprimido, la protección anticonceptiva puede reducirse. La pauta a seguir en caso de olvido de comprimidos puede regirse por las dos reglas básicas siguientes: 1. La toma de comprimidos no debe interrumpirse nunca durante más de 7 días. 2. Se requiere tomar los comprimidos de forma ininterrumpida durante 7 días para conseguir una supresión adecuada del eje hipotálamo-hipófisis-ovario. En consecuencia, en la práctica diaria se puede aconsejar lo siguiente: si la mujer olvidó comprimidos y posteriormente no tiene sangrado por deprivación en el primer intervalo normal libre de comprimidos, se debe considerar la posibilidad de embarazo. Consejo en caso de trastornos gastrointestinales: En caso de trastornos gastrointestinales severos, la absorción puede no ser completa y se deben tomar medidas anticonceptivas adicionales. Si se producen vómitos en las 3 a 4 horas siguientes a la toma de un comprimido, es aplicable el consejo relativo al olvido de comprimidos expuesto en la sección "¿Qué hacer si se olvida tomar algún comprimido?". Información adicional sobre poblaciones especiales: Niñas y adolescentes: FEMIANE está sólo indicado después de la menarquia. Pacientes geriátricas: no procede. FEMIANE no está indicado después de la menopausia. Pacientes con insuficiencia hepática: FEMIANE está contraindicado en mujeres con enfermedades hepáticas severas. Ver también la sección "Contraindicaciones". Pacientes con insuficiencia renal: FEMIANE no se ha estudiado específicamente en pacientes con insuficiencia renal. Los datos disponibles no sugieren un cambio en el tratamiento en esta población de pacientes.

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ción; cefalea repentina, severa o prolongada sin causa conocida; pérdida de la consciencia o desmayo con o sin convulsiones. Otros signos de oclusión vascular pueden incluir: dolor repentino, inflamación y ligera decoloración azul de una extremidad; abdomen agudo. Los síntomas de IM pueden incluir: dolor, malestar, presión, pesadez, sensación de opresión o llenura en el pecho, brazo o debajo del esternón; malestar que irradia a la espalda, mandíbula, garganta, brazo, estómago; sensación de llenura, indigestión o asfixia; sudoración, náusea, vómito o mareo; debilidad extrema, ansiedad o disnea; latidos cardiacos rápidos o irregulares. Los eventos tromboembólicos arteriales pueden poner en riesgo la vida o pueden tener un desenlace fatal. En mujeres con una combinación de factores de riesgo o que presenten mayor severidad de un factor de riesgo individual debe considerarse el potencial de que dichos factores actúen de una manera sinérgica en el aumento de riesgo de trombosis. Este riesgo aumentado puede ser mayor que un simple riesgo acumulado de los factores. Un AOC no debe prescribirse en caso de una evaluación riesgo beneficio negativa. (ver “Contraindicaciones”). El riesgo de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos o arteriales o de un accidente cerebrovascular aumenta con: - La edad. - Obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg/m2). - Antecedentes familiares positivos (es decir, tromboembolismo arterial o venoso en un hermano o un progenitor a una edad relativamente joven). Si se sospecha o conoce una predisposición hereditaria, se deberá remitir a la mujer a un especialista para asesoramiento antes de decidir sobre el uso de cualquier AOC. - Inmovilización prolongada, cirugía mayor, cualquier cirugía en las piernas o traumatismo importante. En estas situaciones es recomendable suspender el uso del AOC (al menos cuatro semanas antes en caso de una cirugía programada) y no reanudarlo hasta dos semanas después de volver a la movilidad completa. - Tabaquismo (a mayor consumo y a mayor edad el riesgo aumenta más, especialmente en mujeres mayores de 35 años). - Dislipoproteinemia. - Hipertensión arterial. - Migraña. - Enfermedad valvular cardiaca. - Fibrilación auricular. No hay consenso sobre el posible papel de las venas varicosas y la tromboflebitis superficial en el tromboembolismo venoso. Tiene que considerarse el riesgo aumentado de tromboembolismo en el puerperio (para información sobre embarazo y lactancia ver la sección "Embarazo y lactancia"). Otras entidades médicas que se han asociado con eventos circulatorios adversos incluyen diabetes mellitus, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico urémico, enfermedad intestinal inflamatoria crónica (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa) y anemia de células falciformes. Un aumento de la frecuencia o severidad de la migraña durante el uso de AOC (que puede ser un pródromo de un evento cerebrovascular) puede ser la razón para la interrupción inmediata del AOC. Los factores bioquímicos que pueden ser indicativos de predisposición adquirida o hereditaria para trombosis venosa o arterial incluyen la resistencia a la Proteína C Activada (PCa), hiperhomocisteinemia, deficiencia de antitrombina III, deficiencia de Proteína C, deficiencia de Proteína S, anti200

cuerpos antifosfolípidos (anticuerpos anticardiolipina, anticoagulante lúpico). Al considerar el riesgo/beneficio, el médico tiene que tener en cuenta que el tratamiento adecuado de una entidad puede reducir el riesgo asociado de trombosis y que el riesgo asociado con el embarazo es mayor que el asociado con el uso de AOC de baja dosis (<0.05 mg de EtinilEstradiol). Tumores: el factor de riesgo más importante para cáncer del cuello uterino es la infección persistente por el VPH. Algunos estudios epidemiológicos han indicado que el uso de los AOC a largo plazo puede contribuir más a este riesgo aumentado, pero sigue la controversia sobre el grado en que este hallazgo es atribuible a efectos de confusión, por ejemplo, estudios de tamizaje cervical y comportamiento sexual, incluyendo el uso de anticonceptivos de barrera. Un metaanálisis de 54 estudios epidemiológicos mostró que existe un riesgo relativo ligeramente mayor (RR = 1.24) de que se diagnostique cáncer de mama en las mujeres que utilizan actualmente AOC. El exceso de riesgo desaparece gradualmente en el curso de los 10 años después de la suspensión del uso de los AOC. Ya que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, el número adicional de diagnósticos de cáncer de mama en usuarias recientes y actuales de AOC es pequeño en relación con el riesgo general de cáncer de mama. Estos estudios no aportan evidencias sobre las causas. El patrón observado de aumento del riesgo podría deberse a un diagnóstico más precoz de cáncer de mama en las usuarias de AOC, a los efectos biológicos de los AOC o a una combinación de ambos. Los cánceres de mama diagnosticados en mujeres que han utilizado un AOC en alguna ocasión tienden a estar menos avanzados desde el punto de vista clínico que los diagnosticados en quienes nunca los han usado. En casos raros se han reportado tumores hepáticos benignos y, aún más raramente, tumores hepáticos malignos en usuarias de AOC. En casos aislados, estos tumores han ocasionado hemorragias intraabdominales potencialmente mortales. Debe considerarse un tumor hepático en el diagnóstico diferencial en mujeres que toman AOC y que presentan dolor intenso en la parte superior del abdomen, aumento de tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal. Los tumores malignos pueden poner en riesgo la vida o pueden tener un desenlace fatal. Otras condiciones: las mujeres con hipertrigliceridemia, o con antecedentes familiares de la misma, pueden tener un mayor riesgo de pancreatitis cuando utilizan AOC. Aunque se han comunicado pequeños aumentos de la presión arterial en muchas mujeres que toman AOC, son raros los incrementos con relevancia clínica. Sin embargo, si se desarrolla una hipertensión arterial sostenida clínicamente significativa durante el uso de un AOC, es prudente que el médico suspenda el AOC y trate la hipertensión. Cuando se considere adecuado, puede reanudarse el uso del AOC si con el tratamiento antihipertensivo se alcanzan valores normales de presión arterial. Se ha informado que las siguientes condiciones pueden aparecer o empeorar tanto durante el embarazo como con el uso de AOC, pero la evidencia de una asociación con los AOC no es concluyente: ictericia y/o prurito relacionados con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome hemolítico urémico; corea de Sydenham; herpes gravídico; pérdida de la audición relacionada con otosclerosis. En las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema. Los trastornos agudos o crónicos de la función hepática puewww.edifarm.com.ec

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Efectos de otros medicamentos sobre FEMIANE: pueden ocurrir interacciones con otros fármacos inductores de enzimas microsomales que pueden producir aumento de la depuración de las hormonas sexuales y que pueden producir sangrado intracíclico y/o falla del anticonceptivo. Las mujeres tratadas con cualquiera de estos fármacos deben usar temporalmente un método de barrera además del AOC o elegir otro método anticonceptivo. El método de barrera debe utilizarse durante el periodo de administración concomitante del fármaco y durante 28 días después de su interrupción. Si el periodo durante el que se utiliza el método de barrera sobrepasa el final de los comprimidos del envase de AOC, se debe comenzar el siguiente envase de AOC sin el intervalo usual libre de comprimidos. Sustancias que aumentan la depuración de los AOC (disminuyen la eficacia los AOC por inducción enzimática) por ejemplo: Fenitoína, barbituratos, Primidona, Carbamazepina, Rifampicina y también posiblemente Oxcarbazepina, Topiramato, Felbamato, Griseofulvina y productos que contienen la hierba de San Juan). Sustancias con efectos variables en la depuración de los AOC, por ejemplo: cuando son co-administrados con AOC, www.edifarm.com.ec

EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: FEMIANE no está indicado durante el embarazo. Si quedara embarazada durante el tratamiento con FEMIANE, deberá interrumpirse su administración. Sin embargo, estudios epidemiológicos extensos no han revelado ningún aumento del riesgo de defectos congénitos en hijos de mujeres que utilizaron AOC antes del embarazo ni efectos teratogénicos cuando se tomaron AOC inadvertidamente durante la fase inicial del embarazo. Lactancia: la lactancia puede resultar afectada por los AOC, dado que éstos pueden reducir la cantidad de leche y alterar su composición. Por lo tanto, no se debe recomendar en general el empleo de AOC hasta tanto la madre lactante no haya suspendido completamente la lactación. Pequeñas cantidades de esteroides anticonceptivos y/o de sus metabolitos se pueden eliminar por la leche. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR O UTILIZAR MAQUINARIA: Eventos adversos: Resumen del perfil de seguridad: las reacciones adversas reportadas más frecuentemente con FEMIANE son náuseas, dolor abdominal, aumento de peso, dolor de cabeza, humor deprimido, humor alterado, dolor mamario, dolor a la palpación de las mamas. Se producen en ≥ 1% de las usuarias. Las reacciones adversas serias son tromboembolismo arterial y venoso. Lista tabulada de reacciones adversas: los efectos adversos que se han comunicado en usuarias de AOC, pero para 201

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muchos inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos y de la proteasa del VIH/Virus de la Hepatitis C pueden aumentar o reducir las concentraciones plasmáticas de estrógeno o progestina. Estos cambios pueden ser clínicamente relevantes en algunos casos. Sustancias que disminuyen la depuración de los AOC (inhibidores enzimáticos): los inhibidores potentes y moderados de CYP3A4, como los antifúngicos azoles (por ejemplo, itraconazol, voriconazol, fluconazol), verapamilo, macrólidos (por ejemplo, Claritromicina, Eritromicina), Diltiazem y el jugo de toronja pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estrógeno, progestina o ambos. Las dosis de etoricoxib de 60 a 120 mg/día han demostrado aumentar las concentraciones plasmáticas de EtinilEstradiol 1.4 a 1.6 veces, respectivamente, cuando se administran concomitantemente con un anticonceptivo hormonal combinado que contenga 0.035 mg de EtinilEstradiol. Efectos de los AOC sobre otros medicamentos: los anticonceptivos orales pueden afectar el metabolismo de otros fármacos. En consecuencia, las concentraciones plasmáticas y tisulares pueden aumentar (por ejemplo, Ciclosporina) o disminuir (por ejemplo, Lamotrigina). En estudios clínicos, la administración de un anticonceptivo hormonal que contenía EtinilEstradiol provocó un aumento nulo o solamente leve de las concentraciones plasmáticas de los sustratos de CYP3A4 (por ejemplo, midazolam) mientras que las concentraciones plasmáticas de los sustratos de CYP1A2 pueden aumentar débilmente (por ejemplo, teofilina) o moderadamente (por ejemplo, melatonina y tizanidina). Otras formas de interacción: Pruebas de laboratorio: el uso de esteroides anticonceptivos puede influir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio.

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den requerir la interrupción del uso del AOC hasta que se normalicen los marcadores de la función hepática. La recurrencia de una ictericia colestática que se presentó por primera vez durante el embarazo o con el uso previo de esteroides sexuales requiere la interrupción de los AOC. Aunque los AOC pueden tener un efecto sobre la resistencia periférica a la insulina y la tolerancia a la glucosa, no existe evidencia de que sea necesario alterar el régimen terapéutico en diabéticas que usan AOC de baja dosis (que contienen < 0.05 mg de EtinilEstradiol). Sin embargo, las mujeres diabéticas deben ser vigiladas cuidadosamente mientras toman AOC. La enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa se han asociado con el uso de AOC. En ocasiones puede aparecer cloasma, especialmente en las mujeres con antecedentes de cloasma gravídico. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición al sol o a la radiación ultravioleta mientras estén tomando AOC. Exploración/consulta médica: se debe advertir a las mujeres que los anticonceptivos orales no protegen frente a las infecciones por VIH (SIDA) ni frente a otras enfermedades de transmisión sexual. Disminución de la eficacia: la eficacia de los AOC puede reducirse en el caso de por ejemplo, comprimidos olvidados (sección "¿Qué hacer si se olvida tomar algún comprimido?"), trastornos gastrointestinales (sección "Consejos en caso de trastornos gastrointestinales") durante la toma de comprimidos o el uso de medicación concomitante (sección "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción"). Reducción del control del ciclo: Todos los AOC pueden producir sangrado irregular (manchado o sangrado intracíclico), especialmente durante los primeros meses de uso. En algunas mujeres puede no haber sangrado por deprivación durante el intervalo libre de comprimidos. Si ha tomado el AOC conforme a las instrucciones descritas en la sección "Posología y método de administración", es poco probable que la mujer esté embarazada. Sin embargo, si no ha tomado el AOC conforme a estas instrucciones antes de la primera ausencia de sangrado por deprivación o si hay dos ausencias de sangrado por deprivación, hay que descartar un embarazo antes de seguir tomando el AOC.

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los cuales la asociación no ha sido confirmada ni refutada son: Ver TABLA. “Eventos tromboembólicos venosos y arteriales” resume las siguientes entidades médicas: oclusión venosa profunda periférica, trombosis y embolismo/oclusión vascular pulmonar, trombosis, embolismo e infarto/infarto de miocardio/infarto cerebral y accidente cerebrovascular no especificado como hemorrágico. Descripción de reacciones adversas seleccionadas: a continuación se enumeran las reacciones adversas con una frecuencia muy baja o con una aparición tardía de los síntomas que se consideran relacionadas con el grupo de anticonceptivos orales combinados (ver también las secciones “Contraindicaciones”, “Advertencias y precauciones especiales de empleo”): Tumores: - La frecuencia del diagnóstico de cáncer de mama entre usuarias de AO está aumentada en forma muy ligera. Dado que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, este número adicional es pequeño con relación al riesgo global de cáncer de mama. Se desconoce la causalidad relacionada con el uso de AOC. - Tumores hepáticos (benignos y malignos). Otras condiciones: - Mujeres con hipertrigliceridemia (riesgo aumentado de pancreatitis cuando utilizan AOC). - Hipertensión arterial. - Aparición o deterioro de condiciones en las que la asociación con un AOC no resulta concluyente: ictericia y/o prurito relacionados con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome hemolítico urémico; corea de Sydenham; herpes gravídico; pérdida de la audición relacionada con otosclerosis. - En las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema.

Clase de órgano o sistema (MedDRA)

- Trastornos de la función hepática. - Cambios en la tolerancia a la glucosa o efecto sobre la resistencia periférica a la insulina. - Enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa. - Cloasma. INTERACCIONES: Las interacciones de otros medicamentos (inductores enzimáticos) con los anticonceptivos orales (ver la sección “Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción”) pueden resultar en aparición de sangrado intracíclico y/o falla del anticonceptivo. SOBREDOSIS: No se han notificado eventos adversos serios por sobredosis. Los síntomas que pueden presentarse en este caso son: náusea, vómito y, en mujeres jóvenes, ligero sangrado vaginal. No hay antídoto y el tratamiento debe ser sintomático. DATOS FARMACÉUTICOS: Lista de excipientes: Carbonato de Calcio, Lactosa Monohidrato, Macrogol 6000, Estearato de Magnesio, Almidón de Maíz, Cera Montana Glicolada, Povidona 25 000, Povidona 700 000, Sacarosa, Talco. Periodo de validez: conforme a la documentación TRD/CMC. Precauciones especiales de conservación: conforme a la documentación TRD/CMC. Naturaleza y contenido del envase: conforme a la documentación TRD/CMC. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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Tabla FEMIANE Frecuentes Poco frecuentes (≥1/100) (≥ 1/1,000 y <1/100)

Trastornos oculares. Trastornos gastrointestinales.

Raros (< 1/1,000) Intolerancia a los lentes de contacto.

Náusea. Dolor abdominal.

Trastornos del sistema inmunológico. Exploraciones complementarias. Aumento de peso. Trastornos del metabolismo y de la nutrición. Trastornos del sistema nervioso. Dolor de cabeza. Trastornos psiquiátricos. Humor deprimido. Humor alterado.

Vómito. Diarrea. Hipersensibilidad. Disminución de peso. Retención de líquidos. Migraña. Disminución de la Aumento de la libido. libido.

Trastornos del aparato reproductor y de la Dolor mamario. Hipertrofia mamaria. Flujo vaginal mama. Dolor a la palpaSecreción mamaria. ción de las mamas. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo. Trastornos vasculares.

Erupción Urticaria.

cutánea Eritema nodoso. Eritema multiforme. Eventos tromboembólicos venosos y arteriales**.

**Frecuencia estimada, a partir de estudios epidemiológicos que abarcan un grupo de anticonceptivos orales combinados. 202

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FORMA FARMACÉUTICA: Solución para inyección/infusión. Solución acuosa marrón oscura, no transparente. DATOS CLÍNICOS: Indicaciones terapéuticas: FERINJECT está indicado para el tratamiento de pacientes con deficiencia de hierro, cuando las preparaciones de hierro por vía oral no son efectivas o no se pueden utilizar. El diagnóstico debe basarse en pruebas de laboratorio. POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Posología: Determinación de la dosis acumulada de hierro: La dosis acumulada para reponer el hierro utilizando FERINJECT se determina en base al peso corporal del paciente y al nivel de hemoglobina (Hb) y no debe excederse. Se debe utilizar la siguiente tabla para determinar la dosis acumulada de hierro: Hb (g/dl) Pacientes con un Pacientes con un peso corporal de peso corporal 35 kg a <70 kg ≥ 70 kg <10 1.500 mg 2.000 mg ≥ 10 1.000 mg 1.500 mg Nota: no debe excederse una dosis acumulada de hierro de 500 mg para pacientes con un peso corporal < 35 kg. Para pacientes con sobrepeso, se debe suponer una relación normal de peso corporal/volumen de sangre cuando se determina el requerimiento de hierro. Para pacientes con un valor de Hb ≥ 14 g/dl, se debe administrar una dosis inicial de 500 mg de hierro y se deben verificar los parámetros de hierro antes de repetir la dosis. Después de la reposición, se deben realizar evaluaciones periódicas para asegurar que los niveles de hierro se han corregido y se mantienen. Método de administración: FERINJECT sólo debe administrarse a través de una vía intravenosa: por inyección en bolo, o durante una sesión de hemodiálisis no diluida directamente en la extremidad venosa del dializador, o por infusión por goteo. Inyección intravenosa: FERINJECT puede administrarse por inyección intravenosa utilizando una solución sin diluir de hasta 1.000 mg de hierro. Para dosis de hasta 200 mg de hierro, no se prescribe un tiempo de administración. Para dosis superiores a 200 y de hasta 500 mg de hierro, se debe administrar FERINJECT a una velocidad de hasta 100 mg de hierro/min. Para dosis superiores a 500 mg y de hasta 1.000 mg de hierro, se debe administrar FERINJECT en 15 minutos. Infusión intravenosa por goteo: Se puede administrar FERINJECT por infusión intravenosa hasta una dosis única máxima de 1.000 mg de hierro (20 ml). En caso de infusión por goteo, sólo se debe diluir FERINJECT en una solución estéril de cloruro de sodio al 0,9% m/V de la siguiente manera:

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Nota: 1. Por motivos de estabilidad, no se permiten diluciones a concentraciones de menos de 2 mg de hierro/ ml (sin incluir el volumen de la solución de carboximaltosa férrica). No se debe administrar FERINJECT por vía subcutánea o intramuscular. Instrucciones especiales de dosis: Máxima dosis única tolerada: Una dosis única de FERINJECT no debe exceder los 1.000 mg de hierro (20 ml) por día, o 20 mg de hierro (0,4 ml) por kg de peso corporal. No administrar 1.000 mg de hierro (20 ml) más de una vez por semana. Población pediátrica: El uso de FERINJECT no ha sido estudiado en niños y, por lo tanto, no se recomienda en niños menores de 14 años. Insuficiencia renal crónica dependiente de hemodiálisis: No debe excederse una dosis única diaria máxima de 200 mg de hierro en pacientes con insuficiencia renal crónica dependiente de hemodiálisis, ya que no hay disponibles datos de seguridad en pacientes con insuficiencia renal crónica dependiente de hemodiálisis que reciben dosis superiores a 200 mg de hierro. CONTRAINDICACIONES: El uso de FERINJECT está contraindicado en los siguientes casos: • hipersensibilidad conocida a FERINJECT o a alguno de sus excipientes incluidos en la sección Lista de excipientes. • anemia no atribuida a una deficiencia de hierro, por ejemplo otra anemia microcítíca • evidencia de sobrecarga de hierro o trastornos en la utilización de hierro ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Las preparaciones de hierro administradas de forma parenteral pueden ocasionar reacciones de hipersensibilidad, incluidas reacciones anafilactoides, que pueden ser potencialmente mortales. Por lo tanto, debe haber disponibles medios para resucitación cardiopulmonar. Si ocurren reacciones alérgicas o signos de intolerancia durante la administración, se debe detener el tratamiento inmediatamente. En pacientes con disfunción hepática, el hierro parenteral solo debe administrarse después de una cuidadosa evaluación de riesgos y beneficios. Se debe evitar la administración de hierro parenteral en pacientes con disfunción hepática en las cuales la sobrecarga de hierro es un factor precipitante, en especial porfiria cutánea tarda. Se recomienda un control cuidadoso

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COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Un ml de solución contiene 50 mg de hierro como carboximaltosa de hierro. Cada vial de 10 ml contiene 500 mg de hierro como carboximaltosa de hierro. FERINJECT se provee como un producto que no es dextrán/sin dextrán.

Plan de dilución de FERINJECT para infusión intravenosa por goteo FERINJECT Hierro Cantidad Tiempo de solución mínimo de estéril de administracloruro de ción sodio al 0.9%m/V De 2 a 4 ml De 100 a 50 ml No hay 200 mg tiempo mínimo de administración De >4 a De >200 a 100 ml 6 minutos 10 ml 500 mg De >10 a De >500 a 250 ml 15 20 ml 1.000 mg minutos

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Solución de 50 mg de hierro/ml para inyección/infusión.

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del estado del hierro para evitar una sobrecarga deI hierro. El hierro parenteral se debe usar con precaución en casos de infección aguda o crónica, asma, eczema o alergias atópicas. Se recomienda detener el tratamiento con FERINJECT en pacientes con bacteriemia continua. Por lo tanto, en pacientes con infecciones crónicas se debe realizar una evaluación de riesgos y beneficios. Se debe tener precaución para evitar fugas paravenosas al administrar FERINJECT. La fuga paravenosa de FERINJECT en el sitio de la inyección puede producir irritación de la piel y potencialmente, una coloración marrón duradera en el sitio de la inyección. En caso de fuga paravenosa, se debe detener la administración de FERINJECT inmediatamente. Un ml de FERINJECT sin diluir contiene hasta 5,5 mg (0,24 mmol) de sodio. Se debe tener en cuenta en pacientes con una dieta de sodio controlado. INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Como con todas las preparaciones de hierro parenteral, la absorción de hierro por vía oral se reduce cuando se administra de forma concomitante. Por lo tanto, si se requiere, la terapia de hierro por vía oral no debe iniciarse dentro de los 5 días posteriores a la última inyección de FERINJECT. FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: No hay datos clínicos, o estos son limitados, relativos al uso de FERINJECT en mujeres embarazadas. Se requiere una evaluación cuidadosa de los riesgos y beneficios antes de utilizar durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. Los datos preclínicos indican que el hierro liberado de FERINJECT pueden atravesar la placenta en cantidades limitadas y controladas. El tratamiento con FERINJECT en animales preñados en dosis no tóxicas para la maternidad, no produjo efectos adversos en los embriones o fetos. Lactancia: Estudios clínicos demostraron que la transferencia de hierro de FERINJECT a la leche humana fue despreciable (≤ 1%). En base a los datos limitados sobre mujeres en período de lactancia, no es probable que FERINJECT represente un riesgo para el lactante. Fertilidad: No existen datos sobre el efecto de FERINJECT en la fertilidad humana. En estudios con animales, la fertilidad no se vio afectada después del tratamiento con FERINJECT (ver sección Datos preclínicos de Seguridad). EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: No hay datos disponibles. REACCIONES ADVERSAS: En la siguiente tabla se resumen las reacciones adversas a fármacos (ADR, por sus siglas en inglés) informadas en ensayos clínicos. (Ver Tabla) SOBREDOSIS: La administración de FERINJECT en cantidades que excedan la cantidad necesaria para corregir el déficit de hierro en el momento de la administración puede producir la acumulación de hierro en los sitios de almacenamiento, que eventualmente produzca hemosiderosis. El control de los parámetros de hierro, tal como la ferritina sérica y la saturación de transferrina (TSAT) puede ayudar a detectar la acumulación de hierro. Si se ha producido una acumulación de hierro, trate de acuerdo con la práctica médica estándar, por ejemplo, considere el uso de un quelante de hierro. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Propiedades farmacodinámicas: Grupo farmacoterapéutico: hierro trivalente, preparación parenteral Código ATC: B03AC01.

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Mecanismo de acción: La solución inyectable/para infusión FERINJECT es una solución coloidal de carboximaltosa férrica. Contiene hierro en estado férrico estable como complejo de hierro sin dextrán, que consiste en un núcleo de hidróxido de hierro polinuclear con un ligando carbohidrato. Dada la gran estabilidad del complejo, hay solo una cantidad muy pequeña de hierro unido débilmente (llamado también hierro libre o lábil). La estructura del núcleo de la carboximaltosa férrica es similar a la de la ferritina, que es la proteína que almacena hierro fisiológico. El complejo está diseñado para suministrar de manera controlada hierro utilizable a las proteínas de transporte y almacenamiento de hierro en el organismo (transferrina y ferritina, respectivamente). La tomografía por emisión de positrones (PET) mostró que la utilización del Fe59 de la carboximaltosa férrica radio marcada por los glóbulos rojos osciló entre el 91% y el 99% en aquellos pacientes con ferropenia, y entre el 61% y el 84% en los pacientes con anemia renal, 24 días después de la administración de la dosis. El tratamiento de los pacientes con anemia ferropénica con FERINJECT generó un claro aumento en el recuento de reticulocitos, lo cual indica un aumento de la maduración de las células precursoras de eritrocitos a medida que el hierro va estando disponible. Las concentraciones de ferritina sérica que aumentaron al rango normal confirmaron el reabastecimiento de las reservas de hierro. Los estudios clínicos han mostrado que la respuesta hematológica y el abastecimiento de las reservas de hierro son más rápidos después de la administración intravenosa de la carboximaltosa férrica que después de la administración oral de fármacos comparativos. Eficacia clínica y seguridad: Se han realizado estudios de eficacia clínica en numerosas etiologías que son representativas de enfermedades subyacentes que pueden producir deficiencia de hierro, es decir, enfermedades con estado inflamatorio aumentado que pueden afectar negativamente la absorción de hierro, así como indicaciones con pérdidas grandes de hierro que no pueden compensarse mediante hierro dietario o por vía oral. A continuación se brinda un breve resumen de los estudios claves. Se realizaron cuatro estudios de Fase 3 en nefrología. En un estudio de pacientes en hemodiálisis (VIT-IV- CL-015), el índice de respuesta principal, definido como un aumento de la Hb de por lo menos 1 g/dl 4 semanas después de la línea de base, fue de 46,4% en el grupo de carboximaltosa de hierro y 37,2% en el grupo Venofer®. En una población con enfermedad renal crónica prediálisis (1VIT04004), se demostró que de 1 a 3 dosis de carboximaltosa de hierro (de 2 a 4 semanas) eran más efectivas que 8 semanas de terapia de hierro por vía oral tres veces al día (TID, por sus siglas en inglés), en todos los puntos finales de eficacia clasificados como primarios y secundarios, y una proporción mayor estadísticamente significativa (p<0,001) de sujetos en el grupo de carboximaltosa de hierro (60,4%) comparado con el grupo de sulfato ferroso (34,7%) logró un aumento en la Hb a I g/dl. En una extensión a largo plazo de este estudio de 44 semanas (1VIT05005), la eficacia de la dosis de mantenimiento continuo con carboximaltosa de hierro se demostró con éxito clínico (definido como Hball. O g/dl, ferritina 100-800 ng/ml, y TSAT 30-50% en la misma visita) lograda por el 51,4% de los pacientes en general. En otro estudio que incluía más de 400 pacientes prediálisis (1VIT07018), se comparó la seguridad y eficacia de una única inyección en bolo (1.000 mg de hierro) de carboximaltosa de

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PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Distribu-ción: Después de la administración de una única dosis de carboximaltosa de hierro de 100 a 1.000 mg de hierro en pacientes anémicos, las concentraciones pico de hierro sérico se encontraron entre 37 y 333 mcg/ml. El volumen de distribución del compartimiento central correspondió al volumen de plasma (aproximadamente 31). Se demostró mediante tomografía de emisión de positrones (PET) que la carboximaltosa de hierro marcada- 52Fe de 52Fe/59 se distribuía rápidamente al hígado, bazo y médula ósea. Se observó una fase de distribución de aproximadamente 25 minutos en el hígado y bazo, mientras que en la médula ósea, se observó una rápida captación en los primeros 10 minutos, seguida de una penetración adicional a un ritmo más lento pero constante. 52Fe se eliminó rápidamente de la sangre, y al final del período de observación (aproximadamente 8 horas) la mayor parte de la dosis inyectada se había distribuido en la médula ósea. La utilización de los glóbulos rojos de 59Fe estuvo entre 61% y 99%. Después de 24 días, los pacientes con anemia por deficiencia de hierro mostraron una utilización de 59Fe del 91% al 99%, y los pacientes con anemia renal mostraron una utilización de 59Fe del 61 % al 84%. Eliminación: El hierro de la carboximaltosa de hierro se elimina rápidamente del plasma. En un estudio la vida media terminal estuvo entre 7 y 12 horas, y el tiempo de residencia promedio entre 11 y 17 horas. La eliminación renal del hierro fue despreciable. DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD: Los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas y genotoxicidad. Los estudios preclínicos indican que el hierro liberado de FERINJECT atraviesa la barrera de la placenta y se excreta en la leche en cantidades limitadas y controladas. En estudios de toxicologia reproductiva utilizando animales con reservas normales de hierro, se asoció FERINJECT con anormalidades esqueléticas menores en el feto, pero sólo en dosis que ocasionaron toxicidad maternal. En un estudio en ratas, no se observó ningún efecto de FERINJECT sobre la 205

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tes en pacientes tratados con carboximaltosa de hierro. La mayoría de las pacientes tratadas con carboximaltosa de hierro alcanzó el rango objetivo predefinido para la ferritina sérica. En los estudios donde se comparó la carboximaltosa de hierro con el tratamiento de sulfato ferroso por vía oral, el aumento de ferritina sérica fue significativamente mayor en todas las visitas. Los niveles de saturación de transferrina se movieron de niveles por debajo de los óptimos al rango objetivo aceptado internacionalmente (de 20 a 50%) dentro de las 2 semanas posteriores al inicio de la medicación con carboximaltosa de hierro. La corrección de la anemia se observó de forma continua con un aumento en la Hb al rango objetivo en aproximadamente 4 semanas. En pacientes con deficiencia de hierro sin anemia, no se observaron cambios significativos (aumento o disminución) del valor de Hb (a pesar de que otros parámetros mejoraron de forma consistente). En general, la carboximaltosa de hierro demostró constantemente que es una opción de tratamiento efectiva para pacientes con deficiencia de hierro en los estudios clínicos realizados. El período de tiempo corto del tratamiento (de 1 a 2 semanas frente a 6 a 12 semanas para el hierro por vía oral) puede considerarse como una ventaja clínica en poblaciones específicas de pacientes que necesitan tratamiento con hierro.

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hierro con la atención médica estándar de 30 días. Los aumentos promedio desde la línea de base al final del estudio para Hb (0,54 g/dl), ferritina (294,28 ng/ml), y TSAT (10,01%) en el grupo de carboximaltosa de hierro fueron estadísticamente significativamente (p ≤ 0,009) mayores que aquellos observados en el grupo de cuidado médico estándar (0,31 g/dl, 109,72 ng/ml, y 4,87%, respectivamente). En una población con enfermedad inflamatoria intestinal se observó la corrección de la anemia por deficiencia de hierro mediante la administración de carboximaltosa de hierro. En VIT-IV-CL-008, se demostró que un tratamiento corto con carboximaltosa de hierro (de 1 a 2 semanas) no fue inferior que una terapia de hierro por vía oral dos veces por día (BID, por sus siglas en inglés) durante 12 semanas: el aumento promedio en Hb desde la línea de base a la Semana 12 fue de 3,83 g/dl en el grupo de carboximaltosa de hierro y 3,75 g/dl en el grupo de hierro por vía oral. En el estudio FER-IBD-07-C0R, un programa de dosis simplificado (basado en la Hb y el peso corporal) para carboximaltosa de hierro fue significativamente más efectivo en la mejora de la anemia en la Semana 12, comparado con Venofer administrado según la fórmula Ganzoni. El porcentaje de individuos que respondieron que lograba un aumento de la Hb a 2 g/dl en la Semana 12 fue de 66,06% en el grupo de carboximaltosa de hierro y de 54,14% en el grupo de Venofer (p=0,008), y el 83,77% de pacientes con carboximaltosa de hierro (frente al 75,91% de Venofer) lograron un aumento en la Hb ≥2 g/dl o tuvieron una Hb dentro de los límites normales definidos por la Organización Mundial de la Salud en la Semana 12(p=0,019). En ginecología, tres estudios realizados en pacientes puérperas y un estudio en pacientes con hemorragia uterina intensa, se compararon de una a tres dosis de carboximaltosa férrica con el sulfato ferroso oral tres veces al día durante 6 semanas (1VIT06011, 1VIT03001, 1VIT04002/04003) o dos veces al día durante 12 semanas (VIT-IV-CL-009). En un estudio de postparto 1VIT06011, la proporción de pacientes que lograron un nivel de Hb >12 g/dl fue estadísticamente significativamente (p<0,0001) mayor en el grupo de carboximaltosa de hierro (91,4%) comparado con el grupo de sulfato ferroso (66,7%). En los últimos dos estudios de postparto, no se demostró una inferioridad de la carboximaltosa de hierro comparada con el hierro por vía oral para los puntos finales primarios de Hb. En el estudio 1VIT03001, la proporción de sujetos que lograron un aumento de los niveles de Hb ≥2,0 g/dl fue de 96,4% en el grupo de carboximaltosa de hierro y 94,1 % en el grupo de sulfato férrico. En un estudio (VIT-IV-CL-009), el cambio promedio en Hb desde la línea de base a la Semana 12 fue de 3,37 g/dl en el grupo de carboximaltosa de hierro y de 3,29 g/dl en el grupo de hierro por vía oral. En el estudio de hemorragia uterina grave (1VIT04002/04003) la proporción de pacientes que logró un aumento de Hb ≥2,0 g/dl fue estadísticamente significativamente (p<0,001) mayor en el grupo de carboximaltosa de hierro (82,0%) comparado con el grupo de sulfato ferroso por vía oral (61,8%). En otro estudio que incluía a más de 2.000 pacientes con hemorragia uterina grave o anemia postparto por deficiencia de hierro (1VIT07017), la seguridad y la eficacia de una única inyección en bolo (≤ 1.000 mg de hierro) de carboximaltosa de hierro se compararon con la atención médica estándar. Una proporción mayor estadísticamente significativa de sujetos en el grupo de carboximaltosa de hierro (68,1%) logró un valor de Hb 12 g/dl comparado con los sujetos en el grupo de atención médica estándar (50.7%) que recibieron hierro por vía oral. En general, los cambios en la ferritina sérica y TSAT confirmaron la reposición con éxito de los depósitos de hierro deficien-

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fertilidad o el apareamiento. No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial cancerígeno de FERINJECT. FERINJECT no fue genotóxico en ensayos de mutación genética (ensayos in vitro bacterianos y de célula de linfoma de ratón) y daño cromosómico (pruebas de linfocitos humanos in vitro y de micronúcleo de ratón in vivo). No se ha observado potencial alérgico ni inmuno tóxico.

Un prueba in vivo controlada no demostró reactividad cruzada de FERINJECT con anticuerpos antidextrán. No se observó irritación local ni intolerancia después de la administración intravenosa. DATOS FARMACÉUTICOS: Lista de excipientes: Hidróxido de sodio (para ajuste de pH) Ácido clorhídrico (para ajuste de pH) Agua para inyecciones

Clasificación de órganos del sistema Trastornos del sistema inmunológico Trastornos del sistema nervioso Trastornos cardiacos Trastornos vasculares Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Muy frecuentes Frecuentes (≥: 1/10) (≥1/100, <1/10) -

Poco frecuentes (≥ 1/1.000, < 1/100) Hipersensibilidad

Dolor de cabeza, mareos -

Parestesia, disgeusia Taquicardia

Hipertensión

Hipotensión, eritema

Disnea

Trastornos gastrointestinales

Náuseas

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Vómitos, dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea Prurito, urticaria, eritema, erupción cutánea1

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Investigaciones

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Hipofosfatemia

Raras (≥ 1/10.000, <1/1.000) Reacciones anafilactoides -

Mialgia, dolor de espalda, artralgia, espasmos musculares Reacciones en el Pirexia, fatiga, dolor en Rigores, malestar sitio de la inyección2 el pecho, edema periférico, dolor, escalofríos Aumento de alanina Aumento de asparaminotransferasa tato aminotransferasa, aumento de gammaglutamiltransferasa, aumento de lactato deshidrogenasa en sangre, aumento de fosfatasa alcalina en sangre -

Incluye los siguientes términos preferidos: erupción (frecuencia de ADR individual catalogada como poco frecuente) y erupción eritematosa, generalizada, macular, máculopapular, prurítica (todas las ADR individuales catalogadas como raras). Incluye los siguientes términos preferidos: ardor, dolor, hematoma, decoloración, extravasación, irritación, reacción en el lugar de la infusión (todas las ADR individuales catalogadas a menudo como poco frecuentes) y parestesia en el lugar de la infusión (frecuencia de la ADR individual catalogada como rara).

La ADR más comúnmente informada son las náuseas, que se producen en el 3,1% de los pacientes. Reacciones adversas de informes espontáneos post comercialización Como parte de la vigilancia continua post comercialización de FERINJECT, se observaron las siguientes reacciones adversas graves: Informes espontáneos postcomercialización Clasificación de órganos del sistema Términos preferidos(1) Trastornos del sistema nervioso Pérdida del conocimiento y vértigo Trastornos psiquiátricos Ansiedad Trastornos cardiovasculares Síncope y pre síncope Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Angioedema, dermatitis, palidez y edema facial Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Broncoespasmo 1

Frecuencia no conocida

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PRECAUCIONES ESPECIALES DE ELIMINACIÓN Y OTRAS MANIPULACIONES: Inspeccione visualmente los viales para detectar sedimentos o daños antes de su uso. Utilice sólo aquellos que contienen una solución homogénea sin sedimentos. Cada vial de FERINJECT solo está indicado para un único uso. La eliminación del medicamento no utilizado y del material de desecho se realizará de acuerdo con la normativa local. FERINJECT solo debe mezclarse con solución estéril de cloruro de sodio al 0,9% m/V. No deben utilizarse otras soluciones de dilución intravenosa ni agentes terapéuticos, ya que existe un potencial de precipitación y/o incompatibilidad. Para obtener las instrucciones de dilución, ver sección Posología y método de administración. VIFOR INTERNACIONAL Representante exclusivo www.quifatex.com Quito, Ecuador

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FEROGLOBIN B12

7 mg 150 mcg 5 mcg 2 mg 4 mg 10 mg 8 mg 40 mcg 100 mg 0,25 mg 10 mg 1 mg 2 mg 40 mg 500 mg

INDICACIONES: FEROGLOBIN B12 está indicado en hombres y mujeres de todas las edades, niños y adolescentes en crecimiento, mujeres durante el ciclo menstrual, antes y después del embarazo, atletas y deportistas, vegetarianos, personas de edad avanzada, personas a dieta para adelgazar, personas en convalecencia, post cirugía (incluyendo casos con pérdida de sangre) y en caso de anemia. CARACTERÍSTICAS: FEROGLOBIN B12 cápsulas aporta los nutrientes esenciales a la formación de la sangre incluyendo hierro orgánico, ácido fólico y la vitamina B12. La cápsula especial de liberación gradual de FEROGLOBIN B12 previene un exceso de hierro en el estómago, asegurando una liberación gradual y equilibrada de los nutrientes. Esta combinación equilibrada es ideal para tomar durante el embarazo y durante el ciclo menstrual. FEROGLOBIN B12 es recomendado para deportistas y en dietas para adelgazar. POSOLOGÍA: CÁPSULAS: Una cápsula diaria durante o después de una comida principal, tomar con agua o bebida fría. No debe ser ingerido con el estómago vacío. JARABE: Posología: Niños (3-5 meses) Niños (6-12 meses) Niños (1-3 años) Niños (4-6 años) Niños (7-12 años) Adolescentes: Mujeres durante el embarazo y en el ciclo menstrual: Otros (hombres y mujeres)

Cucharaditas 1/4, 1 x día 1/2, 1 x día 1/2, 2 x día 1, 2/3 x día 1, 1/2 x día 1, 3 x día 1, 3 x día 1, 2 x día

PRESENTACIÓN: Caja por 30 cápsulas. Jarabe de 200 ml. Representante exclusivo QUIFATEX, S.A. Apartado Postal No. 17-04-10455 Quito, Ecuador

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FERRUM HAUSMANN® COMPOSICIÓN: Cada cápsula contiene: Hierro (fumarato) 24 mg Vitamina B6 5 mg Ácido Fólico 500 mcg Zinc (como sulfato) 12 mg (elemental) Vitamina B12 10 mcg Cobre (como sulfato) 2 mg (elemental) www.edifarm.com.ec

Ampollas, gotas, jarabe, tabletas Antianémico Hierro no iónico (Polimaltosa, hidróxido férrico)

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JARABE: Cada 5 ml (1 cucharadita) contiene: Hierro (elemental) Ácido fólico Vitamina B12 Vitamina B6 Tiamina (B1) Vitamina C Niacina Yodo Miel Manganeso (Elemental) Calcio Glicerofosfato Riboflavina Ácido Pantoténico Lisina Malta

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Incompatibilidades: Este medicamento no debe mezclarse con otros, excepto con los mencionados en la sección Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones. No se conoce la compatibilidad con envases que no sean de polietileno y vidrio. Período de Validez: El período de validez del producto es el de envase para la venta: 3 años. Período de validez después de la primera apertura del envase: La solución es estéril y cumple con la prueba de endotoxinas bacterianas. Desde el punto de vista microbiológico, el producto deberá usarse inmediatamente después de abrir el envase. Periodo de validez después de la dilución con una solución estéril de cloruro de sodio al 0,9% m/V: Se demostró que, a 25°C, las soluciones diluidas con cloruro de sodio estéril al 0,9 % m/v conservan su estabilidad química y física en uso durante por lo menos 24 horas. Se recomienda usar inmediatamente las soluciones diluidas. De lo contrario, los tiempos de almacenamiento en uso y las condiciones previas al uso son responsabilidad del usuario y normalmente no superarán las 24 horas a 2°C-8°C, a menos que la dilución haya tenido lugar en condiciones asépticas controladas y validadas. Precauciones especiales de conservación: Conservar en el embalaje original. No conservar a temperatura superior a 30°C. No congelar. Naturaleza y contenido del envase: 10 ml de solución en un vial (vidrio de tipo I) con tapón de goma de bromobutil y tapa de aluminio en tamaño de paquete de 1 vial. Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

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COMPOSICIÓN: Cada AMPOLLA INTRAMUSCULAR contiene: 100 mg de hierro elemental en un complejo polimaltosado en 2 ml. Cada JARABE contiene: 100 mg de hierro elemental en un complejo polimaltosado en 10 ml. Cada AMPOLLA BEBIBLE contiene: 100 mg de hierro elemental en un complejo polimaltosado en 5 ml. Cada 20 GOTAS contiene: 50 mg de hierro elemental en un complejo polimaltosado en 1 ml. Cada TABLETA MASTICABLE contiene: 100 mg de hierro elemental en un complejo polimaltosado.

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FERRUM FOL® HAUSMANN

INDICACIONES: Prevención y tratamiento de las deficiencias de hierro durante la niñez, adolescencia, embarazo, lactancia y en adultos. DOSIS: Ver Tabla. PROPIEDADES: FERRUM HAUSMANN aporta al organismo la máxima cantidad de hierro elemental, en condición óptima para iniciar de inmediato la síntesis de hemoglobina. Repone el hierro hemoglobínico, el no hemoglobínico, el plasmático y el de las reservas. FERRUM HAUSMANN permite una terapia que facilita notablemente la individualización de la dosis; se absorbe rápida y totalmente en forma apta para ser transportado por el plasma y ser aprovechado íntegramente. Es bien tolerado y no incrementa el trabajo renal por eliminación inadecuada. CARACTERÍSTICAS: FERRUM HAUSMANN tiene un sabor agradable, una excelente tolerancia y no produce tinción de los dientes. El principio activo es un complejo no iónico de polimaltosa e hidróxido férrico, de toxicidad muy baja. Debido a su naturaleza química, este complejo no interactúa con los alimentos ni con medicamentos tales como los antiácidos y las tetraciclinas. PRESENTACIONES: Ampolla intramuscular: Caja por 5 ampollas. Ampolla bebible: Caja por 10 ampollas. Jarabe: Frasco por 150 ml. Gotas: Frasco por 30 ml. Tabletas masticables: Caja por 30 tabletas.

Tabletas masticables (FE elemental + Ácido fólico) COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene 100 mg de complejo de hidróxido de hierro (III) polimaltosa original (IPC) equivalente a 100 mg de fe (III) y 350 mcg de Ácido fólico. PROPIEDADES Y ACCIÓN: FERRUM FOL Aporta al organismo máxima cantidad de hierro elemental en condición óptima para iniciar la síntesis de hemoglobina. Repone el hierro hemoglobínico y el no hemoglobínico, plasmático y de las reservas. FERRUM FOL permite una terapia que facilita la individualización de la dosis; se absorbe rápida y totalmente en forma apta para ser transportado por el plasma y ser aprovechado íntegramente. Es bien tolerado y no incrementa el trabajo renal. INDICACIONES: Prevención y tratamiento de las deficiencias de hierro durante la niñez, adolescencia, embarazo, lactancia y en adultos. CONTRAINDICACIONES: Todos los casos de sobrecarga con hierro, trastornos en la utilización de hierro (hemosiderosis, hemocromatosis), anemia hemolítica, infecciones agudas, insuficiencia hepática o tumores que cursen con anemia ferropénica, pacientes que presenten hipersensibilidad o intolerancia al hierro. POSOLOGÍA: TABLETAS MASTICABLES FOL: Adultos: 1 ó 2 tabletas al día masticada o deglutida. ÍNDICE TERAPÉUTICO: - Anemia ferropénica.

Para mayor información favor contactar con su médico. DOSIS: FERRUM HAUSMANN® Formulación

Manifestaciones de deficiencia de hierro

Lactantes (hasta 1 año de edad)

gotas: jarabe:

10-20 gotas/día 2,5-5 ml/día

6-10 gotas/día -

2-4 gotas día -

Niños (de 1 hasta 12 años de edad)

gotas: jarabe:

20-40 gotas/día 5-10 ml/día

20-40 gotas/día 2,5-5 ml/día

4-6 gotas/día -

Niños (mayores de 12 años), adultos y mujeres durante la lactancia

gotas: tabletas: SDC:

1-2 tabletas/dia 1-2 SDC/día

1 tableta/día 1 SDC/día

Mujeres embarazadas

gotas: jarabe: tabletas: SDC:

80-120 gotas/día 20-30 ml/día 1-2 tabletas/día -

10 ml/día 1 tableta/día 1-2 SDC/día

5-10 ml/día 1 SDC/día

Bebés prematuros

gotas:

1-2 gotas/día por kg de p.c. durante 3 4 5 meses.

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Deficiencia de hierro latente

Terapia profiláctica (DDR)

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES PRESENTACIÓN: Tab. Mastic. x 30. FERRUM HAUSMANN FOL tabletas masticables (100 mg de FE elemental + 350 mcg ácido fólico).

FITOSTIMOLINE

VIFOR INTERNACIONAL Representante exclusivo www.quifatex.com Quito, Ecuador

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PROPIEDADES Y ACCIÓN: FERRUM FOL 1000 aporta al organismo la máxima cantidad de hierro elemental en condición óptima para iniciar la síntesis de hemoglobina. Repone el hierro hemoglobínico y el no hemoglobínico, plasmático y de las reservas. FERRUM FOL 1000 permite una terapia que facilita la individualización de la dosis; se absorbe rápida y totalmente en forma apta para ser transportado por el plasma y ser aprovechado íntegramente. Es bien tolerado y no incrementa el trabajo renal. INDICACIONES: Prevención y tratamiento de casos latentes o manifiestos de deficiencias de hierro y de ácido fólico, durante la niñez, adolescencia, el embarazo, lactancia, y en adultos. INTERACCIONES: No se conoce ninguna hasta la fecha. EFECTOS SECUNDARIOS: Molestias gastrointestinales tales como la sensación de saciedad, presión epigástrica, nauseas, estreñimiento y diarrea son muy raras con esta presentación de hierro. Posible obscurecimiento de las heces sin importancia clínica. CONTRAINDICACIONES: Todos los casos de sobrecarga de hierro, trastornos en la utilización del hierro (hemosiderosis, hemocromatosis) anemia hemolítica, infecciones agudas, insuficiencia hepática o tumores que cursen con anemia ferropénica, pacientes que presenten hipersensibilidad o intolerancia al hierro. DOSIS: Gageas FERRUM FOL 1000, adultos: 1 o 2 grageas al día deglutidas. PRESENTACIÓN: Caja x 30 grageas. FERRUM FOL 1000 grageas (100 mg de Fe elemental + 1000 mcg de ácido fólico).

EXCIPIENTES: 2-fenoxietanol, macrogol 400, macrogol 1500 Macrogol 3000, macrogol 4000, glicerol, parafina líquida, alcohol cetílico alcohol estearílico, Agua purificada. CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA: Coadyuvante de la cicatrización. ¿PARA QUÉ SE USA? Para estimular los procesos de reepitelización, cicatrización y como coadyuvantes en el manejo de alteración úlcero-distrófica. ¿CUÁNDO NO DEBO UTILIZAR ESTE PRODUCTO? En casos de hipersensibilidad a algunos de los componentes. ¿QUÉ CUIDADOS DEBO TENER ANTES, DURANTE Y DESPUÉS DE LA ADMINISTRACIÓN DE ESTE PRODUCTO? Únicamente de uso externo. Si los síntomas persisten, consulte a su médico. Usar bajo supervisión médica durante el embarazo y la lactancia. Mantener fuera alcance de los niños. ¿CÓMO DEBO USAR ESTE PRODUCTO? Aplicar dos veces al día o según criterio médico. Las aplicaciones se pueden hacer luego de limpiar con suero fisiológico o con agua estéril. La crema no deja residuos y es lavable. ¿CÓMO DEBO GUARDAR ESTE PRODUCTO? Almacenar en su envase y empaque original a temperatura no mayor de 30ºC. ¿EN QUÉ PRESENTACIÓN PUEDO ENCONTRAR ESTE PRODUCTO? Crema dermatológica: tubo por 32 g y 60 g. Colombia: registro sanitario PFM20-0001948. Ecuador: registro sanitario Nº 37-PNE-0615 Venta libre. Importado en Colombia por EUROETIKA LTDA. Bogotá D.C. Fabricado por FARMACEUTICI DAMOR S.p.A. Italia.

Para mayor información favor contactar con su médico. VIFOR INTERNACIONAL Representante exclusivo www.quifatex.com Quito, Ecuador

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Importado y distribuido en Ecuador por QUIFATEX S.A. Apartado Postal 17-04-10455 Quito, Ecuador.

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P R O D U C T O S

COMPOSICIÓN: Cada gragea contiene complejo de hidróxido de hierro (III)-polimaltosa original (IPC) Equivalente a 100 mg de Fe (III) y 1000 mcg de ácido fólico.

¿QUÉ CONTIENE? Cada 100 g de crema contiene: Extracto acuoso de Triticum vulgare (Residuo seco 200 mg/100 mL) 15 g (Equivalente a hexosas reductoras 0.18 mg/g (70,0-130,0%)).

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Grageas (FE elemental + Ácido fólico)

DERMATOLÓGICO Crema dermatológica

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FERRUM FOL 1000

FITOSTIMOLINE

Importado y distribuido en Ecuador por QUIFATEX S.A. Apartado Postal 17-04-10455 Quito, Ecuador.

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FITOSTIMOLINE GINECOLÓGICO Óvulos ¿QUÉ CONTIENE? Cada óvulo contiene 0.6 g de extracto acuoso de Triticum vulgare. EXCIPIENTES: 2-fenoxietanol, macrogol 400, macrogol 1500, macrogol 12000.

ORAL Gel

CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA. Coadyuvante de la cicatrización.

¿QUE CONTIENE? Cada 100 g de gel contiene: Extracto acuoso de Triticum vulgare (residuo seco 200 mg/100 ml) 15 g (equivalente a hexosas reductoras 0,18 mg/g (90,0-110.0%))

¿PARA QUÉ SE USA? Como coadyuvante en afecciones inflamatorias o distróficas en el aparato genital femenino.

EXCIPIENTES: 2-fenoxietanol, carbopol 940, trielanolamina alcohol etílico 96%, aceite de ricino hidrogenado (PEG-40), sabor menta, sorbitol 70%, agua purificada.

¿CUÁNDO NO DEBO USAR ESTE PRODUCTO? En caso de hipersensibilidad a algunos de los componentes y embarazo.

CLASIFICACIÓN FARMALÓGICA: Coadyuvante de la cicatrización.

¿QUÉ CUIDADOS DEBO TENER ANTES, DURANTE Y DESPUÉS DE LA ADMINISTRACIÓN DE ESTE PRODUCTO? Usar bajo supervisión médica durante el embarazo y la lactancia. Mantener fuera del alcance de los niños. Los síntomas persisten consulte a su médico. ¿CÓMO DEBO USAR ESTE PRODUCTO? Aplicar un óvulo en la noche o según criterio médico. Para la aplicación de cada ovulo tenga en cuenta las siguientes instrucciones: 1. Retirar el óvulo de su empaque, inmediatamente antes de usar. 2. Rasgar la tira de aluminio por la línea de corte ubicada en el extremo. 3. Tomar el óvulo con las manos limpias e introducirlo profundamente en la vagina en posición acostada con las piernas flexionadas y ayudándose con el dedo índice para introducirlo se recomienda la aplicación en la noche antes de acostarse para evitar que el óvulo se devuelva por acción de la gravedad. ¿CÓMO DEBO GUARDAR ESTE PRODUCTO? Almacenar en su envase y empaque original a temperatura no mayor de 30ºC. ¿EN QUÉ PRESENTACIÓN PUEDO ENCONTRAR ESTE PRODUCTO? Óvulos originales: caja por 6 óvulos. Colombia: registro sanitario PFM2012-0001958 Ecuador: registro sanitario Nº 52-PNE-0915 Venta bajo fórmula médica. Importado en Colombia por EUROETIKA LTDA. Bogotá D.C. Fabricado por FARMACEUTICI DAMOR S.p.A. Italia.

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¿PARA QUÉ SE USA? Como coadyuvante en alteraciones úlcero-distróficas de la piel mucosa. ¿CUÁNDO NO DEBO USAR EL PRODUCTO? Caso de hipersensibilidad a algunos de los componentes. Embarazo y lactancia. Menores de 2 años. ¿QUÉ CUIDADOS DEBO TENER ANTES, DURANTE Y DESPUÉS DE LA ADMINISTRACIÓN DE ESTE PRODUCTO? El uso prolongado de cualquier producto tópico puede originar fenómenos de sensibilización, en caso de que esto ocurra debe suspenderse el tratamiento. Únicamente de uso externo. Si los síntomas persisten consulte a su médico. Mantener fuera del alcance de los niños. ¿CÓMO DEBO USAR ESTE PRODUCTO? Aplicar la cantidad suficiente para cubrir la zona afectada, 3 o 4 veces al día según criterio médico. ¿CÓMO DEBO GUARDAR ESTE PRODUCTO? Almacenar en su envase y empaque original a temperatura no mayor de 30ºC. ¿EN QUÉ PRESENTACIONES PUEDO ENCONTRAR ESTE PRODUCTO? Tubo por 15 g y 32 g. Colombia: Registro sanitario PFM2013-0002233 Ecuador: registro sanitario Nº 38-PNE-0615 Venta bajo fórmula médica. Fabricado para EUROETIKA LTDA. por ARBOFARMA S.A.S. Bogotá D.C. Importado y distribuido en Ecuador por QUIFATEX S.A. Apartado Postal 17-04-10455 Quito, Ecuador.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

¿Qué es FLEBODIA 600 MG, comprimido recubierto con película Y EN QUÉ CASOS SE UTILIZA? PROTECTOR VASCULAR / MEDICAMENTO QUE ACTÚA SOBRE LOS CAPILARES SANGUÍNEOS. (C05CA03: sistema cardiovascular) Este medicamento es un tónico venoso (aumenta la tonicidad de las paredes venosas) y un protector vascular (aumenta la resistencia de los pequeños vasos sanguíneos). Está indicado en los casos de: • trastornos de la circulación venosa (piernas cansadas, dolores, sensaciones desagradables asociadas al síndrome de piernas inquietas al acostarse), • crisis hemorroidales. ¿QUÉ DEBE SABER ANTES DE TOMAR FLEBODIA 600 mg, comprimido recubierto con película? No tome FLEBODIA 600 mg, comprimido recubierto con película: • Este medicamento no es recomendable durante el periodo de lactancia. Tenga especial cuidado con FLEBODIA 600 mg, comprimido recubierto con película: Advertencias especiales: • Si las molestias y la fragilidad de los vasos no disminuyen en 15 días, consulte con su médico. • Si los trastornos hemorroidales persisten tras varios días de tratamiento, es indispensable que informe a su médico. Precauciones de uso: • Este medicamento resulta más eﬁcaz cuando se asocia a cambios hacia un correcto estilo de vida. • Evitar la exposición al sol, el exceso de calor, permanecer largos periodos de tiempo de pie, el exceso de peso. Las caminatas a pie y, eventualmente, la utilización de medias adecuadas, favorecen la circulación sanguínea. • Este medicamento contiene un agente colorante azoico, el rojo cochinilla A (E 124), que puede provocar reacciones alérgicas. www.edifarm.com.ec

¿CÓMO HAY QUE TOMAR FLEBODIA 600 MG, comprimido recubierto con película? Posología: • Trastornos de la circulación: 1 comprimido al día, por la mañana antes del desayuno. • Hemorroides: De 2 a 3 comprimidos al día con las comidas. Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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FLEET ENEMA ADULTOS

Fosfato de sodio monobásico, Fosfato de sodio dibásico

USOS: Aliviar lo es estreñimientos ocasionales o limpiezas intestinales antes de exámenes del recto. INGREDIENTES ACTIVOS: Cada 118 ml de dosis liberada contiene: INGREDIENTE ACTIVO

OBJETIVO

Fosfato de sodio monobásico (19 g) Fosfato de sodio dibásico (7 g)

laxante, para la limpieza intestinal. laxante, para la limpieza intestinal.

Contenido de sodio: 4,4 g. DOSIFICACIÓN DIARIA INDIVIDUAL: Adultos y niños mayores de 12 años Niños de 2 a 11 años Niños menores de 2 años

P R O D U C T O S

Por favor lea atentamente este prospecto antes de tomar este medicamento. Contiene información importante sobre su tratamiento. Si tiene alguna otra pregunta o duda, solicite más información a su médico o farmacéutico. • Guarde estas instrucciones en caso de que necesite volver a leerlas más adelante. • Si necesita información o consejos suplementarios, consulte con su farmacéutico. • Si los síntomas empeoran o persisten, consulte con su médico. • Si detecta algún efecto adverso no mencionado en este folleto, o si siente alguno de los efectos considerados graves, por favor informe de ello a su médico o farmacéutico.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: Este medicamento solo debe utilizarse durante el embarazo si así lo aconseja su médico. Si descubre que está embarazada durante el tratamiento, consulte con su médico ya que solo él podrá decidir si deberá seguir tomándolo. Lactancia: Al no haber datos sobre el paso del medicamento a la leche materna, se desaconseja el tratamiento durante el periodo de lactancia. Consulte con su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento. Lista de los excipientes con efecto importante: Rojo cochinilla A (E124).

D E

Diosmina Comprimido Recubierto con Película

Toma o utilización de otros medicamentos: Si toma o ha tomado recientemente algún otro medicamento, incluidos los dispensados sin receta, adviértaselo a su médico o a su farmacéutico.

D I C C I O N A R I O

FLEBODIA® 600 mg

Un frasco o como el médico lo recomiende Use FLEET ENEMA para niños NO USARLO

No exceda estas indicaciones a menos que el médico lo recomiende. Observe las advertencias.

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Enema completo en un frasco desechable exprimible con el suave y prelubricado Comfortip®.

• Con la presión gradual, inserte cuidadosamente la punta dentro del recto, moviendo suavemente de lado a lado, con la punta dirigida hacia el ombligo. La inserción es más fácil si la persona que recibe el enema inclina su cuerpo hacia abajo. Esto ayuda a relajar los músculos alrededor del ano. • No fuerce la punta del enema dentro del recto pues esto puede causar daño. • Exprima el frasco hasta casi vaciar todo el contenido. No es necesario vaciarlo completamente, pues contiene más líquido de lo necesario. • Remueva el Comfortip® del recto y mantenga esta posición hasta que la urgencia de evacuar sea realmente fuerte (usualmente de 2 a 5 minutos). VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Rectal.

Enemas Fleet NO CONTIENEN LÁTEX. Reacciones alérgicas a materiales que contienen látex es un creciente y serio problema médico. Almacenar a temperatura no más de 30° C. INDICACIONES: • Posiciones para el uso de enema:

• Posición izquierda: Acuéstese sobre su lado izquierdo con las rodillas dobladas, y los brazos cómodamente descansados.

• Posición rodilla-pecho: Arrodíllese, y luego incline su cabeza y pecho hasta que el lado izquierdo de su rostro descance sobre la superficie con el brazo izquierdo cómodamente doblado. Cómo usar este enema: REMUEVA LA CUBIERTA PROTECTORA VERDE DEL ENEMA COMFORTIP ANTES DE INSERTARLO. ®

ADVERTENCIAS: Usar más de un enema en 24 horas puede ser dañino. Consulte al médico antes de usar este producto si usted: • Se encuentra haciendo una dieta restringida de sodio. • Padece de alguna enfermedad de los riñones. • Está embarazada o amamantado. No use este producto y consulte a un médico si usted: • Tiene náusea, vómito o dolores abdominales. • Ha tenido un brusco cambio en hábitos intestinales que tengan más de dos semanas de duración. • Ya estado usansdo un laxante por más de una semana. Descontinúe el uso de este producto y consulte a un médico si usted: • Tiene sangrado rectal. • No ha tenido movimiento intestinal luego de haberle efectuado enema. • Si su uso produce dolores u otros efectos desacostumbrados. Estos síntomas pueden iniciar una condición física muy seria. Mantenga este producto fuera del alcance de los niños. En caso de sobredosis o ingestión accidental, obtenga atención medica profesional inmediata. El uso muy frecuente y prolongado de los lavados intestinales puede causar hábito a ello. No usar en forma crónica. ADVERTENCIAS DE USO PROFESIONAL: No lo use con pacientes con megacolon congénito, obstrucción intestinal, ano no perforado, insuficiencia cardiaca, función renal debilitada, trastornos preexistentes de los electrolitos o una colostomía, o en pacientes con diuréticos u otros medicamentos que pueden afectar los niveles de los electrolitos. Hay riesgo de que ocurran: hipocalcemia (falta de calcio), hiperfosfatemia (exceso de fosfato), hipernatremia (exceso de sodio), o acidosis. PRESENTACIÓN: Caja x 1 frasco enema de 133 ml C.B. FLEET COMPANY Representante exclusivo

Aparatado Postal 17-04-10455 Quito, Ecuador

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

FLEET ENEMA NIÑOS®

INDICACIONES: • Posiciones para el uso de este enema.

• Posición izquierda: acuéstese sobre su lado izquierdo con las rodillas dobladas, y los brazos cómodamente descansados.

INGREDIENTE ACTIVO OBJETIVO Fosfato de sodio Laxante, para la limpieza monobásico (9.5 g) intestinal. Fosfato de sodio dibásico (3.5 g)

Laxante, para la limpieza intestinal.

Contenido de sodio: 2,2 g DOSIFICACIÓN DIARIA INDIVIDUAL: Niños de 5* a 11 años Un frasco o como el médico lo recomiende Niños de 2 a 5* años

Medio Frasco (Vea Más Abajo)

Niños menores de 2 años

NO USARLO

• Posición rodilla-pecho: arrodille al niño, luego incline su cabeza y pecho hasta que el lado izquierdo de su rostro descanse sobre la superficie del brazo izquierdo cómodamente doblado. Cómo usar este enema: RENUEVA LA CUBIERTA PROTECTORA VERDE DEL ENEMA COMFORTIP® ANTES DE INSERTARLO.

No exceda las indicaciones a menos que su médico lo recomiende. Observe las advertencias. Preparación de medio frasco: Destape el frasco y saque 2 cucharas de líquido. Vuelva a taparlo y sigas las INDICACIONES al dorso del envase de cartón. Enema completo en un frasco desechable exprimible con el suave y prelubricado Comfortip®.

Fl • Con presión gradual, inserte cuidadosamente la punta dentro del recto, moviéndola suavemente de lado a lado, con la punta dirigida hacia el ombligo. La inserción es más fácil si la persona que recibe el enema inclina su cuerpo hacia abajo. Esto ayuda a relajar los músculos alrededor del ano. • No fuerce la punta del enema dentro del recto pues esto hace causar daño. • Exprima el frasco hasta vaciar todo. No es necesario vaciarlo completamente, pues contiene más líquido que el que necesita. • Remueva el Comfortip® del recto y mantenga la posición hasta que la urgencia de evacuar sea realmente fuerte (usualmente de 2 a 5 minutos). VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Rectal. ADVERTENCIAS: Usar más de un enema en 24 horas puede ser dañino. No usar en forma crónica. Consulte al médico antes de usar este producto si el niño: • Se encuentra haciendo una dieta restringida en sodio. • Padece de alguna enfermedad de los riñones. No use este producto y consulte a un médico si el niño: • Tiene náusea, vómitos o dolores abdominales. • Ha tenido un cambio brusco en hábitos intestinales que tengan más de dos semanas de duración.

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D E

INGREDIENTE ACTIVOS: Cada 59 ml de dosis liberada contiene:

D I C C I O N A R I O

USOS: Para aliviar los estreñimientos ocasionales o limpieza intestinal antes de exámenes del recto.

P R O D U C T O S

Fosfato de sodio monobásico, Fosfato de sodio dibásico

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• Ha estado ya usando un laxante por más de una semana. Descontinúe el uso de este producto y consulte a un médico si el niño: • Tiene sangrado renal. • No ha tenido movimiento intestinal luego de haber efectuado el enema. • Si su uso produce dolores u otros efectos desacostumbrados. Estos síntomas pueden iniciar una condición física muy seria. Mantenga este producto fuera del alcance de los niños. En caso de sobredosis o ingestión accidental, obtenga atención médica profesional inmediata. ADVERTENCIAS DE USO PROFESIONAL: No lo use con pacientes con megacolon congénito, obstrucción intestinal, ano no perforado, insuficiencia cardiaca, función renal debilitada, trastornos preexistentes de los electrolitos o una colostomía, o en pacientes con diuréticos u otros medicamentos que pueden afectar los niveles de los efectrolitos. Hay un riesgo de que ocurran: hipocalcemia (falta de calcio); hiperfosfatemia (exceso de fosfato); hipernatremia (exceso de sodio) o acidosis. PRESENTACIÓN: Caja x 1 frasco enema de 66 ml C.B. FLEET COMPANY Representante exclusivo

Aparatado Postal 17-04-10455 Quito, Ecuador

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FOSFOSODA®

NGREDIENTES ACTIVOS: (por cada 15 ml) Fosfato de sodio monobásico 7,2 g Fosfato de sodio dibásico 2,7 g

Próposito Laxante/limpiador intestinal salino. Laxante/limpiador intestinal salino.

USOS: • Alivio de la constipación ocasional. • Ayuda en la limpieza intestinal antes de un procedimiento médico. Vía de administración: oral. ADVERTENCIAS: Tomar más de la dosis recomendada en 24 horas puede ser nocivo. No usar: • Si tiene insuficiencia cardiaca congestiva. • Si tiene problemas renales. • En niños menores de 6 años. Consulte a un médico antes de usar si usted: • Se encuentra en tratamiento médico por alguna enfermedad. • Sigue una dieta baja en sal. Consulte a su médico o farmacéutico antes de usar si toma cualquier otro medicamento de venta libre o con receta. Consulte al médico antes de usar cualquier laxante si: • Presenta dolor abdominal (dolor de estómago), náuseas o vómito. • Experimenta cambios en su hábito intestinal que persistan más de dos semanas. • Ha utilizado diariamente durante más de una semana otro laxante a causa de constipación. Suspenda el uso y consulte al médico si: • Presenta hemorragia rectal. • No evacua en las 6 horas siguientes a la ingestión de este producto. • Tiene síntomas que indiquen que su cuerpo pierde más líquido del que usted ingiere. Esta condición se llama deshidratación. Los síntomas iniciales de deshidratación incluyen: • Sensación de sed • Mareo • Disminución de la frecuencia urinaria • Vómito Estos síntomas pueden indicar problemas graves: Si está embarazado o amamantando, consulte con un profesional de la salud antes de usar este producto. Mantenga este producto fuera del alcance de los niños. En casos de sobredosis, obtenga ayuda médica o póngase inmediatamente en contacto con el Centro de Intoxicaciones. INDICACIONES: Para usar como laxante y aliviar la constipación ocasional: • Siga las instrucciones y dosis que aparecen a continuación. • No adminístrese cantidades mayores a menos que así lo indique un médico. Ver advertencias. • Ingiera tantos líquidos adicionales como le sea posible para ayudar a reponer aquellos que se pierden con las evacuaciones intestinales.

DOSIS LAXANTE E INSTRUCCIONES: Edades Paso 1 Paso 2 Dosis máxima (años) por día* 12 años o Mezclar 15 ml (una cucharada) en un vaso Beber al menos un vaso lleno 45 ml más lleno de líquido frío (240 ml) e ingerir. de líquido adicional (240 ml) (3 cucharadas) 10 a 11 Mezclar 15 ml (una cucharada) en un vaso Beber al menos un vaso lleno 15 ml años lleno de líquido frío (240 ml) e ingerir. de líquido adicional (240 ml) (1 cucharada) 5a9 Mezclar 7.5 ml (1/2 cucharada) en un vaso Beber al menos un vaso lleno 7.5 ml años lleno de líquido frío (240 ml) e ingerir. de líquido adicional (240 ml) (1/2 cucharada) Menores No administrar No administrar No administrar de 6 años * No tomar más de esta cantidad en un período de 24 horas. 214

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

PRESENTACIÓN: Caja x 1 frasco de solucion oral de 45 ml. C.B. FLEET COMPANY Representante exclusivo

Aparatado Postal 17-04-10455 Quito, Ecuador

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FLIMOX®

Montelukast Vía oral Comprimidos recubiertos Comprimidos masticables Polvo granulado FÓRMULAS: Cada comprimido masticable contiene: Montelukast (sódico) 4 mg Excipientes c.s.: Manitol, pearlitol 200 sd, celulosa microcristalina PH 112, esencia de guineo, methocel E 15 LVP (Hipromelosa), croscarmelosa sódica, aspartame, estearato de magnesio. Cada comprimido masticable contiene: Montelukast (sódico) 5 mg Excipientes c.s.: Manitol, celulosa microcristalina PH 112, esencia tutti fruti, methocel E 15 LVP (Hipromelosa), croscarmelosa sódica, aspartame, estearato mágnesico, oxido de hierro rojo. Cada comprimido recubierto contiene: Montelukast (sódico) 10 mg Excipientes c.s.: Celulosa microscristalina PH 112, lactosa anhidra, croscarmelosa sodica, methocel e 15, estearato de www.edifarm.com.ec

CONTRAINDICACIONES: Alergia (hipersensibilidad) al Montelukast. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES GENERALES: Si su asma o respiración o las de su hijo empeoran, informe a su médico inmediatamente. FLIMOX no está indicado para tratar crisis de asma agudas. Si se produce una crisis, siga las instrucciones que le ha dado su médico para usted o para su hijo. Tenga siempre su medicación inhalada de rescate para crisis de asma (por ejem: βagonista inhalatorio de acción corta). Es importante que usted o su hijo utilicen todos los medicamentos para el asma recetados por su médico. Flimox no debe ser utilizado en lugar de otras medicaciones para el asma que su médico le haya recetado a usted o a su hijo. Cualquier paciente que esté siendo tratado con medicamentos contra el asma, debe ser consciente de que si desarrolla una combinación de síntomas tales como: enfermedad parecida a la gripe, sensación de hormigueo o adormecimiento de brazos o piernas, empeoramiento de los síntomas pulmonares y/o erupción cutánea, debe consultar a su médico. Su hijo no debe tomar ácido Acetil Salicílico (Aspirina) o medicamentos antiinflamatorios (también conocidos como medicamentos antiinflamatorios no esteroideos o AINEs) si hacen que empeore su asma. Mientras la dosis del corticosteroide inhalado concomitante puede reducirse gradualmente bajo supervisión médica, FLIMOX no debe sustituirse bruscamente por los corticosteroides inhalados u orales. La reducción en la dosis sistémica de corticosteroides en pacientes que están recibiendo agentes antiasmáticos, incluyendo antagonistas de receptores de leucotrienos, ha sido seguida en algunos casos por la ocurrencia de una o más de las siguientes: Eosinofilia, erupción cutánea por vasculitis, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas y/o neuropatía algunas veces diagnosticada como síndrome de Churg- Strauss, una vasculitis eosinofilíca sistémica. A pesar de que no ha sido establecida una relación causal con el antagonismo del receptor de leucotrienos, precaución y monitoreo clínico apropiado son recomendados cuando

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P R O D U C T O S

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento crónico por vía oral del asma y para prevenir los síntomas del asma durante el día y la noche, en adultos, adolescentes y niños mayores de 6 meses. Tratamiento de los pacientes asmáticos, que no están adecuadamente controlados con su medicación y necesitan tratamiento adicional. Tratamiento alternativo a los corticosteroides inhalados en pacientes de entre 2 y 5 años de edad que no hayan tomado recientemente corticosteroides orales para el tratamiento de su asma y que han demostrado que no son capaces de utilizar corticosteroides inhalados. Ayuda a prevenir el estrechamiento de las vías aéreas provocado por el ejercicio a partir de los 2 años de edad y también está indicado para el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles a la Aspirina. Para el alivio de los síntomas de rinitis alérgica estacional en pacientes a partir de los 2 años y el tratamiento de la rinitis alérgica perenne en pacientes a partir de los 6 meses de edad.

D E

INGREDIENTES ACTIVOS: FOSFOSODA sabor a jengibre-limón: agua purificada, glicerina, sacarina sódica, benzoato de sodio, saborizante.

magnesio, hidroxipropilmetilcelulosa 6 cps, dióxido de titanio, triacetina, oxido de hierro amarillo, cloruro de metileno, alcohol isopropílico. Cada sobre de polvo granulado contiene: Montelukast (sódico) 4 mg Excipientes: Manitol, Celulosa Microcristalina PH 112, Esencia de Guineo, Methocel E 15 LVP (Hipromelosa), Croscarmelosa Sódica, Aspartame, Estearato de Magnesio, c.s.

D I C C I O N A R I O

Para usar como limpiador intestinal antes de procedimientos médicos: • Utilice este producto para limpieza intestinal únicamente según las instrucciones del médico. • Antes de utilizar este producto, asegúrese de haber hablado con un médico acerca de su salud y las advertencias su uso como limpiador intestinal. • Siga exactamente las instrucciones particulares de su médico. • Tome la dosis recomendada por el médico. NO tome dosis laxante que figura en la tabla. • Ingiera tantos líquidos claros adicionales como le sea posible para reponer aquellos que se pierden con las evacuaciones intestinales, mínimo 9 vasos (de 240 ml cada uno). Información adicional: • 1 cuchara contiene 1668 mg de sodio. • Este producto no contiene azúcar. • Este producto suele inducir la deposición en un lapso de 30 minutos a 6 horas. • Conserve este producto en el refrigerador para mejorara su sabor. No congelar.

se considera una reducción sistémica de corticosteroides en pacientes recibiendo Montelukast. Se han reportado eventos neuropsiquiátricos con el uso de Montelukast, se debe advertir a los pacientes de estar alerta a eventos neuropsiquiátricos. Evaluar los riesgos y beneficios de continuar el tratamiento con Montelukast si ocurren tales eventos. FLIMOX 4 mg Comprimido, Polvo granulado y FLIMOX 5 mg contienen: Aspartamo. No administrar en pacientes con fenilcetonuria porque este producto se metaboliza a Fenilalanina, que puede causar toxicidad. Este medicamento puede ser perjudicial para personas con fenilcetonuria porque contiene aspartamo que es una fuente de fenilalanina. Puede producir un ligero efecto laxante porque contiene manitol. FLIMOX 10 mg contiene: Lactosa. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento. Embarazo y lactancia: Consulte a su médico antes de utilizar cualquier medicamento. Montelukast es categoria B en el embarazo. Las mujeres que estén embarazadas o que tengan intención de quedarse embarazadas deben consultar a su médico antes de tomar FLIMOX. Su médico evaluará si puede tomar FLIMOX durante este periodo. Se desconoce si FLIMOX se excreta en la leche materna. Si está en período de lactancia o tiene intención de dar el pecho, debe consultar a su médico antes de tomar FLIMOX. CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: No se espera que Montelukast afecte a la capacidad del paciente para conducir un coche o utilizar máquinas. Sin embargo, las respuestas individuales al medicamento pueden variar. Ciertos efectos adversos (tales como mareo y somnolencia) que han sido notificados con Montelukast pueden afectar a la capacidad del paciente para conducir o manejar máquinas. INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Informe a su médico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta médica. Algunos medicamentos pueden afectar al funcionamiento de FLIMOX, o FLIMOX puede afectar al funcionamiento de otros medicamentos que usted esté utilizando o su hijo. Antes de tomar FLIMOX, informe a su médico si usted o su hijo está tomando los siguientes medicamentos: Fenobarbital (usado para el tratamiento de la epilepsia); Fenitoína (usado para el tratamiento de la epilepsia); Rifampicina (usado para el tratamiento de la tuberculosis y algunas otras infecciones); Gemfibrozilo (usado para el tratamiento de niveles elevados de lípidos en plasma). FLIMOX puede ser administrado con otras terapias habitualmente empleadas en la profilaxis y el tratamiento crónico del asma. USO DE FLIMOX CON LOS ALIMENTOS Y BEBIDAS: La biodisponibilidad global puede disminuir con la comida, si bien la eficacia clínica de FLIMOX comprimidos recubiertos no se ve afectada. FLIMOX comprimidos masticables no debe tomarse junto con las comidas; debe tomarse por lo menos 1 hora antes ó 2 horas después de los alimentos. POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Siga exactamente las instrucciones de administración de FLIMOX indicadas por su médico. Sólo debe tomar un comprimido de FLIMOX una vez al día, tal como se lo ha recetado su médico. Debe tomarse incluso cuando no tenga síntomas o cuando tenga una crisis de asma aguda. FLIMOX debe usarse por vía oral. Para la prevención y tratamiento del asma crónico. 216

Adultos y adolescentes de 15 años de edad y más: La dosificación para los adultos y adolescentes de 15 años y más es un comprimido recubierto de 10 mg al día a la hora de acostarse, puede tomarse con o sin alimentos. Pacientes pediátricos de 6 a 14 años: La dosificación para los pacientes pediátricos de 6 a 14 años es un comprimido masticable de 5 mg diaria a la hora de acostarse, no debe tomarse junto con las comidas; debe tomarse por lo menos 1 hora antes ó 2 horas después de los alimentos. Pacientes pediátricos de 2 a 5 años: La dosificación para los pacientes pediátricos de 2 a 5 años es un comprimido masticable de 4 mg diaria a la hora de acostarse, no debe tomarse junto con las comid as; debe tomarse por lo menos 1 hora antes ó 2 horas después de los alimentos. Para asma producida por el ejercicio: Tomar por lo menos 2 horas antes del ejercicio, pero no más de una vez al día: • Un comprimido de 10 mg para adultos y adolescentes de 15 años de edad y mayores. Pacientes pediátricos de 6 a 14 años: La dosificación para los pacientes pediátricos de 6 a 14 años es un comprimido masticable de 5 mg diaria a la hora de acostarse, no debe tomarse junto con las comidas; debe tomarse por lo menos 1 hora antes ó 2 horas después de los alimentos. Pacientes pediátricos de 2 a 5 años: La dosificación para los pacientes pediátricos de 2 a 5 años es un comprimido masticable de 4 mg diaria a la hora de acostarse, no debe tomarse junto con las comidas; debe tomarse por lo menos 1 hora antes ó 2 horas después de los alimentos. Para asma producida por el ejercicio: Tomar por lo menos 2 horas antes del ejercicio, pero no más de una vez al día: • Un comprimido de 10 mg para adultos y adolescentes de 15 años de edad y mayores. Para la rinitis alérgica: Tomar una vez al día aproximadamente a la misma hora cada día: • Adultos y adolescentes de 15 años de edad y mayores: Un comprimido recubierto de 10 mg. • Niños de 6 a 14 años de edad: Un comprimido masticable de 5 mg. • Niños de 2 a 5 años de edad: Un comprimido masticable de 4 mg, o un sobre de polvo granulado para niños con rinitis alérgica estacional. • Niños de 6 meses a 5 años de edad: Un sobre de polvo granulado para niños con rinitis alérgica perenne. El FLIMOX comprimido masticable, no se recomienda en menores de 2 años de edad. Recomendaciones generales: El efecto terapéutico de FLIMOX sobre los parámetros del control de asma ocurre en término de un día. Se les debería recomendar a los pacientes que sigan tomando FLIMOX mientras su asma está controlada, así como durante los periodos de agravamiento del asma. FLIMOX puede agregarse al régimen existente de tratamiento de un paciente. REDUCCIÓN DE LA TERAPIA CONCOMITANTE: Tratamientos broncodilatadores: FLIMOX puede agregarse al régimen de tratamiento de los pacientes que no se controlan adecuadamente sólo con el broncodilatador. Cuando una respuesta clínica es evidente (generalmente después de la primera dosis), la terapia broncodilatadora del paciente puede reducirse según sea tolerado. Corticosteroides inhalados: El tratamiento con FLIMOX les proporciona beneficio clínico adicional a los pacientes tratados con corticosteroides inhalados. Una reducción de la dosis del corticosteroide puede hacerse según sea tolerado. La dosis debería reducirse gradualmente con supervisión médica. En algunos pacientes, la dosis de los corticosteroides inhalados puede disminuirse completamente. FLIMOX no debe sustituirse bruscamente por corticosteroides inhalados. Personas de edad avanzada: En los estudios clínicos no hay diferencias relacionadas con la edad en términos de la eficacia o de los perfiles de inocuidad de FLIMOX. www.edifarm.com.ec

SI OLVIDÓ TOMAR FLIMOX: No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.

PRESENTACIÓN: FLIMOX 10: Caja conteniendo 30 comprimidos recubiertos. FLIMOX 5: Caja conteniendo 30 comprimidos masticables. FLIMOX 4: Caja conteniendo 30 comprimidos masticables. FLIMOX: Caja conteniendo 30 sobres x 500 mg de polvo c/u.

SI INTERRUMPE EL TRATAMIENTO CON FLIMOX: Flimox puede tratar su asma o el de su hijo sólo si usted o su hijo continúan tomándolo. Es importante que continúe tomando FLIMOX durante el tiempo que su médico se lo recete. Ayudará a controlar su asma o el de su hijo. Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico. SOBREDOSIFICACIÓN: En caso de sospecha de sobredosificación diríjase al centro médico más cercano. En la mayoría de los casos de sobredosis no se comunicaron efectos adversos. Los síntomas que se produjeron con más frecuencia comunicados en la sobredosis en adultos y en niños fueron dolor abdominal, somnolencia, sed, dolor de cabeza, vómitos e hiperactividad. Ninguna información específica está disponible en el tratamiento de la sobredosis con FLIMOX. En los estudios de asma crónico Montelukast ha sido administrado en dosis de hasta 200 mg/día a pacientes adultos durante aproximadamente 22 semanas sin reacciones adversas clínicamente importantes. Ha habido reportes de sobredosis aguda en niños en la experiencia postmercadeo y en estudios clínicos de hasta por lo menos 1000 mg/día con FLIMOX. Los hallazgos clínicos y de laboratorio observados fueron consistentes con el perfil de seguridad en adultos y en pacientes pediátricos mayor. No se sabe si Montelukast es dializable, sea por peritoneo o por hemodíalisis. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS: Al igual que todos los medicamentos, Flimox puede producir efectos no deseados. No se alarme por esta lista de posibles efectos adversos. Lo más probable es que no presente ninguno de ellos. Ante cualquier duda, consulte a su médico. FLIMOX ha sido generalmente bien tolerado. Los efectos colaterales que se presentaron en el uso del fármaco fueron generalmente leves, por lo que no requirieron la interrupción de la terapia: La incidencia global de los mismos fue comparable al placebo. En el 1% de los casos se puede presentar: Dolor abdominal, dolor de cabeza (cefalea) y sed. El perfil de seguridad en pacientes pediátricos es generalmente similar al perfil de seguridad en adultos y al placebo.

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Producto medicinal. Venta bajo receta médica. Manténgase fuera del alcance de los niños. Mantener a temperatura no mayor de 30ºC. ACROMAX Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

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FLUCOXIN® 300 mg

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Los siguientes efectos colaterales fueron reportados con el uso postmercadeo: Reacciones de hipersensibilidad que se presentaron como: erupción cutánea, hinchazón de la cara, labios, lengua, y/o garganta que puede causar dificultad para respirar o para tragar (anafilaxia, edema angioneurótico y muy infrecuentemente infiltración eosinofílica hepática), sueños anormales, somnolencia, irritabilidad, inquietud, insomnio, náusea, vómitos, dispepsia y diarrea, infección respiratoria alta. artralgia, hematomas, tendencia incrementada al sangrado, mialgia, parestesia/hipoestesia, alucinaciones, sonambulismo, ansiedad, excitación incluyendo comportamiento agresivo u hostilidad, temblor, depresión, mareo, somnolencia, convulsiones, palpitaciones, Epistaxis, sequedad de boca, niveles elevados de transaminasas séricas (ALT, AST), hepatitis (incluyendo hepatitis colestásica, hepatocelular y lesión hepática de patrón mixto), eritema nodoso, astenia/fatiga, malestar general, pirexia. La eosinofilia sistémica ha ocurrido raramente en pacientes que toman Montelukast, a veces presentándose con aspectos clínicos de vasculitis consistente con el síndrome de ChurgStrauss, una condición que es frecuentemente tratada con terapia corticosteroide sistémica.

D I C C I O N A R I O

Ningún ajuste de dosificación es necesario para los pacientes pediátricos, para los pacientes de edad avanzada, para los pacientes con insuficiencia renal o deficiencia hepática leve a moderada, o para pacientes de cualquier sexo. El polvo puede administrarse: - El contenido de un sobre directamente en la boca. - Disuelto en una cucharada (5 mL) de leche de fórmula o leche materna a temperatura ambiente o fría. - Mezclado con una cucharada de uno de los siguientes alimentos blandos en frío o a temperatura ambiente: Puré de manzana, puré de zanahoria, arroz o helado. Asegúrese de que la dosis completa se mezcle con los alimentos y que se da al niño la cucharada entera de inmediato o dentro de los primeros 15 minutos. Importante: Nunca almacene el polvo oral ya mezclado con los alimentos, fórmula para infantes o leche materna para su uso posterior. Deseche cualquier porción no utilizada. No ponga FLIMOX en polvo oral en cualquier bebida (refrescos, jugos, etc.) o en ningún otro líquido que no sea la fórmula para infantes oleche materna. Sin embargo su niño puede tomar líquidos después de tragar el polvo de FLIMOX.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

Fl Cápsulas COMPOSICIÓN: Cada cápsula contiene: Fluconazol 300 mg Excipientes: Lactosa compactada, Estearato de magnesio, Croscarmelosa sódica. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. INDICACIONES: Tratamiento de infecciones por hongos en la piel (Tiña corporis, Tiña pedis (pie de atleta), Tiña barbae, onicomicosis); candidiasis orofaríngea, vaginal, mucocutánea, esofágica, sistémica. Criptococosis, incluyendo meningitis o infecciones en otros sitios (pulmones y piel). En pacientes con SIDA puede utilizarse como terapia de mantenimiento, para evitar la recurrencia de enfermedad criptocócica. Prevención en infecciones por hongos en pacientes inmunodeprimidos por el tratamiento quimioterapéutico, SIDA, o radioterapéutico conjunto. POSOLOGÍA: FLUCOXIN puede ser administrado oralmente, ya que la absorción desde el tracto gastrointestinal es rápida y casi completa. La dosis se basa en el tipo y severidad de la infección, el organismo causante, la función renal del paciente y la respuesta a la terapia. La terapia con fluco-

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nazol debe prolongarse hasta que los parámetros clínicos y/o test de laboratorio indiquen que la actividad fúngica ha descendido; un periodo inadecuado de tratamiento puede conducir a recurrencias de la infección. Se necesita una terapia de mantenimiento con fluconazol para prevenir recaídas en pacientes con Inmuno Deficiencia Adquirida (SIDA) y meningitis cryptocócica o candidiasis orofaríngea recurrente. Para tratamiento de: Candidiasis Vulvovaginal: (moniliasis) Dosis oral única de FLUCOXIN 300 mg una vez por semana, dos veces es la dosis recomendada para la candidiasis vulvovaginal, a las mujeres que usan anticonceptivos orales, dando como resultado un ligero aumento de las concentraciones de anticonceptivo oral, por lo tanto, no hay amenaza de fallo de los anticonceptivos debido a la administración concomitante de fluconazol. Candidiasis vulvovaginal recurrente: Fase aguda: 150 mg cada 3 días (tres dosis) la primera semana, seguido de terapia de mantenimiento: 300 - 150 mg cada semana durante 6 meses. Candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA 300 mg de fluconazol al día x 1 a 2 semanas. Sin embargo, el tratamiento de mantenimiento indefinido con fluconazol [300 mg/semana] se requiere, y la administración intermitente es dependiendo de los síntomas para evitar la aparición de cepas resistentes a fluconazol de C. albicans. Candidiasis esofágica: La dosis usual para adulto es 200 a 400 mg dosis única día, dependiendo de su severidad. Estos pacientes, debieran recibir una terapia por 3 semanas y continuar, además por dos semanas o más hasta que los síntomas desaparezcan. Candiduria: La terapia es similar a la de la candidiasis oral en el paciente de SIDA en que el fármaco de elección es fluconazol oral [300 mg/día durante 2-4 semanas]. Para la candidiasis renal terapia antifúngica sistémica, fluconazol [200-400 mg/día] se ha utilizado. Candidiasis Sistémica: La dosis usual en adultos es 200 400 mg una vez al día para un mínimo de 4 semanas y durante al menos 2 semanas después de la resolución de los síntomas. Meningitis Criptocóccica: La dosis usual en adultos es de 300 mg de fluconazol administrado como dosis única día a diario por un periodo de 10 a 13 semanas. Infecciones Coccidioidales: 100 a 400 mg una vez al día durante 19 meses. Onicomicosis: 300 mg/semanal hasta reemplazar la uña infectada. Onicomicosis de las manos 3-6 meses, onicomicosis de los pies 6-12 meses. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fluconazol o a otros componentes azólicos. Deberá evitarse su uso durante el embarazo, salvo en pacientes con infecciones severas o potencialmente fatales por hongos. No se recomienda su uso en madres lactando, ni en menores de 16 años. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Daño hepático: El fluconazol ha sido asociado con raros casos de toxicidad hepática severa. En casos de hepatotoxicidad relacionada con fluconazol no existe relación obvia con la dosis diaria total, duración del tratamiento, sexo o edad de los pacientes. La hepatotoxicidad del fluconazol usualmente ha sido reversible al suspender el tratamiento. Anafilaxia: Se han reportado raros casos de anafilaxia. Dermatológicas: Los pacientes en forma muy rara han desarrollado alteraciones exfoliativas de piel durante el tratamiento con fluconazol. Los pacientes que desarrollen rash durante el tratamiento deben ser monitoreados y la droga debe ser discontinuada si las lesiones progresan. Interacciones medicamentosas: con hipoglicemiantes orales, riesgo de hipoglicemia. Con anticoagulantes orales, riesgo de hemorragia. Con fenitoína, ciclosporina y teofilina, aumento de concentración plasmática y riesgo de toxicidad. Embarazo: El fluconazol debe evitarse durante el embarazo o ser usado solo si los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. 218

EFECTOS SECUNDARIOS: Es generalmente bien tolerado. Sin embargo, pueden llegar a presentarse náusea, dolor abdominal, diarrea, erupción cutánea, dolor de cabeza y eventualmente se ha reportado anafilaxia. En algunos pacientes, en especial aquellos con enfermedades graves tales como SIDA y cáncer, se han observado anormalidades de la función hepática, renal y en la sangre. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Anticoagulantes cumarínicos y warfarínicos: se ha comprobado un aumento del tiempo de protrombina, por lo que se recomienda un cuidadoso control del mismo. Hidroclorotiazida: puede aumentar la concentración plasmática de Fluconazol en un 40%; esto debe tenerse en cuenta para su dosificación. Fenitoína: puede incrementar los niveles de fenitoína a un grado significativo, por lo que cuando se administran ambas drogas, los niveles de fenitoína deben ser controlados y ajustados para mantener los niveles terapéuticos. Hipoglucemiantes orales: el Fluconazol reduce el metabolismo de tolbutamida, gliburida y glipizida, incrementándose la concentración plasmática de estos agentes, la administración simultánea con sulfonilureas orales, prolonga la vida media plasmática de éstas. No debe descartarse la posibilidad de un episodio de hipoglucemia en pacientes diabéticos, cuando se administran en forma conjunta ambas drogas (Fluconazol y sulfonilureas), debiéndose controlar cuidadosamente la glucemia y si es necesario ajustar la dosis de sulfonilurea. Rifampicina: aumenta el metabolismo del Fluconazol, debiéndose considerar por lo tanto el aumento de la dosis del mismo. Ciclosporina en pacientes que reciben Fluconazol, se recomienda el chequeo de la concentración plasmática ya que en un caso de transplante renal, se comprobó un aumento de la concentración de ciclosporina, y en otro caso de transplante de médula ósea, una disminución de la concentración. Teofilina: el Fluconazol incrementa las concentraciones plasmáticas de teofilina, los pacientes que reciben altas dosis de teofilina o quienes se encuentran en riesgo de toxicidad con teofilina deben ser observados mientras estén recibiendo Fluconazol y modificar la terapia si se presentan signos de toxicidad. Terfenadina: el uso concomitante con Fluconazol en dosis de 400 mg o mayores está contraindicado, se incrementan significativamente los niveles plasmáticos de terfenadina, observándose la aparición de serias arritmias cardíacas, secundarias a la prolongación del intervalo QTc. La coadministración de Fluconazol a dosis menores de 400 mg/día con terfenadina debería ser monitoreada. Cisaprida: se han informado casos de alteraciones cardíacas, incluyendo “torsade de pointes”. (Ver Contraindicaciones). Astemizol u otras drogas metabolizadas por el sistema del citocromo P450, pueden asociarse a la elevación de la concentración plasmática de dichas drogas. Al carecer de informes definitivos, se deberá tener precaución en la coadministración del Fluconazol y astemizol. Rifabutina: hay informes de pacientes que desarrollaron uveítis. Deberá controlarse cuidadosamente a dichos pacientes. Tacrolimus: hay informes de pacientes que desarrollaron nefrotoxicidad cuando se coadministró Fluconazol y deberá controlarse cuidadosamente a dichos pacientes. Etinilestradiol y levonorgestrel (presentes en los anticonceptivos orales), el Fluconazol produce un aumento de los niveles plasmáticos de etinilestradiol y levonorgestrel; a pesar de ello en algunos pacientes se observó disminuciones superiores a 47% y 33% de los niveles plasmáticos de etinilestradiol y levonorgestrel. La información actual disponible indicaría que dicha disminución correspondería a una variación al azar. Mientras existe evidencia que el Fluconazol puede inhibir el metabolismo del etinilestradiol y levonorgestrel, no existe evidencia que el Fluconazol sea inductor del metabolismo de dichas drogas. www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

PRESENTACIONES: Caja x 3, 6 cápsulas. Fabricado por INDEUREC S.A. Distribuidor exclusivo: QUIFATEX, S.A. Quito, Ecuador

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FLUIMUCIL®

DOSIS: - Oral: En niños lactantes disolver un sobre en una onza de agua. En niños hasta 6 años un sobre de 100 mg 2-4 veces al día, y desde los 6 años un sobre de 200 mg 3 veces al día. Dosis ponderal: 30 mg/kg/día. - Aerosol terapia (nebulización): 1 ampolla por sesión,1-2 sesiones al día durante 5-10 días. - Uso inyectable: inyección I.M. lenta y profunda en zona glútea o I.V. en casos de intoxicación por Acetaminofén. - Efervescente: disolver en medio vaso con agua, 1 o 2 tabletas al día para obtener la acción antioxidante. Nefroprotección: 2 tabletas antes, durante y después de utilizar medios de contraste. PRESENTACIONES: Caja por 5 ampollas de 3 ml. Caja por 30 sobres de 100 mg, caja por 60 sobres de 200 mg, sabor a naranja. Caja por 20 tabletas efervescentes de 600 mg, sabor a lima-limón.

Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

FLUIMUCIL® ANTIBIOTIC

ZAMBON GROUP Milano-Italia Ampollas, sobres granulados, tabletas efervescentes Mucolítico verdadero + acción antioxidante (Acetilcisteína) COMPOSICIÓN: Acetilcisteína. AMPOLLA: 300 mg. GRANULADO: Sobres de 100 mg y 200 mg. TABLE-TAS EFERVESCENTES: 600 mg. MECANISMO DE ACCIÓN: Fluidificante y mucolítico verdadero de las secreciones mucosas y mucopurulentas que actúa por lisis química con acción mucoreguladora y activando el movimiento ciliar. Las presentaciones de FLUIMUCIL vienen con Aspartamo que es un sustituto del azúcar, pudiendo usar estos fármacos con toda confianza en pacientes diabéticos, obesos y en todos los casos en que sea necesario reducir el consumo de azúcar. FLUIMUCIL EFERVESCENTE 600 mg tiene acción antioxidante indirecta activando el sistema de glutatión y directa combatiendo los radicales OH que es el más perjudicial de los radicales libres. Con acción nefroprotectora en pacientes con de contraste. INDICACIONES: Medicina interna: Bronquitis agudas y crónicas, enfisema, EPOC, bronquiectasia, atelectasias, sinusitis, fibrosis quística, atelectasias, como prevención en nefropatías inducidas por de contraste. Por su propiedad antioxidante es útil como tratamiento coadyuvante en patologías virales como Covid-19, Influenza H1N1, entre otros. Pediatría: Bronquitis, bronconeumonías, bronquiolitis. O.R.L.: Otitis catarrales, sinusitis, rinofaringitis, laringotraqueítis.

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RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Conservar en lugar fresco y seco, a temperatura no mayor a 30 ºC. Proteger de la luz. “Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños”. SU VENTA REQUIERE RECETA MÉDICA.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo. Broncoespasmo.

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RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Estudios en animales evidencian efectos teratogénicos. Notificados casos de anomalías congénitas múltiples en hijos de madres tratadas mín. 3 meses con dosis altas (400-800 mg/día) para coccidioidomicosis (relación causal no clara). Evitar salvo con infección fúngica grave o de riesgo para la vida, si el beneficio previsto puede superar los riesgos. Lactancia: Las concentraciones de fluconazol en leche materna son similares a las concentraciones plasmáticas, por lo que no se recomienda el empleo de fluconazol durante el período de lactancia.

Ampollas: En situaciones clínicas que requieren una rápida e intensa acción fluidificante de las secreciones mucosas y mucopurulentas de las vías respiratorias y cavidades anexas (sinusitis, rinofaringitis, laringotraqueítis, bronquitis aguda y crónica, neumonía, bronconeumonía, tosferina. Único antídoto en las intoxicaciones por Acetaminofén. Coadyuvante en intoxicaciones de paraquat con acción nefroprotectora en pacientes con medios de contraste.

D I C C I O N A R I O

Zidovudina, luego de la administración del Fluconazol, en 13 voluntarios con SIDA, quienes estaban con una dosis estable de zidovudina de al menos dos semanas. La relación entre el metabolito GZDV y la droga inalterada (zidovudina), disminuyó notablemente luego de la administración de Fluconazol.

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Viales Mucolítico + antibiótico (Tianfenicolglicinatoacetilcisteinato) COMPOSICIÓN: Tianfenicolglicinatoacetilcisteinato 810 mg (equivalente a 500 mg de Tianfenicol y 230 mg de Acetilcisteína). MECANISMO DE ACCIÓN: Consiste en la fusión unimolecular de dos sustancias el FLUIMUCIL y el URFAMYCIN resultando una molécula dotada de acción fluidificante y antibacteriana de amplio espectro. Ideal para infecciones respiratorias donde el germen etiológico es sensible al Tianfenicol como el Haemophilus influenzae y en ciertas infecciones ginecológicas donde se necesita fluidificar secreciones como en salpingitis. INDICACIONES: Sinusitis, bronquitis agudas, subagudas y crónicas; neumonías de lenta resolución; bronconeumonías; enfisema; bronquiectasias; atelectasias infectadas; empiema y absceso pulmonar; complicaciones broncopulmonares debido a intervenciones quirúrgicas de tórax y abdomen.

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DOSIS: 1 vial intramuscular diario por 3 días o en tratamiento por nebulización. Nebulización Niños: Media ampolla + 2 cc solución salina cada 12 horas por 3 días. Jóvenes y adultos: 1 ampolla + 2 cc de solución salina cada 12 horas por 3 días.

Excipientes: Almidón de maíz, Sodio almidón glicolato, Dióxido de silicio, Estearato de magnesio.

PRESENTACIÓN: Caja con 3 viales + 3 ampollas disolventes.

INDICACIONES: En el alivio de los síntomas de la gripe. Tratamiento sintomático dé resfriado común.

ZAMBON GROUP Milano-Italia

POSOLOGÍA: Adultos y niños mayores de 12 años: Una cápsula dos veces al día. Normalmente, el tratamiento no debe prolongarse más de 2 a 3 semanas.

Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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FLUKAL®

COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene 400 mg Moxifloxacino. INDICACIONES: • Tratamiento de neumonías bacterianas, sinusitis aguda, exacerbación de bronquitis crónica. Infecciones de la piel y tejidos blandos (incluyendo pie diabético). Infecciones extra-abdominales complicadas. Enfermedad inflamatoria pélvica (salpingitis, endometritis) CONTRAINDICACIONES: • Hipersensibilidad al principio activo Moxifloxacino, a cualquier otro antibiótico del grupo quinolona. • Menores de 18 años, mujeres embarazadas o en período de lactancia. DOSIS: La dosis habitual de Moxifloxacino es de 400 mg vía oral cada 24 horas. La duración del tratamiento va a depender de la severidad de la infección y la respuesta del paciente generalmente de 7 a 10 días. PRESENTACIÓN: Tabletas recubiertas y ranuradas de 400 mg caja por 10. Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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FLUKIT®

Cápsulas

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GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Descongestionante - Antipirético.

Antialérgico

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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes; hipertensión, hipertiroidismo, embarazo y lactancia. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal. PRECAUCIONES: No exceder la dosis recomendada. El manejo de productos para los síntomas del resfriado común debe ser administrado y consolado por un profesional de la salud y en especial para niños menores de 12 años. Este producto no es curativo, es solo para alivio de los síntomas y contiene sustancias de manejo médico, por lo tanto su condición de venta es con fórmula médica.

Tabletas recubiertas y ranuradas Antibiótico de amplio espectro (Moxifloxacino)

COMPOSICIÓN: Cada cápsula contiene: Acetaminofén (DCI. Paracetamol) Pseudoefedrina sulfato (DCI. Pseudoefedrina) Cetirizina Diclorhidrato (DCI. Cetirizina)

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

500 mg 60 mg 5 mg

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS: POR PARACETAMOL: • Alcohol, inductores de enzimas hepáticas y otras medicaciones hepatotóxicas: Riesgo de hepatotoxicidad. • Anticoagulantes, derivados de cumarina o indandiona: Se puede incrementar el efecto anticoagulante. • AINEs, ácido acetilsalicílico u otros salicilatos: Se incrementa el riesgo de neuropatía analgésica, necrosis papilar renal, enfermedad renal de estado terminal. POR PSEUDOEFEDRINA: • Anestésicos por inhalación: Incrementan el riesgo de arritmias ventriculares severas. • Antihipertensivos o diuréticos usados como antihipertensivos: Se puede disminuir este efecto. • Bloqueadores beta-adrenérgicos: Se puede disminuir su efecto terapéutico. • Estimulantes del SNC: Se pueden potenciar sus efectos. • Citratos: Se puede inhibir la excreción urinaria. • Cocaína: Se puede incrementar la estimulación del SNC y los efectos cardiovasculares. • Glicósidos digitálicos: Se puede incrementar el riesgo de arritmias cardiacas. • Inhibidores de la MAO: Se puede intensificar y prolongar la estimulación cardiaca y el efecto vasopresor de la pseudoefedrina. • Levodopa: Puede aumentar el riesgo de arritmia ventricular el uso simultáneo. Nitratos: Se pueden reducir los efectos antianginosos. • Simpaticomiméticos: Se pueden incrementar la estimulación del SNC y los efectos cardiovasculares. Hormonas tiroideas: Se pueden potenciar los efectos de ambos. POR CETIRIZINA: • Alcohol etílico y otros depresores del SNC: Posible potenciación de los efectos depresores sobre el SNC. • Anticoagulantes orales (acenocumarol): Hay un estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad del anticoagulante con riesgo de hemorragia por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas. • Teofilina: Posible disminución de la depuración de cetirizina. Monitorizar al paciente.

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EFECTOS ADVERSOS: Reacciones alérgicas, efectos anticolinégicos. Paracetamol: Los efectos adversos de paracetamol son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes en algunos casos. Los efectos adversos más característicos son: Ocasionalmente (1-9%): Alteraciones sanguíneas, como trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosis y anemia hemolítica (en pacientes con déficit de G6PD). Cetirizina: Menos del 5% de los pacientes experimentan reacciones adversas, generalmente leves y transitorias. Las más frecuentes son: Somnolencia (relacionada con la dosis), cefalea, fatiga, mareos, sequedad de boca, náuseas. Debe suspenderse el tratamiento, aunque esto ocurre en menos del 1% del total de pacientes tratados. Pseudoefedrina: Los efectos adversos de este de este medicamento son, en general, poco frecuentes a las dosis recomendadas. Las alteraciones más frecuentes son: insomnio, vértigo, dolor de cabeza, mareos, nerviosismo, somnolencia, astenia, sequedad de boca, náuseas, dispepsia. TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: PARACETAMOL: • Síntomas: La sobredosis incluye: mareos, vómitos, pérdida de apetito, ictericia y dolor abdominal. Si se ha ingerido una sobredosis debe acudirse rápidamente a un centro médico aunque no haya síntomas, ya que estos, muy graves, se manifiestan generalmente al tercer día después de su ingestión. La sobredosificación se evalúa en cuatro fases, que comienzan en el momento de la ingestión de la sobredosis: Fase I (12-24 h): náuseas, vómitos, diaforesis, anorexia. Fase II (24-48 h): mejoría clínica, comienzan a elevarse los niveles de PU, ATL, bilirrubina y protrombina; www.edifarm.com.ec

ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30°C en lugar fresco y seco. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. No utilice después de la fecha de caducidad que aparece en el envase. Los medicamentos no se deben lar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente. 221

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Fase III (72-96 h): pico de hepatotoxicidad, pueden aparecer valores de 20 000 para AST; Fase IV (7-8 días): recuperación. Se considera sobredosis de paracetamol, la ingestión de una sola toma de más de 6 g en adultos y 100 mg/kg en niños. Dosis superiores a 20-25 g son potencialmente fatales. Los síntomas de hepatotoxicidad incluyen náuseas, vómitos, anorexia, malestar, diaforesis, dolor abdominal y diarreas. La hepatotoxicidad no se manifiesta hasta pasadas 48-72 h después de la ingestión. Pacientes en tratamientos con barbitúricos o alcohólicos crónicos pueden ser susceptibles a la toxicidad de una sobredosis de paracetamol. • Tratamiento: En todos los casos se procederá a aspiración y lavado gástrico, preferiblemente dentro de las 4 h siguientes a la ingestión. • Antídoto específico: N-acetilcisteína 300 mg/kg (equivalente a 1,5 mL/kg de solución acuosa al 20%) vía I.V.durante 20 h 15 min según el siguiente esquema. - Adultos: Dosis de ataque: 150 mg/kg I.V. lenta o diluidos en 200 mL de glucosa 5% durante 15 minutos. Mantenimiento: inicialmente 50 mg/kg en 500 mL de glucosa al 5% de infusión lenta durante 4h; posteriormente. 100 mg/kg en 1000 mL de glucosa al 5% infusión I.V. durante 16 h. - Niños: El periodo en el que el tratamiento ofrece la mayor garantía de eficacia se encuentra dentro de las 8 h siguientes a la ingestión de la sobredosis. La efectividad disminuye progresivamente transcurridas 8 h siendo ineficaz a partir de las 15 h de la intoxicación. El volumen de la solución de glucosa al 5%, para infusión debe ajustarse a la edad y peso del niño. La administración de la solución de N-acetilcisteína 20% podrá ser interrumpida cuando las concentraciones plasmáticas de paracetamol sean inferiores a 200 mcg/mL. CETIRIZINA: • Síntomas: La somnolencia puede ser un síntoma de sobredosificación. En niños se puede presentar agitación. • Tratamiento: En caso de sobredosificación masiva deberá realizarse lavado gástrico junto con las medidas de apoyo habituales. No existe un tratamiento específico. PSEUDOEFEDRINA: • Los síntomas de sobredosis son: Convulsiones, respiración rápida, alucinaciones, aumento de la presión arterial, latidos cardiacos irregulares o continuados, sensación de falta de aire o respiración difícil, intensa o continua, latidos cardiacos rápidos o lentos, intensos o continuados, nerviosismo, inquietud o excitación no habituales. • El tratamiento recomendado consiste en eméticos y lavado gástrico dentro de las 4 h siguientes a la sobredosis. El carbón adsorbente solo es útil si se administra durante la primera hora. La diuresis forzada aumentará la eliminación de la pseudoefedrina siempre y cuando la función renal sea adecuada, no obstante, no se recomienda la diuresis en casos de sobredosis grave. Monitorizar el estado cardíaco y medir los electrólitos en suero. Si existen signos de toxicidad cardiaca, puede estar indicado el uso de propranolol por vía I.V. La hipopotasemia se puede tratar con infusión lenta de una solución diluida de cloruro potásico, monitorizando la concentración sérica de potasio durante la administración y varias horas después. Para el delirio o las convulsiones se puede administrar diazepam por la vía I.V.

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ADVERTENCIAS ESPECIALES: Contiene paracetamol, no recomendable su uso por más de 7 días. Puede causar daño hepático y renal. En adultos no se puede exceder la dosis límite de 4 g por día. No debe usarse por más de tres días para el tratamiento de fiebre sin consultar al médico. Consulte con su médico si los síntomas persisten o se ponen peores o si presenta fiebre alta. Tenga precaución si está tomando supresores de apetito que contengan fenilpropalamina. Sensibilidad cruzada: Los pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico, puede no ser sensibles al paracetamol; sin embargo reacciones broncoespásticas leves con paracetamol, se han reportado en algunos asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico (menos del 5%). Los pacientes sensibles a otro simpático miméticos pueden ser sensibles a la pseudoefedrina también. Fertilidad: Estudios de toxicidad crónica en animales han mostrado que altas dosis de paracetamol causan atrofia testicular e inhibición de la espermatogénesis. Embarazo: Problemas en humanos no han sido documentados con paracetamol, pero se sabe que atraviesa la placenta. No se han realizado estudios en humanos para pseudoefedrina, sin embargo en animales originan efectos adversos en el feto. Lactancia: Sus componentes se distribuyen en la leche materna. Su uso no es recomendado en madres que estén dando de lactar. Pediatría: No debería ser usado en neonatos y prematuros. Geriatría: Debe ser usado con precaución en éstos pacientes debido a que podría originar una mayor incidencia de reacciones adversas. Precaución para conducir vehículos y operar maquinarias: Debe utilizarse con precaución en personas que realizan trabajos que requieran alerta mental significativa como el conducir u operar maquinaria pesada.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 1 blíster x 10 cápsulas. Caja x 2 blíster x 10 cápsulas. Muestra Médica: Caja x 1 blíster x 2 cápsulas. LABORATORIO FABRICANTE: INDEUREC S.A. Km. 2 1/2 Autopista Durán Boliche Durán - Ecuador Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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FLUKIT® 60 ml

Jarabe COMPOSICIÓN: Cada 5 ml de jarabe contiene: Acetaminofén (DCI. Paracetamol) 325 mg Pseudoefedrina sulfato (DCI. Pseudoefedrina) 15 mg Cetirizina Diclorhidrato (DCI. Cetirizina) 5 mg Excipientes: Sorbitol, Metabisulfito de sodio, Edetato de sodio, Hidróxido de sodio, Propilenglicol, Glicerina, Sacarina sódica, Sabor chicle, Agua purificada, Polietilenglicol 600, Azúcar blanca, Sabor vainilla líquido. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. MECANISMO DE ACCIÓN: • Acetaminofén es un analgésico y antipirético. Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables de la aparición del dolor. Además, tiene efectos antipiréticos. • Pseudoefedrina actúa sobre los receptores a-adrenérgicos en la mucosa del tracto respiratorio produciendo vasoconstricción. Contrae las membranas inflamadas de la mucosa nasal, reduce la hiperemia del tejido, edema, la congestión nasal e incrementa que las vías aéreas nasales se encuentren despejadas. • Cetirizina es un potente agente antialérgico por sus propiedades de bloqueo de receptores H1 periféricos. Controla la fase tardía de la reacción alérgica, ya que impide la degranulación del mastocito, inhibe la migración de eosinófilos y otras células inflamatorias como neutrófilos y monocitos e inhibe otros factores mediadores de la inflamación. INDICACIONES: En el alivio de los síntomas de la gripe. Tratamiento sintomático del resfriado común. • Malestar general. • Fiebre. • Odinofagia. • Otalgias. • Rinorrea u obstrucción nasal. • Congestión conjuntival. • Tos, estornudos. POSOLOGÍA: Niños (Jarabe): 2 a 5 años (menores de 30 kg): 2,5 ml cada 12 horas. 6 a 12 años (mayores de 30 kg): 5 ml cada 12 horas. 222

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes; hipertensión, hipertiroidismo, embarazo y lactancia. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal. Afecciones hepáticas muy severas. Pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes, a efedrina o a cualquier piperazina. Por contener simpaticomimético (pseudoefedrina), está contraindicado en: pacientes con hipertensión grave, con insuficiencia coronaria grave; pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), pacientes con presión intraocular o con retención urinaria. PRECAUCIONES: No exceder la dosis recomendada. El manejo de productos para los síntomas del resfriado común debe ser administrado y controlado por un profesional de la salud y en especial para niños menores de 12 años. Este producto no es curativo, es solo para alivio de los síntomas y contiene sustancias de manejo médico, por lo tanto su condición de venta es con fórmula médica. REACCIONES ADVERSAS: Reacciones alérgicas, efectos anticolinégicos. Paracetamol: Los efectos adversos de paracetamol son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes en algunos casos. Los efectos adversos más característicos son: • Sanguíneas: Ocasionalmente (1-9%): Alteraciones sanguíneas, como trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosis y anemia hemolítica (en pacientes con déficit de G6PD). • Gastrointestinal: Pancreatitis asociada a casos de sobredosis. • Dermatológicas: Erupciones exantemáticas, urticaria, dermatitis alérgica, fiebre. • Endocrinas/Metabólicas: Excepcionalmente, hipoglucemia, en especial a niños. • Hepatobiliares: Ictericia. • Genitourinarias: Piuria estéril (orina turbia), efectos adversos renales (con dosis elevadas). • Cetirizina: Menos del 5% de los pacientes experimentan reacciones adversas, generalmente leves y transitorias. Las más frecuentes son: • Neurológicas/psicológicas: Somnolencia (relacionada con la dosis), cefalea, fatiga, mareos, agitación (relacionada con la dosis, particularmente en niños). • Gastrointestinales: Sequedad de boca, náuseas. • Dermatológicas/alérgicas: Rara vez, erupciones cutáneas, a ngioedema. En caso de somnolencia excesiva, cefalea, agitación o mareos intensos, debe suspenderse el tratamiento, aunque esto ocurre en menos del 1% del total de pacientes tratados. Pseudoefedrina: Los efectos adversos de este de este medicamento son, en general, poco frecuentes a las dosis recomendadas. Las alteraciones más frecuentes son: • SNC: Insomnio, vértigos, dolor de cabeza, mareos, nerviosismo, somnolencia, astenia, sequedad de boca, convulsiones, alucinaciones. • Cardiovasculares: Temblor o arritmia. • Gastrointestinales: Náuseas, dispepsia. • Respiratorias: Sensación de falta de aire, dificultad para respirar. CONDICIONES DE CONSERVACIÓN: Consérvese a temperatura no mayor a 30°C en lugar fresco y seco. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 1 frasco x 60 ml de jarabe +vaso dosificador. www.edifarm.com.ec

Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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FLUKIT®

Sobres (Gránulos para reconstituir solución oral) COMPOSICIÓN: Cada sobre de 14.5 g contiene: Acetaminofén (DCI. Paracetamol) 500 mg Pseudoefedrina sulfato (DCI. Pseudoefedrina) 60 mg Cetirizina Diclorhidrato (DCI. Cetirizina) 5 mg Excipientes: Azúcar blanca, Sacarina sódica, Almidón pregelatinizado, Ácido cítrico, Fosfato dibásico de calcio, Dióxido de silicio, Alcohol etílico, Color amarillo # 10, Sabor limón, Sabor miel de abeja. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Por la asociación de sus principios activos posee propiedad analgésica, antihistamínica, antipirética, y descongestionante. • Paracetamol: Rápida acción contra la fiebre, dolor osteomuscular y de garganta. • Cetirizina: Efectiva y rápida acción contra la congestión y flujo nasal, estornudo y ojos llorosos. • Pseudoefedrina: Potente y duradero efecto descongestionante de las vías respiratorias. Paracetamol: Analgésico no opioide y antipirético derivado del p-aminofenol. Bloquea periféricamente los impulsos del dolor a través de la reversible inhibición de la ciclooxigenasa, enzima que interviene en la síntesis de prostaglandinas. La acción antipirética se debe a la inhibición de las prostaglandinas a nivel del centro termorregulador que se sitúa en el hipotálamo. A dosis iguales, la potencia analgésica y antipirética del paracetamol es similar a la del ácido acetilsalicílico. Su biodisponibilidad es de 75-85%. Es absorbido amplia y rápidamente (Tmáx 10-60 min), alcanzando una concentración plasmática de 2,1 mcg/mL con una dosis única de 500 mg. El tiempo para conseguir el efecto máximo es de 1-3 horas, siendo la duración de acción de 3-4 horas (formas convencionales). Se distribuye en forma amplia y uniforme por la mayoría de los tejidos corporales. Se une a las proteínas plasmáticas en un 10-25%. Se metaboliza en el hígado por el sistema del citocromo P-450, eliminándose principalmente por vía renal, conjugándose con el ácido glucorónico y en menor proporción con el ácido sulfúrico, menos del 5% se excreta en forma inalterada. Una pequeña cantidad de paracetamol es desacetilado al metabolito p-aminofenol que parece ser responsable de la metahemoglobinemia del paracetamol. La vida media de eliminación es de 1,5 a 3 horas, la misma que aumenta en caso de sobredosis y en pacientes con insuficiencia hepática, lo cual hace que se utilicen vías metabólicas alternativas, dando lugar a metabolitos hepatotóxicos por agotamiento de glutation. www.edifarm.com.ec

INDICACIONES: FLUKIT está indicado en el alivio de los síntomas de la gripe y resfriado común. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a sus componentes, afecciones cardiacas severas, hipertiroidismo, hipertensión. No exceder la dosis recomendada.

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LABORATORIO FABRICANTE: INDEUREC S.A Km. 2 1/2 Autopista Durán Boliche Durán - Ecuador

Cetirizina: Antialérgico, antihistamínico H1, derivado piperazínico de acción prolongada. Cetirizina es el metabolito ácido carboxílico de hidroxicina. Actúa como antagonista competitivo de los receptores H1 de la histamina, preferentemente a nivel periférico evitando que la histamina liberada actúe sobre las células efectoras. De esta forma reducen o previenen pero no revierten muchos de los efectos fisiológicos de la histamina. Los efectos antihistamínicos se manifiestan por vasoconstricción con reducción del edema y del flujo sanguíneo nasal, broncodilatación del músculo liso bronquial, reducción de la urticaria y del prurito. Los efectos antihistamínicos comienzan a la hora. También han demostrado efectos protectores en asma inducida por alérgenos, aunque solo frente a las reacciones alérgicas tardías. Presenta una mayor polaridad que hidroxicina, lo que explica su escasa capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica. Carece de propiedades anticolinérgicas dínicamente significativas. La somnolencia aunque poco frecuente es más habitual que con otros antihistamínicos no sedantes. No tiene efectos cardiacos. La cetirizina se absorbe por vía oral en un 70%, alcanzando los máximos niveles plasmáticos después de una hora, comenzando su acción y manteniéndola por 24 horas. Su unión a las proteínas plasmáticas es de 930/o. Es poco metabolizada, participando en reacciones de oxidación (0-alquilación). Los metabolitos no tienen actividad farmacológica. Su eliminación es principalmente renal (90%), 50% en forma inalterada, sólo una pequeña cantidad se excreta por las heces. La vida media de eliminación es de 10 horas en adultos, de 6 horas en niños de 6 a 12 años y 5 horas en niños de 2 a 6 años. En insuficiencia renal, se reduce la depuración total. En hemodiálisis la vida media de eliminación es de 20 horas. En ancianos se ha observado disminución de depuración total, debido probablemente a la reducción de la función renal relacionada con la edad. Pseudoefedrina: Descongestionante nasal por vía sistémica. Simpaticomimético, esteroisómero fisiológico de efedrina. La pseudoefedrina actúa directamente sobre los receptores alfa adrenérgicos de la mucosa del tracto respiratorio, produciendo vasoconstricción, lo que causa contracción de las mucosas nasales inflamadas, reducción de la hiperemia tisular del edema y de la congestión nasal e incremento de la permeabilidad de las vías nasales. El drenaje de la secreción de los senos se incrementa y se abren las aperturas obstruidas de las trompas de Eustaquio. La estimulación de los receptores beta-adrenérgicos podría producir relajación del músculo liso bronquial. La pseudoefedrina se absorbe casi completamente, después de la administración oral, una dosis de 120 mg, produce una concentración sérica máxima de 397-422 ng/L en un Tmáx de 3,8-6,1 horas. Los alimentos parecen no alterar la absorción. Aunque no se dispone de suficiente información específica, la pseudoefedrina parece atravesar la placenta. Se excreta en la leche materna. Se metaboliza de manera incompleta en el hígado por demetilación (menos del 1%) dando lugar a un metabolito inactivo. Ambos se excretan por vía renal (55-96% de la dosis de forma inalterada). El pH urinario parece alterar la vida media de eliminación la cual varía de 3-6 horas o de 9-16 horas con pH de 5 u 8 respectivamente y cuando el pH urinario es de 5,8 la vida media de eliminación es de 5-8 horas. La depuración renal es de 7,3-7,6 mL/min/kg en adultos.

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Muestra Médica: Caja x 1 frasco x 30 ml de jarabe.

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Paracetamol: En adultos no se debe exceder la dosis límite de 3.2 gramos por día. No debe usarse más de tres días para el tratamiento de fiebre, sin consultar al médico. No sobrepasar la dosis diaria recomendada. La fenacetina (metabolito del paracetamol) puede oscurecer la orina. Cetirizina: Debido a los efectos estimulantes del SNC hay riesgo de abuso a pseudoefedrina. Pseudoefedrina: Si los síntomas no mejoran a los 7 días o aparece fiebre alta, se deberá consultar con el especialista. PRECAUCIONES: Paracetamol: • Alergia al paracetamol • Enfermedad hepática (con insuficiencia hepática o sin ella), hepatitis viral: aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. • Alcoholismo crónico: El consumo crónico de bebidas alcohólicas (más de 3-4 bebidas/día) puede potenciar la toxicidad hepática de paracetamol. Los alcohólicos crónicos deben evitar tratamientos prolongados o dosis excesivas de paracetamol. No deben administrarse más de 2 g/día. Se ha observado aumento de la incidencia de hepatotoxicidad y hemorragias digestivas en pacientes tratados con dosis fijas de paracetamol más ácido acetilsalicílico. • Anemia: Debido a la posible aparición de alteraciones sanguíneas como trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, etc., se recomienda precaución en pacientes evitando tratamientos prolongados. En estos pacientes existe el riesgo que no se manifiesta la cianosis a pesar de las concentraciones elevadas de metahemoglobina. • Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional del mismo, pudiendo aumentar el riesgo de hepatotoxicidad al utilizar vías alternativas de metabolización que den lugar a metabolitos hepatotóxicos. • Anemia por déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenada: Se han observado casos de hemolisis. • Insuficiencia renal grave: Se acepta el uso ocasional. En pacientes con insuficiencia renal grave o moderada puede haber acumulación de derivados conjugados de paracetamol. Los tratamientos prolongados con dosis elevadas, aumentan el riesgo de toxicidad renal. • Alergia a salicilatos: El paracetamol como analgésico y antipirético constituye una alternativa muy válida en pacientes alérgicos a salicilatos. No obstante se han observado reacciones broncoespásticas en algunos pacientes hipersensibles al ácido acetilsalicílico o a otro AINEs. Aunque la incidencia de reacción cruzada es baja (menos del 5%), se aconseja control clínico en pacientes alérgicos a salicilatos tratados con paracetamol. • Si el dolor se mantiene durante más de 10 días (5 días para los niños) o la fiebre durante más de 3 días, o empeora o aparecen otros síntomas, se debe reevaluar la situación clínica. Cetirizina: • Adminístrese con precaución en pacientes con falla renal y/o hepática. • Hipersensibilidad al medicamento o a hidroxizina. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES DE EMPLEO: • Insuficiencia hepática, insuficiencia renal: Se aconseja ajustar la dosis al grado de insuficiencia. • Asma: Se ha propuesto que los antihistamínicos reducen el volumen de las secreciones bronquiales con aumento de la viscosidad, dificultando la expectoración bronquial que puede derivar en obstrucción respiratoria con exacerbación de los episodios asmáticos. Algunos dínicos han cues-

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tionado este hecho en virtud de las evidencias clínicas, consideran seguro el uso de estos medicamentos en asmáticos con rinitis alérgica. Se aconseja vigilancia clínica en pacientes con enfisema o bronquitis crónica, así como en asmáticos con historia de alteraciones respiratorias luego del uso de antihistamínicos. Este medicamento está contraindicado en pacientes con ataques agudos de asma. • Fotosensibilidad: Con algunos antihitamínicos se ha observado aumento en la sensibilidad de la piel al sol, con fotodermatitis. • Efectos sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria, en ocasiones puede producir somnolencia, por lo que se aconseja no conducir hasta que se conozca como éste medicamento afecta al paciente. Pseudoefedrina: Contraindicado en hipertensión arterial, hipertiroidismo, enfermedad coronaria y pacientes sujetos a terapia con inhibidores de la MAO. EFECTOS ADVERSOS: Reacciones alérgicas, efectos anticolinégicos. Paracetamol: Los efectos adversos de paracetamol son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes en algunos casos. Los efectos adversos más característicos son: • Sanguíneas: Ocasionalmente (1-9%): Alteraciones sanguíneas, como trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosis y anemia hemolítica (en pacientes con déficit de G6PD). • Gastrointestinal: Pancreatitis asociada a casos de sobredosis. • Dermatológicas: Erupciones exantemáticas, urticaria, dermatitis alérgica, fiebre. • Endocrinas/Metabólicas: Excepcionalmente, hipoglucemia, en especial a niños. • Hepatobiliares: Ictericia. • Genitourinarias: Piuria estéril (orina turbia), efectos adversos renales (con dosis elevadas). Cetirizina: Menos del 5% de los pacientes experimentan reacciones adversas, generalmente leves y transitorias. Las más frecuentes son: • Neurológicas/psicológicas: Somnolencia (relacionada con la dosis), cefalea, fatiga, mareos, agitación (relacionada con la dosis, particularmente en niños). • Gastrointestinales: Sequedad de boca, náuseas. • Dermatológicas/alérgicas: Rara vez, erupciones cutáneas, angioedema. En caso de somnolencia excesiva, cefalea, agitación o mareos intensos, debe suspenderse el tratamiento, aunque esto ocurre en menos del 1% del total de pacientes tratados. Pseudoefedrina: Los efectos adversos de este de este medicamento son, en general, poco frecuentes a las dosis recomendadas. Las alteraciones más frecuentes son: • SNC: Insomnio, vértigos, dolor de cabeza, mareos, nerviosismo, somnolencia, astenia, sequedad de boca, convulsiones, alucinaciones. • Cardiovasculares: Temblor o arritmia. • Gastrointestinales: Náuseas, dispepsia. • Respiratorias: Sensación de falta de aire, dificultad para respirar. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No debe consumirse alcohol ni sustancias depresoras del SNC en forma conjunta con FLUKIT. Paracetamol: Se metaboliza a nivel hepático dando lugar a metabolitos hepatotóxicos por lo que pueden interactuar con fármacos que utilicen sus mismas vías de metabolización. Existen datos dínicos en este nivel con los siguientes fármacos: • Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): Puede potenciarse el efecto anticoagulante por posible

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PRECAUCIONES EN EL EMBARAZO: Paracetamol: Categoría B según la FDA. El paracetamol atraviesa la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. No hay evidencia de una relación entre el uso de paracetamol y defectos congénitos. Cetirizina: Categoría B según la FDA Estudios realizados en ratones y conejos no han registrado efectos teratogénicos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Pseudoefedrína: Categoría B según la FDA. Los estudios sobre animales no han registrado efectos teratogénicos, aunque se registró reducción del peso medio, de la longitud y del índice de osificación del esqueleto en el feto. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas más seguras.

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• Antihipertensivos o diuréticos usados como antihipertensivos: El efecto antihipertensivo suele ser menor cuando estos fármacos se usan simultáneamente con pseudoefedrina; se recomienda monitorización del paciente. • Bloqueadotes beta-adrenérgicos: El uso simultáneo con pseudoefedrina puede reducir el efecto terapéutico de estos medicamentos, el bloqueo beta-adrenérgico puede dar lugar a la falta de oposición a la actividad alfa-adrenérgica de la pseudoefedrina con riesgo de hipertensión y bradicardia excesiva y posible bloqueo cardiaco. • Estimulantes del SNC: El uso simultáneo con pseudoefedrina puede producir estimulación aditiva del SNC que puede ser excesiva y causar nerviosismo, irritabilidad, insomnio o convulsiones o arritmias cardiacas; se recomienda observación clínica del paciente. • Citratos: El uso simultáneo puede inhibir la excreción urinaria y prolongar la duración de acción de la pseudoefedrina. • Cocaína (vía mucosa): Además de aumentar la estimulación del SNC, el uso simultáneo con pseudoefedrina puede aumentar los efectos cardiovasculares de cualquiera de los dos, de ambos y el riesgo de efectos adversos. • Glucósidos digitálicos: El uso simultáneo con pseudoefedrina puede aumentar el sesgo de arritmias cardiacas. • Levodopa: El uso simultáneo con pseudoefedrina puede aumentar la posibilidad de que se presenten arritmias cardiacas. • Inhibidores de monoaminooxidasa (IMAO): El uso simultáneo puede prolongar e intensificar los efectos vasopresores y estimulantes cardiacos de la pseudoefedrina debido a la liberación de catecolaminas, dando lugar a dolores de cabeza, arritmias cardiacas, vómitos o crisis hipertensivas y/o hiperpiréticas repentinas o intensas. La pseudoefedrina no debe administrarse durante el tratamiento con IMAO ni durante los 14 días posteriores. • Nitratos: El uso simultáneo con pseudoefedrina puede reducir los efectos antianginosos de estos medicamentos. • Alcaloides de rauwolfia: El uso simultáneo puede inhibir a acción de la pseudoefedrina al agotar las reservas de catecolaminas. • Simpaticomiméticos: Además de un posible aumento en la estimulación del SNC, el uso simultáneo puede aumentar los efectos cardiovasculares del otro simpaticomimético o de la pseudoefedrina y el potencial de efectos secundarios. • Hormonas tiroideas: El uso simultáneo puede aumentar los efectos de la pseudoefedrina o de estos medicamentos; las hormonas tiroideas potencian el riesgo de insuficiencia coronaria cuando se administran simpaticomiméticos a pacientes con enfermedad arterial coronaria; se recomienda ajustar la dosificación.

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inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación. Dada su aparente escasa relevancia clínica, se considera una alternativa terapéutica a salicilatos cuando existe terapia con anticoagulantes. La dosis y duración del tratamiento debe ser lo más baja posible con monitorización periódica del INR. • Alcohol etílico: Se potencia la toxicidad de paracetamol por posible inducción de la producción hepática de productos hepatotóxicos derivados del paracetamol. • Anticonvulsivos (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): Hay disminución de la biodisponibilidad de paracetamol y se potencia la hepatotoxicidad a sobredosis por inducción del metabolismo hepático. • Cloranfenicol: Se potencia la toxicidad del cloranfenicol por posible inhibición de su metabolismo hepático. • Estrógenos: Disminución de los niveles plasmáticos de paracetamol con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático. • Isoniazida: Disminución de la depuración de paracetamol con posible potenciación de su acción y/o toxicidad por inhibición de su metabolismo hepático. • Lamotrigina: Disminución del área bajo la curva (20%) y de la vida media (15%) de lamortrigina con posible inhibición de su efecto por posible inducción de su metabolismo hepático. • Propranolol: Aumenta los niveles plasmáticos de paracetamol por posible inhibición de su metabolismo hepático. • Rifampicina: Aumenta la depuración de paracetamol por posible inducción de su metabolismo hepático. Además existen datos clínicos de interacciones con otros mecanismos. • Anticolinérgicos (glicopirronio, propantelina): Disminución en la absorción de paracetamol con posible inhibición de su efecto, por la disminución de velocidad en el vaciado gástrico. • Resinas de intercambio iónico (colestiramina): Disminución de la absorción del paracetamol con posible inhibición de su efecto por fijación del paracetamol en el intestino. Cetirizina: • Alcohol etílico y otros depresores del SNC: Posible potenciación de los efectos depresores sobre el SNC. • Anticoagulantes orales (acenocumarol): Hay un estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad del anticoagulante con riesgo de hemorragia por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas. • Teofilina: Posible disminución de la depuración de cetirizina. Monitorizar al paciente. Pseudoefedrina: • Alcalinizantes urinarios (bicarbonato sódico): Hay estudios en los que se ha registrado aumento de la vida media de eliminación de pseudoefedrina con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, debido al carácter básico del fármaco. • Acidificantes urinarios (cloruro de amonio): Hay estudios en los que se ha registrado disminución de la vida media de eliminación de pseudoefedrina con posible disminución de su acción y/o toxicidad. • Anestésicos hidrocarburos por inhalación (cloroformo, cidopropano, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, metoxiflurano, tridoroetileno): La administración de pseudoefedrina antes o poco después de la anestesia con cloroformo, ciclopropano, halotano o tricloroetileno puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares graves, especialmente en pacientes con cardiopatía preexistente, ya que estos anestésicos sensibilizan en gran medida al miocardio a los efectos de los efectos simpáticomiméticos. El enflurano, isoflurano o metoxiflurano, también pueden sensibilizar en cierta medida al miocardio a los efectos de los simpaticomiméticos.

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PRECAUCIONES EN LA LACTANCIA: Paracetamol: El paracetamol se excreta con la leche materna en bajas concentraciones. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de paracetamol compatible con la lactancia materna. Cetirizina: Se desconoce el porcentaje de cetirizina que se excreta con la leche materna humana. Debido al riesgo de efectos adversos (irritabilidad o excitación) en niños en general y en particular en lactantes y prematuros, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento. Pseudoefedrina: La pseudoefedrina es excretada en la leche materna después de una dosis oral se distribuye sobre 0,5 % de la misma en la leche materna después de 24 horas. A causa de que los recién nacidos y prematuros son especialmente sensibles a los efectos adversos de las aminas simpaticomiméticas, se recomienda suspender la lactancia o evitar la administración de este medicamento. POSOLOGÍA: Adultos o niños mayores de 12 años: 1 sobre cada 12 horas. ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura no mayor a 30°C en lugar fresco y seco. TODO MEDICAMENTO DEBE MANTENERSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 20 sobres de 14.5 g de gránulos para reconstituir c/u. Caja x 30 sobres de 14.5 g de gránulos para reconstituir c/u. Caja x 60 sobres de 14.5 g de gránulos para reconstituir c/u. Muestra Médica: Caja x 2 sobres de 14.5 g de gránulos para reconstituir c/u. LABORATORIO FABRICANTE: INDEUREC S.A Km. 2 1/2 Autopista Durán Boliche Durán – Ecuador Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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FLUMAX®

Cetirizina Diclorhidrato Fenilefrina Clorhidrato Acetaminofén (granular) Vía Oral Cápsulas COMPOSICIÓN: Cada cápsula contiene: Cetirizina Diclorhidrato 5 mg Fenilefrina Clorhidrato 10 mg Acetaminofén (granular) 500 mg Excipiente: Celulosa Microcristalina PH 112, Croscarmelosa Sódica, Syloid 63, Estearato de Magnesio.

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¿QUÉ ES FLUMAX® Y PARA QUÉ SE UTILIZA? FLUMAX® es un medicamento para aliviar los síntomas del resfriado común y de la gripe, como: - Malestar general. - Dolor de cabeza, articulaciones y músculos. - Fiebre. - Dolor e irritación de garganta. - Dolor de oído. - Aumento moco y flema. - Obstrucción nasal. - Congestión conjuntival. - Tos, estornudos. - En el tratamiento de los síntomas asociados a la rinitis alérgica estacional. MECANISMO DE ACCIÓN: - Cetirizina es un potente agente antialérgico que presenta gran afinidad sobre los receptores H1, inhibiendo la producción de Histamina, un mensajero químico que en la nariz ocasiona picor y estornudos, además de hinchazón, obstrucción y secreción mucosa. - Fenilefrina es un potente vasoconstrictor que posee efectos simpaticomiméticos tanto directos como indirectos. Estimula los receptores α-adrenérgicos de la mucosa nasal causando una vasoconstricción local que reduce el edema nasal y descongestiona la mucosa. - Acetaminofén es un analgésico y antipirético. Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables del dolor, por lo que tiene efecto analgésico. Además, tiene efectos antipiréticos. NO TOME ESTE MEDICAMENTO SI: • Alergia a Cetirizina, Fenilefrina, Acetaminofén o a los excipientes de este producto • Hipertensión arterial • Hipertiroidismo • Diabetes mellitus • Insuficiencia renal y hepática grave • Enfermedades cardiovasculares graves (como enfermedad coronaria, angina de pecho) • Taquicardia • Pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) como por ej: Isocarboxazida, Fenelzina, Tranilcipromina, Selegilina. • Pacientes en tratamiento con otros medicamentos simpaticomiméticos (Dobutamina, Dopexamina, Isoproterenol) • Pacientes en tratamiento con betabloqueantes (Acebutolol, Atenolol,Bisoprolol, Metoprolol, Nadolol, Nebivolol, Propranolol) • Glaucoma • Menores de 12 años • No administrar en pacientes con: Problemas hereditarios como la intolerancia a la galactosa, la deficiencia de Lapp lactasa o la malabsorción de glucosa-galactosa. TENGA PRECAUCIÓN: Se recomienda consumir con precaución en los siguientes casos: • En consumo concomitante con alcohol • En pacientes con: - Factores de predisposición de retención urinaria (ej: lesión espinal, hiperplasia prostática). - Epilépticos y pacientes con riesgo de convulsiones. - Insuficiencia hepatocelular, alcoholismo crónico. - Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina =10ml/min), insuficiencia renal. - Insuficiencia cardiaca grave. - Afecciones pulmonares y anemia. - Asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico. - Tratamiento con anticonvulsivante. - Edad avanzada. www.edifarm.com.ec

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: Este medicamento puede producir somnolencia, por lo que se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si sienten somnolencia o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada. USO DE OTROS MEDICAMENTOS: El riesgo de toxicidad con Acetaminofén se puede incrementar al suministrar concomitantemente con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos o que induzcan las enzimas microsomales hepáticas. La absorción del Acetaminofén se puede acelerar con la Metoclopramida. La administración de Probenecid puede alterar las concentraciones plasmáticas del Acetaminofén. La Colestiramina disminuye la absorción del Acetaminofén. Se ha descrito hepatotoxicidad en pacientes que reciben Isoniazida. Se puede incrementar el riesgo de sangrado en pacientes que reciben anticoagulantes. Se han descrito casos de hepatotoxicidad o neutropenia en pacientes que recibían Zidovudina, aunque estos hallazgos no han sido consistentes. El Acetaminofén aumenta la eliminación urinaria de la Lamotrigina. La absorción de Cetirizina no se reduce con la comida, aunque la velocidad de absorción sí disminuye. Fenilefrina no debe usarse en forma concomitante con inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs) o durante los 14 días posteriores a la suspensión del IMAO, puede potenciar los efectos anticolinérgicos de los antidepresivos tricíclicos, incrementa la posibilidad de arritmias en pacientes que están recibiendo digitálicos, puede potenciar los efectos cardiovasculares de otras aminas simpaticomiméticas. No debe usarse en forma concomitante con vasodilatadores o betabloqueadores. ¿CÓMO TOMAR FLUMAX®? Vía oral. Mayores de 12 años y adultos: tomar 1 cápsula de FLUMAX® cada 12 horas. SI OLVIDÓ TOMAR FLUMAX®: No tome una dosis doble para compensar la dosis olvidada. POSIBLES EFECTOS SECUNDARIOS: El Acetaminofén es un fármaco seguro, bien tolerado y sus efectos adversos son raros, habitualmente leves y transitorios. Sepueden presentar náuseas, reacciones de hipersensibilidad y muy raramente anafilaxis. Raramente se pueden producir alteraciones hematológicas (trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia y agranulocitosis), nefropatía (usualmente por uso excesivo o prolongado), alteración de la función hepática y hepatotoxicidad. www.edifarm.com.ec

PRESENTACIONES DE FLUMAX®: Caja x 10 cápsulas. No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase o si observa indicios visibles de deterioro. Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al responsable local de su comercialización. VENTA LIBRE. PRODUCTO MEDICINAL. TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. CONSERVAR A TEMPERATURA NO MAYOR DE 30 °C. ACROMAX Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

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FLURITOX®

Cápsulas, jarabe, gotas Antialérgico, descongestionante, antipirético (Acetaminofén +Cetirizina + Pseudoefedrina,)

FLURITOX® F Cápsulas, jarabe, gotas Antialérgico, descongestionante y antipirético (Acetaminofén +Cetirizina + Fenilefrina) COMPOSICIÓN: FLURITOX CÁPSULAS: Acetaminofén 500 mg, Cetirizina Diclorhidrato 5 mg, Pseudoefedrina Sulfato 60 mg. 227

D E

ADVERTENCIA: Si los síntomas persisten por más de 5 días, consulte a su médico. Población pediátrica: Este medicamento está indicado en adultos y adolescentes a partir de 12 años, debido a su dosis de Acetaminofén está contraindicado en niños menores de 12 años. Pacientes de edad avanzada: Por el contenido en Fenilefrina debe administrarse con precaución en este grupo de pacientes. Fertilidad: No hay datos disponibles en humanos. Embarazo y lactancia: No debe administrarse este fármaco durante el embarazo o lactancia salvo en los casos donde, a estricto juicio médico justifique efectos beneficiosos frente a los riesgos potenciales para la madre y el feto, especialmente en el primer y tercer mes de embarazo.

Los simpaticomiméticos como la Fenilefrina han sido asociados con ciertos efectos como: temor, ansiedad, nerviosismo, inquietud, temblor, debilidad, palidez, dificultad respiratoria, disuria, insomnio, alucinaciones, convulsiones, depresión del sistema nervioso central, arritmias y colapso cardiovascular con hipotensión. Con el uso de Fenilefrina existen reportes de taquicardia, arritmias, palpitaciones, hipertensión, vómito, dolor de cabeza, y en hombres ocasionalmente retención urinaria. La Cetirizina a la dosis recomendada tiene reacciones adversas menores sobre el Sistema Nervioso Central (SNC), incluyendo somnolencia, fatiga, mareo y dolor de cabeza. En algunos casos se ha notificado estimulación paradójica del SNC. Aunque la Cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores periféricos H1 y está relativamente libre de actividad anticolinérgica, se han notificado casos aislados de dificultad para la micción, trastornos de la acomodación ocular y sequedad de boca. En pacientes con diagnóstico previo de enfermedad hepática o renal debe haber una evaluación médica antes de iniciar el tratamiento. Aunque las dosis ocasionales no tienen efecto significativo, el uso regular diario y prolongado de Acetaminofén puede potencializar el efecto anticoagulante de la Warfarina incrementando el riesgo de sangrado. No ingerir bebidas alcohólicas, ya que el alcohol aumenta sus efectos y el de otras sustancias que afectan el SNC. Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave, informe a su médico o farmacéutico.

D I C C I O N A R I O

- Se recomienda evitar la realización de test de alergia/pruebas cutáneas que utilizan alérgenos ya que se altera la respuesta, es necesario un periodo de lavado de 3 días. - Evitar la automedicación con Acetaminofén o con otros antigripales.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

JARABE Cada 5 ml contiene: Acetaminofén 325 mg, Cetirizina 5 mg, Pseudoefedrina Sulfato 15 mg. GOTAS: Cada 1 ml contiene: Acetaminofén 100 mg, Cetirizina Diclorhidrato 1 mg, Pseudoefedrina Sulfato 15 mg. No contiene azúcar. FLURITOX F CÁPSULAS: Acetaminofén 500 mg, Cetirizina 5 mg, Fenilefrina 10 mg. JARABE: Cada 5 ml contiene Acetaminofén 325 mg, Cetirizina 5 mg, Fenilefrina 15 mg. GOTAS: Cada 1 ml contiene Acetaminofén 100 mg, Cetirizina 1 mg, Fenilefrina 2 mg. No contiene azúcar. MECANISMO DE ACCIÓN: Es un agente antialérgico, analgésico, antipirético, descongestionante nasal, potente no sedante. INDICACIONES: Indicado en síntomas respiratorios típicos de la gripe como: Malestar general, fiebre o altas temperaturas, odinofagia, otalgias, secreción nasal, tos, estornudos, lagrimeos. En todo proceso alérgico. DOSIS: Dosis por gotas es de 1-2 gotas por kilo de peso cada 12 horas. Dosis por jarabe: Niños de 2 a 5 años (menores de 30 kg) 2,5 ml cada 12 horas y niños de 6 a 12 años (mayores de 30 kg) 5 ml cada 12 horas. Dosis por cápsula: Adultos o niños mayores de 12 años: 1 cápsula cada 12 horas. PRESENTACIÓN: FLURITOX cápsulas, caja por 20. FLURITOX jarabe de 60 ml, sabor a chicle. FLURITOX gotas de 30 ml, sabor a vainilla. FLURITOX F cápsulas caja por 30. FLURITOX F jarabe de 60 ml, sabor a chicle y vainilla. FLURITOX F gotas de 30 ml, sabor a banano. Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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FORTICHEM®

Gotas, jalea, jarabe, tabletas, tabletas maternales Multivitamínico (Multivitaminas + Minerales) COMPOSICIÓN: GOTAS: por cada 1 ml contiene: Vitamina A: 3000 U.I., Vitamina B1: 2 mg, Vitamina B2: 1,5 mg, B5: 10 mg, Vitamina B6: 2 mg, Vitamina C: 80 mg, Vitamina D3: 900 U.I., Vitamina E: 15 mg, Biotina (H): 0,2 mg, Nicotinamida (PP): 15 mg. JALEA: Por cada 5 g de Jalea contiene: Vitamina A 0.0025 g. equivalente a 2.500 UI, Vitamina B1 0.00030 g., Vitamina B2 0.00040 g., Vitamina B3 0.0045 g., Vitamina B6 0.0005 g., Vitamina C 0.020 g. Vitamina D3 0.00768 g. equivalente a 400 UI, Vitamina E 0.00302 g. equivalente a 3.02 UI. JARABE: por cada 5 ml contiene: Vitamina A: 2500 U.I., Vitamina D3: 400 U.I., Vitamina B1: 1.1 mg, Vitamina B2: 1.2 mg, Vitamina B6: 1 mg, Vitamina B12: 4.5 mcg, Yoduro de Potasio 98 mcg, Acido Hipospoforoso 27.5 mcg, Zinc 4.22 mg, Lactato de Calcio 3cmg. Vitamina C: 60 mg, Vitamina E: 13 U.I., Nicotinamida: 13 mg, Pantotenato de Calcio: 5 mg, Carbonato de Calcio: 30 mg, Hierro elemental: 6 mg,

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Gluconato de Magnesio: 6 mg, Gluconato de Manganeso: 6 mg. TABLETAS: cada TABLETA contiene: capa de vitaminas: Vitamina A: 3.000 U.I,Vitamina D3: 400 U.I, Vitamina E: 30 U.I, Vitamina B1: 20 mg, Vitamina B2: 5 mg, Vitamina B6: 10 mg, Vitamina B12: 5 mcg, Vitamina C 150 mg, Nicotinamida: 50 mg, Fostato Dibásico de Calcio: 40 mg, Pantotenato de Calcio 20 mg, Ácido Fólico: 400 mcg. Capa de minerales: Sulfato de Manganeso (Manganeso): 3.04 mg, Óxido de Magnesio: 9 mg, Sulfato Cúprico 3.93 mg.(equivalente a 1 mg de Cobre). Sulfato de Zinc Anhidro: 1.5 mg. Sulfato de Hierro anhidro: 30 mg (equivalente a 10 mg de hierro elemental). Yoduro de Potasio 65 mcg y Carbonato de Calcio 304 mg. TABLETAS MATERNALES: cada TABLETA CUBIERTA contiene: capa de vitaminas: Vitamina A: 4000 U.I, Vitamina D3: 500 U.I, Vitamina E: 15 U.I, Vitamina B1: 1.6 mg, Vitamina B2: 1.8 mg, Vitamina B6: 2.6 mg, Vitamina B12: 4 mcg, Vitamina C: 100 mg, Nicotinamida: 19 mg, Biotina: 200 mcg, Ácido Fólico: 920 mcg, Capa de minerales Fosfato Dibásico de Calcio: 198 mg (equivalente a 58.09 mg de calcio), Pantotenato de Calcio: 20 mg, Carbonato de Calcio: 163.2 mg, Óxido de Magnesio (Magnesio) 165.8 mg, Sulfato de Hierro seco 164 mg (equivalente a 60 mg de hierro), Sulfato de Manganeso (Manganeso) 1 mg., Sulfato Cúprico 3 mg (equivalente a 1 mg de cobre), Sulfato de Zinc 19 mg (equivalente a 7.5 mg de Zinc). INDICACIONES: Prevención y tratamiento de la deficiencia de vitaminas, hierro y minerales en todas las etapas de la vida. Etapas de crecimiento y desarrollo. Desnutrición leve a moderada. Avitaminosis. Prevención de anemias. Estados de agotamiento. DOSIS: Gotas: Lactantes desde los 3 meses de edad: 8 gotas diarias o 4 gotas divididas en dos dosis. Jalea: Niños pequeños de 1 a 5 años: Media cucharadita 2 a 3 veces al día. Escolares de 6 a 11 años: 1 cucharadita 2 a 3 veces al día. Jóvenes y adultos: 1 cucharada 2 a 3 veces al día. Jarabe: Niños desde 1 año y medio en adelante: 1 cucharadita 2 a 3 veces al día. Tabletas: Jóvenes a partir de los 12 años y adultos: 1 a 3 tabletas diarias dependiendo de la necesidad. Tabletas maternales: Embarazo y Lactancia: 1 tableta al día. PRESENTACIONES: Gotas: frasco por 30 ml con gotero. Sabor a naranja. Jalea: tubo de 90 gramos. Sabor a naranja. Jarabe: frasco por 120 ml. Sabor a caramelo y tapa dosificadora. Tabletas: caja por 30. Tabletas maternales: caja por 30. Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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FORTZINK®

COMPOSICIÓN: FORTZINK® Jarabe: Cada 5 ml de sulfato de zinc monohidratado equivalen a 20 mg de Zinc elemental www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

DOSIS Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Niños mayores de 6 meses: 1 cucharadita (5 ml) de Sulfato de Zinc (20 mg) al día, después de la comida. Niños menores de 6 meses: 1 ml de Sulfato de Zinc gotas orales, una vez al día después de comidas Niños mayores de 12 años y adultos: 1 cápsula de Sulfato de Zinc (20 mg) al día después de la comida REACCIONES ADVERSAS: Los estudios han demostrado que los suplementos de Zinc son seguros. Se han reportado escasos efectos adversos de carácter leve como náuseas, vómitos, dolor de cabeza, somnolencia, úlcera gástrica, y sabor metálico. CONTRAINDICACIONES: FORTZINK® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al Zinc. PRECAUCIONES: Síntomas como dolor abdominal, dispepsia, náuseas y vómitos, son particularmente comunes cuando se consume en ayunas, por lo que se recomienda su ingesta antes de las comidas. PRESENTACIONES: FORTZINK® Jarabe: Cada 5 ml de sulfato de zinc monohidratado equivalen a 20 mg de Zinc elemental. FORTZINK® Gota:s Cada 30 gotas (1 ml) de sulfato de zinc monohidratado equivalen a 10 mg de zinc elemental. FORTZINK® Cápsulas: Cada cápsula blanda de gelatina contiene sulfato de zinc monohidratado equivalente a 20 mg de zinc elemental.

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FUTASOLE® ÓVULOS

COMPOSICIÓN: Cada óvulo vaginal contiene: Clindamicina 100 mg Ketoconazol 400 mg Excipientes: Masa para óvulos (Lactosa, Polietilenglicop; Dióxido de silicio. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vaginal. POSOLOGÍA: La aplicación de FUTASOLE ÓVULOS es cómoda. Su dosis consiste en la administración diaria, preferentemente nocturna, de 1 óvulo, durante 7 días. El tratamiento durante una semana completa permite alcanzar niveles antibióticos suficientes como para producir no solamente una curación clínica, sino también microbiológica, reduciendo ostensiblemente la posibilidad de recurrencias. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad Clindamicina y/o Ketoconazol.

REACCIONES INDESEABLES: En general es bien tolerada; ocasionalmente puede ocasionar: irritación vulvar, cervicitisivaginitis, náuseas, vómitos, diarrea, constipación, dolor abdominal, urticaria, rash. INDICACIONES: Vaginitis mixtas (bacterianas y micóticas). MECANISMO DE ACCIÓN: La asociación de clindamicina 100 mg y ketoconazol 400 mg representa una alternativa innovadora en el tratamiento tanto empírico como diagnóstico — orientado de las vaginitis. La clindamicina tópica, en una dosis diaria de 100 mg, es el tratamiento de primera elección para la vaginosis bacteriana (anteriormente denominada vaginitis anaeróbica, vaginitis por Haemophilus, vaginitis por Gardnerella, o vaginitis no especifica). El ketoconazol, en cambio, es un fármaco perteneciente al grupo de los imidazoles, antibióticos antimicóticos ampliamente reconocidos por su eficacia en el tratamiento de las candidiasis vaginales y sistémicas, al igual que de otras multiples micosis. Se estima que entre el 70 y el 75% de las mujeres adultas sanas tienen al menos un episodio de vaginitis durante su vida reproductiva, y la mitad de las mujeres habrán sido diagnosticadas de esta infección antes de los 25 años. La candidiasis vulvovaginal es común en mujeres que toman anticonceptivos orales. Dada la elevada frecuencia de estas dos formas de vaginitis (que juntas constituyen cerca del 90% de todos los casos), se han asociado en estos óvulos los dos antibióticos más efectivos para su tratamiento.

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P R O D U C T O S

MECANISMO DE ACCIÓN: Efectos biológicos del zinc: Los beneficios complementarios de zinc niños con diarrea se deben a que este micronutriente, es esencial para la síntesis de proteínas, el crecimiento y la diferenciación celular, el buen funcionamiento del epitelio intestinal, la reparación de los tejidos lesionados, una mejor absorción de sodio y agua, a la vez que es considerado indispensable para la utilización adecuada de la vitamina A. El zinc tiene un papel importante en la resistencia a las infecciones; su deficiencia compromete múltiples aspectos del sistema inmune, desde la integridad de la piel y mucosas como barrera, hasta la regulación genética al interior de los linfocitos. Es un elemento crucial para el normal desarrollo de las células mediadoras de la inmunidad no específica como los neutrófilos y las células asesinas naturales. La deficiencia de zinc también afecta la inmunidad adquirida por comprometer la actividad funcional de los linfocitos T, la activación y producción de citoquinas, y la función de los macrófagos por lo cual se afecta la fagocitosis. El zinc es importante en cada una de las etapas de la división celular ya que es necesario para la actividad de las polimerasas del DNA y RNA, para la síntesis de proteínas y de muchas otras enzimas y para estabilizar las moléculas de los ácidos nucleicos. También es importante para el crecimiento y desarrollo normal de los niños con y sin diarrea. Su deficiencia está asociada con un mayor riesgo de infecciones gastrointestinales, efectos adversos sobre la estructura y la función del tracto gastrointestinal.

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D E

INDICACIONES: Coadyuvante en el tratamiento durante 10 a 14 días de la diarrea aguda y persistente para prevenir la recaída. Tratamiento de la deficiencia de Zinc.

Importado y distribuido por: RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

D I C C I O N A R I O

FORTZINK® Gotas: Cada 30 gotas (1 ml) de sulfato de zinc monohidratado equivalen a 10 mg de zinc elemental FORTZINK® Cápsulas: Cada cápsula blanda de gelatina contiene sulfato de zinc monohidratado equivalente a 20 mg de zinc elemental.

La combinación de clindamicina y ketoconazol permite eliminar las bacterias y hongos patógenos, sin afectar a la población de lactobacilos, lo que incide en una menor frecuencia de recidivas. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: En personas susceptibles, como todos los antibióticos, puede ocasionar diarrea y en algunos casos colitis pseudomembranosa. Si bien la cantidad de droga que se absorbe es mínima, en el caso de aparecer esta sobre infección, se debe suspender el medicamento. ADVERTENCIA: Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. ALMACENAMIENTO: Conservar temperatura no mayor a 30°C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. PRESENTACIÓN COMERCIAL: Caja x 1 ristra x 7 óvulos c/u (7 óvulos) prospecto. Caja x 1 ristra x 6 óvulos c/u (6 óvulos) + prospecto. Caja x 2 ristras x 6 óvulos c/u (12 óvulos) + prospecto. Muestra médica: Caja x 1 ristra x 2 óvulos (2 óvulos) + prospecto. INDEUREC S.A. Km. 2 1/2 Autopista Durán Boliche Durán — Ecuador Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

no altera el sabor de la bebida con la que esté mezclado, sin modificar la rutina de alimentación diaria. MODO DE USO: Verter el contenido total de 1 sobre de 10 g de GENAFLEX en un vaso y luego completar con líquido frío o caliente según preferencia (no debe ser gasificado ni contener alcohol), mezclar bien enseguida. GENAFLEX no cambia el sabor ni el olor de la bebida. GENAFLEX contiene 100% colágeno hidrolizado en polvo, 10 g por sobre. ALMACENAMIENTO: GENAFLEX debe ser guardado en su envase original, en un lugar fresco y seco, al resguardo de la luz y de la humedad. CONTRAINDICACIONES: No use GENAFLEX en caso de hipersensibilidad al colágeno hidrolizado. No consumir en estado de embarazo y lactancia ni en niños menores de 12 años. Consulte a su médico antes de consumir este producto. PRESENTACIÓN: Caja con 30 sobres individuales de 10 g (300 g). No utilizar si el sobre no está intacto. No utilizar después de la fecha de caducidad sellada en la caja. Consérvese en su envase original, a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar seco. Protéjase de la luz. Fabricado por KNOP Distribuidor exclusivo: QUIFATEX, S.A. Quito, Ecuador

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GERIMAX® ENERGÍA DIARIA

GENAFLEX®

Polvo Proteína vital para los tejidos y órganos del cuerpo (Colágeno hidrolizado) COMPOSICIÓN: Colágeno hidrolizado al 100% INDICACIONES: GENAFLEX es un producto de Nutrición Avanzada, constituido por péptidos obtenidos de colágeno hidrolizado en polvo. El colágeno es una proteína vital para la estructura de la mayoría de los tejidos y órganos del cuerpo humano (cartílago, piel, huesos, tejidos de sostén, ligamentos, tendones). Los péptidos que conforman el colágeno hidrolizado son absorbidos a través del tracto gastrointestinal. POSOLOGÍA: Mezclar 1 sobre (10 g) en 250 ml de agua o cualquier otro líquido, caliente o frío, de su preferencia. GENAFLEX no presenta ningún sabor particular, de forma que

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Tabletas Antioxidante Nueva fórmula de Ginseng, Vitaminas, Minerales y antioxidantes (Té Verde) Retrasa el envejecimiento celular prematuro COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene: Extracto de Ginseng Estandarizado Panax C.A. Meyer con 8% de Ginsenósidos Extracto de Té verde Vitamina A Vitamina B Vitamina B2 Vitamina B6 Vitamina B12 Vitamina C Vitamina D Ácido Fólico Nicotinamida

100.00 mg 37.2 mg 2664 U.I. 1.1 mg 1.4 mg 1.4 mg 2.5 mcg 80 mg 10 mcg 200 mcg 16 mg

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

INDICACIONES: • Brinda mayor efecto antioxidante. • Retrasa el envejecimiento celular prematuro. • Controla el estrés. CONTRAINDICACIONES Y EFECTOS SECUNDARIOS: No se han observado. DOSIS: Una tableta de GERIMAX ENERGÍA DIARIA al día. PRESENTACIÓN: Caja de 30 tabletas (blister). Elaborado por: ORKLA HEALTH A/S - DINAMARCA Distribuido y comercializado por TULIPANESA S.A. www.tulipanesa.com

INDICACIONES: • Fortalece el sistema inmunológico previniendo infecciones frecuentes. • Controla el estrés, reduce la fatiga y mejora el rendimiento. • Ayuda en el tratamiento de Diabetes Mellitus Tipo II reduciendo la glucosa y estabilizando la insulina. CONTRAINDICACIONES Y EFECTOS SECUNDARIOS: No se han observado. DOSIS: Una o dos tabletas de GERIMAX GINSENG al día. PRESENTACIÓN: Caja de 30 tabletas (blister). Elaborado por: ORKLA HEALTH A/S - DINAMARCA Distribuido y comercializado por TULIPANESA S.A. www.tulipanesa.com

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GERIMAX® INSTANT ENERGY

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GERIMAX® GINSENG Tabletas Energizante de acción instantánea (Guaraná, Rhodiola, Ginseng) Energía en solo 30 minutos

Tabletas Energizante Ginseng Puro (200 mg) Fortalece el sistema inmunológico COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene: Extracto de Ginseng Estandarizado Panax C.A. Meyer Con 16 mg de Ginsenósidos 200 mg DESCRIPCIÓN: GERIMAX GINSENG contiene 200 mg de Ginseng estandarizado con 16 mg de ginsenósidos recomendado para el control del estrés en períodos de intensa actividad física, mental y estados de convalecencia. GERIMAX GINSENG controla los desequilibrios corporales gracias a su efecto adaptogénico. Los ingredientes activos (Ginsenósidos) ayudan al cuerpo en la corrección de desequilibrios orgánicos como: un sistema www.edifarm.com.ec

P R O D U C T O S

DESCRIPCIÓN: GERIMAX ENERGÍA DIARIA es la combinación esencial de 12 vitaminas y 9 minerales con extracto de Ginseng estandarizado y té verde. Su nueva formulación incorpora 100 mg de extracto de Ginseng estandarizado con 8% de Ginsenósidos que aumentan la actividad antioxidante y energética. GERIMAX ENERGÍA DIARIA contiene 37,2 mg de TÉ VERDE, el cual es altamente rico en antioxidantes y por sus propiedades diuréticas es de gran ayuda para aquellas personas que retienen líquidos y tienen dificultad para bajar de peso.

inmunológico deficiente, problemas al dormir, falta de concentración, estrés, inestabilidad mental, reducida capacidad para convertir los nutrientes en energía y desbalance en la glicemia. GERIMAX GINSENG ha demostrado mediante estudios científicos que actúa equilibrando los desórdenes corporales, controlando el estrés, mejorando el sistema inmunológico y a su vez incrementando la capacidad física y mental (medido por la concentración de ácido láctico en los músculos). Como coadyuvante en el tratamiento de Diabetes Mellitus Tipo II y en varios tipos de cáncer.

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6 mg 12 mg 225 mg 14 mg 10 mg 1 mg 2 mg 40 mcg 55 mcg 50 mcg 50 mcg 150 mcg

D I C C I O N A R I O

Ácido Pantoténico Vitamina E Magnesio (Hidróxido de Magnesio) Hierro (Fumarato Ferroso) Zinc Cobre (Sulfato de Cobre) Manganeso (Sulfato de Manganeso) Cromo (Cloruro Crómico) Selenio Molibdeno (Molibdato Sódico) Biotina Yodo

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene: Extracto de Guaraná Equivalente a 40 mg de Cafeína Natural Extracto de Rhodiola golden root Equivalente a 3,6 mg de Rosavinos Extracto de Ginseng Estandarizado Equivalente a 8 mg de Ginsenósidos Panax C.A. Meyer

400 mg 120 mg 100 mg

DESCRIPCIÓN: GERIMAX INSTANT ENERGY es un energizante de acción instantánea que contiene tres de las mejores y más efectivas fuentes de energía de la naturaleza: Guaraná, Rhodiola y Ginseng las cuales proporcionan un rápido y eficaz aumento de energía. GUARANÁ: Fuente natural de cafeína, mejora la atención y la precisión en la realización de tareas. Efecto en 30 minutos. RHODIOLA: Adaptógeno regulador del sistema nervioso. Mejora la función cognitiva y la concentración en personas bajo estrés. Efecto en 30 minutos. 231

GINSENG: Mejora la salud física y mental, especialmente en los casos de debilidad, cansancio y pérdida de concentración. Efecto prolongado más de 12 horas. INDICACIONES: • Incrementa su energía en 30 minutos. • Reduce la fatiga y el cansancio físico. • Aumenta la capacidad cognitiva. CONTRAINDICACIONES: • Hipersensibilidad a cualquiera de sus ingredientes. • No recomendado en mujeres embarazadas ni durante la lactancia. DOSIS: Adultos y niños mayores de 14 años, 1 – 2 tabletas al día. PRESENTACIÓN: Caja de 30 tabletas (blister). Elaborado por: ORKLA HEALTH A/S - DINAMARCA Distribuido y comercializado por TULIPANESA S.A. www.tulipanesa.com

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GESLUTIN PNM®

Progesterona Micronizada 100 mg & 200 mg Cápsulas blandas FORMULA CUALICUANTITATIVA: Cada cápsula blanda de 100 mg contiene: Progesterona micronizada 100,000 mg Excipientes: Triglicéridos de ácidos grasos C8-C18, Aceite de soya, Aceite de maíz, Lecitina sin blanquear, Gelatina, Glicerina, Metilparabeno/Propilparabeno 4:1, Óxido de hierro rojo, Dióxido de titanio, Agua purificada. Cada cápsula blanda de 200 mg contiene: Progesterona micronizada 200,000 mg Excipientes: Triglicéridos de ácidos grasos C8-C18, Aceite de soya, Aceite de maíz, Lecitina sin blanquear, Gelatina, Glicerina, Metilparabeno/Propilparabeno 4:1, Dióxido de titanio, Amarillo N°10, Agua purificada. ACCIÓN TERAPÉUTICA: Progestágeno derivado del (4) pregneno. Código ATC: G03DA04 FARMACOLOGÍA: La progesterona es la hormona natural secretada por el cuerpo lúteo y por la placenta en grandes cantidades a partir del tercer mes de embarazo. Ejerce múltiples acciones fisiológicas, en particular sobre los órganos diana previamente sensibilizados por los estrógenos: gestágena, antiestrogénica, no androgénica y antialdosterona. La progesterona natural actúa fijándose selectivamente a los receptores para progesterona. Los tratamientos con progesterona natural micronizada se han mostrado clínicamente eficaces y con las ventajas de no inducir efecto virilizante. La progesterona natural no altera significativamente el perfil lipídico obtenido tras la administración de estrógenos. 232

FARMACOCINÉTICA: Vía Oral: Absorción: Los niveles plasmáticos de progesterona se elevan desde la 1ª hora y las concentraciones plasmáticas más elevadas se observan entre 1 y 3 horas después de la toma del producto. Distribución: Estudios farmacocinéticos mostraron tras la ingestión de 200 mg en ayunas por 18 pacientes menopáusicas que la concentración máxima (26 nmol/l) es obtenida a las 2,72 horas. La elevación de la progesterona sérica es estadísticamente significativa durante al menos 10 horas. Se han observado variaciones individuales en función de la sensibilidad propia de cada individuo a la hormona, lo que hace aconsejable ajustar la dosis a cada individuo, una vez valorada su respuesta personal al tratamiento durante los primeros meses. Metabolismo: La progesterona sufre un primer paso hepático. Los principales metabolitos hallados en plasma son la 20α-hidroxi-delta-4α-pregnanolona, la 5α-dihidroprogesterona, la 5α-pregnanolona y la 5β-pregnanolona. Estos dos últimos son los responsables del efecto tranquilizante de la progesterona. Eliminación: El 95% de la hormona se elimina por orina en forma de metabolitos glucuro-conjugados, de los cuales el principal es el 3α,5β-pregnanodiol (pregnandiol), siendo estos metabolitos plasmáticos idénticos a los que se encuentran en la eliminación fisiológica de la hormona natural del cuerpo amarillo del ovario. Vía vaginal: Absorción: La progesterona absorbida por vía vaginal pasa a la circulación general eludiendo el metabolismo de primer paso hepático. Los estudios realizados muestran efectos sobre el endometrio superiores a los esperados de los niveles circulantes en sangre, por lo cual se postula la existencia de un alto grado de selectividad del útero por la progesterona y también que una fracción de la hormona administrada intravaginalmente llegaría directamente al útero (primer paso uterino), sin pasar a la circulación general. La absorción a través de la mucosa vaginal es rápida, produciendo concentraciones elevadas de progesterona en plasma, desde la 1º hora que sigue a la administración. Distribución: La concentración máxima plasmática se alcanza a las 2-6 horas de la aplicación. Tras la administración de 100 mg por la mañana y 100 mg por la noche, se obtiene una concentración plasmática media de 9,7 ng/ml (30,9 nmol/l) durante las 24 horas. Esta posología de 200 mg al día induce concentraciones plasmáticas fisiológicas y estables de progesterona, similares a las observadas durante la fase lútea de un ciclo menstrual normo-ovulatorio. Por vía vaginal son menores las variaciones interindividuales de las concentraciones séricas de progesterona, por lo cual con dicha vía se pueden predecir mejor los resultados a obtener. Con dosis superiores a los 200 mg al día se obtienen concentraciones plasmáticas de progesterona comparables a las descritas durante el primer trimestre de gestación. Metabolismo: Con esta vía no se observa aumento de la concentración plasmática de la 5 β-pregnanolona. Eliminación: La eliminación urinaria se hace principalmente bajo la forma de 3α, 5β-pregnanodiol (pregnandiol) tal que se evidencia con la elevación de su concentración (que llega a alcanzar el nivel máximo de 142 ng/ml - 415,6 nmol/l - a la 6º hora). INDICACIONES: Por vía oral: • En los trastornos ligados a una insuficiencia en progesterona:

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ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: En caso de somnolencia se recomienda ingerir las cápsulas por la noche, al acostarse. El tratamiento según la dosis y condiciones preconizadas de empleo no es contraceptivo. La utilización de progesterona en casos de amenaza de aborto o prevención de abortos repetitivos debe estar reservada para los casos en que la secreción del cuerpo lúteo es insuficiente. Más de la mitad de los abortos espontáneos precoces son debidos a trastornos genéticos. Otros procesos infecciosos o mecánicos pueden también ser la causa del aborto. En estos casos, la administración de progesterona sólo tendría como efecto el retrasar la expulsión del embrión muerto o retrasar la interrupción de un embarazo no evolutivo. Advertencias sobre excipientes: No consuma este producto si es alérgico al Aceite vegetal a la Lecitina de soja. INTERACCIONES: En los estudios clínicos realizados no se ha observado ninguna interacción clínica significativa. Alimentos: De acuerdo con los estudios realizados se deduce que la ingestión de alimentos después de la toma de las cápsulas incrementa la biodisponibilidad de la progesterona natural micronizada. Por ello, se recomienda tomar la medicación a la misma hora en relación a las comidas evitando las variaciones en la pauta de administración de un día a otro. EMBARAZO: La utilización de progesterona en el curso del embarazo debe reservarse al primer trimestre y debe usarse únicamente por vía vaginal. Existen riesgos de efectos indeseables sobre el hígado durante el 2º y 3º trimestre del embarazo. LACTANCIA: La progesterona se elimina por leche materna, por lo tanto no es aconsejable su administración en mujeres en el período de lactancia. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:Se ha descrito riesgo de somnolencia y/o sensaciones vertiginosas relacionadas con el empleo del medicamento por vía oral, por lo que debe advertirse de esta posibilidad a las pacientes si van a conducir vehículos y/o utilizar máquinas. REACCIONES ADVERSAS: Vía oral: • Somnolencia o sensaciones vertiginosas fugaces que sobrevienen de 1 a 3 horas tras la ingestión del producto. En este caso, disminuir la posología en su cantidad o modificar el ritmo: 200 mg por la noche al acostarse durante los 14 últimos días del ciclo. • En caso de acortamiento de la duración del ciclo menstrual o sangrados intercurrentes en la insuficiencia lútea, retrasar el comienzo del tratamiento en cada ciclo (por ejemplo: empezar el día 19º en vez del 17º).

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POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN: La pauta posológica se deberá establecer de acuerdo a los niveles plasmáticos hormonales de cada paciente. SE DEBEN RESPETAR ESTRICTAMENTE LAS POSOLOGÍAS INDICADAS. Vía oral: Tomar las cápsulas con ayuda de un vaso de agua fuera de las comidas y a la misma hora todos los días. • La posología media será 200 a 300 mg de progesterona por día (es decir 200 mg por la noche al acostarse o 100 mg por la mañana y 200 mg por la noche al acostarse). • En las insuficiencias lúteas (irregularidades del ciclo menstrual, síndrome premenstrual, premenopausia), el tratamiento será de 200 a 300 mg por día, 10 días por ciclo, habitualmente desde el día 17 al día 26 inclusive. • Como complemento del tratamiento estrogénico en la menopausia en mujeres no histerectomizadas, la progesterona será asociada durante las dos últimas semanas de cada secuencia mensual de tratamiento estrogénico, siendo la posología de 200 mg por día. A continuación se instaurará una pausa de una semana en la que no se administrará tratamiento hormonal sustitutivo alguno y en el curso de la cual es habitual observar una hemorragia de deprivación. Otra posible pauta de tratamiento con dosis bajas, consiste en una toma única por la noche de 100 mg a lo largo de la duración del tratamiento estrogénico (21 a 25 días/mes). Este tratamiento permite obtener una amenorrea en la mayoría de los pacientes. Vía vaginal: Introducir las cápsulas en la vagina profundamente, empujándolas con el dedo. • Reposición de progesterona en las deficiencias completas de la función ovárica (donación de ovocitos), como complemento del tratamiento estrogénico apropiado: 100 mg el día 13 y otros 100 mg el día 14 del ciclo de la transferencia. Desde el día 15 hasta el 25, ambos inclusive, 200 mg (una toma por la mañana y otra por la noche). A partir del día 26 y si hay embarazo, aumentar 100 mg más al día por cada semana hasta alcanzar un máximo de 600 mg al día repartidas en 3 tomas. Esta posología será continuada hasta el día 60. • Suplemento de la fase lútea en los ciclos de fertilización in vitro (FIV): la posología recomendada es de 400 a 600 mg/día a partir del día de la inyección de hCG hasta la semana 12 de embarazo. • Suplemento de la fase lútea en el curso de los ciclos espontáneos o inducidos, en caso de hipofertilidad o de esterilidad primaria o secundaria, en especial, por disovulación: la posología aconsejada es de 200 a 300 mg/día a partir del día 17 del ciclo durante 10 días y retomada lo más rápidamente posible en caso de ausencia del retorno de las reglas y de diagnóstico de embarazo.

• Amenaza de aborto o prevención de abortos a repetición por insuficiencia lútea; la posología recomendada es de 200 a 400 mg/día, en dos tomas.

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- Irregularidades del ciclo menstrual debidas a trastornos de la ovulación (disovulación-anovulación). - Síndrome premenstrual. - Premenopausia. • En la menopausia: Como complemento del tratamiento estrogénico en mujeres con útero intacto. Por vía vaginal: Esta vía se utiliza de manera particular en los siguientes casos: • Reposición de progesterona durante el curso de déficit completo en mujeres privadas de ovarios (donación de ovocitos). • Suplementación de la fase lútea durante el curso de ciclos de fecundación in vitro (FIV). • Suplementación de la fase lútea durante el curso de ciclos espontáneos o inducidos en caso de hipofertilidad o esterilidad primaria o secundaria por disovulación. • Amenaza de aborto o prevención de abortos repetitivos por insuficiencia lútea.

• Amenorrea. Estos efectos, por lo general, están relacionados con una sobredosificación. Vía vaginal: No se ha descrito intolerancia local. Tampoco se ha descrito efecto general alguno, no habiéndose detectado la somnolencia ni la sensación vertiginosa fugaz que a veces se observa con la vía oral. SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO: La dosis terapéutica utilizada en la mujer (media: 6 mg/kg/día de progesterona micronizada para una mujer que pese 50 kg) es 50 veces inferior a la dosis tóxica (toxicidad aguda), por lo tanto, para alcanzar la dosis tóxica debería ingerirse 75 cápsulas de Progesterona 200, cantidad que no se encuentra en un envase normal. Una sobredosificación induce efectos relacionados con las propiedades intrínsecas de la hormona, como desórdenes menstruales capaces de llegar hasta amenorreas. También sedación y repercusión hepática con la vía oral. Estos efectos son reversibles y desaparecen con la supresión del medicamento. ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACIÓN, CONCURRIR AL HOSPITAL MÁS CERCANO. CONSERVACIÓN: Almacenar a temperatura no mayor de 30° C. PRESENTACIONES: Cápsulas blandas 100 mg: Envases conteniendo 2, 15, 20, 30 y 50 cápsulas blandas + Inserto. Cápsulas blandas 200 mg: Envases conteniendo 2, 15, 20, 30 y 50 cápsulas blandas + Inserto. TODO MEDICAMENTO DEBE MANTENERSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. ESTE MEDICAMENTO SOLO DEBE UTILIZARSE BAJO ESTRICTO CONTROL Y VIGILANCIA MEDICA Y NO PUEDE REPETIRSE SIN NUEVA RECETA. Elaborado por: Catalent Pharma Solutions, LLC, Saint Petersburg, Florida, para Asofarma de México S.A. de C.V. Ciudad de México. Acondicionado por Emifarma S.A. de C.V. Ecatepec de Morelos - México. MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault; Edificio Torre 6; Piso 12 PBX: 02 500 50 05 Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

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Excipientes: Triglicéridos de ácidos grasos C8-C18, Aceite de soya, Aceite de maíz, Lecitina sin blanquear, Gelatina, Glicerina, Metilparabeno/Propilparabeno 4:1, Óxido de hierro rojo, Dióxido de titanio, Agua purificada. Cada cápsula blanda de 200 mg contiene: Progesterona micronizada 200,000 mg Excipientes: Triglicéridos de ácidos grasos C8-C18, Aceite de soya, Aceite de maíz, Lecitina sin blanquear, Gelatina, Glicerina, Metilparabeno/Propilparabeno 4:1, Dióxido de titanio, Amarillo N°10, Agua purificada. ACCIÓN TERAPÉUTICA: Progestágeno derivado del (4) pregneno. Código ATC: G03DA04 FARMACOLOGÍA: La progesterona es la hormona natural secretada por el cuerpo lúteo y por la placenta en grandes cantidades a partir del tercer mes de embarazo. Ejerce múltiples acciones fisiológicas, en particular sobre los órganos diana previamente sensibilizados por los estrógenos: gestágena, antiestrogénica, no androgénica y antialdosterona. La progesterona natural actúa fijándose selectivamente a los receptores para progesterona. Los tratamientos con progesterona natural micronizada se han mostrado clínicamente eficaces y con las ventajas de no inducir efecto virilizante. La progesterona natural no altera significativamente el perfil lipídico obtenido tras la administración de estrógenos. FARMACOCINÉTICA: Vía Oral: Absorción: Los niveles plasmáticos de progesterona se elevan desde la 1ª hora y las concentraciones plasmáticas más elevadas se observan entre 1 y 3 horas después de la toma del producto. Distribución: Estudios farmacocinéticos mostraron tras la ingestión de 200 mg en ayunas por 18 pacientes menopáusicas que la concentración máxima (26 nmol/l) es obtenida a las 2,72 horas. La elevación de la progesterona sérica es estadísticamente significativa durante al menos 10 horas. Se han observado variaciones individuales en función de la sensibilidad propia de cada individuo a la hormona, lo que hace aconsejable ajustar la dosis a cada individuo, una vez valorada su respuesta personal al tratamiento durante los primeros meses. Metabolismo: La progesterona sufre un primer paso hepático. Los principales metabolitos hallados en plasma son la 20α-hidroxi-delta-4α-pregnanolona, la 5α-dihidroprogesterona, la 5α-pregnanolona y la 5β-pregnanolona. Estos dos últimos son los responsables del efecto tranquilizante de la progesterona. Eliminación: El 95% de la hormona se elimina por orina en forma de metabolitos glucuro-conjugados, de los cuales el principal es el 3α,5β-pregnanodiol (pregnandiol), siendo estos metabolitos plasmáticos idénticos a los que se encuentran en la eliminación fisiológica de la hormona natural del cuerpo amarillo del ovario. Vía vaginal: Absorción: La progesterona absorbida por vía vaginal pasa a la circulación general eludiendo el metabolismo de primer paso hepático. Los estudios realizados muestran efectos sobre el endometrio superiores a los esperados de los niveles circulantes en sangre, por lo cual se postula la existencia de un alto grado de selectividad del útero por la progesterona y también que una fracción de la hormona administrada intravaginalmente llegaría directamente al útero (primer paso uterino), sin pasar a la circulación general. La absorción a través de la mucosa vaginal es rápida, produciendo concentraciones elevadas de progesterona en plasma, desde la 1º hora que sigue a la administración. www.edifarm.com.ec

CONTRAINDICACIONES: • Hipersensibilidad a la progesterona o a alguno de los excipientes. • Sangrado vaginal no diagnosticado. • Trombosis venosa profunda o embolismo pulmonar activos o con historia previa de estas condiciones. • Enfermedad tromboembólica arterial activa (ACV, infarto de miocardio) o historia de estas condiciones. • Alteración de la función o enfermedad hepática. • Alergia a las proteínas de soja. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: En caso de somnolencia se recomienda ingerir las cápsulas por la noche, al acostarse. El tratamiento según la dosis y condiciones preconizadas de empleo no es contraceptivo. La utilización de progesterona en casos de amenaza de aborto o prevención de abortos repetitivos debe estar reservada para los casos en que la secreción del cuerpo lúteo es insuficiente. Más de la mitad de los abortos espontáneos precoces son debidos a trastornos genéticos. Otros procesos infecciosos o mecánicos pueden también ser la causa del aborto. En estos casos, la administración de progesterona sólo tendría como efecto el retrasar la expulsión del embrión muerto o retrasar la interrupción de un embarazo no evolutivo. Advertencias sobre excipientes: No consuma este producto si es alérgico al Aceite vegetal a la Lecitina de soja. INTERACCIONES: En los estudios clínicos realizados no se ha observado ninguna interacción clínica significativa. Alimentos: De acuerdo con los estudios realizados se deduce que la ingestión de alimentos después de la toma de las cápsulas incrementa la biodisponibilidad de la progesterona natural micronizada. Por ello, se recomienda tomar la medicación a la misma hora en relación a las comidas evitando las variaciones en la pauta de administración de un día a otro. EMBARAZO: La utilización de progesterona en el curso del embarazo debe reservarse al primer trimestre y debe usarse únicamente por vía vaginal. Existen riesgos de efectos indese235

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INDICACIONES: Por vía oral: • En los trastornos ligados a una insuficiencia en progesterona: - Irregularidades del ciclo menstrual debidas a trastornos de la ovulación (disovulación-anovulación). - Síndrome premenstrual. - Premenopausia. • En la menopausia: Como complemento del tratamiento estrogénico en mujeres con útero intacto. Por vía vaginal: Esta vía se utiliza de manera particular en los siguientes casos: • Reposición de progesterona durante el curso de déficit completo en mujeres privadas de ovarios (donación de ovocitos). • Suplementación de la fase lútea durante el curso de ciclos de fecundación in vitro (FIV). • Suplementación de la fase lútea durante el curso de ciclos espontáneos o inducidos en caso de hipofertilidad o esterilidad primaria o secundaria por disovulación. • Amenaza de aborto o prevención de abortos repetitivos por insuficiencia lútea.

ción del tratamiento estrogénico (21 a 25 días/mes). Este tratamiento permite obtener una amenorrea en la mayoría de los pacientes. Vía vaginal: Introducir las cápsulas en la vagina profundamente, empujándolas con el dedo. • Reposición de progesterona en las deficiencias completas de la función ovárica (donación de ovocitos), como complemento del tratamiento estrogénico apropiado: 100 mg el día 13 y otros 100 mg el día 14 del ciclo de la transferencia. Desde el día 15 hasta el 25, ambos inclusive, 200 mg (una toma por la mañana y otra por la noche). A partir del día 26 y si hay embarazo, aumentar 100 mg más al día por cada semana hasta alcanzar un máximo de 600 mg al día repartidas en 3 tomas. Esta posología será continuada hasta el día 60. • Suplemento de la fase lútea en los ciclos de fertilización in vitro (FIV): la posología recomendada es de 400 a 600 mg/día a partir del día de la inyección de hCG hasta la semana 12 de embarazo. • Suplemento de la fase lútea en el curso de los ciclos espontáneos o inducidos, en caso de hipofertilidad o de esterilidad primaria o secundaria, en especial, por disovulación: la posología aconsejada es de 200 a 300 mg/día a partir del día 17 del ciclo durante 10 días y retomada lo más rápidamente posible en caso de ausencia del retorno de las reglas y de diagnóstico de embarazo. • Amenaza de aborto o prevención de abortos a repetición por insuficiencia lútea; la posología recomendada es de 200 a 400 mg/día, en dos tomas.

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Distribución: La concentración máxima plasmática se alcanza a las 2-6 horas de la aplicación. Tras la administración de 100 mg por la mañana y 100 mg por la noche, se obtiene una concentración plasmática media de 9,7 ng/ml (30,9 nmol/l) durante las 24 horas. Esta posología de 200 mg al día induce concentraciones plasmáticas fisiológicas y estables de progesterona, similares a las observadas durante la fase lútea de un ciclo menstrual normo-ovulatorio. Por vía vaginal son menores las variaciones interindividuales de las concentraciones séricas de progesterona, por lo cual con dicha vía se pueden predecir mejor los resultados a obtener. Con dosis superiores a los 200 mg al día se obtienen concentraciones plasmáticas de progesterona comparables a las descritas durante el primer trimestre de gestación. Metabolismo: Con esta vía no se observa aumento de la concentración plasmática de la 5 β-pregnanolona. Eliminación: La eliminación urinaria se hace principalmente bajo la forma de 3α, 5β-pregnanodiol (pregnandiol) tal que se evidencia con la elevación de su concentración (que llega a alcanzar el nivel máximo de 142 ng/ml - 415,6 nmol/l - a la 6º hora).

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ables sobre el hígado durante el 2º y 3º trimestre del embarazo. LACTANCIA: La progesterona se elimina por leche materna, por lo tanto no es aconsejable su administración en mujeres en el período de lactancia. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:Se ha descrito riesgo de somnolencia y/o sensaciones vertiginosas relacionadas con el empleo del medicamento por vía oral, por lo que debe advertirse de esta posibilidad a las pacientes si van a conducir vehículos y/o utilizar máquinas. REACCIONES ADVERSAS: Vía oral: • Somnolencia o sensaciones vertiginosas fugaces que sobrevienen de 1 a 3 horas tras la ingestión del producto. En este caso, disminuir la posología en su cantidad o modificar el ritmo: 200 mg por la noche al acostarse durante los 14 últimos días del ciclo. • En caso de acortamiento de la duración del ciclo menstrual o sangrados intercurrentes en la insuficiencia lútea, retrasar el comienzo del tratamiento en cada ciclo (por ejemplo: empezar el día 19º en vez del 17º). • Amenorrea. Estos efectos, por lo general, están relacionados con una sobredosificación. Vía vaginal: No se ha descrito intolerancia local. Tampoco se ha descrito efecto general alguno, no habiéndose detectado la somnolencia ni la sensación vertiginosa fugaz que a veces se observa con la vía oral. SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO: La dosis terapéutica utilizada en la mujer (media: 6 mg/kg/día de progesterona micronizada para una mujer que pese 50 kg) es 50 veces inferior a la dosis tóxica (toxicidad aguda), por lo tanto, para alcanzar la dosis tóxica debería ingerirse 75 cápsulas de Progesterona 200, cantidad que no se encuentra en un envase normal. Una sobredosificación induce efectos relacionados con las propiedades intrínsecas de la hormona, como desórdenes menstruales capaces de llegar hasta amenorreas. También sedación y repercusión hepática con la vía oral. Estos efectos son reversibles y desaparecen con la supresión del medicamento. ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACIÓN, CONCURRIR AL HOSPITAL MÁS CERCANO. CONSERVACIÓN: Almacenar a temperatura no mayor de 30° C. PRESENTACIONES: Cápsulas blandas 100 mg: Envases conteniendo 2, 15, 20, 30 y 50 cápsulas blandas + Inserto. Cápsulas blandas 200 mg: Envases conteniendo 2, 15, 20, 30 y 50 cápsulas blandas + Inserto. TODO MEDICAMENTO DEBE MANTENERSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. ESTE MEDICAMENTO SOLO DEBE UTILIZARSE BAJO ESTRICTO CONTROL Y VIGILANCIA MEDICA Y NO PUEDE REPETIRSE SIN NUEVA RECETA. Elaborado por: Catalent Pharma Solutions, LLC, Saint Petersburg, Florida, para Asofarma de México S.A. de C.V. Ciudad de México. Acondicionado por Emifarma S.A. de C.V. Ecatepec de Morelos - México. 236

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Levonorgestrel Comprimidos COMPOSICIÓN: Cada comprimido contiene 1,5 mg de levonorgestrel. MECANISMO DE ACCIÓN: Levonorgestrel es un progestágeno sintético que a la dosis recomendada se comporta como un anticonceptivo hormonal de acción inmediata (“anticonceptivo de emergencia”), a través de varios mecanismos de acción: - Inhibición de la ovulación (se ha demostrado que la administración de dosis altas de progestágenos inhibe abruptamente la secreción hipofisaria de la hormona luteinizanteLH-, indispensable para producir la ruptura del folículo ovárico maduro y la consiguiente salida del óvulo hacia las trompas uterinas). - Alteración de las características del moco cervical, volviéndolo más viscoso e impidiendo su penetración por los espermatozoides depositados en el fondo de saco vaginal. - Activación prematura de la reacción acrosomal de los espermatozoides, haciendo que se liberen y pierdan precozmente las enzimas lisosomales indispensables para que puedan atravesar la membrana pelúcida que rodea al óvulo y producir la fecundación. Levonorgestrel es un fármaco anticonceptivo. Una vez que se ha producido la ovulación, o más aún, la implantación del trofoblasto y se ha iniciado el proceso gestacional, levonorgestrel carece de actividad alguna para interrumpir el curso del embarazo, independientemente de la dosis que fuere administrada. FARMACOCINÉTICA: Administrado por vía oral se absorbe casi en su totalidad (biodisponibilidad cercana al 100%). La concentración plasmática máxima se alcanza dentro de las dos horas siguientes. Circula en el plasma ligado a proteínas transportadoras (SBHG). Se metaboliza en el hígado por hidroxilación y glucuronoconjugación, y se elimina por vía renal y biliar. La vida media oscila entre 9 y 15 horas. INDICACIONES: El empleo de GLANIQUE 1 está indicado solamente como método anticonceptivo de emergencia (anticonceptivo post-coital), dentro de las 72 horas siguientes a una relación sexual bien sea no protegida, o protegida con algún método anticonceptivo, pero del que existan evidencias o sospechas de fracaso; por ejemplo: - Violación. - En el método de la abstinencia periódica, relación sexual durante el período presuntamente fértil. - Fracaso del método del coitus interruptus. - Olvido en la administración de un anticonceptivo oral más allá de la máxima demora aceptable desde la toma previa. - Ruptura o inadecuada colocación de un preservativo. - Expulsión de un dispositivo intrauterino. - Desplazamiento o expulsión de un diafragma vaginal. Este método anticonceptivo de emergencia ha sido aprobado por la Organización Mundial de la Salud, que incluso lo ha incorporado dentro del Cuadro de Medicamentos Básicos, de

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PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: En caso de presentarse vómito dentro de las 3 horas siguientes a la administración del comprimido, la toma debe repetirse de inmediato, si es necesario precedida de la administración de un antiemético. Los síndromes de malabsorción intestinal pueden reducir la eficacia de GLANIQUE 1. No es recomendable el empleo repetido de levonorgestrel en el transcurso del mismo ciclo menstrual, pues aparte de reducirse la eficacia hay el riesgo de provocar desórdenes en el sangrado menstrual. Después de la administración de GLANIQUE 1, habitualmente la menstruación se presenta en la fecha prevista y en cantidad normal; no obstante, puede ocurrir un adelanto o un retraso de hasta varios días. Si el retraso se prolonga por más de cinco días, o el sangrado se muestra anormal, es imperativo verificar la existencia de un embarazo mediante la prueba correspondiente. Siempre será recomendable que la mujer acuda a un médico para reajustar su ciclo e iniciar un método anticonceptivo de uso regular, de ser necesario. El empleo de este método anticonceptivo no exime de las precauciones necesarias para evitar el contagio de las enfermedades de transmisión sexual. INTERACCIONES: El metabolismo de levonorgestrel puede acelerarse de modo que se reduzca su eficacia, si se administra conjuntamente con fármacos inductores de la actividad de las enzimas hepáticas, como por ejemplo: anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona, carbamazepina), rifampicina, rifabutina, griseofulvina, ritonavir. REACCIONES INDESEABLES: Los efectos secundarios más frecuentes son: náusea, dolores abdominales, cefalea, fatiga, vértigo. Se presenta vómito en menos del 6% de pacientes (a diferencia de otros preparados hormonales también utilizados como anticonceptivos de emergencia, que inducen vómito en más del 50% de mujeres). Estas molestias, de presentarse, desaparecen dentro de las 48 horas siguientes a la administración de la segunda dosis de GLANIQUE 1. También se han reportado, ocasionalmente, tensión mamaria y sangrado genital intermenstrual. www.edifarm.com.ec

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PRESENTACIÓN: GLANIQUE 1: Caja con 1 comprimidos, conteniendo 1.5 mg de levonorgestrel.

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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a algunos de sus componentes. La anticoncepción de emergencia debe considerarse un método ocasional. No debe emplearse como un método anticonceptivo de uso regular. En lo posible no deberían utilizarlo mujeres con disfunción hepática activa (hepatitis, síndromes de Dubin-Johnson y Rotor, antecedentes de ictericia idiopática durante embarazos previos). No debe utilizarse si hay un diagnóstico establecido o sospecha fundamentada de embarazo en curso. No obstante, en caso de fracaso de este método con continuación del embarazo, numerosos estudios epidemiológicos han descartado el riesgo de inducir malformaciones No se recomienda cuando hay antecedentes de salpingitis y/o embarazo extrauterino. En lo posible tampoco debería emplearse durante la lactancia; de ser necesaria su administración en este período, la mujer debe dejar de amamantar al bebé por un mínimo de 5 a 7 días, sustituyendo la leche materna por una fórmula.

POSOLOGÍA: Este método anticonceptivo comprende la toma de 1,5 mg, lo más pronto posible después de la relación sexual no protegida, idealmente dentro de las primeras 12 horas y máximo hasta luego de 72 horas (aunque se ha demostrado algún grado de eficacia hasta 5 días después). GLANIQUE 1 puede ser tomado en cualquier momento del ciclo menstrual. Después de la utilización de la anticoncepción de emergencia, se recomienda el uso de un método anticonceptivo local (preservativo, espermicida, otro) hasta que se produzca el sangrado menstrual. GLANIQUE 1 no está indicado como un método anticonceptivo de uso regular.

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manera que está en vigencia en la mayoría de los países de todos los continentes. La eficacia de este método anticonceptivo puede ser de hasta el 85%, pero está directamente relacionada con el momento del ciclo menstrual, en que es administrado. Si se administrare una vez que la ovulación ya se hubiese producido, carece de eficacia.

Óvulos Antimicótico, uso vaginal (Clotrimazol) COMPOSICIÓN: GYNOCANESTEN® 3: Cada ÓVULO VAGINAL contiene: 200 g óvulo. Cada 100 g de CREMA VAGINAL contienen: 20 g de Clotrimazol. PRINCIPALES INDICACIONES DE GYNOCANESTEN®: GYNOCANESTEN® es un tratamiento para eliminar infecciones vaginales por hongos tales como: - Candidiasis vulvar. - Candidiasis vaginal. EFECTOS SECUNDARIOS: En algunos pocos casos se pueden presentar reacciones cutáneas. ADVERTENCIAS: GYNOCANESTEN® 3: Consulta a tu médico si: - Eres menor de 16 o mayor de 65 años. - Si nunca has tenido relaciones sexuales. - Si eres diabética. - Si estas en período de lactancia. - Si observas cualquier otra reacción adversa no descrita anteriormente. Si los sintomas persisten, consulte a su médico. Mantengase el producto fuera del alcance de los niños. En casos aislados, pueden presentarse reacciones locales pasajeras, como por ejemplo irritación, sensación de quemazón y picazón, que no suelen determinar la supresión del tratamiento y son más frecuentes durante los primeros días del mismo. 237

GYNOCANESTEN® ÓVULOS: Consulta a tu médico si: Eres menor de 16 o mayor de 65 años. Si nunca has tenido relaciones sexuales. - Los síntomas no mejoran en 4 días. - Si eres diabética. - Si estas o sospechas estar embarazada, o si estasa lactando. - Si observas cualquier otra reacción adversa no descrita anteriormente. Mantengase el producto fuera del alcance de los niños. En casos aislados, pueden presentarse reacciones locales pasajeras, como por ejemplo irritación, sensación de quemazón y picazón, que no suelen determinar la supresión del tratamiento y son más frecuentes durante los primeros días del mismo. POSOLOGÍA: Introducir profundamente en la vagina,en tres noches consecutivas, el contenido del aplicador lleno. ____________________________________________ GYNOCANESTEN® 3 ____________________________________________ 3 noches ____________________________________________ Para prevenir una reinfección, se recomienda tratar simultáneamente al cónyuge con CANESTEN crema,2 aplicaciones diarias durante 1 semana. Por razones prácticas, no deberá realizarse el tratamiento durante la menstruación. GYNOCANESTEN óvulos: aplicar 1 óvulo vaginal por la noche durante 3 días. CONTRAINDICACIONES: GYNOCANESTEN® 3: - Alergia al ingrediente activo clotrimazol y/o cualquiera de los componentes de la fórmula del producto. - Contraindicado en el embarazo o cuando se supone su existencia. - Contraindicado en afecciones hepáticas y en asociaciones con Nelfinavir. GYNOCANESTEN® ÓVULOS: - Alergia al ingrediente activo clotrimazol y/o cualquiera de los componentes de la fórmula del producto. - Contraindicado en el embarazo. ALMACENAMIENTO: Consérvese en un lugar fresco y seco. Consérvese a temperatura no mayor a 30°C. No utilizar después de la fecha de vencimiento indicada en el empaque. PRESENTACIONES: GYNOCANESTEN® 3: crema vaginal al 2%: Tubo por 20 g con 3 aplicadores desechables (Reg. San. No. 361860912). GYNOCANESTEN® ÓVULOS 200 mg en caja x 3 óvulos de gelatina blanda. (Reg.San. No. 29643-02-11). BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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GYNO-MIKOZAL®

Óvulos Vaginales FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada óvulo vaginal contiene: Miconazol Nitrato 400 mg Excipientes: Glicerol éster de ácidos grasos saturados (Witepsol H37), Glicerol éster de ácidos grasos saturados (Witepsol H35). Grupo Terapéutico: Antifúngicos para uso dermatológico. SG Químico/Terapéutico: Derivados imidazólicos y triazólicos. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El nitrato de miconazol es un derivado sintético del 1-fenitil-imidazol. Se absorbe y distribuye hasta el estrato córneo de la piel, donde permanece hasta por periodos mayores de cuatro días, si se administra a nivel de mucosas (vaginal) puede alcanzar el 1,5%. El mecanismo de acción antimicótico del miconazol consiste en la inhibición de diversos sistemas enzimáticos oxidativos para la síntesis de los esteroles necesarios en el mantenimiento de la pared de los hongos, como lo es el ergosterol; además esta inhibición se manifiesta para la biosíntesis de los fosfolípidos y triglicéridos, resultando en la lisis del hongo. La eficacia fungicida de amplio espectro y bactericida del nitrato de miconazol, tiene interés terapéutico en el tratamiento de las micosis superficiales ocasionadas por dermatofitos, Malassezia furfur y Candida albicans. Además de una actividad bactericida para los bacilos y cocos grampositivos que frecuentemente complican las infecciones micóticas, este producto se puede considerar que presenta una buena tolerabilidad. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antimicótico. El miconazol por vía vaginal, está indicado en micosis vaginales y vulvovaginales ocasionadas por hongos y levaduras, como es el caso de Candida albicans y dermatofitos, para la aplicación vulvar o el tratamiento del cónyuge se debe utilizar miconazol en crema. CONTRAINDICACIONES: No debe administrarse a pacientes hipersensibles al nitrato de miconazol. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a que la mujer embarazada es propensa a adquirir infecciones vaginales principalmente por Candida albicans, el uso del miconazol durante el embarazo es posible sobre todo después del primer trimestre previa evaluación del médico. No se han reportado efectos adversos con el uso de miconazol durante la lactancia. PRECAUCIONES GENERALES: No debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad a los imidazoles. El uso simultáneo de los óvulos con condones o diafragmas puede incrementar el riesgo de ruptura del látex. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado casos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad INTERACCIONES DE LA DROGA: Agentes anti fúngicos de tipo imidazol tales como miconazol inhiben la síntesis de

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EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: El miconazol no altera la capacidad para conducir o manejar maquinaria.

Presentación Hospitalaria: Caja x 100 blísteres x 3 óvulos c/u CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad

Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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D E

HIDRAPLUS® 45 CON ZINC

Solución Oral Soluciones con electrolitos para hidratación (Sales de Rehidratación Oral) COMPOSICIÓN: Cada 100 ml de HIDRAPLUS® 45 con Zinc contiene:

REACCIONES ADVERSAS: En personas sensibles, puede presentarse irritación. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Vaginal. Posología: Un óvulo al acostarse durante tres días, en casos muy graves el tratamiento puede alargarse hasta a 6 días, según el criterio del médico, o bien un óvulo diariamente durante dos semanas. Los óvulos deben aplicarse profundamente en la vagina. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se tiene experiencia a este respecto, por lo que no se han precisado cuáles son los síntomas, signos y tratamiento. En caso de ingestión accidental, se deberá inducir el vómito y vigilar al paciente e hidratarlo adecuadamente LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. ADVERTENCIA: Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. Si los síntomas persisten con el uso de este producto, o se presenta alguna irritación, suspéndase y consulte al médico. Antes de aplicar este producto lave la piel con agua y jabón, y después seque bien. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x1, 10 y 20 blísteres x 3 óvulos c/u. www.edifarm.com.ec

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ELABORADO POR: Julphar Gulf Pharmaceutical Industries. Ras Al Khaimah, Emiratos Árabes Unidos.

HIDRAPLUS® 45 CON ZINC Cloruro de Sodio

207,6 mg

Citrato de Sodio

94 mg

Citrato de Potasio

216 mg

Gluconato de Zinc

6,1 mg

Dextrosa Anhidra

2.273 mg

Los mEq aproximados por litro son: HIDRAPLUS® 45 con ZINC Sodio

45 mEq/L

Potasio

20 mEq/L

Cloruro

35 mEq/L

Citrato

30 mEq/L

Zinc

0,3 mEq/L

D I C C I O N A R I O

ergosterol, esteroles fúngicos, mientras que las acciones terapéuticas de los antifúngicos de polieno, tales como anfotericina B y nistatina, el resultado de la unión a ergosterol. Siempre que sea posible, los anti fúngicos imidazólicos no deben ser administrados con la anfotericina B. El uso concurrente de nistatina tópica y preparaciones ketoconazol tópico debe ser evitado. El miconazol es un inhibidor de la isoenzima del citocromo CYP3A4 y puede inhibir la eliminación de la S-warfarina. Las mujeres que recibieron warfarina y miconazol intravaginal pueden estar en riesgo de desarrollar un mayor tiempo de protrombina y sangrado. Tanto el ketoconazol y el itraconazol se ha demostrado que inhiben el metabolismo hepático de cualquiera de astemizol o terfenadina. Arritmias cardíacas graves se han asociado con esta interacción de drogas. Debido miconazol está estrechamente relacionado con el ketoconazol y el itraconazol, también debe usarse con precaución en pacientes que reciben cualquiera de estos H1-bloqueantes. Miconazol sistémico debe utilizarse con precaución en pacientes que reciben ciclosporina, fenitoína, sirolimus, tacrolimus, o teofilina. El espermicida nonoxinol-9 y octoxinol no debe administrarse simultáneamente con butoconazole, clotrimazol, econazol, miconazol, terconazole o preparaciones intravaginales Tioconazol. Estos antifúngicos azoles intravaginales pueden inactivar los espermicidas, que conduce a la insuficiencia de insumos anticonceptivos. Además, los ingredientes de la base de algunas de estas cremas y supositorios intravaginales azoles pueden interactuar con el látex de dispositivos anticonceptivos utilizados simultáneamente con los espermicidas, lo que lleva a la ruptura de la barrera física. A la inversa, es posible que los espermicidas puedan causar disminución de la eficacia de estos antifúngicos azólicos.

Gluconato

0,3 mEq/L

Dextrosa

126 mEq/L

Osmolaridad

237 mOsm/L

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DESCRIPCIÓN: HIDRAPLUS® 45 CON ZINC, es una solución de electrolitos en forma de cloruro de sodio, citrato de sodio, citrato de potasio, una carga de glucosa anhidra (α-D-Glucopiranosa). Esto la hace una bebida electrolítica ideal para la prevención de la deshidratación, bien sea producida por la fiebre, vómito, sudoración, actividad física e incluso en aquellos casos donde la patología de base cursa con anorexia. En los 20 últimos años se han realizado numerosos estudios para obtener una fórmula idónea, tan segura y eficaz como la sales de rehidratación oral estándar en la prevención y tratamiento de la deshidratación, que a su vez disminuyera la cantidad de deposiciones y que fuera mejor tolerada. Los estudios revelaron que la eficacia de las soluciones mejora al reducir la concentración de sodio de 90 mEq/L a 75 mEq/L, la concentración de glucosa a 75 mmol/L y la osmolaridad total a 245 mOsm/L, en la diarrea no causada por cólera. La necesidad de iniciar el tratamiento de la deshidratación por la vía intravenosa en niños que recibieron esta solución se redujo a un 33%. Según un análisis combinado de este estudio y otros en los que se emplearon soluciones de baja osmolaridad (osmolaridad 210-268 mOsm/L, sodio 50-75 mEq/L), la cantidad de deposiciones también se redujo cerca de 20% y la incidencia de los vómitos en aproximadamente 30%. La solución de 245 mOsm/L era mejor tolerada, igualmente inocua y tan eficaz como las sales de rehidratación oral estándar usadas en el tratamiento de niños con cólera. Esta serie de conocimientos orientó a los investigadores a una categorización del tratamiento de la deshidratación según la severidad, pues no en todos los casos se hace necesario utilizar grandes cargas de electrolitos para lograr una hidratación eficaz. Por otra parte, existe una serie de condiciones en las cuales hay un aumento en la pérdida de líquidos, pero que no se pueden clasificar como deshidratación severa, tales como la fiebre, el vómito y la anorexia entre otras. Es aquí donde cobra importancia la formulación de HIDRAPLUS® 45 CON ZINC, que cuenta con una solución con una osmolaridad de 258 mOsm/L, altamente efectiva en la prevención de la deshidratación y las complicaciones relacionadas con ésta. Otra ventaja importante descrita con las soluciones hipoosmolares es su eficacia en el manejo de diarreas persistentes, donde se observó que disminuye de forma importante el la cantidad de materia fecal producida, cuando son comparadas con las soluciones estándar. Esto se debe a que la baja osmolaridad en la luz intestinal favorece la absorción de agua y electrólitos. Este beneficio se liga a la baja osmolaridad de la solución y a una completa absorción de la glucosa, reduciendo el riesgo de diarrea osmótica. Hoy en día, se dispone de soluciones de rehidratación oral suplementadas con zinc. La adición del zinc no afecta el

cotransportador sodio-glucosa en el enterocito, ni la osmolaridad de las sales de rehidratación oral. MECANISMO DE ACCIÓN: El fundamento de la terapia de rehidratación oral, consiste en aprovechar el sistema de cotransporte por difusión facilitada de glucosa-sodio del receptor SGLT 1, presente en la mucosa del intestino delgado. Este transportador, tiene la capacidad de ligar un ión sodio en un sitio de acople, y una molécula de glucosa en otro sitio, formando así el complejo transportador-glucosasodio, en relación 1-1. Esto facilita y hace más eficiente la absorción del sodio al citoplasma. Aquí, tanto el sodio como la glucosa se separan del transportador; esta última pasa a través de la membrana basal al espacio intersticial y a la a la circulación portal; el sodio es transportado al espacio intercelular amplio por la sodiopotasio-ATPasa. De esta manera al concentrar sodio en el interior de la célula se produce por ósmosis el movimiento de agua desde la luz intestinal, a través de los orificios en las uniones firmes intercelulares (vía paracelular) y las fenestraciones de la membrana apical (vía transcelular), al intersticio capilar. El movimiento de agua, por “arrastre”, lleva consigo otros micro y macronutrientes hacia la circulación. Durante la diarrea aguda, la absorción de sodio se altera y una solución salina isotónica sin glucosa puede aumentar el volumen de las heces debido a que pasa por el intestino sin ser absorbida. Como el sistema de absorción de glucosa suele permanecer intacto durante las enfermedades diarreicas, la absorción neta de agua y electrolitos a partir de la dextrosa y una solución isotónica puede igualar o superar el volumen de heces diarreicas, incluso si la pérdida es rápida. La sacarosa (azúcar común) puede ser sustituido por dextrosa en las soluciones de rehidratación oral base de dextrosa, pero se necesita el doble de la cantidad de azúcar para que sea efectiva. En estas formulas, la reposición de potasio durante la diarrea aguda, impide las concentraciones séricas inferiores a las esperadas, especialmente en niños, en los que las pérdidas de materia fecal de potasio es mucha mayor que en adultos. Cuando se añade a las soluciones de rehidratación oral, el bicarbonato y citrato son igualmente eficaces en la corrección de la acidosis metabólica causada por la diarrea y la deshidratación. INDICACIONES: HIDRAPLUS® 45 CON ZINC está indicado para ayudar a tratar la deshidratación por diarrea leve o moderada. Repone los electrolitos y agua para ayudar al niño a sentirse mejor rápidamente. Contiene zinc para ayudar a reponer el zinc perdido durante la diarrea. DOSIFICACIÓN: La recomendación de la OMS en el manejo de la diarrea, consiste en dar una estratificación de la dosificación de acuerdo a la edad y el peso. (TABLA 1)

TABLA 1: Cantidad aproximada en las primeras 4 horas* Edad**

Peso (kg)

ml o cc

Onzas (oz)

Menor de 4 meses

Menos de 5

200 - 400

7 - 14

4 - 11 meses

5-8

400 - 600

14 - 20

12 - 23 meses

8 - 11

600 - 800

20 - 27

2 - 4 años

11 - 16

800 - 1.200

27 - 41

5 - 14 años

16 - 30

1.200 - 2.200

41 - 74

Mayor de 15 años

Más de 30

2.200 - 4.000

74 - 135

*Dosificación recomendada por la Organización Mundial de la Salud. ** Usar la edad del niño solamente cuando no se conozca su peso.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: No lo consuma si el sello protector está roto. Una vez abierto el envase, consúmase el contenido dentro de las 24 horas siguientes y deséchese el sobrante. Durante el embarazo o período de lactancia consulte al médico. Durante la terapia de rehidratación oral se recomienda el consumo de alimentos blandos, para mantener una adecuada nutrición y un buen balance calórico. En lactantes, es prioritario continuar la lactancia entre las dosis de la solución. Se debe consultar al médico si la diarrea no mejora en un día o dos, o si empeoran los síntomas durante el tratamiento. Se debe consultar al médico tan pronto como sea posible si se presentan signos y/o síntomas de deshidratación severa, incluyendo piel acartonada (disminución de la turgencia de la piel), ojos hundidos, mareo, debilidad o cansancio, irritabilidad y pérdida de peso. Se deben evitar alimentos que contengan una carga elevada de glucosa como jugos de fruta, así como alimentos con alto contenido de sal hasta que se hayan soluciones de rehidratación están descontinuados, para prevenir la ingestión excesiva de estos o la aparición de una diarrea osmótica.

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HIDRAPLUS® 75 CON ZINC

Solución Oral Estéril Sales de Rehidratación Oral COMPOSICIÓN: Cada 100 ml de HIDRAPLUS® 75 con Zinc contiene: HIDRAPLUS® 75 con ZINC Cloruro de Sodio

260 mg

Citrato de Sodio Dihidratado

290 mg

Cloruro de Potasio

150 mg

Gluconato de Zinc

6 mg

Dextrosa Anhidra

1.350 mg

SOBREDOSIFICACIÓN: En caso de sobredosificación consulte a su médico. EMBARAZO Y LACTANCIA: Categoría C: Estudios en reproducción animal han mostrado un efecto adverso sobre el feto o no se ha podido demostrar su inocuidad. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Los fármacos incluidos en esta categoría sólo deben utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. RECOMENDACIONES GENERALES: Conservar a temperatura no mayor a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta libre. Si los síntomas persisten consulte a su médico. www.edifarm.com.ec

Los mEq aproximados por litro son: HIDRAPLUS® 75 con ZINC

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: No se han reportado interacciones farmacológicas significativas para este medicamento. EVENTOS ADVERSOS: Las soluciones de rehidratación oral raramente presentan efectos adversos; la mayoría de los que han sido descritos, dependían de otras condiciones subyacentes del paciente. Han sido reportados, hipernatremia, aumento de la presión arterial, sincope, edema de miembros inferiores, edema palpebral, y vómito.

P R O D U C T O S

CONTRAINDICACIONES: No usar en deshidratación severa. Está contraindicado en pacientes con vómito intratable, íleo adinámico, insuficiencia renal, obstrucción intestinal, perforación intestinal.

Tecnoquímicas S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 1800 523339 E-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com Guayaquil, Ecuador www.tecnoquimicas.com

D E

FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Botella: Usar la copa dosificadora o tomar directamente del frasco, solo por vía oral. En los niños menores de 2 años administrar inicialmente 5 ml cada 1 o 2 minutos; para los niños mayores y los adultos tomar frecuentemente. Si el niño vomita, espere unos 5 o 10 minutos y reinicie HIDRAPLUS® 45 con Zinc más lentamente. En adultos tomar a libre demanda. Después de cada deposición dar adicionalmente a los niño es menores de 2 años 50100 ml (2-3 oz) y a los niños mayores de 2 años de 100-200 ml (3-7 oz). En adultos tomar a libre demanda. No exceder de 150 ml por kilo de peso en 24 horas o según criterio médico.

PRESENTACIONES: Botella con 400 mL de Hidraplus 45 con Zinc, sabores fresa, manzana, uva (Reg. San. Nº. 1242-MEE-0815). Versión 01/09/2020.

D I C C I O N A R I O

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: HIDRAPLUS® 45 CON ZINC, está diseñado para la adminsitración exclusiva por la vía oral, después de abierta la solución debe consumirse antes de 24 horas y permanecer refrigerada.

Cloruro de Sodio

260 mg

Citrato de Sodio Dihidratado

290 mg

Cloruro de Potasio

150 mg

Gluconato de Zinc

6 mg

Dextrosa Anhidra

1.350 mg

Osmolaridad

245 mOsm/L

DESCRIPCIÓN: HIDRAPLUS® 75 con ZINC, es una solución de electrolitos en forma de cloruro de sodio, citrato de sodio, cloruro de potasio, una carga de glucosa anhidra (α-DGlucopiranosa) y de gluconato de Zinc. La evolución de las sales de Rehidratación ha consistido en reducir la osmolaridad para evitar posibles eventos adversos de hipertonicidad sobre la absorción neta de líquidos. Esto se realizó mediante la reducción de las concentraciones de glucosa y sodio.

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Estudios han mostrado que la eficacia de las Sales de Rehidratación Oral (SRO) en tratar diarreas infantiles agudas mejoró mediante la reducción de su concentración de sodio a 75 mEq/L, su concentración de glucosa a 75 mmol/L y su osmolaridad total a 245 mOsm/L. La necesidad de terapia endovenosa complementaria en niños a los que se les administra la solución disminuyó un 33%. En otros estudios realizados con diferentes Soluciones de Rehidratación Oral de osmolaridades disminuidas (osmolaridad 210-268 mOsm/L, sodio 50-75 mEq/L) el número de deposiciones disminuyó un 20% y la incidencia de vómito un 30%. Debido a la mejoría en la efectividad de las Soluciones de Rehidratación Oral con osmolaridad reducida, especialmente para niños con diarrea aguda no colérica, la OMS y la UNICEF actualmente recomiendan las Soluciones de Rehidratación Oral con 75 mEq/L de sodio. El Zinc es un mineral fundamental que juega un papel muy importante en el sistema inmune y su deficiencia se ve implicada en la alteración de las funciones tanto del sistema innato como del sistema inmune adaptativo hasta en un 20% de los casos. La suplementación con Zinc reduce la media en la duración de la diarrea aguda en aproximadamente un 20% de los casos y diarrea persistente en un 15-30%. El Zinc está incluido ahora en la lista de recomendaciones esenciales farmacológicas de la OMS para el tratamiento de la diarrea, y en el Consenso Copenhague 2008, además, un grupo de los principales expertos mundiales se refirió a esta medida de suplementación con Zinc en la enfermedad diarreica como una de las intervenciones más efectiva. El Zinc tiene entre sus múltiples características factores protectores tanto intrínsecos como extrínsecos que pueden controlar y prevenir recaídas y complicaciones siendo recomendación prioritario por la OMS a nivel mundial su suplementación. Los suplementos con Zinc ejercen su efecto terapéutico mediante la estimulación de la absorción de agua y electrolitos a través de la mucosa intestinal, impidiendo la atrofia de las vellosidades y una constante activación de la inmunidad general. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: FARMACODINAMIA: • La glucosa facilita la absorción de sodio (y por lo tanto la del agua) en una relación molar 1:1 en el intestino delgado. • El sodio y el potasio son necesarios para reemplazar las pérdidas del organismo en estos iones esenciales durante la diarrea (y vómito). • El citrato corrige la acidosis que se produce como consecuencia de la diarrea y la deshidratación. El fundamento de la terapia de rehidratación oral, consiste en aprovechar el sistema de cotransporte por difusión facilitada de glucosa-sodio del receptor SGLT 1, presente en la mucosa del intestino delgado. Este transportador, que es específico para cada nutriente, tiene además la capacidad de ligar un

ión de sodio en otro sitio de acople, formando así el complejo transportador-glucosa-sodio, en relación 1-1. Esto facilita y hace más eficiente la absorción del sodio, pero también beneficia la absorción del nutriente gracias a los gradientes eléctrico y de concentración que, entre los espacios extra e intracelular se generan como consecuencia del trabajo de la sodio-potasio ATPasa a nivel de la membrana basolateral del enterocito, los cuales agilizan el movimiento del complejo desde el lado luminal de la membrana al citoplasma. Aquí, tanto el sodio como la glucosa se separan del transportador; esta última pasa a través de la membrana basal al espacio intersticial y a la microcirculación, para llegar luego al hígado o a las células; el sodio es transportado al espacio intercelular amplio por la sodio-potasio ATPasa. De esta manera se produce por ósmosis, el movimiento de agua desde la luz intestinal, a través de los orificios en las uniones firmes intercelulares (vía paracelular) o las fenestraciones de la membrana apical (vía transcelular), al intersticio capilar. El movimiento de agua, por “arrastre”, lleva consigo otros micro y macronutrientes hacia la circulación. Durante la diarrea aguda, la absorción de sodio se altera y una solución salina isotónica sin glucosa puede aumentar el volumen de las heces debido a que pasa por el intestino sin ser absorbida. Como el sistema de absorción de glucosa suele permanecer intacto durante las enfermedades diarreicas, la absorción neta de agua y electrolitos a partir de la dextrosa y una solución isotónica puede igualar o superar el volumen de heces diarreicas, incluso si la pérdida es rápida. La sacarosa (azúcar común) puede ser sustituido por dextrosa en las soluciones de rehidratación oral base de dextrosa, pero se necesita el doble de la cantidad de azúcar para que sea efectiva. Sin embargo, el uso excesivo de glucosa o sacarosa puede exacerbar la diarrea, debido al efecto osmótico de la glucosa no absorbida. El Zinc ejercen su efecto terapéutico en el intestino mediante varios mecanismos que pueden ser simultáneos: • Estimula la absorción de agua y electrolitos a través de la mucosa intestinal, impidiendo la atrofia de las vellosidades y una mejoría de la inmunidad general. • Actúa como bloqueador de canal de potasio, e inhibe la secreción de cloro mediada por la adenosina monofosfato cíclica (cAMP), en los enterocitos humanos (no interfiere con la guanosina monofosfato cíclica (cGMP)). Esto se traduce en reducción de la gravedad y la duración del episodio diarreico. • Tiene un efecto proabsorbente en el transporte de iones en condiciones basales e inhibe las principales vías intracelulares de la secreción intestinal de iones que intervienen en la diarrea aguda. • El Zinc inhibe la secreción de iones estimulada por el calcio y el óxido nítrico al interactuar directamente con los enterocitos. De este modo, interfiere en tres de las cuatro principales vías intracelulares de la secreción intestinal de iones que están involucradas en la diarrea.

Tabla 1: Cantidad aproximada en las primeras 4 horas Edad**

Peso (kg)

ml o cc

Menor de 4 meses

Menos de 5

200 - 400

Onzas (oz) 7 - 14

4 - 11 meses

5-8

400 - 600

14 - 20

12 - 23 meses

8 - 11

600 - 800

20 - 27

2 - 4 años

11 - 16

800 - 1.200

27 - 41

5 - 14 años

16 - 30

1.200 - 2.200

41 - 74

Mayor de 15 años

Más de 30

2.200 - 4.000

74 - 135

*Dosificación recomendada por la Organización Mundial de la Salud. **Usar la edad del niño solamente cuando no se conozca su peso.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Botella: Usar la copa dosificadora o tomar directamente del frasco, solo por vía oral. En los niños menores de 2 años administrar inicialmente 5 mL cada 1 o 2 minutos; para los niños mayores y los adultos tomar frecuentemente. Si el niño vomita, espere unos 5 o 10 minutos y reinicie Hidraplus 75 con Zinc más lentamente. Después de cada deposición, dar adicionalmente a los niños menores de 2 años 50-100 mL (2-3 oz) y a los niños mayores de 2 años de 100-200 mL (3-7 oz). En adultos tomar a libre demanda. No exceder los 150 mL por kilo de peso en 24 horas. La dieta habitual del niño se debe continuar durante la enfermedad diarreica. Los alimentos no deben ser retirados ni se deben diluir. Se debe continuar con la lactancia materna. El objetivo debe ser suministrar al niño la mayor cantidad de alimentos ricos en nutrientes que el niño acepte. La gran mayoría de los niños con diarrea acuosa recuperan su apetito una vez es corregida la deshidratación, mientras que los niños con diarrea colérica continúan con disminución del apetito hasta que la enfermedad se resuelve; estos niños deben ser animados a iniciar la alimentación normal tan pronto como sea posible.

POBLACIONES ESPECIALES: Población Pediátrica: Aunque la terapia de rehidratación oral parece ser segura y eficaz en los recién nacidos, no ha sido evaluada en niños prematuros. Población Adultos Mayores: Las Soluciones de Rehidratación Oral, generalmente son bien toleradas en la población geriátrica y generalmente no requieren ajustes de dosis. MUTAGENICIDAD, ONCOGENICIDAD Y FERTILIDAD: No se han reportado casos de mutagenicidad, oncogenicidad o alteraciones en la fertilidad con las Soluciones de Rehidratación Oral. EVENTOS ADVERSOS: Las Soluciones de Rehidra-tación Oral raramente presentan eventos adversos; la mayoría de los que han sido descritos, dependían de otras condiciones subyacentes del paciente. Han sido reportados, hipernatremia, aumento de la presión arterial, síncope, edema de miembros inferiores, edema palpebral y vómito. SOBREDOSIFICACIÓN: En caso de sobredosificación consulte a su médico. EMBARAZO Y LACTANCIA: Categoría A: Estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han podido demostrar riesgo para el feto por la utilización del fármaco en el primer trimestre de la gestación, y no hay evidencia del riesgo en los trimestres posteriores. La posibilidad de peligro para el feto es poco probable. Durante estos períodos se debe consultar con el médico el uso de las sales de rehidratación oral. RECOMENDACIONES GENERALES: Conservar a temperatura no mayor a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta libre. Si los síntomas persisten consulte a su médico. PRESENTACIONES: Botella con 400 mL de Hidraplus 75 con Zinc sabores uva, coco y cereza. (Reg. San. Nº. 830-MEE0315).

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral exclusivamente. Versión 01/09/2020. CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en pacientes con vómito intratable, íleo adinámico, insuficiencia renal, obstrucción intestinal, perforación intestinal o deshidratación severa. El medicamento no debe ser usado en pacientes que cursen con anuria u oliguria, debido a que se requiere de una función renal normal para equilibrar el balance de líquidos y electrolitos en el organismo. Debe ser consumido en las siguientes 24 horas después de haber sido abierto, en caso contrario descarte el sobrante. Durante la terapia de rehidratación oral se recomienda el consumo de alimentos blandos, para mantener una adecuada nutrición y un buen balance calórico. En lactantes, es prioritario continuar la lactancia entre las dosis de la solución. Se debe consultar al médico tan pronto como sea posible si la diarrea y los síntomas empeoran, no hay mejoría o sí se presentan signos y/o síntomas de deshidratación severa, incluyendo piel acartonada (disminución de la turgencia de la piel), ojos hundidos, mareo, debilidad o cansancio, irritabilidad y pérdida de peso. Se deben evitar alimentos que contengan una carga elevada de glucosa como jugos de fruta, así como alimentos con alto contenido de sal www.edifarm.com.ec

Tecnoquímicas S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 1800 523339 E-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com Guayaquil, Ecuador www.tecnoquimicas.com

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HIRUDOID® Gel, pomada Antitrombótico y antiinflamatorio tópico (Polisulfato de mucopolisacárido)

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P R O D U C T O S

DOSIFICACIÓN: La recomendación de la OMS para el manejo de la diarrea, consiste en suministrar una estratificación de la dosificación de acuerdo a la edad y el peso. (TABLA 1) La dosis debe ser según criterio médico. No exceder los 150 ml por Kg de peso en 24 horas.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: No se han reportado interacciones farmacológicas significativas para este medicamento.

D E

INDICACIONES: HIDRAPLUS® 75 con ZINC está indicado en el tratamiento de la deshidratación ocasionada por la diarrea moderada a grave y ayuda a reponer líquidos, electrolitos y Zinc perdidos, permitiendo que los niños se sientan mejor rápidamente.

hasta que las soluciones de rehidratación estén descontinuadas o suspendidas, para prevenir la ingestión excesiva de estos o la aparición de una diarrea osmótica.

D I C C I O N A R I O

La acción del Zinc sobre la enfermedad diarreica aguda es compleja, por eso, para poder entender los avances que se han dado en el campo de su farmacodinámica, es indispensable dividir sus efectos terapéuticos en dos áreas: una, la acción inmediata que ejerce la administración de Zinc, que lleva a un rápido alivio del cuadro diarreico agudo. Otra, las acciones, un poco más retardadas, que favorecen la recuperación del epitelio y activan los mecanismos inmunológicos del tubo digestivo. Esto justifica plenamente la administración, por un total de 14 días, especialmente en grupos poblacionales con deficiencias clínicas o subclínicas de este mineral. Solo así, se obtienen los beneficios de disminución en las recidivas del cuadro y se corrigen las deficiencias subclínicas de Zinc que pudiera tener el paciente.

COMPOSICIÓN: GEL: Polisulfato de mucopolisacárido (órgano-heparinoide "Luitpold") corresp. Base de gel c.s.p. POMADA: Polisulfato de mucopolisacárido (órgano-heparinoide "Luitpold") corresp. Emulgente c.s.p.

25000 UI 100 g 25000 UI 100 g

PROPIEDADES: HIRUDOID GEL inhibe la inflamación, tiene un efecto antitrombótico y antiedematoso y mejora el riego sanguíneo local. Disminuyen rápidamente la sensación de tirantez y de piernas pesadas, dolores, tumefacciones y derrames. INDICACIONES: HIRUDOID GEL está indicado en el tratamiento de várices, inflamaciones y éstasis venosos. Tromboflebitis. Contusiones y magulladuras, tumefacciones, hematomas y derrames irritativos y para el cuidado de las venas. HIRUDOID POMADA está indicado en inflamaciones y trombosis de las venas superficiales. Várices inflamadas (flebitis). Ulceraciones de las piernas. Tratamiento posterior de várices obliteradas. Terapéutica general de las venas (prevención de inflamaciones venosas). Inflamaciones de diversa índole como furúnculos, ántrax, linfadenitis. Hematomas, tumefacciones. Calambres de las piernas. Disminución de cicatrices hipertróficas. Para mejorar la cicatrización después de heridas, quemaduras, operaciones, etc. APLICACIÓN Y DOSIFICACIÓN: HIRUDOID se aplica 2 - 3 veces al día sobre la zona afectada. Cuando se trate de inflamaciones muy sensibles o de trombosis hay que cubrir la zona con HIRUDOID. Para disminuir cicatrices hipertróficas, se recomienda introducir friccionando intensamente. (HIRUDOID POMADA). HIRUDOID GEL no debe entrar en contacto con los ojos, heridas abiertas o mucosas, puesto que contiene alcohol (isopropanol). PRESENTACIÓN: Tubo con 20 g y 40 g de gel. Tubo con 14 g y 40 g de pomada. DEUTSCHE PHARMA Representante: QUIFATEX, S.A. Apartado Postal 17-04-10455 Quito, Ecuador

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HIRUDOID FORTE ®

Gel, Pomada Para el tratamiento tópico de zonas extensas en enfermedades venosas, hematomas (Polisulfato de mucopolisacárido) COMPOSICIÓN: Polisulfato de mucopolisacárido 0,445 g corresp. a 40 000 UI determinadas mediante el tiempo de tromboplastina parcial activada (TTPa) Base de gel c.s.p. 100 g Emulgente base c.s.p. 100 g PROPIEDADES: HIRUDOID FORTE favorece la absorción de hematomas y tumefacciones. Desarrolla un marcado efecto antiinflamatorio. 244

Activa la irrigación sanguínea. Estimula la regeneración del tejido conjuntivo. Se tolera perfectamente aun en usos prolongados. HIRUDOID FORTE gel tiene un efecto refrescante y calmante. INDICACIONES: Tratamiento (extensivo) de várices, trombosis de las venas superficiales, inflamaciones y éstasis venosas, várices inflamadas. Contusiones y magulladuras. Tumefacciones. Hematomas y derrames irritativos. Para mejorar cicatrización. DOSIFICACIÓN Y APLICACIÓN: Si no hay otra dosificación por el médico, aplicar una o dos veces al día y friccionar suavemente la zona tratada hasta la absorción del preparado. Esta dosis puede aumentarse en casos graves o al principio del tratamiento. En procesos muy dolorosos y en trombosis, hay que aplicar la pomada sobre el lugar afectado y sus proximidades, cubriendo toda la zona con una compresa de gasa impregnada de HIRUDOID FORTE. Para intensificar el efecto terapéutico, se recomienda aplicar más HIRUDOID FORTE sobre las partes circundantes. Para ablandar cicatrices induradas, se recomienda hacer un masaje energético con pequeñas cantidades de la pomada. HIRUDOID FORTE GEL no debe entrar en contacto con heridas abiertas o mucosas. HIRUDOID FORTE está también recomendado en combinación con tratamientos físicos como p. ej. iontoforesis. En la iontoforesis la pomada se aplica debajo del cátodo. PRESENTACIONES: Envase con 30 g de pomada y gel. DEUTSCHE PHARMA Representante: QUIFATEX, S.A. Apartado Postal 17-04-10455 Quito, Ecuador

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Nuevo

HYDRITY®

45 mEq / 75mEq Solución electrolítica de rehidratación oral Vía oral Solución oral FÓRMULA: Cada 100 ml de solución oral de 45 mEq contiene: Cloruro de sodio 205,361 mg Citrato de sodio dihidratado 98,230 mg Citrato de potasio monohidrato 216,663 mg Gluconato de zinc 6,844 mg Dextrosa monohidrato 2499,441 mg Los mEq aproximados de solución oral de 45 mEq son: Sodio 45 mEq/L Citrato 30 mEq/L Cloruro 35 mEq/L Potasio 20 mEq/L Dextrosa 126 mEq/L Zinc 0,3 mEq/L

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Excipientes: Sabor cereza, sorbato de potasio, agua purificada. *Ácido cítrico, sucralosa, sabor cereza, sorbato de potasio, agua purificada Sabor uva, sorbato de potasio, agua purificada *Ácido cítrico, ácido tartárico, sucralosa, sabor uva, sorbato de potasio, agua purificada Sabor manzana, sorbato de potasio, agua purificada *Ácido cítrico, ácido málico, sucralosa, sabor manzana, sorbato de potasio, agua purificada Grupo terapéutico: Sales de rehidratación oral. INDICACIONES: Prevención y tratamiento de la deshidratación asociada a diarrea aguda de diversos orígenes, vómitos y pérdida anormal de agua, mediante la reposición oral de electrolitos y fluidos, lo que ayuda al paciente a sentirse mejor rápidamente. HYDRITY 45, está indicado en el tratamiento de la deshidratación por diarrea leve o moderada. HYDRITY 75, está indicado en el tratamiento de la deshidratación ocasionada por la diarrea moderada. POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN: Administrar directamente por vía oral ,de acuerdo con la dosis recomendada. No adicionar azúcar. No calentar. POBLACIONES PEDIÁTRICAS Y ADOLESCENTES: Niños menores de dos años deben consultar con su médico. Para niños y adolescentes con deshidratación leve que tolere vía oral, se recomienda después de cada deposición los siguientes volúmenes: • En menores de dos años: 50 a 100 mL. • En niños de dos años o más: 100 a 200 mL. En lactantes se debe continuar la lactancia materna y en niños mayores continuar con dieta habitual fraccionada a tolerancia. Adultos y adultos mayores: Se recomienda administrar de 200 a 400 mL de solución después de cada deposición diarreica. En casos de deshidratación grave se debe iniciar la rehidratación por vía intravenosa con suero Ringer o solución fisiológica, una vez superado el episodio y el paciente pueda beber por sus propios medios, se puede continuar el tratamiento con la solución oral. Se recomienda continuar el tratamiento con solución de rehidratación oral mientras dura la diarrea, hasta que se ha conseguido la rehidratación, lo que normalmente se obtiene en 4 o 5 días. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes. Hipertensión arterial. Insuficiencia renal. Diabetes mellitus. Vómitos y evacuaciones importantes y continuos. Obstrucción o perforación intestinal y/o íleon paralítico. Malabsorción de glucosa. Pacientes con incapacidad para deglutir. Prematuros y niños menores de 1 mes.

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INTERACCIONES: La absorción de zinc puede verse reducida por suplementos de hierro, penicilamina, preparaciones que contengan fósforo y tetraciclinas. Las dietas ricas en cereales, fibra y fosfato (productos lácteos) obstaculizan la absorción intestinal de zinc, al igual que el café si se ingiere con las comidas. EMBARAZO Y LACTANCIA: La posibilidad de peligro para el feto es poco probable. Durante el periodo de embarazo y lactancia, se debe consultar con el médico el uso de las sales de rehidratación oral. REACCIONES ADVERSAS: Las soluciones orales de rehidratación raramente presentan reacciones adversas. Debido a condiciones implícitas del paciente se ha reportado: hipernatremia, incremento de la presión arterial, edema de miembros inferiores y edema palpebral; vómito asociado a la ingesta muy rápida de la solución. SOBREDOSIFICACIÓN: En casos de ingesta excesiva de soluciones orales de rehidratación puede aparecer edema a nivel palpebral que por lo general desaparece al interrumpir el tratamiento. ALMACENAMIENTO: Conservar a una temperatura no mayor a 30°C. No congelar. Una vez abierto el envase, el producto debe almacenarse bajo refrigeración (2°C – 8°C). Consumir dentro de las 24 horas siguientes, posterior a ello desechar el contenido restante. Descartar la solución oral si observa partículas extrañas. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. PRESENTACIONES: Frasco x 500 ml de Solución Oral. Sabores: cereza, uva y manzana. Frasco x 250 ml de Solución Oral. Sabores: cereza, uva y manzana. Si los síntomas persisten consulte a su médico. Todo medicamento debe conservase fuera del alcance de los niños. Elaborado por QUALIPHARM LABORATORIO FARMACÉUTICO S.A., Av. Manuel Córdova Galarza, Oe4-175 y Esperanza. Quito – Ecuador. Para MEGALABS PHARMA ECUADOR S. A. Av. Coruña N27-36 y Francisco de Orellana Edif. La Moraleja Business Center Ofic. 901-902 / 1001 -1002 PBX: (593 2) 2234661 Quito-Ecuador

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D E

Los mEq aproximados de solución oral de 75 mEq son: Sodio 75 mEq/L Citrato 30 mEq/L Cloruro 65 mEq/L Potasio 20 mEq/L Dextrosa 75 mEq/L Zinc 0,3 mEq/L

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Deshidratación severa. El uso de soluciones orales de rehidratación en prematuros, niños menores a 2 años, mujeres embarazadas y en período de lactancia se debe consultar con el médico. Durante el tratamiento se recomienda mantener una dieta blanda; evitar el consumo de alimentos con alto contenido de glucosa y sal; no ingerir más de 150 ml de leche cada cuatro horas, y si la diarrea empeora, suspender su consumo y sustituirla por otra fuente proteica. Este medicamento contiene glucosa, en caso de padecer intolerancia a los azúcares consulte con su médico. No ingerir dosis superiores a la recomendada o durante un período de tiempo mayor que el recomendado. En caso de condiciones médicas especiales consulte con el médico.

D I C C I O N A R I O

Cada 100 ml de solución oral de 75 mEq contiene: Cloruro de sodio 264,036 mg Citrato de sodio dihidratado 294,689 mg Citrato de potasio monohidrato 149,399 mg Gluconato de zinc 6,844 mg Dextrosa monohidrato 1487,763 mg

P R O D U C T O S

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i ICADEN®

___________________________________________ Crema y óvulos para uso vaginal Antimicótico de amplio espectro (Nitrato de Isoconazol)

IDENA®

COMPOSICIÓN: 1 g de ICADEN® CREMA contiene 10 mg (1%) de Nitrato de Isoconazol. Un ÓVULO contiene 600 mg de Nitrato de Isoconazol. INDICACIONES: Micosis vaginales. POSOLOGÍA: La crema se aplica una vez al día durante siete días consecutivos. Un óvulo (600 mg de Nitrato de Isoconazol) se emplea como dosis única. ADMINISTRACIÓN: La crema se introducirá profundamente en la vagina, utilizando los aplicadores desechables que acompañan al envase. Se debe informar a la paciente que el aplicador se debe usar con precaución encaso de embarazo. El óvulo se introducirá profundamente en la vagina, empleando el guante desechable incluido en el envase. El tratamiento no se practicará durante la menstruación. Es recomendable realizar la aplicación de la crema o el óvulo antes de ir a dormir, en posición de decúbito supino (sobre la espalda). EFECTOS SECUNDARIOS: Bajo tratamiento con ICADEN® pueden presentarse en casos aislados síntomas locales tales como prurito, ardor, eritema o vesiculación. Pueden presentarse reacciones alérgicas de la mucosa o de la piel. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes. OBSERVACIONES: ICADEN® crema se recomienda también para el tratamiento de la zona genital externa, así como para el tratamiento simultáneo del varón. Durante el tratamiento de 7 días consecutivos y en la semana que sigue al mismo no deben practicarse lavados vaginales. Para evitar reinfecciones se aconseja utilizar ropa interior de algodón, la cual se cambiará y hervirá diariamente. Las toallas y toallitas de aseo deberán cambiarse y hervirse también después de cada utilización. EMBARAZO Y LACTANCIA: La experiencia con el uso de preparados que contienen isoconazol durante el embarazo no indica la existencia de riesgo teratogénico en humanos. Se puede descartar cualquier efecto del Nitrato de Isoconazol que pasa a través de la leche materna sobre el lactante, debido a su mínima absorción (menos del 10% de la dosis administrada) y a la corta duración del tratamiento. INTERACCIONES: Ninguna conocida hasta el momento. PRESENTACIÓN: ICADEN® crema: tubos de 40 g con 7 aplicadores. (Reg. San. No: 29160-01-10). ICADEN® óvulos: envase con 1 óvulo. (Reg. San. No:2877403-09).

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Ibandronato sódico Comprimidos recubiertos 150 mg COMPOSICIÓN: Cada comprimido recubierto contiene 150 mg de ibandronato. MECANISMO DE ACCIÓN: El ibandronato es un bifosfonato que contiene nitrógeno y, como tal, se comporta como un Inhibidor de la reabsorción ósea mediada por los osteoclastos. Dada su gran afinidad por la hidroxiapatita, componente de la matriz de los huesos, se liga al tejido óseo e inhibe la actividad lítica ejercida por los osteoclastos, reduciendo de este modo la resorción ósea responsable de la aparición de la osteopenia y osteoporosis. En consecuencia, si conjuntamente con el ibandronato las pacientes reciben una dosis suficiente de calcio, se logra reducir la elevada tasa de recambio (turnover) que caracteriza a estos padecimientos, obteniendo en contraste un significativo incremento de la densidad ósea, lo que se demuestra a través de la reducción de los indicadores bioquímicos utilizados como marcadores de la degradación ósea activa (deoxipiridinolina y telopéptido C del colágeno tipo I). FARMACOCINÉTICA: Absorción: La absorción del ibandronato se produce en las primeras porciones del intestino delgado. La concentración plasmática máxima se alcanza media hora a dos horas después de su administración. Al igual que ocurre con los demás bifosfonatos, la biodisponibilidad oral se reduce sustancialmente (hasta en un 90%), cuando el ibandronato se administra conjuntamente con alimentos o con bebidas que no sean agua pura. Por lo mismo, es indispensable que el medicamento sea ingerido al menos 60 minutos antes o más de dos horas después de la comida más cercana (preferiblemente el desayuno), o de cualquier bebida que no sea agua pura, u otro medicamento (en particular si se trata de antiácidos, vitaminas y preparaciones que contengan calcio u otros minerales). Distribución: Después de la absorción, entre el 40% y el 50% de la dosis circulante del ibandronato penetra y se liga rápidamente a la matriz ósea. El volumen de distribución es de 90 litros. La ligadura plasmática proteica oscila entre el 90,9% y el 99,5%. La vida media de una dosis de 150 mg va de 37 a 157 horas. Metabolismo: En la especie humana no se ha demostrado que el ibandronato siga ninguna vía metabólica conocida. Eliminación: Aproximadamente el 50 a 60% de la dosis absorbida es eliminada por vía renal, con una tasa de depuración de 60 ml/minuto en mujeres post-menopáusicas sanas. Adicionalmente, el ibandronato no absorbido es eliminado en forma inalterada a través de la materia fecal.

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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al ibandronato o a cualquiera de los otros componentes del medicamento. Hipocalcemia no corregida. Incapacidad para mantenerse de pie o al menos en posición sentada durante por lo menos 60 minutos luego de la administración de la dosis (para evitar el riesgo de reflujo gastroesofágico).

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INTERACCIONES: Interacciones de la droga: • Los antácidos, suplementos de calcio, o productos que contienen cationes multivalentes, tales como aluminio, hierro, magnesio, o vitaminas, pueden interferir con la absorción del ibandronato, y por ello deben ser tomados por lo menos 60 minutos después de la administración del ibandronato. • Los inhibidores de la bomba de protones y antagonistas H2 no interfieren con la absorción del ibandronato, pero tampoco modifican sus efectos colaterales. • El ácido acetil salicílico y los AINES en general pueden incrementar el riesgo de que se presenten efectos indeseables digestivos. CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y TRASTORNOS DE LA FERTILIDAD: No se ha demostrado que ibandronato induzca el desarrollo de tumores, o ejerza actividad mutagénica, clastogénica o genotóxica en especies animales, aún cuando se lo ha administrado en dosis hasta 475 veces superiores a las empleadas en la especie humana. Fertilidad: Se ha demostrado una reducción de la fertilidad en estudios realizados en ratas que han recibido dosis orales 13 veces superiores a las empleadas en la especie humana. Embarazo: Categoría C. El ibandronato atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Los estudios en animales han demostrado que el ibandronato puede 247

P R O D U C T O S

POSOLOGÍA, DOSIFICACIÓN Y MODO DE ADMINISTRACIÓN: La posología para el tratamiento de las osteoporosis post-menopáusica es de 1 comprimido de 150 mg, tomado siempre el mismo día de cada mes. La dosis para la prevención es, igualmente, de 150 mg 1 vez al mes, tomada siempre el mismo día. Las pacientes deben ajustarse estrictamente a los siguientes lineamientos: • Para evitar el riesgo de irritación esofágica y favorecer el paso del comprimido desde el esófago hasta el estómago, el ibandronato debe tomarse con un vaso entero de agua pura (no debe utilizarse agua mineral), estando en posición sentada o mejor aún de pie. • Las pacientes no deben acostarse durante al menos 60 minutos después de la toma de ibandronato. • Ibandronato debe tomarse por lo menos 60 minutos antes de la primera bebida o comida (que no sea agua pura) del día, e igualmente al menos 60 minutos antes de tomar cualquier tipo de medicación oral que contenga cationes multivalentes (incluyendo antiácidos, suplementos nutricionales o vitaminas). • Ibandronato debe tomarse solamente con agua pura; el agua mineral puede tener concentraciones altas de calcio y otros minerales, que ligan al ibandronato y reducen su biodisponibilidad, por lo que no deben utilizarse para su administración. • El comprimido debe tragarse entero; no puede ni romperse ni masticarse ni disolverse en la boca. • Ibandronato debe tomarse siempre en la misma fecha del mes. • Si la paciente ha olvidado tomar una dosis, y la próxima toma mensual está agendada para luego de al menos 7 días del momento en que la paciente caiga en cuenta de su olvido, la paciente deberá tomar el comprimido olvidado de 150 mg de ibandronato a la mañana siguiente, y luego continuará tomando su comprimido mensual de 150 mg manteniendo las fechas consignadas en el cronograma original. No debe tomar 2 comprimidos de ibandronato de 150 mg dentro de una misma semana. En tal caso, la dosis olvidada se obviará y deberá seguir tomando el fármaco a partir de la fecha que corresponda en el cronograma original.

PRECAUCIONES: Generales: Es indispensable que las pacientes sometidas a este tratamiento tengan niveles séricos adecuados de calcio y vitamina D. Por lo mismo, al igual que con otros bifosfonatos, la hipocalcemia deberá ser satisfactoriamente corregida antes de comenzar el tratamiento con ibandronato. Trastornos gastrointestinales: El empleo de bifosfonatos se ha asociado con el desarrollo de esofagitis, disfagia, úlceras esofágicas y, rara vez, úlceras gástricas. Las pacientes deben ser minuciosamente informadas de lo importante que es cumplir con las instrucciones referentes a la administración del ibandronato, a fin de reducir al mínimo el riesgo de que se presenten los efectos adversos propios de esta familia de fármacos; del mismo modo, deberán ser advertidas para que discontinúen su empleo y busquen atención médica si ocurriesen síntomas de irritación esofágica, tales como dolor al tragar, dolor retro-esternal o acidez. Insuficiencia renal: No debe administrarse en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina < 30 ml/min.). Osteonecrosis del Maxilar: Se han reportado casos de osteonecrosis, principalmente del maxilar, en pacientes tratadas con bifosfonatos. No obstante, casi la totalidad de ellos han ocurrido en pacientes portadoras de cáncer, que estaban recibiendo bifosfonatos por vía intravenosa y se habían sometido a procedimientos dentales (sobre todo en presencia de una infección dentaria subyacente). No existen reportes consistentes sobre si este efecto indeseable ha ocurrido con la administración de ibandronato. Tampoco se conoce si la suspensión de la administración de los bifosfonatos antes de un procedimiento dental podría ser de beneficio para reducir este riesgo, que de hecho es remoto. Dolor Musculoesquelético: Ocasionalmente se han reportado dolores severos y ocasionalmente incapacitantes en los huesos, articulaciones y músculos periarticulares, que han cedido con la suspensión del tratamiento con bifosfonatos.

D E

INDICACIONES: Prevención y tratamiento de la osteoporosis post-menopáusica.

ADVERTENCIAS: Ibandronato, al igual que otros bifosfonatos administrados oralmente, puede causar alteraciones del tracto digestivo alto, tales como disfagia, esofagitis, úlcera de esófago y, rara vez, úlcera gástrica.

D I C C I O N A R I O

Pacientes especiales: Pediátricos: La farmacocinética del ibandronato no ha sido estudiada en pacientes < 18 años de edad. Geriátricos: No hay diferencias significativas entre los pacientes geriátricos y los adultos, salvo si presentaren alteraciones de la función renal. Sexo: No hay diferencias en la farmacocinética del ibandronato atribuibles al género. Raza: No se ha determinado si existen diferencias entre las distintas razas. Insuficiencia renal: La eliminación renal del ibandronato en pacientes con insuficiencia renal se relaciona de modo directamente proporcional con el clearance de creatinina. Insuficiencia hepática: No se han llevado a cabo estudios para evaluar la farmacocinética del ibandronato en pacientes con insuficiencia hepática, ya que el ibandronato no se metaboliza en el hígado humano.

producir efectos adversos en el feto, cuando se administra en dosis varias veces superiores a las terapéuticas utilizadas en humanos. Los bifosfonatos se incorporan a la matriz ósea, desde donde se liberan gradualmente por períodos de semanas a años. El alcance de la incorporación del bifosfonato en el hueso adulto, y por consiguiente, la cantidad disponible para la liberación nuevamente en la circulación sistémica, se encuentra directamente relacionada con la dosis total y la duración del uso de los bifosfonatos. A pesar de que no existe información sobre el riesgo fetal en humanos, los bifosfonatos sí causan daño fetal en los animales, y esta información sugiere que la ingesta de bifosfonatos en la estructura ósea fetal es mayor que la de la estructura materna. Por consiguiente, existe un riesgo teórico de daño fetal (en el esqueleto y otras anormalidades) si una mujer se embaraza durante o aún luego de completar un ciclo de tratamiento con bifosfonato. El impacto de variables tales como el tiempo que debe transcurrir luego de terminar el tratamiento con el bifosfonato hasta la concepción, el tipo específico de bifosfonato utilizado y la vía de administración (oral o parenteral), aún no ha sido establecido. Madres lactantes: No se sabe si ibandronato se excreta a través de la leche materna. Debido a que muchas drogas si lo hacen, se debe tener precaución cuando se administra ibandronato a mujeres en período de lactancia. Uso Pediátrico: La seguridad y eficacia en este grupo de edad pediátrico no han sido aún establecidas. Uso geriátrico: No se observaron diferencias significativas ni en la efectividad ni en la seguridad en estos pacientes. REACCIONES ADVERSAS: Dosis mensual: La incidencia de efectos indeseables puede ser de hasta el 7%. Se han reportado: hipertensión arterial; molestias digestivas: dispepsia, náusea, diarrea, constipación, dolor abdominal; alteraciones músculo-esqueléticas: artralgias, lumbalgia, mialgias, osteoartritis localizada, calambres musculares; infecciones respiratorias, infecciones urinarias; cefalea, mareos, insomnio; reacciones alérgicas. Se han publicado esporádicos reportes sobre una posible asociación entre la administración de bifosfonatos e inflamación ocular (uveitis y escleritis). SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO: Puede producirse dispepsia, esofagitis, gastritis, hipocalcemia, hipofosfatemia, úlcera gastroesofágica, malestar estomacal. No hay un antídoto específico; el tratamiento es solamente sintomático. Debido al riesgo de irritación esofágica, el vómito no debe ser inducido, y la paciente debe mantenerse en posición sentada o al menos semisentada. ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACIÓN, LA PACIENTE DEBERÁ ACUDIR AL HOSPITAL MÁS CERCANO. CONSERVACIÓN: En su envase original a temperatura ambiente entre 15º y 30ºC. PRESENTACIÓN: Envases conteniendo 1 comprimido recubierto de 150 mg. MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault; Edificio Torre 6; Piso 12 PBX: 02 500 50 05 Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

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IDEOS®

Ideos 500 mg/400 IU, pastillas masticables Carbonato de calcio, colecalciferol (Vitamina D3) ¿QUÉ ES IDEOS 500 MG/400 IU, PASTILLAS MASTICABLES Y PARA QUE SE UTILIZA? SUPLEMENTO DE VITAMINA D Y CALCIO Este medicamento está indicado: - En caso de deficiencia de vitamina D y calcio en las personas mayores. - Junto con tratamientos para la osteoporosis, cuando la dispensación de vitamina D y calcio resulta insuficiente ANTES DE TOMAR IDEOS 500 MG/400 IU, PASTILLAS MASTICABLES: No tome IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables: • Si tiene alergia (hipersensibilidad) a la vitamina D o a cualquier otro ingrediente de IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables. • Si tiene alergia (hipersensibilidad) a los cacahuetes o a la sola, debido a la presencia de aceite de soja. • Si presenta un nivel anormalmente alto de calcio en la sangre (hipercalcemia). • Si presenta un alto nivel de excreción de calcio en la orina (hipercalciuria). • Si tiene algiuna enfermedad que provoque hipercalcemia o hipercalciuria (por ejemplo, hiperfunción de las glándulas paratiroides, enfermedad de la médula ósea (mieloma) o un tumor óseo maligno (metástasis ósea). • Si padece fallo renal. • Si tiene cálculos renales (litiasis cálcica) o depósitos de calcio en los riñones (nefrocalcinosis). • Si padece un suministro excesivo de vitamina D (hipervitaminosis D). Tenga especial cuidado con IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables: • Si está siguiendo un tratamiento a largo plazo, la cantidad de calcio en la sangre (calcemia) debe controlarse periódicamente. Este control resulta particularmente importante en las personas mayores y cuando se esté siguiendo un tratamiento al mismo tiempo con glicósidos cardiacos (por ejemplo, Digoxina) o diuréticos. Dependiendo del resultado, su médico puede optar por reducir o, incluso, interrumpir su tratamiento. • Si sigue tratamientos simultáneos de altas dosis de calcio y vitamina D, debe tomar este medicamento con supervisión médica. • Si sigue tratamientos simultáneos con bifosfonatos, estramustina u hormonas para la tiroides, deben pasar al menos 2 horas entre el suministro de estos medicamentos e IDEOS. En caso de tratamiento simultáneo con tetraciclina, IDEOS debe tomarse por separado (3 horas). • Si sigue un tratamiento simultáneo con sales de hierro (por vía oral), estroncio y zinc, deben pasar al menos 2 horas entre el suministro de estos medicamentos e IDEOS. • Si padece sarcoidosis o trastornos renales. • Si su médico le ha comunicado que padece intolerancia a algunos azúcares, consulte a su médico antes de tomar este medicamento. • Si está inmovilizado (riesgo de hipercalcemia). Administración o utilización de otros medicamentos: Comunique a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente, otros medicamentos, incluyendo los medicamentos dispensados sin receta. www.edifarm.com.ec

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EMBARAZO Y LACTANCIA: En caso de embarazo y lactancia, la dosis diaria no debe superar los 1500 mg de calcio y las 600 IU de vitamina D3, es decir, una pastilla al dia. Durante la lactancia puede tomar IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables. Como el calcio y la vitamina D3 pasa a 13 leche materna, debe comprobar previamente con su medico si el niño está tomando otros productos que contengan vitamina D3. Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables no deberla 'afectar a su capacidad para conducir y utilizar máquinas. Información importante sobre algunos de los ingredientes de IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables: Lista de excipientes conocidos por provocar una acción o un efecto demostrado: sorbitol, sacarosa, aceite de soja. ¿CÓMO TOMAR IDEOS 500 MG/400 IU, PASTILLAS MASTICABLES? Dosificación: Siempre debe tomar IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables exactamente como le haya indicado su médico. Si tiene alguna duda, consulte a su médico o farmacéutico. La dosis habitual, solo para adultos, es de una pastilla dos veces al día. Si ha tomado una cantidad de IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables superior a la que debería: Pueden aparecer los siguientes síntomas: anorexia, sed excesiva, malestar (náuseas), vómitos, estreñimiento, dolor abdominal, debilidad muscular, fatiga, problemas de salud mental, aumento de la producción de orina, dolor de huesos y cálculos renales. www.edifarm.com.ec

CONSERVACIÓN DE IDEOS 500 MG/400 IU, pastillas masticables • Mantener fuera de la vista y del alcance de los niños. • No use IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables después de la fecha de caducidad indicada en la cala. • Conservar en un lugar fresco y seco a temperatura no mayor a 30°C. Los medicamentos no deben desecharse en el agua residual ni en la basura doméstica. Pregunte a su farmacéutico cómo debe desechar los medicamentos que ya no necesite. Estas medidas ayudarán a proteger el medio ambiente. MÁS INFORMACIÓN: ¿Qué contiene IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables? Las sustancias activas son: Calcio 500 mg Cantidad correspondiente de carbonato de calcio 1250 mg Colecalciferol (vitamina D3) 400 IU Cantidad correspondiente de concentrado de Colecalciferol (en forma de polvo) 4 mg En una pastilla. El resto de ingredientes son: Xilitol, solvitol, povidona, estearato de magnesio, sabor de limón (preparados aromatizantes, sustancias aromatizantes naturales, maltodextrina, acacia, citrato sódico, butilhídroxianisol), alfatocoferol, aceite de soja parcialmente hidrogenado, gelatina, sacarosa y almidón de maíz. Aspecto de IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables y contenido del envase: Pastilla masticable. Envase de 2, 5 o 10 tubos de polipropileno con 10 pastillas, o envase de 2, 4, 6 o 12 tubos de polipropilego con 15 pastillas. 249

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POSIBLES EFECTOS SECUNDARIOS: Al igual que todos los medicamentos, IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables puede provocar efectos secundarios, aunque no todas las personas los experimentar. Efectos secundarios poco habituales (afectan a 1 de 10 usuarios de cada 1.000): exceso de niveles de calcio en la sangre o la orina. Efectos secundarios raros (afectan a 1 de 10 usuarios de cada 10.000): estreñimiento, Flatulencia, molestias (náuseas), dolor abdominal, diarrea, picor, erupciones cutáneas y urticaria. Se han comunicado casos de reacciones alérgicas (hipersensibilidad) graves, como hinchazón del labios, lengua o garganta. Si cualquiera de los efectos secundarios se agrava o si nota cualquier efecto secundario no enumerado en ese prospecto, consulte a su médico. o farmacéutico.

P R O D U C T O S

En estos casos, deje de tomar IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables y consulte de inmediato a su médico al respecto (que decidirá las acciones a seguir). En caso de sobredosis prolongada, pueden aparecer depósitos de calcio en los vasos sanguíneos o los tejidos corporales. En caso de sobredosis grave, puede producirse una parada cardiaca. Si se olvida de tomar IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables: No tome ura dosis doble para compensar la dosis olvidada. Si deja de tomar IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables: Sin objeto.

D I C C I O N A R I O

En particular: Diuréticos tiazídicos (medicamentos utilizados para tratar la alta presión sanguínea), ya que pueden aumentar la cantidad de calcio en la sangre. Orlistat (un medicamento para tratar la obesidad], colestiramina o laxantes, como el aceite de parafina, porque pueden reducir la cantidad de vitamina D3 que absorbe. Glicósidos cardíacos (medicamentos para tratar los problemas cardiacos), ya que pueden provocar más efectos secundarios si toma demasiado calcio. Antibióticos con tetraciclina, ya que la cantidad absorbida puede reducirse. Deben tomarse al menos 2 horas antes o 46 horas después de tomar IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables. Estramustina (un medicamento usado en quimioterapia), hormonas de la tiroides o medicamentos que contengan hierro, zinc o estroncio, ya que la cantidad absorbida puede reducirse. Deben tomarse al menos 2 horas antes o después de IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables. Biofosfonatos (tratamiento para enfermedades óseas), ya que la cantidad absorbida puede reducirse. Deben tomarse al menos 3 horas antes o después de IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables. Otros medicamentos que contengan calcio o vitamina D mientras esté tomando IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables. Esto puede aumentar el nivel de calcio en la sangre. Administración de IDEOS 500 mg/400 IU, pastillas masticables, con alimentos y bebidas: Posibles interacciones con alimentos, por ejemplo, que contengan ácido oxálico (espinacas, ruibarbo, acedera, cacao, té, etc.], fosfatos (carne de cerdo, jamón, salchichas, queso procesado, cremas de postre, bebidas con cola, etc.) o ácido fítico (cereales completos, verduras secas, semillas oleaginosas, chocolate, etc.). Por consiguiente, se recomienda tomar pocas comidas que contengan este tipo de alimentos.

Titular de la autorización de comercialización: LABORATOIRE INNOTECH INTERNATIONAL 22 AVENUE ARISTIDE BRJAND 94110 ARCUEIL Fabricante: INNOTHERA CHOUZY RUGE RENE CHANTEREAU L’ISLE VERT 41150 CHOUZY SUR CISSE Importador y Distribuidor: DYVENPRO Distribución y Venta de Productos S.A. GUAYAQUIL - ECUADOR Este medicamento está autorizado en todos los Estados miembros del Espacio Económico Europeo con los siguientes nombres: De conformidad con la reglamentación vigente. Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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IFAXIM® 550 mg

Nuevo

Cápsula blanda Rifaximina COMPOSICIÓN: Cada cápsula blanda de gelatina contiene: Rifaximina: 550 mg Excipiente: mezcla de aceite de soja refinado, diestearato de glicerilo y poliglicerol-3 dioeleato E475; glicerina (glicerol) otros c.s. VÍA ADMINISTRACIÓN: Vía oral. DOSIFICACIÓN: según criterio médico. ESTRUCTURA, NOMBRE QUÍMICO DEL PRINCIPIO ACTIVO, PESO MOLECULAR:

H3C N

N HN H3C

O O

CH3

OH H3C OH H H

CH3

CH3 H

CH3

H H OH

H OCH3 O CH3

5, 6, 21, 23,- tetrahidroxy-27-methoxy-2,4,11,16, 20, 22, 24, 26-octamethyl-1, 15-dioxo-1, 2-dihydro-2, 7-(epoxypentadeca 1, 11, 13, trienoimino) (1) benzof uro (4,5-e pyrido (1,2-a) benzimidazo-25-yl acetate. Fórmula: C43H51N3O11 Peso Molecular: 786 g/mol.

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CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC) A07AA11RIFAXIMINA A 1er Nivel: órgano o sistema sobre el que actúa Rifaximina: TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO A07 2do Nivel: subgrupo terapéutico: ANTIDIARREICOS A07A 3er Nivel: subgrupo terapéutico o farmacológico: ANTIINFECCIOSOS INTESTINALES A07AA 4to Nivel: subgrupo terapéutico, farmacológico o químico: ANTIBIÓTICOS A07AA11 5to Nivel: código del principio activo: RIFAXIMINA FARMACOLOGÍA CLÍNICA (Farmacocinética-Farma- codinamia): Farmacodinamia: la Rifaximina es un derivado semi-sintético de la Rifampicina y actúa mediante la unión a la subunidad beta de ADN bacteriano dependiente del ARN bloqueando uno de los pasos en la transcripción de la polimerasa. Esto resulta en la inhibición de la síntesis de proteínas bacterianas y por consiguiente inhibe el crecimiento de bacterias. Farmacocinética: Absorción: en los sujetos saludables, el tiempo medio para alcanzar las concentraciones pico de las concentraciones plasmáticas máximas de Rifaximina fue de aproximadamente una hora y la Cmáx media osciló 2.4 al 4 mg/mL después de una dosis única y dosis múltiples de 550 mg. Distribución: la Rifaximina esta moderadamente llegada a las proteínas del plasma humano. In vivo la relación de la unión media fue de 67.5% en sujetos saludables y del 62% en pacientes con insuficiencia hepática cuando se administró. Eliminación: la semivida media de la Rifaximina en los sujetos saludables en un estado estacionario fue de 5,6 horas en pacientes con SII. Metabolismo: en un estudio in vitro de la Rifaximina en sujetos saludables fue metabolizada principalmente por la CYP3A4. La Rifaximina represento el 18% de la radioactividad en el plasma lo que la Rifaximina absorbida se metaboliza extensivamente. Excreción: en un estudio de balance de masas después de la administración oral de 400 mg de 14C-Rifaximina a voluntarios saludables del 96,94% de recuperación total, 96,62% de la radioactividad administrada se recuperó en las heces sobre todo como fármaco inalterado y el 0,32% se recuperó en la orina sobre todo con metabolitos con el 0,03% como el fármaco inalterado. La excreción brillar de la Rifaximina se sugirió en un estudio separado en el cual se detectó la Rifaximina en la bilis después de una colecistectomía en pacientes con la mucosa intestinal intacta. INDICACIONES: Tratamiento de infecciones intestinales agudas y crónicas por bacterias Gram positivo y Gram negativas sensibles a la Rifaximina. En la profilaxis de la infección durante cirugía del tracto gastrointestinal coadyuvante en el tratamiento de hiperamonemia (encefalopatía hepática). CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la Rifaximina o rifampicinas casos de obstrucción intestinal con posible lesión ulcerosa (parcial o severa) durante tratamientos prolongados a altas dosis y cuando existan lesiones de la mucosa intestinal, una pequeña porción del producto puede ser absorbida (<1%) produciendo coloración roja de la orina mientras se elimina todo el producto. El tratamiento de embarazadas y pacientes de la primera infancia debe ser administrado en sacos de extrema necesidad y bajo supervisión médica. PRECAUCIONES: En caso de que se desarrollen microorganismos resistentes el antibiótico, el tratamiento debe interrumpirse e instituirse un tratamiento adecuado. www.edifarm.com.ec

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INTERACCIONES: Por absorberse menos del 1% no se describe interacción farmacológica sistémica alguna.

Rifaximina 200 mg Cápsula blanda

USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: No hay datos disponibles sobre el uso de Rifaximina en mujeres embarazadas para informar sobre los riesgos asociados al fármaco. Se observaron efectos teratogénicos en los estudios de reproducción en animales después de la administración de la Rifaximina a ratas y conejas preñadas durante la organogénesis a dosis de aproximadamente 0.9 a 5 veces y 0.7 a 33 veces, respectivamente de la dosis humana recomendada de 600 mg a 1650 mg por día. En conejos, se observaron malformaciones de la columna lumbar, ocular, bucal y maxilofacial, y cardiacas y se observo tanto en ratas y conejos a dosis que causaron el aumento de peso corporal materno reducido. Lactancia: No hay información sobre la presencia de la Rifaximina en la leche humana, los efectos en el lactante, o en la producción de leche. Los beneficios del desarrollo y de la lactancia deberían considerarse junto con la necesidad clínica de la madre del y los posibles efectos adversos sobre el lactante o la condición materna subyacente.

FÓRMULACIÓN: Cada cápsula blanda de gelatina contiene: Rifaximina 200 mg Excipientes: Aceite vegetal, dióxido de silicio coloidal (aerosil 200) butilhidroxitolueno butilhidroxianisol, Lecitina de soya purificada. Cubierta: Gelatina farmacéutica glicerina usp, Agua purificada, Dióxido de titanio usp ci 77891 rojo# 40 fd&c ci 16035.

EFECTOS ADVERSOS: los estudios clínicos han demostrados una buena tolerancia. Ocasionalmente se presenta náusea que no hace necesario interrumpir el tratamiento. Con dosis elevadas puede producir reacciones cutáneas tipo urticaria. SOBREDOSIS: No hay información especifica disponible sobre el tratamiento de sobredosis. En estudios clínicos a dosis mas altas que la dosis recomendada (mayor que 600 mg por día para la enfermedad de viajero mayor que 1.100 mg por día para la encefalopatía hepática o mayor que 1.100 mg por día para la encefalopatía hepática o mayor que 1650 mg por día para el SII-D reacciones adversas fueron similares en los sujetos que recibieron dosis superiores a la dosis recomendada y el placebo. En el caso de sobredosificación, discontinuar el medicamento, trae sintomáticamente e instituya medidas de apoyo según sea necesario. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura no mayor a 30ºC. en su envase y empaque original. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. PRESENTACIONES: Comercial: Caja por 14 cápsulas blandas en empaque individual tipo blíster PVDC/ ALUMINIO por 7 cápsulas blandas cada uno. Elaborado por: PROCAPS S.A. Calle 80 Nº 788-201, Barranquilla-Colombia www.edifarm.com.ec

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: IFAXIM 200 mg, está indicado en la enterocolitis bacteriana resistente al tratamiento sintomático en pacientes de riesgo por patología asociada, inmune-depresión o edad avanzada. Colitis pseudomembranosa en pacientes resistentes a la vancomicina, diverticulitis aguda. También está indicado como profilaxis pre y post operatoria en cirugía del tracto gastrointestinal y como terapia coadyuvante en la hiperamoniemia. FARMACOLOGÍA CLÍNICA PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Grupo farmacoterapéutico: antiinfecciosos intestinales antibióticos. Código ATC: A07AA11 La Rifaximina es una molécula antibiótica bactericida, con un amplio espectro de acción sobre bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, tanto aerobias como anaerobias. La característica de Rifaximina en su forma polimorfa alfa (a) y su escasa absorción en el tracto gastrointestinal (inferior al 1%), favorecen la concentración del fármaco en la luz intestinal y, sobre todo, en las heces en forma activa. La elevada concentración de la Rifaximina en el tracto gastrointestinal da lugar a una eficaz actividad antibacteriana que erradica las posibles especies patógenas presentes, con lo que se normaliza la función intestinal y se eliminan los síntomas que aparecen cuando ésta se altera. La Rifaximina es un antibiótico óptimamente tolerado, ya que su nula absorción a nivel gastrointestinal elimina el riesgo de aparición de posibles efectos secundarios. FARMACOCINÉTICA: La Rifaximina tiene una absorción escasa en el tracto gastrointestinal (inferior al 1%) cuando se administra por vía oral, tal y como muestran los estudios farmacocinéticos realizados con el fármaco. La farmacocinética de 400 mg de Rifaximina, en una única administración oral en sujetos adultos en ayunas, se caracterizada por un valor medio de Cmáx no superior a 5 g/mL y de AUC no superior a 15 ng.h/mL. La precisión en la determinación de los valores es posible a través del uso de métodos analíticos altamente sensibles que permiten la determinación de los niveles plasmáticos de Rifaximina con una sensibilidad de 0,5 ng/mL. La excreción urinaria de Rifaximina en hombres después de la administración por vía oral no supera el 0,4% de la dosis administrada.

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ADVERTENCIAS: Durante tratamientos prolongados a altas dosis y cuando existan lesiones en la mucosa intestinal, una pequeña porción del producto puede ser absorbida (<1%), produciendo coloración roja de la orina mientras se elimina todo el producto. Producto de uso delicada, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

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En tratamientos prolongados a dosis elevadas y cuando existan lesiones de la mucosa intestinal, el producto puede ser absorbido (menos del 1% de la dosis administrada) lo que puede provocar una coloración rojo-rosado a la orina; esto depende exclusivamente del ingrediente activo, que como la mayoría de los antibióticos de la familia de las Rifampicinas es de color rojo-anaranjado.

Estudios comparativos de farmacocinética han demostrado que formas polimorfas de Rifaximina diferentes a la forma a poseen una absorción notablemente mayor. DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN: IFAXIM 200 mg, se administra por vía oral. La posología media recomendada es de 200 mg cada 6 horas, hasta remisión de los síntomas. Esta dosis puede ser incrementada hasta 400 mg en adultos cada 8 horas, en aquellos casos que, por su complicación, pudiera requerir un incremento de dosis y siempre bajo criterio facultativo. Se aconseja no sobrepasar los 7 días de tratamiento. La seguridad y eficacia de Rifaximina no ha sido establecida en niños menores de 12 años de edad. IFAXIM 200 mg no requiere instrucciones especiales de uso. SOBREDOSIFICACIÓN: No se han Comunicado casos de sobredosis con Rifaximina. En estudios clínicos con dosis muy superiores a las recomendadas (superiores a 1.200 mg/día), los efectos adversos Comunicados han sido similares a los producidos con la dosis recomendada y con el placebo. Por tanto, en caso de sobredosis, sólo recomendar, si es necesario, tratamiento sintomático y medidas de soporte. EFECTOS ADVERSOS: Las reacciones adversas, consideradas al menos, posiblemente relacionadas con Rifaximina, han sido clasificadas por sistema de órganos y por frecuencia: Muy frecuentes (≥10%) Frecuentes (de ≥1% a <10%) Poco frecuentes (de ≥0,1% a <1%) Raras (de ≥ 0,01% a <0,1%) Muy raras, incluyendo casos aislados( 0,01%) Ensayos clínicos: Durante estudios clínicos o estudios de farmacología clínica, los efectos de Rifaximina han sido comparados con placebo y otros antibióticos, de los cuales existe información disponible sobre su seguridad. Nota: muchas de las reacciones adversas enumeradas (en particular las relacionadas con el aparato gastrointestinal) pueden ser atribuidas a la enfermedad de base tratada ya que, durante los estudios clínicos, se han producido con una frecuencia similar en los pacientes tratados con placebo. Exploraciones complementarias: Poco frecuentes: Aumento de la presión sanguínea, sangre en la orina. Trastornos cardíacos: Poco frecuentes: Palpitaciones Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Poco frecuentes: Limfocitosis, monocitosis, neutropenia. Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: Mareo, cefalea. Poco frecuentes: Disgeusia, hipoestesia, migraña. Trastornos oculares: Poco frecuentes: Diplopía. Trastornos del oído y del laberinto: Poco frecuentes: Vértigo Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Poco frecuentes: Disnea, congestión nasal, sequedad de garganta, dolor faringeolaringal. Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: Estreñimiento, dolor abdominal, distensión abdominal, diarrea, flatulencia, nauseas, tenesmo rectal, urgencia de evacuación, vómitos. Poco frecuentes: Ascitis, dispepsia, desórdenes de la motilidad gastrointestinal, dolor abdominal superior, rectorragia, heces mucosas, heces duras, sequedad labial. Trastornos renales y urinarios: Poco frecuentes: Glicosuria, poliuria, polaquiuria. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Poco frecuentes: Rash, rash macular, sudor frío, fotosensibilidad Trastornos musculoesquelético y del tejido conectivo: Poco frecuentes: Dolor dorsal, debilidad muscular, mialgia, espasmos musculares. Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Poco frecuentes: Anorexia. 252

Infecciones e infestaciones: Poco frecuentes: Candidiasis. Trastornos vasculares: Poco frecuentes: Sofocos. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Frecuentes: Pirexia. Poco frecuentes: Astenia, escalofríos, dolor, dolor torácico, malestar en el pecho, edema periférico, sintomatología similar a la de una gripe. Trastornos hepatobiliares: Poco frecuentes: Incremento de la aspartato aminotransferasa. Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Poco frecuentes: Polimenorrea. Trastornos psiquiátricos: Poco frecuentes: Insomnio, sueños anormales. Experiencia post-marketing: Desde la introducción del producto en el mercado han sido reportadas, aunque muy raramente, una serie de reacciones adversas: diarrea, dolor abdominal, ardor esofágico, nauseas, edema periférico, edema en cara, edema en laringe, neutropenia, sincope, hipersensibilidad, agitación, cefalea, edema angioneurótico, púrpura, prurito generalizado, prurito genital, eritema, eritema palmar, dermatitis alérgica, exantema, rash, rash eritematoso, rash morbiliforme, urticaria local o generalizada. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a la Rifaximina, casos de obstrucción intestinal con posible lesión ulcerosa intestinal (parcial o severa). PRECAUCIONES DE USO: En caso de embarazo y durante la primera infancia el producto deberá ser administrado solo en caso de extrema necesidad y bajo estrecha supervisión médica. ADVERTENCIA: Durante tratamientos prolongados a altas dosis y cuando existan lesiones de la mucosa intestinal, una pequeña parte del producto puede ser absorbida (<1%) produciendo coloración roja de la orina mientras se hace la eliminación total del producto. Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y bajo vigilancia médica. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Dado que la Rifaximina se absorbe en un porcentaje inferior al 1% en el tracto gastrointestinal, puede descartarse cualquier tipo de interacción farmacológica a nivel sistémico. Estudios clínicos de interacción farmacocinética de Rifaximina con fármacos metabolizados por isoenzimas del grupo del citocromo P450 han demostrado que Rifaximina no altera el comportamiento farmacocinético de Midazolam o de un anticonceptivo oral que contenga etinilestradiol y norgestimato. Por tanto, se observa que no se producen interacciones clínicas con los fármacos metabolizados por estos isoenzimas. CONSERVACIÓN DEL PRODUCTO/CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese a una temperatura no mayor a 30ºC. TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. PRESENTACIÓN: Cápsula blanda de gelatina 200 mg, caja x 14. REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA: AGENCIA ESPAÑOLA DE MEDICAMENTOS Y PRODUCTOS SANITARIOS (AEMPS). Disponible en http://www.aemps.gob.es Importado y distribuido por: RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Infecciones intestinales agudas y cronicas por bacterias gram + y gram - sensibles a la rifaximina, Profilaxis pre y post-quirúrgica de infección durante cirugía del tracto gastrointestinal, Coadyuvante en el tratamiento de hiperamonemia (encefalopatía hepática). FARMACOLOGÍA CLÍNICA PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Grupo farmacoterapéutico: antiinfecciosos intestinales antibióticos. Código ATC: A07AA11 La Rifaximina es una molécula antibiótica bactericida, con un amplio espectro de acción sobre bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, tanto aerobias como anaerobias. La característica de Rifaximina en su forma polimorfa alfa (a) y su escasa absorción en el tracto gastrointestinal (inferior al 1%), favorecen la concentración del fármaco en la luz intestinal y, sobre todo, en las heces en forma activa. La elevada concentración de la Rifaximina en el tracto gastrointestinal da lugar a una eficaz actividad antibacteriana que erradica las posibles especies patógenas presentes, con lo que se normaliza la función intestinal y se eliminan los síntomas que aparecen cuando ésta se altera. La Rifaximina es un antibiótico óptimamente tolerado, ya que su nula absorción a nivel gastrointestinal elimina el riesgo de aparición de posibles efectos secundarios. FARMACOCINÉTICA: La Rifaximina tiene una absorción escasa en el tracto gastrointestinal (inferior al 1%) cuando se administra por vía oral, tal y como muestran los estudios farmacocinéticos realizados con el fármaco. La farmacocinética de 400 mg de Rifaximina, en una única administración oral en sujetos adultos en ayunas, se caracterizada por un valor medio de Cmáx no superior a 5ng/mL y de AUC no superior a 15 ng.h/mL. La precisión en la determinación de los valores es posible a través del uso de métodos analíticos altamente sensibles que permiten la determinación de los niveles plasmáticos de Rifaximina con una sensibilidad de 0,5 ng/mL. La excreción urinaria de Rifaximina en hombres después de la administración por vía oral no supera el 0,4% de la dosis administrada. Estudios comparativos de farmacocinética han demostrado que formas polimorfas de Rifaximina diferentes a la forma a poseen una absorción notablemente mayor. DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN: IFAXIM® se administra por vía oral. La posología media recomendada es de 200 mg cada 6 horas, hasta remisión de los síntomas. Esta dosis puede ser incrementada hasta 400 mg en adultos cada 8 horas, en aquellos casos que, por su complicación, pudiera requerir un incremento de dosis y siempre bajo criterio facultativo. Se aconseja no sobrepasar los 7 días de tratamiento. www.edifarm.com.ec

SOBREDOSIFICACIÓN: No se han comunicado casos de sobredosis con Rifaximina. En estudios clínicos con dosis muy superiores a las recomendadas (superiores a 1.200 mg/día), los efectos adversos comunicados han sido similares a los producidos con la dosis recomendada y con el placebo. Por tanto, en caso de sobredosis, sólo recomendar, si es necesario, tratamiento sintomático y medidas de soporte. EFECTOS ADVERSOS: Las reacciones adversas, consideradas al menos, posiblemente relacionadas con Rifaximina, han sido clasificadas por sistema de órganos y por frecuencia: Muy frecuentes (≥ 10%). Frecuentes (de ≥ 1% a <10%). Poco frecuentes (de ≥ 0,1 % a <1%). Raras (de ≥ 0,01% a < 0,1%). Muy raras, incluyendo casos aislados (≤ 0,01%) Ensayos clínicos: Durante estudios clínicos o estudios de farmacología clínica, los efectos de Rifaximina han sido comparados con placebo y otros antibióticos, de los cuales existe información disponible sobre su seguridad. Nota: Muchas de las reacciones adversas enumeradas (en particular las relacionadas con el aparato gastrointestinal) pueden ser atribuidas a la enfermedad de base tratada ya que, durante los estudios clínicos, se han producido con una frecuencia similar en los pacientes tratados con placebo. Exploraciones complementarias: Poco frecuentes: aumento de la presión sanguínea, sangre en la orina. Trastornos cardíacos: Poco frecuentes: Palpitaciones. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Poco frecuentes: limfocitosis, monocitosis, neutropenia. Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: mareo, cefalea. Poco frecuentes: disgeusia, hipoestesia, migraña. Trastornos oculares: Poco frecuentes: diplopia. Trastornos del oído y del laberinto: Poco frecuentes: vértigo. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Poco frecuentes: disnea, congestión nasal, sequedad de garganta, dolor faringeolaringal. Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: estreñimiento, dolor abdominal, distensión abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, tenesmo rectal, urgencia de evacuación, vómitos. Poco frecuentes: ascitis, dispepsia, desórdenes de la motilidad gastrointestinal, dolor abdominal superior, rectorragia, heces mucosas, heces duras, sequedad labial. Trastornos renales y urinarios: Poco frecuentes: glicosuria, poliuria, polaquiuria. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Poco frecuentes: rash, rash macular, sudor frío, fotosensibilidad. Trastornos musculoesquelético y del tejido conectivo: Poco frecuentes: dolor dorsal, debilidad muscular, mialgia, espasmos musculares. Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Poco frecuentes: anorexia. Infecciones e infestaciones: Poco frecuentes: candidiasis. Trastornos vasculares: Poco frecuentes: sofocos. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Frecuentes: pirexia. Poco frecuentes: Astenia, escalofríos, dolor, dolor torácico, malestar en el pecho, edema

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P R O D U C T O S

FÓRMULACIÓN: Cada 38,33 g de polvo para reconstituir a 100 mL contiene: Rifaximina 2,0000 g Excipientes: Sucralosa, Dextrosa anhidra polvo metilparabeno sódico azúcar, Ulverizada hidroxietilcelulosa sabor naranja polvo, Natural spray dried peppermint flavor ácido cítrico anhidro, Sabor mandarina agua purificada.

MODO DE PREPARACIÓN: Agregar agua hervida a temperatura ambiente hasta el nivel que indique la flecha en la etiqueta del frasco, cerrar herméticamente y agitar hasta conseguir una suspensión uniforme. Verificar el nivel de la suspensión y si es necesario agregar un poco más de agua para alcanzar la altura indicada en la flecha.

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Rifaximina 20 mg/mL Polvo para reconstituir a suspensión oral

La seguridad y eficacia de Rifaximina no ha sido establecida en niños menores de 12 años de edad.

D I C C I O N A R I O

IFAXIM®

periférico, sintomatología similar a la de una gripe. Trastornos hepatobiliares: Poco frecuentes: incremento de la aspartato aminotransferasa. Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Poco frecuentes: polimenorrea. Trastornos psiquiátricos: Poco frecuentes: insomnio, sueños anormales. Experiencia post-marketing: Desde la introducción del producto en el mercado han sido reportadas, aunque muy raramente, una serie de reacciones adversas: diarrea, dolor abdominal, ardor esofágico, nauseas, edema periférico, edema en cara, edema en laringe, neutropenia, sincope, hipersensibilidad, agitación, cefalea, edema angioneurótico, púrpura, prurito generalizado, prurito genital, eritema, eritema palmar, dermatitis alérgica, exantema, rash, rash eritematoso, rash morbiliforme, urticaria local o generalizada. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hiper-sensibilidad a la Rifaximina. Casos de obstrucción intestinal con posible lesión ulcerosa intestinal (parcial o severa). PRECAUCIONES DE USO: En caso de embarazo y durante la primera infancia el producto deberá ser administrado solo en caso de extrema necesidad y bajo estrecha supervisión médica. ADVERTENCIA: Durante tratamientos prolongados a altas dosis y cuando existan lesiones de la mucosa intestinal, una pequeña parte del producto puede ser absorbida (<1%) produciendo coloración roja de la orina mientras se hace la eliminación total del producto. Embarazo: Aunque no se ha evidenciado su acción teratogénica, se recomienda la administración del producto durante el embarazo con precaución y bajo control directo del médico. Lactancia: Ya que numerosos fármacos se excretan por esta vía, la Rifaximina deberá administrarse con precaución durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: IFAXIM® no produce interferencia alguna sobre la conducción y/o sobre el uso de maquinaria. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Dado que la Rifaximina se absorbe en un porcentaje inferior al 1% en el tracto gastrointestinal, puede descartarse cualquier tipo de interacción farmacológica a nivel sistémico. Estudios clínicos de interacción farmacocinética de Rifaximina con fármacos metabolizados por isoenzimas del grupo del citocromo P450 han demostrado que Rifaximina no altera el comportamiento farmacocinético de Midazolam o de un anticonceptivo oral que contenga etinilestradiol y norgestimato. Por tanto, se observa que no se producen interacciones clínicas con los fármacos metabolizados por estos isoenzimas. CONSERVACIÓN DEL PRODUCTO/CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: El producto antes de reconstituir debe ser conservado a temperatura no mayor a 30ºC. Después de reconstituida, la suspensión se conserva estable por 7 días a temperatura no mayor a 30ºC. Venta bajo receta médica. TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. PRESENTACIÓN: Polvo para reconstitución oral 20 mg/ml, frasco de 60 ml. 254

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ILANA Dual®

Isoconazol Nitrato Antimoniliásico para uso vaginal COMPOSICIÓN: Cada óvulo contiene Isoconazol nitrato 600 mg. Excipientes c.s. Cada 100 g de Crema contiene Isoconazol nitrato 1 g. Excipientes c.s. MECANISMO DE ACCIÓN: Aunque pueden haber cinco tipos de mecanismo de acción fungicida, algunos autores los resumen en cuatro tipos, como se describe a continuación. El primero es el utilizado por el grupo de los Polienos, ellos actúan uniéndose al ergosterol sobre la membrana del hongo alterando la permeabilidad de ellos. El gran grupo de los azoles (al que pertenece isoconazol): con las concentraciones alcanzadas durante el uso sistémico, el efecto principal de los imidazoles y los triazoles sobre los hongos es la inhibición de la esterol 14-a-desmetilasa, un sistema enzimático dependiente del citocromo microsomal P. De este modo, los imidazoles y los triazoles deterioran la biosíntesis de ergosterol para la membrana citoplasmática y Ilevan a la acumulación de 14-a-metilesteroles. Estos metilesteroles pueden romper la estrecha unión de las cadenas de los fosfolípidos, afectando las funciones de ciertos sistemas enzimáticos de membrana e inhibiendo el crecimiento. Otro mecanismo de los antimicóticos es interferir en los microtúbulos, por ejemplo la Griseofulvina es un antimicótico cuyo mecanismo de acción es a nivel de los microtúbulos, el fármaco se une a las tubulinas. El cuarto mecanismo de acción involucrado en los fármacos antimicóticos es el representado por la Fluocitosina que es un antimetabolito que va a interferir en la síntesis de compuestos conocidos como las purinas. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Median-te la aplicación intravaginal se establece un depósito del principio activo. Durante varios días se mantienen en las secreciones vaginales y en el epitelio, concentraciones del principio activo superiores a las concentraciones mínimas de inhibición o biocidas establecidas in vitro. Después de la aplicación intravaginal es menor del 5% de la dosis aplicada. El nitrato de isoconazol absorbido por el organismo se metaboliza totalmente. INDICACIONES: Antimicótico vaginal de amplio espectro. Micosis vaginales, incluidas las infecciones mixtas con bacterias gram-positivas. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los imidazoles.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

SOBREDOSIFICACIÓN INGESTA ACCIDENTAL: Según los resultados de los estudios de toxicidad aguda con dosis única, isoconazol puede clasificarse virtualmente como no tóxico. Tampoco es de esperar riesgo de intoxicación aguda después de una sobredosis única o la ingestión oral por equivocación. PRESENTACIÓN: Óvulo líquido + tubo colapsible x 10 g de crema vaginal. RODDOME PHARMACEUTICAL S.A. P.O. Box: 17-17-148 Quito-Ecuador Fabricado por: PROCAPS S.A. Colombia

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INFLALID®

Nimesulida 100 mg Polvo granulado Sobres 2 g Vía Oral COMPOSICIÓN: Cada sobre de 2 g contiene: Nimesulida 100 mg Excipientes: Benzoato de sodio; Dióxido de silicio; Ácido cítrico; Citrato de sodio; Sorbitol; Aspartame, Saborizantes.

PRECAUCIONES GENERALES: Aún cuando nimesulida tiene poco efecto sobre las prostaglandinas de protección gástrica debe administrarse con precaución en pacientes con historia de enfermedades hemorrágicas yen presencia de trastornos del tracto digestivo alto así como en individuos bajo tratamiento con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios. Se deberá tener especial cuidado en pacientes con antecedentes de padecimientos del hígado en los cuales se deberán realizar estudios periódicos de funcionamiento hepático y suspender la administración en caso de que los mismos resulten con cualquier alteración. En pacientes con insuficiencia renal la dosis debe ser de acuerdo con el rango de filtrado glomerular. El medicamento no debe ser administrado en pacientes con insuficiencia renal severa. El medicamento puede inducir retención de agua por lo que se recomienda especial cuidado cuando se administra a pacientes con hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca severa. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Durante el embarazo y la lactancia la administración experimental con nimesulida no ha demostrado toxicidad embriofetal pero al igual que con todos los fármacos nuevos no se recomienda su uso durante el embarazo. Asimismo no se aconseja su administración durante la lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Su acción preponderante sobre COX 2 y mínima sobre COX 1 reduce en forma importante la posibilidad de aparición de efectos secundarios. Las reacciones adversas o secundarias a las dosis recomendadas son poco frecuentes. Ocasionalmente se puede presentar pirosis náusea y gastralgia leves y transitorias rara vez su intensidad requiere la suspensión del tratamiento. Se han reportado casos aislados de erupción cutánea tipo alérgico vértigo y somnolencia. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Pacientes de 6 meses a un año: Se puede administrar a razón de 3 a 5 mg x kg x dia dividido en dos dosis. Niños: De 1 a 3 años: 2.5 ml cada 12 horas. De 4 a 7 años: 5.0 ml cada 12 horas. De 8 a 10 años: 7.5 ml cada 12 horas. De 11 a 12 años: 10 ml cada 12 horas. En procesos inflamatorios agudos se recomienda su administración por periodos cortos no mayores de 5 días.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. MODO DE PREPARACIÓN: Verter el contenido del sobre en un vaso, agregar agua hervida fría, agitar y beber. Consumir en una sola toma de acuerdo a lo indicado por el médico. www.edifarm.com.ec

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis recurrir al tratamiento sintomático (lavado gástrico y administración de carbón activado). 255

P R O D U C T O S

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Un óvulo (600 mg de nitrato de isoconazol) se emplea como dosis única, o según criterio médico. La crema se introducirá profundamente en la vagina. Es recomendable realizar la aplicación antes de ir a dormir, en posición de decúbito supino (sobre la espalda). El tratamiento no se practicará durante la menstruación. El óvulo debe ser introducido profundamente en la vagina preferentemente antes de acostarse. Esto se puede realizar de mejor manera si se hace en una posición inclinada. La crema se recomienda para la aplicación vulvar o el tratamiento de la pareja

CONTRAINDICACIONES: Nimesulida no debe ser administrada a personas con hipersensibilidad al producto, al ácido acetilsalidlico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. No debe administrarse en sujetos con padecimientos hepáticos hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal activa ni a mujeres embarazadas.

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EVENTOS ADVERSOS: Ocasionalmente puede provocar ardor y prurito en la vagina en las primeras 12-24 horas. Para evitar reinfecciones se aconseja utilizar ropa interior de algodón que se cambiará y hervirá diariamente. Las toallas y toallitas de aseo deberán hervirse también después de cada utilización. Para el tratamiento de la zona genital externa, así como para el tratamiento profiláctico simultáneo del varón se recomienda también la aplicación local del producto. En la semana que sigue a la aplicación no deben practicarse lavados vaginales.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio no esteroide con efecto analgésico y antipirético. Actúa en la reducción del dolor fiebre e inflamación en problemas de vías aéreas: amigdalitis faringitis laringitis traqueítis bronquitis aguda sinusitis. Oído: otitis media. Procesos inflamatorios traumáticos (agudos): edema (por traumatismo de tejidos blandos) esguinces bursitis artralgias. Otras: musculosquéletico: artritis reumatoide osteoartritis tendinitis tendosinovitis. Fiebre en procesos eruptivos virales. Fiebre posvacunal. Como coadyuvante en dismenorrea.

D I C C I O N A R I O

PRECAUCIONES: Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia. De la experiencia con el uso de preparaciones a base de isoconazol durante el embarazo no se desprende riesgo teratogénico alguno en humanos. Debido a la escasa absorción (menos del 5% de la dosis administrada) y a la corta duración del tratamiento, se puede descartar un efecto nocivo en el recién nacido a causa del nitrato de isoconazol transferido por la leche materna.

ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30oC. Mantener éste y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. PRESENTACIONES: Caja x 10, 20, 30 sobres de 2g. de gránulos para reconstituir. VENTA BAJO RECETA MÉDICA ELABORADO POR: INDEUREC S.A. Durán- Ecuador. Para Julpharma Group S.A Panamá-República de Panamá. Ecuador Reg San. No.: 185-MEN-1214 C.U.M.: MO1AX17GRO09205 Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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INFLALID® 100 mg

Cápsulas Blandas FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada cápsula blanda contiene: Nimesulida 100.000 mg Excipientes: Cera blanca de abejas (Cera de abeja), Lecitina de soya, Aceite de soya, Gelatina, Glicerol (Glicerina), Sorbitol especial GC, Metilparabeno (Nipagin), Propilparabeno (Nipasol), Agua purificada, Amarillo D&C No.10 (C.I. 47005), Dióxido de titanio mezcla (C.I. 77891). Grupo Terapéutico: Antiinflamatorios y Antirreumáticos. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La Nimesulida es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas y antipiréticas. Se absorbe bien por vía oral sin que afecte la presencia de alimentos; se une a proteínas plasmáticas en 99%, siendo metabolizado en el hígado. Los niveles plasmáticos se aprecian a partir de 1.27 minutos después de su administración, la vida media es de aproximadamente 107.26 minutos. El efecto terapéutico de Nimesulida es el resultado de su habilidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas, vía inhibición de la ciclooxigenasa. El mecanismo de acción de Nimesulida es muy complejo y puede tener interferencia con la producción y acción de mediadores de otras prostaglandinas como enzimas, derivados tóxicos oxigenados, citocinas, factor de actividad platelal (PAF) o histamina, la inhibición de 02 está posiblemente relacionada con los efectos sobre los leucocitos polimorfonucleares, al incremento en AMPc y al subsecuente aumento de la actividad de las proteínas cinasa A, que puede interferir con la quimiotaxis. La Nimesulida se metaboliza extensamente (de 1 a 3% es excretado inalterado en la orina) aproximadamente 79% se excreta en la orina en varios metabolitos y en heces aproximadamente 20%. La Nimesulida es completamente biotransformada en 4-hidroxi-nimesulida, libre de formas conjugadas; este metabolito aparentemente parece contribuir a la actividad antiinflamatoria del compuesto; la ligera acumulación de este metabolito en pacientes con moderada deficiencia renal, parece no tener significancia clínica; sin embargo, no es bien conocido.

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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: • Está indicado como antiinflamatorio del tejido blando, como adyuvante del tratamiento de padecimientos que cursen con inflamación, dolor y fiebre producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores. • Afecciones periarticulares y del aparato musculoesquelético como tratamiento analgésico y antiinflamatorio de bursitis, tendinitis, luxaciones, esguinces. • Pediatría: en padecimientos del tejido blando que cursen con inflamación, dolor y fiebre. • Cirugía general: en heridas y estados posquirúrgicos. • Odontología: en cirugía dental, como analgésico y antiiflamatio. • Dismenorrea primaria. • Faringitis CONTRAINDICACIONES: La Nimesulida está contraindicada en aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento, así como en los pacientes que refieran rinitis, urticaria, asma o reacciones alérgicas causadas por ácido acetilsalicílico u otros agentes antiinflamatorios. Tampoco debe ser administrado en pacientes con hemorragia gastrointestinal activa, úlcera péptica o úlcera gastroduodenal en fase activa. Pacientes con insuficiencia hepática, insuficiencia renal o insuficiencia cardíaca, así como en individuos con trastornos de la coagulación o hipertensión arterial severa. No administrar a menores de 12 años. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios acerca de su eliminación a través de la leche materna. Por tal motivo, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia. PRECAUCIONES GENERALES: En aquellos pacientes en quienes se administre Nimesulida por tiempos prolongados, es necesario realizar un monitoreo constante de los signos y síntomas compatibles con daño hepático (anorexia, vómitos, náusea, dolor abdominal, fatiga, orina oscura, ictericia). La Nimesulida debe ser administrada con precaución en personas con antecedentes de úlcera péptica, en sujetos tratados con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria o que padecen insuficiencia renal leve a moderada o insuficiencia cardíaca. En aquellas personas con hipertensión o problemas cardíacos severos que ocasionen retención de líquidos o edema, en pacientes con historia previa de sangrado, úlceras o perforación a nivel gastrointestinal. Tampoco debe ser administrado en combinación con medicamentos potencialmente hepatotóxicos. REACCIONES ADVERSAS: Sistema nervioso central: aun cuando no existen reportes, en raras ocasiones se ha descrito vértigo, hiperexcitabilidad, desórdenes del sueño y cefalea. Sistema gastrointestinal: ocasionalmente se pueden presentar datos de dispepsia, tales como pirosis, náuseas y dolor en epigastrio de leve intensidad. Efectos dermatológicos: a nivel cutáneo se han reportado lesiones purpúricas con tiempos de coagulación y cantidad de plaquetas normales. Asimismo, existe una baja incidencia de rash cutáneo, prurito, eritema y edema facial. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral Posología: La dosis consistirá en una cápsula de 100 mg cada 12 horas. Dismenorrea: Una cápsula cada 12 horas por 10 días, iniciando 5 días antes del sangrado. No debe administrarse por más de 10 días. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis con www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura no mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad. ELABORADO POR: Gelcaps Exportadora de México, S.A. de C.V., Naucalpan de Juárez – México. Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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INMUFLU®

Jarabe, Tabletas recubiertas Inmunomodulador (Metisoprinol) COMPOSICIÓN: JARABE Cada 5 ml contiene Metisoprinol 250 mg. TABLETA RECUBIERTA contiene Metisoprinol 500 mg. INDICACIONES: Padecimientos que cursan con distintos grados de inmunodeficiencia como: Herpes labial y genital, recurrentes, Herpes zóster. Enfermedades eruptivas de la infancia. Rinovirus e influenza. DOSIS: • Niños menores de 1 año: 2,5 ml cada 4 horas. • De 1 a 5 años: 5 ml cada 4 horas. • De 5 a 10 años: 7,5 ml cada 4 horas. • Adultos: 10 ml cada 4 horas o 2 tabletas como primera toma, luego 1 tableta cada 4 horas. La duración media del tratamiento es de 7 a 10 días. PRESENTACIONES: Frasco por 120 ml, sabor a frutas. Caja por 20 tabletas recubiertas. www.edifarm.com.ec

ISBELA®

Ciproterona acetato + Etinilestradiol Tableta recubierta VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral. COMPOSICIÓN: Cada Tableta recubierta contiene: Ciproterona Acetato 2 mg Etinilestradiol 0.035 mg Excipientes: Lactosa Monohidrato, Glicolato de Almidón de Sodio, Polivinilpirrolidona K- 30, Almidón de Maíz, Estearato de Magnesio (Vegetal), Alcohol Etílico, Hidropropilmetilcelulosa (55%-75%)/ Dióxido de Titanio CI 77891(25%-32%)/ Triacetin (8%-13%)/ Opadry Blanco Ref OY-S-7322, Gelatina (De origen Bovino o Porcino), Glicerina, Agua Purificada USP, Sorbitol Special Polyol, Dióxido de Titanio CI 77891, Amarillo Nº 6 FD&C Laca HT CI 15985:1, Amarillo Nº 1O D&C Laca Alumínica CI 47005:1, Óxido de Hierro Amarillo CI 77492, Silicato de Aluminio y Potasio CI 77019 55%- 63% Dióxido de Titanio CI 77891 37%-45% (Candurin Silver Fine). DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL: Ciproterona Acetato + Etinilestradiol. NOMBRE QUÍMICO DEL PRINCIPIO ACTIVO, PESO MOLECULAR: Nombre químico de Ciproterona Acetato: 6-Chloro-3,20-dioxo-1b3,2b3-dihydro-3'H-cyclopropa[1,2] pregna-1,4,6- trien-17-yl acetate. Peso molecular de Ciproterona Acetato: 416.9 g/mol Nombre químico de Etinilestradiol: 19-Nor-17a-pregna-1,3,5(1O)-trien-20-in-3,17-diol. Peso Molecular de Etinilestradiol: 296.40 g/mol CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC): G03HB01 CIPROTERONA Y ESTRÓGENO: G: 1er Nivel: Órgano o sistema sobre el que actúa la CIPROTERONE Y ESTRÓGENO: SISTEMA GENITOURINARIO Y HORMONAS SEXUALES. G03: 2do Nivel: Subgrupo terapéutico: HORMONAS SEXUALES Y MODULADORES DEL SISTEMA GENITAL. G03H: 3er Nivel: Subgrupo terapéutico o farmacológico: ANTIANDRÓGENOS G03HB: 4to Nivel: Subgrupo terapéutico, farmacológico o químico: ANTIANDRÓGENOS Y ESTRÓGENOS G03HB01: 5to Nivel: Código del principio activo: CIPROTERONA Y ESTROGENO. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: (Farmacocinética-Farmacodinamia). Farmacocinética: Acetato de Ciproterona: Absorción: Acetato de ciproterona administrado por vía oral se absorbe rápida y completamente. Aproximadamente 1.6 horas después de una administración única se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de 15 ng/ml. La biodisponibilidad es aproximadamente del 88%.

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P R O D U C T O S

INFORMACIÓN AL GREMIO MÉDICO: El uso prolongado de este producto ha sido asociado a la ocurrencia de efectos hepáticos graves e, inclusive, muertes. Por ello, su uso debe limitarse a períodos no mayores de 5 días y con dosis que no superen los 200 mg/día. Evitar la administración conjunta de medicamentos con potencial hepatotóxico. Evitar el uso simultáneo de ácido acetilsalicílico y otros AlNEs. PRESENTACIONES: Caja x 1, 2, 3, 5, 10 blísteres x 10 cápsulas c/u + inserto.

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ADVERTENCIA: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable.

Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

D I C C I O N A R I O

Nimesulida se puede manifestar por dolor abdominal, úlcera gastroduodenal, reacciones anafilácticas y daño renal. Se recomienda el uso de antiácidos y protectores de la mucosa gástrica como ranitidina, famotidina, misoprostol, omeprazol y/o sucralfato. En caso de reacciones de hipersensibilidad severa, se recomienda el uso de antihistamínicos, corticoides y epinefrina.

Distribución: Acetato de Ciproterona se fija casi exclusivamente a la albúmina plasmática. Sólo el 3.5-4% de las concentraciones plasmáticas totales del fármaco están presentes como esteroide libre. El aumento de la SHBG inducido por el etinilestradiol no influye sobre la unión a proteínas plasmáticas de acetato de ciproterona. El volumen aparente de distribución de acetato de ciproterona es de aproximadamente 986±437 L. Metabolismo: Acetato de ciproterona es metabolizado casi completamente. El principal metabolito en plasma fue identificado como 15 13 hidroxi acetato de ciproterona (15b-OH CPA), que se forma mediante la enzima CYP3A4 del sistema del citocromo P450. La tasa de aclaramiento del plasma es de aproximadamente 3.6 ml/min/kg. Eliminación: Los niveles plasmáticos de acetato de ciproterona disminuyen en dos fases que se caracterizan por semividas de aproximadamente 0.8 horas, y aproximadamente 2.33.3 días. Acetato de ciproterona se excreta parcialmente sin metabolizar. Sus metabolitos se excretan por vía urinaria y biliar en proporción aproximada de 1:2. La semivida de excreción de los metabolitos es de aproximadamente 1.8 días. Estado de equilibrio: La farmacocinética de acetato de ciproterona no está influida por los niveles de SHBG. Tras la administración diaria, los niveles plasmáticos del fármaco aumentan en aproximadamente 2.5 veces, alcanzando el estado de equilibrio durante la segunda mitad del ciclo de tratamiento. Etinilestradiol: Absorción: Etinilestradiol administrado por vía oral se absorbe rápida y completamente. Se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente 71 pg/mL en 1.6 horas. Durante la absorción y primer paso hepático etinilestradiol es metabolizado extensamente, dando lugar a una biodisponibilidad oral media aproximada del 45% con una gran variación interindividual de aproximadamente el 20-65%. Distribución: Etinilestradiol se une en gran medida, pero no específicamente, a la albúmina plasmática (aproximadamente en un 98%), e induce un aumento en las concentraciones plasmáticas de SHBG. Se determinó un volumen aparente de distribución de aproximadamente 2.8-8.6 1/kg. Metabolismo: Etinilestradiol sufre una conjugación presistémica en la mucosa del intestino delgado y el hígado. Etinilestradiol es metabolizado principalmente por hidroxilación aromática, pero se forman una gran variedad de metabolitos hidroxilados y metilados, y éstos aparecen como metabolitos libres y conjugados con glucurónidos y sulfatos. Se determinó una tasa de aclaramiento de aproximadamente 2.3-7 ml/min/kg. Eliminación: Los niveles plasmáticos de etinilestradiol disminuyen en dos fases de disposición caracterizadas por semividas de aproximadamente 1 hora y de 10-20 horas respectivamente. El fármaco no se excreta sin metabolizar, siendo excretados los metabolitos de etinilestradiol por vía urinaria y biliar, en una proporción de 4:6. La semivida de excreción de los metabolitos es de aproximadamente 1 día. Estado de equilibrio: El estado de equilibrio se alcanza durante la segunda mitad del ciclo de tratamiento, cuando los niveles plasmáticos del fármaco, comparados con una dosis única, son superiores en un 60%. Farmacodinamia: Acetato de ciproterona, contenido en ISBELA® inhibe la influencia de los andrógenos, que también son producidos por el organismo femenino. De este modo, es posible tratar enfermedades cuya causa sea o bien un aumento en la producción de andrógenos o una sensibilidad especial a estas hormonas. Mientras se está tomando ISBELA® se reduce la función aumentada de las glándulas sebáceas, que desempeñan un papel importante en el desarrollo de acné y seborrea. Esto lleva, habitualmente después de 3 a 4 meses de tratamiento, a la curación de las exacerbaciones existentes de acné. Generalmente, el exceso de grasa del pelo y la piel desaparece antes. De igual manera, disminuye la pérdida de pelo que frecuentemente acompaña a la seborrea. El tratamiento con 258

ISBELA® está indicado en mujeres en edad fértil que presenten formas leves de hirsutismo, y en particular en casos de ligero aumento del vello facial; no obstante, los resultados no se hacen aparentes hasta varios meses después de su uso. Además del efecto antiandrogénico descrito, acetato de ciproterona tiene también un efecto progestacional intenso. De este modo, la administración aislada de acetato de ciproterona produciría alteraciones del ciclo, que se evitan en ISBELA® mediante su combinación con etinilestradiol. Esto es así siempre que el preparado se tome cíclicamente según las instrucciones. El efecto anticonceptivo de ISBELA® se basa en la interacción de varios factores. Se considera que los más importantes son la inhibición de la ovulación y los cambios en la secreción cervical. Además de la protección contra el embarazo, las combinaciones estrógenos/progestágenos tienen varias propiedades positivas que, junto con las propiedades negativas, pueden ser útiles al decidir el método de control de la natalidad. El ciclo es más regular, la menstruación es, con frecuencia, menos dolorosa y el sangrado es menos intenso. Esto último puede dar lugar a una reducción en la aparición de déficit de hierro. Además, se ha demostrado que los AOC de dosis más alta (0,05 mg de etinilestradiol) reducen la incidencia de quistes de ovario, enfermedad inflamatoria pélvica, patología mamaria benigna y embarazo ectópico. Aún está por confirmar si esto también se puede aplicar a los AOC de menor dosis. INDICACIONES: Medicamento alternativo para el tratamiento del acné tipo conglobata refractario a otros tipos de tratamiento androgénesis severa previamente diagnosticada en la mujer. Síndrome de ovario poliquístico. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Embarazo, lactancia, presencia o antecedentes de enfermedad hepática severa, antecedentes de herpes gravídico, antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales, diabetes mellitus con presencia o antecedentes de episodios tromboembolíticos arteriales o venosos, hipertensión, accidentes cerebrovasculares, presencia o antecedentes de pancreatitis si se asocia con hipertrigliceridemia importante, presencia o antecedentes de tumores hepáticos (benignos o malignos), neoplasias conocidas o sospechadas, influidas por los esteroides sexuales, hemorragias que no corresponden a un diagnóstico médico, hipersensibilidad al medicamento. No utilizar en las indicaciones aceptadas como medicamento de primera línea. Efectos adversos de tipo tromboembólicos y sus riesgos potencialmente fatales. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. Contraindicado en el embarazo o cuando se supone su existencia, cáncer de mama y útero. REACCIONES ADVERSAS: Pueden producirse efectos adversos gastroinstetinales, como náuseas o vómitos, cloasma (melasma) y otros cambios en la piel o el pelo, cefalea, retención de agua, aumento de peso, tensión mamaria y cambios en la libido. Durante el tratamiento pueden presentarse irregularidades menstruales como manchado, hemorragia intercurrente excesiva o amenorrea. Se ha descrito intolerancia a las lentes de contacto; la visión de los pacientes miopes puede deteriorarse. Algunos pacientes pueden experimentar depresión u otras alteraciones mentales. Existe un incremento del riesgo de enfermedades cardiovasculares. Pueden causar hipertensión, una disminución de la tolerancia a la glucosa y cambios en el metabolismo lipídico. La función hepática puede verse deteriorada, aunque es rara la ictericia. Parece existir un notable aumento (aunque la incidencia es aún muy baja) en el riesgo relativo de tumores hepáticos benignos. También se han detectados tumores hepáticos malignos. Se han relacionado con un ligero aumento del riesgo de cáncer cervical y de cáncer de mama, pero también con una protección frente al cáncer de ovario y de endometrio. www.edifarm.com.ec

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DOSIFICACIÓN: Según criterio médico. Modo de uso: 1. Inicie la primera tableta recubierta G-tabs de ISBELA® con el primer día del sangrado menstrual. 2. Despegue la tira que empieza con el día de la semana con que inició la primera tableta recubierta G-tabs. Ejemplo, si inició un martes despegue solo la tira que empieza por martes. 3. Luego siga tomando una tableta recubierta G-tabs de ISBELA® cada día siguiendo la flecha, siempre a la misma hora, hasta terminar con las 21 tabletas recubiertas G-tabs del envase. 4. Después de tomar las 21 tabletas recubiertas G-tabs de ISBELA® descanse por 7 días, durante el cual se debe producir un sangrado vaginal semejante al menstrual. Ejemplo: si acabó la última tableta recubierta G-tabs un jueves, iniciaría la nueva tableta recubierta el viernes de la siguiente semana. 5. Transcurridos los siete días de descanso, debe iniciar una nueva caja de Atina siguiendo los pasos anteriores desde el punto número 2. Advertencias: Si ha olvidado tomar alguna tableta recubierta G-tabs de ISBELA® debe hacerlo inmediatamente se acuerde y dentro de las primeras 12 horas, por ejemplo: en la noche si se las toma en la mañana, o en la mañana siguiente si se las toma en la noche, y además debe seguir con la otra tableta recubierta G-tabs que le toca para ese mismo día, por lo tanto, podría haber ocasiones que se tomaría dos tabletas en un mismo día. Si se le olvida tomar una tableta recubierta G-tabs más de una vez o por un periodo mayor a 12 horas, le recordamos consultar con su médico tratante sobre la eventual necesidad de un método anticonceptivo adicional en estos casos. SOBREDOSIS: No se han notificado reacciones adversas graves por sobredosis. Los síntomas que pueden aparecer en 259

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INTERACCIONES: Medicamentos que pueden disminuir la concentración sérica de etinilestradiol: La reducción de la concentración de etinilestradiol puede aumentar la incidencia de sangrado intermenstrual e irregularidades menstruales y reducir la eficacia de Acetato de Ciproterona/Etinilestradiol. 1. Por reducción del tránsito intestinal - Antiácidos (principalmente los que contienen magnesio). - Purgantes. - Algunos antibióticos como la eritromicina. 2. Por inducción del metabolismo (isoenzima 3A4 del citocromo P450) - Anticonvulsivantes: Hidantoínas (fenitoína), barbitúricos (fenobarbital), primidona, etosuximida, carbamazepina, oxcarbazepina, topiramato, felbamato. - Antituberculostáticos: Rifampicina, rifabutina. Otros: griseofulvina, lansoprazol, modafinil, Hypericum perforatum (Hierba de San Juan). En el caso de este último el efecto inductor puede persistir durante al menos 2 semanas después de interrumpir el tratamiento con Hierba de San Juan. 3. Por disminución de la circulación enterohepática - Penicilina y derivados. - Tetraciclinas. 4. Otros - Algunos medicamentos antiretrovirales: ritonavir, nelfinavir, nevirapina. Durante el tratamiento con cualquiera de estos fármacos deben utilizar temporalmente un método de barrera además de Acetato de Ciproterona/Etinilestradiol, o elegir otro método de anticoncepción. Con fármacos inductores de enzimas microsomales, el método de barrera debe utilizarse mientras dure la administración concomitante del fármaco, y durante los 28 días siguientes a su suspensión. Las mujeres en tratamiento con antibióticos (excepto rifampicina y griseofulvina) deben utilizar un método de barrera hasta 7 días después de su suspensión. Si el periodo durante el cual se usa el método de barrera sobrepasa el final de los comprimidos activos del envase de Acetato de Ciproterona/Etinilestradiol, se debe omitir la toma de los comprimidos de placebo y comenzar el siguiente envase de Acetato de Ciproterona/Etinilestradiol. Médicamentos que pueden incrementar la concentración sérica de etinilestradiol: - Atorvastatina. - lnhibidores competitivos por sulfatación en la pared intestinal, tales como ácido ascórbico (vitamina C) y paracetamol. - Sustancias que inhiban la isoenzima 3A4 del citocromo P450, tales como indinavir, fluconazol y troleandromicina. Médicamentos cuya acción puede modificarse por los anticonceptivos orales: - Anticoagulantes orales: Los AOC reducen el efecto de los anticoagulantes orales probablemente debido al efecto

antagonista sobre algunos factores de la coagulación, sin embargo, potencian la acción del acenocumarol. - Antidiabéticos orales e insulina: Los AOC reducen la tolerancia a la glucosa, dando lugar a una hiperglucemia y pudiendo restar eficacia a los antidiabéticos orales e insulina. El etinilestradiol puede interferir en el metabolismo de otros fármacos por inhibición de las enzimas microsomales hepáticas o por inducción de la conjugación hepática de fármacos, particularmente glucuronización. De acuerdo a esto, la concentración en plasma y tejidos puede: A. Incrementarse - Ciclosporina: La administración concomitante con AOC incrementa el riesgo de hepatotoxicidad. - b-bloqueantes: los AOC incrementan el AUC y las concentraciones plasmáticas de metoprolol. - Teofilina. - Corticoides: Prednisolona. Los AOC incrementan los niveles de las proteínas transportadoras de corticoides, elevándose la proporción de corticoides unidos a las mismas, retrasándose su eliminación y alargándose su vida media, con el peligro de potenciar sus efectos tóxicos. - Flunarizina. Se ha observado que el tratamiento concomitante con flunarizina y anticonceptivos orales incrementa el riesgo de galactorrea. B. Disminuirse - Analgésicos: El etinilestradiol puede reducir la intensidad y la duración del efecto analgésico del paracetamol y los salicilatos. Clofibratos. Debe consultarse la información de prescripción de los medicamentos concomitantes para identificar posibles interacciones.

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EMBARAZO Y LACTANCIA: Acetato de Ciproterona/ Etinilestradiol está contraindicado durante el embarazo. Si se produce un embarazo durante el tratamiento con Acetato de Ciproterona/Etinilestradiol, la medicación debe suspenderse inmediatamente. La administración de Acetato de también está contraindicada durante el periodo de lactancia. El acetato de ciproterona puede pasar a la leche de las mujeres en periodo de lactancia. Aproximadamente el 0.2% de la dosis materna llegará al recién nacido a través de la leche, lo que corresponde a una dosis de aproximadamente 1μg/kg. Durante la lactancia establecida, el 0.02% de la dosis diaria materna de etinilestradiol puede llegar al recién nacido a través de la leche.

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caso de una sobredosis de comprimidos activos son: náuseas, vómitos y, en adolescentes, ligera hemorragia vaginal. No existen antídotos y el tratamiento debe ser sintomático. PRESENTACIÓN: Tabletas recubiertas G Tabs. 2 mg/0.035 mg, caja x 21. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese a una temperatura no mayor a 30ºC. TODO MÉDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA: AGENCIA ESPAÑOLA DE MEDICAMENTOS Y PRODUCTOS SANITARIOS (AEMPS). Disponible en http://www.aemps.gob.es Importado y distribuido por: RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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ISOPRINOSINE® Jarabe Inmunoestimulante y antiviral COMPOSICIÓN: Cada 100 ml de JARABE contiene: Metisoprinol* 5g Excipientes: sacarina, sacarosa, propilparabeno, sabor cereza artificial, sorbitol 70, propilenglicol. *Complejo p-acetamidobenzoato dimetil amino-isopropanolinosina. INDICACIONES: ISOPRINOSINE@: administrado en los primeros síntomas y cada hora, logra la desaparición de la sintomatología en corto plazo, en los siguientes padecimientos virales: faringitis, bronquitis, bronquiolitis, neumonía, influenza, hepatitis infecciosa tipo A, herpes zoster, herpes simplex, herpes progenitales, estomalitis herpética, hepangina y padecimientos eruptivos de la infancia. DOSIS: Adultos: Primera toma: 4 cucharaditas. Siguientes tomas: 2 cucharaditas cada 4 horas. Niños: Menores de 1 año: ½ cucharadita cada 4 horas. 1 a 5 años: 1 cucharadita cada 4 horas. 5 a 10 años: 1 ½ cucharaditas cada 4 horas. La duración media del tratamiento es de 7 a 10 días. Es necesario completar el tratamiento según la indicación medica. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, gota, debido a que se puede presentar una elevación moderada del ácido úrico. Diabéticos debido a su contenido de azúcar. ADVERTENCIAS/PRECAUCIONES: La seguridad durante el embarazo y la lactancia no ha establecido. 260

Precaución en pacientes con historia de gota, urolitiasis, nefrolitiasis y daño renal. EFECTOS ADVERSOS: Elevación del ácido úrico y urinario. Las cifras se normalizan después de la suspensión del medicamento. Algunos pacientes han tenido náuseas transitorias, vómito, dolor de cabeza, artralgia, fatiga, vértigo, incremento de las enzimas, prurito y erupción cutánea. El metabolismo de la inosina (contenido en el metisoprinol) conduce a mayores concentraciones en suero y orina de ácido úrico; por lo tanto, se recomienda precaución. INTERACCIÓN MEDICAMENTOS Y DE OTRO GÉNERO: No existe hasta la fecha evidencia de interacción entre metisoprinol y otros fármacos. LEYENDAS ESPECIALES: Manténgase fuera del alcance de los niños, conservar a temperatura no mayor a 30 grados centígrados en lugar fresco. Productos de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. PRESENTACIÓN: Caja con frasco por 120 ml, 60 ml, y 30 ml. Importado y distribuido por: DYVENPRO distribución y venta de productos S.A. Guayaquil – Ecuador Fabricado en Costa Rica por Laboratorios Barly S.A. Para Newport Pharmaceuticals de Costa Rica S.A. Newport Pharmaceuticals International

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ISOPRINOSINE®

Tabletas Inmunoestimulante y antiviral COMPOSICIÓN: Cada Tableta contiene: Metisoprinol 500 mg Excipientes: Polivinil pirrolidona, Celulosa Microcristalina, Estearato de Magnesio, Dióxido de silicio coloidal, Alcohol Isopropílico, Croscamelosa sódica. CARACTERÍSTICAS: ISOPRINOSINE® producto de síntesis, es un complejo inosinaalquilaminoalcohol, que combina las ventajas de los procedimientos de inmunización y quimioterapia, utilizados para el tratamiento de los padecimientos virales. 1) Posee acción antiviral propia, incrementando síntesis y función de los polirribosomas, lo que confiere mayor resistencia a cualquier información genética no específica de la célula humana. 2) Acción antiviral indirecta por estimulación de la respuesta inmune celular y humoral. Por esta característica, ISOPRINOSINE® asegura y preserva los mecanismos de acción esenciales para combatir la inmunodeficiencia, respetando la integridad metabólica de la célula. INDICACIONES PRINCIPALES: Administrado en los primeros síntomas cada cuatro horas, ISOPRINOSINE® logra la desaparición de la sintomatología y la reincorporación del

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES paciente en corto plazo a sus labores habituales, en los siguientes padecimientos virales: faringitis, bronquitis, bronquiolitis, neumonía, influenza, hepatitis infecciosa tipo A, herpes zoster, herpes simple, herpes progenitales, estomatitis herpética, hepargina y padecimientos eruptivos de la infancia. El metisoprinol administrado por vía oral ha mostrado ser de valor en el tratamiento de verrugas genitales refractarias en la cérvix, al igual que, produce una mejora aparente de la morfología epitelial de la vulva en mujeres con infección subclínica de papiloma virus.

Almacenar a menos de 30°C. Mantener fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica.

CONTRAINDICACIONES: • Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. • Gota, debido a que se puede presentar una elevación moderada del Ácido Úrico en sangre (hiperuricemia). • Este medicamento está contraindicado durante el primer trimestre de embarazo o durante la lactancia.

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PRECAUCIONES PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y OPERAR MAQUINARIA: No hay evidencia que sugiera que el metisoprinol puede tener un efecto en la capacidad del paciente para conducir vehículos o utilizar máquinas. REACCIONES SECUNDARIAS: • Elevación del ácido úrico sérico y excretado en orina. Las cifras se normalizan después de la suspensión del medicamento. • Algunos pacientes han experimentado náusea transitoria, vómito, dolor de cabeza, artralgia, fatiga, vértigo, incremento en las enzimas hepáticas, prurito y erupción cutánea. • El metabolismo de la inosina (contenido en el metisoprinol) conduce a mayores concentraciones en suero y orina del ácido úrico, por lo tanto, se recomienda precaución en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal, gota o hiperuricemia.

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ITALFUR®

Tabletas recubiertas, suspensión en polvo para reconstituir. Antibiótico de amplio espectro (Cefuroxima Axetil) COMPOSICIÓN: Cada TABLETA RECUBIERTA contiene 500 mg de Cefuroxima Axetil. SUSPENSIÓN contiene 125 mg/5 ml y 250/5 ml en frasco de 70 ml. INDICACIONES: Infecciones del tracto respiratorio: otitis media, faringitis, faringoamigdalitis, neumonías causadas por bacterias susceptibles, bronquitis aguda y crónica, sinusitis aguda. Infecciones de la piel y tejidos blandos: celulitis, infecciones de la cara, fascitis y epiglotitis. La Cefuroxima está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles como: infecciones genitourinarias: gonorrea no complicada, infecciones de vías urinarias, uretritis, cistitis. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas. DOSIS: • Vía oral: 500 mg cada 12 horas. • Dosis ponderal: 15 a 30 mg/kg cada 12 h. Duplicar la dosis en otitis media aguda. • Dosis en infecciones por gonorrea: una sola dosis de 1 gramo.

SOBREDOSIFICACIÓN: El ISOPRINOSINE® es considerado una droga inocua debido a que sus metabolitos son componentes de intermediarios naturales en el proceso metabólico de las purinas, por lo cual existen en pequeñas cantidades en las células y fluidos tisulares de humanos. En caso de sobredosificación se deberá instituir el tratamiento sintomático y vigilar el estado general del paciente.

PRESENTACIONES: Tabletas recubiertas de 500 mg caja por 10. Suspensión en polvo para reconstituir sabor a MANJAR: • 125 mg/ 5 ml. Frasco por 70 ml. • 250 mg/ 5 ml. Frasco por 70 ml.

POSOLOGÍAS MEDIAS: Adultos: Primera dosis: 2 tabletas. Segunda dosis: 1 tableta cada 4 horas. La duración media del tratamiento es de 7 a 10 días. ISOPRINOSINE® no requiere ajuste de dosficación en pacientes de tercera edad.

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PRESENTACIONES: ISOPRINOSINE® Tabletas: Caja x 5 ristras x 4 Tabletas cada uno más inserto. Muestra Médica: Caja x 1 ristra x 2 Tabletas cada uno más inserto. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. www.edifarm.com.ec

Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

ITRASPOR® 100 mg

Cápsulas FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada capsula contiene: Itraconazol

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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No existe hasta la fecha ninguna evidencia de interacción medicamentosa entre el metisoprinol y otros fármacos.

Fabricado en Costa Rica por Laboratorios Barly S.A. Para Newport Pharmaceuticals de Costa Rica S.A. Importado y Distribuido por DYVENPRO Distribución y Venta de Productos S.A. Guayaquil-Ecuador

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ADVERTENCIAS ESPECIALES: • Precaución en pacientes con historia de gota, urolitiasis, nefrolitiasis e insuficiencia renal. • ISOPRINOSINE® tabletas no debe utiizarse en menores de 12 años, para ellos existe una presentacion farmacéutica adecuada para su dosificación.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Excipientes: Macrogol, Sacarosa, Hipromelosa, Metilparabeno, Propilparabeno, Povidona, Polímero catiónico del acido metacrílico. Grupo Terapéutico: Antimicóticos para uso sistémico. SG Químico/Terapéutico: Derivados triazólicos. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Propiedades farmacodinámicas: Itraconazol es un derivado triazólico, activo frente a infecciones causadas por dermatofitos (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), levaduras (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., incluida C. albicans, C. glabrata y C. krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp, Blastomyces dermatitidis y otros varios tipos de levaduras y hongos. Los estudios in vitro han demostrado que itraconazol interfiere la síntesis del ergosterol en las células fúngicas. Propiedades farmacocinéticas: Los niveles plasmáticos pico se alcanzan entre 3 y 4 horas después de la administración oral. La eliminación del plasma es bifásica, con unasemivida terminal de 1-1,5 días. La unión a proteínas plasmáticas de itraconazol es 99,8%. En contraposición con los niveles plasmáticos, los cuales no pueden detectarse despuésde 7 días tras la suspensión del tratamiento, los niveles terapéuticos en la piel continúan durante 2 - 4 semanas tras finalizar el tratamiento de 4 semanas. Itraconazol se distribuye ampliamente por los tejidos que son propensos a invasión fúngica. Las concentraciones en pulmón, riñón, hígado, hueso, estómago, bazo y músculo fueron dos o tres veces superiores a las correspondientes concentraciones plasmáticas. Los niveles terapéuticos en los tejidos vaginales se mantuvieron durante otros 2 días tras lafinalización del tratamiento de 3 días, a dosis diaria de 200 mg, y durante otros 3 días tras lafinalización del tratamiento de 1 día, a 200 mg. Itraconazol se metaboliza ampliamente en el hígado en un gran número de metabolitos. Uno de estos metabolitos es el hidroxi- itraconazol, el cual posee una actividad antifúngica in vitro comparable a la de itraconazol. La excreción por heces del fármaco madre varía entre 3-18% de la dosis. La excreción renal del fármaco inicial es menor al 0,03% de la dosis. El 35% aprox. de la dosis se excreta como metabolitos por vía urinaria, en una semana. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamientos de corta duración: Itraconazol está indicado en la candidiasis vulvovaginal, pitiriasis versicolor, dermatofitosis, queratitis fúngica y candidiasis oral. Tratamientos de larga duración: Itraconazol está indicado en onicomicosis causadas por dermatofitos y cándidas, en la aspergilosis y candidiasis sistémicas, criptococosis (incluyendo meningitis criptocócica), histoplasmosis, Esporotricosis, paracoccidioidomicosis, blastomicosis y otras micosis sistémicas o tropicales menos frecuentes. CONTRAINDICACIONES: Itraconazol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco. Itraconazol solamente debe administrarse a mujeres embarazadas cuando su vida esté amenazada y cuando en estos casos el beneficio potencial sobrepase el daño potencial para el feto. Se deberían de tomar medidas anticonceptivas adecuadas en aquellas mujeres en edad fértil y que están tomando itraconazol hasta el siguiente periodo menstrual después de finalizar el tratamiento con itraconazol. Itraconazol está contraindicado durante la lactancia, no obstante se sopesarán los posibles riesgos frente a los posibles beneficios. Itraconazol está contraindicado con terfenadina, astemizol, mizolastina, cisaprida, dofetilida, quinidina, pimozida, inhibidores de la HMG – CoA reductasa metabolizados por el CYP3A4, tales como simvastatina y lovastatina, triazolam y midazolam oral.

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Está contraindicado en pacientes con Insuficiencia hepática y que padezcan de alcoholismo crónico. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: no se recomienda su uso durante el embarazo, ya que su seguridad en este estado no ha sido establecida. No se dispone de información acerca de la seguridad del uso del itraconazol durante la lactancia. PRECAUCIONES GENERALES: Puede incrementarse los efectos adversos en el tracto gastrointestinal durante las terapias prolongadas con itraconazol. Durante el tratamiento con itraconazol, es necesario monitorear las concentraciones de potasio en suero, ya que se ha llegado a presentar hipocalemia. En caso de afecciones renales puede ser necesario ajustar la dosis. La hipoclorhidria, que se observa en los enfermos con SIDA, puede reducir la absorción de itraconazol. En este caso, la absorción mejora mediante la administración del itraconazol con alguna bebida ácida, como las bebidas de cola. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha establecido los potenciales efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad del itraconazol. INTERACCIONES DE LA DROGA: Los inductores enzimáticos, como carbamazepina, isoniazida, nevirapina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina y rifampicina, reducen la concentración plasmática de itraconazol. Por el contrario, los inhibidores enzimáticos, como claritromicina, eritromicina, indinavir y ritonavir, aumentan la concentración plasmática de itraconazol. La administración concomitante de fármacos que reducen la acidez gástrica, como los anti muscarínicos, los antiácidos, los inhibidores de la bomba de protones y antihistamínicos H (2) reducen la absorción de itraconazol. El itraconazol interfiere con los fármacos metabolizados por las enzimas microsómicas hepáticas, especialmente la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450, por lo que puede aumentar la concentración de astemizol, ciclosporina, cisaprida y antagonistas del calcio derivados de la dihidropiridina como felodipino, midazolam, pimozida, quinidina, sildenafilo, sirolimús; estatinas, como atorvastatina, lovastatina y simvastatina, tacrolimús, terfenadina, triazolam, verapamilo y warfarina. También se incrementa la concentración de los inhibidores de la proteasa del VIH, como indinavir y ritonavir; la concentración plasmática del itraconazol también puede aumentar. Disminuye la eficacia de los anticonceptivos orales. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: No se ha observado que itraconazol afecte la capacidad de conducir ni de manejar maquinaria. REACCIONES ADVERSAS: Los efectos adversos más frecuentes del itraconazol son dispepsia, dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, cefalea y vértigo. Otros efectos adversos son las reacciones alérgicas como prurito, erupciones, urticaria y angioedema. Un tratamiento prolongado puede producir alopecia, edemas, e hipopotasemia. En ocasiones, se han observado alteraciones menstruales y neuropatía periférica. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral. Posología: Es recomendable administrar el itraconazol inmediatamente después de la comida principal, con el fin de optimizar su absorción. El tratamiento para la candidiasis vaginal crónica o recurrente es de 2 cápsulas en una sola toma des-

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PRESENTACIONES: Caja x 1 blíster x 4 cpsulas c/u + prospecto Caja x 1 blíster x 15 capsulas c/u + prospecto. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad. ELABORADO POR: EMS S.A. SAO BERNARDO DO CAMPO SP- BRASIL. Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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J JADELLE®

Implante Anticonceptivo (Levonorgestrel) COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: El producto consiste en dos implantes que se insertan en la subdermis. Cada IMPLANTE contiene 75 mg de Levonorgestrel. La tasa de liberación de Levonorgestrel es de alrededor de 100 microgramos/día al mes de la inserción, y declina a alrededor de 40 microgramos/día en el lapso de un año, a alrededor de 30 microgramos/día en el lapso de 3 años y a alrededor de 25 microgramos/día en el lapso de cinco años. FORMA FARMACÉUTICA: Implante. Los implantes son vástagos flexibles, sellados, de color blanco o blanquecino, de alrededor de 43 mm de longitud y 2.5 mm de diámetro. www.edifarm.com.ec

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ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe administrarse bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. Se debe informar a los pacientes la importancia de no modificar la dosis ni suspender la terapia antes del tiempo previsto, aunque hayan desaparecido los signos y síntomas de la enfermedad (norma aplicable sólo a productos de uso ambulatorio). Este producto puede ocasionar hepatotoxicidad. Se debe evaluar la función hepática antes, durante y después del tratamiento.

POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Forma de administración: para uso subcutáneo. JADELLE es un método anticonceptivo para uso a largo plazo (hasta cinco años) (consulte la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”). Debe informársele a la usuaria que los implantes JADELLE se pueden extraer en cualquier momento si así lo solicita. Solo para el dispositivo de inserción JADELLE: un envase de JADELLE contiene dos implantes estériles envasados en una bolsa. Se requiere capacitación para los procedimientos de inserción y extracción, los que preferentemente deberán ser realizados por un profesional de atención médica, y se deben cumplir minuciosamente las instrucciones dadas. Los implantes se insertan con un trocar estéril descartable justo debajo de la piel. Importante: el trocar descartable de JADELLE® está previsto para un solo uso únicamente. Después de la inserción, el trocar debe descartarse en un recipiente para objetos cortantes apropiado. En este paso se debe mantener una asepsia estricta. Los implantes se insertan en la cara interna de la parte superior del brazo izquierdo en las mujeres diestras y en el brazo derecho en las mujeres zurdas, aproximadamente, 8 cm por encima del pliegue del codo. Antes de la inserción, se debe limpiar la piel con un antiséptico y se debe anestesiar el área de la inserción. Se realiza una incisión de 2 mm en la piel con un bisturí. Los implantes se colocan con el trocar en la subdermis, con la forma de una V que se abre hacia la axila. La inserción adecuada facilitará la extracción posterior y provocará una cicatriz mínima. Tras la inserción del segundo implante, los bordes de la incisión se presionan entre sí, se cierran y se vendan. Se debe advertir a la paciente que debe conservar el área de la incisión seca durante 3 días. Se debe retirar la gasa y el vendaje tan pronto como la incisión haya cicatrizado, normalmente después de 3 a 5 días. Solo para la versión precargada de JADELLE: un envase de JADELLE contiene dos implantes estériles precargados dentro de un dispositivo de inserción descartable envasados en un blíster. Se requiere capacitación para los procedimientos de inserción y extracción, los que preferentemente deberán ser realizados por un profesional de la salud, y se deben cumplir minuciosamente las instrucciones dadas. Los implantes se insertan con un dispositivo de inserción estéril descartable justo debajo de la piel. Importante: los componentes del dispositivo de inserción están previstos para un solo uso únicamente. Después de la inserción, el dispositivo de inserción debe descartarse en un recipiente para objetos cortantes apropiado. En este paso se debe mantener una asepsia estricta. Los implantes se insertan en la cara interna de la parte superior del brazo izquierdo en las mujeres diestras y en el brazo derecho en las mujeres zurdas, aproximadamente, 8 cm por encima del pliegue del codo. Antes de la inserción, se debe limpiar la piel con un antiséptico y se debe anestesiar el área de la inserción. Se realiza una incisión de 2 mm en la piel con un bisturí. Los implantes se colocan con el dispositivo de inserción en la subdermis, con la forma de una V que se abre hacia la axila. La inserción adecuada facilitará la extracción posterior y provocará una cicatriz mínima. Tras la inserción del segundo implante, los bordes de la incisión se presionan entre sí, se cierran y se vendan. Se debe advertir a la paciente que debe conservar el área de la incisión seca durante 3 días. Se debe retirar la gasa y el vendaje tan pronto como la incisión haya cicatrizado, normalmente después de 3 a 5 días. Posología: Sin uso de anticonceptivo hormonal previo (en el último mes): JADELLE se debe insertar en el lapso de 7 días desde el inicio del sangrado menstrual. Si los implantes se insertan en cualquier otro momento, se debe descartar la presencia de un embarazo de manera confiable antes de la inserción y se

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LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad.

INDICACIONES: Anticoncepción.

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pués de las comidas durante 3 días o de acuerdo a lo indicado por el médico.

debe utilizar un método anticonceptivo no hormonal adicional durante, al menos, 7 días después de la inserción. Cambio a partir de un anticonceptivo hormonal combinado (anticonceptivo oral combinado [AOC]), un anillo vaginal o un parche transdérmico: JADELLE se debe insertar preferentemente el día posterior al último comprimido activo del anticonceptivo oral combinado previo, sino a lo sumo el día posterior al 7º día del intervalo sin comprimidos o comprimidos de placebo. En caso de que se hayan utilizado un anillo vaginal o un parche transdérmico, JADELLE se debe insertar preferentemente el día del retiro del último anillo o parche de un envase de un ciclo, o a lo sumo en el momento en que correspondería realizar la próxima aplicación. Cambio a partir de otro método con progestágenos solamente (minipíldora, inyección, implante) o de un sistema intrauterino (SIU) liberador de progestágenos: la mujer puede efectuar el cambio cualquier día si se reemplaza la minipíldora, el día de la extracción si se reemplaza otro implante o el SIU, o en el momento en que debe administrarse la siguiente inyección en el caso de que reemplace un inyectable. Después de un aborto en el primer trimestre: JADELLE se puede insertar inmediatamente. Cuando esto ocurre, no se necesitan medidas anticonceptivas adicionales. Después de un parto o un aborto en el segundo trimestre: JADELLE se puede insertar inmediatamente después de un aborto en el segundo trimestre o de un parto en el caso de mujeres que no están amamantando. Si se inserta después de los 21 días tras el parto, se debe descartar la presencia de un embarazo de manera confiable y se deben tomar precauciones anticonceptivas no hormonales adicionales durante un mínimo de 7 días después de la inserción. Las mujeres que amamantan no deben comenzar a usar el método JADELLE antes de las seis semanas después del parto. Extracción de JADELLE: los implantes JADELLE se pueden extraer en cualquier momento por motivos médicos o personales, pero se deben extraer, como máximo, después de 5 años a partir de la inserción. Los implantes se pueden extraer en cualquier momento del ciclo menstrual. La pérdida del efecto anticonceptivo se produce prácticamente de inmediato; debe aplicarse otro método anticonceptivo, a menos que se desee el embarazo. Al comenzar la extracción de los implantes, se limpia la piel y se infiltra un anestésico local debajo de los extremos de los implantes. Se hace una incisión de 4 mm en la piel con un bisturí, por debajo de la parte inferior de la V. Los implantes se extraen utilizando un pequeño fórceps (por ejemplo, mosquito). Los implantes se deben extraer muy suavemente. Esto requerirá más tiempo que la inserción. Los implantes se pueden mellar, cortar o romper durante la extracción. Si la extracción resulta dificultosa, o si no se pueden extraer ambos implantes, se le debe solicitar a la paciente que regrese para una segunda visita después de que el área de la extracción haya cicatrizado. Se debe usar un método de anticoncepción no hormonal hasta que ambos implantes se hayan extraído completamente. Si la paciente desea continuar utilizando el método, se podrá insertar un nuevo juego de implantes JADELLE a través de la misma incisión, ya sea en la misma dirección o en la dirección opuesta. Tras la extracción, el embarazo puede ocurrir en cualquier momento. CONTRAINDICACIONES: - Hipersensibilidad al Levonorgestrel o a cualquier otro componente de JADELLE. - Certeza o sospecha de embarazo. - Trastorno tromboembólico venoso activo. 264

- Presencia o antecedentes de hepatopatía severa mientras los valores de la función hepática no hayan regresado a la normalidad. - Presencia o antecedentes de tumores de hígado (benignos o malignos). - Certeza o sospecha de tumores malignos dependientes de las hormonas sexuales. - Sangrado vaginal no diagnosticado. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Advertencias: los ensayos clínicos han mostrado que la eficacia anticonceptiva de los implantes JADELLE disminuye después del cuarto año de uso. En consecuencia, la extracción de los implantes JADELLE y su cambio por implantes nuevos se debe considerar después de 4 años de uso, especialmente en las mujeres que pesan más de 60 kg (consulte la sección “Propiedades farmacodinámicas”). La concentración sérica de Levonorgestrel es menor al final del uso de los implantes y está inversamente relacionada con el peso corporal. Los efectos de JADELLE en los factores de coagulación han variado. En pacientes con antecedentes de enfermedad tromboembólica, JADELLE solamente se debe usar si otros métodos anticonceptivos son inadecuados y después de una evaluación cuidadosa de la relación entre los riesgos y los beneficios. Se han informado eventos adversos tromboembólicos y cardiovasculares en usuarias de otros implantes con Levonorgestrel. Se han informado casos de accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda en usuarias de otros implantes con Levonorgestrel, al igual que en usuarias de cualquier método anticonceptivo hormonal, pero no se ha establecido una relación causal con el método anticonceptivo. En las pacientes que desarrollen enfermedad trombótica o embólica arterial o venosa o en las que se sospechen dichas enfermedades, se deben extraer los implantes JADELLE (consulte también la sección “Procedimientos quirúrgicos mayores y menores”). Ocurrieron tromboflebitis y flebitis superficial de manera más frecuente en el brazo de la inserción. Algunos casos se han asociado con traumatismo en dicho brazo. La expulsión de un implante puede ocurrir antes de que la incisión haya cicatrizado si los implantes se insertaron muy cerca de la superficie de la piel o demasiado cerca de la incisión, o cuando el lugar de la inserción está infectado. Un implante expulsado se debe reemplazar siempre por un implante nuevo y estéril. Se han publicado informes de desplazamiento ligero de implantes similares con Levonorgestrel, la mayoría de los cuales incluyeron cambios menores en la posición de los implantes. Se han recibido informes infrecuentes de desplazamiento significativo (de algunos a varios centímetros). Algunos de esos casos se han asociado con dolor o molestias. En el caso de desplazamiento, posiblemente se tenga que modificar la técnica de extracción, lo que podrá implicar incisiones o visitas adicionales. Se han observado niveles séricos de lipoproteínas alterados en ensayos clínicos con JADELLE. Si bien se han detectado disminuciones estadísticamente significativas de colesterol total, lipoproteínas de alta densidad (high density lipoprotein, HDL), lipoproteínas de baja densidad (low-density lipoprotein, LDL) y triglicéridos, todos los valores medios han permanecido dentro de los rangos normales. No se ha determinado la trascendencia clínica a largo plazo de estos cambios. Se debe tener precaución especial al prescribir implantes JADELLE en pacientes con factores de riesgo reconocidos de enfermedad arterial o cualquier predisposición a desarrollar dicha enfermedad.

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Se desarrollan folículos durante el uso de JADELLE, pero su atresia puede estar retrasada y pueden continuar creciendo más allá del tamaño normal. En la mayoría de las mujeres, tales folículos aumentados de tamaño desaparecerán espontáneamente. No obstante, en raros casos, pueden presentar torsión o ruptura, lo que provoca dolor abdominal. Aún en presencia de síntomas, está indicado un manejo conservador, pero se debe excluir un embarazo ectópico. La necesidad de una intervención quirúrgica es rara. En algunos raros casos, se han informado enfermedades autoinmunitarias como esclerodermia, lupus eritematoso diseminado (LED) o artritis reumatoide en usuarias de implantes con Levonorgestrel. No se ha establecido una relación causal con los implantes que contienen Levonorgestrel. Tanto durante el embarazo como durante el uso de esteroides sexuales, se han observado las siguientes afecciones, sin que se confirme una relación con el uso de progestágenos: ictericia colestásica y/o picazón, colelitiasis, síndrome urémico hemolítico, herpes gestacional y pérdida de la audición asociada con otosclerosis. Un metanálisis de 54 estudios epidemiológicos informó que existe un riesgo relativo ligeramente mayor (RR = 1.24) de diagnóstico de cáncer de mama en mujeres que están usando actualmente anticonceptivos orales combinados (AOC), principalmente con el uso de preparaciones con estrógeno-progestágeno. El exceso de riesgo disminuye gradualmente a lo largo de 10 años tras la interrupción del uso de AOC. Debido a que el cáncer de mama es raro en las mujeres menores de 40 años, el exceso en la cantidad de diagnósticos de cáncer de mama en usuarias actuales y recientes de AOC es pequeño en comparación con el riesgo general de cáncer de mama. El riesgo de que se diagnostique cáncer de mama en las usuarias de anticonceptivos con progestágenos solamente es, posiblemente, de magnitud similar al asociado con los AOC. No obstante, para las preparaciones con progestágenos solamente, la evidencia se basa en poblaciones mucho más pequeñas de usuarias y, por lo tanto, es menos concluyente que para los AOC. Estos estudios no aportan evidencia de la causa. El patrón observado de mayor riesgo puede deberse a un diagnóstico anterior de cáncer de mama en usuarias de AO, a los efectos biológicos de los AO o a una combinación de ambos factores. Los tipos de cáncer de mama diagnosticados en las mujeres que usaron AOC alguna vez tienden a ser menos clínicamente avanzados que los tipos de cáncer diagnosticados en las mujeres que nunca los usaron. En raros casos, se han informado tumores hepáticos benignos y, aún más raramente, tumores hepáticos malignos en usuarias de anticonceptivos hormonales. En casos aislados, estos tumores produjeron hemorragias intraabdominales con riesgo de vida. Debe considerarse un tumor hepático en el diagnóstico diferencial ante la presencia de dolor severo en la parte superior del abdomen, agrandamiento del hígado o signos de hemorragia intraabdominal en mujeres que usan JADELLE. Exploración/Consulta médicas: antes de iniciar o recomenzar el tratamiento, se deben recabar antecedentes médicos y familiares completos. Se debe medir la presión arterial y se debe realizar un examen físico, guiado por las contraindicaciones y advertencias de uso. También se debe instruir a la mujer para que lea cuidadosamente el prospecto para la usuaria y cumpla con las sugerencias dadas, y para que se comunique con su médico si ocurre algún problema en el área de la inserción. La frecuencia y la naturaleza de las exploraciones se deben basar en las pautas de práctica establecidas y se deben adaptar a cada mujer en forma individual. El área de la inserción se debe examinar en cada visita de control. Si ocurre sangrado vaginal no diagnosticado, persistente o recurrente, se deben tomar medidas adecuadas para descartar un tumor maligno. Procedimientos quirúrgicos mayores y menores: los implantes JADELLE no contienen estrógeno y, por lo tanto, el

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Si se desarrolla hipertensión arterial sostenida durante el uso de JADELLE, o si un aumento significativo de la presión arterial no responde adecuadamente a la terapia antihipertensora, debe interrumpirse el uso de JADELLE. Si una paciente desarrolla o tiene antecedentes de migrañas de tipo focal o creciente, o dichas migrañas empeoran durante el uso de JADELLE, se debe evaluar la situación de manera minuciosa. Las mujeres que usan lentes de contacto y desarrollan cambios visuales o cambios en la tolerancia de las lentes deben ser evaluadas por un oftalmólogo. Se podrá aconsejar a la paciente que deje de usar lentes de contacto durante un tiempo o completamente. Se han informado tolerancia a la glucosa y sensibilidad a la insulina alteradas en las pruebas orales de tolerancia a la glucosa en usuarias de JADELLE en algunos estudios. Se desconoce la trascendencia clínica de estos hallazgos, pero las pacientes diabéticas que usan JADELLE deben ser controladas minuciosamente. Es posible que ocurra un aumento de peso durante el uso de JADELLE. Si se desarrolla hepatitis o ictericia colestásicas en una paciente que utiliza JADELLE, se deben extraer los implantes. Es habitual que ocurra un aumento transitorio leve o moderado de la bilirrubina total sérica al inicio del uso de los implantes. Se ha informado un ligero aumento del riesgo de colelitiasis durante el uso de otros implantes con Levonorgestrel de tipo similar. El metabolismo del Levonorgestrel puede ser más lento que lo normal en pacientes con deterioro de la función hepática. También se debe considerar la extracción de JADELLE en mujeres que presentan depresión significativa, debido a que el síntoma puede estar relacionado con las hormonas. Las mujeres con antecedentes de depresión deben ser controladas minuciosamente, y se debe considerar la extracción de JADELLE si se desarrollan síntomas claros. Los anticonceptivos esteroideos pueden causar algún grado de retención de líquido, lo que puede provocar un aumento de peso. JADELLE se debe prescribir con precaución en pacientes con afecciones que podrían sera gravadas por la retención de líquido, y se debe controlar de cerca su afección durante el uso de JADELLE. Se informó hipertensión intracraneal idiopática en raras ocasiones en usuarias de implantes con Levonorgestrel. La evidencia se basa en informes aislados únicamente. Este diagnóstico se debe tener en consideración si ocurren cefaleas y/o trastornos visuales persistentes en una mujer que utiliza JADELLE, en particular si la paciente es obesa o ha aumentado de peso recientemente. Si se diagnostica hipertensión intracraneal idiopática, se debe extraer JADELLE. Los implantes JADELLE afectan el patrón de sangrado menstrual en la mayoría de las mujeres. Se han informado sangrado irregular, prolongado e intermenstrual, manchado y amenorrea. En general, tales irregularidades disminuyen con el uso continuo. Es rara la pérdida significativa de sangre que provoque anemia, y las concentraciones promedio de hemoglobina normalmente aumentan ligeramente en las usuarias de JADELLE. Dado que algunas usuarias de JADELLE experimentan periodos de amenorrea, no se debe confiar en la falta de periodos menstruales como único medio para diagnosticar un embarazo. Se debe realizar una prueba de embarazo cada vez que se sospeche un embarazo. Seis o más semanas de amenorrea tras un periodo de menstruación regular posiblemente indiquen un embarazo. Los implantes se deben extraer si ocurre un embarazo. Raramente, ocurren embarazos ectópicos con los implantes con Levonorgestrel: con una tasa inferior a 1 por cada 1000 años-mujer. Si una mujer que usa JADELLE se presenta con dolor en la parte inferior del abdomen o se determina que está embarazada, debe ser examinada para descartar un embarazo ectópico.

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uso de JADELLE, al igual que el de otros anticonceptivos similares, habitualmente, se puede continuar durante los procedimientos quirúrgicos. No obstante, si existe un mayor riesgo de trombosis, se deben considerar medidas profilácticas adecuadas. Debido al riesgo de tromboembolismo, se podrá considerar la extracción de los implantes, ya sea en relación con la cirugía o con la inmovilización prolongada por algún otro motivo. Instrucciones para la paciente: El envase contiene un prospecto de información para la paciente, a fin de facilitar la explicación de las características de JADELLE a las pacientes. Se le debe entregar una copia del prospecto a cada paciente. Se le deben explicar minuciosamente ala paciente las ventajas y desventajas de JADELLE, de otros métodos de anticoncepción y de no usar ningún método anticonceptivo. Además, se debe proporcionar información acerca de la inserción y la extracción de los implantes. INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Efectos de la administración de otros medicamentos durante el uso de JADELLE: se pueden producir interacciones con fármacos que inducen las enzimas microsomales, que pueden producir un aumento de la depuración de hormonas sexuales y provocar cambios en el perfil de sangrado uterino y/o falla anticonceptiva. Las mujeres en tratamiento con alguno de estos fármacos deben usar temporalmente un método de barrera además de JADELLE o elegir otro método de anticoncepción. El método de barrera debe usarse durante el periodo de administración del fármaco concomitante y durante 28 días después de su interrupción. Ejemplos de sustancias que aumentan la depuración del Levonorgestrel (disminución de la eficacia de JADELLE por inducción enzimática): Fenitoína, barbitúricos, Primidona, Carbamazapina, Rifampicina, Efavirenz, y también posiblemente Oxcarbazepina, Topiramato, Bosentán, Felbamato, Griseofulvina y productos que contengan hierba de San Juan. La inducción enzimática ya puede observarse después de algunos días de tratamiento. La inducción enzimática máxima se observa generalmente en el lapso de algunas semanas. Después de la interrupción de la terapia farmacológica, la inducción enzimática puede mantenerse durante alrededor de 4 semanas. Ejemplos de sustancias con efectos variables en la depuración del Levonorgestrel: Al coadministrarse con hormonas sexuales, muchos inhibidores de la proteasa del VIH/VHC e inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa pueden aumentar o disminuir las concentraciones plasmáticas de la progestina. Estos cambios pueden ser clínicamente relevantes en algunos casos. Sustancias que disminuyen la depuración del Levonorgestrel (inhibidores de enzimas): los inhibidores fuertes y moderados de la CYP3A4, como los antimicóticos azólicos (por ejemplo, Itraconazol, Voriconazol, Fluconazol), el Verapamilo, los macrólidos (por ejemplo, Claritromicina, Eritromicina), el Diltiazem y el jugo de toronja pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de la progestina. Efectos de la administración de JADELLE durante el uso de otros medicamentos: JADELLE puede afectar el metabolismo de otros fármacos. De manera acorde, las concentraciones plasmáticas y en tejidos pueden aumentar (por ejemplo, Ciclosporina) o disminuir (por ejemplo, Lamotrigina). Otras formas de interacciones: Pruebas de laboratorio: el uso de esteroides anticonceptivos puede influir en los resultados de determinadas pruebas de laboratorio. FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: los implantes se deben extraer si ocurre un embarazo durante el tratamiento con JADELLE. Los estudios epide266

miológicos exhaustivos no han revelado un mayor riesgo de defectos de nacimiento en niños nacidos de mujeres que utilizaron AO que contienen Levonorgestrel antes del embarazo ni un efecto teratogénico cuando se usaron AO inadvertidamente durante el embarazo. No se dispone de ningún estudio sobre el efecto de JADELLE durante el embarazo o antes de él. Lactancia: el Levonorgestrel se transfiere a la leche, pero las cantidades no parecen afectar al niño. Los niveles de Levonorgestrel obtenidos con JADELLE no afectan la calidad ni la cantidad de leche materna. No obstante, se debe aconsejar a las madres que amamantan que no comiencen a usar JADELLE hasta 6 semanas después del parto. EFECTOS EN LA CAPACIDAD DE CONDUCIR O USAR MÁQUINAS: No se han observado efectos en la capacidad de conducir y usar máquinas. EVENTOS ADVERSOS: Resumen del perfil de seguridad: se han informado los siguientes eventos adversos durante ensayos clínicos con JADELLE: eventos adversos muy frecuentes (ocurren en más del 10% de las usuarias): cefalea, nerviosismo, mareos, náuseas, cambios en el sangrado menstrual (sangrado menstrual frecuente, irregular o prolongado; manchado; amenorrea), cervicitis, secreciones vaginales, prurito genital, dolor pélvico, dolor de mamas, aumento de peso. Ver TABLA. Descripción de reacciones adversas seleccionadas: es posible que se produzcan la expulsión o el desplazamiento de JADELLE (consulte también la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”). En usuarias de implantes similares con Levonorgestrel en varios países, se han observado raramente formación limitada de ampollas, ulceración y descamación. Durante el uso de otros implantes con Levonorgestrel de tipo similar, se han informado casos muy raros de hepatitis colestásica, ictericia, bilirrubinemia y complicaciones tromboembólicas (consulte también la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”). SOBREDOSIS: No se registran casos de sobredosis de JADELLE. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Propiedades farmacodinámicas: el principio activo de los implantes JADELLE, Levonorgestrel, es un progestágeno sintético. Se ha mostrado que el Levonorgestrel liberado de JADELLE afecta la función ovárica de diferentes maneras, que oscilan entre la ausencia de actividad folicular y lútea, la actividad folicular normal, pero con deficiencia de actividad lútea, y los patrones ovulatorios normales. El Levonorgestrel causa espesamiento de la mucosidad cervical, lo que impide el pasaje de espermatozoides al útero. También suprime el endometrio y puede impedir el implante del blastocito. Se estudió la eficacia anticonceptiva de JADELLE en ensayos multicéntricos que incluyeron a 1393 mujeres observadas durante 4657 años-mujer. El índice de Pearl durante los cinco años fue de 0.17 por cada 100 años mujer. La tasa anual de embarazo por cada 100 usuarias fue de 0.1 a uno, dos y tres años, 0.0 a cuatro años y 0.8 a cinco años. En todas las mujeres con peso corporal de 60 kg o más, las tasas anuales de embarazo por cada 100 usuarias fueron de 0.2 durante el año 1; 0.2 durante el año 2; 0.3 durante el año 3; 0.0 durante el año 4 y 1.1 Expulsión del implante, dolor, entumecimiento, hormigueo y formación de cicatrices en el brazo, dificultad para extraer el implante, daño del nervio cubital asociado con la extracción del implante, hiperpigmentación en el lugar del implante durante el año 5. Después de la extracción de los implantes, las mujeres retornaron rápidamente a su fertilidad normal. Cuando a las muje-

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DATOS FARMACÉUTICOS: Lista de excipientes: Sílice anhidro coloidal. Elastómeros de silicona. Incompatibilidades: no aplica. Instrucciones de uso/manejo: la información sobre inserción y extracción se proporciona en las instrucciones de inserción para el dispositivo de inserción de JADELLE y el dispositivo precargado de JADELLE. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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Tabla JADELLE Sistema orgánico

Eventos adversos frecuentes >1/100, <1/10 Psiquiátricos. Cambios en el estado de ánimo, depresión, cambios en la libido. Sistema nervioso Migraña. Cardiacos. Palpitaciones, dolor de pecho. Vasculares. Hipertensión, venas varicosas. Respiratorios. Disnea. Gastrointestinales. Molestias abdominales. Hepatobiliares. Aumento de la bilirrubina sérica total. Piel. Acné, dermatitis por contacto, alopecia, hipertricosis, erupción, prurito, cambio de coloración de la piel. Renales y urinarios. Síntomas de las vías urinarias. Sistema reproductor y Vaginitis, quistes ováricos, nódulos mamamamas. rios benignos, secreciones mamarias.

Eventos adversos poco frecuentes >1/1000, <1/100

Trastornos generales y Picazón en el lugar de la inserción, dolor Moretones en el lugar del lugar de la adminis- generalizado, fatiga, dolor de espalda, pér- de la inserción, infectración. dida de peso. ción en el lugar del implante.

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Eventos adversos raros >1/10000, <1/1000

Expulsión del implante, dolor, entumecimiento, hormigueo y formación de cicatrices en el brazo, dificultad para extraer el implante, daño del nervio cubital asociado con la extracción del implante, hiperpigmentación en el lugar del implante.

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minación del Levonorgestrel es de 13 a 18 horas. El Levonorgestrel y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina (del 40% al 68%) y parcialmente por las heces (del 16% al 48%). Después de la extracción de los implantes, las concentraciones séricas de Levonorgestrel disminuyen por debajo del límite de detección en el lapso de 5 a 14 días. Datos preclínicos sobre seguridad: el perfil de toxicidad del Levonorgestrel está bien establecido y no revela ningún riesgo particular para la salud en seres humanos, más allá de los ya analizados en otras partes de la Hoja de Datos Principales de la Compañía. Las pruebas de mutagenicidad y de biocompatibilidad no mostraron indicios de genotoxicidad ni tolerancia local inaceptable para el Levonorgestrel o los componentes poliméricos no activos de JADELLE.

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res se les extrajeron los implantes JADELLE debido a un embarazo planificado, el 45% quedó embarazada en el lapso de 3 meses y el 86%, en el lapso de un año. La eficacia de JADELLE no depende del cumplimiento de la paciente. Propiedades farmacocinéticas: el único principio activo de JADELLE es el Levonorgestrel, un progestágeno. Los implantes se insertan en la subdermis, y se ha mostrado que brindan anticoncepción efectiva durante la vida esperada de cinco años del producto. Absorción: el Levonorgestrel se libera de los implantes directamente al líquido tisular. Las concentraciones séricas máximas de Levonorgestrel de, aproximadamente, 772 pg/ml se alcanzan 48 horas después de la inserción. Después de la fase inicial, las concentraciones de Levonorgestrel disminuyen a 435 pg/ml en el lapso de un mes, 355 pg/ml en el lapso de seis meses, 341 pg/ml en el lapso de un año y 277 pg/ml en el lapso de cinco años. Distribución: las concentraciones séricas de Levonorgestrel se relacionan inversamente con el peso corporal. La diferencia es de, aproximadamente, el doble entre las mujeres que pesan 50 y 70 kg. Sin embargo, debido a la gran variación en las concentraciones séricas de Levonorgestrel y en la respuesta individual, las concentraciones séricas solas no son predictivas del riesgo de embarazo en una mujer en forma individual. En las usuarias de implantes JADELLE, las concentraciones séricas de Levonorgestrel están sustancialmente por debajo de las observadas en mujeres que reciben anticonceptivos orales que contienen Levonorgestrel. En el suero, el Levonorgestrel se une principalmente a la globulina de unión a hormonas sexuales (sex hormonebinding globulin, SHBG). El Levonorgestrel disminuye las concentraciones de SHBG en el lapso de unos pocos días, lo que reduce las concentraciones séricas totales de Levonorgestrel. Eliminación/Excreción: hay una amplia variación interindividual en la tasa de depuración metabólica. Se cree que este es el motivo de la amplia variación en los niveles séricos de Levonorgestrel en diferentes usuarias. La vida media de eli-

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JULPHAMOX 250 mg/5 ml

Polvo para suspensión oral FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada 5 ml de Suspensión Reconstituida contiene: Amoxicilina trihidrato *315.678 mg Equivalente a Amoxicilina base al 100% 275.00 mg *Incluido sobredosis del 10% de amoxicilina Excipientes: Sodio citrato, Goma xántica, Sacarosa, Dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), Simeticona, Sabor naranja roja, Sabor naranja-banana, Sabor vainilla. Grupo Terapéutico: Antibacterianos para Uso Sistémico. SG Químico/Terapéutico: Penicilinas con espectro ampliado. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Absorción: Amoxicilina se absorbe rápidamente en el intestino en un 72-93 %. La absorción es independiente de la ingesta de alimentos. La concentración máxima en sangre se alcanza entre 1-2 horas tras la administración. Distribución: La amoxicilina difunde rápidamente a la mayoría de líquidos y tejidos corporales, con la excepción del cerebro y la médula espinal. Los estados inflamatorios aumentan generalmente la permeabilidad de las meninges a las penicilinas y esto es aplicable a la amoxicilina. Eliminación: la vía mayoritaria de eliminación para la amoxicilina es la renal. Aproximadamente el 60-70 % de amoxicilina se excreta inalterada a través de la orina durante las 6 primeras horas tras la administración de una dosis. La amoxicilina también es parcialmente excretada por la orina como ácido peniciloico inactivo en cantidades equivalentes al 10-25% de la dosis inicial. También se excretan pequeñas cantidades por heces y bilis. PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El mecanismo de acción frente a las bacterias sensibles es similar al resto de las penicilinas: actúan sobre la pared celular, inhibiendo una serie de enzimas (transpeptidasas y carboxipeptidasas), lo que impide la síntesis de peptidoglicano y la formación de enlaces cruzados necesarios para dar fuerza y rigidez a la pared celular bacteriana. Además, se inhiben la división celular y el crecimiento, y con frecuencia se producen lisis y elongación de las bacterias sensibles; las bacterias que se dividen rápidamente son las más sensibles a la acción de las penicilinas. Amoxicilina es, sin embargo, susceptible de ser degradada por betalactamasas y por tanto, su espectro de actividad no incluye microorganismos que produzcan estas enzimas, incluyendo estafilococos resistentes, y todas las cepas de Pseudomonas, Klebsiella y Enterobacter. Las cepas de los siguientes microorganismos son generalmente sensibles a la acción bactericida de la amoxicilina “in vitro”. Gram-positivos: Aerobios: Enterococcus faecalis (*), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyrogens, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (*), Clostridium spp, Corynebacterium spp, Bacillus anthracis (*), Listeria monocytogenes. Anaerobios: Clostridiums Gram-negativos: Aerobios: Haemophilus influenzae (*), Escherichia coli (*), Proteus mirabilis (*), Salmonella spp (*), Shigella spp (*), Bordetella pertussis, Brucella spp, Neisseria 268

gonorrhoeae (*), Neisseria meningitides (*), Pasteurella septica, Helicobacter pylori, Leptospira spp, Vibrio cholerae. Anaerobios: Fusobacterium spp (*). Otros: Borrelia burgdorferi. (*) Algunas de estas cepas son productoras de beta-lactamasas que degradan la amoxicilina; por tanto no susceptibles de ser tratadas con amoxicilina sola. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Amoxicilina, está indicada en el tratamiento oral de infecciones causadas por cepas sensibles a la amoxicilina, tales como: • Infecciones de garganta, nariz y oídos: amigdalitis, otitis media, sinusitis. • Infecciones del tracto respiratorio inferior: bronquitis aguda y crónica, neumonía bacterianas. • Infecciones del tracto genito-urinario sin complicaciones urológicas (cistitis y uretritis). • Infecciones de la piel y tejidos blandos (incluyendo infecciones de la herida quirúrgica). • Infecciones en odonto-estomatología. • Infecciones del tracto biliar. • Enfermedad o borreliosis de Lyme: en el tratamiento de la infección precoz localizada (primer estadio o eritema migratorio localizado) y de la infección diseminada o segundo estadio. • Fiebres tifoideas y paratifoidea (especialmente indicado para el tratamiento de los portadores biliares crónicos). • Tratamiento de erradicación de Helicobacter pylori en asociación con un inhibidor de la bomba de protones y en su caso a otros antibióticos: • Úlcera péptica • Linfoma gástrico de tejido linfoide asociado a mucosa, de bajo grado. Profilaxis de la endocarditis: la amoxicilina puede ser utilizada para la prevención de endocarditis bacterianas producidas por bacteriemias post-manipulación/extracción dental. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, a la penicilina y sus derivados La amoxicilina está contraindicada en pacientes con alergias conocidas a las penicilinas, cefalosporinas o al imipenem. Los pacientes con alergias, asma o fiebre del heno son más susceptibles a reacciones alérgicas a las penicilinas. En los pacientes con insuficiencia renal se deben ajustar las dosis de amoxicilina La amoxicilina se debe usar con precaución en pacientes con leucemia linfática que son más susceptibles a los rash. Lo mismo ocurre en los pacientes con SIDA, otras infecciones virales y especialmente en los pacientes con mononucleosis La amoxicilina no debe ser administrada a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a antibióticos beta-lactámicos. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La amoxicilina puede ser utilizada durante el embarazo cuando los beneficios potenciales superen los riesgos potenciales asociados al tratamiento. Amoxicilina se excreta en pequeñas cantidades por la leche materna, por lo que siempre existe el riesgo de sensibilización en el lactante. PRECAUCIONES GENERALES: Antes de iniciar la terapia con amoxicilina, debe descartarse en el paciente la posible existencia de antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y cefalosporinas o de un fondo alérgico fundamentalmente de naturaleza medicamentosa. Raramente se ha presentado una prolongación del tiempo de protrombina en pacientes tratados con amoxicilina. Dicho parámetro debe ser monitorizado cuando se prescriben anticoagulantes de forma concomitante. El uso prolongado puede ocasionalmente dar lugar a un incremento de microorganismos no sensibles (por ejemplo, www.edifarm.com.ec

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha observado que AMOXICILINA tenga efectos carcinogénicos, mutagénicos ni que cause alteraciones en la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral Posología: La posología depende de la edad, peso y función renal del paciente, así como de la gravedadde la infección y la sensibilidad del patógeno. La posología se expresa en dosis diaria total, repartida en tres dosis equivalentes. La duración habitual del tratamiento es de 7 días. En el tratamiento de infecciones por Streptococus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos Grupo A), la administración de este antibiótico debe prolongarse por un periodo mínimo de 10 días. En general, el tratamiento por vía oral se debe continuar durante al menos 48 a 72 horas tras la obtención de respuesta clínica. La absorción de amoxicilina no se ve afectada por la administración conjunta de alimentos. Niños de peso inferior a 40 kg de peso: La posología recomendada en niños oscila entre 20 y 40 mg por kg de peso y día, repartidosen tres o cuatro tomas. • Dosis máxima recomendada: 150 mg/kg/día en dosis equivalentes Adultos y niños de peso superior a 40 kg: • Dosis diaria total: 500 mg tres veces al día, ó 1 g dos o tres veces al día. • Dosis oral máxima recomendada: 6 g/día en dosis equivalentes, tres veces al día. • Infecciones por Helicobacter pylori: 2-3 g/día en dosis divididas, asociado a un inhibidor dela bomba de protones y, en su caso, a otros antibióticos durante 14 días. Para minimizar resistencias, las terapias dobles deben usarse solamente en casos donde las terapias triples no estén indicadas. También se han realizado estudios de terapias triples con amoxicilina, en pauta corta de 7 días. Ancianos: No es necesario ajustar la dosis. Se utilizarán las mismas dosis que para los adultos a menos que exista evidencia de insuficiencia renal. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Es poco probable que se produzcan casos de sobredosificación con amoxicilina. Si se produjesen, podrían observarse síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarreas que deben tratarse sintomáticamente prestando atención al equilibrio hídrico y electrolítico. También puede producirse cristaluria. La amoxicilina se puede eliminar mediante hemodiálisis

INTERACCIONES DE LA DROGA: • No debe asociarse con alopurinol, ya que puede aumentar significativamente la posibilidad de erupción cutánea (rash), especialmente en pacientes hiperuricémicos. • No debe administrarse conjuntamente con antibióticos bacteriostáticos (cloranfenicol, tetraciclinas, eritromicinas o sulfamidas), ya que estos fármacos pueden antagonizar su acción terapéutica. • No se recomienda la administración simultánea de probenecid, su uso simultáneo puede producir un aumentoprolongado de los niveles sanguíneos de amoxicilina. • Amoxicilina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales. Por tanto debería utilizarse un método anticonceptivo alternativo, eficaz y seguro durante el tratamiento. • La administración conjunta de amoxicilina y anticoagulantes orales puede aumentar la acción del anticoagulante, con riesgo de hemorragia. • La administración simultánea de amoxicilina y metrotexato puede aumentar las concentraciones plasmáticas del metrotexato, y reducir el aclaramiento renal de metotrexato. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: La influencia de la amoxicilina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula. REACCIONES ADVERSAS: La mayoría de los efectos adversos enumerados a continuación no son específicos de la amoxicilina y pueden producirse cuando se emplean otras penicilinas. Trastornos de la sangre del sistema linfático: Muy raras: Leucopenia reversible (incluyendo neutropenia grave o agranulocitosis), trombocitopenia reversible y anemia hemolítica. Aumento del tiempo decoagulación y del tiempo de protrombina. Trastornos del sistema inmunológico: Muy raras: Como con otros antibióticos, reacciones alérgicas graves incluyendo edema angioneurótico, anafilaxis, enfermedad del suero y vasculitis. El tratamiento debe suspenderse ante la aparición de cualquier tipo de reacciónpor hipersensibilidad Trastornos del sistema nervioso: Muy raras: Hipercinesia, mareos y convulsiones. Las convulsiones pueden presentarse en pacientes con insuficiencia renal o en aquellos pacientes tratados con dosis altas. Trastornos gastrointestinales: Frecuentes*: Diarrea y náuseas. Poco frecuentes*: Vómitos. Muy raras: Candidiasis mucocutánea y colitis asociada con el uso de antibióticos (incluyendo colitis pseudomembranosa y colitis hemorrágica). Trastornos hepatobiliares: Muy raras: Hepatitis e ictericia colestática. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Frecuentes*: Erupciones cutáneas. Poco frecuentes*: Prurito y urticaria. Muy raras: Reacciones cutáneas como eritema multiforme y síndrome de Stevens Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, www.edifarm.com.ec

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe administrarse bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Frasco para reconstituir x 60 ml sabor a naranja. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Antes de reconstituir conservar a temperatura no mayor a 30°C. La suspensión 269

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dermatititis exfoliativa bullosa y pustulosis exantemática generalizada aguda. Trastornos renales y urinarios: Muy raras: Nefritis intersticial, cristaluria.

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Candida y Enterococcus) pudiendo requerir la interrupción del tratamiento. A dosis elevadas debe mantenerse una ingesta de líquidos y diuresis adecuadas.

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mantiene su eficacia 7 días a temperatura no superior a 30° C y 14 días en refrigeración. Proteger de la luz y humedad. Elaborado por: Julphar Gulf Pharmaceutical Industries. Ras Al Khaimah, Emiratos Árabes Unidos. Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil, Ecuador

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JULPHAMOX 500 mg

Cápsulas FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada Cápsula contiene: Amoxicilina trihidrato 602.660 mg Equivalente a Amoxicilina base al 100% 525 mg (Incluido sobredosis 5%). Excipientes: Magnesio estearato, Amarillo quinolina CI 47005 DC yellow No. 10 CAS N: 8004-92-0, Azul brillante CI 42090 FDC blue No. 1 CAS N: 2650.18.2, Dióxido de Titanio CAS 13463-67-7, Gelatina. Grupo Terapéutico: Antibacterianos para Uso Sistémico. SG Químico/Terapéutico: Penicilinas con espectro ampliado. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Amoxicilina se absorbe rápidamente en el intestino en un 72-93 %. La absorción es independiente de la ingesta de alimentos. La concentración máxima en sangre se alcanza entre 1-2 horas tras la administración. Se han obtenido concentraciones plasmáticas medias de 5,2 μg/ml y 8,3 μg/ml tras la administración de dosis de amoxicilina de 250 mg y 500 mg respectivamente. Distribución: la amoxicilina presenta una baja unión a proteínas plasmáticas, aproximadamente un 18 %. La amoxicilina difunde rápidamente a la mayoría de líquidos y tejidos corporales, con la excepción del cerebro y la médula espinal. Los estados inflamatorios aumentan generalmente la permeabilidad de las meninges a las penicilinas y esto es aplicable a la amoxicilina. Eliminación: la vía mayoritaria de eliminación para la amoxicilina es la renal. Aproximadamente el 60-70 % de amoxicilina se excreta inalterada a través de la orina durante las 6 primeras horas tras la administración de una dosis. La vida media de eliminación es de aproximadamente 1 hora. La amoxicilina también es parcialmente excretada por la orina como ácido peniciloico inactivo en cantidades equivalentes al 10-25 % de la dosis inicial. También se excretan pequeñas cantidades por heces y bilis. PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El mecanismo de acción frente a las bacterias sensibles es similar al resto de las penicilinas: actúan sobre la pared celular, inhibiendo una serie de enzimas (transpeptidasas y carboxipeptidasas), lo que impide la síntesis de peptidoglicano y la formación de enlaces cruzados necesarios para dar fuerza y rigidez a la pared celular bacteriana. Además, se inhiben la división celular y el crecimiento, y con frecuencia se producen lisis y elon270

gación de las bacterias sensibles; las bacterias que se dividen rápidamente son las más sensibles a la acción de las penicilinas. Amoxicilina es, sin embargo, susceptible de ser degradada por betalactamasas y por tanto, su espectro de actividad no incluye microorganismos que produzcan estas enzimas, incluyendo estafilococos resistentes, y todas las cepas de Pseudomonas, Klebsiella y Enterobacter. Las cepas de los siguientes microorganismos son generalmente sensibles a la acción bactericida de la amoxicilina “in vitro”. Gram-positivos: Aerobios: Enterococcus faecalis (*), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyrogens, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (*), Clostridium spp, Corynebacterium spp, Bacillus anthracis (*), Listeria monocytogenes. Anaerobios: Clostridiums Gram-negativos: Aerobios: Haemophilus influenzae (*), Escherichia coli (*), Proteus mirabilis (*), Salmonella spp (*), Shigella spp (*), Bordetella pertussis, Brucella spp, Neisseria gonorrhoeae (*), Neisseria meningitides (*), Pasteurella septica, Helicobacter pylori, Leptospira spp, Vibrio cholerae. Anaerobios: Fusobacterium spp (*). Otros: Borrelia burgdorferi. (*) Algunas de estas cepas son productoras de beta-lactamasas que degradan la amoxicilina; por tanto no susceptibles de ser tratadas con amoxicilina sola. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Amoxicilina, está indicado en el tratamiento oral de infecciones causadas por cepas sensibles a la amoxicilina, tales como: • Infecciones de garganta, nariz y oídos: amigdalitis, otitis media, sinusitis. • Infecciones del tracto respiratorio inferior: bronquitis aguda y crónica, neumonía bacterianas. • Infecciones del tracto genito-urinario sin complicaciones urológicas (cistitis y uretritis). • Infecciones de la piel y tejidos blandos (incluyendo infecciones de la herida quirúrgica). • Infecciones en odonto-estomatología. • Infecciones del tracto biliar. • Enfermedad o borreliosis de Lyme: en el tratamiento de la infección precoz localizada (primer estadio o eritema migratorio localizado) y de la infección diseminada o segundo estadio. • Fiebres tifoideas y paratifoidea (especialmente indicado para el tratamiento de los portadores biliares crónicos). • Tratamiento de erradicación de Helicobacter pylori en asociación con un inhibidor de la bomba de protones y en su caso a otros antibióticos: • Úlcera péptica. • Linfoma gástrico de tejido linfoide asociado a mucosa, de bajo grado. • Profilaxis de la endocarditis: la amoxicilina puede ser utilizada para la prevención de endocarditis bacterianas producidas por bacteriemias post-manipulación/extracción dental. • Deben tenerse en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso y prescripción adecuados de antimicrobianos. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, a la penicilina y sus derivados Los pacientes con alergias, asma o fiebre del heno son más susceptibles a reacciones alérgicas a las penicilinas. En los pacientes con insuficiencia renal se deben ajustar las dosis de amoxicilina. La amoxicilina se debe usar con precaución en pacientes con leucemia linfática que son más susceptibles a los rash. Lo mismo ocurre en los pacientes con SIDA, otras infecciones virales y especialmente en los pacientes con mononucleosis. www.edifarm.com.ec

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener precaución en el embarazo y lactancia. Antes de iniciar la terapia con amoxicilina, debe descartarse en el paciente la posible existencia de antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y cefalosporinas o de un fondo alérgico fundamentalmente de naturaleza medicamentosa. El uso prolongado puede ocasionalmente dar lugar a un incremento de microorganismos no sensibles (por ejemplo, Cándida y Enterococcus) pudiendo requerir la interrupción del tratamiento. A dosis elevadas debe mantenerse una ingesta de líquidos y diuresis adecuadas. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha observado que AMOXICILINA tenga efectos carcinogénicos, mutagénicos ni que cause alteraciones en la fertilidad. INTERACCIONES DE LA DROGA: • No debe asociarse con alopurinol, ya que puede aumentar significativamente la posibilidad de erupción cutánea (rash), especialmente en pacientes hiper uricémicos. • No debe administrarse conjuntamente con antibióticos bacteriostáticos (cloranfenicol, tetraciclinas, eritromicinas o sulfamidas), ya que estos fármacos pueden antagonizar su acción terapéutica. • No se recomienda la administración simultánea de probenecid; su uso simultáneo puede producir un aumento prolongado de los niveles sanguíneos de amoxicilina. • Amoxicilina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales. Por tanto debería utilizarse un método anticonceptivo alternativo, eficaz y seguro durante el tratamiento. • La administración conjunta de amoxicilina y anticoagulantes orales puede aumentar la acción del anticoagulante, con riesgo de hemorragia. • La administración simultánea de amoxicilina y metrotexato puede aumentar las concentraciones plasmáticas del metrotexato, y reducir el aclaramiento renal de metotrexato. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: La influencia de la amoxicilina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral. Posología: La posología depende de la edad, peso y función renal del paciente, así como de la gravedad de la infección y la sensibilidad del patógeno. La posología se expresa en dosis diaria total, repartida en tres dosis equivalentes. La duración habitual del tratamiento es de 7 días. En el tratamiento de infecciones por Streptococus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos Grupo A), la administración de este www.edifarm.com.ec

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Es poco probable que se produzcan casos de sobredosificación con amoxicilina. Si se produjesen, podrían observarse síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarreas que deben tratarse sintomáticamente prestando atención al equilibrio hídrico y electrolítico. También puede producirse cristaluria. La amoxicilina se puede eliminar mediante hemodiálisis. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe administrarse bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 20 cápsulas. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30° C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad. Elaborado por: Julphar Gulf Pharmaceutical Industries. Ras Al Khaimah, Emiratos Árabes Unidos. Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil, Ecuador

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RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La amoxicilina puede ser utilizada durante el embarazo cuando los beneficios potenciales superen los riesgos potenciales asociados al tratamiento. Amoxicilina se excreta en pequeñas cantidades por la leche materna, por lo que siempre existe el riesgo de sensibilización en el lactante.

antibiótico debe prolongarse por un periodo mínimo de 10 días. En general, el tratamiento por vía oral se debe continuar durante al menos 48 a 72 horas tras laobtención de respuesta clínica. La absorción de amoxicilina no se ve afectada por la administración conjunta de alimentos. Niños de peso inferior a 40 kg de peso: La posología recomendada en niños oscila entre 20 y 40 mg por kg de peso y día, repartidos en tres o cuatro tomas. • Dosis máxima recomendada: 150 mg/kg/día en dosis equivalentes Adultos y niños de peso superior a 40 kg • Dosis diaria total: 500 mg tres veces al día, ó 1 g dos o tres veces al día. • Dosis oral máxima recomendada: 6 g/día en dosis equivalentes, tres veces al día. • Infecciones por Helicobacter pylori: 2-3 g/día en dosis divididas, asociado a un inhibidor de la bomba de protones y, en su caso, a otros antibióticos durante 14 días. Para minimizar resistencias, las terapias dobles deben usarse solamente en casos donde las terapias triples no estén indicadas. Ancianos: No es necesario ajustar la dosis. Se utilizarán las mismas dosis que para los adultos a menos que exista evidencia de insuficiencia renal.

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La amoxicilina no debe ser administrada a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a antibióticos beta-lactámicos.

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K KALOBA®

Solución gotas y comprimidos recubiertos Vía oral Pelargonium sidoides COMPOSICIÓN: KALOBA comprimidos recubiertos: Cada comprimido recubierto contiene Extracto desecado de raíces de Pelargonium sidoides 20 mg; Exc. c.s. KALOBA solución gotas: Cada 1 ml (1 g aproximadamente) de solución contiene: Extracto de raíces de Pelargonium Sidoides 0,8 g, Exc. cs. Equivalencia: 1 ml = 21 gotas. 1 comprimido de 20 mg equivale a 34 gotas de extracto líquido de raíces de Pelargonium sidoides. Excipientes c.s. MECANISMO DE ACCIÓN: KALOBA mostró in vitro los siguientes efectos sobre la estimulación de los mecanismos de defensa: Modulación de la síntesis de interferón y citoquinas proinflamatorias, estimulación de la actividad de las células NK (natural killers), estimulación de los fagocitos, estimulación de la frecuencia de batido ciliar, expresión de moléculas de adhesión, estímulo de la quimiotaxis, inhibición de las betalactamasas, inhibición de la elastasa de los leucocitos y propiedades antioxidantes. Estudios clínicos en más de 10.000 pacientes niños, jóvenes y adultos confirman su eficacia y seguridad. INDICACIONES: KALOBA está indicado en: infecciones virales agudas y crónicas de las vías respiratorias, como: resfrío común, bronquitis, sinusitis, amigdalitis y rinofaringitis que no requieren tratamiento antibiótico específico. Contribuye a prevenir sobre infecciones bacterianas en enfermedades virales. KALOBA no sustituye el uso de antibióticos, cuando estos estén indicados. CONTRAINDICACIONES: No tome este medicamento: Si es alérgico (hipersensible) al extracto de Pelargonium sidoides o a alguno de los ingredientes de KALOBA. En casos de enfermedad severa de hígado o riñón, ya que no se dispone de suficiente experiencia en este sentido. Si los síntomas no mejoran después de 1 semana de tratamiento, se aconseja consultar con su médico.

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Si tiene fiebre permanente durante varios días, disfunción hepática de diferentes orígenes o si tiene respiración dificultosa o esputo sanguinolento, consulte a la brevedad posible a su médico. Embarazo y Lactancia: Si bien no existe evidencia sobre daños al feto, KALOBA no debe tomarse durante el embarazo y la lactancia por no disponer de suficientes datos sobre el uso de este medicamento en dichas circunstancias. INFORMACIÓN ADICIONAL SOBRE KALOBA: KALOBA gotas: este medicamento contiene un muy bajo nivel de etanol (12 vol). En dosis para adultos y adolescentes mayores de 12 años, esta cantidad corresponde con 125 mg de alcohol por dosis de 30 gotas. En dosis para niños de 1 a 5 años, esta pequeña cantidad corresponde con 45 mg de alcohol por dosis de 10 gotas (0,5 ml). En posología para niños de 6 a 12 años, esta pequeña cantidad se corresponde con 90 mg de alcohol por dosis de 20 gotas (1 ml). KALOBA comprimidos recubiertos: contiene lactosa monohidrato, por lo que debe tenerse precaución en pacientes intolerantes a la lactosa. No se han reportado interacciones con medicamentos. DOSIS: La dosis diaria recomendada de KALOBA solución gotas es la siguiente: • Niños de 1 a 5 años: 10 gotas 3 veces al día. • Niños de 6 a 12 años: 20 gotas 3 veces al día. • Adultos y adolescentes mayores de 12 años: 30 gotas 3 veces al día. Para facilitar la salida de las gotas, mantenga el frasco vertical y, si es necesario, dé un ligero golpecito en la base del frasco. KALOBA comprimidos recubiertos: a) Adultos y adolescentes mayores de 12 años: tomar un comprimido 3 veces al día. a) Niños de 6 a 12 años: tomar un comprimido 2 veces al día (mañana y tarde). Se recomienda tomar las dosis de KALOBA con un poco de líquido, antes de las comidas, por la mañana, el mediodía y la noche. Se recomienda en las primeras 48 horas del tratamiento tomar el doble de la dosis recomendada para lograr un más rápido control de los síntomas, posteriormente usar la dosis estándar recomendada, de acuerdo con la edad del paciente. Duración del tratamiento: Después de que se hayan aliviado los síntomas, se recomienda continuar con el tratamiento hasta 7 días para prevenir recaídas. La duración del tratamiento no debe exceder 3 semanas como máximo. No se han reportado casos de sobredosificación hasta la fecha. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS: Con muy baja frecuencia pueden ocurrir molestias gastrointestinales (ardor estomacal, náuseas, vómitos y diarrea). En raras ocasiones, se ha observado sangrado leve de encías y nariz, erupción en piel y picazón en piel y mucosas, por hipersensibilidad a la fórmula. Muy raro: Reacciones de hipersensibilidad con hinchazón de la cara, dificultad para respirar y caída de la presión sanguínea.

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L LANFAST

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KETESSE ® Cápsula 30 mg

Comprimidos, ampollas Antiinflamatorio, analgésico (Dexketoprofeno + Sal de Trometamina) COMPOSICIÓN: COMPRIMIDOS: Dexketoprofeno 25 mg más Sal de Trometamina. AMPOLLAS: Dexketoprofeno 50 mg más Sal de Trometamina. MECANISMO DE ACCIÓN: El Dexketoprofeno pertenece al grupo de los AINES arilpropiónicos y actúa inhibiendo ambas isoformas de la enzima COX1 y COX2. La actividad farmacológica del Dexketoprofeno, reside exclusivamente por ser el enantiómetro S(+) o dextrógiro. En cambio el enantiómero R() o levógiro eliminado, es terapéuticamente inactivo. La Sal de Trometamina le confiere al Dexketoprofeno mayor solubilidad y rapidez de absorción, que se traduce en un inicio de acción más rápido y menor incidencia de toxicidad gastrointestinal. INDICACIONES: Comprimidos: Cefaleas, dolor músculo esquelético, dolor urológico, ginecológico, otorrinolaringológico, odontológico. Cualquier dolor agudo de leve a moderada intensidad. Ampollas: Dolor postoperatorio, dolor por litiasis renal, dolor por lumbalgias. Cualquier dolor agudo de moderada a severa intensidad. DOSIS: Vía oral: - Adultos: 25 mg cada 8 horas. - Insuficiencia hepática y renal leve se recomienda 50 mg/día. Vía parenteral: - I.M.: 1 ampolla cada 8 horas por inyección lenta y profunda. - I.V.: 1. Intravenoso directo. 2. Bolus intravenoso: el contenido de una ampolla administrado en un tiempo no inferior a 15 segundos´. 3. Perfusión continua en donde se coloca 3 ampollas de KETESSE en un suero de 1000 cc durante 20 a 24 horas. Ideal después del postoperatorio con una dosis de carga previa de una ampolla directa a la vena. PRESENTACIONES: Comprimidos: 25 mg caja por 20. Ampollas: 50 mg caja por 3. www.edifarm.com.ec

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada cápsula contiene: Lanzoprazol 30.00 mg Como micro gránulos con revestimiento entérico al 11.2% 267.86 mg Excipientes: Microgranulos, Manitol, Sacarosa, Fosfato hidrogenado disodico, Croscaramelosa cálcica (CMC cálcica), Carbonato de magnesio, Agua purificada, Hidroxiropilmetilcelulosa 6 CPS, Eudragit L 30 d-55 (Copolimero de acidometacrilico Tipo C (L30D), Dietilphtalato, Dióxido de titanio, Talco. Grupo Terapéutico: Agentes contra la úlcera péptica y el reflujo gastroesofágico. SG Químico/Terapéutico: Inhibidores de la bomba de protones. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Lansoprazol es un inhibidor de la bomba de protones gástrica. Inhibe la etapa final de la formación de ácidos gástricos mediante la inhibición de la actividad de la H+/K+ ATPasa de las células parietales del estómago. Esta inhibición es dependiente de la dosis y reversible, y el efecto se aplica a la secreción tanto basal como estimulada de ácidos gástricos. Lansoprazol se concentra en las células parietales y se vuelve activo en su ambiente ácido, donde reacciona con el grupo sulfhidrilo de la H+/K+ ATPasa, produciendo la inhibición de la actividad enzimática. Efecto sobre la secreción de ácidos gástricos: Lansoprazol es un inhibidor específico de la bomba de protones de las células parietales. Una dosis oral única de 30 mg de lansoprazol produce una inhibición de aproximadamente el 80% de la secreción de ácidos gástricos estimulada por la pentagastrina. Después de la administración diaria repetida durante siete días, se alcanza una inhibición de aproximadamente el 90% de la secreción de ácidos gástricos, lo que tiene un efecto correspondiente en la secreción basal de ácidos gástricos. Una dosis oral única de 30 mg reduce la secreción basal aproximadamente en un 70% y, en consecuencia, los síntomas de los pacientes se alivian a partir de la primera dosis. Después de ocho días de administración repetida, la reducción es de aproximadamente el 85%. Se obtiene un alivio rápido de los síntomas con una cápsula (30 mg) al día; la mayoría de los pacientes con úlcera duodenal se recuperan al cabo de 2 semanas, y los pacientes con úlcera gástrica y esofagitis por reflujo se recuperan al cabo de 4 semanas. Al reducir la acidez gástrica, lansoprazol crea un ambiente en el que los antibióticos apropiados pueden ser eficaces contra H. pylori. Propiedades farmacocinéticas: Lansoprazol es un racemato de dos enantiómeros activos que se biotransforman en la forma activa en el ambiente ácido de las células parietales.

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D I C C I O N A R I O

PRESENTACIÓN: Frasco gotero con 20 y 50 ml. Envases conteniendo 15 comprimidos recubiertos.

Dado que lansoprazol se inactiva rápidamente por los ácidos gástricos, se administra por vía oral en forma de gránulos con cubierta gastrorresistente entérica para una mayor absorción sistémica. Absorción y distribución: Lansoprazol muestra una elevada biodisponibilidad (80–90%) con una sola dosis. La concentración plasmática máxima se alcanza en 1,5 a 2,0 horas. La ingestión de alimentos retrasa la tasa de absorción de lansoprazol y reduce la biodisponibilidad aproximadamente en un 50%. La unión a proteínas plasmáticas es del 97%. Los estudios han demostrado que los gránulos procedentes de cápsulas abiertas proporcionan una AUC equivalente a la de las cápsulas intactas siempre que los gránulos se suspendan en una pequeña cantidad de zumo de naranja, de manzana o de tomate, se mezclen con una cucharada sopera de puré de manzana o de pera, o se espolvoreen sobre una cucharada sopera de yogurt, pudín o requesón. Se ha mostrado una AUC equivalente para gránulos suspendidos en zumo de manzana y administrados mediante sonda nasogástrica. Metabolismo y eliminación: Lansoprazol es ampliamente metabolizado por el hígado y los metabolitos se excretan por las vías renal y biliar. El metabolismo de lansoprazol es catalizado principalmente por la enzima CYP2C19. La enzima CYP3A4 también contribuye al metabolismo. La semivida de eliminación está comprendida entre 1 y 2 horas tras la administración de dosis únicas o múltiples en voluntarios sanos. No hay indicios de su acumulación tras dosis múltiples en voluntarios sanos. Los principales metabolitos de lansoprazol identificados en el plasma son derivados sulfona, sulfuro y 5-hidroxilados. Estos metabolitos carecen de actividad antisecretora apreciable. Un estudio con lansoprazolradiomarcado con 14C indicó que aproximadamente un tercio de la radiación administrada se excretó en la orina y dos tercios se recuperaron en las heces. Farmacocinética en pacientes ancianos: El aclaramiento de lansoprazol se ve disminuido en ancianos, con un aumento de la semivida de eliminación de aproximadamente un 50– 100%. La concentración plasmática máxima no aumentó en ancianos. Farmacocinética en pacientes pediátricos: La evaluación de la farmacocinética en niños con edades comprendidas entre 1 y 17 años mostró una exposición parecida a la de los adultos a dosis de 15 mg para los niños con un peso inferior a los 30 kg y de 30 mg para los niños con un peso superior. El estudio de una dosis de 17 mg/m2 de superficie corporal o 1 mg/kg de peso corporal también resultó en una exposición comparable de lansoprazol en niños de 2–3 meses hasta un año de edad en comparación con los adultos. En lactantes de menos de 2–3 meses de edad se ha observado una exposición más alta a lansoprazol en comparación con los adultos a dosis de 1,0 mg/kg y 0,5 mg/kg de peso corporal administradas en forma de dosis única. Farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática: La exposición de lansoprazol se dobla en pacientes con insuficiencia hepática leve y aumenta mucho más en pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave. Metabolizadoresdeficientes de CYP2C19: La CYP2C19 está sujeta a un polimorfismo genético; el 2–6% de la población, llamados metabolizadores deficientes, son homocigotos para un alelo mutante de CYP2C19 y, por lo tanto, carecen de una enzima CYP2C19 funcional. La exposición de lansoprazol es varias veces más alta en los metabolizadores deficientes que en los metabolizadores rápidos. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: - Tratamiento de la úlcera duodenal y gástrica. - Tratamiento de la esofagitis por reflujo. - Profilaxis de la esofagitis por reflujo. - Erradicación de Helicobacter pylori (H. pylori), en combinación con los antibióticos apropiados para el tratamiento de úlceras asociadas a H. pylori. 274

- Tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales benignas asociadas a antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) en pacientes que requieran tratamiento continuo con AINEs. - Profilaxis de las úlceras gástricas y duodenales asociadas a AINEs en pacientes de riesgo que requieran tratamiento continuo. - Enfermedad sintomática por reflujo gastroesofágico. - Síndrome de Zollinger-Ellison. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Lansoprazol no debe administrarse con atazanavir RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: No se dispone de datos clínicos sobre la exposición a lansoprazol durante el embarazo. Los estudios en animales no muestran efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario o fetal, el parto o desarrollo posnatal. Por lo tanto, no se recomienda el empleo de lansoprazol durante el embarazo. Lactancia: Se desconoce si lansoprazol se excreta en la leche materna. Los estudios en animales han demostrado la excreción de lansoprazol en la leche. La decisión sobre si continuar o suspender la lactancia materna o el tratamiento con lansoprazol debe tomarse sopesando el beneficio de la lactancia materna para el niño y el beneficio del tratamiento con lansoprazol para la madre. PRECAUCIONES GENERALES: Tener precaución la administración en pacientes con historia o presencia de enfermedad hepática, Embarazo y lactancia. Al igual que con otros tratamientos antiulcerosos, debe excluirse la posibilidad de un tumor gástrico maligno antes de iniciar el tratamiento de una úlcera gástrica con lansoprazol, ya que este medicamento puede enmascarar los síntomas y retrasar el diagnóstico. Lansoprazol debe emplearse con precaución en los pacientes con una insuficiencia hepática de moderada a grave. Una disminución de la acidez gástrica debida a lansoprazol puede aumentar los recuentosgástricos de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con lansoprazol puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales, como las causadas por Salmonella y Campylobacter. En los pacientes que padecen una úlcera gastroduodenal, la posibilidad de una infección por H. pylori es un factor etiológico que debe tenerse en cuenta. Si se emplea lansoprazol asociado a antibióticos como tratamiento de erradicación de H. pylori, deben seguirse también las instrucciones sobre el empleo de estos antibióticos. Debido a los datos limitados sobre seguridad en los pacientes que siguen un tratamiento de mantenimiento con una duración superior a un año, se deberá realizar una revisión periódica del tratamiento y una evaluación exhaustiva de la relación entre riesgo y beneficio. En muy raras ocasiones se han notificado casos de colitis en pacientes que toman lansoprazol. Por consiguiente, en el caso de diarrea grave y/o persistente, debe considerarse la interrupción del tratamiento. El tratamiento para la prevención de la úlcera péptica en pacientes que requieren un tratamiento continuo con AINEs debe restringirse a aquellos pacientes de alto riesgo (p.ej. antecedentes de sangrado gastrointestinal, perforación o úlcera, ancianos, uso concomitante de medicamentos que aumentan la probabilidad de acontecimientos adversos del tracto gastrointestinal superior (como corticosteroides o anticoagulantes), la presencia de un factor de comorbilidad grave o el usoprolongado de las dosis máximas recomendadas de AINEs). www.edifarm.com.ec

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EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: Pueden producirse reacciones adversas al fármaco como mareo, vértigo, trastornos visuales y somnolencia. En estas condiciones, la capacidad de reacción puede verse disminuida. www.edifarm.com.ec

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se desconocen los efectos de la sobredosis de lansoprazol en humanos (aunque es probable que la toxicidad aguda sea baja) y, en consecuencia, no pueden darse instrucciones para el tratamiento. Sin embargo, en algunos ensayos clínicos se han administrado dosis diarias de hasta 180 mg de lansoprazol por vía oral y hasta 90 mg de lansoprazol por vía intravenosa sin producirse reacciones adversas significativas. Consulte la lista de posibles síntomas de la sobredosis de lansoprazol. En caso de sospecha de sobredosis, el paciente debe monitorizarse. Lansoprazol no se elimina de manera significativa mediante hemodiálisis. Si es necesario, se recomienda el vaciado gástrico y el tratamiento sintomático y con carbón activado. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. Se han descrito casos de gastritis atrófica en pacientes con terapias prolongadas. La respuesta sintomática al tratamiento no descarta la posibilidad de una malignidad gástrica. Se han descrito casos de gastritis atrófica en pacientes con terapias prolongadas. La respuesta sintomática al tratamiento no descarta la posibilidad de una malignidad gástrica. 275

P R O D U C T O S

INTERACCIONES DE LA DROGA: El lansoprazol es metabolizado por el sistema del citocromo hepático P450, concretamente mediante las isozimas CYP3A y CYP2C19 y puede dar lugar a una ligera inducción del sistema enzimático monooxigenasa del citocromo P450. No se han observado interacciones del lansoprazol con antipirina, claritromicina, diazepam, ibuprofen, indometacina, fenitoína, prednisona, propranolol, terfenadina o warfarina en individuos normales. El uso concomitante de la teofilina (un sustrato para CYP3A y CYP2C19) y del lansoprazol indujo un pequeño aumento (10%) en el aclaramiento de la teofilina. Puede requerirse un pequeño ajuste en las dosis de teofilina si se añade o discontinua un tratamiento con lansoprazol. La administración simultánea de antiácidos (conteniendo hidróxido de aluminio y magnesio) con lansoprazol modifica los parámetros farmacocinéticos y la biodisponibilidad de éste, por lo que se aconseja su administración con posterioridad al antiácido (1 hora). El sucralfato ha demostrado reducir la absorción y biodisponibilidad del lansoprazol en un 17%. El lansoprazol deberá ser administrado no menos de 30 minutos antes del sucralfato se debe usar ambos fármacos concomitantemente. El lansoprazol posee efectos duraderos sobre la secreción gástrica de ácido. Para aquellos fármacos cuya biodisponibilidad sea afectada por el pH gástrico, la administración concomitante del lansoprazol puede ejercer un efecto significativo sobre su absorción. Entre los fármacos que pueden ser afectados de esta manera por el lansoprazol se encuentran la ampicilina, las sales de hierro, el itraconazol, y el ketoconazol. El lansoprazol ha mostrado no producir una interacción clínicamente significativa con la amoxicilina. Los inhibidores de la bomba ácida gástrica pueden aumentar la biodisponibilidad de la digoxina. Sin embargo la magnitud de este efecto es pequeña. La potencial interacción entre el lansoprazol y la digoxina no ha sido estudiada específicamente. El omeprazol aumenta la AUC de la digoxina en un 10%. Cuando el rabeprazol se administra concomitantemente con la digoxina la AUC y la Cmáx de la digoxina aumentan aproximadamente en un 19% y 29%, respectivamente. Los pacientes con niveles séricos de digoxina en el límite superior o inferior deberán ser monitorizados de cerca si se administra un inhibidor de la bomba de protones con la digoxina. Se ha estudiado el tratamiento crónico conjunto con lansoprazol y diazepam. La semi-vida de eliminación, el aclaramiento y el volumen de distribución del diazepam no estuvieron afectados por el uso concomitante el lansoprazol. Tampoco se han encontrado interacciones significativas en un estudio controlado por placebo de dosis múltiples de lansoprazol con anticonceptivos orales conteniendo etinilestradiol y levonorgestrel. No se modificó la biodisponibilidad de los anticonceptivos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral. Posología: En úlcera duodenal la dosis recomendada es de 1 cápsula de 30 mg/día durante 4 semanas. Para el tratamiento de mantenimiento en úlcera duodenal recidivante la dosis es de 1 cápsula de 15 mg/día. En úlcera gástrica la dosis recomendada es de 1 cápsula de 30 mg/día por 8 semanas. Si no cicatriza en este lapso el tratamiento se puede alargar 4 semanas más con la misma posología. Para la esofagitis por reflujo la dosis de lansoprazol es de 1 cápsula de 30 mg/día durante 4 a 8 semanas y puede continuarse por 4 semanas más con la misma posología. El tratamiento de sostén para evitar recaídas es de 1 cápsula de 15 mg/día. En úlcera péptica asociada con infección con Helicobacter pylori la dosis es de 30 mg/día durante 4 a 8 semanas concomitantes con amoxicilina, claritromicina, metronidazol o subsalicilato de bismuto. Para el síndrome de Zollinger-Ellison la dosis inicial recomendada es de 60 mg una vez al día por la mañana antes de alimento durante 7 días, esta dosis deberá ser ajustada de acuerdo con la respuesta de cada paciente y la terapia se continuará durante el tiempo que clínicamente esté indicada. La prescripción de dosis mayores de 120 mg al día se debe fraccionar en 2 tomas. En pacientes de edad avanzada o con padecimiento hepático o renal, no se deben administrar dosis mayores de 30 mg al día.

D E

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen reportes de que el lansoprazol a dosis recomendadas tenga efectos carcinogénicos, mutagénicos o teratogénicos; sin embargo, en ratas interfiere con la fertilidad ya que reduce la implantación y la viabilidad de los fetos, así como el peso fetal y la osificación fetal. Aunque las dosis usadas en estos animales fueron 500 veces mayores que la dosis usual en humanos, no se recomienda su administración en mujeres embarazadas.

REACCIONES ADVERSAS: En general, el lansoprazol se tolera bien. Entre 1 y 3% de los pacientes experimentan efectos adversos gastrointestinales, entre ellos, náusea, diarrea, dolor cólico, constipación y resequedad de la boca. Se han informado con menor frecuencia efectos en el sistema nervioso central como cefalalgia, mareos, somnolencia e insomnio. Se reportan también prurito, rash cutáneo, reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxis. Generalmente, los síntomas secundarios son de intensidad leve, desaparecen espontáneamente o al interrumpir el tratamiento.

D I C C I O N A R I O

Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción a la glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar estemedicamento.

PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 1, 2, 3, 5, 10 blíster x 10 cápsulas c/u + inserto. Caja x 1 blíster x 2 y 5 cápsulas c/u + inserto. Muestra Médica: Caja x 2 blíster x 7 cápsulas c/u. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad. ELABORADO POR: Wexford Laboratories Pvt. Ltd., Tumkur – India. Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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LANZOPRAL®

Sobres para solución oral de 30 mg Cápsulas de 15 y 30 mg Ampollas de 30 mg para uso IV COMPOSICIÓN: Cada sobre para solución oral con microgránulos gastroresistentes contiene: Lanzoprazol 30 mg; Cápsulas 15 mg con micro gránulos gastroresistentes, Cápsulas 30 mg con micro gránulos gastroresistentes, Ampollas 10 ml, contiene 30 mg ,para uso intravenoso. ACCIÓN TERAPÉUTICA: LANZOPRAL es un medicamento antiulceroso que inhibe la secreción ácida del estómago, por su interferencia con la actividad de la bomba de protones H+/K+-ATPasa, productora del ácido clorhídrico y que se encuentra en la célula parietal gástrica, actuando a nivel de la fase final de la secreción ácida. Una vez inhibida la ATPasaH+/K+ de la célula parietal, la recuperación de la actividad enzimática implica la síntesis de nuevas moléculas de la enzima por la célula parietal, este proceso requiere más de 18 horas, lo que explica porqué mantienen el pH gástrico por encima de 4 más tiempo a lo largo del día que otros fármacos utilizados en el control de la secreción gástrica ácida. Su efecto inhibitorio de la bomba de protones de al menos 24 horas, permite el tratamiento de la enfermedad ácido péptica, con una sola dosis al día. REACCIONES ADVERSAS: LANZOPRAL es generalmente bien tolerado. Excepcionalmente se han descrito durante su administración náuseas, cefaleas, constipación o diarrea y erupciones cutáneas, síntomas todos habitualmente transitorios, de intensidad leve y que desaparecen al suspender el tratamiento o disminuir la posología. CONTRAINDICACIONES: No administrar LANZOPRAL durante la lactancia. No debe ser utilizado en la insuficiencia renal grave (menos de 30 ml/min de clearance de creatinina). Es contraindicado el uso de LANZOPRAL en el primer trimestre del embarazo; la administración en los otros trimestres no es aconsejable, salvo con indicación del médico. FARMACOCINÉTICA: Después de la administración de LANZOPRAL oral, se absorbe rápidamente, hay que considerar que la administración de LANZOPRAL con los alimentos disminuye 15 al 25% su biodisponibilidad, la concentración máxima se alcanza aproximadamente en una hora y media.

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Se fija a las proteínas plasmáticas en un 97%. La vida media es de una hora y media en individuos sanos, 2 horas en ancianos, 7 h en insuficiencia renal. La vida media de eliminación está comprendida entre 0,8 y 4,1 horas con una media alrededor de 1,4 horas, la cual no se modifica durante el tratamiento. Los principales metabolitos identificados en el plasma son derivados sulfona, sulfuro y 5-hidroxilados, estos metabolitos carecen de actividad apreciable, y no participan en la acción del fármaco ni originan toxicidad alguna. Es eliminado en su totalidad después de su transformación, principalmente hepática, la eliminación es principalmente por vía biliar; la eliminación urinaria bajo forma de metabolitos activos, o inactivos derivados hidroxilados representa del 15 al 30% de la dosis administrada. El perfil farmacocinético no se modifica en los sujetos ancianos. Después de la administración oral de LANZOPRAL se observa una marcada reducción del pH gástrico y de la secreción de ácido, llegando rápidamente a 4. INDICACIONES: ENFERMEDAD ÁCIDO PÉPTICA: Úlcera duodenal , úlcera gástrica; reflujo gastroesofágico,esofagitis péptica, gastritis, duodenitis, síndrome de Zollinger-Ellison etc. ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA: En niños, la dosis ponderal recomendada es de 1,44 mg por Kg de peso, lo que equivale aproximadamente en menores de 15 kg de peso: 15 mg al día; en niños de más de 15 kg de peso: 30 mg al día. Para niños de más de 15 Kg de peso, jóvenes y adultos las dosis recomendadas son: En úlcera duodenal y úlcera gástrica: 1 cápsula de 30 mg o un sobre de suspensión oral 30 mg por día por día, durante 4 semanas, luego un periodo de mantenimiento con 15 o 30 mg día hasta conseguir la curación completa. Esofagitis péptica: 1 cápsula de 30 mg o un sobre de suspensión oral 30 mg por día, durante 4 semanas, con un eventual segundo período de tratamiento de otras 4 semanas con la 15 o 30 mg día. Síndrome de Zollinger-Ellison: la dosis inicial recomendada es de 2 cápsulas (60 mg) o dos sobres de suspensión oral una vez por día. La posología y la duración del tratamiento deberán ser ajustadas según los requerimientos de cada paciente. FORMA DE PREPARACIÓN Y ADMINISTRACIÓN DE SOBRES PARA SUSPENSIÓN ORAL 30 MG: 1. Vaciar el contenido del sobre en un vaso con 30 ml de agua (dos cucharadas aproximadamente de agua). 2. Agitar durante un minuto y tomar inmediatamente. 3. Si quedaran gránulos en el vaso, agregar más agua y tomar de inmediato. Se recomienda tomar antes de las comidas, preferentemente en las mañanas. Lanzopral sobres para suspensión oral es la presentación ideal para niños, adultos mayores, pacientes poli medicados y/o con problemas de deglución. PRECAUCIONES: Se recomienda administrar LANZOPRAL oral alejado (al menos 1 hora) de la ingestión de antiácidos. En caso de úlcera gástrica debe confirmarse la benignidad de las lesiones antes de iniciar el tratamiento.En caso de insuficiencia hepática, no administrar más de 30 mg/día. PRESENTACIONES: Sobres para solución oral de 30 mg, con micro gránulos gastroresistentes, caja x 30. Cápsulas 30 mg con micro gránulos gastroresistentes, caja x 30. Cápsulas 15 mg con micro gránulos gastroresistentes, caja x 14. Ampollas 30 mg 10 ml, caja x 5. MEGALABS Av. Coruña N27-36 y Francisco de Orellana Edif. La Moraleja Business Center Ofic. 901-902 / 1001 -1002 PBX: (593 2) 2234661 Quito-Ecuador

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Levofloxacino es una fluoroquinolona sintética, antimicrobiano de amplio espectro con acción bactericida que actúa sobre la ADN girasa y topoisomerasa |.V. La farmacocinética de la vía intravenosa es intercambiable en relación con la oral. Después de la administración oral de 500 mg se absorbe rápidamente alcanzando concentraciones plasmáticas pico dentro de 1.3 h, Cmáx 5.2-6.9 mcg/ml. Su biodisponibilidad es de 100% y los alimentos tienen poco efecto sobre su absorción. La administración 1.V. durante 60 minutos de 500 y 750 mg alcanzan una concentración pico promedio de 6.2 y 11.3 mcg/ml respectivamente. Su volumen medio de distribución es de 74 a 112 | lo que indica una amplia distribución en los tejidos. Aproximadamente de 30 a 40% se une a proteínas plasmáticas. Concentraciones máximas después de su administración oral: Mucosa bronquial y líquido de revestimiento epitelial: 8.3 y 10.8 mcg/ml respectivamente a la hora de su administración. Tejido pulmonar: 11.3 mcg/g a las 4 y 6 horas después de su administración. Líquido de ampollas: 4.0 y 6.7 mcg/ml a las 2 horas de su administración 1 ó 2 veces al día durante 3 días. Tejido óseo: Proporción de penetración hueso/plasma de 0.1 a 3 concentración máxima a las 2 horas. Tejido prostático: 8.7 a 8.2 y 2.0 mcg después 2, 6 y 24 horas con dosis única de 500 mg durante 3 días. Orina: Concentración promedio con dosis única durante 3 días de 150, 300 ó 600 mg fueron de 44,91 y 162 mcg/ml respectivamente. Metabolismo hepático < 5% como desmetil - levofloxacino y levofloxacino N-óxido. Su vida media es de 6 a 8 horas, y excreción renal en 85%. En pacientes con insuficiencia renal su vida media se ve aumentada. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, epilepsia, pacientes con antecedentes de lesión de tendones relacionada a la administración de fluoroquinolonas, niños en fase de crecimiento, embarazo y lactancia. www.edifarm.com.ec

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Comunes: Náusea y diarrea. Poco comunes: Prurito, eritema, anorexia, vómito, dolor abdominal, dispepsia, cefalea, vértigo, somnolencia. Insomnio, astenia, sobrecrecimiento micótico y proliferación de otros microorganismos resistentes. Raras: Urticaria, broncospasmo/disnea, diarrea sanguinolenta que puede ser enterocolitis o colitis pseudomembranosa, depresión, ansiedad, reacciones psicóticas (alucinaciones), parestesia, temblor, agitación, confusión, convulsiones, taquicardia, hipotensión, artralgias, mialgias, tendinitis. Muy raras: Angioedema, hipotensión, choque anafiláctico, fotosensibilidad, hipoglucemia sobre todo en diabéticos, hipoestesia, trastornos visuales y auditivos, trastornos del gusto y olfato, ruptura de tendón, debilidad de tendón, debilidad muscular, hepatitis, insuficiencia renal aguda, neumonitis alérgica y fiebre, síntomas extrapiramidales, vasculitis por hipersensibilidad, crisis de porfiria. Aisladas: erupciones bulosas severa, necrólisis epidérmica tóxica y eritema exudativo multiforme, rabdomiólisis. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Levofloxacino puede interactuar con sales de hierro, antiácidos con base en calcio, magnesio y aluminio y multivitamínico conteniendo zinc por lo que sugiere administrarlo dos horas antes o después de su administración. El sufalcrato disminuye la biodisponibilidad de Levofloxacino. Teofilina y otros AINEs pueden disminuir el umbral de crisis convulsivas. La administración de levofloxacino con fenbufen puede incrementar en 13% los niveles de levofloxacino. Probenecid y cimetidina disminuyen la depuración renal de levofloxacino. La administración conjunta con antagonistas de la vitamina K has reportado sangrado o aumento en las pruebas de coagulación. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Levofloxacino puede aumentar las enzimas hepáticas, bilirrubinas y creatinina sérica, puede causar eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis y casos aislados de anemia hemolítica y pancitopenia. Puede dar falsos negativos en el diagnóstico bacteriológico de la tuberculosis. PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Levofloxacino no tiene efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad. Sin embargo, al igual que otras quinolonas puede producir alteraciones a nivel del cartílago de animales jóvenes. 277

P R O D U C T O S

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Infecciones del tracto respiratorio alto y bajo incluyendo sinusitis, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial. Infecciones de la piel y anexos como impétigo, abcesos, furunculosis, celulitis, erisipela. Infecciones urinarias incluyendo pielonefritis aguda, prostatitis crónica bacteriana. Osteomielitis y en infecciones producidas por agentes bacterianos sensibles a levofloxacino.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use durante el embarazo o lactancia.

D E

Tabletas 500 mg FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada tabletas recubiertas contiene: Levofloxacino hemihidrato 512.45 mg Equivalente a levofloxacino 500 mg Excipientes: Fosfato dibásico de calcio, Almidón de maíz, Celulosa microcristalina, Povidona K-30, Metilparabeno sódico, Propilparabeno sódico, Síilica anhidra coloidal, Almidón glicolato sódico, Estearato de Magnesio, Talco purificado, Croscarmelosa sódica, Hypromelosa (Hidroxipropilmetilcelulosa), Dietil Ftalato, Dióxido de Titanio C.I. 77891, Óxido de Hierro Amarillo C.I. N* 77492, Amarillo Sunset Lake C.l. No 15985, Agua Purificada, Alcohol Isopropílico, Cloruro de Metileno.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe ser usado con precaución en pacientes con predisposición a convulsiones, pacientes tratados con fenbufen y AINEs o fármacos que bajen el umbral de las crisis convulsivas como teofilina. Pacientes con diarrea severa, persistente y/o sanguinolenta durante o después del tratamiento ya que puede tratarse de colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile. Se recomienda que durante el tratamiento con levofloxacino no se exponga a la luz solar ya que puede presentarse reacciones de fotosensibilidad. Levofloxacino debe indicarse con precaución en pacientes con defecto de la actividad de glucosa-6- fosfato deshidrogenasa ya que puede presentarse reacciones hemolíticas.

D I C C I O N A R I O

LEFLOX

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. La dosis usual de Levofloxacino Tabletas es de 500 ó 750 mg cada 24 horas de acuerdo al siguiente esquema de dosificación:

Infección

Unidad/ dosis (mg)

Frecuencia (horas)

Duración (días)

Exacerbación bacteriana aguda de bronquitis crónica

500 - 700

Neumonía comunitaria adquirida

500 - 750

7 - 14

Sinusitis maxilar aguda

500 - 750

10 - 14

Infecciones no complicadas de la piel

500

7 - 10

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Levofloxacino exhibe un bajo potencial para toxicidad aguda. Se pueden presentar los siguientes signos clínicos después de recibir una dosis muy elevada de levofloxacino: ataxia, ptosis, disminución de la actividad motora, disnea, postración, tremor y convulsiones. En caso de una sobredosificación se debe provocar el vómito o realizar un lavado gástrico. El paciente debe ser observado y mantener una hidratación adecuada e instaurar un tratamiento sintomático. El levofloxacino no es eficientemente eliminado por hemodiálisis o por diálisis peritoneal. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura no mayor a 30o C y en lugar fresco y seco. ADVERTENCIAS: Mantener fuera del alcance de los niños. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Cajax 1,2, 3,5 y 10 blisters x 10 tabletas c/u + inserto Muestra Médica: Caja x 1 blister x 2, 3 y 4 tabletas c/u + inserto Elaborado por: Wexford Laboratories Pvt. Ltd. Tumkur, India Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil, Ecuador

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LEFLOX

Tabletas Recubiertas 750 mg 278

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada tableta recubierta contiene: Levofloxacino hemihidrato Equivalente a Levofloxacino Excipiente c.s.p.

750 mg 1 tableta

EXCIPIENTES: Fosfato dibásico de calcio, Almidón de maíz, Povidona K-30, Metilparabeno sódico, Propilparabeno sódico, Sílica anhidra coloidal, Almidón glicolato sódico, Estearato de Magnesio, Talco purificado, Celulosa microcristalina, Croscaramelosa sódica, Hipromelosa (Hidroxipropilmetilcelulosa), Polietilenglicol, Dióxido de Titanio, Alcohol Isopropílico, Cloruro de Metileno, Agua purificada. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Infecciones del tracto respiratorio alto y bajo incluyendo sinusitis, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial. Infecciones de la piel y anexos como impétigo, abcesos, furunculosis, celulitis, erisipela. Infecciones urinarias incluyendo pielonefritis aguda, prostatitis crónica bacteriana. Osteomielitis y en infecciones producidas por agentes bacterianos sensibles a FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Levo-floxacino es una fluoroquinolona sintética antimicrobiano de amplio espectro con acción bactericida que actúa sobre la ADN girasa y topoisomerasa I.V. La farmacocinética de la vía intravenosa es intercambiable en relación con la oral. Después de la administración oral de 500 mg y 750 mg alcanzan una concentración pico promedio de 6.2 y 11.3 mcg/ml respectivamente. Su volumen medio de distribución es de 74 a 112 I lo que indica una amplia distribución en los tejidos. Aproximadamente de 30 a 40% se une a proteínas plasmáticas. CONCENTRACIONES MÁXIMAS DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN: Mucosa bronquial y líquido de revestimiento epitelial: 8.3 y 10.8 mcg/ml respectivamente a la hora de la administración. Tejido pulmonar: 11.3 mcg/ml a las 4 y 6 horas después de su administración. Líquido de ampollas: 4.0 y 6.7 mcg/ml a las 2 horas de su administración 1 ó 2 veces al día durante 3 días. Tejido óseo: Proporción de penetración hueso/plasma de 0.1 a3 concentración máxima a las 2 horas. Tejido prostático: 8.7 a8.2 y 2.0 mcg después 2, 6 y 24 horas con dosis única de 500 mg durante 3 días. Orina: Concentración promedio con dosis única durante 3 días de 150, 300 ó 600 mg fueron de 44,91 y 162 mcg/ml respectivamente. Metabolismo hepático < 5% como desmetil-levofloxacino y levofloxacino N-óxido. Su vida media es de 6 a 8 horas, y excreción renal en 85%. En pacientes con insuficiencia renal su vida media se ve aumentada. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, epilepsia, pacientes con antecedentes de lesión de tendones relacionada a la administración de fluoroquinolonas, niños en fase de crecimiento, embarazo y lactancia. PRECAUCIONES GENERALES: Debe ser usado con precaución en pacientes con predisposición a convulsiones, pacientes tratados con fenbufen y AINEs o fármacos que bajen el umbral de las crisis convulsivas como teofilina. Pacientes con diarrea severa, persistente y/o sanguinolenta durante o después del tratamiento ya que puede tratarse de colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile. www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES Se recomienda que durante el tratamiento con levofloxacino no se exponga a la luz solar ya que puede presentarse reacciones de fotosensibilidad. Levofloxacino debe indicarse con precaución en pacientes con defecto de la actividad de glucosa-6 fosfato deshidrogenasa ya que puede presentarse reacciones hemolíticas.

En caso de una sobredosificación se debe provocar el vómito o realizar un lavado gástrico. El paciente debe ser observado y mantener una hidratación adecuada e instaurar un tratamiento sintomático. El levofloxacino no es eficientemente eliminado por hemodiálisis o por diálisis peritoneal.

REACCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use durante el embarazo o la lactancia.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura no mayor a 30oC y en lugar fresco y seco.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Levofloxacino puede interactuar con sales de hierro, antiácidos con base en calcio, magnesio y aluminio y multivitamínico conteniendo zinc por lo que sugiere administrarlo dos horas antes o después de su administración. El sufalcrato disminuye la biodisponibilidad de Levofloxacino. Teofilina y otros AINEs pueden disminuir el umbral de crisis convulsivas. La administración de levofloxacino con fenbufen puede incrementar en 13% los niveles de levofloxacino. Probenecid y cimetidina disminuyen la depuración renal de levofloxacino. La administración conjunta con antagonistas de la vitamina K ha reportado sangrado o aumento en las pruebas de coagulación. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Levofloxacino puede aumentar las enzimas hepáticas, bilirrubinas y creatinina sérica, puede causar eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis y casos aislados de anemia hemolítica y pancitopenia. Puede dar falsos negativos en el diagnóstico bacteriológico de la tuberculosis. PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Levofloxacino no tiene efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad. Sin embargo, al igual que otras quinolonas puede producir alteraciones a nivel del cartílago de animales jóvenes. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. La dosis usual de Levofloxacino Tabletas es de 500 ó 750 mg cada 24 horas de acuerdo al siguiente esquema de dosificación. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Levofloxa-cino exhibe un bajo potencial para toxicidad aguda. Se pueden presentar los siguientes signos clínicos después de recibir una dosis muy elevada de levofloxacino: ataxia, ptosis, disminución de la actividad motora, disnea, postración, tremor y convulsiones. www.edifarm.com.ec

PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 10 tabletas recubiertas c/u + inserto. Elaborado por: Wexford Laboratories Pvt. Ltd. Tumkur, India Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil, Ecuador

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ADVERTENCIAS: Mantener fuera del alcance de los niños.

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LEVITRA

Comprimidos recubiertos Tratamiento de la disfunción eréctil (Vardenafil) COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: LEVITRA comprimidos recubiertos 5 mg: cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene 5 mg de Vardenafil (5,926 mg de Monohidrocloruro Trihidrato de Vardenafil). LEVITRA comprimidos recubiertos 10 mg: cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene 10 mg de Vardenafil (11,852 mg de Monohidrocloruro Trihidrato de Vardenafil). LEVITRA comprimidos recubiertos 20 mg: cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene 20 mg de Vardenafil (23,705 mg de Monohidrocloruro Trihidrato de Vardenafil). FORMA FARMACÉUTICA: LEVITRA comprimidos recubiertos: redondo anaranjado, marcado con la cruz de BAYER grabada en relieve en uno de los lados y “5”,“10” ó “20” en el otro. INDICACIÓN: Tratamiento de la disfunción eréctil. (Incapacidad para alcanzar o mantener la erección del pene el tiempo suficiente para una actividad sexual satisfactoria). DOSIS Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Método de administración: los comprimidos recubiertos de LEVITRA pueden tomarse con o sin alimentos. Pauta posológica: la dosis inicial recomendada es un comprimido recubierto de LEVITRA 10 mg tomado cuando sea necesario, unos 25 a 60 minutos antes de la actividad sexual. En base a la eficacia y tolerabilidad, es posible aumentar la dosis a un comprimido recubierto de LEVITRA 20 mg o disminuirla a un comprimido recubierto de LEVITRA 5 mg. La dosis diaria máxima recomendada es un comprimido de LEVITRA 20 mg. La frecuencia posológica recomendada máxima es una vez al día.

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REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Comunes: Náusea y diarrea. Poco comunes: Prurito, eritema. anorexia, vómito, dolor abdominal, dispepsia, cefalea, vértigo, somnolnecia. Insomnio, astenia, sobrecrecimiento micótico y proliferación de otros microorganismos resistentes. Raras: Urticaria, broncospasmo/disnea, diarrea sanguinolenta que puede ser enterocolitis o colitis pseudomembranosa, depresión, anisedad, reacciones psicóticas (alucinaciones), parestesia, temblor, agitación, confusión, convulsiones, taquicardia, hipotensión, astralgias, mialgias, tendinitis. Muy raras: Angiodema, hipotensión, choque anafilático, fotosensibilidad, hipoglucemia sobre todo en diabéticos, hipoestesia, trastornos visuales y auditivos, trastornos del gusto y olfato, ruptura de tendón, debilidad de tendón, debilidad muscular, hepatitis, insuficiencia renal aguda, neumonitis alérgica y fiebre, síntomas extrapiramidales, vasculitis por hipersensibilidad, crisis de porfiria. Aisladas: erupciones bulosas severa, necrólisis epidérmica tóxica y eritema exudativo multiforme, rabdomiólisis.

En los estudios clínicos se ha demostrado que LEVITRA resulta eficaz incluso si se toma 4 - 5 horas antes de la actividad sexual. Se requiere la estimulación sexual para una respuesta natural al tratamiento. INFORMACIÓN ADICIONAL SOBRE POBLACIONES ESPECIALES: Pacientes pediátricos: LEVITRA no está indicado en niños. Pacientes geriátricos: no se requiere un ajuste de la dosis en pacientes ancianos. Pacientes con insuficiencia hepática: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática leve A de Child-Pugh. A medida que se reduce la depuración de Vardenafil en pacientes con deterioro hepático moderado, B de Child-Pugh, se recomienda una dosis inicial de un comprimido recubierto de LEVITRA 5 mg, la cual puede ser posteriormente aumentada a una dosis máxima de un comprimido recubierto de LEVITRA 10 mg, en base a la tolerabilidad y eficacia. Pacientes con insuficiencia renal: los pacientes con insuficiencia renal leve, CrCl entre 50-80 mL/min, moderada, CrCl entre 30-50 mL/min, o grave, CrCl < 30 mL/min, no requieren ningún ajuste en la dosis. La farmacocinética de Vardenafil no se estudió en pacientes que requieran diálisis. Otras poblaciones especiales: Pacientes con uso concomitante de inhibidores del CYP3A4: es posible que se requiera ajustar la dosis de comprimidos recubiertos de LEVITRA en pacientes que reciben ciertos inhibidores P450 (CYP) 3A4 moderados o potentes, como Ketoconazol, Itraconazol, Eritromicina, Claritromicina, Ritonavir e Indinavir (ver las secciones “Advertencias y precauciones especiales de empleo” e “Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción”). No se debe exceder una dosis máxima del comprimido recubierto de LEVITRA 5 mg cuando se lo utiliza en combinación con los inhibidores del CYP3A4 ketoconazol o itraconazol a una dosis de 200 mg o menos por día. Los comprimidos recubiertos de LEVITRA no deben tomarse con dosis de ketoconazol o itraconazol mayores a 200 mg diarios. No se debe exceder una dosis máxima de un comprimido recubierto de LEVITRA 5 mg cuando se lo utiliza en combinación con los inhibidores del CYP3A4 Eritromicina o Claritromicina (ver las secciones “Advertencias y precauciones especiales de empleo” e “Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción”). El uso concomitante con inhibidores de la proteasa del VIH, como Indinavir y Ritonavir, que son inhibidores del CYP3A4 muy potentes, está contraindicado (ver las secciones “Contraindicaciones”, “Advertencias y precauciones especiales de empleo” e “Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción”). Pacientes con uso concomitante de alfabloqueantes: acorde con los efectos vasodilatadores de los alfa bloqueantes y el Vardenafil, el uso concomitante de los comprimidos recubiertos de LEVITRA y alfabloqueantes puede ocasionar hipotensión sintomática en algunos pacientes. El tratamiento concomitante sólo se iniciará si el paciente se encuentra estable con el tratamiento alfabloqueante (ver la sección “Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción”). LEVITRA puede administrarse en cualquier momento con alfuzosina o tamsulosina. Con terazosina y otros alfabloqueantes, deberá considerarse un intervalo de tiempo adecuado entre las administraciones de dosis cuando se prescriba LEVITRA concomitantemente (ver la sección “Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción”). En los pacientes que ya están tomando una dosis optimizada de comprimidos recubiertos de LEVITRA, debe iniciarse el tratamiento alfabloqueante a la dosis inferior. El incremento escalonado de la dosis del alfabloqueante 280

puede verse asociado a un descenso adicional de la presión arterial en los pacientes que toman un inhibidor de la fosfodiesterasa (PDE5), incluyendo Vardenafil. CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes. Acorde con los efectos de la inhibición de la PDE en la vía del óxido nítrico/GMPc, los inhibidores de la PDE5 pueden potenciar los efectos hipotensores de los nitratos. LEVITRA está contraindicado en los pacientes tratados concomitantemente con nitratos odonantes de óxido nítrico (ver la sección “Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción”). El uso concomitante de LEVITRA con riociguat, un estimulador de guanilato ciclasa soluble (sGC) está contraindicado (ver sección “Riociguat”). El uso concomitante de LEVITRA con inhibidores de la proteasa del VIH, como indinavir y ritonavir está contraindicado ya que son inhibidores potentes del CYP3A4 (ver las secciones “Dosis y método de administración” e “Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción”). ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Antes de iniciar cualquier tratamiento de la disfunción eréctil, el médico deberá considerar el estado cardiovascular de sus pacientes, ya que existe un cierto grado de riesgo cardiaco asociado con la actividad sexual. El Vardenafil tiene propiedades vasodilatadoras que podrían ocasionar reducciones leves y transitorias de la presión arterial. Los pacientes con obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo, p. ej. estenosis aórtica y estenosis subaórtica hipertrófica idiopática, pueden ser sensibles a la acción de los vasodilatadores, incluidos los inhibidores de la PDE5. En general, no deberían utilizar fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil los hombres cuyo estado cardiovascular subyacente haga desaconsejable la actividad sexual. En un estudio del efecto de LEVITRA sobre el intervalo QT en 59 varones voluntarios sanos, las dosis terapéuticas y supraterapéuticas de LEVITRA, 10 mg y 80 mg, respectivamente, produjeron aumentos del intervalo QTc. Un estudio de farmacovigilancia, evaluando el efecto de la combinación de Vardenafil con otro fármaco de efecto comparable en el QT, demostró un efecto aditivo en el QT en comparación con cada fármaco por separado. Estas observaciones deben considerarse en las decisiones clínicas cuando se prescriba LEVITRA a pacientes con antecedentes conocidos de prolongación del intervalo QT o a pacientes que toman medicamentos conocidos por prolongar el intervalo QT. Los pacientes que toman medicamentos antiarrítmicos de la clase IA, p. ej. Quinidina, Procainamida, o de la clase III, p. ej. Amiodarona, sotalol o los que tienen prolongación congénita del QT, deberían evitar tomar los comprimidos recubiertos de LEVITRA. Los fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctile han de emplearse generalmente con precaución en pacientes con deformación anatómica del pene, como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie, o en pacientes con afecciones que puedan predisponerles apriapismo, como anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia. No se han estudiado la seguridad y la eficacia de las combinaciones de LEVITRA con otros tratamientos para la disfunción eréctil. Por tanto, no se recomienda el uso de tales combinaciones. La seguridad de LEVITRA no ha sido estudiada en los siguientes subgrupos de pacientes y, por lo tanto, su uso no está recomendado: insuficiencia hepática severa, nefropatía terminal que requiera diálisis, hipotensión, presión arterial sistólica en reposo < 90 mmHg, historia reciente de accidente cerebrovascular o infarto de miocardio, en los últimos 6 meses, angina inestable y trastornos retinianos degenerativos hereditarios conocidos, como retinitis pigmentaria. Se han comunicado www.edifarm.com.ec

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Nitratos, donantes de óxido nítrico: no se observó potenciación del efecto hipotensor de 0,4 mg de nitroglicerina sublingual cuando se administraron LEVITRA comprimidos recubiertos 10 mg a intervalos variables de tiempo, que oscilaron entre 24 h y hasta 1 h, antes de la administración de nitroglicerina en un estudio con 18 sujetos varones sanos. El efecto reductor de la presión arterial de 0,4 mg de nitratos sublinguales, tomados 1 y 4 horas después de la administración de los comprimidos recubiertos de LEVITRA 20 mg fue potenciado en sujetos sanos de mediana edad. Estos efectos no se observaron cuando los comprimidos recubiertos de LEVITRA 20 mg se tomaron 24 horas antes de la nitrogliceriwww.edifarm.com.ec

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na. No obstante, no existe información sobre los posibles efectos hipotensores de Vardenafil cuando se administra a pacientes en combinación con nitratos y, por tanto, el uso concomitante está contraindicado (ver la sección “Contraindicaciones”). Inhibidores del CYP: El Vardenafil se metaboliza fundamentalmente por las enzimas hepáticas vía CYP3A4,con alguna contribución de las isoformas CYP3A5 y CYP2C. Por lo tanto, los inhibidores de estas enzimas pueden reducir la depuración de Vardenafil. Cimetidina, 400 mg dos veces al día, un inhibidor no específico del P450, no tuvo efecto sobre el ABC y Cmáx de Vardenafil cuando se coadministró con LEVITRA comprimidos recubiertos 20 mg a voluntarios sanos. Eritromicina, 500 mg tres veces al día, un inhibidor de CYP3A4, causó un aumento equivalente a 4 veces, 300%, en el ABC de Vardenafil y 3 veces, 200% de aumento en la Cmáx cuando se coadministró con comprimidos recubiertos de LEVITRA 5 mg a voluntarios sanos. Ketoconazol, 200 mg, un inhibidor potente del CYP3A4, causó un aumento de 10 veces, 900%, en el ABC de Vardenafil y un aumento de 4 veces, 300% de aumento en la Cmáx cuando se coadministró con comprimidos recubiertos de LEVITRA 5 mg a voluntarios sanos. Indinavir, 800 mg tres veces al día, un inhibidor de la proteasa del VIH, causó un aumento de 16 veces, 1500% en el ABC de Vardenafil y un aumento de 7 veces, 600% en la Cmáx cuando se coadministró con comprimidos recubiertos de LEVITRA 10 mg. Veinticuatro horas después de la coadministración, los niveles plasmáticos de Vardenafil fueron aproximadamente 4% del nivel plasmático máximo de Vardenafil, la Cmáx. Ritonavir, 600 mg dos veces al día, un inhibidor de la proteasa del VIH e inhibidor muy potente del CYP3A4, que también inhibe al CYP2C9, causó un aumento de 49 veces en la ABC0-24 de Vardenafil y un aumento de 13 veces en la Cmáx cuando se coadministró con LEVITRA comprimidos recubiertos 5 mg. Ritonavir prolongó significativamente la vida media de Vardenafil a 25,7 horas. Alfabloqueantes: debido a que la monoterapia con alfabloqueantes puede causar un descenso notable de la presión arterial, en particular hipotensión ortostática y síncope, se han realizado estudios de interacción con LEVITRA comprimidos recubiertos. Se reportó hipotensión, en algunos casos sintomática, en un número significativo de sujetos después de la coadministración de LEVITRA comprimidos recubiertos a voluntarios sanos normotensos ajustados en forma forzada, a lo largo de un periodo de 14 días o menos, a dosis altas de los alfabloqueantes tamsulosina o terazosina. Cuando se administraron comprimidos recubiertos de LEVITRA en dosis de 5, 10 ó 20 mg, en el marco de un tratamiento estable con tamsulosina, no hubo ningún descenso adicional máximo medio, clínicamente significativo, de la presión arterial. Cuando se administraron simultáneamente LEVITRA comprimidos recubiertos 5 mg con 0,4 mg de tamsulosina, 2 de 21 pacientes presentaron una presión arterial sistólica en bipedestación < 85 mmHg. Cuando se administraron LEVITRA comprimidos recubiertos 5 mg 6 horas después de la administración de tamsulosina, 2 de 21 pacientes experimentaron una presión arterial sistólica en bipedestación < 85 mmHg. Entre sujetos tratados con terazosina, se observó más frecuentemente hipotensión, presión arterial sistólica en bipedestación < 85 mmHg, cuando se administraron Vardenafil y terazosina para lograr una Cmáx simultáneamente que cuando las dosis fueron administradas a Cmáx separadas por 6 horas. Como estos estudios fueron realizados con voluntarios sanos, tras el ajuste forzado del alfabloqueante a dosis altas, estos estudios pueden tener una relevancia clínica limitada. Se realizaron tres estudios de interacción con LEVITRA comprimidos recubiertos en pacientes con hiperplasia

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pérdida transitoria de la visión y casos de neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NAION) en relación con la toma de inhibidores de la PDE5, incluidos los comprimidos recubiertos de LEVITRA. Debe aconsejarse al paciente que, en caso de pérdida repentina de la visión, deje de tomar LEVITRA y consulte de inmediato a un médico (ver la sección “Reacciones adversas”). Es de esperar que el uso concomitante de inhibidores moderados o potentes del CYP3A4 como Ketoconazol, Itraconazol, Eritromicina, Claritromicina, Indinavir o Ritonavir produzca un aumento marcado en los niveles plasmáticos de Vardenafil. No se debe exceder una dosis máxima de un comprimido recubierto de LEVITRA 5 mg si se utiliza en combinación con las dosis de ketonazol o itraconazol de ≤ 200 mg. Los comprimidos recubiertos de LEVITRA no deben tomarse con dosis de Ketoconazol o Itraconazol >200 mg (ver la secciones “Dosis y método de administración” e “Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción”). No se debe exceder la dosis máxima de un comprimido recubierto de LEVITRA 5 mg si se utiliza en combinación con eritromicina o claritromicina. El uso concomitante con Indinavir y Ritonavir, que son inhibidores muy potentes del CYP3A4, está contraindicado (ver las secciones “Dosis y método de administración”, “Contraindicaciones” y “Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción”). El tratamiento concomitante sólo se iniciará si el paciente se encuentra estable con el tratamiento alfabloqueante (ver la sección “Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción”). En estos pacientes estables con el tratamiento alfabloqueante, el tratamiento se iniciará con la dosis inicial más baja recomendada, con LEVITRA comprimidos recubiertos. LEVITRA puede administrarse en cualquier momento con alfuzosina o tamsulosina. Con terazosina y otros alfabloqueantes, deberá considerarse un intervalo de tiempo adecuado entre las administraciones cuando se prescriban comprimidos recubiertos de LEVITRA concomitantemente (ver la sección “Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción”). En los pacientes que ya están tomando una dosis optimizada de comprimidos recubiertos de LEVITRA, debe iniciarse el tratamiento alfabloqueante a la dosis inicial inferior. El incremento escalonado de la dosis del alfabloqueante puede verse asociado con un descenso adicional de la presión arterial en los pacientes que toman un inhibidor de la PDE5, incluyendo los comprimidos recubiertos de LEVITRA. Vardenafil no se ha administrado a pacientes con trastornos hemorrágicos o úlcera péptica activa significativa. Por tanto, Vardenafil sólo deberá administrarse a estos pacientes después de una cuidadosa evaluación del beneficio/riesgo. LEVITRA solo o combinado con Ácido Acetilsalicílico no tiene efecto en el tiempo de sangrado en el ser humano. La combinación de heparina y Vardenafil no tuvo ningún efecto en el tiempo de hemorragia de las ratas, aunque no se ha estudiado esta interacción en seres humanos.

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prostática benigna (BPH) sobre el tratamiento alfabloqueante estable con Alfuzosina, Tamsulosina o Terazosina. Se administró LEVITRA comprimidos recubiertos, 5 mg ó 10 mg, cuatro horas después de administrar alfuzosina. Se eligió el intervalo de dosificación de cuatro horas para lograr el mayor potencial de interacción. No se observó una reducción adicional máxima media clínicamente relevante en la presión arterial en el intervalo de 10 horas tras la dosificación con LEVITRA comprimidos recubiertos 4 horas después de alfuzosina. Dos pacientes, uno al que se administró LEVITRA comprimidos recubiertos 5 mg y el otro con LEVITRA comprimidos recubiertos 10 mg, sufrieron reducciones con respecto al valor inicial en la presión arterial sistólica en bipedestación > 30 mmHg. No se observaron casos de presión arterial sistólica en bipedestación < 85 mmHg durante este estudio. Cuatro pacientes, uno de los cuales recibió placebo, dos que recibieron LEVITRA comprimidos recubiertos, 5 mg y uno que recibió LEVITRA comprimidos recubiertos, 10 mg, informaron mareos. En función de estos resultados, no se requiere un intervalo de tiempo entre la administración de Alfuzosina y LEVITRA. En un estudio posterior en pacientes con BPH, cuando se administraron simultáneamente LEVITRA comprimidos recubiertos 10 y 20 mg con 0,4 mg o 0,8 mg de tamsulosina, no se observaron casos de presión arterial sistólica en bipedestación < 85 mmHg. En función de estos resultados, no se requiere un intervalo de tiempo entre la administración de tamsulosina y LEVITRA. Cuando se administraron simultáneamente LEVITRA comprimidos recubiertos 5 mg con 5 mg ó 10 mg de terazosina, 1 de 21 pacientes sufrió hipotensión postural sintomática. No se observó hipotensión cuando los comprimidos recubiertos de LEVITRA se administraron luego de 6 horas de la administración de terazosina. Esto se debe considerar cuando se decide sobre el tiempo de separación de la administración entre LEVITRA y Terazosina. No hubo casos de síncope en este estudio ni en los anteriores con alfuzosina o Terazosina. El tratamiento concomitante sólo debe iniciarse si el paciente se mantiene estable con un tratamiento alfabloqueante. En estos pacientes estables con el tratamiento alfabloqueante, el tratamiento con LEVITRA se iniciará con la dosis más baja recomendada. LEVITRA puede administrarse en cualquier momento con alfuzosina o tamsulosina. Con Terazosina y otros alfabloqueantes deberá considerarse un intervalo de tiempo adecuado entre las administraciones cuando se prescriba LEVITRA concomitantemente (ver la sección “Advertencias especiales y precauciones de empleo”). En los pacientes que ya están tomando una dosis optimizada de comprimidos recubiertos de LEVITRA, debe iniciarse el tratamiento alfabloqueante a la dosis inferior. El incremento escalonado de la dosis del alfabloqueante puede verse asociado con un descenso adicional de la presión arterial en los pacientes que toman un inhibidor de la PDE5, incluyendo Vardenafil. Riociguat: los modelos animales mostraron un efecto sistémico aditivo que reduce la presión sanguínea cuando se combinaba Sildenafilo o Vardenafil con Riociguat. El aumento de la dosis de Sildenafilo o Vardenafil resultó en una disminución mayor que proporcional en la presión sanguínea sistémica en algunos casos. En un estudio de exploración, las dosis únicas de riociguat administradas a pacientes con hipertensión pulmonar arterial (HAP) tratados con sildenafilo mostraron efectos hemodinámicos aditivos. Se observó una tasa mayor de interrupción, predominantemente debido a hipotensión, en pacientes con HAP tratados con una combinación de Sildenafilo y Riociguat en comparación con aquellos tratados solamente con Sildenafilo. Está contraindicado el uso concomitante de LEVITRA con riociguat, un estimulador del sGC (ver la sección “Contraindicaciones”). 282

Otros: se demostró ausencia de interacción farmacocinética cuando se coadministró LEVITRA comprimidos recubiertos 20 mg a pacientes que recibían 0,375 mg de Digoxina en estado de equilibrio, en días alternos durante 14 días. No hay indicios de que la farmacocinética de Vardenafil fuera alterada por la coadministración de Digoxina. Las dosis únicas de un antiácido, Hidróxido de Magnesio/Hidróxido de Aluminio no afectaron al ABC ni a la concentración máxima (Cmáx) de Vardenafil. La biodisponibilidad de LEVITRA comprimidos recubiertos 20 mg no fue afectada por la coadministración de 150 mg 2 veces al día del antagonista H2 Ranitidina. LEVITRA comprimidos recubiertos 10 mg y 20 mg no influyeron en el tiempo de hemorragia cuando se tomaron solos o en combinación con una dosis baja de Ácido Acetilsalicílico (2 comprimidos de 81 mg). LEVITRA comprimidos recubiertos 20 mg no potenciaron los efectos hipotensores del alcohol, 0,5 g/kg de pc. La farmacocinética de Vardenafil no se alteró. Las investigaciones farmacocinéticas poblacionales de los datos de fase III no han revelado ningún efecto significativo del Ácido Acetilsalicílico, de los inhibidores de la ECA, betabloqueantes, inhibidores débiles del CYP3A4, diuréticos y antidiabéticos, sulfonilureas y Metformina, en la farmacocinética de Vardenafil. Cuando se coadministraron LEVITRA comprimidos recubiertos 20 mg con 3,5 mg de Glibenclamida, Glyburida, la biodisponibilidad relativa de Glibenclamida no se afectó. No hubo evidencia de que se hubiera alterado la farmacocinética de Vardenafil por la coadministración de glibenclamida. No se demostró interacción farmacológica, p. ej. tiempo de protrombina y factor de coagulación II, VII y X, cuando se coadministraron 25 mg de Warfarina con LEVITRA comprimidos recubiertos 20 mg. La farmacocinética de Vardenafil no se afectó por la coadministración de Warfarina. No se observó interacción farmacodinámica ni farmacocinética relevante cuando se coadministró LEVITRA comprimidos recubiertos 20 mg con 30 mg ó 60 mg denifedipina. En comparación con el placebo, LEVITRA comprimidos recubiertos produjeron reducciones medias adicionales de la presión arterial de 5,9 mmHg y 5,2 mm Hg en las presiones sistólica y diastólica supinas, respectivamente. FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA: No aplica. REACCIONES ADVERSAS: Lista tabulada de las reacciones adversas: todos los estudios clínicos (Reacciones adversas, RA). La frecuencia de las RA informadas con LEVITRA se resume en la tabla de abajo. Con cada agrupamiento de frecuencia, los efectos secundarios fueron presentados en orden de gravedad decreciente. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100), infrecuentes (≥ 1/10.000 a < 1/1.000), muy infrecuentes (< 1/10.000). Las RA identificadas solamente durante la vigilancia de poscomercialización y para los cuales no se pudo estimar una frecuencia se enumeran bajo “No se sabe”. Ver Tabla 1. Poscomercialización: se ha reportado infarto de miocardio (IM) asociado en el tiempo con el empleo de Vardenafil y la actividad sexual, pero no ha sido posible determinar si el IM está relacionado directamente con el Vardenafil o con la actividad sexual, con la enfermedad cardiovascular subyacente del paciente o con una combinación de estos factores. Después de la comercialización y en raras ocasiones se ha descrito neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica, una causa de disminución de la visión e incluso pérdida permanente de la visión, en asociación temporal con el uso de inhibidores de la PDE5, incluido LEVITRA. La mayoría de estos pacientes, pero no todos, tenía factores de riesgo anatómico o vascular subyacentes para el desarrollo de NAION, incluwww.edifarm.com.ec

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Tabla 1 LEVITRA: Reacciones farmacológicas adversas informadas en pacientes en todos los estudios clínicos en el mundo que se informan como relacionados con el fármaco en ≥ 0,1% de los pacientes o infrecuentes y considerados graves en su naturaleza. Clase de órgano o sistema Muy Frecuente Poco frecuente Infrecuente frecuente Infecciones e infestaciones. Conjuntivitis. Trastornos del sistema Angioedema y Reacción alérgica. inmunológico. edema alérgicos. Trastornos psiquiátricos. Trastorno del sueño. Trastornos del sistema Dolor de Mareos. Parestesia y disestesia somno- Síncope, amnesia, connervioso. cabeza. lencia. vulsiones. Trastornos oculares incl. investigaAlteración de la visión hipere- Aumento de la presión ciones relacionadas. mia ocular distorsiones visuales intraocular. de los colores dolor ocular y molestias oculares fotofobia. Trastornos del oído y del laberinto. Trastornos cardiacos incl. investigaciones relacionadas. Trastornos vasculares incl. investigaciones relacionadas. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos. Trastornos gastrointestinales incl. investigaciones relacionadas.

Acúfenos, vértigo. Palpitaciones, taquicardia.

Vasodilatación. Congestión nasal. Dispepsia.

Hipotensión. Disnea, congestión sinusal. Náuseas, dolor gastrointestinal y abdominal, sequedad de boca, diarrea, enfermedad por reflujo, gastroesofágico, gastritis, vómitos.

Trastornos del sistema hepatobiliar

Aumento de las transaminasas.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo incl. investigaciones relacionadas.

Eritema, erupción cutánea.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración.

www.edifarm.com.ec

Angina de pecho, infarto de miocardio, taquiarritmias, ventriculares.

Dolor de espalda, aumento de la creatina, fosfocinasa (CPK), aumento del tono muscular y calambres mialgia. Aumento de las erecciones. Sensación de malestar.

Priapismo. Dolor torácico.

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SOBREDOSIS: En estudios de dosis únicas en voluntarios se evaluó Vardenafil a dosis de hasta 120 mg al día. Las dosis únicas de hasta 80 mg de Vardenafil y dosis múltiples de hasta 40 mg de Vardenafil administrado una vez al día en un periodo de 4 semanas fueron toleradas sin producir efectos adversos graves. Cuando se administraron 40 mg de Vardenafil dos veces al día, se observaron casos de lumbalgia grave. Sin embargo, no se identificó toxicidad neurológica o muscular. En caso de sobredosis deberían adoptarse las medidas habituales de sostén que se consideren necesarias. No cabe esperar que la diálisis renal acelere la depuración, ya que Vardenafil se une intensamente a las proteínas plasmáticas y no se elimina significativamente por la orina.

P R O D U C T O S

estos eventos reportados están relacionados directamente con el uso de LEVITRA, con los factores de riesgo subyacente para la hipoacusia, con una combinación de estos factores o con otros factores.

D I C C I O N A R I O

yendo: una relación excavación/papila baja, “disco aglomerado”, una edad superior a 50 años, diabetes, hipertensión, enfermedad coronaria, hiperlipidemia y tabaquismo. No es posible determinar si estos eventos están relacionados directamente con el uso de los inhibidores de la PDE5, con los factores de riesgo vascular subyacente o defectos anatómicos del paciente, con una combinación de estos factores o con otros factores. Después de la comercialización se han descrito casos aislados de trastornos visuales incluyendo pérdida de la visión, temporal o permanente, en asociación temporal con el empleo de inhibidores de la PDE5, incluido LEVITRA. No es posible determinar si estos casos están relacionados directamente con el empleo de inhibidores de la PDE5, con los factores de riesgo vascular subyacente del paciente o con otros factores. Se ha reportado pérdida de la audición o sordera súbita en un número pequeño de casos de estudios clínicos y de poscomercialización con el uso de todos los tipos de inhibidores de la PDE5, incluyendo LEVITRA. No es posible determinar si

DATOS FARMACÉUTICOS: Lista de excipientes: Núcleo del comprimido: Crospovidona, Estearato de Magnesio, Celulosa microcristalina, Dióxido de Silicona Coloidal (sílice coloidal anhidra). Recubrimiento: Polietilenglicol (macrogol 400), Hipromelosa (hidroxi-propilmetil-celulosa), Dióxido de Titanio(E171), Óxido Férrico amarillo (E172) y Óxido Férrico rojo (E172). BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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LEVITRA® ODT

Comprimidos orodispersables Tratamiento de la disfunción eréctil (Vardenafil) COMPOSICIÓN: Cada comprimido contiene: 10 mg de Vardenafil (11.852 mg de monohidrocloruro de Vardenafil trihidrato). Excipientes: Aspartamo, Sabor a Menta, Estearato de Magnesio, Crospovidona, Manitol, Dioxido de Silicio Coloidal Hidratada, Sorbitol. INDICACIONES: Tratamiento de la disfunción eréctil (incapacidad para alcanzar o mantener la erección del pene el tiempo suficiente para una actividad sexual satisfactoria). POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral. El comprimido de dispersión bucal de LEVITRA 10 mg debe colocarse en la lengua hasta que se disuelva. Debe tomarse solo, sin alimento o líquido en la boca. Debe tomarse inmediatamente después de haberlo sacado del blister. Los comprimidos de dispersión bucal de LEVITRA 10 mg pueden tomarse antes, durante o después de las comidas. La dosis inicial recomendada de LEVITRA es 10 mg (comprimido recubierto o comprimido de dispersión bucal de LEVITRA 10 mg) tomado cuando se necesite, unos 25 a 60 minutos antes de la actividad sexual. La dosis máxima recomendada de los comprimidos de dispersión bucal de LEVITRA es de 10 mg (1 comprimido de dispersión bucal de 10 mg) 1 vez al día. La frecuencia posológica recomendada máxima es 1 vez al día. RECOMENDACIONES GENERALES: En los estudios clínicos, se ha demostrado que LEVITRA resulta eficaz incluso si se toma 4 o 5 horas antes de la actividad sexual. Se requiere la estimulación sexual para una respuesta natural al tratamiento. INFORMACIÓN ADICIONAL SOBRE POBLACIONES ESPECIALES DE PACIENTES: Pacientes geriátricos (mayores de 65 años): No se requiere un ajuste de la dosis en los pacientes ancianos. Niños (desde el nacimiento hasta 18 años): LEVITRA no está indicado en niños. Pacientes con insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh A). La depuración de Vardenafil esta disminuida en pacientes con insuficiencia hepática moderada (B de Child-Pugh), por tanto, 284

se recomienda una dosis inicial de 5 mg de LEVITRA (1 comprimido recubierto de 5 mg), la que puede aumentarse más tarde hasta una dosis máxima de 10 mg de LEVITRA comprimido recubierto, en función de la tolerabilidad y eficacia. Los pacientes con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh B) no deben usar los comprimidos de dispersión bucal de LEVITRA 10 mg. Pacientes con insuficiencia renal: Los pacientes con insuficiencia renal leve (ClCr> 50-80 ml/min), moderada (ClCr> 30-50 ml/min) o severa (ClCr< 30 ml/min) no requieren ningún ajuste posológico. Pacientes con uso concomitante de alfabloqueantes: Acorde con los efectos vasodilatadores de alfabloqueantes y vardenafil, el uso concomitante de LEVITRA y alfabloqueantes puede ocasionar hipotensión sintomática en algunos pacientes. El tratamiento concomitante solo se iniciará si el paciente se encuentra estable con el tratamiento alfabloqueante (ver Interacciones Medicamentosas). En estos pacientes estables con el tratamiento alfabloqueante, el tratamiento con LEVITRA se iniciará con la dosis más baja recomendada, LEVITRA comprimido recubierto 5 mg. Los pacientes tratados con alfabloqueantes no deben usar los comprimidos de dispersión bucal de LEVITRA 10 mg como dosis inicial. LEVITRA puede administrarse en cualquier momento con tamsulosina. Con otros alfabloqueantes deberá considerarse un intervalo de tiempo entre las administraciones cuando se prescriba LEVITRA concomitantemente (ver Interacciones Medicamentosas). En estos pacientes que ya están tomando una dosis óptima de Vardenafil, el tratamiento alfabloqueante se iniciará con la dosis más baja. El incremento escalonado de la dosis del alfabloqueante puede verse asociado a un descenso adicional de la presión arterial en los pacientes que toman un inhibidor de la PDE5, incluyendo Vardenafil. Pacientes con uso concomitante de inhibidores potentes del CYP 3A4: La dosis de LEVITRA puede requerir un ajuste en pacientes que reciben determinados inhibidores del CYP3A4 (p. ej.: ketoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, eritromicina y claritromicina) (ver Advertencias e Interacciones Medicamentosas). No debe superarse una dosis máxima de 5 mg de LEVITRA comprimidos recubiertos si se administra en combinación con los inhibidores del citocromo P450 (CYP) 3A4 eritromicina o claritromicina (ver Advertencias y Interacciones Medicamentosas). No debe superarse una dosis máxima de 5 mg de LEVITRA comprimidos recubiertos si se administra en combinación con los inhibidores potentes del citocromo P450 (CYP) 3A4 ketoconazol o itraconazol. LEVITRA no debe tomarse con dosis de ketoconazol o itraconazol mayores de 200 mg. Está contraindicado el uso concomitante con inhibidores de la proteasa del VIH como indinavir y ritonavir, que son inhibidores muy potentes del CYP3A4 (ver Advertencias e Interacciones Medicamentosas). Ver TABLA 1. TABLA 1: Instrucciones posológicas para el uso concomitante de Levitra comprimidos recubiertos con inhibidores del CYP 3A4 _____________________________________________________ Combinación con Dosis máxima de Levitra Intervalo de (comprimidos recubiertos) tiempo _____________________________________________________ Ketoconazol _____________________________________________________ > 200 mg diarios No debe utilizarse = _____________________________________________________ 200 mg diarios 5 mg en 24 horas _____________________________________________________ Itraconazol _____________________________________________________ > 200 mg diarios No debe utilizarse = _____________________________________________________ 200 mg 5 mg en 24 horas _____________________________________________________ Eritromicina 5 mg en 24 horas _____________________________________________________ Claritromicina 5 mg en 24 horas _____________________________________________________ Indinavir Contraindicado = _____________________________________________________ Ritonavir Contraindicado = www.edifarm.com.ec

TODOS LOS ESTUDIOS CLÍNICOS (RAM): Las siguientes reacciones adversas al medicamento se reportaron en pacientes a los que se administraron comprimidos recubiertos de LEVITRA o comprimidos de dispersión bucal de LEVITRA en todos los ensayos clínicos. Muy frecuentes 10%: Dolor de cabeza. Frecuentes 3 1% a < 10%: Mareos, vasodilatación, congestión nasal, dispepsia. Poco frecuentes 3 0.1% a < 1%: Angioedema y edema alérgicos, trastorno del sueño, parestesia y disestesia, somnolencia, alteración de la visión, hiperemia ocular, distorsión visual de los colores, dolor ocular y molestias oculares, fotofobia, acufenos, vértigo, palpitaciones, taquicardia, disnea, congestión sinusal, nauseas, dolor gastrointestinal y abdominal, sequedad de boca, diarrea, enfermedad por reflujo gastroesofágico, gastritis, vómitos, aumento de las transaminasas, eritema, erupción cutánea, dolor de espalda, aumento de la creatinfosfoquinasa (cpk), aumento del tono muscular y calambres, mialgia, aumento de las erecciones, sensación de malestar. Raras 3 0.01% a < 0.1%: Conjuntivitis, reacción alérgica, sincope, amnesia, convulsiones, aumento de la presión intraocular, angina de pecho, infarto de miocardio, taquiarritmias, ventriculares, hipotensión, priapismo, dolor torácico. POST-COMERCIALIZACIÓN: Se ha reportado infarto de miocardio (I.M.) asociado en el tiempo con el empleo de vardenafil y la actividad sexual, pero no ha sido posible determinar si el I.M. está relacionado directamente con el vardenafil o con la actividad sexual, con la enfermedad cardiovascular subyacente del paciente o con una combinación de estos factores. Después de la comercialización y en raras ocasiones se ha descrito neuropatía óptica isquémica anterior no arteritica (NOIA-NA), una condición en que el flujo sanguíneo al nervio www.edifarm.com.ec

CONTRAINDICACIONES: Contraindicados en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes. Acorde con los efectos de la inhibición de la PDE en la vía del óxido nítrico / GMPc, los inhibidores de la PDE5 pueden potenciar los efectos hipotensores de los nitratos. Por tanto, LEVITRA está contraindicado en los pacientes tratados concomitantemente con nitratos o donantes de óxido nítrico (ver Interacciones Medicamentosas). Está contraindicado el uso concomitante de LEVITRA con inhibidores de la proteasa del VIH, como indinavir o ritonavir, pues son inhibidores potentes del CYP3A4 (ver Posología e Interacciones Medicamentosas). ADVERTENCIAS: Antes de iniciar cualquier tratamiento de la disfunción eréctil, el médico deberá considerar el estado cardiovascular de sus pacientes, ya que existe un cierto grado de riesgo cardiaco asociado a la actividad sexual. El vardenafil tiene propiedades vasodilatadoras que podrían ocasionar reducciones leves y transitorias de la presión arterial. Los pacientes con obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (p. ej. estenosis aórtica y estenosis subaórtica hipertrófica idiopática), pueden ser sensibles a la acción de los vasodilatadores, incluidos los inhibidores de la fosfodiesterasa de tipo 5. En general, no deberían utilizar fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil los varones en los que su estado cardiovascular subyacente haga desaconsejable la actividad sexual. En un estudio del efecto de LEVITRA sobre el intervalo QT en 59 varones voluntarios sanos, las dosis terapéuticas (10 mg) y supra terapéuticas (80 mg) de LEVITRA produjeron aumentos del intervalo QTc. Un estudio de farmacovigilancia, evaluando el efecto de la combinación de LEVITRA con otro fármaco de efecto comparable en el QT, demostró un efecto aditivo en el QT en comparación con cada fármaco por separado. Estas observaciones deben considerarse en las decisiones clínicas cuando se prescriba LEVITRA a pacientes con antecedentes conocidos de prolongación del intervalo QT o a pacientes que toman medicamentos conocidos por prolongar el intervalo QT. Los pacientes que toman medicamentos antiarritmicos de la clase IA (p. ej. quinidina, procainamida) o de la clase III (p. ej. amiodarona, sotalol) o los que tienen prolongación congénita del QT deben evitar tomar 285

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TABLA 2: Reacciones adversas al medicamento, notificadas por ≥ 1% de los pacientes tratados con comprimidos recubiertos de Levitra o comprimidos de dispersión bucal de Levitra o comprimidos de dispersión bucal de Levitra 10 mg y más frecuentes con el fármaco que con el placebo en los estudios controlados con placebo de 5 mg, 10 mg y 20 mg de Vardenafil _____________________________________________________ Clase de órgano Reacción adversa al Vardenafil Placebo o sistema medicamento Entidad (N = 9155) (N = 5500) médica (EM) _____________________________________________________ Trastornos del sistema __________________________________ Dolor de cabeza 11.1% 2.7% nervioso Mareos 1.4% 0.8% _____________________________________________________ Trastornos vasculares Vasodilatación 9.6% 1.1% _____________________________________________________ Trastornos respiratorios, __________________________________ Congestión nasal 4.2% 0.7% torácicos y mediastínicos __________________________________ Congestión sinual 1.1% 0.6% Dispepsia 2.5% 0.4% _____________________________________________________ Trastornos Diarrea 1.1% 1.0% __________________________________ gastrointestinales Dolores gastrointestinales y abdominales 1.3% 0.4% __________________________________ Náusea 1.1% 0.5% _____________________________________________________ Trastornos musculoes- __________________________________ Dolor de espalda 1.3% 1.0% queléticos y del tejido Aumento del tono conjuntivo muscular y calambres 1.1% 0.6% __________________________________ Aumento de la creatinfosfoquinasa (CPK) 1.2% 0.8%

óptico es bloqueado, una causa de disminución de la visión e incluso pérdida permanente de la visión, en asociación temporal con el uso de inhibidores de la fosfodiesterasa de tipo 5, incluido LEVITRA. La mayoría de estos pacientes, pero no todos, tenía factores de riesgo anatómico o vascular subyacentes para el desarrollo de NAION, incluyendo: una relación excavación/ papila baja (disco aglomerado), una edad superior a 50 años, diabetes, hipertensión, enfermedad coronaria, hiperlipidemia y tabaquismo. No es posible determinar si estos eventos están relacionados directamente con el uso de los inhibidores de la PDE5, con los factores de riesgo vascular subyacente o defectos anatómicos del paciente, con una combinación de estos factores o con otros factores. Se debe advertir a aquellos pacientes que ya han experimentado un episodio de NOIA-NA en un ojo que tenemos un riesgo aumentado de presentar severo episodio de NOIA-NA. Además se debe instruir a los pacientes de solicitar atención médica inmediata si presentan una repentina pérdida de visión en uno o ambos ojos, debido a que puede ser un episodio de neuropatía óptica isquémica no arteritica y que puede ser permanente. Se ha reportado perdida de la audición o sordera súbita en un número pequeño de casos de estudios clínicos y de farmacovigilancia con el uso de todos los inhibidores de la PDE5, incluyendo LEVITRA. No es posible determinar si estos eventos reportados están relacionados directamente con el uso de LEVITRA, con los factores de riesgo subyacente para la hipoacusia, a una combinación de estos factores o a otros factores.

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EFECTOS COLATERALES: Estudios clínicos controlados con placebo (RAM): Cuando los comprimidos recubiertos de LEVITRA o los comprimidos de dispersión bucal de LEVITRA se administraron según lo recomendado, se reportaron las siguientes reacciones adversas al medicamento en los ensayos clínicos controlados con placebo: Ver TABLA 2.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

LEVITRA. Los fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil han de emplearse generalmente con precaución en pacientes con deformación anatómica del pene (como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) o en pacientes con afecciones que puedan predisponerles a priapismo (como anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia). La seguridad y la eficacia de las asociaciones de LEVITRA con otros tratamientos de la disfunción eréctil no se han estudiado. Por tanto, no se recomienda el uso de tales asociaciones. La seguridad de LEVITRA no ha sido estudiada en los siguientes subgrupos de pacientes y, por lo tanto, su uso no está recomendado: insuficiencia hepática severa, nefropatía terminal que requiera diálisis, hipotensión (presión arterial sistólica en reposo < 90 mmHg), historia reciente de accidente cerebrovascular o infarto de miocardio (en los últimos 6 meses), angina inestable y trastornos retinianos degenerativos hereditarios conocidos, como retinitis pigmentaria. La seguridad de LEVITRA comprimidos dispersión bucal 10 mg no ha sido estudiada en los pacientes con insuficiencia hepática moderada, por tanto, el uso de LEVITRA comprimidos de dispersión bucal 10 mg no está recomendado en esto pacientes. Se han comunicado perdida transitoria de la visión y casos de neuropatía óptica isquémica anterior no arteritica (NOIA-NA) en relación con la toma de LEVITRA y de otros inhibidores de la PDE5. Debe aconsejarse al paciente que, en caso de pérdida repentina de la visión, deje de tomar LEVITRA y consulte de inmediato a un médico (ver Efectos Colaterales). Acorde con los efectos vasodilatadores de alfabloqueantes y vardenafil, el uso concomitante de LEVITRA y alfabloqueantes puede ocasionar hipotensión sintomática en algunos pacientes (ver Efectos Colaterales). El tratamiento concomitante solo se iniciará si el paciente se encuentra estable con el tratamiento alfabloqueante (ver Interacciones Medicamentosas). En estos pacientes estables con el tratamiento alfabloqueante, el tratamiento con LEVITRA se iniciará con la dosis más baja recomendada de 5 mg de LEVITRA comprimidos recubiertos. Los pacientes tratados con alfabloqueantes no deben usar los comprimidos de dispersión bucal de LEVITRA 10 mg como dosis inicial. LEVITRA puede administrarse en cualquier momento con tamsulosina. Con otros alfabloqueantes deberá considerarse un intervalo de tiempo entre las administraciones cuando se prescriba vardenafil concomitantemente (ver Interaccio-nes Medicamentosas). En estos pacientes que ya están tomando una dosis optima de vardenafil, el tratamiento alfabloqueante se iniciara con la dosis más baja. El incremento escalonado de la dosis del alfabloqueante puede verse asociado a un descenso adicional de la presión arterial en los pacientes que toman un inhibidor de la PDE5, incluyendo vardenafil. Es de esperar que el uso concomitante de los potentes inhibidores del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) ketoconazol, itraconazol, indinavir o ritonavir aumente notablemente los niveles plasmáticos de vardenafil. No debe superarse una dosis máxima de 5 mg de LEVITRA comprimidos recubiertos si se administra en combinación con eritromicina o claritromicina. No debe superarse una dosis máxima de 5 mg de LEVITRA comprimidos recubiertos si se administra en combinación con ketoconazol e itraconazol. LEVITRA no debe tomarse con dosis de ketoconazol e itraconazol superiores a 200 mg (ver Posología e Interacciones Medicamentosas). Está contraindicado el empleo concomitante con indinavir o ritonavir, que son inhibidores muy potentes del CYP3A4 (ver Posología, Contraindicaciones e Interacciones Medicamentosas). LEVITRA no se ha administrado a pacientes con trastornos hemorrágicos o ulcera péptica activa significativa. Por tanto, LEVITRA solo deberá administrarse a estos pacientes después de una cuidadosa evaluación del riesgo-beneficio. LEVITRA solo o combinado con ácido acetilsalicílico no tiene efecto en el tiempo de sangrado en el ser humano. Estudios in vitro con plaquetas humanas indican que el vardenafil solo no inhibió la agregación plaquetaria indu286

cida por diferentes agonistas plaquetarios. Con concentraciones supra terapéuticas de vardenafil, se observó un pequeño aumento dependiente de la dosis del efecto antiagregante del nitroprusiato sódico, un donante de óxido nítrico. La combinación de heparina y vardenafil no tuvo ningún efecto en el tiempo de hemorragia de las ratas, aunque no se ha estudiado esta interacción en seres humanos. Aspartamo: Los comprimidos de dispersión bucal de LEVITRA 10 mg contienen aspartamo, una fuente de fenilalanina que puede ser nociva para las personas con fenilcetonuria. Sorbitol: Los comprimidos de dispersión bucal de LEVITRA 10 mg contienen sorbitol. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa no deben tomar LEVITRA comprimidos de dispersión bucal 10 mg. PRECAUCIONES: Embarazo y lactancia: No procede. Efectos sobre la capacidad de conducir y usar máquinas: Conforme a los requerimientos legales locales. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Inhibidores del CYP: El vardenafil se metaboliza predominantemente por las enzimas hepáticas vía isoforma 3A4 del citocromo P450 (CYP), con alguna contribución de las isoformas CYP3A5 y CYP2C. Por consiguiente, los inhibidores de estas enzimas pueden reducir la depuración de vardenafil. Cimetidina (400 mg 2 veces al día), un inhibidor no específico del citocromo P450, no tuvo efecto sobre el ABC ni la Cmáx de vardenafil cuando se coadministro con LEVITRA comprimidos recubiertos 20 mg a voluntarios sanos. Eritromicina (500 mg 3 veces al día), un inhibidor del CYP3A4, aumentó 4 veces (300%) el ABC y 3 veces (200%) la Cmáx de vardenafil cuando se coadministro con LEVITRA comprimidos recubiertos 5 mg a voluntarios sanos. Ketoconazol (200 mg), que es un potente inhibidor del CYP3A4, aumentó 10 veces (900%) el ABC y 4 veces (300%) la Cmáx de vardenafil cuando se coadministró con LEVITRA comprimidos recubiertos 5 mg a voluntarios sanos. La coadministración de LEVITRA comprimidos recubiertos 10 mg con el inhibidor de la proteasa del VIH indinavir (800 mg 3 veces al día) produjo un aumento de 16 veces (1500%) del ABC de vardenafil y un aumento de 7 veces (600%) de la Cmáx de vardenafil. A las 24 horas después de la coadministracion, los niveles plasmáticos de vardenafil fueron aproximadamente 4% del nivel plasmático máximo de vardenafil (Cmáx). Ritonavir (600 mg 2 veces al día) produjo un aumento de 13 veces de la Cmáx de vardenafil y un aumento de 49 veces del ABC0-24 de vardenafil cuando se coadministro con LEVITRA comprimidos recubiertos 5 mg. La interacción es una consecuencia del bloqueo del metabolismo hepático de LEVITRA por ritonavir, un inhibidor muy potente del CYP3A4, que también inhibe el CYP2C9. Ritonavir prolonga significativamente la vida media de vardenafil hasta 25.7 horas. Es de esperar que el empleo concomitante de inhibidores potentes del CYP3A4, como ketoconazol, itraconazol, indinavir o ritonavir, ocasione un notable aumento de los niveles plasmáticos de vardenafil. No debe superarse una dosis máxima de 5 mg de LEVITRA comprimidos recubiertos si se usa en combinación con eritromicina o claritromicina (ver Advertencias). No debe superarse una dosis máxima de 5 mg de LEVITRA comprimidos recubiertos si se usa en combinación con ketoconazol e itraconazol. LEVITRA no debe administrarse con dosis de ketoconazol e itraconazol superiores a 200 mg (ver Advertencias; Posología). El empleo concomitante con indinavir o ritonavir, que son inhibidores muy potentes del CYP3A4, está contraindicado (ver Posología; Advertencias; Contraindicaciones). Nitratos, donantes de óxido nítrico: No se observó potenciación del efecto hipotensor de nitroglicerina sublingual (0.4 mg) cuando se administró LEVITRA comprimidos recubiertos 10 mg a intervalos variables de tiempo (desde 24 h hasta 1 h) antes de la administración de nitroglicerina en un estudio con www.edifarm.com.ec

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SOBREDOSIFICACIÓN: En estudios de dosis únicas en voluntarios, se evaluó vardenafil a dosis de hasta 80 mg al día. Incluso la dosis mayor estudiada (80 mg diarios) fue tolerada sin producir efectos adversos graves. Esto se confirmó en un estudio con 40 mg de Levitra 1 vez al día durante 4 semanas. Cuando se administraron 40 mg 2 veces al día, se observaron casos de lumbalgia grave. Sin embargo, no se identificó toxicidad neurológica o muscular. En caso de sobredosis, deberían adoptarse las medidas habituales de sostén que se consideren necesarias. No cabe esperar que la diálisis renal acelere la depuración, ya que vardenafil se une intensamente a las proteínas plasmáticas y no se elimina significativamente por la orina. OBSERVACIONES: Salvo que se especifique lo contrario, los estudios siguientes se han realizado con comprimidos recubiertos de LEVITRA: los resultados también se consideran válidos para los comprimidos de dispersión bucal de LEVITRA 10 mg. Para los comprimidos de dispersión bucal de LEVITRA: El vardenafil demostró una mejora clínica y estadísticamente significativa de la función eréctil, en comparación con el placebo, en todos los ensayos principales de eficacia, incluyendo las poblaciones especiales. En todos los ensayos clínicos mundiales, se ha administrado vardenafil a más de 17000 varones con disfunción eréctil (DE), muchos de los que tenían múltiples enfermedades. Más de 2500 pacientes fueron tratados 287

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0.4 mg o 0.8 mg de tamsulosina, no hubo casos de presión arterial sistólica en bipedestación inferior a 85 mm Hg. Cuando se administraron simultáneamente comprimidos recubiertos de LEVITRA 5 mg con 5 o 10 mg de terazosina, 1 de 21 pacientes presento una hipotensión ortostática sintomática. No se observó hipotensión cuando el intervalo entre la administración de comprimidos recubiertos de LEVITRA 5 mg y de terazosina fue de 6 horas. Esto debe considerarse cuando se decida un intervalo de separación entre las administraciones, con comprimidos recubiertos. El tratamiento concomitante solo debe iniciarse si el paciente se mantiene estable con una terapia alfabloqueante. En estos pacientes estables con el tratamiento alfabloqueante, el tratamiento con LEVITRA se iniciará con la dosis más baja recomendada del comprimido recubierto de LEVITRA 5 mg. Los pacientes tratados con alfabloqueantes no deben usar los comprimidos de dispersión bucal de LEVITRA 10 mg como dosis inicial. LEVITRA puede administrarse en cualquier momento con tamsulosina. Con otros alfabloqueantes deberá considerarse un intervalo de tiempo entre las administraciones cuando se prescriba LEVITRA concomitantemente (ver Advertencias). Se demostró ausencia de interacción farmacocinética cuando se coadministró digoxina (0.375 mg) en estado estable con comprimidos recubiertos de LEVITRA 20 mg durante 14 días en días alternos. No hay indicios de que la farmacocinética de Vardenafil fuera alterada por la coadministración de digoxina. Las dosis únicas de maalox (antiácido; hidróxido de magnesio/hidróxido de aluminio) no afectaron a la biodisponibilidad (ABC) ni a la concentración máxima (Cmáx) de vardenafil. La biodisponibilidad del comprimido recubierto de LEVITRA 20 mg no fue afectada por la coadministración del antagonista H2 ranitidina (150 mg 2 veces al día). Los comprimidos recubiertos de LEVITRA 10 mg y 20 mg no influyeron el tiempo de hemorragia cuando se tomaron solos o en combinación con una dosis baja de ácido acetilsalicílico (2 comprimidos de 82 mg). Los comprimidos recubiertos de LEVITRA 20 mg no potenciaron los efectos hipotensores del alcohol (0.5 g/kg de pc). La farmacocinética de vardenafil no se alteró. Las investigaciones farmacocinéticas poblacionales de los datos de fase III no han revelado ningún efecto significativo del ácido acetilsalicílico, de los inhibidores de la ECA, betabloqueantes, inhibidores débiles del CYP3A4, diuréticos y antidiabéticos (sulfonilureas y metformina) en la farmacocinética de vardenafil.

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18 varones sanos. El efecto reductor de la presión arterial de los nitratos sublinguales (0.4 mg), tomados 1 y 4 horas después de la administración de vardenafil, fue potenciado por una dosis de 20 mg de LEVITRA comprimidos recubiertos en individuos sanos de mediana edad. Estos efectos no se observaron cuando la dosis de 20 mg de vardenafil se administró 24 horas antes de la nitroglicerina. No obstante, no existe información sobre los posibles efectos hipotensores de vardenafil cuando se administra a pacientes en combinación con nitratos y, por tanto, el empleo concomitante está contraindicado (ver Contraindicaciones). Otras: La coadministración de LEVITRA comprimidos recubiertos 20 mg y glibenclamida (Gliburida 3.5 mg) no afecto a la biodisponibilidad relativa de glibenclamida (sin efecto en el ABC y la Cmáx de glibenclamida). No hubo indicios de que la farmacocinética de vardenafil fuese alterada por la coadministración de glibenclamida. La coadministración de warfarina (25 mg) y LEVITRA comprimidos recubiertos 20 mg no ocasionó interacción farmacocinética ni farmacodinámica (tiempo de protrombina y factores de coagulación II, VII y X). La farmacocinética de vardenafil no fue afectada por la coadministración de warfarina. La coadministración de LEVITRA comprimidos recubiertos 20 mg y nifedipino (30 o 60 mg) no mostro interacción farmacocinética relevante. El tratamiento combinado de LEVITRA comprimidos recubiertos y nifedipino no ocasiono interacción farmacodinamia (comparado con el placebo, LEVITRA comprimidos recubiertos produjo reducciones adicionales medias de 5.9 mm Hg y 5.2 mm Hg de la presión arterial sistólica y diastólica en decúbito supino, respectivamente). Alfabloqueantes: Debido a que la monoterapia con alfabloqueantes puede causar un descenso notable de la presión arterial, en particular hipotensión ortostática y síncope, se han realizado estudios de interacción con LEVITRA comprimidos recubiertos. En pacientes con hiperplasia benigna de la próstata (HBP) tratados de forma estable con tamsulosina o terazosina, y en voluntarios normotensos después de un bloqueo alfa breve. En 2 estudios de interacción con voluntarios normotensos sanos después de ajuste forzado de los alfabloqueantes tamsulosina o terazosina a dosis altas en 14 días o menos, se reportó hipotensión (en algunos casos sintomático) en un número significativo de sujetos después de la coadministración de LEVITRA comprimidos recubiertos. Entre los sujetos tratados con terazosina, la hipotensión (presión arterial sistólica en bipedestación inferior a 85 mmHg) se observó más frecuentemente cuando LEVITRA comprimidos recubiertos y terazosina se administraron para alcanzar las Cmáx simultáneamente que cuando se administraron para separar las Cmáx 6 horas. Estos estudios se realizaron con voluntarios sanos después de un ajuste forzado del alfabloqueante a dosis altas (los sujetos no se habían tratado de forma estable con terapia alfabloqueante), por tanto, estos estudios pueden tener relevancia clínica limitada. Se han realizado estudios de interacción con LEVITRA comprimidos recubiertos en pacientes con hiperplasia benigna de la prostata (HBP) con un tratamiento estable con tamsulosina o terazosina. Cuando se administró LEVITRA en dosis de 5, 10 o 20 mg de comprimidos recubiertos, en el marco de un tratamiento estable con tamsulosina, no hubo ningún descenso adicional máximo medio, clínicamente significativo, de la presión arterial. Cuando se administraron simultáneamente comprimidos recubiertos de LEVITRA 5 mg con 0.4 mg de tamsulosina, 2 de 21 pacientes presentaron una presión arterial sistólica en bipedestación menor de 85 mm Hg. Cuando se administraron comprimidos recubiertos de LEVITRA 5 mg con un intervalo de separación de 6 horas respecto a la tamsulosina, 2 de 21 pacientes experimentaron una presión arterial sistólica en bipedestación menor de 85 mm Hg. En un estudio posterior en pacientes con HBP, cuando se administraron simultáneamente comprimidos recubiertos de LEVITRA 10 mg y 20 mg con

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con vardenafil durante 6 meses o más. De estos, 900 pacientes han sido tratados durante 1 año o más. En un ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, con dosis fijas, basado en una pregunta de evaluación general (PEG), el vardenafil mejoró las erecciones del 65%, 80% y 85% de los pacientes tratados con 5 mg, 10 mg y 20 mg, respectivamente, a los 6 meses, en comparación con el 28% del placebo. En los datos combinados de los principales ensayos de eficacia, incluidos los estudios con poblaciones especiales, el porcentaje de pacientes que tuvo penetración satisfactoria con la primera dosis de tratamiento fue 37% con el placebo, 68% con 10 mg y 70% con 20 mg de vardenafil. Entre los pacientes que habían tenido una penetración satisfactoria con la primera dosis, en promedio, los tratados con 10 mg y 20 mg de vardenafil respondieron satisfactoriamente en el 86% y el 90% de las tentativas posteriores, respectivamente, durante el periodo de estudio de 3 meses. Aproximadamente el 62.7% de todos los intentos reportados de coito con los comprimidos de dispersión bucal de LEVITRA 10 mg fueron satisfactorios en términos de mantenimiento de la erección, en comparación con aproximadamente el 26.0% de todos los intentos de coito en los controlados con placebo. En los subgrupos predefinidos, el 56.7% (pacientes ancianos), el 56% (pacientes con antecedentes de diabetes mellitus), el 59% (pacientes con antecedentes de dislipidemia) y el 60% (pacientes con antecedentes de hipertensión) de todos los intentos reportados con los comprimidos de dispersión bucal de LEVITRA 10 mg fueron satisfactorios en términos de mantenimiento de la erección. Se demostró la eficacia de los comprimidos de dispersión bucal de LEVITRA 10 mg con independencia de la severidad de la disfunción eréctil inicial, la etiología (orgánica, psicógena y mixta), duración de la DE, etnicidad y edad. Para los comprimidos recubiertos de LEVITRA: El vardenafil demostró una mejora clínica y estadísticamente significativa de la función eréctil, en comparación con el placebo, en todos los ensayos principales de eficacia, incluyendo las poblaciones especiales. En todos los ensayos clínicos mundiales, se ha administrado vardenafil a más de 17000 varones con disfunción eréctil (DE), muchos de los que tenían múltiples enfermedades. Más de 2500 pacientes fueron tratados con vardenafil durante 6 meses o más. De estos, 900 pacientes han sido tratados durante 1 año o más. En un ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, con dosis fijas, basado en una pregunta de evaluación general (PEG), el vardenafil mejoro las erecciones del 65%, 80% y 85% de los pacientes tratados con 5 mg, 10 mg y 20 mg, respectivamente, a los 6 meses, en comparación con el 28% del placebo. En los datos combinados de los principales ensayos de eficacia, incluidos los estudios con poblaciones especiales, el porcentaje de pacientes que tuvo penetración satisfactoria con la primera dosis de tratamiento fue 37% con el placebo, 68% con 10 mg y 70% con 20 mg de vardenafil. Entre los pacientes que habían tenido una penetración satisfactoria con la primera dosis, en promedio, los tratados con 10 mg y 20 mg de vardenafil respondieron satisfactoriamente en el 86% y el 90% de las tentativas posteriores, respectivamente, durante el periodo de estudio de 3 meses. Vardenafil fue eficaz en los pacientes, con independencia de la severidad inicial, etiología (orgánica, psicógena y mixta), duración de la DE, etnia y edad, como se determinó en los análisis de subgrupos. Pacientes con DE secundaria a prostatectomía radical: En pacientes prostatectomizados, LEVITRA demostró una mejoría clínica y estadísticamente significativa de la función eréctil en un ensayo prospectivo, con dosis fijas, controlado con placebo y doble ciego. La puntuación del dominio de la función eréctil, la tasa de consecución de una erección suficiente para la penetración, la tasa de mantenimiento de una erección suficiente para una relación sexual satisfactoria y la rigidez mejoraron significativamente con las dosis estudiadas de los comprimidos recubiertos de 288

LEVITRA 10 mg y 20 mg, en comparación con el placebo, en todos los tiempos medidos. Las tasas mejoradas de la respuesta de la función eréctil, basadas en la PEG, fueron 59% con los comprimidos recubiertos de LEVITRA 10 mg y 65% con los de 20 mg a los 3 meses, en comparación con el 13% del placebo. Las tasas de respuesta del subgrupo de pacientes sometidos a prostatectomia bilateral con preservación nerviosa, basadas en la PEG en los pacientes que habían finalizado 3 meses, fueron 60% con los comprimidos recubiertos de LEVITRA 10 mg y 71% con los de 20 mg, en comparación con el 12% del placebo. Pacientes con DE y diabetes mellitus: En pacientes con diabetes mellitus, LEVITRA demostró una mejoría clínica y estadísticamente significativa de la función eréctil en un ensayo prospectivo, con dosis fijas, controlado con placebo y doble ciego. Se demostraron mejorías significativas en la puntuación del dominio de la función eréctil, la tasa de consecución de una erección suficiente para la penetración, la tasa de mantenimiento de una erección suficiente para una relación sexual satisfactoria y la rigidez con las dosis examinadas de 10 mg y de 20 mg de los comprimidos recubiertos de LEVITRA, en comparación con el placebo, en todos los intervalos durante el tratamiento de 3 meses. En esta población, que habitualmente es más refractaria al tratamiento, las tasas de respuesta para la mejora de la erección, basadas en la PEG, fueron 57% con los comprimidos recubiertos de Levitra 10 mg y 72% con los de 20 mg, en comparación con 13% devl placebo, en los pacientes que habían terminado 3 meses del estudio. Los pacientes del grupo de tratamiento activo continuaron con un tratamiento activo enmascarado de comprimidos recubiertos de Levitra durante un total de 6 meses. Estos pacientes tuvieron tasas de respuesta del 66% y del 74% con 10 mg y 20 mg de los comprimidos recubiertos de LEVITRA, respectivamente. Pacientes con lesión de la médula espinal: En pacientes con DE secundaria a lesión traumática de la medula espinal se demostró una mejoría, clínica y estadísticamente significativa, de la función eréctil con los comprimidos recubiertos de LEVITRA en un ensayo clínico controlado con placebo, a doble ciego y de dosis flexible. Se demostraron mejorías significativas en la puntuación del dominio de la función eréctil, en la capacidad para tener y mantener una erección suficientemente prolongada para una relación sexual satisfactoria y en la rigidez del pene, en comparación con el placebo. El número de pacientes que recobro una puntuación normal en el dominio del IIEF ( 3 26) fue del 53% en el grupo de comprimidos recubiertos de Levitra, en comparación con el 9% en el grupo placebo. Los índices de respuesta para la capacidad de tener y mantener una erección fueron del 76% y 59% con los comprimidos recubiertos de LEVITRA, en comparación con el 41% y 22% con placebo, en los pacientes que completaron 3 meses de tratamiento, los que eran clínica y estadísticamente significativos (p <0.001). En esta población, que habitualmente es más refractaria al tratamiento, las tasas de respuesta para la mejora de la erección, según la PEG, fueron 83% para LEVITRA, en comparación con 26% del placebo, en los pacientes que habían terminado 3 meses del estudio. Prolongación del intervalo QT: En un estudio distinto de farmacovigilancia de 44 voluntarios sanos, dosis únicas de 10 mg de los comprimidos recubiertos de LEVITRA o 50 mg de sildenafil se coadministraron concomitantemente con 400 mg de gatifloxacino, un fármaco con efecto comparable en el QT. Los comprimidos recubiertos de LEVITRA y sildenafil presentaron un efecto aditivo en el QTc (Fridericia) (vardenafil: 4 mseg, sildenafilo: 5 mseg) en comparación con cada fármaco solo. Se desconoce el impacto clínico de estos cambios del QT (ver Advertencias). EFECTOS SOBRE LA VISIÓN: En un ensayo clínico específico, la evaluación de la función visual a 1 dosis de 40 mg con el comprimido recubierto de LEVITRA (2 veces la dosis diaria www.edifarm.com.ec

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www.edifarm.com.ec

PRESENTACIONES: Envase conteniendo 2 comprimidos. La información completa de prescripción puede ser solicitada a BAYER Ecuador. Registro Sanitario N°: 29900-07-11. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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EFECTOS SOBRE LA MOTILIDAD O MORFOLOGÍA DE LOS ESPERMATOZOIDES: En un ensayo clínico específico, dosis únicas orales de 20 mg de LEVITRA comprimidos recubiertos no produjeron efectos en la motilidad o la morfología de los espermatozoides ni en diversos parámetros indicativos de la función reproductora masculina. Sobre la base de las determinaciones de vardenafil en el semen de personas sanas 90 minutos después de la administración, no más del 0.00012% de la dosis administrada apareció en el semen de los pacientes. En un estudio controlado con placebo, de una dosis diaria de LEVITRA de 20 mg durante 6 meses, no hubo efectos clínicamente relevantes en la concentración, el número, la motilidad o morfología de los espermatozoides en el hombre. Además, vardenafil no tuvo efecto en las concentraciones séricas de testosterona, hormona luteinizante u hormona foliculo estimulante.

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indica que el estudio tenía la sensibilidad necesaria. Dosis terapéuticas y supraterapéuticas de vardenafil y sildenafilo produjeron descensos parecidos del intervalo QT no corregido, pero aumentos del QTc. Sin embargo, este estudio no se diseñó para hacer comparaciones estadísticas directas entre los fármacos o entre los niveles de dosis. Se desconoce el impacto clínico real de estos cambios.

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máxima recomendada) no revelo ningún efecto de los comprimidos recubiertos de LEVITRA sobre la agudeza visual, los campos visuales, la presión intraocular, la latencia del ERG, los hallazgos fondoscópicos y con la lámpara de hendidura. Se descubrió un subgrupo de pacientes con una alteración leve y transitoria para la discriminación de los colores en la gama del azul/verde y en la gama purpura 1 hora después del tratamiento. Estos cambios mejoraron a las 6 horas y habían desaparecido a las 24 horas. La mayoría de estos pacientes no presentaba síntomas visuales subjetivos. En otro estudio clínico controlado con placebo y a doble ciego, se administraron al menos 15 dosis de 20 mg de los comprimidos recubiertos de LEVITRA durante 8 semanas frente al placebo. Se midió la función retiniana por ERG y la prueba de FM-100 2, 6 y 24 horas después de la administración. LEVITRA no produjo efectos retinianos clínicamente significativos en varones sanos, en comparación con el placebo. En otros estudios, el uso diario de los comprimidos recubiertos de LEVITRA a dosis de 10 mg a 40 mg durante 31 días no estaba asociado con cambios en la agudeza visual, la presión intraocular ni con los hallazgos fondoscópicos o con la lámpara de hendidura. Efectos sobre la presión arterial y parámetros cardiacos: Para los comprimidos de dispersión bucal de LEVITRA 10 mg: Para los comprimidos de dispersión bucal de LEVITRA 10 mg: En los 2 estudios clínicos, no se observaron cambios notables en los valores medios desde los iniciales hasta la semana 12 (LOCF) en la frecuencia cardiaca ni presión arterial sistólica o diastólica. No hubo diferencias notables del tratamiento o grupo de edad con respecto al cambio desde el inicial en la frecuencia cardiaca, intervalo PR, intervalo QRS. No hubo signo de prolongación del intervalo QT/QT-c con independencia de la edad de los pacientes. No hubo diferencias consistentes en los grupos de tratamiento con respecto a los hallazgos ECG que indicaran problemas de seguridad. Para los comprimidos recubiertos de LEVITRA: En los estudios de farmacología clínica controlados con placebo con LEVITRA 10 mg y 20 mg, los descensos máximos medios de la presión arterial sistólica y diastólica en decúbito supino fueron despreciables, en comparación con el placebo. Solo hubo un pequeño aumento compensador de los latidos cardiacos por minuto. Dosis únicas de Levitra de hasta 80 mg por vía oral (4 veces la dosis diaria máxima recomendada) no produjeron efectos clínicamente relevantes en los ECG de voluntarios sanos. El efecto de 10 mg y de 80 mg de LEVITRA comprimido recubierto en el intervalo QT se evaluó en un estudio con dosis únicas, doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo y con principio activo (400 mg de moxifloxacino) y cruzado con 59 varones sanos de 45 a 60 años. En este estudio, también se incluyó otro fármaco del mismo grupo en dosis terapéuticas casi equipotentes (50 mg y 400 mg de sildenafilo). El intervalo QT se midió 1 hora postadministración pues este intervalo se aproxima al tiempo promedio de la concentración máxima de vardenafil. Se escogió la dosis de 80 mg de LEVITRA comprimidos recubiertos (el cuádruple de la dosis máxima recomendada) porque esta dosis proporciona concentraciones plasmáticas que cubren las observadas tras la coadministración de una dosis baja de LEVITRA comprimidos recubiertos (5 mg) y 600 mg de ritonavir, 2 veces al día. De los inhibidores del CYP3A4 que se han estudiado, el ritonavir ocasiona la interacción medicamentosa más significativa con el vardenafil. En la tabla siguiente se resume el efecto en el intervalo QT medio no corregido y el QT medio corregido (QTc) con distintos métodos de corrección (Fridericia y un método de corrección lineal individual) 1 hora después de la administración. No se conoce ningún método de corrección que sea más valido que los otros. Cambios medios de los intervalos QT y QTc en mseg (IC del 90%) desde el inicial con respecto al placebo, 1 hora después de la administración con metodologías diferentes para corregir el efecto de la frecuencia cardiaca. El moxifloxacino produjo la prolongación esperada de 5-10 mseg, lo que

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Parche transdérmico Terapia de reemplazo hormonal (TRH) para el tratamiento de los signos y síntomas de la deficiencia de estrógeno debida a menopausia natural o castración (Estradiol) COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Sistemas transdérmicos de Estradiol: LINDISC-50-25: parche de 6.5 cm² que contiene 2.0 mg de Estradiol (equivalente a 2.0 mg de Hemihidrato de Estradiol) que libera 25 microgramos nominales cada 24 horas. LINDISC-50-37.5: parche de 9.375 cm2 que contiene 2.85 mg de Estradiol (equivalente a 2.94 mg de Hemihidrato de Estradiol) que libera 37.5 microgramos nominales cada 24 horas. LINDISC-50-50: parche de 12.5 cm² que contiene 3.8 mg de Estradiol (equivalente a 3.9 mg de Hemihidrato de Estradiol) que libera 50 microgramos nominales cada 24 horas. LINDISC-50-60: parche de 15.0 cm² que contiene 4.55 mg de

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Estradiol (equivalente a 4.7 mg de Hemihidrato de Estradiol) que libera 60 microgramos nominales cada 24 horas. LINDISC-50-75: parche de 18.8 cm² que contiene 5.7 mg de Estradiol (equivalente a 5.9 mg de Hemihidrato de Estradiol) que libera 75 microgramos nominales cada 24 horas. LINDISC-50-100: parche de 25.0 cm² que contiene 7.6 mg de Estradiol (equivalente a 7.8 mg de Hemihidrato de Estradiol) que libera 100 microgramos nominales cada 24 horas. Para la lista completa de excipiente(s), ver la sección “Lista de excipientes”. FORMA FARMACÉUTICA: Sistema de administración transdérmica compuesto por un parche que contiene Estradiol en una matriz adhesiva de acrilato. La administración transdérmica de un parche se mantiene durante 7 días. El componente activo del sistema es el Estradiol. Los componentes restantes del sistema son farmacológicamente inactivos. INDICACIONES: Terapia de reemplazo hormonal (TRH) para el tratamiento de los signos y síntomas de la deficiencia de estrógeno debida a menopausia natural o castración. Prevención de la osteoporosis posmenopáusica. DOSIS Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Método de administración: Sistema de administración transdérmica. Pauta posológica: Debe interrumpir la anticoncepción hormonal cuando comience el uso de TRH y debe aconsejar a la paciente que tome precauciones anticonceptivas no hormonales, de ser necesario. Control de los síntomas del climaterio: El tratamiento debe comenzarse con la dosis más baja de los parches LINDISC50. Si se lo considera necesario, debe utilizarse un parche con una dosis más alta. Una vez que se estableció el tratamiento, debe utilizarse el parche con las dosis efectiva más baja necesaria para el alivio de los síntomas. Prevención de la osteoporosis: El tratamiento para prevenir la pérdida ósea posmenopáusica debe iniciarse lo antes posible después de la menopausia. El tratamiento debe basarse en consideraciones individuales. Se recomienda el tratamiento a largo plazo. ¿Cómo iniciar LINDISC-50? El tratamiento puede administrarse de modo continuo o cíclico. Cambio desde una terapia continua secuencial o cíclica: comenzar el día posterior a completar el régimen previo. Dosificación Para uso continuo: los parches deben aplicarse una veza la semana de modo continuo; cada parche utilizado se retira después de 7 días y se coloca un parche nuevo en un lugar diferente. Para uso cíclico: los parches también pueden aplicarse de modo cíclico. Cuando esta sea la opción que se prefiera, los parches deberán aplicarse semanalmente durante 3 semanas consecutivas seguidas de un intervalo de 7 días,en el que no se aplicará parche, antes del curso siguiente. Agregado de un progestágeno: no debe utilizarse una terapia con estrógenos sin oposición a menos que la paciente haya tenido una histerectomía. En las mujeres que conservan el útero, debe agregarse un progestágeno a LINDISC-50 durante al menos 10-14 días al mes. En el caso de los parches que liberan más de 50 μg/día, no se demostró el efecto de protección para el endometrio que brinda agregar progestágenos. Normalmente después de 2 a 3 días de finalizar el periodo de administración de progestágenos se produce un sangrado similar a la menstruación. Modo de aplicación: después de retirar la lámina protectora, debe colocarse el lado con adhesivo de LINDISC-50 sobre una zona limpia y seca de la piel del tronco o las nalgas. Los parches LINDISC-50 no deben aplicarse en los senos ni cerca de 290

ellos. El área elegida no debe ser grasosa ni estar dañada o irritada. Debe evitarse la cintura porque el roce de la ropa ajustada puede quitar el parche. También debe evitarse la aplicación en áreas en las que el parche pudiera despegarse al sentarse. El parche debe aplicarse inmediatamente después de abrir la bolsa y de retirar la lámina protectora. El parche debe presionarse con firmeza en el lugar de aplicación durante unos 10 segundos, asegurándose de que se produzca un buen contacto, especialmente alrededor de los bordes. Si el parche se levanta, debe aplicarse presión para mantener la adherencia. Los lugares de aplicación deben ir rotándose, con un intervalo de al menos una semana entre aplicaciones en un lugar en particular. Si el parche se aplica correctamente, la paciente puede bañarse o ducharse como siempre. Sin embargo, el parche puede desprenderse de la piel en un baño con agua muy caliente o en una sauna. Parche perdido u omisión de su colocación: - En el caso de que el parche se caiga antes de completar los 7 días, podrá volver a aplicarse. Si es necesario, deberá colocarse un parche nuevo durante el resto del intervalo de dosificación de 7 días. - Si la paciente se olvida de reemplazar un parche, esto deberá hacerse en cuanto lo advierta. El parche siguiente debe usarse después del intervalo normal de 7 días. CONTRAINDICACIONES: No debe iniciarse una terapia de reemplazo hormonal (TRH) en presencia de cualquiera de las siguientes afecciones. Si cualquiera de las afecciones aparece durante el uso de la TRH, el producto debe detenerse de inmediato. - Embarazo y lactancia. - Sangrado genital anormal no diagnosticado. - Cáncer de mama conocido o sospecha de cáncer de mama. - Neoplasias premalignas o malignas conocidas o sospechadas, si están influidas por esteroides sexuales. - Presencia o antecedentes de tumores de hígado (benignos o malignos). - Tromboembolia arterial aguda (p. ej., infarto de miocardio, accidente cerebrovascular). - Trombosis venosa profunda activa, trastornos tromboembólicos o antecedentes documentados de estas afecciones. - Alto riesgo de trombosis arterial o venosa. - Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de los parches LINDISC-50. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Si cualquiera de las afecciones/factores de riesgo mencionados a continuación está presente o empeora, deberá realizarse un análisis individual de riesgo/beneficio antes de comenzar o continuar la TRH. La posibilidad de un aumento del riesgo sinérgico de trombosis debe considerarse en las mujeres que tienen una combinación de factores de riesgo o presentan una mayor severidad de un factor de riesgo individual. Este aumento del riesgo puede ser mayor que un simple riesgo acumulado de los factores. La TRH no debe prescribirse en caso de una evaluación negativa de la relación riesgo/beneficio. Tromboembolia venosa: tanto estudios aleatorizados controlados como estudios epidemiológicos han sugerido un aumento del riesgo relativo (RR) de desarrollar tromboembolia venosa (TEV), es decir, trombosis venosa profunda o embolia pulmonar. Por lo tanto debe sopesarse cuidadosamente la relación riesgo/beneficio junto con la paciente al momento de recetar una terapia de reemplazo hormonal (TRH) a mujeres con un factor de riesgo de TEV. Los factores de riesgo reconocidos generalmente para TEV incluyen antecedentes personales, antecedentes familiares (aparición de TEV en un familiar directo a una edad relativamente joven puede indicar una disposición genéwww.edifarm.com.ec

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INTERACCIÓN CON OTROS PRODUCTOS MEDICINALES Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Efectos de otros productos médicos a LINDISC-50: La interacción puede ocurrir con fármacos que inducen enzimas microsómicas, lo cual puede causar una mayor depuración de hormonas sexuales y puede causar cambios en el perfil del sangrado uterino y/o una disminución del efecto terapéutico. Las sustancias que aumentan la depuración de hormonas sexuales (menor eficacia por la inducción enzimética), por ejemplo: Fenitoina, barbitúricos, Primidona, Carbamazepina, Rifampicina y posiblemente también Oxcarbazepina, 291

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posición a la enfermedad vesicular durante la terapia con estrógenos. Demencia: hay evidencias limitadas provenientes de estudios clínicos con preparaciones que contienen EEC de que el tratamiento hormonal puede aumentar el riesgo de probable demencia si se inicia en mujeres de 65 años o más. El riesgo puede disminuir si el tratamiento se inicia en la menopausia temprana, tal como se observó en otros estudios. Se desconoce si estos hallazgos también se extienden a otros productos de TRH. Otras afecciones: se debe interrumpir de inmediato el tratamiento si se producen dolor de cabeza migrañoso o dolores de cabeza frecuentes e inusualmente intensos por primera vez, o si hay otros síntomas que posiblemente sean premonitorios de oclusión cerebrovascular. Si hay irritaciones de la piel persistentes, repetidas (p. ej., prurito o eritema persistente en el lugar de aplicación) apesar de que los lugares de aplicación se cambian según las indicaciones, se debe considerar la interrupción del tratamiento transdérmico. No se ha establecido una asociación general entre el uso de TRH y el desarrollo de hipertensión clínica. Se han informado pequeños aumentos de la presión arterial en mujeres que reciben TRH; los aumentos clínicamente relevantes son poco frecuentes. Sin embargo, si en casos particulares se desarrolla hipertensión clínicamente significativa sostenida durante el uso de TRH, entonces se puede considerar interrumpir la TRH. Es posible que los esteroides sexuales se metabolicen escasamente en pacientes con insuficiencia hepática. Si bien la TRH administrada por vía transdérmica evita el metabolismo hepático de primer paso, la TRH de todos modos debe administrarse con precaución a esas pacientes. La recurrencia de ictericia colestásica o prurito colestásico que se produjo por primera vez durante el embarazo o el uso previo de esteroides sexuales requiere la interrupción inmediata de la TRH. Ciertos pacientes pueden desarrollar manifestaciones indeseables de estimulación estrogénica con la TRH, como sangrado uterino anormal. El sangrado uterino anormal frecuente o persistente durante el tratamiento es una indicación para realizar una evaluación endométrica. Los miomas uterinos pueden aumentar su tamaño bajo la influencia de los estrógenos. Si se observa esto, el tratamiento debe interrumpirse. En caso de que la endometriosis se reactive con el tratamiento, se recomienda la interrupción de la terapia. Es necesaria una supervisión médica minuciosa (incluida la medición periódica de los niveles de prolactina) si la paciente sufre prolactinoma. En ocasiones puede producirse cloasma, en especial en mujeres con antecedentes de cloasma gravídico. Las mujeres que tienen tendencia a desarrollar cloasma deben evitar exponerse al sol o a radiación ultravioleta mientras reciban TRH. Se ha informado la aparición o el deterioro de las siguientes afecciones con el uso de TRH. Si bien la evidencia de una asociación con el uso de TRH no es concluyente, las mujeres que tienen estas afecciones y reciben tratamiento con TRH deben ser monitoreadas atentamente: epilepsia enfermedad mamaria benigna, asma, migraña, porfiria, otosclerosis, lupus eritematoso sistémico, corea menor. En mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas de angioedema.

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tica) y obesidad severa. El riesgo de TEV también aumenta con la edad. No hay consenso acerca del posible papel de las venas varicosas en la TEV. El riesgo de TEV puede aumentar temporalmente con una inmovilización prolongada, cirugía mayor electiva o postraumática o traumatismo mayor. Según la naturaleza del evento y la duración de la inmovilización, debe considerarse interrumpir temporalmente la TRH. Debe detenerse el tratamiento de inmediato si hay síntomas o sospecha de un evento trombótico. Tromboembolia arterial: dos estudios clínicos grandes con estrógenos equinos conjugados (EEC) y acetato de medroxiprogesterona (medroxy progesterone acetate, MPA) combinados continuos mostraron un posible aumento del riesgo de cardiopatía isquémica (coronary heart disease, CHD) durante el primer año de uso y ningún beneficio de ahí en adelante. Un estudio clínico grande con EEC solos mostró una reducción potencial de las tasas de CHD en mujeres de 50-59 años y ningún beneficio general en la población total del estudio. Como criterio de valoración secundario, en dos estudios clínicos grandes con EEC solos o combinados con MPA se halló un aumento de 30% a 40% del riesgo de accidente cerebrovascular. Es incierto si estos hallazgos también se extienden a otros productos de TRH o a vías de administración no orales. Cáncer de endometrio: la exposición prolongada a estrógenos sin oposición aumenta el riesgo de desarrollar hiperplasia o carcinoma de endometrio. Cáncer de mama: los estudios clínicos y observacionales han informado un aumento del riesgo de diagnóstico de cáncer de mama en mujeres que reciben TRH durante varios años. Los cálculos de los riesgos relativos generales de diagnóstico de cáncer de mama dados en más de 50 estudios epidemiológicos oscilaron en la mayoría de los estudios entre 1 y 2. El riesgo relativo aumenta con la duración del tratamiento y puede ser más bajo o posiblemente neutral con productos que sólo contienen estrógeno. Dos estudios aleatorizados grandes con EEC solos o combinados en forma continua con MPA mostraron estimaciones de riesgo de 0.77 (Intervalo de confianza (IC) del 95%: 0.59-1.01) o 1.24 (CI del 95%: 1.01-1.54) después de aprox. 6 años de usar TRH. Se desconoce si el aumento del riesgo también se extiende a otros productos de TRH. El exceso del riesgo desaparece a los pocos años de detener la TRH. La TRH aumenta la densidad de las imágenes mamográficas, lo cual puede afectar adversamente la detección radiológica de cáncer de mama en algunos casos. Cáncer de ovario: un metaanálisis de 52 estudios epidemiológicos informó que el riesgo general de recibir un diagnóstico de cáncer de ovario aumenta un poco para las pacientes que reciben TRH en comparación con mujeres que nunca recibieron TRH (estudios prospectivos: RR1.20, IC del 95 % de1.151.26; todos los estudios combinados: RR 1.14, IC del 95 % de1.10-1.19). En las mujeres que reciben TRH actualmente, el riesgo del cáncer de ovario aumentó más (RR 1.43, IC del 95 % de1.31-1.56). Estas asociaciones no se mostraron en todos los estudios, que incluyeron ensayos controlados aleatorizados, por ejemplo, la Iniciativa para la salud de la mujer (Women’s Health Initiative, WHI). Además, no se mostró de forma consistente un efecto de la duración de la exposición, pero el riesgo puede ser más relevante en el uso a largo plazo (varios años). Tumor de hígado: con poca frecuencia, se han observado tumores de hígado benignos después del uso de sustancias hormonales como la que contienen los parches LINDISC-50, y con todavía menos frecuencia, se observaron casos malignos. En casos aislados, esos tumores produjeron hemorragia intraabdominal con riesgo de vida. Enfermedad vesicular: se sabe que los estrógenos aumentan la litogenicidad de la bilis. Algunas mujeres tienen predis-

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Topiramato, Felbamato, Griseofulvina y productos que contengan la hierba de San Juan. La inducción enzimática ya puede observarse después de apenas algunos días de tratamiento. La inducción enzimática máxima generalmente se observa dentro de unas pocas semanas. Después del cese de la terapia farmacológica, la inducción enzimática puede sostenerse por aproximadamente 4 semanas. Sustancias con efectos variables en la depuración de hormonas sexuales: cuando se administra junto con hormonas sexuales, muchos inhibidores proteásicos de VIH/VHC o inhibidores de la transcriptasa inversa de tipo no-nucleósido pueden aumentar o disminuir las concentraciones de estrógenos en plasma. Estos cambios pueden tener relevancia clínica en algunos casos. Sustancias que disminuyen la depuración de las hormonas sexuales (inhibidores de enzimas): los inhibidores de CYP3A4 fuertes o moderados como fungicidas azoles (Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol, Voriconazol), Verapamilo, macrólidos (por ejemplo, Claritromicina, Eritromicina), Diltiazem y el jugo de toronja pueden aumentar las concentraciones de estrógeno en sangre. Interacción con el alcohol: la ingesta aguda de alcohol durante el uso de la TRH puede provocar elevaciones de los niveles circulantes de Estradiol. Otras formas de interacción: Pruebas de laboratorio: el uso de esteroides sexuales puede influir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio, EMBARAZO Y LACTANCIA: El uso de TRH no está indicado durante el embarazo o la lactancia. En la leche humana pueden excretarse cantidades pequeñas de hormonas sexuales. EFECTOS INDESEABLES: También se mencionan efectos indeseables graves asociados con el uso de terapia de reemplazo hormonal en la sección “Advertencias especiales y precauciones especiales de empleo”. La siguiente tabla (Clasificación de órganos del sistema y término preferido del MedDRA) atribuye frecuencias a los efectos indeseables de LINDISC-50. Esas frecuencias se basan en datos de estudios clínicos. Las reacciones adversas informadas más comúnmente con LINDISC-50 durante los estudios clínicos fueron irritación en el lugar de aplicación y dolor de mamas (>10%). Los síntomas en el lugar de aplicación normalmente son leves y pueden incluir eritema, picazón, sensación de ardor o formación de vesículas. En las siguientes tablas se brinda un resumen de las reacciones adversas más frecuentes de LINDISC-50: Ver Tabla 1. Otros efectos secundarios que se informaron en usuarias de terapia de reemplazo de estrógenos pero en los que la asociación con LINDISC-50 no se ha confirmado ni refutado son: Ver Tabla 2.

Clasificación de órganos del sistema (System Organ Classification, SOC)

Tabla 2 LINDISC-50. Evento adverso Trastornos congénitos, familiares y genéticos.

Empeoramiento de la porfiria.

Trastornos gastrointestinales.

Vómitos

Trastornos hepatobiliares.

Ictericia colestásica

Trastornos psiquiátricos

Cambios en la libido

Trastornos del aparato reproductor y de las mamas.

Aumento del tamaño de leiomiomas uterinos, cambios en la cantidad de secreción cervical.

Trastornos de la piel y del tejido celular subcutáneo.

Cloasma o melasma que puede persistir tras la interrupción del fármaco, dermatitis alérgica por contacto, prurito posinflamatorio, exantema generalizado.

En mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas de angioedema (consulte la sección “Advertencias especiales y precauciones especiales de empleo”). La TRH solo con estrógenos así como con estrógeno combinado con progestágeno se asoció con un aumento leve en el riesgo de cáncer de ovario en los estudios epidemiológicos. El riesgo puede ser más relevante con el uso a largo plazo (varios años) (consulte la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”). SOBREDOSIS: La sobredosis es poco probable con este tipo de aplicación. La sobredosis puede causar náuseas y vómitos, y puede producirse sangrado por privación en algunas mujeres. No existe un antídoto específico. El tratamiento debe ser sintomático y se debe retirar el (los) parche(s). DATOS FARMACÉUTICOS: Lista de excipientes: Oleato de etilo, Miristato de Isopropilo, Monolaurato de Glicerol, Copolímero de Acrilato. Incompatibilidades: no procede. Vida útil: de acuerdo con la documentación TRD/CMC. Precauciones especiales de almacenamiento: de acuerdo con la documentación TRD/CMC.

Tabla 1 LINDISC-50. Muy frecuentes (≥ 1/10)

Trastornos gastrointestinales.

Frecuente (≥ 1/100, <1/10)

Poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100)

Dolor abdominal, hinchazón, náuseas

Trastornos generales y condiciones del sitio Irritación en el sitio de Edema. de la administración. la aplicación. Investigaciones Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo.

Cambios en el peso corporal.

Trastornos del sistema nervioso. Trastornos del aparato reproductor y de las Dolor de mamas. mamas.

Dolor de cabeza, mareos. Migraña. Dolor a la palpación en las Aumento del tamaño mamas, cambios en el patrón de de las mamas. sangre uterino (incluidos sangrado y manchado durante el tratamiento).

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Calambres musculares.

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Nombre químico de Ácido Docosahexaenóico Etil Ester: Ethyl Docosahexaenoate. Peso molecular de Ácido Docosahexaenóico Etil Éster: 356.55 g/mol. Estructura de Atorvastatina:

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Naturaleza y contenido del envase: De acuerdo con la documentación TRD/CMC. Instrucciones de uso/manejo: El parche debe utilizarse de acuerdo con las instrucciones especificadas en “Dosis y método de administración”. Guarde todos los fármacos apropiadamente y manténgalos fuera del alcance de los niños.

Nombre químico de Atorvastatina: 1 HPyrrole-1-heptanoic acid, 2-(4- fluorophenyl) - &,Ᵹdihydroxy-5-1(1-methylethyl)-3-phenyl-4-{(phenylamino)caronyl}-, calcium salt. Peso Molecular de Atorvastatina: 1155.36 g/mol. CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC): C10AA05 ATORVASTATINA. C 1er Nivel: Órgano o sistema sobre el que actúa MEMANTINA: SISTEMA CARDIOVASCULAR C10 2 do Nivel: Subgrupo terapéutico: AGENTES QUE REDUCEN LOS LIPIDOS SÉRICOS C10A 3er nivel: subgrupo terapéutico o farmacológico: REDUCTORES DEL COLESTEROL Y LOS TRIGLICÉRIDOS C10AA 4to Nivel: Subgrupo terapéutico, farmacológico o químico: INHIBIDORES HMG COA REDUCTASA C10AA05 5to Nivel: Código del principio activo: ATORVASTATINA FARMACOLOGÍA CLÍNICA (Farmacocinética – Farmacodinamia) Farmacocinética: Atorvastatina: La Atorvastatina se absorbe rápidamente en el tubo digestivo. Tiene una biodisponibilidad absoluta baja en torno al 12% debido al aclaramiento presistémico en la mucosa digestiva, metabolismo de primer paso en el hígado o ambos, su lugar primero de acción. La Atorvastatina es metabolizada por la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 a un número de compuestos que son también inhibidores activos de la HMG-CoA reductasa. La semivida de eliminación plasmática de Atrovastatina es de una 14 hora, aunque la semivida de la actividad inhibidora para la HMG-CoA reductasa es aproximadamente de 20 a 30 horas debido a la contribución de los metabolismos activos. Se une un 98% a proteínas plasmáticas. La Atorvastatina se excreta como metabolitos, principalmente por la bilis. Ácidos Omega 3: Existen tres vías metabólicas principales para el metabolismo de los ácidos omega 3 durante y tras la absorción: Primero, los ácidos grasos se transportan en el hígado, en el cual se incorporan a diferentes tipos de lipoproteínas para luego ser llevados a los almacenes de líquidos periféricos los fosfolípidos de la membrana celular se reemplazan por fosfolípidos lipoproteicos, pudiendo entonces actuar los ácidos grasos como precursores para varios eicosanoides. La mayoría se oxida para la obtención de la energía requerida. La concentración de los ácidos omega 3 EPA y DHA, en los fosfolípidos plasmáticos corresponde a la concentración de EPA y DHA incorporada en las membranas celulares. Farmacodinamia: Atorvastatina: Atorvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima limitante resultante de la conversión del 3-hidroxi-3-metil-gutaril-coenzima A a mevalonato, un precursor de los esteroles, incluyendo el colesterol. Los triglicéridos y el colesterol se incorporan a las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) en el hígado y se liberan al plasma para su distribución por los tejidos periféricos. Las lipoproteínas de baja densidad (LDL) se forman a partir de las VLDL y se catabolizan principalmente a través del receptor con elevada afinidad para las LDL (receptor LDL). Atorvastatina reduce las concentraciones plasmáticas de colesterol y de lipoproteínas inhibiendo en el hígado la HGMCoA reductasa y la subsiguiente biosíntesis hepática de colesterol y aumentando el número de receptores hepáticos para la 294

DHL en la superficie celular, lo que da lugar a un incremento de la absorción y el catabolismo de las LDL. Atorvastatina reduce la producción de LDL y el número de partículas LDL. Atorvastatina produce un profundo y sostenido aumento en la actividad de los receptores para la LDL, junto con una modificación beneficiosa en la calidad de las LDL circulantes. Ácidos Omega 3: El ácido eicosapentaenóico (EPA) y el ácido docosahexaenóico (DHA), ambos pertenecientes a los ácidos poliinsaturados Omega-3, son ácidos grasos esenciales. Ácidos Omegas 3 actúa sobre los lípidos plasmático reduciendo el nivel de los triglicéridos como resultado del resultado del descenso VLDL (lipoproteínas de muy baja densidad) y también actúa sobre la homeostasia y la presión arterial. Ácidos Omegas 3 reduce la síntesis hepática de triglicéridos puesto que el EPA y el DHA son malos sustratos para las enzimas responsables de la síntesis de triglicéridos e inhiben la esterificación de otros ácidos grasos. El aumento de la B-oxidación de ácidos grasos en los peroxisomas del hígado también contribuye al descenso de los triglicéridos, reduciendo la cantidad de ácidos grasos libres disponibles para su síntesis. La inhibición de estas síntesis disminuye el VLDL. INDICACIONES: Hipolipemiante para pacientes con hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia que están siendo controlados con ambos principios activos de manera separada. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la atorvastatina, aceites de pescado o a cualquier de los componentes del producto. Embarazo. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: No se ha establecido la seguridad de atorvastatina en niños menores de 10 años. Por ésta misma razón se desaconseja amamantar bebés mientras se recibe este medicamento. Este producto contiene Lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa (deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa) no deben tomar este medicamento. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. Contraindicando en el embarazo o cuando se supone su existencia. INTERACCIONES: Atorvastatina: La administración concomitante de medicamentos que son inhibidores de la CYP3A4 o de proteínas transportadores puede producir niveles elevados de la concentración plasmática de Atorvastatina y un aumento del riesgo de miopatía. El riesgo también puede ser aumentado por la administración concomitante de Atorvastatina con otros medicamentos con potencial para inducir miopatía, como derivados de ácido fíbrico y ezetimiba. El riesgo de miopatía durante el tratamiento con estatinas aumenta con la administración concomitante de derivados del ácido fíbrico, modificando las dosis de niacina, ciclosporina, o inhibidores fuertes CYO3A4 (por ejemplo, claritromicina, inhibidores de la proteasa del VIH, e itraconazol). Inhibidores fuertes del CYP3A4: Ácidos Omega 3 es metabolizado por el citocromo P4503A4. La administración concomitante de Ácidos Omega 3 con inhibidores potentes de CYP3A4 puede llevar a aumento en las concentraciones plasmáticas de Atorvastatina. El grado de interacción y potenciación de los efectos de la variabilidad del efecto sobre CYPA4. Zumo de Pomelo: Contiene uno o más componentes que inhiben la CYP3A4 y pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de atorvastatina especialmente con el consumo excesivo de jugo de toronja (> 1,2 litros por día). www.edifarm.com.ec

EFECTOS ADVERSOS: Atorvastatina: Atorvastatina puede aumentar reversiblemente la concentración de la Aminotransferasa sérica. Por lo tanto, se controla la función hepática antes de iniciar el tratamiento, se ha descrito una hepatitis y una pancreatitis antes de iniciar el tratamiento. Se ha descrito una hepatitis y una pancreatitis y un síndrome de hipersensibilidad cuyos síntomas incluían el angioedema. Se ha descrito una miopatía, caracterizada por una mialgia y debilidad muscular asociada a un aumento de las concentraciones de la creatincinasa, especialmente en pacientes que toman la Atorvastatina junto a la ciclosporina, derivados del ácido fíbrico o del ácido nicotínico. Raramente se presenta una rabdomiólisis con insuficiencia renal aguda. Diversos síntomas que se presentan son: Anafilaxia, angioedema, erupciones, ampollas (incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica), rabdomiólisis, fatiga, ruptura del tendón, insuficiencia hepática, mareos, perdida de memoria, depresión, y neuropatía periférica. Se han notificado los siguientes efectos adversos con algunas estatinas: • Disfunción sexual. • Casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial, especialmente con tratamiento de uso prolongado. • Diabetes mellitus: la frecuencia dependerá de la presencia o ausencia de factores de riesgo (glucemia en ayunas ≥ 5,6 www.edifarm.com.ec

DOSIFICACIÓN: Según criterio médico. SOBREDOSIS: Atorvastatina: No existe un tratamiento específico para la sobredosis de Atorvastatina. Si se produce una sobredosis, debe tratarse al paciente sintomáticamente e instaurar medidas de soporte, según se a necesario. Deben realizarse pruebas de función hepática y monitorizar los niveles Séricos de CK. Debido a la elevada unión de Atorvastatina a las proteínas plasmáticas, no se espera que la hemodiálisis aumente de forma significativa el aclaramiento de Atorvastatina. Debido a la unión extensa del fármaco a las proteínas plasmáticas, no se espera que la hemodiálisis aumente significativamente el aclaramiento de Lipomega. Ácidos Omega 3: Para los Ácidos Omega 3, no hay recomendaciones especiales para casos de sobredosis. Administrar el tratamiento sintomático.

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mmol/L, el IMC > 30kg/m2, triglicéridos elevados, antecedentes de hipertensión arterial). Se ordenan las frecuencias estimadas para reacciones adversas de acuerdo con el siguiente criterio: Frecuente: (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes: (≥ 1/1.000, < 1/100): • Infecciones e infestaciones: Frecuente: nasofaringitis. • Trastornos del sistema inmune: Frecuente: reacciones alérgicas. • Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Frecuente: hiperglucemia. Poco frecuentes: hipoglucemia, ganancia de peso, anorexia. • Trastornos psiquiátricos: poco frecuentes: pesadillas, insomnio. • Trastornos del sistema nervioso: Frecuente: cefalea. Poco frecuentes: mareos, parestesia, hipoestesia, disgeusia, amnesia. • Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Frecuente: dolor faringolaríngeo, epistaxis. • Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: estreñimiento, flatulencia, dispepsia, náuseas, diarrea. Poco frecuentes: vómitos, dolor abdominal superior e inferior, eructos. • Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Frecuentes: mialgia, artralgia, dolor en las extremidades, espasmos musculares, hinchazón en las articulaciones, dolor de espalda. Poco frecuentes: dolor del cuello, fatiga muscular. • Exploraciones complementarias: frecuentes: test de función hepática anormal, niveles elevados de creatina quinasa en sangre. Poco frecuentes: test de glóbulos blancos en orina positivo. Ácido Omega 3: los Ácidos Omega 3 pueden causar náuseas y eructos, particularmente a altas dosis. Existe preocupación sobre la alta densidad calórica y el contenido en colesterol de algunos preparados. Han sido reportados eventos adversos como: reacción anafiláctica, diátesis hemorrágica. • Sistema digestivo: Estreñimiento, trastorno gastrointestinal y vómitos. • Trastornos metabólicos y nutricionales: Aumento de ALT Y AST. • Piel: Prurito y erupción cutánea. Dentro de la clasificación por órganos y sistemas, las reacciones adversas se enumeran por frecuencias utilizando las siguientes categorías: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes: (≥ 1/100 a 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100). • Infecciones e infestaciones: poco frecuentes: gastroenteritis. • Trastornos del sistema inmunológico: Poco frecuentes: hipersensibilidad . • Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: dispepsia, náuseas. Poco frecuentes: dolor abdominal, trastornos gastrointestinales, gastritis, epigastralgia.

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Ciclosporina: Atorvastatina y sus metabolitos son sustratos del transportador OATP1B1. Los inhibidores de la OATP1B1 (por ejemplo, ciclosporina) pueden aumentar la biodisponibilidad de Atorvastatina. La Rifampicina u otros inductores de citocromo P4503A4: La administración concomitante de Atorvastatina con inductores del citocromo P4503A4 (por ejemplo, efavirenz, Rifampicina) pueden conducir a reducciones variables en las concentraciones plasmáticas de Atorvastatina. Debido al mecanismo de interacción doble de la Rifampicina, no se recomienda la co-administración simultánea de Atorvastatina con rifampicina, ya que retrasa la administración de Atorvastatina, después de la administración de rifampicina se ha asociado con una reducción significativa en las concentraciones plasmáticas de Atorvastatina. Digoxina: cuando se administraron conjuntamente dosis múltiples de Atorvastatina y Digoxina, concentraciones plasmáticas de Digoxina en estado estacionario se incrementaron aproximadamente un 20%. Los pacientes que toman digoxina deben ser controlados adecuadamente. Anticonceptivos orales: La administración concomitante de atorvastatina y un anticonceptivo oral aumentó los valores de AUC de Noretindrona y Etinilestradiol. Estos incrementos se deben considerar al elegir un anticonceptivo oral para una mujer que toma Atorvastatina. Warfarina: Atorvastatina no tiene un efecto clínicamente significativo sobre el tiempo de protrombina cuando se administra a pacientes que reciben tratamiento crónico con Warfarina. Ácidos Omega 3: Ácidos Omega 3 se ha administrado conjuntamente con Warfarina sin que se hayan producido complicaciones hemorrágicas. No obstante, ha de controlarse el tiempo de protrombina al administrar Ácidos Omega 6 conjuntamente con Warfarina o al suspenderse el tratamiento con Ácidos Omega 3. Los anticonceptivos u otros medicamentos que afectan la coagulación: Algunos estudios son Ácidos Omega 3 demostraron prolongación del tiempo de sangrado. La prolongación del tiempo de sangrado reportado en estudios no ha excedido los limites normales y no produce hemorragias clínicamente significativas. Los pacientes que recibieron tratamiento con Ácidos Omega 3 y un anticoagulante u otro medicamento que afecta la coagulación deben ser Controlados periódicamente (por ejemplo, aspirina, AINES, Warfarina, cumarina).

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EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: Atorvastatina: Atorvastatina está contraindicado durante el embarazo. No se ha establecido la seguridad en mujeres embarazadas. El tratamiento de la madre con atorvastatina puede reducir los niveles fetales de mevalonato que es un precursor en la biosíntesis del colesterol. La aterosclerosis es un proceso crónico y normalmente la interrupción del tratamiento Hipolipemiante durante el embarazo debe tener poco impacto sobre el riesgo a largo plazo asociado con la hipercolesterolemia primaria. El colesterol sérico y los triglicéridos aumentan durante el embarazo normal. Fármacos hipolipemiantes no ofrecen ningún beneficio durante el embarazo ya que se necesitan derivados del Colesterol para el desarrollo normal del feto. La aterosclerosis es un proceso crónico y la interrupción de los fármacos hipolipemiantes durante el embarazo debe tener poco impacto en los resultados a largo plazo de la terapia de hipercolesterolemia primaria. No hay estudios adecuados y bien controlados del uso de atorvastatina durante el embarazo. Se han notificado casos raros de anomalías congénitas tras la exposición intrauterina a la estatina. Las estatinas pueden causar daño administrarse a mujeres en edad fértil solo cuando estos pacientes son muy poco probables de concebir y han sido informados de los riesgos potenciales. Si la mujer queda embarazada mientras está tomando LIPOMEGA, se debe suspender inmediatamente el tratamiento y el paciente se debe aconsejar de nuevo en cuanto a los riesgos potenciales para el feto y la falta de beneficio clínico conocido con el uso continuo durante el embarazo. Ácido Omega 3: No hay datos adecuados sobre el uso de Ácidos Omega 3 en mujeres embarazadas. Embarazo: Categoría C: No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se desconoce si ácidos Omega 3 pueden causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o si puede afectar la capacidad reproductiva. Ácidos Omega 3 debe utilizar durante el embarazo solo si el beneficio potencial para la paciente justifica el riesgo potencial para el feto. Lactancia: Atorvastatina: Se desconoce se atorvastatina o sus metabolismos se excretan a través de la leche humana. Debido a su potencial para causar graves reacciones adversas, las mujeres que reciban Atorvastatina no deben amamantar a sus hijos. No se sabe si la Atorvastatina se excreta en la leche humana, pero una pequeña cantidad de otro fármaco de esta clase si pasa a la leche materna. las mujeres que requieren tratamiento con Atorvastatina deben ser aconsejados de no amamantar a sus bebés. Ácido Omega 3: No hay datos sobre la excreción de Ácido Omega 3 en la leche humana. Ácidos Omega 3 no debería ser usado durante la lactancia. No se sabe si los ésteres etílicos de Ácidos grasos omega 3 se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra Ácidos Omega 3 a una mujer lactante. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese a una temperatura no mayor a 30o C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. PRESENTACIÓN: Caja x 30 cápsulas blandas de gelatina con forma de dosificación Unigel en empaque individual tipo blíster Fill Aclar/Aluminio x 10 cápsulas cada uno.

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Elaborado por: PROCAPS S.A. Calle 80 Nº 788-201, Barranquilla-Colombia Importado y Distribuido por: RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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LITOZIN® COLLAGEN

Tabletas Suplemento alimenticio en tabletas Rosa Canina + Colágeno Hidrolizado y Vitamina C FORMULACION: Cada cápsula contiene: Extracto de Rosa Canina Colágeno Hidrolizado Vitamina C Cobre

140 mg 500 mg 12 mg 150 mcg

DESCRIPCIÓN: La Rosa Canina es una fuente natural de Flavonoides, Carotenoides, Galactolípidos y Terpenos (Complejo Rosenoide). Estos ejercen un efecto antiinamatorio y antioxidante en las enfermedades de las articulaciones. LITOZIN COLLAGEN tiene efectos beneficiosos sobre ciertos marcadores bioquímicos relacionados con la salud articular, inhibe quimiotaxis y la migración de neutrólos y monocitos de la sangre periférica a los tejidos humanos, lo que explica las propiedades de efecto antiinflamatorio para las articulaciones. MECANISMO DE ACCIÓN: Efecto antiinflamatorio: En la inflamación los macrófagos segregan citoquinas que son claves para la modulación de la inamación. El Complejo Rosenoide disminuye la llegada de leucocitos a la articulación, reduciendo la reacción inflamatoria (inhibe la secreción de citoquinas). Efecto antioxidante: En enfermedades inflamatorias crónicas se genera una producción de radicales libres que dañan la estructura celular. El Complejo Rosenoide juega un papel clave como antioxidante. Protege las células captando y neutralizando electrones de los radicales libres presentes en la inflamación. La incorporación del Colágeno Hidrolizado a los condrocitos primarios (células cartilaginosas) favorece al Colágeno Tipo II y estimula la sintesis de proteoglicanos en +20%. Cuando la Rosa Canina se administra en combinación con el Colágeno Hidrolizado, la biosintesis incrementa a un +40%. CONTRAINDICACIONES: Ninguna reportada. PRECAUCIONES: Lea siempre las instrucciones del producto antes de su uso. No exceda la dosis recomendada. RESTRICCIONES DE USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA: No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia y en período de lactancia.

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INTERACCIONES: Ninguna interacción detectada.

USO DE OTROS MEDICAMENTOS: Si bien no se han descrito interacciones ni incompatibilidades con otros medicamentos, siempre es recomendable que informe a su médico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta médica.

DOSIS Y MODO DE EMPLEO: Vía de administración: Oral. Dosis: 1 tableta al día (durante tratamiento que el médico señale). Tomarla con un vaso de agua. PRESENTACIÓN: Caja con 30 tabletas. Reg. San. Ecuador: 6097-ALE-0418. Elaborado por: ORKLA HEALTH A/S - DINAMARCA Importado y Distribuido por: TULIPANESA S.A. www.tulipanesa.com

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LOMAZOL®

Levocetirizina diclorhidrato Vía oral Comprimidos recubiertos Jarabe Solución oral

TOMA DE LOMAZOL® CON LOS ALIMENTOS Y BEBIDAS: Se recomienda precaución si se toma Levocetirizina al mismo tiempo que alcohol, dado que en pacientes sensibles, la toma simultánea de alcohol con antialérgicos del grupo de la Levocetirizina puede potenciar el efecto del alcohol a nivel del sistema nervioso central. EMBARAZO Y LACTANCIA: Consulte a su médico antes de utilizar cualquier medicamento. Debido a que se carece de información suficiente, el uso de Levocetirizina durante el embarazo es posible sólo si los potenciales beneficios superan a los eventuales riesgos. (Categoría D según la FDA). No se recomienda su uso durante la lactancia, dado que puede pasar a la leche materna. ADVERTENCIAS: Conducción de vehículos: aunque raramente se presenta somnolencia, los pacientes deben ser alertados que puede ocurrir y afectar su rendimiento de tareas prácticas (por ej.: conducir). Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas u otros depresores del SNC. Es importante no tomar más cantidad de medicación de la prescrita; no duplicar las dosis; tomar con alimentos, agua o leche para minimizar la irritación gástrica.

COMPOSICIÓN: Cada comprimido recubierto de LOMAZOL® contiene: Levocetirizina diclorhidrato 5 mg Excipientes: Celulosa microcristalina pH 101, Lactosa anhidra DT, Crospovidona, Dióxido de silicio coloidal 200, Laca alumínica amarillo quinolona, Óxido de hierro amarillo, Estearato de magnesio, Opadry blanco 85G28725 (Hidroxipropilmetilcelulosa, Dióxido de titanio CI77891 y Triacetina”, Colorante alumínico amarillo quinoleína CI 47005) y Agua purificada c.s. Cada 100 mL de jarabe de LOMAZOL® contienen: Levocetirizina diclorhidrato 50 mg Lo que equivale a 5 m/10 mL (2 jeringas dosificadoras de 5 mL) Excipentes: Acetato de sodio anhidro, Ácido acético, Esencia de frambuesa, Metilparabeno, Propilparabeno, Sacarina sódica, Propilenglicol, Sorbitol, Glicerina, Agua purificada c.s.p. Cada mL (20 gotas) de solución oral contiene: Levocetirizina diclorhidrato 5 mg Excipientes: Benzoato de sodio, Sacararina sódica, Citrato de Sodio dihidrato, Sorbitol, Esencia frambuesa, Agua purificada c.s.p.

¿CÓMO TOMAR LOMAZOL®? Siga exactamente las instrucciones de administración de LOMAZOL® indicadas por su médico. Consulte a su médico si tiene dudas. Debido a los datos limitados en esta población, no se recomienda la administración de Levocetirizina a neonatos y lactantes menores de 6 meses de edad.

¿Qué es LOMAZOL® y para qué se utiliza? LOMAZOL® es un medicamento que pertenece al grupo de los antihistamínicos. Se utiliza para el tratamiento de cuadros alérgicos, tales como rinitis alérgica y urticaria entre otros. ANTES DE TOMAR LOMAZOL®: No tome LOMAZOL®: - Si es alérgico (hipersensible) a Levocetirizina diclorhidrato o a otros derivados de la piperazina (cetirizina, meclozina). - Si padece de un deterioro grave de la función renal (insuficiencia renal grave con un aclaramiento de creatinina inferior a 10 mL/min).

CONTRAINDICACIONES: Insuficiencia renal grave. Los sedantes antihistamínicos tienen una significante actividad antimuscarínica y por consiguiente deberían ser usados con precaución en hipertrofia prostática, retención urinaria, susceptibilidad al glaucoma de cierre angular y obstrucción piloroduodenal. Los antihistamínicos deberían ser usados con cuidado en afección hepática y la reducción de la dosis puede ser necesaria en deterioro renal. La precaución puede ser requerida en epilepsia. Los niños y ancianos son más susceptibles a efectos secundarios.

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DOSIFICACIÓN: La dosis habitual es: Lactantes y niños pequeños de 6 meses a 5 años: Dosis ponderal 0,25 mg/kg/al dia (0,125 mg/kg/cada 12 horas). Niños de 6 a 12 años: La dosis diaria recomendada es de 2,5 mg (5 mL de jarabe = una jeringa dosificadora o medio comprimido o 10 gotas = 0.5 mL de solución gotas). Adolescentes de 12 años, mayores y adultos: 5 mg una vez al día. (1 comprimido ó 10 mL de jarabe = dos jeringas dosificadoras ó 20 gotas = 1.0 mL de solución gotas). Los adultos con insuficiencia renal deben recibir una dosis menor de acuerdo con la gravedad de su enfermedad renal.

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- Si el paciente es un niño con insuficiencia renal.

D I C C I O N A R I O

REACCIONES ADVERSAS: La Rosa Canina no tiene efectos secundarios.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

Muchos antihistamínicos deberían ser evitados en porfiria aunque algunos (Ej.: Clorfenamina y cetirizina) son al parecer seguros. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No se tiene información sobre interacciones específicas. Levocetirizina pertenece a los antihistamínicos no sedantes y tendría las interacciones siguientes: Ritonavir: las concentraciones plasmáticas de antihistamínicos no sedantes posiblemente son incrementadas por Ritonavir. Levocetirizina pertenece a los antihistamínicos y tendría las interacciones siguientes: La interacción de sedantes se aplica en menor medida a la falta de antihistamínicos sedantes. Las interacciones generalmente no se aplican a los antihistamínicos utilizados para la acción tópica (entre ellos la inhalación). Alcohol: incremento del efecto sedante cuando los antihistamínicos se administran con alcohol (es posible un menor efecto con antihistamínicos no sedantes). Antidepresivos tricíclicos: incremento de los efectos antimuscarínicos y sedantes cuando los antihistamínicos se administran con antidepresivos tricíclicos. Antidepresivos relacionados a tricíclicos: posible incremento de los efectos antimuscarínicos y sedantes cuando los antihistamínicos se administran con los antidepresivos relacionados a tricíclicos. Antimuscarínicos: incremento del riesgo de efectos adversos antimuscarínicos cuando antihistamínicos se administran con antimuscarínicos (algunas drogas tienen efectos antimuscarínicos; el uso concomitante de dos o más de tales drogas puede incrementar efectos adversos tales como sequedad de la boca, retención urinaria, y estreñimiento; su uso concomitante puede originar confusión en los ancianos. Generalmente estas interacciones no se aplican para antimuscarínicos usados en inhalación). Ansiolíticos e Hipnóticos: incremento del efecto sedante cuando los antihistamínicos se administran con ansiolíticos e hipnóticos. Betahistina: los antihistamínicos teóricamente antagonizan los efectos de betahistina. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs): incremento de los efectos antimuscarínicos y sedantes cuando antihistamínicos se administran con los IMAOs. SOBREDOSIFICACIÓN: No existe ningún antídoto específico conocido contra la Levocetirizina. Dado a que no hay un tratamiento específico de la sobredosis con antihistamínicos, el tratamiento es sintomático y de soporte. Disminuir la absorción: Inducir la emesis (se recomienda jarabe de ipecacuana); sin embargo es necesaria precaución contra la aspiración, especialmente en infantes y niños. Lavado gástrico (solución de cloruro de sodio 0.45% o isotónico) si el paciente es incapaz de vomitar dentro de las 3 horas de la ingesta. Incrementar la eliminación: Catárticos salinos (leche de magnesia) son usados algunas veces. Levocetirizina no se elimina de forma efectiva por hemodiálisis. Tratamiento específico: Vasopresores para tratar la hipotensión; epinefrina no debe ser usada ya que puede haber posterior disminución de presión sanguínea. Oxígeno y fluidos intravenosos. Precaución contra el uso de estimulantes (agentes analépticos) ya que ellos pueden causar ataques. SI OLVIDÓ TOMAR LOMAZOL®: No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.

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SI INTERRUMPE EL TRATAMIENTO CON LOMAZOL®: La finalización del tratamiento con LOMAZOL® antes de lo previsto puede asociarse a reaparición progresiva de los síntomas de la enfermedad alérgica. Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, consulte a su médico. POSIBLES EFECTOS SECUNDARIOS: Al igual que todos los medicamentos, la Levocetirizina puede producir efectos no deseados. Esto no significa que suceda en todas las personas. Si considera que presenta algún efecto adverso, consulte a su médico. En general, es un medicamento muy bien tolerado y los efectos adversos, en caso de suceder, son leves a moderados. Los más frecuentemente reportados son: dolor de cabeza, somnolencia, boca seca y cansancio. Si aparecen síntomas o signos de hipersensibilidad a la Levocetirizina, suspenda inmediatamente el tratamiento y consulte a su médico. Este cuadro puede incluir: hinchazón de la boca, lengua, cara y/o cuello, dificultad para respirar o tragar junto con habones (angioedema) y disminución de la presión sanguínea (que puede ocasionar pérdida de conocimiento). PRESENTACIONES DE LOMAZOL®: Comprimidos: Caja contiene10, 20, 30, 40 y 50 comprimidos recubiertos. Jarabe: Caja x frasco x 120 mL + jeringa dosificadora de 5 mL. Solución oral: Caja contiene frasco gotero con 20 mL. No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase o si observa indicios visibles de deterioro. PRODUCTO DE USO DELICADO. VENTA BAJO RECETA MÉDICA. TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. CONSERVAR A TEMPERATURA NO MAYOR A 30 ºC, PROTEGIDO DE LA LUZ. ACROMAX Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

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LUCIARA®

Crema Prevención de estrías durante el embarazo (Triglicérido cáprico) COMPOSICIÓN: Agua, triglicérido cáprico, cera alba, cetearil octanoato, decaprilil éter, etilhexil glicerina, glicerina, ácido láctico, sulfato de magnesio, petrolato, poligliceril-2 dipolihidroxiestearato, poligliceril-3 diisoestearato, lactato de sodio. INDICACIÓN: Prevención de estrías del embarazo. POSOLOGÍA: Aplique la cantidad necesaria en su abdomen, glúteos y piernas. Dé un breve masaje en forma circular durante algunos segundos hasta que la crema se haya absorbido completamente. Repita la aplicación tantas veces al día como sea necesario. Uso externo. ADVERTENCIAS: Si aparece alguna reacción desfavorable, suspenda su uso, en caso que persista consulte a su médico.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES Para piel sensible. No contiene perfumes ni conservantes. Fórmula dermatológicamente probada. Manténgase en un lugar seco y fresco.

LUMIGAN RC®

PRESENTACIÓN: Tubo de 200 ml. Registro sanitario NSC2009C031647. Solución oftálmica al 0,01% Antiglaucomatoso (Bimatoprost)

DESCRIPCIÓN: El BIMATOPROST es un análogo sintético de prostamidas, una clase de moléculas recientemente descubiertas derivadas de la anandamida. Ejerce su acción mejorando la evacuación de humor acuoso tanto a través de la malla trabecular como de la vía uveoescleral. El producto no requiere refrigeración. INDICACIONES: Reducción de la presión intraocular elevada (PIO) en pacientes con glaucoma o hipertensión ocular (HTO) que pueden ser controlados adecuadamente con la monoterapia tópica con betabloqueadores.

Comprimidos Inmunoestimulante oral en infecciones recurrentes de las vías respiratorias COMPOSICIÓN: 1 COMPRIMIDO contiene: 3 mg de lisado de por lo menos 1 x 109 gérmenes cada uno de Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Branhamella catarrhalis, Haemophilus influenzae. INDICACIONES: En infecciones recurrentes de las vías respiratorias como bronquitis, rinitis, sinusitis, otitis, faringitis y laringitis. CONTRAINDICACIONES: Los comprimidos no deberían tomarse durante el embarazo, ya que hasta ahora no existen conocimientos seguros al respecto. No hay inconvenientes de tomar LUIVAC durante la lactancia. EFECTOS SECUNDARIOS: En general LUIVAC se tolera bien. En pacientes hipersensibles se observaron en ocasiones leves molestias gastrointestinales. DOSIFICACIÓN: Adultos y niños: Un comprimido diario de 3 mg. El comprimido debería tomarse en la mañana, en ayunas, con un poco de líquido. El tratamiento se extiende por un período de 28 días. Después de 28 días sin tratamiento sigue otro período de refuerzo de 28 días. A los 12 meses o cuando el médico estime necesario repetir la inmuno estimulación, es suficiente solo un período de 28 días de tomas.

___________________________________________ Toma

Pausa

Refuerzo

28 días

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CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Aquellos pacientes que reciban tratamiento en un solo ojo deben ser informados acerca del potencial crecimiento de las pestañas, el oscurecimiento de la piel alrededor del ojo tratado y, por lo tanto, acerca de las notorias diferencias entre los dos ojos (algunos de estos cambios pueden ser permanentes). Debe ser utilizado con precaución en pacientes con daño renal o hepático. Debe ser utilizado durante el embarazo únicamente si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. DOSIS: 1 gota en el ojo afectado una vez al día (preferiblemente en la noche). PRESENTACIÓN: Caja por un frasco gotero (dispensador oftálmico) en polietileno de baja densidad por 3 mL. ALLERGAN Distribuido en el Ecuador por: QUIFATEX S.A. Quito, Ecuador

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M MARCELLE®

LUIVAC no puede reemplazar un tratamiento con antibióticos, pero puede tomarse al mismo tiempo. PRESENTACIONES: Envases con 14 y 28 comprimidos. DAIICHI SANKYO Distribuido por: QUIFATEX, S.A. Apartado Postal 17-04-10455 Quito, Ecuador

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Drospirenona + Estradiol Tableta Recubierta VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

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P R O D U C T O S

LUIVAC®

COMPOSICIÓN: Cada 1 ml contiene BIMATOPROST 0.03 mg.

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D I C C I O N A R I O

MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault; Edificio Torre 6; Piso 12 PBX: 02 500 50 05 Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene: Drospirenona 2 mg Estradiol hemihidrato micronizado 1.033 mg (Equivalente a 1 mg de Estradiol) Excipientes: Lactosa monohidrato, Glicolato de almidon sódico, Estearato de magnesio (vegetal), Almidón de maíz, Polivinilpirrolidona K-30, Alcohol etílico, Hidroxipropilmetilcelulosa (55%-75%)/Dióxido de titanio CI 77891 (25%-32%)/Triacetin (8%-13%) (Opadry blanco REF OY-S-7322), Gelatina, Glicerina, Sorbitol special Polyol, Dióxido de titanio CI 77891, Rojo #33 FD&C CI 17200, Azul # 1 FD&C CI 42090, Silicato de Aluminio y potasio CI 77019 (55%-63%) Dióxido de titanio CI 77891 (37%-45%) (Candurin Silver Fine), Agua purificada. GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC): G03FA17 DROSPIRENONA Y ESTRÓGENO: G: 1er Nivel: Órgano o sistema sobre el que actúa DROSPIRENONA Y ESTRÓGENO: SISTEMA GENITOURINARIO Y HORMONAS SEXUALES. G03: 2do Nivel: Subgrupo terapéutico: HORMONAS SEXUALES Y MODULADORES DEL SISTEMA GENITAL. G03F: 3er Nivel: Subgrupo terapéutico o farmacológico: PROGESTÁGENOS Y ESTRÓGENOS EN COMBINACIÓN. G03FA: 4to Nivel: Subgrupo terapéutico, farmacológico o químico: PROGESTÁGENOS Y ESTRÓGENOS. G03FA17: 5to Nivel: Código del principio activo: DROSPIRENONA Y ESTRÓGENO. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: (Farmacocinética-Farmacodinamia). FARMACOCINÉTICA: DROSPIRENONA: Absorción: Tras su administración oral, drospirenona se absorbe rápida y completamente. Tras una administración única se alcanzan niveles séricos máximos de 21,9 ng/mL aproximadamente una hora después de la ingestión. Tras la administración reiterada se alcanza una concentración máxima en estado de equilibrio de 35,9 ng/mL al cabo de 10 días aproximadamente. La biodisponibilidad absoluta es del 76 al 85%. La ingestión concomitante de alimentos no influye en la biodisponibilidad. Distribución: Tras su administración oral, los niveles séricos de drospirenona disminuyen en dos fases, que se caracterizan por una semivida terminal media de 35 a 39 horas aproximadamente. Drospirenona se une a la albúmina sérica y no lo hace a la globulina de unión a hormonas sexuales (SHBG) ni a la globulina de unión a corticoides (CBG). Sólo del 3 al 5% de las concentraciones totales del fármaco en suero se encuentran como esteroides libres. El volumen aparente medio de distribución de drospirenona es de aproximadamente 3,7-4,2 1/kg. Metabolismo: Drospirenona es ampliamente metabolizada tras su administración por vía oral. En plasma, los principales metabolitos son la forma ácida de la drospirenona, que se genera por la apertura del anillo de lactona, y el 4,5-dihidrodrospirenona-3-sulfato; los dos se forman sin la intervención del sistema P450. Ambos metabolitos son farmacológicamente inactivos. Según datos obtenidos in vitro, drospirenona es metabolizada en menor medida por la enzima 3A4 del citocromo P450. Los estudios clínicos e in vitro no indican que DPRS tenga un efecto inhibidor de las enzimas CYP tras la administración de MARCELLE®. Eliminación: La tasa de aclaramiento metabólico de drospirenona en suero es de 1,2-1,5 ml/min/kg, mostrando una variabilidad entre sujetos del 25% aproximadamente. Sólo se eliminan mínimas cantidades de drospirenona intacta. Los metabo300

litos de drospirenona se eliminan por heces y orina, con una razón de eliminación de 1,2 a 1,4 aproximadamente. La semivida de eliminación de los metabolitos por orina y heces es aproximadamente de 40 horas. ESTRADIOL HEMIDRATO (ESTRADIOL HEMIHIDRATO): Absorción: Tras su administración oral, el estradiol se absorbe rápida y completamente. Durante la absorción y primer paso hepático, el estradiol sufre un intenso metabolismo, lo que reduce la biodisponibilidad absoluta del estrógeno tras su administración por vía oral al 5% de la dosis, aproximadamente. Se alcanzaron concentraciones máximas, de aproximadamente 22 pg/mL, 6-8 horas después de una única administración oral de MARCELLE®. La ingesta de alimentos no afectó a la biodisponibilidad del estradiol, en comparación con la toma del fármaco con el estómago vacío. Distribución: Tras la administración oral de MARCELLE® sólo se observan cambios graduales de los niveles séricos de estradiol con intervalos de administración de 24 horas. Debido a la elevada cantidad de sulfatos y glucurónidos de estrógenos circulantes por un lado y la recirculación enterohepática por otro, la semivida terminal del estradiol representa un parámetro compuesto que depende de todos estos procesos y que dura aproximadamente 13 a 20 horas tras la administración por vía oral. El estradiol se une no específicamente a la albúmina sérica y específicamente a la SHBG. Sólo aproximadamente el 1-2% del estradiol circulante está presente como esteroide libre y el 40-45% se encuentra unido a la SHBG. El volumen de distribución aparente del estradiol tras una administración intravenosa única es de aproximadamente 1 1/kg. Metabolismo: El estradiol se metaboliza rápidamente y se forma una gran cantidad de metabolitos y conjugados, aparte de estrona y estrona y sulfato. Se sabe que la estrona y el estriol son metabolitos farmacológicamente activos del estradiol; sólo la estrona aparece en concentraciones relevantes en plasma. La estrona alcanza concentraciones séricas aproximadamente 6 veces superiores que las del estradiol. Los niveles séricos de los conjugados de estrona son aproximadamente 26 veces mayores que las correspondientes concentraciones de estrona libre. Eliminación: Se ha observado que el aclaramiento metabólico es de 30 mL min/kg aproximadamente. Los metabolitos del estradiol se eliminan por orina y bilis, con una semivida de 1 día aproximadamente. FARMACODINAMIA: Drospirenona: Drospirenona es un progestágeno sintético. Como los estrógenos estimulan el crecimiento del endometrio, los estrógenos en monoterapia aumentan el riesgo de hiperplasia y cáncer de endometrio. La adición de un progestágeno reduce, pero no elimina, el riesgo de hiperplasia endometrial inducido por el estrógeno en mujeres no histerectomizadas. Drospirenona presenta actividad antagonista de la aldosterona. Por ello, se pueden observar aumentos en la eliminación de sodio y agua y disminución en la excreción de potasio. En estudios con animales, drospirenona carece de actividad estrogénica, glucocorticoidea o antiglucocorticoidea. Estradiol (Estradiol Hemihidrato): MARCELLE® contiene 17 b-estradiol sintetico, que es química y biológicamente idéntico al estradiol humano endógeno. Sustituye la falta de producción de estrógenos de las mujeres postmenopáusicas y alivia los síntomas de la menopausia. Los estrógenos previenen la pérdida de masa ósea que aparece después de la menopausia o la ovariectomía. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Terapia hormonal sustitutiva para los síntomas de déficit de estrógenos en mujeres postmenopáusicas desde hace más de 1 año. Prevención de osteoporosis en mujeres postmenopáusicas con riesgo elevado de futuras fracturas, que no toleran o en las que están conwww.edifarm.com.ec

PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Para el tratamiento de los síntomas climatéricos, la THS solo debe iniciarse cuando los síntomas afectan negativamente la calidad de vida de la mujer. En todos los casos debe realizarse, al menos anualmente, una valoración cuidadosa de los riesgos y beneficios y la THS solamente debe de mantenerse mientras los beneficios superen los riesgos. Las pruebas referentes a los riesgos asociados con el tratamiento de THS en menopausia prematura son limitadas. Sin embargo, debido al bajo riesgo absoluto en mujeres jóvenes, la relación beneficio-riesgo para estas mujeres puede ser más favorable que para mujeres mayores. Trastornos que requieren supervisión: Deberá vigilarse estrechamente a la paciente si está presente, se ha producido previamente y/o ha empeorado durante un embarazo o un tratamiento hormonal previo, cualquiera de los trastornos que se indican seguidamente. Debe tenerse en cuenta que estos trastornos pueden recidivar o agravarse durante el tratamiento con MARCELLE® en concreto: • Leiomioma (mioma uterino) o endometriosis • Presencia de factores de riesgo tromboembólicos (ver más adelante). • Factores de riesgo de tumores dependientes de estrógenos, p. ej. Familiares de primer grado con cáncer de mama. • Hipertensión • Trastornos hepáticos (p. ej. Adenoma hepático). • Diabetes mellitus con o sin afectación vascular. • Colelitiasis • Migraña o cefalea (intensa). • Lupus eritematoso sistémico • Antecedentes de hiperplasia endometrial • Epilepsia • Asma • Otosclerosis Razones para la suspensión inmediata del tratamiento: Deberá suspenderse el tratamiento si se descubre alguna contraindicación y en cualquiera de las siguientes situaciones: • Ictericia o deterioro de la función hepática • Aumento significativo de la presión arterial • Nuevo inicio de cefalea de tipo migrañoso • Embarazo Hiperplasia y carcinoma de endometrio: En mujeres con un útero intacto, el riesgo de hiperplasia y carcinoma de endometrio aumenta cuando se administran estrógenos solo durante periodos prolongados. El aumento notificado del riesgo de cáncer de endometrio entre las usuarias de estrógenos solo varía de 2 a 12 veces en comparación con las no usuarias, en función de la duración del tratamiento y la dosis del estrógeno. Después de suspender el tratamiento, el riesgo puede permanecer elevado durante al menos 10 años. La adición de progestágenos de forma www.edifarm.com.ec

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CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Conocimiento o sospecha de cáncer de mama. Diagnóstico confirmado o sospecha de tumores malignos estrógeno-dependientes. Hiperplasia endometrial no tratada. Antecedentes de desórdenes tromboembólicos. Enfermedad tromboembólica reciente o activa. Porfiria. Insuficiencia renal severa o aguda. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del preparado. Contraindicado en el embarazo o cuando se supone su existencia, cáncer de mama y útero. Su administración requiere controles ginecológicos periódicos. En pacientes mayores de 35 años y fumadoras, los riesgos cardiovasculares y tromboembólicos se aumentan con el uso de este medicamento. Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y bajo vigilancia médica.

cíclica durante un mínimo de 12 días por ciclo de un mes/28 días o de terapia continua combinada con estrógeno-progestágeno en mujeres no histerectomizadas, evita el incremento de riesgo asociado a la THS con estrógenos solos. Puede aparecer hemorragia por disrupción o manchado durante los primeros meses de tratamiento. Si la hemorragia por disrupción o el machado aparecen tras llevar un tiempo en tratamiento, o continúan después de interrumpir el mismo, debe estudiarse la razón, lo que puede conllevar la realización de una biopsia de endometrio para excluir una lesión endometrial maligna. Cáncer de mama: La envidia global sugiere un mayor riesgo de cáncer de mama en mujeres que toman THS con combinación de estrógeno-progestágeno y posiblemente también, con estrógenos solos, que depende de la duración de la THS. Un ensayo clínico randomizado y controlado con placebo, el estudio Women's Health lnitiative (WHI), y otros estudios epidemiológicos han demostrado un aumento del riesgo de cáncer de mama en mujeres que toman estrógenos combinados con progestágenos como THS, que empieza a manifestarse después de unos 3 años. El incremento del riesgo comienza a ser aparente en los primeros años de uso, retornando a los valores basales después de algunos años (como mucho cinco) de suspender el mismo. La THS, especialmente el tratamiento combinado con estrógeno-progestágeno, incrementa la densidad de las imágenes de las mamografías, lo que puede dificultar la detección radiológica del cáncer de mama. Tromboembolismo venoso: La THS se asocia a un riesgo de 1,3 a 3 veces mayor de desarrollar tromboembolismo venoso (TEV), es decir, trombosis venosa profunda o embolismo pulmonar. La aparición de uno de estos eventos es más probable en el primer año de THS que después. Los factores de riesgo generalmente reconocidos de TEV incluyen el uso de estrógenos, la edad avanzada, la cirugía, la cirugía mayor, una historia personal o familiar, la obesidad (IMC> 30 kg/m2), el embarazo/ periodo post-parto, el lupus eritematoso sistémico (LES) y el cáncer. No existe consenso sobre el posible papel de las venas varicosas en el TEV. Los pacientes con estados trombofílicos conocidos presentan un aumento del riesgo de TEV y la THS puede añadirse a este riesgo. Por tanto, la THS está contraindicada en estos pacientes. Como en todos los pacientes postoperatorios, se deben considerar medidas profilácticas para prevenir el TEV después de la cirugía. En caso de inmovilización prolongada después de una intervención quirúrgica programada, se recomienda la interrupción temporal de la THS de 4 a 6 semanas antes de la operación. El tratamiento no debe reiniciarse hasta que la mujer haya recuperado la movilidad completa. En mujeres sin antecedentes personales de TEV pero con un pariente de primer grado con antecedentes de trombosis a una edad temprana, se puede ofrecer un cribado después de haber informado detalladamente de sus limitaciones (solo parte de los defectos trombofilicos se identifican con el cribado). Si se identifica un defecto trombofílico relacionado con trombosis en los miembros de la familia o si el defecto es "grave" (p. ej. deficiencias de antitrombina, proteína S, proteína C, o una combinación de defectos) la THS está contraindicada. Las mujeres que ya reciben tratamiento anticoagulante crónico requieren una valoración cuidadosa de la relación beneficio-riesgo del uso de THS. Si el TEV aparece después del inicio del tratamiento, debe interrumpirse el fármaco. Se debe informar a los pacientes para que se pongan en contacto con su médico inmediatamente si detectan un posible síntoma tromboembolico (p. ej. hinchazón dolorosa de una pierna, dolor repentino en el pecho, disnea). Enfermedad arterial coronaria (EAC): Los ensayos clínicos controlados randomizados no han mostrado evidencias de

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traindicadas otras alternativas terapéuticas autorizadas para la prevención de osteoporosis.

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protección frente al infarto de miocardio en mujeres con o sin EAC existente que recibieron THS con estrógeno solo o con combinación de estrógeno y progestágeno. El riesgo relativo de EAC durante el uso de THS combinada con estrógeno y progestágeno está ligeramente aumentado. Como el riesgo absoluto basal de EAC depende fundamentalmente de la edad, el número de casos adicionales de EAC debido al uso de estrógeno y progestágeno es muy bajo en mujeres sanas cercanas a la menopausia, pero aumentará en edades más avanzadas. Accidente cerebrovascular isquémico: La terapia con estrógenos solos y la combinada con estrógenos-progestágenos se asocian a un riesgo de hasta 1,5 veces mayor de accidente cerebrovascular isquémico. El riesgo relativo no cambia con la edad o con el tiempo transcurrido desde la menopausia. Sin embargo, como el riesgo basal de accidente cerebrovascular depende fundamentalmente de la edad, el riesgo global de accidente cerebrovascular en mujeres que utilizan THS aumentará con la edad. Cáncer de ovario: El cáncer de ovario es mucho más raro que el cáncer de mama. El uso prolongado (al menos durante 5-10 años), de compuestos para THS que contienen solamente estrógenos se ha asociado con un ligero aumento del riesgo de cáncer de ovario. Algunos estudios, incluido el estudio WHI, sugieren que el uso prolongado de compuestos combinados para THS puede inducir riesgo similar o ligeramente menor. EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: MARCELLE® no está indicado durante el embarazo. Si se produce un embarazo durante el tratamiento con MARCELLE®, debe suspenderse su administración cuanto antes. No se dispone de datos clínicos sobre la exposición a drospirenona durante embarazos. En estudios en animales se constató toxicidad sobre la reproducción. Se desconoce el riesgo potencial para los seres humanos. Los resultados de la mayor parte de los estudios epidemiológicos realizados hasta ahora en relación con la exposición fetal inadvertida a las combinaciones de estrógenos con otros progestágenos no han indicado un efecto teratogénico ni fetotóxico. Lactancia: MARCELLE® no está indicado durante la lactancia. INTERACCIONES: Efectos de otros medicamentos sobre MARCELLE®: El metabolismo de los estrógenos (y el de los progestágenos) puede estar aumentado con el uso simultaneo de sustancias inductoras de las enzimas metabolizadoras de fármacos, en concreto las enzimas del citocromo P450, como los anticonvulsivantes (p. ej., fenobarbital, fenitoína, carbamacepina) y antiinfecciosos (p. ej. rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz). Ritonavir y nelfinavir, a pesar de su conocida capacidad para actuar como inhibidores potentes, presentan propiedades inductoras cuando se utilizan concomitantemente con hormonas esteroideas. Las preparaciones de plantas que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum) pueden inducir en el metabolismo de los estrógenos (y el de los progestágenos). Clínicamente, el aumento del metabolismo de estrógenos y progestágenos puede llevar a una reducción del efecto y producir cambios en el perfil de sangrado uterino. Los metabolitos principales de la drospirenona se generan sin participación del sistema del citocromo P450. Por consiguiente, es improbable que los inhibidores de este sistema enzimático influyan en el metabolismo de la drospirenona. Interacción de MARCELLE® con otros medicamentos: Según los estudios sobre inhibición in vitro y los estudios sobre interacciones in vivo en mujeres voluntarias a las que se administraron dosis en estado de equilibrio de 3 mg de dros302

pirenona al día y omeprazol, simvastatina o midazolam como sustrato marcador, es improbable una interacción clínicamente relevante de drospirenona con el metabolismo, mediado por las enzimas del citocromo P450, de otros fármacos. Es improbable que el uso concomitante de MARCELLE® y AINEs (antiinflamatorios no esteroidales), inhibidores de la ECA (enzima convertidora de angiotensina) o antagonistas del receptor de angiotensina II aumente los niveles séricos de potasio. No obstante, el uso simultáneo de estos tres tipos de medicamentos puede producir un discreto incremento del potasio sérico, más pronunciado en mujeres diabéticas. Las mujeres hipertensas tratadas con MARCELLE® y medicamentos antihipertensivos pueden experimentar una disminución adicional de la presión arterial. EFECTOS ADVERSOS: Trastornos de la sangre y del sistema linfático: - Anemia Trastornos del metabolismo y de la nutrición: - Aumento del peso o disminución del peso - Anorexia - Aumento del apetito, hiperlipidemia Trastornos psiquiátricos: - Depresión - Cambios en el estado de ánimo - Nerviosismo. Trastornos del sueño: - Ansiedad - Disminución de la libido Trastornos del sistema nervioso: - Cefalea - Parestesia - Disminución de la capacidad de concentración - Mareo - Vértigo Trastornos oculares: - Alteración visual Trastornos del oído y del laberinto: - Tinnitus Trastornos cardiacos: - Palpitación Trastornos vasculares: - Embolismo - Trombosis venosa: - Hipertension - Migraña - Tromboflebitis - Várices Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: - Disnea Trastornos gastrointestinales: - Dolor abdominal - Náuseas - Aumento de tamaño del abdomen Trastorno gastrointestinal: - Diarrea - Estreñimiento - Vómitos - Sequedad de la boca - Flatulencia - Alteración del gusto Trastornos hepatobiliares: - Valores anómalos en las pruebas de función hepática - Colelitiasis Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo - Trastorno de la piel - Acné - Alopecia - Prurito www.edifarm.com.ec

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INFORMACIÓN ADICIONAL EN POBLACIONES ESPECIALES: Niños y adolescentes: MARCELLE® no está indicado para el uso en niños y adolescentes. Población geriátrica: No existen datos que sugieran una necesidad de ajustar la dosis en pacientes ancianos, en mujeres de 65 años o más. Pacientes con insuficiencia hepática: La drospirenona es bien tolerada en mujeres con insuficiencia hepática leve o moderada. MARCELLE® está contraindicado en mujeres con enfermedad hepática grave. Pacientes con insuficiencia renal: Se ha observado un leve aumento de la exposición a la drospirenona en mujeres con insuficiencia renal leve o moderada, pero no se espera que tenga relevancia clínica. MARCELLE® está contraindicado en mujeres con enfermedad renal grave. SOBREDOSIS: En estudios clínicos realizados en voluntarios sanos, fueron bien toleradas dosis de hasta 100 mg de drospirenona. Según la experiencia general con los anticonceptivos orales combinados, los síntomas que pueden aparecer son nauseas, vómitos y en chicas jóvenes y en algunas mujeres, hemorragia vaginal. No existen antídotos específicos y por lo tanto, el tratamiento debe ser sintomático. TOXICIDAD: Los estudios en animales con estradiol y drospirenona han demostrado los efectos estrogénicos y gestagénicos esperados. No hay datos preclínicos de relevancia para el médico.

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CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese a una temperatura no mayor a 30ºC. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.

Importado y distribuido por: RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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MARIMER® BABY ISOTÓNICO

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REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA: AGENCIA ESPAÑOLA DE MEDICAMENTOS Y PRODUCTOS SANITARIOS (AEMPS). Disponible en http://www.aemps.gob.es

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POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Las mujeres que no reciben terapia hormonal sustitutiva (THS), o las que cambian a partir de otro producto de combinación en régimen de administración continuo, pueden empezar el tratamiento en cualquier momento. Las mujeres que cambian a partir de un régimen THS combinada, secuencial o cíclica, deben empezar el tratamiento el día siguiente de finalizar el régimen anterior. Posología: Se toma un comprimido una vez al día. Cada envase blister es para el 28 días de tratamiento. Administración: Los comprimidos deben tomarse sin masticar con algo de líquido. La toma de alimentos no influye en la administración de MARCELLE®. El tratamiento es continuo, lo que significa que se debe continuar con el siguiente envase sin interrupción. Es preferible tomar los comprimidos a la misma hora todos los días. Si se olvida la toma de un comprimido, este debe tomarse lo antes posible. Si pasan más de 24 horas, no es necesario tomar un comprimido adicional. Si se olvidan varios comprimidos, puede producirse una hemorragia vaginal. Para el tratamiento de los síntomas postmenopáusicos, se debe usar la menor dosis eficaz. Tanto para el comienzo como para la continuación del tratamiento de los síntomas climatéricos deberá utilizarse la dosis mínima eficaz durante el tiempo de tratamiento lo más corto posible.

PRESENTACIÓN: Tabletas recubiertas G Tabs 2 mg/1.03 mg, caja x 28.

Solución de agua de mar Isotónica / Coadyuvante COMPOSICIÓN: 100% agua de mar diluida isotónica estéril. Cada 100ml de solución isotónica contiene: Agua de mar 28 ml Agua Purificada c.s. INDICACIONES: MARIMER® BABY ISOTÓNICO, producto natural, es una solución fisiológica de agua de mar estéril y microdifundida. Naturalmente rico en sales minerales y oligoelementos marinos, el spray nasal MARIMER® BABY ISOTÓNICO se recomienda como coadyuvante para el niño de pecho y el niño para la limpieza diaria de las fosas nasales, especialmente en caso de nariz seca. El proceso de microdifusión de MARIMER® BABY ISOTÓNICO facilita la evacuación suave de las secreciones nasales. Su boquilla, equipada con un collar de seguridad, permite una utilización sin peligro en el niño de pecho. MARIMER® BABY ISOTÓNICO puede administrarse con toda seguridad en todas las posiciones. Una buena higiene nasal favorece la protección de la mucosa nasal contra las agresiones exteriores (frío, alérgenos, atmósferas secas, polución, etc) y ayuda en la función respiratoria a la nariz. MARIMER® BABY ISOTÓNICO se recomienda como coadyuvante para toda la familia: • Para la limpieza diaria de las fosas nasales. • Para una humidificación de la mucosa nasal desecada. • En complemento de los tratamientos de las afecciones ORL. • Vía de administración: Tópica Nasal. POSOLOGÍA: 1 pulverización en cada fosa nasal, de 1 a 4 veces al día según lo necesario. MARIMER® ISOTÓNICO puede ser utilizado diariamente y durante un período prolongado. Boquilla ergonómica para uso en infantes desde el nacimiento. INSTRUCCIONES DE USO: • Introducir la boquilla en la fosa nasal.

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- Rash - Hirsutismo - Trastorno del cabello Trastornos musculoesqueleticos y del tejido conjuntivo: - Dolor en las extremidades - Dolor de espalda - Artralgia - Calambres musculares - Mialgia Trastornos renales y urinarios: - Trastorno del tracto urinario - Infecciones del tracto urinario

• Inclinar la cabeza a un lado y pulverizar MARIMER® BABY ISOTÓNICO en la fosa nasal superior. • Repetir en la otra fosa nasal. • Enderezar la cabeza para dejar gotear las mucosidades, luego limpiar el exceso (niño de pecho) o sonarse la nariz (niño). PRECAUCIONES DE USO: Lavar la boquilla con agua caliente con jabón después de cada uso. Enjuagar y secar. CONDICIONES DE CONSERVACIÓN: Recipiente bajo presión, que se debe proteger de los rayos solares y no exponer a una temperatura superior a 50º C ni perforar ni quemar incluso después de usarlo. ADVERTENCIAS: • No utilizar en niños prematuros. • No exceder la fecha de caducidad indicada en el frasco. • Si los síntomas persisten consulte a su médico. PRODUCTO MEDICINAL, MANTÉNGASE FUERA DE LA VISTA Y DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. LABORATORIOS GILBERT Representante exclusivo: PHARMEDICAL S.A. Av. Naciones Unidas E2-30 y Nuñez de Vela Edificio Metropolitan, Of. 1106 Telf.: (593-2) 4514117 y 4514118 Quito-Ecuador

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MARIMER BABY HIPERTÓNICO ®

Solución de agua de mar HIPERTÓNICA Es MARIMER® BABY HIPERTÓNICO, producto natural, es una solución hipertónica de agua de mar estéril y microdifundida. Naturalmente rica en sales minerales y oligoelementos marinos. COMPOSICIÓN: 100% agua de mar diluida hipertónica estéril (equivalente a 22 g/L de sales) Cada mL de solución contiene: Agua de mar 0.60 mL Equivalente a 2.1 mg sw Cloruro de sodio Agua Purificada c.s. INDICACIONES: MARIMER® BABY HIPERTÓNICO se recomienda como coadyuvante para el niño a partir de los 0 meses para la limpieza y la descongestión de las fosas nasales especialmente en caso de rinitis, sinusitis o cuidado postoperatorio. El proceso de microdifusión de MARIMER® BABY HIPERTÓNICO y el efecto mecánico del agua hipertónica facilitan la evacuación de las secreciones nasales. La limpieza de la nariz ayuda a la mucosa nasal a recuperar sus funciones de defensa y permite así a la nariz que asegure su función respiratoria. Se recomienda como coadyuvante. Para la descongestión de la nariz tapada, En complemento de los tratamientos de las afecciones ORL. Vía de administración: Tópica Nasal.

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POSOLOGÍA: 1 a 2 pulverizacione (s) en cada fosa nasal, de 1 a 3 veces al día según lo necesario. Boquilla ergonómica para uso en infantes desde el nacimiento. INSTRUCCIONES DE USO: Introducir la boquilla en la fosa nasal. Inclinar la cabeza a un lado y pulverizar MARIMER® BABY HIPERTÓNICO en la fosa nasal superior. Repetir en la otra fosa nasal. Enderezar la cabeza para dejar gotear las mucosidades, luego limpiar el exceso (niño de pecho) o sonarse la nariz (niño). PRECAUCIONES DE USO: Lavar la boquilla con agua caliente y jabón después de cada uso. Enjuagar y secar. MANIFESTACIONES INDESEABLES: Sensaciones de hormigueo o irritaciones transitorias pueden aparecer en principio de uso. ADVERTENCIAS: Para uso en personas con enfermedades que causan un estrechamiento de las vías aéreas (ej: asma,..) pida consejo a su médico. No utilizar en caso de hipersensibilidad al agua de mar. Para uso en niños de menos de 18 meses, pedir consejo a su médico. Si los síntomas persisten, consulte a su médico. CONDICIONES DE CONSERVACIÓN: Recipiente bajo presión, que se debe proteger de los rayos solares y no exponer a una temperatura superior a 50º C ni perforar ni quemar incluso después de usarlo. PRODUCTO MEDICINAL, MANTEGASE FUERA DEL ALCANCE Y LA VISTA DE LOS NIÑOS. No exceder la fecha de caducidad indicada en el frasco. LABORATORIOS GILBERT Representante exclusivo: PHARMEDICAL S.A. Av. Naciones Unidas E2-30 y Nuñez de Vela Edificio Metropolitan, Of. 1106 Telf.: (593-2) 4514117 y 4514118 Quito-Ecuador

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MEBO

Ungüento MEBO (Moist Exposed Burn Therapy) Tratamiento Húmedo Expuesto para las Quemaduras, es una nueva técnica diferente a las terapias tradicionales que tratan la infección sin atender el tejido quemado y lesionado, lo cual deja cicatrices en casos de quemaduras de 2do y 3er grado. MEBO (Moist Exposed Burn: Ointment) Ungüento para el tratamiento húmedo expuesto de las quemaduras es un extracto natural de hierbas que está dirigido a reparar y regenerar el tejido quemado, además de: a) aliviar el dolor, b) prevenir infección, c) prevenir la necrosis progresiva del tejido quemado, y d) prevenir la formación de cicatrices. El ungúento MEBO es una preparación natural que contiene 0.25% de ß-sitosterol como el principal componente activo. MEBO está basado en la exposición de la quemadura a un ambiente húmedo para promover la regeneración y reparación del tejido.

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EFECTOS SECUNDARIOS: El ungüento MEBO es una preparación natural y no se conocen toxicidad o efectos secundarios. El ungüento MEBO puede cambiar de apariencia física durante su almacenamiento, especialmente durante climas calurosos, pero no pierde su eficacia. Si esto acontece, coloque el tubo en refrigeración durante 5 minutos para que recupere su consistencia. PRESENTACIÓN: Tubo: 15 g y 30 g. Conservar en un lugar fresco, a temperatura no mayor a 30o C. Elaborado por: Julphar, Gulf Pharmaceutical Industries Ras Al Khaimah, Emiratos Arabes Unidos. Importado y Distribuido por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil- Ecuador.

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MEBO Scar

Ungüento Terapia de Retención de Humedad Coadyuvante en la Reducción y Formación de Cicatrices INTRODUCCIÓN: Para tratar piel con cicatrices formadas después de la cirugía, la curación de las heridas de superficie corporal, las úlceras causadas por trauma de la piel, y todo tipo de quemaduras que ocasionan molestias que se mantienen en el transcurso de la vida. COMPOSICIÓN: Cada 100 g de ungüento contiene: Principios Activos: Aceite de sésamo (Sesamun indicum L.) (Equivalente a 0.2 g de ß-sitosterol) www.edifarm.com.ec

70 g

15 g 15 g

MECANISMO DE ACCIÓN DE MEBO SCAR: MEBO SCAR se desarrolló originalmente de la Medicina Regenerativa de MEBO, teniendo como marco la estructura patentada, no solo para proteger la piel sino que también mejorar la absorción de nutrientes. La piel no solo se puede humedecer con el producto, sino que también respira a través de él. En la piel normal, la proporción de colágeno I y colágeno III es estable; mientras que en la piel lesionada, este equilibrio se rompe. Esta es la razón principal de la formación de cicatrices. En MEBO SCAR, el control del componente celular único de la vida de la célula (CCC) puede regular esta relación mediante la inhibición de la hiperplasia de fibrocitos y la regulación de la relación de colágenos tipo I, III y IV. Simultáneamente, los nutrientes especiales regeneradores de vida proporcionan nutrición abundante para satisfacer las demandas de la regeneración fisiológica de la piel y promover la proliferación de células potencialmente regenerativas PRC’s y células madres epidérmicas. Por lo tanto, mediante la transformación de las células madres epidérmicas y las PRC´s para formar la epidermis normal, la relación de la epidermis y de fibrocitos es correcta para prevenir o aliviar la formación de cicatrices. Además, los ingredientes nutricionales que pueden fortalecer la capacidad antioxidante de la piel para neutralizar los radicales libres, proteger y nutrir las terminaciones nerviosas de la piel, mejorar la micro circulación local y el metabolismo, así como mejorar la capacidad de hidratación y elasticidad. ACCIÓN FARMACOLÓGICA DE MEBO SCAR: • Inhibe la hiperplasia de los fibroblastos que se traduce en la formación de cicatrices. • Promueve el crecimiento de células epiteliales a fin de mantener una relación normal, equilibrada de los fibroblastos a las células epiteliales. • Promueve la remodelación de la cicatriz mediante la mejora de la micro circulación en la cicatriz. • Proporciona nutrientes para promover la regeneración de la piel con la estructura y la función fisiológica normal, tales como la restauración de los folículos pilosos y las glándulas sebáceas. • Reduce la picazón de la cicatriz. • Proporciona la humedad necesaria a la zona de la cicatriz. • Protege a las células de la piel contra el daño que causan los radicales libres y las inflamaciones presentes en el medio ambiente. • Reduce la inflamación y prurito de la cicatriz. PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: MEBO SCAR Ungüento está elaborado con ingredientes como el aceite de sésamo, extracto de cactus y cera de abeja, siendo puramente de origen natural, es no tóxico y no irritante. Manteniendo la piel más natural, tersa, suave y sana. Aceite de sésamo (semillas del Sesamun indicum L.) Actividad farmacológica: 1. ß-sitosterol es un componente del aceite de sésamo con efectividad antiinflamatoria. Promueve la curación de las heridas, hiperplasia muscular, estimula la circulación capilar local. También mantiene la humedad relativa en la herida, mejora el metabolismo y la inhibición de la inflamación de la piel. 2. El aceite de sésamo en una fuente de vitamina E. La vitamina E es un antioxidante, promueve el metabolismo, mejora la circulación sanguínea capilar, nutre las células de la piel y previene el envejecimiento de la piel. 305

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FORMA FARMACÉUTICA: Ungüento.

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PARA EL TRATAMIENTO DE QUEMADURAS: El tratamiento para aliviar el dolor y prevenir mayor daño en la primera etapa: Inmediatamente después de la quemadura use el uingiento MEBO en el área afectada tan pronto como sea posible. El ungüento MEBO detiene el dolor pocos minutos después de la aplicación. No se necesita remover las ampollas y el tejido para limpiar la herida; solamente puncione las ampollas para drenar cuidadosamente el fluido. Método General de Tratamiento: Aplicar una capa de 1 mm de espesor del ungúento MEBO directamente en la quemadura y renovar el ungúento cada 4 horas después de limpiar el residuo del ungüento y los fluidos liquefactados cuidadosamente con una gasa suavemente hasta su curación. Si se requiere puede usarse un vendaje ligero con un mínimo de presión y se debe renovar el ungüento cada 12 horas. Debe evitarse la limpieza con desinfectantes y solución salina, tanto en lesiones nuevas o antiguas. No es indispensable una manipulación aséptica.

Extracto de cactus (Opuntia milpa Alta) Excipiente: Cera de Abeja (Apis mellifera Linnaeus)

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MEBO ayuda a los receptores del dolor a recobrar las condiciones fisiológicas normales con lo cual alivia el dolor. También reduce la toxicidad bacteriana, elimina la inflamación y ayuda a licuar y expulsar la piel necrótica. Indicado en cualquier tipo de quemadura, incluyendo escaldaduras y quemaduras químicas, así como heridas infectadas, úlceras de piel, hemorroides y úlceras de decúbito. El ungüento MEBO puede ser aplicado en cortaduras y heridas.

3. El aceite de sésamo contiene alto porcentaje de ácidos grasos poliinsaturados, tales como el oleico y linoleico. Se ha sugerido que la presencia de altos niveles de ácidos grasos poliinsaturados puede ayudar en el control de la presión arterial. Se ha sugerido que el aceite de sésamo cuando es aplicado tópicamente, podría aliviar la resequedad tanto interna como externa previniendo el deterioro de la piel. En este producto el aceite de sésamo es el principal componente con una poderosa acción hidratante y humectante por lo que mantiene un ambiente húmedo en la cicatriz previniendo así la hiperqueratosis, alcanzando una suavidad funcional de la cicatriz. Extracto de cactus (se extrae de la Opuntia milpa Alta.) Actividad farmacológica: tiene una fuerte actividad farmacológica tales como humectante, antiinflamatoria, antibacteriana, analgésica, hipoglucémica y antiprurítica. En el producto se lo usa como un humectante para mantener la humedad y para reducir el prurito y el dolor causado por la hiperqueratosis y la resequedad de la cicatriz. Cera de abeja (secretada por el Apis mellifera Linnaeus.) Actividad farmacológica: Remueve toxinas, provee curación a la herida, mejora la regeneración tisular y alivia el dolor. TOXICIDAD Y LOS EFECTOS SECUNDARIOS: Pruebas hematológicas, bioquímicas y serológicas fueron llevados a cabo para determinar el grado de toxicidad y efectos secundarios de este medicamento natural tópico. También se monitorizaron el potencial de reacciones alérgicas sistémicas localizadas de la piel. Encontrándose como resultado de estos ensayos, no toxicidad, no defectos, en ninguno de los grupos de pacientes estudiados se detectaron reacciones alérgicas locales o sistémicas. GRUPOS QUÍMICOS O PRINCIPIOS RESPONSABLES DE LA ACTIVIDAD TERAPÉUTICA DEL PRODUCTO: Los componentes químicos que se han detectado en cada uno de los componentes del MEBO SCAR Ungüento son los siguientes: Aceite de Sésamo: Beta Sitosterol como componente principal, además de otros componentes tales como: Ácidos Grasos oleico, linoleico y sesamina, vitaminas tales como Vitamina E. Extracto de Cactus: Es un complejo que contiene una combinación de varios componentes químicos tales como vitaminas, proteínas y minerales. Clasificación Terapéutica: Otros cicatrizantes. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: MEBO SCAR Ungüento se ha desarrollado con éxito para tratar todo tipo de cicatrices, ya sean de tipo quirúrgico, debido a quemaduras o traumatismos de la piel. Por lo tanto se encuentra indicado para: Cicatrices de origen postraumático (quemaduras, accidentes). Cicatrices de origen postoperatorias (cesáreas, cicatrices secundarias a las heridas quirúrgicas). Las cicatrices hipertróficas. Presencia de queloides. Cicatrices del acné, varicela y herpes zoster. Cicatrices después de la radioterapia. Cicatrices atróficas, cicatrices hipotróficas y las estrías. Prevención de la cicatriz post-traumas y post-quirúrgicas. Prevención de las estrías post-embarazo. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Tópica. DOSIFICACIÓN Y MÉTODOS DE APLICACIÓN: Para las nuevas cicatrices: Observe el color de la cicatriz antes de utilizar el ungüento. Aplicar MEBO SCAR Ungüento a la piel con cicatrices en una capa delgada. Utilice 3 - 4 veces al día durante 2 - 3 días. Tenga en cuenta el cambio de color de la cicatriz. Esta cambia

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de rojo oscuro a rojo claro o arrugas. Siga usando hasta que la piel con cicatrices se vuelve lisa y suave. Para obtener mejores resultados, utilice en la fase inicial. Para las cicatrices relacionadas con el trabajo y la piel seca: Limpie la superficie con abundante agua y seque. Aplique una capa delgada de MEBO SCAR Ungüento y masajear suavemente por 2-3 minutos. Para aplicación general: Aplicar MEBO SCAR Ungüento en una capa fina 3-4 veces al día. Masajear la zona de la cicatriz ligeramente por 5 - 10 minutos (no para las cicatrices de heridas recientes). Se necesitan tres meses, como una primera etapa para nutrir el área. Entonces observar cuidadosamente de nuevo si hay algún cambio en la cicatriz. Si es así, utilizar de forma continua hasta que la piel con cicatrices se vuelve suave y lisa. Para cicatrices formadas de las heridas traumáticas y quirúrgicas: Aplicar una capa de Mebo Scar ungüento en el área cicatrizada de 2-4 mm de espesor. Utilice vendaje con un poco de presión cuando sea necesario y repetir el proceso cada día. En caso de cicatrices graves, consultar al médico. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al aceite de sésamo o personas con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS U OTRA FORMA DE INTERACCIÓN: No han sido reportados al momento ninguna interacción medicamentosa. FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA: No se han realizado estudios bien controlados en humanos. Se ha utilizado MEBO SCAR ungüento durante mucho tiempo en mujeres embarazadas y en periodos de lactancia sin efectos adversos reportados. EFECTOS EN LA HABILIDAD DE CONDUCIR Y MANEJAR MAQUINARIAS: NO es probable de que MEBO SCAR ungüento pueda afectar la habilidad de conducir y manejar maquinarias. EFECTOS ADVERSOS: Siendo puramente de origen natural, MEBO SCAR ungüento no es irritante y es seguro. No se conocen efectos secundarios a la fecha. SOBREDOSIFICACIÓN: No se han reportado casos de sobredosificación en el hombre al momento. PRECAUCIONES DE USO Y ADVERTENCIA: Para uso externo únicamente. Evite el contacto con los ojos. No permisible para la piel alérgica; no es adecuado para las heridas sin cubrir o heridas ulcerosas. Mantener fuera del alcance de los niños. “Si los síntomas persisten consulte a su médico”. ALMACENAMIENTO: Mantener a temperatura no mayor a 30° C. PRESENTACIÓN: Caja x Tubo x 30 g. Fabricado por: Julphar Gulf Pharmaceutical Industries Ras Al Khaimah - Emiratos Árabes Unidos Importado y distribuido por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil, Ecuador

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FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la familia de los oxicam, con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Se ha demostrado la actividad antiinflamatoria del meloxicam en los modelos clásicos de inflamación. Como con otros AINEs, sigue sin conocerse su mecanismo de acción exacto. Sin embargo, existe como mínimo un mecanismo de acción común a todos los AINEs (incluyendo el meloxicam): inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, conocidos mediadores de la inflamación. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Absorción: Meloxicam se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, tal y como refleja una elevada biodisponibilidad absoluta del 89 % después de la administración oral (cápsulas). Después de la administración de una única dosis de meloxicam, el pico de concentraciones plasmáticas máximas se alcanza dentro de las 5-6 horas para las formas orales sólidas (cápsulas y comprimidos). Con múltiples dosis, la condiciones de estado estacionario se alcanzaron en el término de 3 a 5 días. Una dosis diaria da lugar a concentraciones plasmáticas con relativamente pequeños picos que fluctúan en el rango entre 0,4 – 1,0 μg /ml para dosis de 7,5 mg y 0,8 – 2,0 μg /ml para dosis de 15 mg, respectivamente (Cmín y Cmáx en estado estacionario, respectivamente). Las concentraciones plasmáticas máximas de meloxicam en estado estacionario, se alcanzan dentro de las 5 a 6 horas para los comprimidos, cápsulas. Tratamientos continuados durante períodos de más de un año dan como resultado concentraciones similares a las observadas una vez alcanzado, por primera vez, el estado estacionario. La absorción de meloxicam, después de la administración oral, no se altera con la ingestión concomitante de alimento. Distribución: Meloxicam se fija fuertemente a las proteínas plasmáticas, especialmente a la albumina (99 %). Meloxicam penetra en el líquido sinovial alcanzando concentraciones de aproximadamente la mitad de las del plasma. El volumen de distribución es bajo, 11 L de media. La variación interindividual es del orden del 30 - 40 %. Biotrasformación. El meloxicam experimenta una extensiva biotrasformación hepática. Se identificaron cuatro metabolitos distintos del meloxicam en la orina, todos farmacodinámicamente inactivos. El metabolito principal, el 5´-carboximeloxicam (60 % de la dosis), se forma por oxidación de un metabolito intermedio, el 5´- hidroximetilmeloxicam, el cual también se excreta en menor grado (9 % de la dosis). Estudios in vitro sugieren que el CYP 2C9 juega un papel importante en esta vía metabólica, con menor contribución de la isoenzima CYP 3A4. La www.edifarm.com.ec

POBLACIONES ESPECIALES: Insuficiencia Renal y Hepática: Ni la insuficiencia hepática ni la insuficiencia renal leve a moderada tienen un efecto substancial en la farmacocinética del meloxicam. En fallo renal terminal, el incremento del volumen de distribución, puede resultar en un aumento de la concentración de Meloxicam libre y no debe superarse la dosis diaria de 7.5 mg. Ancianos: El aclaramiento plasmático medio en estado estacionario en ancianos fue ligeramente más bajo que el reportado en sujetos jóvenes. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Es un antiinflamatorio no esteroideo inhibidor selectivo de la COX-2, indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide aguda y crónica, de la osteoartritis (enfermedad articular generativa), de la periartritis de hombro y de cadera, así como de las distensiones musculares y de los ataques de gota. Útil para el tratamiento de la inflamación y del dolor secundario a traumatismos, así como de los procesos inflamatorios de tejidos blandos (vías aéreas), padecimientos ginecológicos, dismenorrea primaria. CONTRAINDICACIONES: Este medicamento está contraindicado en las siguientes situaciones: • Tercer trimestre de la gestación y lactancia. • Hipersensibilidad a meloxicam o a cualquiera de los excipientes o hipersensibilidad a sustancias de acción similar, como p.ej. otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), ácido acetilsalicílico. Meloxicam no debe administrarse a pacientes con manifestaciones asmáticas, pólipos nasales, edema angioneurótico o urticaria después de la administración de ácido acetilsalicílico u otros AINEs. • Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con AINE. Úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (dos o más episodios deferentes de ulceración o hemorragia comprobados). • Insuficiencia hepática grave. • Insuficiencia renal grave no dializada. • Hemorragia cerebrovascular u otros trastornos hemorrágicos. • Insuficiencia cardíaca congestiva grave. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar adversamente al embarazo y/o el desarrollo embriofetal. Los datos sacados de los estudios epidemiológicos sugieren que existe un riesgo aumentado de aborto y de malformación cardiaca y gastrosquisis tras el uso durante el inicio del embarazo de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas. El riesgo absoluto para la malformación cardiovascular aumentó desde menos del 1%, hasta aproximadamente 1,5 %. Se cree que el riesgo aumenta con la dosis y la duración de la terapia. En animales, la administración de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas ha mostrado que da lugar a un aumento de las pérdidas pre- y post-implantación y a letalidad embriofetal. 307

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Tabletas FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada tableta contiene: Meloxicam 15 mg Excipientes: Celulosa microcristalina, Lactosa, Fosfato de calcio dibásico, Croscarmelosa sódica, Dióxido de silicio coloidal, Estearato de magnesio, Talco, Citrato de sodio dihidratado, Lauril sulfato de sodio, óxido de hierro rojo C.I. 77491 Grupo Terapéutico: Antiinflamatorio y Antirreumático. SG Químico/Terapéutico: Antiinflamatorio no esteroideo, oxicams.

actividad de la peroxidasa del paciente es probablemente la responsable de la formación de otros dos metabolitos, de los cuales se registra un 16 % y un 4 % de la dosis administrada respectivamente. Eliminación: El meloxicam se excreta predominantemente en forma de sus metabolitos en igual grado en la orina y en las heces. Menos del 5 % de la dosis diaria se elimina en forma inalterada en las heces, mientras que solo trazas de la droga madre es excretada en orina. La semivida de eliminación media es del orden de 20 horas. El aclaramiento plasmático es de aproximadamente 8 ml/minuto como promedio. Linealidad y no linealidad: Meloxicam muestra una farmacocinética lineal en el rango de dosis terapéutica de 7,5 mg -15 mg después de la administración oral o intramuscular.

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MELOXIGRAN 15 mg

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Además, se ha informado que en animales administrados con un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas durante el período órgano genético, se observaba un aumento de las incidencias de distintas malformaciones, incluyendo las cardiovasculares. No se debe administrar meloxicam durante el primer y segundo trimestre de embarazo, a menos que sea claramente necesario. Si se utiliza meloxicam por parte de una mujer con intención de quedarse embarazada, o durante el primer y segundo trimestre de embarazo, se debe administrar la dosis más baja con una duración del tratamiento lo más corta que sea posible. Durante el tercer trimestre de embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a: • Toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del conducto arterioso e hipertensión pulmonar). • Insuficiencia renal, que puede progresar a fallo renal con oligohidroamniosis. Al final del embarazo, a la madre y al recién nacido, a: • Posible prolongación del tiempo de sangrado, por efecto antiagregante que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas, inhibición de las contracciones uterinas dando lugar a un retraso en el parto o que éste sea más lento. En consecuencia, meloxicam está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo. Lactancia: Aunque no hay una experiencia específica para meloxicam, se sabe que los AINEs pasan a la leche materna. Por lo tanto no se recomienda su administración en mujeres en periodo de lactancia. PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener cuidado la administración de este medicamento a pacientes con: Insuficiencia renal, hepática y/o cardíaca Hipertensión arterial 115 Condiciones que cursan con retención de fluidos. Antecedentes de enfermedad gastroduodenal. Trastornos de coagulación. Pacientes geriátricos y/o debilitados. Asma. Embarazo y lactancia. Al igual que con otros AINEs, se debe tener precaución especial al tratar a pacientes con antecedentes de enfermedad acido péptica, y a pacientes que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes. Si llegara a presentarse ulceración péptica o sangrado gastrointestinal, el medicamento deberá suspenderse. De la misma forma, si el paciente reporta efectos adversos muco cutáneos, se deberá poner especial atención ante este evento y se deberá suspender la medicación. Los pacientes ancianos o con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico y enfermedad renal previa, así como en los sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores y que se encuentren en riesgo de presentar hipovolemia, son más sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, las cuales son necesarias para la adecuada perfusión renal, por lo que en estos pacientes el volumen urinario y la función renal deberán ser vigilados desde el inicio del tratamiento. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de mutagenicidad no mostraron evidencia de actividad mutagénica ni clastogénica. No se han encontrado alteraciones sobre la fertilidad. Los estudios de carcinogenicidad no mostraron evidencia de actividad oncogénica. INTERACCIONES DE LA DROGA: Se desconocen los efectos potenciales de los inductores o inhibidores del sistema enzimático del citocromo P450 sobre el metabolismo del meloxicam. Se han descrito las siguientes interacciones del meloxicam con otros fármacos: Inhibidores de la ECA: los anti-inflamatorios no esteroídicos incluyendo el meloxicam, pueden reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina, pudiendo ocasionar un descontrol de la hipertensión. 308

Aspirina: la administración de 1 g de aspirina dos veces al día a voluntarios sanos aumentó ligeramente la AUC (10%) y las Cmáx (24%) del meloxicam. Se desconoce la significancia clínica de esta interacción. Sin embargo, la administración concomitante de meloxicam y aspirina (u otros anti-inflamatorios no esteroídicos) no es recomendable debido a que los efectos secundarios podrían ser aditivos. Colestiramina: la administración de colestiramina durante 4 días antes de iniciar un tratamiento con meloxicam aumenta el aclaramiento de este último en un 50% con una reducción paralela de las AUCs y de la semi-vida de eliminación. Se ha sugerido que esta interacción podría ser útil en casos de sobredosis de meloxicam. Cimetidina: a pesar de ser la cimetidina un conocido inhibidor de los sistemas enzimáticos CYP2C9 y CYP2D6 su administración en dosis de 200 mg cuatro veces al día no afectó la farmacocinética de una dosis de 30 mg de meloxicam. Digoxina: la administración de 15 mg de meloxicam/día no afectó las concentraciones plasmáticas de digoxina. Tampoco se ha comprobado ninguna interacción entre el meloxicam y la digoxina en lo que se refiere a su unión a las proteínas del plasma. Furosemida: los anti-inflamatorios no esteroídicos, incluyendo el meloxicam, pueden reducir los efectos natriuréticos de la furosemida y de los diuréticos tiazídicos. Este efecto se debe a los efectos inhibidores de los AINES sobre las prostaglandinas renales. Aunque en los estudios realizados no se han observado interacciones entre la furosemida y el meloxicam, se recomienda vigilar la función renal si el meloxicam se administra concomitantemente con diuréticos. Litio: la administración de meloxicam induce una elevación de los niveles plasmáticos de litio y una reducción de su aclaramiento renal. Este efecto es atribuido a los efectos del meloxicam sobre las prostaglandinas renales. Se recomienda monitorizar los niveles plasmáticos de litio si se administra concomitantemente el meloxicam. Metotrexato: no se ha comprobado ningún tipo de interacción entre el metotrexato y el meloxicam, si bien otros AINEs reducen el aclaramiento del primero con el correspondiente riesgo de toxicidad. Warfarina: la administración concomitante de meloxicam y warfarina puede aumentar el riesgo de sangrado en pacientes anticoagulados. Se ha comprobado ocasionalmente un aumento del INR en algunos sujetos tratados con warfarina y meloxicam, aunque en la mayoría de los casos, no se han observado interacciones de tipo farmacocinético o farmacodinámico. Se recomienda tomar precauciones en los pacientes anticoagulados debido a que el meloxicam aumenta el riesgo de sangrado. Se recomienda la monitorización del INR cuando se introduce la nueva medicación. Otros fármacos gastrolesivos: el tratamiento con meloxicam en pacientes que consumen alcohol o reciben corticosteroides u otros AINEs debe ser cuidadosamente vigilado. Puede producirse un efecto aditivo de las reacciones adversas sobre el tracto digestivo. Aunque no se ha evaluado específicamente la interacción entre meloxicam y alendronato, en un estudio retrospectivo, los pacientes tratados con ambos fármacos mostraron un aumento del 70% en el riesgo de experimentar una hemorragia gástrica. El meloxicam, al igual que otros fármacos antiinflamatorios, posee una cierta actividad antipirética y analgésica que puede enmascarar los síntomas de una infección, en particular en pacientes inmunodeprimidos. Algunas observaciones preclínicas sugieren que los fármacos que inhiben la síntesis de prostaglandinas pueden reducir la eficacia de la terapia fotodinámica con porfímero o verteporfina. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: No se dispone de estudios específicos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. www.edifarm.com.ec

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DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral Posología: Adultos: • Crisis agudas de artrosis: 7,5 mg/día. Si es necesario, en caso de no producirse mejoría, la Dosis puede aumentarse a 15 mg/día. • Artritis Reumatoide, espondilitis anquilosante: 15 mg/día. De acuerdo con la respuesta terapéutica, la dosis puede reducirse a 7,5 mg/ día. NO SOBREPASAR LA DOSIS DE 15 mg/ día. La dosis total diaria debe administrarse en una sola toma, con agua u otro líquido, durante una comida. Se puede minimizar la aparición de reacciones adversas si se utilizan las menores dosis eficaces durante el menor tiempo posible para controlar los síntomas Debe reevaluarse periódicamente la necesidad de alivio sintomático del paciente así como la respuesta al tratamiento, especialmente en pacientes con osteoartritis. POBLACIONES ESPECIALES: Ancianos o pacientes que corren un riesgo aumentado de reacciones adversas. La dosis recomendada para tratamiento a largo plazo de artritis reumatoide y espondilitis anquilosante en los ancianos es de 7,5 mg/día. Los pacientes que corren un riesgo aumentado de reacciones adversas deben comenzar el tratamiento con 7,5 mg/día. Insuficiencia renal: En los pacientes dializados con insuficiencia renal grave la dosis no deberá rebasar los 7,5 mg diarios. No se requiere de una reducción de la dosis en pacientes con disfunción renal leve a moderada (es decir, pacientes con aclaramiento de creatinina superior a 25 ml/min). (Para pacientes con fallo renal grave no dializado). Insuficiencia hepática: No se requiere una reducción de la dosis en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada (Para pacientes con alteración grave de la función hepática). Niños: Meloxicam no debe administrarse a niños menores de 15 años. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas debidos a una sobredosis aguda por AINEs normalmente se encuentran

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ADVERTENCIA: En pacientes sometidos a tratamiento crónico se debe vigilar periódicamente la función renal, hepática, hematológica y cardiovascular. Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. No se aceptan: - Las combinaciones de AINEs entre sí por no tener ventajas terapéuticas y sólo sumación de efectos adversos. • Las combinaciones de AINEs con otras drogas por considerarse irracional, a excepción de aquellas combinaciones que demuestren su eficacia y seguridad a través de fuentes de información independientes. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 10 Tabletas. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad. Elaborado por: EMS S/A, SAO BERNARDO DO CAMPO, SP - BRASIL Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil, Ecuador

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COMPOSICIÓN: Aceite de pescado conc. TG10 / 50 - Epax (ácido eicosapentaenoico, EPA y ácido docosahexaenoico, DHA (Omega-3)), Edulcorantes (xilitol (E967), sorbitol (E420) y sucralosa (E995)), agua purificada, Agente gelificante (gelatina bovina), citrato dihidrogenado de colina 98%, Regulador de acidez (citrato trisódico (E331)), Saborizantes naturales (limón, naranja), Nicotinamida (Vitamina B3, niacina), Color E160c (extracto de paprika), Piridoxina HCl (Vitamina B6), Colecalciferol 2,5% (Vitamina D3), Ácido fólico 95% (Vitamina B9), D-Biotina 98,5% (Vitamina B7), Cianocobalamina (Vitamina B12). 309

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LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad.

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REACCIONES ADVERSAS: Como sucede con otros AINEs los síntomas gastrointestinales, por lo general han sido los más frecuentes. En sujetos tratados con las dosis recomendadas de meloxicam se presentó la siguiente sintomatología con una incidencia mayor del 1%: Gastrointestinal: Dispepsia, náuseas, diarrea, dolor abdominal, vómitos, constipación, flatulencia. Piel y faneras: Prurito y rash cutáneo. Sistema nervioso central: Cefalea, mareo. Síntomas con probable relación causal con la ingesta del medicamento y que se presentaron con una incidencia menor del 1%: Gastrointestinal: Anorexia, aumento del apetito, sequedad bucal, estomatitis, enfermedad acidopéptica. Piel y faneras: Dermatitis, reacciones de fotosensibilidad, urticaria, foliculitis. Sistema nervioso central: Migraña, estupor, vértigo, depresión, insomnio. Urogenital: Trastornos inespecíficos de la diuresis. Metabólico y nutricional: Hiperglucemia, hiperuricemia, sed. Cardiovascular: Hipertensión, edema, palpitaciones.

limitados a letargia, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor epigástrico, los cuales son generalmente reversibles con tratamiento de soporte. Puede producirse hemorragia gastrointestinal. Una intoxicación grave puede producir hipertensión, fallo renal agudo, disfunción hepática, depresión respiratoria, coma, convulsiones, colapso cardiovascular y parada cardiaca. Se han observado reacciones anafilactoides con la administración terapéutica de AINEs, y puede ocurrir con una sobredosis. Debe administrarse tratamiento sintomático y de soporte a los pacientes tras una sobredosis por AINEs. En un estudio clínico se demostró la eliminación acelerada de meloxicam al administrar 4 g de colestiramina por vía oral 3 veces al día.

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Sin embargo, en base al perfil farmacodinámico y las reacciones adversas comunicadas al fármaco, es probable que meloxicam tenga una influencia insignificante o nula sobre tales efectos. Sin embargo, se recomienda abstenerse de conducir y manejar maquinaria en caso de que aparezcan trastornos visuales o somnolencia, vértigo u otros trastornos del sistema nervioso central.

POSOLOGÍA: Tomar 1 gelatina masticable al día durante la comida. ADVERTENCIAS: Niños mayores de 12 años, adolescentes y adultos. Conservar en ambiente fresco y seco. Manténgase fuera del alcance de los niños. El producto no es adecuado para ser consumido como única fuente de alimento. PRESENTACIÓN: Caja x 27 gelatinas masticables. ALLIANCE PHARMA Quito-Ecuador

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COMPOSICIÓN: Cada cápsula contiene: Vitamina A (2500 U.I) Vitamina D (100 U.I) Vitamina E Vitamina C Vitamina B1 (Tiamina) Vitamina B2 (Riboflavina) Vitamina B3 (Niacina) Vitamina B6 Ácido fólico Vitamina B12 Biotina Ácido pantoténico Paba Hierro Cobre Magnesio Zinc Yodo Manganeso Cromo Selenio Boro

750 mcg 2.5 mcg 30 mg 45 mg 10 mg 5 mg 20 mg 40 mg 400 mcg 9 mcg 30 mcg 30 mg 30 mg 12 mg 1 mg 100 mg 15 mg 225 mcg 2 mg 50 mcg 100 mcg 2 mg

INDICACIONES: MENOPACE está indicado para mujeres antes, durante y después de la menopausia. Además está recomendado para mujeres con menopausia temprana. CARACTERÍSTICAS: MENOPACE contiene 22 elementos que conforman un grupo completo, equilibrado y sinergético de nutrientes seleccionados, específicamente adecuados al metabolismo y fisiología de la mujer durante y después de la menopausia. MENOPACE alivia los calores súbitos (bochornos), sudores nocturnos y palpitaciones. Aumenta la energía, combate la fatiga nerviosa y el stress, alivia la ansiedad menopáusica, depresión e irritabilidad, además contribuye para un sueño profundo. También MENOPACE ayuda a mejorar la asimilación del calcio y su utilización. Ayuda a prevenir la osteoporosis y mantiene las secreciones vaginales necesarias para una vida sexual activa. Importante: Potencializa y coadyuva en las terapias de reemplazo hormonal. POSOLOGÍA: Una cápsula diaria durante o después de la comida principal. PRESENTACIÓN: Caja con 30 cápsulas. Representante exclusivo QUIFATEX, S.A. Apartado Postal No. 17-04-10455 Quito, Ecuador

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Solución oleosa para inyección intramuscular Anticoncepción hormonal (Valerato de Estradiol, Enantato de Noretisterona) COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: 1 ml de SOLUCIÓN OLEOSA contiene 5 mg de Valerato de Estradiol y 50 mg de Enantato de Noretisterona.

Vitaminas y Minerales 310

INDICACIONES: Anticoncepción hormonal.

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CONTRAINDICACIONES: No se debe usar MESIGYNA en presencia de cualquiera de las condiciones expuestas a continuación Si cualquiera de estas condiciones apareciera por primera vez durante el uso, se debe interrumpir MESIGYNA inmediatamente. - Presencia o antecedente de eventos trombóticos/ tromboembólicos venosos o arteriales (p.ej. trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar, infarto de miocardio) o de un accidente cerebrovascular. - Presencia o antecedente de pródromos de una trombosis (p. ej. evento isquémico transitorio, angina de pecho). - Un alto riesgo de trombosis arterial o venosa (ver "Advertencias y precauciones especiales de empleo") - Antecedente de migraña con síntomas neurológicos focales. - Diabetes mellitus con síntomas vasculares. - Enfermedad hepática severa, siempre que los valores de la función hepática no se hayan normalizado - Presencia o antecedente de tumores hepáticos (benignos o malignos). - Tumor maligno conocido o sospechado, influenciado por esteroides sexuales (p. ej., de los órganos genitales o las mamas). - Sangrado vaginal no diagnosticado. - Embarazo conocido o sospechado. - Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes. www.edifarm.com.ec

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ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: No se han identificado estudios epidemiológicos para los anticonceptivos inyectables combinados (AIC) que investiguen factores de riesgo para ser incluidos en esta sección. Como base para los AIC se debe tener en cuenta la experiencia general obtenida con los AOC en relación con las advertencias y precauciones especiales de empleo. Advertencias: Trastornos circulatorios: estudios epidemiológico shan sugerido una asociación entre el uso de los AOC y un riesgo aumentado de enfermedades trombóticas y tromboembólicas arteriales y venosas como infarto de miocardio, trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar y accidentes cerebrovasculares. Estos eventos ocurren raramente. El riesgo de TEV es mayor durante el primer año de uso. Este aumento del riesgo está presente poco después de comenzar un AOC o reanudar (después de un intervalo sin píldora de 4 semanas o más) el mismo AOC o uno diferente. Los datos de un amplio estudio prospectivo de cohortes con 3 grupos sugieren que este aumento del riesgo está presente principalmente durante los primeros 3 meses. El riesgo global de tromboembolismo venoso (TEV) en las usuarias de AOC de baja dosis de estrógenos (< 50 μg de EtinilEstradiol) es dos a tres veces mayor que para las no usuarias de AOC que no están embarazadas y permanece menor que el riesgo asociado al embarazo y parto. El TEV puede poner en riesgo la vida o puede tener un desenlace fatal (en 1-2% de los casos). El tromboembolismo venoso (TEV), que se manifiesta como trombosis venosa profunda y/o embolismo pulmonar, puede presentarse durante el uso de cualquier anticonceptivo hormonal combinado. Muy raramente, se ha informado de trombosis en otros vasos sanguíneos, por ejemplo en arterias y venas hepáticas, mesentéricas, renales, cerebrales o retinianas, en usuarias de AOC. No hay consenso sobre si la incidencia de estos eventos está asociada al uso de AOC. Los síntomas de la trombosis venosa profunda (TVP) pueden incluir: inflamación en una sola pierna o a lo largo de una vena en la pierna; dolor o sensibilidad en la pierna que puede sentirse sólo al ponerse de pie o caminar, aumento del calor en la pierna afectada; enrojecimiento o decoloración de la piel en miembros inferiores. Los síntomas de embolismo pulmonar (EP) pueden incluir: aparición súbita de disnea inexplicada o respiración rápida; tos repentina con expectoración de sangre; dolor torácico agudo que puede aumentar con la respiración profunda; sensación de ansiedad; mareo o aturdimiento severo; latido cardiaco rápido o irregular. Algunos de estos síntomas (p. ej., "disnea", "tos") no son específicos y pueden confundirse con eventos más frecuentes o menos severos (p. ej., infecciones del tracto respiratorio). Un evento tromboembólico arterial puede incluir accidente cerebrovascular, oclusión vascular o infarto demiocardio (IM). Los síntomas de un accidente cerebrovascular pueden incluir: debilidad o entumecimiento repentino de la cara, brazos o piernas, especialmente en un lado del cuerpo; confusión repentina, dificultad para hablar o entender; problemas repentinos de visión en un ojo o en ambos; dificultad repentina para caminar, mareo, pérdida del equilibrio o coordinación; cefalea repentina, severa o prolongada sin causa conocida; pérdida de la consciencia o desmayo con o sin convulsiones. Otros signos de oclusión vascular pueden incluir: dolor repentino, inflamación y ligera decoloración azul de una extremidad; abdomen agudo. Los síntomas de IM pueden incluir: dolor, malestar, presión, pesadez, sensación de opresión o llenura en el pecho, brazo o debajo del esternón; malestar que irradia a la espalda, mandíbula, garganta, brazo, estómago; sensación de llenura, indigestión o asfixia; sudoración, náusea, vómito o mareo; debilidad extrema, ansiedad o disnea; latidos cardiacos rápidos o irregulares.

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POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Método de administración: MESIGYNA tiene que administrarse siempre como inyección intramuscular profunda, preferentemente intraglútea, y como alternativa en el brazo. Pauta posológica ¿Cómo utilizar MESIGYNA? MESIGYNA, si se utiliza correctamente, tiene una tasa de falla de aproximadamente 1% al año. La tasa de falla puede aumentar si se prolongan los intervalos entre las inyecciones. La inyección tiene que administrarse muy lentamente (ver las secciones "Advertencias y precauciones especiales de empleo" y "Reacciones secundarias y adversas"). La solución oleosa tiene que inyectarse inmediatamente después de haberse extraído a la jeringa. ¿Cómo comenzar el uso de MESIGYNA? De ser posible, se debe administrar MESIGYNA el primer día del ciclo natural de la mujer, es decir, el primer día de la hemorragia menstrual. Se puede empezar en los días 2-5 del ciclo menstrual, pero se recomienda utilizar adicionalmente un método de barrera durante los primeros 7 días después de la inyección. Manejo de las siguientes inyecciones: la segunda inyección y las siguientes se administran, independientemente del patrón de ciclo menstrual, a intervalos de 30±3 días, es decir, como mínimo 27 días y, como máximo, 33 días. Si se sobrepasa el intervalo de inyección más allá del máximo de 33 días, no se tendrá una protección anticonceptiva adecuada a partir de esa fecha y se le debe aconsejar a la mujer que utilice medidas anticonceptivas adicionales. Si dentro de los 30 días siguientes a una inyección no se presentase la hemorragia por deprivación, debe descartarse un embarazo mediante una prueba adecuada. Información adicional sobre poblaciones especiales: Niñas y adolescentes: MESIGYNA está sólo indicado después de la menarquia. Pacientes geriátricas: no procede. MESIGYNA no está indicado después de la menopausia. Pacientes con insuficiencia hepática: MESIGYNA está contraindicado en mujeres con enfermedades hepáticas severas. Ver también la sección "Contraindi-caciones". Pacientes con insuficiencia renal: MESIGYNA no se ha estudiado específicamente en pacientes con insuficiencia renal. Los datos disponibles no sugieren un cambio en el tratamiento en esta población de pacientes.

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Los eventos tromboembólicos arteriales pueden poner en riesgo la vida o pueden tener un desenlace fatal. En mujeres con una combinación de factores de riesgo o que presenten mayor severidad de un factor de riesgo individual debe considerarse el potencial de que dichos factores actúen de una manera sinérgica en el aumento de riesgo de trombosis. Este riesgo aumentado puede ser mayor que un simple riesgo acumulado de los factores. Un AIC (anticonceptivo inyectable combinado) no debe prescribirse en caso de una evaluación riesgo beneficio negativa. (ver “Contraindicaciones”). El riesgo de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos o arteriales o de un accidente cerebrovascular aumenta con: - La edad. - Obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg/m2). - Antecedentes familiares positivos (es decir, tromboembolismo arterial o venoso en un hermano o un progenitor a una edad relativamente joven). Si se sospecha o conoce una predisposición hereditaria, se deberá remitir a la mujer a un especialista para asesoramiento antes de decidir sobre el uso de cualquier AIC. - Inmovilización prolongada, cirugía mayor, cualquier cirugía en las piernas o traumatismo importante. En estas situaciones es recomendable suspender el uso del AIC (la última inyección al menos ocho semanas antes en caso de cirugía programada) y no reanudarlo hasta dos semanas después de volver a la movilidad completa. - Tabaquismo (a mayor consumo y a mayor edad el riesgo aumenta más, especialmente en mujeres mayores de 35 años). - Dislipoproteinemia. - Hipertensión arterial. - Migraña. - Enfermedad valvular cardiaca. - Fibrilación auricular. No hay consenso sobre el posible papel de las venas varicosas y la tromboflebitis superficial en el tromboembolismo venoso en las usuarias de anticonceptivos orales combinados. Tiene que considerarse el riesgo aumentado de tromboembolismo en el puerperio (para información sobre embarazo y lactancia ver la sección "Embarazo y lactancia"). Otras entidades médicas que se han asociado con eventos circulatorios adversos en las usuarias de anticonceptivos orales combinados incluyen diabetes mellitus, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico urémico, enfermedad intestinal inflamatoria crónica (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa). No hay datos disponibles sobre el uso de los AIC en mujeres que padecen anemia de células falciformes, sin embargo, las mujeres con la forma homocigótica de la anemia de células falciformes pueden tener un riesgo aumentado de trombosis. Un aumento de la frecuencia o severidad de la migraña durante el uso de los AIC (que puede ser un pródromo de un evento cerebrovascular) puede ser la razón para la interrupción inmediata. Los factores bioquímicos que pueden ser indicativos de predisposición adquirida o hereditaria para trombosis venosa o arterial incluyen la resistencia a la Proteína C Activada (PCa), hiperhomocisteinemia, deficiencia de antitrombina III, deficiencia de Proteína C, deficiencia de Proteína S, anticuerpos antifosfolípidos (anticuerpos anticardiolipina, anticoagulante lúpico). Al considerar el riesgo/beneficio, el médico tiene que tener en cuenta que el tratamiento adecuado de una entidad puede reducir el riesgo asociado de trombosis y que el riesgo asociado con el embarazo es mayor que el asociado con el uso de anticonceptivos hormonales. Tumores: existe poca evidencia empírica que permita una evaluación acerca de los posibles efectos de los anticonceptivos inyectables combinados sobre el riesgo de neoplasia. Se puede tener cierta certeza general a partir de la experiencia con los anticonceptivos orales combinados. 312

Cáncer cervical: en un estudio epidemiológico realizado con mujeres latinoamericanas no se ha observado asociación entre un anticonceptivo inyectable mensual (que contiene acetofénido de dihidroxiprogesterona y un éster de Estradiol) y el riesgo de cáncer cervical. No se observó un incremento en el riesgo de desarrollar lesiones intraepiteliales cervicales de tipo escamoso en usuarias de anticonceptivos inyectables en los Estados Unidos de Norteamérica. El factor de riesgo más importante para cáncer del cuello uterino es la infección persistente por el VPH. Algunos estudios epidemiológicos han indicado que el uso de los anticonceptivos orales combinados a largo plazo puede contribuir más a este riesgo aumentado, pero sigue la controversia sobre el grado en que este hallazgo es atribuible a efectos de confusión, p. ej. estudios de tamizaje cervical y comportamiento sexual, incluyendo el uso de anticonceptivos de barrera. Cáncer de mama/cáncer de ovario: no se ha evaluado el efecto del estrógeno y del progestágeno que contiene MESIGYNA sobre el riesgo de cáncer de mama/ovario. Para mujeres que están usando actualmente anticonceptivos orales combinados, una advertencia sobre cáncer de mama se basa en un metaanálisis de 54 estudios epidemiológicos, en los que se reportó que hay un ligero aumento del riesgo relativo (RR = 1.24) de que se diagnostique cáncer de mama. El exceso de riesgo desaparece gradualmente durante el transcurso de los 10 años después de la suspensión del empleo de los anticonceptivos orales. Ya que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, el número adicional de diagnósticos de cáncer de mama en usuarias recientes y actuales de anticonceptivos orales es pequeño en relación con el riesgo general de cáncer de mama. Estos estudios no aportan evidencia sobre las causas. El patrón observado de aumento del riesgo podría deberse a un diagnóstico más precoz de cáncer de mama en las usuarias de anticonceptivos orales combinados, a los efectos biológicos de los anticonceptivos orales combinados o a una combinación de ambos. Los cánceres de mama diagnosticados en usuarias de anticonceptivos orales combinados tienden a estar menos avanzados desde el punto de vista clínico que los cánceres diagnosticados en mujeres que nunca usaron anticonceptivos orales combinados. Tumores hepáticos: en casos raros se han reportado tumores hepáticos benignos y, aún más raramente, tumores hepáticos malignos en usuarias de anticonceptivos orales combinados. En casos aislados, estos tumores han ocasionado hemorragias intraabdominales potencialmente mortales. Debe considerarse un tumor hepático en el diagnóstico diferencial en mujeres que emplean MESIGYNA y presentan dolor intenso en la parte superior del abdomen, aumento del tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal. Los tumores malignos pueden poner en riesgo la vida o pueden tener un desenlace fatal. Otras condiciones: aunque se han comunicado pequeños aumentos de la presión arterial en muchas mujeres que toman anticonceptivos orales combinados, son raros los incrementos con relevancia clínica. Si se desarrolla una hipertensión arterial sostenida clínicamente significativa durante el uso de MESIGYNA, es prudente que el médico suspenda su empleo y trate la hipertensión. Cuando se considere adecuado, puede reiniciar el empleo de MESIGYNA si con el tratamiento antihipertensivo se alcanzan valores de presión normales. Se ha informado que las siguientes condiciones pueden aparecer o empeorar tanto durante el embarazo como con el uso de anticonceptivos orales y pueden estar presentes en usuarias de AIC, pero la evidencia de una asociación no es concluyente: ictericia y/o prurito relacionados con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome hemolítico urémico; corea de Sydenham; herpes gravídico; pérdida de la audición relacionada con otosclerosis. www.edifarm.com.ec

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Efectos de otros medicamentos sobre MESIGYNA: pueden ocurrir interacciones con otros fármacos inductores de enzimas microsomales que pueden producir aumento de la depuración de las hormonas sexuales y que pueden producir sangrado intermenstrual y/o falla anticonceptiva. Las mujeres tratadas con cualquiera de estos fármacos deben usar temporalmente un método de barrera además de los anticonceptivos www.edifarm.com.ec

EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: MESIGYNA no está indicada durante el embarazo. Si quedara embarazada durante el tratamiento, se suspenderá la administración de las inyecciones. Sin embargo, estudios epidemiológicos extensos no han revelado ningún aumento del riesgo de defectos congénitos en hijos de mujeres que utilizaron anticonceptivos hormonales antes del embarazo ni efectos teratogénicos cuando se emplearon anticonceptivos hormonales inadvertidamente durante la fase inicial del embarazo. Lactancia: la lactancia puede resultar afectada por los anticonceptivos hormonales, dado que éstos pueden reducir la cantidad de leche y alterar su composición. No obstante, en general no se recomienda el empleo de los AIC hasta seis meses después del parto o hasta que la madre no haya suspendido completamente la lactancia. Pequeñas cantidades de esteroides anticonceptivos y/o de sus metabolitos se pueden eliminar por la leche. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Lista tabulada de reacciones adversas: los efectos adversos que se han comunicado en usuarias de anticonceptivos hormonales, pero para los cuales la asociación no ha sido confirmada ni refutada son: Ver Tabla 1. Se han reportado los siguientes eventos adversos serios en mujeres que usan anticonceptivos hormonales combinados, los que se comentan en la sección "Advertencias y precauciones especiales de empleo": - Trastornos tromboembólicos venosos. - Trastornos tromboembólicos arteriales. - Accidentes cerebrovasculares. - Hipertensión arterial. - Cambios en la tolerancia a la glucosa o efecto sobre la resistencia periférica a la insulina. - Tumores hepáticos (benignos y malignos). - Trastornos de la función hepática. - Cloasma. - En las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema.

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hormonales o elegir otro método de anticoncepción. El método de barrera debe utilizarse durante el periodo de administración concomitante del fármaco y durante 28 días después de su interrupción. En la literatura se han reportado las siguientes interacciones de los anticonceptivos orales combinados y también pueden ser relevantes para los AIC. Sustancias que aumentan la depuración de los AIC (disminuyen la eficacia de los AIC por inducción enzimática) p.ej.: Fenitoína, barbituratos, Primidona, Carbamazepina, Rifampicina, y también posiblemente Oxcarbazepina, Topiramato, Felbamato, Griseofulvina y productos que contienen la hierba de San Juan. Sustancias con efectos variables en la depuración de AIC, p.ej.: cuando son co-administrados con anticonceptivos orales combinados, muchos inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos y de la proteasa del VIH/HCV pueden aumentar o reducir las concentraciones plasmáticas de estrógeno o progestina. Estos cambios pueden ser clínicamente relevantes en algunos casos. Efectos de los AIC sobre otros medicamentos: los anticonceptivos hormonales pueden interferir con el metabolismo de otros fármacos. En consecuencia, las concentraciones plasmáticas y tisulares pueden afectarse (p. ej., Ciclosporina). Otras formas de interacción: Pruebas de laboratorio: el uso de esteroides anticonceptivos puede influir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio.

D I C C I O N A R I O

En las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema. Teniendo en cuenta que las hormonas esteroides que contienen los AIC son metabolizadas en el hígado, ellas pueden en teoría ocasionar eventos adversos en mujeres cuya función hepática ya se encuentre comprometida. Los trastornos agudos o crónicos de la función hepática pueden requerir la interrupción de MESIGYNA hasta que se normalicen los marcadores de la función hepática. La recurrencia de una ictericia colestática que se presentó por primera vez durante el embarazo o con el uso previo de esteroides sexuales requiere la interrupción de MESIGYNA. Aunque los AIC pueden tener un efecto sobre la resistencia periférica a la insulina y la tolerancia a la glucosa, no existe evidencia de que sea necesario alterar el régimen terapéutico en diabéticas. Sin embargo, debe observarse cuidadosamente a las mujeres diabéticas durante el uso de los AIC. Las siguientes condiciones se han asociado con el empleo de anticonceptivos orales combinados y pueden estar presentes en usuarias de AIC: enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa; cloasma, especialmente en mujeres con antecedente de cloasma gravídico. Las mujeres con tendencia a cloasma deben evitar la exposición al sol o a los rayos ultravioleta mientras empleen anticonceptivos hormonales. Como con todas las soluciones oleosas, MESIGYNA tiene que inyectarse exclusivamente por vía intramuscular y muy despacio. La microembolia pulmonar de las soluciones oleosas puede causar signos y síntomas como tos, disnea y dolor torácico. Pueden haber otros signos y síntomas que incluyen reacciones vaso vagales como malestar general, hiperhidrosis, mareo, parestesia o síncope. Estas reacciones pueden ocurrir durante o inmediatamente después de la inyección y son reversibles. El tratamiento es normalmente de apoyo, p. ej. administración de oxígeno. Exploración/consulta médica: se debe advertir a las mujeres que los AIC no protegen frente a las infecciones por VIH (SIDA) ni frente a otras enfermedades de transmisión sexual. Disminución de la eficacia: La eficacia de MESIGYNA puede reducirse en el caso de, por ejemplo, un intervalo prolongado entre inyecciones (ver la sección "Posología y método de administración") o medicación concomitante (ver la sección "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción"). Reducción del control del ciclo: todos los anticonceptivos hormonales pueden producir sangrado irregular (manchado o sangrado intermenstrual), especialmente durante los primeros meses de uso. Después de la primera inyección de MESIGYNA se observó una reducción en la duración del ciclo (11-15 días). Se producirá un episodio de sangrado vaginal una o dos semanas después de la primera inyección de MESIGYNA. Esto es normal y, si el tratamiento se continúa, los episodios hemorrágicos ocurrirán generalmente a intervalos de 30 días. El día de la inyección mensual estará normalmente dentro del intervalo libre de hemorragia. En algunas mujeres puede no haber hemorragia por deprivación dentro de los 30 días después de una inyección. En este caso debe descartarse un embarazo mediante una prueba adecuada. Sin embargo, si MESIGYNA se ha inyectado conforme a las instrucciones descritas en la sección "Posología y método de administración", es poco probable que la mujer esté embarazada.

P R O D U C T O S

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Clase de órgano o sistema

Tabla 1 MESIGYNA Frecuentes Poco frecuentes (>1/100) (> 1/1,000 y <1/100)

Raros (< 1/1,000)

Trastornos del sistema inmunológico.

Reacción de hipersensibilidad.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición.

Retención de líquidos.

Trastornos psiquiátricos.

Humor deprimido, humor alterado.

Disminución de la libido.

Trastornos del sistema nervioso.

Dolor de cabeza.

Migraña.

Trastornos oculares. Trastornos gastrointestinales.

Aumento de la libido.

Intolerancia a los lentes de contacto. Náusea. Dolor abdominal.

Vómito. Diarrea.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

Erupción. Urticaria.

Eritema nodoso, eritema multiforme.

Trastornos del aparato reproductor y de Dolor mamario. la mama. Hipersensibilidad mamaria.

Aumento del tamaño de las mamas.

Flujo vaginal. Secreción mamaria.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración. Exploraciones complementarias.

Reacción en el lugar de la inyección. Aumento de peso.

- Aparición o deterioro de condiciones en las que la asociación con un AOC no resulta concluyente: ictericia y/o prurito relacionados con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome hemolítico urémico; corea de Sydenham; herpes gravídico; pérdida de la audición relacionada con otosclerosis, enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa, cáncer de cuello uterino. - Las inyecciones de soluciones oleosas, como MESIGYNA, se han asociado a reacciones sistémicas: tos, disnea, dolor torácico. Pueden haber otros signos y síntomas que incluyen reacciones vasovagales como malestar general, hiperhidrosis, mareo, parestesia o síncope. La frecuencia del diagnóstico de cáncer de mama entre usuarias de AOC está aumentada de forma muy ligera. Dado que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, este número adicional es pequeño con relación al riesgo global de cáncer de mama. Se desconoce la causalidad relacionada con el uso de AOC. Para más información, ver las secciones "Contraindicaciones" y "Advertencias y precauciones especiales de empleo". SOBREDOSIS: La presentación de un inyectable de uso único y la administración por un médico minimizan el riesgo de sobredosis. No se han notificado eventos adversos serios por sobredosis de anticonceptivos combinados. DATOS FARMACÉUTICOS: Lista de excipientes: Aceite de Ricino para inyectables, Benzoato de Bencilo. Incompatibilidades: No se debe diluir con agua. Periodo de validez: conforme a la documentación de TRD/CMC. Precauciones especiales de conservación: conforme a la documentación de TRD/CMC. Naturaleza y contenido del envase: conforme a la documentación de TRD/CMC. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc 314

Disminución de peso. Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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MEXYL®

Polvo para suspensión oral (Meloxicam + Glucosamina) COMPOSICIÓN: Cada sobre de 4 g contiene: Meloxicam 15 mg Glucosamina 1500 mg Excipientes: Sucralosa, Dióxido de Silicio, Polivinilpirrolidona, Lauril Sulfato de Sodio polvo, Sabor Limón, Acido Cítrico Anhidro, Sorbato de Potasio, Benzoato de Sodio, Maltodextrina, Sorbitol Polvo Granulado. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. INDICACIONES: Condroprotector y analgésico. La glucosamina ha sido clasificada como un medicamento sintomático de acción lenta para la osteoartrosis, además por su acción terapéutica, también ha sido clasificada como medicamento modificador de la enfermedad, detiene la progresión de la osteoartrosis. El meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo, inhibidor selectivo de la COX-2, indicado en el tratamiento de la inflamación y el dolor presente en la osteoartrosis (enfermedad articular degenerativa), periartritis de hombro, cadera y rodilla. La asociación de glucosamina - meloxicam tiene indicación clara en mayores de 50 años, con obesidad, personas que practiquen deportes de alto impacto a las articulaciones, pacientes con antecedentes de traumatismos o fracturas que involucran las articulaciones. www.edifarm.com.ec

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: El sulfato de glucosamina no requiere de medidas o precauciones especiales para su vigilancia dada la naturaleza del mismo, pero la administración en pacientes diabéticos o con sospecha de diabetes, hace necesario el monitoreo de los niveles de glucosa en plasma para un mejor control. Meloxicam, debe indicarse con las debidas precauciones al tratar pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal o que estén con tratamiento anticoagulante. Los pacientes con síntomas gastrointestinales deben ser vigilados rutinariamente, en caso de presentarse ulcera péptica o sangrado gastrointestinal glucosamina-meloxicam deberá suspenderse, la presencia de estos eventos en pacientes de edad avanzada son generalmente más serios, igualmente que las reacciones adversas mucocutáneas. Los pacientes deshidratados o con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o con enfermedad renal que hayan recibido un diurético o se les haya practicado una cirugía mayor que provoquen una hipovolemia, presentan un riesgo mayor, en estos pacientes la diuresis y la función renal deben ser cuidadosamente vigiladas desde el inicio del tratamiento. En pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada, con depuración de creatina mayor de 25 ml/min, es importante la vigilancia estrecha. La función hepática también debe ser vigilada de manera cuidadosa particularmente en pacientes de edad avanzada, en relación a la retención de sodio, potasio y líquidos puede ser exacerbada por la administración de los AINE. Embarazo: debe estar bajo vigilancia y criterio medico. EFECTOS SECUNDARIOS: Reacciones de hipersensibilidad: anafilácticas y anafilactoides, angioedema. Alteraciones de la visión: visión borrosa. Aparato respiratorio: inicio de asma Cardiovasculares: edema, hipertensión, palpitación, bochornos. Dermatológicas: prurito, exantema, urticaria, eritema multiforme, fotosensibillidad, sindroma de Stevens- Johnson y necrólisis epidérmica toxica. Gastrontes-tinales: dolor abdominal, dispepsia, náusea, vómito, estreñimiento, diarrea, alteraciones transitorias de la función hepática (elevación transitoria de transaminasas y bilirrubina) cuente alterada, fórmula blanca, leucopenia y trombocitopenia. SNC: acúfenos, cefalea, vértigo, somnolencia, confusión, desorientación. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Glucosamina: La administración oral de glucosamina sulfato puede favorecer la absorción gastrointestinal de las tetraciclinas y reducir la de la penicilina y del cloranfenicol, cuando son administrados conjuntamente por vía oral. No existen inconvenientes con la administración simultánea de analgésicos o de antiinflamatorios esteroides o no esteroides. Meloxicam: No asociar meloxicam con ácido acetilsalicílico o administrar simultáneamente con otros AINE´s porque existe sinergismo entre ellos y aumenta la posibilidad de efectos

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SOBREDOSIS Y TRATAMIENTO: Glucosamina: No se han documentado casos de sobredosis con Glucosamina. Meloxicam: No se ha descripto el cuadro clínico típico por sobredosis con Meloxicam. En caso de presentarse se debe realizar lavado gástrico y medidas de protección general. La colestiramina puede aumentar la eliminación del Meloxicam. No existe antídoto específico para Meloxicam. Síntomas que siguen a la sobredosis de antiinflamatorios están usualmente limitados a letargia, mareos, náuseas, vómitos y dolor epigástrico, que son generalmente revertidos con terapia de sostén. Sangrado gastrointestinal puede ocurrir. Severa sobredosis puede resultar en hipertensión, falla renal aguda, disfunción hepática, depresión respiratoria, coma, convulsiones, colapso cardiovascular, paro cardíaco. Reacciones anafilactoideas han sido comunicados con la ingestión de AINEs. Los pacientes deben ser manejados con cuidados sintomáticos y de sostén. En casos de sobredosis aguda, el lavado gástrico seguido de carbón activado es recomendado. El lavado realizado después de más de una hora de la sobredosis tiene escasos beneficios. La administración de carbón activado está recomendada en pacientes que se presentan 1 – 2 horas después de la sobredosis. Para sobredosis sustancial o sintomáticos severos, el carbón activado debe ser administrado repetidamente. La remoción acelerada de Meloxicam por 4 gramos orales de colestiramina administrados tres veces al día ha sido demostrada en estudios clínicos. Diuresis forzadas, alcalinización de orina, hemodiálisis o hemoperfusión pueden no ser útiles debido a la elevada ligadura proteica. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Glucosamina: Embarazo y Lactancia: Aunque en estudios realizados en animales no se han reportado efectos desfavorables sobre la función reproductora y la lactancia, la administración del producto en la especie humana en estos periodos fisiológicos debe ser limitada a los casos en que se considere indispensable, y siempre bajo control médico. Meloxicam: Embarazo: Categoría C (FDA). Embarazo. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco. Protéjase de la luz. Conservar en envase bien cerrado.“Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños” SU VENTA REQUIERE RECETA MÉDICA.

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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad individual a la glucosamina y/o al meloxicam, así como a la presencia de fenilcetonuria. Contraindicado en pacientes con úlcera gástrica o duodenal activa, casos de insuficiencia renal y hepática severas, también en personas con antecedentes asmáticos agudos, urticaria o rinitis originados por ASA y otros AINE.

adversos gastrointestinales. El uso simultáneo de terapia anticoagulante oral, ticlopidina, heparina, trombolíticos, aumenta el riesgo de hemorragia siendo necesario controlar los efectos de esta medicación. El meloxicam incrementa ligeramente la absorción de litio, por lo tanto, se recomienda controlar los niveles plasmáticos del mismo durante la administración de meloxicam. Se debe realizar un control hematológico riguroso en caso de asociación con metotrexato pues se potencia la toxicidad hematológica del último. Los pacientes tratados simultáneamente con meloxicam y diuréticos han de estar hidratados y debe controlarse su función renal antes de iniciar el tratamiento ya que la terapia con antiinflamatorios no esteroides se asocia con riesgo potencial de insuficiencia renal aguda en pacientes deshidratados. Se ha informado de una disminución de la acción de drogas antihipertensivas (betabloqueantes, vasodilatadores, inhibidores de la CEA, etc.) por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadores por acción de los AINE´s. La colestiramina se une al meloxicam en el tracto gastrointestinal causando una eliminación más rápida del último. Meloxicam ocasionalmente puede producir reacciones de hipersensibilidad cruzada con ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroides.

D I C C I O N A R I O

POSOLOGÍA: 1 sobre diario. Disolver el contenido de cada sobre en un vaso con 250 ml de agua hervida; se recomienda preferentemente por la mañana. La duración de tratamiento en la fase aguda de la osteoartrosis con glucosamina - meloxicam que permite observar resultados terapéuticos positivos en la(s) articulación(es) afectada(s), debe ser por un periodo de 3 a 6 meses continuos. Resulta particularmente útil en pacientes con diagnóstico de osteoartrosis en fase aguda que se acompaña con dolor y/o rigidez articular.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

PRESENTACIONES: Caja x 2 Sobres x 4 g c/u (muestra médica). Fabricado por INDEUREC S.A. Distribuidor exclusivo: QUIFATEX, S.A. Quito, Ecuador

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MICROGYNON

Comprimidos recubiertos Anticoncepción oral (EtinilEstradiol, Levonorgestrel) COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: 21 comprimidos recubiertos de color beige que contienen hormonas: cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene 0.030 mg de EtinilEstradiol, 0.15 mg de Levonorgestrel. FORMA FARMACÉUTICA: Comprimido recubierto. INDICACIONES: Anticoncepción oral. POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Método de administración: vía oral. Posología: ¿Cómo tomar MICROGYNON? Los anticonceptivos orales combinados, si se toman correctamente, tienen una tasa de falla de aproximadamente 1% al año. La tasa de falla puede aumentar si los comprimidos recubiertos se olvidan o se toman incorrectamente. Los comprimidos recubiertos tienen que tomarse en el orden indicado en el envase, todos los días a la misma hora aproximadamente y con un poco de líquido si es necesario. Se ha de tomar un comprimido recubierto diariamente durante 21 días consecutivos. Cada envase posterior se comienza después de un intervalo libre de comprimidos recubiertos de 7 días. ¿Cómo comenzar MICROGYNON? La toma de comprimidos recubiertos se ha de iniciar el día 1 del ciclo natural de la mujer (es decir, el primer día de su sangrado menstrual). ¿Qué hacer si se olvida tomar algún comprimido recubierto? Si la usuaria se retrasa menos de 12 horas en la toma de cualquier comprimido recubierto, la protección anticonceptiva no se reduce. La mujer debe tomar el comprimido recubierto tan pronto como se acuerde y debe tomar los comprimidos recubiertos siguientes a la hora habitual. Si la usuaria se retrasa más de 12 horas en la toma de cualquier comprimido recubierto, la protección anticonceptiva puede reducirse. La pauta a seguir en caso de olvido de comprimidos recubiertos puede regirse por las dos reglas básicas siguientes: 1. La toma de comprimidos recubiertos no debe interrumpirse nunca durante más de 7 días. 2. Se requiere tomar los comprimidos recubiertos deforma ininterrumpida durante 7 días para conseguir una supresión adecuada del eje hipotálamo-hipófisis ovario. Si la mujer olvidó comprimidos recubiertos y posteriormente no tiene sangrado por privación en el primer intervalo normal libre de comprimidos, se debe considerar la posibilidad de embarazo. Consejos en caso de trastornos gastrointestinales: en caso de trastornos gastrointestinales severos, la absorción puede no ser completa y se deben tomar medidas anticonceptivas adicionales. Si se producen vómitos en las 3 a 4 horas 316

siguientes a la toma de un comprimido recubierto, es aplicable el consejo relativo al olvido de comprimidos recubiertos expuesto en la sección "¿Qué hacer si se olvida tomar algún comprimido recubierto?". Información adicional sobre poblaciones especiales: Niñas y adolescentes: MICROGYNON está sólo indicado después de la menarquia. Pacientes geriátricas: no procede. MICROGYNON no está indicado después de la menopausia. Pacientes con insuficiencia hepática: MICROGYNON está contraindicado en mujeres con enfermedades hepáticas severas. Ver también la sección "Contraindicaciones". Pacientes con insuficiencia renal: MICROGYNON no se ha estudiado específicamente en pacientes con insuficiencia renal. Los datos disponibles no sugieren un cambio en el tratamiento en esta población de pacientes. CONTRAINDICACIONES: Los anticonceptivos orales combinados (AOC) no se deben usar en presencia de cualquiera de las condiciones expuestas a continuación. Si cualquiera de estas condiciones apareciera por primera vez durante el uso de AOC, se debe suspender inmediatamente el producto. - Presencia o antecedente de eventos trombóticos/ tromboembólicos venosos o arteriales (por ejemplo, trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar, infarto de miocardio) o de un accidente cerebrovascular. - Presencia o antecedente de pródromos de una trombosis (por ejemplo, evento isquémico transitorio, angina de pecho). - Un alto riesgo de trombosis arterial o venosa (ver "Advertencias y precauciones especiales de empleo"). - Antecedente de migraña con síntomas neurológicos focales. - Diabetes mellitus con síntomas vasculares. - Enfermedad hepática severa, siempre que los valores de la función hepática no se hayan normalizado. - Presencia o antecedente de tumores hepáticos (benignos o malignos). - Tumor maligno conocido o sospechado, influenciado por esteroides sexuales (por ejemplo, de los órganos genitales o las mamas). - Sangrado vaginal no diagnosticado. - Embarazo conocido o sospechado. - Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Trastornos circulatorios: Estudios epidemiológicos han sugerido una asociación entre el uso de los AOC y un riesgo aumentado de enfermedades trombóticas y tromboembólicas arteriales y venosas como infarto de miocardio, trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar y accidentes cerebrovasculares. Estos eventos ocurren raramente. El riesgo de TEV es mayor durante el primer año de uso. Este aumento del riesgo está presente poco después de comenzar un AOC o reanudar (después de un intervalo sin píldora de 4 semanas o más) el mismo AOC o uno diferente. Los datos de un amplio estudio prospectivo de cohortes con 3 grupos sugieren que este aumento del riesgo está presente principalmente durante los primeros 3 meses. El riesgo global de tromboembolismo venoso (TEV) en las usuarias de AOC de baja dosis de estrógenos (< 50 μg de EtinilEstradiol) es dos a tres veces mayor que para las no usuarias de AOC que no están embarazadas y permanece menor que el riesgo asociado al embarazo y parto. El TEV puede poner en riesgo la vida o puede tener un desenlace fatal (en 1-2% de los casos). El tromboembolismo venoso (TEV), que se manifiesta como trombosis venosa profunda y/o embolismo pulmonar, puede presentarse durante el uso de cualquier AOC. Muy raramente,

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venoso. Tiene que considerarse el riesgo aumentado de tromboembolismo en el puerperio (para información sobre embarazo y lactancia ver la sección "Embarazo y lactancia"). Otras entidades médicas que se han asociado con eventos circulatorios adversos incluyen diabetes mellitus, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico urémico, enfermedad intestinal inflamatoria crónica (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa) y anemia de células falciformes. Un aumento de la frecuencia o severidad de la migraña durante el uso de AOC (que puede ser un pródromo de un evento cerebrovascular) puede ser la razón para la interrupción inmediata del AOC. Los factores bioquímicos que pueden ser indicativos de predisposición adquirida o hereditaria para trombosis venosa o arterial incluyen la resistencia a la Proteína C Activada (PCa), hiperhomocisteinemia, deficiencia de antitrombina III, deficiencia de Proteína C, deficiencia de Proteína S, anticuerpos antifosfolípidos (anticuerpos anticardiolipina, anticoagulante lúpico). Al considerar el riesgo-beneficio, el médico tiene que tener en cuenta que el tratamiento adecuado de una entidad puede reducir el riesgo asociado de trombosis y que el riesgo asociado con el embarazo es mayor que el asociado con el uso de los AOC de baja dosis (<0.05 mg de EtinilEstradiol). Tumores: el factor de riesgo más importante para cáncer del cuello uterino es la infección persistente por el VPH. Algunos estudios epidemiológicos han indicado que el uso de los AOC a largo plazo puede contribuir más a este riesgo aumentado, pero sigue la controversia sobre el grado en que este hallazgo es atribuible a efectos de confusión, por ejemplo, estudios de tamizaje cervical y comportamiento sexual, incluyendo el uso de anticonceptivos de barrera. Un meta análisis de 54 estudios epidemiológicos mostró que existe un riesgo relativo ligeramente mayor (RR= 1.24) de que se diagnostique cáncer de mama en las mujeres que utilizan actualmente AOC. El exceso de riesgo desaparece gradualmente en el curso de los 10 años después de la suspensión del uso de los AOC. Ya que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, el número adicional de diagnósticos de cáncer de mama en usuarias recientes y actuales de AOC es pequeño en relación con el riesgo general de cáncer de mama. Estos estudios no aportan evidencias sobre las causas. El patrón observado de aumento del riesgo podría deberse a un diagnóstico más precoz de cáncer de mama en las usuarias de AOC, a los efectos biológicos de los AOC o a una combinación de ambos. Los cánceres de mama diagnosticados en mujeres que han utilizado un AOC en alguna ocasión tienden a estar menos avanzados desde el punto de vista clínico que los diagnosticados en quienes nunca los han usado. En casos raros se han reportado tumores hepáticos benignos y, aún más raramente, tumores hepáticos malignos en usuarias de AOC. En casos aislados, estos tumores han ocasionado hemorragias intraabdominales potencialmente mortales. Debe considerarse un tumor hepático en el diagnóstico diferencial en mujeres que toman AOC y que presentan dolor intenso en la parte suprior del abdomen, aumento de tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal. Los tumores malignos pueden poner en riesgo la vida o pueden tener un desenlace fatal. Otras condiciones: las mujeres con hipertrigliceridemia, o con antecedentes familiares de la misma, pueden tener un mayor riesgo de pancreatitis cuando utilizan AOC. Aunque se han comunicado pequeños aumentos de la presión arterial en muchas mujeres que toman AOC, son raros los incrementos con relevancia clínica. Sin embargo, si se desarrolla una hipertensión arterial sostenida clínicamente significativa durante el uso de un AOC, es prudente que el médico suspenda el AOC y trate la hipertensión. Cuando se considere adecuado, puede reanudarse el uso del AOC si con el tratamiento antihipertensivo se alcanzan valores normales de presión arterial. Se ha

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se ha informado de trombosis en otros vasos sanguíneos, por ejemplo en arterias y venas hepáticas, mesentéricas, renales, cerebrales o retinianas,en usuarias de AOC. Los síntomas de la trombosis venosa profunda (TVP) pueden incluir: inflamación en una sola pierna o a lo largo de una vena en la pierna; dolor o sensibilidad en la pierna que puede sentirse sólo al ponerse de pie o caminar, aumento del calor en la pierna afectada; enrojecimiento o decoloración de la piel en la pierna. Los síntomas de embolismo pulmonar (EP) pueden incluir: aparición súbita de disnea inexplicada o respiración rápida; tos repentina con expectorción de sangre; dolor torácico agudo que puede aumentar con la respiración profunda; sensación de ansiedad; mareo o aturdimiento severo; latido cardiaco rápido o irregular. Algunos de estos síntomas (por ejemplo, "disnea", "tos") no son específicos y pueden confundirse con eventos más frecuentes o menos severos (por ejemplo, infecciones del tracto respiratorio). Un evento tromboembólico arterial puede incluir accidente cerebrovascular, oclusión vascular o infarto demiocardio (IM). Los síntomas de un accidente cerebrovascular pueden incluir: debilidad o entumecimiento repentino de la cara, brazos o piernas, especialmente en un lado del cuerpo; confusión repentina, dificultad para hablar o entender; problemas repentinos de visión en un ojo o en ambos; dificultad repentina para caminar, mareo, pérdida del equilibrio o coordinación; cefalea repentina, severa o prolongada sin causa conocida; pérdida de la consciencia o desmayo con o sin convulsiones. Otros signos de oclusión vascular pueden incluir: dolor repentino, inflamación y ligera decoloración azul de una extremidad; abdomen agudo. Los síntomas de IM pueden incluir: dolor, malestar, presión, pesadez, sensación de opresión o llenura en el pecho, brazo o debajo del esternón; malestar que irradia a la espalda, mandíbula, garganta, brazo, estómago; sensación de llenura, indigestión o asfixia; sudoración, náusea, vómito o mareo; debilidad extrema, ansiedad o disnea; latidos cardiacos rápidos o irregulares. Los eventos tromboembólicos arteriales pueden poner en riesgo la vida o pueden tener un desenlace fatal. En mujeres que posean una combinación de factores de riesgo o que presenten mayor severidad de un factor de riesgo individual debe considerarse el potencial para un mayor riesgo sinérgico de trombosis. Este incremento del riesgo podría ser mayor que un simple riesgo acumulado de los factores. Un AOC no debe prescribirse en caso de una evaluación riesgobeneficio negativa. (ver “Contraindicaciones”). El riesgo de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos o arteriales o de un accidente cerebrovascular aumenta con: - Obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg/m2). - Antecedentes familiares positivos (es decir, tromboembolismo arterial o venoso en un hermano o un progenitor a una edad relativamente joven). Si se sospecha o conoce una predisposición hereditaria, se deberá remitir a la mujer a un especialista para asesoramiento antes de decidir sobre el uso de cualquier AOC. - Inmovilización prolongada, cirugía mayor, cualquier cirugía en las piernas o traumatismo importante. En estas situaciones es recomendable suspender el uso del AOC (al menos cuatro semanas antes en caso de una cirugía programada) y no reanudarlo hasta dos semanas después de volver a la movilidad completa. - Tabaquismo (a mayor consumo y a mayor edad el riesgo aumenta más, especialmente en mujeres mayores de 35 años). - Dislipoproteinemia. - Hipertensión arterial. - Migraña. - Enfermedad valvular cardiaca. - Fibrilación auricular. No hay consenso sobre el posible papel de las venas varicosas y la tromboflebitis superficial en el tromboembolismo

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informado que las siguientes condiciones pueden aparecer o empeorar tanto durante el embarazo como con el uso de AOC, pero la evidencia de una asociación con los AOC no es concluyente: ictericia y/o prurito relacionados con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome hemolítico urémico; corea de Sydenham; herpes gravídico; pérdida de la audición relacionada con otosclerosis. En las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema. Los trastornos agudos o crónicos de la función hepática pueden requerir la interrupción del uso del AOC hasta que se normalicen los marcadores de la función hepática. La recurrencia de una ictericia colestática que se presentó por primera vez durante el embarazo o con el uso previo de esteroides sexuales requiere la interrupción de los AOC. Aunque los AOC pueden tener un efecto sobre la resistencia periférica a la insulina y la tolerancia a la glucosa, no existe evidencia de que sea necesario alterar el régimen terapéutico en diabéticas que usan AOC de baja dosis (que contienen < 0.05 mg de EtinilEstradiol). Sin embargo, las mujeres diabéticas deben ser vigiladas cuidadosamente mientras toman AOC. La enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa se han asociado con el uso de AOC. En ocasiones puede aparecer cloasma, especialmente en las mujeres con antecedentes de cloasma gravídico. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición al sol o a la radiación ultravioleta mientras estén tomando AOC. Exploración/consulta médica: se debe advertir a las mujeres que los anticonceptivos orales no protegen frente a las infecciones por VIH (SIDA) ni frente a otras enfermedades de transmisión sexual. Disminución de la eficacia: la eficacia de los AOC puede reducirse en el caso de por ejemplo, comprimidos recubiertos olvidados (sección "¿Qué hacer si se olvida tomar algún comprimido?"), trastornos gastrointestinales (sección "Consejos en caso de trastornos gastrointestinales") durante la toma de comprimidos o el uso de medicación concomitante (sección "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción").

Clase de órgano o sistema (MedDRA)

Reducción del control del ciclo: todos los AOC pueden producir sangrado irregular (manchado o sangrado intracíclico), especialmente durante los primeros meses de uso. En algunas mujeres puede no haber sangrado por privación durante el intervalo libre de comprimidos. Si se ha tomado el AOC conforme a las instrucciones descritas en la sección "Posología y método de administración", es poco probable que la mujer esté embarazada. Sin embargo, si no se ha tomado el AOC conforme a estas instrucciones antes de la primera ausencia de sangrado por privación o si hay dos ausencias de sangrado por privación, hay que descartar un embarazo antes de seguir tomando el AOC. INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Efectos de otros medicamentos sobre MICROGYNON: pueden ocurrir interacciones con otros fármacos inductores de enzimas microsomales que pueden producir aumento de la depuración de las hormonas sexuales y que pueden producir sangrado intracíclico y/o falla del anticonceptivo. Las mujeres tratadas con cualquiera de estos fármacos deben usar temporalmente un método de barrera además del AOC o elegir otro método anticonceptivo. El método de barrera debe utilizarse durante el periodo de administración concomitante del fármaco y durante 28 días después de su interrupción. Si el periodo durante el que se utiliza el método de barrera sobrepasa el final de los comprimidos del envase de AOC, se debe comenzar el siguiente envase de AOC sin el intervalo usual libre de comprimidos. Sustancias que aumentan la depuración de los AOC (disminuyen la eficacia de los AOC por inducción enzimática) por ejemplo: Fenitoína, barbituratos, Primidona, Carbamazepina, Rifampicina y también posiblemente Oxcarbazepina, Topiramato, Felbamato, Griseofulvina y productos que contienen la hierba de San Juan. Sustancias con efectos variables en la depuración de los AOC, por ejemplo: cuando son co-administrados con AOC, muchos inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos y de la proteasa del VIH/VHC pueden aumentar o reducir las concentraciones plasmáticas de estrógeno o progestina.

Tabla 1 MICROGYNON. Frecuentes Poco frecuentes

Trastornos oculares. Trastornos gastrointestinales.

Intolerancia a los lentes de contacto. Náusea. Dolor abdominal.

Vómito. Diarrea.

Trastornos del sistema inmunológico.

Hipersensibilidad.

Exploraciones complementarias. Trastornos del metabolismo y de la nutrición.

Aumento de peso.

Trastornos del sistema nervioso.

Dolor de cabeza.

Migraña.

Trastornos psiquiátricos.

Humor deprimido. Humor alterado.

Disminución de la libido.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama.

Dolor mamario. Hipertrofia mamaria. Dolor a la palpación de las mamas.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo. Desórdenes vasculares.

Raros

Disminución de peso. Retención de líquidos.

Erupción cutánea. Urticaria.

Aumento de la libido. Flujo vaginal. Secreción mamaria. Eritema nodoso. Eritema multiforme. Eventos tromboembólicos venosos y arteriales**.

** Frecuencia estimada derivada de estudios epidemiológicos que han incluido un grupo de anticonceptivos orales combinados.

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EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: MICROGYNON no está indicado durante el embarazo. Si quedara embarazada durante el tratamiento con MICROGYNON, deberá interrumpirse su administración. Sin embargo, estudios epidemiológicos extensos no han revelado ningún aumento del riesgo de defectos congénitos en hijos de mujeres que utilizaron AOC antes del embarazo ni efectos teratogénicos cuando se tomaron AOC inadvertidamente durante la fase inicial del embarazo. Lactancia: la lactancia puede resultar afectada por los AOC, dado que éstos pueden reducir la cantidad de leche y alterar su composición. Por lo tanto, no se debe recomendar en general el empleo de AOC hasta tanto la madre lactante no haya suspendido completamente la lactancia. Pequeñas cantidades de esteroides anticonceptivos y/o de sus metabolitos se pueden eliminar por la leche.

INTERACCIONES: La interacción de otros fármacos (inductores enzimáticos) con los anticonceptivos orales puede provocar la aparición de sangrado y/o falla del anticonceptivo (ver "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción" sección).

EVENTOS ADVERSOS: Resumen del perfil de seguridad: las reacciones adversas más comúnmente reportadas con el uso de MICROGYNON son náusea, dolor abdominal, incremento de peso corporal, dolor de cabeza, estado de ánimo deprimido o alterado, dolor mamario, sensibilidad mamaria. Estas ocurren en ≥ 1% de las usuarias. Las reacciones adversas serias son tromboembolismo arterial y venoso. Resumen tabulado de reacciones adversas: las reacciones adversas que se han comunicado en usuarias de AOC, pero para las cuales la asociación no ha sido confirmada ni refutada son: Ver Tabla 1. Los eventos tromboembólicos arteriales y venosos se resumen en los siguientes padecimientos médicos: oclusión periférica venosa profunda, trombosis y oclusión vascular/ embolismo pulmonar, embolismo e infarto al miocardio, infarto cerebral y accidente vascular cerebral no especificado como hemorrágico. Descripción de reacciones adversas seleccionadas: las reacciones adversas que tienen una frecuencia muy baja o

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SOBREDOSIS: No se han notificado eventos adversos serios por sobredosis. Los síntomas que pueden presentarse en este caso son: náusea, vómito y, en chicas jóvenes, ligero sangrado vaginal. No hay antídoto y el tratamiento debe ser sintomático. DATOS FARMACÉUTICOS: Lista de excipientes: Carbonato de Calcio, Pigmento Amarillo de Óxido de Fierro, Glicerol 85%, Lactosa Monohidratada, Macrogol 6000, Estearato de Magnesio, Almidón de Maíz, Cera Montaglicol, Povidona 25, Povidona 700 000, Sacarosa, Talco, Dióxido de Titanio. Vida útil: conforme a la documentación de TRD/CMC. Precauciones especiales de conservación: conforme a la documentación de TRD/CMC. Naturaleza y contenido del envase: conforme a la documentación de TRD/CMC. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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retraso en la aparición de los síntomas y que se consideran relacionados con el uso de anticonceptivos orales combinados se describen a continuación (ver también las secciones "Contraindicacio-nes", "Advertencias y precauciones especiales de empleo"): Tumores: • La frecuencia del diagnóstico de cáncer de mama se incrementa muy ligeramente entre usuarias de anticonceptivos orales. Dado que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años de edad, este aumento es pequeño en relación con el riesgo total de cáncer de mama. La causalidad relacionada con el uso de AOC es desconocida. • Tumores hepáticos (benignos y malignos). Otras condiciones: • Mujeres con hipertrigliceridemia (aumento del riesgo de pancreatitis cuando usan AOC). • Hipertensión arterial. • Aparición o deterioro de las condiciones para las que la asociación con el uso de AOC no es concluyente: ictericia y/o prurito relacionados con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome urémico hemolítico; Corea de Sydenham; herpes gestacional; pérdida de la audición relacionada con otosclerosis. • En mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema. • Alteraciones de la función hepática. • Cambios en la tolerancia a la glucosa o el efecto sobre la resistencia periférica a la insulina. • Enfermedad de Crohn, la colitis ulcerosa. • Cloasma.

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Estos cambios pueden ser clínicamente importantes en algunos casos. Sustancias que disminuyen la depuración de los AOC (Enzimas inhibidoras): los inhibidores potentes y moderados del CYP3A4 como los antimicóticos derivados de azoles (por ejemplo, Itraconazol, Voriconazol, Fluconazol), Verapamil, macrólidos (por ejemplo, Claritromicina, Eritromicina), Diltiazem y jugo de toronja pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de estrógenos o progestina o ambos. Se ha demostrado que la administración diaria de Etoricoxib en una dosis de 60 a 120 mg incrementa la concentración plasmática de EtinilEstradiol de 1.4 a 1.6 respectivamente cuando se administra concomitante con la terapia hormonal combinada conteniendo 0.035 mg de EtinilEstradiol. Efectos de los AOC sobre otros medicamentos: los anticonceptivos orales pueden afectar el metabolismo de otros fármacos. En consecuencia, las concentraciones plasmáticas y tisulares pueden aumentar (por ejemplo, Ciclosporina) o disminuir (por ejemplo, Lamotrigina). En estudios clínicos, la administración de la terapia anticonceptiva hormonal que contiene EtinilEstradiol no demostró ningún incremento o solo un ligero incremento en las concentraciones plasmáticas del sustrato CYP3A4 (por ejemplo, Midazolam) mientras que las concentraciones plasmáticas de los sustratos de CYP1A2 pueden incrementar semanalmente (por ejemplo, teofilina) o moderadamente (por ejemplo, Melatonina y Tizanidina). Otras formas de interacción Pruebas de laboratorio: el uso de esteroides anticonceptivos puede influir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio.

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MICROGYNON CD

Comprimidos recubiertos Anticoncepción oral (EtinilEstradiol, Levonorgestrel) COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: 21 comprimidos recubiertos de color beige que contienen hormonas: cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene 0.03 mg de EtinilEstradiol, 0.15 mg de Levonorgestrel. 7 comprimidos recubiertos de color blanco sin hormonas. FORMA FARMACÉUTICA: Comprimido recubierto. INDICACIONES: Anticoncepción oral. POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Método de administración: vía oral. Posología: ¿Cómo tomar MICROGYNON CD? Los anticonceptivos orales combinados, si se toman correctamente, tienen una tasa de falla de aproximadamente 1% al año. La tasa de falla puede aumentar si los comprimidos se olvidan o se toman incorrectamente. Los comprimidos tienen que tomarse en el orden indicado en el envase, todos los días a la misma hora aproximadamente y con un poco de líquido si es necesario. La toma de los comprimidos es continua. Se ha de tomar un comprimido diariamente durante 28 días consecutivos. Cada envase posterior se comienza el día después del último comprimido del envase anterior. ¿Cómo comenzar MICROGYNON CD? Envase blíster con píldoras activas al inicio: en caso de que el régimen no esté aprobado, este párrafo debe ser eliminado. Si el régimen está aprobado, el encabezado puede ser eliminado. La toma de comprimidos se ha de iniciar el día 1 del ciclo natural de la mujer (es decir, el primer día de su sangrado menstrual). Envase blíster con píldoras placebo al inicio: en caso de que el régimen no esté aprobado, este párrafo debe ser eliminado. Si el régimen está aprobado, el encabezado puede ser eliminado. La toma de comprimidos se debe de iniciar el día 1 del ciclo natural de la mujer (es decir, el primer día de su sangrado menstrual), pero durante el primer ciclo se recomienda utilizar un método de barrera adicional durante los primeros 14 días de la toma de comprimidos. ¿Qué hacer si se olvida tomar algún comprimido? Se pueden ignorar los comprimidos olvidados recubiertos de color blanco sin hormonas. Sin embargo, deben desecharse para evitar una prolongación no intencionada de la fase de comprimidos blancos sin hormonas. Los siguientes consejos sólo se refieren al olvido de comprimidos recubiertos de color beige que contienen hormonas: Si la usuaria se retrasa menos de 12 horas en la toma de cualquier comprimido con activo, la protección anticonceptiva no se reduce. La mujer debe tomar el comprimido tan pronto como se acuerde y debe tomar los comprimidos siguientes a la hora habitual. Si la usuaria se retrasa más de 12 horas en la toma de cualquier comprimido con activo, la protección anticonceptiva puede reducirse. La pauta a seguir en caso de olvido de comprimidos puede regirse por las dos reglas básicas siguientes: 1. La toma de comprimidos no debe interrumpirse nunca durante más de 7 días. 320

2. Se requiere tomar los comprimidos con activo deforma ininterrumpida durante 7 días para conseguir una supresión adecuada del eje hipotálamo-hipófisis ovario. Consejo exclusivo para envases blíster con píldoras placebo al inicio: en caso de que el régimen no esté aprobado, este párrafo debe ser eliminado. Si el régimen está aprobado, el encabezado puede ser eliminado. Si ha olvidado tomar un comprimido activo por más de 12 horas, se recomienda utilizar métodos de barrera adicionales durante 7 días. Si la mujer olvidó comprimidos y posteriormente no tiene sangrado por privación en la fase de comprimidos recubiertos de color blanco sin hormonas, se debe considerar la posibilidad de embarazo. Consejos en caso de trastornos gastrointestinales: en caso de trastornos gastrointestinales severos, la absorción puede no ser completa y se deben tomar medidas anticonceptivas adicionales. Si se producen vómitos en las 3 a 4 horas siguientes a la toma de un comprimido recubierto de color beige que contiene hormonas, es aplicable el consejo relativo al olvido de comprimidos, expuesto en la sección "¿Qué hacer si se olvida tomar algún comprimido?". Información adicional sobre poblaciones especiales: Niñas y adolescentes: MICROGYNON CD está sólo indicado después de la menarquia. Pacientes geriátricas: no procede. MICROGYNON CD no está indicado después de la menopausia. Pacientes con insuficiencia hepática: MICROGYNON CD está contraindicado en mujeres con enfermedades hepáticas severas. Ver también la sección "Contraindicaciones". Pacientes con insuficiencia renal: MICROGYNON: CD no se ha estudiado específicamente en pacientes con insuficiencia renal. Los datos disponibles no sugieren un cambio en el tratamiento en esta población de pacientes. CONTRAINDICACIONES: Los anticonceptivos orales combinados (AOC) no se deben usar en presencia de cualquiera de las condiciones expuestas a continuación. Si cualquiera de estas condiciones apareciera por primera vez durante el uso de AOC, se debe suspender inmediatamente el producto. - Presencia o antecedente de eventos trombóticos/ tromboembólicos venosos o arteriales (p.ej. trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar, infarto de miocardio) o de un accidente cerebrovascular. - Presencia o antecedente de pródromos de una trombosis (p. ej. evento isquémico transitorio, angina de pecho). - Un alto riesgo de trombosis arterial o venosa (ver "Advertencias y precauciones especiales de empleo"). - Antecedente de migraña con síntomas neurológicos focales. - Diabetes mellitus con síntomas vasculares. - Enfermedad hepática severa, siempre que los valores de la función hepática no se hayan normalizado. - Presencia o antecedente de tumores hepáticos (benignos o malignos). - Tumor maligno conocido o sospechado, influenciado por esteroides sexuales (p. ej., de los órganos genitales o las mamas). - Sangrado vaginal no diagnosticado. - Embarazo conocido o sospechado. - Hipersensibilidad a los principios activos o cualquiera de los excipientes. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Advertencias: Trastornos circulatorios: estudios epidemiológicos han sugerido una asociación entre el uso de los AOC y un riesgo aumentado de enfermedades trombóticas y tromboembólicas arteriales y venosas como infarto de miocardio, trombosis www.edifarm.com.ec

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una edad relativamente joven). Si se sospecha o conoce una predisposición hereditaria, se deberá remitir a la mujer a un especialista para asesoramiento antes de decidir sobre el uso de cualquier AOC. - Inmovilización prolongada, cirugía mayor, cualquier cirugía en las piernas o traumatismo importante. En estas situaciones es recomendable suspender el uso del AOC (al menos cuatro semanas antes en caso de una cirugía programada) y no reanudarlo hasta dos semanas después de volver a la movilidad completa. - Tabaquismo (a mayor consumo y a mayor edad el riesgo aumenta más, especialmente en mujeres mayores de 35 años). - Dislipoproteinemia; - Hipertensión arterial. - Migraña. - Enfermedad valvular cardiaca. - Fibrilación auricular. No hay consenso sobre el posible papel de las venas varicosas y la tromboflebitis superficial en el tromboembolismo venoso. Tiene que considerarse el riesgo aumentado de tromboembolismo en el puerperio (para información sobre embarazo y lactancia ver la sección "Embarazo y lactancia"). Otras entidades médicas que se han asociado con eventos circulatorios adversos incluyen diabetes mellitus, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico urémico, enfermedad intestinal inflamatoria crónica (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa) y anemia de células falciformes. Un aumento de la frecuencia o severidad de la migraña durante el uso de AOC (que puede ser un pródromo de un evento cerebrovascular) puede ser la razón para la interrupción inmediata del AOC. Los factores bioquímicos que pueden ser indicativos de predisposición adquirida o hereditaria para trombosis venosa o arterial incluyen la resistencia a la Proteína C Activada (PCa), hiperhomocisteinemia, deficiencia de antitrombina III, deficiencia de Proteína C, deficiencia de Proteína S, anticuerpos antifosfolípidos (anticuerpos anticardiolipina, anticoagulante lúpico). Al considerar el riesgo-beneficio, el médico tiene que tener en cuenta que el tratamiento adecuado de una entidad puede reducir el riesgo asociado de trombosis y que el riesgo asociado con el embarazo es mayor que el asociado con el uso de AOC de baja dosis (<0.05 mg de EtinilEstradiol). Tumores: el factor de riesgo más importante para cáncer del cuello uterino es la infección persistente por el VPH. Algunos estudios epidemiológicos han indicado que el uso de los AOC a largo plazo puede contribuir más a este riesgo aumentado, pero sigue la controversia sobre el grado en que este hallazgo es atribuible a efectos de confusión, p. ej. estudios de tamizaje cervical y comportamiento sexual, incluyendo el uso de anticonceptivos de barrera. Un metaanálisis de 54 estudios epidemiológicos mostró que existe un riesgo relativo ligeramente mayor (RR= 1.24) de que se diagnostique cáncer de mama en las mujeres que utilizan actualmente AOC. El exceso de riesgo desaparece gradualmente en el curso de los 10 años después de la suspensión del uso de los AOC. Ya que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, el número adicional de diagnósticos de cáncer de mama en usuarias recientes y actuales de AOC es pequeño en relación con el riesgo general de cáncer de mama. Estos estudios no aportan evidencias sobre las causas. El patrón observado de aumento del riesgo podría deberse a un diagnóstico más precoz de cáncer de mama en las usuarias de AOC, a los efectos biológicos de los AOC o a una combinación de ambos. Los cánceres de mama diagnosticados en mujeres que han utilizado un AOC en alguna ocasión tienden a estar menos avanzados desde el punto de vista clínico que los diagnosticados en quienes nunca los han usado. En casos raros se han reportado tumores hepáticos

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venosa profunda, embolismo pulmonar y accidentes cerebrovasculares. Estos eventos ocurren raramente. El riesgo de TEV es mayor durante el primer año de uso. Este aumento del riesgo está presente poco después de comenzar un AOC o reanudar (después de un intervalo sin píldora de 4 semanas o más) el mismo AOC o uno diferente. Los datos de un amplio estudio prospectivo de cohortes con 3 grupos sugieren que este aumento del riesgo está presente principalmente durante los primeros 3 meses. El riesgo global de tromboembolismo venoso (TEV) en las usuarias de AOC de baja dosis de estrógenos (< 50 μg de EtinilEstradiol) es dos a tres veces mayor que para las no usuarias de AOC que no están embarazadas y permanece menor que el riesgo asociado al embarazo y parto. El TEV puede poner en riesgo la vida o puede tener un desenlace fatal (en 1-2% de los casos). El tromboembolismo venoso (TEV), que se manifiesta como trombosis venosa profunda y/o embolismo pulmonar, puede presentarse durante el uso de cualquier AOC. Muy raramente, se ha informado de trombosis en otros vasos sanguíneos, por ejemplo en arterias y venas hepáticas, mesentéricas, renales, cerebrales o retinianas, en usuarias de AOC. Los síntomas de la trombosis venosa profunda (TVP) pueden incluir: inflamación en una sola pierna o a lo largo de una vena en la pierna; dolor o sensibilidad en la pierna que puede sentirse sólo al ponerse de pie o caminar, aumento del calor en la pierna afectada; enrojecimiento o decoloración de la piel en la pierna. Los síntomas de embolismo pulmonar (EP) pueden incluir: aparición súbita de disnea inexplicada o respiración rápida; tos repentina con expectoración de sangre; dolor torácico agudo que puede aumentar con la respiración profunda; sensación de ansiedad; mareo o aturdimiento severo; latido cardiaco rápido o irregular. Algunos de estos síntomas (p. ej., "disnea", "tos") no son específicos y pueden confundirse con eventos más frecuentes o menos severos (p. ej., infecciones del tracto respiratorio). Un evento tromboembólico arterial puede incluir accidente cerebrovascular, oclusión vascular o infarto de miocardio (IM). Los síntomas de un accidente cerebrovascular pueden incluir: debilidad o entumecimiento repentino de la cara, brazos o piernas, especialmente en un lado del cuerpo; confusión repentina, dificultad para hablar o entender; problemas repentinos de visión en un ojo o en ambos; dificultad repentina para caminar, mareo, pérdida del equilibrio o coordinación; cefalea repentina, severa o prolongada sin causa conocida; pérdida de la consciencia o desmayo con o sin convulsiones. Otros signos de oclusión vascular pueden incluir: dolor repentino, inflamación y ligera decoloración azul de una extremidad; abdomen agudo. Los síntomas de IM pueden incluir: dolor, malestar, presión, pesadez, sensación de opresión o llenura en el pecho, brazo o debajo del esternón; malestar que irradia a la espalda, mandíbula, garganta, brazo, estómago; sensación de llenura, indigestión o asfixia; sudoración, náusea, vómito o mareo; debilidad extrema, ansiedad o disnea; latidos cardiacos rápidos o irregulares. Los eventos tromboembólicos arteriales pueden poner en riesgo la vida o pueden tener un desenlace fatal. En mujeres que posean una combinación de factores de riesgo o que presenten mayor severidad de un factor de riesgo individual debe considerarse el potencial para un mayor riesgo sinérgico de trombosis. Este incremento del riesgo podría ser mayor que un simple riesgo acumulado de los factores. Un AOC no debe prescribirse en caso de una evaluación riesgobeneficio negativa (ver “Contraindicaciones”). El riesgo de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos o arteriales o de un accidente cerebrovascular aumenta con: - La edad. - Obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg/m2). - Antecedentes familiares positivos (es decir, tromboembolismo arterial o venoso en un hermano o un progenitor a

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benignos y, aún más raramente, tumores hepáticos malignos en usuarias de AOC. En casos aislados, estos tumores han ocasionado hemorragias intraabdominales potencialmente mortales. Debe considerarse un tumor hepático en el diagnóstico diferencial en mujeres que toman AOC y que presentan dolor intenso en la parte superior del abdomen, aumento de tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal. Los tumores malignos pueden poner en riesgo la vida o pueden tener un desenlace fatal. Otras condiciones: las mujeres con hipertrigliceridemia, o con antecedentes familiares de la misma, pueden tener un mayor riesgo de pancreatitis cuando utilizan AOC. Aunque se han comunicado pequeños aumentos de la presión arterial en muchas mujeres que toman AOC, son raros los incrementos con relevancia clínica. Sin embargo, si se desarrolla una hipertensión arterial sostenida clínicamente significativa durante el uso de un AOC, es prudente que el médico suspenda el AOC y trate la hipertensión. Cuando se considere adecuado, puede reanudarse el uso del AOC si con el tratamiento antihipertensivo se alcanzan valores normales de presión arterial. Se ha informado que las siguientes condiciones pueden aparecer o empeorar tanto durante el embarazo como con el uso de AOC, pero la evidencia de una asociación con los AOC no es concluyente: ictericia y/o prurito relacionados con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome hemolítico urémico; corea de Sydenham; herpes gravídico; pérdida de la audición relacionada con otosclerosis. En las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema. Los trastornos agudos o crónicos de la función hepática pueden requerir la interrupción del uso del AOC hasta que se normalicen los marcadores de la función hepática. La recurrencia de una ictericia colestática que se presentó por primera vez durante el embarazo o con el uso previo de esteroides sexuales requiere la interrupción de los AOC. Aunque los AOC pueden tener un efecto sobre la resistencia periférica a la insulina y la tolerancia a la glucosa, no existe evidencia de que sea necesario alterar el régimen terapéutico en diabéticas que usan AOC de baja dosis (que contienen < 0.05 mg de EtinilEstradiol). Sin embargo, las mujeres diabéticas deben ser vigiladas cuidadosamente mientras toman AOC. La enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa se han asociado con el uso de AOC. En ocasiones puede aparecer cloasma, especialmente en las mujeres con antecedentes de cloasma gravídico. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición al sol o a la radiación ultravioleta mientras estén tomando AOC. Exploración/consulta médica: se debe advertir a las mujeres que los anticonceptivos orales no protegen frente a las infecciones por VIH (SIDA) ni frente a otras enfermedades de transmisión sexual. Disminución de la eficacia: la eficacia de los AOC puede reducirse en el caso de p. ej. comprimidos olvidados recubiertos de color beige que contienen hormonas (sección "¿Qué hacer si se olvida tomar algún comprimido?"), trastornos gastrointestinales (sección "Consejos en caso de trastornos gastrointestinales") durante la toma de comprimidos recubiertos de color beige que contienen hormonas o el uso de medicación concomitante (sección "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción"). Reducción del control del ciclo: todos los AOC pueden producir sangrado irregular (manchado o sangrado intracíclico), especialmente durante los primeros meses de uso. En algunas mujeres puede no haber sangrado por privación durante la fase de comprimidos recubiertos de color blanco sin hormonas. Si se ha tomado el AOC conforme a las instrucciones descritas en la sección "Posología y método de administración", es poco probable que la mujer esté embarazada. Sin 322

embargo, si no se ha tomado el AOC conforme a estas instrucciones antes de la primera ausencia de sangrado por privación o si hay dos ausencias de sangrado por privación, hay que descartar un embarazo antes de seguir tomando el AOC. INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Efectos de otros medicamentos sobre MICROGYNON CD: pueden ocurrir interacciones con otros fármacos inductores de enzimas microsomales que pueden producir aumento de la depuración de las hormonas sexuales y que pueden producir sangrado intracíclico y/o falla del anticonceptivo. Las mujeres tratadas con cualquiera de estos fármacos deben usar temporalmente un método de barrera además del AOC o elegir otro método anticonceptivo. El método de barrera debe utilizarse durante el periodo de administración concomitante del fármaco y durante 28 días después de su interrupción. Si el periodo durante el que se utiliza el método de barrera sobrepasa el final de los comprimidos recubiertos de color beige que contienen hormonas del envase de AOC, se deben omitir los comprimidos recubiertos de color blanco sin hormonas y se debe comenzar el siguiente envase de AOC. Sustancias que aumentan la depuración de los AOC (disminuyen la eficacia de los AOC por inducción enzimática) p.ej.: Fenitoína, barbituratos, Primidona, Carbamazepina, Rifampicina y también posiblemente Oxcarbazepina, Topiramato, Felbamato, Griseofulvina y productos que contienen la hierba de San Juan. Sustancias con efectos variables en la depuración de los AOC, p.ej.: cuando son co-administrados con AOC, muchos inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos y de la proteasa del VIH/VHC pueden aumentar o reducir las concentraciones plasmáticas de estrógeno o progestina. Estos cambios pueden ser clínicamente importantes en algunos casos. Sustancias que disminuyen la depuración de los AOC (Enzimas inhibidoras): los inhibidores potentes y moderados del CYP3A4 como los antimicóticos derivados de azoles (por ejemplo, Itraconazol, Voriconazol, Fluconazol), Verapamil, macrólidos (por ejemplo, Claritromicina, Eritromicina), Diltiazem y jugo de toronja pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de estrógenos o progestina o ambos. Se ha demostrado que la administración diaria de Etoricoxib en una dosis de 60 a 120 mg incrementa la concentración plasmática de EtinilEstradiol de 1.4 a 1.6 respectivamente cuando se administra concomitantemente con la terapia hormonal combinada conteniendo 0.035 mg de EtinilEstradiol. Efectos de los AOC sobre otros medicamentos: los anticonceptivos orales pueden afectar el metabolismo de otros fármacos. En consecuencia, las concentraciones plasmáticas y tisulares pueden aumentar (p. ej. Ciclosporina) o disminuir (p. ej. Lamotrigina). En estudios clínicos, la administración de la terapia anticonceptiva hormonal que contiene EtinilEstradiol no demostró ningún incremento o solo un ligero incremento en las concentraciones plasmáticas del sustrato CYP3A4 (por ejemplo, Midazolam) mientras que las concentraciones plasmáticas de los sustratos de CYP1A2 pueden incrementar semanalmente (por ejemplo, Teofilina) o moderadamente (por ejemplo, Melatonina y Tizanidina). Otras formas de interacción: Pruebas de laboratorio: el uso de esteroides anticonceptivos puede influir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio. EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: MICROGYNON CD no está indicado durante el embarazo. Si quedara embarazada durante el tratamiento con MICROGYNON CD, deberá interrumpirse su administración. Sin embargo, estudios epidemiológicos extensos no han revelado ningún aumento del riesgo de defectos congénitos en

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Clase de órgano o sistema (MedDRA)

INTERACCIONES: la interacción de otros fármacos (inductores enzimáticos) con los anticonceptivos orales puede provocar la aparición de sangrado y/o falla del anticonceptivo (ver "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción" sección). SOBREDOSIS: No se han notificado eventos adversos serios por sobredosis. Los síntomas que pueden presentarse en caso de tomar una sobredosis de comprimidos recubiertos de color beige que contienen hormonas son: náusea, vómito y, en chicas jóvenes, ligero sangrado vaginal. No hay antídoto y el tratamiento debe ser sintomático. DATOS FARMACÉUTICOS: Lista de excipientes: Carbonato de calcio, Pigmento amarillo de óxido de fierro, Glicerol 85%, Lactosa monohidratada, Macrogol 6000, Estearato de magnesio, Almidón de maíz, Cera montaglicol, Povidona 25, Povidona 700 000, Sacarosa, Talco, Dióxido de titanio.

Tabla 1 MICROGYNON CD Frecuentes Poco frecuentes

Trastornos oculares. Trastornos gastrointestinales. Trastornos del sistema inmunológico. Exploraciones complementarias. Trastornos del metabolismo y de la nutrición.

Raros Intolerancia a los lentes de contacto.

Náusea. Dolor abdominal.

Vómito. Diarrea. Hipersensibilidad. Disminución de peso.

Aumento de peso. Retención de líquidos.

Trastornos del sistema nervioso. Trastornos psiquiátricos

Dolor de cabeza. Humor deprimido. Humor alterado.

Migraña. Disminución de la libido.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama.

Dolor mamario. Dolor a la palpación de las mamas.

Hipertrofia mamaria.

Flujo vaginal. Secreción mamaria.

Erupción cutánea. Urticaria.

Eritema nodoso. Eritema multiforme.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo. Desórdenes vasculares.

Aumento de la libido.

Eventos tromboembólicos venosos y arteriales**.

** Frecuencia estimada derivada de estudios epidemiológicos que han incluido un grupo de anticonceptivos orales combinados.

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EVENTOS ADVERSOS: Resumen del perfil de seguridad: las reacciones adversas más comúnmente reportadas con el uso de MICROGYNON CD son náusea, dolor abdominal, incremento de peso corporal, dolor de cabeza, estado de ánimo deprimido o alterado, dolor mamario, sensibilidad mamaria. Estas ocurren en ≥ 1% de las usuarias. Las reacciones adversas serias son tromboembolismo arterial y venoso. Resumen tabulado de reacciones adversas: las reacciones adversas que se han comunicado en usuarias de AOC, pero para las cuales la asociación no ha sido confirmada ni refutada son: Ver Tabla 1. Los eventos tromboembólicos arteriales y venosos se resumen en los siguientes padecimientos médicos: oclusión periférica venosa profunda, trombosis y oclusión vascular/ embolismo pulmonar, embolismo e infarto al miocardio, infarto cerebral y accidente vascular cerebral no especificado como hemorrágico. Descripción de reacciones adversas seleccionadas: las reacciones adversas que tienen una frecuencia muy baja o retraso en la aparición de los síntomas y que se consideran relacionados con el uso de anticonceptivos orales combinados se describen a continuación (ver también las secciones "Contraindicacio-nes", "Advertencias y precauciones especiales de empleo"): Tumores: • La frecuencia del diagnóstico de cáncer de mama se incrementa muy ligeramente entre usuarias de anticonceptivos orales. Dado que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años de edad, este aumento es pequeño

en relación con el riesgo total de cáncer de mama. La causalidad relacionada con el uso de AOC es desconocida. • Tumores hepáticos (benignos y malignos) Otras condiciones: • Mujeres con hipertrigliceridemia (aumento del riesgo de pancreatitis cuando usan AOC). • Hipertensión arterial. • Aparición o deterioro de las condiciones para las que la asociación con el uso de AOC no es concluyente: ictericia y/o prurito relacionados con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome urémico hemolítico; Corea de Sydenham; herpes gestacional; pérdida de la audición relacionada con otosclerosis. • En mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema. • Alteraciones de la función hepática. • Cambios en la tolerancia a la glucosa o el efecto sobre la resistencia periférica a la insulina. • Enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa. • Cloasma.

D I C C I O N A R I O

hijos de mujeres que utilizaron AOC antes del embarazo ni efectos teratogénicos cuando se tomaron AOC inadvertidamente durante la fase inicial del embarazo. Lactancia: la lactancia puede resultar afectada por los AOC, dado que éstos pueden reducir la cantidad de leche y alterar su composición. Por lo tanto, no se debe recomendar en general el empleo de AOC hasta tanto la madre lactante no haya suspendido completamente la lactancia. Pequeñas cantidades de esteroides anticonceptivos y/o de sus metabolitos se pueden eliminar por la leche.

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Vida útil: conforme a la documentación de TRD/CMC. Precauciones especiales de conservación: conforme a la documentación de TRD/CMC. Naturaleza y contenido del envase: conforme a la documentación de TRD/CMC. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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Comprimido recubiertos Anticonceptivo (Levonorgestrel) COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: 35 comprimidos blancos recubiertos que contienen hormonas: cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene 0.03 mg de Levonorgestrel. Excipientes: cada comprimido contiene 33.12 mg de Lactosa Monohidrato y 19.66 mg de Sacarosa. Para ver la lista completa de excipientes consulte la sección ‘Lista de excipientes’. FORMA FARMACÉUTICA: Comprimidos recubiertos Los comprimidos son biconvexos, redondos y con un diámetro de 5 mm. INDICACIONES: Anticoncepción. POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Método de administración: uso oral. Posología: ¿Cómo tomar MICROLUT? La tasa de embarazos con las píldoras que sólo contienen progestágeno es ligeramente superior a la de combinaciones de estrógeno y progestágeno orales. Los anticonceptivos orales combinados, cuando se toman correctamente, tienen una tasa de falla de aproximadamente 1% por año. La tasa de falla puede aumentar cuando se olvida tomar las píldoras o cuando se toman incorrectamente. La posología de MICROLUT es un comprimido al día sin interrupción, tomados a la misma hora todos los días, con un poco de agua o de una bebida líquida, según sea necesario. Los comprimidos deben tomarse en el orden indicado en el envase a lo largo de los 35 días sin tomar en cuenta el sangrado. Esto significa que después de que el primer envase se ha terminado el siguiente deberá iniciarse sin interrupción. El número de 35 comprimidos por envase no está relacionado con el ciclo menstrual. Los días de la semana impresos en el envase proporcionan un sencillo control de la toma de comprimidos de MICROLUT. Siempre se debe hacer el intento de mantener un intervalo de exactamente 24 horas entre las tomas de los comprimidos. Por ningún motivo debe excederse este intervalo por más de 3 horas. Si, por ejemplo, la paciente elige un horario de 7 a.m. para tomar sus comprimidos, entonces tendrá que hacer lo posible por tomarlos siempre a la misma

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hora; cuando esto no sea posible, el comprimido deberá tomarse como muy tarde a las 10 a.m., de lo contrario el efecto anticonceptivo puede disminuir. Sólo puede garantizarse una máxima confiabilidad de MICROLUT cuando las pacientes se apegan lo más estrictamente posible a los intervalos de 24 horas. ¿Cómo comenzar a tomar MICROLUT? - Sin tratamiento anticonceptivo hormonal anterior (en el último mes). La toma de los comprimidos tiene que empezar en el día 1 del ciclo natural de la mujer (es decir, el primer día del sangrado menstrual). - Cambio de un anticonceptivo oral combinado (AOC). La mujer debe comenzar a tomar MICROLUT justo un día después del último comprimido activo de su AOC previo y omitir el intervalo libre de píldora de este AOC. - Cambio de otra píldora que sólo contiene progestágeno. Cuando se hace el cambio de otra píldora que sólo contiene progestágeno a MICROLUT, la mujer puede comenzara tomar MICROLUT en cualquier día, sin interrupción entre los comprimidos. - Cambio de un método no oral que sólo contiene progestágeno (inyección, implante). La mujer puede cambiar su implante por MICROLUT en el día de su extracción; en el caso de un inyectable, cuando se deba aplicar la siguiente inyección. Sin embargo, se debe aconsejar en ambos casos utilizar también un método de barrera durante los primeros 7 días de la toma de los comprimidos. - Después de un aborto. La mujer puede comenzar el tratamiento justo después del aborto. - Después de un parto. Si la mujer va a amamantar, consulte la Embarazo y lactancia. Se debe aconsejar a las mujeres que no van a amamantar que comiencen en la cuarta semana después del parto; si comienzan más tarde, se les debe aconsejar que utilicen un método de barrera durante los 7 primeros días de la toma de comprimidos. Sin embargo, si ya han tenido relaciones sexuales, se debe descartar un embarazo antes de comenzar a tomar MICROLUT, o bien deberán esperara que se presente su primera menstruación. Manejo de comprimidos olvidados: Aún cuando sólo un comprimido se tome tarde (por ejemplo, si han transcurrido más de 27 horas desde que se tomó el último comprimido, es decir, más de tres horas posteriores a la hora en que se debió haber tomado) o incluso cuando se haya olvidado tomar sólo 1 comprimido, el efecto anticonceptivo puede verse afectado. La usuaria debe tomar el último comprimido olvidado tan pronto como se acuerde, incluso si esto implica tomar dos comprimidos a la vez. Después, se continúa tomando los comprimidos a su hora habitual. Además, debe utilizarse un método de barrera durante los siguientes 7 días. Si se han tenido relaciones sexuales en los 7 días anteriores, se debe considerar la posibilidad de un embarazo. Entre más comprimidos se olvide tomar, mayor es el riesgo de un embarazo. Recomendaciones en caso de vómito o diarrea: si se presenta vómito y/o diarrea dentro de las primeras 3-4 horas después de tomar el comprimido, la absorción pudo no haber finalizado y se deben tomar medidas anticonceptivas adicionales. En tal caso, aplican las recomendaciones para comprimidos olvidados, tal como se describen en la sección Manejo de comprimidos olvidados. El último comprimido(s) del envase debe utilizarse como comprimido de reemplazo. Información adicional sobre poblaciones especiales: Pacientes pediátricos: no hay ninguna indicación pertinente para el uso de MICROLUT antes de la menarquia. Pacientes geriátricos: no aplica. MICROLUT no está indicado para después de la menopausia.

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ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Advertencias: si se presenta cualquiera de las condiciones/factores de riesgo que se mencionan a continuación, los beneficios del uso de MICROLUT deben valorarse frente a los posibles riesgos para cada mujer en particular y se deberá informarle de ello antes de que decida comenzar a usarlo. En el caso de empeoramiento, exacerbación o primera aparición de cualquiera de estas enfermedades o factores de riesgo, la mujer debe consultar a su médico. El médico debe decidir si debe interrumpirse el uso de MICROLUT. Trastornos Circulatorios: de los estudios epidemiológicos se obtuvo poca evidencia de una asociación entre las píldoras que sólo contienen progestágeno y un mayor riesgo de infarto de miocardio y tromboembolismo cerebral. El riesgo de eventos cardiovasculares y cerebrales está más bien relacionado con la edad, la hipertensión arterial y el tabaquismo. En mujeres con hipertensión arterial el riesgo de accidente cerebrovascular puede aumentar solo ligeramente con las píldoras que contienen sólo progestágeno. Algunos estudios indican que puede haber un aumento ligero, pero no estadísticamente significativo, del riesgo de tromboembolismo venoso (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar) asociado con el uso de píldoras que contienen sólo progestágeno. Los factores de riesgo generalmente reconocidos de tromboembolismo venoso (TEV) incluyen antecedentes personales o familiares positivos (TEV en un hermano o un padre a una edad relativamente temprana), edad, obesidad e inmovilización prolongada, cirugía mayor o traumatismo mayor. En caso de inmovilización por largo plazo, es aconsejable suspender el uso de MICROLUT (en caso de cirugía programada, al menos con cuatro semanas de antelación) y no reanudarlo hasta dos semanas después de recuperar la movilidad completa. Debe considerarse un aumento del riesgo de tromboembolismo en el puerperio. El tratamiento debe interrumpirse de inmediato si hay síntomas o sospecha de un episodio trombótico arterial o venoso.

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CONTRAINDICACIONES: MICROLUT no se debe usar en presencia de cualquiera de las condiciones que se mencionan a continuación. Si alguna de las condiciones aparece durante el uso de MICROLUT, debe interrumpirse el uso de la preparación inmediatamente. - Conocimiento o sospecha de embarazo. - Trastorno tromboembólico venoso activo. - Enfermedad arterial y cardiovascular presente o previa (por ejemplo, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, enfermedad isquémica cardiaca). - Diabetes mellitus con afectación vascular. - Presencia o antecedente de enfermedad hepática severa mientras los valores de la función hepática no se hayan normalizado. - Presencia o antecedentes de tumores hepáticos (benignos o malignos). - Conocimiento o sospecha de enfermedades malignas dependientes de hormonas sexuales. - Sangrado vaginal anormal de origen no determinado. - Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. - Supresión del herpes gestacional y anemia de células falciformes.

Tumores: un metaanálisis de 54 estudios epidemiológicos reportó que existe un ligero aumento del riesgo relativo (RR = 1.24) de que se diagnostique cáncer de mama en mujeres que usan anticonceptivos orales combinados (AOC) formulados a base de estrógenos y progestágenos. El aumento de riesgo desaparece gradualmente en un transcurso de 10 años posteriores a la suspensión de los AOC. Dado que el cáncer de mama rara vez se presenta en mujeres menores de 40 años de edad, el aumento en el diagnóstico de casos de cáncer de mama en usuarias actuales y recientes de anticonceptivos orales combinados es ligero en relación con el riesgo total de cáncer de mama. El riesgo de que se diagnostique cáncer de mama en usuarias de la píldora que contiene sólo progestágeno es posiblemente de magnitud similar a la asociada con el AOC. Sin embargo, en cuanto a las preparaciones que contienen sólo progestágeno, la evidencia se basa en poblaciones mucho más pequeñas de usuarias, y por lo tanto, es menos concluyente que la de los AOC. Estos estudios no proporcionan evidencia de causalidad. El patrón observado del aumento de riesgo puede deberse a un diagnóstico más precoz de cáncer de mama en las usuarias de AO, a los efectos biológicos de los AO, o a una combinación de ambos. Los cánceres de mama diagnosticados en usuarias habituales tienden a detectarse en estados clínicamente más tempranos que los diagnosticados en usuarias que nunca los habían utilizado. Raramente se han reportado tumores hepáticos benignos, y aún más raramente tumores hepáticos malignos, en usuarias de anticonceptivos orales. En casos aislados, estos tumores han provocado hemorragia intraabdominal potencialmente mortal. En el diagnóstico diferencial debe considerarse un tumor hepático cuando se presenta un dolor severo en la parte superior del abdomen, distensión del hígado o signos de hemorragia intraabdominal en mujeres que toman MICROLUT. Otras condiciones: la píldoras que contienen sólo progestágeno, en general, no parecen afectar la presión arterial en mujeres normotensas. Sin embargo, si se desarrolla una hipertensión arterial clínicamente significativa y sostenida durante el uso de MICROLUT, es aconsejable suspender MICROLUT. La recurrencia de ictericia colestásica y/o prurito que se hayan producido por primera vez durante el embarazo o durante el uso previo de esteroides sexuales requiere la interrupción de MICROLUT. Aunque MICROLUT puede tener un ligero efecto sobre la resistencia periférica a la insulina y la tolerancia a la glucosa, generalmente no es necesario alterar el régimen terapéutico en diabéticas que toman píldoras que contienen sólo progestágeno. No obstante, las mujeres diabéticas, también aquellas con antecedentes de diabetes mellitus gestacional, deben mantenerse bajo estricta observación mientras toman MICROLUT. Puede producirse cloasma ocasionalmente, sobre todo en mujeres con antecedentes de cloasma durante el embarazo. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición al sol o a la radiación ultravioleta mientras toman MICROLUT. Los embarazos que se producen entre las usuarias de la píldora que contiene sólo progestágeno son más propensos a ser ectópicos que los embarazos entre las usuarias de anticonceptivos orales combinados. Por lo tanto, en mujeres con antecedentes de embarazo extrauterino o con deterioro de la función tubárica, se debe tomar la decisión de utilizar MICROLUT sólo después de sopesar cuidadosamente los beneficios frente a los riesgos. Si se presentan dolores en la parte inferior del abdomen junto con un patrón de ciclo irregular (amenorrea o amenorrea seguida de hemorragia persistente), se debe considerar un embarazo extrauterino. Pueden presentarse folículos ováricos persistentes (a menudo denominados como quistes ováricos funcionales) durante el uso de MICROLUT. La mayoría de estos folí-

D I C C I O N A R I O

Pacientes con insuficiencia hepática: MICROLUT está contraindicado en mujeres con enfermedades hepáticas severas. Véase también la sección ‘Contraindicaciones’. Pacientes con insuficiencia renal: MICROLUT no se ha estudiado específicamente en pacientes con insuficiencia renal.

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culos son asintomáticos, aunque algunos pueden ir acompañados de dolor pélvico o dispareunia. En la mayoría de los casos, los folículos agrandados desaparecen espontáneamente durante dos o tres meses de observación. Examen médico/Consulta Médica: se deben obtener antecedentes médicos completos y realizar exámenes físicos antes de comenzar o reanudar el uso de MICROLUT, guiándose con las contraindicaciones (sección ‘Contraindicaciones’) y las advertencias (sección ‘Advertencias’), y estas actividades se deben repetir por lo menos anualmente durante el uso de MICROLUT. La frecuencia y la naturaleza de estas evaluaciones deben basarse en las recomendaciones prácticas establecidas y adaptarse a cada mujer, aunque generalmente debe prestarse especial atención a la presión arterial, a las mamas, al abdomen y a los órganos pélvicos, incluyendo citología cervical. Se debe advertir a las mujeres que los anticonceptivos orales no protegen contra las infecciones por VIH (SIDA) y otras enfermedades de transmisión sexual. Reducción de la eficacia: la eficacia de MICROLUT podría disminuir en caso de, por ejemplo, comprimidos olvidados (sección ‘Manejo de comprimidos olvidados’), vómito y/o diarrea (sección ‘Recomendaciones en caso de vómito o diarrea’) o medicamentos concomitantes (sección ‘Efectos de otros medicamentos en MICROLUT’). Reducción del control del ciclo: Sangrado menstrual: el sangrado menstrual se produce a intervalos normales y en la mayoría de los casos es de duración e intensidad normales. Sin embargo, se han observado tanto intervalos más cortos como más prolongados. Por esta razón, la posibilidad de tales cambios en el ritmo menstrual debe, como medida de precaución, informarse a la paciente antes de comenzar con la toma de comprimidos. Los cambios se producen principalmente durante los primeros meses de uso, pero con el tratamiento continuo el patrón del ciclo tiende a estabilizarse, y, en la mayoría de los casos, se establece un patrón individual. Se debe recomendar a la paciente que lleve un registro de su sangrado en el calendario que contiene cada envase. Procedimiento en caso de sangrado intermenstrual: se puede producir sangrado intermenstrual de intensidad variable, especialmente durante los primeros meses. No constituye una razón médica para suspenderla toma de comprimidos, siempre y cuando puedan descartarse causas orgánicas de dicho sangrado por medio de medidas diagnósticas adecuadas. No es aconsejable tratar de influir en las alteraciones del ciclo con la administración adicional de un estrógeno;esto sólo serviría para revertir los cambios producidos por MICROLUT en el moco cervical, poniendo en riesgo considerable el efecto anticonceptivo. Ausencia de sangrado por privación: puede ocurrir amenorrea en algunas mujeres, en la mayoría de los casos sólo durante uno o dos periodos menstruales. En casos raros el sangrado puede ausentarse por intervalos más largos. Si no se produce el sangrado menstrual en las 6 semanas posteriores a la última menstruación, debe excluirse la posibilidad de embarazo antes de continuar con la toma del comprimido. INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Nota: Se debe consultar la información de prescripción de medicamentos concomitantes para identificar posibles interacciones. Efectos de otros medicamentos sobre MICROLUT: pueden producirse interacciones con fármacos que inducen las enzimas microsomales, lo que puede resultar en un aumento de la depuración de las hormonas sexuales y puede originar cambios en el perfil del sangrado uterino y/o falla del método anticonceptivo. 326

Las mujeres en tratamiento con cualquiera de estos fármacos deben utilizar temporalmente un método de barrera además de MICROLUT o elegir otro método anticonceptivo. El método de barrera debe utilizarse durante el tiempo de administración del fármaco concomitante y durante los 28 días siguientes a la suspensión. Sustancias que aumentan la depuración de Levonorgestrel (disminuyen la eficacia de MICROLUT por la inducción enzimática), p. ej.: Fenitoína, barbitúricos, Primidona, Carbamazepina, Rifampicina y posiblemente también Oxcarbazepina, Topiramato, Felbamato, Griseofulvina y productos que contengan hierba de San Juan 30. La inducción enzimática se puede observar incluso después de unos pocos días de tratamiento. La inducción en zimática máxima se observa generalmente en unas pocas semanas. Tras el cese de la terapia farmacológica, la inducción enzimática podría mantenerse durante aproximadamente 4 semanas. Sustancias con efectos variables sobre la depuración de Levonorgestrel: cuando se administra conjuntamente con hormonas sexuales, muchos inhibidores de la proteasa del VIH/VHC e inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa pueden aumentar o disminuirlas concentraciones plasmáticas de la progestina. En algunos casos, estos cambios pueden ser clínicamente relevantes. Sustancias que disminuyen la depuración de Levonorgestrel (inhibidores de enzimas): los inhibidores potentes y moderados de CYP3A4 tales como antimicóticos azoles (por ejemplo, Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol, Voriconazol), Verapamilo, macrólidos (por ejemplo, Claritromicina, Eritromicina), Diltiazem y el jugo de toronja pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de la progestina. Efectos de MICROLUT sobre otros medicamentos: los anticonceptivos orales pueden afectar el metabolismo de otros fármacos. Por ende, las concentraciones plasmáticas y tisulares pueden verse afectadas (por ejemplo, Ciclosporina). Otras formas de interacción. Análisis de laboratorio: el uso de esteroides anticonceptivos puede afectar los resultados de ciertos análisis de laboratorio, como los parámetros bioquímicos de la función hepática, tiroidea, suprarrenal y renal, los niveles plasmáticos de proteínas (transportadoras), por ejemplo la globulina transportadora de corticosteroides y fracciones de lípidos/lipoproteínas, parámetros del metabolismo de los carbohidratos y parámetros de la coagulación y fibrinólisis. Los cambios generalmente se mantienen dentro de los límites normales. EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: MICROLUT no está indicado durante el embarazo. Si se produce un embarazo durante el tratamiento con MICROLUT, debe suspenderse la ingesta. Sin embargo, estudios epidemiológicos extensos no han revelado un aumento del riesgo de defectos congénitos en niños nacidos de mujeres que utilizan anticonceptivos orales antes del embarazo ni efecto teratogénico cuando se tomaron anticonceptivos orales inadvertidamente durante el embarazo temprano. Lactancia: los anticonceptivos hormonales no se recomiendan como método anticonceptivo de primera elección durante la lactancia, pero se considera que los métodos que contienen sólo progestágeno conforman la categoría de elección inmediatamente posterior después de los métodos no hormonales. No parece haber ningún efecto adverso sobre el crecimiento o el desarrollo infantil al usar cualquier método que contiene sólo progestágeno después de seis semanas posteriores al parto. Aparentemente los métodos que contienen sólo progestágeno no afectan la cantidad o calidad de la leche materna, sin embargo, sí se excretan pequeñas cantidades de la sustancia activa en la leche. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y USAR MAQUINARIA: Efectos no observados.

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Clase de órgano o sistema

Tabla 1 MICROLUT. Frecuentes (> 1/100 and < 1/10)

Poco frecuentes (< 1/1000)

Trastornos del sistema inmunológico. Trastornos psiquiátricos.

Reacción de hipersensibilidad. mor deprimido, disminución de la libido, aumento de la libido.

Trastornos del sistema nervioso. Trastornos oculares Trastornos gastrointestinales. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo. Trastornos del aparato reproductor y de la mama. Sangrado Uterino/ Vaginal incluyendo manchado intermenstrual, menorragia y/o metrorragia, amenorrea.

Cefalea, mareo. Intolerancia a lentes de contacto. Náusea, vómito. Trastorno cutáneo, acné, hirsutismo. Sensibilidad en los senos, flujo vaginal.

Investigaciones.

Aumento de peso, pérdida de peso.

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SOBREDOSIS: No se han reportado efectos nocivos severos por sobredosis. Los síntomas que podrían ocurrir en este caso son: náusea, vómito y sangrado vaginal leve. No existen antídotos y el tratamiento debe ser sintomático. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Propiedades farmacodinámicas: Grupo farmacoterapéutico: progestágenos, Levonorgestrel. Código ATC: G03AC0339. MICROLUT contiene el progestágeno oral Levonorgestrel a una dosis muy baja. La ingestión diaria continua de 0.03 mg de Levonorgestrel previene la concepción de varias maneras independientes. Principalmente, hay cambios en el moco cervical, que hacen que la migración y el ascenso de los espermatozoides sea difícil o los bloquee. Además, puede considerarse que los cambios en el endometrio durante todo el ciclo tienen el efecto de hacer que la implantación sea difícil. La ovulación no se inhibe en la mayoría de las mujeres, pero MICROLUT puede aminorar los picos en la mitad del ciclo de la gonadotropina y debilitar la función del cuerpo lúteo, lo que puede contribuir con la acción anticonceptiva. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: Levonorgestrel administrado por vía oral se absorbe rápido y completamente. Las concentraciones séricas máximas de 0.8 ng/mL se alcanzan en aproximadamente 1 hora después de la ingestión oral de MICROLUT. La biodisponibilidad absoluta de Levonorgestrel en MICROLUT es de aproximadamente 82%. Distribución: Levonorgestrel se une a la albúmina sérica y a la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG). Sólo el 1.5% de las concentraciones totales del fármaco en suero están presentes como esteroide libre y alrededor del 65% se unen específicamente a la SHB. La distribución relativa de Levonorgestrel en el suero (libre, unido a la albúmina,

unido a la SHBG) depende de las concentraciones reales de SHBG. Bajo tratamiento con MICROLUT, puede presentarse un ligero descenso en los niveles séricos de SHBG que a su vez podría tener efectos menores sobre la distribución relativa de Levonorgestrel con respecto a las dos proteínas de unión. El volumen de distribución aparente de Levonorgestrel es de aproximadamente. Levonorgestrel se distribuye en la leche materna y aproximadamente 0.1% de la dosis materna puede transferirse al lactante amamantado. Metabolismo: Levonorgestrel (LNG) se metaboliza ampliamente. Las vías metabólicas más importantes son la reducción del grupo Δ4-3-oxo e hidroxilaciones en las posiciones 2α, 1β y 16β, seguido por conjugación. La CYP3A4 es la principal enzima implicada en el metabolismo oxidativo del LNG. Los datos in vitro disponibles sugieren que las reacciones de biotransformación mediadas por CYP pueden ser de menor relevancia para el LNG en comparación con la reducción y la conjugación. No se tiene conocimiento de metabolitos farmacológicamente activos. La tasa de depuración metabólica del suero es de entre 1 y 1.5 mL/min/kg. Eliminación/Excreción: los niveles séricos de Levonorgestrel disminuyen en dos fases que se caracterizan por vidas medias de aproximadamente 1 hora y aproximadamente 20 horas, respectivamente. El Levonorgestrel no se excreta en forma inalterada. Sus metabolitos se excretan en partes aproximadamente iguales a través de la orina y las heces. La vida media de excreción de los metabolitos es de 1 día. Condiciones en estado estable: después de la administración diaria repetida de Levonorgestrel, los niveles séricos del fármaco alcanzan el estado estable después de aproximadamente 2-3 semanas, cuando los niveles de SHBG alcanzan el estado estable también. La farmacocinética de Levonorgestrel está influenciada por los niveles séricos de SHBG. La ingestión diaria de 0.150 mg de Levonorgestrel (que corresponde a 5 veces la dosis diaria de MICROLUT) produjo una disminución del 50% en los niveles séricos de SHBG y, por lo tanto, produjo una reducción del 40% en los niveles mínimos de Levonorgestrel después de 2-3 semanas. Sin embargo, un efecto similarmente dirigido de MICROLUT debería representar una disminución de sólo el 10% en ambos parámetros. Datos preclínicos de seguridad: los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los humanos según los estudios de toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, carcinogenicidad y toxicidad para la reproducción que no estén ya incluidos en otras secciones pertinentes. Sin embargo, se debe tomar en cuenta que los esteroides sexuales pueden estimular el crecimiento de tejidos y tumores dependientes de hormonas.

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EVENTOS ADVERSOS: Resumen del perfil de seguridad: las reacciones adversas reportadas con mayor frecuencia con las píldoras que sólo contienen progestágeno, incluyendo MICROLUT, son sangrado uterino/vaginal incluyendo manchado, menorragia y/o metrorragia y amenorrea. Se producen en ≥ 1% de las usuarias. Lista tabulada de reacciones adversas: además de los efectos adversos que se presentan en la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”, se han reportado los siguientes efectos no deseados en usuarias de píldoras que sólo contienen progestágeno, aunque no se pudo confirmar en todos los casos una relación causal con las píldoras que sólo contienen progestágeno: Ver Tabla 1. Se utiliza el término del MedDRA más adecuado para describir una determinada reacción y sus sinónimos y condiciones relacionadas.

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DATOS FARMACÉUTICOS: Lista de excipientes: Lactosa Monohidrato, Almidón de Maíz, Povidona 25 000, Talco, Estearato de Magnesio, Sacarosa, Povidona 700 000, Macrogol 6000, Carbonato de Calcio, Precipitado, Cera Montanglicol. Es posible que haya variaciones a nivel local. Incompatibilidades: no aplica. Periodo de validez: conforme a la documentación TRD/CMC. Precauciones especiales de almacenamiento: conforme a la documentación TRD/CMC. Naturaleza y contenido del envase: los comprimidos de MICROLUT vienen en envases tipo blíster que se componen de una película transparente hecha de cloruro de polivinilo y láminas metálicas de aluminio (lado mate sellable en caliente). PRESENTACIÓN: Envase calendario que contiene 35 comprimidos. Es posible que haya variaciones a nivel local. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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MIRENA EVO®

Endoceptivo Sistema intrauterino con levonorgestrel. Anticonceptivo (Levonorgestrel) COMPOSICIÓN: Principio activo: Levonorgestrel 52 mg. La tasa inicial de liberación es de 20 microgramos/24 horas. FORMA FARMACËUTICA: Sistema intrauterino de liberación (SIL). El SIL de levonorgestrel (LNG) se compone de un núcleo blanco o casi blanco de fármaco cubierto con una membrana opaca, la que está montada sobre el brazo vertical de un cuerpo en forma de T. El cuerpo T tiene un asa en el extremo del brazo vertical y dos brazos horizontales en el otro extremo. Los hilos de extracción están unidos al asa. El brazo vertical del SIL está cargado en el tubo de inserción en el extremo del insertor. El SIL y el insertor están esencialmente exentos de impurezas visibles. INDICACIONES: Anticoncepción; menorragia idiopática; prevención de hiperplasia de endometrio durante la terapia de reemplazo estrogénica. POSOLOGÍA: MIRENA® se inserta en la cavidad uterina y tiene una duración efectiva de 5 años. La tasa de liberación en vivo de levonorgestrel es de aproximadamente 20 μg/24 horas inicialmente y se reduce a aproximadamente 11 μg/24 horas después de 5 años. La tasa de liberación promedio de levonorgestrel es de aproximadamente 14 μg/ 24 horas durante los primeros cinco años. En mujeres bajo terapia de reemplazo hormonal, MIRENA® puede usarse en combinación con preparados estrogénicos orales o transdérmicos sin progestágeno. 328

Inserción y extracción/sustitución: En las mujeres en edad fértil, MIRENA® se tiene que insertar en la cavidad uterina en el plazo de siete días desde el inicio de la menstruación. MIRENA® puede sustituirse por un nuevo sistema en cualquier momento del ciclo. El sistema también puede insertarse inmediatamente después de aborto de primer trimestre. Las inserciones posparto deben posponerse hasta que el útero haya involucionado totalmente, sin embargo, no antes de seis semanas después del parto. Si la involución se retrasara sustancialmente, considere esperar hasta las 12 semanas posparto. En caso de una inserción difícil y/o dolor excepcional o hemorragia durante o después de la inserción, una exploración física y ecográfica deben realizarse inmediatamente para excluir una perforación. Cuando se utilice para la protección endometrial durante la terapia de sustitución de estrógenos, MIRENA® puede insertarse en cualquier momento en una mujer amenorreica o durante los últimos días de la menstruación o sangrado por deprivación. Se recomienda que MIRENA® solamente sea insertado por profesionales médicos/sanitarios con experiencia en inserciones de MIRENA® y/o suficiente formación en la inserción de MIRENA®. MIRENA® se extrae tirando suavemente de los hilos con unas pinzas. Si los hilos no son visibles y el sistema se encuentra en la cavidad uterina, puede extraerse utilizando un tenáculo estrecho. Esto puede requerir la dilatación del canal cervical u otra intervención quirúrgica. El sistema debe extraerse después de cinco años. Si la usuaria desea continuar utilizando el mismo método, puede insertarse un nuevo sistema al mismo tiempo. Si no se desea un embarazo, la extracción debe realizarse durante la menstruación en la mujer en edad fértil, siempre que la menstruación sea la de un ciclo menstrual. Si el sistema es extraído en la mitad del ciclo y la mujer ha tenido relaciones sexuales en el plazo de una semana, se debe considerar el riesgo de un embarazo a menos que un nuevo sistema se inserte inmediatamente después de la extracción. Después de la extracción de un MIRENA®, se ha de comprobar que el sistema intrauterino está intacto. Durante extracciones difíciles, se han comunicado casos aislados de desplazamiento del cilindro hormonal sobre los brazos horizontales, ocultándolos en el cilindro. Esta situación no requiere más intervención, toda vez que se haya determinado la integridad del DIU. Las protuberancias de los brazos horizontales impiden normalmente el desprendimiento completo del cilindro del cuerpo T. EFECTOS SECUNDARIOS: Los efectos secundarios son más comunes durante los meses siguientes a la inserción y disminuyen durante el uso prolongado. Las frecuencias de las reacciones adversas al medicamento (RAM), reportadas con MIRENA®, se resumen en la tabla siguiente. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥ 1/1,000 a <1/100), raras (≥ 1/10,000 a <1/1,000) y desconocidas. En la siguiente tabla se presentan las reacciones adversas según la clasificación por órganos y sistemas de MedDRA (COS MedDRA). Las frecuencias son incidencias brutas de los eventos observados en ensayos clínicos en las indicaciones anticoncepción y menorragia idiopática/sangrado menstrual abundante, incluyendo 5091 mujeres y 12,101 mujeresaño. Las reacciones adversas en ensayos clínicos en la indicación para la protección contra hiperplasia endometrial durante el tratamiento de sustitución de estrógenos (incluyendo 514 mujeres y 1218.9 mujeres-año) se observaron a una frecuencia similar, salvo que se especifique en pies de página. El término MedDRA más adecuado se utiliza para describir una determinada reacción y sus sinónimos y trastornos relacionados. www.edifarm.com.ec

OBSERVACIONES: En caso de que las siguientes condiciones existan o se presenten por primera vez, MIRENA® puede ser usado con precaución después de la consulta con el especialista o debe considerarse la extracción del endoceptivo: Migraña, migraña focal con pérdida asimétrica de la visión u otros síntomas indicadores de isquemia cerebral transitoria; cefalea excepcionalmente severa; ictericia; aumento marcado de la presión arterial; neoplasia hormona dependiente sospechada o confirmada incluyendo cáncer de mama; enfermedad arterial severa como por ej. enfermedad cerebrovascular o infarto del miocardio. MIRENA® puede usarse con precaución en mujeres con enfermedad cardiaca congénita o valvulopatía con riesgo de endocarditis infecciosa. A estas pacientes se les debería administrar profilácticamente un antibiótico al insertar o extraer el endoceptivo. Dosis bajas de levonorgestrel pueden afectar la tolerancia a la glucosa y en las usuarias diabéticas se debe monitorizar la concentración de glucosa en la sangre. Las hemorragias irregulares pueden enmascarar algunos síntomas y signos de pólipos endometriales ó cáncer de endometrio, y en estos casos se deben considerar medidas diagnósticas. MIRENA® no es el método de primera elección para mujeres jóvenes nulíparas, ni tampoco para mujeres posmenopáusicas con atrofia uterina avanzada. Antes de realizar la inserción, se debe informar a la paciente sobre la eficacia, riesgos y efectos secundarios de MIRENA®. Se debe realizar un examen físico, incluyendo examen pélvico, de las mamas y citología cervical. Debe descartarse la existencia de embarazo y enfermedades de transmisión sexual; las infecciones genitales deben ser previamente exitosamente tratadas. Además debe determinarse la posición del útero y el tamaño de la cavidad uterina. Es importante que el endoceptivo MIRENA® quede colocado en el fondo uterino para así poder asegurar una exposición uniforme del endometrio al progestágeno, prevenir una expulsión y maximizar la efiwww.edifarm.com.ec

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CONTRAINDICACIONES: Embarazo o sospecha del mismo; enfermedad inflamatoria pélvica actual o recurrente; infección del trato genital inferior; endometritis postparto; aborto infectado en los últimos tres meses; cervicitis; displasia cervical; neoplasia uterina o cervical; hemorragia uterina anormal no diagnosticada; anomalía uterina congénita o adquirida incluyendo miomas si distorsionan la cavidad del útero; estados asociados a un aumento de la susceptibilidad a las infecciones: enfermedad hepática aguda o tumor hepático; hipersensibilidad a los constituyentes del preparado.

cacia. Por consiguiente, se deben observar estrictamente las instrucciones de inserción. La paciente debe ser reexaminada 4 a 12 semanas después de la inserción y posteriormente una vez al año o más a menudo si su condición clínica lo requiere. Puesto que las hemorragias irregulares/manchado son comunes durante los primeros meses de tratamiento, antes de insertar MIRENA® debe excluirse la posibilidad de patología endometrial. Si la mujer continúa usando el endoceptivo MIRENA®, insertado previamente como método anticonceptivo, debe excluirse la posibilidad de una patología endometrial en caso de que ocurran trastornos hemorrágicos tras el inicio de la terapia de reemplazo estrogénica. Se deben tomar las medidas diagnósticas apropiadas en caso de que durante un tratamiento prolongado se presenten hemorragias irregulares. MIRENA® se extrae tirando suavemente de los hilos con una pinza. Si no pueden verse los hilos y el endoceptivo está en la cavidad uterina, se puede extraer utilizando una pinza angosta, lo que puede requerir de una dilatación del canal cervical. La inserción y extracción de MIRENA® pueden estar asociadas con algo de dolor y hemorragia. El procedimiento puede producir desvanecimiento como reacción vasovagal o una convulsión en pacientes epilépticas. Algunas mujeres pueden experimentar dolor y mareos después de la colocación. Si esto no pasara en media hora en la posición de reposo, el SIU puede no estar correctamente colocado. Se debe realiza una exploración y, si es necesario, extraer el SIU. En aproximadamente un 20% de las usuarias en edad fértil se ha observado el desarrollo gradual de oligomenorrea y/o amenorrea. Se debe considerar la posibilidad de un embarazo si no se presenta menstruación dentro de las 6 semanas siguientes al inicio de la menstruación anterior. Cuando MIRENA® se usa en combinación con terapia continua de sustitución estrogénica, en la mayoría de las mujeres se desarrolla gradualmente un patrón de ausencia de hemorragia durante el primer año. Uno de los factores conocidos de riesgo de enfermedad pélvica inflamatoria es la promiscuidad sexual (múltiples parejas sexuales). La infección pélvica puede tener serias consecuencias y puede afectar la fertilidad y aumentar el riesgo de embarazo ectópico. MIRENA® debe ser extraído si la usuaria padece de endometritis o infecciones pélvicas recurrentes, o si una infección aguda es severa y no responde al tratamiento en el curso de algunos días. Los síntomas de expulsión completa o parcial de cualquier DIU incluyen hemorragia o dolor. Sin embargo, es posible que el endoceptivo sea expulsado de la cavidad uterina sin que la mujer lo advierta. La expulsión parcial puede disminuir la efectividad de MIRENA®. Dado que MIRENA® disminuye el flujo de la hemorragia menstrual, un aumento de éste puede ser signo de expulsión. En caso de desplazamiento, MIRENA® debe extraerse a la brevedad posible; al mismo tiempo puede insertarse un endoceptivo nuevo. La paciente debe ser instruida sobre la forma como controlar los hilos del endoceptivo MIRENA®. En raras ocasiones un anticonceptivo intrauterino perfora o penetra el cuerpo uterino o el cérvix, con mayor frecuencia durante la inserción. En estos casos, el endoceptivo debe extraerse. La mujer con historia previa de embarazo ectópico, cirugía tubárica ó infección pélvica tiene un riesgo mayor de embarazo ectópico. Se debe considerar la posibilidad de un embarazo ectópico en el caso de dolor pélvico, especialmente en combinación con ausencia de menstruación, o si una mujer amenorreica comienza a sangrar. La tasa de embarazo ectópico en las usuarias de MIRENA® ha sido 0.06 x 100 mujeres/año. Si en las visitas de seguimiento no se pueden detectar en el cérvix los hilos de extracción, debe excluirse la posibilidad de un embarazo. Es posible que los hilos se hayan

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*Ensayos de protección endometrial: "frecuentes" **Ensayos de protección endometrial: "muy frecuentes" Reacciones Adversas seleccionadas: Cuando una mujer se queda embarazada con MIRENA® in situ, el riesgo relativo de embarazo ectópico aumenta. Los hilos para la extracción puede sentirlos la pareja durante la relación sexual. Se desconoce el riesgo de cáncer de mama cuando MIRENA® se utiliza en la indicación para la protección contra hiperplasia endometrial durante el tratamiento de sustitución de estrógenos. Se han comunicado casos de cáncer de mama. Los estudios clínicos con MIRENA® excluyeron a mujeres en periodo de lactancia. Un estudio de seguridad post autorización, a gran escala, mostró un aumento en el riesgo de perforación en mujeres que amamantan. Las siguientes RAM se han reportado en conexión con la inserción o el procedimiento de extracción de MIRENA®: Dolor durante el procedimiento, sangrado durante el procedimiento, reacción vasovagal relacionada con la inserción con mareos o síncope. El procedimiento puede precipitar una crisis en una paciente epiléptica. Se han reportado casos de sepsis (incluida la sepsis por estreptococos de grupo A) después de la colocación de un DIU.

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desplazado hacia el interior del útero o del canal cervical y que reaparezcan durante la siguiente menstruación. Si se ha confirmado la ausencia de embarazo, los hilos pueden localizarse, por lo general, sondeando suavemente con un instrumento adecuado. Si no se pueden encontrar, es posible que el endoceptivo haya sido expulsado. El endoceptivo MIRENA® puede localizarse mediante ultrasonido para demostrar su correcta posición. En caso de que no se disponga de ecografía, MIRENA® puede localizarse mediante radiografía. Puesto que el efecto anticonceptivo de MIRENA® es principalmente local, generalmente se presentan ciclos ovulatorios con ruptura folicular en mujeres en edad fértil. Algunas veces la atresia folicular esta retrasada y la foliculogénesis continúan. En aproximadamente un 12% de las usuarias de MIRENA® se han diagnosticado folículos de tamaño incrementado. Por lo general, estos folículos son asintomáticos, aun cuando algunos pueden ir acompañados de dolor pélvico o dispareunia. En la mayoría de los casos estos folículos desaparecen espontáneamente durante 2 a 3 meses de observación. Si este no fuese el caso, se recomienda continuar con la monitorización ultrasónica y considerar otras medidas diagnósticas ó terapéuticas. Muy rara vez se requiere intervención quirúrgica. No se han observado efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria. EMBARAZO Y LACTANCIA: MIRENA® no debe usarse durante el embarazo o sospecha del mismo. En caso de embarazo durante el uso de MIRENA®, se recomienda extraer el endoceptivo, puesto que cualquier anticonceptivo intrauterino que se deje in situ puede aumentar el riesgo de aborto y parto prematuro. La extracción de MIRENA® o sondeo del útero puede provocar un aborto espontáneo. Si el endoceptivo no puede extraerse, se le debe informar a la mujer sobre los riesgos y posibles consecuencias para el neonato de un parto prematuro. Estos embarazos deben ser estrechamente controlados. Se debe excluir la posibilidad de un embarazo ectópico. Se debe instruir a la paciente para que comunique todos los síntomas que puedan sugerir complicaciones en el embarazo, como por ejemplo: cólicos abdominales con fiebre. Debido a la administración intrauterina y a la exposición local a la hormona, la teratogenicidad no se puede excluir por completo (especialmente virilización). Se ha detectado levonorgestrel en la leche materna, pero no es probable que exista un riesgo para el niño con la dosis liberada por MIRENA® cuando se encuentra insertado en la cavidad uterina. Parece que no hay efectos nocivos sobre el crecimiento o desarrollo del recién nacido cuando se comienza a usar un método anticonceptivo con solo progestágeno seis semanas postparto. Los métodos con solo progestágeno no parecen afectar la cantidad ni la calidad de la leche materna. INTERACCIONES: El metabolismo de los progestágenos puede verse aumentado por el uso concomitante de sustancias que se sabe inducen enzimas metabolizantes de los medicamentos, específicamente enzimas del citocromo P450, tales como los agentes anticonvulsivantes (p. ej., fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) y agentes anti-infecciosos (p. ej., rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz). Se desconoce la influencia de estos fármacos sobre la eficacia anticonceptiva de MIRENA®, pero no se cree que pueda tener mayor importancia puesto que los mecanismos de acción anticonceptiva son principalmente locales. PRESENTACIÓN: MIRENA® Caja con: 1 endoceptivo y un endoceptor estériles. (Reg. San. No: 30020-10-11). 330

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MISKOTATE®

Tabletas Recubiertas COMPOSICIÓN: Cada tableta recubjerta contiene: Ketoconazol 200 mg Secnidazol 250 mg Excipientes: Almidón de maíz, Celulosa microcristalina, Lactosa, Croscarmeloso sádica, Polivinilpirrolidona, Estearato de magnesio, Dióxido de silbo, Ethocel, Carbowax, Agua purificada. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. ACCIÓN TERAPÉUTICA: MISKOTATE Tabletas Recubiertas elimina los agentes más comunes de la infección vulvovaginal. INDICACIONES: Tricomoniasis, candidiasis, infecciones por Haemophilus vaginalis. Vulvavaginitis simples o mixtas. ACCIONES COLATERALES: Por vía oral, raramente pueden presentarse náuseas y erupciones cutáneas. Por vía vaginal, ocasionalmente puede provocar sensación de ardor local. Por el ketoconazol: Ocasionalmente pueden presentarse náuseas, vomitas, diarrea, pronto, rash cutáneo, urticaria, cefaleas y vértigos. Más raramente se han descrito casos de reacciones hepáticas de tipo inmunoalérgico. Estas hepatitis en su mayoría son moderadas y suelen desaparecer con la suspensión del medicamento. Se recomienda, antes de iniciar un tratamiento nuevo, investigar antecedentes de hepatitis o de administración previa o concomitante de drogas potencialmente hepatotóxicas, dosificar transaminasas e informar al paciente sobre la necesidad de suspender la. medicación si aparecen síntomas tales como fiebre, prurito, astenia, náuseas, vómitos -con o sin orinas coloreadas- e ictericia. Si el tratamiento debe prolongarse por más de un mes, se aconseja un seguimiento regular de las transaminasas y fosfatasa alcalina. Por el secnidazol: En general son las acciones colaterales correspondientes a todos los derivados imidazólicos: trastornos digestivos, gastralgias, alteraciones del gusto, glositis, estomatitis, erupciones cutáneas y leucopenia. Más raramente: vértigos, fenómenos de incoe ataxia, parestesias y polineuritis. INTERACCIONES: Por el Ketoconazol: Se desaconseja su asociación con antihistamínicas y cisaprida por posibles alteraciones del ritmo cardíaco; el triazolam y el imidazolam pueden ver aumentados sus niveles plasmáticos, al igual que los anticoagulantes, busulfán, ciclosporinas y metilprednisolona. El alcohol desencadena una reacción tipo antabus. Por el secnidazol: El abobol provoca una reacción tipo antabus (náuseas, vómitos, taquicardia). Los anticoagulantes pueden ver potenciados sus efectos. www.edifarm.com.ec

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SOBREDOSIS: Si bien no han sido descritos accidentes por ingesta masiva del producto, ante esta eventualidad se recomienda lavado gástrico, diuresis osmótica y vigilancia hospitalaria. RECOMENDACIONES: Para evitar una probable reinfeoción, es necesario tratar simultáneamente a la pareja, con igual posología. POSOLOGÍAS Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral: 1 tableta recubierta con el desayuno y otra con la cena durante 5 días. ADVERTENCIA: Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30ºC. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. PRESENTACIÓN COMERCIAL: Caja x 10, 20, 30, Tabletas Recubiertas prospecto. Muestra Médica: Caja x 2 Tabletas recubiertas prospecto. ELABORADO POR: INDEUREC S.A. Km. 2 ½ Autopista Durán-Boliche Durán — Ecuador Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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MONUROL® Sobre granulado Antibiótico urinario (Fosfomicina trometamol) COMPOSICIÓN: Cada sobre de 8 g de MONUROL 3 g® contiene Fosfomicina (DCI) Trometamol, equivalente a 5.631 g de Fosfomicina, excipientes, c.s.p. MECANISMO DE ACCIÓN: - La Fosfomicina actúa impidiendo la síntesis de su pared, inhibiendo por competición la enzima fosfoenol piruvato tranferasa, una enzima que cataliza la primera fase de la biosíntesis de los peptidoglicanos, componentes de la pared bacteriana. - El antibiótico es bactericida. Es una antibiótico de amplio espectro. www.edifarm.com.ec

INDICACIONES: Tratamiento de cistitis aguda no complicada. Tratamiento de infecciones urinarias no complicada. Infecciones urinarias post operatorias, Ideal en IVU en mujeres embarazadas para evitar complicaciones (pielonefritis, parto prematuro, bacteriuria asintomática). Profilaxis de infecciones urinarias post intervenciones quirúrgicas o maniobras diagnosticas instrumentales. Prevención en cistitis recurrente. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la Fosfomicina Trometamol. PRECAUCIONES: Pacientes con insuficiencia renal. Se puede administrar durante cualquier época del embarazo (categoría B, según la FDA). ADVERTENCIAS: En caso de pacientes con diabetes mellitus se debe tener en cuenta que MONUROL 3 g® contiene 2 g de azúcar. EFECTOS SECUNDARIOS: Ocasionalmente (5%) se presentan trastornos gastrointestinales (náuseas, pirosis, diarrea) y rash cutáneo. DOSIFICACIÓN: • Vía oral. • Adultos y mayores de 12 años: un sobre de 3 g (como principio activo) en una sola dosis. • Profilaxis de infecciones urinarias seguidas de intervención quirúrgicas y maniobras trans-uretrales diagnósticas: un sobre de 3 g, 3 horas antes y un sobre de 3 g, 24 horas después de la intervención. MODO DE ADMINISTRACIÓN: • Administrar preferiblemente al acostarse después de haber vaciado la vejiga y dos horas después de la última comida. • Dosis: 1 sobre de 3 g como dosis única TOTAL. • Modo de preparación: Disolver un sobre de MONUROL 3 g® en un medio vaso de agua a temperatura ambiente y tomar inmediatamente después de su preparación. INTERACCIONES: No administrar concomitantemente con Metoclopramida, Cisaprida o antiácidos. La administración simultánea de MONUROL 3 g® con Metoclo-pramina, reduce la absorción de Fosfomicina. INTOXICACIÓN Y TRATAMIENTO: No se han descrito casos de intoxicación a las dosis terapéuticas habituales. En caso de intoxicación accidental, es suficiente favorecer la eliminación urinaria del principio activo mediante la administración de abundante líquido. PRESENTACIÓN: MONUROL 3 g®, sobre, caja por 1 sobre. Sabor a Mandarina. ZAMBON GROUP Milano-Italia Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Cuando se administra MISKOTATE Tabletas Recubiertas, debe tenerse precaución en las siguientes situaciones: En la administración simultánea de reductores de la acidez gástrica, los cuales deberán tomarse al menos dos horas después de la ingestión de MISKOTATE Tabletas Recubiertas. Evitar la ingesta de alcohol. Las discrasias sanguíneas, el embarazo y la lactancia requieren precauciones especial.

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CONTRAINDICACIONES: MISKOTATE Tabletas Recubierta está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al ketoconazol y al secnidazol.

- La Fosfomicina Inhibe la expresión de fimbria de E. coli y rompe las laminas de proteínas de las fimbrias, evitando la adherencia de la bacteria y facilitando su eliminación. - La Fosfomicina es capaz de reducir la formación de biofilms. - La Fosfomicina es un bactericida rápido contra algunos de los agentes etiológicos más frecuentes de IVU, como E. coli, P. mirabilis, P. aeruginosa y Klebsiella - Prevención en la cistitis recurrente.

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INCOMPATIBILIDADES: No se describen.

MOPINAL®

Tabletas recubiertas y ranuradas Antiespasmódico (Clonixinato de Lisina + Propinox Clorhidrato) COMPOSICIÓN: Cada TABLETA RECUBIERTA Y RANURADA contiene Clonixinato de Lisina 125 mg, Propinox Clorhidrato 10 mg. INDICACIONES: Dolor o cólico por estados espasmódicos del intestino, vías biliares, espasmos o litiasis de origen urinario, dismenorrea. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. Úlcera péptica o hemorragia gástrica. Glaucoma, hipertrofia de próstata o retención urinaria. Embarazo, lactancia. DOSIS: Adultos y niños mayores de 12 años: Una tableta 3 a 4 veces al día. PRESENTACIÓN: Caja por 20 tabletas. Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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MUCOFALK® NARANJA

Granulado Fibra natural para estreñimiento crónico Ispaghula COMPOSICIÓN: 5 g de granulado (= 1 sachet) contienen: Componente medicamentoso activo: 3,25 g ispa-ghula husk (cáscaras de semillas de zaragatona índica). Otros componentes: Sacarosa, dextrina, ácido cítrico, alginato sódico, citrato sódico, cloruro sódico, sacarina-sodio, aroma de naranja, betacarotina. 5 g de granulado contienen hidratos de carbono aprovechables, correspondientes a 0,064 UPB (unidades de pan blanco) = 0,76 g glucosa. INDICACIONES: Estreñimiento habitual, enfermedades en las que es deseable una fácil evacuación intestinal con heces blandas, por ej. en fisuras anales, hemorroides, después de intervenciones quirúrgicas ano-rectales y durante el embarazo; terapéutica de apoyo en diarreas de génesis diversa y en caso de intestino irritable. Como terapéutica acompañante en diverticulosis del intestino grueso y como medida de apoyo en la enfermedad de Crohn. CONTRAINDICACIONES: Estenosis patológica en el tracto gastrointestinal. Oclusión intestinal (íleo) inminente o existente. Diabetes mellitus de difícil control. Para el uso de este preparado en niños no se dispone de estudios suficientes. Por consiguiente no se debe emplear en niños menores de 12 años. 332

EFECTOS SECUNDARIOS: Molestias eventualmente existentes, tales como flatulencia y sensación de plenitud, se pueden intensificar en los primeros días del tratamiento, pero desaparecen durante el curso del tratamiento consecuentemente continuado. En casos individuales se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad. INTERACCIONES: Sin previa consulta del médico, no se debería tomar MUCOFALK junto con otros medicamentos antidiarreicos, ni con medicamentos que influyan sobre la actividad intestinal. Se puede retardar la absorción intestinal de medicamentos tomados simultáneamente. Advertencia: En diabéticos que requieren insulina, puede ser necesaria, una reducción de la dosis de insulina. DOSIFICACIÓN, MODO Y DURACIÓN DEL USO: Adultos y niños mayores de 12 años deben tomar 2-6 veces diarias el contenido de un sachet de MUCOFALK granulado, después de remover en líquido abundante. 1. Verter en un vaso el contenido de un sachet de MUCOFALK. 2. Llenar poco a poco el vaso con agua fría. 3. Dar vueltas con una cuchara y beber inmediatamente. 4. Beber seguidamente otro vaso de líquido. En la toma hay que prestar atención a beber abundante líquido, por ej. 150 ml de agua por cada 5 g de granulado. Se debería mantener también, un intervalo de media hasta 1 hora, después de la toma de medicamentos. Si las diarreas duran más de 3-4 días, hay que consultar a un médico. Nota de almacenamiento: Guardar en lugar seco. La fecha de caducidad de este medicamento se halla impresa en la caja. ¡No usar el medicamento después de transcurrida esta fecha! ¡Guárdese el medicamento fuera del alcance de los niños! PRESENTACIÓN: Caja por 20 sobres de 5 g, sabor a naranja. Dr. Falk Pharma GmbH Leinenweberstr. 5 D-79041 Freiburg Alemania Representante exclusivo:

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MULTIFLORA®

Probióticos Vía oral Comprimidos masticables Lea todo el prospecto detenidamente antes de empezar a tomar el medicamento. Conserve este prospecto, ya que puede que tenga que volver a leerlo. Si tiene alguna duda, consulte a su médico. Este medicamento se le ha recetado a usted y no debe dárselo a otras personas, aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles. Si considera que alguno de los efectos adversos es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico. www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

¿CÓMO TOMAR MULTIFLORA? Administre oralmente 2 comprimidos, mastíquelas después de la comida principal, puede repartir la dosis en 2 tomas al día si lo desea. De esa manera estará administrando una dosis diaria de 2 x 108 UFC. Si olvidó tomar Multiflora espere hasta la próxima comida y tome la dosis habitual. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. ¿QUÉ ES LO MÁS IMPORTANTE QUE DEBE SABER UD. ANTES DE TOMAR MULTIFLORA? Ud. no debería tomar Multiflora, si: • Es alérgico a sus componentes. • Si padece alguna enfermedad o condición que le cause inmunosupresión. Su médico tratante evaluará la necesidad de su uso, según el balance riesgo potencial y beneficios. Es necesario separar la administración de Multiflora por lo menos 2 horas de la administración de antibióticos. No se han realizado estudios de interacciones con otros medicamentos, pero informe a su médico o farmacéutico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS: Además del tratamiento con Multiflora existen en nuestro medio otras muchas formas de contacto con preparados probióticos como, por ejemplo, los productos lácteos fermentados. Además, diversas especies se hallan también presentes formando parte de la flora normal de la mucosa oral, vaginal o intestinal. En general, las infecciones por gérmenes probióticos son extremadamente infrecuentes y se producen, de forma prácticamente exclusiva, en el contexto de pacientes inmunodeprimidos. www.edifarm.com.ec

EN CASO DE SOBREDOSIS CON MULTIFLORA: No se han registrado casos de sobredosificación con Multiflora. Utilice el medicamento de acuerdo con la recomendación de su médico. Puede solicitar más información dirigiéndose al responsable local de su comercialización. PRESENTACIONES: Envase x 15 comprimidos masticables. Envase x 5 comprimidos masticables. Producto medicinal. Manténgase fuera del alcance de los niños. Conservar en ambiente fresco, seco, a una temperatura no mayor de 30°C, fuera de la exposición solar directa. No necesita refrigeración Venta libre. Fabricado por: ADM Protexin Limited, Lopen Head, South Petherton, Somerset, TA13 5JH, Reino Unido. PXN es una marca registrada de ADM Protexin Limited. Todos los derechos reservados. Ecuador: Si los síntomas persisten, consulte a su médico. Importado y distribuido por Megalabs-Pharma S.A., QuitoEcuador. MEGALABS PHARMA ECUADOR S. A. Av. Coruña N27-36 y Francisco de Orellana Edif. La Moraleja Business Center Ofic. 901-902 / 1001 -1002 PBX: (593 2) 2234661 Quito-Ecuador

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MULTIFLORA®

Probióticos Vía oral Polvo para suspensión Lea todo el prospecto detenidamente antes de empezar a tomar el medicamento. Conserve este prospecto, ya que puede que tenga que volver a leerlo. Si tiene alguna duda, consulte a su médico. Este medicamento se le ha recetado a usted y no debe dárselo a otras personas, aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles. Si considera que alguno de los efectos adversos es grave o si aprecia cual333

P R O D U C T O S

CONSERVACIÓN DE MULTIFLORA: En casos de temperatura ambiente superior a 30°C, sería apropiado guardar en un lugar refrigerado para la duración de la vida útil. No utilice Multiflora después de la fecha de caducidad que aparece en el envase. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica. Los medicamentos no se deben de tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico como deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente.

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¿QUÉ ES MULTIFLORA Y PARA QUÉ SE UTILIZA? Multiflora es un producto constituido por micronutrientes (prebiótico) y bacterias beneficiosas especialmente seleccionadas (conocidas como probióticos) dirigido al tratamiento de afecciones digestivas. Multiflora ha sido específicamente formulado para producir un efecto profiláctico y restaurador para el mantenimiento de un sistema digestivo e inmunológico sano. En su preparación se utilizan siete cepas bacterianas beneficiosas de especies de lactobacilos, bifidobacterias y estreptococo que han sido específicamente seleccionadas por su papel en la prevención y tratamiento coadjuvante de infecciones intestinales. Multiflora ayuda a la reposición de los microorganismos beneficiosos presentes naturalmente en el intestino. Si se toma regularmente, Multiflora mantendrá el equilibrio del sistema digestivo e inmunológico, los cuales podrían verse afectados por factores tales como antibióticos, dietas, edad y estrés. MULTIFLORA se recomienda como coadyuvante en niños mayores de 5 años y adultos, en los siguientes trastornos de la salud: • Síndrome de intestino irritable (SII) • Diarrea aguda infantil • Diarrea del viajero • Colitis post tratamiento antibiótico • Enfermedad intestinal inflamatoria (EII) • Enteritis post-radiación • Intolerancia a la Lactosa • Constipación, Flatulencia

En estudios clínicos realizados en pacientes portadores de CUC inactiva leve, tratados con preparados probióticos, se han registrado pocos casos de pacientes con estreñimiento flatulencia, si bien su intensidad fue leve y no precisó el retiro del tratamiento, no se registraron alteraciones analíticas relevantes.

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FÓRMULA: Probióticos 1 x 108 UFC: Lactobacillus casei PXN37 - Lactobacillus rhamnosus PXN54 -Streptococcus thermophilus PXN66 - Lactobacillus acidophilus PXN35 Bifidobacterium breve PXN25 -Bifidobacterium infantis PXN27 - Lactobacillus bulgaricus PXN39. Prebiótico: fructooligosacárido (FOS) Excipientes c.s. Vitamina C (L- Ácido ascórbico) 40 mg; Exc.c estearato de magnesio; saborizantes (naranja y vainilla); colorantes (óxido de hierro rojo y amarillo); Sucrosa; Manitol; Microbial-Protexin. Conc (Vitality)

quier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico. FÓRMULA: Cada Sachet contiene 1 x 109 UFC: Lactobacillus casei PXN® 37™, Lactobacillus rhamnosus PXN® 54™, Streptococcus thermophilus PXN® 66™, Lactobacillus acidophilus PXN® 35™, Bifidobacterium breve PXN® 25™, Bifidobacterium infantis PXN® 27™, Lactobacillus bulgaricus PXN® 39™, Exc.: FOS (fructooligosacarido) 1g., Microbial Protexin concentrado (Restore) 42 mg. ¿QUÉ ES MULTIFLORA Y PARA QUÉ SE UTILIZA? MULTIFLORA es un producto constituido por micronutrientes (prebiótico) y bacterias beneficiosas especialmente seleccionadas (conocidas como probióticos) dirigido al tratamiento de afecciones digestivas. Multiflora ha sido específicamente formulado para producir un efecto profiláctico y restaurador para el mantenimiento de un sistema digestivo e inmunológico sano. En su preparación se utilizan siete cepas bacterianas beneficiosas de especies de lactobacilos, bifidobacterias y estreptococo que han sido específicamente seleccionadas por su papel en la prevención y tratamiento coadjuvante de infecciones intestinales. Multiflora ayuda a la reposición de los microorganismos beneficiosos presentes naturalmente en el intestino. Si se toma regularmente, Multiflora mantendrá el equilibrio del sistema digestivo e inmunológico, los cuales podrían verse afectados por factores tales como antibióticos, dietas, edad y estrés. Multiflora está indicado en niños de todas las edades y adultos con dificultades en la deglución, en los siguientes trastornos de la salud: • Síndrome de intestino irritable (SII) • Diarrea aguda infantil • Diarrea del viajero • Colitis post tratamiento antibiótico • Enfermedad intestinal inflamatoria (EII • Enteritis post-radiación • Intolerancia a la lactosa • Otras indicaciones: Constipación, Flatulencia ¿CÓMO TOMAR MULTIFLORA? Administre oralmente 1 sachet diario disuelto en agua, leche o jugo después de la comida principal. De esa manera estará administrando una dosis diaria de 1 x 109 UFC. Si olvidó tomar Multiflora espere hasta la próxima comida y tome el contenido habitual de un sachet disuelto en agua. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. No interrumpa el tratamiento con Multiflora sin consultar antes con su médico. ¿QUÉ ES LO MÁS IMPORTANTE QUE DEBE SABER UD. ANTES DE TOMAR MULTIFLORA? Ud. no debería tomar Multiflora, si: • Es alérgico a sus componentes. • Si padece alguna enfermedad o condición que le cause inmunosupresión. Su médico tratante evaluará la necesidad de su uso, según el balance riesgo potencial y beneficios. Es necesario separar la administración de Multiflora por lo menos 2 horas de la administración de antibióticos. No se han realizado estudios de interacciones con otros medicamentos, pero informe a su médico o farmacéutico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS: Además del tratamiento con Multiflora existen en nuestro medio otras muchas formas de contacto con preparados probióticos como, por ejemplo, los productos lácteos fermentados. Además, diversas especies se hallan también presentes formando parte de la flora normal de la mucosa oral, vaginal o intestinal. En general, las 334

infecciones por gérmenes probióticos son extremadamente infrecuentes y se producen, de forma prácticamente exclusiva, en el contexto de pacientes inmunodeprimidos. En estudios clínicos realizados en pacientes portadores de CUC inactiva leve, tratados con preparados probióticos, se han registrado pocos casos de pacientes con estreñimiento flatulencia, si bien su intensidad fue leve y no precisó el retiro del tratamiento, no se registraron alteraciones analíticas relevantes. CONSERVACIÓN DE MULTIFLORA: En casos de temperatura ambiente superior a 30°C, sería apropiado guardar en un lugar refrigerado para la duración de la vida útil. No utilice Multiflora después de la fecha de caducidad que aparece en el envase. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica. Los medicamentos no se deben de tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico como deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente. EN CASO DE SOBREDOSIS CON MULTIFLORA: No se han registrado casos de sobredosificación con Multiflora Utilice el medicamento de acuerdo con la recomendación de su médico. Puede solicitar más información dirigiéndose al responsable local de su comercialización. PRESENTACIONES: Envase x 14 sachet. Envase x 6 sachet. Producto medicinal. Manténgase fuera del alcance de los niños. Conservar en ambiente fresco, seco, a una temperatura no mayor de 30°C, fuera de la exposición solar directa. No necesita refrigeración. Venta libre Fabricado por: ADM Protexin Limited, Lopen Head, South Petherton, Somerset, TA13 5JH, Reino Unido. PXN es una marca registrada de ADM Protexin Limited. Todos los derechos reservados. Ecuador: Si los síntomas persisten, consulte a su médico. Importado y distribuido por Megalabs-Pharma S.A., QuitoEcuador. MEGALABS PHARMA ECUADOR S. A. Av. Coruña N27-36 y Francisco de Orellana Edif. La Moraleja Business Center Ofic. 901-902 / 1001 -1002 PBX: (593 2) 2234661 Quito-Ecuador

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MULTIFLORA ADVANCE

Cápsulas MULTIFLORA ADVANCE cápsulas, es un preparado en forma liofilizada integrado por 14 especies de bacterias beneficiosas, especialmente seleccionadas, liofilizadas, cultivadas en sustratos específicos e integradas al producto final en la concentración estándar (UFC) para cumplir su efecto farmacológico y para garantizar el óptimo funcionamiento del producto. www.edifarm.com.ec

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FÓRMULA DE MULTIFLORA ADVANCE CÁPSULAS: Cada cápsula contiene: Lactobacillus casei; Lactobacillus plantarum; Lactobacillus rhamnosus; Bacillus subtilis; Bifidobacterium bifidum; Bifidobacterium breve; Bifidobacterium longum; Lactobacillus acidophilus; Lactococcus lactis ssp. Lactis; Streptococcus thermophilus; Bifidobacterium infantis; Lactobacillus bulgaricus, Lactobacillus helveticus; Lactobacillus salivarius 2 x 109 UFC/ día; Exc.c.s.. MULTIFLORA ADVANCE cápsulas está formulado para la preservación y restauración a flora intestinal o microbiota saludable en humanos. En su preparación se incluyen cepas bacterianas que han sido seleccionadas por su papel en la prevención de infecciones intestinales. Las cepas microbianas son: Lactobacillus casei Lactobacillus plantarum Lactobacillus rhamnosus Bacillus subtilis Bifidobacterium bifidum Bifidobacterium breve Bifidobacterium longum Lactobacillus acidophilus, Lactococcus lactis ssp. Lactis Streptococcus thermophilus Bifidobacterium infantis Lactobacillus bulgaricus Lactobacillus helveticus Lactobacillus salivarius. A continuación, describiremos brevemente las cepas bacterianas que componen la fórmula de MULTIFLORA ADVANCE cápsulas: Lactobacillus casei: es una bacteria beneficiosa que se encuentra habitualmente en la boca y los intestinos de los seres humanos. Productora de ácido láctico, que ayuda a disminuir los niveles de pH en el sistema digestivo, activando el crecimiento de bacterias beneficiosas (L. acidophilus) e impidiendo el crecimiento de bacterias perjudiciales. L. casei se puede encontrar en productos lácteos crudos o fermentados y productos vegetales frescos o fermentados (yogur, queso, aceitunas verdes fermentadas, etc.). Es capaz de mejorar y promover la digestión. Esta bacteria ayuda a controlar la diarrea, además tiene un efecto antinflamatorio en el intestino. Otros efectos beneficiosos incluyen la reducción de la intolerancia a la lactosa, aliviar el estreñimiento, e incluso la modulación del sistema inmune (especialmente en los pacientes que se encuentran con inmunosupresión). Lactobacillus plantarum: Es una especie de bacteria gram positiva, de la familia Lactobacillaceae, no patogénica, heterofermentativa, que es naturalmente encontrada en diversos nichos, incluidos productos lacteos, carne, vegetales, además de residir en el tracto gastrointestinal de los seres humanos y animales. Puede sobrevivir al pH bajo del estómago y del duodeno, resistiendo a los efectos de los ácidos biliares en intestino delgado superior cuando es ingerido y coloniza temporalmente el tracto gastrointestinal a través de su ligación a la mucosa intestinal y del colon. Mejora la integridad del intestino y la actividad metabólica de las células intestinales, estimulando respuestas inmunológicas. Reduce síntomas gastrointestinales consecuentes del tratamiento con ciertos antibióticos. Protege las células epiteliales de los daños inducidos por E. coli, previniendo alteraciones de la morfología celular, formación de lesiones y aumento de la permeabilidad intestinal. Disminución de los síntomas gastrointestinales durante el tratamiento con antibióticos: la administración de L. plantarum a pacientes en tratamiento con antibióticos contra infecciones reduce la incidencia de diarrea y nauseas, después de diez días de tratamiento. Disminución de los síntomas relacionados al síndrome del intestino irritable: después de 4 semanas de tratamiento, el tratamiento con L. plantarum redujo la severidad de los

dolores, la flatulencia, distención abdominal y la sensación de vaciamiento rectal incompleto en pacientes portadores del síndrome de intestino irritable. Del total, 78.1% de los pacientes clasificaron los efectos sintomáticos como bueno a excelente. Lactobacillus rhamnosus, o L. rhamnosus, inicialmente se pensó que era una subespecie de L. casei, se le aisló por primera vez en 1983 en el tracto digestivo de un ser humano sano, por parte de los científicos Barry Goldin y Sherwood Gorbach, demostraron la notable resistencia frente a los ácidos gástricos. L. rhamnosus tiene propiedades que son beneficiosas para el tracto intestinal. También se ha demostrado que es de gran ayuda con el sistema inmune, en particular en la lucha contra los patógenos del tracto intestinal y urinario. Es una bacteria probiótica que ayuda a eliminar y prevenir el crecimiento de bacterias perjudiciales en el intestino. Esta cepa en particular ha demostrado tener una especial adherencia al epitelio intestinal. L. rhamnosus es un ingrediente frecuente en los yogurts, colaborando al crecimiento de otros probióticos que ayudan a la digestión. Bacillus subtilis: es una bacteria Gram positiva, Catalasapositiva, aerobio comúnmente encontrada en el suelo. Miembro del Género Bacillus, tiene la habilidad para formar una resistente endospora protectora, permitiéndole tolerar condiciones ambientalmente extremas. Antes de que los antibióticos estuvieran ampliamente disponibles, el Bacillus subtilis se usaba comunmente para tratar muchos síntomas y trastornos del tracto gastrointestinal, incluyendo algunas enfermedades que causan diarrea en bebés y niños pequeños. Esta bacteria es capaz de suprimir el crecimiento de patógenos dañinos, fortalece el biofilm de la mucosa intestinal y fomenta el crecimiento de otras cepas probióticas como los lactobacilos. Ha demostrado ser una bacteria intestinal importante que trabaja en concierto con otras bacterias sanas para componer una flora intestinal saludable. Estimula el sistema inmune, provocando que produzca un amplio espectro de anticuerpos, incluyendo aquellos que combaten las enfermedades del tracto urinario y del intestino, Rotavirus y Shigella. Promueve la digestión y la absorción de nutrientes. Mejora el metabolismo. Se le considera el probiótico ideal debido a su capacidad para sobrevivir a los ácidos del estómago y por su capacidad para prosperar una vez que alcanza los intestinos. Puede combinarse con otros probióticos para crear un ambiente de exclusión competitiva, en el que las bacterias patógenas no pueden encontrar sitios donde prosperar a lo largo del intestino, debido a que las bacterias buenas han florecido hasta tal punto que ocupan la mayoría del espacio. Bifidobacterium bifidum: son residentes normales del intestino humano y con mucho, los residentes más grandes en términos de colonias, especialmente en el colon. B. bifidum es altamente competitivo con hongos como la Candida albicans. Son muy importantes además para la salud hepática, producen una variedad de antibióticos como la bifidina y varias sustancias antimicrobianas como el ácido fórmico. Bifidobacterium breve, también conocido como B. breve, esta bacteria anaeróbica y no móvil habita normalmente el tracto digestivo humano, se encuentran en su mayoría en el colon. Producen ácidos (láctico y acético) al fermentar azucares y también vitaminas del grupo B, es capaz además de degradar muchos tipos de alimentos, incluso fibras vegetales que se consideran normalmente no digeribles. Al igual que el resto de las bifidobacterias, también reduce el amoníaco producido por otras bacterias en el colon, ayudando al bienestar del hígado. Una vez establecida en la pared intestinal, B. breve es única en su capacidad de competir con otras bacterias, debido a la gran variedad de moléculas que puede digerir. Algunas personas tienen una gran cantidad de esta bacteria, pero otros pueden necesitar un suplemento para fomentar su presencia. La relación simbiótica que los humanos tienen con las bacterias es particularmente importante en el funcionamiento del colon. En estudios clínicos, enfermedades como

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MULTIFLORA ADVANCE ayuda a la reposición de las bacterias beneficiosas (conocidas como probióticos) de especies de lactobacilos, bifidobacterias, bacilos, lactococos y estreptococos, presentes naturalmente en el intestino. Si se toma regularmente, MULTIFLORA ADVANCE mantiene el equilibrio del sistema digestivo e inmunológico, los cuales podrían verse afectados por factores tales como antibióticos, dietas, edad y estrés.

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la diarrea asociada a antibióticos, las alergias, flatulencias, y el síndrome del intestino irritable se han vinculado a la escasez de la bacteria B. breve. La presencia de B. breve parece inhibir la E coli. B. breve también está presente en la vagina, donde ayuda a inhibir la sobreproducción de Cándida albicans, también conocido como la causa principal de las infecciones por levaduras en las mujeres. Bifidobacterium longum, también se conoce comúnmente como B. longum, es un probiótico no patógena que se encuentran de forma natural en el tracto gastrointestinal y la vagina. Es una de las 4 primeras bifidobacterias habitantes de la flora intestinal. Al igual que B. infantis, producen ácido acético, láctico y fórmico. Al igual que otras bifidobacterias, frenan la proliferación de bacterias patógenas, además de reducir la producción dañina de nitritos y amoniaco. También B. longumtiene la capacidad de producir vitaminas del complejo B. La leche materna contiene importantes cantidades de B. longum que son aportadas al lactante. Algunos estudios sugieren que B. longum poseen propiedades anticancerígenas y anti mutagénicos ya que el ácido láctico producido por B. longum puede tener un efecto sobre las células tumorales. Un estudio en ratas con cáncer de colon mostró que Bifidobacterium longum logro impedir que el cáncer de colon se propague, detuvo el crecimiento tumoral y redujo su incidencia. Lactobacillus acidophillus es una de las cepas de probióticos más ampliamente estudiadas, Se trata de uno de los residentes principales del intestino humano, también se encuentran en la boca y la vagina. Fueron descubiertos por primera vez por Lya Metchnikoff en la primera década del siglo XX. L. acidophilus crece mejor en agua tibia (85 a 100 grados F) y los ambientes húmedos. La mayoría son anaerobios facultativos, lo que significa que puede crecer en ambientes ricos en oxígeno o pobres en oxígeno. En la década de los 40, los científicos de la Universidad de Nebraska comenzaron sus estudios enfocados en L. acidophilus para determinar cómo producirlos, mantenerlos vivos fuera del ambiente del intestino, y como suministrarlos como medicamentos. Probablemente el beneficio más importante del L. acidophilus es su capacidad para inhibir el crecimiento de bacterias patógenas, no sólo en el intestino, sino también en todo el cuerpo. L. acidophilus controla significativamente el sobrecrecimiento de Cándida albicans, también puede inhibir el crecimiento de Escherichia coli y de Helicohacter pylori, Salmonella, Shigella y Staphylococcus. Cabe señalar que la capacidad de L. acidophilus para bloquear estos agentes infecciosos dependerá del tamaño de la colonización de los agentes patógenos.L. acidophilus produce una variedad de sustancias antibióticas lo cual contribuye también a inhibir el crecimiento de bacterias patógenas. L. acidophilus y otros probióticos también disminuyen los efectos secundarios de los fármacos antibióticos y la absorción de la lactosa contribuye a la absorción de diversos nutrientes, ayudan a mantener la pared intestinal, y ayudan a balancear el pH del tracto intestinal superior, creando un ambiente hostil para la invasión por las levaduras e inhiben la invasión de las vías urinarias y las infecciones vaginales. Algunos autores sugieren que L. acidophilus contribuye en la reparación del epitelio intestinal dañado por infección gastrointestinal y por la ausencia de una nutrición adecuada. L. acidophilus también produce varias enzimas digestivas incluidas lactasa, lipasa y proteasa. Lo que permite procesar adecuadamente la leche, ayudan a descomponer los alimentos grasos y los alimentos ricos en proteínas, respectivamente. Lactococcus lactis ssp. Lactis: es una especie de bacteria no esporulante, no mótil, Gram-positiva usada extensamente en la producción de manteca y queso. L. lactis son cocos que se agrupan en pares y en cadenas cortas. Las investigaciones han vinculadoa esta bacteria con la reducción de la constipación, mejora del confort digestivo, normalización de los movimientos intestinales, reduce los síntomas de síndrome de intestino irritable, fortalecimiento del sistema inmune. 336

Estreptococos thermophilus es uno de los principales ingredientes en la fabricación de yogur. También se utilizan en la producción de queso, e incluso algunas veces de la leche pasteurizada. Ellos colonizan a altas temperaturas, (40 - 45 °C). Esto es importante porque esta bacteria fácilmente produce lactasa, que descompone la lactosa. Este es el único estreptococo que se conoce sea capaz de hacer esto. Al igual que otros suplementos probióticos S. thermophilus son microorganismos que viven temporalmente el cuerpo humano. Sus colonias normalmente habitan en el sistema durante una semana o dos antes de salir. Durante ese tiempo, sin embargo, colaboran en crear un medio ambiente conveniente para ayudar el crecimiento de las colonias de residentes. Al igual que otros probióticos, S. thermophilus también producen una serie de diferentes sustancias antibióticas, incluyendo los ácidos que impiden el crecimiento de bacterias patógenas. Además de la capacidad natural de Estreptococos thermophilus para evitar la transformación de los nitratos en nitritos que causan cáncer, la bacteria tiene otras aplicaciones interesantes relacionadas con el cáncer. Una cepa muy interesante que se está experimentando es el Streptococcus thermophilus TH-4. Han demostrado resultados muy positivos cuando se utiliza para tratar a los animales que presentan mucositis causada por fármacos quimioterápicos (mucositis intestinal, inflamación severa de todo el intestino delgado que puede ser fatal), estos respondieron al tratamiento, mostrando una normalización de la función celular sana en las zonas afectadas y una reducción significativa del stress tisular de los intestinos. Bifidobacterium infantis o B. infantis son residentes habituales del tracto digestivo humanos sobre todo entre los niños. B. infantis son en gran parte anaerobios, y habitan las regiones más oscuras, donde se pueden producir cantidades abundantes de ácido acético, láctico y fórmico, disminuyendo el pH del tracto intestinal. Como lo sugiere el nombre, los intestinos de los niños son colonizados por un gran número de B. infantis en sus primeros años. También colonizar en la vagina, lo que lleva a la recienacida a la primera exposición de protección de las bacterias probióticas (antes que las diversas bacterias patógenas del mundo exterior puedan ingresar). Por esta razón, es importante que las madres embarazadas consideren la suplementación con el probiótico con B. infantis. Lactobacillus delbrueckii ssp. bulgaricus: debe su nombre a Llya Metchnikoff quien lo nombró después de que viera que los búlgaros utilizaban la bacteria para hacer las leches fermentadas y que aparentemente esto estaba relacionado con su longevidad extrema. En la década del 60 investigadores rusos, en particular el Dr. Iván Bogdanov, se concentraron en la investigación de las paredes celulares de bacterias fragmentadas. Los estudios indicarían efectos antitumorales. A medida que la investigación avanzaba, se hizo evidente que los fragmentos celulares L. bulgaricus tienen una serie de beneficios que incluye la estimulación inmunitaria. L. bulgaricus colabora demás con el crecimiento y colonización por Bifidobacterium, además producen sustancias antivirales y antibióticas. Lactobacillus helveticus: es una bacteria del género Lactobacillus que produce ácido láctico y tiene forma de vara. El nombre helveticus proviene de la palabra latina Helvetia que significa Suiza. Se le dió este nombre porque se usa en la producción de queso suizo. Se demostró que la ingestión de leche en polvo fermentada con L. helveticus disminuye la presión sanguínea debido a la presencia de tripéptidos fabricados que tienen actividad inhibidora de la ECA. Estudios lo vinculan con la mejoría de los síntomas del síndrome de intestino irritable. Lactobacillus salivarius: Streptococcus salivarius es una especie de bacteria esféricas gram-positiva que coloniza, principalmente, la boca y la zona respiratoria superior de seres humanos algunas horas después del nacimiento, por tanto, la exposición adicional a estas bacterias es inofensiva. www.edifarm.com.ec

POSOLOGÍA: La dosis recomendada de MULTIFLORA ADVANCE es de 1 o 2 cápsulas, oralmente, con las comidas, que puede ser repartida en 2 tomas al día. De esa manera estará administrando una dosis diaria de hasta 4 x 109 UFC. En niños menores de 12 años se recomienda 1 cápsula de MULTIFLORA ADVANCE al día, o según prescripción médica. Si está tomando antibióticos, es recomendable tomar 4 cápsulas de MULTIFLORA ADVANCE diariamente. Idealmente, estas deben tomarse a una hora del día diferente a la de los antibióticos y se debe continuar tomando MULTIFLORA ADVANCE durante al menos 2 semanas después de completar el ciclo de antibióticos. Los viajeros deben seguir las pautas de dosificación normales durante una semana antes de viajar y aumentar la dosis a 4 cápsulas diarias durante el viaje. MULTIFLORA ADVANCE debe tomarse durante al menos una semana después del final del viaje. INTERACCIONES: Es aconsejable separar la administración de MULTIFLORA ADVANCE por lo menos 2 horas de la administración de antibióticos. No se han realizado estudios de interacciones con otros medicamentos, debería informar a su médico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta. CONTRAINDICACIONES: No use este medicamento si es alérgico a alguno de sus componentes. Las cápsulas podrían no ser adecuadas para niños menores de 6 años o pacientes con dificultades en la deglución. PRECAUCIONES y ADVERTENCIAS: Contiene trazas de soja, puede causar hipersensibilidad. Contiene trazas de leche que no podría afectar a las personas que sufren de intolerancia a la lactosa. www.edifarm.com.ec

SOBREDOSIFICACIÓN: No se han registrados casos de sobredosificación. EFECTOS ADVERSOS: Además del uso de MULTIFLORA ADVANCE existen en nuestro medio otras muchas formas de contacto con preparados probióticos como, por ejemplo, los productos lácteos fermentados. Además, diversas especies se hallan también presentes formando parte de la flora normal de la mucosa oral, vaginal o intestinal. En general, las infecciones por gérmenes probióticos son extremadamente infrecuentes y se producen, de forma prácticamente exclusiva, en el contexto de personas inmunodeprimidas. En personas portadoras de Colitis Ulcerosa Crónica (CUC) inactiva leve, tratados con preparados probióticos, se han registrado pocos casos de estreñimiento y/o flatulencia. Su intensidad fue leve y no precisó el retiro del tratamiento, no se registraron alteraciones analíticas relevantes. PRESENTACIONES Y CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Estuches conteniendo 30 cápsulas. Manténgase fuera del alcance de los niños. Conservar en lugar seco a temperatura ambiente inferior a 25 °C MEGALABS PHARMA ECUADOR S. A. Av. Coruña N27-36 y Francisco de Orellana Edif. La Moraleja Business Center Ofic. 901-902 / 1001 -1002 PBX: (593 2) 2234661 Quito-Ecuador

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MULTIFLORA PLUS

Cápsulas MULTIFLORA PLUS Cada cápsula contiene: Probióticos 1.00 x 108 UFC (Lactobacillus casei; Lactobacillus rhamnosus; Streptococcus thermophilus; Bifidobacterium breve; Lactobaillus acidophilus; Bifidobacterium longum; Lactobacillus bulgaricus); FOS (Fructooligosacárido) 157 mg; Vitamina A 400 microgramos; Vitamina C 30 mg; Vitamina E 50 mg; Exc.c.s. MULTIFLORA PLUS está formulado para brindar efectos profilácticos para la preservación y restauración de una microbiota saludable en humanos. En su preparación se incluyen cepas bacterianas que han sido seleccionadas para garantizar su seguridad. 337

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INDICACIONES DE MULTIFLORA ADVANCE: Adultos y niños mayores de 6 años, en las siguientes situaciones: • Diarrea aguda infantil. • Diarrea del viajero • Gastroenteritis ligada a fármacos • Colitis post tratamiento antibiótico • Colitis por infección de Clostridium difficile • Síndrome de intestino irritable (SII) • Enfermedad intestinal inflamatoria (EII): Enfermedad de Crohn, Colitis ulcerosa crónica. • Intolerancia a la Lactosa Otras indicaciones: • Constipación • Flatulencia La eficacia clínica del probiótico de múltiples cepas (MULTIFLORA ADVANCE = Biokult) en el tratamiento de la diarrea en el síndrome de intestino irritable. Un estudio clínico conducido por Shamsuddin, y que incluyó a 360 pacientes adultos concluye que la formulación probiótica de MULTIFLORA ADVANCE es más eficaz que el placebo en la mejoría de los síntomas principales del síndrome de intestino irritable con predominio de diarrea, además que fue un tratamiento muy bien tolerado.

Es necesario separar la administración de MULTIFLORA ADVANCE por lo menos 2 horas de la administración de antibióticos. No se han realizado estudios de interacciones con medicamentos, pero informe a su médico si está utilizando o ha utilizado recientemente medicamentos, incluso los adquiridos sin receta. MULTIFLORA ADVANCE debería ser recetado según criterio del médico en casos de embarazo o inmunosupresión, haciendo un balance entre el riesgo potencial de su uso y los beneficios. Conducción y uso de máquinas: No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas, pero debido que no existe pasaje sistémico no es posible tener repercusión alguna sobre las capacidades motoras y cognitivas.

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Lactobacillus salivarius es sólo una de las muchas cepas de bacterias probióticas que juegan un papel importante en la salud humana. Hay una gran cantidad de estudios que sugieren que tomar esta cepa, junto con otras, puede ayudar en muchos problemas gastrointestinales, especialmente la diarrea causada por antibióticos y las personas intolerantes a la lactosa, a menudo, utilizan probióticos para ayudar a digerir los productos lácteos. Incluso hay estudios que sugieren que los probióticos podrían reducir el colesterol y la presión arterial.

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Lactobacillus: Casei, rhamnosus, acidophilus, bulgaricus: Son resistentes a los ácidos gástricos y biliares: Mayor viabilidad de UFC; Producen ácidos de cadena corta, disminuyen el pH, inhiben la proliferación de patógenos; Estimulan el sistema inmune y Previenen alteración de la permeabilidad intestinal. Bifidobacterium: Longum, brevis: Acciones antioxidantes, antiinflamatorias y antialérgicas; Restablecen la función barrera en epitelio intestinal; Reducen la producción de tóxicos como amoniaco y nitritos y otros. Streptococcus Thermophilus: Produce CO2 y ácidos de cadena corta, con lo que contribuye a la colonización y proliferación de cepas probióticas y residentes; Produce antibacterianos, para eliminar patógenos. FOS 157 mg: Aumento sustancial de la colonización y proliferación de bifidobacterias y lactobacillus; Acción inmunomoduladora; Reduce síntomas alérgicos e incidencia de infecciones. Vitamina A: 400 mg, Vitamina C: 30 mg, Vitamina E: 50 mg. Potentes antioxidantes, estimulan el sistema de defensa, previenen infecciones. INDICACIONES DE MULTIFLORA PLUS CÁPSULAS: Prevención de alergias; Dermatitis atópica (disminución de la severidad y reducción del riesgo (usando en el embarazo y en el neonato); Infecciones respiratorias y otras (disminución de síntomas y del número de episodios recurrentes)

Es necesario separar la administración de MULTIFLORA PLUS por lo menos 2 horas de la administración de antibióticos. No se han realizado estudios de interacciones con medicamentos, pero informe a su médico o farmacéutico si está utilizando o ha utilizado recientemente medicamentos, incluso los adquiridos sin receta. Conducción y uso de máquinas: No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas, pero debido que no existe pasaje sistémico no es posible tener repercusión alguna sobre las capacidades motoras y cognitivas. EFECTOS ADVERSOS: Además del uso de MULTIFLORA PLUS existen en nuestro medio otras muchas formas de contacto con preparados probióticos como, por ejemplo, los productos lácteos fermentados. Además, diversas especies se hallan también presentes formando parte de la flora normal de la mucosa oral, vaginal o intestinal. En general, las infecciones por gérmenes probióticos son extremadamente infrecuentes y se producen, de forma prácticamente exclusiva, en el contexto de personas inmunodeprimidas. En personas portadoras de Colitis Ulcerosa Crónica (CUC) inactiva leve, tratados con preparados probióticos, se han registrado pocos casos de estreñimiento y/o flatulencia. Su intensidad fue leve y no precisó el retiro del tratamiento, no se registraron alteraciones analíticas relevantes.

POSOLOGÍA: MULTIFLORA PLUS ayuda a la reposición de los microorganismos beneficiosos presentes naturalmente en el intestino. Si se toma regularmente, MULTIFLORA PLUS mantendrá el equilibrio del sistema digestivo e inmunológico, los cuales podrían verse afectados por factores tales como antibióticos, dietas, edad y estrés. Una adecuada alimentación y un consumo regular de alimentos con microorganismos probióticos, puede ayudar a normalizar las funciones digestivas y regenerar la flora intestinal. MULTIFLORA PLUS está indicado en niños mayores de 6 años, adolescentes y adultos, en especial mayores de 50. Este producto no debe usarse para el diagnóstico, tratamiento, cura o prevención de alguna enfermedad y no suple una alimentación equilibrada. Para administrar MULTIFLORA PLUS, ingiera oralmente 2 cápsulas con agua, leche, jugo o cualquier liquido no carbonatado, luego de la comida principal, puede repartirlo en 2 tomas al día si lo desea. De esta manera estará administrando una dosis diaria de 2 x 108 UFC. MULTIFLORA PLUS no debería ser tomado con comidas o bebidas calientes porque las altas temperaturas podrían inactivar a los probióticos. Si olvidó tomar MULTIFLORA PLUS: esperar hasta la próxima comida y tomar la dosis habitual. No tomar una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. Si los síntomas persisten consultar a su médico.

PRESENTACIONES Y CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Estuches de MULTIFLORA PLUS conteniendo 30 cápsulas. Manténgase fuera del alcance de los niños. Conservar en ambiente fresco, seco, fuera de la exposición solar directa. No necesita refrigeración.

CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES, ADVERTENCIAS: No use este producto si es alérgico a alguno de sus componentes. El producto no es adecuado para ser consumido como única fuente de alimento. No superar la dosis recomendada. MULTIFLORA PLUS debería utilizarse según criterio del médico en casos de embarazo o inmunosupresión, haciendo un balance entre el riesgo potencial de su uso y los beneficios. Las presentaciones cápsulas podrían no ser aconsejables para niños menores de 6 años o infantes (tenga en cuenta que existen formulaciones de Multiflora específicamente diseñadas para niños e infantes, como es el caso de Multiflora en sachet).

COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene: Naproxeno sódico 275 mg Excipientes: Celulosa microcristalina pH102, Lactosa monohidrato, Croscaramelosa sódica, Polivinilpirroli-dona PVP K30, Alcohol etílico 96%, Estearato de Magnesio, Opadry azul.

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MEGALABS PHARMA ECUADOR S. A. Av. Coruña N27-36 y Francisco de Orellana Edif. La Moraleja Business Center Ofic. 901-902 / 1001 -1002 PBX: (593 2) 2234661 Quito-Ecuador

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MUSCADOL® 275 mg

Tabletas Recubiertas

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Grupo Terapéutico: Antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos. SG Químico/Terapéutico: derivados del ácido propiónico. ACCIÓN FARMACOLÓGICA: MUSCADOL (Naproxe-no sódico), es un fármaco antiinflamatorio no esteroidal (AINE), con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas.

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DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Procesos agudos: Analgesia; dismenorrea; trastornos agudos del aparato locomotor; dolor agudo sin inflamación: dosis inicial de 550 mg, seguida de 275 mg cada 6 a 8 horas hasta que remita el proceso. Procesos crónicos: Artrosis; artritis reumatoidea; espondilitis anquilosante; dolor agudo o crónico acompañado de inflamación: dosis inicial 550-1.100 mg diarios en 2 dosis, con intervalo de 12 horas. Profilaxis de la migraña: Dosis recomendada 550 mg cada 12 horas, si no se evidencia mejoría entre la cuarta y sexta semana, se debe suspender la terapia. Crisis de migraña: 825 mg con los primeros síntomas, luego dosis adicionales de 275-550 mg, si es necesario, con un intervalo no menor de media hora luego de la dosis inicial. Analgesia pos parto, dismenorrea, inserción del DIU: 550 mg iniciales, seguidos de 275 mg cada 6-8 horas. Menorragia: 825 mg-1.375 mg en 2 dosis, el primer día de sangrado, después la dosis diaria total no debe exceder de 1.100 mg/día. Gota aguda: 825 mg inicialmente, luego 275 mg cada 8 horas. Dosis en niños: No se ha estudiado la inocuidad y la eficacia en los niños menores de 2 años. Artritis reumatoidea juvenil: Dosis usual 10 mg/kg/día repartidos en 2 dosis con intervalo de 12 horas. Como analgésico antipirético: 10 mg/kg como dosis inicial, luego 2,5-5 mg/kg cada 8 horas. La dosis en los días subsiguientes no debe exceder 15 mg/kg/día. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al naproxeno o naproxeno sódico. No se debe administrar a pacientes que previamente han manifestado reacciones alérgicas con ácido acetilsalicílico u otros AINEs. En pacientes con úlcera péptica

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INDICACIONES: En procesos inflamatorios y dolorosos de diversa etiología. MUSCADOL, solo o asociado, proporciona disminución rápida y efectiva de la inflamación y el dolor, puede ser utilizado en: Lesiones periarticulares y músculoesqueléticas: Analgesia en bursitis, tendinitis, sinovitis, tenosinovitis, lumbalgia. Intervenciones quirúrgicas y traumatismos: Esguinces, distensiones, manipulaciones ortopédicas, exodoncias, cirugías. Profilaxis y tratamiento de la migraña: Usos ginecológicos: Menorragia, dismenorrea, analgésico y antipirético de madres no lactantes en el posparto. Uso analgésico y antipirético de niños y adultos. Enfermedades reumáticas: En artritis reumatoidea, artritis reumatoidea juvenil, osteoartrosis (artritis degenerativa), espondilitis anquilosante, gota aguda.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: En pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal, MUSCADOL debe administrarse bajo rigurosa supervisión. Pueden ocurrir reacciones adversas gastrointestinales serias en cualquier momento en pacientes con terapia que incluya AINEs. La incidencia acumulativa de reacciones adversas gastrointestinales, incluyendo sangrado masivo y perforación, aumenta aproximadamente en forma lineal con la duración del tratamiento con naproxeno sódico u otro AINE. Al igual que con otros AINEs probablemente existe un riesgo mayor de reacciones adversas con el uso de dosis altas. MUSCADOL disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. Los pacientes con trastornos de coagulación o que están recibiendo terapia con un fármaco que interfiere con la hemostasis, deben ser observados cuidadosamente si se administra MUSCADOL. Los pacientes con terapia anticoagulante (derivados de la heparina o dicumarol) pueden aumentar el riesgo de sufrir sangrado si se les administra MUSCADOL concomitantemente. De manera que los beneficios deben ser evaluados contra estos riesgos. Elevaciones de una o más pruebas de la función hepática han sido reportadas con fármacos de esta clase. Una tableta de 275 mg de MUSCADOL contiene aproximadamente 25 mg (alrededor de 1 mEq) de sodio. Esto debe ser considerado en pacientes cuya ingesta global de sodio está restringida. MUSCADOL en pacientes con deterioro de la función renal: Se debe tener precaución en pacientes con deterioro de la función renal monitoreando la depuración de creatinina o la creatinina sérica. MUSCADOL no se debe administrar en pacientes con depuración de creatinina menor de 20 mL/min. Pacientes con compromiso del flujo sanguíneo renal, como en los casos de depleción del volumen extracelular, ancianos con compromiso de la función renal, cirrosis hepática, restricción de sodio, uso de diuréticos, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad renal preexistente, deben tener una evaluación de la función renal antes y durante el tratamiento con MUSCADOL. Para evitar la acumulación excesiva de metabolitos del naproxeno en estos pacientes, se recomienda reducción de la dosis diaria. Uso en pacientes con función hepática disminuida: En cirrosis y en alcoholismo crónico se reduce la concentración plasmática total pero se incrementa la concentración plasmática de naproxeno no ligado, por lo tanto se recomienda usar la dosis efectiva mínima. Uso en ancianos: En estos pacientes no cambia la concentración plasmática de naproxeno, pero se incrementa la fracción no ligada al plasma, por lo tanto es prudente usar la dosis efectiva mínima. Interacciones: Debido a la alta unión del naproxeno a proteínas plasmáticas, se debe monitorear los pacientes que simultáneamente reciben hidantoína, anticoagulantes o sulfonilureas. La administración simultánea con antiácidos o colestiramina; así como con alimentos puede retardar la absorción del naproxeno, pero no afecta su extensión. Los AINEs inhiben el efecto natriurético de la furosemida y la depuración renal del litio con el consiguiente incremento de la concentración plasmática del litio. MUSCADOL, igual que otros AINEs, puede reducir el efecto antihipertensivo de los beta-bloqueadores. Probenecid incrementa la concentración plasmática de naproxeno y prolonga su vida media en forma importante.

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activa o hemorragia digestiva activa. Embarazo, lactancia y niños menores de dos años, dado que no se ha determinado su inocuidad.

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El mecanismo de acción con MUSCADOL (Naproxeno sódico) es mediante bloqueo de cicloxigenasa consecuentemente se disminuye la síntesis de prostaglandinas, mediadoras de la inflamación. Sin embargo, como otros AINEs, el mecanismo exacto de acción aún no es suficientemente conocido. No deprime el sistema nervioso central, por no ser narcótico ni inductor del metabolismo enzimático. MUSCADOL por ser muy soluble en el agua, es rápida y completamente absorbido en el tracto gastrointestinal luego de su administración oral y por ello se obtienen niveles plasmáticos adecuados que permiten iniciar el alivio del dolor dentro de 20 minutos de su administración oral.

Naproxeno reduce la secreción tubular de metotrexato con un posible incremento del riesgo de toxicidad del metotrexato. Igual que con otros AINEs, naproxeno puede incrementar el riesgo del daño renal asociado con el uso de IECA. Naproxeno se debe suspender 48 horas antes del test de función adrenal porque puede interferir con la técnica analítica para 17 cetoesteroides, también interfiere con la técnica analítica de 5 hidroxindol acético. REACCIONES ADVERSAS: Se ha observado con más frecuencia: malestar abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia, pirosis, náuseas, estomatitis, mareo, somnolencia, cefalea, vértigo, equimosis, prurito, púrpura, erupciones cutáneas, sudoración, acúfenos, trastornos de la visión, disnea, edema, palpitaciones. Embarazo y Lactancia: MUSCADOL produce retraso en el trabajo de parto en animales y puede producir cierre prematuro del ductus arterioso, por lo tanto no se recomienda su empleo en el embarazo, especialmente en el I y III trimestre a menos que el balance riesgo/beneficio así lo aconseje. MUSCADOL se excreta en la leche materna, por lo tanto no se recomienda su empleo en madres lactando. Sobredosificación: Los efectos que caracterizan una sobredosis son: mareo, somnolencia, vómito, dolor epigástrico, náuseas, dispepsia, alteración transitoria de la función hepática, disfunción renal, apnea, en algunos casos se han presentado convulsiones, pero no está claro si se relacionaron directamente con la sobredosis de naproxeno. No se conoce qué dosis pudiera comprometer la vida del paciente. Manejo: Inducir al vaciamiento gástrico y aplicar medidas de soporte, estudios en animales indican que la pronta utilización de carbón vegetal en cantidad adecuada reduce la absorción del fármaco. La hemodiálisis no disminuye la concentración plasmática de naproxeno por su alta unión a proteínas. CONSERVACIÓN DE MUSCADOL: Mantenga MUSCADOL fuera del alcance y de la vista de los niños. Consérvese a temperatura no mayor a 30ºC en lugar fresco y seco. Protegido de la luz. Caducidad: No utilizar MUSCADOL después de la fecha de caducidad que aparece en el envase. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico como deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma ayudará a proteger el medio ambiente. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja 20 tabletas recubiertas (1 blíster x 20 tabletas recubiertas) + inserto. Caja 20 tabletas recubiertas (2 blíster x 10 tabletas recubiertas c/u) + inserto. Caja 10 tabletas recubiertas (1 blíster x 10 tabletas recubiertas) + inserto. Caja 30 tabletas recubiertas (3 blíster x 10 tabletas recubiertas c/u) + inserto. Muestra Médica: Caja 2 tabletas recubiertas ( 1blíster x 2 tabletas recubiertas ) + inserto. ELABORADO POR: INDEUREC S.A. Km. 2 ½ Vía Durán- Boliche Durán – Ecuador Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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MUSCADOL® 500 mg

Tabletas Recubiertas COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene: Naproxeno sódico (DCI. Naproxeno) 547.70 mg Equivalente a 500 mg de Naproxeno base Excipientes: Celulosa microcristalina pH200, Lactosa monohidrato polvo, Croscaramelosa sódica, Polivinilpirrolidona PVP K-30, Alcohol etílico 96%, Estearato de Magnesio USP, Opadry azul. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Grupo Terapéutico: Antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos. SG Químico/Terapéutico: Derivados del ácido propiónico. ¿QUÉ ES MUSCADOL 500 mg TABLETAS RECUBIERTAS Y PARA QUÉ SE UTILIZA? Naproxeno pertenece al grupo de medicamentos denominados anti-inflamatorios no esteroides, con propiedades antiinflamatorias (contra la inflamación), analgésicas (contra el dolor) y antipiréticas/antitérmicas (disminución de la fiebre). MUSCADOL 500 mg está indicado para el tratamiento de los procesos inflamatorios y dolorosos de las articulaciones, músculos, tendones y ligamentos tales como artritis reumatoide, artrosis y espondolitis anquilosante. MUSCADOL 500 mg también está indicado para el tratamiento de los ataques agudos de gota, síndromes reumatoides y para los dolores menstruales. ANTES DE TOMAR MUSCADOL 500 mg: Es importante que utilice la dosis más pequeña que alivie/controle el dolor y no debe tomar este medicamento MUSCADOL 500 mg. más tiempo del necesario para controlar sus síntomas. No tome MUSCADOL 500 mg: • Si tiene alergia al naproxeno, al naproxeno sódico, o a alguno de los demás componentes de este medicamento. • Si tiene alergia al ácido acetil salicílico o a otros anti-inflamatorios no esteroides y/o le producen reacciones alérgicas graves. • Si ha tenido anteriormente una hemorragia de estómago o duodeno o ha sufrido una perforación del aparato digestivo mientras tomaba un medicamento anti-inflamatorio no esteroide. • Si padece alguna enfermedad del intestino. • Si padece alteraciones del hígado o del riñón graves. MUSCADOL 500 mg no debe administrarse a niños menores de 2 años. • Padece una insuficiencia cardiaca grave • Se encuentra en el tercer trimestre del embarazo. Tenga especial cuidado con MUSCADOL 500 mg: • Si ha tenido o desarrolla una úlcera, hemorragia o perforación en el estómago o en el duodeno, pudiéndose manifestar por un dolor abdominal intenso o persistente y/o por heces de color negro, o incluso sin síntomas previos de alerta. Este riesgo es mayor cuando se utilizan dosis altas y tratamientos prolongados, en pacientes con antecedentes de úlcera péptica y en los ancianos. En estos casos su médico considerará la posibilidad de asociar un medicamento protector del estómago. • Si usted padece asma o trastornos alérgicos, puesto que MUSCADOL 500 mg puede provocar dificultades en la respiración (broncoespasmo). www.edifarm.com.ec

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En el tercer trimestre la administración de MUSCADOL 500 mg, está contraindicada. Para las pacientes en edad fértil se debe tener en cuenta que los medicamentos del tipo MUSCADOL 500 mg, se han asociado con una disminución de la capacidad para concebir.

POSIBLES EFECTOS ADVERSOS: Al igual que todos los medicamentos, MUSCADOL 500 mg puede tener efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Los efectos adversos, todos ellos muy raros (menos de 1 de 10.000 personas), que pueden producirse durante el tratamiento son: Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Agranulocitosis (aumento/disminución de ciertos glóbulos blancos), anemia aplásica y hemolítica (reducción del número de glóbulos rojos, glóbulos blancos y plaquetas en sangre), 341

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¿CÓMO TOMAR MUSCADOL 500 mg? Siga exactamente las instrucciones de administración de MUSCADOL 500 mg de su médico. Consulte a su médico o farmacéutico si tiene dudas. Artritis reumatoide, artrosis y espondilitis anquilosante: La dosis inicial habitual es de uno a dos comprimidos (5001000 mg de naproxeno) dos veces al día (mañana y noche). En pacientes con dolor nocturno grave y/o entumecimiento matinal, pacientes que pasan de otro tratamiento antirreumático a MUSCADOL 500 mg y en artrosis con el dolor como síntoma predominante, se recomienda iniciar la terapia con dosis de un comprimido y medio a dos comprimidos (750-1000 mg) diarios durante varias semanas. Como terapia de mantenimiento se puede administrar una dosis única diaria de uno a dos comprimidos (500-1000 mg) por la mañana o por la noche. Gota aguda: Se recomienda una dosis inicial de un comprimido y medio (750 mg), seguida tras 8 horas de un comprimido (500 mg) y luego seguir con medio comprimido (250 mg) cada 8 horas hasta que remita el ataque. Dismenorrea: La dosis inicial recomendada es de un comprimido (500 mg) seguida de medio comprimido (250 mg) cada 6 u 8 horas. Procesos músculo-esqueléticos agudos: La dosis inicial recomendada es de un comprimido (500 mg) seguida de medio comprimido (250 mg) cada 6 u 8 horas. En crisis agudas y siempre que no existan antecedentes de enfermedad gastrointestinal, la dosis puede aumentarse a tres comprimidos (1500 mg), durante no más de 2 semanas. Pacientes pediátricos: En la artritis reumatoide juvenil se recomienda una dosis de 10 mg/kg/día, repartidos en dos tomas, a intervalos de 12 horas. Posologías especiales: En ancianos o en pacientes con trastornos del corazón, hígado o riñón, la dosis debe reducirse. MUSCADOL 500 mg se administra por vía oral. Ingiera los comprimidos con una cantidad suficiente de líquido un vaso de agua u otro líquido. Es aconsejable efectuar la toma del producto durante las comidas. Si usted ha tomado MUSCADOL 500 mg más de lo que debe, consulte inmediatamente a su médico o farmacéutico. Se recomienda llevar el envase y el prospecto del medicamento al profesional sanitario. Los síntomas de una sobredosis son: mareo, somnolencia, dolor abdominal, indigestión, acidez de estómago, náuseas. Trastornos del hígado pasajeros, déficit de protrombina en la sangre, trastornos renales, acidez excesiva en la sangre, suspensión transitoria de la respiración, desorientación o vómitos. Si olvidó tomar MUSCADOL 500 mg no tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.

P R O D U C T O S

CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: MUSCADOL 500 mg debe utilizarse con precaución en pacientes cuya actividad requiera atención y que hayan observado vértigo o alteraciones visuales durante el tratamiento con este medicamento.

D I C C I O N A R I O

• Si usted tiene problemas de riñón graves, del hígado o del corazón, consulte con su médico. Los medicamentos como MUSCADOL 500 mg se pueden asociar con un moderado aumento del riesgo de sufrir ataques cardiacos (“infartos de miocardio”) o cerebrales. Dicho riesgo es más probable que ocurra cuando se emplean dosis altas y tratamientos prolongados. No exceda la dosis ni la duración del tratamiento recomendado. Si usted tiene problemas cardiacos, antecedentes de ataques cerebrales, o piensa que podría tener riesgo para sufrir estas patologías (por ejemplo, tiene alta la tensión arterial, diabetes, aumento del colesterol, o es fumador) debe consultar este tratamiento con su médico o farmacéutico. Asimismo, este tipo de medicamentos puede producir retención de líquidos, especialmente en pacientes con insuficiencia cardiaca y/o tensión arterial elevada (hipertensión). • Si está tomando otros anti-inflamatorios, consulte a su médico. • Si tiene, o sospecha que tiene una infección, puesto que MUSCADOL 500 mg puede enmascarar los signos y síntomas habituales de los procesos infecciosos, consúltelo con su médico. • Si experimenta trastornos de la visión durante el tratamiento, consulte con su médico o farmacéutico. Informe a su médico: • Si toma simultáneamente medicamentos que alteran la coagulación de la sangre o aumentan el riesgo de úlceras, como anticoagulantes orales, o antiagregantes plaquetarios del tipo del ácido acetilsalicílico. También debe comentarle la utilización de otros medicamentos que podrían aumentar el riesgo de dichas hemorragias como los corticoides y los antidepresivos inhibidores selectivos de la recapacitación de serotonina. • Si padece la enfermedad de Crohn o una colitis ulcerosa pues los medicamentos del tipo MUSCADOL 500 mg. pueden empeorar estas patologías. Uso de otros medicamentos: Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta médica, homeopáticos, plantas medicinales y otros productos relacionados con la salud, ya que puede ser necesario interrumpir el tratamiento o ajustar la dosis de alguno de ellos. No se recomienda la administración conjunta de MUSCADOL 500 mg con los siguientes medicamentos: • Antiácidos o colestiramina, porque pueden retardar la acción de MUSCADOL 500 mg, • Hidantoínas (medicamentos usados preferentemente para la epilepsia), • Sulfonilureas (medicamentos para la diabetes), • Sulfonamidas (un tipo de medicamentos empleados para aumentar la eliminación de orina), • Metotrexato (un medicamento inmunosupresor), • Probenecid (medicamento utilizado en pacientes con gota), • Furosemida (un tipo de medicamentos empleados para aumentar la eliminación de orina), • Litio (antipsicótico, para tratar la depresión), • Inhibidores del enzima convertidor de angiotensina (para disminuir la tensión arterial), • β-bloqueantes (disminuyen la tensión arterial). Embarazo y lactancia: Consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar cualquier medicamento. MUSCADOL 500 mg no debe administrarse durante el embarazo, el parto ni durante la lactancia. Debido a que la administración de medicamentos del tipo MUSCADOL 500 mg, se ha asociado a un aumento del riesgo de sufrir anomalías congénitas/abortos no se recomienda la administración del mismo durante el primer y segundo trimestre del embarazo salvo que se considere estrictamente necesario. En estos casos la dosis y duración se limitará al mínimo posible.

eosinofilia (aumento de ciertos glóbulos blancos en sangre), leucopenia (disminución del número de glóbulos blancos en sangre), trombocitopenia (disminución el número de plaquetas). Trastornos del sistema inmunológico: Reacciones anafilactoides (reacción alérgica aguda), edema angioneurótico (inflamación en la piel, mucosa y vísceras). Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Hipercalcemia (aumento de la concentración de calcio en sangre). Trastornos psiquiátricos: Dificultad para concentrarse, depresión, alteraciones del sueño. Trastornos del sistema nervioso: Mareos, somnolencia, cefaleas (dolor de cabeza), sensación de mareo, vértigo, disfunción cognoscitiva (alteración en el conocimiento), meningitis aséptica (inflamación de las meninges), convulsiones, insomnio, anomalías del sueño. Trastornos oculares: Trastornos de la visión, opacidad corneal (alteración en la córnea que va de una mancha tenue a una mancha gris blanquecina que se ve a simple vista), papilitis (inflamación de la papila), neuritis óptica retrobulbar (inflamación del nervio óptico) y edema de la papila. Trastornos del oído: Alteraciones en la audición, tinnitus (zumbido en los oídos), hipoacusia (disminución en la audición). Trastornos Cardiovasculares: Palpitaciones, vasculitis (inflamación de los vasos sanguíneos). Los medicamentos como MUSCADOL 500 mg, pueden asociarse con un moderado aumento de riesgo de sufrir un ataque cardiaco (“infarto de miocardio”) o cerebral. También se han observado edema (retención de líquidos), hipertensión arterial, e insuficiencia cardiaca en asociación con tratamientos con medicamentos del tipo MUSCADOL 500 mg. Trastornos respiratorios: Asma, neumonitis (inflamación pulmonar) eosinofílica, disnea (falta de aire), edema pulmonar (hinchazón por retención de líquido en el pulmón). Trastornos gastrointestinales: Los efectos adversos más frecuentes que ocurren con los medicamentos como MUSCADOL 500 mg. son los gastrointestinales: úlceras pépticas, hemorragias digestivas, perforaciones (en algunos casos mortales), especialmente en los ancianos. También se han observado náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, ardor de estómago, dolor abdominal, sangre en heces, aftas bucales, empeoramiento de colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn. Menos frecuentemente se ha observado la aparición de gastritis. Trastornos hepatobiliares: Hepatitis (inflamación de hígado), ictericia (coloración amarilla de la piel). Los medicamentos como MUSCADOL 500 mg pueden asociarse, en raras ocasiones a lesiones hepáticas. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Edema, equimosis (extravasación de la sangre a los tejidos), prurito (picor), púrpura (derrames sanguíneos en la piel), erupciones cutáneas, sudoración, alopecia (caída del cabello), eritema (enrojecimiento de la piel), exantema (erupción), liquen plano (inflamación de la piel con pápulas rojas principalmente en cuello, antebrazo y abdomen), reacción con pústulas, erupciones cutáneas, lupus eritematoso sistémico, urticaria, reacciones de fotosensibilidad (alergia al sol). Si se produce fragilidad cutánea o formación de flictenas (ampollas) consulte inmediatamente a su médico. Los medicamentos como MUSCADOL 500 mg pueden asociarse, en muy raras ocasiones a reacciones ampollosas muy graves como el Síndrome de Stevens Johnson y la Necrolisis Epidérmica Tóxica. Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conjuntivo y de los huesos: mialgia y astenia muscular (dolor y debilidad muscular). Trastornos renales y urinarios: Hematuria (sangre en orina), nefritis intersticial (inflamación del riñón), síndrome nefrótico (se manifiesta con orina turbia e hinchazón de la cara), renopatía (enfermedad renal), insuficiencia renal, necrosis papilar renal. 342

Trastornos del aparato reproductor y de la mama: infertilidad. Trastornos generales: malestar general, pirexia (escalofríos y fiebre), sed, dolor de garganta. Exploraciones complementarias: Valores anómalos de pruebas funcionales hepáticas, creatinina sérica elevada, hiperpotasemia. Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico. CONSERVACIÓN DE MUSCADOL 500 mg: Mantenga MUSCADOL 500 mg fuera del alcance y de la vista de los niños. Consérvese a temperatura no mayor a 30ºC en lugar fresco y seco. Protegido de la luz. Caducidad: No utilizar MUSCADOL 500 mg después de la fecha de caducidad que aparece en el envase. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico como deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma ayudará a proteger el medio ambiente. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja 1 blíster x 20 tabletas recubiertas+ inserto. Caja 2 blíster x 10 tabletas recubiertas c/u+ inserto. Caja 1 blíster x 10 tabletas recubiertas+ inserto. Caja 3 blíster x 10 tabletas recubiertas c/u+ inserto. Muestra Médica: Caja 1 blíster x 2 tabletas recubiertas+ inserto. ELABORADO POR: INDEUREC S.A. Durán - Ecuador Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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MUTUM® MUTUM CR®

Oxibutinina Comprimidos COMPOSICIÓN: MUTUM: Cada comprimido contiene 5 mg de oxibutinina. MUTUM CR: Cada comprimido contiene 10 mg de oxibutinina en presentación de liberación retardada. DESCRIPCIÓN Y MECANISMO DE ACCIÓN: La oxibutinina es una amina terciaria dotada de un efecto relajante del músculo liso de las vías urinarias, a través de un doble mecanismo de acción: a) Antagonismo competitivo sobre los receptores colinérgicos del músculo detrusor, bloqueando la acción muscarínica (contráctil) de la acetilcolina. b) Bloqueo tópico selectivo de los canales del calcio del músculo detrusor. El efecto miorelajante de la oxibutinina reduce la sintomatología propia de las entidades que cursan con espasmo: procesos inflamatorios e infecciones de las vías urinarias bajas, inestabilidad del músculo detrusor, vejiga neurogénica espástica. El doble mecanismo de acción permite que la oxibutinina ejerza un efecto antiespasmódico 10 veces mayor que el de la atropina, con sólo la quinta parte de sus efectos anticolinérgicos. www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Los anticolinérgicos pueden producir fiebre, golpes de calor; en algunas personas visión borrosa (los pacientes deben evitar conducir vehículos o manejar maquinarias pesadas). La asociación con el alcohol o drogas sedantes puede aumentar los efectos secundarios a nivel del SNC. Debe ser utilizado con precaución en pacientes añosos, así como en presencia de insuficiencia hepática o renal, cardiopatías no compensadas, hipertrofia prostática benigna y hernia hiatal. REACCIONES INDESEABLES: Se han descrito ocasionalmente manifestaciones anticolinérgicas sistémicas, tales como: taquicardia, palpitaciones, rubefacción, sequedad bucal, constipación, retención urinaria. POSOLOGÍA: MUTUM: Adultos: La dosis usual es 1 tableta de 5 mg cada 8 a 12 horas. La dosis máxima recomendada es de 1 tableta cada 6 horas. Niños (mayores de 5 años): La dosis usual es de 1 tableta de 5 mg cada 12 horas. La dosis máxima recomendada es de 1 tableta de 5 mg cada 8 horas. MUTUM CR: La dosis usual en adultos es de 1 comprimido de 10 mg cada 24 horas, administrado por la mañana o por la noche, dependiendo de cuál sea el período de mayor intensidad de las molestias.

POSOLOGÍA: Una cápsula al día o según prescripción, por vía oral. Las cápsulas se pueden tomar sobre el estómago vacío o con las comidas. La duración del tratamiento queda a discreción del médico tratante. EFECTOS SECUNDARIOS: NATELE® EASYGELS es bien tolerado. En casos aislados puede presentarse constipación. CONTRAINDICACIONES: NATELE® EASYGELS está contraindicado en los pacientes con alergia conocida a cualquiera de los componentes de la cápsula. OBSERVACIONES: Después de la administración oral o parenteral se puede presentar sensibilización alérgica a cualquiera de los componentes de las cápsulas. NATELE® EASYGELS no está indicado para el tratamiento de la anemia perniciosa y no debe emplearse en pacientes con hipervitaminosis A y/o D, insuficiencia renal, hemosiderosis, hipercalcemia e hipercalciuria. NATELE® EASYGELS no debe tomarse durante períodos prolongados más allá de la duración del embarazo y/o la lactancia. EMBARAZO Y LACTANCIA: El hierro, las vitaminas y las sales minerales que contiene NATELE® EASYGELS proveen el suplemento requerido durante el embarazo y la lactancia. NATELE® EASYGELS es bien tolerado y las cápsulas se pueden tomar a cualquier hora, con o sin alimentos, sin que la absorción de sus componentes se vea afectada adversamente.

PRESENTACIÓN: MUTUM: Envases que contienen 30 comprimidos de 5 mg. MUTUM CR: Envases que contienen 10 comprimidos de 10 mg.

SOBREDOSIFICACIÓN: En caso de ingestión accidental o inadvertida de una dosis mayor a la recomendada, se debe consultar inmediatamente al médico.

MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault; Edificio Torre 6; Piso 12 PBX: 02 500 50 05 Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

INTERACCIONES: No se recomienda el empleo concomitante de productos que contienen hierro y tetraciclinas, ya que interfieren mutuamente con la absorción. Si se requiere, se deben administrar los 2 medicamentos de manera separada (se recomienda un intervalo de por lo menos 2 horas). NATELE® EASYGELS no se debe administrar a pacientes con enfermedad de Parkinson bajo tratamiento con levodopa pura.

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N NATELE EASYGELS ®

Cápsulas Suplemento multivitamínico y mineral (Vitaminas y minerales) www.edifarm.com.ec

PRESENTACIÓN: NATELE® EASYGELS se presenta en envases con 28 cápsulas. Cada envase contiene 4 estuches blister con 7 cápsulas cada uno. (Reg. San. No. 365150413). BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc

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P R O D U C T O S

CONTRAINDICACIONES: Glaucoma de ángulo cerrado. Obstrucción parcial o total del tracto digestivo. Íleo adinámico. Atonía intestinal (pacientes añosos). Colitis severa. Miastenia gravis. Uropatía obstructiva grave. Hipersensibilidad al principio activo. Embarazo y lactancia (categoría B).

INDICACIONES: Suplemento multivitamínico y mineral indicado durante el embarazo y la lactancia.

D E

INDICACIONES: 1. Tratamiento sintomático de la disuria, nicturia, polaquiuria, tenesmo, urgencia miccional y otras molestias asociadas con los procesos inflamatorios o infecciosos de las vías urinarias bajas (cistitis, uretritis). 2. Tratamiento de la incontinencia de urgencia, de la incontinencia por vejiga hiperactiva (inestabilidad del músculo detrusor vesical), aguda o crónica. 3. Tratamiento de la incontinencia de esfuerzo. 4. Tratamiento de la vejiga neurogénica espástica.

COMPOSICIÓN: Una CÁPSULA contiene vitamina A (retinol) 2.664 UI, vitamina D3 (colecalciferol) 400 UI, vitamina E (acetato de tocoferol) 10.0 mg, vitamina C (ácido ascórbico) 70.0 mg, vitamina B1, mononitrato de tiamina 3.0 mg, Vitamina B2 (riboflavina) 3.4 mg, niacina 17.0 mg, vitamina B6 (clorhidrato de piridoxina) 4.0 mg, ácido fólico 0.60 mg, vitamina B12 (cianocobalamina) 2.20 μg (microgramos), hierro (como fumarato ferroso) 30.0 mg, Zinc (como óxido de zinc) 15.0 mg y calcio (como carbonato de calcio) 125.0 mg.

D I C C I O N A R I O

Adicionalmente, la oxibutinina ejerce un moderado efecto anestésico tópico por bloqueo de los canales de sodio lidocaína-símil.

Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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NECROXIL®

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se describen alteraciones en las pruebas de laboratorio en pacientes tratados con NECROXIL Tabletas. PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y de toxicología reproductiva con el uso de la Metadoxina en la literatura disponible. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. DOSIS: La dosis recomendada es una tableta de 500 mg vía oral dos veces al día por el tiempo que médico tratante considere necesario. NECROXIL puede tomarse antes de la ingesta de alcohol.

Tabletas Metadoxina FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada Tableta contiene: Metadoxina

500 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: NECROXIL está indicado como coadyuvante en la disfunción hepática secundaria a alcoholismo agudo y crónico. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La Metadoxina tiene la capacidad de disociarse y a actuar como “atrapador” de radicales libres de Oxígeno (ROS) a nivel hepático, evitando así el daño celular. Igualmente aumenta las concentraciones de NAD, GLUTATION REDUCIDO (GSH) Y ATP a nivel hepático y cerebral. La Metadoxina antagoniza la peroxidacion lipídica en las células hepáticas, restaurando el daño hepático resultante de la ingesta prolongada de alcohol y reduce los efectos del acumulo de grasa intrahepatica (hígado graso). Además, la Metadoxina actúa específicamente sobre los sistemas neurotransmisores involucrados en la intoxicación alcohólica, incrementando la liberación del GABA y de la acetilcolina. La Metadoxina mejora el metabolismo del alcohol, reduciendo los niveles plasmáticos de etanol durante la ingesta de alcohol y mejora las alteraciones cognoscitivas, así como los principales síntomas psicológicos (agresividad, agitación, estado de ánimo y alteraciones de la conducta) debido al abuso ocasional o prolongado del alcohol. La Metadoxina reduce el tiempo de permanencia del alcohol en el organismo, disminuyendo así los efectos tóxicos sobre las células. La Metadoxina también protege la estructura y función de la célula actuando sobre aquellos procesos bioquímicos que intervienen en el mantenimiento óptimo celular. CONTRAINDICACIONES: La Metadoxina está contraindicada en aquellos pacientes que presenten hipersensibilidad a este fármaco o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Debe tenerse especial precaución con los enfermos de Parkinson tratados con L-Dopa ya que la Metadoxina puede antagonizar el efecto de este medicamento. PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: El uso en estos casos debe ser valorado y decidido por el médico tratante de acuerdo con el balance riesgo-Beneficio. REACCIONES ADVERSAS: La incidencia de reacciones adversas es muy baja e inespecífica. Las más frecuentemente anotadas en la información científica son malestares abdominales inespecíficos y rash cutáneo. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Debe tenerse especial precaución con los enfermos de Parkinson tratados con LDopa ya que la Metadoxina puede antagonizar el efecto de este medicamento. 344

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL. MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): A la fecha no se han reportado casos de sobredosificación con Metadoxina, sin embargo, en caso de que ocurriera se deberá monitorear estrechamente al paciente hasta su recuperación total. PRESENTACIONES: NECROXIL tabletas por 500 mg Caja x 10 tabletas y por 30 tabletas. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura inferior a 30°C. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No administrar en embarazo y lactancia. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO FABRICANTE: LABORATORIOS INCOBRA S.A. Oficinas y Planta de producción: Calle 46 No 46 -157 Barranquilla, Colombia. Importado y distribuido en Ecuador por Quifatex S.A., Av. 10 Agosto 10640 y Manuel Zambrano. Quito – Ecuador. NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO: Reg. Sanitario Ecuador H3520313 Fabricado por INCOBRA Distribuidor exclusivo: QUIFATEX, S.A. Quito, Ecuador

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NEUTROFER

Jarabe FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada 5 ml contiene: Complejo de Hierro III-hidróxido polimaltosa 147.00 mg (Equivalente a 50.00 mg de Hierro elemental). Excipientes: Aspartame, Metilparabeno sódico, Propilparabeno sódico, Sorbitol líquido 70%, Sabor Devon Butter Tiffee, Sabor Rose White, Sabor Nector No.1, Hyflosupercell, Agua. Grupo Terapéutico: Preparados Anti-anémicos. SG Químico/Terapéutico: Preparados con Hierro. www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: En el tratamiento de la anemia por deficiencia de hierro. Suplementación de hierro en lactantes, embarazo y lactancia. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, hemosiderosis, hemocromatosis. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Satisface los requerimientos de hierro diario del lactante, por lo que no está contraindicado. PRECAUCIONES GENERALES: Ninguna. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede interferir con la prueba de laboratorio para buscar sangre oculta. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El hierro férrico orgánico ligado al oligosacárido polimaltosado es prácticamente atóxico. La dosis letal para perros por vía intravenosa diluida en solución dextrosa fue de 4,000 mg/kg. INTERACCIONES DE LA DROGA: Existe la posibilidad de interactuar con tetraciclina, cloranfenicol, quinolona, antiácidos y penicilamina. REACCIONES ADVERSAS: A dosis terapéutica, ninguna. Ocasionalmente, como sucede con todos los componentes férricos, puede presentarse diarrea o estreñimiento transitorio, náuseas, vómito, pirosis. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral. Posología: La dosis de hierro elemental por día que generalmente se recomienda en el tratamiento de la anemia ferropriva es de 2 a 6 mg/kg de peso corporal. Por lo que se recomienda: Solución oral: Niños de 10 a 15 kg: 1 cucharadita después de las comidas. Niños de 16 a 30 kg: 1 cucharada sopera al día después de las comidas. Niños más de 30 kg y adultos: 2 cucharaditas al día en una sola toma.

www.edifarm.com.ec

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad.

PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x Frasco de vidrio x 100 ml de jarabe + Vaso dosificador + inserto. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30° C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad. Elaborado por: Wexford Laboratories Pvt. Ltd., Tumkur – India.

P R O D U C T O S

ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica.

D E

No mancha los dientes. Tiene buen sabor; es generalmente bien tolerado. Cada ml de Solución oral proporciona 10 mg de hierro elemental. El complejo polimaltosado férrico tiene características físicoquímicas bien definidas, que lo diferencian radicalmente de las sales ferrosas. Los estudios clínicos han demostrado una biodisponibilidad del polimaltosado férrico similar a la de las sales ferrosas convencionales. El complejo polimaltosado férrico puede tomarse con los alimentos para así prevenir un tiempo de absorción corto en el tracto gastrointestinal. A diferencia de las sales ferrosas, el complejo férrico no se une a la albúmina ni a otras proteínas plasmáticas. El volumen de distribución corresponde al volumen sanguíneo. Es importante mencionar que el polimaltosado férrico no causa efectos colaterales tóxicos. Schaub, 1984, demostró enfáticamente que a diferencia de las sales ferrosas, no apareció ningún dato de alteración en la mucosa gástrica. El hierro no absorbido se elimina por heces.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el momento, no se han reportado casos de intoxicación por sobredosis.

Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil, Ecuador

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NEUTROFER FÓLICO

D I C C I O N A R I O

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El polimaltosado férrico es una sal de hierro estable en presencia de jugo gástrico, no muestra tendencia a formar compuestos insolubles con los alimentos o medicamentos, por lo que el hierro que se proporciona es totalmente aprovechado por el organismo.

Tabletas FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada tableta recubierta contiene: Hierro quelato glicinato 150 mg Equivalente a Hierro 30 mg Ácido Fólico 5 mg Excipientes: Celulosa + Lactosa, Óxido de hierro rojo (CI 77491), Croscarmelosa sódica, Estearato de magnesio, Dióxido de titanio (CI 77891), Colorante aluminio laca amarillo (CI 15985), Agua purificada, Alcohol polivinílico + Talco + Macrogol (Polietilenglicol). Grupo Terapéutico: Preparados Antianémicos SG Químico/Terapéutico: Hierro en combinación con ácido fólico FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Hierro: Es un compuesto hidrosoluble en el cual las moléculas de glicina se encuentran ligadas a un átomo de hierro formando dos anillos heterocíclicos, los cuales comparten el átomo de hierro. Químicamente, este compuesto es hierro bis-glicina quelado. El hierro se absorbe preferentemente a nivel del yeyuno y, contrariamente a lo que sucede con sales inorgánicas de hierro como el sulfato ferroso, su absorción no es interferida por componentes normales de la dieta como otros metales, fenoles, etc. La absorción del hierro envuelve primero la captación del metal por la mucosa intestinal, seguida del metabolismo

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intracelular del hierro el cual puede ser fijado por ferritina a sus sitios de utilización (tejido hematopoyético). En estudios en que se comparó la absorción de dosis diarias de 100 mg de sulfato ferroso y hierro maltosado, por 28 días, la utilización del hierro fue de 17 y 12% respectivamente. Estudios efectuados con 30 mg de hierro por el mismo tiempo, demostraron una biodisponibilidad de 46%. La absorción del hierro es superior a la de la sal ferrosa prototipo (sulfato) y alcanza un nivel de 46% contra 8.5% respectivamente. La biodisponibilidad del hierro establecida por su eficacia para reponer la hemoglobina hasta niveles normales y en restablecer la reserva corporal del mismo, medida por incremento en ferritina sérica, fue hasta de 75% comparada con la biodisponibilidad del sulfato ferroso, que fue de 27.8%. Ácido fólico (folacina): Folacina es el término genérico que describe al ácido fólico y compuestos relacionados que exhiben cualitativamente la actividad biológica del ácido fólico. Desde el punto de vista clínico, la actividad más importante de la folacina es el papel que desempeña en la síntesis de los compuestos de purina y pirimidina que son utilizados para la formación de núcleo-proteínas. En ausencia de un suministro adecuado de núcleoproteínas, cesa de producirse una maduración normal de eritrocitos primordiales y se detiene la hematopoyesis en la etapa megaloblástica. Se considera que la deficiencia nutricional de ácido fólico es una causa mucho más común de anemia megaloblástica en los países en desarrollo que la deficiencia de vitamina B12. Fuentes importantes de ácido fólico son las carnes y verduras. Se ha estimado que el requerimiento de ácido fólico en el 1er año de vida es de 50 μg por día y cantidades mayores después. Pueden necesitarse mayores dosis de folacina para el tratamiento que para la profilaxis. Se estima que de 11 a 18 μg x kg/día son necesarios en niños que se recuperan de desnutrición proteica calórica. El ácido fólico es bien absorbido en el yeyuno a menos que exista patología (mala absorción). Si es ingerida una excesiva cantidad de ácido fólico, éste es excretado por la orina y heces. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anemia, especialmente en mujeres embarazadas, puerperio, lactancia, anemia por deficiencia de hierro, anemia macrocítica, anemia megaloblástica, y donde los requerimientos de hierro están aumentados como crecimiento, pubertad, por baja ingesta de hierro, pérdida de sangre y hierro, por parásitos. CONTRAINDICACIONES: Al igual que otros compuestos con hierro, está contraindicado en hemosiderosis, hemocromatosis, sangrado de tubo digestivo. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han descrito ninguna a la fecha, por lo que puede ser utilizado durante el embarazo y la lactancia. PRECAUCIONES GENERALES: Debe tenerse especial cuidado en pacientes que puedan desarrollar una sobrecarga de hierro, como pueden ser aquellos con hemocromatosis, anemia hemolítica o aplasia eritrocitaria. En caso de falla en la respuesta al tratamiento deben investigarse otras causas 346

de anemia. No conviene usar el hierro durante el primer trimestre del embarazo. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado a la fecha. La dosis letal 50 es 300% más alta de otras formas de hierro, como el sulfato. Por ello se considera prácticamente atóxico y recomendable para usarse desde el embarazo, puerperio y lactancia. INTERACCIONES DE LA DROGA: El hierro puede interactuar con tetraciclina, penicilina oral, cloramfenicol y cimetidina. REACCIONES ADVERSAS: En comparaciones directas efectuadas en pacientes tratados con sulfato ferroso o con hierro se ha podido establecer que a dosis de 120 mg de sulfato ferroso, el 33.3% de las personas informaron efectos adversos gastrointestinales. A la misma dosis con hierro únicamente 14.5% de las personas reportaron efectos secundarios y con la dosis terapéutica recomendada de 30 mg no se reportó ningún efecto adverso. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral Posología: Dosis: 1 tableta cada 12 horas. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En general, dosis grandes de hierro pueden tener efectos corrosivos e irritantes sobre la mucosa gastrointestinal llegando a producir necrosis y perforación. En estas condiciones se observa dolor epigástrico, diarrea y vómitos, seguidos algunas veces de falla circulatoria cuando la hemorragia y la diarrea son muy severas. Horas o días después puede ocurrir acidosis metabólica, convulsiones y coma. Si el paciente sobrevive, puede desarrollar necrosis hepática aguda y fallecer por coma hepático. El tratamiento por intoxicación aguda consiste en la administración de eméticos, lavado gástrico, administración de drogas antidiarreicas y principalmente, administración de deferoxamina por sonda gástrica y por vía intravenosa. Si existe shock se efectuará transfusión sanguínea y administración de líquidos y electrólitos. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. PRESENTACIÓN COMERCIAL: Caja x Frasco x 4, 30 Tabletas Recubiertas + inserto. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad Elaborado por: EMS S.A. Hortolandia, SP, BRASIL Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil, Ecuador

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www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

COMPOSICIÓN: Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contiene 25 mg de Nitrofurantoína. Cada CÁPSULA contiene 100 mg de Nitrofurantoína.

MODO DE USO: Se sugiere tomar 1 cápsula diaria. A partir de los 18 años de edad.

MECANISMO DE ACCIÓN: NIFURYL posee una acción selectiva en el tratamiento de las infecciones bacterianas de las vías urinarias. Potente acción antibacteriana con un espectro que abarca la mayor parte de los gérmenes gram-positivos y gram-negativos. Antiséptico urinario.

CONTRAINDICACIONES: No debe ser considerado como fuente única de alimento. Si usted está tomando algún medicamento, consulte con su médico antes de ingerir este producto. Manténgase fuera del alcance de los niños. Conservar en ambiente fresco y seco. No superar la dosis recomendada.

INDICACIONES: Cistitis, uretritis o infecciones urinarias bajas. Utilizada en profilaxis urinarias a repetición.

REGISTRO SANITARIO No. 9685-ALE-0319.

DOSIS: Antibiótica: 1 cápsula cada 12 horas dependiendo del proceso infeccioso que presente el paciente. Antiséptica: 1 cápsula diaria por 15 días. Ponderal: 1 a 2 mg/kg de peso corporal repartidas 4 veces al día por 7 días. PRESENTACIÓN: Suspensión de 100 ml con 25 mg/5ml. Sabor a chicle y con tapa dosificadora. Cápsulas retard 100 mg, caja por 30. Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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Nuevo

NOBEL PROTECT CÁPSULAS

EFECTO SECUNDARIO: No se han observado.

Elaborado por: BIFODAN A/S- DINAMARCA Importado y distribuído por: TULIPANESA S.A. Av. J.T Marengo y J. Orrantia. Guayaquil-Ecuador. www.tulipanesa.com

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NORMOTEMP®

Tabletas, jarabe, gotas Analgésico antipirético (Acetaminofén)

COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene 500 mg de Acetaminofén. JARABE 160 mg Acetaminofén en 5 ml. GOTAS con 100 mg de Acetaminofén en 1 ml. PRESENTACIONES: Gotas de 30 ml sabor a frutas. Caja por 100 tabletas de 500 mg. Frasco por 120 ml. Sabor a frutas.

Cápsulas Protector y restaurador de la flora intestinal (Bifidobacterium longum BB-536…7.5 X 10 cfu, Lactobacillus rhamnosus PB-01…1.1 X 10 cfu… Lactobacillus acidophilus LA-14…3.14 X 10cfu.) DESCRIPCIÓN: • Equilibra y mejora la flora intestinal, mejorando su resistencia a las infecciones. • Controla la diarrea y previene el crecimiento de bacterias definitivas en intestinos. • Protege la mucosa de daños por consumos prolongados de antibióticos. Cada tableta contiene Bifidobacterium longum BB-536…7.5 X 10 cfu, Lactobacillus rhamnosus PB-01…1.1 X 10 cfu… Lactobacillus acidophilus LA-14…3.14 X 10cfu. www.edifarm.com.ec

P R O D U C T O S

PRESENTACIÓN: Caja x 10 tabletas recubiertas. Contenido neto: 4.3 g.

D E

Suspensión, cápsulas retard Antiséptico y antibiótico urinario (Nitrofurantoína)

INGREDIENTES: Almidón de maíz pregelatinizado, cápsula (agente de recubierto E 464 Hipromelosa), Fructooligosacáridos, Lactobacillus Acidophilus LA-14, Bifidobacterium Longum BB-536, Glaseante (E 418), Glaseante ( E 470b), Glaseante (E 904),Colorante (E 171), Lactobacillus rhamnosus PB-01, Glaeante (E 400), Aceite de oliva (Olea Europea).

D I C C I O N A R I O

NIFURYL®

Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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NUTRIGEL® 2.0 Sabor Naranja

Colágeno Hidrolizado Polvo para reconstituir a solución oral 347

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. COMPOSICIÓN: Colágeno hidrolizado 10 g/sobre Sabor a naranja (saborizante/aromatizante idéntico al natural), ácido cítrico anhidro (conservante), sucralosa (edulcorante), amarillo # 10 D&C CI: 47005 (colorante). DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I.): Colágeno Hidrolizado. ESTRUCTURA, PESO MOLECULAR: El Colágeno Hidrolizado es una mezcla de aminoácidos, péptidos y polipéptidos con peso molecular máximo de 5.000 Dalton. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Farmacocinética: El Colágeno Hidrolizado consiste en pequeños péptidos con bajo peso molecular, enriquecidas con aminoácidos específicos: Glicina, Prolina e Hidroxiprolina, producidos a partir de colágeno obtenido de la piel de bovino. Colágeno Hidrolizado es altamente digestible, se absorbe y distribuye en el cuerpo humano fácilmente. Cuando se administra por vía oral, el Colágeno Hidrolizado alcanza el intestino delgado, donde es degradado por proteasa y peptidasas, para absorberse en el torrente sanguíneo en la forma de pequeños péptidos de colágeno y aminoácidos libres; llega a la circulación y se distribuye en el cuerpo humano, donde se ha demostrado que pueden permanecer hasta 14 días. Farmacodinamia: El Colágeno hidrolizado tiene un mecanismo de acción dual: 1. Los aminoácidos libres proporcionan bloques de construcción para la formación de colágeno y fibras de elastina 2. Oligopéctidos de colágeno estimulan a nivel del citoplasma de los condrocitos la producción de nuevo colágeno.

Disponible en: http://benthamopen.com/contents/pdf/ TONUTRAJ/TONUTRAJ-8- 29.pdf 3. Natural health product. Hydrolyzed collagen Biocell Collagen. [Sitio en internet]. Disponible en: https://system.netsuite.com/core/ media/media.nl?id=2951 &c=578086&h= 51863f37f 415cd6ee29d&_xt=.pdf Importado y distribuido por: RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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NUTRIGEL 2.0 Sabor Neutro®

Colágeno Hidrolizado Polvo para reconstituir a solución oral VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. COMPOSICIÓN: Colágeno hidrolizado

10 g/sobre

DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I.): Colágeno Hidrolizado.

INDICACIÓN: Suplemento dietético. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a algunos de sus componentes. Producto conocido generalmente como seguro. ADVERTENCIAS: No se conocen advertencias. PRECAUCIONES: Producto conocido generalmente como seguro. EFECTOS ADVERSOS: Producto conocido generalmente como seguro. INTERACCIONES: No se conocen interacciones. MODO DE USO: Diluir el contenido de un sobre de 10,4 g en un vaso con agua o con bebida de su preferencia. Importante: La bebida no debe ser gasificada o alcohólica. SOBREDOSIS: Colágeno Hidrolizado es prácticamente no tóxico cuando se administra por vía oral. EMBARAZO Y LACTANCIA: No consumir en estado de embarazo y lactancia. Se desconoce efectos del colágeno hidrolizado durante el embarazo y la lactancia por lo tanto se recomienda no consumir.

ESTRUCTURA, PESO MOLECULAR: El Colágeno Hidrolizado es una mezcla de aminoácidos, péptidos y polipéptidos con peso molecular máximo de 5.000 Daltons. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Farmacocinética: El Colágeno Hidrolizado consiste en pequeños péptidos con bajo peso molecular, enriquecidas con aminoácidos específicos: Glicina, Prolina e Hidroxiprolina, producidos a partir de colágeno obtenido de la piel de bovino. Colágeno Hidrolizado es altamente digestible, se absorbe y distribuye en el cuerpo humano fácilmente. Cuando se administra por vía oral, el Colágeno Hidrolizado alcanza el intestino delgado, donde es degradado por proteasa y peptidasas, para absorberse en el torrente sanguíneo en la forma de pequeños péptidos de colágeno y aminoácidos libres; llega a la circulación y se distribuye en el cuerpo humano, donde se ha demostrado que pueden permanecer hasta 14 días. Farmacodinamia: El Colágeno hidrolizado tiene un mecanismo de acción dual: 1. Los aminoácidos libres proporcionan bloques de construcción para la formación de colágeno y fibras de elastina 2. Oligopéctidos de colágeno estimulan a nivel del citoplasma de los condrocitos la producción de nuevo colágeno.

PRESENTACIÓN: Sobres sabor Naranja 10 g, caja x 30 stick pack.

INDICACIÓN: Suplemento dietético.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar en ambiente fresco y seco.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a algunos de sus componentes. Producto conocido generalmente como seguro.

REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA: 1. Supplement Book 2. [Sitio en internet]. Disponible en: http://www.cir safety.org/sites/default/files/ Supplement%20Book%202.pdf 2. An Overview of the Beneficia! Effects of Hydrolysed Collagen as a Nutraceutical on Skin Properties: Scientific Background and CLÍNICAl Studies. [Sitio en internet].

ADVERTENCIAS: No se conocen advertencias.

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PRECAUCIONES: Producto conocido generalmente como seguro. EFECTOS ADVERSOS: Producto conocido generalmente como seguro. www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

EMBARAZO Y LACTANCIA: No consumir en estado de embarazo y lactancia. Se desconoce efectos del colágeno hidrolizado durante el embarazo y la lactancia por lo tanto se recomienda no consumir. PRESENTACIÓN: Sobres Neutro 10 g, caja x 30 stick pack. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar en ambiente fresco y seco. REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA: 1. Supplement Book 2. [Sitio en internet]. Disponible en: http://www.cir safety.org/sites/default/files/ Supplement%20Book%202.pdf 2. An Overview of the Beneficia! Effects of Hydrolysed Collagen as a Nutraceutical on Skin Properties: Scientific Background and CLÍNICAl Studies. [Sitio en internet]. Disponible en: http://benthamopen.com/ contents/pdf/TONUTRAJ/TONUTRAJ-8- 29.pdf 3. Natural health product. Hydrolyzed collagen Biocell Collagen. [Sitio en internet]. Disponible en: https://system.netsuite.com/core/media/media.nl?id=2951 &c=578086&h=51863f37f415cd6ee29d& _xt=.pdf Importado y distribuido por: RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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POSOLOGÍA: TABLETAS: OSTEOCARE se recomienda una o dos tabletas diarias, antes o con la comida, tomar con agua o bebida fría. PRESENTACIÓN: Caja por 30 tabletas. Representante exclusivo QUIFATEX, S.A. Apartado Postal No. 17-04-10455 Quito, Ecuador

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OTOZAMBON® Gotas óticas Antibacteriano, antiinflamatorio, analgésico, antialérgico (Neomicina, Polimixina B + Fluorhidrocortisona + Lidocaína) COMPOSICIÓN: Por cada 8 ml: Neomicina Sulfato 40 mg; Polimixina B Sulfato 80.000 U.I.; Fluorhidrocortisona, Acetato 8 mg; Lidocaína Clorhidrato 320 mg; Glicerina 8 ml. MECANISMO DE ACCIÓN: La Fluorhidrocortisona ejerce notoriamente una intensa acción antiflogística, antialérgica, antipruringinosa, mientras que la Lidocaína con su acción anestésica, permite dominar la sintomatología dolorosa. La Neomicina y la Polimixina B poseen un sinergismo antibacteriano sobre estafilococos y proteus. Se agrega a la fórmula Glicerina para dilución y/o reblandecimiento del cerumen.

OSTEOCARE

INDICACIONES: Otitis externa, furunculosis, dermatosis ótica alérgica de tipo exudativo, seborreico y eccematoso, seborreico y eccematoso. COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene: Calcio Magnesio Zinc Vitamina D (200 UI)

400 mg 150 mg 5 mg 2.5 mcg

INDICACIONES: OSTEOCARE está indicado en hombres y mujeres de todas las edades, niños en crecimiento, embarazo y lactancia, durante y después de la menopausia, deportistas, personas de edad avanzada, en artritis reumatoidea, raquitismo, dolor de las articulaciones, para prevención y tratatamiento de la osteoporosis, y para el tratamiento de estados por deficiencia de calcio.

www.edifarm.com.ec

DOSIS: Adultos: 4-5 gotas 3-4 veces al día. Niños: 2-3 gotas 3-4 veces al día. PRESENTACIÓN: Frasco de 8 ml con gotero hermético, líquido transparente. ZAMBON GROUP Milano-Italia Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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P R O D U C T O S

SOBREDOSIS: Colágeno Hidrolizado es prácticamente no tóxico cuando se administra por vía oral.

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MODO DE USO: Diluir el contenido de un sobre de 10 g en un vaso con agua o con bebida de su preferencia. Importante: La bebida no debe ser gasificada o alcohólica.

CARACTERÍSTICAS: La formulación de calcio, magnesio, zinc, vitamina D, en OSTEOCARE es única. OSTEOCARE no contiene hierro y elementos que inhiben su absorción. OSTEOCARE proporciona una fuente de calcio con cofactores, especialmente desarrollados para salvaguardar su provisión diaria. OSTEOCARE contiene además magnesio y zinc, los cuales son vitales para ayudar en la protección de sus huesos en los años siguientes y previene la formación de cálculos. Las tabletas de OSTEOCARE se desintegran rápidamente en pequeñas partículas bajo condiciones normales del estómago, esto demuestra que las tabletas liberan la cantidad establecida de calcio, en la forma de solución requerida para la absorción desde el intestino a la sangre.

D I C C I O N A R I O

INTERACCIONES: No se conocen Interacciones.

OXICALMANS® Comprimidos recubiertos de liberación controlada Analgésico (Oxicodona clorhidrato) COMPOSICIÓN: Oxicodona Clorhidrato 10 mg, 20 mg y 40 mg. ACCIÓN FARMACOLÓGICA: OXICALMANS® es un opiáceo agonista puro, cuya principal acción terapéutica es la analgesia. Otros efectos terapéuticos de la Oxicodona incluyen ansiolisis, euforia, sensación de relajación, depresión respiratoria, constipación, miosis, supresión de la tos, así como analgesia. Disminuye el tono y el peristaltismo de las fibras longitudinales y aumenta el tono de las fibras circulares, lo que provoca un espasmo de los esfínteres (píloro, válvula íleo cecal, esfínter anal, esfínter de Oddi, esfínter vesical). La traducción clínica de esta acción es la aparición de constipación, aumento de la presión de los canales biliares, la creación de espasmos a nivel de las vías urinarias. INDICACIONES: Dolor moderado a severo cuando los analgésicos habituales no han dado resultado. POSOLOGÍA: OXICALMANS® se administra por vía oral. Debido a su sistema de liberación controlada, los comprimidos de OXICALMANS® deben tragarse enteros, y no deben masticarse, partirse ni triturarse. Pacientes que no están medicados con opiáceos o que están recibiendo solamente antiinflamatorios no esteroides (AINE'S). En estos casos, se sugiere una dosis inicial de OXICALMANS® de 1 comprimido de 10 mg cada 12 horas. Pacientes medicados con dosis fijas de opiáceos/ no opiáceos: Si el paciente está medicado con 1 a 5 comprimidos por día de una combinación fija de opiáce/no opiáceo, se sugiere inicialmente una dosis de 10 a 20 mg de OXICALMANS® cada 12 horas. Si el paciente está medicado con 6 a 9 comprimidos diarios de una combinación fija de opiáceo/no opiáceo, se sugiere inicialmente una dosis de 20 a 30 mg de OXICALMANS® cada 12 horas. Si el paciente está medicado con 10 a 12 comprimidos diarios de una combinación fija de opiáceo/no opiáceo, se sugiere inicialmente una dosis de 30 a 40 mg diarios de OXICALMANS® cada 12 horas. Pacientes medicados actualmente con opiáceos: En estos casos, la dosis total diaria de cada uno de ellos (incluido OXICALMANS®) debe ser determinada en base a las siguientes variables: efecto analgésico obtenido, aparición de reacciones adversas, estado clínico del paciente, tipo, vías de administración y dosis de opiáceos que el paciente está recibiendo. No existe una dosis satisfactoria general, sino que la misma debe ser cuidadosamente individualizada de acuerdo al cuadro clínico y criterio médico. Pacientes medicados con fentanilo por vía transdérmica: El tratamiento con OXICALMANS®: debe iniciarse 18 horas después de haberse eliminado el parche transdérmico de fentanilo. La dosis inicial sugerida de OXICALMANS® es de 10 mg cada 12 horas por cada 25 mcg/h de Fentanilo. Discontinuación de OXICALMANS®: Para evitar un síndrome de abstinencia OXICALMANS® nunca debe discontinuarse en forma brusca. La dosis total diaria debe reducirse en alre350

dedor del 50% los 2 primeros días y luego un 25% cada 2 días posteriores, hasta llegara la dosis de 10 mg cada 12 horas. Si aparecen síntomas de abstinencia, se debe detener la reducción de la dosis hasta que la sintomatología desaparezca. En este caso, la reducción de la dosis debe hacerse en periodos más prolongados. CONTRAINDICACIONES: Sensibilidad conocida al medicamento, o en cualquier situación en que los opiáceos están contraindicados. Insuficiencia respiratoria. Pacientes con asma bronquial o hipercapnia aguda o severa. Pacientes con sospecha de íleo paralítico. Síndrome abdominal agudo. Está contraindicada la utilización de OXICALMANS® conjuntamente con inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO). OXICALMANS® está contraindicado hasta 2 semanas después de la suspensión de la utilización de IMAO. Insuficiencia hepatocelular grave. Coma. Traumatismos craneanos, hipertensión intracraneana. Estados convulsivos. Intoxicación alcohólica aguda y delirium tremens. Intervención quirúrgica del tracto biliar. Arritmias cardíacas. Enfermedad cardíaca y/o pulmonar crónica. Lactantes (menores de 30 meses). La utilización de OXICALMANS® no está recomendada en las 24 horas posteriores de una intervención quirúrgica. Embarazo y lactancia. PRESENTACIONES: OXICALMANS® 10 mg: frasco x 30 comprimidos de liberacion controlada. OXICALMANS® 20 mg: frasco x 30 comprimidos de liberacion controlada. OXICALMANS® 40 mg: frasco x 30 comprimidos de liberacion controlada. SOUBEIRAN CHOBET Distribuido por: HOSPIMEDIKKA CIA. LTDA. Telf. (02) 3463-019 - (04) 229-3140 - (07) 2814-340 Casilla 17-07-9130 Quito - Ecuador

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P PAMIGEN®

Gemcitabina Clorhidrato Antineoplásico FÓRMULA: Cada frasco ampolla de 200 mg contiene: Gemcitabina Clorhidrato (equivalente a Gemcitabina 200 mg) 227 mg Excipientes c.s.p. Cada frasco ampolla de 1000 mg contiene: Gemcitabina Clorhidrato (equivalente a Gemcitabina 1000 mg) 1135 mg Excipientes c.s.p. ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antineoplásico. INDICACIONES: Carcinoma de mama: PAMIGEN® está indicado en el tratamiento de pacientes con cáncer de mama no www.edifarm.com.ec

POSOLOGÍA, DOSIFICACIÓN Y MODO DE ADMINISTRACIÓN: Como agente único, Cáncer de páncreas: PAMIGEN® debe ser administrado por infusión a una dosis de 1000 mg/m2 durante 30 minutos una vez a la semana durante 7 semanas (salvo que la toxicidad obligue a disminuir la dosis) seguida de una semana de descanso. Las dosis siguientes deberían ser de 1 vez por semana durante 3 semanas y una de descanso. Antes de cada dosis deben monitorearse el recuento de plaquetas, leucocitos y granulocitosis y si fuera necesario, la dosis de PAMIGEN® debe ser suspendida o reducida de acuerdo a la toxicidad hematológica observada en las funciones hepática y renal para detectar toxicidad no hematológica. La dosificación debe ser suspendida hasta que la toxicidad sea resuelta según la opinión del médico tratante. Carcinoma de mama: Infusión intravenosa (más de 30 minutos), 1.250 mg por metro cuadrado de área de superficie corporal los días 1 y 8 de cada ciclo de 21 días. Paclitaxel debe ser administrado a 175 mg por metro cuadrado de superficie corporal el día 1 como una infusión intravenosa de 3 horas antes de la administración de PAMIGEN®. Modificación de la dosis por toxicidad hematológica. Los ajustes del dosaje están basados sobre recuentos de leucocitos y plaquetas tomados el día 8 del tratamiento. La dosis de PAMIGEN® debe ser modificada de acuerdo con las siguientes directivas si se descubre supresión medular. Modificación de dosis para toxicidad no hematológica severa (grado 3 ó 4). PAMIGEN® debe ser detenida o reducida en un 50% dependiendo del criterio del médico tratante para toxicidad no hematológica severa (grado 3 ó 4), con excepción de alopecia y náuseas / vómitos. Para el ajuste de la dosis de Paclitaxel, ver la información de ese producto. Cáncer de pulmón de células no pequeñas: La dosis recomendada de PAMIGEN® es de 1000 mg/m2, administrada en una infusión intravenosa de 30 minutos. Esta debe ser repetida una vez a la semana por tres semanas, seguidas de un periodo de descanso de una semana. Este ciclo de cuatro semanas deberá ser repetido posteriormente. La dosis en cada ciclo o dentro de un mismo ciclo se reduce en función de la toxicidad experimentada por el paciente. Cáncer de Ovario: PAMIGEN® debe ser administrado de forma intravenosa a una dosis de 1000 mg/m2 durante 30 minutos en los días 1 y 8 de cada ciclo de 21 días. El Carboplatino AUC 4 debe ser administrado por vía endovenosa el día 1, luego de la administración de PAMIGEN®. Los pacientes deben ser monitoreados antes de cada dosis por medio de un recuento de glóbulos rojos y blancos, incluyendo www.edifarm.com.ec

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Datos de estudios clínicos: Hematológicas y sistema linfático: Debido a que PAMIGEN® es un supresor de la función de la médula ósea, es probable el desarrollo de anemia, leucopenia y trombocitopenia a consecuencia de su administración. Gastrointestinales: Las alteraciones en las pruebas de función hepática son muy frecuentes, pero son usualmente leves, no progresivas y raras veces requieren la suspensión del tratamiento. Se han reportado náuseas y vómitos frecuentemente. Este evento adverso rara vez limita la dosis y es fácilmente manejable con los antieméticos convencionales. Con frecuencia se han reportado diarrea y estomatitis. Renales: (Véase Datos posteriores a comercialización, Sistema genitourinario). 351

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CONTRAINDICACIONES: Pacientes con conocida hipersensibilidad a la droga.

recuentos diferenciales. Los pacientes deben realizarse un recuento sanguíneo completo, incluyendo recuentos diferenciales. Los pacientes deben tener un recuento absoluto de granulocitos > 1500 x 106 /L y un recuento de plaquetas > 100.000 x 106 /L antes de cada ciclo. Modificaciones en las Dosis: Los ajustes de dosis PAMIGEN® para toxicidad hematológica dentro de un ciclo de tratamiento, están basados en los recuentos de granulocitos y plaquetas tomados el día 8 de la terapia. En general, para toxicidad no hematológica severa (Grado 3 o 4), excepto náuseas y vómitos, la terapia con PAMIGEN® debe ser detenida o disminuida en un 50% dependiendo del juicio del médico tratante. Para ajustes en la dosis de Carboplatino, se debe ver la información de prescripción del elaborador. El ajuste de dosis de PAMIGEN® en combinación con el Carboplatino para ciclos subsiguientes se basa en la toxicidad observada. La dosis de PAMIGEN® en ciclos subsiguientes debe reducirse a 800 mg/m2 los días 1 y 8 en caso de presentarse cualquiera de las toxicidades hematológicas: * Recuentos absolutos de granulocitos < 500 x 106/L por más de 5 días. * Recuentos absolutos de granulocitos < 100 x 106/L por más de 3 días. * Neutropenia Febril. *Plaquetas < 25.000 x 106/L. *Demora del ciclo de más de una semana debido a la toxicidad. Uso Combinado: Adultos: Cáncer de pulmón de células no pequeñas: Se han investigado dos esquemas de combinación con Cisplatino. Uno de los esquemas comprende un ciclo de tres semanas y el otro de cuatro semanas. En el esquema de 3 semanas, PAMIGEN® debe administrarse por vía intravenosa a 1250 mg/m2 durante 30 minutos, en los días 1 y 8 de cada ciclo de 21 días. El Cisplatino debe administrarse por vía intravenosa a una dosis de 100 mg/m2 en el día 1, después de la infusión de PAMIGEN®. La dosis en cada ciclo o dentro de un mismo ciclo se reduce en función de la toxicidad experimentada por el paciente. En el esquema de 4 semanas, PAMIGEN® debe administrarse por vía intravenosa a 1000 mg/m2 durante 30 minutos, en los días 1, 8 y 15 de cada ciclo de 28 días. El Cisplatino debe administrase por vía intravenosa a una dosis de 100 mg/m2 en el día 1, después de la infusión de PAMIGEN®. La dosis en cada ciclo o dentro de un mismo ciclo se reduce en función de la toxicidad experimentada por el paciente. Cáncer de vejiga: La dosis recomendada de PAMIGEN® es de 1000 mg/m2 administrada en una infusión durante 30 minutos, en los días 1, 8 y 15 de cada ciclo de 28 días. El Cisplatino debe administrase por vía intravenosa a una dosis de 70 mg/m2 en el día 1, después de la infusión de PAMIGEN®, o en el día 2 de cada ciclo de 28 días. Este ciclo de cuatro días debe entonces repetirse. La dosis en cada ciclo o dentro de un mismo ciclo se reduce en función de la toxicidad experimentada por el paciente. Un estudio clínico mostró mayor mielosupresión cuando el Cisplatino se utilizó en dosis de 100 mg/m2.

D I C C I O N A R I O

susceptible de cirugía, metastásico o localmente avanzado, en combinación con Paclitaxel, siempre que éstos pacientes hayan recurrido tras un tratamiento quimioterápico previo adyuvante o neoadyuvante. El tratamiento quimioterapéutico previo deberá contener una Antraciclina a no ser que ésta estuviera clínicamente contraindicada. Cáncer pulmonar de células no pequeñas: Está indicado en combinación con Cisplatino como primera línea de tratamiento en pacientes con cáncer inoperable o localmente avanzado (Estadío IIIA ó IIIB) ó metastásico (Estadío IV). Cáncer de páncreas: Gemcitabina está indicado como primera línea de tratamiento para pacientes con cáncer pancreático (adenocarcinoma) localmente avanzado (no resecable Estadío II ó III) o metastásico (Estadío IV). También está indicado en pacientes previamente tratados con 5-FU. Cáncer de vejiga: PAMIGEN® en combinación con Cisplatino está indicado en el tratamiento de pacientes con cáncer de vejiga. Cáncer de ovario: PAMIGEN® en pacientes con tumores avanzados que han recaído 6 meses después de finalizado un tratamiento con derivados del Platino.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

Se han reportado con frecuencia proteinuria y hematuria leves. Piel y anexos: Se ha observado con frecuencia erupción cutánea, en ocasiones asociada a prurito. La erupción es habitualmente leve. Se ha reportado con frecuencia alopecia (habitualmente pérdida mínima de cabello). Respiratorias: Se ha reportado disnea con frecuencia. Rara vez se ha reportado broncoespasmo después de la infusión de PAMIGEN®. PAMIGEN® no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento. Con poca frecuencia se ha reportado neumonitis intersticial. Generales: Los síntomas semejantes a la influenza son muy frecuentes; fiebre, cefalea, escalofrío, mialgias, astenia y anorexia, son los síntomas reportados más frecuentemente. También se ha reportado con frecuencia tos, rinitis, malestar y sudoración, fiebre y astenia como síntomas aislados. Hipersensibilidad: Se ha reportado un caso de reacción anafilactoide y toxicidad por radiación (véase Interacciones medicamentosas y de otro género). Cardiovascular: Se ha reportado edema/edema periférico con frecuencia y algunos casos de hipotensión. INTERACCIONES: Radioterapia: En un solo estudio en donde se administró PAMIGEN® a una dosis de 1000 mg/m2 hasta por seis semanas consecutivas en forma concomitante con radioterapia torácica en pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas, se observó toxicidad significativa en la forma de esofagitis y neumonitis severas, que ponían en peligro la vida, especialmente en pacientes que recibieron altos volúmenes de radioterapia. El régimen óptimo para la administración segura de PAMIGEN® con dosis terapéuticas de radiación, no se ha determinado. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En los pacientes bajo tratamiento con PAMIGEN® se requiere el monitoreo del recuento de plaquetas, leucocitos y granulocitos antes de cada dosis. Es necesario considerar la suspensión o la modificación de la terapia si se detecta una depresión de la médula inducida por la droga. Se deben evaluar en forma periódica con estudio de laboratorio las funciones renal y hepática. CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y TRASTORNOS DE LA FERTILIDAD: PAMIGEN® produjo daño citogenético en un ensayo in vivo. PAMIGEN® induce mutación precoz en ensayos in vitro en linfoma de ratón (L5178Y). PAMIGEN® ha causado una hipoespermatogénesis dosis reversible y esquema de dosificación dependiente en ratones machos. Aunque los estudios en animales han demostrado un efecto de PAMIGEN® sobre la fertilidad masculina, no se ha observado ningún efecto en la fertilidad femenina. No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico de PAMIGEN®. EMBARAZO Y LACTANCIA: Uso durante el embarazo: Debe evitarse el uso de PAMIGEN® en mujeres embarazadas debido al riesgo potencial para el feto. Los estudios en animales de experimentación han mostrado toxicidad reproductora, por ejemplo, defectos de nacimiento y otros efectos sobre el desarrollo del embrión o del feto, el curso de la gestación o el desarrollo peri y post-natal. Uso durante la lactancia: Debe evitarse el uso de PAMIGEN® en mujeres en periodo de lactancia debido al riesgo potencial para el niño. ADVERTENCIAS: La prolongación de la infusión por más de 60 minutos y en mayor frecuencia que una vez por semana aumenta la toxicidad. PAMIGEN® puede suprimir la función de la médula ósea manifestada por leucopenia, trombocitopenia y anemia. Se ha demostrado toxicidad pulmonar con el uso de PAMIGEN®. En caso de toxicidad, PAMIGEN® debe ser discontinuado. Síndrome urémico hemolítico e insuficienca renal 352

han sido descriptos en pacientes tratados con una o mas dosis de PAMIGEN®. El tratamiento requiere diálisis y la discontinuación de la terapia. Hepatotoxicidad severa ha sido reportada, incluso insuficiencia hepática y muerte en pacientes que han recibido Gemcitabina solo o en combinación con otras drogas hepatotóxicas. PRECAUCIONES: General: Pacientes medicados con PAMIGEN® deben ser controlados periódicamente por médicos experimentados en quimioterapia. Muchos de los efectos adversos presentados no necesariamente obligan a la suspensión del tratamiento. Los pacientes en tratamiento con PAMIGEN® deben ser controlados antes de cada dosis con un recuento de glóbulos blancos, fórmula diferencial y recuento de plaquetas. La suspensión o modificación de la terapia debe ser considerada cuando se detecte una supresión de la médula ósea. SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO: No existen antídotos conocidos para la sobredosificación de PAMIGEN®. Se han administrado dosis tan elevadas como de 5.7 g/m2 mediante infusión I.V. a lo largo de 30 minutos cada 2 semanas con una toxicidad clínicamente aceptable. Si se sospecha una sobredosis, el paciente debe ser evaluado con recuentos sanguíneos apropiados y de ser necesario, debe recibir terapia de soporte. CONSERVACIÓN: Los frascos de PAMIGEN deben almacenarse a temperatura ambiente (hasta 30ºC). Las soluciones de PAMIGEN® reconstituidas son estables por 24 horas a temperatura ambiente (15º y 30ºC). Las soluciones de PAMIGEN® reconstituida no deben ser refrigeradas ya que pueden cristalizarse. La administración de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. PRESENTACIONES: PAMIGEN® 200: Envase conteniendo 1 frasco ampolla. PAMIGEN® 1000: Envase conteniendo 1 frasco ampolla. MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault; Edificio Torre 6; Piso 12 PBX: 02 500 50 05 Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

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PARALGEN® JARABE 150 mg/5 ml

Jarabe COMPOSICIÓN: Cada 5 ml contiene: Acetaminofén DCI. Paracetamol 150 mg. Excipientes: Benzoato de sodio; azúcar blanca; Ácido cítrico; Glicerina; Sorbitol; Propilenglicol; Sacarina sódica; Color rojo # 40; Sabor frambuesa, fresa y cereza; Agua purificada. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. INDICACIONES: Analgésico y antipirético. Para reducir la fiebre y en la analgesia temporal de algias menores, malestares asociados con fiebre y dolor, cefalea, neuralgias, dolores articulares, otalgias, síntomas del resfriado común o afecciones similares, fiebre posvacunal, dolor asociado a procedimientos

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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al Paracetamol. Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia hepática o renal. PRECAUCIONES: La ingestión de una dosis superior a la sugerida puede producir náuseas, vómitos y dolor abdominal. En estos casos debe ir a un centro asistencial. En todos los casos de sospechar una sobredosis debe consultar al médico aún cuando no se presenten síntomas. Este medicamento, no debe tomarse por más de 5 días en caso de dolor, por más de 3 en caso de fiebre, o por más de 2 en caso de dolor de garganta sin consultar al médico. El efecto de un medicamento puede modificarse por la presencia de una enfermedad, dando lugar a efectos no deseados, algunos de ellos severos. En caso de sufrir alguna enfermedad Ud. debe consultar al médico antes de ingerir este medicamento, especialmente en los casos siguientes: Problemas cardíacos, renales o hepáticos. No administrar a niños menores de 2 años sin antes consultar dosis al médico. Si los síntomas persisten consulte a su médico. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: No recomendado su uso durante el embarazo ya que atraviesa la placenta; valorar beneficio-riesgo. Lactancia: Compatible. Aunque se excreta en leche en pequeñas cantidades, no se ha detectado en la orina de lactantes. Puede utilizarse a dosis terapéuticas. REACCIONES ADVERSAS: Durante la terapia con Paracetamol, se ha reportado los siguientes eventos adversos: Reacciones de hipersensibilidad como anafilaxia, angioedema, erupciones cutáneas y urticaria, hepatotoxicidad, trastornos renales, edema laríngeo, hemorragia gastrointestinal, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y depresión de la médula ósea. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Los antiácidos y la comida retrasan y disminuyen la absorción oral de paracetamol. Las fenotiazinas interfieren con el centro termoregulador, con lo que su uso concomitante con el paracetamol puede ocasionar hipotermia. Los agentes que inhiben sistema enzimático CYP2E1 o CYP1A2 pueden, en principio, reducir el riesgo de hepatotoxicidad por el paracetamol al competir con él, reduciendo la generación de metabolitos tóxicos. Por el contrario, los fármacos que inducen las isoenzimas hepáticas puede incrementar el riesgo de una hepatotoxicidad por los metabolitos del para-

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PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han descrito efectos carcinogénicos ni mutagénicos con PARACETAMOL. SOBREDOSIFICACIÓN: Tratamiento de sobredosis: En todos los casos realizar lavado gástrico preferentemente dentro de las 4 horas de la ingestión. Administrar N-acetilcisteína por vía oral (antídoto específico). Si el paciente vomita dentro de la primera hora de administración de N-acetilcistéina, repetir la dosis. ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura no mayor a 30ºC en lugar fresco y seco. Todo medicamento debe mantenerse fuera del alcance y vista de los niños. PRESENTACIONES: Caja x 1 frasco x 120 ml de jarabe + vaso dosificador. Caja x 1 frasco x 45 ml de jarabe + vaso dosificador (muestra médica). VENTA LIBRE ELABORADO POR: INDEUREC S.A. Km. 2 ½ Autopista Durán-Boliche Durán – Ecuador. Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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PARALGEN® 500 mg

Cápsulas blandas / Vía Oral Analgésico, antifebril (Paracetamol / Acetaminofén) COMPOSICIÓN: Cada cápsula blanda contiene: Paracetamol 500 mg Excipientes: Polietilenglicol 400, polietilenglicol 4000, propilenglicol, kollidon, Lauril sulfato de sodio, agua purificada. ACCIÓN: Como paracetamol/acetaminofén, la mayor eficacia farmacéutica está determinada por el tiempo de desintegración; es un analgésico y antipirético de acción rápida, comparado con otros preparados sólidos de paracetamol/acetaminofén, y frente a los AINES, es más específico, no daña el estó353

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POSOLOGÍA: Administrar por vía oral, directamente sin diluir. Cada dosis suministra 150 mg/5 ml. Dosis de referencia: 2 -4 años (10 -15 kg): 1 cuch. (160 mg). Dosis máxima diaria 750 mg. 4-6 años (16 -21 kg): 1 ½ cuch. (240 mg). Dosis máxima diaria 1200 mg. 6 -9 años (22 -26 kg): 2 cuch. (320 mg). Dosis máxima diaria 1650 mg. 9 -11 años (27 -32 kg): 2 ½ cuch. (400 mg). Dosis máxima diaria 2000 mg. 11 -12 años (33 -43 kg): 3 cuch. (480 mg). Dosis máxima diaria 2500 mg. La dosis a administrar en niños es por kilo de peso corporal, 10 a 15 mg/kg de peso, la que puede repetirse cada 4 horas, hasta 4 ó 5 veces al día. No exceda la dosis máxima diaria y mantenga un intervalo de dosis mínimo de 4 horas entre dosis.

cetamol. Algunos agentes inductores hepáticos son los barbitúricos, la isoniacida, la carbamazepina, la fenitoína, la rifampina, y el ritonavir. La combinación de isoniacida y paracetamol ha ocasionado graves efectos hepatotóxicos en pacientes y estudios en ratas han demostrado que la administración previa de isoniacida agrava la hepatotoxicidad del paracetamol. No se recomienda el uso concomitante de paracetamol y salicilatos, por estar aumentado el riesgo de una nefropatía analgésica, incluyendo necrosis papilar y enfermedad renal terminal. El paracetamol es preferible a la aspirina en los pacientes que necesiten un analgésico estando estabilizados con warfarina. Sin embargo el paracetamol también aumenta la respuesta hipoprotrombinémica de la warfarina, aumentando el INR y el riesgo de hemorragias. Las concentraciones plasmáticas de paracetamol aumentan un 50% después de administración de diflunisal, mientras que las concentraciones de este último no son afectadas. Los pacientes tratados con prilocaina tienen un mayor riesgo desarrollar metahemoglobinemia.

D I C C I O N A R I O

quirúrgicos menores y postamigdalectomía, odontalgias y posterior a cirugías o procesos invasivos del área estomatológica, como extracción dental u otros procedimientos.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

mago y se puede administrar a niños yancianos. PARALGEN no produce agranulocitosis como los derivados de la pirazolona, ni reacciones gástricas como el ácido acetilsalicílico y sus derivados; no tiene reacciones adversas sobre la función plaquetaria, como puede suceder con los AINES. Sustancia analgésica, antifebril de acción central que no produce sueño. INDICACIONES: Alivio del dolor de cabeza (cefalea), dolores musculares, dolores de las articulaciones, dismenorrea, odontalgias, dengue y otros cuadros dolorosos de diverso origen. Fiebre. EFECTOS ADVERSOS: No han sido reportados a dosis usuales. Podrían presentarse reacciones alérgicas leves en personas sensiblesal paracetamol/acetaminofén. CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de alergia a la sustancia activa, lesión hepática severa o daño renal. POSOLOGÍA: Adultos: 1 cápsula blanda cada 6 horas. * Las cápsulas blandas tienen los componentes listos para la absorción y no producen incomodidad ni dolor al deglutir. PRESENTACIONES: PARALGEN CÁPSULAS BLANDAS 500 mg, caja por 10, 20, 30 y 50 cápsulas blandas. Frasco por 20 y 30 cápsulas blandas. VENTA LIBRE. ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30°C. TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. Elaborado por: James Brown Pharma C.A. Dirección: Avenida Interoceánica S/N y el Rosal Quito - Ecuador Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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PARALGEN® GOTAS 100 mg/ml

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada ml de SOLUCIÓN GOTAS contiene: Principio activo: Paracetamol 100 mg Excipientes: Polietilen glicol, Propilen glicol, Metil hidroxibenzoato (Metil parabeno), Propil hidroxibenzoato (Propil parabeno), Sacarina sódica, Acido cítrico monohidratado, Citrato de sodio, Amarillo Sunset Supra CI 15985, Acesulfamato de potasio, Sabor frambuesa, Agua purificada, Paracetamol (acetaminofén), es un analgésico antipirético, seguro y eficaz. No es salicilato. No afecta el tiempo de protrombina, pues posee muy débil acción sobre las plaquetas. Es particularmente valioso en pacientes que no toleran el ácido acetilsalicílico, pues no produce irritación gástrica, erosión de la mucosa ni sangrado que 354

puede ocurrir después de ingerir salicilatos. No tiene efecto sobre los aparatos cardiovascular ni respiratorio. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico y antipirético: Procesos que transcurren con fiebre y/o dolor debido a infecciones en las vías respiratorias como puede ser resfrío común, gripe, amigdalitis y enfermedades exantemáticas; el paracetamol es útil en la analgesia temporal de algias menores, dolores y malestares asociados con fiebre y dolor; cefalea, neuralgias y dolores articulares; otalgias, fiebre posvacunal, posamigdalectomía, odontalgias y poscirugía como la postextracción y otros procesos invasivos del área estomatológica. El paracetamol, conjuntamente con antibióticos o sulfonamidas, es usado en bronquitis, faringitis, traqueobronquitis, sinusitis, neumonía, otitis y adenitis cervical, dentición, traumatismo, bursitis, esguinces y se considera como un analgésico efectivo en osteoartritis (osteoartrosis). FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El paracetamol es derivado del p-aminofenol, que es el metabolito más importante y activo de la fenacetina. Este ingrediente ha demostrado clínicamente una acción antipirética y analgésica rápida y eficaz en lactantes, niños, adolescentes y adultos. Las acciones analgésicas y antipiréticas del paracetamol son similares a las de los salicilatos y se han atribuido a la inhibición de la ciclooxigenasa. La analgesia es de tipo central y periférica, mientras que la antipiresis se produce por una acción central sobre el centro termorregulador hipotalámico. La actividad analgésica del paracetamol es igual a la del ácido acetilsalicílico, pero no provoca irritación gástrica ni produce sangrado gastrointestinal. La acción analgésica y antitérmica debida a la administración del paracetamol es inducida para una acción selectiva y depresiva en el Sistema Nervioso Central, cuando la temperatura se eleva a nivel de termorreguladores en el hipotálamo, bloquea la formación y liberación de las prostaglandinas, incrementando la pérdida de calor por vasodilatación cutánea, aumentando la diaforesis y elevando el umbral doloroso sin bloqueo cortical. El paracetamol tiene una débil acción antiinflamatoria. Eso podría ser explicado por la presencia de peróxidos celulares en los sitios de inflamación que previenen la inhibición de la ciclooxigenasa por el paracetamol. Es rápida y completamente absorbido por la vía digestiva, tras su administración oral, alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas entre los 15 minutos y las 2 horas postadministración. La forma farmacéutica y el vaciamiento gástrico constituyen etapas limitantes en la velocidad del proceso de absorción. El tiempo medio de absorción es de 7 minutos. La biodisponibilidad absoluta del paracetamol es de aproximadamente 80% y resulta independiente de la dosis en el intervalo de 5 a 20 mg/g. El volumen de distribución de este fármaco corresponde a aproximadamente 0.9 L/kg. La concentración del paracetamol en la saliva es similar a la plasmática. La concentración del paracetamol en la sangre total es 20% más alta y en la leche materna 20% más baja. Se metaboliza fundamentalmente a nivel de microsomas hepáticos por las enzimas microsomales. Es metabolizado extensamente en el hígado y su aclaramiento corporal total es cercano a los 5 ml/min/kg. Aproximadamente 2 a 5% del fármaco es eliminado sin cambios por la orina. Su aclaramiento renal es de aproximadamente 10 ml/min. Los niños tienen menor capacidad de glucuronización que los adultos; cuando se ingieren dosis altas de paracetamol se experimenta una N-hidroxilación seguida de deshidratación espontánea con formación de N-acetil-p-benzoquinona. El metabolismo es considerado generalmente responsable de la hepatotoxicidad. Los metabolitos poco importantes del paracetamol se forman por hidroxilación y desacetilación hepática. Ordinariamente, www.edifarm.com.ec

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RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante la lactancia, pero el médico valorará el riesgo-beneficio antes de su utilización, en donde las medidas físicas para disminuir la hipertermia son lo adecuado. Si la fiebre o el dolor persisten por más de 72 horas, deberá evaluarse nuevamente al paciente. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En pocos casos se ha asociado el paracetamol (acetaminofén) con neutropenia, pancitopenia y leucopenia. Las reacciones más severas por sobredosificación puede ser necrosis hepática después de ingerir dosis únicas de 10 a 15 g con intentos suicidas. Las dosis de 25 g o más son potencialmente mortales. En dosis terapéuticas recomendadas es bien tolerado; rara vez se observan reacciones colaterales, las cuales generalmente son discretas, aunque se han reportado reacciones hematológicas. Las erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas ocurren ocasionalmente; náuseas, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, ictericia, leucopenia, anemia, daño hepático, daño renal, metahemoglobinemia. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado que paracetamol (acetaminofén) potencia el efecto de los anticoagulantes. También se ha visto que potencia la acción del cloranfenicol y disminuye el efecto del fenobarbital. No debe usarse en combinación con medicamentos depresores del Sistema Nervioso Central como antidepresivos tricíclicos y alcohol, ya que éstos pueden disminuir el metabolismo de dosis elevadas de paracetamol, con prolongación de la vida media plasmática. El alcohol puede aumentar la hepatotoxicidad de la sobredosificación con paracetamol. La ingestión crónica de anticonvulsivos o de anticonceptivos orales de tipo esteroide induce enzimas hepáticas y podría alterar las concentraciones terapéuticas del paracetamol al aumentar su metabolismo del primer paso y su eliminación. www.edifarm.com.ec

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Las dosis del esquema siguiente pueden administrarse cada 4 a 6 horas. Edad

Peso

Dosis máxima Dosis por toma máxima SOLUCIÓN por GOTAS SOLUCIÓN

Niños de 0 a 3 meses

2.5 a 5.4 kg

0.4 m

—

Niños de 4 a 11 meses

5.5 a 7.9 kg

0.8 ml

—

Niños de 12 a 23 meses

8.0 a 10.9 kg

1.2 ml

—

Niños de 2 a 3 años

11.0 a 15.9 kg

1.6 ml

5 ml

Niños de 4 a 5 años

16.0 a 21.9 kg

2.4 ml

7.5 ml

Niños de 6 a 8 años

22.0 a 26.9 kg

—

10 ml

Niños de 9 a 10 años

27.0 a 31.9 kg

—

12.5 ml

Niños de 11 a 12 años

32.0 a 43.9 kg

—

15.0 ml

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones de una ingestión masiva durante las primeras 24 horas son: palidez, náuseas, vómito, anorexia y gastralgia. La sobredosificación de paracetamol puede inducir hepatotoxicidad y las manifestaciones se hacen aparentes entre 12 y 48 horas posingestión, como aumento en la concentración de aminotransferasas, bilirrubina y tiempo de protrombina; pueden ocurrir alteraciones del metabolismo de la glucosa y aun acidosis metabólica. En el envenenamiento grave, puede encontrarse insuficiencia hepática y necrosis tubular; además, se han reportado arritmias cardiacas. Cualquier sujeto que haya ingerido más de 7.5 g en una sola toma, puede tratarse dentro de las 10 primeras horas con un antídoto específico aun desconociendo las concentraciones hemáticas. En cualquier caso de sobredosificación de paracetamol acetaminofén deberá administrarse de inmediato acetilcisteína (a dosis de 140 mg/kg como dosis de carga y 70 mg/kg como dosis de sostén). Para que este tratamiento sea efectivo, deberá iniciarse dentro de las 10 horas posteriores a la ingestión. Se recomienda el siguiente procedimiento: 1. Lavado gástrico o inducción de emesis con jarabe de ipecacuana a dosis de 30 a 45 ml, acompañado de abundante 355

P R O D U C T O S

PRECAUCIONES GENERALES: El paracetamol ha sido señalado como potenciador del efecto de anticoagulantes orales. Deberá emplearse con cautela en pacientes con nefro y hepatopatías avanzadas o en aquellos sujetos que ingieran medicamentos potencialmente hepatotóxicos. El paracetamol no debe administrarse por periodos prolongados. Si la fiebre o el dolor persisten por más de 72 horas, deberá evaluarse nuevamente al paciente.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han descrito hasta la fecha.

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CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en sujetos con hipersensibilidad conocida al paracetamol (acetaminofén); no se recomienda esta sal en sujetos con trastornos de coagulación, anemia o lesión hepática, úlcera péptica activa y nefropatías graves.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Raramente, neutropenia, leucopenia, pancitopenia y metahemoglobinemia. En pruebas de glucemia puede provocar falsas disminuciones (método de glucosa oxidasa peroxidasa) y falsas-positivas (analizador de glucosa Yellow-Sping). Aumentos de SGTO, SGTP y Coombs (directa) positivo. Uno de los metabolitos del paracetamol puede producir resultados positivos-falsos de fenilalanina por análisis cromatográficos.

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una pequeña cantidad del metabolito se conjuga con el glutatión y luego se excreta en la orina como conjugados de cisteína y del ácido mercaptúrico. Cuando se toman grandes cantidades de paracetamol, el glutatión hepático puede ser agotado, lo cual resulta en acumulación excesiva en el hepatocito del metabolito hidroxilado del paracetamol, el cual se fija de manera covalente a las macromoléculas hepatocelulares vitales. En sobredosis, esto puede resultar en necrosis hepática. En mujeres que toman anticonceptivos orales (esteroides), estos inducen glucuronidación y metabolismo oxidativo, lo que ocasiona una aceleración en el aclaramiento del paracetamol. La constante de la velocidad de eliminación global del paracetamol en los niños desde el nacimiento hasta los 12 años de edad es igual que para los adultos, pero los neonatos tienen mayor capacidad para formar conjugados glucurónidos de paracetamol.

agua. Si en 20 minutos no ocurre la emesis, debe repetirse la dosis. 2. En caso de ingestión masiva de drogas combinadas, debe administrarse carbón activado. 3. Si se usa carbón activado, deberá hacerse un lavado gástrico antes de administrar la acetilcisteína, ya que ésta es absorbida por el carbón. 4. Extraiga sangre para determinar los niveles plasmáticos de paracetamol (acetaminofén) y, además, para determinar TGO, TGP, bilirrubina, tiempo de protrombina, creatinina, BUN, glucemia y electrólitos. 5. La dosis de impregnación de acetilcisteína es de 140 mg por kilogramo, la dosis de mantenimiento es de 70 mg por kilogramo. 6. Si el enfermo vomita la dosis de impregnación oral, administre una segunda dosis a la hora. 7. Si el paciente no retiene la acetilcisteína oral, adminístrela por intubación duodenal. 8. Repita los análisis señalados en el número 3, diariamente, si los niveles plasmáticos de paracetamol acetaminofén se mantienen por arriba de 100 mg por litro. Si ha pasado mucho tiempo después de la ingestión, debe emplearse la hemoperfusión. CONDICIONES DE CONSERVACIÓN: Consérvese a temperatura no mayor de 30°C. Mantener fuera del alcance de los niños. PRESENTACIONES: Caja – frasco x 30 ml. FABRICANTE: WEXFORD LABORATORIES PVT LTD TUMKUR – INDIA DISTRIBUIDO POR: DISTRIBUIDORA FARMACÉUTICA ECUATORIANA DIFARE S.A. GUAYAQUIL -ECUADOR. Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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PARALGEN PLUS® 325 mg/200 mg

Tabletas Recubiertas FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada Tableta recubierta contiene: Granulado de Paracetamol: Paracetamol 325 mg Granulado del Ibuprofeno: Ibuprofeno 200 mg Excipientes: Almidón pregelatinizado, Fosfato de calcio dibásico, Povidona K-30, Almidón de maíz, Metilparabeno sódico, Propilparabeno sódico, almidón glicolato sódico, Croscarmelosa sódica, Silica Coloidal anhidra (Aerosil), Talco purificado, Estearato de Magnesio, agua purificada, celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, FD&C Rojo N° 40 Laca (rojo allura) CI 16035, Hypromelosa (Hidroxipropilmetil celulosa), propilenglicol, alcohol isopropílico, cloruro de metileno. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: PARALGEN PLUS está indicado para todo proceso agudo articular, muscular o tendinoso que curse con dolor, inflamación y/o fiebre. 356

CONTRAINDICACIONES: PARALGEN PLUS no está indicado para el tratamiento de enfermedades crónicas, puesto que las elevadas dosis de este producto combinado pueden incrementar significativamente el riesgo de daño renal. Hipersensibilidad al paracetamol, ibuprofeno o a cualquiera de sus componentes. Debido a la potencial sensibilidad cruzada con otros AINES, no se debe administrar a pacientes en los cuales el ácido acetilsalicílico, yoduros y/u otros AINES han inducido síntomas asmáticos, rinitis, pólipos nasales, angioedema, bronco espasmo y otros síntomas de reacciones alérgicas o anafilácticas. No se debe utilizar en pacientes que estén en tratamiento con anticoagulantes, insuficiencia hepática o renal, granulocitopenia, gastritis aguda o úlcera duodenal, anemia o estados cianóticos. PRECAUCIONES GENERALES: El uso prolongado de paracetamol y AINES puede elevar el riesgo de efectos adversos renales. Se recomienda que el médico supervise a los pacientes mientras reciben este tipo de terapia combinada. No debe tomarse por más de 10 días para aliviar el dolor, o por más de 3 días para disminuir la fiebre, a menos que lo indique un médico. Ingestión de alcohol: Si usted consume por lo regular tres o más bebidas que contengan alcohol durante el día, consulte con su médico cómo y cuándo tomar este medicamento y otros analgésicos. PRECAUCIONES: Uso durante el embarazo y la lactancia: Como con cualquier medicamento, si usted está embarazada o dando de lactar, consulte a un profesional de la salud antes de utilizarlo. Es importante no administrar ibuprofeno durante los 3 últimos meses de embarazo, a menos que esté específicamente indicado por un médico, ya que puede ocasionar problemas al feto o complicaciones durante el parto. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El paracetamol muy rara vez produce efectos adversos graves, como son: anemia hemolítica, neutropenia, metahemoglobinemia, agranulocitosis, trombocitopenia, pancitopenia, eritema, exantema o urticaria, fiebre, hipoglucemia e ictericia. Cuando se ingiere ibuprofeno durante períodos cortos de tiempo, las reacciones adversas son escasas. Al igual que ocurre con otros antiinflamatorios no esteroides, el ibuprofeno puede producir molestias gastrointestinales, reacciones cutáneas, fiebre, cefalea, náusea, agruras y vómito. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La hepatotoxicidad potencial del paracetamol puede incrementarse debido a grandes dosis o por administración a largo plazo de barbitúricos, carbamazepina, hidantoínas, rifampicina y sulfinpirazona. Las interacciones medicamentosas potencialmente adversas del ibuprofeno resultan de su alto grado de unión a la albúmina plasmática. Sin embargo, no altera los efectos de los hipoglucemiantes orales o la warfarina. El ibuprofeno puede incrementar los niveles séricos de digoxina. DOSIS: Tableta recubierta: Adultos: Tomar una tableta cada 4 ó 6 horas, mientras persistan los síntomas. Si el dolor o la fiebre no responden a una tableta, pueden utilizarse dos tabletas cada 6 horas sin exceder las 6 tabletas en 24 horas, a excepción de que lo indique un médico. Niños: No administrar este producto a niños menores de 12 años, a menos que sea por prescripción y supervisión médica. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): La ingestión www.edifarm.com.ec

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PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 1, 2, 3, 5 y 10 blíster x 10 tabletas recubiertas c/u + inserto. Muestra Médica: Caja x 1 blíster x 1,2 y 4 tabletas recubiertas c/u + inserto. ELABORADO POR: Wexford Laboratories Pvt. Ltd., Tumkur – India. Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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PARALGEN® TRAM

Tramadol Clorhidrato 37.5 mg + Paracetamol 325 mg COMPOSICIÓN: Cada tableta de desintegración oral contiene: Tramadol Clorhidrato 37.5 mg Paracetamol 325 mg Excipientes: Povidona K30, Etilcelulosa, Manitol, Aspartame, Dióxido de Silicio Coloidal, Estearato de Magnesio, Crospovidona, Sabor Menta Rootbeer. FORMA FARMACÉUTICA: Tabletas de Desintegración Oral. DESCRIPCIÓN: PARALGEN TRAM (Tramadol clorhidrato 37,5 mg + Paracetamol 325 mg comprimidos) combina dos analgésicos, tramadol y paracetamol. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: La siguiente información se basa en estudios de solo tramadol o paracetamol solo, excepto donde se indique lo contrario. FARMACODINAMIA: El tramadol es un analgésico opioide sintético de acción central. Aunque su mecanismo de acción no se conoce completamente, de ensayos con animales, en menos dos mecanismos complementarios aparecen aplicable: la unión de los padres y M1 metabolito a μ-opioides receptores y débil inhibición de la recaptación de noradrenalina y serotonina. Tramadol se ha demostrado que inhiben la recaptación de norepinefrina y serotonina en vitro, al igual que algunos otros www.edifarm.com.ec

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LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Venta Libre. Mantener alejado de los niños. No usar después de su fecha de vencimiento. Recurrir al médico si los síntomas persisten o empeoran.

FARMACOCINÉTICA: Absorción: El clorhidrato de tramadol tiene una biodisponibilidad absoluta media de aproximadamente 75% tras la administración de una única dosis oral de 100 mg de comprimidos de tramadol. Las concentraciones plasmáticas máximas de paracetamol se producen dentro de una hora y no se ven afectados por la co administración con tramadol. La absorción oral de paracetamol después de la administración de clorhidrato de tramadol y paracetamol tableta de desintegración oral se produce principalmente en el intestino delgado. Cuando se administró clorhidrato de tramadol y paracetamol tableta de desintegración oral con alimentos, el tiempo de la concentración plasmática máxima se retrasó por unos 35 minutos para Tramadol y casi una hora para Paracetamol. Sin embargo, la concentración plasmática de pico o la extensión de la absorción de cualquiera de tramadol o paracetamol no fueron afectadas. La importancia clínica de esta diferencia es desconocida. Distribución: La unión de Tramadol a proteínas plasmáticas humanas es de aproximadamente 20%. La saturación de unión a proteínas plasmáticas se produce sólo en concentraciones fuera del rango clínicamente relevante. Paracetamol parece estar ampliamente distribuido en toda la mayoría de los tejidos del cuerpo, excepto la grasa. Una pequeña porción relativa (~ 20%) de paracetamol se une a proteínas plasmáticas. Metabolismo: Aproximadamente el 30% de la dosis se excreta en la orina como fármaco inalterado, mientras que el 60% de la dosis se excreta en forma de metabolitos. Las principales vías metabólicas parecen ser desmetilación y la glucuronidación N- y O- o sulfatación en el hígado. El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado por cinética de primer orden e implica tres principales vías separada El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado por cinética de primer orden e implica tres principales vías separadas: a) conjugación con glucurónido; b) conjugación con sulfato; y c) la oxidación a través del citocromo P450-dependiente, de función mixta enzima oxidasa vía para para ma metabolito intermedio reactivo, que se conjuga con glutatión y luego se metaboliza para formar cisteína y conjugados de ácido mercaptúricos. En los adultos, la mayoría de paracetamol se conjuga con el ácido glucurónico y, en menor medida, con sulfato. Estos glucuronide-, Sulfate-, y los metabolitos derivados de glutatión carecen de actividad biológica. En los bebés prematuros, recién nacidos y los niños pequeños, predomina el conjugado sulfato. Eliminación: Tramadol se elimina principalmente a través del metabolismo en el hígado y los metabolitos se eliminan principalmente por vía renal. La eliminación plasmática vidas medias de racémica de tramadol y M1 son aproximadamente 5.6 y 7 horas, respectivamente, después de la administración de clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral. La vida media de paracetamol es aproximadamente de 2 a 3 horas en adultos. Es algo menor en niños y algo más largo en los recién nacidos y en pacientes cirróticos. El paracetamol se elimina del cuerpo principalmente por la formación de glucurónido y sulfato de conjugados de una manera dependiente de la dosis. Menos del 9% de paracetamol se excreta inalterada en la orina.

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RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Mantener en lugar fresco y seco a temperatura no mayor a 30°C.

analgésicos opioides. Estos mecanismos pueden contribuir de manera independiente al perﬁl analgésico general de Tramadol. Además de la analgesia, la administración de tramadol puede producir una constelación de síntomas (incluyendo mareos, somnolencia, náuseas, estreñimiento, sudoración y prurito) similar a la de otros opioides. Paracetamol: El paracetamol es un analgésico no-opiáceos, no salicilato.

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excesiva de paracetamol puede causar toxicidad hepática en algunos pacientes. Los síntomas de intoxicación aguda se pueden manifestar por: Náusea, vómito, mareo, confusión, dolor hepático, hipotensión, arritmias cardiacas; ictericia e insuficiencia hepática aguda y renal. También puede ocurrir una acidosis metabólica. En caso de una sobredosis aguda, se debe vaciar el estómago por medio de un lavado gástrico o por la inducción de vómito con jarabe de ipecacuana, debiéndose administrar alcalinizantes, inducir diuresis y manejo con tratamiento convencional para intoxicación medicamentosa.

INDICACIONES Y USO: Tramadol Clorhidrato y paracetamol TABLETAS desintegración oral está indicado para el corto plazo (cinco días o menos) manejo del dolor agudo. CONTRAINDICACIONES: Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral no deben ser administrados a pacientes que han demostrado previamente hipersensibilidad a tramadol, paracetamol, y cualquier otro componente de este producto o de los opioides. Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral está contraindicado en cualquier situación en la que están contraindicados los opioides, incluyendo la intoxicación aguda con cualquiera de los siguientes: analgésicos alcohol, hipnóticos, narcóticos, de acción central, opioides o psicotrópicos. Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral pueden empeorar el sistema nervioso central y depresión respiratoria en estos pacientes. ADVERTENCIAS: Informes espontáneas post comercialización indican que el riesgo de convulsiones aumenta con la dosis de tramadol por encima de los límites recomendados. Las reacciones anafilácticas: reacciones anafilácticas graves y potencialmente mortales han sido reportados en pacientes que reciben tratamiento con tramadol. Otras reacciones alérgicas reportadas incluyen prurito, urticaria, broncoespasmo, angioedema, necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson. Los pacientes con antecedentes de reacciones anafilácticas a la codeína y otros opioides pueden estar en mayor riesgo y por lo tanto no deben recibir TRAMADOL CLORHIDRATO y paracetamol TABLETAS desintegración oral. Depresión respiratoria: Administrar clorhidrato de tramadol y paracetamol tabletas de disolución oral con precaución en pacientes con riesgo de depresión respiratoria. En estos pacientes, los analgésicos no opiáceos alternativos deben ser considerados. Interacción con el Sistema Nervioso Central (SNC): Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral debe utilizarse con precaución y en dosis reducidas cuando se administra a pacientes que reciben depresores del SNC como el alcohol, los opiáceos, agentes anestésicos, narcóticos, fenotiazinas, tranquilizantes o sedantes hipnóticos. Tramadol aumenta el riesgo de CNS y depresión respiratoria en estos pacientes. Aumento de la presión intracraneal o Head Trauma: Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral se deben utilizar con precaución en pacientes con aumento de la presión intracraneal o lesión en la cabeza. Uso en pacientes ambulatorios: Tramadol puede perjudicar las capacidades mentales y físicas o necesarias para la realización de tareas potencialmente peligrosas, como conducir un vehículo o manejar maquinaria. El paciente usando este medicamento debe ser advertido en este sentido. Utilizar con inhibidores de la MAO y los inhibidores de la recaptación de serotonina: Use Tramadol clorhidrato y paracetamol tableta de desintegración oral con gran precaución en pacientes que toman inhibidores de la monoaminooxidasa. Uso con Alcohol: Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral no deben utilizarse concomitantemente con el consumo de alcohol. No se recomienda el uso de clorhidrato de tramadol y paracetamol tabletas de disolución oral en pacientes con enfermedad hepática. El uso con otros productos que contienen paracetamol: Debido a la posibilidad de Paracetamol hepatotoxicidad a dosis superiores a la dosis recomendada, clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral no deben utilizarse concomitantemente con otros productos que contienen paracetamol. 358

La dependencia física y el abuso: Tramadol puede inducir dependencia psíquica y física de los de tipo opiáceo morfina). Riesgo de sobredosis: Las posibles consecuencias graves de sobredosis con Tramadol son depresión del sistema nervioso central, depresión respiratoria y muerte. En el tratamiento de una sobredosis, la atención primaria se debe dar a mantener una ventilación adecuada, junto con el tratamiento de apoyo general. Las posibles consecuencias graves de la sobredosis de paracetamol son hepática (centrolobulillar) necrosis, lo que lleva a una insuficiencia hepática y la muerte. Ayuda de emergencia se debe buscar inmediatamente y el tratamiento iniciado inmediatamente si se sospecha una sobredosis, aunque los síntomas no son evidentes. PRECAUCIONES: General: La dosis recomendada de clorhidrato de tramadol y paracetamol por vía oral en comprimidos de absorción no debe superarse. No coadministrar clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral con otro Tramadol o productos que contienen paracetamol. Información para los pacientes: • Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral pueden deteriorar las capacidades mentales o físicas requeridas para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas, como conducir un vehículo o manejar maquinaria. • Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral no deben tomarse con las bebidas que contienen alcohol. • El paciente debe ser instruido de no tomar clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral en combinación con otros Tramadol o productos que contienen paracetamol, incluyendo los que se venden sin receta. • Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral deben utilizarse con precaución cuando se toman medicamentos como los tranquilizantes, hipnóticos u otros analgésicos opiáceos que contiene. • El paciente debe ser instruido para informar al médico si están embarazadas, creo que podría quedar embarazada o si está intentando quedarse embarazada. • El paciente debe entender la dosis única y dosis límite de 24 horas y el tiempo entre val entre las dosis, ya que exceda de estas recomendaciones puede resultar en depresión respiratoria, convulsiones, toxicidad hepática y la muerte. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Los estudios in vitro indican que es poco probable Tramadol para inhibir el metabolismo mediado por CYP3A4 de otros fármacos cuando Tramadol se administra concomitantemente a dosis terapéuticas. Tramadol no parece inducir su propio metabolismo en los seres humanos, ya que las concentraciones plasmáticas máximas observadas después de múltiples dosis orales son más altos de lo esperado en base a datos de una sola dosis. El tramadol es un inductor suave de las vías de metabolismo de fármacos seleccionados medidos en animales. Uso con carbamazepina: Los pacientes que toman carbamazepina pueden tener un efecto analgésico significativamente reducido de Tramadol. Uso con quinidina: El tramadol se metaboliza a M1 por CYP2D6. La quinidina es un inhibidor selectivo de la isoenzima que; de manera que la administración concomitante de quinidina y el tramadol resultados en aumento de las concentraciones de tramadol y concentraciones reducidas de M1. Se desconocen las consecuencias clínicas de estos hallazgos. En los estudios de interacción in vitro en microsomas hepáticos humanos indican que Tramadol no tiene ningún efecto sobre el metabolismo de quinidina. Uso con inhibidores de CYP2D6: En los estudios de interacción in vitro en microsomas hepáticos humanos indican que la

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EMBARAZO EFECTOS TERATOGÉNICOS: Embarazo Categoría C: No se observaron efectos teratogénicos relacionados con las drogas en la progenie de ratas tratadas oralmente con tramadol y paracetamol. Efectos no teratogénicos: Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Las convulsiones neonatales, síndrome de abstinencia neonatal, muerte fetal y todavía nacimiento se han reportado con clorhidrato de tramadol tras la comercialización. Trabajo de Parto: Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral no deben usarse en mujeres embarazadas antes o durante el parto a menos que los beneficios potenciales superan a los riesgos. El uso seguro en el embarazo no ha sido establecida. El uso crónico durante el embarazo puede conducir a la dependencia y post-parto síntomas físicos de abstinencia en el recién nacido. Madres lactantes: TRAMADOL CLORHIDRATO y paracetamol tableta de desintegración oral no se recomienda para la medicación preoperatoria obstétrica o para la analgesia postparto en las madres lactantes, ya que su seguridad en los bebés y los recién nacidos no se ha estudiado. REACCIONES ADVERSAS: Trastornos del Sistema gastrointestinales El estreñimiento, náuseas, diarrea, Sequedad de boca. Trastornos psiquiátricos La somnolencia, anorexia, insomnio. Central y Sistema Nervioso Periférico Mareos, Piel y anexos, aumento de la sudoración, prurito. Trastornos Reproductivos, Hombre* Trastorno de la Próstata. Otras experiencias adversas clínicamente significativas informó anteriormente con clorhidrato de tramadol: Otros eventos que han sido reportados con el uso de productos de tramadol y para las que no se ha determinado una asociación causal, incluyen: vasodilatación, hipotensión ortostática, isquemia de miocardio, edema pulmonar, reacciones alérgicas (incluyendo anafilaxia y urticaria, síndrome de Stevens www.edifarm.com.ec

ABUSO DE DROGAS Y DEPENDENCIA: Tramadol puede inducir dependencia psíquica y física de los de tipo morﬁna. La dependencia y el abuso, incluido el comportamiento de búsqueda de drogas y tomar acciones ilícitas para obtener la droga no se limitan a aquellos pacientes con historia previa de la dependencia de opiáceos. El riesgo en pacientes con abuso de sustancias se ha observado a ser mayor. Tramadol se asocia con el deseo y el desarrollo de la tolerancia. Los síntomas de abstinencia pueden ocurrir si Tramadol se interrumpe abruptamente. Estos síntomas pueden incluir: ansiedad, sudoración, insomnio, rigidez, dolor, náuseas, temblores, diarrea, los síntomas del tracto respiratorio superior, piloerección, y raramente alucinaciones. La experiencia clínica sugiere que los síntomas de abstinencia pueden ser aliviados por reinstauración del tratamiento con opioides seguido de una reducción gradual de la dosis, cónica de la medicación combinada con el apoyo sintomático. SOBREDOSIS: TRAMADOL CLORHIDRATO y Paracetamol tabletas de disolución oral es un producto combinado. La presentación clínica de sobredosis puede incluir los signos y síntomas de toxicidad por Tramadol, la toxicidad del paracetamol o ambos. Los síntomas iniciales de Tramadol sobredosis pueden incluir depresión y convulsiones o respiratorio. Los primeros síntomas observados en las primeras 24 horas después de una sobredosis de paracetamol son: anorexia, náuseas, vómitos, malestar general, palidez y diaforesis. Tramadol graves consecuencias potenciales de la sobredosis son depresión respiratoria, letargia, convulsiones coma, paro cardíaco y muerte. Las muertes se han registrado en la comercialización posterior en relación con la sobredosis sea intencionada o no con tramadol. Paracetamol: Las posibles consecuencias graves de la sobredosis de paracetamol son necrosis entrilobular hepática, lo que lleva a una insuﬁciencia hepática y la muerte. También se pueden presentar defectos necrosis, hipoglucemia y de coagulación tubulares renales. Los primeros síntomas después de una sobredosis potencialmente hepatotóxicos pueden incluir: náuseas, vómitos, sudoración y malestar general. La evidencia clínica y de laboratorio de la toxicidad hepática puede no ser evidente hasta 48 a 72 horas después de la ingestión. El tratamiento de la sobredosis: Un simple o múltiple sobredosis con clorhidrato de tramadol y paracetamol ORALMENTE comprimidos de absorción puede ser una sobredosis potencialmente letal de varias drogas, y la consulta con un centro de control de envenenamientos regional se recomienda. En el tratamiento de una sobredosis de clorhidrato de tramadol y paracetamol tabletas de disolución oral, la atención primaria se debe dar a mantener una ventilación adecuada, junto con el tratamiento de apoyo general. Mientras que la naloxona con revertir algunos, pero no todos, los síntomas causados por la sobredosis de tramadol, el riesgo de convulsiones es también aumentó con la administración de naloxona.

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CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, DETERIORO DE LA FERTILIDAD: No hay estudios en animales o de laboratorio sobre el producto de combinación (tramadol y paracetamol) para evaluar la carcinogénesis, mutagénesis o alteración de la fertilidad.

Johnson / TENS) , disfunción cognitiva, dificultad para concentrarse, depresión, tendencia suicida, insuficiencia hepática y hepatitis sangrado gastrointestinal. Anomalías de laboratorio informados incluyeron pruebas de creatinina y función hepática. El síndrome de serotonina (cuyos síntomas pueden incluir cambios en el estado mental, hiperreflexia, fiebre, temblor temblores, agitación, sudoración, convulsiones y coma) ha sido reportado con Tramadol cuando se utiliza de forma concomitante con otros agentes serotoninérgicos como ISRS e IMAO. Otras experiencias adversas clínicamente significativas informó anteriormente con Paracetamol: Reacciones alérgicas (erupciones en la piel, principalmente) o casos de hipersensibilidad secundaria a paracetamol son raros y generalmente controlado por la suspensión del fármaco y, cuando sea necesario, el tratamiento sintomático.

D I C C I O N A R I O

administración concomitante con inhibidores de CYP2D6, como ﬂuoxetina, paroxetina y amitriptilina puede producir algún tipo de inhibición del metabolismo de Tramadol. Uso con cimetidina: La administración concomitante de Tramadol y cimetidina no resulta en cambios clínicamente signiﬁcativos en la farmacocinética de Tramadol. Uso con inhibidores de la MAO: Interacciones con inhibidores de la MAO, debido a la interferencia con los mecanismos de desintoxicación, se ha informado de algunos fármacos de acción central. Uso con digoxina: La vigilancia posterior a la comercialización de tramadol ha revelado casos raros de toxicidad por digoxina. Uso con warfarina compuestos similares: La vigilancia posterior a la comercialización de ambos productos individuales tramadol y paracetamol han revelado alteraciones raras de efecto de la warfarina, incluyendo elevación de los tiempos de protrombina. Mientras que tales cambios han sido en general de importancia clínica limitada para los productos individuales, la evaluación periódica del tiempo de protrombina debe realizarse cuando TRAMADOL CLORHIDRATO y paracetamol tableta de desintegración oral y compuestos warfarina como se administran simultáneamente.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

DOSIS Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Para el corto plazo (cinco días o menos) la gestión del dolor agudo, la dosis recomendada de clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral es de 2 comprimidos cada 4 a 6 horas según sea necesario para aliviar el dolor hasta un máximo de 8 comprimidos al día. La individualización de la dosis: En los pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min, se recomienda que el intervalo de dosis de clorhidrato de tramadol y paracetamol Tabletas de Disolución Oral incrementarse que no exceda de 2 tabletas cada 12 horas. Selección de la dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, en vista de la posibilidad de una mayor sensibilidad a los efectos adversos. No mastique, rompa, o dividir la tableta. Colocar TRAMADOL CLORHIDRATO y Paracetamol tabletas de disolución oral en la lengua hasta que se desintegre por completo y luego lo traga. Puede tardar aproximadamente un minuto para que la tableta se desintegre en la lengua. La Tableta se la puede tomar con o sin agua. ALMACENAMIENTO: Mantener a temperatura no mayor a 30°C. Mantener fuera del alcance de los niños. PRESENTACIÓN: Caja x 20 Tabletas de desintegración oral + inserto. Muestra Médica: Caja x 2 Tabletas de desintegración oral. FABRICADO POR: Athena Drug Delivery Solutions Pvt. Ltd. Plot No. A-1 a A-5, MIDC, Chemical Zone, Ambernath (W), Thane - 421 501 Maharashtra state, INDIA. Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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PASEDOL

Tabletas Antihistamínico (Dimenhidrinato) DESCRIPCIÓN: El dimenhidrinato es un compuesto antihistamínico H1 derivado de las etanolaminas (difenhidramina), con actividad anticolinérgica. COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene dimenhidrinato 50 mg. INDICACIONES: La acción más importante es la acción antiemética, antivertiginosa y antinauseosa, lo que hace útil en el tratamiento de vómitos y los cuadros de cinetosis o mareos producidos por el movimiento; también se ha empleado con éxito en el manejo del síndrome de Méniére, enfermedad por disfunción vestibular. DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años: 50 a 100 mg de dimenhidrinato. Si fuera necesario, repetir la dosis cada 4-6

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horas. No administrar más de 400 mg diarios repartidos en varias tomas. Población pediátrica: Niños de 2 a 6 años: 12.5 mg a 25 mg tres veces al día. No exceder 75 mg por día. Niños de 6 a 12 años de edad: 25 mg a 50 mg dos o tres veces al día. No exceder 150 mg por día. Niños menores de 2 años: no debe utilizarse CONTRAINDICACIONES: En el embarazo, debe utilizarse con precaución en pacientes con glaucoma, retención urinaria o hipertrofia prostática; puede producir somnolencia, por lo tanto se debe evitar conducir vehículos y ejecutar actividades que requieren ánimo vigilante. PRESENTACIÓN: Caja x 100 tabletas. Laboratorios Ecar Distribuido por: GRUPO HOSPIMEDIKKA / IMFAREC Telf. (02) 3463-019 – (04) 2293140 – (07) 2814-340 Casilla 17-07-9130 Quito – Ecuador

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PERFECTIL®

Vitaminas y Minerales Cápsulas CARACTERÍSTICAS: Los dermatólogos están observando más ampliamente el rol de la nutrición para que la piel, cabello y uñas luzcan de la mejor manera. Es muy cierto que la malnutrición conduce a una piel seca escamosa, pérdida del cabello y uñas quebradizas, y que aún las diferencias moderadas pueden retardar el proceso de curación, acentuar las cicatrices y pueden conducir a una pobre condición general del cabello y piel. Para un efecto máximo, los nutrientes deberían llegar a la piel y tejidos del cuero cabelludo a través de la corriente sanguínea, pudiendo así actuar a un nivel más profundo que la proximidad transdérmica a la que llegan muchos productos cosméticos. PERFECTIL ha sido formulado especialmente con 25 nutrientes esenciales para la utilización mediante la dermis (capa inferior de la piel). La formulación de PERFECTIL incluye: • Antioxidantes: betacaroteno, vitamina C y E, vitales para la protección de la piel contra el daño de los radicales libres de los rayos UV y la polución. • Vitaminas del Complejo B, esenciales, ya que la diferencia de éstas puede conducir a la sequedad de la piel, inflamación de los labios, úlceras bucales y agrietamientos en las comisuras de la boca. Tienen además relación con la producción de los glóbulos rojos y la circulación sanguínea, incrementando por lo tanto el transporte de los nutrientes hacia la dermis. • Minerales, tales como 15 mg de zinc y 100 mcg de selenio. • Vitamina D3 (niacina), presente en PERFECTIL como nicotinamida, que incrementa el flujo sanguíneo a través de los capilares próximos a la superficie de la piel. www.edifarm.com.ec

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___________________________________________ PROMEDIO POR CÁPSULA ___________________________________________ Vitamina D (100 UI) Vitamina E (fuente natural) Vitamina C Tiamina (Vitamina B1 Riboflavina (Vitamina B2) Niacina (Vitamina B3) Vitamina B6 Folacina (como ácido fólico) Vitamina B12 Biotina Ácido Pantoténico Hierro Magnesio Zinc Yodo Manganeso Cobre Silicio Cromo Selenio Betacaroteno Cistina P.A.B.A. Extracto de Echinacea Extracto de Burdock

2.5 mcg 40 mg 30 mg 10 mg 5 mg 18 mg 20 mg 500 mcg 9 mcg 0.045 mg 40 mg 12 mg 50 mg 15 mg 200 mcg 2 mg 2 mg 3 mg 50 mcg 100 mg 5 mg 10 mg 30 mg 195 mg 80 mg

INDICACIONES: Los estudios han demostrado que el betacaroteno que proporciona un efecto protector en la epidermis, se vacía durante la exposición a la radiación UV. Se conoce que esto es lo que causa enrojecimiento y las arrugas en la piel, el envejecimiento de las células de la piel, y aún el deterioro del DNA. Las carotenoides mixtos pueden ayudar a proteger contra los daños solares a través de su actividad antioxidante, el reflejo y dispersión de la luz UV y las interacciones de respuesta inmune. Investigaciones adicionales han demostrado que esas actividades ayudan a producir un factor de protección natural contra el sol (SPF), especialmente suplemento es tomado tres meses antes de la exposición. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. POSOLOGÍA: Una toma diaria, todos los días. No existe tiempo máximo determinado para su uso. Ideal para hombres y mujeres de todas la edades, PERFECTIL deberá ser tomado con o inmediatamente después de cualquier comida principal, con agua o una bebida fría. En pruebas efectuadas con el consumo por varios meses, las mujeres han determinado que el suplemento de PERFECTIL es efectivo, por ejemplo en la piel seca o desmejorada, y el crecimiento del cabello y las uñas. PRESENTACIÓN: Caja x 30 cápsulas. Representante exclusivo QUIFATEX, S.A. Apartado Postal No. 17-04-10455 Quito, Ecuador

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COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene: St. John's Wort 80%, Metanol Extracto 84 mg, Black Cohosh Extracto Solución 0.0364 ml. Excipientes c.s. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: PHYTODONNA se utiliza para aliviar los síntomas de la menopausia, como sofocos, sudoración, tensión, falta de concentración, insomnio, ansiedad, depresión, desplacer antes de la menstruación. POSOLOGÍA: Tome 1 tableta (con agua), si es necesario 2 tabletas, dos veces al día (por la mañana y por la noche), cuando aparecen los síntomas. ADVERTENCIAS: No administrar a pacientes con hipersensibilidad a los componentes del producto. Pacientes con hipersensibilidad cutánea a la luz. Durante el embarazo y la lactancia. Dado que este medicamento contiene lactosa, no utilizar en pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o mal absorción de glucosa o galactosa. PRESENTACIÓN: Caja x 60 tabletas. ALLIANCE PHARMA Quito-Ecuador

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Nuevo PHYTO SOYA®

P R O D U C T O S

INFORMACIÓN NUTRICIONAL: Cada cápsula contiene:

Tabletas

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La fórmula avanzada de PERFECTIL contiene además Carotenoides Mixtos Naturales, los antioxidantes que proporcionan protección ultravioleta en las plantas, frutas y vegetales.

Nuevo PHYTODONNA®

D I C C I O N A R I O

• Extractos naturales de las plantas de Burdock y Echinacea: comúnmente utilizados para ayudar a mantener un aspecto sano.

Cápsulas COMPOSICIÓN PHYTO SOYA 17,5 MG: Cada cápsula contiene: 175 mg de extracto seco etanólico 60% V/V de Glycine max (L.) con un contenido de 9 al 11% de isoflavonas totales (equivalente a 17,5 mg), Excipientes C.S. COMPOSICIÓN PHYTO SOYA FORTE 35 MG: 117,85 mg de extracto seco etanólico 60% V/V de Glycine max (L.) con un contenido de 30% de isoflavonas totales (equivalente a 35 mg), excipientes C.S. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: En la reducción de los sofocos durante la menopausia. POSOLOGÍA: Cuando los síntomas son leves: ≤ 8 sofocos/24 horas: 1 cápsula de PHYTO SOYA 17,5 mg por la mañana y 1 por la noche. Cuando los síntomas son más severos: > 8 sofocos/24 horas: 1 cápsula de PHYTO SOYA Forte por la mañana y 1 por la noche. Tomar junto con las comidas. ADVERTENCIAS: No superar las dosis recomendadas. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Teniendo en cuenta que las isoflavonas necesitan la mediación de la flora bacteriana para convertirse en formas activas (daidzeína, glicitina, genisteína), la eficacia de PHYTO SOYA puede verse disminuida al tomar antibióticos. 361

PRESENTACIÓN: PHYTO SOYA Cápsulas, caja x 60 cápsulas y PHYTO SOYA Forte, caja x 60 cápsulas. ARKOPHARMA Quito-Ecuador

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PLANTABEN®

COMPOSICIÓN: PLATSUL-A CREMA: Contienen cada 100 g de crema: Sulfadiazina de Plata 1 g + Vitamina A 248.000 UI + Lidocaína 0,666 g. PLATSUL-A GASAS: Impregnadas contienen cada 100 g de crema: Sulfadiazina de Plata 1 g + Vitamina A 248.000 UI + Lidocaína 0,666 g. PLATSUL-A AEROSOL: Cada 100 ml contiene: Sulfadiazina de plata 1 g + Vitamina A 248.000 UI + Lidocaína 0,666 g. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Tópica local.

Fibra Natural Polvo granulado efervescente Incrementador del bolo fecal (Plantago ovata) COMPOSICIÓN: Cada sobre monodosis contiene: Cutículas de semillas de Plantago ovata 3,5 g; excipientes c.s. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. ACCIÓN: Es un preparado natural que actúa como regulador de la evacuación por su gran capacidad de retención de líquido lo que incrementa el volumen de masa fecal dándole la consistencia adecuada para realizar la defecación de manera fisiológica. INDICACIONES: Estreñimiento crónico. Afecciones que cursan con alternancia de episodios de diarrea y estreñimiento (intestino irritable y diverticulosis). Regulación de la evacuación en pacientes portadores de colostomía. Procesos proctológicos como hemorroides, fisuras anales o absceso anal. Para completar el aporte diario de fibras en dietas de adelgazamiento y determinados trastornos metabólicos como la diabetes e hipercolesterolemia. CONTRAINDICACIONES: Obstrucción intestinal e hipersensibilidad al Plantago ovata. EFECTOS SECUNDARIOS: Al inicio del tratamiento y dependiendo de la dosis pueden aparecer algunas molestias como flatulencia y sensación de plenitud, que desaparecen en pocos días sin necesidad de abandonar la medicación. En ciertos casos dolor abdominal o diarrea. DOSIFICACIÓN: Adultos: 1 sobre disuelto en agua 1 a 3 veces al día. Niños de 6 a 12 años: Medio sobre 1 a 3 veces al día. PRESENTACIÓN: Caja por 30 sobres. ROTTAPHARM Distribuido por: GRUPO HOSPIMEDIKKA / IMFAREC Telf. (02) 3463-019 - (04) 2630-758 (04) 2630-688 - (07) 2814-340 Casilla 17-07-9130 Quito - Ecuador

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PLATSUL-A®

Sulfadiazina de Plata + Vitamina A + Lidocaína 362

INDICACIONES: Tratamiento, de uso externo, en quemaduras, escaras y heridas de cualquier origen y grado. Tratamiento antiséptico y cicatrizante de afecciones dermatológicas infectadas o suceptibles de infectarse, quemaduras, úlceras, escaras por decúbito. Eficaz para el tratamiento contra gérmenes Gram-negativos tales como Pseudomona aeuruginosa (bacilo piociánico), Aerobacter aerógenes (enterobacter) Klebsiella pneumoniae (bacilo de Friedlander o bacilo de Neuman), Stafilococus aureus. ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Producto de acción tópica, de uso externo, en quemaduras, escaras por decúbito y heridas. La Sulfadiazina de Plata posee acción antimicrobiana debido a la interacción con el ADN bacteriano, evitando el enrollamiento de la doble hélice en el curso de la replicación bacteriana. También tiene acción sobre la pared bacteriana. La Lidocaína ejerce su acción como anestésico local sobre la membrana celular. La Vitamina A interviene en la inducción y el control de la diferenciación epitelial, promoviendo la reepitelización. La Vitamina A puede absorberse luego de su aplicación tópica. Se metaboliza por oxidación con formación de ácido retinoico o tetrinoína especialmente en el hígado. La Vitamina A y el ácido retinoico se conjugan con el ácido glucurónico a nivel hepático. Los conjugados son eliminados a la bilis, algo se reabsorbe por circulación enterohepática y el resto es eliminado con las heces. POSOLOGÍA: PLATSUL-A CREMA: Salvo mejor criterio médico, aplicar previo lavado con agua estéril y posterior secado de la lesión, una película de aproximadamente 1,5 a 2 mm de PLATSUL-A de manera de cubrir toda la superficie de la herida a tratar una vez al día. Repetir esta operación todos los días hasta la reepitelización total de la herida o hasta la colocación del injerto. PLATSUL-A GASAS: Salvo mejor criterio médico, aplicar previo lavado con agua estéril y posterior secado de la lesión, tomar una gasa de PLATSUL-A y aplicar sobre la superficie de la herida a tratar, cubrir con gasa estéril y vendaje. Repetir esta operación todos los días hasta la reepitelización total de la herida o hasta la colocación del injerto. Al retirar las gasas puede quedar un remanente de crema pegado al envase, lo cual no disminuye la eficacia, pues está previniendo la adherencia, la preparación contiene un exceso de crema. PLATSUL-A AEROSOL: Agítese el envase antes de cada aplicación. Salvo mejor criterio médico, aplicar previo lavado y posterior secado de la lesión, una película de Platsul aerosol de manera de cubrir toda la superficie de la herida a tratar. Pulverícese sobre las heridas una, dos o más veces por día. CONTRAINDICACIONES: Sensibilidad conocida local o general a las Sulfamidas, Lidocaína o a la Plata. Sensibilidad conocida a cualquiera de los componentes. Insuficiencia renal o hepática. Recién nacidos o prematuros. No está recomendado el uso en el embarazo y lactancia, el médico evaluará su utilización teniendo en cuenta la relación riesgo-beneficio. www.edifarm.com.ec

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PLENIUM 18 ml/10 ml ®

INTERACCIONES E INCOMPATIBILIDADES: No se evidencian con esta vía de administración y a las dosis suministradas. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la droga o a cualquiera de los componentes de las diversas formas farmacéuticas.

Suspensión para inhalación nasal NOMBRE GENÉRICO Y CONCENTRACIÓN: Furoato de mometasona 0,0500 g. FORMULACIÓN: Cada 100 mL contiene: Principio activo: Furoato de mometasona 0,0500 g/100 mL Excipientes: Carboximetilcelulosa sódica, Glicerina, Polietilenglicol 400, Ácido cítrico anhidro, Sodio citrato dihidrato, Povidona (kollidon 17 pf), Cloruro de benzalconio (solución al 50%), Edta (edetato disódico), Agua para inyección c.s.p. ACCIÓN TERAPÉUTICA: Corticosteroide. PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Cuando se administra por vía intranasal, los corticosteroides se absorben en cantidades suficientes para provocar efectos sistémicos. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: El corticosteroide puede absorberse en cantidad suficiente para provocar efectos sistémicos; se distribuyen rápidamente en todos los tejidos del organismo. En la circulación, la mayoría de los corticosteroides se unen ampliamente a las proteínas plasmáticas, en mayor medida a la globulina y en menor proporción a la albúmina. La globulina que se une a los corticosteroides (transcortina) tiene alta afinidad pero baja capacidad de unión, mientras que la albúmina tiene baja afinidad, pero elevada capacidad de unión. Los corticosteroides sintéticos se unen en menor medida a las proteínas que a la hidrocortisona (cortisol). También tienden a tener semividas más prolongadas. Los corticosteroides se metabolizan principalmente en el hígado, pero también lo hacen en otros tejidos, y se excretan por la orina. El metabolismo es más lento de los corticosteroides sintéticos, con su menor grado de afinidad para unirse a las proteínas, determina un aumento de la potencia en comparación con los corticosteroides naturales. INDICACIONES Y ADMINISTRACIÓN: Se administra en forma de suspensión nasal al 0,05% de furoato de mometasona monohidrato en el tratamiento y la profilaxis de los síntomas de la rinitis alérgica. La dosis habitual para el adulto equivale a 100 mg de furoato de mometasona en cada ventana nasal una vez al día, como aumentos de la dosis si es necesario hasta 200 mg /día en cada ventana nasal. Una vez se www.edifarm.com.ec

PRECAUCIONES: Debe controlarse la altura de los niños que reciben un tratamiento prolongado con corticosteroides inhalados o nasales. Las dosis altas de corticosteroides inhalados se administran preferentemente mediante aplicadores de gran volumen para disminuir el depósito orofaringeo, y por tanto, la incidencia de candidiasis; también es útil enjuagarse la boca con agua después de la inhalación. Además, la utilización de dispositivos aplicadores reduce la absorción sistemática. Con los corticosteroides inhalados, se puede producir un broncospasmo paradójico, lo que tal vez requiera la interrupción del tratamiento, aunque si es leve, pueden prevenirse inhalando un agonista adrenérgico o pasar del aerosol a un preparado de polvo seco. USO EN EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios adecuados o bien controlados en mujeres embarazadas. Las concentraciones plasmáticas de mometasona no son mesurables después de la administración intranasal de la dosis clínica máxima recomendada; por consiguiente, se espera que la exposición fetal sea insignificante y que el potencial de toxicidad para la reproducción sea muy bajo. Como es el caso con otras preparaciones corticosteroideas nasales, PLENIUM debe usarse en mujeres embarazadas, madres que crían o mujeres en edad de gestar, solamente si los beneficios potenciales justifican los riesgos potenciales para la madre, el feto o el lactante. Los bebés de madres que recibieron corticosteroides durante el embarazo deben ser observadas estrechamente para detectar, en su caso, hipoadrenalismo. SOBREDOSIS: Debido a la baja biodisponibilidad sistémica de este producto es improbable que la sobredosis requiera otra medida que la observación, seguida por el comienzo de nuevo del tratamiento a la dosis adecuada. La inhalación o la administración oral de dosis excesivas de corticosteroides pueden ocasionar la supresión de la función del eje HHS. La actitud terapéutica ante la inhalación de la mometasona furoato a dosis superiores a los regímenes recomendados debe incluir el control de la función suprarrenal. Puede continuarse con el tratamiento con mometasona furoato en una dosis suficiente para controlar el asma. ADVERTENCIA: Los corticosteroides inhalados pueden provocar efectos sistémicos, en especial a dosis altas prescritas durante períodos prolongados. No obstante, es mucho menos probable que se produzcan estos efectos que cuando se utilizan los corticosteroides orales. Los posibles efectos sistémi363

P R O D U C T O S

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EFECTOS ADVERSOS: Después de su empleo intranasal, se ha descrito sequedad, irritación, epistaxis y ocasionalmente ulceración o perforación del tabique nasal así como una alteración del olfato y el gusto. En pacientes que inhalan corticosteroides pueden producirse ronquera y candidiasis de la boca o la garganta.

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SOUBEIRAN CHOBET Distribuido por: HOSPIMEDIKKA CIA. LTDA. Telf. (02) 3463-019 - (04) 2630-758 (04) 2630-688 - (07) 2814-340 Casilla 17-07-9130 Quito - Ecuador

controlan los síntomas, suele bastar una dosis de 50 mg/día en cada ventana nasal como mantenimiento. En el reino Unido, la dosis en niños de 6 a 11 años es de 50 mg en cada ventana nasal una vez al día. En EE.UU., se administra dosis similares para tratar la rinitis alérgica en niños a partir de los 3 años. Código ATC: D07XC03.

D I C C I O N A R I O

PRESENTACIONES: PLATSUL-A CREMA: Envases conteniendo 30, 200, 400 gramos. PLATSUL-A GASAS: Envase conteniendo 10 gasas de 10 cm x 10 cm. Envase conteniendo 1 rollo de 10 cm x 100 cm. PLATSUL-A AEROSOL: Caja x frasco x 50 ml.

cos incluyen supresión suprarrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, disminución de la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma. Por tanto, es importante que la dosis del corticosteroide inhalado se ajuste a la dosis más baja capaz de mantener un control eficaz del proceso asmático. PRESENTACIÓN: Caja por un frasco de 18 mL con spray nasal por 180 aplicaciones y caja por un frasco de 10 mL con spray nasal por 100 aplicaciones. CONSERVACIÓN DEL PRODUCTO/CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a una temperatura no mayor a 30ºC. Venta bajo fórmula médica. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL FABRICANTE O LICENCIANTE ELABORADO POR: PHARMAYECT S.A. Carrera 129 No 22B -57 Interiores 1, 2, 3, 4, 5 y 35 Parque Industrial de Occidente COLOMBIA RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

Este medicamento es generalmente desaconsejado, salvo objeciones de su médico, en asociación con TENGA CUIDADO CON POLYGYNAX, CÁPSULA VAGINAL: Advertencias especiales: En caso de intolerancia local o de reacción alérgica, el tratamiento debe ser interrumpido. En caso de alergia local, la utilización posterior del mismo antibiótico o de los antibióticos relacionados por vía general puede ser comprometida. Precauciones de empleo: Informe a su médico en caso de insuficiencia renal. No exceda la duración del tratamiento indicada por su médico. Uso o toma de otros medicamentos: No utilizar con los productos espermicidas (riesgo de inactivación) y preservativos o diafragmas en látex (riesgo de rotura). Comunique a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento. Embarazo y lactancia: La utilización de este medicamente está desaconsejado, salvo objeciones de su médico, durante el embarazo y la lactancia. Si descubre que está embarazada durante el tratamiento, consulte rápidamente a su médico ya que es el único que puede juzgar la necesidad de seguir con el mismo. De una manera general, conviene pedir siempre dictamen a su médico o a su farmacéutico antes de tomar un medicamento. Lista de los excipientes con efecto notorio: aceite de soja hidrogenada.

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POLYGYNAX

Cápsula Vaginal Sulfato de Neomicina / Sulfato de Polimixina / Nistatina 35 000 UI / 35 000 UI / 100 000 UI Lea todo el prospecto detenidamente antes de empezar a tomar este medicamento. • Conserve este prospecto, ya que puede tener que volver a leerlo. • Si tiene alguna duda, consulte a su médico o farmacéutico. • Este medicamento se le ha recetado solamente a usted, y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles. • Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico. ¿QUÉ ES POLYGYNAX, cápsula vaginal, Y PARA QUÉ SE UTILIZA? ANTIINFECCIOSOS Y ANTISÉPTICOS DE USO GINECOLÓGICO (G. Sistema genito-urinario y hormonas sexuales) Este medicamento está indicado para el tratamiento local de infecciones vaginales. ¿QUÉ NECESITA SABER ANTES DE EMPEZAR A USAR POLYGYNAX, cápsula vaginal? No use nunca POLYGYNAX, cápsula vaginal en los siguientes casos: • alergia a unos de los componentes o a otro producto de la misma familia, • uso de diafragma o preservativos en látex, • si es alérgico (hipersensibilidad) al cacahuete o a la soja, en razón de la presencia de aceite de soja hidrogenada. 364

¿CÓMO USAR POLYGYNAX, cápsula vaginal? Posología: ESTE MEDICAMENTO ES ÚNICAMENTE PARA ADULTOS. Una cápsula vaginal por la noche durante 12 días. Modo y vía de administración: Vía vaginal. Introducir la cápsula en una posición extendida en la espalda, rodillas dobladas y abiertas. Consejos prácticos: • para evitar una contaminación a su familia, utilizar su propia ropa interior (toalla, guantes), • llevarse prendas interiores en algodón, • evitar duchas vaginales, • evitar el uso de tampón interno durante el tratamiento, • no suspender el tratamiento durante las reglas, • su médico también podra tratar a su pareja sexual para evitar que le contamine de nuevo. Si usa más POLYGYNAX, cápsula vaginal de lo que debe: La administración excesiva y prolongada puede ocasionar efectos sistémicos (auditivos y renales) en particular en los pacientes con insuficiencia renal. El uso prolongado también los pone en mayor riesgo de eczema alérgico. Si olvidó usar POLYGYNAX, cápsula vaginal: No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS: Al igual que todos los medicamentos, POLYGYNAX, cápsula vaginal puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Posibilidad de eczema alérgico de contacto o alejadas de las zonas tratadas, en caso de uso prolongado. Comunicación de efectos adversos: Si experimenta cualquier tipo de efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluso si se trata de posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede comunicarlos directamente a través de la Autoridad Competente de farmacovigilencia en su país. Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento. CONSERVACIÓN DE POLYGYNAX, cápsula vaginal: Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. No utilice POLYGYNAX, cápsula vaginal después de la fecha de caducidad que aparece en la caja. La fecha de caducidad www.edifarm.com.ec

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CONSEJOS / EDUCACIÓN PARA LA SALUD: ¿QUE DEBE SABER USTED SOBRE LOS ANTIBIÓTICOS? Los antibióticos son eficaces contra las infecciones bacterianas. No son eficaces contra las infecciones virales. Por lo tanto, su médico prescribe este antibiótico porque conviene particularmente a su caso y su enfermedad actual. Las bacterias tienen la capacidad de sobrevivir o de reproducirse a pesar de la acción de un antibiótico. Este fenómeno se llama resistencia: provoca la inactividad de ciertos antibióticos. La resistencia crece por causa de un uso excesivo o inapropiado de los antibióticos. Se puede favorecer la aparición de bacterias resistentes y por consecuencia retrasar su curación o volver inactivo este medicamento si no respecta: • la posología, • los momentos de toma, • y la duración del tratamiento. En consecuencia, para conservar la eficacia de este medicamento: 1) Utilizar un antibiótico únicamente si está prescrito por su médico. 2) Respetar estrictamente la receta médica. 3) No re-utilizar un antibiótico sin receta médica aunque usted piensa luchar contra una enfermedad en apariencia similar. 4) Está prohibido dar su antibiótico a una otra persona porque puede ser inapropiado a su enfermedad. 5) Una vez que el tratamiento está acabado, ponga a su farmacéutico cualquier caja abierta para una destrucción correcta y adecuada de este medicamento.

Este prospecto ha sido aprobado en enero 2014. La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Ansm (Francia). Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador Guayaquil-Ecuador.

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PREGNACARE

Vitaminas y Minerales COMPOSICIÓN: Cada cápsula contiene: Vitamina D (100 UI) Vitamina E Vitamina C Tiamina (Vit. B1) Riboflavina (Vit. B2) Niacina Vitamina B6 Folacina (ácido fólico) Vitamina B12 Betacaroteno Vitamina K Hierro Magnesio Zinc Yodo Cobre

2.5 ug 20 mg 70 mg 3 mg 2 mg 20 mg 10 mg 400 mcg 6 mcg 4.2 mg 200 mcg 20 mg 150 mg 15 mg 140 mcg 1 mg

INDICACIONES: PREGNACARE, suplemento multivitamínico, ideal antes de la concepción para cubrir las necesidades nutritivas de la madre. Durante el embarazo, cuando los nutrientes específicos son vitales para el desarrollo adecuado del bebé. Durante la lactancia, que causa grandes exigencias nutricionales a la madre. CARACTERÍSTICAS: Investigaciones internacionales han demostrado que además de una buena alimentación, son necesarios nutrientes específicos adicionales, antes y después del embarazo. PREGNACARE es una fórmula cuidadosamente preparada con 16 nutrientes vitales tanto para la madre como para el bebé. Estos nutrientes incluyen vitaminas como el ácido fólico y la vitamina B12, las cuales son esenciales para el desarrollo del bebé según comprobación científica. PREGNACARE contiene también nutrientes como los minerales zinc y magnesio, adicionalmente las vitaminas del complejo B, todos necesario en la formación de sangre. Para la protección del bebé, se evitaron niveles excesivos de hierro y otros. PREGNACARE fue especialmente formulado para las mujeres embarazadas conteniendo betacaroteno y la vitamina A.

Titular: LABORATOIRE INNOTECH INTERNATIONAL 22 avenue Aristide Briand 94110 ARCUEIL FRANCIA

POSOLOGÍA: Una cápsula diaria durante o después de una comida principal, tomar con agua o bebida fría. No debe ser ingerido con el estómago vacío.

Fabricado por: SWISS CAPS AG, Kirchberg -Suiza

PRESENTACIÓN: Caja por 30 cápsulas.

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CONTENIDO DEL ENVASE E INFORMACIÓN ADICIONAL: ¿Qué contiene POLYGYNAX, cápsula vaginal? Las substancias activas son: Sulfato de neomicina 35 000 UI Sulfato de polimixina B 35 000 UI Nistatina 100 000 UI Para una cápsula vaginal. Los demás componentes son: Estearato de polioxiétileno glicol 300 y 1500 y etileno glicol (Téfose 63®), aceite de soja hidrogenado, dimeticona 1000. Composición de la cáscara de la cápsula blanda: gelatina, glicerol, dimeticona 1000. ¿Qué es POLYGYNAX, cápsula vaginal y contenido del envase? Este medicamento se presenta en forma de cápsulas vaginales. Presentaciones Comerciales: Caja x 1 blister con 6 cápsulas = Cápsulas vaginales + instructivo. Caja x 2 Blister con 6 cápsulas cada blíster = Caja x 12 cápsulas vaginales + instructivo. Muestra Médica: Caja x 1 blister x 3 cápsulas. Caja x 1 blister x 1 cápsula vaginal. Caja x 1 blister x 2 cápsulas vaginales.

Acondicionado y liberado por: INNOTHERA CHOUZY, Francia

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es el último día del mes que se indica. Conservar a una temperatura inferior a 30°C. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que ya no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente.

Representante exclusivo QUIFATEX, S.A. Apartado Postal No. 17-04-10455 Quito, Ecuador

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PRIMOLUT NOR®

Comprimidos Gestágeno oral (Acetato de noretisterona) COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO de PRIMOLUT NOR® contiene 10 mg de acetato de noretisterona. INDICACIONES: Hemorragias disfuncionales, amenorreas primaria y secundaria, molestias premenstruales, mastopatía, desplazamiento de la menstruación, endometriosis. POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Antes de iniciar el tratamiento con PRIMOLUT NOR® debe efectuarse un detenido examen médico general y ginecológico (incluido la mama y citología cervical). Además, debe descartarse la presencia de un embarazo. Durante tratamientos prolongados con PRIMOLUT NOR®, es conveniente realizar cada 6 meses, aproximadamente, exámenes médicos de control como medida de precaución. Las tabletas deben tomarse sin masticar, con algo de líquido. Se recomiendan los siguientes esquemas posológicos: • Hemorragias disfuncionales: La administración de media tableta de PRIMOLUT NOR® de total de 10 mg 2 veces al día durante 10 días lleva a la detención de la hemorragia uterina no asociada con lesiones orgánicas, en el término de 1 a 4 días. En casos individuales, la hemorragia disminuye durante los primeros días después de comenzar la toma de las tabletas y no cesa hasta aproximadamente 5 a 7 días después. Para que el tratamiento sea exitoso, la administración de PRIMOLUT NOR® debe continuar regularmente aún después de haber cesado la hemorragia (hasta un total de 10 tabletas de PRIMOLUT NOR® de 10 mg). Aproximadamente 2-4 días después de haber suspendido el tratamiento se presentará una hemorragia por deprivación similar a la menstruación normal en intensidad y duración. • Hemorragia ligera durante la toma de tabletas: Ocasionalmente puede presentarse hemorragia ligera después del cese inicial de la hemorragia. En estos casos, no se deberá interrumpir la toma de las tabletas. • Falta de detención de la hemorragia, hemorragia por disrupción severa: Si la hemorragia no se detiene a pesar de la toma regular de tabletas, debe asumirse una causa orgánica o un factor extragenital (p. ej., pólipos, carcinoma del cuello uterino de localización alta o de endometrio, miomas, aborto residual, embarazo extrauterino, trombocitopenia, tromboastenia), situaciones que requieren otro tipo de medidas. Esto también es válido para los casos en los cuales, después de la detención inicial de la hemorragia, reaparece una hemorragia relativamente fuerte pocos días después, aún durante la toma de tabletas. • Prevención de recurrencias: Para prevenir la recurrencia de una hemorragia disfuncional, se recomienda administrar PRIMOLUT NOR® de manera profiláctica durante los siguientes 3 ciclos. Esto sólo aplica para casos en los cuales la temperatura corporal basal, la cual debe determinarse regularmente, sugiere la presencia de un ciclo monofá366

sico y, por ende, nuevamente el riesgo de persistencia folicular con sus secuelas. Se toma media tableta de PRIMOLUT NOR® de 10 mg 2 veces al día del día 19 al 26 del ciclo (primer día del ciclo = primer día de la última hemorragia). La hemorragia por deprivación se presenta algunos días después de la toma de la última tableta. • Molestias premenstruales, mastopatía: Síntomas premenstruales tales como cefaleas, trastornos depresivos, retención hídrica y mastodinia pueden aliviarse o controlarse con media tableta de PRIMOLUT NOR® de 10 mg 1 o 2 veces al día del día 19 al día 26 del ciclo. ADVERTENCIAS: La anticoncepción debe practicarse mediante métodos no hormonales (con la excepción de los métodos del ritmo y la temperatura). Si no se presenta la hemorragia por deprivación a intervalos regulares de aproximadamente 28 días bajo el esquema terapéutico, debe tenerse en cuenta la posibilidad de embarazo a pesar de las medidas anticonceptivas. El tratamiento deberá interrumpirse entonces hasta que la situación se haya aclarado por medio de un diagnóstico diferencial. Desplazamiento de la menstruación: La hemorragia mensual puede adelantarse o posponerse en caso necesario. No obstante, debe preferirse definitivamente el adelanto con combinaciones estrogestágenas, porque se descarta virtualmente la presencia de un embarazo por la inhibición de la ovulación. En contraposición a esto, el posponer la menstruación requiere del uso de PRIMOLUT NOR® en un momento cuando la necesaria exclusión del embarazo puede ser problemática, ya que PRIMOLUT NOR® debe administrarse en un momento cuando el embarazo no puede excluirse con los métodos de examen actualmente disponibles. Por lo tanto, este método debe reservarse para aquellos casos en los cuales no hay posibilidad de un embarazo temprano en el ciclo correspondiente. DOSIFICACIÓN: Media tableta de PRIMOLUT NOR® de 10 mg 2 veces al día por no más de 10 a 14 días, comenzando aproximadamente 3 días antes de la menstruación esperada. La hemorragia se presentará 2 a 3 días después de haber suspendido la medicación. • Endometriosis: El tratamiento comienza el 5° día del ciclo con media tableta de PRIMOLUT NOR® de 10 mg 2 veces al día y se puede incrementar a una tableta de 10 mg 2 veces al día en presencia de manchado. Cuando la hemorragia se haya detenido se puede continuar con la dosis inicial. La duración del tratamiento es de por lo menos 4-6 meses. No se presentan ovulación ni menstruación durante el tratamiento. Después de suspender el tratamiento hormonal se presentará la hemorragia por deprivación. • Metabolismo parcial de noretisterona a etinilestradiol: después de la administración oral de noretisterona es parcialmente metabolizado a etinilestradiol resultando en una dosis equivalente a 2-6 microgramos de etinilestradiol administrados oralmente, por tanto es esperado una acción farmacológica similar a los AOC y se debe tener en cuenta las siguientes precauciones. • Trastornos circulatorios: Estudios epidemiológicos han sugerido una asociación entre el uso de AOC y un riesgo incrementado de enfermedades trombóticas y tromboembólicas arteriales y venosas, como infarto del miocardio, accidente cerebrovascular, trombosis venosa profunda y embolismo pulmonar. Estos eventos ocurren raramente. El riesgo de TEV es mayor durante el primer año de uso. Este aumento del riesgo está presente poco después de comenzar a tomar un AOC o reanudar (después de un intervalo sin comprimidos de 4 semanas o más) el mismo AOC o uno diferente. Los datos de un amplio estudio prospectivo de cohortes con 3 grupos sugieren que este aumento del riesgo está presente principalmente durante los primeros 3 meses. www.edifarm.com.ec

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especialista antes de tomar la decisión de usar cualquier AOC - Obesidad (índice de masa corporal mayor de 30 kg/m2); - Dislipoproteinemia; - Hipertensión arterial; - Migraña; - Valvulopatía cardiaca; - Fibrilación auricular; - Inmovilización prolongada, cirugía mayor, cualquier intervención quirúrgica en las piernas o traumatismo mayor. En estas circunstancias es aconsejable suspender el uso de AOC (en caso de cirugía programada, al menos con cuatro semanas de antelación) y no reanudarlo hasta dos semanas después de que se recupere completamente la movilidad No hay consenso sobre el posible papel de las venas varicosas y la tromboflebitis superficial en el tromboembolismo venoso. Es preciso tener en cuenta el aumento del riesgo de tromboembolismo en el puerperio. Otras entidades médicas que se han asociado a eventos circulatorios adversos son: diabetes mellitus, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico-urémico, enfermedad inflamatoria intestinal crónica (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa) y anemia de células falciformes. Un aumento de la frecuencia o la intensidad de la migraña durante el uso de AOC (que puede ser el pródromo de un evento cerebrovascular) puede ser motivo de la suspensión inmediata de los AOC. Los factores bioquímicos que pueden indicar una predisposición hereditaria o adquirida a la trombosis arterial o venosa incluyen la resistencia a la proteína C activada (PCA), la hiperhomocisteinemia, la deficiencia de antitrombina III, la deficiencia de proteína C, la deficiencia de proteína S, los anticuerpos antifosfolípidos (anticuerpos anticardiolipina, anticoagulante lúpico). Al considerar la relación riesgo/beneficio, el médico debe tener en cuenta que el tratamiento adecuado de una enfermedad puede reducir el riesgo asociado de trombosis y que el riesgo asociado al embarazo es mayor que el asociado al uso de AOC de dosis bajas (< 0,05 mg de etinilestradiol). • Tumores El factor de riesgo más importante para el desarrollo del cáncer cervical lo constituye la infección persistente por el virus del papiloma humano (VPH). Algunos estudios epidemiológicos han señalado que el empleo a largo plazo de AOC puede contribuir adicionalmente a este aumento del riesgo, pero sigue debatiéndose hasta qué punto este hallazgo es atribuible a factores de confusión, p.ej., tamizaje cervical y conducta sexual, incluyendo el uso de anticonceptivos de barrera. Según un metaanálisis de 54 estudios epidemiológicos existe un ligero aumento del riesgo relativo (RR = 1,24) de que se diagnostique cáncer de mama en mujeres que están usando actualmente AOC. El exceso de riesgo desaparece gradualmente en el curso de los 10 años siguientes a la suspensión de los AOC. Dado que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, el exceso de diagnósticos de cáncer de mama en usuarias actuales y recientes de AOC es pequeño en relación con el riesgo total de cáncer de mama. Estos estudios no aportan evidencia sobre causalidad. El patrón observado de aumento del riesgo puede deberse a un diagnóstico de cáncer de mama más precoz en usuarias de AOC, a los efectos biológicos de los AOC o a una combinación de ambos. Los cánceres de mama que se diagnostican en mujeres que han utilizado AOC en alguna ocasión tienden a estar menos avanzados desde el punto de vista clínico que los diagnosticados en quienes nunca los han usado. En usuarias de AOC se han observado en raras ocasiones tumores hepáticos benignos, y más raramente aún malignos, que en casos aislados han provocado hemorragias en la cavidad abdominal con peligro para la vida de la paciente. Debe

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El riesgo global de tromboembolismo venoso (TEV) en las usuarias de AOC de dosis bajas de estrógenos (< 50 μg de etinilestradiol) es dos a tres veces mayor que para las no usuarias de AOC que no están embarazadas y permanece menor que el riesgo asociado al embarazo y parto. El TEV puede ser potencialmente mortal o puede tener un desenlace fatal (en 1-2% de los casos). El tromboembolismo venoso (TEV), que se manifiesta como trombosis venosa profunda y/o embolismo pulmonar, puede presentarse durante el uso de cualquier AOC. Muy raramente, se ha informado de trombosis en otros vasos sanguíneos, por ejemplo en arterias y venas hepáticas, mesentéricas, renales, cerebrales o retinianas, en usuarias de AOC. No hay consenso sobre si la incidencia de estos eventos está asociada al uso de AOC. Los síntomas de la trombosis venosa profunda (TVP) pueden incluir: inflamación en una sola pierna o a lo largo de una vena en la pierna; dolor o sensibilidad en la pierna que puede sentirse sólo al ponerse de pie o caminar, aumento del calor en la pierna afectada; enrojecimiento o decoloración de la piel en miembros inferiores. Los síntomas de embolismo pulmonar (EP) pueden incluir: aparición súbita de disnea inexplicada o respiración rápida; tos repentina con expectoración de sangre; dolor torácico agudo que puede aumentar con la respiración profunda; sensación de ansiedad; mareo o aturdimiento severo; latido cardiaco rápido o irregular. Algunos de estos síntomas (p. ej., "disnea", "tos") no son específicos y pueden confundirse con eventos más frecuentes o menos severos (p. ej., infecciones del tracto respiratorio). Un evento tromboembólico arterial puede incluir accidente cerebrovascular, oclusión vascular o infarto de miocardio (IM). Los síntomas de un accidente cerebrovascular pueden incluir: debilidad o entumecimiento repentino de la cara, brazos o piernas, especialmente en un lado del cuerpo; confusión repentina, dificultad para hablar o entender; problemas repentinos de visión en un ojo o en ambos; dificultad repentina para caminar, mareo, pérdida del equilibrio o coordinación; cefalea repentina, severa o prolongada sin causa conocida; pérdida de la consciencia o desmayo con o sin convulsiones. Otros signos de oclusión vascular pueden incluir: dolor repentino, inflamación y ligera decoloración azul de una extremidad; abdomen agudo. Los síntomas de IM pueden incluir: dolor, malestar, presión, pesadez, sensación de constricción o plenitud en el tórax, brazo o debajo del esternón; malestar que irradia a la espalda, mandíbula, garganta, brazo, estómago; sensación de plenitud, indigestión o asfixia; sudoración, náusea, vómito o mareo; debilidad extrema, ansiedad o disnea; latidos cardiacos rápidos o irregulares. Los eventos tromboembólicos arteriales pueden ser potencialmente mortales o pueden tener un desenlace fatal. En mujeres con una combinación de factores de riesgo o que presenten mayor severidad de un factor de riesgo individual debe considerarse el potencial de aumento sinérgico de riesgo de trombosis. Este riesgo aumentado podría ser mayor que un simple riesgo acumulado de los factores. Un AOC no debe prescribirse en caso de una evaluación riesgo beneficio negativa. (ver ‘Contraindicaciones’). El riesgo de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos o arteriales o de un accidente cerebrovascular aumenta con los siguientes factores: - Edad; - Tabaquismo (con un consumo importante y mayor edad el riesgo aumenta más, especialmente en mujeres mayores de 35 años); - Antecedentes familiares positivos (p. ej., tromboembolismo venoso o arterial en un hermano o progenitor a edad relativamente temprana). Si se sospecha que existe una predisposición hereditaria, la mujer debe ser remitida a un

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considerarse la posibilidad de un tumor hepático en el diagnóstico diferencial de mujeres que toman AOC y presentan dolor abdominal superior intenso, aumento de tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal. Los tumores malignos pueden ser potencialmente mortales o pueden tener un desenlace fatal. • Otras entidades En pacientes con insuficiencia renal puede verse limitada la capacidad de excreción de potasio. En un estudio clínico, la ingestión de drospirenona no mostró efecto sobre la concentración de potasio sérico en pacientes con alteración renal leve o moderada. Sólo cabe suponer un riesgo teórico de hiperpotasemia en pacientes cuyo nivel de potasio sérico antes del tratamiento se encuentre en el límite superior del intervalo de referencia, y que además utilicen fármacos ahorradores de potasio. Las mujeres con hipertrigliceridemia o con antecedentes familiares de dicho trastorno pueden tener mayor riesgo de pancreatitis cuando usan AOC. EFECTOS SECUNDARIOS: Los efectos indesables son mas comunes en los primeros meses de tratamiento, los siguientes eventos han sido reportados de experiencia posmarketing y en la literautra: Sangrados vaginales, hipomenorrea, cefalea, amenorrea, edema, náusea, reacciones de hipersensibilidad, urticaria, rash, alteraciones de la visión. CONTRAINDICACIONES: Embarazo o sospecha de este; lactancia, presencia de antescedentes de trombosis venosa o arterial, accidente cerebrovascular, antescedentes de pródromos de trombosis, presencia de alto riesgo de trombosis arterial o venosa, migraña, diabetes mellitus con compromiso vascular; trastornos severos de la función hepática; síndrome de Dubin-Johnson; síndrome de Rotor; tumores hepáticos actuales o antecedentes de los mismos; ictericia o prurito severo durante algún embarazo anterior; antecedentes de herpes gravídico; procesos tromboembólicos. Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes. Motivos para interrumpir inmediatamente la medicación: Aparición por primera vez de dolor de cabeza similar al de la jaqueca o frecuente presentación de cefaleas de intensidad no habitual, trastornos repentinos de la percepción (p. ej., de la visión, de la audición), signos iniciales de tromboflebitis o tromboembolias (p. ej. hinchazón o dolores desacostumbrados en las piernas, dolores punzantes al respirar o tos de origen desconocido), sensación de dolor y constricción en el tórax, intervenciones planeadas de antemano (6 semanas antes de la fecha prevista) e inmovilidad forzosa (accidentes, etc.), aparición de ictericia, presentación de hepatitis anictérica, prurito generalizado, aumento considerable de la tensión arterial, embarazo. OBSERVACIONES: Si la paciente padece diabetes debe someterse a una estrecha vigilancia médica. De estudios epidemiológicos se deduce que el empleo de ovulistáticos orales que contienen un estrógeno y un gestágeno va acompañado de una mayor incidencia de enfermedades tromboembólicas. Al considerar la relación beneficio/riesgo debe tenerse en cuenta la posibilidad de un aumento del riesgo de tromboembolias, especialmente si hay antecedentes de procesos tromboembólicos o en presencia de diabetes severa con alteraciones vasculares o anemia de células falciformes. Durante el tratamiento con sustancias hormonales tales como la que contiene PRIMOLUT NOR®, se han observado algunas veces tumores hepáticos benignos y más raramente aún malignos, que en casos aislados pueden provocar hemorragias en la cavidad abdominal con peligro para la paciente. Si se presenta dolor epigástrico severo, aumento del tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal, se debe con368

siderar la posibilidad de un tumor hepático en el diagnóstico diferencial. EMBARAZO Y LACTANCIA: Está contraindicado el uso de PRIMOLUT NOR® durante el embarazo. Durante la lactancia hasta un 0.1% de la dosis materna diaria de noretisterona puede pasar al lactante. INTERACCIONES: Pueden modificarse los requerimientos de los antidiabéticos orales o de insulina. PRESENTACIÓN: PRIMOLUT NOR® Envases con 30 comprimidos de 10 mg. (Reg. San. No. 360530612). BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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PRIMOTESTON DEPOT®

Ampollas Andrógeno de depósito (Enantato de testosterona) COMPOSICIÓN: 1 ml de PRIMOTESTON® DEPOT contiene en solución oleosa 250 mg de enantato de testosterona (equivalente en total a 180 mg de testosterona, aproximadamente). INDICACIONES: En el hombre: Hipogonadismo, trastornos de la potencia, climaterio viril, anemia aplásica. En la mujer: Tratamiento coadyuvante del carcinoma progresivo de mama en la posmenopausia. POSOLOGÍA Y EMPLEO EN EL HOMBRE: Como todas las soluciones oleosas, PRIMOTESTON® DEPOT debe administrarse por vía intramuscular. Las reacciones de corta duración (necesidad de toser, accesos de tos, dificultad respiratoria) que se presentan en casos aislados durante o inmediatamente después de la inyección de soluciones oleosas, pueden evitarse, como se ha comprobado, inyectando muy lentamente la solución. Hipogonadismo: Para formar y estimular los órganos efectores andrógeno dependientes subdesarrollados y para el tratamiento inicial de las manifestaciones carenciales, 250 mg I.M. cada 2-3 semanas. Para mantener un efecto androgénico adecuado, 250 mg I.M. cada 3-4 semanas. Según los requerimientos hormonales individuales, puede ser necesario acortarlos intervalos entre dos inyecciones consecutivas, aunque intervalos más amplios de hasta 6 semanas de duración también son suficientes en muchos casos. TRASTORNOS DE LA POTENCIA: Los trastornos de la potencia debidos a la carencia de andrógenos se suprimen administrando PRIMOTESTON® DEPOT. En los trastornos de la potencia predominan con frecuencia las alteraciones men-

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EFECTOS SECUNDARIOS: Además de los efectos secundarios citados en la sección “Observaciones”, se han comunicado las siguientes reacciones adversas. El tratamiento prolongado o la administración de altas dosis de testosterona ocasionalmente aumentan la tendencia a la retención hídrica y a la formación de edemas. Se debe, por lo tanto, tener precaución con pacientes predispuestos a la formación de edemas. Se han reportado en casos muy raros ictericia y alteraciones de las pruebas de función hepática. Se han informado casos raros de policitemia y ginecomastia. Puede presentarse acné. En la mujer, dependiendo de su sensibilidad individual frente a los impulsos androgénicos, pueden aparecer manifestaciones de virilización como, p. ej., acné, hirsutismo y alteraciones de la voz (debe prestarse atención especial en aquellas mujeres que hacen uso profesional de la voz: cantantes, locutoras, etc.). La administración prolongada y a dosis elevadas de PRIMOTESTON® DEPOT inhibe la espermatogénesis. Si en casos aislados se produjesen erecciones frecuentes o muy prolongadas, debe reducirse la dosis o suspenderse el tratamiento para evitar lesiones del pene. Pueden presentarse diversas reacciones cutáneas, tales como reacciones en el sitio de inyección. Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad. CONTRAINDICACIONES: Carcinoma de próstata; carcinoma de mama en el hombre; tumores hepáticos actuales o antecedentes de los mismos (en el carcinoma progresivo de mama

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EMBARAZO Y LACTANCIA: No aplicable. INTERACCIONES: El fenobarbital incrementa la degradación hepática de las hormonas esteroideas y puede reducir su eficacia. Cuando se administra PRIMOTESTON® DEPOT conjuntamente con derivados cumarínicos, se deben controlar estrechamente las pruebas de coagulación. PRESENTACIÓN: PRIMOTESTON® DEPOT ampollas de 1 ml con 250 mg. (Reg. San. No. 28929-07-09). BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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PROALGAN

Ketorolaco 20 mg Tableta Recubierta FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada tableta recubierta contiene: Ketorolaco Trometamina 20.00 mg Excipientes: Celulosa Microcristalina, Fosfato de calcio dibásico, Almidón de maíz, Povidona K-30, Almidón Glicolato de sodio, Estearato de magnesio, Talco Purificado, Silica Coloidal Anhidra, Hypromelosa (Hidroxipopilmetil celulosa), Dióxido de 369

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OBSERVACIONES: No es conveniente administrar andrógenos para estimular el desarrollo muscular o aumentar el rendimiento físico en personas sanas. Como precaución, en el hombre deben realizarse regularmente exámenes de la próstata. Se deben controlar periódicamente los valores de hemoglobina y hematocrito en pacientes bajo tratamiento prolongado con andrógenos con el objeto de detectar casos de policitemia (véase la sección “Efectos secundarios”). Si en las mujeres con carcinoma de mama se presenta una hipercalcemia durante la administración hormonal, debe suspenderse el tratamiento. Durante el tratamiento con sustancias hormonales tales como las que contiene PRIMOTESTON® DEPOT, se han observado algunas veces tumores hepáticos benignos, y más raramente aún malignos, que en casos aislados pueden provocar hemorragias en la cavidad abdominal con peligro para el paciente. Si se presenta dolor epigástrico severo, aumento del tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal, se debe considerar la posibilidad de un tumor hepático en el diagnóstico diferencial.

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POSOLOGÍA Y EMPLEO EN LA MUJER: Como todas las soluciones oleosas, PRIMOTESTON® DEPOT debe administrarse por vía intramuscular. Las reacciones de corta duración (necesidad de toser, accesos de tos, dificultad respiratoria) que se presentan en casos aislados durante o inmediatamente después de la inyección de soluciones oleosas pueden evitarse, como se ha comprobado, inyectando muy lentamente la solución. En el tratamiento del carcinoma, la androgenoterapia no sustituye a la cirugía ni a la radioterapia. Tratamiento coadyuvante del carcinoma progresivo de mama en la posmenopausia. La inyección I.M. de 250 mg de PRIMOTESTON® DEPOT cada 2 semanas lleva a remisiones objetivas en un cierto número de casos. Con frecuencia disminuyen los dolores y se produce una mejoría notable del estado general, resultando muy ventajoso el efecto de estimulación mental de la testosterona. PRIMOTESTON® DEPOT con frecuencia tiene un efecto positivo sobre las metástasis óseas en particular. Para mantener este efecto positivo es necesario a veces acortar los intervalos entre las inyecciones.

en la mujer, sólo cuando los tumores hepáticos no sean debidos a metástasis). PRIMOTESTON® DEPOT no debe emplearse en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes.

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tales, el estrés y las situaciones conflictivas o trastornos somáticos. El tratamiento de soporte con andrógenos puede ser beneficioso durante la eliminación y el tratamiento de los factores y trastornos causales. Inicialmente 100 mg I.M. Después de un intervalo de una semana, otros 100 mg por vía I.M. El tratamiento debe continuarse con 100 mg I.M., cada 2-4 semanas. Climaterio viril: Para el tratamiento de la disminución de la producción de andrógenos, que se presenta con frecuencia en la edad media de la vida, y de sus posibles síntomas concomitantes, tales como disminución del rendimiento, fácil fatigabilidad, disminución de la memoria y de la capacidad de concentración, trastornos de la libido y la potencia, trastornos depresivos, irritabilidad, trastornos del sueño y trastornos vegetativos generales: 100 mg I.M. cada 2-3 semanas durante 6 a 8 semanas. Es recomendable repetir varios ciclos de tratamiento con intervalos de 4 semanas. Anemia aplásica: Dosis elevadas de andrógenos promueven la eritropoyesis. 250 mg I.M. 2-3 veces por semana.

Titanio CI 77891, Alcohol Isopropilico, Cloruro de metileno, DietilFtalato, Colorante FD&C Azul No.2 CI 73015 (IndigoCarmin Laca), Colorante FD&C Rojo N°3 CI 14720 (Carmoisina Laca). Grupo Terapéutico: Productos antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos. SG Químico/Terapéutico: Derivados del ácido acético y sustancias relacionadas. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El ketorolaco es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (Al NE) derivado del ácido carboxílico estructuralmente relacionado a la indometacina y que tiene propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas teniendo como principal uso su actividad analgésica. El ketorolaco al igual que otros AINEs, inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa, que da como resultado una disminución en la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos procedentes del ácido araquidónico. Estos efectos pueden ser parcialmente los responsables de la acción terapéutica y de las reacciones adversas de estos medicamentos. Aunque el ketorolaco tiene propiedades antiinflamatorias y antipiréticas, el efecto analgésico es mucho mayor. La analgesia aparentemente se produce por vía periférica donde se bloquea la generación del impulso doloroso como resultado de la reducción de la actividad de las prostaglandinas y posiblemente mediante inhibición de la síntesis y/o acciones sobre otros mediadores locales de la respuesta inflamatoria. El ketorolaco cuando se administra por vía oral se absorbe rápida y completamente. La presencia de alimentos ricos en grasas no altera el grado pero sí disminuye la rapidez de absorción. La absorción no se ve afectada con medicamentos como el aluminio de magnesio, hidróxido de aluminio u otro tipo de antiácidos. Por vía oral las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 44 minutos (voluntarios sanos), con una duración de efecto aproximada de 4 a 6 horas. La farmacocinética del ketorolacotrometamina es lineal y los niveles plasmáticos de equilibrio se alcanzan después de 24 horas de su administración. El ketorolaco tiene un volumen de distribución de 0,15 a 0,33 1/kg. Tiene poca penetración en el líquido cefalorraquídeo. El ketorolaco cruza la barrera placentaria y se han detectado pequeñas cantidades en la leche materna. A concentraciones terapéuticas, aproximadamente 99% se une a proteínas plasmáticas. La vida media de eliminación en sujetos sanos es de 4 a 6 horas, en ancianos de 6 a 7 horas y en pacientes con deterioro de la función renal de 9 a 10 horas. Aproximadamente 90% del ketorolaco es excretado por la orina, en el cual 70% lo hace sin cambios y el resto en la forma de conjugado glucuronidado. El resto del medicamento se elimina por las heces. Su metabolismo es básicamente hepático, conjugación con ácido glucurónico. Carece de efectos sobre la respiración y no potencia los efectos sedantes o depresores respiratorios de los opioides. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El ketorolaco Trometamina está indicado en el tratamiento a corto plazo del dolor agudo de moderado a severo. El ketorolaco puede ser utilizado para el manejo del dolor perioperatorio previa valoración de la función plaquetaria. Sin embargo, no se recomienda para el manejo rutinario (ya que tiene que individualizarse el tratamiento) del dolor postoperatorio de cirugías mayores o en aquellos casos donde haya un incremento en el riesgo de hemorragia. CONTRAINDICACIONES: - Pacientes con úlcera péptica activa. - Cualquier antecedente de ulceración, sangrado o perforación gastrointestinal. - Hipersensibilidad al ketorolaco u otros antiinflamatorios no esteroideos. Existe la posibilidad de sensibilidad cruzada

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con ácido acetilsalicílico y otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pudiendo inducir a reacciones alérgicas graves. Ketorolaco no debe administrarse a pacientes con síndrome completo o parcial de pólipos nasales, angioedema o broncoespasmo. Asma. Pacientes con insuficiencia cardíaca grave. Pacientes con insuficiencia renal moderada a severa. Pacientes en situación de hipovolemia o deshidratación. Pacientes con diátesis hemorrágica y trastornos de la coagulación. No debe emplearse en pacientes con hemorragia cerebral. Pacientes sometidos a intervenciones quirúrgicas con alto riesgo hemorrágico o hemostasis incompleta. Ketorolaco, como otros AINEs, no debe utilizarse asociado con otros AINEs ni con ácido acetil-salicílico, incluyendo los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2). Pacientes con terapia anticoagulante con dicumarínicos o con heparina a dosis plenas; para el uso de heparina a dosis profilácticas. La administración conjunta de ketorolaco y probenecida, debido al incremento significativo de los niveles plasmáticos y la vida media de ketorolaco. Tratamiento concomitante con sales de litio. La administración concomitante de pentoxifilina con ketorolaco, debido al riesgo de sangrado gastrointestinal. Embarazo, parto o lactancia. No se ha establecido la eficacia y seguridad de ketorolaco en niños. Por lo tanto, no se recomienda su administración a menores de 16 años. Por su efecto antiagregante plaquetario está contraindicado como analgésico profiláctico antes de la intervención o durante la intervención quirúrgica, dado el riesgo de hemorragia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Ketorolaco está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. Ketorolaco está contraindicado durante el parto ya que por inhibir la síntesis de prostaglandinas, puede perjudicar a la circulación fetal e inhibir las contracciones uterinas, con lo que aumentaría el riesgo de metrorragia. El ketorolaco atraviesa en un 10% la barrera placentaria. Se ha detectado también en pequeñas concentraciones en la leche humana. PRECAUCIONES GENERALES: No debe ser usado con otros AINEs, en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), ya que la vida media se prolonga y la depuración está reducida. Se recomienda utilizar la menor dosis del intervalo de dosificación. La incidencia de complicaciones gastrointestinales aumenta con el incremento en la dosis y duración del tratamiento. Debe utilizarse con precaución en los pacientes con insuficiencia renal o antecedentes de nefropatía, dado que se trata de un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen reportes de carcinogénesis, mutagénesis y no se ha demostrado potencial teratogénico cuando se administra ketorolacotrometamina. INTERACCIONES DE LA DROGA: Las siguientes interacciones se han reportado con el uso de otros AINEs y se deben tomar en cuenta cuando se utilice el ketorolaco. El uso prolongado de AINEs en combinación con acetaminofén puede incrementar el riesgo de daño renal. Se recomienda monitorear estrechamente el perfil renal cuando se utilicen www.edifarm.com.ec

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REACCIONES ADVERSAS: Al igual que con otros AINEs se pueden presentar con el uso del ketorolaco, dolor epigástrico, distensión abdominal, pirosis, náuseas, cefalea, vértigo, edema periférico, tinnitus y disnea. Estas reacciones aparecen con mayor frecuencia. Con menos frecuencia han aparecido, estomatitis ulcerativa, sed, palpitaciones, sudoración aumentada, disminución o pérdida del apetito y diarrea. Otras reacciones que se han reportado en raras ocasiones son anafilaxia, anemia aplásica y hemolítica, colitis, alopecia, meningitis aséptica, hematuria, neumonitis eosinofílica, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, sangrado o perforación gástrica, síndrome nefrótico, insuficiencia renal, fotosensibilidad cutánea, erupción cutánea, síndrome de StevensJohnson, vasculitis, trombocitopenia, trastornos visuales, convulsiones, palpitaciones, alteraciones del sueño, hipercaliemia y toxicidad renal. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: ORAL. Posología: Se recomienda el uso de ketorolaco en los adultos sólo como tratamiento a corto plazo (hasta 7 días). Tabletas: No se recomienda el uso de esta formulación en niños, debido a que hay escasa experiencia con las tabletas de ketorolaco en este grupo de edad. La dosis oral recomendada es de 10 mg cada 4 a 6 horas, sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 40 mg. Transferencia de ketorolaco inyectable a ketorolaco oral: En los pacientes que han recibido ketorolaco parenteral y que son transferidos a las tabletas orales, la dosis diaria combinada de ketorolaco no deberá exceder de 120 mg al día en pacientes menores de 65 años y de 60 mg en pacientes mayores de 65 años, con daño renal o con peso inferior a 50 kg. La dosis oral total no deberá exceder de 40 mg al día. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Con sobredosis de ketorolaco se han descrito los siguientes síntomas: Dolor abdominal, náuseas, vómitos, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y disfunción renal; todos ellos desaparecieron tras retirar el fármaco. La diálisis apenas ermite eliminar el ketorolaco de la sangre. Ketorolaco no es un agonista ni antagonista de los narcóticos, estando desprovisto de actividad central del tipo opiáceo. Por lo tanto no produce adicción. No se han descrito síntomas de www.edifarm.com.ec

ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. No se aceptan: - Las combinaciones de AINEs entre sí por no tener ventajas terapéuticas y sólo sumación de efectos adversos - Las combinaciones de AINEs con otras drogas por considerarse irracional, a excepción de aquellas combinaciones que demuestren su eficacia y seguridad a través de fuentes de información independientes. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 1, 2, 3, 4, 5, 6 y 10 blister x 10 tabletas recubiertas c/u + inserto. Muestra Médica: Caja x 1 blíster x 1, 2 y 4 tabletas recubiertas c/u + inserto. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad.

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LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad.

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EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: Algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, mareo, vértigo, insomnio o depresión durante el tratamiento con ketorolaco. Por este motivo, especialmente al principio del tratamiento, se recomienda precaución al conducir vehículos o utilizar máquinas.

abstinencia tras suspender de forma brusca el tratamiento con ketorolaco.

Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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tales combinaciones. Se ha reportado que se pueden incrementar las concentraciones plasmáticas del litio cuando se utiliza concomitantemente con ketorolaco. Algunos AINEs pueden reducir el efecto terapéutico de algunos antihipertensivos y diuréticos. El uso de ketorolaco en forma simultánea con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina puede incrementar el riesgo de daño renal sobre todo en pacientes que cursen con hipovolemia. De igual forma puede ocurrir cuando se utilizan otros medicamentos nefrotóxicos. El probenecid puede disminuir la eliminación del ketorolaco y por lo tanto, incrementar las concentraciones plasmáticas del analgésico. La toxicidad del metotrexato se puede incrementar con la administración conjunta de ketorolaco. El uso combinado de ketorolaco con medicamentos que causan hipoprotrombinemia como el ácido valproico, plicamicina, cefotetan y cefamandol pueden incrementar el riesgo de hemorragia. De igual forma cuando se combina con AINEs y con pentoxifilina.

PROFINAL® 40 mg

ELABORADO POR: Wexford Laboratories Pvt. Ltd., Tumkur— India.

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Gotas Ibuprofeno 40 mg/ml Lea todo el prospecto detenidamente antes de empezar a tomar este medicamento, porque contiene información importante para usted. - Conserve este prospecto, ya que puede tener que volver a leerlo. - Si tiene alguna duda, consulte a su médico o farmacéutico. - Este medicamento se le ha recetado solamente a usted, y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas que usted, ya que puede perjudicarles. - Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluso si se trata de efectos adversos que no aparecen en este prospecto. ¿QUÉ ES PROFINAL 40 MG GOTAS Y PARA QUÉ SE UTILIZA? Ibuprofeno pertenece al grupo de medicamentos llamados antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Este medicamento

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está indicado en el tratamiento sintomático de la fiebre y del dolor de intensidad leve a moderada. ¿QUÉ NECESITA SABER ANTES DE EMPEZAR A TOMAR PROFINAL 40 MG GOTAS? No tome PROFINAL 40 mg gotas: - Si es alérgico al ibuprofeno, a otros medicamentos del grupo de los AINEs (ej. ácido acetilsalicílico, naproxeno, etc.) o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento. Las reacciones que indican la alergia podrían ser: erupción cutánea con picor, hinchazón de la cara, labios o lengua, secreción nasal, dificultad respiratoria o asma. - Si ha tenido una úlcera o hemorragia de estómago o de duodeno o ha sufrido una perforación del aparato digestivo. - Si vomita sangre. - Si presenta heces negras o diarrea con sangre. - Si padece una insuficiencia cardiaca grave. - Si se encuentra en el tercer trimestre del embarazo. - Si padece una enfermedad grave del hígado o los riñones. - Si padece trastornos hemorrágicos o de la coagulación sanguínea o está tomando anticoagulantes (medicamentos utilizados para “fluidificar” la sangre). Si es necesario utilizar a la vez medicamentos anticoagulantes, el médico realizará unas pruebas para la coagulación sanguínea. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Consulte a su médico o farmacéutico antes de empezar a tomar PROFINAL 40 mg gotas. Informe a su médico: - Si ha tenido o desarrolla una úlcera, hemorragia o perforación en el estómago o en el duodeno, pudiéndose manifestar por un dolor abdominal intenso o persistente y/o por heces de color negro o incluso sin síntomas previos de alerta. - Este riesgo es mayor cuando se utilizan dosis altas y tratamientos prolongados, en pacientes con antecedentes de úlcera péptica y en los pacientes de edad avanzada. - Si padece una enfermedad de los riñones o del hígado, tiene más de 60 años o necesita tomar el medicamento de forma prolongada (más de 1 a 2 semanas), es posible que su médico deba efectuar controles de forma regular. Su médico le indicará la frecuencia de estos controles. - Si presenta síntomas de deshidratación, p.ej. diarrea grave o vómitos tome abundante líquido y contacte inmediatamente con su médico. - Si toma simultáneamente medicamentos que alteran la coagulación de la sangre como anticoagulantes orales, antiagregantes plaquetarios del tipo del ácido acetilsalicílico. También debe comentarle la utilización de otros medicamentos que podrían aumentar el riesgo de dichas hemorragias como los corticoides y los antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. - Si padece la enfermedad de Crohn o una colitis ulcerosa pues los medicamentos del tipo de ibuprofeno pueden empeorar estas patologías. - Si está en tratamiento con diuréticos (medicamentos para orinar) porque éste debe vigilar el funcionamiento de su riñón. - Si padece lupus eritematoso sistémico (enfermedad crónica que afecta al sistema inmunitario y que puede afectar distintos órganos vitales, al sistema nervioso, los vasos sanguíneos, la piel y las articulaciones), ya que puede producirse meningitis aséptica. - Si padece porfiria intermitente aguda (enfermedad metabólica que afecta a su sangre y que puede provocar síntomas como coloración rojiza de la orina, sangre en orina o enfermedad en el hígado), para que valore la conveniencia o no del tratamiento con ibuprofeno. 372

- Si está recibiendo tratamiento con ibuprofeno ya que puede enmascarar la fiebre que es un signo importante de infección, dificultando su diagnóstico. - Si sufre dolores de cabeza tras un tratamiento prolongado no debe tomar dosis más elevadas del medicamento. PRECAUCIONES CARDIOVASCULARES: Si usted tiene problemas cardiacos, antecedentes de ataques cerebrales o piensa que podría tener riesgo para sufrir estas patologías (por ejemplo, tiene la tensión arterial alta, sufre diabetes, tiene aumentado el colesterol o es fumador) debe consultar este tratamiento con su médico o farmacéutico. Asimismo este tipo de medicamentos pueden producir retención de líquidos, especialmente en pacientes con insuficiencia cardiaca y/o tensión arterial elevada (hipertensión). PRECAUCIONES DURANTE EL EMBARAZO Y EN MUJERES EN EDAD FÉRTIL: Debido a que la administración de medicamentos del tipo ibuprofeno se ha asociado a un aumento del riesgo de sufrir anomalías congénitas/abortos no se recomienda la administración del mismo durante el primer y segundo trimestre del embarazo salvo que se considere estrictamente necesario. En estos casos la dosis y duración se limitará al mínimo posible. En el tercer trimestre la administración de ibuprofeno está contraindicada. Para las pacientes en edad fértil se debe tener en cuenta que los medicamentos del tipo ibuprofeno se han asociado con una disminución de la capacidad para concebir. Toma de PROFINAL 40 mg gotas con otros medicamentos: Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento, incluso los adquiridos sin receta. Los medicamentos citados a continuación pueden interferir y, por tanto, no deben tomarse junto con ibuprofeno sin antes consultar a su médico: - Medicamentos anti-coagulantes (por ejemplo, ácido acetilsalicílico, warfarina, ticlopidina), - Medicamentos contra la hipertensión arterial (inhibidores de la ECA Ej. Captopril, betabloqueantes, antagonistas de la angiotensina II). - Corticoides como la cortisona y la prednisolona. - Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (empleados en la depresión). - Litio (medicamento que se utiliza para tratar la depresión). Posiblemente su médico le ajustará la dosis de este fármaco. - Metotrexato (para tratar el cáncer y enfermedades inflamatorias). Posiblemente su médico le ajustará la dosis de este fármaco. - Mifepristona. (inductor de abortos). - Digoxina y otros glucósidos cardiotónicos (se emplean en el tratamiento de los trastornos del corazón). - Hidantoínas como fenitoína (se emplea en el tratamiento de la epilepsia). - Sulfamidas como el sulfametoxazol y el cotrimoxazol (se emplean en el tratamiento de algunas infeccciones bacterianas). - Diuréticos (medicamentos empleados para aumentar la eliminación de orina). - Pentoxifilina (para tratar la claudicación intermitente). Probenecid (utilizado en pacientes con gota o junto con la penicilina en infecciones). - Antibióticos del grupo de las quinolonas como el norfloxacino. - Sulfinpirazona (para la gota). - Sulfonilureas como la tolbutamida (para la diabetes). - Tacrolimus o ciclosporina (utilizados en trasplantes de órganos para evitar el rechazo). - Trombolíticos (medicamentos que disuelven los trombos). - Zidovudina (medicamento contra el virus del SIDA). www.edifarm.com.ec

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CONSERVACIÓN DE PROFINAL 40 MG GOTAS: Conservar a temperatura no mayor a 30ºC. Mantener este medicamento

Tabla 1: PROFINAL 40 mg Edad Niños de 3 a 6 meses

Peso corporal Aprox. de 5 a 7,6 kg

Posología 1,25 ml 3 veces al día (corresponden a 150 mg

Niños de 6 a 12 meses

Aprox. de 7,7 a 9 kg

1,25 ml de 3 a 4 veces al día (corresponden a 150 mg 200 mg de ibuprofeno/día)

Niños de 1 a 3 años

Aprox. de 10 a 15 kg 2,5 ml de 3 a 4 veces al día (corresponden a 300 mg 400 mg de ibuprofeno/día)

Niños de 4 a 6 años

Aprox. de 16 a 20 kg 3,75 ml de 3 a 4 veces al día (corresponden a 450 mg 600 mg de ibuprofeno/día)

Niños de 7 a 9 años

Aprox. de 21 a 29 kg 5 ml de 3 a 4 veces al día (corresponden a 600 mg 800 mg de ibuprofeno/día)

Niños de 10 a 12 años

Aprox. de 30 a 40 kg 7,5 ml de 3 a 4 veces al día (corresponden a 900 mg 1200 mg de ibuprofeno/día)

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P R O D U C T O S

¿CÓMO TOMAR PROFINAL 40 MG GOTAS? Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico. PROFINAL 40 mg gotas es una suspensión para la administración por vía oral. Puede administrarse directamente o bien diluido en agua. Niños: La dosis a administrar de ibuprofeno depende de la edad y el peso del niño. Por regla general, para niños de 3 meses hasta 12 años, la dosis diaria recomendada es de 20 a 30 mg/kg de peso, repartida en tres o cuatro tomas. Se recomienda no sobrepasar la dosis máxima diaria de 40 mg por kg de peso de ibuprofeno. No se recomienda el uso de este medicamento en niños menores de 3 meses. El intervalo entre dosis dependerá de la evolución de los síntomas, pero nunca será inferior a 4 horas. No obstante, a modo de orientación, se recomienda la siguiente pauta posológica: Ver TABLA 1 Adultos y adolescentes (mayores de 12 años): La dosis recomendada es de 10 ml 3 veces al día (equivalente a 1.200 mg de ibuprofeno). Pacientes con enfermedades de los riñones y/o del hígado: Si padece una enfermedad de los riñones y/o del hígado, es posible que su médico le recete una dosis más baja de lo habitual. Si es así, tome la dosis exacta que éste le haya prescrito. Pacientes de edad avanzada: Si tiene más de 60 años, es posible que su médico le recete una dosis más baja de lo habitual. Si es así, sólo podrá aumentar la dosis una vez que su médico haya comprobado que tolera bien el medicamento.

POSIBLES EFECTOS ADVERSOS: Se han observado los siguientes efectos adversos: Gastrointestinales: Úlceras pépticas, hemorragias digestivas, perforaciones (en algunos casos mortales), especialmente en los pacientes de edad avanzada. También se han observado náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, ardor de estómago, dolor abdominal, sangre en heces, vómito de sangre, aftas bucales, empeoramiento de colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn (enfermedad crónica en la que el sistema inmune ataca el intestino provocando inflamación que produce generalmente diarrea con sangre). Menos frecuentemente se ha observado la aparición de gastritis. Cardiovasculares: Los medicamentos como ibuprofeno pueden asociarse con un moderado aumento de riesgo de sufrir un ataque cardiaco (“infarto de miocardio”) o cerebral. También se han observado edema (retención de líquidos), hipertensión arterial, e insuficiencia cardiaca en asociación con tratamientos con medicamentos del tipo ibuprofeno. Cutáneos: Los medicamentos como ibuprofeno pueden asociarse, en muy raras ocasiones a reacciones ampollosas muy graves como el síndrome de Stevens Johnson (erosiones diseminadas que afectan a la piel y a dos o más mucosas y lesiones de color púrpura, preferiblemente en el tronco) y la necrólisis epidérmica tóxica (erosiones en mucosas y lesiones dolorosas con necrosis y desprendimiento de la epidermis). Del sistema nervioso central: Frecuentes: fatiga o somnolencia, dolor de cabeza y mareos o sensación de inestabilidad. Raros: parestesia (sensación de adormecimiento, hormigueo, acorchamiento, etc. más frecuente en manos, pies, brazos o piernas). Auditivos: Frecuentes: vértigo. Renales: En base a la experiencia con los AINEs en general, no pueden excluirse casos de nefritis intersticial (trastorno del riñón) síndrome nefrótico (trastorno caracterizado por proteínas en la orina e hinchazón del cuerpo) e insuficiencia renal (pérdida súbita de la capacidad de funcionamiento del riñón). Hepáticos: Los medicamentos como ibuprofeno pueden asociarse, en raras ocasiones a lesiones hepáticas. Otros efectos adversos raros son: hepatitis (inflamación del hígado), anomalías de la función hepática e ictericia (coloración amarilla de la piel y ojos). Frecuencia desconocida: insuficiencia hepática (deterioro severo del hígado).

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CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: Si solamente toma una dosis de ibuprofeno o lo toma durante un período corto, no es necesario adoptar precauciones especiales. Si experimenta mareo, vértigo, alteraciones de la visión u otros síntomas mientras esté tomando este medicamento, no debe conducir ni utilizar maquinaria peligrosa. PROFINAL 40 mg gotas contiene Sucralosa: Este medicamento contiene sacarosa. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azucares, consulte con el antes de tomar este medicamento.

Consulte con su médico si durante el periodo de tratamiento los síntomas persisten o empeoran. Si toma más PROFINAL 40 mg gotas del que debe: Si ha tomado más ibuprofeno de lo que debe o ha ingerido accidentalmente el contenido del envase, consulte inmediatamente a su médico o a su farmacéutico, indicando el medicamento y la cantidad ingerida.

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- Antibióticos aminoglucósidos como la neomicina. - Extractos de hierbas (del árbol Ginkgo biloba). No se debe tomar ibuprofeno durante el embarazo, especialmente durante el tercer trimestre (ver sección Precauciones durante el embarazo y en mujeres en edad fértil). Aunque sólo pasan pequeñas cantidades del medicamento a la leche materna, se recomienda no tomar ibuprofeno por períodos prolongados durante la lactancia. No es necesario interrumpir la lactancia durante un tratamiento corto con la dosis recomendada para dolor y fiebre. Por ello, si se queda embarazada o está en período de lactancia, consulte a su médico.

fuera de la vista y del alcance de los niños. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el envase. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente. INFORMACIÓN ADICIONAL: Composición de PROFINAL 40 mg gotas: Cada 1 ml contiene: Ibuprofeno 40 mg. Excipientes: Propilenglicol; Sorbitol; Polietilenglicol; Glicerina; Benzoato de sodio; Sucralosa; Goma Xanthan; Celulosa microcristalina; Color rojo # 40; Sabor fresa y banano; Ácido clorhídrico; Agua purificada. PRESENTACIÓNES: Caja x 30 ml; 20 ml de suspensión + dosificador ensamblado (gotero). Caja 8 ml; 15 ml de suspensión + dosificador ensamblado (gotero) (muestra médica). VENTA BAJO RECETA MÉDICA. ELABORADO POR: INDEUREC S.A. Km. 2 ½ Autopista Durán Boliche Durán – Ecuador Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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PROFINAL® 200 mg/5 ml

Suspensión COMPOSICIÓN: Cada 5 ml de suspensión contiene: Ibuprofeno 200 mg Excipientes: Azúcar; Benzoato de sodio; Edetato de sodio; Sorbitol; Glicerina; Celulosa microcristalina; Goma Xanthan; Sacarina sódica; Tween 80; Color rojo # 40; Sabor fresa y frutas tropicales; Ácido clorhídrico; Agua purificada. ¿QUÉ ES Profinal 200 mg/5 ml suspensión Y PARA QUE SE UTILIZA? PROFINAL es una suspensión para administración oral de color rojo con 200 mg de ibuprofeno por cada 5 ml. Ibuprofeno pertenece al grupo de medicamentos llamados antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Este medicamento está indicado en el dolor leve o moderado y la fiebre. ¿QUÉ NECESITA SABER ANTES DE TOMAR Profinal 200 mg/5 ml suspensión? No tome Profinal 200 mg/5 ml suspensión: • Si Ud. es alérgico al ibuprofeno, a otros fármacos del grupo de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) o a cualquiera de los excipientes de este medicamento. • Si Ud. padece una úlcera de estómago o duodeno.

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• Si Ud. padece una enfermedad grave del hígado o los riñones. • Si Ud. presenta hemorragia gastrointestinal. • Si Ud. padece trastornos hemorrágicos o de la coagulación sanguínea, o está tomando anticoagulantes (medicamentos utilizados para "fluidificar" la sangre) • Si Ud. padece colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn. • Si tras tomar ácido acetilsalicílico u otros AINEs Ud. ha experimentado erupción cutánea con picor, hinchazón de la cara, labios o lengua, secreción nasal, dificultad respiratoria o asma. Tenga especial cuidado con PROFINAL 200 mg/5 ml suspensión: • Si ha padecido úlcera de estómago o duodeno • Si ha padecido colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn • Si ha padecido una enfermedad de los riñones o del hígado. • Si tiene edemas (retención de líquidos) • Si padece o ha padecido insuficiencia cardiaca, tensión arterial alta. • Si padece asma o cualquier otro trastorno respiratorio. • Si recibe tratamiento por una infección, ya que Sinfebril puede enmascarar la fiebre, que es un signo importante de infección. • Si padece una enfermedad del corazón, de los riñones o del hígado, tiene más de 60 años o necesita tomar el medicamento de forma prolongada (más de 1 a 2 semanas), es posible que su médico deba efectuar controles de forma regular. Su médico le indicará la frecuencia de estos controles. Toma de PROFINAL 200 mg/5 ml suspensión con alimentos y bebidas: Puede tomarlo solo o con los alimentos. En general se recomienda tomarlo durante las comidas o inmediatamente después de comer, para reducir así la posibilidad de que se produzcan molestias en el estómago. Embarazo: Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar un medicamento. No debe tomar ibuprofeno durante el embarazo, especialmente durante el tercer trimestre, ya que podría ser peligroso para el feto. Lactancia: Aunque sólo pasan pequeñas cantidades del medicamento a la leche materna, se recomienda no tomar ibuprofeno por períodos prolongados durante la lactancia. Conducción y uso de máquinas: Si Ud. experimenta mareo, vértigo, alteraciones de la visión u otros síntomas mientras esté tomando este medicamento, no deberá conducir ni utilizar maquinaria. Si solamente toma una dosis de ibuprofeno o durante un periodo corto, no es necesario que adopte precauciones especiales. Toma de otros medicamentos: Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, o ha tomado recientemente cualquier otro medicamento, incluso los adquiridos sin receta médica. No se recomienda tomar ibuprofeno junto con: • Otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): ya que puede aumentar el riesgo de efectos adversos • Warfarina, ticlopidina u otros medicamentos que se utilicen para "fluidificar" la sangre y evitar la aparición de coágulos, ya que su efecto puede aumentar. • Litio (medicamento que se utiliza para tratar la depresión): ya que pueden aumentar los niveles en sangre de litio y el riesgo de efectos adversos. Si debe tomar litio e ibuprofeno su médico podría tener que ajustarle la dosis de litio. • Metotrexato: si toma metotrexato e ibuprofeno al mismo tiempo (dentro de un intervalo de 24 horas) pueden aumentar los niveles en sangre de metotrexato y el riesgo de toxicidad por este medicamento. Su médico podría aconsejarle no tomar ibuprofeno si recibe tratamiento con dosis elevadas de metotrexato. • Hidantoínas como la fenitoína (para el tratamiento de la epilepsia) • Sulfamidas: ya que podrían aumentar sus efectos tóxicos. www.edifarm.com.ec

POSIBLES EFECTOS ADVERSOS: Como todos los medicamentos, PROFINAL 200 mg/5 ml puede tener efectos adversos. Se han observado los siguientes efectos adversos: Estómago e intestino: Muy frecuentes: diarrea e indigestión. Frecuentes: náuseas, vómitos, dolor abdominal.

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CONSERVACIÓN DE PROFINAL 200 mg/5 ml: Mantenga PROFINAL 200 mg/5 ml fuera del alcance y de la vista de los niños. Conservar a temperatura no mayor a 30°C. VENTA BAJO RECETA MÉDICA. PRESENTACIONES: Caja x 1 frasco x 60 ml; 90 ml; 120 ml de suspensión + vaso dosificador. Caja x 1 frasco x 30 ml; 45ml de suspensión + vaso dosificador (muestra médica). ELABORADO POR: INDEUREC S.A. Km. 2 1/2 Autopista Durán Boliche Durán — Ecuador

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Poco frecuentes: hemorragia, úlceras de estómago o duodeno, úlceras en la boca. Raros: perforación gástrica o intestinal, flatulencia, estreñimiento, inflamación del esófago y úlceras o inflamación del intestino. Piel y reacciones alérgicas: Frecuentes: erupción en la piel. Poco frecuentes: enrojecimiento de la piel, picor o hinchazón de la piel, hinchazón de los labios, cara o lengua, secreción nasal aumentada y dificultad respiratoria. Raros: reacciones alérgicas graves (shock anafiláctico). Muy raros: picor intenso en la piel de aparición brusca o ampollas en la piel, dolor en las articulaciones y fiebre (lupus eritematoso sistémico), caída del cabello, reacciones en la piel por influencia de la luz, reacciones cutáneas graves como síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson y vasculitis alérgica. Meningitis aséptica (en la mayor parte de los casos en pacientes con alguna enfermedad autoinmunitaria como lupus eritematoso sistémico) Reacción alérgica grave que puede manifestarse con náuseas, vómitos, hinchazón de la cara, lengua y garganta, dificultad respiratoria, asma, palpitaciones, hipotensión o shock. Sistema nervioso central: Frecuentes: fatiga o somnolencia, dolor de cabeza y mareos o sensación de inestabilidad. Poco frecuentes: insomnio, ansiedad, inquietud, alteraciones de la visión, zumbidos o pitidos en los oídos. Raros: desorientación o confusión, nerviosismo, irritabilidad, depresión, visión anormal o borrosa y dificultad auditiva. Muy raros: meningitis aséptica. Sangre: Muy raros: prolongación del tiempo de sangrado, alteraciones en las células de la sangre (los primeros síntomas pueden ser: fiebre, dolor de garganta, úlceras en la boca, síntomas similares a los de la gripe, cansancio excesivo, hemorragias nasales y de la piel) Cardiovascular: Hinchazón de las extremidades por acumulación de líquido (más probable en sujetos con la tensión arterial elevada o con trastornos del riñón). Insuficiencia cardíaca o tensión arterial elevada (hipertensión), especialmente en pacientes ancianos. Riñón: Nefritis intersticial, síndrome nefrótico o insuficiencia renal. Hígado: Raros: hepatitis (inflamación del hígado) e ictericia (coloración amarilla de la piel) Otras: Agravación de inflamaciones durante procesos infecciosos. Si se observa cualquier otra reacción no descrita en este prospecto, consulte a su médico o farmacéutico.

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Otras interacciones que requieren precaución: • Corticoides como la cortisona y la prednisolona, diuréticos, fluconazol, pentoxifilina, probenecid, quinolonas (como el norfloxacino), sulfinpirazona, sulfonilureas (como la tolbutamida), tacrolimus, ciclosporina, zidovudina. ¿CÓMO TOMAR Profinal 200 mg/5 ml suspensión? Siga estas instrucciones a menos que su médico le haya dado otras indicaciones distintas. Recuerde tomar su medicamento. Su médico le indicará la duración del tratamiento con PROFINAL 200 mg/5 ml. No suspenda el tratamiento antes, ya que entonces no se obtendrían los resultados esperados. Si Ud. estima que la acción de PROFINAL 200 mg/5 ml es demasiado fuerte o débil, comuníqueselo a su médico o farmacéutico. Niños: No se recomienda el uso de este medicamento en niños menores de 6 meses. • Niños de menos de 25 kg: La dosis diaria recomendada es de 120-500 mg de ibuprofeno (3-15 ml) repartidos en 3 ó 4 tomas, siendo la dosis máxima diaria recomendada de 800 mg (20 ml) • Niños de 25 a 40 kg de peso: La dosis diaria recomendada es de 600-800 mg de ibuprofeno (15-20 ml), repartidos en 3 ó 4 tomas, siendo la dosis máxima diaria recomendada de 1200 mg (30 ml) • Niños de más de 40 kg de peso: La dosis diaria recomendada es de 1.200-1.600 mg de ibuprofeno (30-40 ml), repartidos en 3 ó 4 tomas, siendo la dosis máxima diaria recomendada de 1.600 mg (40 ml). El intervalo entre dosis dependerá de la evolución de los síntomas, pero nunca será inferior a 4 horas. Adultos: La dosis diaria recomendada es de 1.200-1.800 mg de ibuprofeno (30-45 ml), repartidos en 3 ó 4 tomas, siendo la dosis máxima diaria recomendada de 2.400 mg (60 ml). Ancianos: Si tiene más de 60 años, es posible que su médico le recete una dosis más baja de lo habitual. Si es así, sólo podrá aumentarse la dosis una vez que su médico haya comprobado que tolera bien el medicamento. Pacientes con enfermedades de los riñones y/o del hígado: Si padece una enfermedad de los riñones y/o del hígado, es posible que su médico le recete una dosis más baja de lo habitual. Si es así, tome la dosis exacta que éste le haya prescrito. PROFINAL 200 mg/5 ml es una suspensión para administración por vía oral. Para su correcta administración, agite el envase antes de utilizarlo, y ciérrelo después de cada utilización. Para obtener la dosis deseada se utiliza directamente la cucharilla ó la jeringa graduada en ml. En el caso de la jeringa, se introduce en el frasco y se tira del émbolo hasta que el líquido alcance la marca en ml correspondiente. Tanto la jeringa como la cucharilla deberán limpiarse y secarse después de cada uso. Si tiene molestias de estómago, debe tomar el medicamento con leche y/o durante las comidas. Si Ud. toma más PROFINAL 200 mg/5 ml del que debiera: Si Ud. ha tomado más PROFINAL 200 mg/5 ml de lo que debe, consulte inmediatamente a su médico o a su farmacéutico. Los síntomas más frecuentes en caso de sobredosis son: náuseas, vómitos, dolor abdominal, dolor de cabeza, vértigo, somnolencia, movimientos involuntarios de los ojos, visión borrosa, pitidos en los oídos, algunas veces bajada de la tensión arterial y desmayo. En caso de sobredosis o ingestión accidental acudir inmediatamente a un centro médico.

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Ibuprofeno 800 mg Tabletas FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada Tableta Recubierta contiene: Ibuprofeno 800 mg Excipientes: Almidon de maíz, Metilparabeno sódico, Propilparabeno sódico, Povidona K-30, Silicato anhidro coloidal (Aerosil), Glicolato almidón de sodio, Estearato de magnesio, Talco Purificado, Celulosa microcristalina, Hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa), DietilPhtalato, Dióxido de Titanio (CI No. 77891), Laca Azul Brillante (CI No. 42090), Alcohol isopropílico, Cloruro de metileno, agua purificada. Grupo Terapéutico: Producto Antiinflamatorio y antirreumático no esteroideo. SG Químico/Terapéutico: Derivados del ácido propiónico. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Ibuprofeno es un compuesto no esteroideo derivado del ácido propiónico con marcadas propiedades antiinflamatorias, analgésicas, y antipiréticas. Su mecanismo de acción podría ser debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Las prostaglandinas desempeñan un papel esencial en la aparición de la fiebre, del dolor y de la inflamación. Los datos experimentales sugieren que el ibuprofeno puede inhibir el efecto de las dosis bajas de la aspirina sobre la agregación plaquetaria cuando se administran de forma concomitante. En un estudio, cuando se administró una dosis única de ibuprofeno de 400 mg en las 8 horas anteriores o en los 30 minutos posteriores a la dosificación de 81 mg de aspirina de liberación inmediata, se observó un descenso del efecto del ácido acetilsalicílico sobre la formación de tromboxano o la agregación plaquetaria. Sin embargo, las limitaciones de estos datos y las incertidumbres relacionadas con la extrapolación de los datos ex vivo con la situación clínica, considera que es probable que no haya un efecto clínicamente relevante con el uso ocasional del ibuprofeno. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Ibuprofeno es un fármaco que tiene una farmacocinética de tipo lineal hasta dosis de al menos 800 mg. Absorción: El ibuprofeno administrado por vía oral se absorbe en el tracto gastrointestinal aproximadamente en un 80%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan (Tmáx) 1-2 horas después de la administración. La administración de ibuprofeno junto con alimentos retrasa el Tmáx (de ± 2 h en ayunas a ± 3 h después de tomar alimentos), aunque esto no tiene efectos sobre la magnitud de la absorción. Los parámetros farmacocinéticos obtenidos en voluntarios sanos con la presente formulación en forma de comprimidos de 600 mg son similares a los publicados en la literatura para comprimidos de igual dosis. La Cmáx es de 54,63 ng/ml el Tmáx es de 1,5 h y la biodisponibilidad (AUC0-∞) es de 190,4 ng.h/ml. 376

Distribución: El volumen aparente de distribución del ibuprofeno tras administración oral es de 0,1 a 0,2 l/kg, con una fuerte unión a proteínas plasmáticas en torno al 99%. Biotransformación: Ibuprofeno es ampliamente metabolizado en el hígado por hidroxilación y carboxilación del grupo isobutilo a través del CYP2C9 y CYP2C8. Sus metabolitos carecen de actividad farmacológica. El ibuprofeno y sus metabolitos son en parte conjugados con ácido glucurónico. Eliminación: La eliminación de ibuprofeno tiene lugar principalmente a nivel renal y se considera total al cabo de 24 horas. Un 10% aproximadamente se elimina de forma inalterada y un 90% se elimina en forma de metabolitos inactivos, principalmente como glucurónidos. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento sintomático de la fiebre. Tratamiento del dolor de intensidad leve a moderado incluida la migraña. Tratamiento sintomático de: artritis (incluyendo la artritis reumatoide juvenil), artrosis, espondilitis anquilosante y de la inflamación no reumática. Alivio de la sintomatología en la dismenorrea primaria CONTRAINDICACIONES: Ibuprofeno está contraindicado: - En pacientes con Hipersensibilidad al fármaco o a otros AINEs. Úlcera péptica activa y/o colitis ulcerativa. - En el embarazo, 3er trimestre - En pacientes que hayan experimentado crisis de asma, rinitis aguda, urticaria, edema angioneurótico u otras reacciones de tipo alérgico tras haber utilizado sustancias de acción similar (p. ej. ácido acetilsalicílico u otros AINEs) - En pacientes con antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con AINEs - Úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (dos o más episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados) - En pacientes con insuficiencia cardiaca grave o cardiopatía coronaria - En pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal - En pacientes con disfunción renal grave - En pacientes con disfunción hepática grave - En pacientes con diátesis hemorrágica u otros trastornos de la coagulación - En pacientes con hemorragia cerebrovascular. - Deshidratación significativa (causada por vómitos, diarrea o ingesta insuficiente de líquido) - Dis-hematopoyesis de origen desconocido - En niños menores de 12 años de edad RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: 1) Primer y segundo trimestre de la gestación La inhibición de la síntesis de prostaglandinas, puede afectar negativamente la gestación y/o el desarrollo del embrión/feto. Datos procedentes de estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de aborto y de malformaciones cardiacas y gastrosquisis tras el uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en etapas tempranas de la gestación. El riesgo absoluto de malformaciones cardiacas se incrementó desde menos del 1% hasta aproximadamente el 1,5%. Parece que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. En animales, la administración de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas ha mostrado que produce un aumento de la pérdida pre- y post-implantación así como de la mortalidad embrio/fetal. Además, se han notificado aumentos en la incidencia de diversas malformaciones, incluyendo malformaciones carwww.edifarm.com.ec

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener precaución la administración de ibuprofeno en pacientes con Insuficiencia renal, hepática y/o cardíaca Hipertensión arterial. Condiciones que cursan con retención de fluidos. Antecedentes de enfermedad gastroduodenal. Trastornos de coagulación. Pacientes geriátricos y/o debilitados. Asma, Embarazo y lactancia. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay reportes de mutagénesis ni alteraciones con el uso de IBUPROFENO y no se ha demostrado que tenga acción carcinogenética. Fertilidad: El uso de ibuprofeno puede alterar la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeres que están intentando concebir. En mujeres con dificultades para concebir o que están siendo sometidas a una investigación de fertilidad, se debería considerar la suspensión de este medicamento INTERACCIONES DE LA DROGA: El ibuprofeno debe administrarse con precaución en pacientes que estén en tratamiento con alguno de los fármacos que se citan a continuación ya que, en algunos pacientes, se han notificado interacciones: - Antihipertensivos: reducción del efecto hipotensor. - Diuréticos: disminución del efecto diurético. Los diuréticos pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad por antiinflamatorios no esteroideos. - Glucósidos cardiacos: los antiinflamatorios no esteroideos pueden exacerbar la insuficiencia cardiaca, reducir la tasa de filtración glomerular y aumentar los niveles de los glucósidos cardiacos. - Litio: disminución de la eliminación de litio. - Metotrexato: disminución de la eliminación de metotrexato. www.edifarm.com.ec

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: Si se administra una sola dosis de ibuprofeno o durante un periodo corto, no es necesario adoptar precauciones especiales. Sin embargo, como a altas dosis se pueden experimentar reacciones adversas tales como fatiga, somnolencia, vértigo (notificada como frecuente) y alteraciones visuales (notificadas como poco frecuentes), la capacidad para conducir o manejar maquinaria puede verse afectada en algunos casos. Este efecto se potencia con el consumo simultáneo de alcohol. REACCIONES ADVERSAS: - Gastrointestinales: son las reacciones adversas que se presentan con más frecuencia. Con la administración de ibuprofeno se ha notificado la aparición de náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, melenas, hematemesis, estomatitis ulcerosa y hemorragia digestiva. Se han observado con menor frecuencia gastritis, úlcera duodenal, úlcera gástrica y perforación. Los datos epidemiológicos indican que, de los siete antiinflamatorios no esteroideos más usados, el ibuprofeno posee el menor riesgo de toxicidad digestiva alta. - Hipersensibilidad: se han notificado reacciones de hipersensibilidad con ibuprofeno. Pueden consistir en (a) reacción alérgica inespecífica y anafilaxia, (b) reactividad del tracto respiratorio comprendiendo asma, agravación del asma, broncospasmo o disnea, o (c) alteraciones cutáneas variadas, incluyendo rash de varios tipos, prurito, urticaria, púrpura, angioedema y, menos frecuentemente, dermatosis bullosas (incluyendo necrólisis epidérmica y eritema multiforme). - Cardiovasculares: se ha notificado la aparición de edema asociada al tratamiento con ibuprofeno. Otras reacciones adversas que se han notificado con menor frecuencia y cuya relación no ha sido necesariamente establecida son: - Renales: varias formas de nefrotoxicidad, incluyendo nefritis intersticial, síndrome nefrótico e insuficiencia renal. Hepáticas: alteración de la funciónhepática, hepatitis e ictericia. - Neurológicas y de los órganos de los sentidos: alteraciones visuales, neuritis óptica, cefalea, parestesias, depresión, confusión, alucinaciones, tinnitus, vértigo, mareo, fatiga y somnolencia. Se han descrito casos aislados de meningitis aséptica reversible al cesar el tratamiento. Su aparición es más probable en pacientes con lupus eritematoso y otras enfermedades del colágeno. - Hematológicas: trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica y hemolítica. - Dermatológicas: fotosensibilidad (ver Reacciones adversas, Hipersensibilidad para otras reacciones cutáneas). DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral.

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- Ciclosporina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad con los antiinflamatorios no esteroideos. - Mifepristona: los antiinflamatorios no esteroideos no deben administrarse en los 8-12 días posteriores a la administración de la mifepristona ya que éstos pueden reducir los efectos de la misma. - Otros analgésicos: evitar el uso concomitante con otros antiinflamatorios no esteroideos. - Corticosteroides: aumento del riesgo de sangrado digestivo. - Anticoagulantes: aumento del efecto anticoagulante. - Quinolonas: datos derivados de la experimentación animal indican que los antiinflamatorios no esteroideos asociados a las quinolonas pueden aumentar el riesgo de convulsiones.

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diovasculares, en animales alos que se administró un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas durante el periodo organogenético. Durante el primer y segundo trimestres de la gestación, ibuprofeno no debe administrarse a no ser que se considere estrictamente necesario. Si utiliza ibuprofeno una mujer que intenta quedarse embarazada, o durante el primer y segundo trimestres de la gestación, la dosis y la duración del tratamiento debe reducirse lo máximo posible. 2) Tercer trimestre de la gestación Durante el tercer trimestre de la gestación, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a: - Toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del ductusarteriosus e hipertensión pulmonar). - Disfunción renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidroamniosis. Al final del embarazo, pueden exponer a la madre y al feto a: - Una posible prolongación del tiempo de hemorragia, debido a un efecto de tipo antiagregante que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas. - Inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongación del parto (con una tendencia mayor al sangrado en la madre y en el niño). Consecuentemente, ibuprofeno está contraindicado durante el tercer trimestre de embarazo. Lactancia: A pesar de que las concentraciones de ibuprofeno que se alcanzan en la leche materna son inapreciables con dosis terapéuticas durante un tratamiento a corto plazo, y no son d esperar efectos indeseables en el lactante, no se recomienda el uso de ibuprofeno durante la lactancia debido al riesgo potencial de inhibir la síntesis de prostaglandinas en el neonato. Si se prescribe un tratamiento más largo, se debe considerar la finalización precoz de la lactancia.

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Tomar siempre la dosis menor que sea efectiva. Tomar el medicamento durante o después de las comidas o con leche si se notan molestias digestivas. Posología: Adultos: En adultos y adolescentes de 14 a 18 años se tomará un comprimido cada 6 a 8 horas, dependiendo de la intensidad del cuadro y de la respuesta al tratamiento. En adultos la dosis máxima diaria es de 2.400 mg mientras que en adolescentes de 12 a 18 años es de 1.600 mg. En caso de dosificación crónica, ésta debe ajustarse a la dosis mínima de mantenimiento que proporcione el control adecuado de los síntomas. En la artritis reumatoide, pueden requerirse dosis superiores pero, en cualquier caso, se recomienda no sobrepasar la dosis máxima diaria de 2.400 mg de ibuprofeno. En procesos inflamatorios la dosis diaria recomendada es de 1.200 - 1.800 mg de ibuprofeno, administrados en varias dosis. La dosis de mantenimiento suele ser de 800 - 1.200 mg. La dosis máxima diaria no debe exceder de 2.400 mg. En procesos dolorosos de intensidad leve a moderada, y cuadros febriles, la dosis diaria recomendada es de 800 - 1.600 mg, administrados en varias dosis, dependiendo de la intensidad del cuadro y de la respuesta al tratamiento. En la dismenorrea primaria, se recomienda una dosis de 400 mg de ibuprofeno hasta el alivio del dolor, y una dosis máxima diaria de 1.200 mg. Población pediátrica: No se recomienda el uso de Ibuprofeno en niños y adolescentes menores de 14 años o con menos de 40 kg de peso ya que la dosis de ibuprofeno que contiene no es adecuada para la posología recomendada en este grupo de pacientes. En artritis reumatoide juvenil, se pueden dar hasta 40 mg/kg de peso corporal por día en dosis divididas. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Síntomas: La mayoría de los pacientes que han ingerido cantidades clínicamente significativas de AINEs desarrollaron náuseas, vómitos, dolor epigástrico, o más raramente diarrea. También puede producirse tinnitus, cefalea, mareo, vértigo y hemorragia gastrointestinal. Cuando la sobredosis es mayor, se observa toxicidad en el sistema nervioso central, manifestándose en forma de somnolencia, ocasionalmente excitación y desorientación o coma. Ocasionalmente los pacientes desarrollan convulsiones. Los niños también pueden desarrollar calambres mioclónicos. Cuando la sobredosis es grave, puede producirse acidosis metabólica y prolongarse el tiempo de protrombina/INR, probablemente debido a la acción de los factores coagulantes circulantes. Puede producirse insuficiencia renal aguda, daño hepático, hipotensión, depresión respiratoria y cianosis. Es posible que se produzca exacerbación del asma en pacientes asmáticos. Tratamiento: El tratamiento debe ser sintomático y de apoyo, e incluir el mantenimiento de una vía aérea libre y el seguimiento de los signos vitales y cardiacos hasta su estabilización. Si el paciente se presenta dentro de la primera hora después de la ingestión de más de 400 mg por kg de peso corporal, está indicado el vaciado gástrico o la administración oral de carbón activado. Si el ibuprofeno ya se ha absorbido, deben administrarse sustancias alcalinas para favorecer la excreción a través de la orina del ibuprofeno en su forma ácida. Si aparecen convulsiones frecuentes o prolongadas, deben tratarse con diazepam o lorazepam intravenoso. Se administrarán broncodilatadores para el asma. No existe antídoto específico. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad.

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ADVERTENCIA: En pacientes sometidos a tratamiento crónico se debe vigilar periódicamente la función renal, hepática, hematológica y cardiovascular. Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 1, 2, 3 y 10 Blísteres x 10 Tabletas c/u + inserto. Muestra Médica: Caja x 1 blíster x 2, 4 y 5 tabletas c/u + inserto. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad. ELABORADO POR: Wexford Laboratories Pvt. Ltd., Tumkur– India. Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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PROFINAL® FLASH 200 mg

Cápsulas blandas Analgésico/Antiinflamatorio, Antifebril (Ibuprofeno) COMPOSICIÓN: Cada cápsula blanda contiene: Ibuprofeno 200 mg Excipientes contenido de la cápsula: Polietilenglicol 400, Hidróxido de potasio y agua purificada. Excipientes cápsula vacía: Gelatina farmaceútica, Glicerina, Sorbitol especial, metilparabeno, propilparabeno, colorante rojo 40, agua purificada. ACCIONES FARMACOLÓGICAS: Ibuprofeno inhibe la actividad de la ciclooxigenasa y, con ello, inhibe la síntesis de las prostaglandinas causantes del dolor, de la fiebre y de la inflamación. La acción del ibuprofeno se cumple tanto a nivel central como periférico. Ibuprofeno posee propiedades analgésicas y antipiréticas. Ibuprofeno es un analgésico efectivo en casos de dolores leves o moderados de tipo periférico: cefaleas, odontalgias, injurias traumáticas de tejidos blandos, dismenorrea primaria y dolor postquirúrgico en caso de intervenciones menores. Las cápsulas blandas especialmente diseñadas permiten ventajas importantes como: una deglución más fácil, un tránsito esofágico más rápido, y una absorción acelerada y muy eficiente debido a que el principio activo se encuentra en forma líquida. Los comprimidos convencionales, en cambio, deben primero disgregarse y luego disolverse como pasos previos a la absorción del principio activo. Con estas características, una de las ventajas más importantes es que el efecto analgésico se potencializa y el alivio del dolor, inflamación y fiebre se alcanza más rápido. Desde el punto de vista de la seguridad, las cápsulas blandas de Ibuprofeno evitan una permanencia prolongada del medicamento en el esófago anulando los eventos adversos a este www.edifarm.com.ec

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CONTRAINDICACIONES: Ibuprofeno no debe utilizarse en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la substancia, angioedema o reacción broncoespástica al ácido acetilsalicílico (AAS) o a agentes antiinflamatorios no esteroidales. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Existe riesgo de úlcera péptica y sangrado gastrointestinal. Estos cuadros pueden presentar características de cierta severidad, especialmente en los tratamientos por largos periodos. Algunos pacientes presentan trastornos de la visión, escotomas y cambios en la percepción de colores. En estos casos descontinuar el tratamiento. Así mismo, puede observarse edema y retención de fluidos; por tanto, se aconseja usar ibuprofeno con precaución en pacientes con descompensación cardiaca o hipertensión. En pacientes con función renal alterada es conveniente reducir las dosis para evitar su acumulación. En pacientes con alteraciones de la hemostasia o bajo tratamiento anticoagulante, ibuprofeno debe utilizarse con máxima precaución. Embarazo: Ibuprofeno debe usarse durante el embarazo sólo en casos de estricta necesidad y siempre que exista un balance riesgo-beneficio favorable para el paciente. En razón de los efectos conocidos de los AINEs en el sistema vascular fetal, no deben utilizarse durante la última etapa del embarazo. Lactancia: Ibuprofeno se excreta en cantidades mínimas por la leche materna, por lo tanto, no se recomienda su uso en las madres lactantes. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Ibuprofeno interactúa con la digoxina dando como resultado un incremento de sus niveles plasmáticos. Puede producir una disminución de la concentración sérica de los salicilatos, por lo que no es aconsejable utilizar ibuprofeno asociado al ácido acetilsalicílico o similares puesto que el afecto antiinflamatorio final es menor. Ibuprofeno disminuye la acción diurética y antihipertensiva de diferentes medicamentos usados en el tratamiento de la hipertensión arterial. EVENTOS ADVERSOS: Se han descrito náusea, ardor epigástrico, flatulencia y síndrome dispéptico. Entre los raramente observados se citan trombocitopenia, erupción cutánea, cefalea, trastornos de la visión, retención de fluidos y edema. www.edifarm.com.ec

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PROFINAL® FLASH 400 mg

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INDICACIONES: Ibuprofeno, cápsulas blandas, está indicado para el alivio rápido del dolor y de la fiebre que se presentan en procesos inflamatorios o infecciosos de cualquier naturaleza. Son indicaciones comunes cefalea, dismenorrea, dolor causado por traumatismos de huesos, articulaciones o músculos; dolor postquirúrgico, dolor causado por enfermedades dentales o por extracción de piezas dentales; dolor y fiebre que acompaña a los procesos infecciosos, fiebre de cualquier origen, con excepción de la causada por el dengue.

PRESENTACIONES: PROFINAL FLASH CÁPSULAS BLANDAS 200 mg: caja por 10, caja por 20. *Las cápsulas blandas tienen los componentes listos para la absorción y no producen incomodidad ni dolor al deglutir. Almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor a 30°C y protegido de la luz. TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS

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FARMACOCINESIS: Ibuprofeno se absorbe rápidamente cuando se lo administra por vía oral. El inicio del efecto analgésico se presenta a la media hora y dura entre 4 a 6 horas. Administrado luego de las comidas presenta una mínima reducción en la proporción de absorción pero no hay una disminución significativa en la cantidad total absorbida. Por otro lado, no hay interferencia en la absorción de ibuprofeno cuando se lo administra con antiácidos. El ibuprofeno se conjuga con las proteínas en un 14%. Se metaboliza y elimina en la orina; luego de 24 horas de la última dosis no se encuentran vestigios de la sustancia activa en el plasma.

POSOLOGÍA: Adultos: PROFINAL FLASH 200 mg cápsulas blandas, está recomendado para adultos y niños mayores de 12 años con una dosis de 200 a 400 mg hasta cada 6 horas, de acuerdo con las necesidades. No debe administrarse por más de 2 a 3 días a menos que exista prescripción y vigilancia médica directa.

Cápsulas blandas Analgésico/Antiinflamatorio, Antifebril (Ibuprofeno) COMPOSICIÓN: PROFINAL FLASH 400 mg Cada cápsula blanda contiene: Ibuprofeno 400 mg Excipientes contenido de la cápsula: Polietilenglicol 400, Hidroxido de potasio, agua purificada. Excipientes cápsula vacía: Gelatina farmacéutica, Glicerina, Sorbitol especial, metilparabeno, propilparabeno, colorante rojo 40, agua purificada. ACCIONES FARMACOLÓGICAS: Ibuprofeno inhibe la actividad de la ciclooxigenasa y, con ello, inhibe la síntesis de las prostaglandinas causantes del dolor, de la fiebre y de la inflamación. La acción del ibuprofeno se cumple tanto a nivel central como periférico. Ibuprofeno posee propiedades analgésicas y antipiréticas. Ibuprofeno es un analgésico efectivo en casos de dolores leves o moderados de tipo periférico: cefaleas, odontalgias, injurias traumáticas de tejidos blandos, dismenorrea primaria y dolor postquirúrgico en caso de intervenciones menores. Las cápsulas blandas especialmente diseñadas permiten ventajas importantes como: una deglución más fácil, un tránsito esofágico más rápido, y una absorción acelerada y muy eficiente debido a que el principio activo se encuentra en forma líquida. Los comprimidos convencionales, en cambio, deben primero disgregarse y luego disolverse como pasos previos a la absorción del principio activo. Con estas características, una de las ventajas más importantes es que el efecto analgésico se potencializa y el alivio del dolor, inflamación y fiebre se alcanza más rápido. Desde el punto de vista de la seguridad, las cápsulas blandas de Ibuprofeno evitan una permanencia prolongada del medicamento en el esófago anulando los eventos adversos a este nivel. Dentro de los aspectos relacionados con comodidad y cumplimiento, son ventajas de las cápsulas blandas la ausencia de sabores u olores desagradables y la fácil deglución. 379

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nivel. Dentro de los aspectos relacionados con comodidad y cumplimiento, son ventajas de las cápsulas blandas la ausencia de sabores u olores desagradables y la fácil deglución. Finalmente, la cubierta de gelatina blanda protege al principio activo y asegura una adecuada estabilidad aún en condiciones climáticas adversas.

Finalmente, la cubierta de gelatina blanda protege al principio activo y asegura una adecuada estabilidad aún en condiciones climáticas adversas.

una dosis de 400 mg cada 6 horas, de acuerdo con las necesidades. No debe administrarse por más de 2 a 3 días a menos que exista prescripción y vigilancia médica directa.

PRESENTACIONES: PROFINAL FLASH CÁPSULAS BLANDAS 400 mg: caja por 10, caja por 20 * Las cápsulas blandas tienen los componentes listos para la absorción y no producen incomodidad ni dolor al deglutir.

Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

CONTRAINDICACIONES: Ibuprofeno no debe utilizarse en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la substancia, angioedema o reacción broncoespástica al ácido acetilsalicílico (AAS) o a agentes antiinflamatorios no esteroidales. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Existe riesgo de úlcera péptica y sangrado gastrointestinal. Estos cuadros pueden presentar características de cierta severidad, especialmente en los tratamientos por largos periodos. Algunos pacientes presentan trastornos de la visión, escotomas y cambios en la percepción de colores. En estos casos descontinuar el tratamiento. Así mismo, puede observarse edema y retención de fluidos; por tanto, se aconseja usar ibuprofeno con precaución en pacientes con descompensación cardiaca o hipertensión. En pacientes con función renal alterada es conveniente reducir las dosis para evitar su acumulación. En pacientes con alteraciones de la hemostasia o bajo tratamiento anticoagulante, ibuprofeno debe utilizarse con máxima precaución. Embarazo: Ibuprofeno debe usarse durante el embarazo sólo en casos de estricta necesidad y siempre que exista un balance riesgo-beneficio favorable para el paciente. En razón de los efectos conocidos de los AINEs en el sistema vascular fetal, no deben utilizarse durante la última etapa del embarazo. Lactancia: Ibuprofeno se excreta en cantidades mínimas por la leche materna, por lo tanto, no se recomienda su uso en las madres lactantes. Interacciones medicamentosas: Ibuprofeno interactúa con la digoxina dando como resultado un incremento de sus niveles plasmáticos. Puede producir una disminución de la concentración sérica de los salicilatos, por lo que no es aconsejable utilizar ibuprofeno asociado al ácido acetilsalicílico o similares puesto que el afecto antiinflamatorio final es menor. Ibuprofeno disminuye la acción diurética y antihipertensiva de diferentes medicamentos usados en el tratamiento de la hipertensión arterial. EVENTOS ADVERSOS: Se han descrito náusea, ardor epigástrico, flatulencia y síndrome dispéptico. Entre los raramente observados se citan trombocitopenia, erupción cutánea, cefalea, trastornos de la visión, retención de fluidos y edema. POSOLOGÍA: Adultos: PROFINAL FLASH 400 mg cápsulas blandas, está recomendado para adultos y niños mayores de 12 años con 380

ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30°C. TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS

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PROFINAL FLASH® 600 mg

Cápsulas Blandas COMPOSICIÓN: Cada cápsula blanda contiene. Ibuprofeno 600 mg Excipientes: Macrogol 600, gelatina, sorbitol, Hidróxido de potasio, Colorante Rojo Allura E – 129 INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de la artritis reumatoide (incluyendo artritis reumatoide juvenil), espondilitis anquilopoyética, artrosis y otros procesos reumáticos agudos o crónicos. Tratamiento de lesiones de tejidos blandos como torceduras y esguinces. Tratamiento de los procesos dolorosos de intensidad leve y moderada como el dolor dental, el dolor postoperatorio y tratamiento sintomático de la cefalea. Alivio de la sintomatología en la dismenorrea primaria. Tratamiento sintomático de la fiebre en cuadros febriles de etiología diversa. PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Grupo farmacoterapéutico: Productos antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos. Derivados del ácido propiónico: ibuprofeno. El ibuprofeno pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroídicos (AINEs), con propiedades analgésicas y antitérmicas, que actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas, mediante la inhibición competitiva y reversible de las diversas isoformas de ciclooxigenasa (COX), tanto a nivel periférico como en el sistema nervioso central. El efecto analgésico de los AINEs está relacionado con la inhibición de la producción de prostaglandinas (PG). Estas parecen tener, a nivel periférico, un significativo efecto sensibilizador de las terminaciones nociceptivas, potenciando el efecto algógeno de la bradicinina. A nivel central, el ibuprofeno es capaz de inhibir la síntesis de COX -3, considerada la fracción catalítica de la COX -1, siendo la isoforma más común de PG en el sistema nervioso central. La acción antiinflamatoria está relacionada también con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, ya que la respuesta inflamatoria siempre va acompañada por la liberación de diversos prostanoides, con potentes propiedades vasodilatawww.edifarm.com.ec

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POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Población pediátrica: No se recomienda el uso de PROFINAL 600 mg Cápsulas Blandas en niños menores de 14 años, ya que la dosis de ibuprofeno que contienen no es adecuada para la posología recomendada en estos niños. Adultos y adolescentes desde 14 años: En general, la dosis diaria recomendada es de 1200 mg de ibuprofeno, repartidos en varias tomas. En caso de dosificación crónica, ésta debe ajustarse a la dosis mínima de mantenimiento que proporcione el control adecuado de los síntomas. En la artritis reumatoide, pueden requerirse dosis superiores pero, en cualquier caso, se recomienda no sobrepasar la dosis máxima diaria de 2400 mg de ibuprofeno. En procesos inflamatorios la dosis diaria recomendada es de 1200-1800 mg de ibuprofeno, administrados en varias tomas. La dosis de mantenimiento suele ser de 800-1200 mg. La dosis máxima diaria no debe exceder de 2400 mg. En procesos dolorosos de intensidad leve a moderada y cuadros febriles, la dosis diaria recomendada es de 800-1600 mg, administrados en varias tomas dependiendo de la intensidad del cuadro y de la respuesta al tratamiento. En la dismenorrea primaria, se recomienda una dosis de 400 mg de ibuprofeno hasta el alivio del dolor, y una dosis máxima diaria de 1200 mg. Insuficiencia renal: Conviene adoptar precauciones cuando se utilizan AINEs en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con disfunción renal leve o moderada debe reducirse la dosis inicial. No se debe utilizar ibuprofeno en pacientes con insuficiencia renal grave. Insuficiencia hepática: Aunque no se han observado diferencias en el perfil farmacocinético de ibuprofeno en pacientes con insuficiencia hepática, se aconseja adoptar precauciones con el uso de AINEs en este tipo de pacientes. Los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada deben iniciar el tratamiento con dosis reducidas y ser cuidadosamente vigilados. No se debe utilizar ibuprofeno en pacientes con insuficiencia hepática grave. Se puede minimizar la aparición de reacciones adversas si se utilizan las menores dosis eficaces durante el menor tiempo posible para controlar los síntomas.

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ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Riesgos gastrointestinales: Hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones. El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINEs, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si eran úlceras complicadas con hemorragia o perforación y en los pacientes de edad avanzada. Los AINEs deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, o de enfermedad de Crohn, pues podrían exacerbar dicha patología. Riesgos cardiovasculares y cerebro vasculares: Para evitar la aparición de problemas cardiovasculares no se debe sobrepasar la dosis máxima diaria de 1200 mg. Se debe tener una precaución especial en pacientes con antecedentes de hipertensión y/o insuficiencia cardíaca, ya que se ha notificado retención de líquidos y edema en asociación con el tratamiento con AINEs. Insuficiencia renal y/o hepática: Ibuprofeno debe ser utilizado con precaución en pacientes con historia de enfermedad hepática o renal y especialmente durante el tratamiento simultáneo con diuréticos, ya que debe tenerse en cuenta que la inhibición de prostaglandinas puede producir retención de líquidos y deterioro de la función renal. En caso de ser administrado en estos pacientes, la dosis de ibuprofeno debe mantenerse lo más baja posible, y vigilar regularmente la función renal. FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: Este medicamento está contraindicado durante el tercer trimestre de embarazo. Lactancia: No se recomienda el uso de ibuprofeno durante la lactancia debido al riesgo potencial de inhibir la síntesis de prostaglandinas en el neonato. Fertilidad: El uso de ibuprofeno puede alterar la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeres que están intentando concebir. Si ibuprofeno es utilizado por mujeres que desean quedarse embarazadas o durante el primer o segundo trimestre del embarazo, se deberán emplear las dosis más bajas y durante el menor tiempo posible. En mujeres con difi381

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CONTRAINDICACIONES: PROFINAL FLASH 600 mg Cápsulas Blandas está contraindicado: • Hipersensibilidad conocida al ibuprofeno, a otros AINEs o a cualquiera de los excipientes de la formulación. • Pacientes que hayan experimentado crisis de asma, rinitis aguda, urticaria, edema angioneurótico u otras reacciones de tipo alérgico tras haber utilizado sustancias de acción similar (p. ej. ácido acetilsalicílico u otros AINEs). • Enfermedad inflamatoria intestinal. • La administración de ibuprofeno está contraindicada en pacientes con disfunción renal grave (filtración glomerular inferior a 30 ml/min). • La administración de ibuprofeno está contraindicado en pacientes con disfunción hepática grave, • El ibuprofeno no debe administrarse en pacientes con enfermedades que supongan una tendencia incrementada al sangrado. • Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con AINEs. Úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (dos o más episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados). • Ibuprofeno está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardiaca grave. • Tercer trimestre de la gestación.

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PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Absorción: El ibuprofeno administrado por vía oral se absorbe en el tracto gastrointestinal aproximadamente en un 80%. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) se alcanzan (Tmáx) 1-2 horas después de su administración. La administración de ibuprofeno junto con alimentos retrasa el Tmáx (de ± 2 h en ayunas a ± 3 h después de tomar alimentos), aunque esto no tiene efectos sobre la magnitud de la absorción. Distribución: El volumen aparente de distribución de ibuprofeno tras administración oral es de 0,1 a 0,2 L/kg, con una fuerte unión a proteínas plasmáticas en torno al 99%. Metabolismo: Ibuprofeno es ampliamente metabolizado en el hígado por hidróxilación y carboxilación del grupo isobutilo a través del CYP2C9 y CYP2C8. Sus metabolitos carecen de actividad farmacológica. El ibuprofeno y sus metabolitos son en parte conjugados con ácido glucurónico. Eliminación: La eliminación de ibuprofeno tiene lugar principalmente a nivel renal y se considera total al cabo de 24 horas. Un 10% aproximadamente se elimina de forma inalterada y un 90% se elimina en forma de metabolitos inactivos, principalmente como glucurónidos.

FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Este medicamento se administra por vía oral.

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doras, lo que provoca que las arteriolas precapilares aumenten su calibre. Además, potencian el efecto de la bradicinina y de la histamina sobre la permeabilidad vascular. La acción antitérmica está relacionada con la inhibición de la síntesis de PGE1 en el hipotálamo.

cultades para concebir o que están siendo sometidas a una investigación de fertilidad, se debería considerar la suspensión de este medicamento. ADVERTENCIA: Mantener fuera del alcance de los niños. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 10, 20, 30 Cápsulas Blandas + inserto. Muestra Médica: Caja x 2, 4 Cápsulas Blandas. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura no mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad. ELABORADO POR: HC CLOVER P.S S.L C/Alicante 8-10 28500 Arganda del Rey (Madrid) (España) Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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PROGYLUTON®

Grageas Terapia de reemplazo hormonal (TRH) (Valerato de Estradiol, Norgestrel) COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Cada GRAGEA de color blanco contiene 2.0 mg de Valerato de Estradiol. Cada GRAGEA de color marrón claro contiene 2.0 mg de Valerato de Estradiol y 0.5 mg de Norgestrel. Para la lista completa de excipiente(s), ver la sección “Lista de excipientes”. INDICACIONES: Terapia de reemplazo hormonal (TRH) para el tratamiento de los signos y síntomas de deficiencia estrogénica debida a la menopausia natural o al hipogonadismo, castración o falla ovárica primaria en mujeres con útero intacto. Prevención de la osteoporosis post-menopáusica. Control de los ciclos menstruales irregulares. Tratamiento de la amenorrea primaria o secundaria. POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Forma de administración: vía oral. Pauta posológica: ¿Cómo comenzar PROGYLUTON? Si la paciente aún está menstruando, el tratamiento debe comenzar en el quinto día del ciclo (primer día de la hemorragia menstrual = primer día del ciclo). Las pacientes con amenorrea, con periodos muy infrecuentes o post-menopáusicas pueden iniciar el tratamiento en cualquier momento, siempre que se haya descartado un embarazo (ver la sección “Embarazo y lactancia”). Posología: se tomará un comprimido de color blanco al día durante los primeros 11 días, seguido de un comprimido de color marrón claro al día durante 10 días. Después de los 21 días de toma de comprimidos, habrá un intervalo de 7 días libre de toma de comprimidos. 382

Administración: cada envase cubre 21 días de tratamiento. Transcurrido el intervalo de 7 días libre de comprimidos se deberá empezar un nuevo envase de PROGYLUTON, el mismo día de la semana que el anterior. Los comprimidos deben tragarse enteros, con un poco de líquido. Es preferible tomar los comprimidos a la misma hora todos los días. Comprimidos olvidados: si se olvida la toma de un comprimido, éste debe tomarse lo antes posible. Si pasan más de 24 horas, no es necesario tomar un comprimido adicional. Si se olvidan varios comprimidos, puede producirse un sangrado vaginal por deprivación. La hemorragia se produce normalmente durante el intervalo de 7 días libre de comprimidos, en el plazo de unos días después de tomar el último comprimido. Información adicional sobre poblaciones especiales (sólo implementar si la información no está ya reflejada en algún lugar de su prospecto local). Niñas y adolescentes: PROGYLUTON no está indicado para su uso en niñas y adolescentes. Pacientes geriátricas: no hay datos que sugieran la necesidad de ajustar la dosis en las pacientes de edad avanzada. Para mujeres de 65 años o mayores, ver la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”. Pacientes con insuficiencia hepática: PROGYLUTON no se ha estudiado específicamente en pacientes con insuficiencia hepática. PROGYLUTON está contraindicado en mujeres con enfermedades hepáticas severas (ver sección “Contraindicaciones”). Pacientes con insuficiencia renal: PROGYLUTON no se ha estudiado específicamente en pacientes con insuficiencia renal. Los datos disponibles no sugieren la necesidad de ajustar la dosis en esta población de pacientes. CONTRAINDICACIONES: La terapia de reemplazo hormonal (TRH) no se debe iniciar en presencia de cualquiera de las condiciones expuestas a continuación. Si cualquiera de estas condiciones apareciera durante el uso de TRH, se debe suspender inmediatamente el producto. - Embarazo y lactancia. - Hemorragia vaginal no diagnosticada. - Sospecha o certeza de cáncer de mama. - Sospecha o certeza de trastornos premalignos o de neoplasias malignas, si son influidos por los esteroides sexuales. - Presencia o antecedente de tumores hepáticos (benignos o malignos). - Enfermedad hepática severa. - Tromboembolismo arterial agudo (p. ej., infarto de miocardio, accidente cerebrovascular). - Trombosis venosa profunda activa, trastornos tromboembólicos o historia documentada de estas condiciones. - Alto riesgo de trombosis arterial o venosa. - Hipertrigliceridemia severa. - Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de PROGYLUTON. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Antes de iniciar el tratamiento se deben tener en cuenta todas las condiciones y factores de riesgo que se mencionan a continuación, cuando se determine la relación individual de beneficio/riesgo del tratamiento para la paciente. Durante el empleo de TRH, el tratamiento deberá interrumpirse inmediatamente en caso de que se detecte una contraindicación, así como en las siguientes situaciones: - Cefaleas migrañosas o frecuentes e inusualmente intensas que se presentan por primera vez, o si existen otros síntomas posiblemente premonitorios de oclusión cerebrovascular.

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sólo contienen estrógenos. Dos amplios ensayos clínicos aleatorizados con EEC solos o en combinación continua con AMP mostraron estimaciones del riesgo de 0.77 (intervalo de confianza [IC] del 95%: 0.59-1.01) ó de 1.24 (IC del 95%: 1.011.54) después de 6 años de empleo de TRH. Se desconoce si el aumento del riesgo también se extiende a otros preparados de TRH. El exceso de riesgo desaparece al término de unos pocos años después de suspender la TRH. La TRH aumenta la densidad de las imágenes mamográficas, lo cual puede afectar adversamente la detección radiológica del cáncer de mama en algunos casos. Cáncer de ovario: un metanálisis de 52 estudios epidemiológicos informó que el riesgo general de recibir un diagnóstico de cáncer de ovario aumenta un poco para los pacientes que recibieron TRH en comparación con mujeres que nunca recibieron TRH (estudios potenciales: RR 1.20, IC del 95%: 1.151.26; todos los estudios combinados: RR 1.14, IC del 95% :1.10-1.19). En las mujeres que reciben TRH actualmente, el riesgo del cáncer de ovario aumentó más (RR 1.43, IC del 95%: 1.31-1.56). Estas asociaciones no se mostraron en todos los estudios que incluyeron ensayos controlados aleatorizados, por ejemplo, la Iniciativa para la salud de la mujer (Women’s Health Initiative, WHI). Además, no se mostró de forma consistente un efecto en la duración de la exposición, pero el riesgo puede ser más relevante en el uso a largo plazo (varios años). Cáncer endometrial: la exposición prolongada a los estrógenos sin oposición aumenta el riesgo de desarrollar hiperplasia o carcinoma endometrial. Tumor hepático: en casos raros se han observado tumores hepáticos benignos, e incluso más raramente malignos, después del empleo de sustancias hormonales, como las contenidas en los productos de TRH. En casos aislados, estos tumores han ocasionado hemorragia intraabdominal potencialmente mortal. Otras afecciones: no se ha establecido una asociación general entre la TRH y el desarrollo de hipertensión arterial de relevancia clínica. Se han comunicado pequeños aumentos de la presión arterial en mujeres que toman TRH. Son raros los incrementos con relevancia clínica. No obstante, si en casos individuales se presenta una hipertensión arterial sostenida clínicamente significativa durante el empleo de la TRH, puede considerarse suspender la TRH. Los trastornos no severos de la función hepática, incluyendo hiperbilirrubinemias como el síndrome de Dubin-Johnson o el síndrome de Rotor, deben ser estrechamente vigilados y la función hepática debe controlarse periódicamente. En caso de deterioro de los marcadores de función hepática debe suspenderse la TRH. Las mujeres con niveles de triglicéridos moderadamente elevados requieren una vigilancia especial. La TRH en estas mujeres puede estar asociada a un aumento adicional de los niveles de triglicéridos, lo que comporta riesgo de pancreatitis aguda. Aunque la TRH puede tener un efecto sobre la resistencia periférica a la insulina y sobre la tolerancia a la glucosa, no es necesario, en general, alterar el régimen terapéutico en diabéticas que empleen TRH. Sin embargo, las mujeres diabéticas deben ser observadas cuidadosamente mientras estén tomando TRH. Algunas pacientes pueden presentar manifestaciones indeseables de estimulación estrogénica por la TRH, como hemorragia uterina anormal. Hemorragia uterina anormal, frecuente o persistente durante el tratamiento, es una indicación para realizar una evaluación endometrial. Si el tratamiento de ciclos menstruales irregulares no es satisfactorio, se deben excluir enfermedades orgánicas mediante medidas diagnósticas adecuadas. Los fibroides uterinos (miomas) pueden aumentar de tamaño bajo la influencia de los estrógenos. Si esto se observara, debe interrumpirse el tratamiento. Si durante el tratamiento se reactiva una endometriosis se recomienda suspender el

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- La recurrencia de ictericia colestásica o prurito colestásico que se presentaron por primera vez durante un embarazo o durante el uso previo de esteroides sexuales. - Síntomas o sospecha de un evento trombótico. En caso de que se presenten por primera vez o se deterioren las siguientes condiciones o factores de riesgo, se debe realizar nuevamente el análisis individual de la relación beneficio/riesgo, teniendo en cuenta la posible necesidad de suspender la terapia. La posibilidad de un aumento del riesgo sinérgico de trombosis debe considerarse en las mujeres que tienen una combinación de factores de riesgo o presentan una mayor severidad de un factor de riesgo individual. Este aumento del riesgo puede ser mayor que un simple riesgo acumulado de los factores. La TRH no debe prescribirse en caso de una evaluación negativa de la relación riesgo/beneficio. Tromboembolismo venoso: tanto los estudios aleatorizados controlados como los epidemiológicos han sugerido un riesgo relativo (RR) incrementado de desarrollar tromboembolismo venoso (TEV), esto es, trombosis venosa profunda o embolia pulmonar. Por lo tanto, se debería sopesar cuidadosamente el beneficio/riesgo junto con la paciente cuando se prescribe TRH a mujeres con un factor de riesgo de TEV. Generalmente, los factores de riesgo de TEV reconocidos incluyen historia personal, historia familiar (la ocurrencia de TEV en un pariente directo a una edad relativamente temprana puede indicar predisposición genética) y obesidad severa. El riesgo de TEV también aumenta con la edad. No hay consenso sobre el posible papel de las venas varicosas en el TEV. El riesgo de TEV puede aumentar temporalmente con la inmovilización prolongada, cirugía electiva mayor o postraumática o traumatismo mayor. Dependiendo de la naturaleza del episodio y de la duración de la inmovilización, se debe considerar una interrupción temporal de la TRH. Tromboembolismo arterial: en dos amplios ensayos clínicos con estrógenos conjugados (EEC) y acetato de medroxiprogesterona (AMP) de manera continua y combinada, se observó un posible aumento del riesgo de enfermedad cardiaca coronaria (ECC) en el primer año de uso y posteriormente ausencia de beneficio. Un amplio ensayo clínico con EEC solos mostró una reducción potencial en las tasas de ECC en mujeres con edades comprendidas entre los 50 y 59 años y ausencia de beneficio global en la totalidad de la población de estudio. Como resultado secundario, en dos grandes ensayos clínicos con EEC solos o combinados con AMP se halló un aumento del riesgo de accidente cerebrovascular del 30-40%. Es incierto si estos hallazgos también se extienden a otros preparados de TRH o vías de administración distintas a la oral. Enfermedad de la vesícula biliar: se sabe que los estrógenos incrementan la litogenicidad de la bilis. Algunas mujeres están predispuestas a padecer enfermedades de la vesícula biliar durante el tratamiento con estrógenos. Demencia: hay evidencia limitada, obtenida a partir de ensayos clínicos con preparados que contienen EEC, que indica que el tratamiento hormonal puede aumentar el riesgo de demencia probable si se inicia en mujeres con edades de 65 años o mayores. El riesgo puede estar disminuido si el tratamiento se inicia en la menopausia precoz, como se ha observado en otros estudios. Se desconoce si estos hallazgos también se extienden a otros preparados de TRH. Tumores: Cáncer de mama: estudios clínicos y observacionales han reportado un riesgo aumentado de que se diagnostique cáncer de mama en mujeres que toman TRH durante varios años. Las estimaciones de los riesgos relativos globales de un diagnóstico de cáncer de mama, expuestas en más de 50 estudios epidemiológicos, oscilan en la mayoría de ellos entre valores de 1 y 2. El riesgo relativo aumenta con la duración del tratamiento y puede ser menor o posiblemente neutro con productos que

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tratamiento. Se requiere estrecha supervisión médica (incluyendo la determinación periódica de los niveles de prolactina) si la paciente tiene un prolactinoma. En ocasiones puede aparecer cloasma, especialmente en las mujeres con antecedentes de cloasma gravídico. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición al sol o a la radiación ultravioleta mientras tomen TRH. Se ha informado que las siguientes entidades ocurren o empeoran con el uso de TRH. Aunque la evidencia de una asociación con el empleo de TRH no es concluyente, las mujeres con estas entidades y tratadas con TRH deben ser vigiladas estrechamente. Epilepsia. Enfermedad benigna de las mamas. Asma. Migraña. Porfiria. Otosclerosis. Lupus eritematoso sistémico. Corea menor. En las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema. INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Efectos de otros medicamentos en PROGYLUTON: las interacciones pueden ocurrir con fármacos que inducen a las enzimas microsomales, lo que puede dar como resultado un aumento en la depuración de las hormonas sexuales y que puede llevar a un cambio en el perfil de sangrado uterino y a una reducción de los efectos terapéuticos. Sustancias que incrementan la depuración de las hormonas sexuales (eficacia disminuida por la inducción enzimática), por ejemplo: Fenitoína, barbituratos, Primidona, Carbamazepina, Rifampicina y posiblemente también Clase de órgano o sistema MedDRA v. 8.0

Oxcarbazepina, Topiramato, Felbamato, Griseofulvina y productos que contengan la hierba de San Juan. La inducción enzimática puede observarse en unos pocos días de tratamiento. La inducción enzimática máxima se observa en unas semanas. Después de la suspensión del tratamiento farmacológico, dicha inducción enzimática puede mantenerse por 4 semanas. Sustancias con efectos variables en la depuración de hormonas sexuales: cuando se administra junto con hormonas sexuales, muchos inhibidores proteásicos de VIH/VHC o inhibidores de la transcriptasa inversa de tipo nonucleósido pueden aumentar o disminuir la concentración de estrógenos en plasma. Estos cambios pueden tener relevancia clínica en algunos casos. Sustancias que disminuyen la depuración de las hormonas sexuales (inhibidores de enzimas): los inhibidores de CYP3A4 fuertes o moderados como fungicidas azoles (Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol, Voriconazol), Verapamilo, macrólidos (por ejemplo, Claritromicina, Eritromicina), Diltiazem y el jugo de pomelo pueden incrementar la concentración de estrógeno o progestina, o ambos, en sangre. Las sustancias que experimentan una conjugación importante (por ejemplo, Paracetamol) pueden aumentar la biodisponibilidad del Estradiol por inhibición competitiva del sistema de conjugación durante la absorción. Interacción con el alcohol: la ingestión aguda de alcohol durante el tratamiento con TRH puede provocar elevaciones de los niveles de Estradiol circulantes. Otros tipos de interacción: Pruebas de laboratorio: el uso de esteroides sexuales puede influir los resultados de ciertas pruebas de laboratorio. EMBARAZO Y LACTANCIA: La TRH no está indicada durante el embarazo o la lactancia. Si se produce un embarazo durante el tratamiento con PROGYLUTON, el tratamiento

Tabla 1 PROGYLUTON: Frecuentes Poco frecuentes (>1/100, <1/10) (>1/1,000, <1/100)

Trastornos del sistema inmunológico. Trastornos del metabolismo y de la nutrición.

Reacción de hipersensibilidad. Aumento de peso, disminución de peso.

Trastornos psiquiátricos. Trastornos del sistema nervioso. Trastornos oculares. Trastornos cardiacos. Trastornos gastrointestinales. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

Raras (>1/10,000, <1/1,000)

Dolor de cabeza.

Dolor abdominal, náusea. Exantema, prurito.

Humor deprimido.

Ansiedad, disminución de la libido, aumento de la libido.

Mareos. Trastornos visuales.

Migraña. Intolerancia a los lentes de contacto.

Palpitaciones. Dispepsia.

Distensión, vómito.

Eritema nodoso, urti- Hirsutismo, acné. caria.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo.

Calambres musculares.

Trastornos del aparato reproductor y Sangrado vaginal/uterino, inclu- Hipersensibilidad y Dismenorrea, Flujo vaginal, de la mama. yendo manchado (las irregulari- dolor en las mamas. Síndrome similar al premensdades del sangrado remiten nortrual, Aumento del tamaño de malmente al continuar el tratalas mamas. miento). Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración. 384

Edema.

Fatiga.

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SOBREDOSIS: Los estudios de toxicidad aguda no indicaron la existencia de un riesgo de efectos adversos agudos en caso de la ingestión inadvertida de un múltiplo de la dosis terapéutica diaria. La sobredosis puede causar náuseas y vómitos, y algunas mujeres pueden tener hemorragia por privación. PROPIEDADES FARMACOLÓGICA: Propiedades farmacodinámicas: Propiedades farmacocinéticas: Datos preclínicos sobre seguridad: Carcinogenicidad: los resultados de los estudios de toxicidad con administración repetida, incluyendo los estudios de tumorigenicidad con los dos principios activos, no sugieren un riesgo especial en relación con el uso en humanos. Sin embargo, se debe tener en cuenta que los esteroides sexuales pueden promover el crecimiento de ciertos tejidos y tumores dependientes de hormonas. Embriotoxicidad/teratogenicidad: Los estudios sobre toxicidad reproductiva con Levonorgestrel (LNG) no dieron indicios de un potencial teratogénico ni un riesgo de virilización de fetos femeninos en relación con el efecto androgénico parcial de LNG a niveles de dosis terapéuticas. No obstante, el embarazo es una contraindicación para el empleo de PROGYLUTON. La administración de Valerato de Estradiol no produce concentraciones plasmáticas de Estradiol no fisiológicas, por tanto, no hay evidencia de un riesgo para el feto debido a este componente del preparado. Mutagenicidad: los estudios in vitro e in vivo con 17ßEstradiol o con LNG (es decir, el enantiómero farmacológicamente activo del Norgestrel) no dieron indicios de un potencial mutagénico. DATOS FARMACÉUTICOS: Incompatibilidades: no procede. Periodo de validez: conforme a la documentación TRD/CMC. Precauciones especiales de conservación: conforme a la documentación TRD/CMC. Naturaleza y contenido del envase: conforme a la documentación TRD/CMC. Instrucciones de uso y manipulación: ninguna.

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Q QLAIRA®

Comprimidos recubiertos Anticonceptivo (Valerato de Estradiol, Dienogest)

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REACCIONES ADVERSAS: Los efectos secundarios más graves asociados con el uso de terapia de reemplazo hormonal se citan en la sección: “Advertencias y precauciones especiales de empleo”. Otros eventos adversos que se han comunicado en usuarias de terapia de reemplazo hormonal (datos poscomercialización), pero para los que la asociación con PROGYLUTON no ha sido confirmada ni refutada, son: Ver Tabla 1. Se anota el término MedDRA (versión 8.0) más apropiado para describir determinada reacción adversa. No se anotan sinónimos ni condiciones relacionadas, aunque también deberían ser tenidos en cuenta. En las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema (ver la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”). La TRH solo con estrógenos así como con estrógeno combinado con progestágeno se asoció con un aumento leve en el riesgo de cáncer de ovario en los estudios epidemiológicos. El riesgo puede ser más relevante con el uso a largo plazo (varios años) (consulte la sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”).

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: 26 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS que contienen hormonas, en el siguiente orden: 2 comprimidos de color amarillo oscuro, cada uno tiene 3 mg de Valerato de Estradiol. 5 COMPRIMIDOS de color rojo intermedio, cada uno con 2 mg de Valerato de Estradiol y 2 mg de Dienogest. 17 COMPRIMIDOS de color amarillo claro, cada uno con 2 mg de Valerato de Estradiol y 3 mg de Dienogest. 2 COMPRIMIDOS de color rojo oscuro, cada uno con 1 mg de Valerato de Estradiol. 2 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS de color blanco sin hormonas. FORMA FARMACÉUTICA: Comprimido recubierto. INDICACIONES: Anticoncepción oral. Tratamiento de la hemorragia menstrual prolongada y/o abundante, en mujeres sin causa orgánica aparente, que eligen utilizar anticoncepción oral. POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Método de administración: vía oral. Pauta posológica: ¿Cómo tomar QLAIRA? Los anticonceptivos orales combinados, si se toman correctamente, tienen una tasa de falla de aproximadamente 1% al año. La tasa de falla puede aumentar si las píldoras se olvidan o se toman incorrectamente. Los comprimidos tienen que tomarse en el orden indicado en el envase, todos los días a la misma hora aproximadamente y con un poco de líquido si es necesario. La toma de los comprimidos es continua. Se ha de tomar un comprimido diariamente durante 28 días consecutivos. Cada envase posterior se comienza el día después del último comprimido del envase calendario anterior. ¿Cómo comenzar QLAIRA? La toma de comprimidos se ha de iniciar el día 1 del ciclo natural de la mujer (es decir, el primer día de su sangrado menstrual). ¿Qué hacer si se olvida tomar algún comprimido? Se pueden ignorar los comprimidos olvidados recubiertos de color blanco sin hormonas. Sin embargo, deben desecharse 385

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debe suspenderse inmediatamente. Pequeñas cantidades de hormonas sexuales se pueden eliminar en la leche humana.

para evitar una prolongación no intencionada de la fase de comprimidos blancos sin hormonas. Los siguientes consejos sólo se refieren al olvido en la toma de comprimidos con hormonas: Si la usuaria se retrasa menos de 12 horas en la toma de cualquier comprimido activo, la protección anticonceptiva no se reduce. La mujer debe tomar el comprimido tan pronto como se acuerde y debe tomar los comprimidos siguientes a la hora habitual. Si la usuaria se retrasa más de 12 horas en la toma de cualquier comprimido activo, la protección anticonceptiva puede reducirse. La usuaria debe tomar el último comprimido olvidado tan pronto como se acuerde, incluso si esto significa tomar dos comprimidos a la vez. Posteriormente continúe tomando los comprimidos a su hora habitual. Dependiendo del día del ciclo en el que se haya olvidado el comprimido (ver la tabla siguiente para detalles), tienen que tomarse medidas anticonceptivas adicionales (por ejemplo, un método de barrera como un preservativo) conforme a los principios siguientes: Ver Tabla 1. No se deben de tomar más de dos comprimidos el mismo día. Si una mujer ha olvidado comenzar un envase calendario nuevo o si ha olvidado uno o más comprimidos durante los días 3 - 9 del envase calendario, puede estar embarazada (siempre que haya tenido relaciones sexuales en los 7 días anteriores al olvido). Cuantos más comprimidos se olviden (especialmente los que contienen las dos hormonas combinadas en los días 3 - 24) y cuanto más cerca se esté de la fase de comprimidos sin hormonas, tanto mayor es el riesgo de un embarazo. Si la mujer olvidó comprimidos y después no tiene sangrado por deprivación al final del envase calendario/comienzo del nuevo envase calendario, se debe considerarla posibilidad de un embarazo. Consejos en caso de trastornos gastrointestinales: En caso de trastornos gastrointestinales severos, la absorción puede no ser completa y se deben tomar medidas anticonceptivas adicionales. Si se producen vómitos en las 3 a 4 horas siguientes a la toma de un comprimido con hormonas, es aplicable el consejo relativo al olvido de comprimidos expuesto en la sección "¿Qué hacer si se olvida tomar algún comprimido?". Información adicional sobre poblaciones especiales: Niñas y adolescentes: QLAIRA está sólo indicado después de la menarquia.

Pacientes geriátricas: no procede. QLAIRA no está indicado después de la menopausia. Pacientes con insuficiencia hepática: QLAIRA está contraindicado en mujeres con enfermedades hepáticas severas. Ver también la sección "Contraindicaciones". Pacientes con insuficiencia renal: QLAIRA no se ha estudiado específicamente en pacientes con insuficiencia renal. Los datos disponibles no sugieren un cambio en el tratamiento en esta población de pacientes. CONTRAINDICACIONES: Los anticonceptivos orales combinados (AOC) no se deben usar en presencia de cualquiera de las condiciones expuestas a continuación. Si cualquiera de estas condiciones apareciera por primera vez durante el uso de AOC, se debe suspender inmediatamente el producto. - Presencia o antecedente de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos o arteriales (por ejemplo trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar, infarto de miocardio) o de un accidente cerebrovascular. - Presencia o antecedente de pródromos de una trombosis (por ejemplo evento isquémico transitorio, angina de pecho). - Un alto riesgo de trombosis arterial o venosa (ver "Advertencias y precauciones especiales de empleo"). - Antecedente de migraña con síntomas neurológicos focales. - Diabetes mellitus con síntomas vasculares. - Enfermedad hepática severa, siempre que los valores de la función hepática no se hayan normalizado. - Presencia o antecedente de tumores hepáticos (benignos o malignos). - Tumor maligno conocido o sospechado, influenciado por esteroides sexuales (por ejemplo, de los órganos genitales o las mamas). - Sangrado vaginal no diagnosticado. - Embarazo conocido o sospechado. - Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes. ADVERTENCIAS: No hay estudios epidemiológicos sobre los efectos de los AOC con Estradiol/valerato de Estradiol. Las siguientes advertencias y precauciones se deducen de datos clínicos y epidemiológicos de AOC que contienen EtinilEstradiol (EE). No se sabe si estas advertencias y precauciones se aplican a QLAIRA.

Tabla 1 QLAIRA: Color Principios a seguir si se olvida un comprimido durante DÍA Contenido de valerato de estradiol más de 12 horas: (VE)/dienogest (DNG). __________________________________________________________________________________________ 1-2 Comprimidos de color amarillo oscuro Tomar inmediatamente el comprimido olvidado y el compri(3,0 mg de VE). mido siguiente como siempre (incluso si esto significa 3-7 Comprimidos de color rojo (2,0 mg de tomar dos comprimidos el mismo día). VE + 2,0 mg de DNG). Continuar con la toma de comprimidos de manera regular. 8 - 17 Comprimidos de color amarillo claro Anticoncepción adicional durante los próximos 9 días. (2,0 mg de VE + 3,0 mg de DNG). __________________________________________________________________________________________ 18 - 24 Comprimidos de color amarillo claro Desechar el envase calendario actual y comenzar inme(2,0 mg de VE + 3,0 mg de DNG). diatamente con la primera píldora de un envase calendario nuevo. Continuar con la toma de comprimidos de manera regular. Anticoncepción adicional durante los próximos 9 días. __________________________________________________________________________________________ 25 - 26 Comprimidos de color rojo oscuro Tomar inmediatamente el comprimido olvidado y el compri(1,0 mg de VE) mido siguiente como siempre (incluso si esto significa tomar dos comprimidos el mismo día). No es necesaria anticoncepción adicional. __________________________________________________________________________________________ 27-28 Comprimidos blancos (placebos) Desechar el comprimido olvidado y continuar la toma de comprimidos como siempre. No es necesaria anticoncepción adicional. 386

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ser mayor que un riesgo simple acumulativo de los factores. Un AOC no debe prescribirse en caso de una evaluación riesgo beneficio negativa. (ver “Contraindicaciones”). El riesgo de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos o arteriales o de un accidente cerebrovascular aumenta con: - La edad. - Obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg/m2). - Antecedentes familiares positivos (es decir, tromboembolismo arterial o venoso en un hermano o un progenitor a una edad relativamente joven). Si se sospecha o conoce una predisposición hereditaria, se deberá remitir a la mujer a un especialista para asesoramiento antes de decidir sobre el uso de cualquier AOC. - Inmovilización prolongada, cirugía mayor, cualquier cirugía en las piernas o traumatismo importante. En estas situaciones es recomendable suspender el uso del AOC (al menos cuatro semanas antes en caso de una cirugía programada) y no reanudarlo hasta dos semanas después de volver a la movilidad completa. - Tabaquismo (a mayor consumo y a mayor edad el riesgo aumenta más, especialmente en mujeres mayores de 35 años). - Dislipoproteinemia. - Hipertensión arterial. - Migraña. - Enfermedad valvular cardiaca. - Fibrilación auricular. No hay consenso sobre el posible papel de las venas varicosas y la tromboflebitis superficial en el tromboembolismo venoso. Tiene que considerarse el riesgo aumentado de tromboembolismo en el puerperio (para información sobre embarazo y lactancia ver la sección "Embarazo y lactancia"). Otras entidades médicas que se han asociado con eventos circulatorios adversos incluyen diabetes mellitus, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico urémico, enfermedad intestinal inflamatoria crónica (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa) y anemia de células falciformes. Un aumento de la frecuencia o severidad de la migraña durante el uso de AOC (que puede ser un pródromo de un evento cerebrovascular) puede ser la razón para la interrupción inmediata del AOC. Los factores bioquímicos que pueden ser indicativos de predisposición adquirida o hereditaria para trombosis venosa o arterial incluyen la resistencia a la Proteína C Activada (PCa), hiperhomocisteinemia, deficiencia de antitrombina III, deficiencia de proteína C, deficiencia de proteína S, anticuerpos antifosfolipídicos (anticuerpos anticardiolipina, anticoagulante lúpico). Al considerar el riesgo/beneficio, el médico tiene que tener en cuenta que el tratamiento adecuado de una entidad puede reducir el riesgo asociado de trombosis y que el riesgo asociado con el embarazo es mayor que el asociado con el uso de AOC de baja dosis (<0.05 mg de EtinilEstradiol). Tumores: El factor de riesgo más importante para cáncer del cuello uterino es la infección persistente por el VPH. Algunos estudios epidemiológicos han indicado que el uso de los AOC a largo plazo puede contribuir más a este riesgo aumentado, pero sigue la controversia sobre el grado en que este hallazgo es atribuible a efectos de confusión, por ejemplo estudios de tamizaje cervical y comportamiento sexual, incluyendo el uso de anticonceptivos de barrera. Un meta análisis de 54 estudios epidemiológicos mostró que existe un riesgo relativo ligeramente mayor (RR= 1.24) de que se diagnostique cáncer de mama en las mujeres que utilizan actualmente AOC. El exceso de riesgo desaparece gradualmente en el curso de los 10 años después de la suspensión del uso de los AOC. Ya que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, el número adicional de diagnósticos de cáncer de mama en usuarias recientes y actuales de

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Trastornos circulatorios: se desconoce actualmente el riesgo de TEV durante el uso de QLAIRA. Estudios epidemiológicos han sugerido una asociación entre el uso de los AOC con EE y un riesgo aumentado de enfermedades trombóticas y tromboembólicas arteriales y venosas como infarto de miocardio, trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar y accidentes cerebrovasculares. Estos eventos ocurren raramente. El riesgo de TEV es mayor durante el primer año de uso. Este aumento del riesgo está presente poco después de comenzar a tomar un AOC o reanudar (después de un intervalo sin comprimidos de 4 semanas o más) el mismo AOC o uno diferente. Los datos de un amplio estudio prospectivo de cohortes con 3 grupos sugieren que este aumento del riesgo está presente principalmente durante los primeros 3 meses. El riesgo global de tromboembolismo venoso (TEV) en las usuarias de AOC de dosis bajas de estrógenos (< 50 μg de EtinilEstradiol) es dos a tres veces mayor que para las no usuarias de AOC que no están embarazadas y permanece menor que el riesgo asociado al embarazo y parto. El TEV puede ser potencialmente mortal o puede tener un desenlace fatal (en 1-2% de los casos). El tromboembolismo venoso (TEV), que se manifiesta como trombosis venosa profunda y/o embolismo pulmonar, puede presentarse durante el uso de cualquier AOC. Muy raramente, se ha informado de trombosis en otros vasos sanguíneos, por ejemplo en arterias y venas hepáticas, mesentéricas, renales, cerebrales o retinianas,en usuarias de AOC. Los síntomas de la trombosis venosa profunda (TVP) pueden incluir: inflamación en una sola pierna o a lo largo de una vena en la pierna; dolor o sensibilidad en la pierna que puede sentirse sólo al ponerse de pie o caminar, aumento del calor en la pierna afectada; enrojecimiento o decoloración de la piel en miembros inferiores. Los síntomas de embolismo pulmonar (EP) pueden incluir: aparición súbita de disnea inexplicada o respiración rápida; tos repentina con expectoración de sangre; dolor torácico agudo que puede aumentar con la respiración profunda; sensación de ansiedad; mareo o aturdimiento severo; latido cardiaco rápido o irregular. Algunos de estos síntomas (por ejemplo, "disnea", "tos") no son específicos y pueden confundirse con eventos más frecuentes o menos severos (por ejemplo, infecciones del tracto respiratorio). Un evento tromboembólico arterial puede incluir accidente cerebrovascular, oclusión vascular o infarto de miocardio (IM). Los síntomas de un accidente cerebrovascular pueden incluir: debilidad o entumecimiento repentino de la cara, brazos o piernas, especialmente en un lado del cuerpo; confusión repentina, dificultad para hablar o entender; problemas repentinos de visión en un ojo o en ambos; dificultad repentina para caminar, mareo, pérdida del equilibrio o coordinación; cefalea repentina, severa o prolongada sin causa conocida; pérdida de la consciencia o desmayo con o sin convulsiones. Otros signos de oclusión vascular pueden incluir: dolor repentino, inflamación y ligera decoloración azul de una extremidad; abdomen agudo. Los síntomas de IM pueden incluir: dolor, malestar, presión, pesadez, sensación de opresión o llenura en el pecho, brazo o debajo del esternón; malestar que irradia a la espalda, mandíbula, garganta, brazo, estómago; sensación de llenura, indigestión o asfixia; sudoración, náusea, vómito o mareo; debilidad extrema, ansiedad o disnea; latidos cardiacos rápidos o irregulares. Los eventos tromboembólicos arteriales pueden ser potencialmente mortales o pueden tener un desenlace fatal. En las mujeres que poseen una combinación de factores de riesgo o exhiben una mayor gravedad de un factor de riesgo individual debe considerarse el potencial de aumento sinérgico de riesgo de trombosis. Este incremento del riesgo podría

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AOC es pequeño en relación con el riesgo general de cáncer de mama. Estos estudios no aportan evidencias sobre las causas. El patrón observado de aumento del riesgo podría deberse a un diagnóstico más precoz de cáncer de mama en las usuarias de AOC, a los efectos biológicos de los AOC o a una combinación de ambos. Los cánceres de mama diagnosticados en mujeres que han utilizado un AOC en alguna ocasión tienden a estar menos avanzados desde el punto de vista clínico que los diagnosticados en quienes nunca los han usado. En casos raros se han reportado tumores hepáticos benignos y, aún más raramente, tumores hepáticos malignos en usuarias de AOC. En casos aislados, estos tumores han ocasionado hemorragias intraabdominales potencialmente mortales. Debe considerarse un tumor hepático en el diagnóstico diferencial en mujeres que toman AOC y que presentan dolor intenso en la parte superior del abdomen, aumento de tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal. Los tumores malignos pueden ser potencialmente mortales o pueden tener un desenlace fatal. Otras condiciones: las mujeres con hipertrigliceridemia, o con antecedentes familiares de la misma, pueden tener un mayor riesgo de pancreatitis cuando utilizan AOC. Aunque se han comunicado pequeños aumentos de la presión arterial en muchas mujeres que toman AOC, son raros los incrementos con relevancia clínica. Sin embargo, si se desarrolla una hipertensión arterial sostenida clínicamente significativa durante el uso de un AOC, es prudente que el médico suspenda el AOC y trate la hipertensión. Cuando se considere adecuado, puede reanudarse el uso del AOC si con el tratamiento antihipertensivo se alcanzan valores normales de presión arterial. Se ha informado que las siguientes condiciones pueden aparecer o empeorar tanto durante el embarazo como con el uso de AOC, pero la evidencia de una asociación con los AOC no es concluyente: ictericia y/o prurito relacionados con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome hemolítico urémico; corea de Sydenham; herpes gravídico; pérdida de la audición relacionada con otosclerosis. En las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema. Los trastornos agudos o crónicos de la función hepática pueden requerir la interrupción del uso del AOC hasta que se normalicen los marcadores de la función hepática. La recurrencia de una ictericia colestática que se presentó por primera vez durante el embarazo o con el uso previo de esteroides sexuales requiere la interrupción de los AOC. Aunque los AOC pueden tener un efecto sobre la resistencia periférica a la insulina y la tolerancia a la glucosa, no existe evidencia de que sea necesario alterar el régimen terapéutico en diabéticas que usan AOC de baja dosis (que contienen < 0.05 mg de EtinilEstradiol). Sin embargo, las mujeres diabéticas deben ser vigiladas cuidadosamente mientras toman AOC. La enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa se han asociado con el uso de AOC. En ocasiones puede aparecer cloasma, especialmente en las mujeres con antecedentes de cloasma gravídico. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición al sol o a la radiación ultravioleta mientras estén tomando AOC. Exploración/consulta médica: se debe advertir a las mujeres que los anticonceptivos orales no protegen frente a las infecciones por VIH (SIDA) ni frente a otras enfermedades de transmisión sexual. Disminución de la eficacia: la eficacia de los AOC puede reducirse en el caso de por ejemplo comprimidos recubiertos olvidados que contienen hormonas (sección "¿Qué hacer si se olvida tomar algún comprimido?"), trastornos gastrointestinales (sección "Consejos en caso de trastornos gastrointestinales") durante la toma decomprimidos recubiertos que contie388

nen hormonas o el uso de medicación concomitante (sección "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción"). Control del ciclo: todos los AOC pueden producir sangrado irregular (manchado o sangrado intracíclico), especialmente durante los primeros meses de uso. En algunas mujeres puede no haber sangrado por deprivación durante la fase de comprimidos recubiertos de color blanco sin hormonas. Si se ha tomado el AOC conforme a las instrucciones descritas en la sección "Posología y método de administración", es poco probable que la mujer esté embarazada. Sin embargo, si no se ha tomado el AOC conforme a estas instrucciones antes de la primera ausencia de sangrado por deprivación o si hay dos ausencias de sangrado por deprivación, hay que descartar un embarazo antes de seguir tomando el AOC. INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Efectos de otros medicamentos sobre QLAIRA: pueden ocurrir interacciones con otros fármacos inductores de enzimas microsomales que pueden producir un aumento de la depuración de las hormonas sexuales y sangrado intracíclico y/o falla del anticonceptivo. Las mujeres tratadas con cualquiera de estos fármacos deben usar temporalmente un método de barrera además del AOC o elegir otro método anticonceptivo. El método de barrera debe utilizarse durante el periodo de administración concomitante del fármaco y durante 28 días después de su interrupción. Sustancias que incrementan la depuración de los AOC (disminuyendo la eficacia de los AOC mediante la inducción enzimática), por ejemplo: Fenitoína, barbituratos, Primidona, Carbamazepina, Rifampicina y también posiblemente Oxcarbazepina, Topiramato, Felbamato, Griseofulvina y productos que contienen la hierba de San Juan. Sustancias con efectos variables en la depuración de los AOC, por ejemplo: cuando se co-administran con AOC, muchos inhibidores de la proteasa del VIH / VHC e inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos, pueden aumentar o disminuir las concentraciones plasmáticas de estrógeno o progestina. Estos cambios pueden ser clínicamente relevantes en algunos casos. Sustancias que reducen la depuración de los AOC (inhibidores enzimáticos): Dienogest es un sustrato del citocromo P450 (CYP) 3A4. Inhibidores moderados y potentes del CYP3A4 como antimicóticos azólicos (por ejemplo, Itraconazol, Voriconazol, Fluconazol), Verapamil, macrólidos (por ejemplo, Claritromicina, Eritromicina), Diltiazem y jugo de toronja pueden aumentar los niveles plasmáticos del estrógeno o de la progestina o ambos. Efectos de QLAIRA sobre otros medicamentos: los anticonceptivos orales pueden afectar el metabolismode otros fármacos. En consecuencia, las concentraciones plasmáticas y tisulares pueden aumentar o disminuir (por ejemplo la motrigina). Otras formas de interacción: Pruebas de laboratorio: el uso de esteroides anticonceptivos puede influir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio. EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: QLAIRA no está indicado durante el embarazo. Si quedara embarazada durante el uso de QLAIRA, debe suspender el tratamiento. Sin embargo, estudios epidemiológicos amplios con AOC con EE no han revelado ni un aumento del riesgo de defectos congénitos en hijos de mujeres que utilizaron AOC antes del embarazo ni efectos teratogénicos cuando se tomaron AOC inadvertidamente durante la fase inicial del embarazo. Lactancia: la lactancia puede resultar afectada por los AOC, dado que éstos pueden reducir la cantidad de leche y alterar su composición. Por lo tanto, no se debe recomendar en www.edifarm.com.ec

INTERACCIONES: Las interacciones de otros medicamentos (inductores enzimáticos) con los anticonceptivos orales (ver la sección “Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción”) pueden resultar en aparición de sangrado intracíclico y/o falla del anticonceptivo. SOBREDOSIS: No se han notificado eventos adversos serios por sobredosis. Los síntomas que pueden presentarse en caso de tomar una sobredosis de comprimidos recubiertos que contienen hormonas son: náusea, vómito y, en chicas jóvenes, ligero sangrado vaginal. No hay antídoto y el tratamiento debe ser sintomático. DATOS FARMACÉUTICOS: Lista de excipientes: Pigmento de Óxido de Hierro Amarillo (E172, C.I. 77 492), Pigmento de Óxido de Hierro rojo (E172, C.I. 77 491), Hipromelosa, Lactosa Monohidrato, Macrogol 6 000, Estearato de Magnesio,Almidón de Maíz, Almidón de Maíz Pregelatinizado, Povidona 25, Talco, Dióxido de Titanio (E171, C.I. 77891). Periodo de validez: conforme a la documentación de TRD/CMC. Precauciones especiales de conservación: conforme a la documentación de TRD/CMC. Naturaleza y contenido del envase: conforme a la documentación de TRD/CMC.

Tabla 2 QLAIRA: Eventos adversos al medicamento, ensayos clínicos de fase II y III, N= 2687 mujeres (100.0%). Clase de órgano o sistema Trastornos psiquiátricos.

Trastornos del sistema nervioso. Trastornos vasculares.

Trastornos gastrointestinales. Trastornos del aparato reproductor y de la mama.

Frecuentes

Poco frecuentes

Raras**

Depresión/humor deprimido (1.6%). Labilidad emocional (1.4%). Disminución o pérdida de la libido (1.1%). Migraña (1.9%). Eventos tromboembólicos arteriales y venosos† (<0.1%). Náuseas (3.1%). Dolor mamario (5.8%). Sangrado uterino inesperado (4.4%).

Sangrado del aparato genital (0.4%).

** Todos los EA expuestos en la categoría "raras" ocurrieron sólo en 1 a 2 voluntarias, siendo < 0.1%. † Infarto de miocardio (<0.1%), Trombosis venosa profunda (<0.1%). En los eventos tromboembólicos arteriales y venosos se resumen las siguientes entidades médicas: Embolia, trombosis y oclusión venosa profunda periférica/infarto, embolia, trombosis y oclusión vascular pulmonar/infarto de miocardio/Infarto cerebral y accidente cerebrovascular no especificado como hemorrágico o isquémico. www.edifarm.com.ec

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REACCIONES ADVERSAS: Resumen del perfil de seguridad: las reacciones adversas más frecuentemente reportadas con QLAIRA, cuando se usa como anticonceptivo oral o en el tratamiento del sangrado menstrual prolongado y/o abundante en mujeres sin patología orgánica que eligen usar anticoncepción oral, son náuseas, dolor mamario y sangrado uterino inesperado. Se presentaron en > 2 % de las usuarias. Las reacciones adversas severas son tromboembolismo arterial y venoso. Resumen tabulado de reacciones adversas: Las frecuencias de los eventos adversos al medicamento (EAM) reportados en ensayos clínicos de fase 2 y 3 con QLAIRA, como anticonceptivo oral (N = 2423) y en el tratamiento del sangrado menstrual prolongado y/o abundante en mujeres sin patología orgánica que eligen usar anticoncepción oral (N = 264), se resumen en la tabla siguiente según las clasificaciones por órganos y sistemas de MedDRA (COS MedDRA)*. Los eventos adversos se presentan en orden decreciente de frecuencia dentro de cada grupo de frecuencia. Las frecuencias se definen como frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1,000 a < 1/100) y raras (≥ 1/10,000 a < 1/1,000). Ver Tabla 2. Descripción de reacciones adversas seleccionadas: a continuación se enumeran las reacciones adversas con una frecuencia muy baja o con una aparición tardía de los síntomas que se consideran relacionadas con el grupo de anticonceptivos orales combinados (ver también las secciones “Contraindicaciones”, “Advertencias y precauciones especiales de empleo”): Tumores: - La frecuencia del diagnóstico de cáncer de mama entre usuarias de AOC está aumentada en forma muy ligera. Dado que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, este número adicional es pequeño con relación al riesgo global de cáncer de mama. Se desconoce la causalidad relacionada con el uso de AOC. - Tumores hepáticos (benignos y malignos). Otras condiciones: - Eritema nodoso, eritema multiforme. - Secreción mamaria. - Mujeres con hipertrigliceridemia (riesgo aumentado de pancreatitis cuando utilizan AOC).

- Hipertensión arterial. - Aparición o deterioro de condiciones en las que la asociación con un AOC no resulta concluyente: ictericia y/o prurito relacionados con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome hemolítico urémico; corea de Sydenham; herpes gravídico; pérdida de la audición relacionada con otosclerosis. - En las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema. - Trastornos de la función hepática. - Cambios en la tolerancia a la glucosa o efecto sobre la resistencia periférica a la insulina. - Enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa. - Cloasma. - Hipersensibilidad (incluyendo síntomas como erupción cutánea, urticaria).

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general el empleo de AOC hasta tanto la madre lactante no haya suspendido completamente la lactancia. Pequeñas cantidades de esteroides anticonceptivos y/o de sus metabolitos se pueden eliminar por la leche.

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R RACIPER®

Esomeprazol Magnésico Tableta de Liberación Retardada COMPOSICIÓN: RACIPER 20 mg: Cada Tableta de Liberación retardada contiene: Esomeprazol magnésico (trihidrato) equivalente a Esomeprazol 20 mg RACIPER 40 mg: Cada Tableta de Liberación retardada contiene: Esomeprazol magnésico (trihidrato) equivalente a Esomeprazol 40 mg Excipientes: Manitol, Celulosa microcristalina, Hipromelosa, Glicolato almidón de sodio (tipo A), Óxido Férrico Amarillo (CI 77492), Oxido fénico rojo, Agua purificada, Talco purificado, Estearil fumarato de sodio, Polietilenglicol 400, Copolímero metacrílico ácido, Hidróxido de sodio, Dióxido de Titanio. CATEGORÍA: Inhibidor de la bomba de ácido gástrico; agente antiulceroso. INDICACIONES: Esomeprazol esta indicado en los tratamientos siguientes: • Para el tratamiento y profilaxis de la acidez y otros síntomas asociadas con la Enfermedad por Reflujo Gastroesofágico (ERGE). Esomeprazol esta indicado para el tratamiento codo de diagnóstico confirmado de esofagitis erosiva (asociada con la enfermedad de reflujo gastroesofágico). Esomeprazol está también indicado para mantener los síntomas resolutivos y curativos de esofagitis erosiva. • En el tratamiento en combinación con la claritromicina y amoxicilina, esta indicado para el tratamiento de pacientes con infecciones de Helicobacter pylori y enfermedad úlcera duodenal (activa o con antecedentes en los últimos 5 años) para erradicar H. pylori. Se ha demostrado que la erradicación de H. pylori reduce el riesgo de recaída de úlcera duodenal. • En la profilaxis para la reducción de úlcera gástrica asociadas a la terapia con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINES), en pacientes que tengan el riesgo de desarrollar úlcera gástrica. CARACTERÍSTICAS FISICOQUÍMICAS: Grupo químico: Benzimidazol substituida. Esomeprazol es un enantiomero del omeprazol, específicamente el S-isomero. Peso Molecular: Esomeprazol magnésico trihidrato: 767.2

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MECANISMO DE ACCIÓN: Esomeprazol es un inhibidos de la bomba de protones. Este suprime la secreción del ácido gástrico por la inhibición especifica de la H+/K+ -ATPasa en las células parietales gástricas. El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico por un mecanismo de acción selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Los isómeros R y S del omeprazol ejercen actividades farmacodinámicas similares. INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS: (>>Mayor importancia clínica). Nota: Esomeprazol, por inhibición de la secreción gástrica, tiene el potencial de afectar la biodisponibilidad de algunas medicinas por lo cual son de absorción pH dependiente. Estudios de interacción medicamentosa han mostrado que el esomeprazol no tiene ningún efecto clínico en la interacción con fenitoína, warfarina, quinidina, claritromicina o amoxicilina. Esomeprazol potencialmente puede interferir con CYP2C19, su mayor enzima metabolizadora. La coadministración de Esomeprazol 30 mg y diazepán, un CYP2C19 sustrato, resultó con una disminución del 45 % de la depuración de diazepán. El incremento del nivel plasmático de diazepan fue observado después de 12 horas a más de la administración de la dosis. Desde que los óveles de diazepán en plasma en el tiempo fueron bajos en los intervalos terapéuticos, esta interacción se estima que no tiene significancia clínica. Amoxicilina o Claritromicina: La co-administración con esomeprazol puede resultar una disminución de los niveles plasmáticos de esomeprazol y 14-hidroxyclaritromicina). Ketoconazol o Sales de fierro o digoxina: Esomeprazol puede interferir con la absorción de estos agentes como un incremento del pH intestinal). Warfarina: (Con la terapia concomitante, se han reportado cambios de niveles de protrombina; monitoreando para aumentar en INR y tiempo de protrombina con el uso concomitante, como estos aumentan pueden conducir a un sangrado anormal al igual que la muerte). CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al Esomeprazol, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula. Esomeprazol, no debe usarse en niños ya que no se dispone de información al respecto. PRECAUCIONES: Carcinogenicidad/Tumorigenicidad/Mutagenicidad: El potencial carcinogénico de esomeprazol se evaluó utilizando estudios de omeprazol. En dos estudios de carcinogenicidad realizados en ratas dado en las dosis correspondientes de 0.7 a 57 veces la dosis humana de 20 mg /día (expresada por superficie corporal), produjo carcinoides gástricos en las células enterocromafiniformes (ECL) en una forma relacionada con la dosis tanto en ratas machos como hembras, que presentaron niveles mas altos de omeprazol en sangre. Esomeprazol dió negativo en la prueba de mutación de Ames, en el ensayo in vivo de aberración cromosomica en células de medula ósea de rata y en el ensayo in vivo de micronúcleo de ratón. Sin embargo, esomeprazol dio positivo en el ensayo in vitro de aberración cromosómica en linfocitos humanos. Omeprazol dio positivo en el ensayo in vitro de aberración cromosómica en linfocitos humanos, en el ensayo in vivo de aberración cromosómica en células de medula ósea de ratón y en el ensayo in vivo de micronúcleo de ratón. Embarazo/Reproducción: Fertilidad: el efecto potencial del esomeprazol sobre la fertilidad y reproducción se evaluó utilizando estudios de omeprazol. Con el omeprazol no se ha encontrado toxicidad o daño al performance reproductivo de los animales. Embarazo: No se ha realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Esomeprazol deberá utilizarse durante el embarazo únicamente si es estrictamente necesario. Embarazo categoría B según la FDA. www.edifarm.com.ec

EFECTOS SECUNDARIOS/ADVERSOS: Nota: La gastritis atrófica ha sido ocasionalmente relacionado con biopsias de cuerpos con gastritis de pacientes tratados por largos periodos con omeprazol. El cual esomeprazol es un enantiómero. Los siguientes efectos secundarios/adversos han sido seleccionado sobre la base de su potencial importancia clínica - no necesariamente incluye todo: Los que indican necesidad de atención médica: Incidencia no determinada: Reacción anafiláctica; reacción dermatológica incluyendo: eritema multiforme, síndrome de Stevens Jonson, necrólisis epidermal toxica o pancreatitis. Los que indican necesidad de atención médica solo si persisten o son molestos: Incidencia más frecuente: Dispepsia. Incidencia menos frecuente: Dolor abdominal; estreñimiento; diarreas; vértigo; sequedad de la boca; flatulencia; dolor de cabeza; náuseas; prurito; infección respiratoria o sinusitis. TERAPIA PARALELA Y EFECTOS ADVERSOS: Colitis pseudomembranosa: Solo en casos leves, usualmente responden a la discontinuidad de los antibacteriales (por ejemplo: amoxicilina o claritromicina). En casos de moderados a severos, se debe considerar dar con un manejo de líquidos y electrolitos, suplementos proteínicos y tratamiento con una droga antibacteriana clínicamente efectivo contra Clostridium difficile. ADVERTENCIAS: Tomar por lo menos una hora antes de las comidas. No triturar, no masticar la tableta. Tomar la tableta entera con líquido. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Los tabletas deben deglutirse enteras con líquidos. Las mismas que no deben masticarse ni triturarse. Dosis Usual Adulta: - Tratamiento para la enfermedad por Reflujo gastroesofágico (ERGE): La administración oral es de 20 ó 40 mg una vez al día por 4 a 8 semanas. Para pacientes que no logran una cicatrización en las 4 ú 8 semanas del periodo de tratamiento se puede considerar una terapia adicional con Esomeprazol de 4 ú 8 semanas. - Mantenimiento de Esofagitis Erosiva Cicatrizada: La administración oral es de 20 mg una vez al día. Los estudios controlados no se extendieron más de seis meses. - Tratamiento para la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático. La administración oral es de 20 mg una vez al día por cuatro semanas. Para pacientes que no logren resolver completamente los síntomas después de 4 semanas del periodo de tratamiento, se puede considerar una terapia adicional de Esomeprazol por 4 semanas. www.edifarm.com.ec

SOBREDOSIS: Efectos clínicos de la sobredosis: Las manifestaciones variaron pero incluyeron confusión, visión borrosa; diaforesis; somnolencia; boca seca; dolor de cabeza; nausea y taquicardia. Tratamiento en caso de sobredosis: No se conoce un antídoto específico para el esomeprazol. El tratamiento es esencialmente sintomático y de soporte: - El esomeprazol se une ampliamente a las proteínas plasmáticas, y no se elimina por diálisis. - En pacientes en quienes se confirme o sospeche la sobre dosis intencional, se deberá referir al paciente a consulta psiquiátrica. PRESENTACIONES: Presentación Comercial 20 mg: Caja x 10 ristras x 10 tabletas de liberación controlada + inserto. Caja x 1, 2 foil x 7 tabletas + inserto. Caja x 1, 2 foil x 10 tabletas + inserto. Presentación Comercial 40 mg: Caja x 5 foil de 30 tabletas c/u + inserto Caja x 1, 2 foil x 7 tabletas + inserto. Caja x 1, 2 foil x 10 tabletas + inserto. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad. MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. "VENTA CON RECETA MEDICA" REFERENCIAS: USP DI 2005. Distribuido y Comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil-Ecuador

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Solución Oral Suplemento de Vitamina C (Vitamina C) COMPOSICIÓN: Cada 1 ml (20 gotas) contiene 200 mg de Vitamina C. 391

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INCOMPATIBILIDADES: No reportadas.

- Tratamiento de úlcera duodenal asociada con las infecciones con Helicobacter pylori. La administración oral, para la Terapia triple de Esomeprazol 40 mg una vez al día tomar en combinación con Claritromicina 500 mg dos veces al día y amoxicilina 1000 mg dos veces al día por 10 días. Pacientes en quienes falle la terapia triple es probable que los Helicobacter pylori tengan resistencia a la Claritromicina. - Reducción al riesgo de ulceras gástricas asociadas a los antiinflamatorios no-esteroidales. La administración oral es de 20 ó 40 mg una vez al día por 6 meses. Nota: en Pacientes con insuficiencia hepática severa (clase C de Child Pugh), la dosificación no deberá ser mayor a 20 mg de Esomeprazol. Dosis Usual Pediátrica: La seguridad y eficacia no ha sido establecida. Dosis Usual Geriátrica: Ver Dosis Usual Adulta.

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Lactancia: No se conoce si el esomeprazol es distribuido en la leche materna humana. Sin embargo, concentraciones de omeprazol han sido hallados en la leche de una mujer a la cual se le administró 20 mg. Se debe considerar el riesgo-beneficio para el lactante. Pediatría: No se ha establecido la seguridad y la eficacia de esomeprazol en pacientes pediátricos. Geriátricos: A la fecha no han sido documentados los problemas geriátricos, en estudios que han incluido pacientes ancianos. Sin embargo, no se puede descartar la gran sensibilidad de algunos pacientes de mayor edad. Farmacogénesis: La isoenzima CYP2C19 exhibe polimorfismo en el metabolismo del esomeprazol. Del 15 al 20% de asiáticos y 3% de caucásicos, carecen de CYP2C19 y tienen el término de malos metabolizadores.

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INDICACIONES: Carencia de vitamina C. Suplemento de Vitamina C en recién nacidos y prematuros. Metahemoglobinemia. Trastornos de absorción (Gastroenteropatías). Terapia adyuvante en afecciones graves o crónicas. REACCIONES ADVERSAS: La vitamina C presenta una excelente tolerancia; dosis muy elevadas que superan en exceso los requerimientos fisiológicos se toleran sin presentar ningún síntoma. Las altas dosis se han asociado, ocasionalmente, a diarrea leve y/o efecto diurético. CONTRAINDICACIONES: No debe ser administrado en pacientes con conocida hipersensibilidad a la vitamina C y a cualquiera de sus excipientes. POSOLOGÍA: Según la indicación del médico. Dosis recomendada: Lactantes: 30-50 mg por día (4-6 gotas). Niños: 50-200 mg por día (6-25 gotas) según edad. PRESENTACIÓN: Frasco de 20 ml. Registro Sanitario No. 24.246-1-03-12. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

CONTRAINDICACIONES: Los pacientes con cálculos renales no deben tomar más de 500 mg de Vitamina C al día, a no ser que su médico lo permita. Los diabéticos que midan su propia glucosa urinaria deben cesar de tomar REDOXON® TOTAL varios días antes de efectuar estas pruebas, ya que la vitamina C afecta los resultados. No se recomienda la administración continua de aportes suplementarios de Zinc sin supervisión médica adecuada. Informe a su médico o farmacéutico si usted: Sufre de cualquier otra enfermedad. Tiene alergias. Está utilizando cualquier otro medicamento (incluyendo los medicamentos sin receta médica). No tome REDOXON® TOTAL si es alérgico a cualquiera de sus componentes. EVENTOS ADVERSOS: La tolerancia de la vitamina C es alta, de manera que aún a dosis muy superiores a los requerimientos fisiológicos son toleradas sin síntomas. Dosis altas (3 g y más) ocasionalmente han causado un leve efecto diarreico y/o diurético. Contiene Sucralosa, no contiene gluten. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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REDOXITOS TOTAL®

Es un SUPLEMENTO ALIMENTICIO con una fórmula mejorada que combina la acción comprobada de la Vitamina C y el Zinc, con un nuevo ingrediente, Vitamina D. Junto con una alimentación adecuada y hábitos saludables, la Vitamina D y el Zinc contribuyen a fortalecer el funcionamiento del Sistema Inmune. La vitamina C contribuye a la formación de colágeno para un adecuado funcionamiento de la piel. El Zinc contribuye a la protección de las células frente al daño oxidativo.

Suplemento alimenticio con vitaminas C + D + Zinc sabor a naranja, frutilla y tropical, en forma de gomitas masticable. Vitamina C: Fortalece las defensas. Vitamina D: Mantiene los huesos sanos. Zinc: Contribuye a producir anticuerpos.

MODO DE USO: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 Comprimido efervescente de 4,5 gr al día disuelto en un vaso con agua ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: ESTE PRODUCTO ES UN SUPLEMENTO DIETARIO, NO ES UN MEDICAMENTO Y NO SUPLE UNA ALIMENTACIÓN EQUILIBRADA. El producto no es adecuado para ser consumido como única fuente de alimento. No superar la dosis recomendada. Mantener fuera del alcance de los niños. No consumir en el embarazo ni lactancia. En personas con diagnóstico de hematocrosis, problemas de la función renal o con propensión a la formación de cálculos consulte a su médico. Conservar a temperatura no mayor a 30°C. Mantener el envase bien cerrado.

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MODO DE USO: Se recomienda no más de 3 gomas diarias. No es recomendable el uso en niños menores de 4 años. Mantener el empaque original en un lugar fresco y seco, a una temperatura menor a 25°C. Disponible en: Funda con 5 y funda con 25 gomas. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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RELAXATE®

Adicionalmente, la preparación está indicada para el alivio de los espasmos vesículo uretrales en la cateterización, catéteres citoscópicos o permanentes, antes de la citoscopia o cateterización, secuelas de intervención quirúrgica del tracto urinario inferior.

CLASIFICACIÓN TERAPÉUTICA: Antiespasmódico, antimuscarinico urinario. DESCRIPCIÓN Y PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Propiedades Farmacodinámicas: El Flavoxato Clorhidrato (Tal como su principal metabolito Ácido carboxílico metil flavona MFCA) es un antiespasmódico selectivo del tracto urinario. Estudios en animales y humanos, el flavoxato clorhidrato ha sido demostrado que tiene una acción antiespasmódica directa en fibras musculares lisas. El mecanismo de acción implica acumulación de AMP cíclico intracelular y actividad bloqueadora de calcio. Esta inhibe las contracciones de la vejiga por varios agonistas o por estimulación eléctrica e inhibe la frecuencia de las contracciones de la micción de la vejiga. Esta incrementa la capacidad de volumen de la vejiga reduce la presión límite de micción. Adicionalmente estudios en animales han demostrado que el flavoxato clorhidrato tiene propiedades analgésicas y anestésicas locales. El Flavoxato no afecta significativamente a las funciones cardiacas o respiratorias. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Estudios orales en hombres han indicado que el flavoxato es facilmente absorbido del intestino y convertido, en gran medida, casi inmediatamente a MFCA. Siguiendo una dosis intravenosa IV (equimolar a 100 mg), los siguientes parámetros fueron calculados para flavoxato: T ½ 83.3 mins: volumen de distribución aparente 2.89 I/kg. La distribución aparente de MFCA, fue de 0.20 Vkg. Ningún flavoxato libre fue encontrado en orina (24 horas). Sin embargo 47% de la dosis fue excretada como MFCA. Siguiendo una dosis oral simple en voluntarios de 200 mg a 400 mg de flavoxato, casi no fue detectado flavoxato libre en el plasma. Los niveles pico de MFCA fueron alcanzados de 30 — 60 minutos después de la dosis de 200 mg y alrededor de las 2 horas siguientes de la dosis de 400 mg. La AUC para la dosis de 400 mg fue aproximadamente dos veces mes grande que la AUC de la dosis de 200 mg. Alrededor del 50% de la dosis fue excretada como MFCA dentro de las 12 horas; la mayoría es excretada dentro de las primeras 6 horas. Después de una repetición de la dosis oral (200 mg, TDS, 7 días) de excreción acumulativa de metabolitos estabilizados al 60% de la dosis en el tercer día permaneciendo casi sin cambios después de una semana. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El Flavoxato HCI está indicado para el alivio sintomático de la disuria urgente, dolor vesicular supra-pubiano nocturno, frecuencia e incontinencia como puede suceder en la cistitis, prostatitis, uretritis, uretro cistitis, uretrotrionitis. www.edifarm.com.ec

SOBREDOSIS: Ningún caso de sobredosis ha sido reportado. Los signos y síntomas de sobredosis significativa de Flavoxato MCI se piensa que son similares que aquellos otros anticolinérgicos. Esto generalmente implica las terminaciones nerviosas autónomas en el cerebro que incluye náusea, vómito, enrojecimiento, pupilas dilatadas, lengua y boca seca, piel caliente y seca, fiebre, taquicardia sinusal, hipertensión, ataxia, nistagmo, somnolencia, delirio, agitación y alucinaciones visuales. Extraordinariamente características sistémicas de toxicidad anticolinérgica, incluye sacudidas mioclónicas, coma, convulsiones, anormalidades de conducción cardiaca y disrritmia, colapso cardiovascular, íleo paralitico, retención urinaria. Considerar el carbón activado si el paciente presenta dentro de una hora de la ingestión de una cantidad potencialmente tóxica. Alternativamente la vía del lavado gástrico debe ser considerada en adultos que presentan dentro de una hora una potential sobredosis que pone en peligro la vida. El tratamiento de apoyo y observación por 6 horas después de la ingestión, sin otro tratamiento específico, debera ser suficiente para la mayoria de los pacientes. Debido a las estrategias para el manejo de la sobredosis están continuamente involucrando, es necesario ponerse en contacto, con un centro de control de intoxicaciones para determinar las últimas recomendaciones para el manejo de las sobredosis. INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Ninguna conocida. CONTRAINDICACIONES: Las siguientes condiciones obstructivas: obstrucción pilórica o duodenal, lesiones intestinales obstructivas o íleo, acalasia, hemorragia gastro intestinal y uropatias obstructivas del trato urinario inferior. Hipersensibilidad al Flavoxato MCI o a cualquiera de los excipientes. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: El Flavoxato MCI debe ser usado can precaución en pacientes con glaucoma, especialmente casos de ángulo cerrado, y en pacientes con desórdenes serios, incontrolados, obstructivos del tracto urinario inferior. Cuando la evidencia de la infección urinaria se presente, terapia anti-inefectiva apropiada, pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, los pacientes con deficiencia de lactosa o mala absorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento. EFECTOS ADVERSOS: En estudios clínicos comparando el Flavoxato MCI con otros agentes antiespasmódicos, la incidencia de efectos adversos fue baja. Las siguientes reacciones adversas han sido observadas: Desórdenes linfáticos y sanguíneos: reacciones de hipersensibilidad. 393

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COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene: Flavoxato Clorhidrato USP 200 mg Excipientes c.s. Excipientes: Lactosa, Almidón glicolato sódico, Povidona K30, Talco, Estearato de magnesio, celulosa microcristalina, Alcohol isopropílico, hypromelosa, polietilenglicol 6000, Dióxido de titanio, talco, diclorometano.

POSOLOGÍA: Adultos incluídas personas de edad avanzada: La dosis adulta recomendada es una tableta, tres veces al día, por el tiempo que sea requerido. Niños: Las tabletas de Flavoxato MCI no son recomendadas para niños menores de 12 años de edad.

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Tabletas 200 mg Flavoxato Clorhidrato

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DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral.

Desórdenes del sistema nervioso: somnolencia, mareo, dolor de cabeza, confusión mental (especialmente en personas de edad avanzada), nerviosismo, vertigo. Desórdenes oculares: visión borrosa, disturbios en la acomodación del ojo, tensión ocular incrementada. Desórdenes cardiacos: palpitaciones, taquicardia. Desórdenes gastrointestinales: diarrea, boca seca, dispepsia, disfagia, nausea, vómito. Desórdenes de la piel y tejido subcutaneo: angioedema, urticaria, entema, rash, prurito. Desórdenes renales y urinarios: disuria. Desórdenes generales: fatiga, hiperpirexia. EMBARAZO Y LACTANCIA: No existe suficiente información confiable acerca de la seguridad si se encuentra en periodo de embarazo o alguna evidencia en trabajos en animales de que se encuentre libre de peligros, el Flavoxato MCI debe ser evitado en el embarazo a menos que no haya más alternativa segura. No se conoce si el Flavoxato es excretado en la leche humana. Debido a que muchas drogas son liberadas en la leche humana, deben tomarse todas las precauciones si el Flavoxato es administrado en mujeres en proceso de lactancia. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30°C. Protegidos de la luz. MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Caja x 20 Tabletas + lnserto. Muestra médica: Caja x 2 Tabletas. Elaborado por: Asmoh Laboratories Ltd. K.N0.705, Nalagarh Road Vill-Malku Majra, Baddi Dist. - Solan Himachal Pradesh (India) — 73205 Baddi - India Importado y Distribuido por: DYVENPRO DISTRIBUCIÓN Y VENTA DE PRODUCTOS S.A. Guayaquil — Ecuador.

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RESFRIN A Jarabe COMPOSICIÓN: Cada 5 ml de RESFRÍN-A jarabe contienen: Paracetamol (Acetaminofén) 160 mg Pseudoefedrina clorhidrato 15 mg Dextrometorfano bromhidrato 7,5 mg Excipientes c.s.p. 5 ml INDICACIONES: Alivio sintomático de los procesos catarrales y gripales que cursen con dolor leve o moderado, fiebre, tos improductiva-irritativa y nerviosa, congestión y secreciones nasales. ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Por su composición de tres principios activos, RESFRÍN-A jarabe por la acción del paracetamol es eficaz para reducir el dolor y la fiebre, por acción de la pseudoefedrina descongestiona la mucosa de las vías respiratorias altas especialmente de la mucosa nasal y senos paranasales, y el dextrometorfano actúa exclusivamente como antitusivo. 394

CONTRAINDICACIONES: En aquellas personas con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. Embarazo y lactancia. Pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o fenilpropanolamina, hipotensos graves, pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, enfermedad arterial coronaria grave, hipertiroidismo, hipertensión arterial severa, asma, diabetes, hipertrofia prostática. Además, RESFRÍN-A jarabe está contraindicado en niños menores de 2 años. REACCIONES ADVERSAS: Pueden aparecer erupciones cutáneas y alteraciones sanguíneas. Raramente puede aparecer somnolencia o molestias gastrointestinales, hipertensión, sequedad de boca, nerviosismo, latidos cardíacos irregulares, dificultad para orinar y para respirar. En ese caso es aconsejable reducir la posología. El consumo simultáneo de alcohol durante el tratamiento puede acentuar la aparición de efectos secundarios. Si observa estas o cualquier otra reacción adversa no descrita anteriormente, consulte a su médico. El paracetamol puede dañar el hígado a dosis altas o en tratamientos prolongados. INTERACCIONES: Consulte a su médico si está tomando otra medicación. Este fármaco no debe administrarse junto con ciertos medicamentos antidepresivos (IMAO). No deben consumirse bebidas alcohólicas durante el tratamiento. No utilizar con otros analgésicos. Alteraciones en pruebas diagnósticas: El dextrometorfano puede producir aumento de transaminasas y amilasas séricas. Existe la posibilidad de obtener resultados erróneos en las pruebas de glucosa en orina, incluso mediante tiras reactivas. Si tiene que someterse a un análisis de sangre u orina consulte a su médico. PRECAUCIONES: No exceder la dosis diaria recomendada en el apartado Posología. No ingerir bebidas alcohólicas durante la administración del tratamiento. Si los síntomas se mantienen más de 5 días, la fiebre durante más de 3 días o si va acompañada de erupciones en la piel o dolor de cabeza persistente, o bien el dolor o la fiebre empeoran o aparecen otros síntomas, hay que interrumpir el tratamiento y consultar al médico. No utilizar este medicamento en caso de tos persistente o crónica, como la debida al tabaco, asma o enfisema, o cuando la tos va acompañada de abundantes secreciones. DOSIS: Niños de 2 a 6 años: 5 ml cada ocho horas. Niños mayores de 6 años: 10 ml cada seis u ocho horas. La administración del preparado está supeditada a la aparición de los síntomas. A medida que éstos desaparezcan debe suspenderse la medicación. PRESENTACIONES: RESFRIN-A jarabe; Frasco x 120 ml.

MEGALABS PHARMA ECUADOR S. A. Av. Coruña N27-36 y Francisco de Orellana Edif. La Moraleja Business Center Ofic. 901-902 / 1001 -1002 PBX: (593 2) 2234661 Quito-Ecuador

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NOMBRE GENÉRICO: CETIRIZINA DICLORHIDRATO MICROGRANULOS (equivalente a 5 mg de Cetirizina Diclorhidrato) + FENILEFRINA CLORHIDRATO MICROGRANULOS (equivalente a 15 mg de Fenilefrina Clorhidrato). CETIRIZINA DICLORHIDRATO (equivalente a 100 mg de Cetirizina Diclorhidrato) + FENILEFRINA CLORHIDRATO (equivalente a 200 mg de Fenilefrina Clorhidrato). COMPOSICIÓN: RHINODINA DF CÁPSULA: Cada cápsula contiene: Cetirizina Diclorhidrato Microgránulos (Equivalente a 5 mg de Cetirizina Diclorhidrato) Fenilefrina Clorhidrato Microgránulos (equivalente a 15 mg de Fenilefrina Clorhidrato) Excipientes: Cetirizina Microgránulos; Cetirizina Diclorhidrato, Croscamellosa Sódica, Talco Blanco, Almidón, Sacarosa, Povidona, Fenilefrina Microgránulos; Fenilefrina Clorhidrato, Cristales de Azúcar, Etilcelulosa, Talco, Laca, Alcohol Etílico, Microgránulos Inertes. RHINODINA DF JARABE: Cada 100 mL de Jarabe contiene: Cetirizina Diclorhidrato 100.00 mg Fenilefrina Clorhidrato 200.00 mg Excipientes: Benzoato de Sodio, Sucralosa (SPLENDA BRAND SWEETENER POWDER), Glicerina, Propilenglicol, Malitol Jarabe (Lycasin), EDTA (Edetato Sódico), Rojo N° 40 FD&C CI 16035, Sodio Citrato Dihidrato, Acido Cítrico Anhidro, Sabor Cereza (73566/H), Agua Purificada. DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I.): Cetirizina. Fenilefrina. CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC): Grupo farmacológico: Sistema Respiratorio: Cetirizina: Antihistamínico de uso sistémico. Fenilefrina: Preparado de uso nasal para evitar la congestión nasal. Código ATC: V79029. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Farmacocinética2: CETIRIZINA: La cetirizina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después administración de dosis orales, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en aproximadamente una hora. Los alimentos retrasan el tiempo hasta el pico de las concentraciones plasmáticas pero no disminuye la cantidad de fármaco absorbido. La cetirizina se une fuertemente a las proteínas plasmáticas y tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 10 horas. Se ha detectado en la leche materna. Cetirizina se excreta principalmente por la orina como fármaco inalterado. No cruza la barrera hematoencefálica en un grado significativo. FENILEFRINA6: El volumen en estado estacionario de distriwww.edifarm.com.ec

INDICACIONES1: Alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica. DOSIFICACIÓN: Administrar Según Criterio Médico. EFECTOS ADVERSOS1: Cetirizina: Ensayos clínicos controlados y no controlados llevados a cabo en los Estados Unidos y Canadá incluyeron más de 6000 pacientes de 12 años y de más edad, con dosis de cetiricina de 5 a 20 mg por día. La duración del tratamiento fue de 1 semana a 6 meses, con una exposición media de 30 días. La mayoría de las reacciones adversas notificadas durante el tratamiento con cetirizina fueron leves o moderadas. En ensayos placebo – ensayos, la incidencia de abandonos debido a reacciones adversas en pacientes tratados con cetirizina 5 o 10 mg no fue significativamente diferente del placebo a 82.9% vs. 2,4%, respectivamente). La reacción adversa más frecuente en los pacientes mayores de 12 años que ocurrió fue somnolencia, con más frecuencia en cetirizina que en el placebo. La incidencia de somnolencia asociado con cetirizina se relacionó con la dosis, 6% en el grupo placebo, 11% a los 5 mg y 1% a los 10 mg. Los aban395

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Cápsula, Jarabe Vía oral

bución de aproximadamente 340 litros sugiere una alta distribución en los órganos y tejidos periféricos. El aclaramiento de suero es de aproximadamente 2.100 ml / min. La eliminación terminal en plasma observada de fenilefrina fue de 2,5 horas. La fenilefrina se metaboliza principalmente por la monoamino oxidasa y sulfotransferasa. Después de la administración, aproximadamente el 80% de la dosis total se elimina dentro de los primeros 12 h; y aproximadamente el 86% de la dosis total se recuperó en la orina dentro de las 48 h. El fármaco de origen sin cambios excretada fue del 16% de la dosis total en la orina en 48 h post administración. Hay dos metabolitos principales, con aproximadamente 57 y 8% de la dosis total se excreta como ácido m-hidroximandélico y conjugados de sulfato, respectivamente. Los metabolitos se consideran no farmacológicamente activo. Farmacodinamia1,2; CETIRIZINA: La cetirizina, un metabolito de la hidroxizina, es un antihistamínico; sus principales efectos están mediados por la inhibición selectiva de los receptores H1. FENILEFRINA: En general, los receptores alfa-1-adrenérgicos median la contracción y crecimiento hipertrófico de células musculares lisas. alfa-1-receptores son receptores transmembrana de dominio 7-acoplados a proteínas G, Gq/11. Tres subtipos de α1-receptor, que comparten aproximadamente el 75% de homología en sus dominios transmembrana, se han identificado: a1a (cromosoma 8), a1b (cromosoma 5), y α1D (cromosoma 20). Fenilefrina parece actuar de manera similar en los tres subtipos de receptores. Los tres subtipos de receptores parecen estar implicados en el mantenimiento del tono vascular. El a1a-receptor mantiene el tono vascular basal, mientras que el a1b-receptor media los efectos vasoconstrictores de alfa-1-agonistas exógenos. La activación de la α1receptor activa GQ-proteínas, lo que resulta en la estimulación intracelular de fosfolipasas C, A2, y D. Esto se traduce en la movilización de Ca2 + intracelular de los depósitos, la activación de la quinasa activada por mitógenos y PI3 quinasa vías y posterior vasoconstricción. Fenilefrina produce sus acciones locales y sistémicas actuando sobre los receptores alfa-1adrenérgicos del músculo liso vascular periférico. La estimulación de los alfa-1-adrenérgicos receptores da como resultado la contracción del músculo liso arteriolar en la periferia. Fenilefrina disminuye la congestión nasal actuando sobre los receptores alfa-1-adrenérgicos en las arteriolas de la mucosa nasal para producir constricción; esto conduce a una disminución de edema y aumento del drenaje de las cavidades sinusales.

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RHINODINA® DF CÁPSULA RHINODINA® DF JARABE

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donos debidos a la somnolencia de cetirizina fueron poco frecuentes (1,0% frente a 0,6 en la cetirizina% en el grupo placebo). fatiga y sequedad de boca también parecían ser reacciones adversas relacionadas con el tratamiento. No hubo diferencias por edad, raza, sexo o por el peso corporal en relación con la incidencia de reacciones adversas. Sistema nervioso autónomo: anorexia, enrojecimiento, aumento de la salivación, retención urinaria. Cardiovasculares: insuficiencia cardiaca, hipertensión, palpitaciones, taquicardia. Los sistemas nerviosos central y periférico: coordinación anormal, ataxia, confusión, disfonía, hiperestesia, hipercinesia, hipertonía, hipoestesia, calambres en las piernas, migraña, mielitis, parálisis, parestesia, ptosis, síncope, temblor, contracciones, vértigo, defecto del campo visual. Gastrointestinales: función hepática anormal, , estreñimiento, dispepsia, eructos, flatulencia, gastritis, hemorroides, aumento del apetito, melena, hemorragia rectal, estomatitis incluyendo estomatitis ulcerativa, decoloración de la lengua, edema en la lengua. Genitourinarios: cistitis, disuria, hematuria, poliuria, incontinencia urinaria, infección del tracto urinario. Audición y ventricular: sordera, dolor de oído, ototoxicidad, tinnitus. Metabólica/nutricional: deshidratación, diabetes mellitus sed. Musculoesquelético: artralgia, artritis, artrosis, debilidad muscular, mialgia. Psiquiátrica: pensamiento anormal, agitación, amnesia, ansiedad, disminución de la libido, despersonalización, depresión, labilidad emocional, euforia, disminución de la concentración, insomnio, nerviosismo, paroniria, desorden del sueño. Sistema respiratorio: bronquitis, disnea, hiperventilación, mayor cantidad de flema, neumonía, trastornos respiratorios, rinitis, sinusitis, infección del tracto respiratorio superior. Reproductiva: dismenorrea, dolor de pecho, sangrado intermenstrual, leucorrea, menorragia, vaginitis. Reticuloendotelial: linfadenopatía. Piel: acné, alopeca, angioedema, erupción bullosa, dermatitis, piel seca, eczema, erupción eritematosa, furunculosis, hiperqueratosis, hipertricosis, aumento de la sudoración, erupción maculopapular, reacción de fotosensibilidad, , prurito, púrpura, erupción cutánea, seborrea, urticaria. Sentidos especiales: parosmia, pérdida del gusto, alteración del gusto. Visión: ceguera, conjuntivitis, dolor ocular, glaucoma, pérdida de la acomodación, ocular, hemorragia, xeroftalmia. Casos ocasionales de elevaciones de transaminasas hepáticas, transitoria y reversible ocurrieron durante el tratamiento con ceritizina. Ha sido reportado hepatitis con elevación de las transaminasas significativa y eleva la bilirrubina en asociación con el uso de cetirizina; anafilaxis, colestasis, glomerulonefritis, anemia hemolítica, hepatitis, discinesia orofacial, hipotensión grave, muerte fetal, y trombocitopenia. Fenilefrina4: Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): - Trastornos del sistema nervioso: inquietud, ansiedad, nerviosismo, debilidad, mareo, temblores,insomnio, irritabilidad, dolor de cabeza (con dosis altas y puede ser un síntoma de hipertensión); con dosis altas pueden producirse convulsiones, parestesias y psicosis con alucinaciones. - Trastornos vasculares: hipertensión (generalmente con dosis elevadas o en individuos susceptibles), vasoconstricción periférica con reducción del flujo de sangre a órganos vitales (los efectosvasoconstrictores pueden más probablemente suceder a pacientes hipovolémicos); frío en lasextremidades, rubor, hipotensión. En uso prolongado se puede producir depleción del volumenplasmático. 396

- Trastornos cardiacos: dolor precordial o malestar, bradicardia grave, aumento del trabajo cardiacopor incremento de la resistencia arterial periférica que afecta especialmente a ancianos o pacientes conpobre circulación cerebral o coronaria, posible inducción o exacerbación de una insuficiencia cardiacaasociada a enfermedad cardiaca, palpitaciones (con altas dosis). - Trastornos renales y urinarios: disminución de la perfusión renal y probablemente reducción de lacantidad de orina, retención urinaria. - Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disnea, distress respiratorio. - Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: palidez en la piel, piloerección, sudoraciónincrementada. - Trastornos gastrointestinales: vómitos (con altas dosis). - Trastornos del metabolismo y la nutrición: hiperglucemia. - Exploraciones complementarias: hipocaliemia, acidosis metabólica. Reacciones adversas raras (= 1/10.000 a < 1/1.000): - Trastornos cardiacos: infarto de miocardio, arritmia ventricular. - Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: edema pulmonar (a dosis elevadas generalmenteo en individuos susceptibles). - Trastornos vasculares: hemorragia cerebral (a dosis elevadas generalmente o en individuossusceptibles). CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Conocida hipersensibilidad a sus componentes. - Cetirizina: Contraindicado en glaucoma, hipertrofia prostática, estenosis pilórica, episodio de asma bronquial, ingesta de bebidas alcohólicas y sedantes. Contraindicado en el embarazo o cuando se supone su existencia, y durante la lactancia. Este producto puede producir somnolencia. Se recomienda no conducir vehículos ni operar maquinarias. - Fenilefrina5: No se debe usar la fenilefrina en los siguientes casos: • En pacientes con hipertensión grave o enfermedad vascular periférica, debido al riesgo de gangrena isquémica o trombosis vascular. • En combinación con inhibidores no selectivos de la monoaminooxidasa (IMAO) (o en las 2 semanas siguientes a su retirada), debido al riesgo de hipertensión paroxística e hipertermia posiblemente mortal. • En pacientes con hipertiroidismo grave. Producto de Uso delicado. Adminístrese por precaución y bajo vigilancia médica. PRECAUCIONES: Cetirizina: Se recomienda precaución si se toma concomitantemente alcohol. Se recomienda precaución en pacientes epilépticos y pacientes con riesgo de convulsiones. No se recomienda el uso del medicamento en niños menores de 2 años. Fenilefrina5: Se debe monitorizar la presión arterial durante el tratamiento. Se debe administrar la fenilefrina con cuidado a pacientes con: diabetes mellitus; hipertensión arterial; hipertiroidismo no controlado; enfermedades coronarias y afecciones cardíacas crónicas; insuficiencia vascular periférica no grave; bradicardia; bloqueo cardíaco parcial; taquicardia; arritmias; angina de pecho (la fenilefrina puede precipitar o exacerbar la angina en pacientes con enfermedad arterial coronaria e historial de angina de pecho); aneurisma; glaucoma de ángulo cerrado. La fenilefrina puede causar una reducción del gasto cardíaco. Por lo tanto, se debe administrar con cuidado a pacientes con arteriosclerosis, pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia circulatoria cerebral o coronaria. www.edifarm.com.ec

INTERACCIONES1,2,3: Cetirizina: Debido a la farmacocinética, farmacodinamia y al perfil de tolerancia de la cetirizina, no se esperan interacciones con este antihistamínico. No se han notificado ni interacciones farmacodinámicas ni farmacocinéticas significativas en los estudios de interacción fármaco-fármaco desarrollados, especialmente con teofilina (400 mg/día). La absorción de la Cetirizina no se reduce con la comida, aunque disminuye la velocidad de absorción. Evitar el consumo de alcohol. Tomar independientemente de las comidas. No se recomienda el uso concomitante con: • Ritonavir (antirretroviral): aumento de la cantidad de Cetirizina en sangre provocando una eliminación más lenta. Fenilefrina: - Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): se debe evitar su administración simultánea o se debe separar la administración de fenilefrina un mínimo de 15 días después de interrumpir un tratamiento deeste tipo (tiempo que se estima necesario para que las enzimas MAO se recuperen del efecto inhibidorque inducen los IMAO que hace que se reduzca el metabolismo de la fenilefrina), tanto antidepresivoscomo fenelzina, isocarboxacida, nialamida, tranilcipromina o moclobemida o para tratamiento de laenfermedad de Parkinson como selegilina, u otros como furazolidona; se pueden potenciar los efectoscardiacos y vasopresores, y el riesgo de crisis hipertensivas. - Bloqueantes alfa-adrenérgicos: como la fenilefrina, no se recomienda su uso simultáneo conmedicamentos con www.edifarm.com.ec

EMBARAZO Y LACTANCIA1: Embarazo: Categoría B del embarazo en ratones, ratas y rabinos, cetirizina no fue teratogénico en dosis orales de hasta 96, 225 y 135 mg/kg, respectivamente (aproximadamente 40, 180 y 220 veces la dosis máxima recomendada diaria oral en adultos en una mg/m2). No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, ya que los estudios en animales no siempre predicen la respuesta humana, cetirizina se debe usar en el embarazo sólo si es claramente necesario. La administración de fenilefrina al final del embarazo o en el parto puede potencialmente causar hipoxia fetal y bradicardia. Es posible el uso de fenilefrina inyectable durante el embarazo de acuerdo con las indicaciones. La combinación con algunos agentes oxitócicos puede causar hipertensión grave. Lactancia: Cetirizina se excreta por la leche materna por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia a menos que el beneficio sobre la madre sea mayor que cualquier riesgo teórico sobre el hijo. Pequeñas cantidades de fenilefrina se excretan en la leche materna humana y la biodisponibilidad oral puede ser baja. La administración de vasoconstrictores a la madre expone al bebé a un riesgo teórico de efectos cardiovasculares y neurológicos. Sin embargo, si se administra un solo bolo durante el parto, la lactancia materna es posible. 397

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SOBREDOSIS1: Los síntomas observados después de una sobredosis de cetirizina están principalmente asociados con efectos sobre el SNC o con efectos que podrían sugerir un efecto anticolinérgico. Los efectos adversos notificados después de la ingesta de al menos 5 veces la dosis diaria recomendada son: confusión, diarrea, mareo, fatiga, dolor de cabeza, malestar, midriasis, prurito, nerviosismo, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblor y retención urinaria. De producirse, se recomienda un tratamiento sintomático o de apoyo. El lavado gástrico se podrá realizar tras una ingesta reciente. La cetirizina no se elimina de forma efectiva por diálisis. Para la fenilefrina, los síntomas de una sobredosis incluyen dolores de cabeza, náuseas, vómitos, psicosis paranoica, alucinaciones, hipertensión y bradicardia refleja. Se pueden producir arritmias cardíacas tales como extrasístoles ventriculares y episodios paroxísticos breves de taquicardia ventricular. El tratamiento debería consistir en medidas sintomáticas y de apoyo. Los efectos hipertensivos pueden ser tratados con un fármaco bloqueante del alfa-adrenoceptor, tales como la fentolamina.

efectos similares como dihidroergotamina, metilergometrina, ergotaminas(medicamentos para la migraña), oxitocina (inductor al parto), porque se puede producir un aumentode los efectos vasoconstrictores. Además, los medicamentos alfa-bloqueantes antihipertensivos o para hiperplasia benigna de próstata, antagonizan los efectos de los alfa-receptores pero dejan los efectosmediados por los beta sin oposición, pudiendo causar un riesgo incrementado de hipotensión ytaquicardia. Bloqueantes beta-adrenérgicos: sus efectos terapéuticos pueden inhibirse, pudiéndose causar elevaciónde la tensión arterial. Asimismo, el bloqueo beta-adrenérgico puede dar lugar a actividad alfaadrenérgicasin oposición, con riesgo de hipertensión y bradicardia excesiva. Antidepresivos tricíclicos como amitriptilina, amoxapina, clomipramina, desipramina y doxepina o tetracíclicos como maprotilina: su uso simultáneo puede potenciar los efectos presores de la fenilefrina. Anestésicos volátiles, como ciclopropano o halotano: pueden aumentar el riesgo de arritmias. Antihipertensivos, particularmente los que tienen relación con el sistema nervioso simpático: serequiere precaución ya que se pueden antagonizar sus efectos hipotensivos (como metildopa que es deacción central y guanetidina, antihipertensivo bloqueante adrenérgico neuronal), pudiéndose producir hipertensión grave. Medicamentos que causan pérdida de potasio, como algunos diuréticos como furosemida: se puedepotenciar la hipocaliemia y puede disminuir la sensibilidad arterial a los vasopresores como fenilefrina. Medicamentos que afectan a la conducción cardiaca, como glucósidos cardiacos y antiarrítmicos: se requiere precaución. Hormonas tiroideas: se requiere precaución. Medicamentos bloqueantes de ambos receptores, alfa y beta-adrenérgicos como labetalol y carvedilol:puede haber complejas interacciones con el uso simultáneo de fenilefrina y se puede potenciar latoxicidad por producirse un antagonismo a nivel de receptores beta. Atropina sulfato: bloquea la bradicardia refleja causada por fenilefrina y aumenta la respuesta presoraa fenilefrina. Raramente, a dosis muy altas, la fenilefrina puede interaccionar con glucósidos digitálicos y aumentarel riesgo de arritmias.

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En pacientes con gasto cardíaco reducido o enfermedad coronaria vascular, se debe monitorizar atentamente las funciones de los órganos vitales y se debe considerar una reducción de dosis cuando la presión arterial sistémica se acerque al extremo inferior del rango objetivo. En pacientes con insuficiencia cardíaca grave o shock cardiogénico, la fenilefrina puede causar el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca como consecuencia de la vasoconstricción inducida (aumento de la poscarga). Se debe prestar especial atención a la inyección de fenilefrina para evitar la extravasación ya que podría causar necrosis del tejido. Este medicamento contiene sodio. Cada jeringa precargada con 10 ml contiene 36,8 mg (equivalentes a 1,60 mmol de sodio). Esto debe tenerse en cuenta con los pacientes con una dieta baja en sodio.

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LIMITACIONES DE USO1: Estudios sobre la capacidad para conducir, sobre la atención o el tiempo de reacción no han demostrado ningún efecto clínicamente relevante a la dosis recomendada. No obstante se deberá tener en cuenta que en algunas personas se pueden producir efectos adversos como mareos y somnolencia. Por lo que los pacientes deberán tener en cuenta su respuesta al medicamento antes de conducir o de utilizar maquinaria. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30°C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. PRESENTACIONES: RHINODINA DF CÁPSULA Caja x blister x 10 cápsulas. RHINODINA DF JARABE Caja - frasco de pet x 60 ml + cuchara dosificadora. NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL FABRICANTE O LICENCIANTE: Elaborado por PROCAPS S.A. Calle 80 N° 78B-201. Barraquilla-Colombia. IMPORTADO Y DISTRIBUIDO POR: GENETIA PHARMACTIVE S.A., (QUITO-ECUADOR). REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA: 1. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). [Sitio en Internet]. Disponible en: http://www.aemps.gob.es/cima/ pdfs/es/ft/73089/FT_73089.pdf 2. Drug Bank. [Sitio en Internet]. Disponible en: www.drugbank.ca 3. Vademécum. (2007). Medicamentos de uso en Venezuela. 5ta Edición. Editorial Licitelco. Bogotá-Colombia. Página 454- Cetirizina y 494- Efedrina (Farmacológico desarrollado IFD). 4. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). [Sitio en Internet]. Disponible en: http://www.aemps.gob.es/cima/ dochtml/ft/50172/FichaTecnica_50172.html 5. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). [Sitio en Internet]. Disponible en: http://www.aemps.gob.es/cima/ dochtml/ft/80352/FichaTecnica_80352.html 6. Food and Drug Administration Home Page . [Sitio en Internet]. Disponible en: http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/204300lbl.pdf RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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RHINODINA® D CÁPSULAS RHINODINA® D JARABE

Cápsula, Jarabe Vía oral

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NOMBRE GENÉRICO: Cetirizina diclorhidrato 5 mg + pseudoefedrina sulfato 120 mg. Cetirizina diclorhidrato 5 mg + pseudoefedrina sulfato 60 mg. COMPOSICIÓN: RHINODINA® D CÁPSULAS: Cada Cápsula contiene: Citirizina Diclorhidrato microgránulos 6.37% (equivalente a 5 mg de Cetirizina Diclorhidrato)*, Pseudoefedrina Sulfato microgránulos 55.8% (equivalente a 120 mg de Pseudoefedrina Sulfato)*, Croscarmelosa Sódica, Talco Blanco, Almidón, Sacarosa, Povidona, Shellac, Etilcelulosa, Plastificante, Gelatina Farmacéutica, Agua Purificada, Azul N° 1 FD&C CI 42090, Rojo N° 33 FD&C CI 17200, Dioxido de Titanio USP CI 77891, Rojo N° 3 FD&C CI 45430 *El peso de dosificación varía de acuerdo a la concentración de los microgránulos. RHINODINA® D JARABE: Cada 5 mL de Jarabe contiene: Pseudoefedrina Sulfato 60 mg Cetirizina Diclorhidrato 5 mg Excipientes: Ácido Cítrico Anhidro USP, Aspartamo, Maltitol Jarabe (Lycasin), Metilparabeno, Propilenglicol USP, Polivinilpirrolidona K-90, Rojo 40 FD&C CI 16035, Citrato de Sodio Dihidrato, Sabor Cereza (73566/H), Agua Purificada. DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I.): Cetirizina diclorhidrato. Pseudoefedrina sulfato. CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC): Grupo Farmacológico: Sistema Respiratorio. Descongestivos nasales para uso sistémico. Código ATC: R01BA52. FARMACOLOGÍA CLÍNICA Farmacocinética1: Cetirizina: La concentración plasmática máxima en el estado de equilibrio es aproximadamente de 300 ng/ml y se alcanza en 1,0 - 0,5 h. No se observa acumulación de Cetirizina tras la administración de dosis diarias de 10 mg durante 10 días. La distribución de los parámetros farmacocinéticos como la concentración máxima (Cmáx) y el área debajo de la curva (AUC) es monocompartimental en voluntarios sanos. El grado de absorción de la Cetirizina no se reduce con la comida, aunque la velocidad de absorción disminuye. El grado de biodisponibilidad es similar cuando la Cetirizina se administra como solución, cápsula o comprimido. El volumen aparente de distribución es 0,50 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas de Cetirizina es del 93 ± 0,3%. La Cetirizina no modifica la unión de la warfarina a proteínas. La Cetirizina no sufre mayoritariamente efecto primer paso. Dos terceras partes de la dosis se excreta sin modificación por la orina. La semivida terminal es aproximadamente de 10 horas. La Cetirizina muestra una cinética lineal en el rango de 5 a 60 mg. Poblaciones especiales: Pacientes de edad avanzada: Tras una única administración de una dosis oral de 10 mg a 16 pacientes de edad avanzada, la semivida aumentó un 50 % y el aclaramiento disminuyó en un 40 % en comparación con los pacientes normales. La disminución en el aclaramiento de la Cetirizina en estos voluntarios parece relacionarse con la disminución de su función renal. Niños, lactantes y niños pequeños: La semivida de la Cetirizina fue de 6 horas en niños de 6-12 años y 5 horas en niños de 2-6 años. En lactantes y niños pequeños de 6 a 24 meses, se redujo a 3,1 horas. Pacientes con insuficiencia renal: La farmacocinética del fármaco fue similar en pacientes con insuficiencia leve (aclaramiento de creatinina mayor de 40 ml/min.) y voluntarios sanos. Los pacientes con insuficiencia renal moderada tuvieron un incremento de 3 veces en la semivida y una disminuwww.edifarm.com.ec

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INDICACIONES1,2: Tratamiento de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional cuando se acompaña de congestión nasal. Cetirizina/Pseudoefedrina está indicado en adultos y niños a partir de 12 años DOSIFICACIÓN1: • Adultos y adolescentes a partir de 12 años: 1 comprimido de liberación prolongada, 2 veces al día (mañana y tarde); máximo 2 comprimidos al día. • Mayores de 60 años: Esta asociación no deberá administrarse a pacientes de edad superior a 60 años o a pacientes con insuficiencia renal o hepática sin consultar con un médico. • Pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave: No hay datos para documentar la relación eficacia/seguridad en pacientes con insuficiencia renal. Ya que la Cetirizina se elimina principalmente por vía renal en casos en los que no se pueda utilizar un tratamiento alternativo, se deberán individualizar los intervalos de dosificación de acuerdo con la función renal. Consulte la siguiente tabla y ajuste la dosis según proceda. Para utilizar esta tabla de dosificación, es preciso disponer de una estimación del aclaramiento de creatinina (CLcr) del paciente, en ml/min. El valor de CLcr (en ml/min) se puede estimar a partir de la determinación de creatinina en suero (mg/dl) mediante la siguiente fórmula: [140 – Edad (años)] x peso (kg) CLcr =__________________________ (x 0,85 para mujeres) 72 x creatinina en suero (mg/ml) Ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal: Grupo

Aclaramiento de creatinina (ml/min)

Dosis y frecuencia

± 80

10 mg una vez al día

Leve

50 – 79

10 mg una vez al día

Moderada

30 – 49

5 mg una vez al día

Grave

<30

5 mg una vez cada 2 días

Enfermedad renal terminal - pacientes que precisan diálisis

<10

Contraindicado

Normal

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receptores alfa-1 da lugar a una vasoconstricción de los vasos sanguíneos, incluidos los de la mucosa nasal, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazón de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vías nasales. Por otra parte, el efecto agonista sobre receptores beta podría dar lugar a broncodilatación, disminuyendo la resistencia al flujo de aire. Asimismo, la Pseudoefedrina, al igual que la efedrina, se comporta como agonista indirecto, siendo captado por la fibra simpática, desplazando a la noradrenalina de sus vesículas y favoreciendo su liberación. La noradrenalina liberada podría potenciar los efectos simpaticomiméticos de la Pseudoefedrina al actuar sobre sus receptores. Sin embargo, este mecanismo produce una depleción de los niveles de catecolaminas en la fibra simpática, lo que ocasionaría taquifilaxia.

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ción del 70 % del aclaramiento comparado con voluntarios sanos. Los pacientes en hemodiálisis (aclaramiento de creatinina de menos de 7 ml/min.) a los que se daba una única dosis oral de 10 mg de Cetirizina tuvieron un aumento de 3 veces en la semivida y una disminución del 70 % en el aclaramiento comparados con los voluntarios sanos. La Cetirizina se eliminaba poco por hemodiálisis. Es necesario el ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. Pacientes con insuficiencia hepática: Los pacientes con enfermedad hepática crónica (cirrosis hepatocelular, colestática y biliar) a los que se dio 10 ó 20 mg de Cetirizina en una única dosis, tuvieron un incremento del 50 % en la semivida con una disminución de un 40 % en el aclaramiento comparado como los voluntarios sanos. Solo es necesario el ajuste de la dosis en pacientes con la función hepática dañada si presentan daño renal concomitante. Pseudoefedrina: Absorción: La Pseudoefedrina se absorbe en el tracto gastrointestinal tras la administración oral, sin metabolismo de primer paso. El comienzo de la acción se produce después de 15-30 minutos, manteniendo su efecto descongestivo durante 3-4 horas en el caso de las formas farmacéuticas de liberación inmediata. Los efectos pueden prolongarse hasta 12 horas tras la administración de 120 mg por vía oral en formas de liberación prolongada. Los alimentos parecen retrasar la absorción de la Pseudoefedrina, pero cuando ésta se administra en formas de liberación prolongada, los alimentos apenas afectan a la absorción. Distribución: Se desconoce su capacidad para unirse a proteínas plasmáticas. Presenta un VD entre 2,64 y 3,51 l/kg. La Pseudoefedrina es capaz de atravesar la placenta, y parece excretarse en la leche, obteniéndose un 0.5% de la dosis oral en la leche al cabo de 24 horas. Metabolismo: La Pseudoefedrina se metaboliza por N-desmetilación en el hígado, de una manera incompleta e inferior al 1%, dando lugar al metabolito nor-pseudoefedrina. Eliminación: Tanto la Pseudoefedrina como su metabolito hepático se eliminan por orina, con un 55-96% de la Pseudoefedrina inalterada. La eliminación de la Pseudoefedrina es pH dependiente, y se acelera en orina ácida. La semivida de eliminación es de 3-6 horas (pH = 5) o de 9-16 horas (pH = 8). El Cl es de 7,3-7,6 ml/minuto/kg. Farmacocinética en situaciones especiales: • Niños: Tras administrar una dosis de 30-60 mg de Pseudoefedrina en niños de 6-12 años, se obtuvieron valores de Cmáx entre 244 y 492 ng/ml al cabo de 2,1 y 2,4 horas y de Vd de 2,6 y 2,4 l/kg respectivamente. Presenta una semivida de eliminación similar a la de adultos. El Cl es algo mayor que en adultos, con valores de 10,3-9,2 ml/minuto/kg. Farmacodinamia1: La actividad farmacodinámica de Cetirizina/Pseudoefedrina está directamente relacionada con un efecto aditivo de la actividad de cada uno de sus componentes. Cetirizina: La Cetirizina, un metabolito humano de la hidroxizina, es un potente y selectivo inhibidor de los receptores periféricos H1. Los estudios in Vitro de unión a receptores no han mostrado afinidad medible nada más que por los receptores H1. Cuando se interrumpe el tratamiento con Cetirizina después de una administración repetida, la piel recupera su reactividad normal a la histamina en 3 días. A la dosis recomendada, la Cetirizina ha demostrado que mejora la calidad de vida de los pacientes con rinitis perenne o rinitis alérgica estacional. Pseudoefedrina: La Pseudoefedrina tiene unos efectos similares a los de la efedrina, aunque su actividad vasoconstrictora y los efectos centrales son inferiores que los de ésta. Se trata de un estereoisómero de la efedrina que se comporta como agonista de los receptores alfa-1 adrenérgicos, y en menor medida de los receptores beta. El agonismo sobre los

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En pacientes pediátricos con insuficiencia renal, se deberá ajustar la dosis de modo individual en cada caso teniendo en cuenta el aclaramiento renal del paciente, su edad y su peso. Niños menores de 12 años: no administrar en esta población por tratarse de un medicamento que contiene Pseudoefedrina con una forma farmacéutica de liberación prolongada. La duración del tratamiento deberá ser lo más breve posible y no debe exceder de 7 días. El tratamiento no deberá continuar una vez desaparecidos los síntomas. El comprimido de liberación prolongada debe tragarse entero (sin triturarlo, romperlo o masticarlo) con ayuda de un líquido (preferiblemente un vaso de agua). La toma concomitante de este medicamento con comidas o bebidas no afecta a la eficacia del mismo EFECTOS ADVERSOS1,3: Cetirizina: cefalea, mareos, sequedad de boca, somnolencia, fatiga, dolor de cabeza y trastornos gastrointestinales. Aunque la Cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores periféricos H1 y está relativamente libre de actividad anticolinérgica, se han notificado casos aislados de dificultad para la micción, trastornos de la acomodación ocular y sequedad de boca. Se ha notificado casos de función hepática anormal con aumento de las enzimas hepáticas, acompañadas por aumento de la bilirrubina. Muchos de estos casos se resuelven tras la interrupción del tratamiento. Para estas reacciones adversas notificadas menos frecuentemente, la estimación de la frecuencia (poco frecuente: =

Clasificación órganos Trastornos de la sangre y el sistema linfático

1/1.000 a < 1/100; raras: = 1/10.000 a < 1/1.000; muy raras: = 1/10.000) se hizo basándose en la experiencia post-comercialización. Ver Tabla 1. Pseudoefedrina: requiere suspensión del tratamiento y atención médica, de manifestarse: cianosis, dolor en el pecho, convulsiones, fiebre, taquicardia, cefaleas, alucinaciones, hipertensión, náuseas o vómitos, ansiedad, nerviosismo, dilatación de pupilas o visión borrosa no habituales, debilidad severa o temblores. Durante el periodo de utilización de la Pseudoefedrina se han notificado las siguientes reacciones adversas cuya frecuencia no se ha podido establecer con exactitud: Ver Tabla 2. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS1: Hipersensibilidad a cualquiera de los principios activos. No administrar este medicamento si presenta enfermedad cardiaca, hipertensión arterial, hipertiroidismo, diabetes mellitus, glaucoma, hipertrofia prostática, dolor o dificultad al orinar, enfermedad hepática, estenosis pilórica, episodio de asma bronquial, ingesta de bebidas alcohólicas y sedantes. Contraindicado en el embarazo o cuando se supone su existencia, y durante la lactancia. Taquicardia, Pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), Pacientes en tratamiento con otros medicamentos simpaticomiméticos, Pacientes en tratamiento con betabloqueantes, está contraindicado en niños menores de 12 años. Producto de uso delicado, puede producir somnolencia. Se recomienda no conducir vehículos ni operar maquinarias. Úsese por prescripción y bajo vigilancia médica.

Tabla 1: RHINODINA® D Frecuencia Poco frecuente Raro

Trastornos del sistema inmune

Muy raro Trombocitopenia

Hipersensibilidad

Shock anafiláctico

Trastornos psiquiátricos

Agitación

Agresividad, confusión, depresión, alucinación, insomnio

Tic

Trastornos del sistema nervioso

Parestesia

Convulsiones, trastornos del movimiento

Disgeusia, sincope, temblor, distonía, discinesia

Trastornos oculares

Trastornos de la acomodación, visión borrosa, giro ocular

Trastornos cardíacos Trastornos gastrointestinales

Taquicardia Diarrea

Trastornos hepatobiliares

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Función hepática anormal (aumento transaminasas, fosfatasa alcalina, c-GT y bilirrubina Prurito, sarpullido

Urticaria

Trastornos renales y urinarios Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Exploraciones 400

Edema angioneurótico, erupción debida al fármaco Disuria, enuresis

Astenia, malestar

Edema

Aumento de peso www.edifarm.com.ec

Tabla 2: RHINODINA® D Frecuencia Clasificación órganos Con mayor frecuencia Con menor frecuencia Trastornos psiquiátricos

Trastornos del sistema nervioso

Síntomas de excitación del sistema nervioso central incluidos nerviosismo, inquietud, trastornos del sueño, ansiedad, temblor muscular.

Hiperactividad, hiperexcitabilidad, mareo, dolor de cabeza, ataxia, temblor.

Trastornos oculares Trastornos cardíacos

Dilatación de pupilas Taquicardia, palpitaciones

Trastornos vasculares

Hipertensión, principalmente en pacientes hipertenso Nauseas, vómitos; se han presentado casos de colitis isquémica con sangre en heces, tras pocos días de comenzar un tratamiento con pseudoefedrina

Trastornos gastrointestinales

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Trastornos renales y urinarios Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Distorsión del gusto

En raras ocasiones Alucinaciones (más frecuentes con grandes dosis), pesadillas, chillidos y confusión en niños. Más frecuentes con grandes dosis, convulsiones.

Trastornos cardiacos: arritmias y bradicardia (más frecuentes con grandes dosis), infarto de miocardio (con frecuencia muy rara)

Erupciones eritematosas endurecidas pruriginosas, dermatitis Disnea o dificultad respiratoria Dificultad o dolor en la micción Aumento de la sudoración, palidez inusual, debilidad

En caso de observarse la aparición de reacciones adversas, se deben notificar a los sistemas de Farmacovigilancia y, en caso necesario, suspender el tratamiento. www.edifarm.com.ec

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La absorción de la Cetirizina no se reduce con la comida, aunque disminuye la velocidad de absorción. Evitar el consumo de alcohol. Tomar independientemente de las comidas. No se recomienda el uso concomitante con: Ritonavir (antirretroviral): aumento de la cantidad de Cetirizina en sangre provocando una eliminación más lenta. Pseudoefedrina: No se recomienda el uso concomitante con: Alcalinizantes urinarios (bicarbonato sódico, citratos): pueden inhibir la excreción renal de la Pseudoefedrina con posible prolongación de su acción y toxicidad. Alcaloides de la rauwolfia: posible inhibición de la acción de la Pseudoefedrina y reducción del efecto antihipertensivo de los alcaloides. Anestésicos por inhalación: posible aumento del riesgo de aparición de arritmias ventriculares graves, especialmente en pacientes con enfermedad cardiaca. Antihipertensivos o diuréticos usados como antihipertensivos: con algunos como los betabloqueantes, metildopa, reserpina y guanetidina puede haber una disminución de sus efectos

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PRECAUCIONES1: La administración oral de pseudoefedrina a la dosis recomendada puede causar otros efectos simpaticomiméticos, tales como aumento de la presión sanguínea, taquicardia o manifestaciones de excitación del sistema nervioso central. La administración concomitante de simpaticomiméticos e inhibidores reversibles de la MAO (tales como linezolida [no selectivo] y moclobemida [MAO-A selectivo]) no se recomienda. También se deberá tener precaución en pacientes que estén siendo tratados con otros simpaticomiméticos, incluidos descongestionantes, anorexígenos o psicoestimulantes de tipo anfetamínico, agentes antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos y otros antihistamínicos. Se recomienda precaución en pacientes epilépticos y pacientes con riesgo de convulsiones.

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antihipertensivos; se recomienda monitorización del paciente. Bloqueantes beta-adrenérgicos: probable inhibición de sus efectos y riesgo de hipertensión, bradicardia y bloqueo cardiaco, por lo que se requiere monitorización cardiaca y de la tensión arterial. Estimulantes del SNC (anfetaminas, xantinas): probable estimulación aditiva del SNC que puede ser excesiva y causar nerviosismo, irritabilidad, insomnio o posiblemente convulsiones o arritmias cardíacas; se recomienda observación clínica del paciente. Glucósidos digitálicos: posible aumento de riesgo de arritmias cardiacas Hormonas tiroideas: posible aumento de los efectos tanto de las hormonas tiroideas como de la Pseudoefedrina. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): se debe evitar la administración conjunta de este medicamento e incluso en los 15 días posteriores a la finalización del tratamiento con IMAO (antidepresivos como tranilcipromina, moclobemida, para la enfermedad de Parkinson como selegilina, anticancerosos como procarbazina, o antiinfecciosos como linezolida) ya que debido al aumento de la liberación de catecolaminas pueden prolongar e intensificar los efectos vasopresores y estimulantes cardíacos de la Pseudoefedrina, pudiendo producir hipertensión grave, hiperpirexia y dolor de cabeza. Levodopa: posible incremento de la posibilidad de arritmias cardiacas Nitratos: posible reducción de los efectos antianginosos de los nitratos. Otros simpaticomiméticos: posible producción de efectos aditivos, como aumento de la estimulación del SNC, efectos cardiovasculares e incremento de toxicidad de la Pseudoefedrina. Cocaína: además de aumentar la estimulación del SNC, el uso simultáneo con Pseudoefedrina puede aumentar los efectos cardiovasculares y el riesgo de efectos adversos. El uso simultáneo de corticoides o ACTH puede aumentar el metabolismo de los corticoides, lo que hace necesario ajustar la dosificación. El uso simultáneo de bloqueantes alfaadrenérgicos u otros medicamentos con esta acción puede disminuir la respuesta presora a la efedrina. El uso simultáneo con broncodilatadores adrenérgicos puede originar una mutua inhibición de sus efectos terapéuticos. Los estimulantes de SNC pueden originar estimulación aditiva. Puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas con el uso simultáneo de glucósidos digtálicos o levodopa. Los antidepresivos tricíclicos pueden disminuir el efecto presor de la Pseudoefedrina. Interferencias con pruebas analíticas: La administración de Cetirizina/Pseudoefedrina se deberá interrumpir por lo menos 48 horas antes de la práctica de pruebas cutáneas ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica. Pseudoefedrina puede interaccionar con Iobenguano I 131, pudiendo aparecer resultados falsos negativos en gammagrafías, como en caso de tumores neuroendocrinos en que la pseudoefedrina puede reducir la cantidad de Iobenguano I 131. Pueden aparecer resultados analíticos de niveles de anfetaminas (falsos positivos) SOBREDOSIS : Síntomas: Los síntomas observados después de una sobredosis de Cetirizina están principalmente asociados con efectos sobre el SNC o con efectos que podrían sugerir un efecto anticolinérgico. Los efectos adversos notificados después de la ingesta de al menos 5 veces la dosis diaria recomendada son: confusión, diarrea, mareo, fatiga, dolor de cabeza, malestar, midriasis, prurito, nerviosismo, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblor y retención urinaria. 1

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La sobredosis de Pseudoefedrina produce síntomas relacionados con la estimulación del sistema nervioso central y cardiovascular. Como otros agentes simpaticomiméticos, los síntomas de sobredosificación incluyen: respiración rápida, excitación, nerviosismo, irritabilidad, inquietud, temblores, convulsiones, palpitaciones, hipertensión, arritmias y dificultad en la micción. En casos graves puede aparecer hipopotasemia, psicosis, convulsiones, coma y crisis hipertensivas. Tratamiento: No hay un antídoto conocido específico para Cetirizina. De producirse, se recomienda un tratamiento sintomático o de apoyo. El lavado gástrico se podrá realizar tras una ingesta reciente. La Cetirizina no se elimina de forma efectiva por diálisis. Los eméticos y el lavado gástrico deben iniciarse dentro de las 4 horas siguientes a la sobredosis para que sean efectivos. El carbón adsorbente solo es útil si se administra durante la primera hora. Sin embargo si se ha ingerido una preparación de liberación prolongada, habrá más tiempo para obtener beneficio de estas medidas. En la intoxicación por Pseudoefedrina la diuresis forzada aumentará la eliminación de la misma, siempre y cuando la función renal sea adecuada. No obstante, en los casos de sobredosis grave no se recomienda la diuresis. Monitorizar la función cardiaca y cuantificar los electrolitos del suero. Si existen signos de toxicidad cardiaca puede estar indicado el uso de propranolol por vía IV. La hipopotasemia se puede tratar con una infusión lenta de una solución diluida de cloruro de potasio, monitorizando la concentración sérica de potasio durante la administración y durante varias horas después. En caso de producirse delirio y convulsiones administrara diazepam por vía IV. EMBARAZO Y LACTANCIA1: Embarazo: Debido a que los estudios de reproducción en animales no son siempre predictivos de la respuesta humana, y debido a las propiedades vasoconstrictoras de Pseudoefedrina, Cetirizina/Pseudoefedrina está contraindicado durante el embarazo. Lactancia: Cetirizina y Pseudoefedrina se excretan en la leche materna. Con el uso de Pseudoefedrina se ha descrito una disminución de la producción de la leche en mujeres en periodo de lactancia. Por lo tanto Cetirizina/Pseudoefedrinaestá contraindicado en mujeres en periodo de lactancia. LIMITACIONES DE USO1: Estudios sobre la capacidad para conducir, sobre la atención o el tiempo de reacción no han demostrado ningún efecto clínicamente relevante a la dosis recomendada. No obstante se deberá tener en cuenta que en algunas personas se pueden producir efectos adversos como mareos y somnolencia. Por lo que los pacientes deberán tener en cuenta su respuesta al medicamento antes de conducir o de utilizar maquinaria. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30°C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. PRESENTACIONES: RHINODINA® D CÁPSULAS: Caja por 1 blíster en sobre x 10 cápsulas. RHINODINA® D JARABE: Caja por 1 frasco por 60 mL + cuchara dosificadora plástica de 5 mL. NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL FABRICANTE O LICENCIANTE: Elaborado por PROCAPS S.A. Calle 80 N° 78B-201. Barraquilla-Colombia.

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S SALOFALK®

Tabletas Antiinflamatorio intestinal (Mesalazina) COMPOSICIÓN: Cada tableta con cubierta entérica contiene: Mesalazina 500 mg Excipientes c.s.p. ACCIÓN TERAPÉUTICA: Agente antiinflamatorio intestinal. INDICACIONES: Tabletas: Colitis ulcerosa, Enfermedad de Crohn en el tratamiento del proceso agudo. POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Tabletas: Tomar una tableta con cubierta entérica de SALOFALK 500 mg a la mañana, al medio día y a la noche, 1 hora antes de las comidas, la que deberá ser ingerida entera con cantidad suficiente de líquido. La duración de la terapia está determinada por el médico. En pacientes con resección intestinal de la región ileocecal o con resección de la válvula ileocecal, en casos raros, se observó que los comprimidos de SALOFALK 500 mg fueron excretados sin disolver en las heces debido a un pasaje intestinal demasiado rápido. En caso de manifestarse esta observación, deberá comunicarse al médico. CONTRAINDICACIONES: • Hipersensibilidad al ácido salicílico, sus derivados y otros componentes. • Trastornos severos de la función hepática y renal. • Úlcera gástrica y duodenal. • Diátesis hemorrágica (predisposición a hemorragia). SALOFALK 500 mg tabletas. ACCIONES COLATERALES Y SECUNDARIAS: Efectos gastrointestinales: Ocasionalmente se han comunicado casos de malestar abdominal, diarrea, flatulencia, náusea y vómito. Efectos sobre el Sistema Nervioso Central: En casos aislados bajo tratamiento con mesalazina, se han observado manifestaciones del SNC como cefalea y mareo. Reacciones de hipersensibilidad: que no son dosis dependienwww.edifarm.com.ec

USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Durante los tres primeros meses de embarazo, sólo deberá ser usada la mesalazina si estuviese estrictamente indicada. Siempre que resulte posible, las mujeres que deseen tener hijos deberán esperar una fase en la cual se requiera la menor cantidad posible o no se necesite medicación antes de comenzar el embarazo. Si las condiciones individuales así lo permitieran el tratamiento deberá ser interrumpido durante las últimas 2-4 semanas del embarazo. No existe aún suficiente experiencia con el medicamento durante la lactancia. En caso de ser necesario realizar el tratamiento durante la lactancia, deberá suspenderse la lactancia. PRESENTACIONES: Tabletas: Caja con 30 tabletas de 500 mg con cubierta entérica. Dr. Falk Pharma GmbH Leinenweberstr. 5 D-79041 Freiburg Alemania Representante exclusivo:

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tes y son comunes al ácido salicílico y sus derivados, como rash alérgico, fiebre medicamentosa, broncoespasmo, peri y miocarditis, pancreatitis aguda y nefritis intersticial son posibles en casos poco frecuentes. Se han observado casos esporádicos de alveolitis alérgica durante el tratamiento con mesalazina. Pueden surgir casos aislados de pancolitis. Bajo determinadas condiciones, algunas drogas con una estructura química similar a la mesalazina pueden originar un síndrome semejante al lupus eritematoso (rash en mariposa). Otros efectos colaterales: Raramente se han observado mialgia y artralgia. Los niveles elevados de metahemoglobina no pueden ser excluidos debido a la estructura química del principio activo. En casos aislados se registraron cambios en el hemograma (neutropenia, trombocitopenia) después del empleo de medicamentos que contienen mesalazina. Ocasionalmente se informaron modificaciones en los parámetros de la función hepática (niveles elevados de transaminasa).

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REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA: 1. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). [Sitio en Internet]. Disponible en: http://www.aemps.gob.es/cima/pdfs/es/ft/73089/ FT_73089.pdf 2. Drug Bank. [Sitio en Internet]. Disponible en: www.drugbank.ca 3. Vademécum. (2007). Medicamentos de uso en Venezuela. 5ta Edición. Editorial Licitelco. Bogotá-Colombia. Página 454- Cetirizina y 494- Efedrina (Farmacológico desarrollado IFD).

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SINDOLAN®

Suspensión, tabletas Antiinflamatorio, analgésico, antipirético (Naproxeno Sódico) COMPOSICIÓN: Frasco de 60 ml con 1.5 gramos de Naproxeno Sódico. TABLETAS con 550 mg de Naproxeno Sódico. PRESENTACIONES: Suspensión: Frasco por 60 ml, 125 mg/5 ml. Sabor a fresa, con tapa dosificadora. Caja con 20 tabletas de 550 mg. Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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SINGRIPAL®

Tabletas, sobres Antigripal (Acetaminofén + Pseudoefedrina + Clorfeniramina + Dextrometorfano + Vitamina C) COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene Acetaminofén 500 mg, Pseudoefedrina Clorhidrato 30 mg, Clorfeniramina Maleato 2 mg y Dextrometorfano Bromhidrato 15 mg. Cada SOBRE contiene Acetaminofén 650 mg, Dextrometorfano Bromhidrato 20 mg, Pseudoefedrina Clorhidrato 60 mg, Clorfeniramina Maleato 4 mg y Ácido Ascórbico 300 mg. INDICACIONES: Síntomas gripales como: malestar general, fiebre, odinofagia, otalgias, secreción u obstrucción nasal, congestión en ojos, lagrimeos, tos y estornudos. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de sus componentes. Afecciones hepáticas muy severas. DOSIS: Una tableta cada 6 a 8 horas. Un sobre cada 8 a 12 horas. PRESENTACIONES: Caja por 102 tabletas por 34 blísteres de 3 tabletas cada uno. Sobres caja por 30. Sabor a limonada con miel de abeja. Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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SOLMUX®

Salbutamol 2 mg Clorhidrato de Ambroxol 7,5 mg Vía oral Jarabe COMPOSICIÓN: Cada 5 mL contiene: Salbutamol (como sulfato) 2 mg Clorhidrato de Ambroxol 7,5 mg Excipientes: Citrato de sodio dihidrato, Ácido cítrico anhidro, Benzoato de sodio, Sacarina sódica, Cloruro de sodio, Esencia de frambuesa, Hidroxipropilmetilcelulosa, Agua purificada c.s.p. ¿QUÉ ES SOLMUX® Y PARA QUÉ SE UTILIZA? Broncodilatador y mucolítico. Bronquitis agudas y crónicas; Asma y en general en aquellos procesos agudos y crónicos que cursen con retención de secreciones y broncoespasmo. NO TOME ESTE MEDICAMENTO SI: − Tiene hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. − Pacientes con úlcera gástrica y gastritis, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo, 404

Parkinson, simultáneamente con drogas betabloqueantes como el propranolol, con inhibidores de la MAO. TENGA PRECAUCIÓN: El incremento en el uso de agonistas β2 inhalados de corta acción para controlar los síntomas indica deterioro en el control del asma. El manejo del asma normalmente sigue un programa escalonado y la respuesta del paciente debe de ser monitoreada clínicamente y por las puertas de función pulmonar. Los pacientes deben de ser advertidos de que si el alivio o la duración de acción habituales se reducen, ellos no pueden, sin asesoría de su médico tratante, incrementar la dosis o la frecuencia de la administración. Con el uso de agonistas β2, principalmente administrados por vía parenteral o por nebulización, potencialmente puede resultar en hipocalemia severa. Esta precaución debe de establecerse particularmente en el asma severa aguda, porque este efecto puede ser potencializado por el tratamiento concomitante con derivados de xantinas, esteroides, diuréticos y por hipoxia. En estas situaciones se recomienda monitorear los niveles séricos de potasio. Igual que con otros agonistas de receptores adrenérgicos β, SOLMUX® puede inducir cambios metabólicos reversibles, por ejemplo, incrementando los niveles de glucosa sanguínea. El paciente diabético puede ser incapaz de compensar esto y se ha reportado cetoacidosis. La administración concomitante de corticosteroides puede exagerar este efecto. SOLMUX® no debe de ser administrado a paciente con tirotoxicosis. USO DE OTROS MEDICAMENTOS: No debe de ser administrado junto con beta-bloqueadores no selectivos como propranolol. Salbutamol está contraindicado en pacientes bajo tratamientos con inhibidores de la MAO. EMBARAZO Y LACTANCIA: Los estudios realizados en animales, no revelan algún efecto dañino sobre el embarazo, desarrollo fetal, parto o desarrollo post-natal, que pueda atribuirse al efecto directo del ambroxol. No hay información adecuada disponible sobre mujeres expuestas al ambroxol durante el embarazo. Sin embargo, debe procederse con especial precaución cuando se prescriba ambroxol a una mujer embarazada y no debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo. El uso de salbutamol durante el embarazo, únicamente debe considerarse si los beneficios esperados para la madre son mayores que cualquier posible riesgo para el feto. No hay información sobre la excreción de ambroxol en la leche de animales o humanos y como salbutamol probablemente se excreta en la leche materna, el uso de SOLMUX® en mujeres en etapa de lactancia, no se recomienda a menos que los beneficios esperados sean mayores a cualquier riesgo potencia. ¿CÓMO TOMAR SOLMUX®? Cada dosis de 5 mL equivalen a 2 mg de Salbutamol y 7,5 mg de Clorhidrato de ambroxol. La siguiente tabla de dosificación está calculada con base en el salbutamol: 0,1 a 0,2 mg/Kg/dosis, tres veces al día. Edad

Dosis recomendada

Dosis máxima

2 a 4 años (12-16 Kg)

3 mL c/8 hrs.

6 mL c/8 hrs.

> 4 y < 6 años (16-22Kg)

4 mL c/ 8 hrs.

8 mL c/ 8 hrs.

> 6 años y adultos

5 mL c/8 hrs.

10 mL c/8 hrs.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

CONTRAINDICACIONES: Obstrucción intestinal. DOSIS: 20 minutos antes de las comidas. Dosis de ataque: 1 gragea cada 8 horas. Dosis de mantenimiento: 1 gragea cada 12 horas. PRESENTACIÓN: Caja de 30 grageas de 40 mg en blister. MENARINI INTERNATIONAL Florencia-Italia Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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START PROTECT STICK

PRESENTACIONES DE SOLMUX®: SOLMUX® Jarabe: Frasco con 120 mL de solución + jeringa dosificadora. No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase o si observa indicios visibles de deterioro. PRODUCTO MEDICINAL. VENTA BAJO RECETA MÉDICA. TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. CONSERVAR A TEMPERATURA NO MAYOR A 30 ºC, PROTEGIDO DE LA LUZ. ACROMAX Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

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SPASMOMEN®

So Sobres Protector y restaurador de la flora intestinal (Bifidobacterium Longum Lactobacillus Rhamnosus) FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada sobre con 1.5 g de polvo contiene: Cultivo liofilizado de Bifidobacterium Longum BB536 6.25 mg Cultivo liofilizado de Lactobacillus Rhamnosus GG 15.00 mg Excipientes: Maltodextrina 1328.75 mg Almidón de maíz 100.00 mg, Fructooligosacaridos 50.00 mg

Grageas Antiespasmódico (Otilonio Bromuro)

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado para proteger y mantener la flora intestinal contra trastornos digestivos durante el uso de antibióticos.

COMPOSICIÓN: Cada GRAGEA contiene 40 mg de Otilonio Bromuro.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: START PROTECT STICK es un producto constituido por los probióticos Bifidobacterium Longum BB536 y Lactobacillus Rhamnosus GG, microorganismos inocuos que una vez ingeridos, sobreviven en el tubo digestivo del consumidor donde regulan la microflora intestinal y ejercen efectos beneficiosos para su salud.

MECANISMO DE ACCIÓN: Antiespasmódico que ejerce su efecto relajante sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal. Único antiespamódico con 4 acciones que evita la entrada de calcio tanto intra como extra celular y antagoniza

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INDICACIONES: Síndrome del Intestino Irritable, estados espásticos y disquinesias del canal digestivo.

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EFECTOS SECUNDARIOS POSIBLES: Salbutamol puede causar: − Un temblor del músculo esquelético; usualmente las manos son las más afectadas. Este efecto se relaciona con la dosis y es común a todos los estimulantes β- adrenérgicos. − Sensación de tensión en unos pocos pacientes; esta se debe al efecto sobre el músculo esquelético y no a una estimulación directa sobre el SNC. − Cefaleas ocasionales. − En algunos pacientes, vasodilatación periférica y un pequeño incremento compensatorio en la frecuencia cardíaca. − Esporádicamente, reacciones de hipersensibilidad incluyendo angiodema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión, colapso y también calambres musculares. − Potencialmente puede producirse una hipocalemia severa con el tratamiento bajo agonistas β2. − Esporádicamente se ha reportado, como con otros agonistas β2, hiperactividad en niños. − Arritmias cardíacas (incluyendo fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístoles), en pacientes susceptibles. − En algunos pacientes, taquicardia. Ambroxol podría causar: − Diarrea. − Náusea. − Vómito. − Cefalea.

los receptores de neurokinina 1 y 2 de la célula intestinal y del nervio aferente visceral. Generando una disminución de la contracción intestinal, eliminando el dolor en el paciente, mejorando la coordinación de las capas longitudinal y circular del músculo intestinal alteradas en los pacientes con SII. Actúa específicamente en el músculo liso del intestino. Apenas se absorbe (3%) y se elimina en su mayor parte inalterado por vía fecal. SPASMOMEN no tiene efectos atropínicos, no influye en la evacuación gástrica y no tiene efectos anticolinérgicos.

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Debido a que con dosis excesivas pueden asociarse eventos adversos, la dosis y frecuencia de administración únicamente debe incrementarse de acuerdo a la evolución clínica y al criterio del médico tratante. Se podrá utilizar la jeringa dosificadora, la cual cuenta con su respectiva graduación de dosis.

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Los lactobacilos resisten a varios medios en el tracto gastrointestinal, su implantación tarda de 2 a 3 días y persisten por 15 días. La presencia de lactobacilos vivos en el ecosistema gastrointestinal produce efectos antimicrobianos no específicos y mecanismos que están unidos a competición e interferencia microbiana. Lactobacillus Rhamnosus GG es capaz de sobrevivir en las condiciones ácidas y en la presencia de bilis en el estómago e intestino, esta bacteria coloniza el tracto digestivo y equilibra la microflora intestinal modificada por el uso de antibióticos. Diversos estudios han demostrado la utilidad de los lactobacilos en la prevención de diarrea por el uso de antibióticos. El principal efecto de los lactobacilos se ha caracterizado como la estabilización de la microflora intestinal. Además, algunos estudios han demostrado el beneficio de utilizarlo como agente profiláctico. CONTRAINDICACIONES: No debe ser tomado si el paciente es alérgico a uno de sus componentes. PRECAUCIONES: Es necesario separar su administración por lo menos 2 - 3 horas de la toma de antibióticos. La dosis recomendada no debe ser excedida. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los lactobacilos se han utilizado con seguridad en las mujeres embarazadas y lactantes. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos secundarios son generalmente leves y con frecuencia incluyen gases intestinales o distensión abdominal. INTERACCIONES: No se conoce ninguna interacción con hierbas, suplementos y alimentos. Tomar antibióticos junto con lactobacilos puede reducir la eficacia de los mismos. Para evitar esta interacción tome los productos de lactobacilos por lo menos 2 horas antes o después de tomar antibióticos. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración oral. Dosis: 2 sobres al día (uno en la mañana y uno en la noche) después de una comida, tomar durante el tratamiento con antibióticos. Disolver en agua, jugo o leche. Si se toma antibióticos, START PROTECT STICK debe ser tomado 2 - 3 horas antes o después de la ingesta del antibiótico. Continúe el tratamiento con START PROTECT STICK 5 días después de haber terminado el tratamiento de antibióticos. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se conocen casos de sobredosificación. PRESENTACIONES: Caja x 8 sobres. Reg. San. Ecuador: 2137-MEE-0516 TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura no mayor de 30°C. FORMA DE VENTA: LIBRE Elaborado por: Bifodan A/S. Hundested - Dinamarca Importado y distribuído por: TULIPANESA S.A. www.tulipanesa.com

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SUPRALER®

Solución Oral, Gotas Levocetirizina FÓRMULA: Cada ml contiene: Levocetirizina Diclorhidrato 5 mg Excipientes: Benzoato de sodio, Sorbitol solución al 70%, Sacarina sódica, Citrato de Sodio Dihidratado, Esencia de Frambuesa, Agua purificada. Acción Terapéutica: Antialérgico antihistamínico H1. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Acción Farmacológica: La Levocetirizina es un derivado carboxilado de la hidroxina, con acción antagonista de los receptores H1, potente y selectivo con propiedades antialérgicas adicionales con la histamina y reduce, también, la migración de ciertas células inflamatorias y la liberación de ciertos mediadores asociados con la respuesta alérgica tardía; inhibe, asímismo, las reacciones inducidas por histamina o polen en los test de irritación nasal. Como los antihistamínicos de nueva generación (loratadina, acrivastatina), la levocetirizina se caracteriza por su selectividad de acción y su ausencia de efectos neurodepresores (sedación, somnolencia), ya que no atraviesa la barrera hematoencefálica como la difenhidramina. Farmacocinética: Por vía oral la levocetirizina se absorbe rápidamente y de manera casi total. En ayunas, las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen generalmente en la primera hora. El grado de absorción no se reduce por la ingestión de alimentos; sin embargo, se reduce la velocidad de absorción y los picos plasmáticos se presentan unas 3 horas después de la administración. La levocetirizina no sufre metabolización de primer paso hepático apreciable. Después de la administración oral repetida, la excreción urinaria diaria de levocetirizina inalterada es aproximadamente de un 65% de la dosis administrada. La absorción y eliminación de levocetirizina son independientes de la dosis. La variación inter entra sujetos es baja. La vida media es de unas 9 horas, y este valor está incrementado en los pacientes con función renal reducida. La levocetirizina se une fuertemente a proteínas plasmáticas (95%). POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Se debe tener presente que 1 ml de SUPRALER® contiene 5 mg de levocetirizina diclorhidrato y equivale a 20 gotas. Para adultos o niños a partir de los 6 años de edad: la dosis usual es de 20 gotas por día. Se debe repartir el medicamento en 2 tomas diarias de 5 gotas cada una, por la mañana y por la tarde. CONTRAINDICACIONES: SUPRALER® está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes, a la levocetirizina diclorhidrato, a la efedrina o a cualquier piperazina. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: No administar SUPRALER®a niños menores de 2 años. Evitar el consumo de alcohol. Vigilar a los pacientes que reciben medicación neuroléptica o sedante. Alertar que si se maneja vehículos o se operan maquinarias no hay que sobrewww.edifarm.com.ec

INTERACCIÓN CON OTROS PRODUCTOS MEDICINALES: No se han descrito hasta el momento interacciones clínicas significativas con levocetirizina, pero se recomienda prudencia al utilizar sedantes en forma concomitante. Los antihistamínicos inhiben las pruebas cutáneas de alergia, por lo que se deben suprimir durante un período de tiempo adecuado antes de realizarlas. REACCIONES ADVERSAS: Ocasionalmente puede presentarse en forma leve y transitoria las siguientes reacciones adversas: cefalea, somnolencia, agitación, sequedad bucal, malestar gástrico e hipersensibilidad. Sobredosificación: Ante la eventualidad de una sobredosificación y/o intoxicación, concurrir al Hospital más cercano. PRESENTACIONES COMERCIALES: Caja x Frasco x 20 ml + Inserto. CONSERVAR A TEMPERATURA NO MAYOR A 30o C. PROTEGER DE LA LUZ. MANTENER ESTE Y TODOS LOS MEDICAMENTOS FUERA DEL ALCANCE DE LOS NINOS. Elaborado por: Panalab S.A. Argentina Ciudad Autónoma de Buenos Aires República Argentina Distribuido y distribuído por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil, Ecuador

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T TAGRA®

OTRAS INDICACIONES: - Restauración del ecosistema intestinal alterado por causas diversas. - Enfermedad intestinal inflamatoria (EII) - Gastroenteritis ligada a fármacos ¿QUÉ ES LO MÁS IMPORTANTE QUE DEBE SABER UD. ANTES DE TOMAR TAGRA®? Ud. no debería tomar este producto si: - Es alérgico a sus componentes. - Personas que sean portadoras de un catéter venoso central. TENGA PRECAUCIÓN: - Si padece alguna enfermedad o condición que le cause inmunosupresión su médico tratante evaluara la necesidad de su uso, según el balance riesgo potencial y benefecios. - En caso de estar embarazada su administración dependerá del balance riesgo potencial y beneficio que realice su médico tratante. - Las cápsulas podrían no ser aconsejables para niños o infantes (tenga en cuenta que existen una formulación en sobres de TAGRA® especificamente diseñada para niños e infantes) USO CON OTROS MEDICAMENTOS: Usted debe informar a su médico de todos los medicamentos que está tomando, ya sea con o sin receta. Debido a la naturaleza de TAGRA® (levadura de hongo) se desaconseja el uso simultaneo con antimicóticos (antifúngicos) ya sea orales como sistémicos. No se han reportados otro tipo de interacciones con medicamentos. CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas, pero debido que no existe pasaje sistémico no es posible tener repercusión alguna sobre las capacidades motoras y cognitivas.

Saccharomyces boulardii Vía oral Cápsulas y Polvo para suspensión FÓRMULAS: Cada cápsula de 200 mg contiene: Saccharomyces boulardii 200 mg; Excipientes: Estearato de magnesio. Cada sobre de 1 gramo contiene: Saccharomyces boulardii 200 mg; Excipientes: Fructooligosacárido.

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¿CÓMO TOMAR TAGRA®? Administre oralmente 1 cápsula cada 12 horas que se puede incrementar a 5 cápsulas por día, con agua, leche, jugo o cualquier líquido no carbonatado, después de la comida principal, se aconseja repartirlo en 2 tomas al día. En el caso de los sobres, mezclar el contenido de 1 a 5 sobres, repartido en dos veces al día, en un vaso de agua, leche, jugo o cualquier líquido no carbonatado, después de la comida principal, la liofilización de la sustancia activa garanti407

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EMBARAZO Y LACTANCIA: No se recomienda el uso de SUPRALER® durante el embarazo. La levocetirizina se excreta en la leche materna, por lo cual no se recomienda el uso de SUPRALER® durante el periódo de lactancia.

¿QUÉ ES TAGRA® Y PARA QUÉ SE UTILIZA? TAGRA® es un producto constituido por una levadura (Saccharomyces boulardii) de la especie S. cerevisae (conocida como probióticos) dirigido al tratamiento de afecciones digestivas. TAGRA® ha sido especificamente formulado para producir un efecto profiláctico y restaurador para el mantenimiento de un sistema digestivo e inmunológico sano, que puede llegar a estar afectado por factores como antibióticos, alimentación y stress. TAGRA® actúa al disminuir la presencia de microorganismos perjudiciales presentes en el intestino, al competir por los nutrientes requeridos por los microorganismos. Este producto está indicado en la prevención y tratamiento sintomático de enfermedades diarreicas de diferente etiología, como complemento a la rehidratación. - Diarrea aguda infantil - Diarrea aguda en el adulto - Prevención en la diarrea post tratamiento antibiótico - Diarrea del viajero - Colitis por infección de Clostridium difficile

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pasar las dosis recomendadas. En pruebas objetivas de la función psicomotora la incidencia de sedación con levocetirizina fue similar a la del placebo.

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za la buena estabilidad y viabilidad de Sacharomyces boulardii y permite la mezcla rápida de la suspensión. TAGRA® no debería ser tomado con comidas o bebidas calientes porque las altas temperaturas podrían inactivar a la levadura. Si olvidó tomar TAGRA®: Espere hasta la próxima comida y tome la dosis habitual. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. No interrumpa el uso con TAGRA® sin consultar antes con su médico. SI TOMA MÁS TAGRA® DEL QUE DEBIERA: Contacte a su médico o acuda al servicio de urgencias del centro médico más próximo o llame al Servicio de Información Toxicológica. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS: Además de TAGRA® existen en nuestro mercado muchas otras formas decontacto con preparados probióticos como, por ejemplo, los productos lácteos fermentados. En general, las infecciones por gérmenes probióticos son extremadamente infrecuentes y se producen, de forma prácticamente exclusiva, en el contexto de pacientes inmunodeprimidos. Se han reportado muy poco frecuentemente casos de urticaria, rash, purito, erupción y muy raramente angiodema. En algunos casos flatulencias y constipación. CONSERVACIÓN DE TAGRA®: Mantenga cerrado y guarde en un lugar fresco y seco. En casos de temperatura ambiente superior a 30°C, sería apropiado guardar en un lugar refrigerado para garantizar la duración de la vida útil. No utilice TAGRA® después de la fecha de caducidad que aparece en el envase. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica. Los medicamentos no se deben de tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico como deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente.

FARMACOCINÉTICA: Administrada por vía oral, la dosis de tamsulosina se absorbe en el intestino delgado de modo casi completo, lo que le da una biodisponibilidad (F) cercana al 100%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 6 horas después de la ingestión (Tmáx). La administración inmediatamente después de una comida puede prolongar la Tmáx en 1 hora y reducir la AUC en hasta un 30%. Las concentraciones plasmáticas estables (steady state) se obtienen al quinto día de tratamiento. Circula ligada en un 99% a la glicoproteína ácida alfa-1. Su volumen de distribución es de 0.2 L/kg. Las máximas concentraciones tisulares se alcanzan en el tejido prostático. Su afinidad por los receptores adrenérgicos alfa-1-A es 20 veces mayor con relación a los receptores alfa-1-B localizados en las células musculares de las paredes vasculares. Se metaboliza en el hígado y se excreta en un 76% a través de la orina (9% como fármaco activo). Su vida media es de 13 horas. En pacientes ancianos la vida media puede prolongarse, sin que se requiera realizar ningún ajuste de la dosis. INDICACIONES: Tratamiento sintomático de la HPB (Hipertrofia Prostática Benigna). Tratamiento sintomático del cólico reno-ureteral. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los componentes del producto. Antecedentes de hipotensión ortostática severa. Insuficiencia hepática terminal.

TAMSULON®

Tamsulosina Cápsulas

INTERACCIONES: No se han reportado interacciones significativas con otros fármacos (antidiabéticos, anticoagulantes, antiepilépticos, etc.). La asociación con dosis altas de antihipertensivos (diuréticos, vasodilatadores) podría provocar hipotensión postural. De presentarse, se recomienda reducir la dosis del antihipertensivo.

PRESENTACIONES: Cajas conteniendo 10 y 20 cápsulas. Cajas conteniendo 10 y 20 sobres. VENTA BAJO RECETA MÉDICA MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. MANTENER A TEMPERATURA NO MAYOR DE 30ºC. ACROMAX Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

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COMPOSICIÓN: Cada cápsula de liberación controlada contiene 0.4 mg de tamsulosina clorhidrato. MECANISMO DE ACCIÓN: La tamsulosina es una metoxibenzeno sulfonamida que se comporta como un antagonista competitivo selectivo de los receptores adrenérgicos alfa-1-A,

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distribuidos específicamente en la membrana plasmática de las células musculares de la próstata (estroma y cápsula), así como en el trígono vesical y uretra posterior, aliviando de este modo las manifestaciones de prostatismo (disuria, polaquiuria, nicturia, disminución del calibre del chorro miccional, etc) causadas por la obstrucción uretral secundaria al desarrollo de la Hipertrofia Prostática Benigna (HPB).

REACCIONES INDESEABLES: Se han reportado en alrededor del 7.8% de pacientes tratados con este fármaco (en comparación con 7.1% de quienes han recibido placebo). Los efectos indeseables más frecuentes han sido: mareo, cefalea, astenia, hipotensión ortostática, palpitaciones, alteraciones de la eyaculación.

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TAMSULON DUO®

Clorhidrato de tamsulosina más dutasteride COMPOSICIÓN: Cápsulas con microgránulos conteniendo 0,4 mg de clorhidrato de tamsulosina y 0,5 mg de dutasteride. MECANISMO DE ACCIÓN: Es la combinación de dos principios activos: la tamsusolina, un bloqueante alfa-1-A con acción específica sobre el tejido prostático, y un inhibidor de la 5-alfa-reductasa (enzima responsable de la conversión de testosterona en dihidrotestosterona, su molécula activa a nivel prostático) conocido como dutasterida, también con actividad específica en esta glándula, dada por su mecanismo de acción. La acción inhibitoria de dutasteride se ejerce sobre los dos tipos o isoenzimas de la 5-alfa reductasa (1 y 2). La tamsulosina es un bloqueador de los receptores alfa-adrenérgicos que se caracteriza por su acción específica y selectiva sobre la variedad alfa 1-A de estos receptores, que no están presentes en una cantidad relevante en la pared de las arterias, sino más bien y en elevado número en las células musculares de la cápsula prostática, estroma prostático y uretra proximal (cuello de la vejiga), a las cuales relaja facilitando el vaciamiento de la vejiga. En la próstata humana se ha encontrado que los receptores alfa1-A predominan tanto desde el punto de vista numérico (70% del total de receptores alfa 1) como funcional (el tono de la cápsula y de la uretra prostáticas dependen principalmente de la actividad de estos receptores). Los bloqueadores alfa-1 no selectivos relajan a estas estructuras, pero también y simultáneamente a las paredes arteriales, lo que puede producir hipotensión arterial (a veces de modo muy significativo). FARMACOCINÉTICA: TAMSULOSINA: Administrada por vía oral, la dosis de tamsulosina se absorbe en el intestino delgado de modo casi completo, lo que le da una biodisponibilidad (F) cercana al 100%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 6 horas después de la ingestión (Tmáx). La administración inmediatamente después de una comida puede prolongar la Tmáx en 1 hora y reducir la AUC en hasta un 30%. Las concentraciones plasmáticas estables (steady state) se obtienen al quinto día de tratamiento. Circula ligada en un 99% a la glicoproteína ácida alfa-1. Su volumen de distribución es de 0.2 L/Kg. Las máximas concentraciones tisulares se alcanzan en el tejido prostático. Su afinidad por los receptores adrenérgicos alfa-1-A es 20 veces mayor con relación a los receptores alfa-1-B localizados en las células musculares de las paredes www.edifarm.com.ec

INDICACIONES: Hipertrofia prostática benigna (HPB). Está indicada para el tratamiento de los pacientes con HPB, principalmente para aquéllos que tienen una sintomatología de moderada a severa (evaluada mediante la IPSS), y/o con una próstata grande (mayor de 30 o 40 g). VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA: Se ingiere por vía oral. Se recomienda administrarlo por la mañana, luego del desayuno, en una toma única diaria. Esta dosis se recomienda desde el inicio y mientras dure el tratamiento. No requiere cambios en la posología en pacientes con insuficiencia hepática o renal (excepto en una condición terminal de estos fallos, sobre todo el hepático). REACCIONES ADVERSAS: TAMSULOSINA: La especificidad de la TAMSULOSINA para el subtipo de receptor alfa-1A adrenérgico (que predomina en la próstata humana) explica su notable eficacia para mejorar los síntomas funcionales de la HPB, sin que se asocie un efectos vasodilatador arterial relevante, lo que a su vez explica que en los estudios clínicos se haya reportado una frecuencia de reacciones adversas de alrededor del 7.8% en los pacientes tratados con este fármaco, cifra bastante similar al 7.1% de quienes han recibido solamente placebo. Las más frecuentes han sido: mareo, cefalea, astenia, hipotensión ortostática, palpitaciones, alteraciones de la eyaculación (retardo, rara vez ausencia de eyaculación o eyaculación retrógrada). DUTASTERIDE: En hasta el 3% de los pacientes tratados puede ocurrir una disminución de la libido sobre todo durante los 6 primeros meses del tratamiento. Se han reportado: alteraciones en la eyaculación y disfunción eréctil, eyaculación retrógrada. Otras reacciones adversas más raras aún, reportadas con la asociación han sido: somnolencia, cefalea, náusea, molestias sinusales, congestión nasal, insomnio, dolor de garganta, dolor lumbar y/o torácico, tos, diarrea. Como ocurre en general con los fármacos antiandrogénicos, la administración de dutasteride reduce las concentraciones plasmáticas del APE (Antígeno Prostático Específico, o PSA), lo que pueden interferir con la interpretación de sus valores en el supuesto de que el paciente desarrollare simultáneamente 409

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PRESENTACIÓN: Envase conteniendo 10 y 30 cápsulas de liberación controlada, cada una con 0.4 mg de tamsulosina clorhidrato. MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault; Edificio Torre 6; Piso 12 PBX: 02 500 50 05 Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

vasculares. Se metaboliza en el hígado y se excreta en un 76% a través de la orina (9% como fármaco activo). Su vida media es de 13 horas. En pacientes ancianos la vida media puede prolongarse, sin que se requiera realizar ningún ajuste de la dosis DUTASTERIDE: Administrado por vía oral, dutasteride se absorbe bien en el intestino, lo que le da una biodisponibilidad que oscila entre el 40% a 94% (60% en promedio). Alcanza el pico plasmático en 2-3 horas. Hay que tener en cuenta de que también puede absorberse en pequeñas cantidades a través de la piel, cuando se manipulan las cápsulas. Este dato podría importante en el caso de que sea una mujer embarazada la que lo haga. Circula ligado a la albúmina plasmática en un 99%. Tiene un volumen de distribución sumamente amplio, que alcanza los 300 a 500 litros. En el líquido seminal se encuentra en una concentración baja, equivalente a aproximadamente el 12% de las concentraciones séricas. Se metaboliza en el hígado utilizando el citocromo P 450 (CYP3A4 y CYP3A5), donde se transforma principalmente en 6-hidroxidutasterida, un metabolito con actividad similar a la dutasterida. También se forman otras moléculas de menor relevancia como la 4-hidroxidutasterida y la 1,2-dihidrodutasterida, que tienen una actividad terapéutica mucho menos potente que la de la molécula madre. Se excreta por vía fecal (el 40% como metabolitos); por la orina se elimina en menos de un 1%. Tiene una vida media de eliminación muy prolongada, de alrededor de 5 semanas, lo que explica que se encuentren concentraciones séricas aún significativas de esta molécula.

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POSOLOGÍA: Una cápsula de 0.4 mg una vez al día (por lo común antes del desayuno). Dado que las cápsulas son de liberación controlada, deben ser tragadas enteras (sin masticarse o aplastarse) con un vaso de agua (150 ml o más). La duración del tratamiento será la que el médico considere necesario.

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con la HPB un cáncer de próstata. Por esta razón, cualquier aumento confirmado en la concentración de APE sérico durante el tratamiento, deberá ser cuidadosamente evaluado, incluso si el valor de APE no llegase a superar significativamente el rango normal. Dutasteride puede producir una disminución del volumen del semen eyaculado, así como del recuento y motilidad de los espermatozoides.

PRESENTACIÓN: Cajas que contienen 30 cápsulas, cada una con 0,4 mg de clorhidrato de tamsulosina y 0,5 mg de dutasteride.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los componentes del producto. Antecedentes de hipotensión arterial ortostática severa. Insuficiencia hepática terminal. Embarazo: categoría X (por el dutasteride). Puede producir daño fetal; se ha demostrado efectos teratogénicos en animales relacionados con el desarrollo embriofetal de fetos masculinos expuestos a la droga durante el embarazo (por ejemplo, anormalidades de los genitales externos, disminución del tamaño y peso de la próstata prostática, así como de las vesículas seminales, distensión de las glándulas prepuciales, y crecimiento de los pezones). Debido al potencial de absorción por la piel y el riesgo potencial para los fetos de sexo masculino, las mujeres embarazadas o las mujeres que estén en situación de quedar embarazadas, no deben manipular las cápsulas, y si lo hacen, deberán lavar inmediatamente la zona expuesta con agua y jabón. No debe ser administrado a la población pediátrica.

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ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Antes de iniciar el tratamiento, se deberá descartar la existencia de un cáncer de próstata mediante las pautas de evaluación habitualmente recomendadas (tacto rectal, ecografía, determinación de los niveles del antígeno prostático específico). Aunque la tamsulosina es un fármaco altamente selectivo por los receptores adrenérgicos distribuidos en la próstata (20 a 1, con relación a los vasculares), eventualmente su administración en pacientes con factores de riesgo (anemia, hipovolemia, bajo peso, uso simultáneo de fármacos vasodilatadores arteriales u otros antihipertensivos), podría provocar hipotensión ortostática (que en raras ocasiones podría ser lo suficientemente severa como para causar un síncope). Es necesario que el médico prescriptor informe a los pacientes sobre las manifestaciones tempranas de hipotensión ortostática (mareo, debilidad, oscurecimiento de la vista), instruyéndoles para que, en caso de presentarse, se sienten o acuesten hasta que estos síntomas hayan desaparecido por completo. Si bien la mejoría sintomática del prostatismo suele ser temprana (habitualmente dentro de los 3 meses) en algunos pacientes se necesitará ≥ 6 meses de tratamiento para conseguir el beneficio terapéutico deseado Dependiendo del criterio médico, el tratamiento puede ser administrado de por vida. El período mínimo recomendado es de un año y medio. Por la potencial absorción del medicamento a través de la piel, no deberán manipularlo las mujeres en edad fértil. Por la prolongada permanencia de dutasteride en la sangre, el paciente tratado con este fármaco deberá abstenerse de realizar donaciones de sangre hasta 6 meses después de haber suspendido la medicación INTERACCIONES: No se han reportado interacciones significativas con los medicamentos antidiabéticos, anticoagulantes o antiepilépticos. La asociación de tamsulosina con dosis altas de antihipertensivos (en particular con diuréticos, y vasodilatadores) podría predisponer a la aparición de hipotensión postural. De presentarse, se recomienda reducir la dosis más bien del antihipertensivo. La administración conjunta de ketoconazol por vía sistémica, sobre todo en dosis elevadas, puede incrementar los efectos antiandrogénicos ALMACENAMIENTO: A temperatura ambiente, preferiblemente entre los 15 y 30°C. 410

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TAVOR®

Fluconazol Cápsulas COMPOSICIÓN: TAVOR: cada cápsula contiene 150 mg de fluconazol. MECANISMO DE ACCIÓN: Antimicótico de acción fungicida. Actúa inhibiendo selectivamente la síntesis del ergosterol (componente lipídico selectivo de la membrana fúngica). Su molécula se caracteriza por su pequeño tamaño (bajo peso molecular), lo que sumado a su hidrosolubilidad, hace que administrado por vía oral su biodisponibilidad sea cercana al 100%, independientemente del pH gástrico y/o de los alimentos. Alcanza su pico plasmático muy rápidamente (30 a 60’); se liga poco a las proteínas (menos del 12%), lo que le permite difundirse a todos los tejidos (incluyendo el SNC, donde alcanza una concentración del 80% o más, comparada con la sérica). Se deposita en varios tejidos (especialmente en la pared vaginal, donde con una sola dosis mantiene concentraciones terapéuticas durante hasta 5 días). En la piel alcanza concentraciones 10 veces mayores que las plasmáticas, permitiendo que con una dosis semanal de 150 mg los niveles de fluconazol se mantengan varias veces sobre la CIM hasta el octavo día. La vida media de eliminación es de alrededor de 30 horas. No requiere metabolizarse y se elimina como droga activa principalmente por vía renal (80%), pero también por vía hepática (20%). INDICACIONES: Su amplio espectro antimicótico permite su empleo en todas las micosis superficiales y profundas, independientemente de su etiología y/o localización, siendo particularmente útil en las siguientes: 1. Candidiasis: sistémica, orofaríngea, vaginal (aguda y/o recurrente), intestinal. 2. Dermatomicosis: tiñas, intertrigo, pitiriasis versicolor, onicomicosis, etc. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los derivados triazólicos. PRECAUCIONES: Debe limitarse su empleo durante el embarazo y la lactancia. Puede incrementar el efecto de los anticoagulantes orales. REACCIONES INDESEABLES: Ocasionalmente se han reportado molestias gastrointestinales (náusea, dolor abdominal, diarrea), así como cefalea y rash cutáneo. A diferencia de los antimicóticos imidazólicos, no tiene riesgo de disfunción hormonal. POSOLOGÍA: Su vida media prolongada permite la ventaja de acortar sustancialmente los tratamientos. Se recomienda: • Candidiasis vaginal: 150 mg (1 cápsula de TAVOR en

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TAXANID

Suspensión 100 mg/5 ml FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada 100g de polvo granular contiene: Nitazoxanida 2.00 g Excipientes: Sacarosa, Carboximetil celulosa sódica, goma xantan, citrato de sodio, benzoato de sodio, ácido cítrico anhidro, silica coloidal anhidra (Aerosil), manitol, Sabor mezcla de frutas. Grupo Terapéutico: Antiprotozoarios. SG Químico/Terapéutico: Otros agentes contra la amebiasis y otras enfermedades por protozoarios. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La Nitazoxanida es un 5-nitrotiazol con actividad antiparasitaria y antibacteriana con espectro de acción marcadamente amplio y que presenta un metabolito que es también activo, la desacetilnitazoxanida o tizoxanida. Este fármaco es efectivo contra una gran variedad de parásitos y bacterias que infectan animales y seres humanos. La Nitazoxanida ha sido evaluada contra un amplio rango de parásitos, incluyendo protozoos, nematodos, cestodos y trematodos, de modo de respaldar la evaluación clínica en humanos. La estructura nitrotiazólica fue seleccionada para reemplazar al clásico anillo nitroimidazol (presente en el metronidazol), ya que esta nueva estructura no resultó mutagénica en el test de Ames. Se cree que el átomo de azufre que reemplaza al nitrógeno en el anillo, es responsable de algún tipo de detoxificación de los nitro-derivados de esta familia. La estructura química de la Nitazoxanida fue diseñada basada en relaciones estructura-actividad. La actividad antihelmíntica se basó en la similitud de la estructura con los compuestos nitrobenzamida, en tanto que el anillo nitrobenceno era reemplazado por un anillo nitrotiazol, conocido por su actividad antibacteriana y antiprotozoaria. La decisión de usar un anillo nitrotiazol en lugar de un nitroimidazol se basó en la toxicología. La Nitazoxanida no es mutagénica en múltiples sistemas de ensayo, en tanto que todos los nitroimidazoles lo son.

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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado en el tratamiento de la giardiasis causada por Giardia lamblia, amebiasis intestinal aguda o disentería amebiana causada por E. histolytica y absceso hepático amebiano. Helmintiasis: es un antihelmíntico polivalente, efectivo contra nematodos, cestodos y trematodos. Está indicado en el tratamiento de las parasitosis por Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Necator americanus, Ancylostoma duodenale, Trichuris trichiura, Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana, Fasciola hepática, Isospora belli, Cryptosporidium parvum y absceso hepático amebiano es efectivo en el tratamiento de la tricomoniasis, tanto sintomática como asintomática en hombres y mujeres con endocervicitis, cervicitis y erosiones cervicales. En la pareja sexual asintomática, ya que la tricomoniasis vaginal se considera una enfermedad sexualmente transmitida, la pareja sexual debe ser tratada simultáneamente. CONTRAINDICACIONES: La nitazoxanida está contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad al principio activo, el embarazo y la lactancia. No se administre la suspensión a niños menores de 2 años. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La nitazoxanida está contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad al principio activo, el embarazo y la lactancia. No se administre la suspensión a niños menores de 2 años. PRECAUCIONES GENERALES: La dosificación de (nitazoxanida) deberá vigilarse en los pacientes bajo tratamiento anticoagulante con coumadina o warfarínicos, ya que estos dos fármacos pueden aumentar el tiempo de protrombina. Este medicamento produce cambio en la coloración de la orina. 411

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PRESENTACIONES: TAVOR: Envases que contienen 2 y 4 cápsulas de 150 mg.

En cuanto a su mecanismo de acción antiparasitario, se observó que en parásitos como la Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis y, muy probablemente, aunque no científicamente comprobado, en Entamoeba histolytica, los estudios bioquímicos y de resonancia de spin electrónico han revelado que la piruvato-ferredoxina oxidorreductasa (PFOR) y en un menor grado la hidrogenasa, reducen la ferredoxina, que a su vez puede ser oxidada por el grupo nitro de la posición 5 en los compuestos nitroheterocíclicos tales como la Nitazoxanida. En estos organismos, la Nitazoxanida es reducida a un radical tóxico en una organela especial del metabolismo de los carbohidratos, el hidrogenosoma, que contiene hidrogenasa, PFOR y ferredoxina. El modo de acción de la Nitazoxanida contra los helmintos permanece desconocido, pero podría ser similar al de las nitrobenzamidas antihelmínticas como la niclosamida. Los compuestos de esta clase interfieren el metabolismo de los carbohidratos en los helmintos, bloqueando el ciclo del ácido cítrico, Ilevando a la acumulación de ácido láctico y a la muerte del parásito. Farmacocinética: La Nitazoxanida es incompletamente absorbida, de allí se desprende su acción antiparasitaria intraluminal y que su principal vía de eliminación sean las heces. Sin embargo, la fracción de Nitazoxanida que se absorbe, es rápidamente metabolizada y su metabolito activo, la desacetilnitazoxanida o tizoxanida, que también aparece como glucuroconjugado, presenta actividad para las formas clínicas extraintestinales de las parasitosis. La droga madre no es detectable en el plasma y la concentración plasmática máxima de los metabolitos activos se alcanza aproximadamente a las 3 o 4 horas de la administración. Los alimentos favorecen la absorción de la Nitazoxanida. La eliminación es llevada a cabo en las heces y la bilis (2/3) y en la orina (1/3).

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una sola dosis (puede ser tomada por la noche); la pareja debe recibir idéntica prescripción. • Candidiasis vaginal recurrente: 150 mg en una sola toma, que debe repetirse una semana después. Ocasionalmente puede ser necesario repetir el tratamiento mensualmente; 150 mg cada mes), por varios meses. La pareja debe recibir idéntica prescripción. • Candidiasis orofaríngea, vesical e intestinal: 150 mg (1 cápsula) una vez al día, en cualquier momento, por 7 días; • Dermatomicosis: 150 mg cada semana por 4 semanas.

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PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Las pruebas de Ames y micronúcleos no mostraron efectos teratogénicos. Las pruebas sobre el efecto mutagénico en Salmonella typhimurium, fueron negativas. No hay datos de carcinogenicidad. INTERACCIONES DE LA DROGA: El metabolito activo de la Nitazoxanida presenta una elevada unión a las proteínas del plasma, se recomienda administrar la Nitazoxanida con precaución a pacientes en tratamiento con cumarínicos o warfarina pues puede incrementar los niveles plasmáticos de estos últimos, alargando el tiempo de protrombina. La Nitazoxanida no ejerce efectos inhibitorios sobre las enzimas del citocromo P450, por lo cual son improbables las interacciones con drogas metabolizadas por estas enzimas. REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas informadas son en general leves y se localizan a nivel gastrointestinal, siendo las más frecuentes: dolor abdominal, diarrea, cefalea, náuseas y vómitos. Más raramente, anorexia, malestar epigástrico, vértigo y debilidad. Excepcionalmente se ha reportado rash cutáneo y coloración amariIlenta asintomática de la orina, e incluso del eyaculado y las escleróticas, sin valor patológico, que revirtió espontáneamente al finalizar el tratamiento.

Elaborado por: Wexford Laboratories Pvt. Ltd., Tumkur - India Distribuido y comercializado por: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A. Guayaquil, Ecuador

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TENSORELAX®

Tabletas recubiertas, cápsulas, Relajante muscular, no sedante (Tiocolchicósido)

TENSORELAX® FORTE Tabletas recubiertas Relajante muscular, Antiinflamatorio, no sedante, analgésico (Tiocolchicósido + Ibufrofeno)

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Oral. Posología: Niños de 1 a 3 años: 5 ml (100 mg de Nitazoxanida) cada 12 horas, durante 3 días. Niños de 4 a 11 años: 10 ml (200 mg de Nitazoxanida) cada 12 horas, durante 3 días. Niños de 12 a 15 años: 15 ml (300 mg de Nitazoxanida) cada 12 horas, durante 3 días. Adultos y niños de 16 o más años de edad: 25 ml (500 mg de Nitazoxanida) cada 12 horas, durante 3 días. En la fasciolasis la duración del tratamiento debe ser de 7 días. En la trichomoniasis se efectuará el tratamiento simultáneo de la pareja con el objeto de evitar las reinfestaciones reiteradas. A fin de favorecer la absorción y evitar posibles molestias gastrointestinales, se recomienda ingerirlo junto con las comidas.

COMPOSICIÓN: TENSORELAX: Tiocolchicósido de 4 y 8 mg TENSORELAX FORTE: Tiocolchicósido de 4 mg e Ibuprofeno 400 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Es muy poco probable que se presente sobredosificación. En caso de existir, las manifestaciones son locales a niveles del aparato digestivo. Puede inducirse el vómito y administrar hidróxido de aluminio con magnesio.

CONTRAINDICACIONES: TENSORELAX: Embarazo y lactancia. Menores de 16 años. TENSORELAX FORTE: Embarazo y lactancia. Menores de 16 años. Úlcera gástrica, Hemorragia digestiva.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. PRESENTACIONES: Presentación Comercial: Suspensión 100 mg/5 ml, frasco por 30 y 60 ml. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad. 412

INDICACIONES: TENSORELAX: En todo tipo de contractura muscular como las contracturas reflejas, las reumáticas, traumáticas o de origen central. Contracturas asociadas a: lumbalgias, dorsalgias, calambres, tortícolis, trastornos vertebrales degenerativos, trastornos traumatológicos y neurológicos de tipo espásticos. Es un miorelajante rápido. TENSORELAX FORTE: Contractura muscular asociada a inflamación o dolor: lumbalgias, dorsalgias, ciática, calambres, tortícolis, trastornos vertebrales degenerativos, trastornos traumatológicos y neurológicos de tipo espásticos. Es un miorelajante rápido.

DOSIS: TENSORELAX: 1 tableta de 4 mg cada 8 o 12 horas; 1 cápsula de 8 mg diaria o cada 12 horas dependiendo de la severidad de los síntomas. TENSORELAX FORTE: Una tableta cada 8 o 12 horas. *No sobrepasar 16 mg al día. *Tratamiento máximo 7 - 10 días. PRESENTACIONES: TENSORELAX: Caja por 30 tabletas recubiertas de 4 mg. Caja por 30 cápsulas de 8 mg. TENSORELAX FORTE: Caja por 30 tabletas recubiertas Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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COMPOSICIÓN: TERBUROP JARABE: Cada mL contiene 30 mg de Terbutalina Sulfato. TERBUROP GUAYACOLATO JARABE: Por cada 100 ml contiene: 30 mg Terbutalina Sulfato + 1,33 g de Guayacolato de Glicerilo (Guaifenesina). Presentación de 0,3 mg/mL. TERBUROP NEBULIZADOR: Cada mL contiene 10 mg de Terbutalina Sulfato. INDICACIONES: Crisis en patologías del tracto respiratorio que presenten broncoespasmo, asma, EPOC, enfisema pulmonar, bronquitis. POSOLOGÍA: TERBUROP JARABE: Adultos 10 ml: 2 a 3 veces al día. TERBUROP GUAYACOLATO JARABE: Niños: Se recomienda una dosis de 0.075 mg/kg de peso corporal. 7-15 años: 5-10 ml dos-tres veces al día. 3-6 años: 2.5 - 5 ml dostres veces al día. Menores de 3 años: 2.5 ml dos-tres veces al día. TERBUROP NEBULIZADOR: 3-14 gotas diluidas en 2.5 ml de solución estéril. Niños: 0.075 mg/kg/dosis. CONTRAINDICACIONES: Enfermedad cardiovascular, hipersensibilidad al principio activo. PRESENTACIONES: TERBUROP JARABE: Frasco de 120 ml. TERBUROP GUAYACOLATO JARABE: Frasco de 120 ml. TERBUROP NEBULIZADOR: Gotero para nebulización de 10 ml. ROPSOHN THERAPEUTICS Distribuido por: GRUPO HOSPIMEDIKKA / IMFAREC Telf. (02) 3463-019 - (04) 2630-758 (04) 2630-688 - (07) 2814-340 Casilla 17-07-9130 Quito - Ecuador

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Nuevo

TERMAX®

Analgésico - Antipirético Acetaminofén (Paracetamol) Vía oral Tabletas COMPOSICIÓN Cada tableta contiene: Acetaminofén (Paracetamol) 500.00 mg EXCIPIENTE(s): Celulosa Microcristalina; Glicolato de Almidón; Dioxido de Silice; Estearato de Magnesio; Povidona; Alcohol. www.edifarm.com.ec

NO TOME ESTE MEDICAMENTO: • Si es alérgico al Acetaminofén (Paracetamol) o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento mencionados en la composición. • Si padece alguna enfermedad del hígado. PRECAUCIONES: TERMAX® deberá utilizarse con precaución en el caso de: • Insuficiencia hepatocelular • Alcoholismo crónico • Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina = 10 ml/min) • Insuficiencia renal • Insuficiencia cardiaca grave • Afecciones pulmonares • Anemia TERMAX® contiene Almidón Glicolato, por lo que los pacientes celiacos deben considerar su uso. ADVERTENCIAS: Si el dolor se mantiene durante más de 3 días en niños o 5 días en adultos (2 días para el dolor de garganta) o la fiebre durante más de 3 días, o empeoran o aparecen otros síntomas, se debe interrumpir el tratamiento y consultar al médico inmediatamente. No exceda la dosis recomendada. No ingiera mas de 6 tabletas al día. El consumo de bebidas alcohólicas puede provocar que el Acetaminofén produzca daño en el hígado. EMBARAZO: El Acetaminofén es el analgésico de elección durante el embarazo cuando se trata de dolores leves a moderados. LACTANCIA: No se han descrito problemas en humanos durante el periodo de lactancia. Aunque en la leche materna se han medido concentraciones máximas de 10 a 15 microgramos/mL (de 66,2 a 99,3 micromoles/L) al cabo de 1 o 2 horas de la ingestión, por parte de la madre, de una dosis única de 650 mg, en la orina de los lactantes no se ha detectado Acetaminofén ni sus metabolitos. NIÑOS: Considerar otras presentaciones en niños menores de 12 años. EFECTO SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y OPERAR MAQUINARIA: No se ha descrito ningún efecto que modifique la capacidad de conducir y utilizar máquinas. INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS: El riesgo de toxicidad con Acetaminofén se puede incrementar al suministrar al mismo tiempo con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos o que induzcan las enzimas microsomales hepáticas. La absorción del Acetaminofén se puede acelerar con la Metoclopramida. La administración de Probenecid puede alterar las concentraciones plasmáticas del Acetaminofén. La Colestiramina disminuye la absorción del Acetaminofén. Se ha descrito hepatotoxicidad en pacientes que reciben Isoniazida. Se puede incrementar el riesgo de sangrado en pacientes que reciben anticoagulantes. 413

P R O D U C T O S

Jarabe, Jarabe + Guayacolato y Solución para Nebulizar Antiasmático (Terbutalina)

D E

S.A.S. S.A.S.

¿QUÉ ES TERMAX® Y PARA QUÉ SIRVE? TERMAX® es un medicamento que contiene como principio activo Acetaminofén (Paracetamol). Pertenece a un grupo de medicamentos llamados analgésicos y antipiréticos. Está indicado para la fiebre y para el alivio del dolor leve o moderado.

D I C C I O N A R I O

TERBUROP®

Se han descrito casos de hepatotoxicidad o neutropenia en pacientes que recibían Zidovudina, aunque estos hallazgos no han sido consistentes. El Acetaminofén aumenta la eliminación urinaria de la Lamotrigina. INTERACCIONES CON EXÁMENES DE LABORATORIO: El Acetaminofén puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas en sangre: aumento (biológico) de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina, amoníaco, bilirrubina, creatinina, lactato-deshidrogenasa (LDH) y urea; aumento (interferencia analítica) de glucosa, teofilina y ácido úrico. Aumento del tiempo de protrombina (en pacientes con dosis de mantenimiento de warfarina, aunque sin significación clínica). Reducción (interferencia analítica) de glucosa cuando se utiliza el método de oxidasa-peroxidasa. En orina pueden aparecer valores falsamente aumentados de metadrenalina y ácido úrico. En pruebas de función pancreática mediante la bentiromida: el Acetaminofén, aumenta la cantidad aparente de ácido paraaminobenzoico (PABA) recuperada; se recomienda interrumpir el tratamiento con Acetaminofén al menos tres días antes de la administración de bentiromida. Determinaciones del ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) en orina: en las pruebas cualitativas diagnósticas de detección que utilizan nitrosonaftol como reactivo, el Acetaminofén puede producir resultados falsamente positivos. ¿CÓMO TOMAR TERMAX®? Las tabletas se administran por vía oral con un vaso de agua. Adultos: 1 tableta de 500 mg cada 4-6 horas, según necesidad. Si fuera necesario se puede administrar 1 g cada 8 horas, según necesidad. No se excederá de 6 tabletas por día (3 g/24 horas). Adolescentes entre 41 y 50 kg de peso (de 12 a 15 años): 1 tableta por toma, cada 6 o 4 horas según peso/edad, hasta un máximo de 5 tabletas al día. Los adolescentes mayores de 15 años pueden seguir la posología de adultos. Pacientes con insuficiencia renal: En caso de insuficiencia renal se debe reducir la dosis, dependiendo del grado de filtración glomerular según el cuadro siguiente: FILTRACIÓN GLOMERULAR

DOSIS

10-50 ml/min

500 mg cada 6h

< 10 ml/min

500 mg cada 8h

Pacientes con insuficiencia hepática: En caso de insuficiencia hepática o síndrome de Gilbert no se excederá de 4 tabletas por día (2 g/24 horas) y el intervalo mínimo entre dosis será cada 8 horas. SI TOMA MÁS TERMAX® DEL QUE DEBIERA: En casos de una sobredosis o ingesta accidental los eventos adversos descritos pueden ocurrir con una mayor intensidad, se solicita consulta inmediata a su médico o asista al centro de salud más cercano. Se recomienda llevar este documento y el envase del producto. El tratamiento sugerido para estos casos es la realización de aspiración y lavado gástrico, preferiblemente dentro de las 4 horas siguientes a la ingestión. Existe un antídoto específico para la toxicidad producida por Acetaminofén que es la N-acetilcisteína que se puede administra por vía intravenosa o por vía oral.

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SI OLVIDÓ TOMAR TERMAX®: No tome una dosis doble para compensar la dosis olvidada, solo tome la dosis olvidada cuando lo recuerde y espere mínimo 4 horas para la siguiente toma. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS: Al igual que todos los medicamentos, TERMAX® puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Muy raramente puede dañar el hígado a dosis altas o tratamientos prolongados. También muy raramente pueden aparecer erupciones en la piel y alteraciones en la sangre como neutropenia o leucopenia. Se han notificado muy raramente casos de reacciones graves en la piel. Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico, farmacéutico o enfermero, incluso si se trata de efectos adversos que no aparecen en este prospecto. PRESENTACIÓN: TERMAX®: Caja conteniendo 20 tabletas. No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase o si observa indicios visibles de deterioro. Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al responsable local de su comercialización. PRODUCTO MEDICINAL. VENTA LIBRE. SI LOS SÍNTOMAS PERSISTEN, CONSULTE A SU MÉDICO. TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. CONSERVAR A TEMPERATURA NO MAYOR DE 30 °C. ACROMAX Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

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TRIVEX®

Vitamina A Vitamina C Vitamina D2 Vía oral Solución oral FÓRMULA: Cada 100 mL de solución oral contiene: Vitamina A Palmitato 833300 U.I. Vitamina C (Ácido ascórbico) 8,333 g Vitamina D2 (Ergocalciferol) 166600 U.I. Excipientes: Tocoferol acetato, Polisorbato 80, Glicerina, Metilparabeno sódico, Propilparabeno sódico, Hidróxido de sodio, Alcohol, Sacarina sódica, Esencia de Naranja, Esencia de Banana, Esencia de Caramelo, Agua purificada c.s.p. 100,000 mL. INDICACIONES: Prevención del déficit de Vitaminas A, C y D2 para lactantes y niños, que no puedan ser obtenidas por dieta adecuada. POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN: Cada 0,6 mL del cuentagotas proporciona: Vitamina A: 5000 UI www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

CONTRAINDICACIONES: Este medicamento está contraindicado en: hipervitaminosis A, hipervitaminosis D2, Hipercalcemia y osteodistrofia renal. El riesgo-benedicio debe ser rigurosamente evaluado en: arteriosclerosis, hiperfosfatemia, sarcoidosis y otras enfermedades granulomatosas, hipersensibilidad a las vitaminas D2 y/o A, cirrosis, enfermedad hepática, hepatitis viral, falla renal córnica, diabetes, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, hemocromatosis, talasemia, anemia sideroblástica, anemia de células falciformes e historia de litiasis renal.

“Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano”

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Recordar que las vitaminas pueden producir cuadros tóxicos cuando se administran en dosis excesivas. Los mismos son descriptos a continuación. Con Vitamina A se observan casos de sobredosis tanto aguda como crónica. *En el caso agudo (dosis superiores a 150000 UI en niños) se pueden observar los siguientes signos clínicos: - Sangrado de encías y ulceración de la boca, manchas suaves en la cabeza, confunsión, coexitación inusual, diarrea, vértigo, somnolencia, visión doble, cefalea severa, irritabilidad severa, descamación de la piel (especialmente en labios y palmas), vómitos severos. Esta toxicidad es reversible al retirar el fármaco. *En el caso crónico (10000 UI/día durante 1 a 3 meses en recién nacidos, 10000 a 30000 UI/día durante 2 a 6 meses en niños) los signos clínicos observable son: Dolor óseo, aumento de la sensibilidad cutánea a la luz solar, poliura, nocturia, irritabilidad, disminución del apetito, convulsiones, gastralgias y vómitos, hemorragias, hepatoesplenomegalia, hipertensión portal, pérdida de vello corporal, prurito. El tratamiento consiste en suspender inmediatamente el tratamiento. La inducción de Hipercalcemia que causa la Vitamina D2, puede resultar en una calcificación vascular generalizada y nefrocalcinosis que puede llevar a la falla renal e hipertensión arterial. Se pueden observar además: debilidad, fatiga, cefalea, vómitos, náuseas, diarrea, osteoporosis localizada o generalizada, poliuria, polidipsia y nocturia. En los niños, un solo episodio de Hipercalcemia puede detener el crecimiento durante seis meses o más. El tratamiento consiste en retirar la vitamina, dar una dieta pobre de calcio, con abundante ingesta de líquidos y la administración de glucorticoides. Con altas dosis de Vitamina C puede precipitarse la aparición de litiasis renal (de oxalato), vértigo, diarrea, enrojecimiento cutáneo, cefalea, náuseas y vómitos. Salvo precisa indicación del médico, no debe utilizarse ninguna droga durante el embarazo. Al calcular la dosis a administrar de vitaminas, debe tomarse en cuenta que existen alimentos adicionados con las mismas.

PRODUCTO MEDICINAL. VENTA BAJO RECETA MÉDICA. TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. MANTENER A TEMPERATURA NO MAYOR A 30º C, PROTEGIDO DE LA LUZ.

www.edifarm.com.ec

PRESENTACIÓN: Envase conteniendo 30 mL en frasco con gotero. Envase conteniendo 20 mL en frasco con gotero. No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase o si observa indicios visibles de deterioro.

ACROMAX Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

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TRUXA® TRUXA 750®

P R O D U C T O S

SOBREDOSIFICACIÓN: Los efectos de la sobredosificación con vitaminas A, C y D2 se hallan descriptos en Precauciones y Advertencias. En casos de sobredosis accidental hacer evacuar el o los productos ingeridos y prescribir un tratamiento sintomático.

D E

EFECTOS COLATERALES Y SECUNDARIOS: A las dosis recomendadas, generalmente no posee. Muy raramente se han descripto casos de RASH alérgico y ulceraciones en boca y/o labios.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Las siguientes drogas poseen interacciones con las vitaminas contenidas en esta preparación, por lo que su uso concomitante debe ser indicado y cuidadosamente vigilado por el médico: Anticoagulantes, deferoxamina, Vitamina B12, suplemento de calcio, neomicina oral, tetraciclinas, Vitamina E, antiácidos que contengan aluminio y/o magnesio, difenilhidantoína, fenobarbital, primidona, calcitonina, etidronato, corticoides y preparaciones que contengan fósforo en altas dosis.

D I C C I O N A R I O

Vitamina C: 50 mg Vitamina D2: 1000 UI Las dosis diarias recomendadas, salvo otra indicación del médico, son: Lactantes nacidos a término: 0,3 mL de solución. Lactantes prematuros: después de la primera semana: 0,3 mL de solución y hacia el fial de la segunda semana, aumentar a 0,6 mL de solución. Niños mayores y tratamiento de deficiencia: 0,3 mL de solución o más. El gotero especial que acompaña el producto posee dos enrases, uno a 0,3 mL y otro a 0,6 mL.

Tr Levofloxacina Comprimidos COMPOSICIÓN: Cada comprimido recubierto contiene 500 mg y 750 mg de levofloxacina, respectivamente. DESCRIPCIÓN Y MECANISMO DE ACCIÓN: La levofloxacina es una quinolona fluorada (fluoroquinolona) de última generación. Corresponde al isómero levógiro de la ofloxacina, característica molecular que le permite tener una vida media más larga, así como un menor número de efectos indeseables. Su mecanismo de acción implica la inhibición de la ADNgirasa (topoisomerasa II) bacteriana, enzima necesaria para la replicación, transcripción, reparación y recombinación del ADN. En consecuencia, la levofloxacina bloquea rápida y específicamente la utilización de la información genética almacenada en la cromatina de las bacterias. Nuevamente, la forma levógira tiene ventaja sobre el isómero D porque por su disposición molecular forma complejos más estables con la ADN-girasa bacteriana, lo que le permite disponer de una actividad antibacteriana (in vitro) 25 a 40 veces mayor. FARMACOCINÉTICA: La levofloxacina es rápida y casi completamente absorbida luego de su administración oral (biodisponibilidad cercana al 99%). La Tmáx (tiempo requerido para

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alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas, que coinciden con el efecto terapéutico máximo) es de 1 a 2 horas. La biodisponibilidad por vía oral es tan adecuada que el comportamiento de las concentraciones plasmáticas y de la AUC es prácticamente idéntico al que se obtiene con la administración intravenosa, de manera que para este fármaco ambas vías de administración se consideran equivalentes. Las concentraciones plasmáticas estables (steady state) se alcanzan a las 48 horas de iniciado el tratamiento con las dosis habituales. La levofloxacina es una molécula químicamente estable en el plasma y la orina. Aproximadamente el 87% de la dosis administrada se elimina como droga activa, sin cambios, a través de la orina (tanto por filtración glomerular como por excreción tubular), en tanto que un 4% se excreta a través de las heces. La fracción restante se metaboliza en el hígado, dando origen a los metabolitos desmetilo y N-óxido). La vida media de eliminación (t1/2) plasmática oscila entre 6 y 8 horas después de la administración de dosis múltiples. Con la administración de dosis más altas de levofloxacina (TRUXA 750 mg), se ha demostrado que este antibiótico alcanza concentraciones plasmáticas y tisulares más elevadas que las logradas con la dosis habitual de 500 mg (8.6 mg/L vs 6.21 mg/L, respectivamente), al igual que un área bajo la curva (AUC) casi dos veces mayor, lo que ha demostrado incrementar su efecto bactericida en una proporción similar. Por esta ventaja, ha sido posible en varias enfermedades infecciosas (respiratorias, urinarias, de la piel y tejidos blandos) acortar el período de tratamiento y facilitar el cumplimiento de la prescripción, manteniendo la misma eficacia terapéutica. ESPECTRO ANTIBACTERIANO: La principal característica antibiótica de la levofloxacina es la de ser activa sobre el Streptococcus pneumoniae penicilino-resistente. No obstante, es un antibiótico de amplio espectro útil para el tratamiento de las infecciones producidas por las siguientes bacterias: • AEROBIAS GRAM-POSITIVAS: Streptococcus pyogenes, Streptococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae (incluyendo el penicilino-resistente), Streptococcus agalactiae, Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Staphylococcus aureus meticilino-sensible, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis. • AEROBIAS GRAM-NEGATIVAS: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Citrobacter freundii, Legionella pneumophila, Acinetobacter. • BACTERIAS ATÍPICAS (DE CRECIMIENTO INTRACELULAR): Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae. • ANAEROBIAS: actividad moderada (mayor a la de otras fluoroquinolonas) sobre Bacteroides fragilis y Peptococcus, entre otras.. • OTRAS: bacilo de la tuberculosis, de la lepra. INDICACIONES: • INFECCIONES DEL TRACTO RESPIRATORIO SUPERIOR E INFERIOR (incluyendo sinusitis, exacerbaciones de la bronquitis crónica, neumonía). • INFECCIONES DE LA PIEL Y TEJIDOS BLANDOS (impétigo, abscesos, forunculosis, celulitis, erisipela). • INFECCIONES DE LAS VÍAS URINARIAS (incluyendo pielonefritis) • OSTEOMIELITIS. • OTRAS, causadas por los gérmenes sensibles. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al principio activo, a otras quinolonas o a alguno de los otros componentes del medicamento. 416

Al igual que con las demás fluoroquinolonas, su seguridad en niños y adolescentes no ha sido suficientemente establecida, por lo que no debe administrarse a pacientes menores de 18 años, mujeres embarazadas ni madres en período de lactancia, a menos que el beneficio estimado sea mayor que el riesgo potencial de producir inflamación y atrofia del cartílago de crecimiento (observado solamente en animales de experimentación, con algunas quinolonas). PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Rara vez se han descrito reacciones anafilácticas serias en pacientes tratados con quinolonas, las mismas que suelen presentarse con las primeras dosis. Por lo mismo, se recomienda suspender su administración si se desarrolla un rash cutáneo o alguna otra manifestación de hipersensibilidad. Se debe vigilar su empleo en pacientes con insuficiencia renal, ajustando la dosis de modo proporcional a la disminución del clearance de creatinina. Las fluoroquinolonas pueden desencadenar reacciones de fotosensibilidad moderada a severa en menos del 0.1% de pacientes que se exponen a la luz solar directa mientras reciben el tratamiento; aunque esta reacción es rara, debe recomendarse a los pacientes evitar la exposición excesiva a la luz solar. Ocasionalmente las fluoroquinolonas pueden producir somnolencia y cuadros confusionales. INTERACCIONES: La absorción no se modifica de modo significativo cuando se administra conjuntamente con los alimentos, pero puede alterarse cuando se toma junto con antiácidos que contengan calcio, magnesio o aluminio, sucralfato, hierro y zinc. Por lo mismo, estos medicamentos deben ser administrados con dos horas de intervalo. La levofloxacina puede, al igual que las demás fluoroquinolonas, incrementar los niveles plasmáticos de la teofilina. En cambio, no modifica las concentraciones de warfarina, digoxina o ciclosporina, pero sí puede alterar el metabolismo de los hipoglicemiantes orales, por lo que la glicemia debe controlarse más estrechamente cuando se utilice en pacientes que estén recibiendo estos fármacos. REACCIONES INDESEABLES: El tratamiento con levofloxacina es ordinariamente bien tolerado. Se han reportado efectos indeseables en alrededor del 5,6% de pacientes, consistentes en náusea, diarrea y vaginitis micótica, como suele ocurrir en general con los antibióticos de amplio espectro administrados por vía oral. En menos del 1% de pacientes se ha reportado dispepsia, flatulencia, dolor abdominal, rash, prurito, insomnio y mareo. POSOLOGÍA: TRUXA 500 mg: • La dosis habitual de TRUXA es de 1 comprimido de 500 mg una vez por día (excepto en el caso de las infecciones urinarias bajas –cistouretritis-, en las que es suficiente la administración de 250 mg diarios). • La duración del tratamiento dependerá de la respuesta clínica, según se la evalúe médicamente (habitualmente de 7 a 14 días) • Tratamiento del H. pylori: se recomienda la administración de 250 mg 2 veces al día ó 500 mg 1 vez al día (hasta 1 g 1 vez al día) por 7 a 10 días, junto con un I.B.P. (pantoprazol 40 mg/día.) y 1 ó 2 antibióticos más (amoxicilina, metronidazol, claritromicina) a las dosis habitualmente empleadas para esta patología. TRUXA 750 mg: • Neumonía Adquirida en la Comunidad (NAC), moderada a severa: - 1 diario, por solamente 5 días. • Sinusitis Bacteriana Aguda. - 1 diario, por 5 días. • Bronquitis Crónica Exacerbada, No Complicada. - 1 diario, por 3 días. www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault; Edificio Torre 6; Piso 12 PBX: 02 500 50 05 Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

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TUSSOLVINA® TUSSOLVINA® FIT

PRESENTACIONES: TUSSOLVINA jarabe: frasco por 120 ml. Sabor a fresa y tapa dosificadora. TUSSOLVINA FIT jarabe (sin azúcar): frasco por 120 ml. Sabor a fresa y tapa dosificadora. TUSSOLVINA FORTE Jarabe frasco por 120 ml sabor a menta. TUSSOLVINA FORTE Caja por 20 cápsulas. Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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Jarabe Antitusígeno, expectorante, fluidificante (Dextrometorfano + Guaifenesina)

TUSSOLVINA® FORTE Jarabe, cápsulas Antitusígeno, expectorante, fluidificante, antialérgico (Dextrometorfano + Guaifenesina + Clorfeniramina). COMPOSICIÓN: TUSSOLVINA y TUSSOLVINA FIT: Cada 5 ml contiene Dextrometorfano 10 mg, Guaifenesina 100 mg. TUSSOLVINA FORTE JARABE: Dextrometorfano 15 mg/5ml, Guaifenesina 100 mg/5ml, Clorfeniramina 4 mg/ 5ml TUSSOLVINA FORTE CÁPSULAS: Dextrometorfano 30 mg. Guaifenesina 200 mg. Clorfeniramina 4 mg. INDICACIONES: TUSSOLVINA y TUSSOLVINA FIT: está incluido en el tratamiento de alivio de la congestión e inflamación originada por la tos, gripe, resfriado o por infecciones agudas a subagudas del sistema respiratorio, tos seca o tos con flema. TUSSOLVINA FORTE: Tratamiento de la congestión e inflamación originada por la tos seca, tos con flema o tos irritativa (tos alérgica), acompaña a los estados gripales, tos nocturna, tos aguda o crónica de cualquier causa, tratamiento coadyuvante en cuadros alérgicos como: rinitis. CONTRAINDICACIONES: TUSSOLVINA FORTE - No usar el jarabe en pacientes diabéticos por su saborizante. - No debe administrarse en el embarazo, lactancia, ni a menores de 5 años. DOSIS: TUSSOLVINA y TUSSOLVINA FIT: Niños de 2 a 5 años: ½ cucharadita, cada 6 horas. Niños de 6 a 12 años: 1 cucharadita, cada 6 horas. www.edifarm.com.ec

D E

P R O D U C T O S

PRESENTACIÓN: TRUXA: Envase con 10 comprimidos recubiertos, conteniendo cada uno 500 mg de levofloxacina. TRUXA 750 mg: envase con 5 comprimidos recubiertos, conteniendo cada uno 750 mg de levofloxacina.

Adultos y niños mayores: 1 cucharada, cada 6 horas. TUSSOLVINA FORTE: Jarabe: - Adultos y adolescentes: 1 cucharada cada 8 horas. - Niños de 6 a 12 años: 1 cucharadita cada 8 horas. Cápsulas: - Niños mayores de 10 años y adultos: 1 cápsula cada 8 horas.

UDOX Suspensión / Comprimidos COMPOSICIÓN: Cada 5 ml de SUSPENSIÓN ORAL contiene: Azitromicina 200 mg (equivalente a Azitromicina base), Excipientes c.s.p. 5 ml. Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Azitromicina (equivalente a Azitromicina base) 500 mg. Excipientes c.s. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS: UDOX es un antibiótico del grupo de los macrólidos, estructuralmente relacionado con la Eritromicina, con un espectro de actividad similar a ésta, activo por vía oral, resistente a las Lactamasas. Alcanza rápidamente altas concentraciones tisulares, es excretado en forma lenta debido a que posee una vida media con una fase terminal de eliminación prolongada. INDICACIONES: En el tratamiento de infecciones respiratorias altas y bajas, infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones genitourinarias. La Azitromicina es mejor tolerada que la Eritromicina especialmente a nivel gastrointestinal. La Azitromicina tiene amplio espectro con probada eficacia en las infecciones por gérmenes sensibles. La Azitromicina está indicada también en el tratamiento de infecciones genitales. CONTRAINDICACIONES: El uso de este producto está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a la Azitromicina o a cualquiera de los antibióticos macrólidos. EMBARAZO Y LACTANCIA: Estudios en reproducción animal han demostrado que la Azitromicina atraviesa la placenta, pero no reveló ninguna evidencia de daño fetal. No hay datos sobre la secreción en la leche materna. No ha sido establecida la seguridad del uso de la Azitromicina durante el embarazo y la lactancia, solo debería ser usada durante estos periodos cuando no existan otras alternativas adecuadas disponibles.

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D I C C I O N A R I O

• Bronquitis Crónica Exacerbada, Complicada. - 1 diario, por 5 días. • Pielonefritis Aguda. - 1diario, por 5 días. • Infecciones de la piel y tejidos blandos. - 1diario, por 5 - 14 días.

REACCIONES ADVERSAS: La Azitromicina es generalmente bien tolerada, con una baja incidencia de efectos colaterales: sólo 0.3% de los pacientes discontinuaron el tratamiento debido a efectos colaterales. La mayoría de los efectos colaterales fueron de origen gastrointestinal: diarrea y heces blandas, molestias o dolores abdominales, náuseas, vómito y flatulencia, observados ocasionalmente en no más del 3%. Ocasionalmente se han observado también elevaciones reversibles de las transaminasas hepáticas, con una frecuencia similar a la de otros macrólidos y penicilinas utilizados como comparación en los estudios clínicos. En los estudios clínicos se observaron, episodios pasajeros de reducción leve en el recuento de neutrófilos, aunque no ha sido establecida una relación causal con la Azitromicina en seres humanos. INTERACCIONES: La administración concomitante con antiácidos que contengan aluminio o magnesio reduce el nivel sérico máximo de la Azitromicina, pero no altera la absorción total. Por esto se debe recomendar que la Azitromicina sea ingerida alejada de los antiácidos. No es conocido aún si la Azitromicina aumenta los niveles séricos de la Digoxina al igual que la Eritromicina por lo cual es recomendable monitorear la concentración sérica de la digoxina. No existen antecedentes de interacción entre la Azitromicina, la ergotamina y sus derivados, pero como en otros macrólidos han provocado cuadros de ergotismo cuando se administran junto a ergotamina, no se aconseja la azitromicina en pacientes que reciban ergotamina o sus derivados. Ciclosporina: en vista de que no hay datos concluyentes de estudios farmacocinéticos o clínicos que indiquen el potencial de interacción entre la Azitromicina y la Ciclosporina, deberá tenerse mucho cuidado antes de indicar la administración concomitante de estas drogas. En caso de que la administración concomitante fuese necesaria, deberán entonces monitorearse los niveles de ciclosporina y se requerirá el ajuste correspondiente de la dosis. PRECAUCIONES: Así como sucede con la Eritromicina y otros macrólidos, se han comunicado raramente reacciones alérgicas graves incluyendo angioedema y anafilaxia. Algunas de estas reacciones con Azitromicina se presentaron síntomas recurrentes por lo que requirieron un periodo prolongado de observación y tratamiento. Como todos los antibióticos, se recomienda una observación de signos de superinfección con microorganismos no susceptibles, incluyendo los hongos. DOSIS Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: La Azitromicina debe ser administrada una vez al día. Los comprimidos deben tomarse una hora antes o dos horas después de las comidas. La suspensión oral puede ser tomada con los alimentos. Niños: la dosis total en niños es de 30 mg/kg, la cual debe ser administrada como dosis única diaria de 10 mg/kg por 3 días Adultos: para el tratamiento de las enfermedades de transmisión sexual causadas por Chlamydia trachomatis o Neisseria gonorrhoeae susceptible, la dosis total es de 1,5 g, la cual deberá administrarse en 500 mg diarios durante 3 días. Pacientes con alteración de la función hepática: puede ser utilizado el mismo rango de dosis que en pacientes con función hepática normal. PRESENTACIONES: Suspensión oral frasco de 30 ml, con 200 mg/5 ml de suspensión. Comprimidos recubiertos de 500 mg. Caja con 3 comprimidos. MEGALABS PHARMA ECUADOR S. A. Av. Coruña N27-36 y Francisco de Orellana Edif. La Moraleja Business Center Ofic. 901-902 / 1001 -1002 PBX: (593 2) 2234661 Quito-Ecuador

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ULTRAC E®

Vitaminas y minerales Cápsulas Multivitamínico - antioxidante ULTRAC E es un multivitamínico innovador en la medida que contiene no solamente las vitaminas y minerales corrientes en este tipo de preparaciones, sino además 3 componentes diferenciales: • la vitamina E en una dosis suficiente como para producir un efecto antioxidante, complementado por el efecto antioxidante y otros beneficios adicionales propios de: • los ginsenósidos contenidos en el extracto de Panax ginseng • y el dimetilaminoetanol (DEANOL). COMPOSICIÓN: Cada cápsula blanda contiene: **Retinol (Equiv. a 4.000 U.I. de Vitamina A) 1 mg *Ergocalciferol(Equiv. a 440 U.I. de Vitamina D2) 1 mg ***DL-ALFA-TOCOFEROL ACETATO 200 mg (Equiv. a 200 U.I. de vitamina E) Tiamina monohidrato 7 mg Piridoxina clorhidrato 2 mg Cianocobalamina 20 mcg Ácido ascórbico 45 mg Ascorbato de nicotinamida (Equiv. a 10.21 mg de nicotinamida y 14.72 mg de ácido ascórbico) 25 mg Riboflavina 4 mg Pantotenato de calcio (Equiv. a 6.44 mg de ácido pantotenoico y 0,56 mg de calcio) 7 mg Fumarato ferroso (Equiv. a 7.35 mg de hierro) 22 mg Sulfato de cobre pentahidratado (Equiv. a 1.1 mg de cobre) 4 mg Sulfato de manganeso monohidrato (Equiv. a 1.087 mg de manganeso) 3 mg Sulfato de potasio anhidro (Equiv. a 2.36 mg de potasio) 5 mg Sulfato de cobalto heptahidratado (Equiv. a 0.42 mg de cobalto) 2 mg Rutina 20 mg Fluoruro de sodio (Equiv. 0.009 mg de flúor) 0 mg Extracto de GINSENG 44 mg Óxido de zinc (Equiv. a 1.42 mg de zinc) 2 mg Óxido de magnesio (Equiv. a 5.05 mg de magnesio) 8 mg Carbonato de calcio (Equiv. a 23.6 mg de calcio) 58 mg Dimetilaminoetanol (DEANOL) bitartrato 26 mg MECANISMO DE ACCIÓN:· • VITAMINA E: La vitamina E es la molécula orgánica de mayor eficacia antioxidante conocida. La vitamina E es hidrocarbonada. Una sola molécula contiene alrededor de 50 átomos de hidrógeno, cada uno de los cuales puede neutralizar un radical oxígeno libre. La acción antioxidante de la vitamina E consiste en ofrecer sus protones para que con ellos reaccionen los electrones sobrantes presentes en los radicales libres, evitando que éstos desorganicen las estructuras celulares al tomar de ellas los hidrogeniones que requieren para neutralizar su polaridad eléctrica negativa. La vitamina E se comporta como una molécula antioxidante suicida a través de la siguiente reacción: tocoferol-O-H + lípido-O2 ---> H2O + tocoferol-O-. www.edifarm.com.ec

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NÓSIDOS, oligosacáridos aislados de la porción hidrosoluble de las raíces y hojas secas a partir de las sapogeninas y saponinas, moléculas precursoras. Se han identificado más de 12 gingsenósidos codificados como: Rb1, Rb2, Rc, Rd, Re, Rf, Rg1, Rg3, Rh, Rs3, entre otros. De todos los gingsenósidos identificados hasta el momento el más importante es el Rg1, responsable de la mayoría de los efectos terapéuticos determinados. La administración de ginseng ha demostrado numerosos beneficios en los estudios clínicos realizados: 1) EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: Ejerce un efecto neuroprotector que previene contra el daño neuronal inducido por los procesos de isquemia - hipoxia. El gingsenósido más activo en este sentido es el Rb1, coadyuvado por Rb2, Rb3 y Rc. Su mecanismo de acción es múltiple: • Inhibe la sobrecarga de calcio intraneuronal. • Rb1 y Rg3 protegen a las neuronas contra el efecto deletéreo de neurotransmisores patológicos. • Estimula a los receptores cerebrales colinérgicos, mejorando la neurotransmisión y aumentando la capacidad de memoria-aprendizaje. El efecto neuroprotector generado por la administración de P. ginseng reduce los daños cerebrales inducidos por el alcohol y otros tóxicos. Antagonizan la hipotermia mediada por la liberación de IL-1 beta en el hipotálamo, aumentando el metabolismo energético corporal. 2) EN EL APARATO CARDIOVASCULAR: • Disminuye las concentraciones plasmáticas de colesterol y triglicéridos, principalmente porque reduce la lipólisis inducida por acción de las catecolaminas. • Inhibe la liberación suprarrenal de catecolaminas inducida por la nicotina y el estrés. • Inhibe la peroxidación lipídica, en particular del colesterol LDL. • Estimula la liberación endotelial de óxido nítrico. • Incrementa la contractilidad (inotropismo) del miocardio. • Disminuye la masa muscular del ventrículo izquierdo. 3) EN LA SEXUALIDAD: Promueve la erección y mejora la fertilidad: • La liberación de óxido nítrico endotelial desencadenada por los gingsenósidos estimula el llenado de los cuerpos cavernosos y facilita la erección. • Aumenta la movilidad de los espermatozoides. • Protege contra los cambios tróficos inducidos en los testículos por contaminantes ambientales. • Disminuye las concentraciones de prolactina y estimula la actividad copulatoria en modelos animales, a través de un efecto modulador de la neurotransmisión dopaminérgica. 4) EN EL SISTEMA INMUNITARIO: El ginseng ejerce un efecto inmunoregulador. 5) EN PROCESOS NEOPLÁSICOS: Los gingsenósidos ejercen un efecto antitumoral inespecífico, inhibiendo la proliferación de líneas celulares tumorales en todos los tejidos: 6) EN LA RESPUESTA AL EJERCICIO Y LA ASTENIA INESPECÍFICA: La administración del extracto de P. Ginseng mejora ostensiblemente la tolerancia al ejercicio físico: • Incrementa la densidad del lecho capilar y la capacidad oxidativa de los músculos mejorando su potencial aeróbico. • Mejora el aporte de ácidos grasos libres al tejido muscular, activando su metabolismo energético de modo fisiológico. 7) EN LA RESPUESTA AL ESTRÉS: Reduce el estrés porque: • Rg3 y Rc interfieren la activación del eje hipotálamo-pituitario-suprarrenal a través de un mecanismo de acción mediado por la liberación de óxido nítrico en las neuronas del hipotálamo.

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La vitamina E incompleta que ha quedado al término de esta reacción será eliminada a menos que se reconstruya mediante un átomo de hidrógeno que le proporcionará la vitamina C, también una vitamina hidrocarbonada. Del efecto antioxidante de la vitamina E derivan los siguientes beneficios: 1) EN EL APARATO CARDIOVASCULAR: Reduce las manifestaciones de angina, insuficiencia cardíaca y enfermedad vascular periférica (arteriosclerosis) habiendo una asociación inversa entre el contenido de vitamina E en el plasma y la incidencia de enfermedades cardiovasculares. Detiene el desarrollo de la arteriosclerosis porque: • Inhibe la peroxidación lipídica. • Reduce el colesterol y los triglicéridos circulantes, en tanto que incrementa el contenido de la fracción protectora HDL. • Incrementa la deformabilidad de la membrana de los glóbulos rojos, facilitando su circulación en el territorio microvascular. • Inhibe la agregación plaquetaria. • Promueve la liberación de prostaciclina. 2) EN LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y OTRAS DEMENCIAS ASOCIADAS A LA EDAD: Retrasa la progresión de la enfermedad mejorando su pronóstico vital y su calidad de vida por sus acciones beneficiosas sobre la microcirculación, pero también por un efecto antioxidante en las propias neuronas y células de la glía. 3) EN LOS PROCESOS NEOPLÁSICOS: La administración de vitamina E reduce el riesgo de cáncer de diferente localización: piel (asociado a la radiación solar UV), esófago, estómago, pulmón (en fumadores y no fumadores), glándula mamaria, próstata y otros órganos. 4) EN EL SISTEMA INMUNITARIO: Varios estudios realizados en modelos animales y en la especie humana han demostrado que la vitamina E es esencial para el funcionamiento del sistema inmunitario. La administración de un suplemento de vitamina E en dosis antioxidante (200 mg o más) tiene un efecto inmunoestimulador que mejora: • La producción de interleukina 2 (IL-2). • La respuesta mitogénica de los linfocitos a la administración de concanavalina A. • La respuesta cutánea a la administración de antígenos. 5) EN LA SEXUALIDAD: La vitamina E promueve la fertilidad en la medida que mejora el porcentaje de espermatozoides vivos y morfológicamente normales, así como su movilidad. 6) EN OTRAS APLICACIONES: a) ARTRITIS REUMATOIDEA, LUPUS ERITEMATOSO SISTÉMICO Y OTRAS COLAGENOPATÍAS: La reducción de las concentraciones de vitamina E es un factor de riesgo a la vez que un marcador de la actividad tanto de la Artritis Reumatoidea como del Lupus Eritematoso Sistémico. Por otra parte se ha demostrado que la administración de vitamina E reduce la producción de prostaglandinas (PG), disminuyendo la demanda de AINEs. b) EN LA DIABETES MELLITUS: Reduce la progresión de la microangiopatía causada por la peroxidación lipídica endotelial. c) EN PADECIMIENTOS GINECOLÓGICOS: La administración de alfa-tocoferol mejora el SINDROME PREMENSTRUAL y la MASTALGIA inespecífica, y previene el desarrollo del CÁNCER DE MAMA y la TOXEMIA GRAVÍDICA. 7) EN LA INVOLUCIÓN ORGÁNICA GLOBAL ASOCIADA A LA EDAD: La administración suplementaria de vitamina E está en la capacidad de reducir de modo significativo la producción celular de radicales libres en todos los tejidos, retrasando el proceso degenerativo que conduce al envejecimiento biológico y prolongando así la supervivencia. • PANAX GINSENG: Actualmente se conoce que las moléculas terapéuticamente útiles de estas plantas son los GINGSE-

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

• Los gingsenósidos bloquean los canales de calcio de las células suprarrenales cromafines, reduciendo su liberación de catecolaminas. • DEANOL: El DEANOL (DIMETILETANOLAMINA o DMEA) es una amina que sirve como precursora para la síntesis de algunos fosfolípidos esenciales de la estructura celular, en particular la fosfatidilcolina. La fracción P3 de los microsomas cerebrales tiene la mayor eficiencia conocida para convertir al DMEA en fosfolípidos. El DEANOL aparece en las neuronas apenas 15 minutos después de su administración por vía intravenosa. La fosfatidilcolina es una molécula lipídica esencial para mantener y reparar la integridad de las membranas celulares. DEANOL tiene algunos mecanismos de acción complementarios: • Reduce la liberación de radicales oxígeno libres. • Estimula la síntesis de ADN y prolonga la supervivencia celular. • Incrementa las concentraciones de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa en las neuronas cerebrales, activando su metabolismo. • Bloquea a la enzima oxidasa de la colina, incrementando las concentraciones sinápticas de esta molécula que de por sí ejerce acciones agonistas sobre los receptores colinérgicos, parecida a las ejercidas por la acetilcolina como tal. El DEANOL es también utilizado en otros tejidos distintos al nervioso, como por ejemplo el hepático, miocárdico y renal, en donde cumple acciones parecidas, estimulando la reparación de la membrana y por ende la regeneración tisular. INDICACIONES DE ULTRAC E: 1) COMO ACTIVADOR ENERGÉTICO EN TODOS LOS PROCESOS QUE CURSEN CON ASTENIA: • Estrés físico o psíquico. • Agotamiento. • Convalecencia de enfermedades clínicas o quirúrgicas. • Senescencia. • Climaterio. • Tratamientos con radio-quimioterapia. 2) COMO ACTIVADOR CEREBRAL: • Para optimizar los procesos de memoria-aprendizaje. • Mejorar la capacidad de concentración. • Y en general el rendimiento intelectual. 3) COMO ANTIOXIDANTE: • Para la profilaxis del desarrollo de procesos neoplásicos en personas con factores de riesgo (antecedentes personales - tumores previos, exposición a contaminantes pro-cancerígenos como el cigarrillo - y familiares). • Para reducir la progresión de la disfunción orgánica y cerebral asociada a la edad. • Como coadyuvante del tratamiento en enfermedades metabólicas y degenerativas (hiperlipidemias, diabetes mellitus, arteriosclerosis, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, artritis reumatoidea y otras colagenopatías). 4) COMO TERAPIA DE REPOSICIÓN EN ENFERMEDADES NUTRICIONALES CARENCIALES: • Deficiencias de vitaminas; deficiencias de minerales. • Como complemento de dietas hipocalóricas/hipograsas (para la reducción de peso u otras indicaciones). • Como coadyuvante del tratamiento de la osteoporosis. 5) COMO COADYUVANTE PARA EL TRATAMIENTO DE LAS DISFUNCIONES SEXUALES Y ESTERILIDAD. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de sus componentes. Embarazo (en particular durante el primer trimestre de la gestación).

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REACCIONES INDESEABLES: Es usualmente muy bien tolerado. Ocasionalmente se han reportado: molestias digestivas (náusea, diarrea), cefalea, inquietud, hipotensión arterial ortostática. PRECAUCIONES: Debe administrarse con precaución en pacientes epilépticos no controlados. Igualmente en pacientes que estén recibiendo anticoagulantes. POSOLOGÍA: La que el médico considere más apropiada dependiendo del objetivo de la prescripción. Se sugiere la administración de 2 cápsulas diarias (juntas después del desayuno o una luego del desayuno y otra luego del almuerzo) durante las dos primeras semanas, para posteriormente continuar con la administración de 1 cápsula diaria, durante el tiempo que se juzgue necesario. PRESENTACIÓN: Envases por 30 cápsulas blandas. CONSERVACIÓN: En su envase original, a temperatura ambiente (entre 15° y 30°C), fuera de la acción directa de la luz y la humedad. MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault; Edificio Torre 6; Piso 12 PBX: 02 500 50 05 Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

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URFAMYCIN® Cápsulas, suspensión Antibiótico de amplio espectro (Tianfenicol) COMPOSICIÓN: CÁPSULAS con 500 mg de Tianfenicol. SUSPENSIÓN: 1.5 g en 60 ml y 3 g en 60 ml. MECANISMO DE ACCIÓN: URFAMYCIN es un antibiótico de amplio espectro que comprende los gérmenes gram-negativos y gram-positivos. Por su amplio espectro antibacteriano, óptima absorción, difusión, tolerancia y ausencia casi total de resistencia y transformaciones metabólicas, es un antibiótico que no pierde vigencia, Es una alternativa para patologías en donde se produce resistencia bacteriana, ya que los antibióticos como las sulfas y las Ciprofloxacinas, tienen un alto índice de resistencia bacteriana. Ideal en patologías urinarias y gastrointestinales como: cistitis, uretritis, gastroenteritis, salmonelosis, tifoidea, uretritis gonocócica, donde está indicado una sola dosis de 2,5 g en una sola toma. Uretritis bacterianas inespecíficas. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES: En el embarazo, en la insuficiencia hematopoyética, en anemia y en pacientes con hipersensibilidad al principio activo. DOSIS: Cápsulas: Adultos: 1 cápsula cada 8 horas. Suspensión: 30 mg/kg de peso corporal al día dividido cada 8 horas. Suspensión: 1.5 g Niños de 2 a 4 años. Suspensión: 3 g Niños de 5 años en adelante. PRESENTACIONES: Cápsulas de 500 mg: caja por 30. www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES Suspensión: 1.5 g (125 mg/ml) en 60 ml, agradable sabor a naranja y tapa dosificadora. Suspensión: 3 g (250 mg/ml) en 60 ml con agradable sabor a naranja. ZAMBON GROUP Milano-Italia Distribuido por: FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A. Guayaquil - Quito - Cuenca

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PRESENTACIONES: Envases de 30 cápsulas. LABORATORIES OM PHARMA, S.A. Meyrin-Ginebra, Suiza Representante exclusivo: QUIFATEX, S.A. www.quifatex.com Quito - Ecuador

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URSOFALK®

INDICACIONES: Tratamiento de las infecciones recidivantes o crónicas de las vías urinarias cualquiera que sea el germen implicado. Se trata de una medicación coadyuvante asociada a la antibioticoterapia usual. URO-VAXOM está particularmente recomendado en las afecciones siguientes: cistitis, pielonefritis, uretritis, bacteriurias asintomáticas, infecciones que se presentan tras los cateterismos, vesical o uretral. POSOLOGÍA: Tratamiento de las infecciones recidivantes en fase aguda: 1 cápsula diaria como coadyuvante a la antibioticoterapia, a ingerir en ayunas durante tres meses consecutivos. Tratamiento de los casos rebeldes y recidivantes: Tomar 1 cápsula diaria durante tres meses consecutivos con un refuerzo a los 90 días de una cápsula en ayunas por 10 días y por 3 meses consecutivos. PRECAUCIONES DE EMPLEO: Aunque los estudios llevados a cabo en los animales no han causado efectos teratógenos o fetotóxicos, se recomienda, como en la mayoría de los medicamentos, que no se administre URO-VAXOM durante los 3 primeros meses del embarazo salvo indicación médica contraria. TOLERANCIA: Los estudios clínicos han demostrado que URO-VAXOM es bien tolerado. Actualmente no se le conoce contraindicación alguna. INTERACCIONES-INCOMPATIBILIDADES: No se conoce interacción alguna hasta el presente. ESTABILIDAD: Conservado protegido del calor, el preparado es plenamente activo hasta la fecha de expiración que figura en el estuche (EXP). www.edifarm.com.ec

COMPOSICIÓN: 1 cápsula contiene: Componente medicamentoso activo: 250 mg ácido ursodesoxicólico. Otros componentes: Almidón de maíz, dióxido de silicio, estearato de magnesio, gelatina dodecilsulfato sódico, agua, dióxido de titanio (E 171) INDICACIONES: Disolución de cálculos biliares de colesterol (los cálculos biliares no deben presentar sombras en la radiografía y la vesícula biliar tiene que ser funcional a pesar de los cálculos). Tratamiento de la gastritis por reflujo biliar. Tratamiento sintomático de la cirrosis biliar primaria en el estadío temprano de la enfermedad. Colestasis. CONTRAINDICACIONES: No se debe tomar URSOFALK en caso de: - inflamaciones agudas de la vesícula biliar y de las vías biliares. - oclusión de las vías biliares (oclusión del colédoco o del conducto cístico). - embarazo y lactancia. Se debería tomar URSOFALK sólo después de consultar al médico: - en caso de vesícula biliar no representable radiológicamente. - en caso de cálculos biliares calcificados. - en caso de contractibilidad alterada de la vesícula biliar. - en caso de cólicos biliares frecuentes. - en el estadío avanzado de la cirrosis biliar primaria, ya que no es seguro el provecho terapéutico. Uso durante el embarazo y la lactancia: Estudios de experimentación con animales han presentado signos de efectos nocivos para el feto. No existen experiencias en personas. Puesto que el riesgo de acción nociva para el feto, no se ha aclarado suficientemente, las mujeres en edad apta para concebir, sólo deberían ser tratadas, si se emplean al mismo tiempo medidas contraceptivas seguras. Antes de iniciar el tratamiento se debe excluir la existencia de un embarazo. Por razones de seguridad, durante el embarazo y el período de lactancia, no se debería llevar a cabo un tratamiento con URSOFALK. Medidas de precaución para el uso: URSOFALK cápsulas deben ser empleadas bajo control médico. En los 3 primeros meses del tratamiento, el médico tratante tiene que controlar los parámetros de laboratorio AST (SGOT), ALT (SGPT) y gamma-GT cada 4 semanas, después cada 3 meses. Para poder evaluar la evolución del tratamiento y poder reconocer a tiempo una eventual calcificación de los cálculos biliares, a los 6-10 meses después de comenzado el tratamiento, se debería realizar, dependiendo del tamaño de los cálculos,

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PROPIEDADES: URO-VAXOM estimula en forma no específica las defensas naturales del organismo. Aumenta de este modo la resistencia a las infecciones urinarias y permite una disminución de la duración y de la frecuencia de la antibioticoterapia, así como de los tratamientos de desinfección urinaria. Su acción sobre el sistema inmunitario ha sido demostrada: - en el animal, por una estimulación no específica de los linfocitos B y de las células NK, una activación de los macrófagos peritoneales y de la fagocitosis, una estimulación de las inmunoglobulinas secretoras, en particular de las IgA, así como por pruebas de protección activa. - en el hombre, por una estimulación de los linfocitos T y una inducción del interferón endógeno.

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COMPOSICIÓN: Cada cápsula contiene: 6 mg de extracto de E. coli con propiedades inmunoestimulantes, antiox. (E 310), excipiente c.s.

Cápsulas Colerético natural (Ácido ursodesoxicólico)

P R O D U C T O S

URO-VAXOM®

una representación de la vesícula biliar (colecistografía oral) con radiografías de conjunto y finales tanto de pie como acostado (control ultrasonográfico de la evolución). EFECTOS SECUNDARIOS: Bajo el tratamiento con el preparado puede aparecer una calcificación de cálculos biliares. En casos poco frecuentes, se pueden tener heces poco consistentes. En la terapéutica de la cirrosis biliar primaria, en el estadío avanzado de la enfermedad, se observó en casos individuales, una descompensación de la cirrosis hepática, que resultó reversible al suspender la terapéutica. En el tratamiento de la cirrosis biliar primaria con URSOFALK, se presentaron en casos individuales, fuertes dolores en el hipocondrio derecho. INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS: No se debería usar URSOFALK simultáneamente con colestiramina, colestipol o antiácidos que contengan hidróxido de aluminio y/o esmectita (alúmina), debido a que estos preparados ligan el ácido ursodesoxicólico en el intestino y así impiden su absorción y eficacia. Si es necesaria la toma de un preparado que contenga alguna de estas sustancias, entonces hay que prestar atención a que la toma se haga 2 horas antes o después. URSOFALK puede elevar la absorción intestinal de la ciclosporina. Por consiguiente, en los pacientes que estén siendo tratados con ciclosporina, el médico debería examinar la concentración de ciclosporina en la sangre y en caso dado, adaptar la dosis de ciclosporina. DOSIFICACIÓN, MODO Y DURACIÓN DEL USO: Para la disolución de cálculos biliares de colesterol: Unos 10 mg por kg de peso corporal (PC) diarios, correspondientes a: 2 cápsulas URSOFALK en pacientes hasta 60 kg de PC. 3 cápsulas URSOFALK en pacientes hasta 80 kg de PC. 4 cápsulas URSOFALK en pacientes hasta 100 kg de PC. 5 cápsulas URSOFALK en pacientes con más de 100 kg de PC. Las cápsulas se deben tomar por la noche antes de acostarse, sin masticarlas y con un poco de líquido. La disolución de los cálculos biliares dura generalmente 6-24 meses. Si después de 12 meses no se ha presentado una reducción del tamaño de los cálculos biliares, no se debería continuar con la terapéutica. El éxito del tratamiento debería ser examinado mediante control sonográfico o radiológico cada 6 meses. En los controles ulteriores se debería observar si en el entretiempo se ha presentado una calcificación de los cálculos. Si ha ocurrido así, hay que concluir el tratamiento. Para el tratamiento de la gastritis por reflujo biliar: 1 cápsula URSOFALK diaria. Por regla general se toma URSOFALK durante 10-14 días. La duración del tratamiento se rige normalmente por el curso de la enfermedad. Sobre la duración del tratamiento decide en cada caso particular el médico tratante. Para el tratamiento de la cirrosis biliar primaria: La dosis diaria depende del peso corporal y es de 2-5 cápsulas (unos 10 mg de ácido ursodesoxicólico por kg de peso corporal); se recomienda el siguiente esquema posológico: Peso corporal

Dosis diaria

hasta 60 kg 2 cápsulas hasta 80 kg 3 cápsulas hasta 100 kg 4 cápsulas 422

en la mañana al mediodía

1 1 1

1 1

por la noche 1 1 2

En pacientes con cirrosis biliar primaria, se puede presentar al comienzo de la enfermedad, en casos poco frecuentes, un empeoramiento de la sintomatología clínica, por ej. una intensificación del prurito. Si esto ocurriera, hay que continuar la terapéutica con 1 cápsula de URSOFALK diaria y después ir aumentando poco a poco la dosis diaria (aumento de 1 cápsula más por semana) hasta que se alcance de nuevo la dosis prevista en el esquema posológico. Nota de almacenamiento: La fecha de caducidad de este medicamento se halla impresa en la caja. ¡No usar el medicamento después de transcurrida esta fecha! ¡Guárdese el medicamento fuera del alcance de los niños! PRESENTACIÓN: Cápsulas 250 mg. Caja x 25. Dr. Falk Pharma GmbH Leinenweberstr. 5 D-79041 Freiburg Alemania Representante exclusivo:

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V VEDIPAL® VEDIPAL®1000

Diosmina + hesperidina Comprimidos COMPOSICIÓN: VEDIPAL®: Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene diosmina 450 mg más hesperidina 50 mg. VEDIPAL® 1000: Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene Diosmina 900 mg más Hesperidina 100 mg. DESCRIPCIÓN Y MECANISMO DE ACCIÓN: VEDIPAL® está constituído por la asociación de una fracción purificada y micronizada de una molécula flavonoide llamada diosmina (90%), más otros flavonoides que en conjunto se denominan hesperidina (10%). El tamaño de las partículas micronizadas es menor a 2 micrones (μm), lo que facilita significativamente la absorción intestinal de la sustancia activa y hace que el efecto terapéutico sea más rápido y eficaz. La hesperidina se extrae de la planta Rutaceae aurantieae (una variedad de naranja), en tanto que la diosmina se produce de modo sintético. Las dos inducen un efecto flebotrópico, que consiste en el aumento del tono de la pared venosa vascular, atribuido al aumento de la afinidad de los receptores α1 y α2 adrenérgicos ubicados en la membrana de las células musculares lisas de la capa media de esta pared. Mediante este mecanismo, VEDIPAL® mejora el retorno de la sangre venosa hacia el corazón, reduce el estancamiento de la sangre en las várices, así como la producción de los edemas y cambios cutáneos tróficos asociados a la insuficiencia venosa. Adicionalmente mejora el drenaje linfático de los tejidos, por acción directa sobre las paredes de estos vasos, que aumenta la frecuencia e intensidad de sus contracciones. Como consecuencia de lo anterior reduce la permeabilidad capilar y la extravasación de líquido hacia los tejidos blandos. Por otro lado, VEDIPAL® ejerwww.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los principios activos, o a algún otro componente del medicamento. Embarazo y Lactancia: puede utilizarse para tratar la insuficiencia venosa del embarazo. No hay datos suficientes como para recomendar su administración durante la lactancia. INTERACCIONES: No se ha detectado ninguna interacción medicamentosa o incompatibilidad significativas REACCIONES INDESEABLES: Aun cuando la tolerabilidad de VEDIPAL® es buena, ocasionalmente se han reportado náuseas y molestias gastrointestinales en personas sensibles (menos del 2%).

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VENOFER®

COMPOSICIÓN: Solución acuosa alcalina del complejo hidróxido férrico con sacarosa (sacarato de hierro) estandarizada. Una ampolla de 5 cc contiene 100 mg de hierro trivalente. MODO DE ACCIÓN: El hidróxido férrico polinuclear, después de haber formado el complejo con la apoferritina (ligador proteico de las mitocondrias del hígado), se almacena en parte bajo la forma de ferritina (hierro retard). En el plasma de la sangre, el hierro se transporta ligado con la transferrina, una ß-globulina. Esta proteína reacciona con dos átomos de Fe3+ por molécula de proteína, formándose un complejo de color rosado. La transferrina tiene por función principal el transporte del hierro a través del cuerpo (llevándolo a los lugares de síntesis de la hemoglobina y de la mioglobina, así como hacia las células productoras de fermentos que contienen hierro). La transferrina, por lo tanto, desempeña un papel de vital importancia dentro del metabolismo del hierro; además posee otra función muy importante, la de tomar parte en el mecanismo de defensa del organismo contra las infecciones. Con la terapia endovenosa, el nivel de hemoglobina aumenta de forma más rápida y segura que con terapia por vía bucal con sales ferrosas, a pesar de que los procesos cinéticos de incorporación de hierro no dependan del modo de administración.

POSOLOGÍA: VEDIPAL® • Insuficiencia venosa: 2 comprimidos por día, tomados juntos en una sola toma, o fraccionados en dos (1 por la mañana y 1 por la noche). • Crisis hemorroidales: • 6 comprimidos diarios durante los primeros 4 días, repartidos en 3 tomas de 2 comprimidos cada uno. • 4 comprimidos diarios los 3 días siguientes, repartidos en 2 tomas de 2 comprimidos cada una. • Mantenimiento: 2 comprimidos por día, en una sola toma o fraccionado en dos (1 por la mañana y 1 por la noche).

INDICACIONES: En todos los casos de deficiencia de hierro, en los cuales una sustitución rápida y segura es necesaria: - En particular, en casos graves de deficiencia de hierro, como por ej. después de pérdidas de sangre. - En casos de dificultad de resorción gastrointestinal referente al hierro. - En casos de intolerancia a la administración oral de preparados de hierro. - En casos de deficiencia de hierro refractarios al tratamiento, en los cuales el médico no puede fiarse en la disciplina del enfermo. - En casos de contactos demasiado irregulares entre enfermo y médico.

VEDIPAL® 1000 • Insuficiencia venosa: 1 comprimido recubierto por día. • Mantenimiento de la enfermedad hemorroidal: 1 comprimido recubierto por día. • Crisis hemorroidales: 3 comprimidos recubiertos diarios durante los primeros 4 días, luego 2 comprimidos recubiertos diarios los 3 días siguientes.

DOSIFICACIÓN: Adultos: HASTA 7 mg/kg PESO. Niños: HASTA 3 mg/kg PESO. Máximo 2 ampollas al día 3 veces por semana. Cada ampolla de VENOFER debe diluirse en 100 mL de solución salina al 0,9% y administrada en 30 minutos.

CONSERVACIÓN: A la temperatura ambiente (no mayor de 30°C).

POSOLOGÍA: Normalmente, la administración de 100 mg de Fe(III), correspondiente a una ampolla de 5 cc, consigue aumentar en 2-3% el nivel de hemoglobina y un 2% en el caso de embarazadas.

PRESENTACIÓN: Envases con 30 comprimidos.

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Ampollas intravenosas

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INDICACIONES: • Tratamiento de la insuficiencia venosa (várices) y de la flebitis de los miembros inferiores. La administración de esta asociación a pacientes portadores de insuficiencia venosa crónica alivia el dolor, las parestesias, el edema de los miembros inferiores, los trastornos de la piel, incluyendo la hiperpigmentación y las úlceras venosas, además de acortar el tiempo de su cicatrización. • Tratamiento de los síntomas funcionales asociados a las hemorroides y a las crisis hemorroidales. En las crisis hemorroidales agudas la mejoría es significativa a partir del 2° día de tratamiento, y se manifiesta por el alivio del sangrado, dolor, secreción inflamatoria y tenesmo. Además, reduce significativamente el tiempo de cicatrización y el sangrado postoperatorio en pacientes sometidos a una hemorroidectomía. El tratamiento a largo plazo reduce la frecuencia, duración y la severidad de las crisis hemorroidales recurrentes.

MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault; Edificio Torre 6; Piso 12 PBX: 02 500 50 05 Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

D I C C I O N A R I O

ce un efecto antiinflamatorio mediado por la reducción de la liberación de radicales libres y otros factores proinflamatorios por parte del endotelio venoso, asociados con el empeoramiento del daño de la pared de las venas lesionadas y de sus manifestaciones (edema, dolor, pigmentación y descamación cutáneas). Farmacocinética: VEDIPAL® se absorbe por vía oral en forma rápida y completa. Actúa desde la primera hora y su acción se prolonga por 24 horas. Se distribuye en forma homogénea por todos los tejidos. La vida media de eliminación es de 11 horas, y la excreción se realiza principalmente por la vía fecal (80 %); la eliminación urinaria representa alrededor del 14 % de la dosis administrada.

La dosis necesaria puede determinarse a base de un nivel de hemoglobina normal de 15 g/100 cc para un volumen de sangre, estimado a un 7% del peso del cuerpo, un porcentaje de hierro en la hemoglobina de 0.34% y la necesidad de una cantidad de hierro retard de 500 mg. DOSIFICACIÓN DEL HIERRO EN AMPOLLAS Peso corporal Hb= 60 g/l Hb= 75 g/l Hb= 90 g/l Hb= 105 g/l

Amp. Amp. Amp. Amp.

Hb= 60 g/l Hb= 75 g/l Hb= 90 g/l Hb= 105 g/l

Amp. Amp. Amp. Amp.

Hb= 60 g/l Hb= 75 g/l Hb= 90 g/l Hb= 105 g/l

Amp. Amp. Amp. Amp.

5 kg 1,5 1,5 1,5 1 35 kg 12,5 11,5 10 9 65 kg 19 16,5 14,5 12

10 kg 3 3 2,5 2 40 kg 13,5 12 11 9,5 70 kg 20 17,5 15 12,5

15 kg 5 4,5 3,5 3 45 kg 15 13 11,5 10 75 kg 21 18,5 16 13

20 kg 25 kg 30 kg 6,5 8 9,5 5,5 7 8,5 5 6 7,5 4 5,5 6,5 50 kg 55 kg 60 kg 16 17 18 14 15 16 12 13 13,5 10,5 11 11,5 80 kg 84 kg 90 kg 22,5 23,5 24,5 19,5 20,5 21,5 16,5 17 18 13,5 14 14,5

DOSIS MÁXIMA DIARIA: Niños hasta 5 kg de peso corporal: 1,25 ml (1/4 ampolla). Niños de 5-10 kg de peso corporal: 2,5 ml (1/2 ampolla). Adultos: 10,0 ml (2 ampollas). EFECTOS SECUNDARIOS: Raramente se producen reacciones anafilactoideas. En estos casos, las medidas a tomar, son las mismas que para cualquier otra anafilaxia. PRECAUCIONES: En caso de almacenaje inconveniente, no se puede excluir la formación de sedimentos. Por tal motivo, las ampollas deben examinarse con esmero antes de inyectarlas, particularmente su parte superior e inferior. No aplicar el contenido de tales ampollas que presentan sedimentación o la fecha de las cuales han expirado ya. Temperatura ideal para el almacenaje: entre + 4o C y + 20o C. No mezclar VENOFER con cualquier otro medicamento. CONTRAINDICACIONES: Todos los casos de sobrecarga con hierro o de trastornos en la utilización del hierro. FORMAS COMERCIALES: Caja x 5 ampollas de 5 cc/100 mg de hierro cada una. VIFOR INTERNACIONAL Representante exclusivo www.quifatex.com Quito, Ecuador

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VISANNE® 2 MG

Comprimidos Tratamiento de endometriosis (Dienogest) COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Cada COMPRIMIDO contiene 2 mg de dienogest. Para la lista completa de excipientes, ver Lista de excipientes.

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FORMA FARMACÉUTICA: Comprimido. Comprimidos blancos a casi blancos, redondos, planos con bordes biselados, y un diámetro de 7 mm. DATOS CLÍNICOS: INDICACIONES: Tratamiento de endometriosis. POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN Método de administración: Para vía oral. Pauta posológica: La toma de comprimidos puede iniciarse cualquier día del ciclo menstrual. La dosis de VISANNE® es de un comprimido diario sin interrupción, tomado preferentemente a la misma hora todos los días, con un poco de líquido si es necesario. Los comprimidos deben tomarse de manera continua, independientemente del sangrado vaginal. Cuando se termine un envase, se debe comenzar el siguiente sin interrupción. La eficacia de VISANNE® puede disminuir en el caso de olvidar tomar comprimidos, vómito y/o diarrea (si ocurre en el plazo de 3 - 4 horas después de la toma del comprimido). En caso de olvidar uno o más comprimidos, la mujer debe tomar solamente un comprimido tan pronto como se acuerde y, después, continuar el próximo día la toma de comprimidos a su hora habitual. Un comprimido no absorbido debido a vómito o diarrea debe sustituirse igualmente por otro comprimido. Información adicional sobre poblaciones especiales: Pacientes pediátricos: VISANNE no está indicado en las niñas antes de la menarquia. Se ha demostrado la eficacia de VISANNE en el tratamiento del dolor pélvico asociado a la endometriosis en pacientes adolecentes (12-18 años), con un favorable perfil de seguridad y tolerabilidad. El uso de VISANNE en adolescentes sobre un periodo de tratamiento de 12 meses estuvo asociado con una reducción media en la Densidad Mineral Ósea (DMO) de 1.2 % en la columna lumbar. Después de cesar el tratamiento, la DMO volvió a incrementar en éstas pacientes. La pérdida de DMO es de preocupación particularmente durante la adolescencia y la edad adulta temprana, un periodo crítico para el crecimiento de los huesos. Se desconoce si la reducción de la DMO en esta población reducirá la masa ósea pico y aumentará el riesgo de fracturas posteriormente en la vida. Por lo tanto, el médico tratante deberá considerar los beneficios de VISANNE contra los posibles riesgos del uso en cada paciente adolescente de manera individual (ver las secciones ‘Advertencias y precauciones para el uso’, ‘propiedades farmacodinámicas’). Pacientes geriátricas: No hay ninguna indicación relevante para el empleo de VISANNE® en la población geriátrica. Pacientes con insuficiencia hepática: VISANNE® está contraindicado en las pacientes con enfermedad hepática severa actual o pasada (ver Contraindicaciones). Pacientes con insuficiencia renal: No hay datos que sugieran la necesidad de ajustar la dosis en las pacientes con insuficiencia renal. CONTRAINDICACIONES: VISANNE® no se debe utilizar en presencia de cualquiera de las condiciones expuestas a continuación, las que se deducen parcialmente de la información de otras preparaciones con solo progestágeno. El tratamiento se debe suspender inmediatamente si se presentara cualquiera de las condiciones enlistadas abajo, durante el uso de VISANNE®. • Trastorno tromboembólico venoso activo. • Presencia o antecedentes de enfermedad arterial y cardiovascular (p. ej., infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, cardiopatía isquémica). • Diabetes mellitus con compromiso vascular. • Presencia o antecedente de enfermedad hepática severa en tanto que los valores de la función hepática no se hayan normalizado. • Presencia o antecedente de tumor hepático (benigno o maligno). www.edifarm.com.ec

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Antes de iniciar el tratamiento con VISANNE® se debe de excluir un embarazo (ver Embarazo y lactancia). Si la anticoncepción es necesaria, se aconseja a las pacientes utilizar métodos anticonceptivos no hormonales (p. ej., método de barrera) durante el tratamiento. Los embarazos que se producen en usuarias de preparaciones con sólo progestágeno utilizadas como anticonceptivos tienen más probabilidad de ser ectópicos que los que ocurren en quienes utilizan anticonceptivos orales combinados. Por tanto, en mujeres con antecedentes de embarazo extrauterino o una deficiencia de la función tubárica, el empleo de VISANNE® debe decidirse sólo después de una cuidadosa evaluación de la relación riesg beneficio. Debido a que VISANNE® es una preparación con sólo progestágeno, puede suponerse que las advertencias y precauciones especiales de empleo de otras preparaciones con sólo progestágeno son también válidas para el uso de VISANNE®, aunque no todas las advertencias y precauciones se basan en hallazgos respectivos en los estudios clínicos con VISANNE®. Trastornos circulatorios: A partir de estudios epidemiológicos existe poca evidencia de una asociación entre las preparaciones con sólo progestágeno y un incremento en el riesgo de infarto de miocardio o de tromboembolismo cerebral. El riesgo de acontecimientos cardiovasculares y cerebrales está relacionado más bien con una mayor edad, hipertensión arterial y tabaquismo. En mujeres con hipertensión arterial, el riesgo de accidente cerebrovascular puede estar ligeramente aumentado por las preparaciones con sólo progestágeno. Algunos estudios indican que puede existir un riesgo ligeramente elevado, pero no estadísticamente significativo, de tromboembolismo venoso (trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar) asociado con el uso de preparaciones con sólo progestágeno. Los factores de riesgo generalmente reconocidos para tromboembolismo venoso (TEV) incluyen una historia personal o familiar positiva (TEV en un hermano o un progenitor a una edad relativamente temprana), edad, obesidad, inmovilización prolongada, cirugía mayor o traumatismo mayor. En caso de una inmovilización prolongada es recomendable suspender el uso de VISANNE® (en caso de cirugía programada, al menos con cuatro semanas de antelación) y no reanudar el tratamiento hasta dos semanas después de la removilización completa. Es preciso tener en cuenta el riesgo aumentado de tromboembolismo en el puerperio. Debe suspenderse el tratamiento de inmediato si aparecen síntomas de un evento trombótico arterial o venoso, o se sospecha de él. Tumores: En un metaanálisis de 54 estudios epidemiológicos se comunicó que hay un ligero aumento del riesgo relativo (RR = 1.24) de que se diagnostique cáncer de mama en mujeres que están utilizando actualmente anticonceptivos orales (AO), principalmente preparaciones de estrógeno y progestágeno. El exceso de riesgo desaparece gradualmente en el curso de los 10 años siguientes a la suspensión del empleo de los anticonceptivos orales combinados (AOC). Dado que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, el número adicional de diagnósticos de cáncer de mama en usuarias recientes y actuales de AOC es pequeño en relación con el riesgo general de cáncer de mama. El riesgo de que se diagnostique cáncer de mama en usuarias de la píldora con sólo progestágeno es posiblemente de magnitud similar al asociado con los AOC. Sin embargo, para las preparaciones

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D E

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

con sólo progestágeno, la evidencia se basa en poblaciones mucho más pequeñas de usuarias y, por tanto, es menos concluyente que la de los AOC. Estos estudios no aportan evidencias sobre las causas. El patrón observado de riesgo aumentado puede deberse a un diagnóstico más precoz de cáncer de mama en las usuarias de AO, a los efectos biológicos de los AO o a una combinación de ambos. Los cánceres de mama diagnosticados en mujeres que han utilizado un AOC en alguna ocasión tienden a estar menos avanzados desde el punto de vista clínico que los diagnosticados en quienes nunca los han usado. En casos raros se han comunicado tumores hepáticos benignos, e incluso más raramente tumores hepáticos malignos, en usuarias de sustancias hormonales como la contenida en VISANNE®. En casos aislados, estos tumores han ocasionado hemorragias intraabdominales potencialmente mortales. Cambios en el patrón de sangrado: El tratamiento con VISANNE® afecta el patrón de sangrado menstrual en la mayoría de las mujeres (ver Efectos adversos). El sangrado uterino, p. ej., en mujeres con adenomiosis uterina o leiomiomas uterinos, puede agravarse con el empleo de VISANNE®. Puede presentarse anemia (severa en algunos casos) si el sangrado es abundante y continuo a lo largo del tiempo. En tales casos debe considerarse la interrupción de VISANNE®. Cambios en la densidad mineral ósea (DMO): el uso de VISANNE en adolescentes (de 12 a 18 años) sobre un periodo de tratamiento de 12 meses estuvo asociado con una reducción promedio de 1.2% en la densidad mineral ósea (DMO) en la columna lumbar. Después de cesar el tratamiento, la DMO volvió a incrementar en éstas pacientes. La pérdida de DMO es de preocupación particularmente durante la adolescencia y la edad adulta temprana, un periodo crítico para el crecimiento de los huesos. Se desconoce si la reducción de la DMO en esta población reducirá la masa ósea pico y aumentará el riesgo de fracturas posteriormente en la vida. (ver las secciones 'Pacientes pediátricos' y 'Propieda-des farmacodinámicas'). Por lo tanto, el médico tratante debe considerar los beneficios de VISANNE contra los posibles riesgos del uso en cada paciente adolescente de manera individual, tomando también en cuenta la presencia de factores de riesgo significativos para osteoporosis. El consumo adecuado de calcio y Vitamina D, ya sea en la dieta o mediante suplementos, es importante para la salud ósea en las mujeres de todas las edades. No se observó reducción de la DMO en adultos (ver “Propiedades farmacodinámicas”). Otras condiciones: Las pacientes con antecedentes de depresión deben ser observadas cuidadosamente e interrumpirse el medicamento si la depresión reaparece en un grado severo. En general, VISANNE® no parece afectar la presión arterial en mujeres normotensas. Sin embargo, si aparece una hipertensión arterial clínicamente significativa y sostenida durante el uso de VISANNE®, es aconsejable suspender el uso de VISANNE® y tratar la hipertensión arterial. La recurrencia de ictericia colestásica y/o prurito que se presentaron por primera vez durante el embarazo o el uso previo de esteroides sexuales exige la suspensión de VISANNE®. VISANNE® puede tener un ligero efecto en la resistencia periférica a la insulina y en la tolerancia a la glucosa. Las mujeres diabéticas, especialmente las que tienen antecedentes de diabetes mellitus gestacional, deben ser observadas cuidadosamente mientras toman VISANNE®. En ocasiones puede aparecer cloasma, especialmente en las mujeres con antecedentes de cloasma gravídico. Las mujeres con tendencia a cloasma deben evitar la exposición al sol o a los rayos ultravioleta mientras tomen VISANNE®. Durante el uso de VISANNE® pueden aparecer folículos ováricos persistentes (a menudo denominados quistes ováricos funcionales). La mayoría de estos folículos son asintomáticos, aunque algunos pueden ir acompañados de dolor pélvico.

D I C C I O N A R I O

• Neoplasias malignas, conocidas o sospechadas, dependientes de hormonas sexuales. • Hemorragia vaginal de causa desconocida.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Efectos de otros medicamentos con VISANNE: las progestinas, incluyendo Dienogest, son metabolizados principalmente por el sistema del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) localizado en la mucosa intestinal y en el hígado. Por tanto, los inductores o inhibidores del CYP3A4 pueden afectar el meta-

bolismo de los fármacos progestágenos. Un aumento de la depuración de las hormonas sexuales, debido a inducción enzimática, puede reducir el efecto terapéutico de VISANNE y puede ocasionar eventos adversos, por ejemplo cambios en el perfil de sangrado uterino. Una disminución de la depuración de las hormonas sexuales, debida a inhibición enzimática, puede aumentar la exposición a Dienogest y puede ocasionar eventos adversos.

Tabla 1. Frecuencia relativa categorizada de mujeres con EA, por COS MedDRA, grupo de dienogest de 2 mg – basada en datos combinados de cuatro ensayos clínicos que incluyeron a 332 pacientes. _______________________________________________________________________________________ Clase de órgano o sistema Frecuentes Poco frecuentes _______________________________________________________________________________________ Trastornos de la sangre y Anemia. del sistema linfático _______________________________________________________________________________________ Trastornos del metabolismo y de Disminución de peso Aumento de peso la nutrición Aumento del apetito _______________________________________________________________________________________ Humor deprimido Trastorno del sueño Ansiedad Trastornos psiquiátricos Nerviosismo Depresión Pérdida de la libido Cambios de humor Humor alterado _______________________________________________________________________________________ Desequilibrio del sistema nervioso Dolor de cabeza Trastornos del sistema nervioso autónomo Migraña Trastorno de la atención _______________________________________________________________________________________ Trastornos oculares Sequedad ocular _______________________________________________________________________________________ Trastornos del oído y del laberinto Acúfenos _______________________________________________________________________________________ Trastorno no especificado del Trastornos cardiacos sistema circulatorio Palpitaciones _______________________________________________________________________________________ Trastornos vasculares Hipotensión _______________________________________________________________________________________ Trastornos respiratorios, Disnea torácicos y mediastínicos _______________________________________________________________________________________ Náusea Diarrea Dolor abdominal Estreñimiento Trastornos gastrointestinales Flatulencia Molestias abdominales Distensión abdominal Inflamación gastrointestinal Vómito Gingivitis _______________________________________________________________________________________ Sequedad de piel Hiperhidrosis Prurito Hirsutismo Trastornos de la piel y del Acné Onicoclasis tejido subcutáneo Alopecia Caspa Dermatitis Crecimiento anormal del cabello Reacción de fotosensibilidad Trastorno de la pigmentación _______________________________________________________________________________________ Dolor óseo Trastornos musculoesqueléticos y Espasmos musculares Dolor de espalda del tejido conjuntivo Dolor en las extremidades Pesadez en las extremidades _______________________________________________________________________________________ Trastornos renales y urinarios Infección del tracto urinario _______________________________________________________________________________________ Candidiasis vaginal Sequedad vulvovaginal Molestias mamarias Flujo genital Quiste ovárico Trastornos del aparato reproductor Dolor pélvico Sofocos, bochornos y de la mama Vulvovaginitis atrófica Sangrado uterino/vaginal, Nódulo mamario incluyendo manchado Enfermedad fibroquística de la mama Induración mamaria _______________________________________________________________________________________ Trastornos generales y afecciones Condiciones asténicas Edema del sitio de administración Irritabilidad 426

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FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: No hay datos suficientes sobre el uso de dienogest en mujeres embarazadas. Los estudios en animales y los datos de mujeres expuestas a dienogest durante el embarazo no revelaron riesgos especiales sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, nacimiento o desarrollo posterior al nacimiento en humanos (ver Datos preclínicos sobre seguridad). Sin embargo, VISANNE® no debe administrarse a la mujer embarazada porque no es necesario tratar la endometriosis durante el embarazo. Lactancia: No se recomienda el tratamiento con VISANNE® durante la lactancia. Las propiedades fisicoquímicas y los datos en animales indican excreción de dienogest en la leche materna. Se debe tomar la decisión entre interrumpir la lactancia o abstenerse de tomar el tratamiento con VISANNE®, teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el bebé y el beneficio del tratamiento para la mujer. Fertilidad: En base a los datos disponibles, la ovulación es inhibida en la mayoría de las pacientes durante el tratamiento con VISANNE®. Sin embargo, VISANNE® no es un anticonceptivo. Si la anticoncepción es necesaria, debe utilizarse un método no hormonal (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo). En base a los datos disponibles, el ciclo menstrual se normaliza dentro de los 2 meses siguientes a interrumpir el tratamiento con VISANNE®. EFECTOS ADVERSOS: Resumen del perfil de seguridad: Los efectos adversos son más frecuentes durante los primeros meses después de empezar la toma de VISANNE® y remiten al continuar con el tratamiento. Se han reportado los siguientes efectos adversos en usuarias de VISANNE®. Los efectos adversos comunicados más frecuentemente durante el tratamiento que se consideraron al menos posiblemente relacionados con VISANNE® fueron cefalea (9.0%), molestias www.edifarm.com.ec

SOBREDOSIS: Los estudios de toxicidad aguda realizados con VISANNE® no indicaron riesgo de efectos adversos agudos en el caso de la toma inadvertida de un múltiplo de la dosis terapéutica diaria. No hay ningún antídoto específico. La ingesta de 20 - 30 mg de dienogest al día (dosis 10 a 15 veces mayores que en VISANNE®) fue muy bien tolerada durante 24 semanas de uso. DATOS FARMACÉUTICOS: Lista de excipientes: Lactosa monohidrato, Almidón de papa, Celulosa Microcristalina, Povidona K 25, Talco, Crospovidona, Estearato de magnesio. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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VISOCAP

Cápsulas blandas Suplemento de vitaminas y minerales (Vitaminas, minerales, luteína y zeaxantina) COMPOSICIÓN: Cada cápsula blanda contiene 6,6 mg de betacaroteno 200 mg de vitamina C, 50 UI de Vitamina E, 5 mg de Rivoflavina; 24 mg de selenio, 2 mg de luteína, 2 mg de Zeaxantina. DESCRIPCIÓN: La luteína es un compuesto químico perteneciente al grupo de las xantofilas. Es un pigmento amarillo encontrado en plantas, algas y bacterias fotosintéticas, junto con la Zeaxantina se encuentra en la molécula ocular. La Zeaxantina un pigmento liposoluble de color amarillento que aparece en algas, bacterias y plantas superiores, su función sería la de proteger la planta contra la radiación solar, esta misma propiedad resulta eficaz para proteger la retina humana de las radiaciones del sol, la Zeaxantina es un pigmento que ya aparece de una forma natural en la retina, junto con la luteína con la finalidad visita anteriormente. 427

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mamarias (5.4%), humor deprimido (5.1%) y acné (5.1%). Resumen tabulado de eventos adversos: Tabla 1, En la tabla se resumen las frecuencias de los eventos adversos (EA) según las clasificaciones por órganos y sistemas de MedDRA (COS MedDRA) reportadas con VISANNE®. Las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de frecuencia dentro de cada grupo. Las frecuencias se definen como frecuentes (=1/100 a <1/10) y poco frecuentes (=1/1000 a <1/100).* Las frecuencias se basan en datos combinados de cuatro ensayos clínicos que incluyen 332 pacientes (100.0%). Descripción de los eventos adversos seleccionados: Irregularidades en el sangrado uterino: Se observaron los siguientes patrones de sangrado: Amenorrea, sangrado poco frecuente, sangrado frecuente, sangrado irregular, sangrado prolongado, sangrado normal.

D I C C I O N A R I O

Substancias que incrementan la depuración de hormonas sexuales (eficacia reducida por inducción enzimática), por ejemplo: Fenitoína, barbituratos, Primidona, Carbamazepina, Rifampicina y, también posiblemente, Oxcarbazepina, Topiramato, Felbamato, Griseofulvina y productos que contienen la hierba de San Juan. La inducción enzimática ya puede observarse después de algunos días de tratamiento. La inducción enzimática máxima se observa generalmente dentro de unas pocas semanas. Después de cesar la terapia con el medicamento, la inducción enzimática puede sostenerse por alrededor de 4 semanas. Substancias con efectos variables en la depuración de hormonas sexuales, por ejemplo: cuando se administra en conjunto con hormonas sexuales, muchos inhibidores de proteasa de HIV/HCV e inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa reversa pueden aumentar o disminuir las concentraciones plasmáticas de la progestina. Estos cambios pueden ser clínicamente relevantes en algunos casos. Sustancias que disminuyen la depuración de las hormonas sexuales (inhibidores enzimáticos): Dienogest es un substrato del citocromo P450 (CYP) 3A4. Inhibidores potentes y moderados del CYP3A4 ales como antifúngicos azoles (por ejemplo, Itraconazol, Voriconazol, Fluconazol), Verapamilo, los macrólidos (por ejemplo, Claritromicina, Eritromicina), Diltiazem y jugo de toronja pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de la progestina. Efectos de Visanne sobre otros medicamentos: en base a los estudios de inhibición in vitro, es improbable una interacción clínicamente relevante de VISANNE con el metabolismo, mediado por las enzimas del citocromo P450, de otros medicamentos. Interacciones entre medicamentos y alimentos: una comida estándar rica en grasas no afectó la biodisponibilidad de VISANNE. Otras formas de interacción: el uso de progestinas puede influir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

Ambos están presentes en la mácula, región central de la retina a la cual le proporcionan su coloración amarillenta, pero mientras que la Zeaxantina se encuentra en el centro de la mácula, la luteína ocupa las partes laterales. La Zeaxantina es el componente dominante dentro del mácula central, hasta el 58% del total, mientras que en la retina periférica la luteína predomina siendo el 65% o mayor. Las concentraciones típicas de los carotencoides dentro de otros tejidos humanos son mucho más bajas. Los datos demuestran que estos compuestos aumentan en el pigmento macular con suplementos dietéticos, hay evidencia de correlación entre la densidad macular del pigmento y una reducción en el riesgo de la degeneración mascular relativa a la edad (DMRE). INDICACIONES: Suplemento de vitaminas y minerales. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a sus componentes. Dosis: Una a dos cápsulas por día. PRESENTACIÓN COMERCIAL: Caja x 30 cápsulas en empaque individual tipo blíster por 10 cápsulas. Reg. Invima 2006M-0005526. Importado y distribuido por: RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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VITAFOS® El complemento alimenticio que te ayuda a cubrir tus necesidades de energía y nutrientes CARACTERÍSTICAS: VITAFOS® es una fórmula completa y equilibrada, de elevado valor nutricional, sin gluten y sin lactosa, que ayuda a cubrir las necesidades de energía y nutrientes en aquellas situaciones en las que la dieta no es suficiente. Se considera una fórmula de nutrición enteral completa, adecuada para la administración por vía oral a partir de los 10 años. Puede ser utilizado como única fuente de alimentos o como complemento a la dieta normal. Presenta un agradable sabor a vainilla y una fácil disolución tanto en agua como en alimentos. Puede utilizarse para enriquecer purés de verduras, cremas, postres, etc. aumentando su valor calórico sin incrementar el volumen. Un vaso de VITAFOS® aporta 258 kcal, aproximadamente un 13% de las VDR, con una distribución calórica de los macronutrientes similar a las recomendaciones de una dieta equilibrada. Además aporta todas las vitaminas y minerales para un correcto funcionamiento del organismo y prebióticos que ayudan a regular el tránsito y recuperar una microbiota intestinal saludable. La composición de VITAFOS® aporta: - Densidad energética de 1.1 kcal/ml - Proteínas: con un 100% de proteínas de suero, de elevada digestibilidad y un perfil de aminoácidos de elevado valor nutricional. No contiene gluten. - Grasas: Presenta un adecuado perfil de ácidos grasos e incorpora TCM (triglicéridos de cadena media), de fácil absorción y fuente de energía rápida. Además aporta ácidos grasos esenciales -6 y -3 y DHA, importante en la modulación de los procesos inflamatorios. No contiene colesterol. 428

- Hidratos de carbono: la fracción de hidratos de carbono proporciona más de la mitad de la energía de la fórmula (50.4%), según como recomiendan los expertos en nutrición. Ésta combina la maltodextrina y la sacarosa, ambos de fácil absorción y tolerancia. Está libre de lactosa por lo que puede ser utilizado en la alimentación de personas con intolerancia a la lactosa, así como en casos de diarrea aguda o crónica, que cursen con una intolerancia secundaria a la lactosa. (No apto para casos de galactosemia). El complemento alimenticio que te ayuda a cubrir tus necesidades de energía y nutrientes - Suplementado con prebióticos: los fructooligosacáridos favorecen el crecimiento de la microbiota beneficiosa del tracto gastrointestinal a la vez que evitan el crecimiento de bacterias patógenas. Además estimulan el sistema inmunológico, incrementan la absorción de nutrientes y regulan el tránsito intestinal. - Vitaminas y Minerales: enriquecido en un complejo vitamínico-mineral que ayuda a cubrir los requerimientos y a lograr un correcto funcionamiento del organismo. Cabe destacar el contenido en calcio, hierro y vitaminas y minerales antioxidantes como las vitaminas C y E, el selenio y el zinc que actúan neutralizado la formación excesiva de radicales libres y evitando la oxidación de los ácidos grasos esenciales, del DHA, y el daño oxidativo. - Proporciona una osmolaridad y carga renal de solutos bajas que facilitan la tolerancia digestiva y reducen el riesgo de estrés metabólico. INDICACIONES: VITAFOS® permite complementar las necesidades nutricionales de diferentes estados fisiológicos en los que existen riesgos carenciales por una disminución de la ingesta y/o un aumento de los requerimientos: - Embarazo y lactancia, por un aumento de las necesidades - Deportistas, por un incremento del gasto energético - Estados de recuperación ponderal o desnutrición - Durante la tercera edad - En casos de procesos post-quirúrgicos u oncológicos, quemados, infecciones agudas o enfermedades crónicas. MODO DE PREPARACIÓN: Para obtener una porción de 240 ml de preparado, agregue 4 cucharadas rasas de VITAFOS® en un vaso con agua tibia (200 ml) y remueva el contenido hasta su completa disolución. VITAFOS® puede combinarse con otros alimentos para enriquecer platos como zumos, batidos, cremas, sopas, postres, etc. aumentado su valor nutritivo. DOSIFICACIÓN: Salvo otra indicación facultativa, se recomienda la siguiente dosis de acuerdo a la cobertura calórica deseada: VITAFOS®: Valor calórico aprox. Calorías

Cdas. Dosificadoras

Agua Números de (ml) tomas diarias

516

200

1032

200

2064

200

VITAFOS® FRESA: Valor calórico

Cantidad por ración

Nº de tomas diarias

kcal

Cucharadas (14.25 g)

Agua (ml)

513

200

1026

200

2052

200

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES PRESENTACIÓN: VITAFOS®: Latas de 400 g, (contiene aproxima-damente 7 porciones de alimento) y 800 g, (contiene aproximadamente 14 porciones de alimento). VITAFOS® FRESA: Latas de 400 g, (contiene aproximadamente 7 porciones de alimento).

INGREDIENTES: Dextrinomaltosa, sacarosa, proteínas séricas, aceites vegetales (aceite de palma, aceite de palmiste, aceite de nabina, aceite de girasol alto oleico), fructooligosacáridos, sales minerales (cloruro potásico, fosfato sódico, citrato sódico, cloruro cálcico, citrato magnésico, fosfato monocálcico, citrato potásico, fosfato potásico, hidróxido de magnesio, hidróxido de calcio,

Grasa Total De las cuales: Ác. Grasos saturados Ác. Grasos Trans Ác. Grasos monoinsaturados Ác. Grasos poliinsaturados Colesterol Ác. Linoleico Ác. α-Linolénico DHA Sodio Potasio Carbohidratos totales de las cuales azúcares Fibra dietética Fibra soluble (FOS) Proteínas Vitamina A Vitamina C Calcio Hierro Ácido fólico Ácido pantolénico Vitamina B6 Vitamina B12 Vitamina D Vitamina E Vitamina K Vitamina B1 Vitamina B2 Niacina Biotina Cobre Cromo Fósforo Manganeso Maganesio Molidbeno Selenio Yodo Zinc Cloro Osmofaridad

4 0 4 2 0 1599 132 4.2 170 370 32.0 15 3 3 9 228 23 171 3.1 72 1.7 399 0.46 1.7 3.7 14 285 342 3.4 52.4 285 20.5 142.5 342 65.6 13 12.5 20 2.9 353.4

18%

7% 10% 11% 11% 19% 30% 40% 20% 20% 35% 15% 20% 45% 35% 20% 15% 20% 20% 20% 15% 15% 15% 15% 15% 20% 15% 20% 15% 20%

6 0 7 4 0 2805 231 7.3 300 650 57 27 5 5 17 400 40 300 5.5 127 3 700 0.8 3 6.5 24 500 600 6 92 500 36 250 600 115 22 22 35 5 620 420

kcal kj kcal kj g g g g g g mg mg mg mg mg g g g g g ug mg mg mg ug mg ug ug ug mg ug ug ug mg ug ug ug mg ug mg ug ug ug mg mg mOsm/l

* Los porcentajes de Valores Diarios están basados en una dieta de 8500K calorias. Sus valores diarios pueden ser más altos dependiendo de sus necesidades energéticas.

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D E

Calorías de la grasa

% VDR por por- Cantidad por ción * 100g 13% 450 1885 150 628 14% 17

D I C C I O N A R I O

Energía Total

Cantidad por porción 260 1089 80 335 9

P R O D U C T O S

INFORMACIÓN NUTRICIONAL Tamaño por porción: 4 cucharadas (57g) Porciones por envase: 7

sulfato de hierro, sulfato de zinc, sulfato de manganeso, sulfato de cobre, selenito sódico, ioduro potásico, molibdato de sodio, cloruro de cromo), aroma a vainilla (idénticos a los naturales), emulgente (lecitina de soja), complejo vitamínico (vitaminas: C, nicotinamida, E, pantotenato cálcico, B6, B2, B1, ácido fólico, biotina, K, D, B12), aceite de pescado, antioxidantes (extracto rico en tocoferoles, palmitato de ascorbilo). Contiene pescado. ORDESA S.A. Representante exclusivo: PHARMEDICAL S.A. Av. Naciones Unidas E2-30 y Nuñez de Vela Edificio Metropolitan, Of. 1106 Telf.: (593-2) 4514117 y 4514118 Quito-Ecuador

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VITAFOS JUNIOR® El complemento alimenticio que ayuda a cubrir las necesidades de energía y nutrientes que necesita CARACTERÍSTICAS: VITAFOS JUNIOR es un complemento alimenticio de elevado valor nutricional, sin gluten y sin lactosa, que ayuda a cubrir las necesidades de energía y nutrientes en aquellas situaciones en las que la dieta no es suficiente. Se considera una fórmula de nutrición enteral completa y adecuada para la administración por vía oral en niños de 1 a 10 años. Puede ser utilizado como única fuente de alimentos o como complemento a la dieta normal de niño. Presenta un agradable sabor a vainilla y una fácil disolución tanto en agua como en alimentos. Puede utilizarse para enriquecer purés de verduras, cremas, postres, etc. aumentando su valor calórico sin incrementar el volumen. Un vaso de VITAFOS JUNIOR aporta 260 kcal, aproximadamente un 13% de las VDR, con una distribución calórica de los macronutrientes similar a las recomendaciones de una dieta equilibrada. Además aporta todas las vitaminas y minerales para un correcto funcionamiento del organismo, prebióticos y probióticos que ayudan a regular el tránsito y recuperar una microbiota intestinal saludable. La composición de VITAFOS JUNIOR aporta: - Una adecuada densidad energética (1.31 kcal/ml) - Proteínas: elaborado a partir de 100% de proteínas de suero, de alto valor biológico y elevada digestibilidad. No contiene gluten. - Grasas: presenta un equilibrado perfil de ácidos grasos e incorpora un 27% de la fracción grasa en forma de MCT, de fácil absorción y fuente de energía rápida. Además, está enriquecido en ácidos grasos esenciales -6 y -3 y en DHA, importante en la modulación de los procesos inflamatorios. No contiene colesterol. - Hidratos de carbono: proporcionan más de la mitad de la energía de la fórmula (53.5%), según como recomiendan los expertos en nutrición. Combina la maltodextrina y la sacarosa, ambos de fácil absorción y tolerancia. Está libre de lactosa por lo que puede ser utilizado en la alimentación de niños con intolerancia a la lactosa. (No apto para casos de galactosemia). El complemento alimenticio que ayuda a cubrir las necesidades de energía y nutrientes que necesita.

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- El efecto simbiótico de la combinación de prebióticos y probióticos crea una microbiota intestinal saludable y evita el crecimiento de bacterias patógenas, contribuyendo a la homeostasis del intestino y a la salud general. Además estimulan el sistema inmunológico, favorecen la absorción de nutrientes y regulan el tránsito intestinal. - Vitaminas y Minerales: enriquecido en un complejo vitamínico que ayuda a cubrir los requerimientos durante la infancia y la adolescencia. Cabe destacar el contenido en calcio, vitaminas y minerales antioxidantes como la vitamina E, el selenio y el zinc que actúan evitando la oxidación de los ácidos grasos esenciales y el DHA y el daño oxidativo. - Proporciona una osmolaridad y carga renal de solutos bajas que facilitan la tolerancia digestiva y reducen el riesgo de estrés metabólico. INDICACIONES: VITAFOS JUNIOR puede utilizarse como complemento de la dieta normal o como una dieta completa en situaciones en que la alimentación diaria no resulta suficiente: - Fallo de medro - Niño mal-comedor, inapetente o con una alimentación desequilibrada - Práctica intensa de ejercicio físico - Intolerancia a la lactosa y/o o alérgicos a varios alimentos - En enfermedades agudas o crónicas que cursan con malabsorción, recuperación postquirúrgica o tratamientos oncológicos. MODO DE PREPARACIÓN: Para obtener una porción de 200 ml de preparado, agregue 4 cucharadas rasas de VITAFOS JUNIOR en un vaso con 160 ml de agua tibia y remueva el contenido hasta su completa disolución.

> 1 porción = 56 g de polvo > n˚de porciónes/envase = 7 Vitafos® puede combinarse con otros alimentos para enriquecer platos como zumos, batidos, cremas, sopas, postres, etc. aumentado su valor nutritivo. DOSIFICACIÓN: Salvo otra indicación facultativa, se recomienda la siguiente dosis de acuerdo a la cobertura calórica deseada: VITAFOS® JUNIOR: Valor calórico Cdas. Agua Números aprox. Calorías Dosificadoras (ml) de tomas diarias 526

160

1053

160

2106

160

*Cada cucharada equivale a 14 g y aporta 66 kcal.

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VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

Nº de tomas diarias

kcal

Cucharadas (14 g)

Agua (ml)

512

160

1024

160

2048

160

Agua (ml)

517

160

1035

160

2070

160

PRESENTACIÓN: VITAFOS® JUNIOR: Latas de 400 g, (contiene aproximadamente 7 porciones de alimento) y 800 g, (contiene aproximadamente 14 porciones de alimento). VITAFOS® JUNIOR CEREALES: Lata de 400 g (contiene aproximadamente 7 porciones de alimento). VITAFOS® JUNIOR FRESA: Lata de 400 g (Aprox. 7 porciones de alimento). INGREDIENTES: Dextrinomaltosa, sacarosa, aceites vegetales (aceite de palma, aceite de palmiste, aceite de nabina, aceite de girasol, aceite de girasol alto oleico), proteínas séricas, TCM (triglicéricos de cadena media), sales minerales (citrato potásico, carbonato cálcico, fosfato potásico, fosfato sódico, citrato magnésico, fosfato monocálcico, cloruro cálcico, citrato sódido, cloruto potásico, hidróxido de calcio, sulfato de hierro, sulfato de zinc, sulgato de manganeso, sulgato de cobre, ioduro potásico, selenito sódico, molibdato de sodio, cloruro de cromo), fructooligosacáridos, emulgente (lecitina de soya), aroma a vainilla (idénticos a los naturales), aceite de pescado, complejo vitamínico (vitaminas: C, nicotinamida, E, pantotenato cálcico, B6, B2, B1, A, ácido fólico, biotina, K, D, B12), antioxidantes (extracto rico en tocoferoles, palmitato de ascorbilo), fermentos lácteos (B. infantis y L. rhamnosus). Contiene pescado. Contiene soya. ORDESA S.A. Representante exclusivo: PHARMEDICAL S.A. Av. Naciones Unidas E2-30 y Nuñez de Vela Edificio Metropolitan, Of. 1106 Telf.: (593-2) 4514117 y 4514118 Quito-Ecuador

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www.edifarm.com.ec

INDICACIONES Y MODO DE EMPLEO: Coadyuvante en el tratamiento de la intoxicación con fósforo. Deficiencia de Vitamina E. Vitamina E cápsulas blandas puede administrarse a la población pediátrica. Sin embargo, la forma farmacéutica de este medicamento puede no resultar adecuada para los niños pequeños, ya que podrán tener dificultad para deglutirlas. DOSIFICACIÓN: 1 cápsula al día. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de sus componentes. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Su uso prolongado requiere evaluación médica periódica, no se recomienda el uso de este producto en pacientes que presenten problemas de coagulación sanguínea dependiente de la vitamina K y mala absorción. Embarazo y Lactancia: En pacientes predispuestos o expuestos a padecer trombofiebritis, la vitamina E en dosis elevadas aumenta el riesgo de padecer esta enfermedad, incluidos los pacientes que toman estrógenos, en especial las mujeres que toman anticonceptivos que contienen estrógenos. Relativamente alta dosis de Vitaminas E, pueden exacebar defectos de coagulación en individuos deficientes de vitamina K, dosis altas de vitamina E (mayores de 800 U al día) de forma continuada pueden producir aumento de la tendencia al sangrado; y el uso excesivo de vitamina E puede antagonizar la función de la vitamina K e inhibir la producción de protrombina. *si los síntomas persisten consulte a su médico* USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: No hay datos o estos son limitados relativos al uso de grandes dosis de vitamina E en mujeres embarazadas. Lactancia: No se dispone de información suficiente relativa a la excreción de vitamina E en la leche materna. No se pueden excluir el riesgo en recién nacidos/niños, por tanto, Vitamina E no debe usarse durante la lactancia. INTERACCIONES: Anticoagulantes orales, como dicumarol, aconocumarol, warfarina: ya que la vitamina E aumenta su efecto. Colestiramina, colistipel: posible reducción de la absorción de las vitaminas liposolubles como la E, con reducción de su eficiencia: en su caso, se debe separar lo más posible la administración. Orlistat: Podría reducir la absorción de la vitamina E: se recomienda separar su administración al menos 2 horas. Estrógenos: (Incluídos anticonceptivos orales): Su administración concomitante con vitamina E puede aumentar el riesgo de trombosis. EFECTOS ADVERSOS: Durante el periodo de la utilización de la Vitamina E se han notificado las siguientes reacciones adversas cuya frecuencia 431

P R O D U C T O S

Nº de tomas diarias

Cucharadas (14 g)

Cápsula blanda Vitamina E

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC): A11HA03 Tocoferol (Vitamina E).

kcal

Nuevo VITAMINA E 400 U. I.

DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL: Vitamina E.

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VITAFOS® JUNIOR FRESA: Valor Cantidad por calórico ración

COMPOSICION: Cada cápsula blanda de gelatina contiene: DL: alfatocoferil, acetato, vitamina E sintética (equivalente a 400 U.I. de vitamina) 400 mg Excipientes: Aceite vegetal, gelatina, glicerina, metilparabeno sódico, propilparabeno sódico, agua purificada.

D I C C I O N A R I O

VITAFOS® JUNIOR CEREALES: Valor Cantidad por calórico ración

en su administración por vía oral no se ha podido establecer con exactitud. Trastornos vasculares: Tromboflebitis (en general con sus dosis de 400 U.I. o mayores al día y más probablemente en pacientes con trastornos concurrentes que predisponen a enfermedades de los vasos pequeños). Trastornos Gastrointestinales: El uso durante largo tiempo de dosis mayores de 400-800 U.I. puede producir raramente en general, diarrea, náuseas, flatulencias, espasmos abdominales y sangrado gingival. Trastornos de la Sangre y del Sistema Linfático: Aumento de la tendencia al sangrado, con el uso prolongado de dosis superiores a 800 U.I. al día. Trastornos Generales: Dolor de senos. SOBREDOSIS Y MEDIDAS A TOMAR EN CASO DE SOBREDOSIS: Sistemas de toxicidad por Vitamina E: La vitamina E en dosis excesivas pueden causar irritación gastrointestinal, en general; excediendo dosis de 300 U.I. al día han causado raramente náuseas, diarrea, calambres de estómago, fatiga, trastornos emocionales, debilidad, tromboflebitis, dolor de cabeza, visión borrosa, rash, disfunción gonadal, dolor de senos, creatinuria, incremento sérico de creatinquinasa (CK), creatina fosfocinasa (CPX) incremento sérico de colesterol y triglicéridos, incremento urinario de estrógenos y andrógenos y reducción sérica de tiroxina y triyodotironina. En pacientes predispuestos o expuestos a padecer tromboflebitis. La vitamina E en dosis elevadas aumenta el riesgo de padecer esta enfermedad. En caso de sobredosis se deberá interrumpir el tratamiento con este medicamento y se procederá a la instauración de tratamiento sintomático. Los efectos generalmente desaparecen tras la interrupción de la administración. CONDICIONES DE ALAMACENAMIENTO: Consérvese a una temperatura no mayor a 30o C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. PRESENTACIÓN: Frasco de 30 cápsulas blandas de gelatina. Elaborado por: PROCAPS S.A. Calle 80 Nº 788-201, Barranquilla-Colombia Importado y Distribuido por: RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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Nuevo VITAMINA E 1000 U. I.

Cápsula blanda Vitamina E COMPOSICION: Cada cápsula blanda contiene: DL: alfatocoferil, acetato, vitamina E sintética (equivalente a 1000 U.I. de vitamina E) 1000 mg

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Excipientes: Aceite vegetal, polisorbato 80, gelatina, glicerina, agua purificada, azul Nº 1 FD&C CI 42090, Azul Nº 2 FD%C CI 73015, Rojo Nº 40 FD&C CI 19035. DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL: Vitamina E. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC): A11HA03 Tocoferol (Vitamina E). INDICACIONES Y MODO DE EMPLEO: Coadyuvante en el tratamiento de la intoxicación con fósforo. Deficiencia de Vitamina E. Vitamina E cápsulas blandas puede administrarse a la población pediátrica. Sin embargo, la forma farmacéutica de este medicamento puede no resultar adecuada para los niños pequeños, ya que podrán tener dificultad para deglutirlas. DOSIFICACIÓN: 1 cápsula al día. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de sus componentes. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Su uso prolongado requiere evaluación médica periódica, no se recomienda el uso de este producto en pacientes que presenten problemas de coagulación sanguínea dependiente de la vitamina K y mala absorción. Embarazo y Lactancia: En pacientes predispuestos o expuestos a padecer tromboflebiitis, la vitamina E en dosis elevadas aumenta el riesgo de padecer esta enfermedad, incluídos los pacientes que toman estrógenos, en especial las mujeres que toman anticonceptivos que contienen estrógenos. Relativamente altas dosis de Vitamina E, pueden exacerbar defectos de coagulación en individuos deficientes de vitamina K, dosis altas de vitamina E (mayores de 800 U.I. al día) de forma continuada pueden producir aumento de la tendencia al sangrado; y el uso excesivo de vitamina E puede antagonizar la función de la vitamina K e inhibir la producción de protrombina. USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: No hay datos o estos son limitados relativos al uso de grandes dosis de vitamina E en mujeres embarazadas. Lactancia: No se dispone de información suficiente relativa a la excreción de vitamina E en la leche materna. No se pueden excluir el riesgo en recién nacidos/niños, por tanto, Vitamina E no debe usarse durante la lactancia. INTERACCIONES: Anticoagulantes orales, como dicumarol, aconocumarol, warfarina: ya que la vitamina E aumenta su efecto. Colestiramina, colistipel: posible reducción de la absorción de las vitaminas liposolubles como la E, con reducción de su eficiencia: en su caso, se debe separar lo más posible la administración. Orlistat: Podría reducir la absorción de la vitamina E: se recomienda separar su administración al menos 2 horas. Estrógenos: (Incluídos anticonceptivos orales): Su administración concomitante con vitamina E puede aumentar el riesgo de trombosis. EFECTOS ADVERSOS: Durante el periodo de la utilización de la Vitamina E se han notificado las siguientes reacciones adversas cuya frecuencia en su administración por vía oral no se ha podido establecer con exactitud. Trastornos vasculares: Tromboflebitis (en general con sus dosis de 400 U.I. o mayores al día y más probablemente en www.edifarm.com.ec

CONDICIONES DE ALAMACENAMIENTO: Consérvese a una temperatura no mayor a 30o C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. PRESENTACIÓN: Frasco x 30 cápsulas blandas de gelatina. Elaborado por: PROCAPS S.A. Calle 80 Nº 788-201, Barranquilla-Colombia Importado y Distribuido por: RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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X XUMER®

Comprimidos Recubiertos 60 mg - 90 mg - 120 mg Etoricoxib FÓRMULA CUALICUANTITATIVA: Cada comprimido recubierto de Etoricoxib 60 mg, contiene: Etoricoxib 60,000 mg

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ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antiinflamatorio y antirreumático no esteroideo, coxib. Código ATC: M01AH05 ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Mecanismo de acción: Etoricoxib es un inhibidor por vía oral, selectivo de la ciclooxigenasa 2 (COX-2) dentro del intervalo de dosis terapéuticas. En estudios clínicos de farmacología, etoricoxib produjo una inhibición dosis dependiente de la COX-2 sin inhibir la COX-1 a dosis de hasta 150 mg al día. Etoricoxib no inhibió la síntesis gástrica de prostaglandinas y no tuvo efecto sobre la función plaquetaria. La ciclooxigenasa es responsable de la síntesis de prostaglandinas. Se han identificado dos isoformas, la COX-1 y la COX2. Se ha demostrado que la COX-2 es la isoforma de la enzima que resulta inducida por los estímulos proinflamatorios y ha sido propuesta como principal responsable de la síntesis de los mediadores prostanoides del dolor, la inflamación y la fiebre. La COX-2 también interviene en la ovulación, la implantación y el cierre del conducto arterioso, la regulación de la función renal y en las funciones del sistema nervioso central (inducción de la fiebre, percepción del dolor y función cognoscitiva). También puede intervenir en la cicatrización de la úlcera. Se ha identificado la COX-2 en los tejidos que rodean las úlceras gástricas en el hombre, pero no se ha establecido su relevancia en la cicatrización de las úlceras. FARMACOCINÉTICA: Absorción: Administrado por vía oral, etoricoxib se absorbe bien. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 100%. Tras administrar 120 mg una vez al día hasta alcanzar el estado estacionario, la concentración plasmática máxima (media geométrica Cmáx=3,6 μg/ml) se observó aproximadamente 1 hora después de la administración a adultos en ayunas (Tmáx). La media geométrica del área bajo la curva (AUC) fue de 37,8 μg•hr/ml. La farmacocinética de etoricoxib es lineal en el rango de dosis clínica. Dosis con alimentos (una comida rica en grasas) no tuvieron efecto sobre el grado de absorción de etoricoxib después de la administración de una dosis de 120 mg. El índice de absorción se vio afectado, resultando en un descenso del 36% en la Cmáx y en un aumento en el Tmáx a las 2 horas. Estos datos no se consideran clínicamente significativos. En ensayos clínicos, etoricoxib se administró sin tener en consideración la ingesta de alimento. Distribución: Etoricoxib se une a proteínas plasmáticas humanas en aproximadamente un 92% en el rango de concentraciones de 0,05 a 5 μg/ml. El volumen de distribución (V dss) en el estado estacionario es de unos 120 litros en seres humanos. Etoricoxib atraviesa la placenta en ratas y conejos, y la barrera hematoencefálica en ratas. Metabolismo: Etoricoxib es intensamente metabolizado, de forma que < 1% de una dosis se recupera en orina como fármaco original. La principal vía metabólica para formar el 6’433

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SOBREDOSIS Y MEDIDAS A TOMAR EN CASO DE SOBREDOSIS: Sistemas de toxicidad por Vitamina E: La vitamina E en dosis excesivas pueden causar irritación gastrointestinal, en general; excediendo dosis de 300 U.I. al día han causado raramente náuseas, diarrea, calambres de estómago, fatiga, trastornos emocionales, debilidad, tromboflebitis, dolor de cabeza, visión borrosa, rash, disfunción gonadal, dolor de senos, creatinuria, incremento sérico de creatinquinasa (CK), creatina fosfocinasa (CPX) incremento sérico de colesterol y triglicéridos, incremento urinario de estrógenos y andrógenos y reducción sérica de tiroxina y triyodotironina. En pacientes predispuestos o expuestos a padecer tromboflebitis. La vitamina E en dosis elevadas aumenta el riesgo de padecer esta enfermedad. En caso de sobredosis se deberá interrumpir el tratamiento con este medicamento y se procederá a la instauración de tratamiento sintomático. Los efectos generalmente desaparecen tras la interrupción de la administración.

Excipientes: Celulosa microcristalina, fosfato dicálcico anhidro, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, polisorbato 80, hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido de titanio, polietilenglicol 400. Cada comprimido recubierto de Etoricoxib 90 mg, contiene: Etoricoxib 90,000 mg Excipientes: Celulosa microcristalina, fosfato dicálcico anhidro, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, polisorbato 80, hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido de titanio, polietilenglicol 400. Cada comprimido recubierto de Etoricoxib 120 mg, contiene: Etoricoxib 120,000 mg Excipientes: Celulosa microcristalina, fosfato dicálcico anhidro, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, polisorbato 80, hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido de titanio, polietilenglicol 400.

D I C C I O N A R I O

pacientes con trastornos concurrentes que predisponen a enfermedades de los vasos pequeños). Trastornos Gastrointestinales: El uso durante largo tiempo de dosis mayores de 400-800 U.I. puede producir raramente en general, diarrea, náuseas, flatulencias, espasmos abdominales y sangrado gingival. Trastornos de la Sangre y del Sistema Linfático: Aumento de la tendencia al sangrado, con el uso prolongado de dosis superiores a 800 U.I. al día. Trastornos Generales: Dolor de senos.

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hidroximetil derivado es la catalizada por las enzimas del CYP. CYP3A4 parece contribuir al metabolismo de etoricoxib in vivo. Los estudios in vitro indican que la CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 y CYP2C19 también pueden catalizar la principal vía metabólica, pero cuantitativamente sus funciones no se han estudiado in vivo. Se han identificado cinco metabolitos en el hombre. El principal metabolito es el derivado de etoricoxib ácido 6’-carboxílico, formado por la posterior oxidación del 6’-hidroximetil derivado. Estos metabolitos principales no demuestran actividad medible, o son sólo débilmente activos como inhibidores de la COX-2. Ninguno de estos metabolitos inhibe la COX-1. Eliminación: Tras la administración por vía intravenosa de una dosis radiomarcada de 25 mg de etoricoxib a sujetos sanos, se recuperó el 70 % de la radiactividad en orina, y el 20 % en heces, principalmente como metabolitos. Menos del 2 % se recuperó como fármaco sin metabolizar. La eliminación de etoricoxib se produce casi exclusivamente por el metabolismo, seguido por la eliminación renal. Las concentraciones de etoricoxib alcanzan el estado estacionario en un plazo de siete días tras la administración de una dosis única diaria de 120 mg, con un cociente de acumulación de aproximadamente 2, que corresponde a una semivida de unas 22 horas. Se calcula que el aclaramiento plasmático después de una dosis intravenosa de 25 mg es de aproximadamente unos 50 ml/min. INDICACIONES: Etoricoxib está indicado en adultos y adolescentes a partir de los16 años de edad, para el alivio sintomático de la artrosis, la artritis reumatoide (AR), la espondilitis anquilosante y el dolor y signos de inflamación asociados a la artritis gotosa aguda. Etoricoxib está indicado en adultos y adolescentes a partir de los 16 años de edad, para el tratamiento a corto plazo del dolor moderado asociado a cirugía dental. La decisión de prescribir un inhibidor selectivo de la COX-2 debe basarse en una valoración individual de los riesgos globales del paciente. POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN: Dado que los riesgos cardiovasculares de etoricoxib pueden incrementarse con la dosis y la duración del tratamiento, debe utilizarse la dosis diaria eficaz más baja durante el menor tiempo posible. Debe reevaluarse periódicamente la necesidad de alivio sintomático y la respuesta al tratamiento del paciente, especialmente en pacientes con artrosis. Artrosis: La dosis recomendada es de 30 mg una vez al día. En algunos pacientes con insuficiente alivio de los síntomas, incrementar la dosis a 60 mg una vez al día puede aumentar la eficacia. En ausencia de un aumento en el beneficio terapéutico, deben considerarse otras opciones terapéuticas. Artritis reumatoide: La dosis recomendada es de 60 mg una vez al día. En algunos pacientes con insuficiente alivio de los síntomas, incrementar la dosis a 90 mg una vez al día puede aumentar la eficacia. Una vez que el paciente se estabilice clínicamente, puede ser adecuado un ajuste descendente de la dosis a 60 mg una vez al día. En ausencia de un aumento en el beneficio terapéutico, deben considerarse otras opciones terapéuticas. Espondilitis anquilosante: La dosis recomendada es de 60 mg una vez al día. En algunos pacientes con insuficiente alivio de los síntomas, incrementar la dosis a 90 mg una vez al día puede aumentar la eficacia. Una vez que el paciente se estabilice clínicamente, puede ser adecuado un ajuste descendente de la dosis a 60 mg una vez al día. En ausencia de un aumento en el beneficio terapéutico, deben considerarse otras opciones terapéuticas. Situaciones de dolor agudo: En las situaciones de dolor agudo, etoricoxib sólo debe utilizarse durante el periodo sintomático agudo. Artritis gotosa aguda: La dosis recomendada es de 120 mg una vez al día. En ensayos clínicos de artritis gotosa aguda, se administró etoricoxib durante 8 días. 434

Dolor postoperatorio tras cirugía dental: La dosis recomendada es de 90 mg una vez al día, limitada a un máximo de 3 días. Algunos pacientes pueden necesitar otra analgesia postoperatoria además de etoricoxib durante el periodo de tres días de tratamiento. Dosis mayores a las recomendadas para cada indicación no han demostrado eficacia adicional o no han sido estudiadas. Por tanto: • La dosis para artrosis no debe superar los 60 mg al día. • La dosis para artritis reumatoide y para espondilitis anquilosante no debe superar los 90 mg al día. • La dosis para gota aguda no debe superar los 120 mg al día, limitada a un máximo de 8 días de tratamiento. • La dosis para dolor agudo postoperatorio tras cirugía dental no debe superar los 90 mg al día, limitada a un máximo de 3 días. Pacientes de edad avanzada: No es necesario realizar ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada. Como ocurre con otros fármacos, se debe tener precaución en estos pacientes. Pacientes con insuficiencia hepática: Independien-temente de la indicación, en pacientes con disfunción hepática leve (puntuación 5-6 en la clasificación de Child-Pugh), no debe superarse la dosis de 60 mg una vez al día. En pacientes con disfunción hepática moderada (puntuación 7-9 en la clasificación de Child-Pugh), independientemente de la indicación, no debe superarse la dosis de 30 mg una vez al día. La experiencia clínica es limitada principalmente en pacientes con disfunción hepática moderada y se recomienda precaución. No hay experiencia clínica en pacientes con disfunción hepática grave (puntuación ≥10 en la clasificación de Child-Pugh); por tanto, su uso está contraindicado en estos pacientes. Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario realizar ajuste de dosis en los pacientes con aclaramiento de creatinina de ≥ 30 ml/min. El uso de etoricoxib está contraindicado en pacientes con aclaramiento de creatinina <30 ml/min. Forma de administración: Etoricoxib se administra por vía oral y puede tomarse con o sin alimentos. La aparición del efecto del medicamento puede ser más rápida si etoricoxib se administra sin alimentos. Esto se debe tener en cuenta cuando se necesita un alivio sintomático rápido. CONTRAINDICACIONES: • Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes del producto. • Úlcera péptica activa o hemorragia gastrointestinal (GI) activa. • Pacientes que, después de tomar ácido acetilsalicílico o AINEs, incluyendo inhibidores de la COX-2 (ciclooxigenasa-2), experimenten broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria o reacciones de tipo alérgico. • Embarazo y lactancia. • Disfunción hepática grave (albúmina sérica <25 g/l o puntuación de Child-Pugh ≥10). • Aclaramiento de creatinina renal estimado <30 ml/min. • Niños y adolescentes menores de 16 años de edad. • Enfermedad inflamatoria intestinal. • Insuficiencia cardiaca congestiva (NYHA II-IV). • Pacientes con hipertensión cuya presión arterial esté constantemente elevada por encima de 140/90 mm de Hg y no haya sido controlada adecuadamente. • Cardiopatía isquémica, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular establecidas. ADVERTENCIAS: Efectos gastrointestinales: En pacientes tratados con etoricoxib, se han producido complicaciones del tracto gastrointestinal superior (perforaciones, úlceras o hemorragias); algunas de ellas tuvieron resultados mortales. Se recomienda precaución en el tratamiento de pacientes con elevado riesgo de desarrollar una complicación gastrointestinal con AINEs; personas de edad avanzada, pacientes que utilizan cualquier otro AINE o ácido acetilsalicílico concomitantemente, o pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, como úlcera y hemorragia GI. www.edifarm.com.ec

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INTERACCIONES: Interacciones Farmacodinámicas. Anticoagulantes orales: En los pacientes tratados con anticoagulantes orales debe monitorizarse minuciosamente el tiempo de protrombina RIN, especialmente en los primeros días tras el inicio de tratamiento con etoricoxib o tras el cambio de dosis de etoricoxib. Diuréticos, inhibidores de la ECA y antagonistas de la angiotensina II: Los AINEs pueden reducir el efecto de los diuréticos y de otros fármacos antihipertensivos. En algunos pacientes con función renal comprometida (p. ej., pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada con la función

POTENCIA QUE ALIVIA www.edifarm.com.ec

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PRECAUCIONES: General: Si durante el tratamiento, los pacientes empeoran en cualquiera de las funciones del organismo descritas anteriormente, se deberán tomar las medidas adecuadas y se deberá considerar la interrupción del tratamiento con etoricoxib. Debe mantenerse la adecuada supervisión médica cuando etoricoxib se utiliza en personas de edad avanzada y en pacientes con disfunción renal, hepática o cardiaca. Se debe tener precaución cuando se inicie el tratamiento con etoricoxib en pacientes con deshidratación. Es aconsejable rehidratar a los pacientes antes de empezar el tratamiento con etoricoxib. Se han comunicado muy raramente reacciones cutáneas graves, algunas de ellas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica en asociación con el uso de AINEs y algunos inhibidores selectivos de la COX-2, durante el seguimiento postcomercialización. Parece ser que los pacientes tienen más riesgo de sufrir estos acontecimientos al inicio del tratamiento, con la aparición del acontecimiento produciéndose a lo largo del primer mes de tratamiento, en la mayoría de los casos. Se han comunicado reacciones de hipersensibilidad graves (como anafilaxia y angioedema) en pacientes recibiendo etoricoxib. Se ha asociado a algunos inhibidores selectivos de la COX-2 con un mayor riesgo de reacciones cutáneas en pacientes con antecedentes de alergia a cualquier fármaco. Etoricoxib debe dejar de administrarse a la primera aparición de erupción cutánea, lesiones en las mucosas o cualquier signo de hipersensibilidad. Etoricoxib puede enmascarar la fiebre y otros signos de inflamación. Se debe tener precaución cuando se administra concomitantemente etoricoxib con warfarina u otros anticoagulantes orales.

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camente. Si la presión arterial aumenta significativamente, deberá considerarse un tratamiento alternativo. Efectos hepáticos: Se han comunicado algunos casos de elevaciones de la alanino aminotransferasa (ALT) y/o la aspartato aminotransferasa (AST) (aproximadamente tres o más veces el límite superior de la normalidad). Cualquier paciente con síntomas y/o signos que sugieran disfunción hepática, o del que se haya obtenido una prueba funcional hepática anómala, debe ser vigilado. Si aparecen signos de insuficiencia hepática, o si se detectan pruebas funcionales hepáticas anómalas persistentes (tres veces el límite superior de la normalidad), se debe interrumpir el tratamiento con etoricoxib.

D I C C I O N A R I O

Hay un aumento adicional del riesgo de efectos adversos gastrointestinales (úlcera gastroduodenal u otras complicaciones gastrointestinales) cuando etoricoxib se toma concomitantemente con ácido acetilsalicílico (incluso a dosis bajas). En estudios clínicos a largo plazo, no se ha demostrado una diferencia significativa en la seguridad gastrointestinal entre los inhibidores selectivos de la COX-2 + ácido acetilsalicílico frente a AINEs + ácido acetilsalicílico. Efectos cardiovasculares: Los ensayos clínicos sugieren que la clase de fármacos inhibidores selectivos de la COX-2 puede asociarse con un riesgo de acontecimientos trombóticos (principalmente infarto de miocardio (IM) y accidente cerebrovascular), en relación a placebo y a algunos AINEs. Dado que los riesgos cardiovasculares de etoricoxib pueden aumentar con la dosis y la duración del tratamiento, debe utilizarse la dosis diaria eficaz más baja durante el menor tiempo posible. Debe reevaluarse periódicamente la necesidad del paciente de obtener alivio sintomático y la respuesta al tratamiento, especialmente en pacientes con artrosis. Los pacientes con factores de riesgo significativos para acontecimientos cardiovasculares (p.ej. hipertensión, hiperlipidemia, diabetes, tabaquismo), sólo deben ser tratados con etoricoxib después de una cuidadosa valoración. Los inhibidores selectivos de la COX-2 no son sustitutos del ácido acetilsalicílico en la profilaxis de enfermedades cardiovasculares tromboembólicas debido a su falta de efecto antiagregante plaquetario. Por tanto, no deben interrumpirse los tratamientos antiagregantes plaquetarios. Efectos renales: Las prostaglandinas renales pueden desempeñar una función compensatoria en el mantenimiento de la perfusión renal. Por eso, en condiciones de perfusión renal comprometida, la administración de etoricoxib puede producir una reducción de la formación de prostaglandinas y, secundariamente, una reducción del flujo sanguíneo renal, y en consecuencia una alteración de la función renal. Los pacientes con mayor riesgo de presentar esta respuesta son los que padecen de antemano alteraciones significativas de la función renal, insuficiencia cardiaca no compensada o cirrosis. En estos pacientes se debe considerar la monitorización de la función renal. Retención de líquidos, edema e hipertensión: Como ocurre con otros medicamentos con capacidad conocida para inhibir la síntesis de prostaglandinas, se ha observado retención de líquidos, edema e hipertensión en pacientes tratados con etoricoxib. Todos los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), incluido etoricoxib, pueden asociarse con insuficiencia cardiaca congestiva de nueva aparición o recurrente. Debe tenerse cuidado en los pacientes con historia de insuficiencia cardiaca, disfunción ventricular izquierda o hipertensión, y en los que presentan edema preexistente por cualquier otra causa. Si hay evidencia clínica de deterioro en el estado de estos pacientes, se deben tomar las medidas adecuadas, incluso suspender el tratamiento con etoricoxib. Etoricoxib puede asociarse con hipertensión más frecuente y grave que la asociada a algunos otros AINEs e inhibidores selectivos de la COX-2, especialmente a dosis altas. Por tanto, antes de empezar el tratamiento con etoricoxib debe controlarse la hipertensión y se debe prestar especial atención al control de la presión arterial durante el tratamiento con etoricoxib. Se debe vigilar la presión arterial durante las dos semanas después de iniciar el tratamiento y después periódi-

renal comprometida), la administración conjunta de un inhibidor de la ECA o un antagonista de los receptores de la angiotensina II y agentes que inhiben la ciclooxigenasa puede dar lugar a un mayor deterioro de la función renal, incluyendo una posible insuficiencia renal aguda, que es generalmente reversible. Estas interacciones se deben considerar en pacientes que toman etoricoxib concomitantemente con inhibidores de la ECA o antagonistas de los receptores de la angiotensina II. Por tanto, la combinación debe administrarse con precaución, especialmente en personas de edad avanzada. Los pacientes deben estar adecuadamente hidratados y debe considerarse la vigilancia de la función renal después de iniciar el tratamiento concomitante, y, en lo sucesivo, periódicamente. Ácido acetilsalicílico: Etoricoxib puede utilizarse concomitantemente con ácido acetilsalicílico a las dosis utilizadas para la profilaxis cardiovascular (dosis baja de ácido acetilsalicílico). Sin embargo, la administración concomitante de dosis bajas de ácido acetilsalicílico con etoricoxib puede dar lugar a un mayor número de úlceras gastrointestinales u otras complicaciones en comparación con el uso de etoricoxib solo. No se recomienda la administración concomitante de etoricoxib con dosis de ácido acetilsalicílico superiores a las de la profilaxis cardiovascular o con otros AINEs. Ciclosporina y tacrolimus: La administración conjunta de ciclosporina o tacrolimus con cualquier AINE puede aumentar el efecto nefrotóxico de ciclosporina o tacrolimus. Debe monitorizarse la función renal cuando etoricoxib y cualquiera de estos fármacos se usan en combinación. Interacciones Farmacocinéticas. Litio: Los AINEs disminuyen la excreción renal de litio y por tanto aumentan los niveles plasmáticos de litio. Puede ser necesario vigilar estrechamente el litio sanguíneo y ajustar la dosis de litio mientras se esté tomando la combinación y cuando se interrumpa el AINE. Metotrexato: Se recomienda monitorizar adecuadamente la toxicidad relacionada con metotrexato cuando se administra concomitantemente etoricoxib y metotrexato. Anticonceptivos orales: Debe considerase el aumento en la concentración plasmática de etinilestadiol (EE) cuando se elija un anticonceptivo oral para utilizar con etoricoxib. Un aumento en la exposición de EE puede incrementar la incidencia de acontecimientos adversos asociados a anticonceptivos orales (p. ej., acontecimientos tromboembólicos venosos en mujeres de riesgo). Terapia hormonal sustitutiva (THS): Se deben tener en consideración los aumentos de la concentración estrogénica al elegir terapia hormonal post-menopáusica para usar con etoricoxib, porque el aumento en la exposición estrogénica podría aumentar el riesgo de acontecimientos adversos asociados a la terapia hormonal sustitutiva. Prednisona/prednisolona: En estudios de interacción farmacológica, etoricoxib no tuvo efectos clínicamente importantes en la farmacocinética de prednisona/prednisolona. Digoxina: Los pacientes con un alto riesgo de presentar toxicidad por digoxina deben ser monitorizados cuando se administren concomitantemente etoricoxib y digoxina. Etoricoxib es un inhibidor de la actividad de la sulfotransferasa humana, particularmente la SULT1E1, y se ha demostrado que aumenta las concentraciones séricas de etinilestradiol. Mientras que el conocimiento sobre los efectos de múltiples sulfotransferasas es actualmente limitado, y las consecuencias clínicas para muchos fármacos todavía están siendo investigadas, puede ser prudente tener precaución cuando se administre etoricoxib concomitantemente con otros fármacos que sean metabolizados principalmente por sulfotransferasas humanas (p. ej., salbutamol oral y minoxidil). Según los estudios in vitro, no cabe esperar que etoricoxib inhiba los citocromos P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 o 3A4.

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La vía principal del metabolismo de etoricoxib es dependiente de las enzimas CYP. El CYP3A4 parece contribuir al metabolismo de etoricoxib in vivo. Los estudios in vitro indican que el CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 y CYP2C19 también pueden catalizar la principal vía metabólica, pero, cuantitativamente, sus funciones no se han estudiado in vivo. Rifampicina: La administración conjunta de etoricoxib con rifampicina, un inductor potente de las enzimas del CYP, produjo una disminución del 65% en las concentraciones plasmáticas de etoricoxib. Esta interacción podría producir la reaparición de los síntomas cuando etoricoxib se administra conjuntamente con rifampicina. Mientras que esta información podría sugerir un aumento de la dosis, no se han estudiado dosis de etoricoxib superiores a las mencionadas para cada indicación en combinación con rifampicina, y por tanto no se recomiendan. Antiácidos: Los antiácidos no afectan a la farmacocinética de etoricoxib de forma clínicamente relevante. Embarazo: No se dispone de datos clínicos sobre embarazos expuestos a etoricoxib. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. Se desconocen los riesgos potenciales en humanos durante el embarazo. Etoricoxib, al igual que otras especialidades farmacéuticas que inhiben la síntesis de prostaglandinas, puede causar inercia uterina y cierre prematuro del conducto arterioso durante el último trimestre. Etoricoxib está contraindicado en el embarazo. Si una mujer se queda embarazada durante el tratamiento, se debe interrumpir el tratamiento con etoricoxib. Lactancia: Se desconoce si etoricoxib se excreta en la leche materna. Etoricoxib se excreta en la leche de ratas lactantes. No se recomienda el uso de etoricoxib durante la lactancia. Fertilidad: No se recomienda el uso de etoricoxib, ni el de cualquier fármaco con capacidad conocida para inhibir la COX-2, en mujeres que intenten concebir. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: Los pacientes que presenten mareo, vértigo o somnolencia mientras toman etoricoxib deben evitar la conducción de vehículos y el manejo de máquinas. REACCIONES ADVERSAS: Las siguientes reacciones adversas fueron notificadas en distintos estudios clínicos con etoricoxib, para todas las dosis y las indicaciones propuestas. Categoría de las frecuencias: Definida para cada experiencia adversa según la incidencia notificada en la base de datos de ensayos clínicos: Muy frecuentes (≥1/10), Frecuentes (≥1/100 a <1/10), Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100), Raras (≥1/10.000 a <1/1.000), Muy raras (<1/10.000). Ver Tabla. Se han comunicado las siguientes reacciones adversas graves asociadas con el uso de AINEs y no pueden ser excluidas para etoricoxib: nefrotoxicidad incluyendo nefritis intersticial y síndrome nefrótico. SOBREDOSIS: En estudios clínicos, la administración de dosis únicas de etoricoxib de hasta 500 mg y de dosis múltiples de hasta 150 mg/día durante 21 días no produjo toxicidad significativa. Ha habido informes de sobredosis aguda con etoricoxib, aunque en la mayoría de los casos las experiencias adversas no se comunicaron. Las experiencias adversas observadas con más frecuencia, fueron coherentes con el perfil de seguridad de etoricoxib (p. ej. acontecimientos gastrointestinales, acontecimientos cardio-renales). En caso de sobredosis es razonable emplear las medidas de apoyo habituales, p. ej., retirar el medicamento no absorbido del tracto GI, monitorizar clínicamente e instaurar tratamiento de soporte si es necesario. Etoricoxib no es dializable por hemodiálisis; se desconoce si puede serlo por diálisis peritoneal. ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACIÓN, CONCURRIR AL HOSPITAL MÁS CERCANO. www.edifarm.com.ec

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

Sistema de Clasificación de Órganos

Reacciones adversas

Frecuencia Frecuente

Osteítis alveolar.

Poco frecuentes

Gastroenteritis, infección respiratoria alta, infección del tracto urinario.

Infecciones e infestaciones

Edema/retención de líquidos Trastornos del metabolismo Frecuentes y de la nutrición Poco frecuentes Apetito aumentado o disminuido, ganancia de peso. Poco frecuentes

Ansiedad, depresión, disminución de la agudeza mental, alucinaciones.

Raras

Ansiedad, depresión, disminución de la agudeza mental, alucinaciones.Confusión, inquietud.

Frecuentes

Mareo, cefalea.

Trastornos psiquiátricos

Trastornos del sistema nervioso Trastornos oculares Trastornos del oído y del laberinto

Poco frecuentes Disgeusia, insomnio, parestesias/hipoestesia, somnolencia. Poco frecuentes Visión borrosa, conjuntivitis. Poco frecuentes Acúfenos, vértigo. Frecuentes

Trastornos cardiacos

Fibrilación auricular, taquicardia, insuficiencia cardiaca conPoco frecuentes gestiva, cambios inespecíficos en el ECG, angina de pecho, infarto de miocardio§ Frecuentes

Hipertensión.

Poco frecuentes

Rubefacción, accidente cerebrovascular§, accidente isquémico transitorio, crisis hipertensiva, vasculitis.

Frecuentes

Broncoespasmo

Trastornos vasculares

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Palpitaciones, arritmia.

Poco frecuentes Tos, disnea, epistaxis. Muy frecuente

Dolor abdominal.

Frecuentes

Estreñimiento, flatulencia, gastritis, ardor de estómago/reflujo ácido, diarrea, dispepsia/malestar epigástrico, náuseas, vómitos, esofagitis, úlcera bucal.

Poco frecuentes

Distensión abdominal, cambio en el patrón del movimiento intestinal, boca seca, úlcera gastroduodenal, úlceras pépticas incluyendo perforación y sangrado gastrointestinal, síndrome del intestino irritable, pancreatitis.

Frecuentes

ALT elevada, AST elevada.

Raras

Hepatitis, insuficiencia hepática, ictericia.

Frecuentes

Equimosis.

Trastornos gastrointestinales

Trastornos hepatobiliares

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes Edema facial, prurito, erupción, eritema, urticaria. Raras

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Síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, erupción fija medicamentosa. 437

D E

Angioedema/reacciones anafilácticas / anafilactoides incluyendo shock.

D I C C I O N A R I O

Raras

P R O D U C T O S

Poco frecuentes Hipersensibilidad* Trastornos del sistema inmunológico

Trastornos Calambre/espasmo muscular, dolor musculoesqueléticos y Poco frecuentes musculoesquelético/rigidez musculoesquelética. del tejido conjuntivo Trastornos renales y urinarios Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Exploraciones complementarias

Poco frecuentes

Proteinuria, creatinina elevada en suero, fallo renal/insuficiencia renal.

Frecuentes

Astenia/ fatiga, enfermedad tipo gripal.

Poco frecuentes Dolor torácico. Poco frecuentes

Nitrógeno ureico elevado en sangre, creatinfosfoquinasa aumentada, hiperpotasemia, ácido úrico aumentado.

Raras

Sodio disminuido en sangre.

Hipersensibilidad incluye los términos"alergia", "alergia a medicamentos", "hipersensibilidad a fármaco", "hipersensibilidad", "hipersensibilidad NEOM", "reacción de hipersensibilidad" y "alergia no especificada". § Mediante el análisis de los estudios clínicos a largo plazo, se ha asociado a los inhibidores selectivos de la COX-2 con un mayor riesgo de acontecimientos arteriales trombóticos graves, incluyendo infarto de miocardio e ictus. Según datos existentes, el aumento absoluto del riesgo para estos acontecimientos es poco probable que supere el 1% al año (poco frecuentes). *

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CONSERVACIÓN: Almacenar a temperatura no mayor de 30° C. PRESENTACIÓN: Etoricoxib 60 mg: Caja conteniendo 7, 14 y 28 comprimidos recubiertos. Etoricoxib 90 mg: Caja conteniendo 7, 14 y 28 comprimidos recubiertos. Etoricoxib 120 mg: Caja conteniendo 7 y 14 comprimidos recubiertos. MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. Elaborado por: MONTE VERDE S.A. Ruta Nacional No. 40 s/n esq. Calle 8 Pocito - Argentina Importado por: MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault; Edificio Torre 6; Piso 12 PBX: 02 500 50 05 Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

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Y YAEL®

Tableta recubierta NOMBRE GENÉRICO: Dienogest 2 mg + Etinilestradiol 0.03 mg. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. COMPOSICIÓN: Cada Tableta Recubierta contiene: Dienogest 2.0000 mg Etinilestradiol 0.0300 mg Excipientes: Lactosa monohidrato, Almidón de Maíz, Polivinilpirrolidona K30, Glicolato de Almidón sódico, Dióxido de Silicio Coloidal (Aerosil 200), Estearato de Magnesio (Vegetal), Alcohol Etílico, Opadry Blanco Ref. OY-S-7322: (Hidroxipropilmetil celulosa (55%-75%) Dióxido de titanio CI 438

77891 (25%-32%)/Triacetin (8%-13%)), Gelatina, Glicerina, Sobitol specail polyol, Azul #1 FD&C CI 42090, Amarillo #10 D&C CI 47005, Candurin gold shimmer: Silicato de Potasio y aluminio (56%-64%)/Dióxido de titanio (36%-45%), Agua purificada USP. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: (Farmacocinética-Farmacodinamia). Farmacocinética: Dienogest Absorción: El Dienogest administrado por vía oral se absorbe de forma rápida y casi completa. Se alcanzan concentraciones máximas de 51 ng/mL alrededor de 2,5 horas después de una sola administración de Yael. Se demostró una biodisponibilidad absoluta media de alrededor del 96 % en combinación con etinilestradiol. Distribución: El Dienogest se une a la albúmina sérica y no se une a la globulina de unión de hormonas Sexuales (SHBG) ni a la globulina de unión de corticoide (CBG). Alrededor del 10 % de la concentración sérica total del fármaco está presente en forma de esteroide libre y el 90 % está unida a la albúmina de forma inespecífica. El volumen de distribución aparente del Dienogest oscila entre 37 y 45 l. Metabolismo: El Dienogest se metaboliza principalmente por hidroxilación y conjugación, con formación masiva de metabolitos endocrinológicamente inactivos. Estos metabolitos se eliminan rápidamente del plasma, y el Dienogest intacto sigue siendo la fracción dominante en el plasma humano. El aclaramiento total (Cl/F) es de 3,6 l/h después de una sola dosis. Eliminación: Las concentraciones séricas de Dienogest disminuyen con una semivida aproximada de 9 horas. Sólo cantidades insignificantes de Dienogest se eliminan inalteradas por vía renal. La relación entre la eliminación urinaria y la fecal es 3:2 tras la administración oral de 0,1 mg/kg de peso corporal. Aproximadamente el 86 % de la dosis administrada se elimina en 6 días, y el grueso de esta cantidad, el 42 %, se elimina mayoritariamente por la orina en las primeras 24 horas. Estado de equilibrio: En la farmacocinética del dienogest no influyen los niveles de SHBG. Tras la toma diaria, los niveles séricos del fármaco aumentan en unas 1.5 veces, alcanzando el estado de equilibrio después de alrededor de 4 días de tratamiento. Etinilestradiol: Absorción: El Etinilestradiol administrado por vía oral se absorbe de forma rápida y completa. Se alcanzan concentraciones séricas máximas aproximadas de 67 pg/ml en 1,5 a 4 horas. Durante la absorción y el primer paso hepático, el etinilestradiol se metaboliza ampliamente, lo que genera una biodisponibilidad oral media de alrededor del 44 %. Distribución: El Etinilestradiol se une en gran medida, aunque de forma inespecífica, a la albúmina sérica (aproximadawww.edifarm.com.ec

INDICACIONES: Anticonceptivo Hormonal. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento. Trombosis (venosa o arterial) actual, antecedentes de las mismas situaciones que se asocien con riesgo de esta. Diabetes mellitus con compromiso vascular. Enfermedad hepática severa. Neoplasias conocidas o sospechadas de los órganos genitales o de las mamas, si son influidas por los esteroides sexuales. Hemorragia vaginal sin diagnosticar. Embarazo conocido o sospecha del mismo. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. Contraindicado en el embarazo o cuando se supone su existencia, cáncer de mama y útero. Su administración requiere controles ginecológicos periódicos. En pacientes mayores de 35 años y fumadores, los riesgos cardiovasculares y tromboembólicos se aumentan con el uso de este medicamento. PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Si existe cualquiera de los procesos/factores de riesgo citados a continuación, deben sopesarse los efectos beneficiosos y los posibles riesgos del uso de Yael en cada mujer y comentarse con ella antes de que decida empezar a utilizarlo. En caso de agravamiento, agudización o aparición por primera vez de cualquiera de los procesos o factores de riesgo siguientes, la mujer debe ponerse en contacto con su médico inmediatamente. El médico debe decidir entonces si debe interrumpirse el uso de Yael.

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D E

Trastornos circulatorios: El uso de cualquier anticonceptivo oral combinado lleva aparejado un aumento del riesgo de tromboembolia venosa (TEV) en comparación con la ausencia de tratamiento. El exceso de riesgo de TEV es máximo durante el primer año en que una mujer utiliza alguna vez un anticonceptivo oral combinado. Este aumento del riesgo es menor que el riesgo de TEV asociado al embarazo, que se calcula en 60 casos por cada 100.000 embarazos. La TEV es mortal en el 1-2 % de los casos. El riesgo global absoluto (incidencia) de TEV de los anticonceptivos orales combinados que contienen levonorgestrel con 0,03 mg de etinilestradiol es de aproximadamente 20 casos por 100.000 mujeres-año de uso. Los datos de los estudios observacionales no mostraron indicios de un riesgo diferente de los anticonceptivos orales combinados de Dienogest/ Etinilestradiol y los que contienen levonorgestrel. Estudios epidemiológicos también han relacionado el uso de anticonceptivos orales combinados con un mayor riesgo de tromboembolia arterial (infarto de miocardio, accidente isquémico transitorio). En casos muy raros se ha notificado la aparición de trombosis en otros vasos sanguíneos, como las venas y arterias hepáticas, mesentéricas, renales, cerebrales o retinianas, en usuarias de comprimidos anticonceptivos. No existe acuerdo sobre si la aparición de estos episodios se asocia con el uso de anticonceptivos hormonales Los síntomas de trombosis venosa o arterial pueden ser: - dolor o edema de las piernas unilateral inusual - dolor intenso repentino en el tórax, irradiado o no al brazo izquierdo - disnea súbita - tos súbita - cualquier cefalea inusual intensa y prolongada - pérdida repentina parcial o completa de la visión - diplopía - habla confusa o afasia - vértigo - desmayo con o sin convulsiones focales - debilidad o parestesias muy acusadas que afectan bruscamente a un lado o a una parte del cuerpo - trastornos motores - abdomen “agudo” El riesgo de complicaciones tromboembólicas venosas en usuarias de anticonceptivos orales combinados aumenta con: - el aumento de la edad - los antecedentes familiares (tromboembolia venosa en un hermano o progenitor a una edad relativamente temprana). Si se sospecha una predisposición hereditaria, debe remitirse a la mujer a un especialista para obtener su opinión antes de decidir sobre el uso de YAEL - la inmovilización prolongada, la cirugía mayor, cualquier intervención quirúrgica en las piernas o un traumatismo importante. En estas situaciones, se aconseja suspender el uso de YAEL (en caso de cirugía programada, al menos con cuatro semanas de antelación) y no reanudarlo hasta dos semanas después de la movilización completa. Debe considerarse el tratamiento trombolítico cuando YAEL no se haya suspendido anticipadamente: - la obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg/m2) - en las primeras tres a cuatro semanas después del nacimiento o después de un aborto espontáneo en el segundo trimestre de la gestación. No existe acuerdo sobre el posible papel de las varices y la tromboflebitis superficial en el inicio o la progresión de la trombosis venosa. El riesgo de complicaciones tromboembólicas arteriales o de un accidente cerebrovascular en usuarias de anticonceptivos orales combinados aumenta con: - el aumento de la edad - el tabaquismo (debe aconsejarse encarecidamente a las mujeres de más de 35 años que no fumen si desean utilizar un anticonceptivo oral combinado)

D I C C I O N A R I O

mente el 98 %) e induce un aumento de las concentraciones séricas de la globulina de unión de hormonas sexuales. Se ha determinado un volumen de distribución aparente aproximado de 2,8-8,6 l/kg. Metabolismo: El Etinilestradiol sufre conjugación presistémica tanto en la mucosa del intestino delgado como en el hígado. Se metaboliza principalmente por hidroxilación aromática, pero se forman una gran variedad de metabolitos hidroxilados y metilados, que están presentes como metabolitos libres y conjugados con glucurónidos y sulfato. La tasa de aclaramiento determinada es de alrededor de 2,3-7 mL/min/kg. Eliminación: Las concentraciones séricas de Etinilestradiol descienden en dos fases que se caracterizan por semividas de alrededor de 1 y 10-20 horas, respectivamente. El Etinilestradiol no se elimina en forma intacta. Los metabolitos del etinilestradiol se eliminan en la orina y la bilis en relación 4:6. La semivida de eliminación del metabolito es de alrededor de 1 día. Estado de equilibrio: El estado de equilibrio se alcanza durante la segunda mitad de un ciclo de tratamiento cuando la concentración de la sustancia en el suero es el doble de la alcanzada con una sola dosis. Farmacodinamia: Grupo farmacoterapéutico: progestágenos y estrógenos, combinación fija. YAEL es un anticonceptivo oral combinado con etinilestradiol y el progestágeno Dienogest. El efecto anticonceptivo de Yael se basa en la interacción de diversos factores, de los que los más importantes son la inhibición de la ovulación y los cambios en el moco cervical. El Dienogest es un derivado de la nortestosterona con una afinidad in vitro por el receptor de progestágenos 10-30 veces inferior a la de otros progestágenos sintéticos. Los datos in vivo en animales demostraron una actividad progestágena y antiandrogénica potente. El Dienogest carece de actividad androgénica, mineralocorticoide o glucocorticoide importante in vivo. Se ha estimado en 1 mg/día la dosis de Dienogest solo necesaria para inhibir la ovulación. Con el uso de Yael con dosis más altas (0.05 mg de etinilestradiol) se reduce el riesgo de cáncer de endometrio y de ovario. Todavía no se ha confirmado si ocurre lo mismo con los Anticonceptivos Orales Combinados con dosis más bajas.

P R O D U C T O S

VADEMÉCUM DE ESPECIALIDADES

- la dislipoproteinemia - la hipertensión - la migraña - la obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg/m2) - los antecedentes familiares (tromboembolia arterial en un hermano o progenitor a una edad relativamente temprana). Si se sospecha una predisposición hereditaria, debe remitirse a la mujer a un especialista para obtener su opinión antes de decidir sobre el uso de YAEL - la valvulopatía cardíaca - la fibrilación auricular La presencia de un factor de riesgo grave o de varios factores de riesgo de enfermedad venosa o arterial, respectivamente, también puede ser una contraindicación. También debe considerarse la posibilidad de administrar tratamiento anticoagulante. Debe aconsejarse específicamente a las usuarias de Yael que consulten a su médico en caso de posibles síntomas de trombosis. En caso de sospecha o presencia confirmada de trombosis, debe interrumpirse la administración de YAEL. Debe iniciarse anticoncepción alternativa adecuada a causa de la teratogenicidad del tratamiento anticoagulante (cumarinas). Otras condiciones médicas que se han asociado con acontecimientos vasculares adversos son diabetes mellitus, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico urémico, enfermedad inflamatoria intestinal crónica (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa) y anemia de células falciformes. El aumento de la frecuencia o la intensidad de la migraña durante el uso Yael (que puede ser prodrómico de un episodio cerebrovascular) puede ser un motivo para la suspensión inmediata del anticonceptivo oral combinado. Tumores: Algunos estudios epidemiológicos han sugerido que el uso prolongado de anticonceptivos hormonales en mujeres infectadas por el virus del papiloma humano (VPH) es un factor de riesgo de aparición de cáncer de cuello uterino. Sin embargo, aún no está claro en qué medida influyen en este resultado otros factores (Por ejemplo, diferencias en el número de parejas sexuales o en el uso de métodos anticonceptivos mecánicos). En un metanálisis de 54 estudios epidemiológicos se comprobó un ligero aumento del riesgo relativo (RR = 1,24) de cáncer de mama en las mujeres que están utilizando YAEL. El riesgo adicional desaparece de manera gradual 10 años después de la interrupción de su uso. Dado que el cáncer de mama es raro en las mujeres menores de 40 años, el número adicional de cánceres de mama diagnosticados en las usuarias actuales y recientes de YAEL es pequeño en comparación con el riesgo global de cáncer de mama. Estos estudios no aportan pruebas de una relación causal. El patrón de aumento del riesgo observado puede deberse a un diagnóstico más precoz del cáncer de mama en usuarias de anticonceptivos orales combinados, a los efectos biológicos o a la combinación de ambos. Los cánceres de mama diagnosticados en usuarias de Yael en algún momento suelen estar menos avanzados desde el punto de vista clínico que los diagnosticados en quienes nunca los han utilizado. Se ha informado en casos raros de la aparición de tumores hepáticos benignos, y en casos aún más infrecuentes de tumores hepáticos malignos en usuarias de anticonceptivos orales combinados. En casos aislados, estos tumores han causado hemorragias intraabdominales que suponen una amenaza para la vida. Debe considerarse la posibilidad de un tumor hepático en el diagnóstico diferencial cuando parezcan dolor abdominal superior intenso, hepatomegalia o signos de hemorragia intraabdominal en mujeres que toman anticonceptivos orales combinados. FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: YAEL no está indicado durante el embarazo. 440

Si se produce un embarazo durante el uso de YAEL, deberá retirarse inmediatamente. Estudios epidemiológicos a gran escala no han revelado aumento del riesgo de defectos de nacimiento en los hijos de mujeres que tomaron anticonceptivos orales combinados antes del embarazo, ni un efecto teratógeno cuando se tomaban anticonceptivos orales combinados de forma inadvertida durante el embarazo. En estudios en animales se han demostrado efectos adversos durante el embarazo y la lactancia. Basándose en estos datos obtenidos de animales, no pueden descartarse efectos adversos debidos a la actividad hormonal de los principios activos. Sin embargo, la experiencia general con anticonceptivos orales combinados durante la gestación no aportó indicios de un efecto adverso real en los seres humanos. Lactancia: Los anticonceptivos orales combinados pueden influir en la lactancia porque pueden reducir la cantidad de leche producida y alterar su composición. Pequeñas cantidades de los esteroides anticonceptivos o de sus metabolitos pueden eliminarse en la leche materna durante el uso del anticonceptivo oral combinado. Estas cantidades pueden afectar al niño. Por consiguiente, no debe utilizarse YAEL hasta que se haya destetado completamente al niño. MODO DE USO: 1. Inicie la primera tableta recubierta G-tabs de YAEL con el primer día del sangrado menstrual. 2. Despegue la tira que empieza con el día de la semana con que inicio la primera tableta recubierta G-tabs. Ejemplo, si inicio un martes despegue solo la tira que empieza por martes. 3. Luego siga tomando una tableta de YAEL cada día siguiendo la fecha, siempre a la misma hora, hasta terminar con las 21 tabletas recubiertas G-tabs del envase. 4. Después de tomar las 21 tabletas de YAEL descanse por 7 días, durante el cual se debe producir un sangrado vaginal semejante al menstrual. Ejemplo: si acabo la última tableta recubierta G-tabs un jueves, iniciara la nueva tableta recubierta el viernes de la siguiente semana. 5. Transcurridos los 7 días de descanso, debe iniciar una nueva caja de YAEL siguiendo los pasos anteriores desde el punto número 2. ADVERTENCIAS: Si ha olvidado tomar alguna tableta YAEL debe hacerlo inmediatamente se acuerde y dentro de las mismas 12 horas, por ejemplo: en la noche si se las toma en la mañana, o en la mañana siguiente si se las toma en la noche, y demás debe seguir con la otra tableta recubierta G-tabs que le toca para ese mismo día, por lo tanto podría haber ocasiones que se tomaría 2 tabletas en un mismo día. Si se le olvida tomar una tableta de Yael más de una vez o por un periodo mayor a 12 horas, se recomienda consultar su médico tratante sobre la eventual necesidad de un método anticonceptivo adicional en estos casos. INTERACCIONES: Influencia de otros medicamentos en YAEL: Las interacciones entre los anticonceptivos orales y otros fármacos pueden originar hemorragia por disrupción, fracaso de la anticoncepción o ambas cosas. Se han comunicado en la bibliografía las interacciones siguientes. Metabolismo hepático: Pueden producirse interacciones con fármacos que inducen enzimas microsomales que pueden causar un aumento del aclaramiento de las hormonas sexuales (por ejemplo, fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina y posiblemente también oxcarbazepina, topiramato, felbamato, ritonavir, griseofulvina, efavirenz, nevirapina, nelfinavir y productos que contienen hipérico, Hypericum perforatum). Interferencia en la circulación enterohepática: Algunos informes clínicos indican que la circulación enterohepática de estrógenos puede disminuir cuando se administran determinados antibióticos (p. ej., penicilinas, tetraciclinas), lo que puede reducir las concentraciones de etinilestradiol. www.edifarm.com.ec

EFECTOS ADVERSOS: La frecuencia de los posibles efectos adversos se basa en las categorías siguientes: - Muy frecuentes (=1/10) - Frecuentes (=1/100 a <1/10) - Poco frecuentes (=1/1.000 a <1/100) - Raras (=1/10.000 a <1/1.000) - Muy raras (< 1/10.000) - Desconocida (no puede calcularse a partir de los datos disponibles). Infecciones e infestaciones: Vaginitis/vulvovaginitis candidiasis vaginal o micosis vulvovaginales (poco frecuentes) Salpingo-ooforitis, infecciones urinarias, cistitis, mastitis, cervicitis, micosis, candidiasis, herpes labial, gripe, bronquitis, sinusitis, infecciones respiratorias altas, infecciones virales (Raros) Neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incl. quistes y pólipos): Liomioma uterino, lipoma de mama (Raros) Trastornos de la sangre y del sistema linfático Anemia (Raros) Trastornos del sistema inmunológico: Hipersensibilidad (Raros) Trastornos endocrinos: Virilismo (Raros) Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Aumento del apetito (poco frecuentes) Anorexia (Raros) Trastornos psiquiátricos: Estado de ánimo deprimido (poco frecuentes) Depresión, trastornos mentales, insomnio, alteraciones del sueño, agresividad (Raros) Cambios del estado de ánimo, reducción de la libido, aumento de la libido (Frecuencia desconocida) Trastornos del sistema nervioso: Dolor de cabeza (frecuentes) www.edifarm.com.ec

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Migraña, mareos (poco frecuentes) Accidente cerebrovascular isquémico, trastornos cerebrovasculares, distonía (Raros) Trastornos oculares: Sequedad e irritación ocular, oscilopsia, deterioro de la visión (Raros) Intolerancia de las lentes de contacto (Frecuencia desconocida) Trastornos del oído y del laberinto: Pérdida auditiva súbita, acúfenos, vértigo, deterioro de la audición (Raros) Trastornos cardíacos: Trastornos cardiovasculares, taquicardia (Raros) Trastornos vasculares: Hipertensión, hipotensión (poco frecuentes) Trombosis/embolia pulmonar, tromboflebitis, hipertensión diastólica, hipotensión ortostática, sofocos, varices, trastornos venosos, dolor en las venas (Raros) Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Asma, hiperventilación (Raros) Trastornos gastrointestinales: Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea (poco frecuentes) Gastritis, enteritis, dispepsia (Raros) Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Acné, alopecia, erupción y prurito (poco frecuentes) Dermatitis alérgica, dermatitis/neurodermatitis atópica, eccema, psoriasis, hiperhidrosis, cloasma, trastornos de la pigmentación/ hiperpigmentación, seborrea, caspa, hirsutismo, lesiones cutáneas, reacciones cutáneas, piel de naranja, nevo arácneo (Raros) Urticaria, eritema nudoso, eritema multiforme (Frecuencia desconocida) Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Dolor de espalda, molestias osteomusculares, mialgia, dolor en las extremidades (Raros) Trastornos del aparato reproductor y de las mamas: Dolor mamario (Frecuentes) Hemorragia intermenstrual irregular, sangrado intermenstrual, aumento de tamaño de las mamas, edema mamario, dismenorrea, secreción vaginal, quiste ovárico, dolor pélvico (Poco frecuentes) Displasia cervical, quistes de los anejos uterinos, dolor en los anejos uterinos, quistes de la mama, mastopatía fibroquística, dispareunia, galactorrea, trastornos menstruales (Raros) Secreción mamaria (Frecuencia desconocida) Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Cansancio (Poco frecuentes) Dolor torácico, edema periférico, trastornos seudogripales, inflamación, fiebre, irritabilidad (Raros) Retención de líquidos (Frecuencia desconocida) Exploraciones complementarias: Cambios de peso (Poco frecuentes) Aumento de los triglicéridos en sangre, hipercolesterolemia (Raros) Trastornos congénitos, familiares y genéticos: Manifestación de mama asintomática (Raros) Se han comunicado en mujeres que tomaban anticonceptivos orales combinados los acontecimientos adversos graves siguientes: - Trastornos tromboembólicos venosos; - Trastornos tromboembólicos arteriales; - Episodios cerebrovasculares; - Hipertensión; - Hipertrigliceridemia; - Cambios de la tolerancia de la glucosa o la resistencia periférica a la insulina influida; - Tumores hepáticos (benignos y malignos); - Disfunción hepática; - Cloasma;

D I C C I O N A R I O

Las mujeres tratadas con cualquiera de estos fármacos deben usar temporalmente un método de barrera además de este o elegir otro método anticonceptivo. Con los fármacos inductores de enzimas microsomales, el método de barrera debe utilizarse durante el tratamiento con el fármaco concomitante y en los 28 días siguientes a su interrupción. Las mujeres en tratamiento con antibióticos (excepto rifampicina y griseofulvina) deben emplearse un método de barrera durante 7 días tras la interrupción del tratamiento. En las mujeres en tratamiento crónico con principios activos inductores de enzimas hepáticas, se recomienda otro método anticonceptivo no hormonal eficaz. En estudios in vitro se ha demostrado que el Dienogest no inhibe las enzimas del citocromo P450 en concentraciones relevantes. Por consiguiente, son improbables las interacciones farmacológicas a este nivel. Influencia de YAEL sobre otros medicamentos: Los anticonceptivos orales pueden afectar al metabolismo de determinadas sustancias activas. En consecuencia, las concentraciones plasmáticas y tisulares pueden aumentar (por ejemplo, ciclosporina) o disminuir (por ejemplo, lamotrigina). En estudios in vitro se ha demostrado que el Dienogest no inhibe las enzimas del citocromo P450 en concentraciones relevantes. Por consiguiente, son improbables las interacciones farmacológicas a este nivel. Pruebas de laboratorio: El uso de esteroides anticonceptivos puede influir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio, incluidos los parámetros bioquímicos de la función hepática, tiroidea, suprarrenal y renal, los niveles plasmáticos de proteínas (transportadoras) como las globulinas de unión de corticosteroides y las fracciones de lípidos/lipoproteínas, los parámetros del metabolismo de los hidratos de carbono y los parámetros de la coagulación y la fibrinólisis. Los cambios se mantienen por lo general dentro de los límites normales del laboratorio.

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- En las mujeres con angiedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas de angiedema; - Aparición o deterioro de procesos en los que la asociación con el uso de anticonceptivos orales combinados no es concluyente: ictericia o prurito relacionado con colestasia, formación de cálculos biliares, porfiria, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico urémico, corea de Sydenham, herpes gravídico, hipoacusia relacionada con otosclerosis, enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa, cáncer de cuello uterino. POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Cómo tomar YAEL: Blíster con 21 comprimidos: los comprimidos deben tomarse en el orden indicado en el blíster todos los días a la misma hora, con algo de agua si es necesario. Deberá tomarse un comprimido diario durante 21 días consecutivos. El blíster siguiente deberá iniciarse después de un intervalo de 7 días sin comprimidos, durante el que suele producirse una hemorragia por privación. La hemorragia se inicia normalmente, 2 ó 3 días después de tomar el último comprimido y es posible que no haya terminado cuando se empiece el siguiente envase. Como iniciar YAEL: Si no se ha usado un anticonceptivo oral previamente (en el mes anterior). Los comprimidos tienen que empezar a tomarse en el día 1 del ciclo natural de la mujer (es decir, el primer día de la hemorragia menstrual). Si se ha usado antes otro anticonceptivo hormonal combinado (anticonceptivo oral combinado (AOC), anillo vaginal o parche transdérmico): La mujer debe empezar a tomar Yael preferiblemente al día siguiente al último comprimido activo (el último comprimido que contiene los principales activos) del AOC previo o en el día de la retirada del anillo vaginal o parche transdérmino. La mujer también puede empezar a tomar como muy tarde en el día siguiente al intervalo habitual sin comprimido, sin parche, sin anillo o con comprimido de placebo del anticonceptivo oral combinado previo. Si se ha usado antes un método con progestágeno solo (comprimido, inyección, implante, anticonceptivo) o un sistema intrauterino (SIU) liberador de progestágenos. La mujer puede cambiarse cualquier día desde el comprimido anticonceptivo (desde un implante o el SIU en el día de su retirada, desde un inyectable cuando corresponda la inyección siguiente), pero debe aconsejarse en todos estos casos que utilice además un método de barrera durante los primeros 9 días de toma de los comprimidos. Después de un aborto en el primer trimestre del embarazo: La mujer puede empezar a tomar Yael inmediatamente. Cuando lo haga, no es necesario que tome medidas anticonceptivas adicionales. Después del parto o de un aborto en el segundo trimestre: Se recomienda tomar Yael entre 21 y 28 días después del parto o el aborto en el segundo trimestre. Cuando se inicie más tarde, debe aconsejarse a la mujer que utilice además un método de barrera durante los 7 primeros días de toma de los comprimidos. No obstante, si ya ha habido relaciones sexuales, debe descartarse la posibilidad de un embarazo antes de empezar a usar el anticonceptivo oral combinado, o la mujer tiene que esperar a tener su primer periodo menstrual. Manejo en caso de olvido de algún comprimido: Si el retraso de la mujer en la toma de algún comprimido es menor de 12 horas, la protección anticonceptiva no se reduce. La mujer debe tomarse el comprimido anticonceptivo en cuanto se acuerde, aunque ello suponga tomas dos anticonceptivos a la vez y debe tomarse los comprimidos restantes a la hora habitual. Si el retraso de la mujer en la toma de un comprimido en mayor a 12 horas, la protección anticonceptiva puede reducirse. En este caso, debe tenerse en cuenta las dos reglas básicas siguientes. 442

1. No debe interrumpirse la toma de comprimidos durante más de 7 días. 2. La suspensión adecuada del eje hipotálamo-hipófisis-ovario exige al menos 7 días de toma interrumpida de los comprimidos. En consecuencia, en la práctica diaria debe aconsejarse lo siguiente: Comprimido olvidado la primera semana 1: El último comprimido debe tomarse en cuanto la mujer se acuerde, aunque ello suponga tomar dos comprimidos a la vez. Los comprimidos restantes se seguirán tomando a la hora habitual. Además, debe utilizarse durante los 7 días siguientes un método de barrera, como preservativo. Si se ha mantenido relaciones sexuales en los 7 días previos al comprimido olvidado, debe considerarse la posibilidad de embarazo. Cuantos más comprimidos se omitan y más cerca estén del final del blíster, mayor será el riesgo de embarazo. Comprimidos olvidados en la semana 2: El último comprimido olvidado debe tomarse en cuanto la mujer se acuerde, aunque ello suponga tomar dos comprimidos a la vez. Los comprimidos restantes se seguirán tomando los 7 días previos al comprimido olvidado, no son necesarias otras medidas anticonceptivas. Sin embargo, si la mujer ha omitido más de un comprimido, debe aconsejarse que tome precauciones adicionales durante 7 días. Comprimidos olvidados en la semana 3: En este periodo el riesgo por contracepción incompleta es muy elevado por lo cercano al periodo de 7 días sin comprimido. Sin embargo, aún puede prevenirse este riesgo ajustando la pauta posológica. Por lo tanto, con cualquiera de las dos opciones siguientes no será necesario utilizar ningún otro método anticonceptivo, siempre que en los 7 días previos al olvido del comprimido la mujer haya tomado todos los comprimidos correctamente. Si no es así, debe seguir la primera de estas dos opciones y usar otro método anticonceptivo de forma concomitante durante 7 días siguientes. 1. La mujer debe tomar el último comprimido olvidado en cuanto se acuerde, aunque esto suponga tomar dos comprimidos a la vez. Los comprimidos restantes se seguirán tomando a la hora habitual. El envase siguiente deberá empezar en cuanto se haya tomado el último comprimido del envase actual, es decir, sin pauta alguna entre los envases. Es improbable que la mujer tenga una hemorragia por privación hasta el final del segundo envase, pero puede presentar manchado o hemorragia intermenstrual en los días en que tome comprimido. 2. También puede aconsejar a la mujer que deje de tomar los comprimidos del envase actual. Debe respetar luego un intervalo sin comprimidos hasta 7 días, incluidos los días en que olvido comprimidos, y empezar un nuevo envase. Si la mujer ha olvidado tomar comprimido y no tiene posteriormente hemorragia por privación en el primer intervalo sin comprimido, debe considerarse la posibilidad de un embarazo. Consejos en caso de trastornos digestivos: Si se produce trastornos digestivos intensos, es posible que la absorción no sea completa y deba tomar medidas anticonceptivas adicionales. Si se producen vómitos en la 3-4 horas siguientes a la toma de un comprimido, debe tomarse un nuevo comprimido lo antes posible. Si trascurren más de 12 horas, deben aplicarse los consejos relativos a los comprimidos olvidados que parecen en esta sección. Si la mujer no desea cambiar su pauta de administración habitual, tendrá que tomar el comprimido o los comprimidos adicionales de otro envase blíster. Como posponer una hemorragia por privación: Para retrasar un periodo menstrual, la mujer debe empezar un envase nuevo de Yael sin un intervalo sin comprimidos. Esta pauta puede prolongarse mientras se desee hasta el final del segundo envase. Mientras esté tomando segundo envase la mujer puede sufrir hemorragias intermenstruales o sangrado.se reanuda luego la toma regular de Yael tras el intervalo habitual de 7 días sin comprimidos. www.edifarm.com.ec

TOXICIDAD: Los estudios preclínicos con etinilestradiol y dienogest mostraron los efectos teratogénicos y protestágenos esperados. Los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para el ser humano según los estudios convencionales de toxicidad por administración repetida, genotoxicidad, potencial, cancerígeno y toxicidad para la producción. No obstante, no debe olvidarse que los esteroides sexuales pueden favorecer el desarrollo de determinados y tumores hormonodependientes. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese a una temperatura no mayor a 30° C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. PRESENTACIONES: Caja por 21 tabletas recubiertas G Tabs. en empaque individual tipo Blíster ALUMINIO/ FILL ACLAR por 21 tabletas. CUM: Ecuador. NOMBRE Y DIRECCION DEL FABRICANTE O CLIENTE: Elaborado por PROCAPS S.A Calle 80 N°. 78B-201. Barranquilla- Colombia. RODDOME PHARMACEUTICAL Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano PBX: (593) 2465626 www.roddome.com.ec Quito-Ecuador

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Comprimidos recubiertos Anticonceptivo oral combinado (Drospirenona, etinilestradiol) COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO contiene 3 mg de drospirenona y 0,03 mg de etinilestradiol. INDICACIONES: Anticonceptivo oral, con efectos antimineral o corticoides y antiandrogénicos también beneficiosos para mujeres que presentan retención de líquidos de origen hormonal y los síntomas resultantes y para mujeres con acné y seborrea. POSOLOGÍA: Los anticonceptivos orales combinados, si se toman correctamente, tienen una tasa de falla de aproximadamente 1% al año. La tasa de falla puede aumentar si los comprimidos se olvidan o se toman incorrectamente. Los comprimidos tienen que tomarse en el orden indicado en el envase, todos los días a la misma hora aproximadamente y www.edifarm.com.ec

EFECTOS SECUNDARIOS: Los siguientes efectos secundarios han sido reportados como frecuentes (> 1/100): Náuseas, dolor abdominal, aumento de peso, cefalea, estado de ánimo depresivo, cambios del estado de ánimo, hipersensibilidad y dolor en las mamas. Efectos secundarios poco frecuentes (>1/1.000, < 1/100) son: Vómito, diarrea, retención de líquidos, migraña, disminución de la libido, hipertrofia de las mamas, exantema y urticaria. Efectos secundarios raros (< 1/1.000) son: la intolerancia a los lentes de contacto, hipersensibilidad, disminución de peso, aumento de la libido, flujo vaginal, secreción por las mamas, eritema nodoso y eritema multiforme y eventos tromboembólicos arteriales y venosos. Ver además bajo "Observaciones". CONTRAINDICACIONES: No se deben emplear anticonceptivos orales combinados (AOC) en presencia de cualquiera de las situaciones enumeradas a continuación. Se debe suspender inmediatamente el uso del preparado si se presenta cualquiera de ellas por primera vez durante su empleo. Presencia o antecedentes de episodios trombóticos/ tromboembólicos arteriales o venosos (p. ej., trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar, infarto del miocardio) o de un accidente cerebrovascular. Presencia o antecedentes de pródromos de una trombosis (p. ej., ataque isquémico transitorio, angina de pecho). Antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales. Diabetes mellitus con compromiso vascular. La presencia de un factor de riesgo grave o de múltiples factores de riesgo de trombosis arterial o venosa también puede constituir una contraindicación. Presencia o antecedentes de pancreatitis si se asocia con hipertrigliceridemia importante. Presencia o antecedentes de enfermedad hepática severa en tanto que los valores de la función hepática no hayan retornado a la normalidad. Insuficiencia renal severa o insuficiencia renal aguda. Presencia o antecedentes de tumores hepáticos (benignos o malignos). Neoplasias conocidas o sospechadas, influidas por los esteroides sexuales (p. ej., de los órganos genitales o de las mamas). 443

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SOBREDOSIS: La toxicidad oral aguda del etinilestradiol y dienogest es muy baja. Los síntomas que pueden aparecer en casos de sobredosis son náuseas, vómitos y, en mujeres jóvenes, hemorragia vaginal leve. En la mayoría de los casos no se precisa tratamiento específico. En caso necesario debe administrase tratamiento de apoyo.

con un poco de líquido si es necesario. Se ha de tomar un comprimido diariamente durante 21 días consecutivos. Cada envase posterior se comienza después de un intervalo libre de comprimidos de 7 días. La toma de comprimidos se ha de iniciar el día 1 del ciclo natural de la mujer (es decir, el primer día de su sangrado menstrual). Conducta en caso de olvidos: Si la usuaria se retrasa menos de 12 horas en la toma de cualquier comprimido, la protección anticonceptiva no se reduce. La mujer debe tomar el comprimido tan pronto como se acuerde y debe tomar los comprimidos siguientes a la hora habitual. Si la usuaria se retrasa más de 12 horas en la toma de cualquier comprimido, la protección anticonceptiva puede reducirse. La pauta a seguir en caso de olvido de comprimidos puede regirse por las dos reglas básicas siguientes: 1. La toma de comprimidos no debe interrumpirse nunca durante más de 7 días. 2. Se requiere tomar los comprimidos de forma ininterrumpida durante 7 días para conseguir una eficacia anticonceptiva. Si la mujer olvidó comprimidos y posteriormente no tiene sangrado por deprivación en el primer intervalo normal libre de comprimidos, se debe considerar la posibilidad de embarazo. En caso de trastornos gastrointestinales severos, la absorción puede no ser completa y se deben tomar medidas anticonceptivas adicionales. Si se producen vómitos en las 3 a 4 horas siguientes a la toma de un comprimido, es aplicable el consejo relativo al olvido de comprimidos expuesto en la sección "Conducta a seguir si se olvida la toma de algún comprimido".

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Para cambiar el periodo de un día de la semana distinto al de la pauta actual, puede aconsejarse a la mujer que acorte el intervalo sin comprimidos en los días que desee. Cuanto más corto sea el intervalo, mayor será el riesgo de que no tenga hemorragia por privación y de que sufra hemorragia intermenstrual y manchado mientras tome el envase siguiente (al igual que cuando se retrasa un periodo)

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Hemorragia vaginal sin diagnosticar. Embarazo conocido o sospecha del mismo. Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes. OBSERVACIONES: Antes de iniciar o reanudar el tratamiento con AOC es necesario obtener una historia clínica y un examen físico completos, guiados por las contraindicaciones y las advertencias, y estos deben repetirse periódicamente. Se debe advertir a las mujeres que los anticonceptivos orales no protegen contra la infección por el VIH (SIDA) ni contra otras enfermedades de transmisión sexual. Trastornos circulatorios: Estudios epidemiológicos han sugerido una asociación entre el uso de AOC y un riesgo incrementado de enfermedades trombóticas y tromboembólicas arteriales y venosas, como infarto del miocardio, accidente cerebrovascular, trombosis venosa profunda y embolismo pulmonar. Estos eventos ocurren raramente. El riesgo de TEV es mayor durante el primer año de uso. Este aumento del riesgo está presente poco después de comenzar a tomar un AOC o reanudar (después de un intervalo sin comprimidos de 4 semanas o más) el mismo AOC o uno diferente. Los datos de un amplio estudio prospectivo de cohortes con 3 grupos sugieren que este aumento del riesgo está presente principalmente durante los primeros 3 meses. El riesgo global de tromboembolismo venoso (TEV) en las usuarias de AOC de dosis bajas de estrógenos (< 50 μg de etinilestradiol) es dos a tres veces mayor que para las no usuarias de AOC que no están embarazadas y permanece menor que el riesgo asociado al embarazo y parto. El TEV puede poner en riesgo la vida o tener un desenlace fatal (en 1-2% de los casos). El tromboembolismo venoso (TEV), que se manifiesta como trombosis venosa profunda y/o embolismo pulmonar, puede presentarse durante el uso de cualquier AOC. Muy raramente, se ha informado de trombosis en otros vasos sanguíneos, por ejemplo en arterias y venas hepáticas, mesentéricas, renales, cerebrales o retinianas, en usuarias de AOC. No hay consenso sobre si la incidencia de estos eventos está asociada al uso de AOC. Los síntomas de la trombosis venosa profunda (TVP) pueden incluir: inflamación en una sola pierna o a lo largo de una vena en la pierna; dolor o sensibilidad en la pierna que puede sentirse sólo al ponerse de pie o caminar, aumento del calor en la pierna afectada; enrojecimiento o decoloración de la piel en miembros inferiores. Los síntomas de embolismo pulmonar (EP) pueden incluir: aparición súbita de disnea inexplicada o respiración rápida; tos repentina con expectoración de sangre; dolor torácico agudo que puede aumentar con la respiración profunda; sensación de ansiedad; mareo o aturdimiento severo; latido cardiaco rápido o irregular. Algunos de estos síntomas (p. ej., "disnea", "tos") no son específicos y pueden confundirse con eventos más frecuentes o menos severos (p. ej., infecciones del tracto respiratorio). Un evento tromboembólico arterial puede incluir accidente cerebrovascular, oclusión vascular o infarto de miocardio (IM). Los síntomas de un accidente cerebrovascular pueden incluir: debilidad o entumecimiento repentino de la cara, brazos o piernas, especialmente en un lado del cuerpo; confusión repentina, dificultad para hablar o entender; problemas repentinos de visión en un ojo o en ambos; dificultad repentina para caminar, mareo, pérdida del equilibrio o coordinación; cefalea repentina, severa o prolongada sin causa conocida; pérdida de la consciencia o desmayo con o sin convulsiones. Otros signos de oclusión vascular pueden incluir: dolor repentino, inflamación y ligera decoloración azul de una extremidad; abdomen agudo. Los síntomas de IM pueden incluir: dolor, malestar, presión, pesadez, sensación de opresión o llenura en el pecho, brazo

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o debajo del esternón; malestar que irradia a la espalda, mandíbula, garganta, brazo, estómago; sensación de llenura, indigestión o asfixia; sudoración, náusea, vómito o mareo; debilidad extrema, ansiedad o disnea; latidos cardiacos rápidos o irregulares. Los eventos tromboembólicos arteriales pueden poner en riesgo la vida o tener un desenlace fatal. En las mujeres que poseen una combinación de factores de riesgo o exhiben una mayor gravedad de un factor de riesgo individual debe considerarse el potencial de aumento sinérgico de riesgo de trombosis. Este incremento del riesgo podría ser mayor que un riesgo simple acumulativo de los factores. Un AOC no se debe prescribir en caso de una evaluación beneficio-riesgo negativa (ver “Contraindicaciones”) El riesgo de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos o arteriales o de un accidente cerebrovascular aumenta con: • la edad; • obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg/m2); • antecedentes familiares positivos (es decir, tromboembolismo arterial o venoso en un hermano o un progenitor a una edad relativamente joven). Si se sospecha o conoce una predisposición hereditaria, se deberá remitir a la mujer a un especialista para asesoramiento antes de decidir sobre el uso de cualquier AOC; • inmovilización prolongada, cirugía mayor, cualquier cirugía en las piernas o traumatismo importante. En estas situaciones es recomendable suspender el uso del AOC (al menos cuatro semanas antes en caso de una cirugía programada) y no reanudarlo hasta dos semanas después de volver a la movilidad completa. • tabaquismo (a mayor consumo y a mayor edad el riesgo aumenta más, especialmente en mujeres mayores de 35 años); • dislipoproteinemia; • hipertensión arterial; • migraña; • enfermedad valvular cardiaca; • fibrilación auricular; No hay consenso sobre el posible papel de las venas varicosas y la tromboflebitis superficial en el tromboembolismo venoso. Es preciso tener en cuenta el aumento del riesgo de tromboembolismo en el puerperio (ver “Embarazo y lactancia”). Otras entidades médicas que se han asociado a eventos circulatorios adversos son: Diabetes mellitus, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico urémico, enfermedad inflamatoria intestinal crónica (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa) y anemia de células falciformes. Un aumento de la frecuencia o la intensidad de la migraña durante el uso de AOC (que puede ser el pródromo de un evento cerebrovascular) puede ser motivo de la suspensión inmediata de los AOC. Tumores: El factor de riesgo más importante para el desarrollo del cáncer cervical lo constituye la infección persistente por el virus del papiloma humano (VPH). Algunos estudios epidemiológicos han señalado que el empleo a largo plazo de AOC puede contribuir adicionalmente a este aumento del riesgo, pero sigue debatiéndose hasta qué punto este hallazgo es atribuible a factores de confusión, p.ej., tamizaje cervical y conducta sexual, incluyendo el uso de anticonceptivos de barrera. Según un metaanálisis de 54 estudios epidemiológicos existe un ligero aumento del riesgo relativo (RR = 1,24) de que se diagnostique cáncer de mama en mujeres que están usando actualmente AOC. El exceso de riesgo desaparece gradualmente en el curso de los 10 años siguientes a la suspensión de los AOC. Dado que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, el exceso de diagnósticos de cáncer de mama en usuarias actuales y recientes de AOC es pequeño en relación con el riesgo total de cáncer de mama. Estos estu-

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INTERACCIONES: Las interacciones entre los anticonceptivos orales y otros fármacos pueden producir hemorragia por disrupción y/o falla del anticonceptivo oral. Pueden presentarse interacciones con fármacos que inducen las enzimas microsomales, lo que produce un aumento de la depuración de las hormonas sexuales, p.ej., fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina y posiblemente también oxcarbazepina, topiramato, felbamato, ritonavir, griseofulvina y productos que contengan Hypericum perforatum (hierba de San Juan). La circulación enterohepática de los estrógenos puede disminuir cuando se administran algunos antibióticos, los cuales pueden reducir las concentraciones de etinilestradiol (p. ej., penicilinas, tetraciclinas). Los principales metabolitos de la drospirenona en plasma humano se generan sin la participación del sistema del citocromo P450. Por consiguiente, es poco probable que los inhibidores de este sistema enzimático afecten el metabolismo de la drospirenona. Los anticonceptivos orales pueden interferir con el metabolismo de otros fármacos. Por consiguiente, es posible que se observen alteraciones de las concentraciones plasmáticas y tisulares de estos agentes (p. ej., ciclosporina). Según los estudios de inhibición in vitro y estudios de interacción in vivo realizados con voluntarias usuarias de omeprazol, simvastatina y midazolam como sustratos marcadores, es improbable una interacción entre drospirenona a dosis de 3 mg con el metabolismo de otros fármacos. Existe la posibilidad teórica de que aumente el potasio sérico en mujeres que toman YASMIN® con otros fármacos que pueden aumentar los niveles de potasio en suero. Tales fármacos incluyen los antagonistas del receptor de angiotensina II, los diuréticos ahorradores de potasio y los antagonistas de la aldosterona. El uso de esteroides anticonceptivos puede afectar los resultados de ciertas pruebas de laboratorio. La drospirenona produce un aumento de la actividad de renina plasmática y de la aldosterona plasmática, inducidos por su leve actividad antimineralocorticoide. SOBREDOSIS: No se dispone de experiencia clínica en relación con la sobredosis de YASMIN®. No ha habido reportes de efectos deletéreos graves debidos a sobredosificación en estudios preclínicos. Según la experiencia general con anticonceptivos orales combinados, los síntomas que pueden ocurrir en estos casos son: náuseas, vómitos y, en niñas, hemorragia vaginal leve. No existe antídoto y el tratamiento debe ser sintomático. 445

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EMBARAZO Y LACTANCIA: YASMIN® no está indicado durante el embarazo. Si la mujer queda embarazada durante el tratamiento con YASMIN®, deberá interrumpirse su administración. No obstante, estudios epidemiológicos realizados a gran escala no han revelado un riesgo elevado de defectos de nacimiento en hijos de madres que emplearon AOC antes del embarazo ni de efectos teratogénicos cuando se tomaron AOC inadvertidamente durante la fase inicial de la gestación. Los datos disponibles sobre el uso de YASMIN® durante el embarazo son muy limitados para extraer conclusiones sobre los efectos negativos de YASMIN® sobre el embarazo, la salud del feto o la del recién nacido. Todavía no se dispone de datos epidemiológicos relevantes. La lactancia puede resultar afectada por los AOC, dado que éstos pueden reducir la cantidad de leche y alterar su composición; por lo tanto no se debe recomendar en general el empleo de AOC hasta tanto la madre no haya suspendido completamente la lactación. Pequeñas cantidades de esteroides anticonceptivos y/o de sus metabolitos se pueden eliminar por la leche.

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No se han observado efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria.

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dios no aportan evidencia sobre causalidad. El patrón observado de aumento del riesgo puede deberse a un diagnóstico de cáncer de mama más precoz en usuarias de AOC, a los efectos biológicos de los AOC o a una combinación de ambos. Los cánceres de mama que se diagnostican en mujeres que han utilizado AOC en alguna ocasión tienden a estar menos avanzados desde el punto de vista clínico que los diagnosticados en quienes nunca los han usado. En usuarias de AOC se han observado en raras ocasiones tumores hepáticos benignos, y más raramente aún malignos, que en casos aislados han provocado hemorragias en la cavidad abdominal con peligro para la vida de la paciente. Otras afecciones: Solo cabe suponer un riesgo teórico de hiperpotasemia en pacientes cuyo nivel de potasio sérico antes del tratamiento se encuentre en el límite superior del intervalo de referencia, y que además utilicen fármacos ahorradores de potasio. Las mujeres con hipertrigliceridemia o con antecedentes familiares de dicho trastorno pueden tener mayor riesgo de pancreatitis cuando usan AOC. Aunque se han comunicado pequeños aumentos de la presión arterial en mujeres que toman AOC, son raros los casos de relevancia clínica. El efecto antimineralocorticoide de la drospirenona puede contrarrestar el aumento de la presión arterial inducido por el etinilestradiol observado en mujeres normotensas que emplean otros anticonceptivos orales combinados. No obstante, si aparece una hipertensión clínicamente significativa y sostenida cuando se usan AOC, es prudente que el médico retire el AOC para tratar la hipertensión. Cuando lo considere apropiado, puede reiniciar el AOC si con el tratamiento antihipertensivo se alcanzan valores de presión normales. Aunque no se ha demostrado de forma concluyente que exista una asociación, se ha informado que las siguientes entidades ocurren o empeoran con el embarazo y con el uso de AOC: Ictericia y/o prurito relacionados con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome hemolítico-urémico; corea de Sydenham; herpes gravídico; pérdida de la audición relacionada con otoesclerosis. Los trastornos agudos o crónicos de la función hepática pueden obligar a suspender el uso de AOC hasta que los marcadores de función hepática retornen a valores normales. La recurrencia de una ictericia colestásica que se haya presentado por primera vez durante el embarazo o durante el uso previo de esteroides sexuales obliga a suspender los AOC. Aunque los AOC pueden tener un efecto sobre la resistencia periférica a la insulina y sobre la tolerancia a la glucosa, no existe evidencia que sea necesario alterar el régimen terapéutico en diabéticas que empleen AOC de dosis bajas (que contengan < 0,05 mg de etinilestradiol). Las mujeres diabéticas que tomen AOC deben ser observadas cuidadosamente. Se ha asociado el empleo de AOC con la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa. Puede producirse cloasma ocasionalmente, sobre todo en mujeres con antecedentes de cloasma gravídico. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición al sol o a los rayos ultravioleta mientras tomen AOC. La eficacia de los AOC puede disminuir p. ej. si la mujer olvida tomar los comprimidos, en caso de trastornos gastrointestinales o si toma medicación concomitante. Todos los AOC pueden dar lugar a hemorragias irregulares (manchado o hemorragia por disrupción), especialmente durante los primeros meses de uso. Es posible que en algunas mujeres no se produzca hemorragia por deprivación durante el intervalo sin grageas. Si ha tomado el AOC siguiendo las instrucciones, es improbable que la mujer esté embarazada. Sin embargo, si no ha tomado el AOC siguiendo estas instrucciones antes de la primera hemorragia por deprivación que falta o si no se presentan dos hemorragias por deprivación de manera consecutiva, se debe descartar un embarazo antes de seguir usando AOC.

PRESENTACIÓN: YASMIN® Envase-calendario que contiene 21 comprimidos recubiertos. (Reg. San. No. 27.893-11-07). BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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YAZ

Comprimidos recubiertos Anticonceptivo oral, con efectos antimineralocorticoides y antiandrogénicos (EtinilEstradiol, Drospirenona) COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: 24 comprimidos recubiertos de color rosa claro que contienen hormonas. Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene 0.020 mg de EtinilEstradiol (como Clatrato de Betadex), 3 mg de Drospirenona. 4 comprimidos recubiertos de color blanco sin hormonas. FORMA FARMACÉUTICA: Comprimido recubierto. INDICACIONES: Anticonceptivo oral, con efectos antimineral o corticoides y antiandrogénicos también beneficiosos para las mujeres que presentan retención de líquidos de origen hormonal y los síntomas resultantes. Tratamiento del acné vulgar moderado en mujeres que eligen utilizar anticoncepción oral. Tratamiento de los síntomas del TDPM (trastorno disfórico premenstrual) en mujeres que eligen utilizar anticoncepción oral. Tratamiento de dismenorrea en mujeres que elijan usar contracepción oral. POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Método de administración: vía oral. Pauta posológica ¿Cómo tomar YAZ? Los anticonceptivos orales combinados, si se toman correctamente, tienen una tasa de falla de aproximadamente 1% al año. La tasa de falla puede aumentar si los comprimidos se olvidan o se toman incorrectamente. Los comprimidos tienen que tomarse en el orden indicado en el envase, todos los días a la misma hora aproximadamente y con un poco de líquido si es necesario. La toma de los comprimidos es continua. Se ha de tomar un comprimido diariamente durante 28 días consecutivos. Cada envase posterior se comienza el día después del último comprimido del envase anterior. ¿Cómo comenzar YAZ? La toma de comprimidos se ha de iniciar el día 1 del ciclo natural de la mujer (es decir, el primer día de su sangrado menstrual). Conducta a seguir si se olvida la toma de algún comprimido. Se pueden ignorar los comprimidos olvidados recubier-

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tos de color blanco sin hormonas. Sin embargo, deben desecharse para evitar una prolongación no intencionada de la fase de comprimidos blancos sin hormonas. Los siguientes consejos solo se refieren al olvido de comprimidos recubiertos de color rosa claro que contienen hormonas: si la usuaria se retrasa menos de 24 horas en la toma de cualquier comprimido activo, la protección anticonceptiva no se reduce. La mujer debe tomar el comprimido tan pronto como se acuerde y debe tomar los comprimidos siguientes a la hora habitual. Si la usuaria se retrasa más de 24 horas en la toma de cualquier comprimido activo, la protección anticonceptiva puede reducirse. La pauta a seguir en caso de olvido de comprimidos puede regirse por las dos reglas básicas siguientes: 1. La toma de comprimidos no debe interrumpirse nunca durante más de 7 días (tenga en cuenta que el intervalo de comprimidos sin hormonas recomendado es de 4 días). 2. Se requiere tomar los comprimidos activos de forma ininterrumpida durante 7 días para conseguir una su presión adecuada del eje hipotálamo-hipófisis-ovario. Si la mujer olvidó comprimidos y posteriormente no tiene sangrado por privación en la fase de comprimidos recubiertos de color blanco sin hormonas, se debe considerar la posibilidad de embarazo. Consejos en caso de trastornos gastrointestinales: en caso de trastornos gastrointestinales severos, la absorción puede no ser completa y se deben tomar medidas anticonceptivas adicionales. Si se producen vómitos en las 3 a 4 horas siguientes ala toma de un comprimido recubierto de color rosa claro que contiene hormonas, es aplicable el consejo relativo al olvido de comprimidos, expuesto en la sección "Conducta a seguir si se olvida la toma de algún comprimido". Información adicional sobre poblaciones especiales: Niñas y adolescentes: YAZ está solo indicado después de la menarquia. No hay datos que sugieran la necesidad de ajustar la dosis. Pacientes geriátricas: no procede. YAZ no está indicado después de la menopausia. Pacientes con insuficiencia hepática: YAZ está contraindicado en mujeres con enfermedades hepáticas severas. Ver también las secciones "Contraindicaciones" y "Propiedades farmacocinéticas". Pacientes con insuficiencia renal: YAZ está contraindicado en mujeres con insuficiencia renal severa o falla renal aguda. Ver también las secciones "Contraindicaciones" y "Propiedades farmacocinéticas". CONTRAINDICACIONES: Los anticonceptivos orales combinados (AOC) no se deben usar en presencia de cualquiera de las condiciones expuestas a continuación. Si cualquiera de estas condiciones apareciera por primera vez durante el uso de AOC, se debe suspender inmediatamente el producto. - Presencia o antecedente de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos o arteriales (p.ej. trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar, infarto de miocardio) o de un accidente cerebrovascular. - Presencia o antecedente de pródromos de una trombosis (p. ej. evento isquémico transitorio, angina de pecho). - Un alto riesgo de trombosis arterial o venosa (ver "Advertencias y precauciones especiales de empleo"). - Antecedente de migraña con síntomas neurológicos focales. - Diabetes mellitus con síntomas vasculares. - Enfermedad hepática severa, siempre que los valores de la función hepática no se hayan normalizado. - Insuficiencia renal severa o falla renal aguda. - Presencia o antecedente de tumores hepáticos (benignos o malignos). - Tumor maligno conocido o sospechado, influenciado por esteroides sexuales (p. ej., de los órganos genitales o las mamas). - Sangrado vaginal no diagnosticado. www.edifarm.com.ec

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ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Advertencias: Trastornos circulatorios: estudios epidemiológicos han sugerido una asociación entre el uso de los AOC y un riesgo aumentado de enfermedades trombóticas y tromboembólicas arteriales y venosas como infarto de miocardio, trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar y accidentes cerebrovasculares. Estos eventos ocurren raramente. El riesgo de TEV es mayor durante el primer año de uso. Este aumento del riesgo está presente poco después de comenzar a tomar un AOC o reanudar (después de un intervalo sin comprimidos de 4 semanas o más) el mismo AOC o uno diferente. Los datos de un amplio estudio prospectivo de cohortes con 3 grupos sugieren que este aumento del riesgo está presente principalmente durante los primeros 3 meses. El riesgo global de tromboembolismo venoso (TEV) en las usuarias de AOC de dosis bajas de estrógenos (< 50 μg de EtinilEstradiol) es dos a tres veces mayor que para las no usuarias de AOC que no están embarazadas y permanece menor que el riesgo asociado al embarazo y parto. El TEV puede poner en riesgo la vida o puede tener un desenlace fatal (en 1-2% de los casos). El tromboembolismo venoso (TEV), que se manifiesta como trombosis venosa profunda y/o embolismo pulmonar, puede presentarse durante el uso de cualquier AOC. Muy raramente, se ha informado de trombosis en otros vasos sanguíneos, por ejemplo en arterias y venas hepáticas, mesentéricas, renales, cerebrales o retinianas, en usuarias de AOC. No hay consenso sobre si la incidencia de estos eventos está asociada al uso de AOC. Los síntomas de la trombosis venosa profunda (TVP) pueden incluir: inflamación en una sola pierna o a lo largo de una vena en la pierna; dolor o sensibilidad en la pierna que puede sentirse solo al ponerse de pie o caminar, aumento del calor en la pierna afectada; enrojecimiento o decoloración de la piel en miembros inferiores. Los síntomas de embolismo pulmonar (EP) pueden incluir: aparición súbita de disnea inexplicada o respiración rápida; tos repentina con expectoración de sangre; dolor torácico agudo que puede aumentar con la respiración profunda; sensación de ansiedad; mareo o aturdimiento severo; latido cardiaco rápido o irregular. Algunos de estos síntomas (p. ej., "disnea", "tos") no son específicos y pueden confundirse con eventos más frecuentes o menos severos (p. ej., infecciones del tracto respiratorio). Un evento tromboembólico arterial puede incluir accidente cerebrovascular, oclusión vascular o infarto de miocardio (IM). Los síntomas de un accidente cerebrovascular pueden incluir: debilidad o entumecimiento repentino de la cara, brazos o piernas, especialmente en un lado del cuerpo; confusión repentina, dificultad para hablar o entender; problemas repentinos de visión en un ojo o en ambos; dificultad repentina para caminar, mareo, pérdida del equilibrio o coordinación; cefalea repentina, severa o prolongada sin causa conocida; pérdida de la consciencia o desmayo con o sin convulsiones. Otros signos de oclusión vascular pueden incluir: dolor repentino, inflamación y ligera decoloración azul de una extremidad; abdomen agudo. Los síntomas de IM pueden incluir: dolor, malestar, presión, pesadez, sensación de constricción o plenitud en el tórax, brazo o debajo del esternón; malestar que irradia a la espalda, mandíbula, garganta, brazo, estómago; sensación de plenitud, indigestión o asfixia; sudoración, náusea, vómito o mareo; debilidad extrema, ansiedad o disnea; latidos cardiacos rápidos o irregulares. Los eventos tromboembólicos arteriales pueden poner en riesgo la vida o pueden tener un desenlace fatal.

En las mujeres que poseen una combinación de factores de riesgo o exhiben una mayor gravedad de un factor de riesgo individual, debe considerarse el potencial para un mayor riesgo sinérgico de trombosis. Este incremento del riesgo podría ser mayor que un riesgo simple acumulativo de los factores. Un AOC no debe prescribirse en caso de una evaluación riesgo-beneficio negativa. (ver “Contraindicaciones”). El riesgo de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos o arteriales o de un accidente cerebrovascular aumenta con: - La edad. - Obesidad (índice de masa corporal superior a 30 kg/m2). - Antecedentes familiares positivos (es decir, tromboembolismo arterial o venoso en un hermano o un progenitor a una edad relativamente joven). Si se sospecha o conoce una predisposición hereditaria, se deberá remitir a la mujer a un especialista para asesoramiento antes de decidir sobre el uso de cualquier AOC. - Inmovilización prolongada, cirugía mayor, cualquier cirugía en las piernas o traumatismo importante. En estas situaciones es recomendable suspender el uso del AOC (al menos cuatro semanas antes en caso de una cirugía programada) y no reanudarlo hasta dos semanas después de volver a la movilidad completa. - Tabaquismo (a mayor consumo y a mayor edad el riesgo aumenta más, especialmente en mujeres mayores de 35 años). - Dislipoproteinemia. - Hipertensión arterial. - Migraña. - Enfermedad valvular cardiaca. - Fibrilación auricular. No hay consenso sobre el posible papel de las venas varicosas y la tromboflebitis superficial en el tromboembolismo venoso. Tiene que considerarse el riesgo aumentado de tromboembolismo en el puerperio (para información sobre embarazo y lactancia ver la sección "Embarazo y lactancia"). Otras entidades médicas que se han asociado con eventos circulatorios adversos incluyen diabetes mellitus, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico urémico, enfermedad intestinal inflamatoria crónica (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa) y anemia de células falciformes. Un aumento de la frecuencia o severidad de la migraña durante el uso de AOC (que puede ser un pródromo de un evento cerebrovascular) puede ser la razón para la interrupción inmediata del AOC. Los factores bioquímicos que pueden ser indicativos de predisposición adquirida o hereditaria para trombosis venosa o arterial incluyen la resistencia a la Proteína C Activada (PCa), hiperhomocisteinemia, deficiencia deantitrombina III, deficiencia de Proteína C, deficiencia de Proteína S, anticuerpos antifosfolípidos (anticuerpos anticardiolipina, anticoagulante lúpico). Al considerar el riesgo-beneficio, el médico tiene que tener en cuenta que el tratamiento adecuado de una entidad puede reducir el riesgo asociado de trombosis y que el riesgo asociado con el embarazo es mayor que el asociado con el uso de AOC de baja dosis (<0.05 mg de EtinilEstradiol). Tumores: el factor de riesgo más importante para cáncer del cuello uterino es la infección persistente por el VPH. Algunos estudios epidemiológicos han indicado que el uso de los AOC a largo plazo puede contribuir más a este riesgo aumentado, pero sigue la controversia sobre el grado en que este hallazgo es atribuible a efectos de confusión, p. ej. estudios de tamizaje cervical y comportamiento sexual, incluyendo el uso de anticonceptivos de barrera. Un metaanálisis de 54 estudios epidemiológicos mostró que existe un riesgo relativo ligeramente mayor (RR= 1.24) de que se diagnostique cáncer de mama en las mujeres que utilizan actualmente AOC. El exceso de riesgo desaparece gradualmente en el curso de los 10 años después de la suspensión

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- Embarazo conocido o sospechado. - Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes.

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del uso de los AOC. Ya que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, el número adicional de diagnósticos de cáncer de mama en usuarias recientes y actuales de AOC es pequeño en relación con el riesgo general de cáncer de mama. Estos estudios no aportan evidencias sobre las causas. El patrón observado de aumento del riesgo podría deberse a un diagnóstico más precoz de cáncer de mama en las usuarias de AOC, a los efectos biológicos de los AOC o a una combinación de ambos. Los cánceres de mama diagnosticados en mujeres que han utilizado un AOC en alguna ocasión tienden a estar menos avanzados desde el punto de vista clínico que los diagnosticados en quienes nunca los han usado. En casos raros se han reportado tumores hepáticos benignos y, aún más raramente, tumores hepáticos malignos en usuarias de AOC. En casos aislados, estos tumores han ocasionado hemorragias intraabdominales potencialmente mortales. Debe considerarse un tumor hepático en el diagnóstico diferencial en mujeres que toman AOC y que presentan dolor intenso en la parte superior del abdomen, aumento de tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal. Los tumores malignos pueden poner en riesgo la vida o pueden tener un desenlace fatal. Otras condiciones: solo cabe suponer un riesgo teórico de hiperpotasemia en pacientes con insuficiencia renal, cuyo nivel de potasio sérico pretratamiento se encuentre en el límite superior del intervalo de referencia, y que están utilizando adicionalmente fármacos ahorradores de potasio. Las mujeres con hipertrigliceridemia, o con antecedentes familiares de la misma, pueden tener un mayor riesgo de pancreatitis cuando utilizan AOC. Aunque se han comunicado pequeños aumentos de la presión arterial en muchas mujeres que toman AOC, son raros los incrementos con relevancia clínica. Sin embargo, si se desarrolla una hipertensión arterial sostenida clínicamente significativa durante el uso de un AOC, es prudente que el médico suspenda el AOC y trate la hipertensión. Cuando se considere adecuado, puede reanudarse el uso del AOC si con el tratamiento antihipertensivo se alcanzan valores normales de presión arterial. Se ha informado que las siguientes condiciones pueden aparecer o empeorar tanto durante el embarazo como con el uso de AOC, pero la evidencia de una asociación con los AOC no es concluyente: ictericia y/o prurito relacionados con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome hemolítico urémico; corea de Sydenham; herpes gravídico; pérdida de la audición relacionada con otosclerosis. En las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema. Los trastornos agudos o crónicos de la función hepática pueden requerir la interrupción del uso del AOC hasta que se normalicen los marcadores de la función hepática. La recurrencia de una ictericia colestática que se presentó por primera vez durante el embarazo o con el uso previo de esteroides sexuales requiere la interrupción de los AOC. Aunque los AOC pueden tener un efecto sobre la resistencia periférica a la insulina y la tolerancia a la glucosa, no existe evidencia de que sea necesario alterar el régimen terapéutico en diabéticas que usan AOC de baja dosis (que contienen < 0.05 mg de EtinilEstradiol). Sin embargo, las mujeres diabéticas deben ser vigiladas cuidadosamente mientras toman AOC. La enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa se han asociado con el uso de AOC. En ocasiones puede aparecer cloasma, especialmente en las mujeres con antecedentes de cloasma gravídico. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición al sol o a la radiación ultravioleta mientras estén tomando AOC. Exploración/consulta médica: se debe advertir a las mujeres que los anticonceptivos orales no protegen frente a las infecciones por VIH (SIDA) ni frente a otras enfermedades de transmisión sexual. 448

Disminución de la eficacia: la eficacia de los AOC puede reducirse en el caso de p. ej. comprimidos recubiertos olvidados de color rosa claro que contienen hormonas (sección "Conducta a seguir si se olvida la toma de algún comprimido"), trastornos gastrointestinales (sección "Consejos en caso de trastornos gastrointestinales") durante la toma de comprimidos recubiertos de color rosa claro que contienen hormonas o el uso de medicación concomitante (sección "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción"). Reducción del control del ciclo: todos los AOC pueden producir sangrado irregular (manchado o sangrado intracíclico), especialmente durante los primeros meses de uso. En algunas mujeres puede no haber sangrado por privación durante la fase de comprimidos recubiertos de color blanco sin hormonas. Si se ha tomado el AOC conforme a las instrucciones descritas en la sección "Posología y método de administración", es poco probable que la mujer esté embarazada. Sin embargo, si no se ha tomado el AOC conforme a estas instrucciones antes de la primera ausencia de sangrado por privación o si hay dos ausencias de sangrado por privación, hay que descartar un embarazo antes de seguir tomando el AOC. INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Efectos de otros medicamentos sobre YAZ: pueden ocurrir interacciones con fármacos inductores de enzimas microsomales las cuales pueden resultar en un incremento de la depuración de las hormonas sexuales y que pueden producir sangrado intracíclico y/o falla del anticonceptivo. Las mujeres tratadas con cualquiera de estos fármacos deben usar temporalmente un método de barrera además del AOC o elegir otro método anticonceptivo. El método de barrera debe utilizarse durante el periodo de administración concomitante del fármaco y durante 28 días después de su interrupción. Si el periodo durante el que se utiliza el método de barrera sobrepasa el final de los comprimidos del envase de AOC, se debe comenzar el siguiente envase de AOC sin el intervalo normal libre de comprimidos. Sustancias que aumentan la depuración de los AOC (disminuyen la eficacia de los AOC por inducción enzimática) p.ej.: Fenitoína, barbituratos, Primidona, Carbamazepina, Rifampicina y también posiblemente Oxcarbazepina, Topiramato, Felbamato, Griseofulvina y productos que contienen la hierba de San Juan. Sustancias con efectos variables en la depuración de los AOC, p.ej.: cuando son co-administrados con AOC, muchos inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos y de la proteasa del VIH/VHC pueden aumentar o reducir las concentraciones plasmáticas de estrógeno o progestina. Estos cambios pueden ser clínicamente relevantes en algunos casos. Sustancias que disminuyen la depuración de AOC (inhibidores enzimáticos): los inhibidores potentes y moderados del CYP3A4, como los antimicóticos azoles (p. ej., Itraconazol, Voriconazol, Fluconazol), el Verapamilo, los antibióticos macrólidos (p. ej., Claritromicina, Eritromicina), el Diltiazem y el jugo de toronja pueden aumentar las concentraciones plasmáticas del estrógeno o la progestina o ambos. Dosis de etoricoxib de 60 a 120 mg/día han demostrado incrementar las concentraciones plasmáticas de EtinilEstradiol 1.4 a 1.6 veces, respectivamente, cuando se toman de manera simultánea con un anticonceptivo hormonal combinado que contiene 0.035 mg de EtinilEstradiol. Efectos de los AOC sobre otros medicamentos: los AOC pueden afectar el metabolismo de otros fármacos. En consecuencia, las concentraciones plasmáticas y tisulares pueden aumentar (p. ej. ciclosporina) o disminuir (p. ej. lamotrigina). Con base en los estudios de interacción in vivo en mujeres www.edifarm.com.ec

Clase de órgano o sistema (MedDRA versión 12.1)

Frecuentes

Tabla 1 YAZ: Poco frecuentes

Trastornos psiquiátricos

Labilidad emocional. Depresión/humor depresivo.

Trastornos del sistema nervioso. Trastornos vasculares.

Migraña.

Trastornos gastrointestinales. Náusea. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo. Trastornos del aparato Dolor mamario. reproductor y de la mama. Sangrado uterino inesperado. Sangrado del aparato genital sin más especificación. www.edifarm.com.ec

Raras

Desconocida

Disminución o pérdida de la libido.

Eventos tromboembólicos arteriales y venosos*. Eritema multiforme.

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EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: YAZ no está indicado durante el embarazo. Si quedara embarazada durante el tratamiento con YAZ, deberá interrumpirse su administración. Sin embargo, estudios epidemiológicos extensos no han revelado ningún aumento del riesgo de defectos congénitos en hijos de mujeres que utilizaron AOC antes del embarazo ni efectos teratogénicos cuando se tomaron AOC inadvertidamente durante la fase inicial del embarazo. Los datos disponibles acerca del uso de YAZ durante el embarazo son muy limitados para extraer conclusiones relativas a efectos negativos de YAZ sobre el embarazo, la salud del feto o del recién nacido. Hasta la fecha no se dispone de datos epidemiológicos de interés. Lactancia: la lactancia puede resultar afectada por los AOC, dado que éstos pueden reducir la cantidad de leche y alterar su composición. Por lo tanto, no se debe recomendar en general el empleo de AOC hasta tanto la madre lactante no haya suspendido completamente la lactancia. Pequeñas cantidades de esteroides anticonceptivos y/o de sus metabolitos se pueden eliminar por la leche.

EVENTOS ADVERSOS: Resumen del perfil de seguridad: los eventos adversos reportados con más frecuencia con YAZ, cuando se utiliza como anticonceptivo oral o en el tratamiento del acné vulgar moderado en mujeres que eligen utilizar anticoncepción oral, son náusea, dolor mamario, sangrado uterino inesperado y sangrado del aparato genital sin más especificación. Se presentaron en ≥ 3 % de las usuarias. Los eventos adversos serios son tromboembolismo arterial y venoso. Lista tabulada de eventos adversos: las frecuencias de EA reportados en ensayos clínicos con YAZ y YAZ PLUS como anticonceptivos orales y YAZ en el tratamiento del acné vulgar moderado en mujeres que eligen utilizar anticoncepción oral (N=3565) se resumen en la tabla siguiente. Los eventos adversos se presentan en orden decreciente de gravedad dentro de cada grupo de frecuencia. Las frecuencias se definen como frecuentes (≥1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1,000 a < 1/100) y raras (≥ 1/10,000 a < 1/1,000). EA adicionales identificados solo durante la farmacovigilancia, y para los que no pudo estimarse la frecuencia, se exponen como "desconocida". Ver Tabla 1. Los eventos adversos en los ensayos clínicos se codificaron usando el diccionario MedDRA. Los diferentes términos de MedDRA que representan el mismo fenómeno médico se han agrupado como eventos adversos únicos para evitar diluir o enmascarar el efecto verdadero. - Frecuencia estimada de estudios epidemiológicos que incluyen un grupo de anticonceptivos orales combinados. La frecuencia se encontraba en el límite con muy raras. - En los "Eventos tromboembólicos arteriales y venosos" se resumen las entidades médicas siguientes: embolia, trombosis y oclusión venosa profunda periférica/infarto, embolia, trombosis y oclusión vascular pulmonar/Infarto de miocardio/infarto cerebral y accidente cerebrovascular no especificado como hemorrágico. Para eventos tromboembólicos arteriales y venosos y migraña ver también las secciones "Contraindicaciones", "Advertencias y precauciones especiales de empleo". El término preferido por MedDRA se utiliza para describir una cierta reacción y sus sinónimos y afecciones relacionadas. La representación del término de EA está basada en la versión 12.1 del MedDRA. Descripción de los eventos adversos seleccionados: los eventos adversos con muy baja frecuencia o con retraso del inicio de los síntomas que se consideran relacionados con el

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voluntarias usando Omeprazol, Simvastatina o Midazolam como sustratos marcadores, es improbable una interacción clínicamente relevante de la Drospirenona a dosis de 3 mg con el metabolismo de otros fármacos, mediado por el citocromo P450. En estudios clínicos, la administración de un anticonceptivo hormonal que contiene EtinilEstradiol no condujo a ningún aumento o solo a un aumento débil en las concentraciones plasmáticas de sustratos de CYP3A4 (p. ej., Midazolam), mientras que las concentraciones plasmáticas de sustratos de CYP1A2 pueden incrementarse débilmente (p. ej., Teofilina) o moderadamente (p. ej., melatonina y tizanidina). Otras formas de interacción: Potasio sérico: existe la posibilidad teórica de que aumente el potasio sérico en mujeres que toman los comprimidos de YAZ recubiertos de color rosa claro que contienen hormonas con otros fármacos que pueden aumentar los niveles de potasio en suero. Pruebas de laboratorio: el uso de esteroides anticonceptivos puede influir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio. La Drospirenona produce un aumento de la actividad de la renina plasmática y de la aldosterona plasmática, inducido por su leve actividad antimineralocorticoide.

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grupo de anticonceptivos orales combinados se exponen a continuación (ver también las secciones "Contraindicaciones", "Advertencias y precauciones especiales de empleo"): Tumores: - La frecuencia de diagnóstico de cáncer de mama está aumentada de forma muy ligera entre usuarias de AOC. Dado que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, el número de casos adicionales es pequeño con relación al riesgo global de cáncer de mama. Se desconoce la causalidad relacionada con el uso de AOC. - Tumores hepáticos (benignos y malignos). Otras condiciones: - Eritema nodular. - Mujeres con hipertrigliceridemia (riesgo aumentado de pancreatitis cuando utilizan AOC). - Hipertensión arterial. - Aparición o deterioro de condiciones en las que la asociación con un AOC no resulta concluyente: ictericia y/o prurito relacionados con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome hemolítico urémico; corea de Sydenham; herpes gravídico; pérdida de la audición relacionada con otosclerosis. - En las mujeres con angioedema hereditario, los estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angioedema. - Trastornos de la función hepática. - Cambios en la tolerancia a la glucosa o efecto sobre la resistencia periférica a la insulina. - Enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa. - Cloasma. - Hipersensibilidad (incluyendo síntomas como erupción, urticaria). Interacciones: sangrado intracíclico y/o falla del anticonceptivo pueden producirse por interacciones de otros fármacos (inductores enzimáticos) con los anticonceptivos orales (ver la sección "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción"). SOBREDOSIS: No se dispone de experiencia clínica en relación con la sobredosis de los comprimidos de YAZ recubiertos de color rosa claro que contienen hormonas. Con base en la experiencia general con anticonceptivos orales combinados, los síntomas que pueden presentarse en caso de tomar una sobredosis de comprimidos que contienen hormonas son: náusea, vómito y, en mujeres jóvenes, ligero sangrado vaginal. No hay antídoto y el tratamiento debe ser sintomático. DATOS FARMACÉUTICOS: Lista de excipientes: Hipromelosa (E464), Óxido de hierro rojo (E172), Lactosa Monohidrato, Estearato de Magnesio (E470b), Almidón de Maíz, Povidona K25, Talco (E553b), Dióxido de Titanio (E171). Vida útil: conforme a la documentación de TRD/CMC. Precauciones especiales de conservación: conforme a la documentación de TRD/CMC. Naturaleza y contenido del envase: conforme a la documentación de TRD/CM. BAYER S.A. Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Parc Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedicaandina@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com www.andina.bayer.com

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Z ZINKIDS®

Jarabe Coadyuvante en el manejo de la enfermedad diarreica (Sulfato de Zinc Monohidratado) COMPOSICIÓN: Cada 100 ml de ZINKIDS® Jarabe contiene Sulfato de Zinc Monohidratado equivalente a Zinc elemental 200 mg; excipientes c.s. (Cada 5 ml contiene 10 mg de Zinc elemental). MECANISMO DE ACCIÓN: El Sulfato de Zinc es un compuesto inorgánico con la fórmula ZnSO4. Es un sólido incoloro, es una fuente común de iones de Zinc solubles. El Zinc está distribuido ampliamente en el cuerpo con altas concentraciones encontradas en músculo, huesos, piel, ojos y fluidos prostáticos. Los suplementos de Zinc ejercen su efecto terapéutico mediante la estimulación de la absorción de agua y electrolitos a través de la mucosa intestinal, impidiendo la atrofia de las vellosidades y una constante activación de la inmunidad general. También actúa como un bloqueador de canal de potasio e inhibe la secreción de cloro mediada por la adenosina monofosfato cíclica (cAMP), pero no la de guanosina monofosfato cíclica (cGMP) en los enterocitos humanos. Esto se traduce en una reducción de la gravedad y la duración del episodio diarreico. Así mismo, tiene un efecto proabsorbente en el transporte de iones en condiciones basales e inhibe las principales vías intracelulares de la secreción intestinal de iones que intervienen en la diarrea aguda por interacción directa con los enterocitos. El Zinc inhibe la secreción de iones estimulada por el calcio y el óxido nítrico interactuando directamente con los enterocitos. De este modo, interfiere en 3 de las 4 principales vías intracelulares de la secreción intestinal de iones que están involucradas en la diarrea, vía Adnosina monofosfato cíclica (cAMP), Calcio (Ca++) y Óxido nítrico. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: La absorción y excreción del Zinc están controlados por mecanismos homeostáticos no muy bien conocidos. Sin embargo, se sabe que cuando la ingesta de Zinc es pequeña, la absorción intestinal aumenta notablemente mientras que se reducen las pérdidas de este elemento por la orina y en la tracto intestinal. Absorción: La absorción del Zinc tiene lugar en el intestino delgado y puede ser incompleta en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad dietaría del Zinc varía ampliamente entre las diferentes fuentes, pero está alrededor del 20-30%. La absorción de Zinc en la dieta es casi el doble durante el periodo de la lactancia. Se efectúa mediante dos mecanismos: un mecanismo saturable, mediado por transportadores, que funciona más eficientemente cuando las concentraciones de Zinc en la luz intestinal son bajas, y un mecanismo de difusión pasiva que depende de las concentraciones del metal. Como el Zinc se encuentra por lo general unido a aminoácidos y pequeños péptidos, los iones tienen que ser liberados en las proximidades de las vellosidades para que puedan ser absorbidos. La absorción del Zinc depende de varios factores, en particular de su concentración en la dieta y de sustancias que interfieran con su absorción. Los fitatos y las dietas ricas en fibras secuestran el Zinc, impidiendo su absorción digestiva. www.edifarm.com.ec

INDICACIONES: Coadyuvante en el manejo de la diarrea persistente en niños. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. DOSIFICACIÓN: Niños menores de 6 meses: 10 mg/día. Con jeringa dosificadora, 5 ml por día, durante 14 días. Niños de 6 meses en adelante: 20 mg/día. Con jeringa dosificadora, 10 ml por día, durante 14 días. El producto debe administrarse por catorce días como complemento a las sales de rehidratación oral, como lo recomienda la OMS, con el objetivo de prevenir recaídas en las diarreas persistentes en niños. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a sus componentes. Si los síntomas persisten después de 14 días de la administración del tratamiento o si hay síntomas adicionales consulte a su médico.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: El Zinc compite con el ácido fólico, el hierro y el cromo. Por otro lado, el calcio puede prevenir la absorción de Zinc. El magnesio, la riboflavina y el manganeso pueden mejorar la absorción de Zinc; el último hasta en un 50%. La absorción de Zinc puede ser disminuida por penicilinas, preparados que contienen fósforo y tetraciclinas. Los suplementos de Zinc reducen la absorción de cobre, fluoroquinolonas, hierro, penicilina y tetraciclinas. Interacción con alimentos: Se ha observado la disminución de las concentraciones de Zinc con el consumo de cafeína mostrando una reducción de la absorción de Zinc administrado por vía oral hasta en un 50%. Se recomienda esperar de 1 a 2 horas antes de ingerir cafeína. EMBARAZO Y LACTANCIA: Categoría A: Estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han podido demostrar riesgo para el feto por la utilización del fármaco en el primer trimestre de la gestación, y no hay evidencia del riesgo en los trimestres posteriores. La posibilidad de peligro para el feto es poco probable. RECOMENDACIONES GENERALES: Conservar a temperatura no mayor a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. PRESENTACIONES: Caja por 1 frasco por 120 mL de jarabe y elemento dosificador (Reg. San. Nº. 607-MEE-0115). Versión 01/09/2020.

PRECAUCIONES DE USO: Se recomienda tomar el medicamento con las comidas ya que cuando se administra con estómago vacío suelen aparecer efectos adversos como epigastralgia, náuseas, vómito, dolor abdominal y dispepsia. EVENTOS ADVERSOS: Los efectos adversos más frecuentes de las sales de Zinc (Sulfato y gluconato), administrado por vía oral se presentan en el tracto gastrointestinal e incluyen: dolor abdominal, dispepsia, náuseas, vómito, diarrea, irritación gástrica y gastritis. www.edifarm.com.ec

Tecnoquímicas S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 1 800 523339 E-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com Guayaquil, Ecuador www.tecnoquimicas.com

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SOBREDOSIS: La toxicidad del Zinc es muy rara y sólo tiene lugar cuando se administran suplementos de 100 a 300 mg/día. Sin embargo, la administración continua de Zinc interfiere con la absorción de cobre y dosis continuas de 50 mg/día han mostrado reducir las concentraciones plasmáticas de HDLs. En dosis muy altas (> 2 g/día) el sulfato de Zinc ocasiona irritación intestinal. El síndrome tóxico por exceso de Zinc se caracteriza por anemia, fiebre y alteraciones del sistema nervioso central. El Memorial Sloan-Kettering Cancer Center tiene informes donde manifiesta que la toxicidad del Zinc puede ocurrir a dosis de al menos 100 mg al día. No es probable que los efectos tóxicos aparezcan hasta que se ha estado utilizando el complemento a dosis altas por un periodo prolongado, como por ejemplo varias semanas o meses, pero es posible que puedan ocurrir en cualquier momento. La toxicidad del Zinc se vuelve más evidente a medida que el consumo se acerca al límite superior recomendado. Dosis iguales o superior a 225 mg de Sulfato de Zinc es causa frecuente de vómitos, malestar gastrointestinal, aunque puede comenzar después de dosis poco mayores a 50 mg de Sulfato de Zinc. Intoxicación Aguda: La intoxicación con Sulfato de Zinc producen vómito reflejo por irritación gástrica siendo este un mecanismo de defensa ideal para evacuar la sustancia del organismo y evitar su absorción cuando es consumida en dosis y cantidades no recomendadas. Sino se produce la emesis se debe inducir (Ej.: con la ingesta de agua tibia), si definitivamente esto no sucede se debe realizar lavado gástrico para remover la sustancia y evitar su absorción. La dosis letal del Sulfato de Zinc para un adulto esta alrededor de 15 g.

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El cobre y el cadmio utilizan los mismos transportadores compitiendo con el Zinc y reduciendo su absorción. Concentraciones elevadas de calcio también reducen la absorción del Zinc. Por el contrario, las dietas ricas en proteínas facilitan la absorción debido a que muchos aminoácidos y péptidos pequeños (sobre todo los sulfurados) forman quelatos que facilitan la absorción. Otros factores que favorecen la absorción del Zinc son la glucosa o la lactosa. Cuando el Zinc se administra por vía intravenosa, aproximadamente el 10% de la dosis aparece en el intestino a los 30 minutos. El Zinc es subsiguientemente aclarado de la sangre, probablemente por el páncreas y otros órganos que lo necesitan para su función. Distribución: Para que la absorción ocurra adecuadamente es necesaria la presencia de una sustancia facilitadora, la cual es secretada por el páncreas (proteasa); el Zinc se une a ella y se transporta a través del borde en cepillo de las células epiteliales; las cuales tienen unos receptores a nivel de la membrana basolateral, donde se localiza el Zinc que se absorbe. Una vez en el interior de la célula, el Zinc se une a las metaloproteínas y otras proteínas del citoplasma celular. Mediante movimientos transcelulares, las metaloproteínas transportan el Zinc hasta el extremo basolateral de las células entéricas para su paso a la sangre. El paso a la sangre se realiza también mediante un mecanismo de transporte activo ya que las concentraciones de Zinc plasmáticas son mayores que las concentraciones intracelulares. La albúmina es la principal proteína transportadora del Zinc; también en menor proporción la transferrina y la a2-macroglobulina. Una parte importante del Zinc de la sangre se localiza en los eritrocitos. La albúmina plasmática interactúa con estos receptores y fija el Zinc a estos sitios de unión. La cantidad de albúmina libre de metal disponible determina la cantidad de Zinc removido de las células intestinales. El Zinc y el cobre compiten por los mismos sitios de unión en la albúmina plasmática. La concentración plasmática normal oscila alrededor de 90 μg/dL, por debajo de 60 μg/dl, se considera que existe deficiencia. Eliminación: Su excreción es principalmente por heces y la regulación de la pérdida fecales es importante en la homeostasis de Zinc. Se pierden pequeñas cantidades en la orina y en el sudor.

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NOTAS _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________ _________________________________________________

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SECCIÓN: Editorial Contiene artículos actualizados sobre diferentes patologías

SECCIÓN EDITORIAL ARTÍCULOS

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Síndrome de respuesta inflamatoria sistémica, aspectos fisiopatológicos ...................................................................... 455

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Actualización de la ansiedad en la edad pediátrica.............................. 462

SECCIÓN ALGORITMOS ALGORITMOS

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Pág.

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Algoritmo. Diagnóstico de la tos persistente ........................................ 470

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Algoritmo. Diagnóstico terapéutico general en infecciones víricas del tracto respiratorio inferior ..................................................... 471

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Algoritmo. Actuación diagnóstica .......................................................... 472

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Algoritmo. Actuación terapéutica........................................................... 473

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Tabla I. Factores de riesgo que aumentan la incidencia de neumonía............................................................................................... 474

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Tabla II. Tratamiento empírico de la NAC bacteriana no complicada ............................................................................................ 474

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Tabla III. Agentes etiológicos de la NAC en los distintos grupos de edad, por orden de prevalencia ........................................... 475

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Tabla IV. Clasificación de NAC por gravedad clínica ............................ 475

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Tabla V. Correlación etiología-clínica-radiología-laboratorio ................. 476

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SíNdRoME dE RESPUEStA iNfLAMAtoRiA SiStéMiCA. ASPECtoS fiSioPAtoLógiCoS

RESUMEN El síndrome de respuesta inflamatoria sistémica (SRIS) es muy frecuente en pacientes críticamente enfermos, se encuentra en varias condiciones incluyendo trauma, cirugía y lesiones que generan hipoxia. Los signos clínicos y de laboratorio de inflamación sistémica, incluyen cambios en la temperatura corporal, taquicardia o leucocitosis, no son ni sensibles ni específicos para realizar el diagnóstico de sepsis. Este tema es de suma importancia porque la terapia y evolución difieren entre pacientes con y sin sepsis. Los cultivos microbiológicos pueden ser usados para distinguir a la sepsis de aquellas condiciones no infecciosas. Sin embargo, estos métodos carecen de sensibilidad y especificidad y frecuentemente son muy tardados. El uso indiscriminado de antibióticos en pacientes con SRIS pero sin sepsis, lleva al desarrollo de cepas resistentes y se incrementa la toxicidad y costos. La hiperglicemia es una causa importante de respuesta inflamatoria sistémica. Las angiopoyetinas son una clase nueva de factores de crecimiento angiogénicas que actúan selectivamente en las células endoteliales. La angiopoyetina 2 (ang 2) es sobrerregulada por diversos estímulos inflamatorios y promueve la inflamación y la fuga capilar, y puede participar en el desarrollo del proceso inflamatorio. PALABRAS CLAVE: Síndrome de respuesta inflamatoria sistémica, sepsis, hiperglicemia, angiopoyetinas, fuga capilar.

falla orgánica múltiple (FOM) y finalmente en la muerte del paciente. A raíz de esta publicación hemos sido capaces de identificar con más seguridad el síndrome de respuesta inflamatoria sistémica (SRIS), pese a lo inespecífico de sus criterios diagnósticos; y aunque fue descrito originalmente en el trasfondo de un proceso infeccioso, hoy sabemos que representa una respuesta inespecífica que marca gravedad y que guarda estrecha relación con el desarrollo de falla multiorgánica cuando la intensidad de su presentación es importante o bien cuando no se limita el tiempo de evolución.2 La respuesta inflamatoria sistémica conforma un mecanismo de defensa inespecífico, constituido por una serie de criterios también inespecíficos, cuya alta sensibilidad crea problemas para su adecuada interpretación. Los signos clínicos y de laboratorio de inflamación sistémica, incluyen cambios en la temperatura corporal, taquicardia, leucocitosis o alteración en el ritmo respiratorio, y se presentan de igual forma en pacientes con un proceso infeccioso subyacente que en problemas sin una base infecciosa. Una respuesta inflamatoria similar a la sepsis ocurre en pacientes críticamente enfermos con pancreatitis, choque, trauma severo, cirugía mayor y quemaduras graves.2,3 Es de suma importancia poder identificar a aquellos acientes con SRIS dentro de un contexto séptico, de aquellos que no lo presentan. No obstante, por sí mismo el SRIS tiene implicaciones pronósticas.

iNtRodUCCióN En 1992, el Colegio Americano de Médicos de Tórax y la Sociedad Americana de Medicina Crítica publicaron la definición formal de sepsis;1 por primera vez se brinda un esquema conceptual de trabajo, con el cual se define también la respuesta inflamatoria sistémica como coadyuvante al proceso infeccioso. Esta respuesta inflamatoria se presenta como un proceso lesivo de constante progresión que, de no limitarse, culmina en el desarrollo del síndrome de _______________________________________________________________________________________ *

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Jefe de la Unidad de Cuidados Intensivos, Hospital General Dr. Nicolás San Juan, ISEM. Médico adscrito al Servicio de Medicina Interna Hospital General de Zona 220 Gral. Vicente Villada, IMSS. Miembro del Colegio de Medicina Interna de México. Miembro de la Sociedad Latinoamericana de Medicina Interna. Miembro de la Sociedad de Terapia Intensiva y Cuidados Críticos de México. Fellow of American College of Physicians (FACP). Jefe del Servicio de Medicina Interna, Hospital Central Norte PEMEX. Fellow of American College of Physicians. (FACP). Enfermera Especialista en Terapia Intensiva. Unidad de Cuidados Intensivos. Hospital General Dr. Nicolás San Juan, ISEM. Residente de segundo año de la Especialidad de Medicina Interna, Centro Médico La Raza, IMSS. Jefe de la División de Medicina Interna, Hospital General Dr. Nicolás San Juan, ISEM. Miembro del Colegio de Medicina Interna de México. Miembro de la Sociedad Latinoamericana de Medicina Interna. Jefe de la Unidad de Cuidados Intermedios, Hospital General Dr. Nicolás San Juan, ISEM. Miembro del Colegio de Medicina Interna de México. Miembro de la Sociedad Latinoamericana de Medicina Interna.

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dr. Jesús duarte Mote,* dr. Rogelio f Espinosa López,† EE graciela Sánchez Rojas,‡ dr. Juan de Santiago Leaños,§ dr. Salvador díaz Meza,ii dr. Víctor Enrique Lee Eng Castro¶

Está bien demostrado que en aquellos pacientes con cualquier tipo de patología grave que desarrollen SRIS y no se limite su tiempo de evolución, el pronóstico empeora considerablemente.3,4 Por ello es importante valorar dichos criterios siempre bajo el contexto del paciente (cuadro I). RESPUEStA iNfLAMAtoRiA SiStéMiCA CoMo MARCAdoR dE gRAVEdAd Y CRitERioS diAgNóStiCoS El síndrome de respuesta inflamatoria sistémica es un marcador de gravedad en cualquier patología en la cual se presente. Como se ha repetido en líneas anteriores, el grado de presentación, ero sobre todo el tiempo de duración, tiene una relación importante con el pronóstico de los pacientes. Por ello, una meta fundamental en la reanimación y estabilización de todo paciente crítico, es identificar la causa del síndrome y lograr una resolución del mismo de forma rápida.5-8 Recordemos que la sepsis es una las causas más frecuentes de presentación del síndrome de respuesta inflamatoria sistémica, por lo que el manejo intensivo cardiocirculatorio y pulmonar, el uso de antimicrobianos específicos para el foco séptico, además de los procesos quirúrgicos adecuados, marcan las prioridades terapéuticas en estos enfermos. Pero la decisión de usar antibióticos debe basarse siempre en criterios objetivos. El mal uso de antimicrobianos representa no sólo un incremento en los costos de atención, sino que el pronóstico en pacientes con un uso erróneo de antimicrobianos empeora.9,10 El aporte, distribución y consumo de oxígeno adecuados son los puntos que limitan de forma importante la presencia del SRIS.11 Los criterios diagnósticos del SRIS han recibido muchas críticas dado su alto grado de sensibilidad y su poca especificidad; se ha demostrado por otro lado que la intensidad de la respuesta inflamatoria correlaciona con la gravedad del proceso subyacente. La presencia del síndrome en las primeras 24 h de ocurrida una lesión grave ha mostrado utilidad como predictor de mortalidad en pacientes con trauma severo y en pacientes con quemaduras graves.3,4 La presencia de SRIS en pacientes con choque séptico y en otros tipos de choque, sirve como un buen predictor de mortalidad, sobre todo cuando se asocia con falla multiorgánica. El número de criterios presentes de SRIS en un paciente críticamente enfermo correlaciona con la morbimortalidad. En un estudio llevado a cabo en pacientes con trauma severo se observó que si no presentaban datos de SRIS la mortalidad se calculó en 3%, cuando se presentaban 50%

46%

40% 30% 20%

17%

10%

Sin SRIS 2 criterios 3 criterios 4 criterios 4 criterios + Choque

Figura 1. Mortalidad según el número de criterios de SRIS.

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2 criterios la mortalidad fue del doble (6%), la mortalidad se incrementaba a 10% con tres criterios y con cuatro la mortalidad alcanzaba 17%, cuando se presentaba un estado de choque sin evidencia de sepsis la mortalidad era de 46%12 (figura 1). El tiempo que se mantiene presente el SRIS también influye en la mortalidad; cuando el SRIS permanece presente durante 3 días en pacientes quirúrgicos se comporta como un buen predictor de complicaciones y mortalidad. Cuando el SRIS persiste hasta el segundo día del postquirúrgico en pacientes quirúrgicos críticos, la incidencia de falla multiorgánica se incrementa. El SRIS se caracteriza por la liberación de factores proinflamatorios como la IL-6, IL-8, y FNT; la extensión de su incremento se correlaciona con el desarrollo de complicaciones postquirúrgicas. 5,6 Además, el ayuno prolongado, al favorecer la traslocación bacteriana, constituye un factor de suma importancia; el estímulo constante y desorganizado del sistema inmunológico mantiene el proceso inflamatorio sistémico e incluso lo empeora.1,7-13 Sin embargo, la utilidad del SRIS como predictor de mortalidad sólo es válida dentro del contexto adecuado del paciente. El SRIS, al estar constituido por criterios con muy poca especificidad, lo hacen de muy poca utilidad cuando se le usa en pacientes atendidos en Servicios de Urgencias, como lo demostró Shapiro en 2006.7 Considerando los puntos anteriores, podemos concluir que existen 3 factores que influyen de forma definitiva en los efectos del SRIS. 1. La severidad de su presentación, está en relación directa con la gravedad del proceso subyacente, sobre todo si existe un estado de choque o bien datos de FOM, especialmente si esto sucede durante 24 h de ocurrida la lesión. 2. La persistencia del SRIS, especialmente cuando se encuentra presente luego del segundo día de haberse producido la lesión. 3. La presencia de choque o bien de FOM.11-17 De aquí que la resucitación adecuada con volumen en las primeras horas de ocurrida la lesión o el proceso agresivo, la eliminación de focos sépticos e iniciar de forma temprana dieta enteral, ayudan a limitar el tiempo de presentación del SRIS, así como su intensidad. Existe otro factor que también juega un papel importante y es la capacidad de adaptación del paciente, esto es, su capacidad de poder desarrollar una respuesta antiinflamatoria efectiva; sin embargo, esta capacidad se ve opacada por la presencia de daño orgánico crónico previo.14-17 fiSioPAtoLogíA El endotelio es el principal órgano de choque en el SRIS, su afección inicial provoca una serie de eventos que no sólo mantienen el proceso inflamatorio, sino que lo multiplican.17 El evento fisiopatológico crucial para que se desencadene el SRIS es la lesión de los tejidos; ésta puede ser mecánica, calórica, por lesiones celulares provocados por hipoxia-reperfusión y por los radicales libres. La infección y la endotoxemia provocan una cascada de respuesta tanto local como sistémica. Este tipo de eventos inician la liberación de citoquinas. www.edifarm.com.ec

La activación del factor nuclear Kappa-Beta (FN-kB) en la sepsis es mediado por la acción sobre receptores de membrana de citocinas pro-inflamatorias sintetizadas por macrófagos activados, radicales libres (isquemia-reperfusión), virus, proteínas bacterianas, lipopolisacáridos y linfocitos T. Una vez que son estimulados los receptores de membrana proinflamatorios, éstos activan diferentes proteincinasas citoplasmáticas que fosforilan y degradan al inhibidor del Factor Nuclear-kB alfa (iFN-kB alfa). Una vez libre, el heterodímero que conforma el FN-kB se trasloca al núcleo en donde se une a la región promotora de los genes que median la síntesis de las diferentes citocinas y moléculas involucradas en el SRIS. En esta fase, la síntesis de novo de citocinas proinflamatorias condiciona una asa regulatoria positiva que perpetúa la activación de proteincinasas citoplasmáticas y de esta manera la actividad del FNkB.18,19 Los radicales libres causan una cascada de eventos intracelulares, resultando en la liberación de FN-kB del factor inhibidor. Esto permite su traslocación en el núcleo, donde el FN-kB se une al DNA, facilitando el proceso de transcripción de los genes involucrados en la inflamación. El FN-kB controla la producción de mediadores de fase aguda tal como el factor de necrosis tumoral (FNT) IL 2, los receptores de IL 2, los cuales activan el FN-kB amplificando la cascada17-19 (cuadro II). Otros factores transcripcionales como son la proteína activadora 1, la proteína sérica 1, el factor nuclear y la IL-6, potencian la acción del FN-kB y amplifican la síntesis de las interleucinas 1, 6 y 8, el factor de necrosis tumoral (FNT) y la sintetasa de óxido nítrico, mediante un efecto de retroalimentación positiva. El FN-kB activado es, a su vez, factor de transcripción para la síntesis de su inhibidor: el iFN-kB alfa, evento sumamente importante dado que constituye el asa de autorregulación negativa para bloquear la cascada molecular que perpetúa la síntesis de mediadores del SRIS y favorecer la aparición de la respuesta antiinflamatoria compensatoria.1,17-19 Una vez iniciada la respuesta antiinflamatoria sistémica, la capacidad de adaptación del huésped dependerá de la prontitud del inicio del SRIS, la gravedad de la respuesta, el inicio de la respuesta antiinflamatoria compensadora y la capacidad final orgánica para su adaptación (figura 2).

La IL 8 posee una fuerte acción quimiotáctica para neutrófilos, que causa una sobrerregulación de las moléculas de adhesión y estimula su degranulación, con liberación de enzimas proteolíticas. La IL6 es responsable de la coordinación de la respuesta de fase aguda, la cual consiste en fiebre, taquicardia, leucocitosis, alteración en la permeabilidad vascular, e incremento en la producción de proteínas de fase aguda.1,17-19 En la gravedad del proceso están implicados de forma importante el grado de resucitación volumétrica que se haga en las primeras horas, la presencia de procesos infecciosos, tejido no viable, y la traslocación bacteriana.11-16 Además de todos los mediadores inflamatorios descritos en el SRIS, recientemente se ha descubierto una serie de factores de crecimiento angiogénicos, cuya función es primordial en la respuesta inflamatoria. De los diferentes tipos hasta hoy caracterizados (aproximadamente 4) la angiopoyetina 1 y 2 (ang 1 y 2) son de las que mejor se conoce su función.19-22 La ang 1, presenta básicamente funciones antiinflamatorias, inhibe la función del FN-kB, además reduce la permeabilidad endotelial en respuesta al proceso inflamatorio, disminuye la expresión de moléculas de adhesión de las células endoteliales, con lo cual se restringe la adhesión y transmigración leucocitaria a través del endotelio.22-26 La ang 2 tiene los efectos contrarios, y promueve el mantenimiento y multiplicación del proceso inflamatorio26 (figura 3). La expresión de la Ang 2 es sobrerregulada luego de la exposición a factores proinflamatorios e hipoxia. 13-15 La función más importante de la ang 2 en la patofisiología de la sepsis es mantener la inflamación y promover la fuga capilar.22-26

Hipótesis infecciosa

Infección Toxinas microbianas (endotoxinas, exotoxinas)

Proinflamatorio

Antiinflamatorio Citoquinas

SRIS

SRAC

Sepsis grave o choque séptico

Síndrome de disfunción orgánica múltiple

Muerte

Figura 2. Rutas fisiopatológicas del síndrome de respuesta inflamatoria sistémica y el síndrome de respuesta antiinflamatoria compensatoria.

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Los cambios metabólicos encontrados en pacientes con respuesta inflamatoria sistémica traducen los cambios ocurridos en la síntesis proteica; según la jerarquización de los procesos, existe una redistribución de los nutrientes con la intención de hacer frente al proceso lesivo; también existe un aumento importante en la gluconeogénesis, la proteólisis, lipólisis y producción de ácido láctico, esto con el fin de mantener activas las líneas de defensa, lo cual mantiene un cambio sostenido de las rutas metabólicas. Los micronutrientes también sufren cambios importantes en su metabolismo, sobre todo los implicados en los procesos de óxido-reducción.26-30 La capacidad antioxidante es drásticamente disminuida frente a una producción sostenida y excesiva de radicales libres, tanto derivados del oxígeno como del óxido nítrico. El estrés oxidativo contribuye de forma puntual en el desarrollo del síndrome de respuesta inflamatoria sistémica; los radicales libres no sólo producen lesión directa celular mediante la peroxidación de los lípidos de las membranas celulares, sino que también incrementan la producción de citocinas proinflamatorias.30-34 Por otro lado, el estrés oxidativo contribuye al desarrollo temprano de disfunción hepática al disminuir los niveles de glutatión local, lo cual favorece la lesión hepática por radicales libres.31-34 Estos disturbios son una consecuencia directa de una activación inicial y sostenida del sistema inmune innato, el cual provoca y mantiene un estrés oxidativo; esto a la postre mantiene el proceso inflamatorio, constituyendo así un factor clave fisiopatológico que ocasiona el síndrome de respuesta inflamatoria sistémica y finalmente la falla orgánica múltiple (FOM).32,34 La falla orgánica múltiple (FOM) constituye la principal complicación de la sepsis severa y del choque séptico. Aunque la respuesta inflamatoria sistémica masiva marca la aparición de la FOM, ésta no siempre remite al controlarse el proceso inflamatorio. 34 Por lo que ahora se han implicado en el proceso de falla orgánica secuencial como consecuencia de 30

A n g i o p o y e t i n a

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la respuesta inflamatoria sistémica a los procesos de apoptosis órgano-regional. Zeerleder35 reporta suficiente evidencia de la apoptosis ocasionada por los altos niveles de FNT alfa como mediador importante en la aparición de FOM (figura 4). Las estatinas tienen una acción protectora del endotelio, pero esta acción no depende sólo de la disminución en los niveles de lípidos, sino que presentan un mecanismo antiinflamatorio mediado por NO. Los efectos cardioprotectores de las estatinas se explican a través del aumento en la expresión de la óxido nítrico sintetasa constitutiva (eNOS), la cual por lo tanto provoca mayor actividad de síntesis de NO que modula el proceso inflamatorio.35 Laufs et al37 mostraron que la simvastatina y la lovastatina mejoran la estabilidad del RNA mensajero para la eNOS e incrementa la vida media del RNA mensajero para la eNOS por 13 a 38 h con una consecuente generación de NO del endotelio. Estos efectos antiinflamatorios ocasionados por las estatinas a nivel de la protección endotelial, favorecen el desarrollo de una fase compensatoria en el estado inflamatorio.35-38 EVoLUCióN dEL SíNdRoME dE RESPUEStA iNfLAMAtoRio SiStéMiCo La primera fase en el desarrollo de la respuesta inflamatoria es una respuesta proinflamatoria, seguida de una respuesta antiinflamatoria que compensa la primera; sin embargo, algunos pacientes mantienen una fase proinflamatoria sostenida, o bien, la evolución a una respuesta antiinflamatoria es marcada (ahora denominada como inmunoparálisis). Heylan et al32 demostraron que luego de un trauma severo o en la sepsis severa, existe una disminución en la función inmune progresiva, acompañada de una respuesta inflamatoria sistémica sostenida, lo que conduce a falla multiorgánica y muerte. La disfunción endotelial inicial provoca alteraciones en el equilibrio de óxido-reducción por la presencia de radicales libres; la liberación de citocinas activa a los neutrófilos con liberación de enzimas proteolíticas; todo esto mantiene la disfunción endotelial. 26-33 Los cambios hemodinámicos en el SRIS son básicamente aquéllos encontrados en un paciente hiperdinámico. Las resistencias vasculares son bajas y se

SRIS

Falla orgánica múltiple

Citoquinas

FN Kappa B Apoptosis

FNT IL-1

0 Sin SRIS

SRIS

Sepsis

Sepsis Choque severa séptico

Figura 3. Niveles de angiopoyetinas en pacientes con diferentes grados de procesos inflamatorios sistémicos. Modificado de referencia 26.

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Angiogénesis metástasis promoción tumoral inmortalización proliferación

FN Kappa B Transcripción gen dependiente

Figura 4. Efectos de la activación del FN-kB.

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fASES EVoLUtiVAS dEL AUMENto EN LA PERMEABiLidAd ENdotELiAL El aumento en la permeabilidad vascular que constituye otro de los hallazgos fundamentales del SRIS también puede ser dividido en tres fases. Fase 1 Esta fase se caracteriza por el aumento en la presión hidrostática, lo cual incrementa el flujo linfático de un líquido pobre en proteínas; este aumento en la presión hidrostática se debe básicamente al estado de vasoconstricción inicial. Fase 2 El flujo linfático continúa siendo alto, pero ahora el líquido tiene mayor concentración de proteínas; inicia el incremento en la permeabilidad endotelial, sobre todo a nivel del lecho pulmonar, se desarrolla como tal el síndrome de fuga capilar. Las células endoteliales participan de forma activa en esta fase al producir sustancias pro-inflamatorias, libera citocinas, produce radicales libres, existe daño por isquemia-reperfusión y se incrementa la expresión de moléculas de adhesión; todo esto perpetúa la lesión endotelial.

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Fase 3 El incremento en la filtración endotelial, coincide con un estado de estasis sanguíneo y aumento en la presión hidrostática, esto como consecuencia de la vasodilatación que se observa por la disminución de las resistencias vasculares periféricas; es posible en esta fase la participación del factor natriurético auricular y las endotelinas.1,9-17 Sin embargo, las alteraciones de permeabilidad observadas en el SRIS no sólo son debidas a problemas endoteliales: las superficies epiteliales, sobre todo a nivel bronquial e intestinal, tienen importante participación, explicada por la presencia de traslocación bacteriana en dichos sitios.1,9,38 HiPERgLiCEMiA CoMo gENERAdoRA dE LESióN ENdotELiAL Los efectos de la hiperglicemia en el desarrollo de SRIS han sido reportados.38-49 Pei-Ra Ling50 en su estudio, encontró que a las 3 h de hiperglicemia severa se presentan datos incipientes de SRIS, ocasionados por el incremento en la producción de radicales libres de oxígeno y de nitrógeno por medio de la activación del FN-kB. La hiperglicemia por sí misma no puede ocasionar una respuesta inflamatoria sistémica, pero intensifica la respuesta a factores externos como las endotoxinas.39-42 Estos datos nos orientan a sospechar un nivel crítico de glicemia necesaria para iniciar los problemas de óxido-reducción con la generación consecuente de radicales libres. Sin embargo, los niveles de insulina tienen un papel fundamental; se ha demostrado que cifras de insulina de menos de 45u tienen un impacto limitado en el estrés oxidativo independiente de la cifra de glicemia. Pero cuando existe hiperglicemia e hiperinsulinemia los criterios de inflamación se hacen presentes. Por otro lado, estos efectos inflamatorios son limitados cuando a pesar de existir hiperinsulinemia, las cifras de glicemias son casi normales (es posible que por debajo de 150 mg). El mantener un nivel de glicemia adecuado mediante la administración de insulina según requerimientos parece presentar evidentes ventajas clínicas, además de limitar el estrés oxidativo hepático.39-50 USo dE PRoCALCitoNiNA Y PRotEíNA C REACtiVA CoMo MARCAdoRES dE SEPSiS Durante los últimos años se ha intentado crear un esquema diagnóstico fiable que nos ayude a diferenciar entre respuesta inflamatoria sistémica originada por problemas sépticos de los no sépticos y con ello racionalizar el uso de antimicrobianos. Aunque prometedores, el uso de procalcitonina y la proteína C reactiva, aún no se puede decir que sean universalmente aceptados como criterios de infección.50,52 La proteína C reactiva (PCR) es un pentámero con actividades antiinflamatorias de síntesis hepática; además tiene función de opsonizar bacterias, parásitos y hongos. Una vez que se presenta el estímulo, la síntesis se inicia en aproximadamente 4-6 h, doblando su valor aproximadamente cada 8 h, y alcanza su máximo en alrededor de 46-50 h. Una vez suspendido el estímulo de síntesis, sus cifras

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mantiene alto el gasto cardiaco. Esto sucede en un intento de mantener la perfusión sistémica normal, pero al existir lechos capilares abiertos sin necesidades metabólicas que lo justifiquen, existe una cantidad importante de gasto cardiaco mal empleado. Al final, estas alteraciones perfusorias no serán soportadas y el paciente desarrollará un estado de choque florido. La respuesta hemodinámica puede ser dividida en tres etapas.1, 9-17 Fase 1 En esta primera fase, existe un aumento en las resistencias vasculares sistémicas y pulmonares, mediada por la ciclooxigenasa al sintetizarse tromboxanos; esta respuesta de vasoconstricción inicial no es de la misma magnitud en toda la economía. El lecho esplácnico responde de una forma más intensa, lo cual ocasiona isquemia órgano-regional, generación de radicales libres y favorece la traslocación bacteriana (que hasta la fecha es uno de los factores más importantes en mantener el proceso inflamatorio sistémico). En esta fase se libera el factor depresor del miocardio. Fase 2 Esta fase se caracteriza por aumento en la permeabilidad endotelial, especialmente a nivel del lecho pulmonar; no se presentan mayores cambios hemodinámicos; esta fase está mediada básicamente por el factor de necrosis tumoral alfa (FNT-alfa), IL-6 y el factor activador de plaquetas (PAF). Fase 3 Se incrementan de forma muy importante los cortocircuitos, se intensifica la vasoconstricción pulmonar hipóxica (en un intento de limitar la circulación pulmonar desperdiciada), existe evidencia clara de disfunción miocárdica en esta fase. La síntesis de óxido nítrico (NO) se mantiene por medio de la eNOS en la fase1 y 2, pero en la tercera fase, cuando existe un estado hiperdinámico evidente, la producción de NO se lleva por medio de la óxido nítrico sintetasa inducible (iNOS).1,9-17

descienden con una vida media de aproximadamente 19 h. Sin embargo, la especificidad de la PCR para detectar un proceso infeccioso alcanza en el mejor de los casos el 50%, aunque la sensibilidad llega hasta el 91% en algunas series. Esto la hace una prueba con la cual es posible descartar un proceso infeccioso. Tal vez su utilidad sea más de seguimiento del proceso infeccioso, en este caso es posible comprobar varias situaciones. 1. Un patrón de infección simple donde su elevación inicial es seguida de una disminución gradual una vez controlado el proceso infeccioso. 2. Una elevación persistente de las cifras de PCR, que se mantiene hasta eliminar el foco infeccioso, como es el caso de los abscesos. 3. Un proceso infeccioso complicado y no resuelto, donde los niveles se mantienen en elevación constante. 4. Niveles que luego de una disminución inicial se incrementan de nuevo.51-62 La procalcitonina es una proteína glucosilada, producida principalmente en los macrófagos y a nivel hepático, siguiendo la misma vía de síntesis dependiente del factor nuclear kappa-beta; el estímulo principal de producción es un proceso inflamatorio sistémico por medio de la presencia de citocinas, factor de necrosis tumoral, pero sobre todo en respuesta a la presencia de endotoxinas. Una vez presente el estímulo, su síntesis se inicia aproximadamente a las 4 h con un pico a las 6 h y una vida media de 25-30 h, que se incrementa en los casos de falla renal. La utilidad como marcador de sepsis, continúa siendo controversial; existen reportes de una buena utilidad en procesos no quirúrgicos; en pacientes postoperados o bien traumatológicos la procalcitonina se eleva de forma importante luego del evento durante los siguientes 3 días, por lo que su utilidad durante este tiempo es muy limitada.58-63 Por otro lado, si se combinan las pruebas, el rendimiento diagnóstico mejora. Si un paciente presenta elevación de PCR y procalcitonina, la posibilidad de que tenga un proceso infeccioso llega a ser de hasta 85%.60-66 En resumen, la procalcitonina tiene un bajo desempeño diagnóstico para diferenciar la presencia de SRIS en pacientes con sepsis de los que tienen SRIS sin una base infecciosa. Actualmente no existe soporte adecuado para usar la procalcitonina para estos fines.58-65 REfERENCiAS 1. American College of Chest Physicians, Society of Critical Care Medicine Consensus Conference. Definitions for sepsis and organ failure and guidelines for the use of innovative therapies in sepsis. Crit Care Med 1992;20:864-74. 2. Brun-Buisson C. The epidemiology of the systemic inflammatory response. Intensive Care Med 2000;26(Suppl 1):S64-S74. 3. Reinhart K, Meisner M, Hartog C. Diagnosis of sepsis: Novel and conventional parameters. Adv Sepsis 2001;1: 42-48. 4. Chopin N. Activated partial thromboplastin time waveform analysis: A new tool to detect infection? Crit Care Med 2006;34:1654-60.

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ACtUALizACióN dE LA ANSiEdAd EN LA EdAd PEdiátRiCA g. ochando Perales, S.P. Peris Cancio Pediatría. Hospital Universitario y Politécnico La fe. Valencia RESUMEN Los trastornos de ansiedad constituyen uno de los trastornos mentales más frecuentes en la infancia y adolescencia, con una prevalencia entre el 3 y el 31%, estando asociado a dificultades académicas y sociales, a la depresión, a la tentativa autolítica y al abuso de sustancias en la edad adulta. Identificar y delimitar los trastornos de ansiedad en la infancia puede ser una tarea difícil en la consulta del pediatra, ya que, generalmente, se van a manifestar como quejas somáticas. A ello, se le añade la dificultad que presentan los niños para expresar verbalmente su malestar y sus sentimientos, por lo que es fundamental que los pediatras tengan presente la ansiedad como motivo subyacente de las quejas físicas en Atención Primaria. Los trastornos de ansiedad en los niños incluyen: trastorno de ansiedad por separación, mutismo selectivo, fobia específica, agorafobia, trastorno de pánico, trastorno de ansiedad social y trastorno de ansiedad generalizada. La psicoterapia suele ser el tratamiento de elección, requiriendo apoyo farmacológico, fundamentalmente, cuando el grado de ansiedad es moderado o severo, el impacto de la clínica en la vida social o escolar es alto, existe comorbilidad asociada o la respuesta a la psicoterapia es limitada. El diagnóstico temprano y la intervención efectiva en el tratamiento van a reducir de manera clara el impacto que dichos trastornos tienen en la esfera académica, familiar y social, así como la reducción de psicopatología en la etapa adulta. PALABRAS CLAVE: Ansiedad; Fobia; Infancia; Adolescencia; Tratamiento. iNtRodUCCióN La ansiedad forma parte de numerosos cuadros clínicos en la infancia y adolescencia. Se considera ansiedad patológica a la reacción excesiva ante un estímulo percibido como amenazante, con sensación de malestar intenso, síntomas neurovegetativos, cognitivos, somáticos y a largo plazo, daños en el desarrollo de la autoestima, del funcionamiento interpersonal y en la adaptación social.(1)

toma ansiedad forma parte de un gran número de cuadros clínicos en la infancia, lo que dificulta la realización de un estudio sistemático de la misma.(2) La ansiedad es un fenómeno normal defensivo ante situaciones que implican riesgo, peligro o compromiso, y ayuda a alertar al individuo frente a posibles peligros. Por ello, debe distinguirse entre la angustia normal y la patológica, teniendo en cuenta la edad del niño y su nivel madurativo, ya que muchas reacciones que en el adulto implicarían un determinado diagnóstico, en el niño son expresiones de su etapa evolutiva.(1) La palabra ansiedad proviene del latín angere, que significa estrechar, y se refiere a un malestar físico intenso que se manifiesta principalmente por una respiración anhelante.(2) La ansiedad patológica consiste en una reacción ante un estímulo percibido como amenazante, que consiste en la aparición de una sensación de malestar intenso, sin causa objetiva que lo justifique, que se acompaña de sentimientos de aprensión, miedo a volverse loco, a morir o a realizar un acto incontrolable. Las respuestas de ansiedad incluyen: síntomas neurovegetativos (inquietud psicomotriz, desasosiego, taquicardia, taquipnea, sudoración, aumento de la transpiración, piloerección…), cognitivos, somáticos y, a largo plazo, daños en el desarrollo de la autoestima, del funcionamiento interpersonal y en la adaptación social.(1-3) Dentro de los síntomas somáticos, pueden presentar: insomnio (inicial o de mantenimiento), sueño intranquilo, somniloquia, hiperactividad-excitación, dolor abdominal, hiperfagia o anorexia, náuseas, cefalea, temblores y/o tensión muscular, entre otros.(4) EPidEMioLogíA La prevalencia de los trastornos de ansiedad en la edad pediátrica oscila entre un 3% y un 21%, siendo frecuente la coocurrencia de varios trastornos ansiosos en el mismo paciente y/o la comorbilidad con otros procesos psiquiátricos.(1-3)

Las tasas de prevalencia de los trastornos de ansiedad varían considerablemente de unos trabajos a otros en función del diseño del estudio epidemiológico, de los criterios diagnósticos empleados y de la fuente de información empleada en el estudio. La ansiedad y los trastornos de ansiedad en la infancia y adolescencia constituyen el primer diagLos trastornos de ansiedad constituyen una de las nóstico psiquiátrico a estas edades, muy por encicategorías diagnósticas más prevalentes de la psima de los trastornos de conducta y de la depresión. quiatría del niño y del adolescente. Además, el sínLos estudios epidemiológicos demuestran que la _______________________________________________________________________________________ Pediatr Integral 2017; XXI (1): 39 – 46

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EtioPAtogENiA La etiología de los trastornos de ansiedad es multifactorial, estando implicados en su desarrollo factores de riesgo genéticos, ambientales, temperamentales, familiares y sociales.(1-3) El estudio de la etiopatogenia y fisiopatología de los trastornos de ansiedad confirma la observación clínica de que estas alteraciones no constituyen un fenómeno unitario, sino que están implicados múltiples factores y mecanismos que actúan como factores predisponentes o de riesgo, factores desencadenantes y/o mantenedores en personalidades predispuestas por su vulnerabilidad.(2,3) En la actualidad, se desconocen los caminos por los que los factores de riesgo confluyen y producen o no los trastornos de ansiedad; además, los estudios deberían incluir la perspectiva del desarrollo, porque no todos los factores de riesgo tienen un mismo efecto patógeno según el momento del desarrollo en que tienen lugar. Los factores etiopatogénicos que podemos encontrar son:(1-4) • Factores constitucionales o genéticos. Determinados trastornos de ansiedad presentan una agrupación familiar, aunque no se ha podido establecer si la transmisión es genética o ambiental. La presencia de psicopatología en los padres pone al niño ante múltiples condiciones de riesgo ambiental, además del posible riesgo genético de la misma. • Rasgos temperamentales del niño. Los niños con inhibición comportamental, tímidos y con tendencia al retraimiento en la primera infancia, presentan más tendencia a desarrollar trastornos de ansiedad en etapas posteriores del desarrollo. • Estilos de crianza parental. La sobreprotección excesiva, así como los estilos educativos excesivamente punitivos y la transmisión de miedos específicos por parte de los padres pueden contribuir a la génesis de dichos trastornos.

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• Los acontecimientos vitales estresantes o “ life events” (conflictividad familiar, escolar o social, situaciones traumáticas, pérdidas o duelo de un ser querido, cambio de colegio o domicilio) pueden actuar como factores desencadenantes o mantenedores. • Familias disfuncionales con condiciones desfavorables de salud, (trastornos neuróticos, enfermedades crónicas no compensadas), niveles altos de violencia y escasa capacidad para resolver problemas. • Situación social desfavorable (nivel socioeconómico bajo, adversidad económica, condiciones de vida desfavorables) pueden generar una sensación de inseguridad crónica que colabore en la génesis de un trastorno de ansiedad. CLASifiCACioNES dE LoS tRAStoRNoS dE ANSiEdAd Existen diferencias en las clasificaciones internacionales de las enfermedades mentales actuales. La CIE-10 (Clasificación Internacional de Enfermedades; OMS) clasifica los trastornos de ansiedad de inicio en la infancia y adolescencia (ansiedad de separación, ansiedad fóbica, hipersensibilidad social y trastorno de rivalidad entre hermanos) y los propios de los adultos en distintos apartados.(1,3,7) La Clasificación DSM-5 (Diagnostic and Statistical Classification of Diseases; APA) incluye siete trastornos de ansiedad en niños (el trastorno de ansiedad por separación, el mutismo selectivo, la fobia específica, la agorafobia, el trastorno de pánico, el trastorno de ansiedad social y el trastorno de ansiedad generalizada).(8) Dicho manual excluye: el trastorno obsesivo-compulsivo, las reacciones a estrés agudo y el trastorno por estrés postraumático, que estaban incluidos en los trastornos de ansiedad en el anterior manual DSM-IV.(8,9) PRESENtACioNES CLíNiCAS Los trastornos de ansiedad en la infancia, incluyen: trastorno de ansiedad por separación, mutismo selectivo, fobia específica, agorafobia, trastorno de pánico, trastorno de ansiedad social y trastorno de ansiedad generalizada.(8) trastorno de ansiedad de separación Consiste en la ansiedad excesiva e inapropiada que presenta el niño al separarse de los padres o de aquellas personas de apego. Se diagnostica cuando la ansiedad es persistente, duración de, al menos, cuatro semanas, interfiere en su vida normal produciendo deterioro en lo social, académico o familiar y se ha descartado trastorno del desarrollo o trastorno psicótico. La prevalencia es similar en ambos sexos y afecta más a niños con nivel socioeconómico más desfavorecido.(7,8,10)

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prevalencia de dichos trastornos oscila entre un 3% y un 21%.(1-3,5) Los trastornos de ansiedad en la infancia y adolescencia están asociados a dificultades académicas y sociales, a la depresión, a la tentativa autolítica y al abuso de sustancias en la edad adulta.(6) Por otra parte, es frecuente la coocurrencia de varios trastornos de ansiedad en un mismo paciente. Un 33% de los niños y adolescentes con trastornos de ansiedad cumplen criterios para dos o más trastornos de ansiedad. Además, se encuentra comorbilidad con otros trastornos psiquiátricos, fundamentalmente con depresión, con rangos que varían entre el 28 y el 68%.(1,4) Si a esta prevalencia elevada le añadimos las consecuencias nocivas que conlleva la ansiedad para la vida del sujeto, conocer los factores que facilitan su aparición o están relacionados con su etiología es de gran utilidad, no solo para detectar los sujetos de riesgo, sino para desarrollar estrategias de intervención y prevención eficaces.(2,3,5)

La ansiedad que presentan los niños al separarse de su cuidador habitual es normal a partir de los 4-5 meses de edad, y va disminuyendo a partir de los 3 hasta los 5 años en que entienden que la separación no es para siempre.(1,3,8,10,11) Deben presentar, al menos, tres de los siguientes síntomas(8,10,11): • Malestar excesivo y recurrente al separarse de los padres. • Preocupación excesiva y persistente por la posible pérdida de figuras de apego o que sean víctimas de accidentes, enfermedades o catástrofes. • Preocupación excesiva ante la posibilidad de que un acontecimiento (ser raptado, perderse, enfermar…) cause la separación de una figura de apego. • Rechazo o resistencia a salir lejos de casa, visitar amigos o ir al colegio. • Rechazo a quedarse solo en casa durante el día o a dormir solo o dormir fuera de casa. • Pesadillas sobre el tema de la separación. • Síntomas somáticos acompañantes (náuseas, abdominalgias, cefaleas, palpitaciones, vértigos, lipotimias o vómitos) en situaciones que implican una separación de la figura de apego. Suele asociarse a otros trastornos de ansiedad o derivar a otros trastornos psiquiátricos en la evolución. Se consideran factores de mal pronóstico el inicio más tardío, la psicopatología familiar, el absentismo escolar de más de un año y la asociación a otros trastornos psiquiátricos o comorbilidad.(1,3) Mutismo selectivo Se define por la presencia de fracaso constante de hablar en situaciones sociales específicas (p. ej., en la escuela), a pesar de hacerlo en otras situaciones. Dicha alteración produce un deterioro en los logros académicos o en la comunicación social y presenta una duración mayor a un mes. Precisa que sea descartado un trastorno del lenguaje y/o comunicación, trastorno del espectro autista y trastorno psicótico.(8,10,11) fobia específica Se presenta como un miedo o ansiedad intensa y desproporcionada por un objeto o situación específica y puede expresarse como: llanto, rabietas, quedarse paralizados o aferrarse. La posibilidad de entrar en contacto con el estímulo fobógeno se acompaña de intensa ansiedad anticipatoria, por lo que el niño tiende a evitarlo. El miedo causa un deterioro significativo de las actividades del niño con duración mayor a seis meses. A diferencia de los adultos, los niños no suelen reconocer que sus temores son excesivos o irracionales y, rara vez, expresan malestar por la fobia.(8,10,11) Las fobias más características en la infancia, aparte de la fobia escolar, son: a la oscuridad (50% del total), a animales (25% del total), a accidentes, enfermedades, exámenes, fracaso escolar, películas determinadas, monstruos, tormentas, alturas, agujas o espacios cerrados (claustrofobia).(1,3) Entre los factores que predisponen su aparición, cabe citar acontecimientos traumáticos (ser atacado por un animal, quedar atrapado en un lugar, atragan-

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tamiento con alimentos), observación de otros individuos que sufren traumatismos o muestran temor (presenciar un accidente, personas que temen a animales) y la transmisión de información (repetidas advertencias paternas sobre determinados peligros, reportajes periodísticos sobre catástrofes).(1,3) Los valores de prevalencia en la infancia y adolescencia se estiman alrededor del 2%.(1,3) La fobia escolar estaría incluida dentro de las fobias específicas. Consiste en la aparición de un miedo o temor irracional a acudir a la escuela, que se traduce en un absentismo a clase total o parcial. Generalmente, su instauración es progresiva, agravándose el problema a lo largo de semanas o meses; salvo en niños más pequeños, en los que la aparición del cuadro puede ser más aguda. La sintomatología suele tener predominio matutino, cuando se despierta para ir al colegio, siendo frecuente que los síntomas desaparezcan el fin de semana. Generalmente, los niños no suelen manifestar un miedo a acudir al centro escolar, sino que debutan con síntomas físicos (dolor abdominal, cefalea, náuseas, dolor en piernas, palpitaciones, etc.). En ocasiones, el inicio de los síntomas se produce tras el padecimiento de una enfermedad que ha requerido un periodo de ausencia al colegio o tras un cambio de centro escolar. En ocasiones, puede haber factores estresantes en el colegio que motiven el rechazo (acoso escolar, profesores rígidos). El trastorno afecta principalmente a niños entre los 11-14 años de edad, aunque puede observarse a partir de los 5 años, presentando picos de inflexión en los momentos de transición escolar primaria-secundaria, afectando a ambos sexos por igual. Se estima una prevalencia aproximada de un 1%, aunque pueden existir formas leves que no se traducen en un absentismo escolar manifiesto.(1,3) trastorno de ansiedad social (fobia social) El síntoma predominante es la presencia de un miedo o ansiedad intensa, desproporcionada y/o persistente en situaciones sociales en las que el niño está expuesto al posible examen por parte de los demás (mantener conversación, ser observado, reunirse con personas desconocidas, actuar delante de otras personas, comer o escribir en público o ir a fiestas). En los niños, esta ansiedad puede producirse también en reuniones con niños de su edad. Presentan tendencia a evitar el contacto con personas desconocidas, repercutiendo de manera significativa en las relaciones con compañeros y en la vida social y académica del niño. La duración debe ser de, al menos, seis meses. El niño suele mostrarse tímido, aturdido y angustiado con desconocidos, mostrando poca seguridad y confianza en sí mismo. En ocasiones, puede expresarse con: llanto, rabietas, quedarse paralizado, encogerse, aferrarse o fracasar en iniciar o mantener una conversación. En niños mayores puede mostrarse, como: temor a ruborizarse, tener temblor de manos, náuseas, necesidad de micción imperiosa, rehusar participar en juegos de equipo, mantenerse en segunda posición en las actividades sociales, disminución en la participación en clase o evitar citas adecuadas a su edad.(8,10,11) Se presenta con igual frecuencia en niños que en niñas, teniendo un inicio generalmente en la adolescencia. Se inicia de forma gradual y es frecuente un antecedente de historia previa de timidez o inhibición social, o bien, puede aparecer bruscamente tras una experiencia estresante o humillante.(1,3) www.edifarm.com.ec

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lescencia aparece con más frecuencia en chicas. También, aparece en mayor proporción en familias con elevado nivel de exigencia y con nivel socioeconómico elevado.(2,3,5) diAgNóStiCo El diagnóstico de los trastornos de ansiedad en la infancia y adolescencia es fundamentalmente clínico (Tabla I).(1,12,13) Identificar y delimitar los trastornos de ansiedad en la infancia puede ser una tarea difícil en la consulta del pediatra, ya que, generalmente, dichos trastornos se van a manifestar principalmente como quejas somáticas con la presencia de síntomas neurológicos, gastrointestinales y/o cardiovasculares. Por otra parte, la alexitimia o dificultad para la expresión verbal en los niños va a dificultar la valoración del pediatra de los síntomas en relación a los cuadros ansiosos, por lo que es fundamental que los pediatras tengan presente la ansiedad como motivo subyacente de las quejas físicas en Atención Primaria. Aunque existen escalas y entrevistas diagnósticas, estas tienen poca validez en la práctica. Existen algunos cuestionarios para detectar ansiedad en los niños. Uno de los más utilizados es el cuestionario STAIC (State-Trait Anxiety Inventory for Children) o cuestionario de ansiedad estado-rasgo para niños, que evalúa la ansiedad en el momento actual y la predisposición del sujeto a la ansiedad respectivamente.(12,13) Otro de los problemas a la hora de enfocar el diagnóstico, es la alta tasa de co-ocurrencia de varios trastornos de ansiedad en el mismo individuo y su comorbilidad con otros trastornos psiquiátricos (depresión, trastorno por déficit de atención con hiperactividad, trastornos del comportamiento, trastornos psicóticos, trastornos madurativos o trastornos de personalidad).(1,13) diAgNóStiCo difERENCiAL Es preciso descartar causas físicas, medicaciones o consumo de tóxicos, como responsables de los síntomas. El diagnóstico diferencial de los trastornos de ansiedad en la infancia es difícil, debido a las altas tasas de superposición de varios trastornos ansiosos en el mismo paciente y a su comorbilidad con otros procesos psicológico-psiquiátricos. En líneas generales, es necesario hacer el diagnóstico diferencial con:(1,3,12,13) • Trastornos de naturaleza orgánica: enfermedades cardiovasculares (prolapso de válvula mitral, taquicardia supraventricular paroxística), feocromocitoma, hipo e hipertiroidismo, enfermedad de Wilson, enfermedad de Cushing, epilepsia, hipoglucemia, vértigo o enfermedad vestibular, asma, esclerosis múltiple, Corea de Huntington, tumores del sistema nervioso central, intoxicación por psicoestimulantes o abstinencia de ciertas drogas o alcohol y 465

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El pronóstico es reservado y puede durar toda la vida, si no se trata adecuadamente. Además, suele tener consecuencias a corto, medio y largo plazo, como puede ser el abandono de estudios, inhibición en el funcionamiento social y/o el consumo de tóxicos.(1-3,5) trastorno de pánico Su característica principal es la presencia de crisis recurrentes de ansiedad grave no limitadas a ninguna situación o conjunto de circunstancias, por lo que son imprevisibles. Tienen un inicio brusco y suelen durar unos diez minutos, acompañándose de, al menos, cuatro síntomas somáticos o cognitivos (palpitaciones, sudoración, escalofríos o sensación de calor, dolor precordial, sensación de asfixia y/o ahogo, mareo, vértigo, sensación de irrealidad [despersonalización o desrealización], parestesias, temor a morir o a perder el control).(8,10,11) Suele aparecer en la adolescencia, con una prevalencia en torno al 16% en jóvenes entre 12 y 17 años de edad, existiendo predominio de los casos en mujeres.(2,3,5) Agorafobia Se define por la presencia de un miedo o ansiedad intensa, persistente y desproporcionada en dos o más de las siguientes situaciones:(8,10) • Uso del transporte (automóviles, autobuses, trenes, barcos, aviones). • Estar en espacios abiertos (aparcamientos, mercados, puentes). • Estar en sitios cerrados (tiendas, teatros, cines). • Hacer cola o estar en medio de una multitud. • Estar fuera de casa solo. Las situaciones agorafóbicas se evitan o se resisten con gran miedo y ansiedad y duran, al menos, seis meses. Se produce un malestar clínico significativo y un deterioro social o escolar.(8,10) trastorno de ansiedad generalizada La sintomatología consiste en una preocupación y ansiedad excesiva y persistente, la mayor parte de los días, ante la vida en general y que se prolonga durante un periodo de, al menos, seis meses y causa un deterioro social, escolar o en otras áreas del funcionamiento. En los niños, se requiere un ítem de los siguientes:(8,10) • Inquietud o sensación de estar atrapado o con los nervios en punta. • Se encuentra fácilmente fatigado. • Dificultad en concentración o sensación de quedarse con la mente en blanco. • Irritabilidad. • Tensión muscular. • Trastornos del sueño (dificultad en conciliación, sueño inquieto o insatisfactorio. Estos niños pueden mostrarse perfeccionistas, inseguros de sí mismos e inclinados a repetir sus trabajos por una excesiva insatisfacción y perseguir la aprobación constante de los demás.(1,3) Aunque en la infancia no existen diferencias de prevalencia en cuanto al sexo, parece ser que en la ado-

efectos adversos de determinadas medicaciones (broncodilatadores, esteroides, teofilina, estimulantes alfa-adrenérgicos o bloqueantes de los canales de calcio). • Trastornos afectivos: es frecuente que los trastornos depresivos en edades pediátricas cursen con síntomas ansiosos o somáticos, aunque los síntomas predominantes en los trastornos afectivos son: la anhedonia, la pasividad, el humor deprimido, la disminución del rendimiento escolar, el pesimismo y el trastorno del sueño, que suele ser el despertar precoz (a diferencia del insomnio de conciliación propio de la ansiedad). • Trastornos psicosomáticos: el síntoma predominante son las algias y suele aparecer el fenómeno conocido como “belle indiference” o no preocutabla i. Valoración diagnóstica de los trastornos de ansiedad en la infancia y adolescencia: datos que debe recoger la historia clínica(1,3,13) Historia clínica 1. inicio y desarrollo de los síntomas: - Acontecimientos estresantes o “Life Events” - Comorbilidad con otra psicopatología Impacto que producen los síntomas (familiar, escolar, social) 2. Historia desarrollo personal: - Temperamento - Habilidades - Cualidad del vínculo - Capacidad de adaptación - Miedos infantiles - Respuesta ante extraños y separación 3. Historia médica: - Cuadros anteriores - Medicaciones previas - Requerimientos de acudir a urgencias 4. Historia académica: - Rendimiento académico - Rendimiento deportivo 5. Historia social: - Estresores familiares - Abuso o maltrato - Acoso escolar - Separaciones o pérdidas - Relaciones con compañeros 6. Historia familiar: - Funcionamiento familiar - Antecedentes psicopatológicos familiares Entrevista (fuentes de información) - Paciente - Familia - Escuela 466

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pación por la presencia de los síntomas somáticos, a diferencia del niño ansioso. Trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH): ambas patologías tienen rasgos comunes, como son: la inquietud psicomotriz y la inestabilidad, aunque el niño con TDAH es un niño temerario, impulsivo y con bajo nivel de atención; mientras que el niño ansioso es cauteloso, temeroso y con nivel de atención adecuada. Trastornos del comportamiento: el síntoma principal es el trastorno de conducta, sin aparición de miedo, preocupación excesiva o somatizaciones. Trastornos psicóticos: es importante la exploración del desarrollo cognitivo, ya que en este grupo de pacientes suelen aparecer disarmonías, a diferencia del niño ansioso, principalmente en la primera infancia. En el adolescente, pueden aparecer síntomas ansiososfóbicos-obsesivos de inicio brusco y sin respuesta al tratamiento, que nos debe hacer sospechar el inicio de una esquizofrenia. Trastorno de personalidad esquizoide: aparece también una dificultad en la relación social, aunque con la presencia de indiferencia hacia la misma y sin sufrimiento por no acceder a ella.

tRAtAMiENto A pesar de la alta prevalencia de los trastornos de ansiedad en niños y adolescentes, tan solo una La psicoterapia suele ser el tratamiento de elección en estos trastornos, requiriendo apoyo farmacológico, fundamentalmente cuando: el grado de ansiedad es moderado o severo, el impacto de la clínica en la vida social o escolar es alto, existe comorbilidad asociada o la respuesta a la psicoterapia es limitada. parte de ellos llega a diagnosticarse y, de ellos, tan solo un subgrupo recibe una intervención terapéutica efectiva.(1,3,12-14) El abordaje de los trastornos de ansiedad es multimodal. La selección sobre la modalidad de tratamiento debe basarse en: la severidad de la sintomatología, la presencia de comorbilidad, la edad del niño y la naturaleza de los factores causales.(1,3,13,14) tratamiento farmacológico Numerosas revisiones y publicaciones demuestran la eficacia del tratamiento farmacológico, fundamentalmente cuando: el grado de ansiedad es moderado o severo, el impacto de la clínica en la vida social o escolar es alto, existe comorbilidad asociada o la respuesta a la psicoterapia es limitada(14). Los inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS) (fluoxetina, sertralina, escitalopram) son los antidepresivos de primera elección en este trastorno; siendo el grupo farmacológico para el que existe un mayor número de publicaciones que demuestran su eficacia frente a placebo y su buena tolerabilidad. Se recomienda comenzar a dosis bajas y monitorizar de forma cercana los resultados, manteniendo el tratamiento entre 8 meses y un año, procediéndose a la disminución gradual de dosis hasta su suspensión.(1,3,13,14) La evidencia de la eficacia y seguridad de otros grupos farmacológicos, como los antidepresivos tricícli-

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fUNCióN dEL PEdiAtRA Identificar y diagnosticar los trastornos de ansiedad en la edad pediátrica es una tarea compleja. Por una parte, los síntomas ansiosos se van a manifestar como quejas somáticas que van a orientar el diagnóstico hacia patología orgánica. Por otra, la identificación de las preocupaciones en los niños y adolescentes es complicada, debido a la dificultad en la expresión de sentimientos que presentan, propia de su desarrollo madurativo. Además, muchos de los tras-

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tornos de ansiedad aparecen en co-ocurrencia con otros trastornos ansiosos o en comorbilidad con otros trastornos mentales. Por todo ello, es fundamental que el pediatra tenga destreza en la identificación de los síntomas relacionados con la ansiedad y en el diagnóstico de los distintos trastornos de ansiedad presentes en la edad pediátrica. REfERENCiAS Los asteriscos reflejan el interés del artículo a juicio del autor. 1.**

Ochando G. La ansiedad en la edad pediátrica. Pediatr Integral. 2008; XII(9): 901-06.

2.*

Taboada AM, Ezpeleta L, de la Osa N. Trastornos por ansiedad en la infancia y adolescencia: factores de riesgo. Ansiedad y estrés. 1998; 4(1): 1-16.

3.**

Ochando G, Peris SP. Actualización de la ansiedad en la edad pediátrica. Pediatría Integral. 2012; XVI(9): 707-14.

4.*

Galiano MC, Castellanos T, Moreno T. Manifestaciones somáticas en un grupo de adolescentes con ansiedad. h t t p : / / w w w. s c i e l o . s l d . c u / s c i e l o . p h p ? p i d = S 0 0 3 4 753120160. Visitado el 22/10/2016. Revista Cubana de Pediatría. 2016; 88(2).

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López-Ibor JJ. (Coord): “Trastornos neuróticos, secundarios a situaciones estresantes y somatomorfos” y “Trastornos de las emociones de comienzo específico de la infancia”. En: Meditor eds. CIE-10: Trastornos Mentales y del comportamiento. 1992. p. 167-86 y 333-8.

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López-Ibor JJ. (Coord): “Otros trastornos de la infancia, la niñez o la adolescencia” y “Trastornos de ansiedad”. En: Masson SA eds. American Psychiatric Association: Manual estadístico y diagnóstico de los trastornos mentales: DSMIV. 1995. p. 116.20 y 401-56.

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cos o las benzodiacepinas (cloracepato dipotásico) es más limitada, aceptándose como segunda línea de tratamiento. En el caso de las benzodiacepinas, las publicaciones no demuestran una eficacia clara en niños, a diferencia de los adultos, y su potencial de abuso limita su utilización a breves periodos de tiempo o como coadyuvante de los ISRS o de la psicoterapia.(1,3,13,14) tratamiento psicoterapéutico Ante la detección de un trastorno por ansiedad en el niño, debe llevarse a cabo una psicoterapia, siendo en un elevado número de casos, el tratamiento de elección.(1,13) La propia anamnesis y exploración, con establecimiento de una adecuada relación médico-enfermofamilia, con capacidad de escucha y contención, es en sí misma psicoterapéutica. Habitualmente, ayudando y orientando a la familia se ayuda al niño; resolviendo conflictos familiares se resuelven indirectamente los conflictos del niño.(1-3,5) La terapia cognitivo-conductual (CBT) es efectiva en la reducción de los síntomas, con una eficacia reportada en el 50% de los casos en 10-20 sesiones, manteniéndose el efecto a largo plazo. Puede utilizarse efectivamente en niños mayores de seis años y puede realizarse a nivel individual o grupal.(6) El objetivo de estas intervenciones es entrenar al niño para que adquiera habilidades de afrontamiento de problemas, mejore su autoconfianza, reestructure sus cogniciones erróneas y modifique sus conductas con la práctica de nuevos comportamientos (técnicas de relajación y respiración, técnicas de estudio, entrenamiento en habilidades sociales, ejercicios de dramatización o “role-play” y exposición gradual a situaciones que provocan ansiedad).(2,3,5) Existe también evidencia sobre la eficacia añadida si se complementa la terapia cognitivo-conductual con terapia familiar, con el objetivo de entrenar a los padres en estrategias de manejo adecuadas (entrenar a los padres en dar respuestas adecuadas, dar seguridad a sus hijos, no intentar solucionar el problema en el momento ni minimizar su importancia o ayudar a sus hijos a enfrentarse al problema). Esta intervención es especialmente efectiva en niños pequeños, disminuyendo su eficacia en la infancia tardía y la adolescencia.(1-3,5,13) El diagnóstico temprano y la intervención efectiva en el tratamiento, van a reducir de manera clara el impacto que los trastornos de ansiedad tienen en la esfera académica, familiar y social. Así como, la reducción de psicopatología (depresión, tentativa autolítica, abuso de sustancias y trastornos de ansiedad) en la etapa adulta.(1-3,5,13)

Caso clínico datos de filiación Niña de 9 años, menor de tres hermanos, dos de ellos varones. Convive con su madre, su padre y su hermana. Nivel sociocultural medio-alto. Ambos padres trabajan. Motivo de consulta Niña de 9 años que acude a la consulta del pediatra por presentar rechazo a acudir al colegio (cursa tercero de primaria). Enfermedad actual El cuadro se inició coincidiendo con gastroenteritis aguda en los 6 meses previos. Desde entonces, presenta dolor abdominal que empeora los domingos por la noche y por las mañanas, permaneciendo asintomática el fin de semana. No se observan síntomas similares cuando la niña acude a otros lugares distintos del colegio o cuando sale de casa sola o en compañía de sus amigas. Cuando sale de casa para ir al colegio suele vomitar, verbaliza que no quiere ir al colegio, se acompaña de sudoración, llanto inconsolable, taquicardia, palidez facial y sensación de opresión precordial. Al menos, dos veces por semana, no acude al colegio, quedándose en casa acompañada de la abuela. Antecedentes personales Perinatal sin incidencias, lactancia materna 6 meses. No trastornos de alimentación ni del sueño, desarrollo psicomotor normal. No alergias ni antecedentes destacables, excepto abdominalgias a partir de los 6 años de edad. Temperamento perfeccionista, muy responsable, retraída y tímida. Antecedentes familiares Madre con trastorno depresivo y ansioso en tratamiento desde hace 2 años. Exploración física Peso y talla en percentil 25. Normonutrida, normocoloreada y normohidratada. Palpación tiroidea dentro de límites normales. Auscultación cardio

pulmonar normal. Abdomen blando y depresible sin visceromegalias. Pares craneales normales. Reflejos, fuerza y tono normal. Marcha y coordinación dentro de los parámetros normales. Exploración psicopatológica Consciente y orientada en tiempo y espacio. Colaboradora, empática, actitud positiva y comunicativa. Lenguaje fluido. Atención sostenida y conjunta en límites normales. No trastorno del sueño. No existen alteraciones en la sensopercepción. Rendimiento escolar adecuado. Ideas sobrevaloradas en relación a la sintomatología fóbica (rechazo a ir al colegio), sintomatología ansiosa en relación al tema escolar. Exploraciones complementarias • Hemograma y una bioquímica sérica general con screening de enfermedad tiroidea normal. • Cuestionario STAIC: ansiedad rasgo (percentil 95) y ansiedad estado (percentil 90). • Cuestionario de Cualidades y Dificultades (SDQ) para padres: valores de anormalidad para la escala de trastorno emocional (padre y madre). • Dibujo familia: se dibuja entre los padres (posible inseguridad, posición de protección), trazo inseguro, borra constantemente. diagnóstico Fobia específica (fobia escolar). tratamiento • Tratamiento farmacológico: Benzodiacepina durante 3 semanas e ISRS durante 6 meses. • Psicoterapia cognitivo-conductual con incorporación progresiva al centro escolar. Actuación a nivel individual, familiar y escolar. Evolución Terapia semanal con integración escolar total a las 3 semanas de iniciado el tratamiento. Posteriormente, terapia quincenal durante 6 meses y mensual durante otros 6 meses.

Algoritmo diagnóstico y terapéutico

Síntomas ansiosos Síntomas somáticos

Trastorno de ansiedad de separación Mutismo selectivo Fobia específica Trastorno de ansiedad social Trastorno de pánico Agorafobia Trastorno de ansiedad generalizada

Diagnóstico diferencial con: - Patología orgánica - Trastornos afectivos - Psicosomática - TDAH - Trastorno del comportamiento - Trastorno psicótico - Trastorno de la personalidad

TRATAMIENTO

Psicoterapia (siempre)

Si: - Grado de ansiedad moderado/severo - Impacto en vida escolar o social - Comorbilidad asociada - Respuesta limitada a la psicoterapia

ISRS (6 meses) ± Benzodiacepinas(3 semanas)

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Algoritmos

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en infecciones respiratorias

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