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Farmacología en niños Maestría en Ciencias Odontológicas en el área de Odontopediatría

Dra. Laura Elena Villarreal García laura.villarrealgr@uanl.edu.mx


Considerar al niño y al recién nacido como si fuera un adulto pequeño

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Esta foto de Autor desconocido estรก bajo licencia CC BY-NC-SA

Aminoglucรณsidos

Tetraciclinas


El reto de administrar fármacos en niños… • Diferencias de biodisponibilidad que se alcanza en los diferentes grupos etáreos • Se desconoce con certeza la seguridad de la administración de muchos fármacos en procesos de crecimiento y desarrollo • El efecto adverso de una droga puede expresarse muchos años después de su administración como se ha documentado por el uso de tetraciclinas, quinolonas, corticoides, hormonas tiroideas, etcétera.

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Variaciones fisiolĂłgicas en lactantes y niĂąos


FARMACOCINร‰TICA

Absorciรณn Distribuciรณn Metabolismo

Excreciรณn laura.villarrealgr@uanl.edu.mx


Absorción oral Consideraciones: • El pH intraluminal se establece con valores de adulto a partir de los 2 años y medio

• El peristaltismo del recién nacido es irregular y puede ser lento, considerando ello la cantidad del fármaco absorbida en el intestino delgado es impredecible

Se puede absorber más de la cantidad usual del fármaco si el peristaltismo está disminuido

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Absorción oral Consideraciones: • Niños de edad escolar el vaciamiento gástrico y el peristaltismo son más rápidos, con un flujo esplácnico relativamente mayor que en el adulto

Absorción más rápida del fármaco, que repercute con la producción de concentraciones máximas más elevadas en plasma, lo que puede dar lugar a la aparición de efectos secundarios. laura.villarrealgr@uanl.edu.mx


Absorción rectal Consideraciones: • En el lactante es muy buena, sobre todo cuando la vía oral no es permeable (como lo es en casos de vómito o inconciencia), se considera una vía útil en casos de urgencia, tales como en estado epiléptico o en convulsiones febriles.

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Absorción intramuscular Consideraciones: • En el recién nacido tienen una absorción variable y en general pobre, debido a un flujo sanguíneo relativamente bajo y a la poca masa muscular, estas consideraciones además del dolor asociado a la vía intramuscular en estas condiciones, deja obsoleta esta vía y sólo es utilizable en casos de emergencia

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Transporte, distribución y almacenamiento: Consideraciones: • Una vez que el fármaco se absorbe e ingresa a la sangre, una parte de esta droga se une a proteínas plasmáticas y el resto circula de forma libre, esta última fracción es la que una vez que llega al sitio de acción producirá el efecto farmacológico. La unión a proteínas se encuentra reducida en neonatos ya que la concentración total de proteínas plasmáticas es de dos a tres veces menor, además de que estas tienen menor capacidad de unión con los fármacos. Hay que considerar que los valores de proteínas plasmáticas y su funcionalidad considerados para adultos se alcanzan entre los 10 a 12 meses de edad.

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Transporte, distribución y almacenamiento: Consideraciones: • La cantidad de agua corporal total y agua extracelular es mayor en el recién nacido, luego disminuye progresivamente:

70

Porcentaje de Volumen de agua extracelular 65

60

45

50 40

33

30

28 20

20 10 0 RN pretérmino

RN a Término

3 meses

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1 año

Adulto

Esto afecta el volumen de distribución de drogas por ejemplo en el caso de los del grupo aminoglucósidos aumentándolo (ya que son hidrosolubles).


Transporte, distribución y almacenamiento: Consideraciones: • A medida que disminuye el agua corporal aumenta el porcentaje de grasa corporal que en el recién nacido es del 12-15% del peso. El contenido de grasa aumenta entre los 5 y los 10 años, para luego disminuir al llegar a los 17 años. En niñas aumenta al llegar a la pubertad (13 años) y posee aproximadamente el doble de grasa corporal en comparación con los niños. Drogas que son lipofílicas como el diazepam tienen un mayor volumen de distribución en niños con alta grasa corporal.

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Metabolismo: Consideraciones: • Durante la biotransformación las actividades del metabolismo de fármacos dependen principalmente de la función de enzimas las cuales son del 50 al 70% menos en la vida neonatal temprana que después. • Cada grupo enzimático alcanza cifras de adulto en diferentes momentos, se estima por ejemplo que la formación de glucurónidos alcanza cifras de adulto entre el tercero y cuarto año de vida. Por lo anterior, debe considerarse el proceso de maduración cuando se administran fármacos a individuos de ese grupo etario, en especial en el caso de los que se usan por periodos prolongados.

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Excreción: Consideraciones: • La función renal del recién nacido está disminuida, la filtración glomerular que es el mecanismo de excreción renal más activo corresponde a un 35% de la del adulto, se iguala en el cuarto o sexto mes de vida. • La secreción y la reabsorción tubular (otros procesos de excreción renal) alcanzan las tasas del adulto alrededor del séptimo mes de vida.

Por lo tanto, los fármacos que dependen de la función renal para su eliminación se depuran del cuerpo muy lentamente en los primeros meses de vida.

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Selección de vía de administración, dosis y preparado farmacéutico en niños


Vía de administración • Vía oral: la más frecuente, salvo cuando la vía no es permeable por cuadros de emesis o estado inconsciente. • Vía rectal: es conveniente para efectos rápidos en condiciones febriles y convulsiones, desafortunadamente no existe variedad de sustancias farmacéuticas que se formulen con este preparado.

• Vía intramuscular: se seleccionará en un esquema para atender una afección aguda y una vez que se estabilice se recomienda cambiar a vía oral.

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Dosis La correcta dosificación de un medicamento dependería de varios factores: • La concentración plasmática del agente activo en todo momento para calcular su biodisponibilidad alcanzada. • Gravedad y naturaleza del padecimiento ya que puede recurrirse a dosis mínima o máxima terapéutica según sea el caso • Selección de la vía de administración, ya que la vía oral permite un margen mayor de seguridad, no así las vías parenterales en las cuales no hay pérdida en la absorción.

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Dosis

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Dosis • Una de las limitantes en que no se conoce con certeza el comportamiento de muchas drogas en estudios clínicos en niños por la industria farmacéutica, esto por los costos que representan en los cuales no se ven beneficiados. En ausencia de esta información crítica, se recurre a realizar un cálculo por diferentes métodos basados en la edad, el peso o la superficie corporal. Esas reglas son imprecisas y no deben usarse si el fabricante provee una dosis pediátrica específica en su formulación.

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Dosis • Cuando se calculan las dosis pediátricas ésta nunca debe rebasar a la dosis del adulto. Dada la actual epidemia de obesidad infantil será necesario considerar con cuidado la administración pediátrica de fármacos. Estudios realizados en adultos indican que la dosificación con base en los kilogramos de peso corporal puede provocar sobredosificación, puesto que la distribución de la mayoría de los medicamentos se basa en el peso corporal magro, en vez de en el peso total.

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Ajuste de dosis • FĂłrmula de Clark para niĂąos de mĂĄs de 2 aĂąos (de acuerdo al peso en kg): đ?’‘đ?’†đ?’”đ?’? đ?’…đ?’†đ?’? đ?’?đ?’ŠĂąđ?’? đ?’†đ?’? đ?’Œđ?’ˆ đ?‘Ťđ?’?đ?’”đ?’Šđ?’” đ?’‚đ?’‹đ?’–đ?’”đ?’•đ?’‚đ?’…đ?’‚ = . (đ?’…đ?’?đ?’”đ?’Šđ?’” đ?’…đ?’†đ?’? đ?’‚đ?’…đ?’–đ?’?đ?’•đ?’?) đ?&#x;•đ?&#x;Ž

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Ajuste de dosis • Fórmula de Dilling para niùos de mås de 2 aùos (de acuerdo a edad en aùos):

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Debe evitarse por su impresiciĂłn. laura.villarrealgr@uanl.edu.mx


Ajuste de dosis • Fórmula de Harnack: Se sigue el siguiente esquema de proporción:

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Edad en años

Dosis ajustada (fracción de dosis del adulto)

1/2 1 3 7 12

1/5 1/4 1/3 1/2 1


Preparados farmacéuticos Suspensión pediátrica • Las suspensiones farmacéuticas contienen partículas sólidas no disueltas que deben distribuirse en el vehículo por agitación. Si la agitación no es completa cada vez que se administra una dosis, las primeras del frasco pueden contener menos sustancia activa que las últimas, esto puede producir menores efectos farmacológicos al inicio del tratamiento y producir efectos adversos al final por el aumento súbito de la dosis por esta causa.

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Cumplimiento o apego al tratamiento • Factor determinante en el éxito del tratamiento e involucra el esfuerzo consciente de los padres en seguir las instrucciones, además de atender y prevenir errores de medición así como evitar los derrames y favorecer que el niño trague el medicamento. • Una herramienta útil es el uso de jeringas dosificadoras que favorecen la precisión de las dosis y simplifican la administración de fármacos a los niños

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Supervisión !!!! No dejar los fármacos al alcance de los niños

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Referencias • Gonzalez D, Paul IM, Benjamin DK, Cohen-Wolkowiez M. Advances in Pediatric Pharmacology, Therapeutics, and Toxicology. Adv Pediatr [Internet]. Elsevier Inc; 2014;61(1):7–31. Disponible en: http://dx.doi.org/10.1016/j.yapd.2012.04.008 • Hajishengallis E. Psychotropic drugs and their impact on the treatment of paediatric dental patients. Eur Arch Paediatr Dent. 2013;14(4):197–206. • Marzuillo P, Guarino S, Barbi E. Paracetamol: A focus for the general pediatrician. Eur J Pediatr. 2014;173(4):415–25. • Mendoza-Reyes JJ. Manejo del dolor en el paciente con insuficiencia hepática o renal. Rev Mex Anestesiol. 2014;37:56–9. • Perry-Parrish CK, Sibinga EMS. Functional Symptoms in Pediatric Disease. Mindfulness Meditation for Children. 2014. 343-352 p. • Pierro VSS, Iorio NLP, Lobo LA, Cabral LM, dos Santos KRN, Maia LC. Effect of a sugar-free pediatric antibiotic on primary tooth enamel hardness when exposed to different sucrose exposure conditions in situ. Clin Oral Investig. 2014;18(5):1391–9. • Pipalova R, Vlcek J, Slezak R. The trends in antibiotic use by general dental practitioners in the Czech Republic (2006-2012). Int Dent J. 2014;64(3):138–43.

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Referencias • Qui L, Sasso J, Miranda C, Roco A, Farmacol I. Aspectos farmacocinéticos a considerar en el tratamiento farmacológico de niños en comparación con adultos. • Roco A A. Farmacocinética de medicamentos de uso pediátrico, visión actual. Rev Chil pediatría [Internet]. 2008;79(3):249–58. Disponible en: http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S037041062008000300002&lng=es&nrm=iso&tlng=es • Venables R, Stirling H, Batchelor H, Marriott J. Problems with oral formulations prescribed to children: a focus group study of healthcare professionals. Int J Clin Pharm [Internet]. Springer Netherlands; 2015;37(6):1057–67. Disponible en: "http://dx.doi.org/10.1007/s11096-015-0152-x

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1 Fundamentos Farmacología en niños  

Bases de la terapéutica en neonatos y niños

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