Page 16

обзори РАКОВАТА БОЛКА – СИНДРОМИ И ЛЕЧЕНИЕ

Таблица 3. Класификация на опиоидните аналгетици. Сила

Произход

Действие

Слаби опиоиди

Естествени алкалоиди

Чисти агонисти

Кодеин

Кодеин

Кодеин

Декстропропоксифен

Морфин

Декстроморамид Фентанил

Дихидрокодеин

Tоракална Медицина Том III, март 2011, бр.1

Суфентанил

Трамадол

Алфентанил

Тилидин

Хидроморфон Морфин Метадон Оксикодон Петидин Трамадол Тилидин

Силни опиоиди

Полусинтетични алкалоиди

Частични агонисти

Бупренорфин

Бупренорфин

Бупренорфин

Декстроморамид

Диаморфин

Фентанил

Дихидрокодеин

Суфентанил

Оксикодон

Алфентанил Хидроморфон Морфин Метадон Налбуфин Оксикодон Пентазоцин Петидин Смесени агонист-антагонисти

Синтетични Декстроморамид

Налбуфин

Декстропропоксифен

Пентазоцин

Фентанил Суфентанил Алфентанил Хидроморфон Метадон Налбуфин Пентазоцин Петидин Трамадол Тилидин По R. Woodruff – Cancer pain

физиологичен отговор, може да блокира свързването на агониста с дадения рецептор или да измести агониста от рецептора. Типичен пример за антагонист е налоксон – медикамент на избор при лечение на интоксикация с чисти агонисти – морфин, фентанил и други. (Табл. 3) Медикаментът частичен агонист – има послаба вътрешна активност към рецепторите в сравнения с чистия агонист. Той има по-слабо изразени физиологични свойства от чистия агонист и има таван на дозата, което означава, че ескалирането на дозата не води до подобряване на аналгетичния ефект. Когато частичният агонист има по-голям афинитет към рецепторите, той може да измести чистия агонист. В кли16

ничната практика се използва единствено бупренорфин, който прилаган самостоятелно или в малки дози едновременно с чист агонист има агонистично действие към опиоидните рецептори. В големи дози прилаган едновременно с чист агонист може да доведе до нарастване на болката и до настъпване на остър абстинентен синдром. Медикаментът смесен агонист-антагонист – когато се прилага самостоятелно има агонистичен ефект, но приложен в комбинация с чист агонист има изразено антагонистично действие. В клиничната практика се използва пентазоцин. Самостоятелно медикаментът е опиоиден агонист. В комбинация с друг чист агонист като морфин, води до намаляване на аналгетичния ефект на морфина и до развитието на абстинентен синдром. Морфин Основен медикамент за контрол на онкологичната болка поради: • Голяма терапевтична ширина, когато се спазват правилата за постепенно увеличение (титриране) на дозата. • Различни, еднакво ефективни пътища на прилагане – орален, парентерален, ректален, интратекален. • Различни лекарствени форми – бързодействащи форми, както и форми с контролирано във времето освобождаване. • Предсказуем ефект • Ниска цена • Достъпност Морфинът се резорбира добре при всички пътища на прилагане с изключение на букалния и сублингвалния път, които все още не са проучени достатъчно добре. Плазменият полуживот на медикамента е около 2-3 часа, като не се променя при хроничната употреба на медикамента. Ефективното действие на морфина приет орално е около 4 часа, което налага редовния аналгетичен прием да се осъществява на всеки 4 часа. Ефективното му време при венозен прием е малко по-кратко. Метаболизира се в черния дроб чрез глюкорониране – до два метаболита – морфин-3-глюкоронид (M3G) и морфин-6глюкоронид (М6G). М6G е мощен опиоиден агонист, който има съществена роля в реализиране на аналгезията, докато M3G участва в развитието на страничните ефекти. Установено е натрупването на М6G с времето и то най-вече в гръбначномозъчната течност, което е възможното обяснение за усилването на аналгетичния ефект на морфина при хроничната му употреба. Съотношението на метаболитите M3G: М6G е приблизително равно на 9:1. Метаболитите се излъчват предимно с урината, като нарушаването на бъбречната функция може да доведе до натрупването на М6G и нарастване на невротоксичността. Няма клинични данни, които да показват, че влошената чернодробна функция влияе на метаболизма на морфина, въпреки

Thoracic Medicine Journal issue 7  
Thoracic Medicine Journal issue 7  

Official Journal of the Bulgarian Thoracic Society

Advertisement