3. Propiedades farmacocinéticas: ¿Cuáles son las vías de absorción y excreción?, ¿cual es la velocidad a la que comienza la acción del fármaco?, ¿cual es la duración de su efecto?, ¿cómo se realiza la biotransformación de la sustancia en el organismo? y ¿cuales son los efectos y las vías de excreción de los metabolitos del fármaco? La Farmacocinética estudia lo que el organismo le hace al fármaco: lo absorbe, distribuye, metaboliza y elimina. El siguiente gráfico ilustra este concepto.
Una dosis fija de un fármaco fue administrado por diferentes vías (intravenosa, intramuscular, subcutánea y oral) a cuatro personas distintas. Luego se les tomaron muestras de sangre en varios intervalos regulares de tiempo para determinar la concentración plasmática del fármaco y se construyeron las curvas de concentracióntiempo, como muestra la gráfica. Vemos que la curva de concentración plasmática del fármaco administrado por vía intravenosa (curva de color rojo en la gráfica), es la más elevada al comienzo, para luego caer rápidamente en los intervalos siguientes. Por otra parte, las curvas que describen la concentración sanguínea del fármaco, cuando se administró por las otras tres vías restantes, muestran un ascenso inicial, para luego caer más lentamente. La explicación de estas cuatro curvas de concentración-tiempo es la siguiente: las vías intramuscular, subcutánea y oral tienen una fase de absorción. Esto es el paso del fármaco desde el sitio de administración hacia la sangre. Esta fase toma un tiempo que depende del sitio de administración y de las propiedades fisicoquímicas del fármaco. Como su velocidad de absorción es más rápida cuando se administra en el músculo, la fase inicial ascendente de concentración plasmática es mayor que cuando se administró por la boca o subcutánea. Por su parte, no hay absorción por vía intravenosa, puesto que el fármaco fue inyectado directamente en la sangre. Luego del pico de concentración máxima (parte más elevada de las curvas), las curvas tienen una fase de descenso hasta aproximarse a 0. Esta fase significa que el fármaco está saliendo de la sangre, bien por que es llevada a otros tejidos y órganos (Distribución), o bien por que está siendo eliminado del cuerpo (metabolismo o excreción). Tres parámetros farmacocinéticas muy importantes tenemos que considerar aquí: Biodisponibilidad, Volumen de Distribución y Vida Media de Eliminación. Estos parámetros están en relación con las propiedades fisicoquímicas del fármaco. La Biodisponibilidad (B) se refiere a la proporción del fármaco que al ser administrado por una vía de absorción, llega a la sangre. Entonces la biodisponibilidad de un fármaco por