n PROBLEMA QUE RESUELVE El proyecto consiste en la síntesis química de análogos esteroidales con una actividad doble, antiviral y antiinflamatoria, para el tratamiento de infecciones virales oculares para las cuales no existe aún una vacuna y/o antivirales efectivos. Se trata de la QEH causada por el virus Herpes simplex tipo 1 (HSV-1) y de la QE provocada por el Adenovirus (ADV). n NOVEDAD QUE INTRODUCE El proyecto consiste en la síntesis química de análogos esteroidales con una actividad doble, antiviral y antiinflamatoria, para el tratamiento de infecciones virales oculares para las cuales no existe aún una vacuna y/o antivirales efectivos. Se trata de la QEH causada por el virus Herpes simplex tipo 1 (HSV-1) y de la QE provocada por el Adenovirus (ADV). n DESARROLLO ALCANZADO Prototipo funcional n CATEGORÍA INNOVAR 2014 Investigación aplicada n INSTITUCIÓN Depto. de Química Biológica IQUIBICEN - Facultad de Ciencias Exactas y Naturales - Universidad de Buenos Aires n UBICACIÓN Buenos Aires
la Facultad de Ciencias Exactas y Naturales de la UBA. El equipo avanzó en sus investigaciones y en medio de una deliberación dibujaron en un borrador la estructura química que luego llamaron “Virest”. Junto a estos científicos, el equipo está integrado por Flavia Michelini, Erina Petrera, Carlos Bueno, María Eugenia Dávola, Javier Ramírez y Andrea Barquero. El aspecto vinculado con el azar, tuvo que ver con el encuentro clave que se produjo entre el equipo de científicos y un miembro de Massone S.A., empresa que se encontraba en la búsqueda de nuevos proyectos de investigación. A partir de allí, el proyecto continuó bajo un proceso de desarrollo firme que derivaría en solicitudes de patentes en Argentina y el otorgamiento de una patente en Estados Unidos en 2013. La conjuntivitis constituye uno de los principales males oculares a nivel mundial. Si bien las causas de su origen pueden ser varias, en la mayoría de los casos es producida por infecciones virales o bacterianas. Estas provocan distintas patologías de menor o mayor gravedad cuando son ocasionadas por el Adenovirus (ADV) y el virus Herpes simplex tipo 1 (HSV-1). El primero es el agente causal de la Fiebre faringoconjuntival, un síndrome que viene acompañado de fiebre y dolor de garganta, además de ocasionar conjuntivitis. En cambio, la queratoconjuntivitis herpética está asociada a las infecciones con HSV-1. Este virus también puede producir otra enfermedad ocular muy grave como la queratitis estromal herpética (QEH), que afecta la córnea y es la primera causa de ceguera infecciosa en los países desarrollados. En el caso de la conjuntivitis ocasionada por ADV, no existe una terapia antiviral específica aprobada para uso clínico. Para la queratoconjuntivitis herpética, el problema radica en que no son efectivas las terapias frente a la aparición de mutantes resistentes a dichas drogas, ni para frenar la respuesta inmune exacerbada del hospedador que se produce en la córnea y que ocasiona el daño ocular en la QEH. La ventaja de Virest es que abarca dos actividades biológicas a partir de una sola molécula. El equipo de trabajo halló una familia de análogos esteroidales con actividad doble, antiviral y antiinflamatoria, que inhiben la replicación de ambos virus y por eso facilitaría el tratamiento de la Queratoconjuntivitis epidémica producida por el ADV y de la queratitis estromal herpética producida por QEH. Actualmente, ninguna de estas infecciones virales oculares cuenta con una vacuna y/o antivirales efectivos. Esta ventaja es también una de las principales novedades de Virest. Al inhibir la multiplicación de dos virus tan diferentes entre sí, el ADV y el HSV-1, es de amplio espectro lo que permitiría el tratamiento y la cura de las infecciones mediante la administración de una sola droga. Esto facilita el uso por parte del paciente y abarata los costos del tratamiento. Además, afecta la replicación de posibles mutantes del Herpes simplex, resistentes al antiviral más utilizado en la clínica, el Aciclovir. El tratamiento vigente para las infecciones mencionadas, consiste en la administración de un antiviral, el aciclovir (ACV), junto con corticosteroides que, si bien actúan sobre la inflamación, tienen como efecto adverso la reactivación del virus HSV-1. A su vez el ACV se torna inefectivo luego de las reactivaciones de la QEH debido a la selección de mutantes del HSV-1 resistentes al ACV. En suma, en el mercado existen drogas antivirales y drogas antiinflamatorias, pero ninguna ejerce ambas acciones al mismo tiempo. En consecuencia, disponer de compuestos como el Virest con probada actividad antiviral y antiinflamatoria in vitro e in vivo podría resolver el tratamiento de enfermedades de importancia sanitaria como la QE y la QEH.
lalche@qb.fcen.uba.ar
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VIABILIDAD COMERCIAL
GRADO DE NOVEDAD
CONCURSO NACIONAL DE INNOVACIONES
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