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Los excipientes son los componentes del medicamento diferentes del principio activo (sustancia responsable de la actividad farmacológica). Éstos se utilizan para conseguir la forma farmacéutica deseada (cápsulas, comprimidos, soluciones, etc.) y facilitan la preparación, conservación y administración de los medicamentos. Los colorantes, los conservantes, las sustancias aromáticas, los diluyentes, los compuestos que se utilizan para recubrir las cápsulas o los reguladores de pH son algunos ejemplos de los excipientes que se utilizan en la formulación de los medicamentos. En general, los excipientes se consideran sustancias inertes, que no tienen efecto farmacológico. Aún así, hay excipientes que sí que pueden tener un efecto en determinadas circunstancias (alergias, intolerancias, reacciones cutáneas, etc. ). Por este motivo, para asegurar un uso correcto y una administración segura de los medicamentos, hay excipientes que son de declaración obligatoria. Estos excipientes se tienen que detallar en el etiquetado y en el prospecto del medicamento.


Forma farmacéuticas solidas de dosificación unitaria, preparadas por moldeo o compresión, que contiene principios activos y excipientes.

DILUYENTES: sirven para ajustar el peso de las tabletas y conseguir una masa adecuada para comprimir, preferentemente deben ser hidrófilos, los mas utilizados son: almidón de maíz, de papa, de arroz; lactosa, celulosa micro cristalina, sacarosa, manitol, caolín, sorbitol, glucosa, fosfato dibasico y tribásico de calcio, sulfato de calcio, cloruro de sodio.

AGLUTINANTES: son materiales cohesivos capaces de ligar partículas

de polvo para

formar gránulos cohesivos con un contenido mínimo de finos y producir tabletas con buena dureza y baja friabilidad a bajas presiones de compresión. Estos materiales pueden ser incorporados en polvo seco en un intervalo de 1 al 5%, o en solución en un intervalo de 10 a 20% los mas utilizados son: gelatina en solución acuosa, almidones de maíz, papa y arroz, pectina, metilcelulosa, carboximetilcelulosa, etilcelulosa, alginato de sodio.

DESINTEGRANTES: facilitan la desintegración o disgregación de la tableta en agua o en jugo gástrico, con el fin de acelerar la liberación del fármaco de la tableta; esto se logra mediante el aumento de la porosidad de la tableta. Los desintegrantes se pueden adicionar en un margen que va del 1 al 15% y los mas utilizados son:

LUBRICANTES: se utilizan para reducir

la fricción que se genera en la etapa de

compresión entre las partículas en la masa del polvo, entre el polvo y las superficies de punzones y matriz, entre la tableta y la matriz o entre punzones y matriz.

DESLIZANTES

LUBRICANTES

ANTIADHERENTES

Dióxido de silicio Almidón de maíz talco Estearatos de magnesio de calcio o zinc

Estearatos de magnesio Acido esteárico acetato Benzoato de sodio

talco Celulosa microcristalina Almidón de maíz Estearatos de magnesio


ADSORBENTES: su función es captar por adsorción componentes líquidos o humedad y los mas comúnmente usados son: almidones, para captar aceites; dióxido de silicio coloidal, para captar aguar y aceites; celulosa microcristalina, para captar aceites, agua y pasta; fosfato de calcio tribásico, para captar aceites y pastas.

HUMIDIFICANTES: se utilizan para evitar un secado excesivo

del

granulado, los mas usados son la glicerina de 1 a 3% incorporada al liquido de la granulación; y el almidón.

COLORANTES: se utilizan

con la finalidad de eliminar los colores

desagradables; medio de identificación de productos y/o para mejorar la elegancia de los productos; los mas utilizados son FD&C y D&C en toda su grama de colores.

SABORIZANTES Y ENDULCORANTES: su uso no es limitado a tabletas masticables; son materiales que se pueden incorporar en la solución aglutinante, o en seco; los mas usados son la sacarina y el aspartame, y en algunos casos la sacarosa.


SON FORMAS FARMACÉUTICAS DE DOSIFICACIÓN, EN LAS QUE LA DROGA ACTIVA ESTA DENTRO DE UN ENVASE O CUBIERTA SOLUBLE, DURA O BLANDA PREPARADA CON GELATINA APROPIADA.


Constan de dos unidades separadas con forma de cilindro, que por un extremo están cerradas formando un casquete esférico, y que encaja perfectamente una sobre otra. Una de las partes llamada tapas, tiene un diámetro ligeramente mayor y menor longitud que la caja sobre la que se ajusta estrechamente formando una unidad perfectamente sellada. El proceso de fabricación de cápsulas duras consiste en sumergir formas de acero inoxidable denominadas “pins” en una solución de gelatina (~30%). Cuando se retiran los "pins" de la solución, la película uniforme que se ha formado sobre los mismos, se gelifica. El secado permite obtener una película delgada seca (paredes de la cápsula) con la resistencia mecánica adecuada. Luego se sacan las cápsulas de los "pins" y se las corta. Se ensamblan y clasifican el cuerpo y la tapa de la cápsula para obtener cápsulas duras vacías precerradas. Las características funcionales claves de la gelatina para esta aplicación son: Alta viscosidad, lo cual favorece una alto nivel operativo Poder gelificante termorreversible Punto de gelificación bajo y adecuado Poder formador de película ( paredes de la cápsula) Alto nivel de claridad y brillo Las gelatinas utilizadas para la fabricación de cápsulas duras son de dos tipos diferentes: alcalinas (Tipo B) o ácidas (Tipo A) con alta fuerza de gel (alto Bloom). Se utilizan ambos tipos en forma conjunta o separada: Tipo B : gelatinas alcalinas provenientes de hueso /cuero Tipo A : gelatinas ácidas provenientes de piel de cerdo y pescado


La gelatina farmacéutica constituye el ingrediente principal en la elaboración de cápsulas duras, pero también participan otros ingredientes, inclusive agentes de coloración y auxiliares del proceso. La siguiente es una fórmula típica de inmersión para la elaboración de cápsulas duras:

Gelatina 30% Agua 65% Sustancia activa en superficie. según se requiera (SLS, SDS) Tintura / Pigmento, según se requiera Opacador, según se requiera Después del secado, las cápsulas duras presentan la siguiente composición típica:

Gelatina ~ 80% - 85% Humedad ~ 15% Otros excipientes ~ 0% - 5% La resistencia, elasticidad y solubilidad de las cápsulas duras dependerá de las características físicas de la gelatina.


CAPSULAS BLANDAS Las cápsulas de gelatinas blandas, también denominadas soft gels, son cápsulas de una sola pieza, selladas herméticamente, con una cubierta exterior hecha de gelatina, agua y plastificante (glicerina, sorbitol,…) en diferentes mezclas que brindan elasticidad y suavidad a las paredes. También se utilizan agentes de coloración y opacidad para que resulten atractivas para el consumidor y se las identifique como producto farmacéutico. Las gelatinas de mediano Bloom son las mejores y las más fáciles para trabajar en máquinas rotativas, dada la elasticidad que le brinda la presencia de plastificante. Con esta tecnología, la encapsulación de las drogas o compuestos activos se realiza en forma simultánea con la formación de las paredes de las cápsulas. La tecnología rotativa comienza con la formación de dos películas plastificadas denominadas cintas, elaboradas con una preparación de masa de gelatina. Cada una de las cintas es pasada por una matriz y en el punto donde ambas se unen, simultáneamente se las rellena y sella. Las cápsulas son secadas (dejando un 6% de agua residual) en tambor de secado y túnel de secado a una temperatura aproximada de 20°C y 25%RH. El secado representa un paso largo y crítico en el proceso (de 1 día a 1 semana). Para la elaboración de cápsulas blandas se utilizan dos tipos de gelatinas: alcalinas (Tipo B) o ácidas (Tipo A) con una fuerza de gel media. Ambos tipos pueden ser utilizados juntos o separados. Las gelatinas Tipo B son gelatinas alcalinas provenientes de hueso /cuero Las gelatinas Tipo A son gelatinas ácidas, provenientes de piel de cerdo, cuero y pescado Formula típica de masa de gel para la elaboración de cápsulas blandas:

Gelatina 35-45% Plastificante 15-25% Agua ~40% Tintura / Pigmento, según se requiera Opacificador: según se requiera Otros (sabor, azúcar) según se requiera


Se deja madurar la masa de gel durante varias horas a fin de alcanzar la viscosidad y propiedades mecánicas deseadas antes de ingresarla al proceso rotativo. Los rellenos son principalmente pastas aceitosas o líquidos. Las formulaciones a base de PEG- son apropiadas para la encapsulación de drogas hidrofílicas, pero su elaboración es más difícil (secado, estabilidad...) De acuerdo con el tipo de uso, los softgels contienen una o varias sustancias activas para las aplicaciones farmacéuticas, vitaminas, suplementos nutricionales y aplicaciones cosméticas. La tecnología rotativa permite obtener una variedad de formas en cápsulas blandas: rectangulares, redondas, cuadradas, con tapa a rosca. En cuanto a las perlas de baño rellenas de aceites, es muy fácil obtener formas de estrellas o animales.


SON SOLUCIONES ACUOSAS CON ALTA CONCENTRACIÓN DECARBOHIDRATOS,DE CONSISTENCIA VISCOSA, EN LA QUE SE ENCUENTRA EL O LOS PRINCIPIOS ACTIVOS Y ADITIVOS.

AGUA DESTILADA Sus propiedades fisicoquímicas y la perfecta tolerancia por el organismo, hacen del agua un solvente de elección para muchos principios activos, como: sales minerales, ácidos orgánicos, azucares, gomas, proteínas, taninos, sales de alcaloides, etc. Muchos principios activos no presentan una completa solubilidad en la concentración con que deben integrar la fórmula. No disuelve en cambio resinas, esencias y lípidos. ALCOHOL Favorece la conservación del producto frente a los microorganismos. La presencia de alcohol disminuye los procesos de hidrólisis. Disuelve con facilidad resinas, esencias, alcaloides, glucósidos, bases orgánicas, etc. Su uso esta limitado a una determinada proporción en el vehículo. Hace al medio menos soluble para el azúcar y otros edulcorantes hidrosolubles.


GLICERINA Es un solvente muy empleado. Interviene junto con el vehículo para mejorar la solubilidad de muchas sustancias. Contribuye a mejorar los caracteres organolépticos, debido a su sabor dulce, alta densidad y viscosidad que posee. Retardan la cristalización de la sacarosa.

MEZCLAS DE POLIETILENGLICOL

Líquido incoloro más fluido que la glicerina mejora la solubilidad y estabilidad de algunos principios activos. Su sabor menos agradable que la glicerina limita su empleo. SORBITOL AL 70% (P/P) Solvente viscoso y de sabor dulce. Los principios activos presentan más estabilidad. Se utiliza en mezclas con agua, glicerina u otro poli alcohol. Retarda la cristalización de la sacarosa en compatible con el alcohol hasta una cierta graduación. Su uso de ha extendido donde se aprovechan otras propiedades como: la capacidad humectante.


Esta, es una forma farmacéutica en que el principio activo (fármaco) no esta disuelto completamente; una parte de él se mantiene suspendido "flotando" en el líquido, a diferencia de los jarabes donde el fármaco se encuentra totalmente disuelto.

Son insolubles en el excipiente o vehículo, deben ser fácilmente humectables (liófilos), el problema es la estabilidad de una sustancia liofila ya que se homogenizan rápidamente y se pueden formar aglomerados. Sus características cristalinas deben ser conocidas ya que una variación en el hábito cristalino puede modificar las propiedades. Conocer las características organolépticas sobre todo sabor y olor. La estabilidad incluyendo las incompatibilidades considerando que la formulación es bastante complicada. Conocer el grado de floculación ya que estará relacionado con la carga electrostática de las partículas.

Agua destilada Soluciones hidrogliceroalcoholicas Soluciones hidroglicéricas Debido al componente alcohólico nunca se deben administrar a niños


Jalea: forma farmacéutica que consiste en un coloide semisolido que contiene el o los principios y activos aditivos, cuya base hidrosoluble por lo general estas constituidas por gomas como las de tragacanto, otras bases usadas son: la glicerina, pectina, alginatos, compuestos boroglicerinados, derivados sinteticos o sustancias naturales como la carboximetilcelulosa. Usos topicos. Ejemplos: Colaxin, naturet, roxicaina, senax, ciruelax, guayabital. LA JALEA REAL ESTÁ COMPUESTA POR (EN %): Agua: 60 - 70 Azúcares: 10 - 15 Proteínas: 11 - 15 Lípidos: 5 - 7 Cenizas: 0,8 - 1 Tiene un PH cercano a 3,6. POSEE LAS SIGUIENTES VITAMINAS: Titamina (vitamina B1) Riboflavina (vitamina B2) Piridoxina (vitamina B6) Ácido pantoténico (B5): es la más abundante. Biotina (B8) Ácido fólico Vitamina E: activa el funcionamiento de los órganos sexuales. Tiene efectos sobre el aparato cardiovascular. Vitamina PP: utilizada en tratamientos de dermatosis, intoxicaciones, afecciones gastrointestinales. Inositol: vitamina del grupo B. Indicada para trastornos del metabolismo hepático, estimula el crecimiento, activa el corazón y los intestinos. Contiene, además, antibióticos, un principio hiperglucemiante y los siguientes microelementos: hierro, oro, calcio, cobalto, silicio, magnesio, manganeso, níquel, plata, azufre, cromo y cinc. Además de albúminas, grasas, azúcares, vitaminas, microelementos y los otros compuestos mencionados, contiene los 20 aminoácidos esenciales: arginina, valina, histidina, insoleucina, leucina, lisina, metionina, treonina, triptofano, fenilalanina, prolina, ácido aspártico, serina, ácido glutámico, glicina, alanina, cistina y tirosina


PREPARACIÓN LÍQUIDA O SEMISÓLIDA QUECONTIENE EL O LOS PRINCIPIOS ACTIVOS Y ADITIVOS NECESARIOS PARA OBTENER UNA EMULSIÓN GENERALMENTE ACEITE EN AGUA CON UN CONTENIDO DE AGUA SUPERIOR AL 20% (FEUM)

Excipientes:     

Excipientes hidrófobos: grasas oclusivas (vaselina, parafina, ceras, siliconas) Bases de absorción (anhidras) 3.- Emulsiones W/O: Cremas refrescantes Medicamentos tópicos de alta penetración Excipientes hidrofílicos: vehículos sin grasa, materiales que en presencia de agua adquieren consistencia semisólida)  Bases emulgentes O/W (anhidras)  Emulsiones O/W: cremas evanescentes



EXCIPIENTES