Page 71

Upon completing this chapter, you should understand the common types of drug metabolism  reactions that occur in the body and how to recognize and predict those reactions.  You should also  recognize the complications that metabolites introduce to drug discovery based on demographic  difference and biological activity of the metabolites.  Finally, you will see drug metabolism as an  exploitable process to improve the bioavailability of certain drugs.  OPTIONAL‐Please participate in the online discussion forum. 

8.1 Introduction Metabolism and Vd video Please watch the online video (7 minutes, 9 seconds).  A condensed summary of this video can be found in the Video summary page.  OPTIONAL‐Please participate in the online discussion forum. 

Comparing metabolites Background: When drugs are metabolized, the resulting metabolites are typically (but not always)  more polar than the original drug.  One simple method for comparing the polarity of two  compounds is through lipophilicity, log P.  In general, compounds with a lower lipophilicity (lower  log P), have a lower Vd and a shorter half‐life.  Instructions: Use data from the DrugBank (http://www.drugbank.ca/)to answer the questions  below.  Learning Goal:  To understand more fully how metabolism can affect a drug and its metabolites in  terms of polarity and Vd.  Please complete the online exercise.  OPTIONAL‐Please participate in the online discussion forum. 

8.2 Phase I Pt I Oxidation video Please watch the online video (6 minutes, 52 seconds).  A condensed summary of this video can be found in the Video summary page.  OPTIONAL‐Please participate in the online discussion forum. 

MOOC Medicinal Chemistry  
Advertisement