Page 65

binding therefore protects a drug from clearance by both the liver and kidneys.  Drugs with a higher  plasma protein binding, or lower fu, show a lower rate of clearance.  impact on volume of distribution  Plasma proteins are only found in the circulatory system.  If a drug is highly bound to plasma  proteins, then that drug will be largely confined to the volume of the plasma.  This binding can  greatly reduce a drug's Vd.  overall impact  The overall impact of plasma protein binding must be interpreted on a case‐by‐case basis.  Both Vd  and CL are decreased by protein binding, so the overall effect on kel and t1/2 cannot be immediately  predicted.  Regardless, protein binding does affect the pharmacokinetics of drugs and is monitored  by drug discovery groups within a pharmaceutical company. 

7.6 Oral Delivery I Oral bioavailability video Please watch the online video (7 minutes 9 seconds).  A condensed summary of this video can be found in the Video summary page.  OPTIONAL‐Please participate in the online discussion forum. 

Estimating AUC for an oral drug Background: The calculation of area under curve (AUC) for a given dose of a drug is the first step for  determining CL for a drug.  Instructions: Use the Cp‐time data points for an oral drug to determine the AUC of the dose.  Learning Goal: To understand how to use the trapezoid rule to approximate AUC for an oral drug.  Please complete the online exercise.  OPTIONAL‐Please participate in the online discussion forum. 

MOOC Medicinal Chemistry