Page 65

binding therefore protects a drug from clearance by both the liver and kidneys.  Drugs with a higher  plasma protein binding, or lower fu, show a lower rate of clearance.  impact on volume of distribution  Plasma proteins are only found in the circulatory system.  If a drug is highly bound to plasma  proteins, then that drug will be largely confined to the volume of the plasma.  This binding can  greatly reduce a drug's Vd.  overall impact  The overall impact of plasma protein binding must be interpreted on a case‐by‐case basis.  Both Vd  and CL are decreased by protein binding, so the overall effect on kel and t1/2 cannot be immediately  predicted.  Regardless, protein binding does affect the pharmacokinetics of drugs and is monitored  by drug discovery groups within a pharmaceutical company. 

7.6 Oral Delivery I Oral bioavailability video Please watch the online video (7 minutes 9 seconds).  A condensed summary of this video can be found in the Video summary page.  OPTIONAL‐Please participate in the online discussion forum. 

Estimating AUC for an oral drug Background: The calculation of area under curve (AUC) for a given dose of a drug is the first step for  determining CL for a drug.  Instructions: Use the Cp‐time data points for an oral drug to determine the AUC of the dose.  Learning Goal: To understand how to use the trapezoid rule to approximate AUC for an oral drug.  Please complete the online exercise.  OPTIONAL‐Please participate in the online discussion forum. 

MOOC Medicinal Chemistry  
MOOC Medicinal Chemistry  
Advertisement