Page 43

The two blood proteins most relevant to drug action are discussed below.  serum albumin  Blood is up to 5 wt% serum albumin.  This is a remarkably high concentration of a single  protein.  Serum albumin has multiple potential binding sites.  Although serum albumin can affect  almost any drug, serum albumin tends to bind acid drugs most strongly.  Two acidic drugs that are  extensively bound by serum albumin are warfarin and ibuprofen, both shown below. 

globulins  Blood contains several different globulin proteins ‐ the α‐, β‐, and γ‐globulins.  These proteins can  comprise up to 2.5 wt% of blood.  One specific protein, α1‐acid glycoprotein, tends to bind basic  drugs, including disopyramide and lidocaine, which are shown below.  Since the concentration of α1‐ acid glycoprotein is lower than serum albumin, the degree of drug binding tends to be somewhat  lower. 

OPTIONAL‐Please participate in the online discussion forum. 

6.2 ADME ADME video Please watch the online video (7 minutes, 39 seconds).  A condensed summary of this video can be found in the Video summary page.  OPTIONAL‐Please participate in the online discussion forum. 

MOOC Medicinal Chemistry  
Advertisement