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Información y actualidad de Farmacia Lauria 2010. Nº 02

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Envejecimiento cutáneo: prevención y tratamiento II

Nuevos principios activos

Biopéptidos | Argireline | Botox-like | Oxidación celular 2010 / Nº 02 / www.farmacialauria.com

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Envejecimiento cutáneo: prevención y tratamiento II

Nuevos principios activos

La cosmética antienvejecimiento es un campo en el que se realiza una constante investigación en busca de nuevos principios activos. Estos vienen a completar o sustituir las propiedades de los tradicionales, buscando mayor eficacia y seguridad, a la vez que se exploran nuevos mecanismos de acción. Entre las últimas novedades podemos resaltar activos que pertenecen a diferentes familias. n Biopéptidos como Argireline o Eyeseryl que actúan sobre las líneas de expresión y las bolsas de los ojos respectivamente. n Antioxidantes más potentes y selectivos frente a los distintos radicales libres tales como Lipochroman o Aldenina. n Reafirmantes como DMAE que actúa sinérgicamente por varios mecanismos de acción a varios niveles.

Biopéptidos La aparición de arrugas en el rostro es un fenómeno natural producido por el paso del tiempo e identificado por cambios bioquímicos, histológicos y fisiológicos que son acentuados por la exposición medioambiental y otros factores secundarios, tales como la fuerza de gravedad o la repetición constante de movimientos causados por la contracción muscular de la expresión facial. Existen diferentes tipos de arrugas y las podemos englobar en dos grandes grupos: n estáticas, que se ven con la cara en reposo y que son fruto del proceso de envejecimiento tanto fisiológico como fotoinducido. n dinámicas, también llamadas líneas de expresión y que son fruto de la gesticulación y la expresión de emociones.

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Para tratar este último tipo de arrugas existen, a nivel cosmético, los activos conocidos como “botox-like” que realizan una acción similar a la de la toxina botulínica pero que son de aplicación tópica. Existen diferentes péptidos “botox-like”, entre ellos destacamos: 1. Argireline, un poderoso hexapéptido antiarrugas, con acción sobre las arrugas dinámicas o líneas de expresión. Los músculos se contraen al recibir un neurotransmisor, la acetilcolina, que viaja dentro de una vesícula y es liberada en la sinapsis neuronal. Para la liberación de este neurotransmisor en la sinapsis es esencial el complejo SNARE. Se trata de un complejo ternario formado por las proteínas VAMP, Syntaxin y SNAP-25. Este complejo atrapa las vesículas de acetilcolina y las fusiona con la membrana para la liberación del neurotransmisor.

Sinapsis neuronal

Vesículas llenas de Acetilcolina Complejo SNARE formado por: - VAMP - SNAP25 - SINTAXINA Receptor de Acetilcolina

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El Argireline es análogo al extremo N-Terminal de la proteina SNAP-25 y compite con ella por una posición en el complejo SNARE, impidiendo así la formación del mismo. Si el complejo SNARE se encuentra desestabilizado, la vesícula no puede ensamblarse y liberar los neurotransmisores de forma eficiente, en consecuencia la contracción muscular se atenúa, previniendo la formación de arrugas. En condiciones normales después de la formación del complejo SNARE, éste se une al ión calcio que inicia la exocitosis para liberar la acetilcolina y producir un potencial de acción que da lugar a la contracción muscular. Si el complejo SNARE no se ha podido formar, por acción del Argireline, esto ya no ocurre. Argireline es una alternativa más segura y suave a la Toxina Botulínica, que tópicamente actúa sobre los mismos mecanismos de formación de arrugas, aunque de manera muy distinta. El mecanismo de acción de la Toxina Botulínica es mediante la destrucción del SNAP-25, lo que da lugar a la parálisis del músculo.

VAMP

VAMP SNAP25

Botox

STXN

Parálisis del músculo

STXN

El mecanismo de acción de Argireline en cambio, es por competición con el SNAP-25 por un puesto en el complejo SNARE, lo que da lugar a la relajación del músculo.

VAMP

VAMP SNAP25

Péptido

STXN

Relajación del músculo

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PEPT.

STXN

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Estudios “in vitro” e “in vivo” demuestran el bajo perfil toxicológico del Argireline. La penetración del activo en la epidermis se realiza por difusión pasiva, ya que es un producto altamente permeable debido a su estructura. Argireline reduce la profundidad de las arrugas causada por la contracción de los músculos de expresión, especialmente las que aparecen en la frente y alrededor de los ojos.

2. Leuphasyl, un pentapéptido para combatir las arrugas de expresión con un nuevo mecanismo. El mecanismo de Leuphasyl imita in vitro el mecanismo natural de las encefalinas: se acopla al receptor de encefalina en la parte exterior de las células nerviosas, cuando esto sucede el cambio conformacional inicia una cascada dentro de la neurona que da como resultado un descenso de su excitabilidad, la actividad de la célula nerviosa disminuye y la secreción de acetilcolina se modula. In vivo esta actividad se traduce en la relajación de la contracción del músculo y por tanto una disminución de las arrugas de expresión, especialmente en la frente y en el contorno de los ojos. Leuphasyl tiene un efecto aditivo para complementar la acción de Argireline.

3. Eyeseryl, un tetrapéptido con propiedades antiedémicas que presenta una eficacia probada para reducir las bolsas de los ojos. La piel alrededor de los ojos, especialmente en los párpados, es la más delgada del cuerpo. Esta es una de las razones por la que los procesos normales de envejecimiento en la piel son más visibles alrededor de los ojos. La piel debilitada se pliega más fácilmente en esta área, causando el efecto” bolsa”, y las venas que están debajo de este tejido se muestran en las “ojeras”. Existen dos tipos principales de bolsas de los ojos: las causadas por la acumulación de líquidos y las causadas por la acumulación de grasa. A medida que la piel pierde su elasticidad y los músculos se debilitan por la edad, la piel flácida se puede acumular alrededor de los ojos, favoreciendo el aspecto de bolsa. La acumulación de agua es otra causa

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de los ojos hinchados, también conocida como edema del párpado. Dicha acumulación puede ser debida a distintos problemas vasculares, tales como una insuficiente circulación linfática o un incremento en la permeabilidad vascular. Eyeseryl puede combatir las bolsas bajo los ojos actuando sobre varios mecanismos, tales como mejorar el sistema vascular, previniendo la acumulación de fluido y fortalecer la piel en los párpados para mejorar el aspecto externo. El sistema vascular local se mejora disminuyendo la permeabilidad vascular y evitando que el fluido se acumule en el compartimento intersticial. La piel se refuerza protegiendo la pared estructural de colágeno de la degradación provocada por la glicación.

Antioxidantes Los radicales libres y las especies reactivas son responsables de diversos mecanismos que aceleran el envejecimiento de la piel. Provocan lesiones irreversibles tanto a nivel celular como tisular. El estrés oxidativo es el desequilibrio entre los radicales libres celulares y la capacidad de eliminarlos con mecanismos endógenos de defensa. Existen tres tipos de radicales libres: RNS, ROS y RCS. El peroxinitrito, un potente RNS (Especies reactivas de Nitrógeno) provoca efectos dañinos tales como peroxidación lipídica y deterioro del ADN, inactivación de enzimas a través de la oxidación proteica y la nitración. Las ROS (Especies reactivas de Oxígeno) son radicales libres que pueden generarse tanto por la actividad metabólica endógena, como por la presencia de estímulos pro-oxidantes externos. Nuestros queratinocitos tienen un sistema de defensa endógeno contra la acción de los radicales libres, el GSH (Glutatión) que es un antioxidante natural de la piel; pero cuando estamos bajo la radiación solar, la concentración de GSH en los queratinocitos disminuye, cosa que resta capacidad de defensa de la piel frente a los RCS (Especies Reactivas de Carbonilo), es decir, nuestra piel se convierte en más vulnerable a la acción de los RCS cuando estamos en exposición solar.

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Lipochroman-6, antioxidante de alta potencia de doble acción frente a radicales RNS Y ROS. Así inhibe y reduce la producción de radicales libres y especies reactivas ROS intracelulares, evitando así las lesiones producidas por reacciones oxidativas a nivel celular y tisular. Inhibe también el efecto dañino de los RNS que afectan al ADN pues realizan peroxidación lipídica e inactivación de enzimas.

Aldenina es un complejo formado por un tripéptido (GSK) y una proteína hidrolizada vegetal. El tripéptido es capaz de secuestrar una especie concreta de radicales nocivos, las Especies Reactivas de Carbonilo (RCS), que las células cutáneas no pueden neutralizar cuando están expuestas a la radiación solar. Por ello protege el ADN de las células de la piel, del daño producido por las radiaciones UV previniendo el fotoenvejecimiento. La proteína hidrolizada vegetal estimula la síntesis de colágeno III, característico de la piel joven, dando un aspecto saludable a la piel.

Reafirmantes La flacidez facial se produce cuando la producción de colágeno y elastina, ambas proteínas tensoras, disminuye. Como consecuencia el tejido conectivo (la estructura encargada de mantener la unión entre la musculatura y la piel) se debilita progresivamente. El rostro y el cuello se ven más afectados ya que su dermis es mucho más sensible y delicada. DMAE (2,2-dimetilaminoetanol), también llamado Deanol es una molécula de bajo peso molecular, lo que le permite una fácil penetración cutánea. La aplicación tópica de DMAE provoca un efecto de firmeza y tensión. El modo de acción del DMAE tópico podría resultar de una combinación sinérgica de acciones a diferentes niveles: n Tensión de las células dérmicas. n Cohesión de los queratinocitos.

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n Estimulación de la síntesis de colágeno, reduciendo las arrugas e incrementando la elasticidad de la piel. n Estimulación de la síntesis de fosfatidilcolina, componente principal de las membranas celulares, estabilizando las mismas. n Hidratación y plasticidad de la capa córnea. n Acción antioxidante y reparadora del daño ocasionado por los radicales libres.

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Envejecimiento cutáneo. Nuevos principios activos, "botox-like"