Kimia Farmaceutike 1 (Pjesa e Përgjithshme)
Enver MUSTAFAJ
pKa3 = 9.6 HO O C CH
H
H S H
N H
NH3
N
CH3
O C
pKa2 = 7.4
CH3
O
O pKa1 = 2.4 Amoksiciline
Në vlerat fiziologjike të pH = 7.4, acidi karboksilik (acid i tipit HA; pKa1 = 2.4) do të ndodhet në formen e karboksilatit të jonizuar, amina primare (acid i tipit BH+; pKa2 = 7.4) do të ndodhet 50% e protonizuar dhe 50% në formen e aminës së lirë, ndersa fenoli (acid i tipit HA; pKa3 = 9.6) do të jetë në formen e protonizuar jojonike. Njohja e përqindjes së jonizimit e bën më të lehtë shpjegimin dhe parashikimin e problemeve dhe vështirësive që krijohen gjatë përdorimit të disa preparate kur ndryshojnë dukshëm vlerat e pH. Në rastin e injeksioneve të fenitoinës (acid i tipit HA; pKa = 8.3), për ta kaluar në formen plotësisht të jonizuar dhe maksimalisht të tretshme në ujë, duhet që pH i tretësirës për injeksion të rregullohet me hidroksid natriumi në vlerën 12. Teorikisht, një vlerë pH = 10.3 do të bënte që 99% e barit të gjëndej si bazë e konjuguar anionike e tretshme në ujë. Për të zvogëluar më tej sasinë e patretshme prej 1% të formës acide dhe për të ruajtur një alkalinitet pak më të lartë, pH çohet në 12 dhe, në këtë mënyrë, sasia e barit në formen e jonizuar të tretshme arrin në 99.98%. Përveç kësaj, për të siguruar një tretje të plotë, përdoret jo një tretës i vetëm por një sistem tretësish i përbërë nga 40% propilenglikol, 10% alkool etilik dhe 50% ujë per injeksion. Kjo tretësirë shumë alkaline është irrituese për pacientin dhe nuk mund të jepet e përzierë me tretësira të tjera intravenoze të tamponuara në vlera pH të afërta me atë fiziologjike 7.4.
Struktura elektronike dhe efektet e saj në veprimin e barit
59